Инструкции за лекарството SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, противопоказания и начини на употреба, странични ефектии отзиви за това лекарство. Мнения на лекари и възможност за обсъждане във форума.

Международен родови имена(КРЪЧМА) - активни веществаили активни съставки лекарства

Инструкции за употреба

Противопоказания SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM

- свръхчувствителност (включително към сулфонамиди);

— чернодробна недостатъчност;

— бъбречна недостатъчност(QC по-малко от 15 ml/min);

- апластична анемия;

— Б 12 -дефицитна анемия;

- агранулоцитоза, левкопения;

- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- бременност;

- период на кърмене;

- възраст до 6 години (за интрамускулно приложение);

— детство(до 3 месеца - за перорално приложение);

- хипербилирубинемия при деца.

СЪС Внимание: дефицит фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, чревни колики, световъртеж, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение:стомашна промивка, подкисляването на урината повишава екскрецията на триметоприм, перорален прием на течности, IM - 5-15 mg/ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху Костен мозък), ако е необходимо, хемодиализа.

Начин на приложение и дозировка СУЛФАМЕТОКСАЗОЛ + ТРИМЕТОПРИМ

Вътре, интравенозно, интрамускулно. Във всеки доза отколичественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1:5.

Вътре ( хапчета), - 960 mg веднъж или 480 mg 2 пъти на ден. В случай на тежка ход на инфекциите- 480 mg 3 пъти на ден, с хронични инфекцииподдържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца 1-2 години- 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години- 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години- 240-480 mg 2 пъти на ден.

Окачване: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден. Сироп за деца: деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Минималната продължителност на лечението е 4 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза- 3-4 седмици, с коремен тиф и паратиф- 1-3 месеца

За предотвратяване на рецидив хронични инфекции пикочните пътища възрастни и деца над 12 години- 480 mg 1 път на ден през нощта, деца под 12 години- 12 mg/kg/ден. Продължителността на лечението е 3-12 месеца. Курс на лечение остър циститпри деца на възраст 7-16 години - 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея- 1920-2880 mg/ден за 3 приема.

При гонорейен фарингит(при свръхчувствителносткъм пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни.

Парентерално: аз съмвъзрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца на възраст 6-12 години - 240 mg на всеки 12 часа.

IV капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години - 240 mg 2 пъти на ден; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден.

За да се постигне максимална ефективност, постоянните плазмени или серумни концентрации на триметоприм трябва да се поддържат на или над 5 mcg/mL.

Малария, причинена от Plasmodium falciparum, - интравенозна инфузия (1920 mg 2 пъти на ден) в продължение на 2 дни. Децата ще изискват съответно намалена доза.

За постигане на по-високи концентрации в CSF, прилагайте интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) за 1 час 2 пъти на ден.

При бъбречна недостатъчностдозата зависи от стойността на CC: с CC над 25 ml/min- стандартна доза; при 15-25 ml/min- стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. При CC по-малко от 15 ml/mв се предписва половината от стандартната доза само на фона на хемодиализа.

Разтворете в следните пропорции непосредствено преди приложение: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10 ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) на 500 ml инфузионен разтвор.

Ако се появи помътняване или кристализация на разтвора преди или по време на инфузия, сместа не може да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да бъде съобразена с нуждите на пациента от течности).

Ако е необходимо да се ограничи обемът на инжектираната течност, тя се прилага в по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml 5% разтвор на декстроза във вода. При тежко протичанеинфекции във всички възрастови групидозата може да се увеличи с 50%.

Източник

Информацията е предоставена от справочника на Vidal за лекарства.
Последна актуализация на описанието 28.09.2011

Можете да разгледате аналози на лекарството SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM в съответните категории, както по-евтини, така и по-скъпи:

• Инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит)

Сулфаметоксазол
- триметоприм (триметоприм)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

20 бр. - кутии (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - безклетъчни контурни опаковки (100) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Комбинирано средство за защита широк обхватдействия.

Сулфаметоксазолът има бактериостатичен ефект, който е свързан с инхибиране на процеса на използване на PABA и нарушаване на синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки.

Триметоприм инхибира ензима, който участва в метаболизма на дихидрофолат до тетрахидрофолат. По този начин се блокират 2 последователни етапа на пуринова биосинтеза и следователно нуклеинова киселина, които са необходими за растежа и размножаването на бактериите. Високи концентрациисе образуват в тъканите на белите дробове, бъбреците, простатната жлеза, В гръбначно-мозъчна течност, жлъчка, кости.

Комбинация сулфометоксазол + триметоприм показва активност срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Холерен вибрион, Хемофилус инфлуенца; анаеробни неспорообразуващи бактерии- Bacteroides spp; Също също е активен по отношение на Chlamydia spp.

За тази комбинация стабилен Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, както и вируси и гъбички.

Фармакокинетика

При устноабсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 часа, терапевтичното ниво на концентрация остава 7 часа след еднократна доза. Добре разпределен в тялото. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината създава концентрации, превишаващи съдържанието в. В по-малка степен се натрупва в бронхиалния секрет, вагинално течение, секрет и тъкан на простатната жлеза, течност на средното ухо (при възпалението му), цереброспинална течност, жлъчка, кости, слюнка, вътреочна течност на окото, кърма, интерстициална течност. Свързването с плазмените протеини е 66% за сулфаметоксазол и 45% за триметоприм.

Сулфаметоксазолът се метаболизира в по-голяма степен с образуването на ацетилирани производни. Метаболитите нямат антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците под формата на метаболити (80% в рамките на 72 часа) и непроменен (20% сулфаметоксазол, 50% триметоприм); малко количество - през червата. T1/2 на сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа, при деца - значително по-малко и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа. пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция T1/2 се увеличава.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми, включително: инфекции на пикочните пътища (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), генитални инфекции (простатит, епидидимит, гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом); инфекции респираторен тракт(пикантен и Хроничен бронхит, бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония); УНГ инфекции ( възпаление на средното ухо, синузит, ларингит, възпалено гърло); скарлатина; стомашно-чревни инфекции ( Коремен тиф, паратиф, носителство на салмонела, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Escherichia coli); инфекции на кожата и меките тъкани (акне, фурункулоза, пиодермия, инфекции на рани); остеомиелит (остър и хроничен) и други остеоартикуларни инфекции; бруцелоза (остра), южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Увреждане на чернодробния паренхим; изразени нарушениябъбречна функция при липса на способност да се контролира концентрацията на сулфаметоксазол и триметоприм в кръвната плазма; тежка бъбречна недостатъчност (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Внимателно

Дефицит на фолиева киселина в организма, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Дозировка

Монтира се индивидуално. Дозите са базирани на сулфаметоксазол. Перорално за възрастни и деца над 12 години средната доза е 0,4-2 g на всеки 12 часа (2 пъти на ден), курсът на лечение е 5-14 дни. Перорално за деца на възраст 2-5 месеца - 100 mg 2 пъти на ден; от 6 месеца до 5 години - 200 mg 2 пъти на ден; от 6 до 12 години - 400 mg 2 пъти / ден.

Ако е необходимо, използвайте 0,8-1,6 g интравенозно на всеки 12 часа (2 пъти на ден) в продължение на 5 дни. За деца на възраст над 6 седмици дозата се определя индивидуално в зависимост от телесното тегло и клиничната ситуация.

След парентерална терапия, ако е необходимо, преминете към перорално приложение.

Максимална дневна дозаза възрастни при перорален прием е 3,6 g.

Странични ефекти

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, глосит, псевдомембранозен колит, холестатичен хепатит.

Алергични реакции:кожен обрив, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

От страна на хематопоетичната система:левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия.

От пикочната система:кристалурия, хематурия, интерстициален нефрит.

Местни реакции:флебит (с интравенозно приложение).

Други:пурпура, дисфункция на щитовидната жлеза.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на тази комбинация ефектът от индиректното действие се засилва значително поради забавянето на инактивирането на последното, както и освобождаването им от връзката с плазмените протеини.

Когато се използва едновременно с някои производни на сулфонилурея, хипогликемичният ефект може да се засили.

Едновременната употреба на тази комбинация може да доведе до повишена токсичност на последния (по-специално появата на панцитопения) поради освобождаването му от плазмените протеини.

Под въздействието на индометацин, напроксен, салицилати и някои други НСПВС е възможно да се засили ефектът от тази комбинация с развитието на нежелани реакции, тъй като активните вещества се освобождават от връзката с кръвните протеини и тяхната концентрация се увеличава.

Едновременната употреба на диуретици и тази комбинация увеличава вероятността от развитие на тромбоцитопения, причинена от последните, особено при пациенти в напреднала възраст.

В случай на едновременно приложение на хлоридин с тази комбинация, антимикробният ефект се засилва, тъй като хлоридинът инхибира образуването на тетрахидрофолиева киселина, необходима за синтеза на нуклеинови киселини и протеини. От своя страна сулфонамидите инхибират образуването на дихидрофолиева киселина, която е прекурсор на тетрахидрофолиевата киселина. Тази комбинация се използва широко при лечението на токсоплазмоза.

Абсорбцията на сулфаметоксазол и триметоприм, когато се приемат заедно с холестирамин, се намалява в резултат на образуването на неразтворими комплекси, което води до намаляване на концентрацията им в кръвта.

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T1/2 с 39%), увеличавайки неговия ефект и токсичен ефект.

Когато тази комбинация се използва едновременно с пириметамин в дози над 25 mg/седмично, рискът от развитие на мегалобластна анемия се увеличава.

Може да повиши серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст; необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин.

Ефективността на трицикличните антидепресанти може да бъде намалена, когато се приемат с тази комбинация.

Пациенти, получаващи тази комбинация и след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, което се проявява чрез повишаване на нивата на креатинина.

Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Триметоприм, чрез инхибиране на бъбречната транспортна система, повишава AUC на дофетилид със 103% и Cmax на дофетилид с 93%. При повишаване на концентрациите дофетилид може да причини камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително torsade de pointes (TdP). Едновременната употреба е противопоказана.

специални инструкции

На децата трябва да се предписват само тези препарати на сулфаметоксазол в комбинация с триметоприм, които са предназначени за употреба в педиатрията.

Препоръчително е да се определя плазмената концентрация на сулфаметоксазол на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия. Ако концентрацията на сулфаметоксазол надвиши 150 mcg/ml, лечението трябва да се прекъсне, докато спадне под 120 mcg/ml.

При продължителни (повече от месец) курсове на лечение са необходими редовни кръвни изследвания, тъй като има вероятност от хематологични промени (най-често асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими при прилагане на фолиева киселина (3-6 mg/ден), което не нарушава значително антимикробната активност на лекарството. Необходимо е особено внимание при лечение на пациенти в старческа възраст или пациенти със съмнение за подлежащ дефицит на фолат. Приложението на фолиева киселина също е препоръчително при продължително лечение във високи дози.

По време на лечението е нежелателна и консумацията на храни, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи.

Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН.

Бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Използване в детска възраст

За деца лекарството се предписва според показанията и според препоръчания режим на дозиране. Интрамускулното приложение е противопоказано при деца под 6-годишна възраст; пероралното приложение е противопоказано при деца под 3-месечна възраст.

При нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчностдозата зависи от стойността на CC: с CC над 25 ml/min- стандартна доза; при 15-25 ml/min- стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. При CC по-малко от 15 ml/mв се предписва половината от стандартната доза само на фона на хемодиализа.

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция T1/2 се увеличава.

Вътре, интравенозно, интрамускулно. Във всяка лекарствена форма количественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1:5.

Перорално (таблетки), възрастни и деца над 12 години - 960 mg еднократно или 480 mg 2 пъти дневно. При тежки инфекции - 480 mg 3 пъти дневно; при хронични инфекции поддържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Суспензия: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден. Сироп за деца: деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Минималната продължителност на лечението е 4 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза - 3-4 седмици, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца.

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища, възрастни и деца над 12 години - 480 mg веднъж дневно през нощта, деца под 12 години - 12 mg / kg / ден. Продължителност на лечението - 3-12 месеца. Курсът на лечение на остър цистит при деца на възраст 7-16 години е 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея – 1920-2880 mg/ден в 3 приема.

При гонореен фарингит (със свръхчувствителност към пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii - 120 mg/kg/ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни.

Парентерално: интрамускулно за възрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца на възраст 6-12 години - 240 mg на всеки 12 часа.

IV капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години – 240 mg 2 пъти дневно; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден.

За да се постигне максимална ефективност, постоянните плазмени или серумни концентрации на триметоприм трябва да се поддържат на или над 5 mcg/mL.

Малария, причинена от Plasmodium falciparum - венозна инфузия (1920 mg 2 пъти дневно) в продължение на 2 дни. Децата ще изискват съответно намалена доза.

За постигане на по-високи концентрации в CSF, прилагайте интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) за 1 час 2 пъти на ден.

При бъбречна недостатъчност дозата зависи от стойността на CC: при CC над 25 ml/min - стандартна доза; при 15-25 ml/min – стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. Когато CC е по-малко от 15 ml / min, половината от стандартната доза се предписва само на фона на хемодиализа.

Разтворете в следните пропорции непосредствено преди приложение: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10 ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) на 500 ml инфузионен разтвор.

Ако се появи помътняване или кристализация на разтвора преди или по време на инфузия, сместа не може да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да бъде съобразена с нуждите на пациента от течности).

Ако е необходимо да се ограничи обемът на инжектираната течност, тя се прилага в по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml 5% разтвор на декстроза във вода. При тежки инфекции във всички възрастови групи дозата може да се увеличи с 50%.

Apo-sulfatrim, Baktekod, Bactoreduct, Bactrim, Berlocid, Bicotrim, Biseptol, Blexon, Brifeseptol, Gene-ultrazole (Gen-ultrazole), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co. -тримоксазол (Co-trimoxazole), Котрим Е (Котрим Е), Котримол (Котримол), Ориприм (Ориприм), Ранкотрим, Септрин, Синерсул, Сулотрим, Суметролим, Тримезол, Тримосул, Циплин, Ексазол.

Състав и форма на освобождаване

Сулфаметоксазол + триметоприм. Таблетки (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); форте таблетки (800 mg + 160 mg); суспензия за перорално приложение (в 5 ml - 200 mg + 40 mg); сироп (в 1 мерителна лъжица - 200 mg + 40 mg); гранулат за приготвяне на разтвор за перорално приложение (в 5 ml - 200 mg + 40 mg).

фармакологичен ефект

Антимикробно средство с широк спектър на действие. Действа бактерицидно. Ефектът се свързва с двойния блокиращ ефект на лекарството върху бактериалния метаболизъм.

Сулфаметоксазолът нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, а триметопримът предотвратява превръщането на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. Високи концентрации на лекарството се създават в тъканите на белите дробове, бъбреците, простатната жлеза, цереброспиналната течност, жлъчката и костите.

Лекарството е активно срещу грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus cocci (включително тези, които произвеждат пеницилиназа), Streptococcus, включително Str. пневмония; пръчици - Corynebacterium diphtheriae; грам-отрицателни микроорганизми: коки - Neiss. гонорея; пръчици - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробни неспорообразуващи бактерии - Bacteroides.

Лекарството е активно и срещу Chlamydia. Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, както и вируси и гъбички са устойчиви на лекарството.

Фармакокинетика

След приложение се абсорбира добре и напълно. Свързването на триметоприм с протеини е 50%, сулфаметоксазол - 66%. Преминава през плацентата и навлиза в майчиното мляко. T1/2 - триметоприм 8-17 ч., сулфаметоксазол - 9-11 ч. Екскретира се с урината - триметоприм 50% непроменен, сулфаметоксазол 15-30%.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, включително бронхит, пневмония, емпием на плеврата, белодробен абсцес, пиелонефрит, простатит, PS заболявания, бруцелоза, рани и хирургични инфекции.

Приложение

Дозите са базирани на сулфометоксазол. Перорално за възрастни и деца над 12 години средната доза е 400 mg на всеки 12 часа (2 пъти на ден), курсът на лечение е 5-14 дни.

При пневмония - 100 mg/kg/ден, интервал между приемите - 6 часа, курс на лечение - 14 дни. При гонорея - 2 g сулфаметоксазол 2 пъти на ден с интервал от 12 часа.

Перорално за деца на възраст от 1 до 2 години - 100 mg 2 пъти / ден; от 3 до 6 години - 200 mg 2 пъти / ден; от 6 до 12 години - 200-400 mg 2 пъти на ден; на възраст от 2 до 5 месеца - 100 mg сулфаметоксазол 2 пъти дневно (под формата на суспензия или сироп).

Лекарството се предписва парентерално само ако не е възможно да се прилага орално. IM за възрастни и деца над 12 години - 800 mg (3 ml инжекционен разтвор) на всеки 12 часа; деца на възраст 6-12 години - 30 mg / kg / ден, интервал между дозите - 12 ч. При тежки инфекции лекарството се предписва интравенозно на 800 mg - 1,6 g на всеки 12 часа в продължение на 5 дни. Максималната доза е 1,2 g 2-3 пъти дневно в продължение на 3 дни.

За деца на възраст от 6 до 12 години лекарството се прилага в доза от 15 mg / kg на всеки 12 часа.Средната продължителност на инфузията е 30-60 минути, но не повече от 1,5 часа.Средният курс на лечение е 5 дни. ; след това, ако е необходимо, лекарството се предписва перорално. При остра бруцелоза продължителността на лечението е 4 седмици. По време на лечението е необходимо да се въведе достатъчно количество течност в тялото.

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти с възможен дефицит на фолиева киселина, анамнеза за AR, астма, нарушена функция на черния дроб, бъбреците или щитовидната жлеза. При продължителна употреба на лекарството трябва систематично да се провеждат изследвания на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

На пациенти в напреднала възраст се препоръчва да приемат допълнително фолиева киселина. В случай на нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се намали и интервалите между приемите да се увеличат. Когато се използва парентерално при пациенти с PN, концентрацията на сулфаметоксазол в кръвната плазма трябва да се определя на всеки 2-3 дни преди следващата интрамускулна инжекция. При концентрации, по-високи от 150 mcg/ml, лечението трябва да се прекъсне, докато концентрацията намалее до 120 mcg/ml.

Страничен ефект

Гадене, повръщане, AR (кожен обрив, оток на Quincke), левкопения, неутропения, тромбоцитопения. Рядко - диария, глосит, агранулоцитоза, мегалобластна анемия, пурпура, псевдомембранозен колит, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell. При парентерално приложение са описани изолирани случаи на белодробни инфилтрати. При интравенозно приложение е възможен флебит на мястото на инжектиране.

Противопоказания

Тежки увреждания на чернодробния паренхим, бъбречна дисфункция, кръвни заболявания, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, свръхчувствителност към сулфонамиди и триметоприм.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране.
Гадене, повръщане, диария, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения; в тежки случаи - кристалурия, хематурия, анурия. Симптоми на хронично предозиране. Инхибиране на хемопоезата, проявяващо се с тромбоцитопения, левкопения (поради липса на фолиева киселина).

Лечение.
Форсирана диуреза, алкализиране на урината, хемодиализа. Следете картината на периферната кръв и състоянието на електролитния метаболизъм. Възможно е да се предпише калциев фолинат в доза 3-6 mg IM за 5-7 дни.

Взаимодействие с други лекарства

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

CO - ТРИМОКСАЗОЛ

Търговско наименование

Ко-тримоксазол

Международно непатентно име

Не

Доза от

Таблетки 480 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активни вещества:сулфаметоксазол 400 mg, триметоприм 80 mg;

Помощни вещества:картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Описание

Таблетките са бели или почти бели, с плоскоцилиндрична форма, с фаска и делителна черта.

Егрупа по армакотерапия

Антибактериални лекарства за системна употреба. Сулфонамиди и триметоприм. Сулфонамиди в комбинация с триметоприм и неговите производни. Ко-тримоксазол.

ATX код J01EE01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение триметоприм и сулфаметоксазол се абсорбират бързо и почти напълно. Максималната концентрация при перорален прием в доза от 960 mg за сулфаметоксазол се постига след 3,81 ± 2,49 часа и е 45,00 ± 13,92 mcg/ml, а за триметоприм - след 2,25 ± 1,78 часа и е 1,42 ± 0,82 µg/ml. Антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа. Стационарно състояние се постига след 2-3 дни редовна употреба.

В кръвта 42-46% триметоприм и около 66-70% сулфаметоксазол са в свързано с протеин състояние. И двете вещества лесно проникват през хистохематичните бариери във всички органи и тъкани, в белите дробове и урината създават концентрации, надвишаващи нивото в плазмата. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и се намира във високи концентрации в цереброспиналната течност. Екскретира се във високи концентрации в кърмата. Обемът на разпределение на сулфаметоксазол е 1,86 l/kg; триметоприм - 0,29 л/кг. Метаболизира се в черния дроб. Сулфаметоксазолът претърпява ацетилиране, за да образува неактивни метаболити, триметопримът образува няколко оксиметаболита, някои от които имат слаба антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците. Около 50-70% от триметоприм и 10-30% от сулфаметоксазол се екскретират непроменени. Те се екскретират в жлъчката в малки количества. Елиминационният полуживот на триметоприм е около 10 часа, а на сулфаметоксазол е около 11 часа.

При деца елиминирането на ко-тримоксазол е ускорено и зависи от възрастта: до 1 година периодите на полуживот на триметоприм и сулфаметоксазол са 7 и 8 часа; на възраст 1-10 години - съответно 5 и 6 часа. При лица над 60-годишна възраст, както и при лица с увредена бъбречна функция, елиминирането на co-trimoxazole се забавя.

Фармакодинамика

Механизмът на действие е свързан с нарушаване на синтеза на нуклеинови киселини в бактериални и протозойни клетки. Ко-тримоксазолът няма отрицателен ефект върху синтеза на нуклеинови киселини в човешките клетки.

Силно активен срещу грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus spp.(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) , Streptococcus spp. (вкл. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грам-отрицателни аеробни бактерии: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

По-малко активен по отношение на Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp. .., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен срещу протозои Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Устойчив на ко-тримоксазол Pseudomonas aeruginosa(слаба активност към Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, рикетсии, патогени на микози и вирусни инфекции. Понастоящем, поради развитието на резистентност към лекарството, има значителни колебания в чувствителността на клиничните видове и щамове микроорганизми.

Показания за употреба

• инфекции на дихателните пътища: хроничен бронхит (обостряне), пневмония, причинена от Pneumocystis carinii(лечение и профилактика) при възрастни и деца
• УНГ инфекции: възпаление на средното ухо (при деца)
• пикочно-полови инфекции: инфекции на пикочните пътища, шанкроид
• инфекции на стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратифна шигелоза (причинена от чувствителни щамове ШигелафлекснериИ Шигеласоней) , диария на пътниците, причинена от ентеротоксични щамове Ешерихия колихолера (в допълнение към заместване на течности и електролити)
• други бактериални инфекции (възможно в комбинация с антибиотици): нокардиоза, бруцелоза (остра), актиномикоза, остеомиелит (остър и хроничен), южноамериканска бластомикоза, токсоплазмоза (като част от комплексната терапия)

Начин на употреба и дози

Лекарството се приема през устата след хранене с пълна чаша (200 ml) вода. По време на лечението трябва да наблюдавате консумацията на достатъчно количество течност и да не пропускате приема на следващата доза от лекарството.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg (2 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа. Дневна доза - 4 табл. В случай на тежка инфекция, можете да увеличите единичната доза до 1440 mg (3 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа.

Деца от 6 до 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, което приблизително съответства на доза от 36 mg/kg/ден.

Продължителност на лечението: при обостряне на хроничен бронхит - 14 дни, при пътническа диария и шигелоза - 5 дни, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца, при хроничен простатит - 3 месеца. Курсът на лечение на инфекции на пикочните пътища и остър среден отит е 10 дни. Мек шанкроид - 960 mg на всеки 12 часа. Ако след 7 дни не настъпи заздравяване на кожния елемент, терапията може да бъде удължена с още 7 дни. Въпреки това, липсата на ефект може да означава резистентност на патогена.

При остри инфекции минималният курс на лечение е 5 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава още 2 дни. Ако след 7 дни терапия няма клинично подобрение, трябва да се изясни причинителят. Минималната доза и дозата при продължително лечение (повече от 14 дни) е 480 mg на всеки 12 часа.

При продължителност на курса на лечение повече от 5 дни и/или увеличаване на дозата на лекарството е необходимо проследяване на картината на периферната кръв; ако възникнат патологични промени, трябва да се предпише тетрахидрофолиева киселина (калциев фолинат, левковорин) или фолиева киселина в доза от 5-10 mg / ден.

При лечение на Pneumocystis пневмония се предписват сулфаметоксазол 100 mg/kg и триметоприм 20 mg/kg на ден на всеки 6 часа в продължение на 14-21 дни.

Профилактика на Pneumocystis pneumonia - възрастни и деца над 12 години: 960 mg (две таблетки от 480 mg) веднъж дневно. Деца от 6 до 12 години: 960 mg на ден, разделени на две равни дози на всеки 12 часа в продължение на 3 дни. Дневната доза не трябва да надвишава 1920 mg (4 таблетки от 480 mg).

Нокардиоза: възрастни обикновено приемат 6 до 8 таблетки Ко-тримоксазол 480 mg на ден. Курсът на лечение е 14 дни. След това дозата се намалява и се преминава към поддържаща терапия за 3 месеца. Дозата трябва да се коригира в зависимост от възрастта на пациента, телесното тегло, бъбречната функция и тежестта на заболяването.

При пациенти с креатининов клирънс 15-30 ml/min дозата трябва да се намали 2 пъти; при пациенти с креатининов клирънс под 15 ml/min не се препоръчва употребата на ко-тримоксазол.

Пациенти в старческа възраст

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради странични ефекти, особено при пациенти с бъбречно/чернодробно увреждане или приемащи други лекарства едновременно.

При липса на специални указания трябва да се приемат стандартни дози от лекарството.

Странични ефекти

Често

Гадене, повръщане

анорексия

Сърбеж, обрив, уртикария (леки и изчезват бързо след спиране на лекарството)

Честотата и тежестта на тези нежелани реакции зависят от дозата.

Не често (≥1/1000,<1/100)

Левкопения, неутропения и тромбоцитопения (най-често леки или безсимптомни и изчезват след спиране на лекарството)

Рядко

Стоматит, глосит, диария

Агранулоцитоза, мегалобластна, хемолитична или апластична анемия, метхемоглобинемия, панцитопения

Много рядко

Псевдомембранозен ентероколит

Гъбични инфекции като кандидоза

Реакции на свръхчувствителност, които се проявяват като повишени

телесна температура, ангиоедем, анафилактоидни реакции и серумна болест, белодробни инфилтрати като еозинофилен или алергичен алвеолит с кашлица или задух. Ако тези симптоми внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да бъде прегледан отново и лечението трябва да бъде спряно.

Прогресивна, но обратима хиперкалиемия, хипонатриемия, хипогликемия при хора без захарен диабет

халюцинации

Невропатия (включително периферен неврит и парестезия), увеит

Повишена трансаминазна активност и нива на серумен билирубин, хепатит, холестаза, чернодробна некроза

Фоточувствителност

Бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, повишен уреен азот в кръвта, серумен креатинин, кристалурия, повишена диуреза, особено при пациенти със сърдечен оток

Артралгия, миалгия

Описано изолирани случаинодуларен периартериит и алергичен миокардит, асептичен менингит или менингеални симптоми, атаксия, конвулсии, замаяност, остър панкреатит, но такива пациенти страдат от тежки съпътстващи заболявания, включително СПИН, синдром на "изчезващ жлъчен канал"; изолирани съобщения за случаи на токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и пурпура на Henoch-Schönlein, рабдомиолиза. Има съобщения за изолирани случаи на еритема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън (фатални) при няколко деца, получаващи ко-тримоксазол.

Нежелани реакции при ХИВ-инфектирани пациенти

Обхватът на нежеланите реакции при ХИВ-инфектирани пациенти е същият като в общата популация. Някои странични ефекти обаче са по-чести.

Често

Левкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Хиперкалиемия

Повишена телесна температура, обикновено в комбинация с макулна нодула

Често

Анорексия, гадене с или без повръщане, диария

Повишени нива на трансаминазите

Макуло-нодуларен обрив, обикновено придружен от сърбеж

Рядко

• хипонатриемия, хипокалиемия

Противопоказания

• свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм
• чернодробна и бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min)
• B 12 - дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, апластична анемия
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа
• едновременна употреба на дофетилид
• бременност и кърмене
• деца до 6г

Лекарствени взаимодействия

Повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в напреднала възраст (необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин). Намалява ефективността на трицикличните антидепресанти.

При съвместна употреба с нестероидни противовъзпалителни средства, антидиабетни лекарства от групата на сулфонилурейните производни (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), индиректни антикоагуланти и барбитурати, се наблюдава взаимно повишаване на активността и токсичността на лекарствата.

Новокаинът и бензокаинът (анестезин) намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол.

Метенаминът (уротропин) и аскорбиновата киселина допринасят за развитието на кристалурия при прием на ко-тримоксазол.

Пириметаминът (повече от 25 mg/седмично) повишава токсичността на co-trimoxazole, когато се използва заедно и риска от развитие на макроцитна анемия.

Когато се използва едновременно с комбинирани орални контрацептиви, увеличава риска от маточно кървене и намалява ефективността на контрацепцията.

Когато се използва заедно с фенитоин, се наблюдава повишаване на активността и токсичността на ко-тримоксазол, забавяне на елиминирането на фенитоин с повишаване на неговата токсичност.

Когато се използва едновременно с рифампицин, елиминирането на ко-тимоксазол се ускорява.

Измества метотрексата от свързването с протеините и засилва токсичните му ефекти.

Когато се използва едновременно с тиазидни диуретици, рискът от развитие на тромбоцитопения се увеличава (особено при хора в напреднала възраст).

При пациенти, получаващи циклоспорин А след бъбречна трансплантация, ко-тримоксазол причинява обратима бъбречна дисфункция.

Храните, съдържащи големи количества фолиева киселина: бобови растения, домати, черен дроб, бъбреци, намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол. При пациенти с Pneumocystis инфекция, това увеличава вероятността патогенът да развие резистентност към co-trimoxazole.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия. Когато се използва едновременно с индометацин, е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта. Описан е случай на токсичен делириум след едновременно приложение на ко-тримоксазол и амантадин. Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия. Триметоприм, инхибирайки бъбречната транспортна система, повишава AUC със 103%, Cmax с 93% на дофетилид, което увеличава риска от развитие на камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително аритмии от типа на пирует. Едновременната употреба на дофетилид и триметоприм е противопоказана.

специални инструкции

Ко-тримоксазол трябва да се предписва само в случаите, когато предимството на такава комбинирана терапия пред други антибактериални лекарства за монотерапия надвишава възможния риск.

Тъй като чувствителността на бактериите към антибактериални лекарства in vitro варира в различните географски области и във времето, при избора на лекарство трябва да се вземат предвид местните модели на бактериална чувствителност.
По време на лечението с ко-тримоксазол е необходимо да се приемат най-малко 2 литра течност на ден и да се пие леко алкална минерална вода, за да се намали рискът от образуване на пикочни камъни. По време на лечението трябва да се избягват слънчеви и ултравиолетови лъчи, тъй като рискът от развитие на фотодерматози се увеличава.

Употреба при лица със стрептококова инфекция.Ко-тримоксазол не трябва да се използва като лекарство на първи избор при лечение на лица с тонзилит (възпаление на сливиците), фарингит и пневмококова пневмония.

Използвайте с повишено вниманиенеобходимо при предписване на co-trimoxazole на пациенти с дефицит на фолиева киселина (възрастни хора, хора, страдащи от алкохолна зависимост, синдром на малабсорбция), порфирия, дисфункция на щитовидната жлеза, бронхиална астма и анамнеза за алергични реакции. Ако по време на лечение с co-trimoxazole се появи кожен обрив или диария, употребата му трябва да се спре незабавно.

Дългосрочна употреба.Ако е необходима продължителна употреба на co-trimoxazole, хематологичните показатели на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците трябва да се проследяват на всеки 3 дни. Ако има значително намаляване на съдържанието на формирани елементи в кръвта или промяна в биохимичните показатели повече от 2 пъти в сравнение с нормалните граници, ко-тримоксазол трябва да се преустанови.

По време на лечението не е препоръчително да се консумират храни, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

Ако кашлицата или задухът внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да се прегледа отново и да се обмисли прекратяване на лечението с лекарството. Рискът от странични ефекти се увеличава значително при пациенти със СПИН.

Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи co-trimoxazole. Триметоприм има нисък афинитет към човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено при наличие на други рискови фактори като старост, хипоалбуминемия, бъбречно увреждане, потискане на костния мозък. Такива нежелани реакции са по-вероятни, ако метотрексат се предписва в големи дози. За предотвратяване на миелосупресия се препоръчва на такива пациенти да се предписва фолиева киселина или калциев фолинат.

Триметоприм пречи на метаболизма на фенилаланин, но това не засяга пациенти с фенилкетонурия, при условие че спазват подходяща диета. Пациентите, чийто метаболизъм се характеризира с „бавно ацетилиране“, са по-склонни да развият идиосинкразия към сулфонамиди.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, особено при пациенти в напреднала и сенилна възраст. Ко-тримоксазол, и по-специално триметоприм, който е част от него, може да повлияе на резултатите от определянето на концентрацията на метотрексат в кръвния серум, извършено чрез метода на конкурентно протеиново свързване, използвайки бактериална дихидрофолат редуктаза като лиганд. Въпреки това, когато метотрексатът се определя чрез радиоимунен метод, не се получава интерференция.

При пациенти, приемащи високи дози co-trimoxazole, нивата на серумния калий трябва редовно да се проследяват. Големи дози от лекарството за лечение на Pneumocystis пневмония могат да доведат до прогресивно, но обратимо повишаване на серумния калий при значителен брой пациенти. Хиперкалиемия може да бъде причинена дори от приема на препоръчителните стандартни дози от лекарството, ако е предписано на фона на нарушен метаболизъм на калий, бъбречна недостатъчност или едновременна употреба на лекарства, които провокират хиперкалиемия.

При лечение с големи дози co-trimoxazole трябва да се има предвид възможността от хипогликемия, обикновено няколко дни след началото на лечението. Рискът от хипогликемия е по-висок при пациенти с увредена бъбречна функция, чернодробно заболяване и недохранване.

Триметоприм и сулфаметоксазол могат да повлияят на резултатите от теста на Jaffe (определяне на креатинин чрез реакция с пикринова киселина в алкална среда), а в нормалните граници резултатите са надценени с 10%.

Бременност и кърмене

Употребата на ко-тримоксазол по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето по време на лечението.

Употреба в педиатрията

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми:при остро предозиране се наблюдават гадене, повръщане, чревни колики, диария, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сънливост, депресия, припадък, объркване, треска. В тежки случаи - кристалурия, хематурия, анурия. При продължителна интоксикация се наблюдава инхибиране на хемопоезата, проявяващо се с тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия; жълтеница.

Лечение:отнемане на лекарството, форсирана диуреза с алкализиране на урината. Подкисляването на урината увеличава екскрецията на триметоприм, но може да увеличи риска от кристализация. В тежки случаи - хемодиализа. Симптоматична терапия. Специфичен антидот е фолинова киселина (калциев фолинат или левковорин) 3-10 mg интрамускулно веднъж дневно в продължение на 5-7 дни.