Коли починає діяти флюкостат при молочниці. Ліки від «молочниці» для жінок


Флюкостат – це препарат широкого спектру дії, який має протимікробні та антибактеріальні властивості. У складі ліків є діюча речовина – флуконазол, до неї дуже чутливі дріжджові гриби Candida, що викликають молочницю.

Флуконазол - це речовина, яка відноситься до групи синтетичних триазолових сполук. Воно виступає інгібітором селективного типу, який синтезує стероли в патогенній клітині. Зокрема, пригнічується активність виділених ними ферментів. Флуконазол зупиняє процес перетворення ланостеролу на ергостерол. Саме ергостерол необхідний клітин Candida, так як це головна складова їх мембран.

В результаті грибок втрачає здатність розмножуватися та збільшується проникність клітинних мембран. Далі на мембрані проявляється перфорація і клітини починають гинути. Такий механізм дії на сьогоднішній день найбільш ефективний при лікуванні Флюкостат молочниці, а також при її профілактиці.

Важливою характеристикою активної речовиниФлюкостат є те, що воно впливає тільки на ферменти патогенних клітин, в той же час не порушуючи вироблення організмом власних ферментів.

Клінічні дослідження показали, що препарат діє при кандидозі. Більшість жінок, які його використовували, підтвердили це. Також слід зазначити, що після застосування флюкостату у жінок відбуваються дуже рідко. Так як препарат приймається внутрішньо і впливає не місцево, тобто не тільки на слизову оболонку, але і на весь організм. Також до переваг цих ліків можна віднести те, що він не впливає на корисні бактеріїтому він і не викликає дисбактеріоз.

Фармакокінетика

Активна речовина препарату Флюкостат швидко всмоктується в організмі через 30-90 хвилин. Якщо приймається препарат у вигляді капсул, абсорбується воно через шлунково-кишковий тракт. Після цього Флюкостат вбирається у всі рідини та тканини в організмі. У тому числі він проникає у спинномозкову рідину.

Концентрація активної речовини однакова як у слині та мокротинні, так і в плазмі крові. На білок у плазмі впливає лише 12% від усієї кількості речовини. Достатньо великий рівень біологічної доступності Флюкостату – близько 90%. Препарат виводиться частково у вигляді метаболітів - близько 20% і більша його частина чистому виглядічерез нирки (з сечею) – близько 80%.

Форми випуску та ціна

Флюкостат випускають у двох формах:

Слід зазначити, що свічки та таблетки не випускаються. Якщо ж в аптеці вони є, то це можуть бути аналоги Флюкостату або його підробки.

Скільки капсул потрібно прийняти пацієнтці та в якому дозуванні, вирішує лише лікар.

Флюкостат у капсулах коштує 150 мг (1 шт.) – 190 руб., 150 мг (2 шт.) – 366 руб., 50 мг (7 шт.) – 346 руб.

Показання до застосування

Найчастіше призначають флюкостат при молочниці. Це генітальний кандидоз, а саме – кандидозний баланіт та лікування вагінального кандидозу у жінок.

Також важливо відзначити, що приймається цей препарат при таких захворюваннях:

Протипоказання та побічні ефекти

Перевагою Флюкостату і те, що він має трохи протипоказань. А саме, до них належать:

  • Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
  • Вік менше 3-х років.

До побічних дій належать:


Побічні дії можуть виявлятися після неправильного прийому, а також якщо відбулося передозування. У людини при передозуванні можуть виявлятися галюцинації та параноїдальна поведінка. При цьому пацієнту роблять промивання шлунка, і оскільки в основному флуконазол виводиться із сечею, то можуть ввести діуретик. У крайньому випадку проводять гемодіаліз. Слід зазначити, що процедура діалізу за 3 години виводить флуконазол на 50%.

Вагітність та період лактації

Призначають флюкостат для вагітних жінок тільки у важких випадках. А саме коли грибкова інфекція може загрожувати життю, і користь від препарату значно перевищує можливий ризик для дитини.

Це тим, що препарат однаково добре всмоктується у всі рідини організму. Краще припинити лактацію перед початком прийому препарату.

Дозування

Скільки і як приймати Флюкостат при молочниці повинен сказати лікар, оскільки лікування може бути індивідуальним. При вагінальному кандидозіпити капсули слід одноразово, дозування становить 150 мг. Що стосується профілактичних заходівто доза препарату може становити від 50 мг до 400 мг.

Частота прийому становить один раз на добу, але тривалість курсу може бути різною, можливо, що потрібно буде пити препарат від 4 місяців і до 1 року. Дозування повинен призначати лише лікар, тому що при цьому враховується ступінь ризику виникнення рецидиву інфекції.

Багато наших читачів для ЛІКУВАННЯ МОЛОЧНИЦІ(кандидозу) активно використовують новий методна основі натуральних компонентів, який був відкритий Ольгою Ларіною. До його складу входять лише натуральні компоненти, трави та екстракти – немає гормонів та хімікатів. Щоб позбутися молочниці потрібно щоранку натще.

Особливості застосування

Слід зазначити, що в окремих випадках після прийому препарату може виявлятися токсична дія на печінку. Але це відбувається тільки у випадку, якщо пацієнтка має патології печінки. При цьому дослідження показали, що може наступати навіть смерть, але якщо патології печінки в стадії загострення. Не досліджено остаточно чинники виникнення гепатотоксичних проявів, відомо, що це добова доза, ні тривалість терапії цього не впливають.

Токсична дія Флюкостату на печінку - це оборотна ситуація, оскільки вона пропадає відразу після того, як пацієнт перестає його приймати. Незалежно від цього, скільки раніше тривала терапія.

При вчасно відмічених ознаках ураження печінки лікар відразу скасовує застосування препарату, тим самим зупиняючи негативний вплив.

Ще токсична поразкапечінки при прийомі цього препарату може виявлятися після одночасного вживанняйого з алкоголем. Також при такому забороненому поєднанні може виникати збільшення навантаження на серце, підвищуватись артеріальний тиск, може виявитися навіть гіпертонічний криз. І, відповідно, при застосуванні Флюкостату від молочниці разом із алкоголем терапевтичний ефект значно зменшується.

Лікування цим препаратом досить часто призначається для хворих на СНІД, так як такі пацієнти більш схильні до виникнення кандидозу в різних проявах. Але якщо у таких пацієнтів з'являється шкірний висип, Флюкостат негайно скасовують.

Лікування хворих зі злоякісними новоутвореннямитакож здійснюють флюкостат. А також слід зазначити, що препарат застосовують для лікування тяжких пацієнтів відділення інтенсивної терапії, пацієнтів, що проходять імуносупресивну та цитостатичну терапію.

Для лікування МОЛОЧНИЦІ та захворювань, викликаних грибком «Candida» у жінок, Ірина Кравцова рекомендує НОВИЙ Ефективний засіб від Молочниці на підставі ПРИРОДНИХ компонентів. До його складу входять ТІЛЬКИ НАТУРАЛЬНІ інгредієнти, які мають вкрай високу ефективність в лікуванні МОЛОЧНИЦІ. Препарат не викликає алергію, не чинить побічних дій і не має протипоказань.

Тому що саме ці пацієнти схильні до розвитку кандидозу. У такому стані у жінок часто проявляється вагінальний кандидоз, і при цьому флюкостат ідеально підходить.

Після прийому Флюкостату разом з вафарином тривалість згортання крові збільшується, тому лікування цими препаратами має проходити під ретельним контролем лікарів. Також взаємодія ліків з цукрознижувальними препаратами може призвести до різкого прояву гіпоглікемії. Це відбувається у людей з інсуліннезалежним діабетом.

Заборонено також приймати флюкостат з антигістамінними препаратами, виробничими піперидинами. Наприклад, після прийому ліків Мідазолам разом із Флюкостатом можуть проявитися психомоторні ефекти.

Флюкостат від молочниці застосовується не лише для жінок, а й для чоловіків. Тому що патогенні мікроорганізмивражають сечостатеву систему у чоловіків так само часто, як і у жінок. У цьому випадку препарат дуже ефективно і швидко допомагає, або ж застосовуються його аналоги діючої речовини.

Відгук нашої читачки - Євгенії Астаф'євої

Нещодавно я прочитала статтю, в якій розповідається про ефективний засіб лікування МОЛОЧНИЦІ. За допомогою даного засобуможна ГАРАНТОВАНО вилікувати МОЛОЧНИЦЮ за 7 днів у домашніх умовах, запобігти поверненню захворювання та перехід МОЛОЧНИЦІ у хронічну форму.

Я не звикла довіряти будь-якій інформації, але вирішила перевірити та замовила упаковку. Зміни я помітила вже після першого застосування: пройшли свербіж та печіння, а через 5 днів Молочниця пройшла зовсім. Спробуйте і ви, а якщо комусь цікаво, то нижче посилання на статтю.

Лікування молочниці флюкостатом практично у всіх випадках приносить позитивні результати. Це зумовлено тим, що активною речовиною, що діє, у складі препарату проти молочниці є флуконазол. Ця речовина ефективна щодо багатьох грибкових захворювань, спектр його застосування широкий. На його основі виготовляються дешеві препарати, доступні для придбання в аптеці. Після прийому флуконазолу в короткий термін можна позбутися неприємних симптомів кандидозу – сверблячки, печіння, неприємних виділень.

Капсула флюкостат є дженериком дорожчого французького засобу під назвою дифлюкан. Форми випуску лікарського препарату – капсули, суспензії, розчин для ін'єкційного введення. Найчастіше призначається засіб у капсулах. Для ін'єкцій його застосовують дуже рідко, у занедбаних випадках захворювання. Такий лікарської формияк свічки, препарат не має.

Найчастішими питаннями, якими ставляться пацієнти гінекологів, є: Чи допомагають ліки швидко позбутися хвороби? Як його треба пити? І через скільки проходить молочниця після початку флюкостату?

Більшості пацієнтів ліки допомагають вже після першого прийому, вони швидко діють, усуваючи прояви кандидозу. Якщо флюкостат не допоміг, причиною цього є неправильна терапія чи індивідуальні особливості організму, у яких необхідно призначати інші лікарські засоби.

Як діє

Флюкостат при молочниці активно впливає на клітини збудника, руйнуючи їх мембранні сполуки.

Таблетки від молочниці флюкостати застосовуються не тільки для лікування зазначеної недуги, але і для усунення інших хвороб слизової оболонки, збудниками яких є різного виду грибки. Інструкція та відгуки говорять про те, що препарат показує хороші результати при усуненні грибкового ураження інших органів і систем.

Іноді його використання є доцільним у період проходження пацієнтом хіміотерапевтичного або променевого курсу терапії. За допомогою таких превентивних заходів стає можливим запобігти грибкові поразкиактивізацію спор грибків при сильному зниженні резистентності імунної системиорганізму. Препарат можна пити від грибкових поразок шкірного покриву, стоп. З його допомогою можна лікувати оніхомікоз. Тому застосовувати препарат можна не тільки для жінок і не тільки у випадку, якщо діагностується кандидоз.

Перед застосуванням препарату рекомендується пройти певні аналізи, щоб ще раз переконатися в достовірності поставленого діагнозу. А що робити, якщо недуга знову і знову проявляється через певні проміжки часу? У такому разі застосування флюкостату має поєднуватися з паралельним. додатковим обстеженнямоскільки препарат може почати діяти, а причина захворювання не буде усунена.

Коли призначається лікарський засіб

Якщо діагностується дріжджовий інфекційний процес у організмі, збудниками якого є грибок роду кандида, застосування флюкостату показує хороші результати швидко.

Такої лікарської форми, як або не існує для зазначеного препарату. Ліки випускають у вигляді капсул, суспензій чи розчинів для ін'єкційного введення.

Застосування засобу не пов'язане з їдою, його використовують у будь-який час доби. Одна капсула може вилікувати молочницю. Вона швидко починає діяти, усуваючи неприємні симптоми недуги. Флюкостат при молочниці та для чоловіків і для жінок може призначатися за різних видів активності інфекційного процесу:

  1. Якщо кандидоз поширився на слизові оболонки всього організму, вражаючи у своїй як зовнішні органи, а й поширюючись на внутрішні слизові органів прокуратури та систем, зокрема і слизові очей.
  2. Якщо розвивається стоматит, спричинений кандидозним ураженням, при ураженні горлянки та харчового каналу.
  3. Під час генітального кандидозу під час загострення чи за хронічної формі.
  4. Для проведення профілактичних заходів при та після терапії за допомогою антибактеріальних засобівпісля проходження тривалого курсу хіміотерапії у пацієнтів з ослабленою імунною системою.

Найчастіше ліки у вигляді капсул призначають при розвитку генітального кандидозу, зокрема, для лікування кандидозного баланіту у чоловіків та вагінального кандидозу у жінок. Також діючий елемент ліків виявляє активність щодо таких патологічних процесів:

  • При лікуванні ураження епідермісу, порожнини рота та стравоходу;
  • В якості допоміжного засобупри лікуванні висівкової форми лишая.

Дозування для лікування у жінок та чоловіків

Кошти проти грибків найчастіше мають місцеву та загальну дію, незалежно від гендерної приналежності. Флюкостат, на відміну від аналогів, підходить для загальної терапії захворювання, це універсальний засіб. Такої форми випуску, як мазь, гель чи свічки немає. Якщо немає бажання приймати капсули, можна встановити свічки іншого препарату.

Найчастіше терапія молочниці у представниць прекрасної половини населення проводиться на початкових стадіяхрозвитку недуги, коли на слизовій оболонці зовнішніх статевих органах тільки починають виявлятися перші прояви проблеми. У такій ситуації після прийому ліків минає нетривалий час, після якого симптоми починають усуватися.

Відгуки говорять про те, що перші результати після прийому капсули чоловіком, жінкою або дитиною починають проявлятися відразу після того, як була прийнята ударна доза медикаменту. Але має пройти 4 дні після початку прийому, після чого помітні максимальні результати від застосування. Це зумовлено тим, що приблизно саме в цей час відбувається максимальне накопичення активної речовини ліки в кров'яній рідині, слині, слизу, спинномозкової рідини.

Активність хвороботворних патологічних мікроорганізмів починає зменшуватись, вони гинуть, після чого відбувається повне відновленнямікрофлори на слизових оболонках та у уражених органах. Це може статися лише після максимального накопичення діючої речовини у біологічних рідинах людини.

Схема застосування

Як прийняти препарат, найчастіше, визначає лікар, але найпоширенішими є такі дозування:

  1. Якщо діагностується кандидоз порожнини рота, приймається капсула на добу. Тривалість терапії у кожному конкретному випадку може бути різною, але в середньому лікування за такої патології становить два тижні. Паралельно під час терапії застосовується антисептичний ополіскувач для обробки порожнини рота.
  2. Якщо виявляється початкова формагенітальної молочниці, застосовується один препарат на добу. Для того щоб запобігти можливому розвитку рецидивів, лікарями рекомендується приймати протягом одного місяця по одній капсулі на тиждень. Тривалість такої профілактики становить півроку, якщо спостерігається зниження резистентності організму.
  3. За наявності баланіту у чоловіків флюкостат приймають один раз, дозування становить 150 міліграмів.
  4. За наявності кандидозу епідермісу варіації терапії обумовлені тяжкістю ураження конкретної ділянки. Якщо форма ураження легка, вистачить однієї капсули, якщо спостерігається наявність багатьох осередків запалення на шкірі, тривалість курсу збільшується, її призначає лікар. Середня тривалістькурсу – 14 днів.

Оскільки активна речовина у складі препарату є досить токсичною, не рекомендується передозування з метою покращення та прискорення кінцевого результату. При отруєнні цим засобом хворому проводиться промивання шлунка або внутрішньовенно. діуретичного засобу, щоб прискорити процес виведення токсинів з організму за допомогою спорожнення сечового міхура

Які переваги флюкостату

Основними перевагами лікарського засобу перед іншими препаратами є:

  • Прискорене купірування неприємних проявів захворювання, у багатьох випадках тільки за допомогою однієї таблетки можна позбутися неприємних проявів;
  • Простота у схемі прийому, на відміну якої свічки використовують щонайменше п'ять днів;
  • Можливість застосування паралельно із контрацептивами;
  • Не лише симптоматичне лікування, а й усунення першопричини захворювання.

Коли не можна використовувати й побічні дії

При використанні препарату можуть бути побічні ефекти та певні особливості. Тому не рекомендується самостійно застосовувати лікарський засіб, без попередньої консультації лікаря, це дозволить уникнути можливих наслідківта зменшить ризик ускладнень. Перед початком лікування за допомогою флюкостату слід ознайомитись з особливостями його застосування:

  1. Під час проходження курсу терапії рекомендується вести контроль за функцією нирок, печінки, контролювати показники. лабораторного дослідженнякрові.
  2. У тому випадку, якщо позитивна динаміка після прийому препарату не спостерігається, існує ймовірність появи хвороби внаслідок впливу цілого ряду збудників, а не одного. Тому тільки флюкостат не допоможе для позбавлення хвороби.
  3. Побічні ефекти можуть бути запаморочення, нудота, блювання, дисфункції в діяльності. кишечниказбої в роботі печінки.
  4. Якщо препарат приймається без лікарського контролю, це може призвести до зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів, появою алергічних реакцій.

Серед побічних ефектівпісля прийому ліків можна виділити такі:

  • напади нудоти або блювання, шлунок може стояти після застосування;
  • Головні болі та запаморочення;
  • Диспептичні явища у травній системі;
  • Алергічні реакції;
  • Судоми, анафілактичний шок;
  • Різке зниження рівня кальцію;
  • Порушення у кровотворенні;
  • Дисфункції у роботі серця.

Не дозволяється застосування ліків у тому випадку, якщо відзначається індивідуальна непереносимість активної речовини або додаткових компонентів. Також не дозволяється приймати у період виношування дитини, грудного вигодовування, за наявності серйозних патологій печінки та нирок, людям з хронічним алкоголізмом, у дитячому віці (до 3 років). Також неприпустимим є паралельне лікування за допомогою деяких лікарських препаратів.

Побічні ефекти нерідко з'являються, якщо прийом ліків здійснюється неправильно при передозуванні. Скільки коштує флюкостат від молочниці? Середня цінаоднієї капсули флюкостату – близько 200 рублів.

Аналогами ліків є - Дифлюкан, поліжинакс, флуконазол, тербінан. Серед них як дорогі, так і дешевші. Важливо пам'ятати про неприпустимість самолікування, краще попередньо проконсультуватися з лікарем.

Відео про лікування флюкостатом

Які викликають інфекції, впливаючи безпосередньо на них клітинні мембрани. Він перешкоджає виробленню найважливішого компонента клітин грибків – ергостеролу. Без цього компонента клітинні мембрани грибків втрачають здатність захищати клітини від проникнення небажаних речовин, і вони перестають утримувати у ній клітинний вміст. Застосування препарату – пероральне чи внутрішньовенне. Курс лікування залежить від різних факторіві може становити від одного дня ( при вагінальній молочниці) та до 6 – 8 тижнів. Профілактичні курси в особливих випадкахможуть тривати до двох років.

Флюкостат дуже ефективний для лікування грибкових хвороб, але не усуває подразнення, свербіж, дискомфорт. Для усунення цих явищ можна застосовувати спрей Епіген інтим. Цей засіб також сприяє відновленню корисної інтимної мікрофлори, якщо вона була порушена.

Однак великий плюс Флюкостату саме в тому, що він діє вибірково і пригнічує активність грибкових мікроорганізмів, при цьому практично не впливаючи на мікрофлору ШКТ та піхви.

Паралельно з прийомом Флюкостату можна продовжувати застосування оральних протизаплідних засобів.

Клініко-фармакологічна група

Протигрибковий засіб. Діюча речовина – флуконазол, він має активну протигрибковою дією. Флуконазол є діючою речовиною інших препаратів.

Форма випуску препарату та склад

1. Капсули (50 мг).
Непрозорі капсули рожевого кольору, що містять білий порошок. В одній капсулі міститься 50 мг діючої речовини флуконазолу.

Додаткові речовини: кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, лактоза.
желатин, метилпарагідроксибензоат, барвник заліза Е172, оцтова кислота, діоксид титану (Е171), пропілпарагідроксибензоат. Капсули знаходяться в контурних коміркових блістерах у картонній упаковці.

2. Капсули (150 мг).
Непрозорі капсули білого кольору містять білий порошок. В одній капсулі міститься 150 мг діючої речовини флуконазолу.

Додаткові речовини: лактоза, кремнію діоксид, кукурудзяний крохмаль, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат.
До складу капсульної оболонки входять: титану діоксид (Е171), желатин, оцтова кислота, пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат. Капсули знаходяться в контурних коміркових блістерах у картонній упаковці.

Також Флюкостат випускається у вигляді суспензій та розчинів для ін'єкцій, проте ці форми випуску рідше застосовуються.

Фармакологічна дія

Флуконазол відноситься до класу триазольних протигрибкових речовин, він активний по відношенню до збудників опортуністичних та ендемічних мікозів.

Фармакокінетика

Всмоктування та біодоступність речовини флуконазол становить 90%. Після прийому внутрішньо флуконазол добре абсорбується. Одночасний прийом їжі ніяк не впливає на процес абсорбції. Концентрація речовини в плазмі крові тим вища, що більша прийнята доза.

Найкращий лікувальний ефектпроявляється завдяки кумулятивній дії препарату на 4-5 день при вживанні однієї капсули на добу. Якщо першого дня лікування прийняти максимальну терапевтичну дозу, то вже другого дня лікування можна лабораторним методом виявити поліпшення. Активна речовина флуконазол легко проникає у всі рідкі середовища організму. У слині та мокротинні концентрація флуконазолу відповідає його концентрації у плазмі крові. У тих хворих, хто страждає на грибковий менінгіт, концентрація флуконазолу в спинномозковій рідині становить 80% від його рівня в плазмі крові.

Взаємодія Рифабутину та Флуконазолу супроводжується підвищенням концентрації Рифабутину у сироватці крові. Пацієнтам, які отримують подібну спільну терапію, потрібен ретельний контроль з боку медичного персоналу.

Застосування Мідазоламу та Флюкостату загрожує появою психомоторних ефектів. При цьому сильно підвищується ризик токсичної діїна нирки.

Під час вагітності та годування груддю застосування Флюкостату можливе лише при серйозних показаннях: тяжкі грибкові інфекції, потенційно несуть загрозудля життя. Активна речовина препарату виділяється разом з грудним молоком

При грибкових ураженнях (мікозах) шкірних покривів, порушення мікрофлори та дисбактеріозах призначають флюкостат для чоловіків. Лікарський засіб згубний щодо грибків Candida та інших збудників грибкових інфекцій. При порушеннях імунітету Флюкостат призначають для профілактики кандидозів системного та локального характеру на шкірі, слизових оболонках.

Флюкостат чоловікам

Флюкостат – лікарський засіб, який відноситься до групи протигрибкових препаратів широкого спектру дії. Медикамент активний для мікроорганізмів Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., та Histoplasma capsulatum. Флюкостат чоловікам від молочниці призначають за наявності ознак кандидозу системного чи місцевого характеру (грибок локалізується, як правило, на статевих органах).

Склад та форма випуску

Лікарський засіб випускається у формах капсул, таблеток та розчинів. Фармацевтична різноманітність обумовлена ​​необхідністю всебічно впливати на уражені грибком ділянки. Склад лікарського засобу залежить від форми випуску медикаменту. У таблиці представлені основні форми препарату, їх основні та додаткові компоненти.

Механізм дії препарату

Ліки згубно впливає на грибки, руйнує їхню клітинну стінку шляхом пошкодження структури протеїнів. Після вживання таблеток або капсул препарат добре абсорбується в тонкому кишечнику. Біодоступність активного основного компонента становить близько 90%. Максимальна концентрація флуконазолу в плазмі після прийому натщесерце дози 150 мг становить приблизно 80%. Активна речовина легко проникає у всі біологічні рідини (кров, сечу, слину, ліквор). Препарат виводиться із організму чоловіка переважно нирками.

Показання до застосування

Лікарський засіб призначають після підтвердження діагнозу за допомогою лабораторних методів дослідження. Таблетки від молочниці Флюкостат застосовують у таких випадках:

  • хронічні кандидози;
  • баланіт (запалення крайньої плоті статевого члена);
  • генералізований кандидоз;
  • профілактика кандидозів у чоловіків під час застосування хіміотерапії;
  • атипові форми кандидозу у чоловіків;
  • ознаки молочниці у дітей;
  • рецидиви симптомів молочниці у чоловіків

Спосіб застосування та дозування

Інструкція із застосування лікарського засобу залежить, перш за все, від форми застосовуваного медикаменту, площі ураження грибком та тяжкості симптомів у чоловіка. Крім того, необхідно враховувати супутні захворювання шкіри та слизових, поточне застосування лікарських препаратів місцевої та системної дії. Основне правило використання протигрибкових засобів для чоловіків – регулярність прийому.

Пігулки Флюкостат

Призначення певної форми препарату залежить від тяжкості перебігу захворювання та типу кандидозного ураження. Медикамент (у таблетках) у лікувальних та профілактичних цілях застосовують наступним чином:

  1. Для запобігання рецидиву менінгіту у чоловіків з імунодефіцитом: 200 мг на добу. протягом тривалого періоду (щонайменше 4-6 місяців).
  2. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок: 30-80 мг флюкостату на добу протягом двох-трьох тижнів.
  3. Для запобігання виникненню молочниці у чоловіків з онкологією: 50–400 мг 1 р./добу.
  4. При мікозах шкіри (стоп, пахвинної області та ін.): 100 мг 1 р/тиждень або 50 мг 1 р/сут. протягом 2-3 тижнів.
  5. Дітям від 6 років при кандидозі слизових оболонок ротової порожнини по 1 таблетці 2-3 р./добу.

Ліки в капсулах містять меншу концентрацію активного компонента, тому призначають переважно для профілактики. Медикамент для фармакологічної терапії мікозів різної етіології приймають так:

  1. Для профілактики повторного виникнення орофарингеального кандидозу у хворих на імунодефіцит: по 150 мг 1 р./тиждень.
  2. При глибоких ендемічних мікозах: 200-400 мг на добу. протягом 11-12 місяців (кокцидіоїдомікоз).

Розчин

Флюкостат для чоловіків як розчину призначають для лікарської терапії системних грибкових уражень. Стандартна схема використання препарату включає: введення медикаменту внутрішньовенно (в/в) струминно або краплинно при тяжкому дисемінованому кандидозі в 1-й день - 150 мл розчину флюкостату, потім - 70-100 мл/добу (протягом 3-4 місяців). При переведенні з внутрішньовенного введення застосування таблеток або капсул немає необхідності змінювати добову дозу.

особливі вказівки

У деяких випадках застосування Флюкостату супроводжується токсичними змінами в печінкових клітинах, як правило, у чоловіків із серйозними супутніми системними захворюваннями. Гепатотоксична дія основної діючої речовини оборотна: її симптоми припинялися після завершення лікарської терапії. При появі клінічних ознак серйозного ураження печінки (підвищення ферментативної активності, гепатомегалії) прийом ліків слід припинити.

Чоловіки з ВІЛ схильні до розвитку тяжких реакцій шкіри при використанні Флюкостату. При появі у пацієнта, який отримує лікарську терапію з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипу, сверблячки, сверблячки, використання препарату слід також припинити. Висипання у чоловіків з генералізованими грибковими інфекціями говорить про непереносимість компонентів препарату. З обережністю слід призначати одночасно з антибіотиками. Виключити вживання алкоголю.

При виявленні кандидозу або інших грибкових інфекцій в одного із статевих партнерів, другому необхідно здати аналіз на виявлення патогенної мікрофлори та розпочати профілактичні заходи для запобігання загостренню молочниці на шкірі чи слизових оболонках. Рекомендується застосування капсул по одній штуці 1 р/день для запобігання розвитку симптомів мікозу.

Побічні ефекти

Якщо регулярно перевищувати призначене дозування ліків, можуть виникнути побічні ефекти. При тривалому використанні Флюкостату у клінічній практиці можуть виникати такі наслідки:

  1. З боку травного тракту: зміна смакового сприйняття, нудота, підвищене газоутворення, блювання, біль в епігастрії, діарея, ознаки порушення функціонування печінки (жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації печінкових ферментів).
  2. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення.
  3. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еритема, анафілактоїдні реакції.
  4. Інші: порушення функції нирок, осередкова алопеція.

Протипоказання

З обережністю слід застосовувати Флюкостат при серцевій недостатності та інших патологіях серцево-судинної системи. Крім того, існують такі протипоказання для застосування лікарського засобу:

  • висока чутливість до компонентів препарату;
  • дитячий вік до 6 років;
  • порушення провідності серця;
  • ниркова недостатність;
  • порушення роботи печінки.

Умови продажу та зберігання

Флюкостат необхідно зберігати в сухому, прохолодному місці, захищеному від прямого сонячного проміння, недоступному для маленьких дітей і тварин. Лікарський препарат відпускається з аптек без рецепта лікаря.

Аналоги Флюкостату

У тих випадках, коли препарат не має бажаного ефекту або викликає побічні дії, призначають аналогічні за властивостями медикаменти. Серед аналогів Флюкостату на фармацевтичному ринку можна виділити такі лікарські препарати:

  1. Дифлюкан. Протигрибковий засіб у вигляді таблеток, крему та мазі спрямований на знищення грибків роду Candida spp при локальному ураженні шкірних покривів. Відрізняється від флюкостат високою концентрацією активного компонента, завдяки чому справляється з мікозами швидше. Однак препарат частіше спричиняє побічні ефекти.
  2. Флуконазол. Медикамент у формі капсул, таблеток та мазі є аналогом препарату російського виробництва. Основна перевага ліків полягає у його ціні (від 35 рублів).

Ціна Флюкостату

Вартість Флюкостату залежить від форми випуску ліків, ступеня очищення, якості основної активної речовини та допоміжних компонентів. На ціну препарату може впливати те, в якому регіоні та аптеці він продається. Крім того, вартість медикаменту може встановлювати фірма-виробник. Приблизна ціна ліків у Москві:

Відео

*зареєстрована МОЗ РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ІНСТРУКЦІЯ
з медичного застосування препарату

Реєстраційний номер:

Р N001361/01-310308

Торгова назва препарату:

Флюкостат ®

МНН:

флуконазол

Лікарська форма:

Склад вмісту на одну капсулу:

активна речовина:флуконазол 50мг або 150мг;
допоміжні речовини:лактоза (цукор молочний) 49,40 мг або 147,40 мг, крохмаль кукурудзяний 16,40 мг або 49,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 0,12 мг або 0,36 мг, магнію стеарат 0,96 мг або 2,88 мг, лаурилсульфат натрію 0,12 мг або 0,36 мг;
капсули тверді желатинові:
(Для дозування 50 мг) корпус:титану діоксид (Е 171) - 3,0000%, заліза оксид червоний (Е 172) - 0,0857%, желатин - до 100%; кришечка:титану діоксид (Е 171) – 2,0000%, заліза оксид червоний (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;
(для дозування 150 мг) корпус та кришечка:титану діоксид (Е 171) - 2,0000%, желатин - до 100%.

ОписДозування 50 мг: непрозорі капсули № 2, корпус світло-рожевого кольору, кришечка рожево-коричневого кольору; дозування 150 мг: непрозорі капсули № 0, корпус та кришечка білого кольору.

Фармакотерапевтична група:

протигрибковий засіб

Код ATX

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка:
Флуконазол, представник класу триазольних протигрибкових засобів, є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.
Препарат ефективний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показано також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis та Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, його біодоступність – 90%. Максимальна концентрація після прийому внутрішньо, натщесерце 150 мг становить 90% від вмісту ст. плазмі при внутрішньовенному введенні дози 2,5-3,5 мг/л. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Концентрація в плазмі досягає піку через 0.5-1.5 години після прийому, період напіввиведення флуконазолу становить близько 30 годин. Концентрації в плазмі знаходяться у прямо пропорційній залежності від дози. 90% рівень рівноважної концентрації досягається до 4-5 дня лікування препаратом (при прийомі 1 раз на добу).
Введення ударної дози (у перший день), що в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти рівня, що відповідає 90% рівноважної концентрації, до другого дня. Очевидний обсяг розподілу наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми – 11-12%.
Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрації препарату в слині та мокротинні аналогічні його рівням у плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст флуконазолу в спинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі.
У роговому шарі, епідермісі, дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові.
Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виводиться у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітів флуконазолу у периферичній крові не виявлено.

Показання до застосування

  • криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інші локалізації даної інфекції(у т.ч. легені, шкіра), як у хворих з нормальною імунною відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (у т. ч. у хворих на СНІД, при трансплантації органів); препарат може використовуватися для профілактики криптококової інфекції у хворих на СНІД;
  • генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій(інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів). Лікування може проводитися у хворих із злоякісними новоутвореннями, хворих відділень інтенсивної терапії, хворих, які проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії, а також за наявності інших факторів, що схильні до розвитку кандидозу;
  • кандидоз слизових оболонок,в т.ч. порожнини рота та глотки (в т.ч. атрофічний кандидоз порожнини рота, пов'язаний із носінням зубних протезів), стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія, кандидози шкіри; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД;
  • генітальний кандидоз:лікування вагінального кандидозу; профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу; кандидозний баланіт;
  • профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями,які схильні до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками чи променевої терапії;
  • мікози шкіри,включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної ділянки; висівковий лишай, оніхомікоз; кандидоз шкіри;
  • глибокі ендемічні мікози,включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.

Протипоказання

  • Одночасний прийом терфенадину (на фоні багаторазового прийому флуконазолу в дозі 400 мг на добу та більше) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
  • Підвищена чутливість до флуконазолу та інших компонентів препарату або близьких за структурою азольних сполук;
  • Дитячий вік до 3-х років (для цієї лікарської форми);
  • Період лактації (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»);
  • Одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал Q-T та метаболізуються за допомогою ізоферменту CY3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозид та хінідин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
  • Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція.

З обережністю

  • Порушення показників функції печінки;
  • Одночасний прийом потенційно гепатотоксичних лікарських засобів;
  • Алкоголізм;
  • Проаритмогенпі стани у пацієнтів з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що викликають аритмії);
  • Порушення функції нирок;
  • Поява висипки на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями;
  • Одночасне застосування терфенадину та флукопазолу в дозі менше 400 мг на добу.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Адекватних та контрольованих досліджень застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилось.
В даний час немає доказів впливу низьких доз флуконазолу (150 мг одноразово для лікування вульвовагіналіюго кандидозу) на підвищення частоти несприятливих наслідків вагітності, а також взаємозв'язку з виникненням будь-яких специфічних вад розвитку у дитини.
При застосуванні високих доз (400-800 мг на добу) флуконазолу описано декілька випадків множинних вроджених вад у новонароджених, матері яких протягом більшої частини або всього першого триместру отримували терапію флуконазолом.
Застосування препарату у вагітних недоцільне, за винятком важких або загрозливих для життя форм грибкових інфекцій, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Жінкам дітородного віку слід використовувати засоби контрацепції.
Флуконазол знаходиться у грудному молоці в такій же концентрації, як і у плазмі, тому його призначення у період лактації протипоказане.

Спосіб застосування та дози

Всередину.
Дорослимпри криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших локалізаційПершого дня зазвичай призначають 400 мг (8 капсул по 50 мг), а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його зазвичай продовжують принаймні 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування, флуконазол призначають у дозі 200 мг на добу протягом тривалого періоду часу.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціяхдоза зазвичай становить 400 мг на першу добу, а потім – по 200 мг. При недостатній клінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.
При орофарингеальний кандидозпрепарат зазвичай призначають по 50-100 мг 1 раз на добу; тривалість лікування – 7-14 днів. При необхідності, у хворих з вираженим зниженням імунітету лікування може бути тривалішим.
При атрофічному кандидозі ротової порожнини, пов'язаному з носінням зубних протезів,Флуконазол зазвичай призначають по 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протезу.
При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу), наприклад, при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок тощо, ефективна доза зазвичай становить 50-100 мг/добу при тривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих зі СНІДом після завершення повного курсу первинної терапії препарат може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень.
При вагінальному кандидозі флуконазол приймають:

Деяким хворим може знадобитися частіше застосування.
При баланіті, викликаному Candida,Флуконазол призначають одноразово в дозі 150 мг внутрішньо.
Для профілактики кандидозу рекомендована доза флуконазолу становить 50-400 мг 1 раз на добу залежно від ступеня ризику грибкової інфекції. За наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з очікуваною вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів більше 1000/мм3 лікування продовжують протягом 7 діб.
При мікози шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахвинної області, і кандидози шкірирекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії у звичайних випадках становить 2-4 тижні, проте при мікозах стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів).
При висівковому лишаї- 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів, деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, у той час як у частині випадків виявляється достатнім одноразового прийому 300-400 мг; Альтернативною схемою лікування є застосування по 50 мг 1 раз на день протягом 2-4 тижнів.
При оніхомікозерекомендована доза становить 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного зростання нігтів на пальцях рук та стоп у нормі потрібно 3-6 міс та 6-12 міс відповідно.
При глибоких ендемічних мікозахможе знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу протягом 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11-24 місяців при кокцидіомікозі; 2-17 місяців при паракокцидіомікозі; 1-16 місяців при споротрихозі і 3-17 місяців при гістоплазмозі.
У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати у добовій дозі, яка перевищувала б таку у дорослих. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.
При кандидозі слизових оболонокрекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/добу. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій.
Для лікування генералізованого кандидозу або криптококової інфекціїрекомендована доза становить 6-12 мг/кг/сут залежно від тяжкості захворювання.
Для профілактики грибкових інфекційу дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається в результаті цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3-12 мг/кг/добу залежно від вираженості та тривалості збереження індукованої нейтропенії, максимальна добова доза трохи більше 600 мг.
У дітей із порушеннями функції нирок добову дозу препарату слід зменшити (у тій же пропорційній залежності, що й у дорослих) відповідно до ступеня вираженості ниркової недостатності.
У хворих похилого віку за відсутності порушень ниркової функції слід дотримуватися звичайного режиму дозування препарату.
Застосування препарату у хворих на порушення функції нирок.
При одноразовому прийомі зміна дози не потрібна. При багаторазовому призначенні препарату при кліренсі креатиніну (КК) більше 50 мл/хв застосовується звичайна доза препарату, при КК від 11 до 50 мл/хв слід спочатку ввести ударну дозу від 50 до 400 мг, потім застосовується доза, що дорівнює 50% рекомендованої. Хворим, які регулярно перебувають на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту:сухість слизової оболонки ротової порожнини, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм, абдомінальні болі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:рідко – порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит, гепатонскроз, гіпербілірубінемія, підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази), гепатотоксичність, у деяких випадках з летальним кінцем, холестаз, гепатоцелюлярне пошкодження.
З боку нервової системи:біль голови, запаморочення, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор; рідко – судоми.
З боку крові та лімфатичної системи:анемія; рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
З боку серцево-судинної системи:збільшення тривалості інтервалу QT; мерехтіння, тріпотіння шлуночків, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует» (torsade de pointes).
З боку шкірних покривів:висипання, алопеція, ексфоліативні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, підвищене потовиділення, лікарський висип.
З боку обміну речовин:підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія.
З боку опорно-рухового апарату:міалгія.
Інші:слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, пропасниця, підвищена пітливість, вертиго; рідко – порушення функції нирок.

Передозування

Симптоми:галюцинації, параноїдальна поведінка.
Лікування:симптоматичне промивання шлунка, форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію у плазмі приблизно на 50%.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одноразовий або багаторазовий прийом флуконазолу у дозі 50 мг не впливає на метаболізм феназону (антипірину) при їх одночасному прийомі.

Одночасне застосування флуконазолу з наступними препаратами протипоказане.
Цизапрід.При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т. ч. аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует» (torsade de pointes). Застосування флуконазолу у дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду у дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу Q-T на ЕКГ.
Терфенадін.При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу Q-T. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено. Однак застосування флуконазолу в дозах 400 мг/добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем.
Астемізол.Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється системою цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу Q-T і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsade de pointes). Одночасне застосування астемізолу та флуконазолу протипоказане.
Пімозід.Незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та пімозиду може призводити до пригнічення метаболізму пімозиду. У свою чергу підвищення плазмових концентрацій пімозиду може призводити до подовження інтервалу Q-T та в деяких випадках розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsade de pointes). Одночасне застосування пімозиду та флуконазолу протипоказане.
Хінідін.Незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та хінідину може також призводити до пригнічення метаболізму хінідину. Застосування хінідину пов'язане з подовженням інтервалу Q-T та в деяких випадках з розвитком аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует» (torsade de pointes). Одночасне застосування хінідину та флуконазолу протипоказане.
Еритроміцин. Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу Q-T, torsade de pointes) та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину протипоказане.

Слід бути обережними і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу:
Гідрохлортіазид. Одночасне багаторазове застосування флуконазолу та гідрохлортіазиду може призвести до зростання концентрації флуконазолу у плазмі крові на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики, проте лікареві слід це враховувати.
Рифампіцин.Комбінація з рифампіцином призводить до зниження AUC (площі під кривою «концентрація-час») на 25% та скорочення періоду напіввиведення флуконазолу з плазми на 20%. Тому хворим, які одержують одночасно рифампіцин, дозу флуконазолу доцільно збільшити.
Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому Р450та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі крові концентрація та інших лікарських засобів, що стабілізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному прийомі з флукоіазолом.
У зв'язку з цим, слід бути обережними при одночасному застосуванні нижчеперелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення.
Алфентаніл.Відзначається зменшення кліренсу та об'єму розподілу, збільшення періоду напіввиведення алфентанілу. Можливо, це пов'язано з інгібуванням ізоферменту CYP3A4 флукоіазолом. Може знадобитися корекція дози алфентанілу.
Амітриптілін, нортриптілін. Збільшення ефекту. Концентрацію 5-нортриптиліну та/або S-амітриптиліну можна виміряти на початку комбінованої терапії з флуконазолом та через тиждень після початку лікування. При необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну.
Амфотерицин Ст. У дослідженнях на мишах (у тому числі з імуносупресією) були відзначені наступні результати: невеликий адитивний протигрибковий ефект при системній інфекції, спричиненій С. albicans, відсутність взаємодії при внутрішньочерепній інфекції, спричиненій Cryplococcus neoformans та антагонізм при системній інфекції, спричиненій A. f. Клінічне значення даних результатів не зрозуміло.
При застосуванні флуконазолу та інших протигрибкових засобів (похідних азолу) з варфарином збільшується протромбіновос час (в середньому на 12%). Можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумарії антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування. Також слід оцінити доцільність корекції дози варфарину.
Азітроміцин. При одночасному застосуванні внутрішньо флуконазолу в одноразовій дозі 800 мг з азитроміцином в одноразовій дозі 1200 мг вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено.
Бензодіазепіни. (короткої дії). Після прийому внутрішньо мідазоламу, флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою оцінки доцільності відповідного зниження дози бензодіазепіну.
При одночасному прийомі одноразової дози триазоламу флуконазол збільшує AUC триазоламу приблизно на 50%, Сmax – на 25-50% та період напіввиведення на 25-50% завдяки пригніченню метаболізму триазоламу. Може знадобитися корекція дози тріазоламу.
Карбамазепін. Флуконазол пригнічує метаболізм карбамазепіну та підвищує його сироваткову концентрацію на 30%. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Слід оцінити необхідність корекції дози карбамазепіну залежно від концентрації/ефекту.
Блокатори кальцієвих каналів Деякі антагоністи кальцієвих каналів (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол підвищує системну експозицію антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовано контроль побічних ефектів.
Циклоспорин. Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, оскільки у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося.
Циклофосфамід. При одночасному застосуванні циклофосфаміду та флуконазолу відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Поєднання препаратів можливе з урахуванням ризику цих порушень.
Фентаніл.Є повідомлення про один летальний кінець, можливо пов'язаний з одночасним прийомом фентанілу і флуконазолу. Передбачається, що порушення пов'язані з інтоксикацією фентанілом. Було показано, що флуконазол значно збільшує час виведення фентанілу. Слід враховувати, що підвищення концентрації фентанілу може спричинити пригнічення дихальної функції.
Галофантрін. Флуконазол може збільшувати концентрацію галофантину в плазмі у зв'язку з інгібуванням ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з флуконазолом, як і з іншими протигрибковими препаратами азолового ряду, можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується.
Інгібітори ГМК-КоА-редуктази. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМК-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Необхідно контролювати концентрацію креатинінкінази
У разі значного збільшення концентрації креатинінкінази або якщо діагностується або є підозра на розвиток міопатії або рабдоміолізу, терапію інгібіторами ГМК-КоА-редуктази слід припинити.
Лозартан.Флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (E-3I 74), який відповідає за більшу частину ефектів, пов'язаних з антагонізмом ангіотензин-II рецепторів. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску.
Метадон.Флуконазол може підвищувати плазмову концентрацію метадону. Може знадобитися корекція дози метадону.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Сmax і AUC флурбіпрофену збільшуються на 23% і 81% відповідно. Аналогічно Сmax та AUC фармакологічно активного ізомеру підвищувалися на 15% та 82% відповідно при одночасному застосуванні флуконазолу з рацемічним ібупрофеном (400мг).
При одночасному застосуванні флуконазолу в дозі 200 мг/добу і целекоксибу в дозі 200 мг Сmax та AUC целекоксибу збільшуються на 68% і 134% відповідно. У цій комбінації можливе зниження дози целекоксибу вдвічі.
Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, флуконазол може збільшувати системну експозицію інших нестероїдних протизапальних засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може знадобитися корекція дози нестероїдних протизапальних засобів.
При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та флуконазолу пацієнти повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом з метою виявлення та контролю небажаних явищ та проявів токсичності, пов'язаних з нестероїдними протизапальними засобами.
Пероральні контрацептиви. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом у дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено. При щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу та левоноргестрелу збільшуються на 40% та 24% відповідно. При прийомі 300 мг флуконазолу один раз на тиждень AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального протизаплідного засобу.
Фенітоїн.Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може призвести до зростання концентрації фенітоїну в плазмі до клінічно значного ступеня. Тому при необхідності спільного застосування цих препаратів слід моніторувати концентрації фенітоїну з корекцією його дози з метою підтримки рівня препарату в межах терапевтичного інтервалу.
Преднізон.Є повідомлення про розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз у пацієнта після трансплантації печінки на фоні відміни флуконазолу після тримісячного курсу терапії. Імовірно, припинення терапії флуконазолом спричинило підвищення активності ізоферменту CYP3A4, що призвело до збільшеного метаболізму преднізону.
Пацієнти, які отримують комбіновану терапію преднізоном та флуконазолом, повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом при скасуванні прийому флуконазолу з метою оцінки стану кори надниркових залоз.
Рифабутін.Є повідомлення про взаємодію флуконазолу та рифабутину, що супроводжувався підвищенням сироваткових концентрацій останнього до 80 %. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Необхідно ретельно спостерігати хворих, які одночасно одержують рифабутин та флуконазол.
Саквінавір. AUC підвищується приблизно на 50%, Сmax – на 55%. Кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50 % через інгібування печінкового метаболізму ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. Може знадобитися корекція дози саквінавіру.
Сіролімус. Підвищення концентрації сиролімусу в плазмі крові імовірно у зв'язку з інгібіруванням метаболізму сиролімусу через пригнічення ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. Ця комбінація може застосовуватися з відповідною корекцією дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації.
Пероральні гіпоглікемічні засоби. Флуконазол збільшує період напіввиведення з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід). Спільне застосування флуконазолу та пероральних гіпоглікемічних засобів допускається, проте лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії. Необхідний регулярний контроль глюкози крові та, при необхідності, корекція дози препаратів сульфонілсечовини.
Такролімус.Застосування флуконазолу і такролімусу (всередину) призводить до підвищення сироваткових концентрацій останнього в 5 разів за рахунок пригнічення метаболізму такролімусу, що відбувається в кишечнику за допомогою ізоферменту CYP3A4. Значних змін фармакокінетики препаратів не відмічено при застосуванні такролімусу внутрішньовенно. Описано випадки нефротоксичності. Хворих, які одночасно приймають такролімус внутрішньо і флуконазол, слід ретельно спостерігати. Дозу такролімусу слід коригувати залежно від рівня підвищення його концентрації в крові.
Теофілін.При застосуванні флуконазолу в дозі 200 мг протягом 14 днів одночасно (або у комбінації) з теофіліном середня швидкість плазмового клієренсу тсофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну, слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином.
Алкалоїд барвінку. Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, передбачається, що флуконазол може збільшувати концентрацію алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові і, таким чином, призводити до нейротоксичності, що, можливо, може бути пов'язане з пригніченням ізоферменту CYP3A4.
Вітамін А.Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. Застосування цієї комбінації можливе, але слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій з боку центральної нервової системи.
Зідовудін.У хворих, які отримують комбінацію флуконазолу та зидовудину, спостерігається підвищення Сmax та AUC зидовудину на 84 % та 74 % відповідно, яке спричинене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До і після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг/добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІДом) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20 %). Хворих, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.
Вориконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4). Одночасне застосування вориконазолу (по 400 мг 2 рази на добу першого дня, потім по 200 мг двічі на добу протягом 2,5 днів) і флуконазолу (400 мг у перший день, потім по 200 мг на добу протягом 4 днів) , призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу на 57% та 79% відповідно. Було показано, що цей ефект зберігається при зменшенні дози та/або кратності будь-якого з препаратів. Одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу не рекомендується.
Тофацітініб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу.
Дослідження взаємодії пероральних форм флуконазолу при одночасному прийомі з їжею, циметидином, антацидами, а також після тотального опромінення тіла для підготовки до пересадки кісткового мозку показали, що ці фактори не мають клінічно значущого впливу на всмоктування флуконазолу.
Перелічені взаємодії встановлені при багаторазовому застосуванні флуконазолу; взаємодії з лікарськими засобами внаслідок одноразового прийому флуконазолу не відомі.
Лікарям слід враховувати, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалася, але вона можлива.

особливі вказівки

В окремих випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки, в т.ч. з летальним кінцем, головним чином у хворих із серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних з флуконазолом, не відзначено явної залежності їх від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, слід відмінити.
Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. У тих випадках, коли у хворих з поверхневою грибковою інфекцією розвивається висипання і він розцінюється як безумовно пов'язаний з флуконазолом, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями, їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол у разі бульозних змін або багатоформної еритеми.
Необхідно бути обережними при одночасному прийомі флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому Р 450 .
Лікування необхідно продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії, оскільки передчасне його припинення призводить до рецидивів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У зв'язку з можливістю виникнення запаморочення та інших побічних ефектів, пов'язаних із прийомом препарату, у період лікування пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних та рухових реакцій.

Форма випуску

Капсули 50 мг та 150 мг.
7 капсул по 50 мг або 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг у контурній комірковій упаковці.
1 контурна коміркова упаковка по 7 капсул (для дозування 50 мг) або 1 контурна коміркова упаковка по 1, 2, 3 капсули або 4 контурні коміркові упаковки по 6 капсул (для дозування 150 мг) разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

Без рецепта.

Найменування та адреса підприємства-виробника/організація, яка приймає претензії:

ВАТ "Фармстандарт-Лікзасоби", 305022, Росія, м. Курськ, вул. 2-а Агрегатна. 1 а/18.
www.pharmstd.ru