जीईआरडी असलेल्या रुग्णांमध्ये एसोमेप्राझोल, राबेप्राझोल, लॅन्कोप्राझोल आणि पॅन्टोप्राझोलच्या परिणामांची तुलना – “रॅपिड मेटाबोलायझर्स. प्रोटॉन इनहिबिटरचे वेगाने चयापचय करणाऱ्या व्यक्तींमध्ये राबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोलच्या अँटीसेक्रेटरी क्रियेची तुलनात्मक परिणामकारकता


वर्णन केलेल्या वर्ग-विशिष्ट प्रभावांव्यतिरिक्त, PPIs हे औषध-विशिष्ट गुणधर्मांद्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहेत, त्यापैकी एक म्हणजे एडेनोसिन ट्रायफॉस्फेट-आश्रित प्रवाह वाहतूक पी-ग्लायकोप्रोटीन, एक प्रथिने जे पडद्यामध्ये छिद्र बनवतात ज्याद्वारे साइटोटॉक्सिक पदार्थ सोडले जातात. सेलमधून: बिलीरुबिन, अँटीकॅन्सर औषधे, कार्डियाक ड्रग्स. ग्लायकोसाइड्स, इम्युनोसप्रेसंट्स, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, प्रोटीज इनहिबिटर आणि रिव्हर्स ट्रान्सक्रिप्टेस. अशा प्रकारे, पी-ग्लायकोप्रोटीन-मध्यस्थ डिगॉक्सिन प्रवाहाचा 50% प्रतिबंध विविध पीपीआय सांद्रता (17.7 μmol/l ओमेप्राझोल, 17.9 μmol/l पॅन्टोप्राझोल आणि 62.8 μmol/l लॅन्सोप्राझोल) गाठला गेला. हा अभ्यास ओमेप्राझोल आणि पॅन्टोप्राझोलच्या तुलनेत लॅन्सोप्राझोलची अधिक सुरक्षितता दर्शवितो जेव्हा PPIs आणि digoxin एकत्र वापरले जातात.

PPIs साइटोक्रोम P450 isoenzymes (CYP2C9, 2C19, 2D6 आणि 3A4) चे कमकुवत अवरोधक आहेत. अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की सर्व PPI चे सायटोक्रोम P450 isoforms सह समान परस्परसंवाद प्रोफाइल आहे, फक्त जटिल निर्मिती स्थिरांकांच्या मूल्यांमध्ये भिन्न आहे. रिकॉम्बिनंट CYP2C19 आणि मानवी यकृत मायक्रोसोमल तयारी वापरून प्रत्येक पाच PPI च्या प्रतिबंधात्मक संभाव्यतेचा तपशीलवार अभ्यास केला गेला आहे. असे दिसून आले की पँटोप्राझोलमध्ये कमीत कमी प्रतिबंधात्मक गुणधर्म आहेत (Ki = 14-69 µmol/l), तर इतर सर्व औषधे कमी प्रतिबंधात्मक स्थिरांक (1-10 µmol/l) दर्शवतात. राबेप्राझोल एन्झाईमसाठी तुलनेने कमी आत्मीयता दर्शवते, पॅन्टोप्राझोल (Ki ~ 20 μmol/l) शी तुलना करता, परंतु त्याच्या गैर-एंझाइमॅटिक चयापचयच्या उत्पादनामध्ये अनेक पटींनी मजबूत प्रतिबंधात्मक प्रभाव असतो (Ki = 2-8 μmol/l). PPI CYP2C19 चे दडपण लक्षात घेता, या आयसोएन्झाइमच्या (वॉरफेरिन, फेनिटोइन, डायझेपाम, ट्रायसायक्लिक आणि सेरोटोनिन-पॉझिटिव्ह अँटीडिप्रेसंट्स) च्या सब्सट्रेट्ससह औषध-औषध परस्परसंवादाची शक्यता गृहीत धरणे तर्कसंगत आहे.

संशोधन परिणाम दोन डोस फॉर्ममधील संभाव्य स्पर्धात्मक परस्परसंवादाचे विश्लेषण करण्याची आवश्यकता दर्शवतात, जर ते एका सायटोक्रोम P450 आयसोफॉर्मचे सब्सट्रेट असतील.

रुग्णांच्या विशेष श्रेणींमध्ये फार्माकोकिनेटिक्स


वृद्ध रूग्णांमध्ये, तरुण रूग्णांच्या तुलनेत, औषधांची जैवउपलब्धता आणि त्यांचे अर्धे आयुष्य वाढते, तथापि, जास्तीत जास्त एकाग्रतेचे मूल्य (Cmax) त्यांच्यामध्ये लक्षणीय भिन्न नसते आणि नियमानुसार औषधाच्या डोसमध्ये बदल होतो, आवश्यक नाहीत.

हायड्रोफिलिक औषधे - ओमेप्राझोल, रॅबेप्राझोल, एसोमेप्राझोल - एकाच डोससह यकृत निकामी झाल्यास डोस समायोजन आवश्यक नसते. लॅन्सोप्राझोलच्या चयापचयावर आधारित, हे स्पष्ट आहे की त्याच्या फार्माकोकिनेटिक्सचे मापदंड रुग्णांमध्ये बदलू शकतात. यकृत निकामी होणे. तर, यकृताची कमतरता असलेल्या रूग्णांमध्ये, औषधाचे अर्धे आयुष्य आणि एयूसी अंतर्गत क्षेत्र 5-7 पट वाढू शकते, ज्यासाठी योग्य डोस समायोजन आवश्यक आहे.

गंभीर मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रुग्णांमध्ये प्लाझ्मामध्ये औषधाच्या जास्तीत जास्त एकाग्रतेचे मूल्य त्यापेक्षा थोडे वेगळे असते. निरोगी व्यक्तीम्हणून, या रुग्णांमध्ये फक्त किरकोळ PPI डोस समायोजन आवश्यक असू शकते.

PPI चे सुरक्षितता आणि दुष्परिणाम


अभिप्राय यंत्रणेद्वारे, सर्व पीपीआय सीरम गॅस्ट्रिन पातळी वाढविण्यात योगदान देतात. सीरम गॅस्ट्रिन स्तरांवर एसोमेप्राझोल घेण्याच्या परिणामाचा अभ्यास केला गेला आहे क्लिनिकल संशोधन 8 आठवडे औषध घेतलेल्या 2700 रूग्णांवर आणि 6-12 महिन्यांसाठी एसोमेप्राझोल घेतलेल्या 1300 रूग्णांवर. सर्व रूग्णांनी गॅस्ट्रिनच्या पातळीत डोस-आश्रित वाढ दर्शविली, जी 4 आठवड्यांनंतर सर्व रूग्णांमध्ये औषध बंद केल्यानंतर बेसलाइनवर कमी झाली.

हायपरगॅस्ट्रिनेमिया गॅस्ट्रिक एन्टरोक्रोमाफिन पेशींच्या हायपरप्लासियासह होते, परंतु कोणत्याही परिस्थितीत यामुळे कार्सिनॉइड किंवा डिसप्लेसियाचा विकास झाला नाही. 4 आठवड्यांसाठी अल्पकालीन उपचारानंतर. ओमेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोलने थायरॉईड आणि पॅराथायरॉईड ग्रंथींच्या कार्यामध्ये तसेच लैंगिक हार्मोन्सच्या चयापचयात कोणतेही बदल दर्शवले नाहीत.

PPIs च्या दीर्घकालीन वापराच्या नवीन अवांछित परिणामांचे वर्णन - gynecomastia आणि लैंगिक बिघडलेले कार्य - साहित्यात दिसून आले आहे. हे शक्य आहे की PPIs घेत असताना सायटोक्रोम 3A4 द्वारे चयापचय मंद झाल्यामुळे टेस्टोस्टेरॉनच्या पातळीत वाढ झाल्यामुळे या घटनांचा संबंध आहे आणि या प्रकरणात, औषधांच्या या गटाच्या नवीन वर्ग-विशिष्ट दुष्परिणामांचे प्रतिनिधित्व करते. बहुतेक प्रकरणांमध्ये औषधे बंद केल्यावर वर्णन केलेले दुष्परिणाम थांबले हे तथ्य असूनही, 1 सप्टेंबर 2006 पर्यंत, ओमेप्राझोल घेण्याशी संबंधित नपुंसकत्वाची 170 प्रकरणे आणि विविध पीपीआय घेण्याच्या पार्श्वभूमीवर विकसित झालेल्या गायकोमास्टियाच्या 292 प्रकरणांची अधिकृतपणे नोंदणी केली गेली. WHO साइड इफेक्ट्स केंद्र. विकल्या गेलेल्या औषधांच्या पॅकेजच्या संख्येच्या बाबतीत, असा निष्कर्ष काढला जाऊ शकतो की या प्रतिकूल घटनांचे प्रमाण खूप कमी आहे.

तक्ता 4. ऑक्टोबर 1989 ते सप्टेंबर 2001 पर्यंत पीपीआयसाठी प्रतिकूल घटना आणि औषध-औषध परस्परसंवादाचा FDA अहवाल
- औषधांची पॅकेजेस, mln तुकडे विकले प्रतिकूल घटनांची एकूण संख्या सर्वात सामान्य इंटरड्रग्ज
परस्परसंवाद
व्हिटॅमिन के विरोधी बेंजो-
डायझेपाइन
फेनिटोइन
ओमेप्राझोल 950,1 29 230 n=81 n=5 n=3
लॅन्सोप्राझोल 195,4 10 109 n=21 n=8 n=2
पॅन्टोप्राझोल 79,6 875 n = 9 n=1 n=1

सर्व पीपीआय रुग्णांद्वारे चांगले सहन केले जातात. प्लेसबो-नियंत्रित अभ्यासांमध्ये, पीपीआय आणि प्लेसबो गटांमध्ये नोंदवलेल्या प्रमुख प्रतिकूल घटनांच्या वारंवारता आणि प्रोफाइलमध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक आढळले नाहीत. हॉलंडमध्ये लॅन्सोप्राझोलच्या सुरक्षिततेबद्दल एक मनोरंजक अभ्यास केला गेला. 800 हून अधिक डॉक्टर सामान्य सरावआणि 200 गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजिस्टने तपासकर्त्यांना लॅन्सोप्राझोलने उपचार केलेल्या 10,008 रुग्णांच्या वैद्यकीय नोंदी उपलब्ध करून दिल्या. त्यापैकी, 17.4% रुग्णांमध्ये प्रतिकूल घटना घडल्या. औषध घेण्याशी संबंधित असलेल्या सर्वात सामान्य प्रतिकूल घटनांपैकी खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या गेल्या: अतिसार (3.7%), डोकेदुखी (2.5%), मळमळ (2.2%), त्वचेची प्रतिक्रिया (2%), चक्कर येणे (1.8%) .

सर्वसाधारणपणे, पीपीआय गटाशी संबंधित औषधे असतात उच्च पदवीविस्तृत उपचारात्मक श्रेणीसह सुरक्षित. गुणवत्ता नियंत्रण विभागाच्या आकडेवारीवरून याचा पुरावा मिळतो. अन्न उत्पादनेआणि यूएस ड्रग्ज (FDA) साइड इफेक्ट्स आणि ड्रग-ड्रग परस्परसंवादावर (तक्ता 4).

PPIs मुळे होणा-या प्रतिकूल घटनांच्या पूर्वलक्षी विश्लेषणाने असा निष्कर्ष काढला की वॉरफेरिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन आणि डिक्लोफेनाकसह ओमेप्राझोल किंवा लॅन्सोप्राझोलचा एकत्रित वापर प्रतिकूल घटनांचा धोका वाढवतो. तथापि, या संभाव्य परस्परसंवादांचे नैदानिक ​​​​महत्त्व फारच लहान आहे आणि विकल्या गेलेल्या 1 दशलक्ष PPI पॅकमध्ये 0.1 पेक्षा जास्त नाही.

गर्भधारणेदरम्यान पीपीआय

8 मल्टीसेंटर प्रॉस्पेक्टिव्ह कडून प्रकाशित डेटा नियंत्रित अभ्यासयुरोपियन टेराटोलॉजी इन्फॉर्मेशन एजन्सी (ENTIS). विश्लेषणामध्ये 410 गर्भवती महिलांचा समावेश होता, त्यापैकी 295 वर ओमेप्राझोल, 62 लाँसोप्राझोल आणि 53 वर पँटोप्राझोलने ओहोटीच्या आजारासाठी उपचार करण्यात आले. पाचक व्रणआणि 1992 ते 2001 पर्यंत एच. पायलोरीच्या निर्मूलनासाठी. पीपीआय थेरपीचा सरासरी कालावधी ओमेप्राझोलसाठी 22 दिवस आणि लॅन्सोप्राझोल आणि पॅन्टोप्राझोलसाठी 14 दिवस होता. नियंत्रण गटात 868 गर्भवती महिलांचा समावेश होता ज्यांना PPI मिळाले नाहीत. या अभ्यासात गर्भधारणेदरम्यान पीपीआयच्या वापराशी संबंधित गर्भपात किंवा टेराटोजेनिक जोखीम वाढलेली आढळली नाही.

IPP प्रकाशन फॉर्म

कमी pH मूल्यांवर PPIs ची स्थिरता वाढवण्यासाठी आणि आतड्यात त्यांचे शोषण सुलभ करण्यासाठी, तोंडी प्रशासनासाठी वापरल्या जाणार्‍या PPI चे सर्व प्रकार विशेष कवचांमध्ये उपलब्ध आहेत - MAPS ऍसिड-प्रतिरोधक कवच (ओमेप्राझोल-एमएपीएस, एसोमेप्राझोल), आतड्यांसंबंधी शेल ( rabeprazole), कॅप्सूल (ओमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल), गोळ्या असलेल्या कॅप्सूल (लॅन्सोप्राझोल).

0.5-1.5 मिमी गोळ्यांच्या स्वरूपात लॅन्सोप्राझोल तयार करण्याचे तंत्रज्ञान विकसित केले गेले आणि 2006 मध्ये केआरकेएने युरोप, आशिया, यूएसए आणि जपानमधील जागतिक बौद्धिक संपदा संघटनेला (WIPO) पेटंट संरक्षणासाठी सादर केले. लॅन्सोप्राझोलसाठी KRKA द्वारे बायोइक्वॅलेन्स अभ्यासाने अनुपालनाची पूर्ण पुष्टी केली आहे मूळ औषधतथापि, गोळ्यांचे शोषण लक्षणीय जलद होते. गोळ्यांचा हा परिणाम सक्रिय पदार्थाच्या जलद प्रकाशन आणि विरघळण्यामुळे होतो.

टॅब्लेट केलेल्या पीपीआय व्यतिरिक्त, यासाठी औषधे आहेत पॅरेंटरल प्रशासनमध्ये अर्ज केला आणीबाणीची प्रकरणेकिंवा गिळण्याच्या कृतीचे उल्लंघन (ओमेप्राझोल, एसोमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल, पॅन्टोप्राझोल).

निष्कर्ष

आम्ल-संबंधित रोगांवर उपचार करण्यासाठी PPIs ही सर्वात प्रभावी आणि सुरक्षित अँटीसेक्रेटरी औषधे आहेत. तथापि, उपचारांच्या दीर्घ कोर्सची योजना आखताना, इतर वर्गांच्या औषधांसह पीपीआयचे संभाव्य आंतर-औषध संवाद विचारात घेणे आवश्यक आहे. सर्वात वेगवान अँटीसेक्रेटरी प्रभाव म्हणजे लॅन्सोप्राझोल. गोळ्या असलेल्या कॅप्सूलच्या स्वरूपात लॅन्सोप्राझोलचा एक नवीन डोस फॉर्म आपल्याला त्वरीत तयार करण्यास अनुमती देतो जास्तीत जास्त एकाग्रताऔषध, लक्षणे दूर करण्यासाठी उच्च दर प्रदान करते.

साहित्य

1. बोपाराय व्ही., राजगोपालन जे., ट्रायडाफिफोपौलोस जी. मार्गदर्शक वापरप्रौढ रूग्णांमध्ये प्रोटॉन पंप इनहिबिटर. औषधे 2008;68(7):925-947.

2. बर्ना M.J., Tapia J.A., Sancho V., et al. कोलेसिस्टोकिनिन (CCK)/गॅस्ट्रिन रिसेप्टर लिगँड विकसित करण्यात प्रगती ज्यामध्ये उपचारात्मक क्षमता आहे. करऑपिन फार्माकॉल 2007;7(6):583-592.

3. Modlin I.M., Sachs G. ऍसिड रोग संबंधित. जीवशास्त्र आणि उपचार. 1998 Schnetztor-Verlag GmbH Konstanz. p ३६८.

4. खान एम., सांताना जे., डोनेलन सी., इ. रिफ्लक्स एसोफॅगिटिसच्या अल्पकालीन व्यवस्थापनामध्ये वैद्यकीय उपचार. कोक्रेन डेटाबेस सिस्टम रेव्ह. 2007 एप्रिल 18;(2):CD003244.

5. Leontiadis G.l., श्रीधरन A., Dorward S., et al. तीव्र अप्पर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्त्राव मध्ये प्रोटॉन पंप इनहिबिटरच्या नैदानिक ​​​​प्रभावीपणा आणि किंमत-प्रभावीपणाची पद्धतशीर पुनरावलोकने. आरोग्य तंत्रज्ञान मूल्यांकन 2007 डिसेंबर;11(51):1-164.

6. Uedo N., Takeuchi Y., Yamada T., et al. प्रारंभिक गॅस्ट्रिक कर्करोगाच्या एंडोस्कोपिक सबम्यूकोसल विच्छेदनानंतर अल्सरपासून रक्तस्त्राव रोखण्यावर प्रोटॉन पंप इनहिबिटर किंवा H2-रिसेप्टर विरोधीचा प्रभाव: संभाव्य यादृच्छिक नियंत्रित चाचणी. Am J गॅस्ट्रोएन्टेरॉल 2007;102(8): 1610-1616.

7. गिस्बर्ट जे.पी., पजारेस आर., पजारेस जे.एम. ची उत्क्रांती हेलिकोबॅक्टर पायलोरीमेटा-विश्लेषणात्मक दृष्टीकोनातून थेरपी. हेलिकोबॅक्टर 2007 नोव्हें;12 सप्लाय 2:50-58.

8. टोलमन के.जी., टॉबेल जे., वॉरिंग्टन, इ. निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 24-तास इंट्रागासिक पीएच वर लॅन्सोप्राझोल आणि राबेप्राझोलच्या एकल आणि वारंवार तोंडी डोसच्या परिणामांची तुलना. क्लिन ड्रग इन्व्हेस्ट 2006;26(1):21-28.

9. Huber R., Kohl B., Sachs G., et al. लेखाचे पुनरावलोकन करा: पॅन्टोप्राझोलच्या विशिष्ट संदर्भात प्रोटॉन पंप इनहिबिटरचा सतत विकास. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 1995;9:363-378.

10. क्रोमर डब्ल्यू., क्रुगर यू., ह्यूबर आर., एट अल. बदललेल्या बेंझिमिडाझोलच्या pH-आश्रित सक्रियता दरांमधील फरक आणि जैविक इन विट्रो परस्परसंबंधित आहेत. फार्माकोलॉजी 1998;56:57-70.

11. झोउ क्यू., यान एक्स.एफ., पॅन डब्ल्यू.एस., इत्यादी. प्रोटॉन-पंप इनहिबिटरच्या रेसमिक स्विचद्वारे आवश्यक उपचारात्मक प्रभाव नेहमीच प्राप्त होतो का? वर्ल्ड जे गॅस्ट्रोएन्टेरॉल 2008 एप्रिल 28; १४(१६):२६१७-२६१९.

12. Sachs G., Shin J.M., Howden C.W. लेखाचे पुनरावलोकन करा: प्रोटॉन पंप इनहिबिटरचे क्लिनिकल फार्माकोलॉजी. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2006 जून;23 सप्ला 2:2-8.

13. इतो के., किनोशिता के., टोमिझावा ए., एट अल. CS-526 च्या सबक्रॉनिक प्रशासनाचा प्रभाव, एक नवीन ऍसिड पंप विरोधी, गॅस्ट्रिक ऍसिड स्राव आणि उंदरांमध्ये गॅस्ट्रिनच्या पातळीवर. जे फार्माकॉल एक्स्प्रेस थेर 2008 एप्रिल 14.

14. गेड्डा के., ब्रिविंग सी., स्वेन्सन के. आणि इतर. AZD0865, गॅस्ट्रिक H+, K+-ATPase चे K+-स्पर्धात्मक अवरोधक ची क्रिया करण्याची यंत्रणा. बायोकेम फार्माकॉल 2007 जानेवारी 15;73(2):198-205.

15. गेरलॉफ जे., मिग्नॉट ए., बार्थ एच., एट अल. फार्माकोकिनेटिक्स आणि लॅन्सोप्राझोलची परिपूर्ण जैवउपलब्धता. Eur J Clin Pharmacol 1996; 50:293-297.

16. ब्लूम एच., डोनाथ एफ., वार्नके ए. आणि इतर. प्रोटॉन पंप इनहिबिटरचे फार्माकोकिनेटिक औषध संवाद प्रोफाइल. औषध सुरक्षा 2006;29(9):769-784.

17. डेल्होटल-लँडेस बी., कोर्नॉट ए., वर्मेरी एन., इ. लॅन्सोप्राझोल शोषण आणि जमा करण्यावर अन्न आणि अँटासिड्सचा प्रभाव. Eur J ड्रग मेटाबोल फार्माकोकिनेट 1991 ;3(विशेष अंक):315-320.

18. Rohss K., Lind T., Wilder-Smith C. Esomeprazole 40 mg गॅस्ट्रो-oesophageal लक्षणे असलेल्या रुग्णांमध्ये lansoprazole 30 mg, omeprazole 20 mg, pantoprazole 40 mg आणि rabeprazole 20 mg पेक्षा अधिक प्रभावी इंट्रागॅस्ट्रिक ऍसिड नियंत्रण प्रदान करते. Eur J Clin Pharmacol 2004 ऑक्टोबर;60(8):531-539.

19. वॉरिंग्टन एस., बेस्ले के., व्हॉउस एम., एट अल. रॅबेप्राझोल, 20 मिग्रॅ, किंवा एसोमेप्राझोल, 20 मिग्रॅ, 24-तास इंट्रागॅस्ट्रिक पीएच आणि सीरम गॅस्ट्रिनचे निरोगी विषयांवर परिणाम. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2002 जुलै;16(7):1301-1307.

20. नॉरिस व्ही., बेस्ले के., डन के., एट अल निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये 24-तास इंट्रागॅस्ट्रिक पीएच वर राबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोलच्या प्रभावांचे तीन क्रॉसओवर क्लिनिकल फार्माकोलॉजी अभ्यासाचे एकत्रित विश्लेषण. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2007 फेब्रुवारी 15;25(4):501-510.

21. Furuta T., Sugimoto M., Shirai N., Ishizaki T. CYP2C19 फार्माकोजेनॉमिक्स हेलिकोबॅक्टर पायलोरी संसर्ग आणि गॅस्ट्रोएसोफेजल रिफ्लक्स रोगांच्या थेरपीशी संबंधित प्रोटॉन पंप इनहिबिटरसह. फार्माकोजेनॉमिक्स 2007 सप्टेंबर;8(9):1199-1210.

22. अदाची के., कात्सुबे टी., कावामुरा ए., इत्यादी. CYP2C19 जीनोटाइप स्थिती आणि इंट्रागॅस्ट्रिक pH लॅन्सोप्राझोल किंवा राबेप्राझोलच्या डोस दरम्यान. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2000;14(10):1259-1266.

23. Sheu B.S., Kao A.W., चेंग H.C. इत्यादी. एसोमेप्राझोल 40 मिग्रॅ दिवसातून दोनदा तिहेरी थेरपी आणि CYP2C19 चयापचय संबंधित हेलिकोबॅक्टर पायलोरी निर्मूलनाची परिणामकारकता. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2005 फेब्रुवारी 1 ;21(3):283-288.

24. Horai Y., Kimura M., Furuie H., et al. CYP2C19 जीनोटाइपच्या संबंधात फार्माकोडायनामिक प्रभाव आणि राबेप्राझोलचे गतिज स्वभाव. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2001;15(6):805-812.

26 शापिरो L.E., शिअर N.H. औषध संवाद: प्रथिने, पंप आणि P-450s. J Am Acad Dermatol 2002;47:467-484.

27. Kiley C.A., Cragin D.J., Roth B.J. ओमेप्राझोल-संबंधित डिगॉक्सिन विषारीपणा. साउथ मेड जे 2007 एप्रिल;100(4):400-402.

28. पाउली-मॅग्नस सी., रेकर्सब्रिंक एस., क्लोट्झ यू., एट अल. ओमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल आणि पॅन्टोप्राझोलचा पी-ग्लायकोप्रोटीनसह परस्परसंवाद. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001;364:551-557.

29. Li X.Q., Andersson T.V., Ahlstrom M., Weidolf L.. मानवी साइटोक्रोम P450 क्रियाकलापांवर प्रोटॉन पंप-प्रतिबंधक औषध ओमेप्राझोल, एसोमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल, पॅन्टोप्राझोल आणि रॅबेप्राझोलच्या प्रतिबंधात्मक प्रभावांची तुलना. ड्रग मेटाब डिस्पोज 2004 ऑगस्ट;32(8):821-827.

30. करोल एम.डी., मशिनिस्ट जे.एम., कॅव्हानॉफ जे.एम. लॅन्सोप्राझोल फार्माकोकिनेटिक्स विविध अंशांच्या मूत्रपिंडाच्या कार्यासह विषयांमध्ये. क्लिन फार्माकॉल थेर 1997;61:450-458.

31. पियर्स आर.ई., रॉड्रिग्ज ए.डी., गोल्डस्टीन जे.ए. इत्यादी. लॅन्सोप्राझोल चयापचय मध्ये गुंतलेल्या मानवी P450 एंजाइमची ओळख. जे फार्माकॉल एक्स्पथर 1996;277:805-816.

34. नेडरलँड्स बिजवर्किंगेन सेंट्रम लारेब, मेई 2007 http://www.lareb.nl/documents/kwb_2006_4_omep.pdf

35. लिंडक्विस्ट एम., एडवर्ड्स आय.आर. ओमेप्राझोलचे अंतःस्रावी दुष्परिणाम. BMJ 1992;305(6851):451-452.

36. Rosenshein B., Flockhart D.A., Ho H. CYP2C19*2 heterozygote मध्ये esomeprazole द्वारे टेस्टोस्टेरॉन चयापचय इंडक्शन. Am J Med Sci 2004;327(5):289-293.

37. क्लेसेन्स ए., हेर्डिंक ई., व्हॅन इज्क जे. एट अल. दैनंदिन व्यवहारात लॅन्सोप्राझोलच्या 10.008 वापरकर्त्यांमध्ये सुरक्षितता पुनरावलोकन. फार्माकोपीडेमियोलॉजी आणि औषध सुरक्षा 2000;9:383-391.

38. Labenz J., Petersen K.U., Rosch W. et al. ओमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल आणि पॅन्टोप्राझोलच्या उपचारादरम्यान अन्न आणि औषध प्रशासनाकडून नोंदवलेल्या प्रतिकूल घटना आणि औषधांच्या परस्परसंवादाचा सारांश. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2003 एप्रिल;17(8):1015-1019.

39. Diav-Citrin O., Arnon J., Shechtman S., et al. गरोदरपणात प्रोटॉन पंप इनहिबिटरची सुरक्षा: एक बहुकेंद्र संभाव्य नियंत्रित अभ्यास. एलिमेंट फार्माकॉल थेर 2005 फेब्रुवारी 1;21(3):269-275.

लॅन्सोप्राझोल: वैशिष्ट्ये क्लिनिकल फार्माकोलॉजीआयपीपी.

एन.व्ही. झाखारोव्ह.

सेंट पीटर्सबर्ग मेडिकल अकादमी ऑफ पोस्ट ग्रॅज्युएट एज्युकेशनचे थेरपी आणि क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग.

क्लिनिकल गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजी आणि हेपॅटोलॉजी. रशियन आवृत्ती. मे-जून 2008, खंड 1, क्रमांक 3, पृ. 205-211.

ही माहिती आरोग्यसेवा आणि फार्मास्युटिकल व्यावसायिकांसाठी आहे. रुग्णांनी ही माहिती वैद्यकीय सल्ला किंवा शिफारसी म्हणून वापरू नये.

तुलनात्मक कार्यक्षमतारेबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोलचा तीव्र चयापचय अवरोधकांच्या रूग्णांमध्ये अँटीसेक्रेटरी प्रभाव प्रोटॉन पंप

एस.व्ही. मोरोझोव्ह, ओ.एम. त्सोडिकोवा, व्ही.ए. इसाकोव्ह, ए.ई. गुश्चिन, जी.ए. शिपुलिन

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (PPIs) मोठ्या प्रमाणावर आम्ल-संबंधित रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जातात जसे की गॅस्ट्रोएसोफेजल रिफ्लक्स रोग, पेप्टिक अल्सर रोग आणि नॉन-स्टिरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) शी संबंधित गॅस्ट्रोपॅथी. हे ज्ञात आहे की आम्ल-आश्रित रोगांमध्ये औषधांच्या या गटाचा क्लिनिकल प्रभाव थेट त्यांच्या अँटीसेक्रेटरी क्रियेच्या तीव्रतेशी संबंधित आहे. म्हणजेच, जठरासंबंधी स्राव जितका अधिक तीव्र आणि दीर्घकाळ दाबला जाईल, तितक्या लवकर अन्ननलिकेतील व्रण आणि क्षरण बरे होतात, मोठ्या टक्के प्रकरणांमध्ये हेलिकोबॅक्टर पायलोरी (एचपी) निर्मूलन होते आणि अधिक NSAIDs घेणारे रुग्ण, इरोशन आणि अल्सर होण्यापासून रोखणे शक्य आहे. तथापि, पीपीआयचे मानक डोस वापरताना नियंत्रण कालावधीत, सर्व रूग्णांमध्ये क्लिनिकल प्रभाव प्राप्त करणे शक्य नाही. हे दडपशाहीमुळे होते जठरासंबंधी स्रावपीपीआयचे मानक डोस बर्‍यापैकी विस्तृत श्रेणीत (40-100%) बदलतात, जे त्यांच्या चयापचयच्या वैशिष्ट्यांशी संबंधित आहे. प्रोटॉन पंप इनहिबिटर शरीरातून अपरिवर्तित उत्सर्जित होत नाहीत, परंतु यकृतामध्ये ते निष्क्रिय चयापचयांमध्ये रूपांतरित होतात, जे मूत्रपिंड आणि विष्ठेद्वारे शरीरातून काढून टाकले जातात. omeprazole, तसेच lansoprazole आणि pantoprazole चे चयापचय यकृतामध्ये सायटोक्रोम P450 प्रणालीद्वारे केले जाते आणि त्याचे आयसोफॉर्म्स, जसे की CYP2C19 (S-mephenytoin hydroxylase) आणि CYP3A4, या प्रक्रियेत सर्वात महत्वाचे आहेत.

मानवांमध्ये या एन्झाईम्सची क्रिया त्यांच्या संरचनेत एन्कोडिंग जीन्सच्या अभिव्यक्तीवर अवलंबून असते. CYP2C19 साठी या घटनेचा प्रथम अभ्यास 1994 मध्ये De Marais et al यांनी केला होता. ते प्रस्थापित करण्यात सक्षम होते की चयापचय आणि अँटीकॉनव्हलसंट (एस-मेफेनिटोइन) च्या क्लिनिकल परिणामकारकतेमधील फरक CYP2C19 जनुकाच्या बहुरूपतेवर अवलंबून आहेत. हा बहुरूपता या वस्तुस्थितीमध्ये व्यक्त केला जातो की CYP2C19 जनुकाच्या 5 व्या एक्सॉनमध्ये फक्त एक न्यूक्लियोटाइड बदलून उत्परिवर्तन होते. या न्यूक्लियोटाइड प्रतिस्थापनाच्या परिणामी, जीनमध्ये एक स्टॉप कोडॉन तयार होतो आणि CYP2C19 हायड्रॉक्सीलेझच्या संश्लेषणादरम्यान, ते 20 अमीनो ऍसिडने कमी होते, परिणामी ते कार्यक्षमतेने निष्क्रिय होते. या डेटानुसार, व्यक्तींचे तीन गट ओळखले गेले: 1 ला - ज्यामध्ये हे उत्परिवर्तन अनुपस्थित आहे आणि मेफेनिटोइन चयापचय वेगवान आहे (होमोजिगोट्स); 2रा - ज्यामध्ये हे उत्परिवर्तन जनुकाच्या एका एलीलमध्ये असते आणि मेफेनिटोइनचे चयापचय मंद होते (हेटरोजायगोट्स); आणि, शेवटी, 3रा - ज्यामध्ये उत्परिवर्तन जनुकाच्या दोन्ही ऍलेल्समध्ये असते आणि मेफेनिटोइनचे चयापचय मंद होते (म्युटंट फिनोटाइप असलेल्या व्यक्ती).

नंतर, PPI फार्माकोकाइनेटिक्सवर या CYP2C19 जनुकाच्या पॉलिमॉर्फिझमच्या प्रभावाचा अभ्यास केला गेला आणि असे दिसून आले की ओमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल आणि पॅन्टोप्राझोल तसेच मेफेनिटोइनचे फार्माकोकाइनेटिक पॅरामीटर्स यावर जोरदार अवलंबून आहेत. शिवाय, आम्ल-आश्रित रोगांमध्ये PPIs च्या क्लिनिकल प्रभावासाठी हे महत्त्वाचे आहे, CYP2C19 homozygotes मध्ये, PPIs चे मानक डोस उत्परिवर्ती फिनोटाइप असलेल्या व्यक्तींपेक्षा जठरासंबंधी स्राव कमी करतात आणि जीईआरडीच्या उपचारांच्या प्रभावीतेचे मुख्य संकेतक आणि पेप्टिक अल्सर रोग देखील वाईट आहेत.

गेल्या 5 वर्षांत, पीपीआय तयार केले गेले आहेत, ज्याच्या चयापचय वैशिष्ट्यांमुळे वरील तोटे त्यांच्या मदतीने दूर होतील अशी आशा करणे शक्य झाले. खरंच, राबेप्राझोल, एसोमेप्राझोल आणि टेनाटोप्रझोल त्यांच्या चयापचयामध्ये पूर्वी तयार केलेल्या औषधांपेक्षा लक्षणीय भिन्न आहेत. तर, रॅबेप्राझोल, नॉन-एंझाइमॅटिक पद्धतीने आणि यकृतातील सायटोक्रोम P450 प्रणालीद्वारे चयापचय होत असल्याने, ओमेप्राझोलपेक्षा CYP2C19 वर कमी अवलंबून असते. एसोमेप्राझोलच्या चयापचयचा आधार (ओमेप्राझोलचा लेव्होरोटेटरी फॉर्म) स्टिरिओसेलेक्टीव्हिटीची घटना आहे, ज्यामुळे पीपीआयचे लेव्होरोटेटरी आयसोमर्स CYP2C19 द्वारे डेक्सट्रोरोटेटरीपेक्षा कित्येक पटीने हळू चयापचय करतात आणि त्यानुसार, मागील पिढीच्या औषधांपेक्षा हळू होते, जे ओमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल, पॅन्टोप्राझोल आणि राबेप्राझोल सारख्या डेक्सट्रोरोटेटरी आणि लेव्होरोटेटरी आयसोमर्सचे रेसमिक मिश्रण आहेत. शेवटी, टेनाटोप्रझोल हे बदललेले बेंझिमिडाझोल नाही आणि म्हणूनच, तत्त्वतः, CYP2C19 द्वारे चयापचय होत नाही.

या कामाचा मुख्य उद्देश पीपीआयचे मोठ्या प्रमाणावर चयापचय करणाऱ्या लोकांमध्ये राबेप्रझोल आणि एसोमेप्राझोलच्या अँटीसेक्रेटरी क्रियेच्या प्रभावीतेची तुलना करणे हा होता.

साहित्य आणि संशोधन पद्धती

क्रॉसओवर डिझाइन वापरून प्रोटोकॉलनुसार तपासलेल्या पीपीआयचे तीव्रतेने चयापचय करणाऱ्या रुग्णांमध्ये 24-तास पीएच-मेट्रीच्या डेटाचे विश्लेषण केले गेले. हे रूग्ण 56 GERD रूग्णांमधून निवडले गेले ज्यांच्यामध्ये CYP2C19 पॉलिमॉर्फिझमचा अभ्यास करण्यात आला. सोबत जीनोटायपिंग करण्यात आले पद्धत वापरून De Marais et al द्वारे प्रस्तावित. अपरिवर्तित CYP2C19 -wt - एक्सॉन 5 मधील CYP2C19 ml जनुक आणि exon 4 मधील CYP2C19 m2 या दोन्ही ऍलेल्समधील जनुक आणि उत्परिवर्तन. कोणत्याही उत्परिवर्तन नसलेल्या व्यक्तींना वेगवान PPI चयापचय असलेल्या व्यक्तींच्या गटाला नियुक्त केले गेले होते, पुढील संशोधनासाठी रुग्णांची भरती करण्यात आली. 8 पुरुष निवडले गेले ( सरासरी वय 49.6 वर्षे, सरासरी शरीराचे वजन 79.4 किलो) आणि 8 महिला (साधारण वय 49.3 वर्षे, सरासरी शरीराचे वजन 70.8 किलो). अभ्यास सुरू होण्यापूर्वी, सर्व रूग्णांनी एचपीच्या निदानासाठी शरीराची बायोप्सी आणि पोटाच्या अँट्रमसह एसोफॅगोगॅस्ट्रोड्युओडेनोस्कोपी केली, जी जलद यूरेस चाचणी वापरून केली गेली आणि टोल्युइडिन निळ्या रंगाने मॉर्फोलॉजिकल डाग केली गेली. अभ्यासात रूग्णांचा समावेश करण्यासाठी एक पूर्व शर्त म्हणजे गेल्या महिन्यात कोणत्याही PPIs किंवा हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर ब्लॉकर्सची अनुपस्थिती.

डिझाइन संशोधन

क्रॉसओवर डिझाइन (चित्र 1) वापरून रुग्णांची तपासणी करण्यात आली. या प्रकारच्या प्रोटोकॉलची निवड परिस्थितीनुसार पद्धतीच्या संभाव्य त्रुटी कमी करण्यासाठी होते. मोठ्या संख्येनेअनुक्रमांक दैनिक pH मोजमाप. हे डिझाइन पारंपारिकपणे या प्रकारच्या संशोधनात वापरले जाते, कारण, जटिलतेमुळे, अशा अभ्यासांमध्ये क्वचितच समावेश होतो मोठ्या संख्येनेरुग्ण रुग्णांना यादृच्छिकपणे दोन उपसमूहांमध्ये विभागले गेले. अभ्यासाच्या पहिल्या टप्प्यात (दिवस 1-6) 8 लोकांचा समावेश असलेला पहिला, रिकाम्या पोटी 8:00 वाजता रॅबेप्राझोल 20 मिलीग्राम मिळाला, त्यानंतर, 7 व्या दिवसापासून, 14 दिवसांपर्यंत, रूग्णांना काहीही मिळाले नाही. अँटीसेक्रेटरी थेरपी, आणि नंतर अभ्यासाच्या 2-व्या टप्प्यावर स्विच केले, जिथे त्यांना 6 दिवस एसोमेप्राझोल 20 मिलीग्राम 8:00 वाजता रिकाम्या पोटी मिळाले. याउलट, दुसऱ्या उपसमूहाने, पहिल्या 6 दिवसांसाठी रिकाम्या पोटी 8:00 वाजता एसोमेप्राझोल 20 मिलीग्राम घेऊन अभ्यास सुरू केला, त्यानंतर 7 व्या दिवसापासून 2 आठवडे त्यांना अँटीसेक्रेटरी थेरपी मिळाली नाही आणि नंतर दुसऱ्या टप्प्यात त्यांनी 6 दिवस रिकाम्या पोटी 8:00 वाजता 20 मिलीग्राम / दिवसाच्या डोसमध्ये राबेप्राझोल प्राप्त झाले. अशाप्रकारे, अभ्यासादरम्यान, प्रत्येक रुग्णाला रॅबेप्रझोल आणि एसोमेप्राझोल 20 मिग्रॅ दोन्ही मिळाले, फक्त एका वेगळ्या क्रमाने, ज्यामुळे गॅस्ट्रिक स्राववर औषधांच्या परिणामाचे जोडलेले विश्लेषण करणे शक्य झाले.

तांदूळ. 1. क्रॉस-सेक्शनल स्टडी डिझाइन. 0, 1, 5, 7 या दिवशी pH-दैनिक pH-मेट्री

औषध घेण्यापूर्वी (दिवस 0), औषध घेण्याच्या पार्श्वभूमीवर 1ल्या आणि 5 व्या दिवशी आणि 7 व्या दिवशी (औषधाचा शेवटचा डोस घेतल्यानंतर एक दिवस) दररोज ऍसिडोगॅस्ट्रोमीटर एजीएम वापरून अम्लता अभ्यास केला गेला. ट्रान्सनासल प्रोबसह 24 एमपी "गॅस्ट्रोस्कॅन- 24" (इस्टोक-सिस्टम, फ्रायझिनोद्वारे निर्मित). आम्ही त्यांच्या दरम्यान 15 सेमी अंतरासह त्यांच्या कार्यरत पृष्ठभागावर 3 इलेक्ट्रोड असलेले विशेष प्रोब वापरले, ज्यामुळे अन्ननलिका-गॅस्ट्रिक जंक्शनच्या 7 सेमी वर प्रॉक्सिमल इलेक्ट्रोड आणि पोटात दोन दूरस्थ इलेक्ट्रोड ठेवणे शक्य झाले: शरीरात आणि एंट्रम. pH 1.68, 4.01, 6.86 आणि 9.18 वर निर्मात्याच्या शिफारशींनुसार मानक बफर सोल्यूशन्समध्ये चाचणी करण्यापूर्वी सर्व प्रोब लगेचच कॅलिब्रेट केले गेले.

तपासणी सकाळी 7:30 वाजता रिकाम्या पोटावर ठेवण्यात आली होती, कार्यरत इलेक्ट्रोड्स अन्ननलिकेमध्ये अन्ननलिका-गॅस्ट्रिक जंक्शनच्या 5 सेंटीमीटर वर, पोटाच्या शरीरात, तसेच त्याच्या एंट्रममध्ये, योग्य स्थितीत होते. प्रोब इलेक्ट्रोड्स रेडियोग्राफिक पद्धतीने नियंत्रित केले गेले. अभ्यासाच्या संपूर्ण कालावधीसाठी तपासणी सूचित स्थितीत निश्चित केली गेली. संदर्भ इलेक्ट्रोड सबक्लेव्हियन प्रदेशात निश्चित केले गेले.

अभ्यास सुरू झाल्यापासून, रुग्णाने डिव्हाइसच्या पुढील पॅनेलवरील बटणे वापरून, अभ्यासाशी संबंधित घटनांची नोंद केली: खाणे, औषधे, धूम्रपान, मळमळ, छातीत जळजळ, ढेकर येणे, भूक, ओटीपोटात दुखणे, खोटे बोलणे. स्थिती आणि उभ्या स्थितीकडे परत या, स्वप्न.

प्राप्त केलेला डेटा उपकरण निर्मात्याच्या अनुप्रयोग प्रोग्रामचा वापर करून प्राथमिक संगणक विश्लेषणाच्या अधीन होता (इस्टोक-सिस्टम, गॅस्ट्रोस्कॅन -24, आवृत्ती 8.08). त्यानंतर, डिजिटल डेटाची संपूर्ण अॅरे स्टॅटिस्टिका 6.0 प्रोग्राम (StatSoft, Inc., USA) मध्ये निर्यात केली गेली आणि नॉनपॅरामेट्रिक आकडेवारी मॉड्यूल वापरून विश्लेषण केले गेले. प्रति दिन सरासरी pH, pH>4 सह दिवसाच्या वेळेचा %, तसेच इतर निर्देशकांची गणना केली गेली.

परिणाम आणि चर्चा

रुग्णांची तपासणी केली असता ते सर्व एचपी पॉझिटिव्ह असल्याचे निष्पन्न झाले. एका रुग्णामध्ये दैनंदिन पीएच मोजमाप करताना, रेकॉर्डिंग युनिटसह तपासणीच्या संपर्काचे उल्लंघन केल्यामुळे, औषध घेतल्याच्या 1 ला दिवशी अभ्यासाच्या 10 तासांचा डेटा गमावला गेला. एका रुग्णाने अभ्यासाच्या दुसऱ्या टप्प्यात सहभागी होण्यास नकार दिला. या 2 रुग्णांचा अंतिम डेटा सेटमध्ये समावेश करण्यात आला नव्हता. अशा प्रकारे, अंतिम विश्लेषणासाठी 14 रुग्णांचा संपूर्ण डेटा उपलब्ध होता.

तक्ता 1. औषध घेत असताना (दिवस 1 आणि 5) आणि औषधाच्या शेवटच्या डोसच्या 24 तासांनंतर (दिवस 7) अभ्यास प्रवेशापूर्वी (दिवस O) मध्यवर्ती कॉर्पस pH

अभ्यासाचे दिवस राबेप्राझोल 20 मिग्रॅ एसोमेप्राझोल 20 मिग्रॅ आर
0 1,6 (0,8-2,3) 1,4 (1,1-1,6) 0,68
1 5,9 (2,35-6,6) 5,0 (1,4-6,0) 0,2
5 6,45 (3,7-7,45) 6,3 (3,5-7,1) 0,59
7 2,7 (1,4-5,8) 5,05 (1,75-6,4) 0,02

टीप: 25% आणि 75% चतुर्थकांची मूल्ये कंसात दर्शविली आहेत.

पोटाच्या शरीरातील मध्यम पीएचचे विश्लेषण करताना, असे दिसून आले की दिवस 1 आणि 5 (टेबल 1) वर रॅबेप्रझोल आणि एसोमेप्राझोलद्वारे गॅस्ट्रिक स्राव दडपण्यात कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नाहीत. अंजीर वर. 2 rabeprazole आणि esomeprazole घेत असताना मध्यम pH ची गतिशीलता दर्शविते. आलेखांवरून पाहिल्याप्रमाणे, प्रशासनाच्या पहिल्या दिवसापासून दोन्ही औषधे गॅस्ट्रिक स्रावाचे स्पष्टपणे दडपशाही करतात आणि 1 ते 5 व्या दिवसापर्यंत हा अँटीसेक्रेटरी प्रभाव वाढतच राहतो, जो दोन्ही औषधांचे वैशिष्ट्य आहे, परंतु त्याहून अधिक. एसोमेप्राझोलचे प्रमाण. तपशीलवार विश्लेषणात असे दिसून आले की एसोमेप्राझोल घेतल्याच्या 5 व्या दिवशी पोटातील मध्यम पीएच ते घेण्याच्या पहिल्या दिवसाच्या तुलनेत लक्षणीय जास्त होते. Rabeprazole घेत असताना, असे कोणतेही मतभेद आढळले नाहीत (चित्र 3).

तांदूळ. 2. अभ्यासादरम्यान रॅबेप्रझोल आणि एसोमेप्राझोल घेत असताना मध्यम पीएचची गतिशीलता

मोठे महत्त्वआम्ल-आश्रित रोगांच्या उपचारांमध्ये एक सूचक असतो जो दिवसाच्या वेळेची टक्केवारी लक्षात घेतो ज्या वेळी पोटाच्या शरीरातील पीएच 4 पेक्षा जास्त आहे. आमच्या अभ्यासात, 1 दिवसापासून ते 5 व्या दिवसापर्यंत लक्षणीय वाढ झाली आहे. दोन्ही औषधे वापरताना, परंतु या निर्देशकानुसार rabeprazole 20 mg आणि esomeprazole 20 mg मध्ये लक्षणीय फरक होता, पहिल्या आणि 5 व्या दिवशी कोणतीही औषधे आढळली नाहीत (तक्ता 2).

तांदूळ. 3. राबेप्राझोल (पीटी आणि पी5) किंवा एसोमेप्राझोल (9 टी आणि ई5) घेतल्याच्या पहिल्या आणि 5 व्या दिवशी पोटाच्या शरीरातील मध्यम pH

अभ्यासाच्या 7 व्या दिवशी पीएचमधील बदलांचा अभ्यास करताना मनोरंजक परिणाम प्राप्त झाले, जेव्हा औषधाच्या शेवटच्या डोसनंतर 24 तासांनी मोजमाप केले जाऊ लागले. राबेप्राझोल (टेबल 1) पेक्षा एसोमेप्राझोलमध्ये 24 तासांहून अधिक सरासरी पीएच लक्षणीयरीत्या जास्त होता.

तक्ता 2. राबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोल घेत असताना पोटाच्या कॉर्पसमध्ये pH>4 सह दिवसाच्या वेळेची सरासरी टक्केवारी

Rabeprazole 20 mg आणि esomeprazole 20 mg घेतल्यानंतर पहिल्या 4 तासांत पोटाच्या शरीरातील pH मधील बदलांचे विश्लेषण करताना, पहिल्या 4 तासांमध्ये pH> 4 सह वेळेच्या टक्केवारीत किंवा मूल्यांमध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक आढळले नाहीत. सरासरी पीएच (तक्ता 3). तथापि, पहिल्या 6 तासांमध्ये समान निर्देशकांचा अभ्यास करताना, एसोमेप्राझोल वापरताना पीएच> 4 सह वेळेची टक्केवारी लक्षणीयरीत्या जास्त होती.

तक्ता 3. अभ्यासाच्या 1ल्या दिवशी राबेप्रझोल किंवा एसोमेप्राझोल घेतल्यानंतर पहिल्या 4 आणि 6 तासांमध्ये आम्लतामध्ये मुख्य बदल

निर्देशक* राबेप्राझोल 20 मिग्रॅ एसोमेप्राझोल 20 मिग्रॅ आर
% वेळ pH>4 0-4 ता 28,5% (15,8-41,2) 39,6% (19,5-59,8) 0,18
सरासरी pH 0-4 ता 2,6 (1,4-3,7) 3,2 (1,8-4,8) 0,13
% वेळ pH>4 0-6 ता 33,0% (15,3-48,2) 52,6% (23,6-68,2) 0,02
सरासरी pH 0-6 ता 3,04 (1,5-5,5) 3,71 (1,8-5,1) 0,21

टीप: * सरासरी मूल्ये दर्शविली आहेत, कंसात चतुर्थांश मध्यवर्ती आणि दिवसाच्या % वेळेसाठी 95% आत्मविश्वास अंतराल

आमच्या अभ्यासात, प्रथमच, एचपी-संक्रमित व्यक्तींमध्ये राबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोलच्या अँटीसेक्रेटरी प्रभावांचे तुलनात्मक विश्लेषण दिले गेले. आजपर्यंत, या औषधांच्या अँटीसेक्रेटरी क्रियाकलापांवरील सर्व प्रकाशित अभ्यासांनी एचपी-निगेटिव्ह रुग्णांना त्यांच्या अभ्यासाचा उद्देश म्हणून निवडले आहे, जे आर्थिकदृष्ट्या विकसित देशांच्या लोकसंख्येमध्ये एचपीच्या प्रादुर्भावात प्रगतीशील घट लक्षात घेता, अगदी समजण्यासारखे आहे. PPI चे मुख्य ग्राहक. रशियामध्ये, लोकसंख्येमध्ये एचपी संसर्ग उच्च पातळीवर राहतो आणि जीईआरडीसाठी प्रारंभिक उपचार तसेच पीपीआय (एसोमेप्राझोल चाचणी) सह निदान चाचण्या सामान्यतः एचपी पॉझिटिव्ह व्यक्तींमध्ये केल्या जातात. पीपीआयचे वेगाने चयापचय करणाऱ्या व्यक्तींच्या या अभ्यासासाठी निवड करणे देखील महत्त्वाचे आहे. आमच्या कामाने पूर्वी दर्शविले आहे की मॉस्को प्रदेशात जीईआरडी असलेल्या रूग्णांमध्ये, जे लोक पीपीआयचे जलद चयापचय करतात ते प्रामुख्याने आहेत, तसेच सर्वसाधारणपणे, ते कॉकेशियन लोकांमध्ये बहुसंख्य आहेत.

अभ्यासासाठी औषधांच्या डोसची निवड देखील पारंपारिक डोसपेक्षा वेगळी आहे. जर राबेप्राझोलसाठी 20 मिलीग्रामचा मानक उपचारात्मक डोस (हे एका डोससाठी अनुमत डोस देखील आहे) निवडला गेला असेल, तर एसोमेप्राझोलसाठी मानक उपचारात्मक डोस (आणि एका डोससाठी देखील अनुमत) 40 मिलीग्राम आहे - तरीही, आम्ही त्याचा विचार केला. एसोमेप्राझोल 20 मिलीग्राम डोस वापरणे शक्य आहे. हे केवळ इतकेच नाही की आम्ही मिलीग्राम समतुल्य डोसमध्ये औषधांच्या अँटीसेक्रेटरी क्रियाकलापांची तुलना करण्याचा प्रयत्न केला (40 मिलीग्राम रॅबेप्राझोल आणि 40 मिलीग्राम एसोमेप्राझोलची तुलना करणे अशक्य होते कारण राबेप्रझोल 40 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये होते. एका डोससाठी नोंदणीकृत नाही), परंतु हे देखील आहे की अँटी-हेलिकोबॅक्टर थेरपीचा भाग म्हणून पेप्टिक अल्सरच्या उपचारांसाठी, राबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोल दिवसातून 2 वेळा 20 मिलीग्रामच्या डोसवर वापरले जातात. म्हणून, आमच्या अभ्यासाचे परिणाम HP-संबंधित पेप्टिक अल्सरच्या उपचारांना अनुकूल करण्याच्या दृष्टिकोनातून स्वारस्यपूर्ण असू शकतात.

औषधे घेतल्याच्या पहिल्या दिवशी, दोन्ही औषधांनी बेसलाइनच्या तुलनेत गॅस्ट्रिक स्राव लक्षणीय आणि लक्षणीय दाबला. टेबलवरून पाहिले जाऊ शकते. 1, पोटाच्या शरीरातील सरासरी दैनंदिन पीएच 1.6 वरून 5.9 (p) पर्यंत बदलला<0,01) при использовании рабепразола и с 1,4 до 5,0 (р<0,01) при использовании эзомепразола. Следует однако отметить, что среднесуточная медиана рН варьировала в первый день приема препарата в широких пределах как при использовании рабепразола, так и при использовании эзомепразола (табл. 1). Полученный в нашем исследовании столь высокий антисекреторный эффект очевидно можно связать только с тем обстоятельством, что пациенты были инфицированы HP. Так, для рабепразола в дозе 20 мг в первый день приема среднесуточные значения рН у лиц, неинфицированных HP и быстро метаболизирующих ИПН, оказываются существенно ниже (например, медиана рН за 24 ч = 3,6 (1,6-4,4), как свидетельствуют данные литературы . То же самое можно предположить и в отношение эзомепразола. К сожалению, в доступной литературе нет данных об эффективности 20 мг эзомепразола в первый день приема у лиц, быстро метаболизирующих ИПН, однако известно, что даже на 5-й день приема 20 мг эзомепразола у лиц, не инфицированных HP, среднесуточное значение рН оказывается ниже полученного нами - 4,1 (3,8-4,5) . Эффект HP на эффективность применения ИПН установлен давно, в частности, публикации об этом появились еще в средине 90-х годов прошлого века . Интересно, что этот эффект имеет место и в случае использования еще не вышедших на рынок реверсивных ингибиторов протонного насоса . Имеет ли это значение для пациентов, страдающих ГЭРБ? Другими словами, снизится ли у них эффективность применения ИПН, если будет проведена эрадикация HP? Однозначного ответа на этот вопрос пока нет. Было выполнено одно достаточно убедительное исследование, которое показало, что эрадикация HP не сказывается на показателях рН в пищеводе в течение суток при лечении омепразолом или ранитидином , однако очевидно, что окончательный ответ могут дать только совокупные результаты нескольких исследований.

जरी पीएच-मेट्री वापरून अँटीसेक्रेटरी प्रभावाचा अभ्यास करताना दिवसा दरम्यानचा पीएच हा एक मानक निकष आहे, तरीही, तो एक उग्र सूचक आहे. अधिक तंतोतंत आणि वैद्यकीयदृष्ट्या महत्वाचे म्हणजे पोटाच्या शरीरात पीएच 4 सह दिवसाच्या वेळेची टक्केवारी, जी गॅस्ट्रिक स्राव दडपण्याची डिग्री आणि कालावधी दर्शवते. हे सूचक विशेषतः जीईआरडीमधील अँटीसेक्रेटरी औषधांच्या प्रभावीतेचे मूल्यांकन करण्यासाठी महत्त्वपूर्ण आहे, कारण पोटात पीएच> 4 राखण्याचा कालावधी अन्ननलिकातील अल्सर आणि इरोशन जलद बरे होण्यासाठी इष्टतम परिस्थिती निर्माण करतो, तसेच रोगाची लक्षणे जलद आराम देतो. रोग, विशेषतः, छातीत जळजळ. या निर्देशकानुसार, पहिल्या दिवशी 20 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये दोन्ही औषधांचा समान अँटीसेक्रेटरी प्रभाव होता (टेबल 2). हे खूप प्रभावी होते, कारण दोन्ही औषधे दिवसाच्या अर्ध्याहून अधिक काळ घेतल्याच्या पहिल्याच दिवशी, पोटाच्या शरीरातील पीएच 4 पेक्षा जास्त राखला गेला होता, जो संक्रमित नसलेल्या लोकांपेक्षा 10-15% जास्त आहे. HP सह.

औषधे घेतल्यानंतर पहिल्या 4 आणि 6 तासांसाठी pH>4 सह वेळेची टक्केवारी आणि मध्यम पीएचचा अभ्यास करताना आम्हाला मनोरंजक डेटा प्राप्त झाला (तक्ता 3). पहिल्या 4 आणि 6 तासांमध्ये राबेप्राझोल 20 मिलीग्राम आणि एसोमेप्राझोल 20 मिलीग्राम दरम्यान पीएच मध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते. तथापि, पहिल्या 4 तासांत pH>4 सह वेळेच्या टक्केवारीचा अभ्यास करताना, राबेप्राझोलच्या तुलनेत एसोमेप्राझोलचा जास्त परिणाम होण्याची प्रवृत्ती दिसून आली, परंतु हे फरक लक्षणीय नव्हते आणि पहिल्या 6 तासांसाठी, एसोमेप्राझोल जास्त होते. या निर्देशकामध्ये rabeprazole. निर्देशांकाच्या गणनेच्या पहिल्या दिवसादरम्यान कोणताही फरक आढळला नाही तर, आम्ही शोधलेल्या घटनेचे काय स्पष्टीकरण दिले जाऊ शकते? अर्थात, शोधलेल्या घटनेचे कारण औषधे घेतल्यानंतर पहिल्या तासात लपलेले असते. अत्यावश्यक फरकत्यांच्या दरम्यान डोस फॉर्म आहे: राबेप्राझोलसाठी, या दाट ऍसिड-प्रतिरोधक शेलसह लेपित गोळ्या आहेत आणि एसोमेप्राझोल 1000 पेक्षा जास्त मायक्रोपेलेट्स (एमएपीएस फॉर्म) असलेल्या कॉम्प्रेस्ड टॅब्लेटच्या स्वरूपात तयार केले जाते, जे एक प्रभावी आणि जलद मार्ग आहे. शरीरात औषधाचे सक्रिय तत्त्व वितरीत करण्यासाठी. हे क्रॉसओवर डिझाइनसह अभ्यासाच्या डेटाद्वारे समर्थित आहे, ज्यामध्ये असे दिसून आले आहे की 20 मिलीग्राम एसोमेप्राझोलचे 30-मिनिटांच्या अंतःशिरा ओतणे त्याच्या अँटीसेक्रेटरी प्रभावामध्ये आणि 20 मिलीग्राम एसोमेप्राझोल असलेल्या तोंडी टॅब्लेटमधून स्राव सप्रेशन प्रोफाइलमध्ये भिन्न नाही.

आम्हाला प्रशासनाच्या 1 दिवसापासून 5 व्या दिवसापर्यंत दोन्ही औषधांच्या अँटीसेक्रेटरी प्रभावामध्ये वाढ आढळली, तथापि, केवळ एसोमेप्राझोलच्या बाबतीत, 1 आणि 5 दिवसांमधील फरक लक्षणीय होता (चित्र 3). हे पूर्वीच्या अभ्यासाशी सुसंगत आहे जे दाखवून देते की एचपी-संक्रमित नसलेल्या व्यक्तींमध्ये एसोमेप्राझोल 20 मिलीग्राम वापरताना, डोसच्या 1 आणि 5 दिवसांमधील pH > 4 सह दिवसाच्या वेळेच्या टक्केवारीत सुमारे 40% फरक आहे. औषधांच्या 5 व्या दिवशी, rabeprazole 20 mg आणि esomeprazole 20 mg गॅस्ट्रिक स्राव रोखण्यासाठी, pH>6 (टेबल 1) आणि pH>4 ची सरासरी दैनंदिन सरासरी मूल्ये कमीत कमी 80% वेळ राखण्यासाठी तितकेच प्रभावी होते. दिवस (सारणी 2). हे लक्षात घेणे मनोरंजक आहे की 20 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये रॅबेप्रझोल आणि एसोमेप्राझोलच्या परिणामकारकतेची तुलना केलेल्या अभ्यासात, परंतु वरवर पाहता निरोगी व्यक्तींमध्ये एचपीचा संसर्ग झालेला नाही, 5 व्या दिवशी, पीएच-खालील क्षेत्राचे सरासरी मूल्य. एसोमेप्राझोलसह ग्रॅम वक्र राबेप्राझोलपेक्षा जास्त होते. त्याच अभ्यासात, 5 व्या दिवशी सरासरी पीएच मूल्ये राबेप्राझोलसाठी 4.7 आणि एसोमेप्राझोलसाठी 4.6 होती, जी आमच्या मूल्यांपेक्षा लक्षणीयरीत्या कमी आहे (तक्ता 1).

अभ्यासाच्या 7 व्या दिवशी (औषधांच्या शेवटच्या डोसनंतर एक दिवस) दैनिक पीएच-मेट्रीच्या निर्देशकांचा अभ्यास करताना आम्हाला सर्वात मनोरंजक डेटा प्राप्त झाला. असे निष्पन्न झाले की एसोमेप्राझोल, 6 दिवसांच्या 20 मिलीग्रामच्या शेवटच्या डोसच्या एका दिवसानंतर, 7 व्या दिवशी अँटीसेक्रेटरी प्रभाव पडतो आणि, मध्यम पीएच मूल्यानुसार, ते राबेप्राझोल (टेबल 1) च्या तुलनेत लक्षणीयरीत्या जास्त आहे. हे स्पष्ट आहे की औषधाच्या कृतीचा इतका दीर्घ कालावधी त्याच्या फार्माकोकिनेटिक्सच्या वैशिष्ट्यांशी संबंधित आहे: "एकाग्रता-वेळ" वक्र अंतर्गत एक मोठा क्षेत्र आणि औषधाच्या वारंवार डोसच्या नियुक्तीमध्ये वाढ. जर आपण अभ्यासाच्या संपूर्ण कालावधीत (चित्र 2) मध्यक पीएचच्या गतिशीलतेचे प्रतिनिधित्व करणाऱ्या आलेखांकडे लक्ष दिले तर आपण पाहू शकतो की राबेप्राझोलचा अँटीसेक्रेटरी प्रभाव वेगाने वाढतो आणि औषध बंद केल्यावर तेवढाच कमी होतो (दिवस 7) ). 20 मिलीग्रामच्या डोसवर एसोमेप्राझोलचा अँटीसेक्रेटरी प्रभाव पहिल्या दिवसात अधिक हळूहळू वाढतो, जरी पहिल्या 6 तासात तो राबेप्राझोलपेक्षा जास्त असल्याचे दिसून येते, बहुधा डोस फॉर्ममुळे, 5 व्या दिवशी जास्तीत जास्त पोहोचते. आणि नंतर हळूहळू कमी होते. अर्थात, एसोमेप्राझोलच्या या गुणधर्मामुळेच GERD साठी ऑन-डिमांड थेरपी म्हणून दर तीन दिवसांनी सरासरी 20 mg च्या डोसमध्ये वापरण्याची परवानगी दिली आहे. तथापि, प्रारंभिक साठी GERD उपचारएसोमेप्राझोल 40 मिलीग्रामचा मानक डोस वापरण्याची शिफारस करा, कारण त्याचे वक्र खाली आणखी मोठे क्षेत्र आहे आणि त्यानुसार, औषध घेण्याच्या पहिल्या दिवशी आणखी वेगवान अँटीसेक्रेटरी प्रभाव आहे.

निष्कर्ष

अशा प्रकारे, आम्ही प्रथमच 20 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये रॅबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोलच्या अँटीसेक्रेटरी प्रभावाचा अभ्यास केला आहे. GERD रुग्णक्रॉसओवर डिझाईन अभ्यासात एचपीचा संसर्ग आणि वेगाने पीपीआयचे चयापचय. आम्‍ही हे दाखवण्‍यात सक्षम झालो की एचपी संसर्गामुळे राबेप्राझोल आणि एसोमेप्राझोल या दोन्हींचा अँटीसेक्रेटरी प्रभाव वाढतो. दोन्ही औषधे प्रशासनाच्या पहिल्या दिवसापासून गॅस्ट्रिक स्रावचे गहन दडपशाही करतात आणि त्यांचा जास्तीत जास्त प्रभाव 5 व्या दिवसापर्यंत दिसून येतो. 20 मिलीग्रामच्या डोसमध्ये एसोमेप्राझोल 20 मिलीग्रामच्या डोसच्या तुलनेत वापरल्याच्या 1 दिवसाच्या पहिल्या 6 तासांमध्ये स्रावाचे अधिक चांगले नियंत्रण प्रदान करते आणि औषध बंद केल्यानंतर दिवसभरात राबेप्राझोलच्या तुलनेत जास्त कालावधी देखील असतो. औषध

साहित्य

1. अँडरसन टी. फार्माकोकिनेटिक्स, चयापचय आणि ऍसिड पंप इनहिबिटरचे परस्परसंवाद. ओमेप्राझोल, लॅन्सोप्राझोल आणि पॅन्टोप्राझोल // क्लिनवर लक्ष केंद्रित करा. फार्माकोकिनेट. 1996 व्हॉल. 31. क्रमांक 1. पी. 9-28.

2. डी मोराल्स एस.एम., विल्किन्सन जी.आर., ब्लेसडेल जे. एट. मानवांमध्ये एस-मेफेनिटोइन चयापचयच्या बहुरूपतेसाठी जबाबदार प्रमुख अनुवांशिक दोष // जे. बायोल. केम. 1994 व्हॉल. 269. क्रमांक 22. पृ. 15419-15422.

3. चांग एम., टायब्रिंग जी., डहल एम.एल. आणि येथे. CYP2C19 // Br साठी प्रोब म्हणून ओमेप्राझोलच्या ओमेप्रझोलच्या गॅस्ट्रिन स्तरांवर स्वभाव आणि प्रभावातील इंटरफेनोटाइप फरक-ओमेप्राझोलची उपयुक्तता. जे.क्लिन. फार्माकॉल. 1995 व्हॉल. 39. क्रमांक 5. पी. 511-518.

4. यासुदा एस., होराई वाई., टोमोनो वाय. आणि इतर. S-mephenytoin 4-hydroxylation status // Clin च्या संबंधात E3810, नवीन प्रोटॉन पंप इनहिबिटर आणि omeprazole च्या गतिज स्वभाव आणि चयापचय यांची तुलना. फार्माकॉल. तेथे. 1995 व्हॉल. 58. क्रमांक 2. पृ. 143-154.

5. अदाची के., कात्सुबे टी., कावामुरा ए. आणि इतर. CYP2C19 जीनोटाइप स्थिती आणि इंट्रागॅस्ट्रिक pH लॅन्सोप्राझोल किंवा राबेप्राझोल // आहारादरम्यान. फार्माकॉल. तेथे. 2000 व्हॉल. 14. क्रमांक 10. पृ. 1259-1266.

6. बेकर्स C.H., Touw D.J., Lamers C.B., Geus W.P. CYP2C19 पॉलीमॉर्फिझमचा फार्माकोकाइनेटिक्सवर प्रभाव आणि ओरल लॅन्सोप्राझोल आणि ओमेप्राझोलचे आम्ल-प्रतिरोधक प्रभाव // Br. जे.क्लिन. फार्माकॉल. 2002 व्हॉल. 54. क्रमांक 5. पृ. 553.

7. स्टेनिजन्स V.W., Huber R., Hartmann M. et al. माणसामध्ये पॅन्टोप्राझोल औषधांच्या परस्परसंवादाचा अभाव: एक अद्यतनित पुनरावलोकन // इंट. जे.क्लिन. फार्माकॉल. तेथे. 1996 व्हॉल. 34. सप्लल. S31-50.

8. इसाकोव्ह व्ही.ए. प्रोटॉन पंप इनहिबिटरच्या चयापचय आणि नैदानिक ​​​​कार्यक्षमतेचे फार्माकोजेनेटिक विश्लेषण // क्लिन, फार्माकॉल. आणि टेर. 2003. व्ही. 12 क्रमांक 1. एस. 32-37.

9. Ishizaki T, Horai Y. पुनरावलोकन लेख: cytochrome P450 and the metabolism of proton pump inhibitors - emphasis on rabeprazole // Aliment. फार्माकॉल. तेथे. 1999 व्हॉल. 13 पुरवणी. 3. पृ. 27-36.

10. अबेलो ए., अँडरसन टी.बी., अँटोन्सन एम. एट अल. मानवी सायटोक्रोम P450 एन्झाइम्स // औषधांद्वारे ओमेप्राझोलचे स्टिरिओ-सिलेक्टिव्ह मेटाबोलिझम. मेटाब. डिस्पोज. 2000 व्हॉल. 28. क्रमांक 8. पी. 966-972.

11. नाकामुरा टी. प्रोटॉन पंप इनहिबिटर: टेनाटोप्राझोल (TU-199) // निप्पॉन. रिंशो. 2002 व्हॉल. 60 पुरवणी. 2. पृष्ठ 650-654.

12. लांबा J.K., लिन Y.S., Schuetz E.G., Thummel K.E. परिवर्तनशील मानवी CYP3A-मध्यस्थ चयापचय मध्ये अनुवांशिक योगदान // अॅड. औषध डेलिव्ह. रेव्ह. 2002 व्हॉल. 54. क्रमांक 10. पृ. 1271-1294.

13. मोरोझोव्ह एस.व्ही., इसाकोव्ह व्ही.ए., त्सोडिकोवा ओ.एम. एट अल. मॉस्को प्रदेशातील गॅस्ट्रोएसोफेजल रिफ्लक्स रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये CYP2C19 जनुकाचे बहुरूपता // गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजी. एसपीबी. 2003. क्रमांक 2-3. आर. 109-110.

14. बर्टिल्सन एल. पॉलिमॉर्फिक ड्रग ऑक्सिडेशनमधील भौगोलिक/आंतरजातीय फरक. सायटोक्रोम P450 (CYP) 2D6 आणि 2C19 // क्लिनच्या ज्ञानाची सद्यस्थिती. फार्माकोकिनेट. 1995 व्हॉल. 29. क्रमांक 3. पृ. 192-209.

15. Horai Y., Kimura M., Furuie H. et al. CYP2C19 जीनोटाइप // आहाराच्या संबंधात फार्माकोडायनामिक प्रभाव आणि राबेप्राझोलचे गतिज स्वभाव. फार्माकॉल. तेथे. 2001 व्हॉल. 15. क्रमांक 6. पी. 793-803.

16. लिंड टी., रायडबर्ग एल., काइलबॅक ए. आणि इतर. एसोमेप्राझोल सुधारित ऍसिड नियंत्रण वि. ओमेप्राझोल गॅस्ट्रो-ओसोफेजल रिफ्लक्स रोगाची लक्षणे असलेल्या रुग्णांमध्ये // Ibid. 2000. खंड 14. क्र. 7. पी. 861-867.

17. Verdu E.F., आर्मस्ट्राँग D., Fraser R. et al. ओमेप्राझोल // आतड्यांच्या उपचारादरम्यान इंट्रागॅस्ट्रिक पीएचवर हेलिकोबॅक्टर पायलोरी स्थितीचा प्रभाव. 1995 व्हॉल. 36. क्रमांक 4. पृ. 539-543.

18. Labenz J., Tillenburg B., Peitz U. et al. हेलिकोबॅक्टर पायलोरी ड्युओडेनल अल्सर // गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजी असलेल्या रूग्णांमध्ये ओमेप्राझोलचा पीएच-वाढणारा प्रभाव वाढवते. 1996 व्हॉल. 110. क्रमांक 3. पृ. 725-732.

19. गिलेन डी., विर्झ ए.ए., नेदरकट डब्ल्यू.डी. इत्यादी. हेलिकोबॅक्टर पायलोरी संसर्ग ओमेप्राझोल (टिप्पण्या पहा) // आतडे द्वारे गॅस्ट्रिक ऍसिड स्राव प्रतिबंधित करते. 1999 व्हॉल. 44. क्रमांक 4. पी. 468-475.

20. मार्टिनेक जे., ब्लम ए.एल., स्टोल्टे एम. एट अल. हेलिकोबॅक्टर पायलोरी संसर्ग बरा होण्यापूर्वी आणि नंतर इंट्रागॅस्ट्रिक आंबटपणावर प्यूमाप्राझोल (BY841), एक कादंबरी उलट करता येण्याजोगा प्रोटॉन पंप विरोधी आणि ओमेप्राझोलचा प्रभाव // आहार. फार्माकॉल. तेथे. 1999 व्हॉल. 13. क्रमांक 1. पृ. 27-34.

21. Peters F.T., Kuipers E.J., Ganesh S. et al. ऍसिड सप्रेसिव्ह थेरपी // Ibid दरम्यान GERD मध्ये oesophageal ऍसिड एक्सपोजरवर Helicobacter pylori चा प्रभाव. 1999 व्हॉल. 13. क्रमांक 7. पृष्ठ 921-926.

22. वॉरिंग्टन एस., बेस्ले के., बॉइस एम. एट अल. रॅबेप्राझोल, 20 मिग्रॅ, किंवा एसोमेप्राझोल, 20 मिग्रॅ, 24-तास इंट्रागॅस्ट्रिक पीएच आणि सीरम गॅस्ट्रिनवर निरोगी विषयांवर प्रभाव // Ibid. 2002 व्हॉल. 16. क्रमांक 7. पृष्ठ 1301-1307.

23. वाइल्डर-स्मिथ सी., निल्सन-पिशल सी., लुंडग्रेन एम. इ. एसोमेप्राझोल 20 मिग्रॅ 30-मिनिटांच्या ओतणे म्हणून प्रशासित केल्याने निरोगी विषयांमध्ये तोंडी प्रशासनाप्रमाणेच ऍसिड नियंत्रण मिळते // आतडे. 2003 व्हॉल. 52. पुरवणी. 6. A125.

24. अँडरसन टी., रोहस के., ब्रेडबर्ग ई., हसन-अलिन एम. एसोमेप्राझोलचे फार्माकोकाइनेटिक्स आणि फार्माकोडायनामिक्स, ओमेप्राझोलचे एस-आयसोमर // एलिमेंट. फार्माकॉल. तेथे. 2001 व्हॉल. 15. क्रमांक 10. पृ. 1563-1569.

25. टॅली N.J., Venables T.L., Green J.R. इत्यादी. एसोमेप्राझोल 40 मिग्रॅ आणि 20 मिग्रॅ एंडोस्कोपी-निगेटिव्ह गॅस्ट्रो-ओसोफेजियल रिफ्लक्स रोग असलेल्या रूग्णांच्या दीर्घकालीन व्यवस्थापनामध्ये प्रभावी आहे: 6 महिन्यांसाठी ऑन-डिमांड थेरपीची प्लेसबो-नियंत्रित चाचणी // Eur. जे. गॅस्ट्रोएन्टेरॉल. हेपॅटोल. 2002 व्हॉल. 14. क्रमांक 8. पी. 857-863.

26. डेंट जे. पुनरावलोकन लेख: एसोमेप्राझोलचे फार्माकोलॉजी आणि ओमेप्राझोल // एलिमेंटशी तुलना. फार्माकॉल. तेथे. 2003 व्हॉल. 17. पुरवणी. 1. पृ. 5-9.

ऍसिड-आश्रित पॅथॉलॉजीजच्या उपचारांसाठी अन्ननलिकामोठ्या प्रमाणात औषधे वापरली जातात जी कृतीत समान असू शकतात. डॉक्टरांना वेळोवेळी निवडावे लागते: ओमेप्राझोल किंवा एसोमेप्राझोल - जे एखाद्या विशिष्ट प्रकरणात लिहून देणे चांगले आहे.

गॅस्ट्रिक सामग्रीची आंबटपणा कमी करण्यासाठी हे औषध आहे. हे एंझाइम H + -ATPase प्रतिबंधित करून कार्य करते, जे गॅस्ट्रिक म्यूकोसाच्या पॅरेंटल पेशींमध्ये हायड्रोक्लोरिक ऍसिडच्या संश्लेषणासाठी प्रोटॉन वितरीत करते. सर्व प्रकारचे अति स्राव प्रतिबंधित करते, ते भडकले आहे की नाही याची पर्वा न करता सेंद्रिय पॅथॉलॉजीकिंवा बाह्य घटक.

हेलिकोबॅक्टर पायलोरीच्या जटिल थेरपीमध्ये तसेच रिफ्लक्स एसोफॅगिटिससह गॅस्ट्रोएसोफेजल रिफ्लक्स रोगामध्ये उच्च कार्यक्षमता दर्शवते. इरोसिव्ह एसोफॅगिटिसच्या गुंतागुंतीच्या प्रकरणांमध्ये शिफारस केली जाते

.


घटक आणि खर्च

ओमेप्राझोल 20 किंवा 40 मिलीग्राम असलेल्या कॅप्सूलच्या स्वरूपात विकले जाते. रचनामध्ये लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, सुक्रोज आणि जिलेटिन समाविष्ट आहे. मॉस्कोमधील फार्मसीमध्ये औषधाची किंमत 50 ते 153 रूबल आहे, टॅब्लेटची संख्या आणि सक्रिय पदार्थाच्या एकाग्रतेवर अवलंबून.

वापरासाठी संकेत

प्रौढांसाठी Omeprazole खालील रोगांसाठी विहित केलेले आहे:

  • पोट आणि आतड्यांचे अल्सरेटिव्ह घाव;
  • अल्सर आणि इरोशनच्या पुनरावृत्तीस प्रतिबंध;
  • सौम्य व्रण आणि त्याचे प्रतिबंध;
  • हेलिकोबॅक्टर पायलोरी आणि पेप्टिक अल्सर;
  • इरोझिव्ह आणि अल्सरेटिव्ह जखमनॉन-स्टेरॉइडल पेनकिलर किंवा प्रतिजैविक घेण्याच्या पार्श्वभूमीवर;
  • रिफ्लक्स एसोफॅगिटिस;
  • स्वादुपिंडाचा एडेनोमा.

दीर्घकालीन देखभाल थेरपीसाठी, हे गॅस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोगासाठी तसेच NSAIDs घेत असताना पोटाच्या आजारांच्या प्रतिबंधासाठी निर्धारित केले जाते.

एक वर्षाच्या मुलांना रिफ्लक्स एसोफॅगिटिससाठी निर्धारित केले जाते, ऍसिडच्या हालचालीचे उल्लंघन. चार वर्षांपासून हेलिकोबॅक्टर पायलोरीच्या पार्श्वभूमीवर पेप्टिक अल्सरच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते. गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजिस्टच्या देखरेखीखाली वापरा.

विरोधाभास

Omeprazole मध्ये contraindicated आहे ऍलर्जी प्रतिक्रियात्याच्या घटकांसाठी, तसेच प्रतिस्थापित बेंझिमिडाझोलच्या ऍलर्जीच्या बाबतीत. नेल्फिनाविर आणि अटाझानावीर यांचे मिश्रण प्रतिबंधित आहे.

औषध गर्भधारणेदरम्यान घेतले जाऊ शकते, परंतु स्तनपान करवण्याच्या काळात ते अवांछित आहे, कारण ओमेप्राझोल आईच्या दुधात प्रवेश करण्यास सक्षम आहे. वर कारवाई बाळअन्वेषण केले नाही.

प्रतिकूल प्रतिक्रिया

बर्याचदा, रुग्ण स्टूल डिसऑर्डर, ओटीपोटात दुखणे, कोरडे तोंड आणि मळमळ यांची तक्रार करतात. रक्ताच्या सूत्रातील बदल, रक्तातील मॅग्नेशियम आणि पोटॅशियमची पातळी कमी होणे, तंद्री, डोकेदुखी आणि मायल्जिया कमी सामान्य आहेत.

एसोमेप्राझोल

एसोमेप्राझोल ओमेप्राझोलपेक्षा वेगळे कसे आहे हे निर्धारित करण्यासाठी, पूर्वीचे वैशिष्ट्यीकृत करणे आवश्यक आहे. खरं तर, औषध जठरासंबंधी श्लेष्मल त्वचा मध्ये प्रोटॉन पंप प्रतिबंधित, समान यंत्रणा द्वारे कार्य करते.


अम्लीय वातावरणात, औषध सक्रिय होते आणि अवरोधक म्हणून कार्य करते. औषधाच्या पाच दिवसांच्या नियमित वापरानंतर, दिवसातून 18 तासांपर्यंत आम्लतामध्ये स्थिर घट दिसून येते.

औषधाचे स्वरूप आणि किंमत

उत्पादनासाठी गोळ्या आणि पावडरच्या स्वरूपात विकले जाते इंजेक्शन उपाय. टॅब्लेटमध्ये 0.04 ग्रॅम सक्रिय पदार्थ एसोमेप्राझोल, 7 गोळ्या एका फोडात असतात. पावडरसह कुपीमध्ये, 40 मिलीग्राम सक्रिय घटक वितरीत केला जातो.

मॉस्कोमधील फार्मसीमध्ये एसोमेप्राझोलच्या पॅकेजची किंमत 206 ते 357 रूबल आहे. सोल्यूशनसाठी पावडरच्या स्वरूपात, आपण 295 ते 357 रूबलच्या किंमतीवर खरेदी करू शकता. इंजेक्शन सोल्यूशन तयार करणे आणि औषध इंट्रामस्क्युलर किंवा इंट्राव्हेनस वापरणे केवळ हॉस्पिटल सेटिंगमध्येच शक्य आहे. एसेप्सिसच्या नियमांचे पालन करून योग्य वैद्यकीय अधिकाऱ्याने इंजेक्शन दिले पाहिजेत.

वापरासाठी संकेत

अशा पॅथॉलॉजीज आणि परिस्थिती असलेल्या प्रौढांसाठी एसोमेप्राझोल लिहून दिले जाते:

  • रिफ्लक्स एसोफॅगिटिस;
  • ओहोटीची गुंतागुंतीची लक्षणे;
  • गैर-हार्मोनल वेदनाशामक घेत असताना गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे रोग;
  • NSAIDs च्या उपचारांमध्ये व्रण तयार होण्यास प्रतिबंध.

अल्सरमुळे तीव्र रक्तस्त्राव झाल्यानंतर रुग्णांसाठी देखील हे निर्धारित केले जाते. एक वर्षाच्या मुलांमध्ये - रिफ्लक्स एसोफॅगिटिससह, अन्ननलिकेची धूप, तीव्र ओहोटी.

गॅस्ट्रिक ज्यूसच्या वाढीव आंबटपणाशी संबंधित पोट आणि आतड्यांवरील सर्व पॅथॉलॉजीजमध्ये एसोमेप्राझोल प्रभावी ठरेल. हे अत्यधिक ऍसिड-उत्पादक कार्यासह स्वादुपिंडाच्या एडेनोमासाठी देखील निर्धारित केले जाते.

विरोधाभास

एझोम्टप्राझोलचा वापर एक वर्षापेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी तसेच औषध घटकांच्या ऍलर्जीसाठी किंवा बदललेल्या बेंझिमिडाझोलसाठी प्रतिबंधित आहे. atazanavir आणि nelfinavir सह संयोजन अस्वीकार्य आहे. गर्भवती महिला - डॉक्टरांचा सल्ला घेतल्यानंतरच; स्तनपान करताना, Esomeprazole घेणे प्रतिबंधित आहे.

अवांछित प्रभाव

एसोमेप्राझोलची सुरक्षा प्रोफाइल खूप जास्त असल्याने शंभर आणि हजार रुग्णांपैकी एकामध्ये दुष्परिणाम होतात. प्रतिकूल प्रतिक्रियांपैकी, रुग्णांनी खालील गोष्टी लक्षात घेतल्या:

  • लिम्फ आणि रक्त: प्लेटलेट्स आणि ल्यूकोसाइट्सच्या पातळीत घट;
  • चयापचय: ​​परिधीय सूज;
  • मज्जासंस्था: डोकेदुखी, तंद्री, चक्कर येणे;
  • पाचक मुलूख: एपिगॅस्ट्रिक प्रदेशात वेदना, फुशारकी, मळमळ, अतिसार.

प्रयोगशाळेतील निदान करताना, यकृताच्या ट्रान्समिनेसेसच्या पातळीत वाढ लक्षात घेतली जाऊ शकते. एंजियोएडेमा आणि ब्रॉन्कोस्पाझमसह क्वचितच ऍलर्जी विकसित होते. ऍलर्जी हे औषध मागे घेण्याचे संकेत आहे.

औषध फरक

Omeprazole आणि Esomeprazole मधील फरक कृतीचा कालावधी आणि शरीरातून औषधे काढून टाकण्याच्या दरावर परिणाम करतो. एसोमेप्राझोल अधिक हळूहळू उत्सर्जित होते, कारण बहुतेक औषध शरीरात राहते. हे दीर्घकाळ टिकणाऱ्या deacidification प्रभावाची हमी देते.

याव्यतिरिक्त, एसोमेप्राझोलच्या कृती आणि उत्सर्जनाचा दर कमी अवलंबून असतो वैयक्तिक वैशिष्ट्ये omeprazole पेक्षा रुग्ण. रुग्णांच्या पुनरावलोकने आणि औषध अभ्यासांद्वारे याची पुष्टी केली जाते. ओमेप्राझोलच्या तुलनेत अँटीसेक्रेटरी प्रभाव अधिक स्पष्ट आणि अधिक स्थिर आहे.

अभ्यासाने हे देखील दर्शविले आहे की उपचाराच्या पाचव्या दिवशी, ओमेप्राझोलच्या तुलनेत एसोमेप्राझोलसह अम्लतामध्ये अधिक स्थिर घट दिसून येते. अशा प्रकारे, एसोमेप्राझोल आणि ओमेप्राझोलमधील फरक कृतीच्या कालावधीत आहेत, जरी अनेक संशोधक सहमत आहेत की कोणत्याही औषधाला विशेषतः हायलाइट करण्यासाठी फरक मूलभूत नाहीत.

काय चांगले आहे?

विशिष्ट औषधाची निवड केवळ परिणामकारकता, कृतीचा कालावधी, सहनशीलता यावर अवलंबून नाही. समांतर क्रॉनिक रोगांची उपस्थिती, तसेच औषधांसह औषधांचा परस्परसंवाद लक्षात घेणे आवश्यक आहे जे समांतर घेतले पाहिजे.


केवळ एक गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजिस्ट, जो थेरपी लिहून देतो आणि रुग्णाच्या स्थितीवर लक्ष ठेवतो, अशा परस्परसंवादाची वैशिष्ट्ये तसेच सहवर्ती रोगांच्या उपस्थितीत शरीरावर होणारा परिणाम विचारात घेऊ शकतो. तो वैयक्तिक बाबतीत इष्टतम डोसची गणना देखील करेल.

अँटीअल्सर औषधाची स्वत: ची निवड आरोग्यासाठी घातक असू शकते, कारण रोगाचा टप्पा आणि पूर्व निदान केल्याशिवाय गुंतागुंतांची उपस्थिती लक्षात घेणे अशक्य आहे. औषधांपैकी एक निवडण्यासाठी गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजिस्टशी संपर्क साधा किंवा त्याच फार्माकोथेरेप्यूटिक गटातून पर्याय निवडा.

अवरोधक प्रोटॉन पंप(PPI), ज्याचा प्रतिनिधी Rabeprazole आहे, ऍसिड-आश्रित पॅथॉलॉजीजच्या जटिल थेरपीचा भाग म्हणून गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजीमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. पाचक मुलूख. वर्णनावर आधारित अनेक औषधे सक्रिय घटकत्यापूर्वी वापरल्या जाणार्‍या PPI पेक्षा लक्षणीयरीत्या महाग आहेत, परंतु त्यांची प्रभावीता नेहमीच जास्त नसते, ज्यामुळे Rabeprazole analogues चा वापर वाढतो.

राबेप्राझोल

Rabeprazole हे एक औषध आहे जे पोटातील ऍसिडचे स्राव दाबते, कमी करते. जारी वेगवेगळ्या उत्पादकांद्वारे 10 किंवा 20 मिग्रॅ राबेप्राझोल असलेल्या आंत्र-लेपित गोळ्या किंवा कॅप्सूलच्या स्वरूपात.

पॅन्टोप्राझोल

महत्वाचे! केवळ डॉक्टरांसह एनालॉग निवडणे आवश्यक आहे, कारण रुग्ण रोगाचा कोर्स विचारात घेऊ शकत नाही. यापेक्षा चांगले किंवा वाईट असे कोणतेही औषध नाही, परंतु विशिष्ट रूग्णातील विशिष्ट ऍसिड-संबंधित रोगाच्या उपचारासाठी योग्य आणि अनुपयुक्त आहे.

औषधांची तुलना

राबेप्राझोलची जागा घेऊ शकणार्‍या औषधांच्या किंमतीत लक्षणीय फरक आहे. उपचार निवडताना हा घटक रुग्णांसाठी अनेकदा निर्णायक ठरतो, विशेषत: डॉक्टरांनी शिफारस केल्यास दीर्घकालीन वापर. खालील सारणी आयपीपी गटातील एनालॉग्सच्या अंदाजे किंमती दर्शविते.

नाव प्रति पॅक डोस/संख्या किंमत, घासणे.
पूर्ण analogues
राबेप्राझोल-एसझेड 20 मिग्रॅ/28 कॅप्सूल 440
परि 20 मिग्रॅ/28 गोळ्या 3860
झुल्बेक्स 20 मिग्रॅ/28 कॅप्सूल 1470
Hairabezol 20 मिग्रॅ/30 कॅप्सूल 850
राबेलोक 20 मिग्रॅ/14 गोळ्या 530
राबिएट 20 मिग्रॅ/28 कॅप्सूल 680
वेळे वर 20 मिग्रॅ/20 गोळ्या 1170
बेरेट 20 मिग्रॅ/14 गोळ्या 500
रझो 20 मिग्रॅ/30 गोळ्या 475
आयपीपी गटातील अॅनालॉग्स
ओमेझ 40 मिग्रॅ/28 कॅप्सूल 280
गॅस्ट्रोसोल 20 मिग्रॅ/14 कॅप्सूल 100
ओमेप्राझोल 20 मिग्रॅ/30 कॅप्सूल 40
ओमेगास्ट 20 मिग्रॅ/14 कॅप्सूल 130
एसोमेप्राझोल 20 मिग्रॅ/28 गोळ्या 430
पॅन्टोप्राझोल 20 मिग्रॅ/28 गोळ्या 280
एपिक्युरस 30 मिग्रॅ/14 कॅप्सूल 380
पणम 40 मिग्रॅ/20 गोळ्या 290
क्रॉससिड 20 मिग्रॅ/28 गोळ्या 220
सानप्राझ 40 मिग्रॅ/30 गोळ्या 550
लँसिड 30 मिग्रॅ/30 गोळ्या 390
लोसेक 20 मिग्रॅ/28 गोळ्या 650
इमानेरा 40 मिग्रॅ/28 कॅप्सूल 670
नेक्सियम 40 मिग्रॅ/28 गोळ्या 480
ऑर्टॅनॉल 40 मिग्रॅ/28 कॅप्सूल 400
Ultop 40 मिग्रॅ/28 कॅप्सूल 480
नोलपाझा 40 मिग्रॅ/28 गोळ्या 450
कोट्रोलोक 40 मिग्रॅ/28 गोळ्या 630

वापरासाठी सूचना

टॅब्लेट संपूर्ण गिळली पाहिजे आणि चिरडली किंवा चघळली जाऊ नये. पसंतीची भेटीची वेळ - सकाळचे तास. अभ्यासादरम्यान, असे आढळून आले की अन्न सेवन आणि दिवसाची वेळ औषधाच्या क्रियाकलापांवर परिणाम करत नाही.

अँटीसेक्रेटरी एजंट कसे लिहून दिले जाते:

  • पेप्टिक अल्सरसह Rabeprazole दिवसातून एकदा टॅब्लेट (20 mg) घेण्याची शिफारस केली जाते. इष्टतम कालावधीउपचार - 4-6 आठवडे. आवश्यक असल्यास, थेरपीचा कोर्स डॉक्टरांनी आणखी 4-6 आठवड्यांसाठी वाढविला जाऊ शकतो.
  • गॅस्ट्रोएसोफेजल रिफ्लक्स रोगाच्या बाबतीत, जेवणाची पर्वा न करता, औषध दिवसातून एकदा 1 टॅब्लेट लिहून दिले जाते. सरासरी उपचार कालावधी 4-8 आठवडे आहे.
  • जर एखाद्या रुग्णामध्ये एच. पायलोरी आढळून आले तर, राबेप्राझोल, जे निर्मूलन योजनेत समाविष्ट आहे, दिवसातून दोनदा 20 मिलीग्राम (1 टॅब्लेट) घेतले जाते. अशा थेरपीचा कालावधी 7-14 दिवस आहे.

मुलांसाठी, औषध फक्त 12 वर्षांच्या वयापासूनच परवानगी आहे, डोस समान आहे. Rayueprazole-C3 आहे तत्सम सूचनाअर्जाद्वारे.

आम्ल-आश्रित अपचनाच्या उपचारांसाठी आधुनिक गॅस्ट्रोएन्टेरोलॉजीमध्ये प्रोटॉन पंप इनहिबिटर अपरिहार्य आहेत. सुमारे 20 वर्षांपासून, या गटाच्या फार्मास्युटिकल्सचा वापर उच्च प्रमाणात केला जातो उपचारात्मक प्रभाव. IN अलीकडेपॅरिएट आणि नोलपाझा हे आणखी दोन समान उपाय आमच्या फार्मसीमध्ये दिसले.

फार्मसी शोकेससमोर पर्यायी विचार न करण्यासाठी - नोलपाझा किंवा पॅरिएट: कोणते खरेदी करणे चांगले आहे?चला या औषधांचे थोडे तुलनात्मक विश्लेषण करूया.

तयारी पॅरिएट आणि नोलपाझा

पोटातील अम्लीय वातावरण त्याच्या अस्तर (पॅरिएटल) पेशींमुळे तयार होते. या पेशींच्या सेक्रेटरी ट्यूब्यूल्सच्या भिंतीमध्ये एक विशेष वाहक H+/K+ ATPase, तथाकथित प्रोटॉन पंप आहे, जो पोटॅशियम आयनांच्या बदल्यात सेलमधून हायड्रोजन आयन ट्यूब्यूलच्या लुमेनमध्ये वाहून नेतो. त्याच्याशी जोडलेला, दुसरा पंप कार्य करतो, एक आयन पंप, जो त्याच ठिकाणी क्लोरीन आयन वितरण सुनिश्चित करतो. परिणामी, हायड्रोक्लोरिक ऍसिड तयार होते. साधारणपणे, पोटाच्या भिंतींना झाकणाऱ्या श्लेष्माच्या थराने पेशींना त्याच्या हानिकारक प्रभावापासून विश्वसनीयरित्या संरक्षित केले जाते. जर संरक्षणात्मक थराच्या अखंडतेचे उल्लंघन केले गेले तर पेशी खराब होतात, अल्सर तयार होतात. जर आपण ऍसिडचे उत्पादन कमी केले नाही तर प्रक्रिया प्रगती करेल.

पॅरिएट आणि नोल्पाझा: समानता आणि फरक

दोन्ही औषधांच्या सक्रिय घटकांचे रासायनिक स्वरूप, तसेच त्यांची नैदानिक ​​​​कार्यक्षमता, समान आहेत. Rabeprazole (Pariet) आणि pantoprazole (Nolpaza) हे बेंझिमिडाझोल डेरिव्हेटिव्ह आहेत. वर अभिनय सेल्युलर पातळी, ते हायड्रोजन आयन बांधतात आणि स्वतःला वाहक रेणूशी जोडतात, ज्यामुळे त्याच्या कार्यामध्ये व्यत्यय येतो.

Nolpaza किंवा Parietगॅस्ट्रिक आणि ड्युओडेनल अल्सरने ग्रस्त रूग्णांच्या प्रिस्क्रिप्शनच्या यादीमध्ये समान वारंवारतेसह आढळतात. ते जटिल थेरपीसाठी देखील वापरले जातात, ज्याचा उद्देश पोटातून हेलिकोबॅक्टर पायलोरी काढून टाकणे आहे. ही औषधे गॅस्ट्रोएसोफेजल रिफ्लक्स (GERD) साठी देखील सूचित केली जातात.

Nolpaza 20 आणि 40 mg च्या गोळ्यांच्या स्वरूपात तयार केले जाते. याव्यतिरिक्त, हे एकमेव प्रोटॉन पंप अवरोधक आहे जे उपलब्ध आहे इंजेक्शन फॉर्म. पॅरिएट आणि नोल्पाझा मधील फरक असा आहे की त्यात सक्रिय पदार्थाचा एक छोटा डोस असतो (10 किंवा 20 मिग्रॅ).

पॅरिएटचा डोस, नोल्पाझा सारखा, रोगाच्या प्रकारावर आणि तीव्रतेवर अवलंबून असतो. अल्सर आणि जीईआरडीसाठी, डॉक्टर दिवसातून एकदा पॅरिएट 10 किंवा 20 मिलीग्राम लिहून देऊ शकतात. हेलिकोबॅक्टर पायलोरीच्या निर्मूलनासाठी प्रतिजैविकांसह, ते सहसा 20 मिलीग्राम दिवसातून 2 वेळा लिहून दिले जाते.

विविधता डोस फॉर्मनॉलपाझा जटिल किंवा गहन थेरपीसाठी विस्तृत पर्याय प्रदान करते. उदाहरणार्थ, आंबटपणा त्वरीत नियंत्रित करण्यासाठी, औषध अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाऊ शकते. Nolpaza चा शिफारस केलेला डोस दररोज 20 mg आहे. तीव्रतेसह, 40 मिलीग्राम औषध लिहून दिले जाते.

अर्थात, कोंडी "Pariet किंवा Nolpaza: आपल्या रोगासाठी अधिक प्रभावी कोणते?" तज्ञांनी ठरवणे चांगले आहे, तसेच ते कोणत्या डोसमध्ये वापरावे.

दोन्ही औषधे घेतल्यानंतर संभाव्य दुष्परिणाम हे आहेत:

  • भूक मध्ये बदल
  • कोरडे तोंड
  • पोटदुखी,
  • उलट्या
  • बद्धकोष्ठता किंवा अतिसार
  • चक्कर येणे, तंद्री, डोकेदुखी,
  • हाडे आणि स्नायूंमध्ये वेदना,
  • ल्युको- आणि थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,
  • ऍलर्जीक प्रतिक्रिया.

दोन्ही औषधांसाठी विरोधाभास समान आहेत. त्यांच्या घटकांना असहिष्णुतेसाठी आणि 12 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी त्यांची शिफारस केलेली नाही. निवड सॉर्बिटॉल असहिष्णुता असलेल्या रुग्णांमध्ये पॅरिएट किंवा नोलपाझापॅरिएटच्या बाजूने करणे अधिक चांगले आहे, कारण नोल्पाझामध्ये एक सहायक म्हणून सॉर्बिटॉल असते.

गर्भधारणा आणि स्तनपान हे पॅरिएट घेण्यास विरोधाभास आहेत, तर नोल्पाझा वापरण्याच्या सूचना या प्रकरणांमध्ये त्याचा संभाव्य काळजीपूर्वक वापर दर्शवतात.

नोलपाझा स्लोव्हेनियामध्ये KRKA द्वारे उत्पादित केले जाते. 20 मिलीग्रामच्या 14 टॅब्लेटची किंमत सरासरी 160 रूबल आहे. पॅरिएटची निर्मिती जॉन्सन अँड जॉन्सन कॉर्पोरेशनने जपानी फार्मास्युटिकल कंपनी EISAI येथे केली आहे, त्यामुळे कदाचित त्याची किंमत जास्त आहे. पॅरिएटच्या समान प्रमाणात आणि डोसची किंमत सुमारे 1,844 रूबल आहे.