р-р д/в/в та в/м введення 0.05 мг/мл: 2 мл амп. 5 чи 10 шт.
Реєстр. №: 16/08/116 від 28.07.2015 - Чинне

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення безбарвний, прозорий.

Допоміжні речовини: лимонної кислотимоногідрат – 0.068 мг, вода д/і – до 2 мл.

2 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
2 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.

Опис активних компонентів препарату ФЕНТАНІЛ. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату. Дата поновлення: 14.01.2006 р.

Фармакологічна дія

Опіоїдний аналгетик. Агоніст опіоїдних рецепторів взаємодіє переважно з μ-рецепторами. за аналгетичної діїзначно перевищує морфін. Чинить вплив на дихальний центр, сповільнює серцевий ритммало впливає на АТ. Аналгезуючий ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 1-3 хв, а при внутрішньом'язовому - через 10-15 хв; тривалість дії при одноразовому введенні трохи більше 30 хв.

Фармакокінетика

Метаболізм фентанілу відбувається переважно у печінці.

Близько 75% виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, менше 10% – у незміненому вигляді. Близько 9% виводиться з фекаліями головним чином у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

Нейролептанальгезія (у поєднанні з дроперидолом). Премедикація (у складі певних схем). Як знеболюючий засіб:

• при короткочасних позапорожнинних операціях;
• в якості додаткового засобупри операціях під місцевою анестезією;
• при сильних боляхпри інфаркті міокарда, інфаркті легені, ниркових та печінкових кольках;
• при постопераційних болях.

Для нашкірного застосування:

• хронічні боліпри онкологічних захворюваннях;
• болі, що не купуються;
• тяжкі хронічні болі у дітей віком від 2 років, які приймали опіоїдні анальгетики.

Режим дозування

Залежно від клінічної ситуації застосовують внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозах 2.5-150 мкг/кг. Інтервали між кожним вступом визначаються індивідуально.

При нашкірному застосуванні дозу встановлюють залежно від стану пацієнта та ефективності лікування.

Побічна дія

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, ейфорія, ригідність м'язів.

З боку серцево-судинної системи: можлива брадикардія.

З боку травної системи: можливі нудота, блювання, запор.

З боку дихальної системи: можливі бронхоспазм, пригнічення дихання.

З боку сечовидільної системи:можлива затримка сечі.

Місцеві реакції:при нашкірному застосуванні можливі шкірний висип, еритема, свербіж.

Протипоказання до застосування

Бронхіальна астма, наркоманія, стани, що супроводжуються пригніченням дихального центру, акушерські операції, підвищена чутливістьдо фентанілу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Фентаніл виділяється з грудним молокомТому при необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

У період застосування фентанілу у жінок дітородного вікуслід використовувати надійні засоби контрацепції.

особливі вказівки

При внутрішньовенному введенні в дозі 100-500 мкг можливе різке пригнічення дихання аж до апное.

При одночасному застосуванніз препаратами інсуліну потрібна корекція режиму дозування фентанілу.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з іншими препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, можливе взаємне посилення ефектів.

При систематичному прийомі барбітуратів, особливо фенобарбіталу, є ймовірність зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосуваннябарбітуратів чи опіоїдних анальгетиків стимулює розвиток перехресної толерантності.

Закис азоту посилює м'язову ригідність, викликану фентанілом.

Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.

Систематичне (ІЮПАК) найменування: N-(1-(2-фенілетил)-4-піперидиніл)-N-фенілпропанамід Торгові найменування: Actiq, Duragesic, Fentora, Sublimaze та інші Категорія препарату при вагітності:

Австралія: С

США: С (ризик не виключений)

Легальне становище:

Австралія: регульована речовина (S8)

Данія: Anlage III

Великобританія: Клас A

США: список II

℞ (тільки за рецептом)

Ризик розвитку залежності:дуже високий Способи застосування:трансдермально, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, надшкірно, сублінгвально, буккально Біодоступність:

92% (трансдермально)

89% (інтраназально)

50% (трансбукально)

33% (перорально)

Зв'язування з білками: 80-85% Метаболізм:печінка, насамперед, ферментом CYP3A4 Початок дії: 5 хв Біологічний період напіввиведення(внутрішньовенно) = 10-20 хв (T1 / 2 β) 2-4 години (Т1 / 2 ɣ)

Інтраназально = 6,5 хв

Трансдермально = 20-27 год

Сублінгвально/буккально ( разова доза) = 5.4-6.3 год

Тривалість дії при внутрішньовенному прийомі= 30-60 хвилин 30-40 хв Екскреція: 60% із сечею (метаболіти,<10% в неизменном виде) Формула: C22H28N2O Молекулярна маса: 336,471 г/моль

Фентаніл (також відомий під фірмовими найменуваннями Sublimaze, Actiq, Durogesic, Duragesic, Fentora, Matrifen, Haldid, Onsolis, Instanyl, Abstral, Lazanda та інші) є потужним синтетичним опіоїдним анальгетиком зі швидким початком та короткою тривалістю дії. Він є сильним агоністом мюопіоїдних рецепторів. Історично він використовувався для лікування «проривного» болю і широко використовується при проведенні попередніх процедур як знеболювальний, а також як анестезуючий засіб у поєднанні з . Фентаніл у 80-100 разів сильніший і приблизно в 40-50 разів сильніший за фармацевтичний клас (100% чистоти). Фентаніл був уперше синтезований Полом Янссеном у 1960 році після роботи зі створення петидину кількома роками раніше. Янссен розробив фентаніл шляхом аналізу аналогів структурно спорідненого препарату петидину щодо опіоїдної активності. Широке застосування фентанілу сприяло виробництву фентанілцитрату (солі, утвореної шляхом об'єднання фентанілу та лимонної кислоти у співвідношенні стехіометрії 1:1), який увійшов у клінічну практику як загальний анестетик під торговою маркою Sublimaze у 1960-х роках. Після цього було розроблено та впроваджено в медичну практику багато інших аналогів фентанілу, у тому числі суфентаніл, альфентаніл, реміфентаніл та лофентаніл. У середині 1990-х років, фентаніл вперше стали широко застосовувати в паліативному лікуванні у вигляді патчу Duragesic, а потім, протягом наступного десятиліття, у вигляді перших швидкодіючих препаратів фентанілу, доступних за рецептом для особистого використання, льодяників Actiq і трансбукального засобу Fentora. З 2012 року, фентаніл був найбільш широко використовуваним у клінічній практиці синтетичним опіоїдом. В даний час є кілька нових способів введення фентанілу, включаючи сублінгвальний спрей для хворих на рак. У 2013 році у світовому масштабі було використано 1700 кг фентанілу. Фентаніл та інші опіоїди використовуються рекреаційно. Як рекреаційне, так і неналежне медичне застосування фентанілу можуть бути небезпечними для життя.

Опис дії

Сильнодіючий синтетичний знеболюючий з групи опіоїдних, агоніст опіоїдних рецепторів μ. Діє близько 100 разів сильніше за морфін (0,1 мг фентанілу відповідає як знеболювальне приблизно 10 мг морфіну), за рахунок кращої розчинності в жирах і легшого проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. Ступінь анестезії залежить від дози та концентрації плазми. Внутрішньовенне вливання 2 мл (0,1 мг) фентанілу у дорослих пацієнтів без премедикації має забезпечити ефективне знеболювання протягом 10-20 хвилин під час невеликих місцевих операцій. Введення 4-10 мл (0,2-0,5 мг) фентанілу у швидкій внутрішньовенній ін'єкції (болюс) призводить до знеболювання протягом приблизно 1 години. Індуковане знеболювання є ефективним при середній тяжкості болю. Введення внутрішньовенно дози 0,05 мг/кг маси тіла знеболює на 4-6 годин під час хворобливих операцій. Кореляція між фармакологічним ефектом та концентрацією фентанілу в плазмі наступна: знеболювальна дія настає при концентрації плазми 0,3–1,5 нг/мл, при цьому збільшення частоти побічних ефектів відбувається при концентрації від 2 нг/мл, пригнічення дихання може відбуватися при концентрації 1 -5 нг/мл, анестезія та тяжка дихальна недостатність - у концентрації 10-20 нг/мл. Інтраопераційне зростання артеріального тиску у відповідь на хірургічні подразники запобігає підтримці концентрації не менше 15 нг/мл. Фентаніл забезпечує анестезію зі стабільним кровообігом, не впливає на роботу серцевого м'яза, не викликає вивільнення гістаміну, а у більш високих дозах знижує стрес, спричинений гормональними змінами. Після внутрішньовенно введення починає діяти приблизно через 2 хв, т макс 3-5 хвилин, тривалість дії коротка - 30 хв. Після внутрішньом'язового введення відповідно: початок дії через 7-15 хвилин, т макс становить 20-30 хвилин, а час дії 1-2 год. Після прийому у вигляді трансдермальної терапевтичної системи концентрація фентанілу в плазмі поступово збільшується протягом 12-24 год, а потім її значення зберігається під час використання пластиру. Трансдермальна терапевтична система фентанілу забезпечує безперервне введення препарату протягом 72 годин. Після видалення пластиру концентрація фентанілу в плазмі зменшується на 50% у середньому через 17 годин (13-22 години). Після прийняття на слизову оболонку ротової порожнини, фентаніл швидко всмоктується, біодоступність становить 65% (50% дози всмоктується зі слизової оболонки, 50% потрапляє в організм при ковтанні, причому 30% проковтнутої дози проникає в кров); т макс становить близько 1 год. Після введення внутрішньовенно концентрація фентанілу в плазмі швидко зменшується (швидкий перерозподіл у жировій тканині, м'язах і легенях), t1/2 від відповідних фазових розподілів становлять відповідно: близько 1 хв і 18 хв, а t1/2 елімінації приблизно 17 год. При буккальному методі прийому t1/2 на етапі елімінації становить близько 22 год. У пацієнтів, які перенесли операцію на черевній аорті, спостерігається пролонгація t1/2 елімінації. Фентаніл 80-85% зв'язується з білками плазми, в основному з а1-кислим глікопротеїном. Метаболізується у печінці. Прибл. 75% дози виводиться у вигляді неактивних метаболітів протягом 24 годин, із сечею та жовчю, лише 10% із сечею у не зміненому вигляді.

Медичне застосування

Внутрішньовенне

Фентаніл часто використовується внутрішньовенно для анестезії та аналгезії. Під час наркозу він часто використовується поряд із снодійними засобами, такими як пропофол. Фентаніл може бути включений до складу розчину у поєднанні з місцевим анестетиком для нейроаксіального введення (епідурально або інтратекально). Він також вводиться в комбінації з бензодіазепінами, такими як мідазолам, для процедурної седації при ендоскопії, катетеризації серця, щелепно-лицьової хірургії і т.д., і часто використовується при лікуванні хронічного болю, включаючи біль. У дітей фентаніл використовується інтраназально для лікування помірних і сильних болів і добре переноситься.

Пластирі

Трансдермальний пластир фентанілу (Durogesic/Duragesic/Matrifen) використовується в лікуванні хронічних болів. Пластир діють шляхом повільного вивільнення фентанілу через шкіру в кровотік протягом від 48 до 72 годин, дозволяючи контролювати біль протягом тривалого часу. Дозування залежить від розміру пластиру, тому що, загалом, швидкість надшкірної абсорбції є постійною при постійній температурі шкіри. Швидкість абсорбції залежить від низки факторів, таких як температура тіла, тип шкіри, кількість жиру в організмі та розташування пластиру. Різні системи доставки, що використовуються різними виробниками, також впливатимуть на швидкість поглинання. За нормальних обставин пластир почне діяти на повну силу протягом 12-24 годин; Таким чином, пластирі фентанілу часто призначають з опіатами, що швидкодіють (наприклад, морфіном або оксикодонам), щоб впоратися з проривним болем. У разі паліативного лікування пластирі з фентанілом можуть обмежено застосовуватися у наступних груп пацієнтів:

пацієнти, які вже стабільно приймають інші опіоїди, які мають постійні проблеми ковтання та нездатні переносити інші парентеральні шляхи введення, такі як підшкірний.

люди з помірною та тяжкою нирковою недостатністю.

неприємні побічні ефекти морфіну, гідроморфону чи оксикодону.

Льодяники

Пастилки фентанілу (Actiq) є твердою формулою фентанілцитрату на паличці у вигляді льодяника, який повільно розчиняється в роті за рахунок поглинання через слизову. Ці таблетки призначені для осіб, які мають толерантність до опіоїдів та ефективні при лікуванні проривного болю у разі раку. Крім того, їх також використовують у разі сильного болю у пацієнтів з незлоякісним (не пов'язаним з раком) болем, але таке застосування є спірним. Ароматизовані ягідні пастилки на паличці розчиняються на поверхні слизової оболонки ротової порожнини – усередині щік, під та мовою та яснами, швидко вивільняючи фентаніл. Найбільша ефективність спостерігається при розсмоктуванні таблетки протягом 15 хвилин. Близько 25% препарату всмоктується через слизову оболонку ротової порожнини, що пов'язано зі швидким початком дії, а решта проковтується і всмоктується в тонкій кишці, діючи повільніше. При проковтуванні цілком таблетка є менш ефективною і діє повільніше, оскільки, незважаючи на хорошу абсорбцію з тонкої кишки, вона піддається великому метаболізму першого проходу, в результаті чого її пероральна біодоступність становить близько 33% порівняно з 50% при правильному використанні ( 25% через слизову оболонку рота та 25% через кишечник).

інше

На американському ринку є широкий асортимент препаратів фентанілу, у тому числі таблетки для розсмоктування, пластирі, назальні спреї, інгалятори та активні трансдермальні пластирі (теплові або електричні). Деякі препарати, такі як назальні спреї та інгалятори, можуть діяти швидко, проте швидкий початок дії призводить до високих рівнів препарату в крові, що може загрожувати безпеці здоров'я людини. Крім того, надмірне використання деяких препаратів може значно зменшити ефективність. У дітей, неясно, чи є інтраназальний фентаніл настільки ефективним, як морфін. Фентаніл іноді дається інтратекально під час спинномозкової анестезії або епідурально для епідуральної анестезії та знеболювання. Через високу жиророзчинність фентанілу, його ефекти більш локалізовані, ніж ефекти морфіну, і деякі лікарі воліють використовувати морфін для більшого знеболювання. Трансдермальна система доставки фентанілу, контрольована пацієнтом, нині перебуває у стадії розробки. Система спрямована на те, щоб дозволити пацієнтам контролювати введення фентанілу через шкіру під час лікування періопераційного болю.

Ветеринарне використання

Фентаніл (у вигляді ін'єкційної формули) зазвичай використовується для знеболювання і як компонент для збалансованої седації та загальної анестезії у невеликих тварин. Його активність і коротка тривалість дії роблять його особливо корисним при лікуванні тяжкохворих пацієнтів. Крім того, фентаніл має тенденцію викликати менше блювання і відрижка, ніж інші чисті опіоїдні агоністи (морфін, гідроморфон), при використанні у формі безперервної інфузії після операції. Як і інші чисті опіоїди, фентаніл може викликати дисфорію у собак та котів. Трансдермальний фентаніл вже давно використовується також для післяопераційного знеболювання у собак та котів. Найчастіше це робиться за рахунок використання фентанілових пластирів не за прямим призначенням, виготовлених для використання у людей із хронічним злоякісним болем. У 2012 році на ринок вийшов висококонцентрований (50 мг/мл) трансдермальний розчин під торговою назвою Recuvyra для собак. Він був схвалений FDA для забезпечення чотириденного знеболювання (знову ж таки, тільки у собак) після одноразового застосування до операції. Він не призначений для введення кількох доз або використання на інших видах тварин. Препарат також схвалено у Європі.

Побічні ефекти

Найбільш поширені побічні ефекти фентанілу (спостерігаються у більше 10% пацієнтів): діарея, нудота, запор, сухість у роті, сонливість, сплутаність свідомості, астенія (слабкість) і потовиділення, і рідше (спостерігається у 3-10% хворих): біль у животі, головний біль, втома, анорексія та втрата ваги, запаморочення, нервозність, галюцинації, неспокій, депресія, грипоподібні симптоми, диспепсія (порушення травлення), задишка (утруднене дихання), гіповентиляція, апное та затримка сечі. Використання фентанілу також було пов'язане з афазією. Незважаючи на те, що фентаніл є сильнішим знеболюючим, він зазвичай викликає менше таких симптомів, як нудота і свербіж, пов'язаний з гістаміном свербіж, порівняно з морфіном. Фентаніл може проводити більш тривале пригнічення дихання, ніж інші опіоїдні анальгетики. У 2006 році FDA США почало розслідування кількох випадків смерті від задушення, проте лікарі в Сполученому Королівстві не були попереджені про ризики, пов'язані з фентанілом, до вересня 2008 року. У квітні 2012 року FDA повідомило, що внаслідок випадкового впливу пластиру фентанілу на шкіру померло або серйозно захворіло кілька дітей. Точна причина раптового пригнічення дихання при прийомі фентанілу незрозуміла, але існує кілька гіпотез:

Насичення жирових ділянок організму у хворих на швидку і велику втрату жиру (пацієнти з кахексією, спричиненою раком, хворобами серця або інфекцією, можуть втратити 80% жиру).

Раннє утримання двоокисом вуглецю викликає шкірне розширення судин (вивільняючи додаткову кількість фентанілу), поряд з ацидозом, що зменшує зв'язування білка у фентанілу, вивільняючи додаткову кількість фентанілу.

Зниження седативної дії препарат накопичується в рівнях, здатних викликати респіраторну депресію.

Фентаніл має терапевтичний індекс 270.

Зберігання та утилізація

Фентаніл є одним з небагатьох препаратів, які можуть бути особливо шкідливими для організму, а в деяких випадках – смертельно небезпечними. Прийом навіть однієї дози може бути небезпечний, якщо використовується не тим, кому препарат був призначений. Всі препарати фентанілу повинні знаходитися в безпечному, недоступному для дітей місці, наприклад, у замкненій шафі. Якщо препарати фентанілу не можуть бути утилізовані через програму повернення препаратів, рекомендується змивати їх в унітаз, тому що це найбільш швидкий і надійний спосіб видалення цих сильнодіючих ліків з дому, щоб вони не могли завдати шкоди дітям, домашнім тваринам та іншим людям. Пластир фентанілу рекомендується змивати в унітаз після використання. Так само варто вчинити і з невикористаними пластирями, як тільки в них зникне потреба. На вебсайті FDA доступна докладна інструкція із застосування, використання та утилізації фентанілових пластирів.

Передозування

У липні 2014 року Державна служба з нагляду у сфері охорони здоров'я (MHRA) випустила попередження про потенційну небезпеку для життя внаслідок випадкового впливу трансдермального пластиру фентанілу, особливо у дітей. Рекомендується складати пластирі клейкою стороною один до одного, перш ніж їх утилізувати. Пластирі слід зберігати в недоступному для дітей місці, оскільки діти наражаються на найбільший ризик передозування фентанілу.

Аналоги

Структурні аналоги фентанілу включають:

Альфентаніл (торгова назва Alfenta), аналгетик ультра-короткої дії (від п'яти до 10 хвилин).

Суфентаніл (торгова назва Sufenta), потужне знеболювальне (від п'ять до 10 разів потужніше, ніж фентаніл) для використання у разі операцій у пацієнтів з опіоїдною залежністю. Він має досить високу спорідненість, щоб бути здатним (теоретично) прорвати бупренорфінову блокаду та полегшити біль, спричинений гострою травмою, у пацієнтів, які приймають високі дози бупренорфіну.

Реміфентаніл (торгова назва Ultiva), в даний час є найбільш короткодіючим одіоїдом, має перевагу в плані швидкого закінчення дії, навіть після тривалих інфузій.

Карфентаніл (торгова назва Wildnil) є аналогом фентанілу з знеболюючим потенціалом, що в 10000 разів перевищує потенціал морфіну і використовується у ветеринарній практиці для іммобілізації деяких великих тварин, таких як слони.

Lofentanil є аналогом фентанілу, трохи ефективнішим, ніж карфентаніл.

3-Метілфентаніл (вважається активним компонентом хімічної зброї Дзвон-1)

3-метилтіофентаніл

Ацетил-α-метилфентаніл

Альфа-метилфентаніл (див. нижче)

Альфа-метилтіофентаніл

Бета-гідрокси-3-метилфентаніл

Бета-гідроксифентаніл

р-флурофентаніл

Тіофентаніл

Ацетилфентаніл

Бутірфентаніл

Фураніл-фентаніл

Тропановий аналог фентанілу (2 ізомери).

Акрилоїловий аналог фентанілу, що має в 2 рази більшу потенцію/тривалість дії порівняно із звичайним фентанілом (Єгипетський вчений).

Механізм дії

Фентаніл забезпечує деякі з ефектів, характерних для інших опіоїдів завдяки агонізму опіоїдних рецепторів. Його сильна потенція в порівнянні з морфіном значною мірою пов'язана з його високою ліпофільністю через кореляцію Мейер-Овертон. Через це він може легше проникати в ЦНС.

Історія

Фентаніл був уперше синтезований Полом Янссеном у його відносно нещодавно сформованій компанії Janssen Pharmaceutica у 1959 році. У 1960-х роках фентаніл був виведений на ринок у вигляді засобу для внутрішньовенної анестезії під торговою маркою Sublimaze. У середині 1990-х років Janssen Pharmaceutica розробила та впровадила у клінічні випробування пластир Duragesic, який є інертним спиртовим гельм з підібраною дозою фентанілу для забезпечення постійного введення опіоїду протягом 48-72 годин. Після ряду успішних клінічних випробувань фентанілові пластирі Duragesic були введені в медичну практику. Після патчу на ринок був виведений ароматизований льодяник фентанілцитрату, змішаний з інертними наповнювачами, під торговою маркою Actiq. Цей льодяник став першим швидкодіючим засобом, в якому фентаніл використовувався для лікування хронічного проривного болю. Нещодавно був розроблений фентаніл у вигляді шипучої таблетки для буккальної абсорбції за аналогією з льодяником Actiq, після чого був розроблений спрей для буккального використання, що забезпечує швидке знеболювання. В даний час у стадії розробки знаходяться інші способи доставки препарату в організм. Фентаніловий продукт Onsolis був схвалений FDA США для лікування проривного болю у разі раку. У ньому використовується технологія доставки ліків BEMA (фентанілова буккальна водорозчинна плівка) у вигляді невеликого диска, що міститься в рот. На відміну від багатьох інших фентанілових продуктів, зловживання препаратом шляхом його дроблення та вдихання неможливе. Фентаніл має US DEA ACSCN 9801 та річну сукупну виробничу квоту у 2013 році у 2108,75 кг, без змін порівняно з попереднім роком.

Інше використання

Рекреаційне використання

Незаконне споживання фармацевтичного фентанілу та його аналогів вперше почалося в середині 1970-х років і триває в даний час. Влада Сполучених Штатів класифікує фентаніл як наркотик і опіоїд. На сьогоднішній день нелегально виробляється понад 12 різних аналогів фентанілу. Біологічні ефекти аналогів фентанілу схожі з ефектами героїну, за винятком того, що багато користувачів повідомляють про помітно менш виражену ейфорію і про більш сильну седативну і знеболювальну дію. Аналоги фентанілу можуть бути в сотні разів потужнішими в порівнянні з вуличним героїном і, як правило, пов'язані зі значно більш вираженим пригніченням дихання, що робить їх дещо небезпечнішими, ніж героїн. Фентаніл використовують перорально, курять, вдихають або ін'єкційно вводять. Фентаніл іноді продається під виглядом героїну, що часто призводить до передозування. Багато випадків передозування фентанілом спочатку класифікуються як передозування героїном. В Естонії через велике поширення рекреаційного використання фентаніл викликає більше смертей, ніж дорожньо-транспортні пригоди по всій країні. Іноді фентаніл продається на чорному ринку у вигляді трансдермального пластиру Duragesic, партії якого крадуться з офіційних джерел. Пластирі можуть бути розрізані та з'їдені, деякі курять гель зсередини пластирів. Інша лікарська форма фентанілу, доступна на чорному ринку – фентанілові льодяники Actiq, які продаються під вуличною назвою «percopop». Діапазони роздрібних цін в аптеках коливаються від $15 до $50 за штуку (залежно від дозування таблеток для розсмоктування), причому вартість на чорному ринку становить від $20 до $80 за штуку, залежно від дозування. Немедичне використання фентанілу особами, які не мають толерантності до опіатів, може бути дуже небезпечним та пов'язаним із численними жертвами. Навіть люди, які мають толерантність до опіатів, можуть мати ризик передозування. Після того, як фентаніл опиниться в організмі користувача, надзвичайно важко зупинити його дію через характер абсорбції. Незаконно синтезований порошок фентанілу також з'явився на ринку Сполучених Штатів. Через надзвичайно високу активність чистого порошку фентанілу, його дуже важко належним чином розбавляти, і часто отримана суміш може бути занадто сильною і, отже, дуже небезпечною для використання. Деякі героїнові дилери змішують порошок фентанілу з героїном підвищення потенції чи компенсації низької якості героїну. У 2006 році, незаконно виготовлений, нефармацевтичний фентаніл часто змішували з або героїном, що спричинило спалах смертей від передозування у Сполучених Штатах, в основному, в містах Дейтон (штат Огайо), Чикаго, Детройт та Філадельфія, а також у Балтіморі, Парламенті. -Луїсі, Мілуокі та Камдені (Нью-Джерсі). Літл-Рок і Даллас були також торкнулися. Суміш фентанілу та героїну відома як «магія» чи «бомба». Декілька великих партій незаконно виробленого фентанілу було вилучено американськими правоохоронними органами. У червні 2006 року, 945 г порошку фентанілу 83% чистоти було вилучено прикордонниками в Каліфорнії з автомобіля, що прямував з Мексики. Мексика є джерелом більшої частини незаконного фентанілу для продажу у США. Проте, у квітні 2006 року, правоохоронними органами було виявлено одну внутрішню фентанілову лабораторію в Азуса, штат Каліфорнія. Лабораторія була джерелом підроблених 80 мг таблеток OxyContin, що містять фентаніл замість оксикодону, а також порошок фентанілу та інші наркотики. «Білий Китаєць» – це вид фентанілу, що відноситься до будь-якого аналога з ряду аналогів, що таємно виробляються, особливо α-метилфентаніл (АМФ). Департамент Юстиції перераховує «білий китаєць» як синонім ряду аналогів фентанілу, у тому числі 3-метилфентанілу та альфа-метилфентанілу, який в даний час класифікується як наркотик зі Списку I у Сполучених Штатах. Незважаючи на додаткову складність із синтетичної точки зору, АМФ відносно стійкіший до метаболічного розпаду, що пов'язано з більшою тривалістю дії. У червні 2013 року, Центри з контролю та профілактики захворювань США випустили рекомендації для відділень невідкладної допомоги, що повідомляють про 14 смертей внаслідок передозування серед споживачів ін'єкційних наркотиків у Род-Айленді, пов'язаних з ацетилфентанілом, синтетичним опіоїдним аналогом. використання у медичних цілях. Починаючи з 2015 року, в Канаді спостерігалося погіршення проблеми, пов'язаної з передозуванням фентанілу всій країні. Влада підозрює, що препарат імпортується на західне узбережжя з Азії організованими злочинними угрупованнями у вигляді порошку та пресується у таблетки під виглядом ОксиКонтину. Сліди препарату були також виявлені у складі інших рекреаційних наркотиків, включаючи , та . Препарат був пов'язаний з кількома випадками смерті в різних соціальних колах, починаючи від безпритульних і закінчуючи молодими фахівцями, включаючи кількох підлітків та молодих батьків. У зв'язку із зростанням смертності по всій країні, Міністерство охорони здоров'я Канади робить все для перегляду рецептурного статусу налоксону для боротьби з передозуванням препарату.

Військове використання

Анальгетик

Данська армія використовує фентаніл у військових операціях як болезаспокійливий засіб. У військовому документальному фільмі «Армаділло» (2010 р.) опубліковано інтерв'ю з датським медиком, який розповідає про використання фентанілу тяжко пораненими солдатами в Афганістані. Рятувальники армії ВПС Сполучених Штатів та бойові медики Шведських збройних сил також використовують льодяники з фентанілом.

Інкапаситант

Російські спецназівці використали газ на основі фентанілу для того, щоб швидко знешкодити бойовиків під час терористичного акту на Дубровці. Облога закінчилася, але близько 130 із 850 заручників загинуло через використання газу. Смерть була пов'язана, в основному, з відсутністю належної медичної допомоги та смерті внаслідок респіраторної депресії в непритомності.

Фентаніл: інструкція із застосування

Знеболення та гемодинамічна відповідь на інтубацію трахеї під час індукції загальної анестезії, а також знеболювальну дію за підтримки анестезії. Додаткове знеболювання під час загальної та місцевої анестезії. Епідуральна аналгезія при амбулаторно – діагностичних процедурах або невеликих хірургічних процедурах (використовуються невеликі дози). Аналгетичний компонент премедикації. Анестезія пацієнтів із групи підвищеного ризику під час серйозних операцій (у великих дозах, у поєднанні з киснем та м'язовими релаксантами). Аналгоседація пацієнтів у відділеннях інтенсивної терапії. Лікування післяопераційного болю та болю, пов'язаних з інфарктом міокарда. У вигляді трансдермальної терапевтичної системи для лікування хронічного болю та болю, стійкого до лікування (наприклад, раку). У вигляді буккальних таблеток для лікування проривів болю у дорослих із злоякісними новоутвореннями, які в рамках лікування хронічного болю проходять опіоїдну терапію.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або опіоїдів, дихальна недостатність (за винятком пацієнтів штучно вентильованих або під загальною анестезією), захворювання дихальної системи з обструкцією, паралельне використання інгібіторів МАО, а також протягом 14 днів після їх відміни. Препарати у вигляді буккальних таблеток не слід приймати пацієнтам, які не отримують підтримуваного лікування опідоїдами, а також пацієнтам, які не досягли 18 років. Не застосовувати препарат фентаніл епідурально або інтратекально у пацієнтів із протипоказаннями до цих видів анестезії. Літнім пацієнтам з гіповолемією та/або виснаженим пацієнтам слід зменшити дозу. Дотримуватись обережності пацієнтам з неконтрольованим гіпотиреозом, захворюваннями легень, скороченням респіраторного резерву, алкоголізмом, порушеннями печінкової та/або ниркової діяльності. Необхідно бути обережними у пацієнтів з підвищеним внутрішньочерепним тиском, порушенням свідомості, а також тим, що перебувають у комі - зниження артеріального тиску може зменшити мозковий кровообіг, уповільнення дихання та утримання CO2 може призвести до набряку мозку. Препарат слід використовувати з особливою обережністю пацієнтам з брадіаритмією - фентаніл може викликати брадикардію або асистолію, якщо він не застосовується з достатньою кількістю антихолінергічних препаратів або якщо він не використовується одночасно з м'язовими релаксантами, які не мають ваголітичної дії. Великі дози фентанілу можуть призвести до зупинки дихання, ригідності м'язів. Застосування фентанілу під час пологів може викликати ослаблення дихальної функції новонародженого. Після введення фентанілу в епідуральний або субарахноїдальний простір пацієнтів слід контролювати протягом 24 годин через ризик пригнічення дихання. Фентаніл слід використовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати, що впливають на серотонінергічну систему, синдром серотоніну може виникнути під час використання препарату одночасно з серотонінергічними препаратами, такими як інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, а також серотоніну (включаючи інгібітори МАО). У разі підозри на виникнення синдрому серотоніну застосування препарату слід припинити. Тривале лікування фентаніл може призвести до залежності або розвитку толерантності. У разі трансдермальної терапевтичної системи препарат не повинен використовуватися для лікування гострого або післяопераційного болю у пацієнтів із підвищеною температурою (можливе збільшення концентрації фентанілу у плазмі на 1/3), у дітей віком до 2 років. Черезшкірна терапевтична система повинна використовуватися тільки на неушкоджену шкіру, не використовувати зіпсовані або пластирі, що розрізають.

Взаємодія з іншими препаратами

Синергізм взаємодії з іншими препаратами, що діють як депресанти на центральну нервову систему, особливо з барбітуратами, бензодіазепінами, нейролептиками, галогенними анестетиками, препаратами, які блокують нервово-м'язову систему, опіоїдами, алкоголем, антигістамінними препаратами з седативною дією; у разі комбінованого використання цих препаратів слід зменшити дозу фентанілу та виявляти крайню обережність у зв'язку з депресивним впливом на дихання. Дроперидол, що застосовується в комбінації з фентаніл може викликати гіпотензію, також можуть виникнути екстрапірамідні симптоми. Релаксанти, що не мають ваголітичного впливу, що застосовуються одночасно з фентанілом, збільшують ризик виникнення брадикардії та асистолії. Сильнодіючі інгібітори CYP3A4 цитохрому Р-450 (ритонавір, кетоконазол, ітраконазол, тролеандоміцин, кларитроміцин, нелфінавір, нефазодон) можуть збільшити концентрацію фентанілу в крові. За 2 тижні до операції із застосуванням анестезії рекомендується переривати лікування інгібіторами МАО. Загальне або кон'юнктивальне використання β-блокаторів перед операцією, під час якої використовується фентаніл, збільшують ризик брадикардії.

Фентаніл: побічні ефекти

Депресивний ефект на дихальну систему (повільне дихання або апное) може з'явитися з деяким запізненням по відношенню до тривалості анестезії та 24 години після введення в епідуральний або субарахноїдальний простір (при належному дозуванні у пацієнтів з хронічним болем, які приймають фентаніл). симптому зведений до мінімуму). Скутість м'язів (включно з дихальними) – цей побічний ефект можна мінімізувати шляхом проведення премедикації похідних бензодіазепіну та ін'єкції фенталіну. Брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, запор, сонливість, нервозність, слабкість, депресія, післяопераційні, збудження, запаморочення. Рідше: спазм горла, спазм сечоводу, збільшення тиску в жовчних протоках, помутніння зору, озноб. Зрідка: алергічні реакції (анафілактичні реакції, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж), асистолія. Рідкісні випадки вторинного пригнічення дихання після операції. Застосовуваний під час пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого. При використанні в комбінації з дроперидолом спостерігається відчуття холоду, озноб, неспокій, особливо у рухах, у післяопераційний період - галюцинації, екстрапірамідні розлади. Під час використання трансдермальної терапевтичної системи іноді можуть відбуватися алергічні шкірні реакції, включаючи висипання, еритему та свербіж (ці симптоми зникають через 24 години після видалення пластиру). У разі використання буккальних таблеток може наступити реакція у місці прийому ліків – біль, виразки, подразнення, парестезія, оніміння, почервоніння, набряк, припухлість, пухирі. Тривале застосування фентанілу може призвести до розвитку толерантності та психологічної та фізичної залежності. У разі передозування, пригнічення дихання (від уповільнення до зупинки дихання), відчуваючи холод, липка шкіра, сонливість, слабкість, запаморочення, нервозність, занепокоєння, звуження зіниць. У разі виникнення симптомів гіповентиляції або апное слід подавати кисень та сприяти дихальній системі та/або включити легеневу вентиляцію. Специфічний антагоніст. Якщо пригнічення дихання пов'язане з м'язовою ригідністю, необхідно ввести препарати, що пригнічують нервово-м'язову функцію для того, щоб полегшити допоміжне та контрольоване дихання. Детальна інформація про побічні ефекти та дії у разі передозування – дивитися зареєстровані матеріали від виробника.

Вагітність та лактація

Категорія C. Не рекомендується використовувати під час пологів, тому що це може спричинити дихальну недостатність у новонароджених. Фентаніл проникає у грудне молоко, тому не слід застосовувати його під час годування груддю. У разі одноразового застосування слід перервати годування на 24 години, у разі трансдермальної терапевтичної системи – щонайменше на 72 години після видалення пластиру.

Фентаніл: дозування

Доза фентанілу залежить від загального стану пацієнта, віку, маси тіла, супутніх захворювань, виду анестезії та застосовуваних препаратів. Фентаніл можна вести внутрішньом'язово, внутрішньовенно - як внутрішньовенну ін'єкцію (болюс), безперервним вливанням або методом PCA (patient controlled anesthesia), s.c. – ін'єкція, безперервне вливання, епідурально – одноразова доза, безперервне вливання або методом РСА, субаранхоїдально – одноразова доза, безперервне вливання, а також у вигляді трансдермальної терапевтичної системи та у вигляді букальних таблеток. Премедикація дорослих: 0,05–0,1 мг внутрішньом'язово за 45 хв перед анестезією або внутрішньовенно 5–10 хвилин до введення наркозу. Загальна анестезія при самостійному диханні пацієнта: вступна доза для дорослих у середньому 0,05–0,2 мг внутрішньовенно, для дітей 3–5 µg/кг маси тіла; підтримуючі дози для дорослих 0,05-0,1 мг, що повторюються кожні 30-50, для дітей 1 µg/кг маси тіла. Загальна анестезія з контрольованим диханням: вступна доза для дорослих 0,3–3,5 мг внутрішньовенно, для дітей 15 µg/кг маси тіла; підтримуючі дози: для дорослих 0,1–0,2 мг або більше, для дітей безперервне вливання 1–3 µg/кг маси тіла. У кардіохірургії: вступна доза для дорослих перед інтубацією 15–40 µg/кг маси тіла, що підтримують дози 3–5 µg/кг маси тіла або безперервне вливання 0,3–1 µg/кг маси тіла/хв (до сумарної дози 50–100 µg/кг маси тіла), вступна доза для дітей 25–50 µg/кг маси тіла. Дозування фентанілу також залежить від типу операції, залежно від тривалості та тяжкості процедури застосовуються різні дози: короткі амбулаторні процедури: малі дози – 2 µg/кг маси тіла; більш серйозні хірургічні втручання: середні дози – 2–20 µg/кг маси тіла; тривалі та болючі процедури з необхідністю вентиляції після операції: великі дози – 20–50 µg/кг маси тіла; дітям виробник рекомендує застосування дози 2-3 µg/кг маси тіла. Безперервне внутрішньовенне вливання. Пацієнтам із контрольованим диханням: навантажувальна доза швидкої інфузії або внутрішньовенної ін'єкції ударної дози (болюс) становить близько 1 μg/кг маси тіла/хв перші 10 хвилин, далі вливання близько 0,1 μg/кг маси тіла/хв. Хворим із спонтанним диханням 0,05–0,08 µg/кг маси тіла/хв. У кардіохірургії застосовуються великі дози (до 3 µg/кг маси тіла/хв). Як автономна анестезія у поєднанні з киснем та релаксантом (у пацієнтів із групи підвищеного ризику, наприклад, у кардіоанестезії) 50–150 µg/кг маси тіла. У нейролептаналгезії (NLA) – 3–5 µg/кг маси тіла фентанілу з 5 мг дроперидолу внутрішньовенно. Лікування сильного болю. Початкова доза внутрішньовенно – 0,05 мг фентистанілу протягом 1 хв. Якщо біль не проходить, вищезгадану дозу можна повторювати кожні 10 хвилин, доки біль не пройде або не зменшиться, або до сумарної дози 0,2 мг. S.c. у дорослих безперервне вливання адаптоване до стану пацієнта. Діти >50 кг маси тіла: початкова доза 25–75 µg щогодини. Діти<50 кг массы тела: начальная доза 0,5–2 μg/кг массы тела/ч во вливании s.c. или в непрерывном вливании. Дети <6 месяцев начальная доза 1/4–1/3 дозы, применяемой у детей <50 кг массы тела, затем доза должна быть скорректирована в зависимости от эффекта. При инфаркте миокарда 0,1 мг внутривенно. Эпидурально 50–100 μg (1–2 μg/кг массы тела) (обеспечивает обезболивание в течение 1-3 ч.) или вливание в эпидуральный катетер 25–100 μg/ч. Метод PCA: насыщенность – 75–100 μg; основная доза 30–75 μg/ч; доза по требованию 10–15 μg; время блокировки помпы – 6 мин. Субарахноидально в районе поясничного пояса одноразовая доза 5–25 μg или непрерывное вливание 0,8 μg/кг массы тела/ч. Очень осторожно применять у детей <15 кг массы тела. Пациентам старше 65 лет обязательно следует уменьшить дозу. При введении в виде трансдермальной терапевтической системы больным, не принимающим опиоиды, использовать небольшую дозу фентанила (12,5 μg/ч или 25 μg/ч). У пациентов, получавших опиоиды должны следует рассмотреть потребность в ежедневном приёме анальгетика, рассчитать суточную дозу морфина, который затем пересчитать на дозы фентанила в виде трансдермальной терапевтической системы. К моменту появления обезболивающего действия в первый раз приложенного пластыря эффект наступает через несколько часов, а постоянная концентрация фентанила в крови устанавливается в течение 36–48 ч) следует продолжать применение ранее используемых опиоидных анальгетиков или водного раствора морфина перорально. Пластырь следует менять каждые 72 часа. Если обезболивание является недостаточным, доза должна быть увеличена через 3 дня до 12.5-25 мг / ч. Пациентом с дозой>100 мг/год слід періодично вводити анальгетики короткої дії. У разі перевищення дози фентанілу 300 мкг/год слід використовувати також інші опіоїдні анальгетики. При необхідності вилучення трансдермальної терапевтичної системи слід поступово замінювати її іншими опіоїдними препаратами, починаючи від малої дози і поступово збільшуючи її, тому що концентрація фентанілу в крові змінюється поступово, досягаючи 50% після принаймні 17 годин від моменту зняття пластиру. Пігулки букальні - зазвичай спочатку 100 мг, доза збільшується відповідно до потреб (100-800 мг); у пацієнтів, які раніше отримують препарати, що містять фентаніл, початкова доза може бути збільшена; докладна інформація щодо дозування – дивитися зареєстровані матеріали від виробника. Після визначення дози у разі сильного болю приймати по 1 таблетці не частіше, ніж кожні 4 години. Таблетку акуратно вийняти з блістера і відразу ж помістити між щокою і ясною вище за верхній задній корінний зуб і утримувати до повного розчинення (зазвичай 15-25 хвилин), через 30 хвилин залишки таблетки запити водою; таблеток не слід дробити, ділити, смоктати чи жувати, під час розчинення препарату не слід їсти та пити. Люди із сухістю в роті повинні зволожити ротову порожнину, перш ніж приймати препарат.

Фото препарату

Латинська назва: Fentanyl

Код ATX: N02AB03

Діюча речовина:Фентаніл (Fentanyl)

Виробник: Московський ендокринний завод (Росія), Державний завод медичних препаратів ФГУП (Росія), ДержНДІОГТ (Росія)

Опис є актуальним на: 11.10.17

Фентаніл – лікарський засіб із групи опоидних наркотичних анальгетиків.

Діюча речовина

Фентаніл (Fentanyl).

Форма випуску та склад

Випускається у двох лікарських формах – ін'єкційному розчині та ТТС (трансдермальній терапевтичній системі), виконаній у вигляді пластиру зі спеціальною мембраною. Розчин для ін'єкцій 0,005% реалізується в ампулах по 2 та 10 мл. В упаковці – 5 або 10 ампул.

Показання до застосування

• больовий синдром (інфаркт міокарда, післяопераційний біль, травми, біль у онкологічних хворих);
• премедикація перед хірургічними втручаннями;
• післяопераційна аналгезія;
• нейролептанальгезія.

Пластир ТТС ефективний для усунення хронічного больового синдрому, пов'язаного з онкологією та деякими іншими захворюваннями.

Протипоказання

• черепно-мозкова гіпертензія;
• пригнічення дихального центру;
• наркоманія;
• бронхіальна астма;
• акушерські операції;
• гіперчутливість до препарату;
• вагітність та період лактації.

Інструкція із застосування Фентанілу (спосіб та дозування)

Залежно від клінічної картини захворювання призначається внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення. Інтервали між процедурами визначаються лікарем.

• Для премедикації та післяопераційної аналгезії дорослим пацієнтам внутрішньом'язово вводять 0,05-0,1 мг препарату, а дітям – 0,002 мг/кг.
• При хірургічних втручаннях на відкритому серці розчин внутрішньовенно вводять у дозуванні 0,05-0,1 мг/кг.
• Для вступного наркозу разове дозування препарату складе 0,1-0,2 мг внутрішньовенно, а для нейролептаналгезії – внутрішньовенно по 0,2-0,6 мг кожні 20 хвилин.

При місцевому застосуванні пластир Фентанілу накладають на чисту і нероздратовану поверхню шкіри, щільно притискають і не знімають протягом 72 годин. При використанні ТТС дозування препарату залежить від стану хворого та ефективності даного методу.

Побічні ефекти

Застосування Фентанілу може викликати такі побічні дії:

• З боку центральної нервової системи та органів чуття: головний біль, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, нечіткість зору, ейфорія.
• З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску та брадикардія.
• З боку системи травлення: запор, нудота, блювання, жовчна колька.
• З боку дихальної системи: проблеми з диханням до його зупинки.
• З боку сечовидільної системи: гостра затримка сечі.
• Алергічні реакції: озноб, свербіж шкіри, бронхоспазм або ларингоспазм.

Пластир ТТС у деяких випадках призводить до появи в місці аплікації сверблячки, почуття печіння або почервоніння шкіри. Ці явища самостійно проходять після видалення пластиру.

Тривале застосування може спровокувати виникнення лікарської залежності.

Передозування

Симптоми передозування Фентанілом:

• нудота;
• брадикардія;
• блювання;
• утруднене дихання;
• гіпотензія;
• ригідність стінок грудної клітки;
• конвульсії та кома.

При передозуванні хворий потребує екстреної медичної допомоги. Антидотом є Налоксон. Крім того, проводиться симптоматична та підтримуюча терапія (введення атропіну сульфату, переведення на ШВЛ, заповнення ОЦК).

Аналоги

Аналоги за кодом АТХ: Фентанілу розчин для ін'єкцій.

Не ухвалюйте рішення про заміну препарату самостійно, проконсультуйтеся з лікарем.

Фармакологічна дія

• Фентаніл відноситься до синтетичних анальгетиків, які виявляють короткочасний і швидкий знеболюючий ефект. По аналгетичну дію він багаторазово перевершує морфін.
• Препарат пригнічує на дихальний і судинно-руховий центри, збуджуючи при цьому центри блукаючого нерва. Крім того, він знижує артеріальний тиск, перистальтику кишечника та нирковий кровотік. Застосування Фентанілу викликає ейфорію та сприяє настанню фізіологічного сну.
• При внутрішньовенному введенні засобу знеболюючий ефект спостерігається вже через 3 хвилини після ін'єкції, а при внутрішньом'язовому використанні через півгодини. Тривалість дії при внутрішньом'язовому введенні становить 2 години, при внутрішньовенному – 1 годину, а при використанні ТТС – до трьох діб.

особливі вказівки

• ЛЗ в обох формах випуску може використовуватися лише медичним персоналом.
• При використанні пластиру ТТС пацієнти повинні відмовитися від сонячних ванн та відвідування сауни. Також під час лікування препаратом не можна займатися роботою, яка потребує швидкості реакції та високої концентрації уваги.
• За відсутності обладнання, необхідного для штучної вентиляції легень, забороняється проводити нейролептанальгезію.

При вагітності та грудному вигодовуванні

У період використання у жінок дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції.

Застосування при вагітності допустиме лише в тому випадку, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

У дитячому віці

Інформація відсутня.

У літньому віці

Інформація відсутня.

Лікарська взаємодія

• При сумісному застосуванні з іншими препаратами, що пригнічують на ЦНС (опіатами, фенотіазинами, міорелаксантами, транквілізаторами, етанолом, засобами для наркозу, седативними та снодійними препаратами) можливе взаємне посилення їх фармакологічної дії.
• При систематичному застосуванні барбітуратів є можливість зменшення знеболювального ефекту опіоїдних анальгетиків.
• Застосування у комплексі з антигіпертензивними засобами призводить до посилення гіпотензії, з оксидом динітрогену – збільшує м'язову ригідність, а з інгібіторами МАО – підвищує ризик розвитку тяжких ускладнень.

Фентаніл є синтетичним опіатним болезаспокійливим засобом. Його дія набагато сильніша за дію морфіну або героїну. Цей препарат виписують лише тим людям, які вже приймають опіати зі зняттям болю. Фентаніл настільки сильний препарат, що людина, яка вирішить зловжити фентаніл без звички вживати опіати, швидше за все, уб'є себе. Він швидко починає діяти, але ефект від його дії також швидко минає.

Вводити фентаніл за межами медичного середовища дуже небезпечно, тому його зазвичай виробляють у формах, які ускладнюють передозування. Наприклад, людина, яка страждає на рак, може отримати фентаніл у вигляді льодяника, який повільно розчинятиметься в його організмі.

Фентаніл використовується, щоб допомогти людям впоратися з раковими болями. Деякі форми фентанілу дуже швидкодіючі. Людям, які страждають від хронічного болю, можуть виписати форму препарату у вигляді пластиру, дія якого може тривати від 24 до 72 годин. Фентаніл також існує у сублінгвальній формі - іншими словами, у вигляді невеликої плівки, яку необхідно покласти під язик, де вона буде розчинятися.

Незважаючи на подібні спроби знизити поширення зловживання цим препаратом, є охочі. Вони можуть приймати більше запропонованої кількості, ковтати або працювати собі гель, який вони звільнили з пластиру.

Фентаніл дає аналогічний ефект, як у морфіну, оксикодону та героїну, із симптомами, подібними до цих:

• сонливість,
• втома,
• тепло,
• свербіж,
• нудота,
• блювання.

Всі опіати пригнічують дихальну функцію і при передозуванні викликають смерть від зупинки дихання. Якщо фентаніл змішати з іншими наркотичними препаратами, які пригнічують дихання, такими як алкоголь або бензодіазепіни, це також може спричинити комусь або смерть. Людина, яка перебуває під дією фентанілу, відчуватиме анестезію та відчуження від усіх проблем та турбот.

Всі опіати викликають швидке звикання, це означає, що дозу наркотику необхідно збільшувати, щоби отримати колишній ефект.

Всі опіати, як правило, викликають ейфорію, але ця дія швидко втрачається, а побічними ефектами стають сонливість, седативний ефект та відсутність ейфорії. Це одна з основних небезпек опіатів. Наркомани женуться за початковим відчуттям, поступово збільшуючи дозу, доки, нарешті, не отримують передозування та смерть.

Поєднання фентанілу з іншими препаратами

Часто люди гинуть від суміші фентанілу з кокаїном чи героїном. Існує кілька причин, через які вони йдуть на такі надзвичайно небезпечні експерименти. Деякі наркомани таким чином намагаються розширити межі своєї наркоманії, знову пережити той перший кайф у своєму житті. Ці люди втрачають раціональність та здоров'я судження внаслідок зловживання наркотиками. Деякі експерти пов'язують подібну практику з притупленням чутливості та почуття небезпеки через тривалий та тяжкий період зловживання наркотиками.

Повертаючись із «лап» фентанілу

У багатьох реабілітаційних центрах, людині у пошуках порятунку від зловживання опіатами, даватимуть метадон для запобігання симптомам відміни. У той час як деякі фахівці стверджують, що мета замісної терапії полягає в тому, щоб допомогти відучити людину від опіатів за принципом поступовості, багато лікарів вважають, що метадон викликає лише стійкіше звикання. Іншими словами, якщо пацієнт робитиме все, що пропонує лікар, то без наркотику він все одно не залишиться. Однак у реальному світі багато наркоманів, які перебувають на замісній терапії, найчастіше зловживають ще й алкоголем, і вуличними наркотиками одночасно.

У центрі лікування наркоманії доктора Василенка кожна людина має реальну можливість позбутися опіатної залежності без відчайдушно болючої абстиненції. Процес виведення наркотику в центрі Василенка включає індивідуальну психологічну, емоційну та фізіологічну підтримку кожного пацієнта. Традиційна медицина та нетрадиційне лікування допоможуть впоратися з фізичним болем, очистити організм і відновити особистість, а стрес-шокова терапія зітре спогади про наркотик і «прихід» з голови назавжди.

При болях різного генезу лікарями прописуються знеболювальні засоби. Одним із популярних препаратів є Фентаніл, який відноситься до опіоїдів. Він має потужний ефект усунення больових синдромів, але може викликати звикання. Ознайомтеся з інструкцією із застосування Фентанілу, щоб використовувати засіб правильно. Остерігайтеся самолікування та самопризначення препаратів.

Що таке Фентаніл

За прийнятою медичною класифікацією препарат Фентаніл відноситься до групи аналгетиків-опіоїдів, похідних фенілпіперидину. Активна речовина носить ту саму назву, що і лікарський засіб, що випускається у двох формах. Лікарі кажуть, що за дією медикамент у кілька разів перевершує Морфін, що робить препарат універсальним у сфері застосування.

Склад та форма випуску

Фентаніл випускається у форматі пластирів з мікрорезервуарами активної речовини та розчину для ін'єкцій. Склад, характеристики препарату:

	Трансдермальний пластир
Опис	М'яка трансдермальна терапевтична система, звідки з різною швидкістю вивільняється активна речовина	Прозора безбарвна рідина
Концентрація фентанілу, мг	1,38, 2,75, 5,5, 8,25 або 11 на 1 систему	0,05 на 1 мл
	Гідроксиетилцелюлоза, етиленвінілацетат сополімер, поліетилентерефталатна плівка, диметиконовий спирт, адгезивний шар, дипропіленгліколь, гіпролоза, склад фторвмісний, поліефірний шар, поліакрилат	Вода, моногідрат лимонної кислоти
Упаковка	5 пакетів із термозварюваного полотна в пачці	Ампули по 2 мл, блістери по 5 ампул, пачки по 1,2 або 20 блістерів

Фармакологічні властивості

Препарат відноситься до седативних агоністів опіоїдних рецепторів, що пригнічує діє на дихальний центр, уповільнює ритм серця, мало впливає на артеріальний тиск. При внутрішньовенному введенні аналгезуючий ефект седації починає розвиватися через 1-3 хвилини, при внутрішньом'язовому – через 10-15 хвилин. Після одноразового застосування препарат працює не більше півгодини.

Метаболізм діючого компонента відбувається в печінці шляхом деалкілування та гідроксилювання, 75% дози виводиться із сечею у вигляді когнітивних метаболітів, до 10% – у незміненому вигляді, 9% виходить із калом. Після потрапляння речовини до тіла воно виявляється у м'язовій та жировій тканині, виводиться за 20-60 хвилин, зв'язується з білками плазми на 79%, виявляється у грудному молоці. Зв'язуюча здатність білка плазми зменшується зі збільшенням іонізації.

Показання до застосування

В інструкції із застосування вказані показання для використання аналізованого препарату-транквілізатора. До них відносяться:

• нейролептаналгезія (у комплексній терапії з Дроперидолом, Меперидіном);
• премедикація під час лікування певними схемами;
• знеболювання при короткочасних позапорожнинних операціях;
• додатковий засіб при хірургічних операціях під місцевою анестезією;
• сильні болі при інфаркті міокарда, легені, ниркових та печінкових кольках;
• постопераційні болі;
• хронічний біль при онкологічних захворюваннях;
• некупований больовий синдром або тяжкий хронічний синдром у дітей віком від двох років, які приймали раніше опіоїдні анальгетики.

Інструкція із застосування Фентанілу

Препарат призначають лише досвідчені медичні працівники, які знають використання сильнодіючих опіоїдів для лікування хронічних болів. Під час застосування препарату чи пластиру можна щонайменше використовувати інші анестетики. Препарат Фентанілу призначається тільки опіоїдно стійким пацієнтам. Такими вважаються ті, що раніше приймали на день 60 мг Морфіну, 30 мг Оксикодону або 8 мг Гідроморфону щодня або інші опіоїди курсом щонайменше тиждень. На початку лікування медикаменту слід уважно спостерігати за реакціями організму у перші 24-72 години лікування.

Фентаніловий пластир

За інструкцією, пластир Фентанілу використовується для нашкірного знеболювання при онкологічних, тяжких хронічних болях. Його накладають на 72 години на плоску поверхню шкіри (груди, спина, передпліччя). Лікарі радять використовувати пластир на шкіру з мінімальним волосяним покривом, без явних ознак проявів алергічного подразнення, ушкоджень (ран, опіків, виразок). Залежно від тяжкості болю вибирається певний розмір пластиру.

Маленьким дітям переважно накладати пластир на верхню частину спини. Якщо волосся на обраній ділянці є, його треба видалити, але не бритвою. Перед наклеюванням пластиру очистіть шкіру теплою водою без мила. Застосовуйте препарат Фентаніл одразу після вилучення з пакета, заборонено використовувати пошкоджені упаковки з ознаками розгерметизації. Пластир змінюйте кожні 72 години, для нанесення наступного використовуйте іншу ділянку шкіри.

Якщо виникають проблеми з адгезією, додатково заклейте лейкопластирем ТТС. Заборонено використовувати на місці наклеювання пластиру джерела тепла (грілки, електричні ковдри), направляти на місце фіксації нагрівальні прилади, лампи для засмаги. З пластиром заборонено засмагати, приймати гарячі та гідромасажні ванни, використовувати водяні ліжка з підігрівом.

Фентаніл в ампулах

Препарат у вигляді розчину може вводитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Для премедикації дорослим та у післяопераційному періоді всім пацієнтам внутрішньом'язово вводиться 1-2 мл препарату. Для вступного наркозу розчин вводять внутрішньовенно по 2-4 мл, для аналгезії нейролептиків - по 4-12 мл внутрішньовенно кожні 20 хвилин. Операції під місцевою анестезією можуть вимагати внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення розчину по 0,5-1 мл кожні 20-30 хвилин. Для зменшення сильного болю вводиться 05-2 мл. Дітям 2-12 років належить 04 мл/кг маси тіла.

особливі вказівки

Препарат відноситься до сильних опіоїдів, тому застосування вимагає суворого дотримання інструкції, щоб уникнути розвитку пригнічення дихання. Фентанілу:

• лікар-анестезіолог повинен вводити препарат для наркозу за умов реанімаційної готовності;
• внутрішньовенна доза 10-500 мкг може спричинити різке пригнічення дихання, аж до апное;
• використання засобу при вагітності можливе при перевищенні користі матері над ризиком для плода;
• активний компонент виділяється із грудним молоком, під час лактації використовувати не можна;
• жінки дітородного віку, які отримують лікування Фентанілом, повинні ретельно оберігатися.

Лікарська взаємодія

Поєднання Фентанілу з деякими лікарськими засобами та препаратами небезпечне та заборонене. Можливі комбінації та ризики:

• при поєднанні з препаратами інсуліну потрібна корекція дози анестетика;
• заборонено поєднання з антидепресантами, ізоферментами цитохрому печінки, інгібіторами моноаміноксидази, снодійними;
• взаємно посилює ефекти препаратів, що пригнічують центральну нервову систему;
• барбітурати, фенобарбітал зменшує знеболюючий ефект, розвиває перехресну толерантність;
• закис азоту посилює м'язову ригідність;
• препарат Налоксон активує функцію дихання, усуваючи аналгезію наркозу;
• не можна змішувати розчин однієї ємності коїться з іншими рідинами для ін'єкцій.

Побічна дія

Під час застосування Фентанілу можливий розвиток побічних ефектів. До поширених реакцій на препарат відносяться:

• сонливість, галюцинації, ригідність м'язів, ейфорія, неврологічна сплутаність свідомості;
• брадикардія, блювання, нудота, запор;
• параліч дихання;
• пригнічення дихання, спазм бронхів, затримка сечі;
• висипання на шкірі, алергія, свербіж, еритема;
• наркотична залежність;
• гіпотензія, бронхоконстрикція.

Передозування

При надмірному введенні розчину за один раз спостерігається пригнічення дихального центру, аж до апное. Виникає нудота, блювання, смерть малоймовірна. Для лікування симптомів передозування препаратом необхідно провести реанімаційні заходи, інгаляцію киснем. Пацієнтам призначаються антагоністи, агоністи-антагоністи опіоїдних рецепторів (Налоксон, Налорфін), дихальні аналептики. У складних випадках проводять штучну вентиляцію легень.

Аналоги

У продажу зустрічаються замінники та синоніми препарату, які містять або ту ж активну речовину, або іншу, але мають схожу дію. До аналогів Фентанілу відносяться:

• Луналдін, Фендівія - прямі синоніми з тією ж активно діючою речовиною;
• Фентадол, Долфорін, Дюрогезик Матрікс – пластирі з тим самим компонентом складу на основі акрилових або поліетилентерефталатних полімерів, етилен-вінілу.

Ціна Фентанілу

Купити Фентаніл можна через аптечні мережі чи інтернет-майданчики, маючи на руках рецепт. Ціни на наркотичний препарат залежать від форми випуску та концентрації активної речовини. Орієнтовна вартість на медикамент та аналоги:

Відео