Регистрационный номер : ЛСР-001058/09-030810

Торговое название препарата : Иммард

Международное непатентованное название (МНН) : гидроксихлорохин

Химическое название : (2-[ пентил] этиламино] этанол (в виде сульфата)

Лекарственная форма : таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав : каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:
Активное вещество : гидроксихлорохин 200 мг
Вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат-80, магния стеарат.
Оболочка содержит : титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.

Описание : таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «HCQS».

Фармакотерапевтическая группа : Противомалярийное средство
Код ATX Р01ВА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика
Абсорбция - вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%. Связь с белками плазмы - 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тcmах) - 3.2 ч (2-4.5 ч), максимальная концентрация составляет (Сmах) после приема внутрь 155 мг - 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг -1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких,селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином.
В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта.
Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови - 5.522 л, в плазме - 44.257 л.
Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (Т½) - 50 дней, из плазмы - 32 дня.
Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Показания :
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит; бронхиальная астма, синдром Шегрена.

Противопоказания :
Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, а так же длительная терапия в детском возрасте.
С осторожностью - ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе), нарушение костномозгового кроветворения, заболевания центральной нервной системы и сердечнососудистую системы, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.
Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых - 400-600 мг/сут, поддерживающая -200-400 мг/сут.
Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).
Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых - 400-800 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут.
Фото дерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.
Малярия: подавляющая терапия у взрослых - 400 мг/сут каждый 7 день; у детей еженедельная подавляющая доза - 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг - взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) - детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед.
После того, как покинута эндемичная зона.
Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых - 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.
Для детей общая доза - 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.
Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Побочные эффекты :
Со стороны опорно-двигательной и нервной систем : снижение массы тела, миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.
Со стороны органов чувств : шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз - ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительной терапии большими дозами -миокардиодистрофия, кардиомиопатия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).
Со стороны органов кроветворения : нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны кожных покровов : кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом),усугубление порфирии.

Особые указания
Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование.
Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы : кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение артериального давления, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до рН мочи - 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах -диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Лекарственное взаимодействие
Увеличивает концентрацию, дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость. Усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требует снижения дозы последних). При одновременном применении антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (снижение абсорбции). Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма. Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций. Усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, салицилатов, противоаритмических препаратов 1а класса, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 200 мг.
По 10 таблеток в блистер Ал/ПВХ.
По 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Срок годности
2 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Ипка Лабораториз Лимитед,
Индия 48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067,
India 48, Кандивли Индастриал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбай 400 067, Индия

Представительство в Российской Федерации :
121609, г. Москва, Рублевское шоссе д.36, корп.2, офис 233-235

Иммард используется для подавления чрезмерно активных компонентов иммунной системы. Используется преимущественно при лечении малярии. Основным действующим веществом является гидроксихлорохин, оказывающий воздействие на все стадии развития малярийного плазмодия. Препятствует утилизации бактериями гемоглобина, что способствует сохранности эритроцитов. Данное лекарственное средство быстро всасывается в организме, но выводится относительно долго (около 3-4 дней). Кроме основного использования при малярии, изредка, при отсутствии противопоказаний, может использоваться у больных с аллергическими дерматозами и ревматоидным артритом.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Противомалярийный и амёбицидный препарат.

Лечебные эффекты Иммарда:

• Противомалярийный;
• Иммунодепрессивный;
• Противоамёбный;
• Противовоспалительный.

Особенности:

• Иммард способен накапливаться в тканях с высоким уровнем обмена и богатых меланоцитами, проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры;
• В стенках ЖКТ обнаруживается в незначительном количестве;
• Выведение препарата происходит очень медленно и в течение длительного времени после окончания лечения может определяться в моче.

Связывание с плазменными белками крови:

Выведение: почки, жёлчный пузырь.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

• Лечения малярии, дискоидной или системной красной волчанки, бронхиальной астмы, ревматоидного артрита, фотодерматозов, синдрома Шегрена.

