Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии

Новокаин – является одним из наименее токсичных местных анестетиков, действие его длится от 30 минут до часа. Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, в связи с чем использование его для поверхностной анестезии ограничено (лишь в ЛОР практике используется его 10%-ный спиртовой раствор). Новокаин не влияет на сосуды, поэтому для их сужения к новокаину добавляют какой-либо адреномиметик (к примеру, адреналин). При этом адреналин удлиняет действие новокаина и снижает его токсичность. Резорбтивное действие новокаина выражается в угнетении висцеральных и соматических рефлексов, развитии гипотензии и антиаритмическом действии.

Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1,2% в объеме 5, 10, 20 мл). Новокаин применяется в своём большинстве при внутримышечных инъекциях, часто в тех случаях, когда вводимый препарат болезнен. Здесь в регулируемых пропорциях разводят в шприце препарат и новокаин и вводят больному.

· Тримекаин превосходит новокаин по продолжительности действия в 3-4 раза. Тримекаин обладает несколько меньшей токсичностью, нежели новокаин и не раздражает тканей. Общее действие на организм заключается в угнетающем влиянии на кору головного мозга, а также в седативном, снотворном и противосудорожном действии. При внутривенном введении тримекаин оказывает противоаритмический эффект.

Область применения

· Проводниковая анестезия – 1% и 2%-ные растворы

· Инфильтрационная анестезия – 0,25% и 0,5% растворы

Средства, применяемые для всех видов анестезии

Лидокаин имеет анальгезирующую силу, в 2,5 раза превышающую таковую у новокаина. Лидокаин в сочетании с адреналином действует на протяжении 2-4 часов. Токсичность его практически такая же, как и у новокаина. Местный анестетик не оказывает раздражающего действия на окружающие ткани. При внутривенном введении лидокаин оказывает антиаритмическое действие.

Область применения

· Аппликационная (поверхностная анестезия) – 10% спрей

· Инфильтрационная анестезия – 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы

· Проводниковое обезболивание – 1%, 2% растворы

Дикаин - сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит Новокаин и кокаин, но обладает высокой токсичностью, превышающей в 2 раза токсичность кокаина и в 10 раз - Новокаина, что требует соблюдения осторожности при пользовании препаратом. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Область применения

· Обезболивание слизистой оболочки ротовой полости - 0,25-1% растворы

· Поверхностная анестезия – 1% и 2% растворы

Классификация кровотечений.

Кровотечение (haemorrhagia) – это истечение крови из кровеносного сосуда во внешнюю среду или полости и ткани организма.

По виду кровоточащего сосуда.

1. Артериальные.

2. Венозные.

3. Артериовенозные.

4. Капиллярные.

5. Паренхиматозные.

По клинической картине.

1. Наружные (кровь из сосуда попадает во внешнюю среду).

2. Внутренние (кровь, вытекшая из сосуда, располагается в тканях (при кровоизлияниях, гематомах), полых органах или полостях тела).

3. Скрытые (без четкой клинической картины).

Для внутренних кровотечений существует дополнительная классификация.

1. Истечения крови в ткани:

1) кровоизлияния в ткани (кровь истекает в ткани таким образом, что морфологически их нельзя разделить. Происходит так называемое пропитывание);

2) подкожные (кровоподтек);

3) подслизистые;

4) субарахноидальные;

5) субсерозные.

2. Гематомы (массивное истечение крови в ткани). Их можно удалить с помощью пункции.

По морфологической картине.

1. Межтканевые (кровь распространяется по межтканевым промежуткам).

2. Внутритканевые (истечение крови происходит с деструкцией ткани и формированием полости).

По клиническим проявлениям.

1. Гематомы пульсирующие (в случае сообщения полости гематомы с артериальным стволом).

2. Гематомы непульсирующие.

Выделяют также внутриполостные кровотечения.

1. Истечения крови в естественные полости тела:

1) брюшную (гемоперитонеум);

2) полость сердечной сумки (гемоперикард);

3) плевральную полость (гемоторакс);

4) полость суставов (гемартроз).

2. Истечения крови в полые органы: желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), мочевыводящие пути и др.

По темпу кровотечения.

1. Острейшие (из крупных сосудов, в течение минут теряется большое количество крови).

2. Острые (в пределах часа).

3. Подострые (в течение суток).

4. Хронические (в течение недель, месяцев, лет).

По времени возникновения.

1. Первичные.

К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов. Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран. Они взаимодействуют с рецепторами мембран и нарушают прохождение ионов Na + по натриевым каналам. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.)при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии . Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.

Инфильтрационная анестезия–раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)

Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. (Рис.6).

Для снижения всасываемости, токсичности и для пролонгирования действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, как правило, из группы адреномиметиков (эпинефрин или фенилэфрин).

Рис. 6 Виды местной анестезии

1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН=7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анестетика. Если рН=5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

Кроме применения этих ЛС для различных видов анестезии их широко используют и в других областях медицины: для лечения кожных заболеваний, заболеваний ЖКТ, прямой кишки, при аритмиях и др.

Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из опасных видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Прокаин (новокаин) был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут

Преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Новокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками.

Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор).

Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмогенное действие, при интоксикации – сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высокие концентрации – 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции.

Применяются также Бупивакаин (маркаин), Ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

Вяжущие средства

Это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы:

1. органические (растительного происхождения)

2. неорганические (синтетические)

К органическим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.

Входит в состав комбинированных таблеток «Тансал », «Таннальбин ».

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: Висмута субнитрат,Ксероформ,Дерматол . Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субнитрат и субцитрат – таблетки Де-нол,Вентрисол ), обладают также противомикробным действием.

Входят в состав комбинированных таблеток «Викаир», «Викалин».

Квасцы (калия-алюминия сульфат) – в виде присыпок, растворов применяют для полосканий, промываний, примочек, спринцеваний при воспалении слизистых оболочек, кожи, в виде карандашей – для остановки кровотечений при царапинах, мелких порезах.

Местноанестезирующие средства (от греч. anesthesis - боль, ощу­щение, и an - приставка отрицания) понижают чувствительность окончаний аф­ферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по не­рвным волокнам. При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительнос­ти (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность). В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые ре­цепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезбо­ливания (местной анестезии).

Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозави-симых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые ка­налы, препятствуют входу Na + в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон пол­ностью восстанавливается).

Поскольку местные анестетики являются слабыми основаниями, степень их проникновения через мембрану зависит от рН среды (чем ниже значение рН, тем большая часть вещества находится в ионизированной форме и не проника­ет внутрь аксона). Поэтому эффективность местных анестетиков снижается в кислой среде (в среде с низкими значениями рН), в частности, при воспалении тканей.

Большинство местных анестетиков имеет в основе ароматическую структуру (липофильный фрагмент), соединенную посредством эфирных или амидных свя­зей (промежуточная цепочка) с аминогруппой (гидрофильный фрагмент). Для проявления местноанестезирующего действия необходимо оптимальное соотно­шение между липофильным и гидрофильным фрагментами молекулы. Характер промежуточной алифатической цепочки имеет значение для продолжительности действия вещества. Поскольку эфирные связи легче гидролизуются, сложные эфиры (прокаин) оказывают более короткое действие, чем амиды (лидокаин).

В зависимости от способа применения местных анестетиков, различают сле­дующие основные виды местной анестезии.

Поверхностная (терминальная) анестезия. При нанесении на поверхность сли­зистой оболочки вещество блокирует чувствительные нервные окончания (тер-минали), расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чув­ствительность. Такое же действие местные анестетики могут оказывать при нанесении на раневую, язвенную поверхности. Для терминальной анестезии ис­пользуются такие вещества, которые легко проникают через эпителий слизистых оболочек и, следовательно, достигают чувствительных нервных окончаний. При терминальной анестезии сначала утрачивается болевая чувствительность, а затем ощущение холода, тепла и, наконец, тактильная чувствительность.

Терминальную анестезию применяют в глазной практике для обезболивания конъюнктивы и роговицы глаза при диагностических или оперативных вмешатель­ствах, в отоларингологии - при операциях в полости носа, в зеве, гортани, а также при интубации трахеи, бронхоскопии, цистоскопии и т.д. К этому методу анесте­зии прибегают также для устранения болей при ожогах, язвенной болезни желудка.

Местные анестетики могут частично всасываться со слизистых оболочек и ока­зывать резорбтивное токсическое действие. Для уменьшения всасывания веществ в кровь, а, следовательно, для уменьшения опасности возникновения резорбтивных эффектов, а также для продления местноанестезирующего действия в раст­воры местных анестетиков добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин).

Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткань, окружа­ющую нерв, в составе которого находятся чувствительные нервные волокна, воз­никает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В результате происходит потеря чувствительности (в первую очередь болевой) в области, иннервируемой этими нервными волокнами. При воздействии на сме­шанный нерв блокируется проведение импульсов сначала по чувствительным, а затем и по двигательным волокнам нерва. Двигательные волокна имеют больший диаметр, поэтому местные анестетики диффундируют внутрь волокна этих не­рвов медленнее, таким образом, двигательные волокна оказываются более устой­чивыми к воздействию местноанестезирующих веществ. Проводниковую анесте­зию используют для обезболивания при хирургических операциях, в том числе в зубоврачебной практике.

Чем ближе к центральной нервной системе находится место введения местно­го анестетика, тем шире область анестезии. Максимальная область анестезии по­лучается при воздействии местноанестезирующего вещества на корешки спин­ного мозга. Разновидностями проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, является эпидураль-ная (перидуральная) анестезия и спинномозговая анестезия.

При эпидуральной анестезии местный анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. Спинномозговую анестезию осуществляют путем введения раствора местноанестезирующего вещества в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада проведения импульсов по чувствительным волокнам, поступающим в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, что приводит к развитию анесте­зии нижних конечностей и нижней части туловища (в том числе и внутренних органов). Спинномозговую анестезию используют для обезболивания при хирур­гических операциях (обычно на органах малого таза и нижних конечностях).

Инфилътрационная анестезия - широко распространенный метод местной ане­стезии, которую получают путем послойного пропитывания тканей в области

операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество дей­ствует и на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, которые находятся в инфильтрируемых тканях. Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25-0,5%) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением.

Инфильтрационную анестезию используют при операциях на внутренних орга­нах и многих других видах хирургических вмешательств. Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида.

Поскольку местные анестетики при их введении в ткани могут всасываться в кровь и попадать в системный кровоток, при проведении проводниковой и ин­фильтрационной анестезии должны использоваться малотоксичные вещества. Для уменьшения резорбтивного действия и удлинения эффекта местных анес­тетиков в их растворы добавляют сосудосуживающие вещества (например, ад­реналин).

Для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии исполь­зуют только стерильные растворы местных анестетиков. Поэтому для этих видов обезболивания пригодны только такие местноанестезирующие вещества, кото­рые достаточно хорошо растворимы в воде и не разрушаются при стерилизации. Для повышения растворимости и стабильности местные анестетики выпускают­ся в виде солей (гидрохлоридов).

В настоящее время в медицинской практике используется множество местно-анестезирующих веществ с различной степенью активности и разной продолжи­тельностью действия. По применению в клинической практике местные анесте­тики подразделяют на:

1) средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (Дикаин), бензокаин (Анестезин), бумекаин (Пиромекаин);

2) средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводни­ковой анестезии: п р о к а и н (Новокаин), тримекаин, бупивакаин (Мар-каин), мепивакаин (Изокаин), артикаин (Ультракаин);

3) средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (Ксикаин).
По химическому строению местноанестезирующие вещества можно разделить

на две группы:

Сложные эфиры: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.

Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, ме­пивакаин, бумекаин, артикаин.

Амиды не гидролизуются под влиянием эстераз плазмы крови и тканей, по­этому вещества этой группы оказывают более продолжительное местноанестези-рующее действие, чем сложные эфиры.

Анестезия (греч. an - отрицание, anesthesia - ощущение) - уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет потеря болевой чувствительности - анальгезия (греч. an- отрицание, algos - боль).

Потеря чувствительности может быть общая, обусловленная нарушением функции ЦНС, и локальная (местная), - прекращением поступления в ЦНС импульсов от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне организма.

Различают несколоко видов местной анестезии:

поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;

Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно “пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;

проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.

Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.

При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.

Фармакологические средства, способные временно устранить чувствительность афферкнтных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными анестетиками или местными обезболивающими средствами.

Механизм действия местноанестезирующих средств:

1. Под их действием понижается активность медиатора ацетилхолина и ослабляется его влияние на холинорецепторы.

2. Стабилизируется клеточную мембрана, снижается ее проницаемость для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов. Это препятствует образованию потенциала действия и, следовательно, проведению импульсов.

3. Ослабляется дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.

4. Проявляется холинолитическое, ганглиоблокирующее и десенсибилизирующее действие.

Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:

1. Должны иметь высокую избирательность действия.

2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани.

3. Должны обладать коротким латентным периодом.

4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной анестезии.

5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной для проведения разнообразных манипуляций).

6. Не должны расширять кровеносные сосуды.

7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.

8. Растворимость в воде и стабильность.

Классификация местноанестезирующих средств

По химической структуре они делятся на:

1. Сложные эфиры различных ароматических кислот - бензойной, ПАБК, парааминосалициловой - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;

2. анилиды этих же кислот - тримекаин, ксикаин, совкаин.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.

Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3. Средство, применяемое для всех видов анестезии.

Лидокаин.

Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).

Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз они могут всасываться и действовать токсически.

Отравление анестетиками характеризуется беспокойством, появлением клонических судорог, нарушением работы сердца и дыхания, падением кровяного давления. После возбуждения наступает угнетение ЦНС, коллапс и остановка дыхания. В качестве первой помощи при отравлении анестетиками рекомендуется при возбуждении ЦНС применить короткодействующий барбитурат. При наступлении угнетения - искусственное дыхание с введением кислорода, применение эфедрина, веществ, возбуждающих дыхание и сердечно-сосудистую систему.

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин - алкалоид растения Erythroxylon coca (произрастающего в Южной Америке) (В 1879 г русский ученый В.К.Анреп обнаружил анестезирующие свойства алкалоида кокаина и предложил использовать его в медпрактике для местного обезболивания.

Кокаина гидрохлорид

Cocaini hydrochloridum.

Соль алкалоида кокаина.

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, раствор 2 % в ампулах по 1 мл.

Действие развивается через 3 - 5 минут, и продолжается 30 - 60 мин. Легко проникает через слизистые оболочки, раны и язвы кожи, хорошо всасывается в окружающие ткани после подкожного введения. Через неповрежденную кожу не всасывается.

Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и применяется главным образом для поверхностной анестезии.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.

Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

Анестезин

Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.

Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств (1890 г).

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально. Широко используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и 12 - перстной кишке, при трещинах сосков вымени.

применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты (Меновазин, Ампровизоль).

Новокаин (прокаин гидрохлорид).

Синтез его был осуществлен в 1905 г.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.

1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл;

0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл;

5 % и 10 % мазь, свечи 0,1 г.

Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам.

Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.

Применение.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат)0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для спинномозговой - 5 % раствор.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25 % раствор).

Свечи (ректальные) используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % растворы) применяют также, используя метод электрофореза. Для растворения антибиотиков.

Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при все способах введения его следует применять с осторожностью.

Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 0,75 г; собакам 0,5 г.

Дикаин

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок.

Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин. Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.

Анестезия наступает через 1 - 5 мин. и длится 20 - 50 мин.

Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 - 1 % растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 - 1,5 % растворы).

Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл раствора дикаина.

Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 % раствора.

Тримекаин

Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

В 2 - 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2 - 4 часа).

Ткани не раздражает.

Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием.

Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 % растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 - 2 % раствора. Для усиления и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 % раствора на 5 мл анестезина.

Ксикаин

Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.

Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.

Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.

Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической, гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25 % - 5 % растворов.

Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 - 3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.

34367 0

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова