Формула: C60H86N16O13, химическое название: 6--9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) и в виде ацетата.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/гормоны гипофиза, гипоталамуса, гонадотропины и их антагонисты; противоопухолевые средства/антагонисты гормонов и противоопухолевые гормональные средства.
Фармакологическое действие: антиэстрогенное, антиандрогенное, антигонадотропное, противоопухолевое.

Фармакологические свойства

Бусерелин связывается конкурентно в клетках передней доли гипофиза с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона. При начальном введении бусерелин оказывает стимулирующее действие на выход гонадотропинов (ФСГ и ЛГ) гипофизом, что приводит к кратковременному повышению в плазме крови уровней половых гормонов. Постоянное использование препарата блокирует гонадотропную функцию гипофиза и ведет к прекращению выделения ФСГ и ЛГ (около 2 недель). В результате в яичниках подавляется синтез половых гормонов и в крови понижается уровень эстрадиола до постклимактерических значений. Ежедневное продолжительное использование бусерелина при терапии рака простаты уменьшает концентрацию тестостерона до такого содержания, которое характерного для состояний после орхиэктомии, то есть к «лекарственной кастрации». После прекращения приема бусерелина уровень тестостерона и эстрогенов в крови постепенно восстанавливается. Предоперационная терапия при эндометриозе снижает воспалительные процессы, кровоснабжение и размеры патологических очагов. В послеоперационном периоде терапия препаратом снижает выраженность спаечного процесса и частоту рецидивов. Бусерелин хорошо всасывается после подкожного и интраназального введения. При внутримышечном введении 3,75 мг максимальная концентрация равна 0,32±0,12 нг/мл, при использовании раз в месяц биодоступность составляет 53%. В небольших количествах бусерелин выделяется с грудным молоком. Мутагенного воздействия не выявлено при проведении исследований in vitro с применением бактериальных систем (тест Эймса с Escherichia coli и Salmonella typhimurium) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах). Признаков канцерогенности не получено при исследованиях на крысах, когда ежедневно на протяжении 2 лет подкожно вводился препарат в дозах 0,2–1,8 мкг/кг. Подавление выделения тестостерона приводит к нарушениям фертильности. Нет информации о том, восстанавливается ли фертильность после прекращения приема бусерелина (но она восстанавливалась после отмены его аналогов).

Показания

Рак простаты (гормонозависимый) 3 и 4 стадии (если необходимо ингибировать в семенниках продукцию тестостерона); рак молочной железы у женщин при сохранении менструального цикла и наличия рецепторов прогестерона/эстрадиола; гормонозависимые заболевания репродуктивной системы, которые обусловлены относительной или абсолютной гиперэстрогенией (миома матки, эндометриоз, в том числе в после- и предоперационных периодах, гиперпластические процессы эндометрия); при терапии бесплодия для индукции овуляции (вместе с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения.

Способ применения бусерелина и дозы

Бусерелин принимается внутримышечно, подкожно, интраназально, время использования от приема пищи не зависит.
При гормонозависимом раке простаты: внутримышечно однократно 3,75 мг каждые 4 недели или подкожно 3 раза в сутки по 0,5 мг в течение 1 недели, дальше поддерживающее интраназальное лечение в дозе 0,9 - 1,2 мг/сут в 4 введения до прогрессирования болезни. При раке молочной железы: интраназально, 0,9 мг/сут в 3 введения. При эндометриозе, гиперплазии эндометрия, миоме матки: внутримышечно однократно 3,75 мг каждые 4 недели в течение 4–6 месяцев (при миоме матки -3 месяца до операции; при консервативной терапии - полгода), терапию необходимо начать в первые 5 дней менструального цикла; интраназально 0,9 мг/сут в 3 введения, начать терапию в 1 или 2 день менструального цикла, принимать не более полугода (риск развития остеопороза). Терапия бесплодия экстракорпоральным оплодотворением: внутримышечно однократно 3,75 мг на 2 день менструального цикла или подкожно, 0,2–0,5 мг 1 раз в сутки на протяжении 1–3 недель до введения ХГ начиная с 1 дня или с 21 (когда исключена беременность) дня менструального цикла (максимальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки); интраназально, 0,6 мг/сут в 4 введения на протяжении 1–3 недель, начиная с 1 дня, при исключении беременности - с 21 дня менструального цикла до введения ХГ. Максимальная доза - 1,2 мг/сут. Повторный курс проводят под динамическим гормональным и ультразвуковым контролем.
При пропуске очередного приема бусерелина необходимо обратиться к лечащему врачу.
Не следует назначать препарат пациентам с раком предстательной железы после орхиэктомии. В начале терапии рака простаты может возникнуть обострение заболевания (не более 10 дней), которое связано с первоначальным временным увеличением уровня андрогенов в крови (так называемый «феномен вспышки»). При этом появляются сильные боли в месте опухоли или в костях, обострения симптомов (дизурия в том числе). Усиление неврологических нарушений у пациентов с метастазами в позвоночник может спровоцировать временную слабость и парестезию в нижних конечностях. Необходимо предупредить больного о том, что стоит продолжать лечение, несмотря на побочные явления, которые в ходе дальнейшей терапии исчезают или уменьшаются. До начала лечения стоит исключить беременность и перестать принимать пероральные контрацептивы, на протяжении первых 2 месяцев терапии гиперплазии эндометрия, эндометриоза и миомы матки нужно использовать барьерные средства контрацепции (презервативы). При введении интраназально на фоне ринита вначале стоит очистить носовые ходы; также стоит избегать использование интраназальных сосудосуживающих препаратов в течение получаса до и после введения бусерелина. У больных с депрессией использовать с осторожностью. Для индукции овуляции препарат должен назначаться только врачом, который имеет опыт лечения бесплодия. Использовать с осторожностью водителям во время работы и людям, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе обструкции мочевыводящих путей, метастазы в позвоночник в начале терапии при раке простаты (имеется риск сдавливания спинного мозга из-за обострения болезни).

Применение при беременности и кормлении грудью

Бусерелин противопоказан при беременности и в период грудного кормления.

Побочные действия бусерелина

Органы чувств и нервная система: головная боль (при использовании интраназально), изменение настроения, депрессия, расстройства сна, раздражение глаз (при использовании контактных линз); система пищеварения: тошнота, расстройства аппетита, рвота; мочеполовая система: понижение либидо, сухость влагалища, импотенция, кисты яичника, менструальноподобное кровотечение, боль внизу живота; аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница; прочие: приливы, носовое кровотечение и раздражение слизистой носа (при использовании интраназально), повышенное потоотделение (при использовании интраназально), сухость кожи и слизистых, акне, деминерализация костей, тромбоз, гинекомастия, отечность голеностопных суставов и стоп; симптомы, которые связаны с увеличением концентрации в крови тестостерона в начале лечения (ощущение покалывания или онемения в кистях или стопах, боли в костях, слабость в ногах, затрудненное мочеиспускание).

Взаимодействие бусерелина с другими веществами

Одновременное использование с другими препаратами, которые содержат половые гормоны (в том числе при индукции овуляции гонадотропины), может спровоцировать синдром гиперстимуляции яичников. Понижает эффекты гипогликемических препаратов.

Бусерелин является препаратом противоопухолевого действия. Данное лекарственное средство выпускается в форме спрея, имплантата, капель, растворах. Действие Бусерелина заключается в подавлении действия тестостерона (мужского гормона) в организме. Какие существуют отзывы о данном препарате? Давайте их рассмотрим.

Применяется этот препарат при:

• миоме матки;
• раке молочной железы и простаты;
• гиперплазии эндометрия;
• бесплодии;
• гормоно-зависимых аномалиях мочеполовой системы;
• операциях на половых органах с необходимостью восстановления гормонального фона.

Рассмотрим отзывы пациентов и мнения врачей о данном препарате.

Отзывы пациентов о средстве Бусерелин депо

« Мне поставили диагноз эндометриозная киста яичника. После проведения операции на яичнике, врач назначил курс лечения Бусерелином. Уже после двух уколов яичник, как показало исследование, восстановился на 80%.

Однако при этом я стала очень раздражительна, появились сухость во влагалище, приливы. Курс лечения 6 уколов, 4 уже позади. Очень надеюсь, что этот препарат мне поможет, и я смогу забеременеть».

Анастасия

«Бусерелин-депо мне назначила врач для лечения кисты яичников, эндометриоза, узлов. Гинеколог утверждал, что препарат хорошо переносится больными и дает хороший эффект.

После второго укола появились приливы, месячные прекратились. За ночь просыпаюсь в среднем раз 5, так как вся мокрая, бросает то в холод, то в жар. Днем тоже мучают приливы. Сильно потею. Головных болей не замечала, зато появилась нервозность, частая смена настроения. Либидо заметно снизилось.

После трех уколов нужно сделать УЗИ, если эффект недостаточный, то припишут еще 3 укола. Искренне надеюсь, что мне Бусерелин поможет справиться с заболеванием».

Наталья

«У меня аденомиоз. Врач назначил Бусерелин. Два укола сделала сразу, а третий спустя неделю. После 1-го укола месячные пошли вовремя, безболезненные и умеренные, чему я была безумно рада, так как до этого были массивные кровотечения. Потом месячные не начались.

Я жутко запаниковала, так как боялась наступления беременности, хотя врач утверждала, что этого не случится на данном препарате. Грудь болезненная, внизу живота тянет. Побочные проявления приема этого препарата крайне неприятны (кошмары по ночам, отсутствие сексуального влечения, нервозность, потливость), но надеюсь это того стоит».

Светлана

«Мне приписал Бусерелин гинеколог для лечения миомы. Уже после трех уколов размеры опухоли уменьшились на 2 недели, хотя ожидалось больше. Побочки, конечно, присутствовали в виде приливов, потения, нарушения либидо. Вес и настроение не менялись. Мне, видимо, препарат не подошел».

Валерия

«Я колола Бусерелин около 4 месяцев. После операции была вероятность неполного удаления опухоли. Врач назначила Бусерелин. Я перечитала кучу отзывов о нем, и, если честно, отказалась бы от него, если бы не перспектива проведения второй операции.

После 2 уколов менструации были даже интенсивней, чем обычно, хотя врач говорила, что их быть уже не должно. Однако потом менструации больше не наступали. Похудела на несколько килограммов. Перепадов настроения особо не было, хотя первые дни после операции была некоторая подавленность.

Зубы не пострадали, ногти стали чуть более ломкими, никаких кист не появилось. УЗИ яичников показало, что все в полном порядке, очередного диагностического выскабливания не нужно. Теперь жду восстановления менструального цикла.

На фоне приема Бусерелина зажила эрозия шейки матки, хотя возможно это не связано с препаратом. Наиболее неприятной для меня побочкой стала сильная сухость во влагалище, однако это легко устраняется специальным гелем-смазкой».

Екатерина

«Мне назначили Бусерелин после лапароскопической операции. Жутко переживала, но уколы, все же, колола. После первого укола критические дни наступили в срок. После второго укола месячные не наступили. Цикл восстановился на 84 день после окончания курса лечения Бусерелином. В целом лечение было вполне терпимым, только вот долгожданная беременность пока так и не наступила».

Эльвира

«Курс лечения Бусерелином у меня был 3 месяца. Назначил мне его врач после лапароскопического вмешательства на яичниках по поводу удаления кист, поставили также эндометриоз.

Принимала я его в виде спрея. Три недели назад закончила курс лечения. На фоне приема препарата похудела килограмм на 6, но думаю, это больше от смены характера питания зависит. Приливы возникали довольно редко, менструации отсутствовали.

Очень много пила воды, так как мучила жажда. Сегодня после УЗИ врач сказала, что очагов эндометриоза практически нет, и Бусерелин справился с болезнью довольно успешно».

Марина

«Мне делали гистероскопию в феврале 2014 года, выявили эндометриоз и кисты. Курс лечения состоял из трех уколов. После первого же укола месячные прекратились. Из побочных проявлений самое болезненное и неприятное – это гипертонические кризы.

Раньше мое рабочее давление составляло 110/90мм рт.ст., пульс — 90 в минуту. Сейчас ежедневно утром давление нормальное, а к вечеру поднимается до 185/130, пульс – 75 в минуту. При этом сильно тошнит, голова как чугунная. После второго укола появились боли в спине, слабость. Утром тяжело встать с постели, боль не исчезает».

Анна

«После удаления 5 см кисты эндометрия мне назначили уколы Бусерелина-депо. Врач говорил, что на весе этот препарат не должен никак сказаться. Однако после трех уколов у меня стала проявляться жуткая отечность, стал гораздо сильнее проявляться целлюлит, вода в организме сильно задерживалась. Хоть мочегонку ежедневно принимай.

Наряду с этим стали проявляться депрессии. Приливы возникали ежедневно в любое время суток, причем неоднократно. Также на руках и ногах усилился рост волос. Чувствую себя старушкой. Укол последний делала 5 апреля. Прошло два месяца, цикл не восстановился, надеюсь, что еще восстановится».

Алина

«Бусерелин мне назначали еще 4 года назад. Курс составлял 2 укола на два месяца. Диагноз был эндометриоз, сопровождающийся циститными болями, с вовлечением кишечника, мочевого пузыря, маточной трубы слева, матки и яичников. За эти 2 месяца отмечались приливы, бессонница в связи с ними, боли в суставах.

Врач приписал гормонозаместительную терапию, стало чуть полегче. После окончания курса лечения пришлось восстанавливать кил оральными контрацептивами (коминированными). Потом приписали минипили Чарозетту, после чего удачно забеременела. Сейчас снова ставят эндометриоз и миому небольших размеров. Снова назначили Бусерелин, уже после первого укола начались приливы. Далее по плану спираль Мирена».

Алена

«Мне бусерелин-депо выписали для борьбы с эндометриозом и кистами на яичниках (по 6см диаметром). Оперироваться по этому поводу мне противопоказано из-за врожденного сердечного порока. Пришлось лечиться данным препаратом. Как мне объяснила врач, данный препарат угнетает работу яичников, что в свою очередь может привести к полному рассасыванию кист.

Проколола я три укола за два месяца. В первый месяц ничего необычного не замечала. В начале второго месяца стали проявляться приливы, затем присоединилась бессонница (спала всего по несколько часов в сутки). Так как у меня проблемы с сердцем еще с рождения, то избежать скачков артериального давления не удалось). Настроение менялось довольно часто, хотя, как говорит мой муж, до этого не особо-то оно отличалось.

В феврале месяце сделала контрольное УЗИ, которое показало, что справа киста на яичнике рассосалась, а слева уменьшилась в размерах до 3 см. Однако лечение пришлось прервать в связи с необходимостью проведения оперативного вмешательства на груди справа. После окончания курса лечения цикл восстановился на втором месяце.

Бусерелин даже в тяжелых случаях является эффективным и довольно сильным препаратом. Побочные проявления этого препарата довольно разнообразны, но терпимые. Не стоит бояться лечения этим препаратом, так как каждый организм реагирует по-своему».

Латинское название: Buserelin
Код АТХ: L02AE01
Действующее вещество: Бусерелин (Buserelin)
Производитель: Фарм-Синтез ЗАО (РФ)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бусерелин относится к лекарствам с выраженным противоопухолевым воздействием. Оно входит в группу синтетических аналогов гонадотропин-рилизинг гормона.

Используется препарат Бусерелин в лечебной терапии гормональных патологических процессов в репродуктивной системе — миома матки, симптомы эндометриоза, гиперпластические процессы эндометрия и другие недуги.

Показания к применению

Прежде чем начинать применять стоит предварительно изучить все показания Бусерелина, которые указываются в инструкции. Лекарственное средство в основном используется в составе лечебной терапии при патологиях репродуктивной системы, которые зависят от гормонального фона и сопровождаются повышенным количеством эстрогенов.

Выделим самые главные показания препарата:

• При эндометрикозе перед оперативным вмешательством или в послеоперационный период
• При наличии процессов в эндометрии с гиперпластическим характером
• Для лечения миомы матки
• При бесплодии, когда проводится программа по экстракорпоральному оплодотворению
• Опухолевые процессы в предстательной железе с гормональным характером
• Онкология в молочных железах.

Состав препарата

В составе одного флакона лекарственного средства имеется 2,1 мг основного элемента — бусерелина ацетата. В 1 дозе имеется примерно 150 мкг действующего компонента.

Имеются дополнительные элементы – вода для инъекций (не более 1 мл), бензалкония хлорид (0,1 мг).

Лечебные свойства

При использовании медикамента Бусерелина оказываются воздействия следующего характера:

• Антигонадотропного
• Антиэстрогенного
• Антиандрогенного.

Бусерелин относится к группе аналогов с синтетическим типом природного гормона (гонадолиберина). Воздействие этого медикамента основано на конкурентном реагировании с рецепторами клеток гипофиза. Он повышает уровень содержания половых гормонов в кровяном составе.

Во время приема медикамента в небольших дозах приблизительно через несколько недель возникает быстрая блокировка гонадотропной функции в переднем отделе гипофиза, а также ингибируется вырабатывание лютенизирующего и фолликулостимулирующего гормона. В итоге возникает понижение биосинтезирования гормонов полового вида в области тканей яичника и снижение уровня содержания гормона эстрадиола в структуре плазмы до показателей постклимактерического типа.

Во время интраназального способа введения происходит адсорбирование медикамента через слизистый слой носа. Концентрация активного компонента достигает максимального уровня приблизительно через несколько часов после впрыскивания.

Выведение происходит вместе с мочой и желчью в неизменной форме или в состоянии метаболитов. Период полувыведения длится не больше 3 часов.

Формы выпуска

Этот медикамент изготавливают в нескольких формах — в виде назального спрея и лиофилизата для в/м введения длительного воздействия.

Бусерелин спрей назальный производится в форме прозрачной жидкости без цвета и каких-либо включений. В емкости из стеклянной основы находится около 17,5 мл раствора. Также имеется специальная пробка-помпа, которая обеспечивает дозирование. Флакон вместе с пробкой упакован в пачку из картонной основы.

Лиофилизат выпускается в форме порошка белого с желтоватым оттенком или просто белого цвета, а также в коробке имеются ампулы с жидкостью для растворения порошка. Восстановленная суспензия является гомогенным раствором, она имеет светло-желтый или белый цвет. В пачке имеется емкость с порошком и растворителем. Жидкость для растворения помещена в ампулы по 2 мл. Также имеются шприцы, две иглы и два тампона со спиртом.

Способ применения

Стоимость лиофилизата составляет 3800-3900 рублей. Цена спрея около 2150-2300 рублей.

Если имеется миома матки, проявления эндометриоза, гиперпластические процессы эндометрия, то инструкция по применению медикамента Бусерелин рекомендует использовать его назально. Впрыскивается он после полной чистки пазух по 900 мкг в сутки. Во время нажатия на помпу до самого упора выходит 150 мкг.

Особенности использования:

• Доза, рассчитанная на сутки, делится на три использования с одинаковыми промежутками от 6 до 8 часов
• Начинать использовать рекомендуется в первый или во второй день после начала менструации
• Медикамент требуется впрыскивать без перерывов в течение всего курса терапии
• Обычно полный курс терапии длится до полугода.

В период лечения бесплодия медикамент впрыскивается интераназально в дозировке по 150 мкг в обе ноздри каждые 6 часов. При этом применение должно разделяться на равные промежутки. Суточная дозировка лекарства может быть от 900 до 1200 мкг. Начинать лечебную терапию рекомендуется на второй день или же на 21-24 день менструации.

Медикамент в виде суспензии рекомендуется использовать только для в/м применения. Если требуется приготовить суспензию, то этот процесс следует выполнить строго по инструкции. Важно, чтобы в готовом растворе не было комочков, порошок должен полностью разойтись в растворителе.

После приготовления суспензии ее требуется вводить сразу же. Необходимо вставить через пробку из резины иглу, флакон немного наклонить на 45 градусов и сделать забор суспензии. Область для инъекции обрабатывается спиртовым тампоном и аккуратно вводится игла.

Обязательно нужно соблюдать дозировки в соответствии с показаниями:

• Если имеется эндометриоз и процессы эндометрия гиперпластического характера, то требуется за один раз вводить по 3,75 мг, после этого должен пройти промежуток 28 дней. Начинать применять нужно на протяжении первых 5 дней менструации. Полный курс – 4-6 инъекций
• Во время миомы матки вводится один раз в дозировке 3,75 мг в четыре недели. Начала лечение должно быть в течение первых 5 дней менструации. Период лечебной терапии до оперативного вмешательства должен быть 3 инъекции.
• При лечении бесплодия с использованием экстракорпорального оплодотворения вводится один раз в дозе 3,75 мг с промежутком 28 дней. Лечение начинаться должно на вторые сутки или на 21-24 день менструации
• Во время гормонозависимого онкологического заболевания простаты вводится по 3,75 мг, промежуток должен быть примерно 28 дней.

При беременности и грудном вскармливании

Средство Бусерелин противопоказано использовать при вынашивании ребенка, потому что оно может отрицательно отразиться на развитии будущего ребенка.

Поскольку составляющие компоненты спрея выделяются вместе с материнским молоком, его нельзя использовать при кормлении грудью ребенка.

Противопоказания и меры предосторожности

Обязательно внимательно ознакомьтесь с инструкцией, потому что Бусерелин обладает противопоказаниями:

• Вынашивание ребенка все три триместра
• Грудное вскармливание ребенка
• Наличие аллергии на составляющие элементы лекарства.

Требуется использовать с особой осторожностью и только под контролем лечащего врача во время следующих состояний:

• Во время повышенного давления
• При депрессивных состояниях
• Больным, которые болеют сахарным диабетом.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При одновременном использовании препаратов, в составе которых имеются гормоны полового вида, может возникать синдром повышенной стимуляции яичников.

Использование гипогликемических средств совместно с Бусерелином может вызвать ослабление активности первых.

Побочные эффекты

При использовании медикамента иногда возникают побочные эффекты, но они проявляются редко. Стоит выделить следующие неприятные симптомы:

• Нарушения в деятельности центральной нервной системе – проявления нервозности, головные боли, повышенная усталость, головокружения, проблемы со сном, расстройства памяти, депрессивные состояния
• Реакции в органах чувств – снижение слуха, зрительных функций, появление звона в ушах, давления в глазах
• Проблемы с эндокринной системой – прилив крови, жара к области лица и верхней части грудной клетки, сухость во влагалище, сильное отделение пота, снижение либидо, болевые чувства в области живота
• Может повыситься АД
• Проявление симптомов тахикардии
• Нарушения в деятельности органов пищеварения – жажда, проблемы со стулом, рвотные позывы, ухудшение аппетита, тошнота
• Отеки ангионевротического характера, проявления крапивницы, ощущение зуда, анафилактический шок
• Носовые кровотечения
• Отечность ног и лодыжек;
• Может возникать сильная сухость в носовой полости, иногда боли.

Передозировка

На данный момент признаков передозировки не было выявлено.

Условия и срок хранения

Аналоги

Ferring (Германия)

Цена: 5700 рублей.

Лекарственное средство оказывает антигонадотропное, цитостатическое. Выпускается в виде раствора для подкожного введения в одноразовом шприце 0,1 мг/мл и 0,5 мг/мл или в форме лиофилизата в одноразовом шприце 3,75 мг и растворитель в шприце.

Плюсы:

• Простое применение, с которым можно разобраться практически с первого раза
• Оказывает продолжительную стимуляцию гипофиза, что в итоге провоцирует вызывает блокирование гонадотропной функции и уровень гонадотропинов снижается
• Проявляет повышенную эффективность.

Минусы:

• Имеются противопоказания
• Большое количество побочных эффектов
• Высокая стоимость.

Takeda Pharmaceutical Company (Япония)
Цена: 7500 рублей.

Средство выпускается в двух формах – лиофилизата во флаконах и двухкамерных шприцах. В лекарствах обоих типах имеется активное вещество лейпрорелина ацетата в дозировке 3,75 мг. Медикамент оказывает противоопухолевое воздействие, а также ингибирует секрецию гонадотропинов.

Плюсы:

• При длительной терапии лейпрорелином (примерно через месяц) происходит устойчивое снижение концентраций ЛГ, ФСГ, половых гормонов
• Проявляет высокую эффективность
• Простой применение.

Минусы:

• Имеются противопоказания
• Большое количество побочных симптомов
• Высокая стоимость.

Латинское название: buserelin depo
Код АТХ: L02AE01
Действующее вещество: бусерелин
Производитель: ЗАО «Фармсинтез», Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Согласно инструкции, назначение бусерелина депо показано в случаях гормонозависимых опухолей у женщин репродуктивного возраста и у тех девушек, которые проходят процедуру зачатия через экстракорпоральное оплодотворение.

Показания по применению

Применение бусерелина показано в таких случаях:

• Онкология, поразившая железистую ткань груди женщины
• Злокачественная опухоль простаты у мужчин
• Миома матки
• Эндометриоз в предоперационный и послеоперационный периоды пациентки
• Лечение бесплодия во время прохождения экстракорпорального оплодотворения.

Состав препарата

Активный действующий компонент – бусерелина ацетат в количестве 3.94 мг. В одном флаконе бусерелина депо содержится 3.75 мг вещества. Вспомогательные вещества: сополимеры кислотные, маннитол, полисорбат и кармеллоза. В комплекте прилагается жидкий растворитель – раствор маннита в количестве 2 мл в одной ампуле.

Лечебные свойства

Бусерелин 3.75 мг, по заявлению производителя, оказывает мощный противоопухолевый, антиандрогенный (у мужчин) и антиэстрогенный (у женщин) эффект. Данный медикамент относится к искусственно созданным аналогичным веществам с содержанием гонадотропин-рилизинг гормона. Средство после укола попадает в организм и специфически связывается с клеточными рецепторами доли гипофиза, из-за чего количество половых гормонов в организме сначала увеличивается, а затем постепенно начинает снижаться. Примерно через 2 недели в организмах обоих полов происходит полное отключение в синтезировании половых гормонов, также происходит блокировка гонадотропинов – лютеотропина (ЛГ) и фолликулотропина (ФСГ).

Из-за такого воздействия, уровень тестостерона в организме мужчин опускается до посткастрационных референтных показателей, а уровни эстрадиола у женщин опускаются до состояния постклимактерических. Грубо говоря, инъекции препарата вгоняют мужчину в состояние искусственной кастрации, а женщину – в состояние искусственно созданного климакса. Если колоть уколы бусерелина более 2-3 недель непрерывно, то средство может неминуемо спровоцировать химическую кастрацию у мужчин. У медикамента высокая биодоступность, после внутримышечной инъекции его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 2-3 часа, а низкий уровень гонадотропинов наблюдается в течение 1 месяца.

Формы выпуска

В упаковке продается лиофилизированный порошок для разведения с растворителем в одном флаконе. Также прилагается 1 флакон растворителя, 1 шприц, две съемные иглы и две спиртовые салфетки в комплекте.

Способ применения

Средняя стоимость препарата в России — 3950 рублей за упаковку.

Инъекции медикамента делаются только внутримышечно. Для терапии онкологии предстательной железы гормонозависимого характера нужно делать 1 укол раз в месяц. При изменениях в эндометрии либо эндометриозе делаются уколы по такой же схеме – раз месяц в той же дозировке. Ставить лекарство нужно первый раз в промежутке между 1-5 днем менструального цикла. Длительность лечения составляет от 4 месяцев до полугода. Миома матки – та же схема, что и при эндометриозе, только до проведения хирургических манипуляций лечение проводится не более трех месяцев, а если после операции, то полгода.

Для лечения бесплодия по программе экстракорпорального оплодотворения нужно ввести 1 инъекцию на 2 день цикла или в промежутке между 21 – 24 дня. После укола через две недели нужно проверить показатели эстрадиола, который падают примерно на 50% от предыдущих показателей. Затем, если все идет хорошо, проводится суперстимуляция овуляции с помощью гонадотропинов. Все манипуляции отслеживаются с помощью анализов крови и просмотра на УЗИ-аппарате.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

Колоть бусерелин-депо должен только врач под строгим контролем в стационаре, а разведенный раствор хранению не подлежит, его следует немедленно ввести по назначению.

К противопоказаниям относятся:

• Периоды беременности и грудного вскармливания
• Непереносимость или повышенная индивидуальная сверхчувствительность к компонентам лекарства
• Совместный прием со спиртными напитками, даже на период лечения, так как в лучшем случае алкоголь ослабит воздействие медикамента, а в худшем – вызовет сильные осложнения
• Тяжелые заболевания поджелудочной железы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием медикамента с другими гормональными лекарствами для половой сферы, иначе это может вызвать гиперстимуляцию яичников разных степеней. Также синтетический гонадотропин-релизинг гормон снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты

Системные побочки, вызванные активностью гистаминовых-Н1 рецепторов:

• Покраснение лица и кожи
• Отеки
• Аллергия
• Сыпь, напоминающая укус крапивы.

Со стороны центральной нервной системы:

• Влияние и нарушение фаз сна
• Резкие скачки настроения
• Депрессивное состояние
• Мигрени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата – снижения содержания кальция и минералов в организме, истончение костной ткани, потеря костной массы, остеопороз. Реже всего возникает тромбоэмболия и расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции у женщин: мигрени, усиленное потоотделение, приливы к лицу, ухудшение полового влечения, депрессивное состояние, боль внизу живота, сухая слизистая оболочка влагалища, менструальноподобные кровотечения на протяжении пары недель лечения.

Побочные эффекты у мужчин: на начале терапии ухудшение состояния из-за стимуляции выработки тестостерона, который потом начнет резко опускаться. Также часто возникает гинекомастия, сильное выделение пота, ухудшение полового влечения, отеки, задержки мочеиспускания, слабость в ногах, возникновение боли или ее усиление в суставах.

Передозировка

Конкретные данные о передозировке отсутствуют, так как она не возникала.

Условия и сроки хранения

В прохладном и темном месте от 8 до 20 градусов тепла, подальше от детей. Длительность хранения не должна превышать более двух лет.

Аналоги

Астразенка, Великобритания

Средняя стоимость препарата в России – 15660 рублей за упаковку.

Золадекс состоит из схожего по структуре вещества, как и его основной аналог – гозерелина ацетата. Формы выпуска – подкожные капсулы для инъекционного введения по 3.6 мг и 10.8 мг в одной упаковке. Капсулы с меньшей дозировкой вводятся всего 1 раз в месяц, а капсулы с большей дозировкой – раз в три месяца. Данный медикамент служит для подавления активных гонадотропных гормонов в гипофизе, которые стимулируют выработку активных стероидных гормональных структур, в зависимости от конкретного пола человек. Золадекс у женщин подавляет выработку эстрогенов, а у мужчин – тестостерона и его производных. Вследствие такого воздействия на организм, женский организм впадает в состояние искусственного климакса, а мужской – в кастрационное временное состояние. Препарат используется с целью лечения ановуляторного бесплодия у женщин репродуктивного возраста и при наличии эстрогенозависимых заболеваний. Мужчинам золадекс необходим для борьбы с опухолями, вызванными активностью тестостерона и его дериватов.

Плюсы:

• Эффективное средство
• Золадекс по сравнению со своими аналогами считается одним из самых качественных и безопасных, так как оказывает наименьшее количество возможных побочных эффектов.

Минусы:

• Дорого стоит
• Тотально нарушает гормональный фон.

Ипсен Фарма, Франция

Средняя стоимость в России – 10845 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у диферелина – трипторелина ацетат. Это активное вещество относится к синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормона. Препарат предназначен для лечения гормонозависимых опухолей, вызванных активностью эстрогенов в женском организме и тестостерона в мужском. Также диферелин используется в программах по экстракорпоральному оплодотворению. Его выпускают в количестве 0.1 мг – для стимуляции яичников у девушек при бесплодии. В количестве 3.75 мг – для борьбы с доброкачественными и злокачественными новообразованиями гормонального происхождения у обеих полов. В количестве 11.25 мг – при запущенных формах онкологии простаты и эндометриозе.

Плюсы:

• Эффективность
• Удобство в применении.

Минусы:

• Много побочных эффектов
• Дорого стоит.

Такеда Фармацеутикал Компани, Япония

Средняя стоимость в России – 7650 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у люкрина депо – лейпрорелин. Средство предназначено, как и его предыдущие аналоги, для борьбы с гормонозависимыми опухолями в половой сфере у обеих полов с целью предотвращения развития онкологии в дальнейшем, либо с целью гиперстимуляции яичников у женщин, лечащихся по программе экстракорпорального оплодотворения. Выпускается в форме лиофилизата для разведения, чтобы вколоть в мышцу или подкожно. Если верить отзывам пользователей в интернете, то средство очень тяжело переносится.

Плюсы:

• Сильный и эффективный препарат
• Не нужно часто колоть.

Минусы:

• Дорогое лекарство
• Много побочных явлений.

Наименование:

Бусерелин (Buserelin)

Фармакологическое
действие:

Синтетический аналог природного ГнРГ .
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ.
В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Фармакокинетика
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет около 3 ч.

Показания к
применению:

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Способ применения:

При лечении эндометриоза , миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут.
Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.
Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером.
Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения - 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг.
Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.
Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.
Со стороны органов чувств : шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы : "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей : снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Прочие : в единичных случаях - носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.
Местные реакции : раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Противопоказания:

Беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение.
Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Беременность:

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин не сообщалось.

Форма выпуска:

Спрей назальный Бусерелин дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений - во флаконах по 17.5 мл в комплекте с пробкой-помпой дозировочной.
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения Бусерелин Депо пролонгированного действия в виде порошка белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия - гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета - во флаконах темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения Бусерелин Лонг ФС - во флаконах темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп.) 2 мл, шприцем одноразовым, иглой д/инъекц., иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачки картонные.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C.
Срок годности - 3 года.

1 флакон Бусерелина содержит:
- действующее вещество : бусерелина ацетат - 2.1 мг;
- вспомогательные вещества : бензалкония хлорид - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.