Подавляющая терапия малярии у детей:

По 6,5 мг на каждый кг массы тела в неделю;

подавляющая терапия малярии у взрослых:

По 400 мг в день 1 раз в неделю (каждый 7 день);

Лечение острого приступа малярии у детей:

По 32 мг на кг в течение 3 дней;

Лечение острого приступа малярии у взрослых:

• по 400-600 мг в день в начальной дозе и по 200-400 мг в день в поддерживающей;

Ювенильный артрит:

По 400 мг на каждый кг веса в день;

Системная и дискоидная красная волчанка у взрослых:

По 400-800 мг в день в начальной дозе и по 200-400мг в день в поддерживающей;

Фотодерматоз:

Не более 400 мг в день.

Особенности применения:

• Согласно инструкции, перед началом и во время лечения следует проводить периодические исследования зрения и постоянный контроль состояния скелетных мышц, а также состава периферической крови.

4. Побочные действия

Нервная система:

Снижение сухожильных рефлексов, головные боли, нервозность, эмоциональная лабильность, сенсорные нарушения, аномальная нервная проводимость, головокружение, психоз, судороги;

Сердечно-сосудистая система:

Уменьшение сократимости миокарда, миокардиодистрофия, AV-блокада, гипертрофия миокарда;

Пищеварительная система:

Снижение аппетита, тошнота и рвота, спастические боли в животе, гепатотоксичность;

Система крови:

Снижение количества гранулоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, апластическая или ;

Органы чувств:

Тугоухость, нарушение остроты зрения, отёк и помутнение роговицы, ретинопатия, кератопатия, шум в ушах, фотофобия, нарушение аккомодации, скотома, атрофия зрительного нерва, дисфункция цилиарной мышцы;

Поражения кожных покровов:

Зуд, обесцвечивание волос, фотосенсибилизация, обострение , сыпь, нарушение пигментации кожи и слизистых,
синдром Стивенса-Джонсона;

Опорно-двигательный аппарат:

Нейромиопатия, миопатия, и/или атрофия проксимальных мышц;

Усиление порфирии, снижение веса.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат категорически противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Иммарда с:

Дигоксином или Пеницилламином:

Повышение их концентрации;

Аминогликозидами:

Усиление блокады нервно-мышечной проводимости;

Гипогликемическими ЛС:

Усиление их эффективности;

Антацидными ЛС:

Снижение всасывания Иммарда;

Щелочами или щелочным питьём:

Ускорение выведения Иммарда;

Салицилатами, ГКС, гепатотоксичными, гематотоксичными и нейротоксичными ЛС, антиаритмическими ЛС класса I A:

Усиление их побочных эффектов.

8. Передозировка

Симптомы:

Нервная система:

Нейротоксичность;

Сердечно-сосудистая система:

Кардиотоксичность, остановка сердца, снижение АД;

Органы чувств:

Нарушение зрения.

Специфическое противоядие: нет данных.

Лечение передозировки Иммардом:

• Промывание желудка в первые несколько часов;
• Приём Активированного угля или других сорбирующих ЛС в максимально возможной дозировке;
• Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
• Симптоматическое лечение.

Гемодиализ: данных нет.

9. Форма выпуска

• Таблетки покрытые оболочкой, 200 мг - 10, 20, 30 или 60 шт.

10. Условия хранения

• Сухое тёмное место без доступа детей.

В течение2 лет.

11. Состав

1 таблетка:

• гидроксихлорохина сульфат - 200 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80, магния стеарат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Иммард опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Иммард получил известность как противомалярийное средство. Оказалось, что препарат обладает мощным противовоспалительным действием, основанным на подавлении аутоиммунных реакций.

Предлагаем адаптированную для неспециалистов информацию об этом препарате.

Вконтакте

Состав, фармакология

Лекарственное средство выпускают в блистерах по 10 пилюль. Приобретение в аптеке возможно при наличии рецепта врача.

Врачевательным компонентом препарата является Гидроксихлорохин. Для обеспечения надлежащего терапевтического действия добавлены вспомогательные компоненты и наполнители. Одна таблетка содержит 0,2 г Гидроксихлорохина.

Важно! Активное вещество Иммарда, Гидроксихлорохин медленно выделяется из организма, что обеспечивает его продолжительный и устойчивый терапевтический эффект.

Аутоиммунные заболевания возникают в результате сбоя работы защитной системы. Клетки-убийцы принимают целлы своего организма за инфекционные агенты и принимаются их уничтожать. Происходит разрушение тканевых текстур. Гидроксихлорохин угнетает иммунную активность, блокируя некоторые биохимические реакции.

Эффективность лекарства высока, но положительные результаты получают после многомесячного приема.

Иммард получил известность как противомалярийное средство.

Назначение

Данное средство назначают при следующих заболеваниях:

• малярия;
• аутоиммунные патологии: артрит ревматоидный, эритематозная волчанка, синдром Шегрена (сухость слизистых оболочек);
• Аллергические состояния: фотодерматит, бронхиальная астма.

Применение

Врачующие схемы при разных заболеваниях неодинаковы. Иммард 200 полагается принимать во время еды и запивать 200 мл молока. Кратность приема, его частота, дозировка назначается врачом индивидуально, зависит от состояния пациента, его возраста и заболевания.

Доктор учитывает наличие у больного хронических патологий, обращает внимание на совместимость медикамента с другими лекарствами.

Лечение перманентных заболеваний проводят курсами, продолжительность которых определяется врачом. В большинстве ситуаций требуется несколько этапов или пожизненная терапия.

Иммард инструкция по применению советует принимать во время приема пищи, запивать лучше молоком. Порядок приема и дозировка препарата определяются врачом индивидуально для каждого пациента.

Кратность приема, его частота, дозировка назначается врачом индивидуально.

Лечение малярии

При поставленном диагнозе «Малярия» показано еженедельное употребление препарата. Суточная дозировка обычно составляет 400 мг (2 таблетки). Если болен ребенок, дозу препарата нормируют по 65 мг/10 кг. Детям весом >30 кг дают не более двух таблеток.

Если человек направляется в местность, где распространена малярия, ему необходимо за 2 недели до отъезда принять единовременно 800 мг Гидроксихлорохина. Дозировка для ребенка составляет 130 мг/10 кг веса при максимальном суточном потреблении не более четырех таблеток. Для детей предусмотрено дробление дозы на две порции. Их рекомендуют употребить с шестичасовым интервалом. Продолжительность превентивного использования Гидроксихлорохин составляет 56 суток.

Длительность профилактического приема средства против малярии - 8 недель. Если случился приступ малярии надо употребить 4 таблетки, через 6…8 часов - еще 2. В последующие двое суток показан прием по 400 мг активного компонента.

Максимально возможное количество употребления лекарственного средства детьми ограничивается одной десятитаблеточной упаковкой, которую пациенту предписывают употребить в 4 приема за трое суток по следующей схеме:

Ревматоидный артрит

Иммард при ревматоидном артрите принимают ежедневно, при этом врачевательный эффект обнаруживается после 2-6-месячного приема лекарства.

Для людей с избыточной массой врач может назначить повышенную дозу Гидроксихлорохина.

Результат лечения ревматоидного артрита проявляется после 2-6-месячного приема Гидроксихлорохина.

Эритематозная волчанка

Для борьбы с недугом требуется повышенной концентрация Гидроксихлорохина. Ударная доза для взрослого человека, по усмотрению врача, составляет от 400 до 800 мг. В последующие сутки пациенту положено употреблять по две таблетки.

Фотодерматоз

Заболевание возникает под воздействием ультрафиолета, поэтому во время лечения рекомендуется избегать солнечных лучей. Суточная порция составляет две таблетки. Продолжительность лечения определяет врач.

Противопоказания

• гиперчувствительность к ингредиентам;
• беременность и грудное вскармливание;
• возраст менее трех лет.

При возникновении аллергических реакций препарат отменяют и обращаются к доктору. Особую осторожность нужно предпринимать при назначении лекарства пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

• печеночные и почечные патологии,
• офтальмологические болезни,
• псориаз,
• психоневрозы,
• поражение сетчатой оболочки глаза,
• аномалии кроветворения костного мозга,
• кардиально-сосудистые нарушения.

Применение ограничивается только при наличии большого числа противопоказаний.

Во время лечения пациент обязан полностью отказаться от употребления спиртного, поскольку данное лекарство и алкоголь несовместимы.

Во время лечения пациент обязан полностью отказаться от употребления спиртного.

Побочные эффекты

Перед тем, как назначить Гидроксихлорохин, врач обязан направить пациента на офтальмологическое обследование. Во время прохождения терапевтического курса требуется постоянный контроль состояния параметров крови. У больного, принимающего Иммарт, побочные эффекты могут быть следующими:

1. Атрофия скелетной мускулатуры.
2. Дегенеративные процессы в миокарде.
3. Головокружение и церебральные боли.
4. Потеря веса.
5. Судорожное состояние.
6. Рвота.
7. Диарея.
8. Боли в животе.
9. Тугоухость.
10. Помутнение роговицы.
11. Разрушение зрительного нерва.
12. Светобоязнь.
13. Анемия.

Лицам, принимающим Гидроксихлорохин, не следует садится за руль, потому что препарат вызывает замедление психомоторных реакций и снижает концентрацию внимания. Пациент обязан пройти офтальмологическое обследование перед приемом лекарства. Садиться за руль автомобиля во время прохождения лечения не рекомендуется.

Лицам, принимающим Гидроксихлорохин, не следует садится за руль.

Передозировка

Необходимо избегать самопроизвольного изменения дозировки, иначе возникают перечисленные ниже последствия:

• нарушение зрения, вплоть до слепоты;
• гипотония;
• прекращение дыхания;
• остановка сердца.

При отравлениях промывают желудок, назначают энтеросорбенты, а также мочегонные препараты, подщелачивающие урину. В течение 6 часов после устранения последствий передозировки пациенту требуется непрерывный медицинский контроль.

Совместимость с другими средствами и аналоги

Если Иммард применяется в составе комплексной терапии, следует обратить внимание на его совместимость с антибиотиками, сердечными препаратами, антацидами, салицилатами, глюкокортикостероидами, гепатотоксичными, а также противоаритмическими средствами.

У препарата, произведенного в Индии, имеются аналоги - Плаквенил (Великобритания) и Гидроксихлорохин (Канада). Медикаменты отличаются, преимущественно ценой. Самое дорогое лекарство производят в Британии, дешевое - в Индии.

При лечении малярии в России используют исключительно Иммард, поэтому отзывы о препарате, несмотря на большой перечень побочных действий, положительные. Лекарство облегчает протекание бронхиальной астмы, устраняя приступы кашля. Эритематозная волчанка - недуг неизлечимый, но использование Иммарда приносит значительное и относительно быстрое улучшение.

Важно! Иммард и его аналоги облегчают страдания пациентов при эритематозной волчанке и других неизлечимых заболеваниях.

Следует обратить внимание на его совместимость с антибиотиками, сердечными и другими препаратами.

При сравнении препарата с его аналогом Плаквенилом результаты получены противоречивые. Больные, страдающие аутоиммунными недугами, вынуждены употреблять лекарственные средства пожизненно, поэтому они могут их сравнивать. В одних случаях пациенты удовлетворены, потому что не ощутили разницы в действии между препаратами, если не учитывать более высокую стоимость Плаквенила.

Но есть и нарекания. Так, при замене Плаквенила Иммардом может появиться кожный зуд. Больные жалуются на проблемы с желудком. Есть жалобы на возникновение дискомфорта при возобновлении курса лечения. Что лучше, британский Плаквенил или индийский Иммард, однозначного ответа у специалистов пока нет.

Темное сухое недоступное для детей помещение, температура воздуха в котором не превышает 25°C, позволяет хранить лекарство два года.

Видео Иммард отзывы больных ревматоидным артритом

Иммард — препарат, предназначенный для лечения малярии, а также его аналоги Плаквенил и Гидроксихлорохин являются надежными средствами для облегчения страданий больных при аутоиммунных патологиях.

Гидроксихлорохин

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Другие синтетические антибактериальные средства

Фармакологическое действие

Противовоспалительные препараты

Иммунодепрессивные препараты

Противомалярийные препараты

Противопротозойные препараты

Показания к применению Иммарда

Показан для устранения ревматоидной формы артрита (также ювенильного типа), СКВ и ДКВ, а кроме того дерматита, развившегося под действием солнечных лучей (либо при ухудшении проявлений болезни).

При подавлении либо лечении острых малярийных приступов, спровоцированных плазмодиум вивакс, плазмодий овале и P.malariae, а кроме того чувствительными штаммами бактерий плазмодиум фальципарум. Также при радикальной терапии малярии, которая спровоцирована чувствительными штаммами бактерий плазмодиум фальципарум.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках – 10 штук на блистерной пластинке. В одной пачке – 3 блистера.

Фармакодинамика

У противомалярийных компонентов (хлорохина, а также гидроксихлорохина) есть несколько фармакологических эффектов, которые обусловливают их лекарственное воздействие в процессе устранения ревматических патологий (но при этом роль этих механизмов остаётся невыясненной).

Среди оказываемых эффектов – взаимодействие с тиоловыми группами, изменение проявлений активности энзимов (среди таковых фосфолипазы, протеазы, НАДН-гемопротеин С-редуктазы, а кроме того гидролазы с холинэстеразами), ДНК-синтез. Помимо этого – нормализация мембран лизосом, замедление процессов формирования ПГ, а кроме того фагоцитоза с хемотаксисом полиморфноядерных клеток. Вместе с тем они способны вмешиваться в процесс связывания моноцитов ИЛ-1 и замедление процессов высвобождения супероксида при помощи нейтрофилов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства, механизм воздействия, а также процесс метаболизма гидроксихлорохина схожи с характеристиками хлорохина. После употребления ЛС гидроксихлорохин довольно быстро и практически полностью всасывается. В процессе тестирований на добровольцах, принявших однократную дозировку лекарства (400 мг), было выявлено, что пиковый уровень вещества находится в пределах 53-208 нг/мл, а средний показатель равен 105 нг/мл. Средний период времени, необходимый для получения максимального плазменного показателя, равен 1,83 часам.

Время полураспада варьируется в зависимости от сроков, прошедших с момента употребления, соответственно: 5,9 часа (пиковый показатель – 10 часов), 26,1 часа (пиковый показатель – 10-48 часов), а также 299 часов (пиковый уровень 48-504 часов).

Родственные соединения с продуктами распада распределяются внутри всех тканей организма, а экскретируются в основном с мочой. Существует тестирование, которое показало, что спустя 24 часа с момента приёма ЛС было выведено только 3% дозировки.

Использование Иммарда во время беременности

Запрещается назначать беременным и лактирующим женщинам.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

• непереносимость в отношении дериватов 4-аминохинолина;
• наличие в анамнезе ретинопатии, печеночных либо почечных патологий, макулопатии, болезней крови или ЦНС, а кроме того порфирии;
• люди, имеющие редкие врождённые нарушения (среди таковых чувствительность к галактозе, лактазная недостаточность либо нарушение всасывания глюкозы-галактозы);
• дети, вес которых менее 31-го кг;
• продолжительное использование у детей;
• при имеющейся у пациента порфирии на момент лечения.

Побочные действия Иммарда

Приём таблеток может вызывать развитие таких побочных действий:

• зрительные органы: развитие нистагма. Иногда наблюдается появление ретинопатии вместе с развитием дефектов в области поля зрения, а помимо этого с изменением пигментации, хотя при соблюдении требуемых дозировок подобные симптомы появляются редко. На раннем этапе ретинопатии процесс её развития обратим после прекращения приёма ЛС. Но если этого не сделать вовремя, есть риск того, что болезнь будет прогрессировать уже после поздней отмены. Могут происходить изменения в области сетчатки, которые поначалу протекают бессимптомно либо проявляются в виде расстройства восприятия цветов либо височной, перицентральной или парацентральной формы скотом. Возможно развитие проблем с роговицей (таких, как помутнение либо отёк). Данные расстройства иногда бессимптомны, но иногда способствуют развитию нечёткости зрения, а кроме того появлению светобоязни либо ореолов. Подобные нарушения могут быть преходящими и обратимыми, если прекратить терапию. Утрата зрительной чёткости возникает из-за расстройства аккомодации и находится в зависимости от дозировки. Данное расстройство является обратимым;
• кожные покровы: изредка появляется зуд, а помимо этого высыпания на коже, меняется кожная пигментация вместе с пигментацией слизистых, возникает алопеция, волосы обесцвечиваются, развивается порфирия. Подобные расстройства, зачастую, исчезают при отмене ЛС. Может появляться сыпь буллезного типа с единичными наблюдениями развития мультиформной эритемы и злокачественной экссудативной эритемы, а кроме того светобоязни. В описанных отдельно случаях появлялся дерматит Риттера. Изредка развивается пустулезная сыпь (генерализованная экзантематозная форма) острого типа – её следует дифференцировать с псориазом, хотя действующее вещество ЛС способно провоцировать обострение и этой патологии. Возможно, что это связано с лейкоцитозом и увеличением температуры. При отмене лекарства нарушения, зачастую, обратимы;
• органы пищеварительной системы: диарея, сильная тошнота, а кроме того абдоминальные боли и анорексия; изредка наблюдается рвота. Данные проявления проходят после уменьшения дозировки либо отмены ЛС;
• органы НС: появление шумов в ушах, сильного головокружения, резких головных болей, чувства нервозности, неустойчивости эмоционального характера. Кроме того, утрата слуха, судороги, атаксия, токсические психозы, возникновение кошмарных снов и суицидального поведения;
• мускулатура и скелет: появление прогрессирующей мышечной дистрофии либо нейромиопатии, которые вызывают развитие слабости и последующей атрофии проксимальной мускулатуры. Эта патология обратима при отмене лекарства, но полноценное выздоровление может наступить лишь спустя несколько месяцев. Возможно развитие умеренных сенсорных нарушений, болевых ощущений в голенях, подавление рефлексов сухожилий, а помимо этого нервной проводимости аномального типа;
• органы ССС: единично возникает кардиомиопатия. Если возникли проблемы с проводимостью (так называемая блокада ножек пучка Гиса) либо началась гипертрофия каждого желудочка, возможно, что началось хроническое отравление. В случае отмены ЛС проводимость может восстановиться;
• органы системы кроветворения: изредка происходит подавление костномозговой функции; единично развивается анемия (либо её апластическая форма), тромбоцито- либо лейкопения, а кроме того гемолиз у людей с недостатком Г6ФД. Действующий компонент лекарства может способствовать обострению порфирии либо ухудшению протекания этого заболевания;
• гепатобилиарные расстройства: изменение в значениях функциональных печеночных проб; есть сведения о развитии фульминантной формы недостаточности печени;
• реакции непереносимости: аллергические проявления, в том числе отёк Квинке, крапивница, спазм бронхов. Кроме того кожный зуд и краснота;
• прочие: снижение веса.

Способ применения и дозы

Лекарство следует употреблять перорально. Взрослым, а вместе с этим пожилым людям необходима минимальная дозировка, которая даёт лекарственный эффект (не разрешается, чтоб она была выше 6,5 мг/кг (расчёт ведётся исходя из идеального, а не имеющегося фактически веса) за день и обычно равна 200 либо 400 мг).

Людям, которым разрешено употреблять за день 400 мг лекарства – на начальном этапе эту дозировку требуется разделить на 2 отдельных приёма. При отсутствии заметных признаков улучшения состояния разрешается снизить её до 200 мг. Если лекарство действует эффективно, можно повысить дневную поддерживающую дозировку до значения 400 мг.

Детям прописывается минимально эффективную дневную дозировку (не более 6,5 мг/кг идеального весового значения). Именно из-за этого запрещается назначать лекарство в таблетках объёмом 200 мг детям, идеальный вес которых меньше 31-го кг.

Во время устранения приступов малярии – для взрослых дозировка равна 400 мг в одинаковые дни недели. В детском возрасте (дети с весовым показателем 31+ кг) – недельная дозировка для подавления приступа равна 6,5 мг/кг, но при этом она, вне зависимости от веса, не может превышать размер рекомендованной взрослым дозировки.

При наличии позволяющих обстоятельств подавляющее лечение следует начинать за 2 недели перед поездкой в область распространения эндемии. При отсутствии такой возможности для взрослых назначается нагрузочная двойная дозировка (800 мг), а для детей – по 12,9 мг/кг веса (но при этом не больше 800 мг), которая делится на 2 отдельных приёма с промежутком в 6 часов. Подавляющую терапию необходимо продолжать в период 8-ми недель после того, как человек покинул область эндемии.

Лечение в случае острых малярийных приступов. Размер начальной взрослой дозировки равен 800 мг, после чего по 400 мг спустя каждые 6-8 часов на протяжении 2-х следующих дней (в целом получается 2 г действующего компонента лекарства). В качестве эффективной альтернативы можно использовать одноразовый приём ЛС в дозировке 800 мг. Её можно рассчитывать, учитывая вес (как для ребёнка).

Дети с идеальным весом 31+ кг – общая дозировка равна 32 мг/кг (но максимум 2 г), принимать её следует на протяжении 3-х суток, с учётом описанных ниже дополнений:

• начальная – 12,9 мг/кг (но при этом однократная равна не больше 800 мг);
• 2-я – 6,5 мг/кг (но при этом максимум 400 мг) спустя 6 часов после употребления начальной дозировки;
• 3-я – 6,5 мг/кг (максимум 400 мг) спустя 18 часов после употребления 2-ой дозировки;
• 4-я – 6,5 мг/кг (максимальный размер 400 мг) спустя 24 часа после употребления 3-ей дозировки.

Все таблетки требуется употреблять вместе с пищей либо запивая их молоком (1 стакан).

Гидроксихлорохин способен кумулировать в организме, вследствие чего для получения лекарственного воздействия необходимо несколько недель, но при этом слабые негативные реакции могут появляться довольно рано. В случае, когда при терапии ревматических патологий на протяжении полугода не происходит улучшения в состоянии пациента, рекомендуется остановить курс.

При лечении патологий, связанных с непереносимостью света, требуется ограничивать терапевтические курсы исключительно периодами постоянного пребывания на свету.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинами очень опасна для младенцев, потому как для них употребление этого вещества даже в размере 1-2 г способно стать причиной смертельного исхода.

Среди проявлений: расстройство зрения, резкие головные боли, приступы судорог, расстройство сердечной проводимости, а вместе с этим ритма (среди прочего – удлинение QT-интервала), сердечнососудистый коллапс, развитие гипокалиемии, желудочкового мерцания и тахикардии желудочков. Может также произойти внезапная (иногда с летальным исходом) остановка сердца с дыханием.

Так как подобная реакция может проявиться сразу после употребления большой дозы ЛС, требуется немедленно выполнить терапию, направленную на устранение признаков расстройства. Потребуется желудочное промывание и индукция рвоты. Приём активированного угля в размере, который не меньше чем в 5 раз больше количества употреблённого ЛС, способен предотвратить его последущее всасывание (при введении активированного угля внутрь желудка посредством зонда сразу после процедуры промывания, не позже, чем спустя полчаса после употребления лекарства).

При передозировке может быть рассмотрен вариант введения вещества диазепам парентеральным методом. Есть сведения, что это средство способно ослаблять симптомы кардиотоксичности, спровоцированные хлорохином.

Если это необходимо, проводятся процедуры для поддержания дыхательной функции, а кроме того выполняется противошоковое лечение.

Выпускается Иммард в форме таблеток, покрытых оболочкой. Лекарство расфасовано в блистеры по 10 штук, по 6,3, 2 или 1 блистер в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противомалярийным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение этого противомалярийного препарата помогает подавить эритроцитарные формы. При этом происходит уплотнение лизосомальных мембран и перекрывается выход лизосомальных , нарушается редупликация ДНК, выработка РНК и утилизация Нb эритроцитарными формами плазмодия.

Для Иммарда также характерен иммунодепрессивный и противовоспалительный эффект, способствующий подавлению свободнорадикальных процессов, ослабляя активность протеолитических ферментов, хемотаксис лимфоцитов и .

Препарат проявляет вариабельную абсорбцию. Биодоступность составляет около 70%. Связывание с белками плазмы не более 50%. Максимальная концентрация активного вещества достигается в течение 2-3ч. Препарат накапливается в тканях и физиологических жидкостях. Проходит сквозь плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Возможны отклонения в работе органов чувств в виде: шума в ушах, тугоухости, нарушений остроты зрения, фотофобии, аккомодации, отёчности и помутнения роговицы, кератопатии, атрофии зрительного нерва, дисфункции цилиарной мышцы и так далее.

Могут проявиться нарушения в работе органов кроветворения, что проявляется: нейтропенией, апластической анемией, тромбоцитопенией, гемолитической анемией.

Иногда лечение сопровождается такими нежелательными проявлениями, как кожная сыпь, нарушение пигментации кожных покровов и слизистых оболочек, обострение псориаза и прочим.

Иммард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь одновременно с едой, запивая 200 мл молока.

При лечении ревматоидного артрита лекарство назначают в начальной суточной дозировке – 400-600 мг и поддерживающей дозе – 200-400мг.

Терапия ювенильного артрита проводится препаратом в суточной дозировке, которую рассчитывают с учётом массы тела, то есть 6,5 мг на кг веса или в среднем 400мг.

Для лечения дискоидной и системной красной волчанки в начале лечения суточную дозировку устанавливают в пределах 400-800 мг, поддерживающая суточная доза составляет 200-400 мг.

С целью лечения фотодерматоза назначается суточная дозировка не больше 400 мг. В этот период важно ограничить воздействие солнечных лучей на кожу пациента.

Когда проводится лечение малярии , то пациентам назначают приём препарата в суточной дозировке 400 мг, которую нужно принимать в каждый 7-й день. Для лечения детей дозу рассчитывают по 6,5 мг на кг веса, но не больше 400 мг.

При подавляющей терапии препарат назначается за 14 дней до воздействия или сразу принимают двойную дозу, составляющую 800 мг для взрослых пациентов и 12.9 мг на кг веса, но не более 800 мг – для детей. При лечении детей суточную дозу делят на 2 части и принимают с 6-часовым интервалом. Курс подавляющего лечения составляет 8 недель.

Чтобы купировать острый приступ малярии Иммад назначают в начальной дозе 800 мг для взрослых пациентов. Спустя 6-8 ч больному нужно принять 400 мг, а затем по 400 мг на 2 и 3-й день терапии. Также возможен однократный приём препарата в эффективной дозировке 800 мг.

Для маленьких пациентов общая доза назначается из расчёта 32 мг на кг веса, но не больше 2 г. Препарат принимают 3 дня: при этом первая дозировка составляет 12,9 мг на кг веса, но не больше 800 мг, 2-я – 6,5 мг на кг веса, но не больше 400 мг – с соблюдением 6 ч промежутка, 3-я доза рассчитывается аналогично 2-й и принимается с интервалом 18 ч после неё. Такой же расчёт применяется для 4-й дозы, при этом интервал её приёма увеличивается до 24 ч.

Передозировка

В случае передозировки Иммардом могут проявиться симптомы, указывающие на развитие кардиотоксичности и нейротоксичности, а также может понижаться , нарушаться зрение, останавливаться дыхание и сердце.

Особенную опасность передозировка представляет для маленьких пациентов. Известно, что даже применение 1-2 г лекарства способно стать причиной летального исхода.

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, назначается , проводится форсированный диурез с подщелачиванием мочи и прочая симптоматическая терапия. Помимо этого нужно проводить мониторинг концентрации натрия в составе сыворотки крови и полный врачебный контроль на протяжении 6 ч с момента купирования негативных проявлений.

Взаимодействие

Если препарат принимают одновременно с , то это может повысить его концентрацию в составе плазмы. При приёме с аминогликозидами отмечается усиление блокирующего эффекта на нервно-мышечную проводимость. Также повышается действие гипогликемических лекарственных препаратов, для которых требуется понижение дозирования.

При сочетании с антацидами важно соблюдать интервал между приёмами не меньше 4 ч.

Различные щёлочи и щёлочное питьё ускоренно выводят препарат из организма. Совместный приём с пеницилламином повышает его плазменные концентрации и может привести к развитию побочных эффектов, связанных с деятельностью мочевыводящей системы, органов кроветворения и кожных покровов. Не исключено развитие нежелательных действий и при одновременном приёме с глюкокортикостероидами , салицилатами , противоаритмическими средствами 1а класса, а также гепато-, гемато- и нейротоксичными препаратами.

Особые указания

До начала терапевтического курса, а также во время него требуется проведение офтальмологического обследования. Кроме этого, необходимо контролировать клеточный состав крови и состояние скелетных мышц.

Пациентам, занимающимся вождением транспорта и опасной деятельностью, следует соблюдать предельную осторожность, так как приём препарата может отражаться на концентрации внимания, скорости психомоторных реакций и других функциях организма.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Место для хранения таблеток должно быть тёмным, сухим, прохладным и недоступным детям.

Срок годности

Аналоги Иммарда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: , Гидроксихлорохин .

Иммард или Плаквенил – что лучше?

Основным веществом как Иммарда, так и Плаквенила является гидроксихлорохин . Поэтому каждый из этих препаратов хорошо переносится, редко вызывает развитие побочных эффектов и обладает высокой эффективностью.

Отличия заключаются в компаниях-производителях и стоимости.