Препарат Золадекс предназначен для устранения доброкачественных новообразований мужских и женских половых органов. Это гормональный противоопухолевый препарат, аналогичный человеческому гонадотропин рилизинг-гормону. Золадекс останавливает выработку гормона лютеина, за счет чего прекращается избыточное производство мужских и женских гормонов — тестостерона и эстрадиола. Благодаря действию Золадекса прогрессирование опухолей останавливается.

Золадекс предназначен для подкожной инъекции с помощью шприца-аппликатора. Таблетированная форма лекарства не предусмотрена производителем. Золадекс представляет собой форму капсулы пролонгированного действия, содержащую активный действующий компонент — аналог гормона гонадотропина. Лекарство вводят подкожно в область брюшной стенки.

При наличии опухоли доброкачественной природы курс терапии длится не более полугода, при злокачественной форме новообразования курс продлевают.

Золадекс уколы назначают при лечении:

• опухолей простаты;
• опухолей молочной железы;
• гормонозависимых форм рака;
• эндометрия.

Также препарат применяют в рамках перед стимуляцией овуляции и для истончения эндометриозной ткани перед хирургической коррекцией с целью уменьшения области резекции и снижения объема кровопотери.

При лечении опухоли простаты выработка тестостерона снижается уже после введения первой дозы лекарства. Через полгода/год интенсивной терапии опухоль исчезает либо сильно уменьшается в размерах.

При терапии женских половых органов эффект в лечении достигается через 3 месяца или год: это зависит от особенностей клинической картины.

Дозировка: 3,6 мг препарата ежемесячно; 10,8 мг — раз в 3 месяца. Повторную терапию Золадексом не назначают из-за риска истончения костной ткани.

Противопоказания:

• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость.

Относительными противопоказаниями к назначению Золадекса считаются:

• нарушения метаболизма костной системы у женщин;
• риск развития ;
• при ЭКО;
• гормональные средства контрацепции.

Иных противопоказаний нет. Препарат можно применять даже пациентам с почечной недостаточностью.

Как колоть Золадекс? Инъекцию ставит процедурная медсестра в условиях клиники.

Побочные эффекты

Гормональная терапия всегда сопровождается побочными эффектами. Какими могут быть негативные проявления и побочные действия Золадекса? Лекарство по-разному воздействует на женщин и мужчин. У мужчин может наблюдаться снижение половой функции, у женщин — наступает менопауза. У мужчин Золадекс может спровоцировать сердечную недостаточность, у женщин — депрессивное состояние и нервозность.

У мужчин появляется боль в области грудных желез, у женщин — увеличение желез. У мужчин наблюдается обструкция (сужение) мочевыводящих путей, у женщин — кровотечения и сухость влагалища. У мужчин может появиться болевой синдром костной системы и компрессия спинного мозга, у женщин — головные боли и избыточное потоотделение.

Обратите внимание! После окончания курса терапии восстанавливается репродуктивная функция и нормализуется вес тела, однако, месячный цикл может не восстановиться.

К общим симптомам проявления побочных эффектов относятся:

• приливы к коже лица;
• вымывание кальция из костей;
• учащенное сердцебиение;
• нарушение периферического кровообращения;
• нарушения мозгового кровообращения;
• изменение артериального давления;
• расстройство стула;
• расстройство пищеварения;
• выпадение волос, особенно, у мужчин;
• полнота;
• образование абсцессов в месте укола.

Жар, потеря ориентации в пространстве и головные боли могут присутствовать в начале применения препарата. Снижение потенции у мужчин, сильное потоотделение и отечность не являются причинами отказа от продолжения терапии.

Если появляются болевые ощущения в костях из-за структурного уменьшения костной ткани, применяют симптоматическую терапию. При раке молочной железы может возникнуть временное проявление симптомов болезни — в этом случае тоже показано симптоматическое лечение.

Также может появиться бессонница и депрессивное состояние, повышенная утомляемость и вялость. При хронических бронхолегочных заболеваниях может развиться обострение.

Обратите внимание! При появлении побочных эффектов врач назначает симптоматическое лечение.

При введении препарата в процессе проведения ЭКО может появиться синдром гиперстимуляции яичников с образованием кистозных форм при сочетании Золадекса с гонадотропином. В этом случае прием гонадотропина прекращают.

Анафилактические реакции не характерны для применения средства, однако, могут встречаться в исключительных случаях. Возникновение побочных эффектов при передозировке препарата устраняют симптоматическим лечением.

Совместимы ли Золадекс и алкоголь? Употребление алкогольсодержащих напитков во время терапии недопустимо. Это может спровоцировать усиление симптоматики побочных эффектов либо привести к непредсказуемым последствиям.

Лечение эндометриоза, поликистоза и миомы

Золадекс является одним из эффективных препаратов при . Внутримышечные инъекции не сравнить с лапароскопией, поэтому женщины выбирают малоинвазивный способ лечения. Разрастание тканей эндометрия не является злокачественным, однако, доставляет много неудобств и препятствует зачатию ребенка.

Опухолевидные наросты эндометрия пагубно влияют на функциональность других систем организма, вызывают кровотечения и в критических случаях могут стать причиной удаления матки из тела женщины.

Как влияет Золадекс на организм при эндометриозе? Препарат останавливает патологические менструации, давая организму возможность отдохнуть и реабилитироваться. Яичники временно перестают производить половые клетки, за счет чего ткани эндометрия подвергаются обратному развитию.

Обратите внимание! Преимущество применения препарата состоит в одноразовой инъекции в месяц. Однако к недостаткам относится очень высокая цена за ампулу, так как лекарство производят в Англии.

Во всех ли случаях удается избавиться от разрастания эндометрия с помощью Золадекса? К сожалению, это удается не всегда. При повторном появлении патологии назначают лапароскопию. Данный метод является новшеством в гинекологической сфере, поэтому материалов исследования собрано недостаточно.

Однако медики констатируют положительное влияние препарата в послеоперационный период — после проведения лапароскопии. Курс терапии в разы повышает шанс забеременеть даже при тяжелой клинике. Золадекс назначают после удаления больших очагов эндометриозной ткани и при отсутствии уверенности полного удаления отростков в полостных органах.

При миоме больших размеров развивается анемия, которая является противопоказанием к проведению хирургического вмешательства. В этом случае Золадекс приостанавливает рост опухоли и дает время на излечение от анемии. Во многих случаях после курса терапии хирургическое вмешательство проходит без тяжелых последствий.

Поликистоз яичников успешно лечится с помощью Золадекса. Препарат останавливает патологическое производство половых клеток. На фоне чего проводится медикаментозная стимуляция яичников при помощи введения гормонов, имитирующих здоровый ритм производства половых клеток.

Реабилитация после лечения

Гормональные препараты относятся к группе сильнодействующих средств, так как увеличивают концентрацию гормонов в крови. Поэтому после курса терапии необходим длительный восстановительный период. У женщин менструальный цикл может восстановиться спустя два или три месяца, поэтому планирование беременности нужно обговорить с гинекологом. После соответствующего обследования врач даст разрешение на оплодотворение.

Гормоны — это белковые вещества, синтезирующиеся в организме определенными органами. Они управляют работой всех систем организма. Тропные гормоны, контролирующие функцию яичников, щитовидной железы и надпочечников, определяют здоровье репродуктивной системы.

Ученые установили, что сбой в гормональном балансе провоцируют стрессовые ситуации. Поэтому очень важно исключить стресс из жизни либо поменять к нему свое отношение — не реагировать эмоционально на бытовые ситуации. Чем больше организм продуцирует гормонов стресса, тем меньше остается резервов для выработки полезных гормонов.

Правила восстановительного периода:

• полноценный сон и отдых;
• расслабляющий массаж;
• витаминное питание без консервантов и пищевых добавок;
• исключить прием гормональных контрацептивов;
• заниматься фитнесом или гимнастическими упражнениями;
• чаще бывать на свежем воздухе;
• избавиться от вредных пристрастий к курению/алкоголю.

Важно! Помните, что прием гормональных контрацептивов провоцирует ранний климакс и проблемы с репродуктивной функцией.

Чтобы организм функционировал в нормальном режиме, нужно придерживаться давно известных правил здоровой жизни — хорошо питаться, пить качественную воду и активно двигаться в течение дня.

Аналоги

Структурных аналогов Золадекса не существует, так как препарат содержит уникальное вещество. Заменителем лекарства могут быть препараты противоопухолевого действия.

Для лечения рака молочной железы в постменопаузе может быть назначен препарат Анабрез . Возможными заменителями препарата могут быть:

• Селана;
• Анастрозол-ТЛ;
• Аримидекс;
• Аксастрол;
• и другие.

Препарат противопоказан при острой форме почечной недостаточности.

Препарат Анандрон назначают при раке предстательной железы и изменении пола. Лекарство регулирует повышенную выработку тестостерона. Противопоказанием к назначению является почечная недостаточность и детский возраст.

Препарат Анастера является противоопухолевым средством для лечения рака молочной железы в постменопаузе. Противопоказанием к назначению является выраженная почечная недостаточность, вынашивание плода и период пременопаузы.

Препарат Андроборк обладает выраженным противоопухолевым эффектом, применяется при лечении опухолей предстательной железы. Женщинам данный препарат не назначается.

Лекарство Гормоплекс выписывают при эстрогендефицитных состояниях мужчинам и женщинам. Гормоплекс обладает противоопухолевым эффектом при новообразованиях в молочной и предстательной железах. Противопоказанием к назначению является миома матки, патологии эндометрия, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования половых органов.

Препарат назначают при женском бесплодии в рамках протокола ЭКО и иных репродуктивных методиках, для уменьшения размеров миомы и для снижения функциональности яичников. Также препарат показан при симптоматической терапии гормонозависимой карциномы простаты.

Препарат Летроза противодействует развитию рака молочной железы в постменопаузе. Лекарство не назначают пациенткам репродуктивного возраста, беременным и кормящим матерям.

Итог

Золадекс является эффективным противоопухолевым гормональным препаратом, который производят в Великобритании. Средство не имеет структурных аналогов, так как содержит в себе уникальную лекарственную формулу. Лекарство выписывают для лечения новообразований половых органов мужчин и женщин — рака простаты и молочной железы. Также Золадекс используют для подавления функциональности яичников в рамках протокола ЭКО и иных методик искусственного оплодотворения.

Побочные эффекты во время курса терапии устраняют симптоматическим лечением. По окончании приема препарата патологические симптомы не требуют лечения, так как проходят самостоятельно. Если менструальный цикл не восстановился, применяют специальную восстановительную терапию.

Препарат Золадекс — дорогостоящее импортное средство, которое можно заменить менее дорогими медикаментами схожего действия. Однако заниматься поиском замены самостоятельно запрещено — аналог должен подобрать доктор на основании анамнеза болезни и состояния пациента.

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия - 1 капс. гозерелина ацетат (в пересчете на гозерелин - основание) - 3,6 мг вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (50:50); ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства) 1 капсула депо по 3,6 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide). 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт - в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений. Гозерелина ацетат диспергирован в подвергающейся биологической деградации матрице, состоящей из лактидо-гликолидного сополимера. Поставляется со шприцем-аппликатором разовой дозы с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide).

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 4 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови - 2-4 ч у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс является синтетическим аналогом природного лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до посткастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приема агонистов ЛГРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Показания к применению Золадекс

Золадекс - противоопухолевый препарат, аналог природного гонадолиберина. В отношении гормонозависимых опухолей оказывает противоопухолевое действие. Золадекс применяют для лечения рака предстательной железы у мужчин и рака молочной железы у женщин. При лечении эндометриоза смягчает симптомы, включая боль, уменьшает размер и количество эндометриальных поражений. При лечении фибромы матки Золадекс сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных и уменьшает симптомы, включая боль. Для десенситизация гипофиза Золадекс используется в программах экстракорпорального оплодотворения.
Показания к применению Золадекса:

• рак предстательной железы;
• рак молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе, чувствительный к гормональному воздействию;
• эндометриоз;
• фибромы матки; в комплексе с хирургическим лечением;
• для предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством - абляцией, резекцией;
• десенситизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения - ЭКО.

Противопоказания к применению Золадекс

• индивидуальная непереносимость;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст.

Золадекс применяют с осторожностью:

• обструкция мочевыводящих путей в анамнезе у мужчин;
• метастазы в позвоночник при раке предсталельной железы;
• нарушения обмена костной ткани;
• синдром поликистозных яичников.

Золадекс Применение при беременности и детям

Золадекс не следует применять в период беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалий плода при применении агонистов ЛГРГ в период беременности.Применение Золадекса в период лактации не рекомендуется; на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Не известно.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. Лечение: (в случае передозировки) - симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают мужчинам, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение. Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4,6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2,6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ЛГРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии. Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. Нет данных об эффективности и безопасности лечения Золадексом продолжительностью более 6 мес доброкачественных гинекологических заболеваний. Золадекс должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. С осторожностью применяют при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Золадекс – противоопухолевое средство, аналог синтетического происхождения, натурального гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Форма выпуска и состав

Золадекс выпускается в капсулах для подкожного введения пролонгированного действия. Капсула-депо заключена в шприц аппликатор (с системой безопасного введения) разовой дозы, находящийся в алюминиевом ламинированном конверте, помещенном в картонную коробку с аннотацией. В капсулах-депо дозировкой 3,6 или 10,8 мг содержится активное вещество – ацетат гозерелина, и вспомогательные компоненты в виде: сополимера молочной, гликолевой и ледяной уксусной кислоты.

Аналоги

Аналогом Золадекса является Гозерелин, агонист ГнРГ обладающий теми же действиями и показаниями, что и данный препарат.

Фармакологическое действие

Золадекс, являясь химическим аналогом лютеинизирующего рилизинг-гормона гипофиза, приводит к ингибированию гормонов гипофизарного синтеза. Данные свойства препарата способствуют падению содержания эстрадиола в крови у женщин и тестостерона у мужчин. Этот терапевтический эффект медикамента обладает обратимым действием, после завершения лечения гормональный фон восстанавливается. С 21 дня курса терапии у мужчин констатируется снижение тестостерона в плазме до кастрационного уровня, а у женщин – уменьшение до менопаузальной концентрации уровня эстрадиола. Подобные гормональные изменения, вызываемые Золадексом, приводят у большинства больных к регрессивным опухолевым процессам в предстательной железе. У женщин наблюдается лечебный эффект при раке молочной железы (гормонозависимом), эндометриозе, фибромах матки.

В комплексной терапии с препаратами, содержащими железо, Золадекс, по отзывам, способствует увеличению гематологических параметров и уровня гемоглобина, пониженных вследствие возникновения анемии на фоне фибром матки. К этим улучшениям при применении Золадекса приводит развитие аменореи (отсутствие менструаций), в некоторых редких случаях явление менопаузы является необратимым. Золадексу присуща практически полная биологическая доступность, при регулярном введении капсулы каждые 28 дней поддерживается эффективная концентрация препарата.

Показания к применению Золадекса

Согласно инструкции к Золадексу, медикамент показан к применению в дозе 3,6 и 10,8 мг при:

• Фиброме матки;
• Эндометриозе;
• Гормонозависимом раке предстательной желез.

Также Золадекс (в дозе 3,6 мг) назначается при раке груди, чувствительному к гормональному влиянию, при экстракорпоральном оплодотворении для десенсибилизации гипофиза, перед оперативным вмешательством на эндометрии, для его необходимого истончения.

Способ применения и дозировка

Как указывается в инструкции к Золадексу, введение капсул обеих доз производится подкожно. Препарат вводится в переднюю брюшную стенку дозировкой 3,6 мг – каждые четыре недели, дозировкой 10,8 мг – каждые 3 месяца. При лечении злокачественных образований длительность курса терапии определяется лечащим врачом, строго индивидуально для каждого больного, при доброкачественных гинекологических заболеваниях лечение длится не более полугода. Повторный курс терапии Золадекса, по отзывам, не рекомендуют проводить из-за риска возможного развития деминерализации костных тканей. Перед хирургическим вмешательством на эндометрии делают два укола дозой в 3,6 мг с интервалом в 28 дней, с проведением последующей операции в течение 14 дней после второго введения медикамента. При проведении ЭКО для снижения чувствительности гипофиза Золадекс и аналог препарата также назначаются в дозе 3,6 мг. Пациентам, страдающим почечной либо печеночной недостаточностью, а также пожилого возраста не требуется корректировка доз.

Противопоказания

По инструкции, прилагаемой к препарату, противопоказаниями к применению Золадекса являются:

• Возраст до 14 лет;
• Период грудного вскармливания и беременность;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью назначается медикамент мужчинам подверженным угрозе обструкции мочевыводящих путей или компрессионным поражениям позвоночника, а также пациенткам с поликистозом яичников при проведении ЭКО.

Побочные действия Золадекса

К побочным эффектам применения Золадекса, по отзывам, относят: повышение АД, аритмию, сердечную недостаточность, отеки лодыжек и стоп, гипотензию, крапивницу, кожный зуд, головокружения, головную боль, бессонницу, тревожность, быструю утомляемость, тошноту, запоры, рвоту, диарею, потерю аппетита. По отзывам, Золадекс у мужчин может спровоцировать ухудшение потенции, повышенную потливость, опухание и болезненность груди, обструкцию мочеточников, боли в костях, синдромы сдавливания спинного мозга. У женщин применение Золадекса может сопровождаться депрессиями, психическими расстройствами, сухостью влагалища, приливами, вагинальными кровотечениями (в начале лечения), аменореей, дегенерацией фиброматозных узлов (при фиброме матки), а также изменением размера груди. В единичных случаях на начальном этапе терапии наблюдалось возникновение гиперкальциемии у пациенток с костными метастазами при раке груди. При одновременном использовании Золадекса и его аналогов возможно развитие гиперстимуляции яичников.

Особые указания

До начала терапии Золадексом необходимо исключить возможную беременность, во время проведения курса лечения и до восстановления менструаций рекомендуется использовать эффективные негормональные методы контрацепции. Возобновление менструации после лечения медикаментом может происходить со значительной задержкой.

Условия и сроки хранения Золадекса

Золадекс хранят при температуре не выше 25 °C, в течение 36 месяцев со дня изготовления.

Доброкачественные новообразования женских и мужских половых органов тоже являются опасными, поскольку могут приобретать злокачественный характер. И те, и другие нуждаются в неотложном продолжительном и комплексном лечении.

В таких сложных ситуациях на помощь врачу и больному приходят специальные лекарственные препараты.

Наравне с другими, лекарство Золадекс показывает свою эффективность в борьбе против онкологии. В чем суть его действия? Как принимать и где можно приобрести этот гормональный препарат? — подробно расскажем в нашей статье.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Золадекс относится к ряду гормональных противоопухолевых препаратов. Он является синтетическим аналогом человеческого рилизинг-гормона гонадотропин.

Благодаря ему, гипофизный гормон лютеин сокращает выделение. Результатом этого процесса является понижение концентрации мужского тестостерона и женского эстрадиола.

Лекарство Золадекс способствует прекращению роста опухолей и приводит к их регрессии. Особенно оно эффективно при раке простаты и молочной железы. Лекарственный препарат истончает эндометрий.

Концентрация активного вещества лекарства должна поддерживаться каждый месяц в виде подкожного введения. Оно в малой степени вступает в связь с белками плазмы и частично выводится спустя 3 часа.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Золадекс выпускается в виде шприцов-аппликаторов для уколов под кожу.

Концентрация активного компонента ацетата гозерелина может быть 3,6 мг или 10,8 мг

В качестве дополнительных составляющих для производства лекарства Золадекс были использованы:

1. Сополимер гликолевой/молочной кислот;
2. Низкомолекулярный/высокомолекулярный сополимер гликолевой/молочной кислот.

В одной упаковке находится 1 шприц.

Показания к применению

Лекарственный препарат Золадекс назначают при:

• Гормонозависимом раке простаты;
• Раке молочных желез;
• Эндометриоидных кистах;
• Необходимости в истончении эндометрия;
• Комплексной терапии при миоме матки.

Фотогалерея показаний :

Истончение эндометрия

Будет полезно просмотреть :

Противопоказания

Нельзя лечиться при помощи лекарства Золадекс в случае, если:

1. Пациент имеет непереносимость любого из компонентов лекарственного препарата;
2. У женщины подтверждена беременность;
3. Пациент детского возраста;
4. Женщина кормит ребенка грудью.

Соблюдать осторожность в применении лекарственного препарата необходимо мужчинам, у которых возможно развитие непроходимости мочевыделительных путей, а также сдавливание спинного мозга.

Побочные действия

Гормональные лекарственные препараты часто вызывают побочные реакции. Это касается и лекарства Золадекс.

№ п/п	Система органов	Побочные реакции от использования лекарственного препарата
1	Опухолевый процесс	- Новообразование гипофиза; - Дегенерация фиброматозных узлов при фибромиоме матки.
2,	Иммунная система	- Непереносимость препарата; - Анафилактический шок.
3	Эндокринная система	- Гипофизное кровоизлияние.
4	Процесс метаболизма	- Изменение толерантности к глюкозе; - Гиперкальциемия.
5	Нервная система	- Снижение либидо; - Плохое настроение; - Депрессивность; - Парестезия; - Сдавление спинного мозга; - Головная боль; - Психотическое расстройство.
6	Сердечно-сосудистая система	- Приливы; - Инфаркт; - Сердечная недостаточность; - Повышение/понижение артериального давления.
7	Кожа и подкожная клетчатка	- Повышенная потливость; - Алопеция; - Сыпь.
8	Опорно-двигательный аппарат	- Артралгия; - Костная боль.
9	Мочеполовая система	- Эректильная дисфункция; - Сухость слизистой влагалища; - Увеличение груди; - Гинекомастия; - Болезненность груди у мужчин; - Обструкция мочевых путей; - Киста яичника; - Вагинальные кровотечения.
10	Анализы	- Ухудшение плотности костной ткани; - Набор веса.
11	Другое	- Реакция в месте укола.

Лекарственное взаимодействие

Информация по взаимодействию лекарства с другими лекарственными препаратами отсутствует.

Совместимость с алкоголем

Спиртное и лекарственное средство Золадекс лучше не совмещать, поскольку это может привести к деминерализации костей и другим негативным последствиям.

Дозировка и передозировка

Доза лекарственного препарата одинаковая. По этой причине информации о передозировке лекарством нет.

Инструкция по применению

Уколы лекарственным средством Золадекс делают под кожу в переднюю часть брюшной стенки.

Дозировка лекарства в 3,6 мг используется ежемесячно курсом в полгода , что действительно и при доброкачественных, и при злокачественных опухолях.

Чтобы произошло предоперационное утончение эндометрия, нужно сделать два укола лекарства с интервалом между ними в 28 дней .

Лекарственный препарат Золадекс в дозе 10,8 мг колют раз в три месяца .

Женщин интересует вопрос: «Через сколько уколов наступает постменопауза?». Обычно после первого с дозировкой 10,8 мг. Это состояние обратимо спустя 2-3 месяца после окончания терапии лекарственным препаратом Золадекс. Месячные начнут идти по-прежнему.

Срок годности и хранение препарата

Лекарство пригодно для использования в течение 3 лет с момента производства. Все это время хранение должно соответствовать температуре не выше + 25 ̊ С.

Особые указания

Во время применения лекарственного препарата Золадекс женщина может применять только негормональные контрацептивы до тех пор, пока не начнутся месячные.

Видео по теме :

Цена на препарат в аптеках

Стоимость лекарства в дозировке 3,6 мг равна не менее 9 тысячам рублей. Лекарственный препарат 10,8 мг стоит от 22 тысяч рублей.

Условия отпуска из аптек

Аптеки продают лекарство по рецепту.

Аналоги заменители

Существуют аналогичные препараты, которыми можно заменить лекарство Золадекс.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЗОЛАДЕКС ®

Торговое название

Золадекс ®

Международное непатентованное название

Гозерелин

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг

Состав содержит:

Содержит активное вещество - гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),

вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).

Описание

Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин - рилизинг гормона аналоги.

Код АТХ L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс ® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс ® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс ® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс ® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс ® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Показания к применению

Метастатический рак предстательной железы

Местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации

Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии

Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией

Для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии

Чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе

Эстроген - позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе

Эндометриоз

Фибромиома матки

Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии

Вспомогательная репродукция

Способ применения и дозы

Взрослые

Золадекс ® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.

При доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.

Вспомогательная репродукция . Золадекс ® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.

При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью

Проводить корректировку дозы нет необходимости.

Инструкция по введению препарата:

1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.

2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).

3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.

4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45 о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).

5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.

6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.

7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.

Побочные действия

Очень часто

- «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии

Часто

Снижение толерантности к глюкозе

Парестезии

Компрессия спинного мозга

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)

Временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы

в начале лечения

Гинекомастия

Местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Увеличение массы тела

Нечасто

Артралгии

Отдельные случаи непроходимости мочеточников

Нагрубание и болезненность молочных желез

Редко

Анафилактические реакции

Очень редко

Психотическое расстройство

Единичные случаи

Алопеция

Женщины:

Очень часто

- «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии

Сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы

- местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Головные боли, смена настроений, включая депрессию

Парестезии

Артериальная гипо - или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

Вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)

Сыпь, алопеция

Артралгии

Болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)

Снижение минеральной плотности костной ткани

Увеличение массы тела

Реакции гиперчувствительности

Гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами

Анафилактические реакции

Образование кист яичника

Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса ® 3.6мг в комбинации с гонадотропином

Очень редко

Апоплексия и опухоль гипофиза

Психотическое расстройство

Единичные случаи

Дегенеративные изменения фибромиомы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата

Беременность и лактация

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Золадекс ® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.

Особые указания

Мужчины

С осторожностью назначать Золадекс ® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса ® ) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.

При приеме Золадекса ® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Женщины

Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.

Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс ® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Золадекс ® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.

Применение Золадекса ® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Золадекс ® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса ® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом ® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс ® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса ® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 имплантату помещают в шприц-аппликатор, снабженный защитным механизмом.

1 шприц-аппликатор помещают в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.

1 конверт вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине