Владельцы патента RU 2323923:

Изобретение относится к получению бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата, представляющему собой антисептическое средство. Способ производства бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата C 26 H 47 ClN 2 O·H 2 O, выполняют в две стадии путем реакции миристиновой кислоты с последующим образованием во второй стадии целевого продукта. Получение 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты осуществляют в первой стадии непосредственным взаимодействием миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином в среде ароматических углеводородов, а образование целевого продукта выполняется во второй стадии прямым бензилированием в спиртах или кетонах. Технический результат - повышение чистоты целевого продукта и безопасности проведения процесса. 3 ил.

Область техники

Настоящее изобретение относится к способам получения лекарственных препаратов, а более точно к антисептическим средствам, уничтожающим болезнетворную микрофлору как на теле человека, так и в ранах, не вызывая при этом вредных побочных явлений. Это свойство выгодно отличает препарат, изготавливаемый предлагаемым способом, от используемых в настоящее время антисептических средств.

Наиболее эффективно настоящее изобретение может быть использовано в медицине для обработки открытых ран, ожоговых участков кожи и других значительных повреждений кожного покрова как дезинфицирующее и антисептическое средство.

Кроме того, настоящее изобретение может быть использовано в химико-фармацевтической промышленности как способ получения особо чистой субстанции для изготовления лекарственных и косметических препаратов и кремов с антисептическим действием.

Предшествующий уровень техники

Известны соединения четвертичного аммония (смотри, например, патент США 2362760, опубликованный в 1943 г.). Его химическая структурная формула выражается следующим образом:

В этой формуле R представляет собой алифатический углеводородный радикал, содержащий, по крайней мере, семь атомов углерода; R 1 и R 2 являются алкильными группами с низким молекулярным весом, например, такими как метил, этил и т.п. R 3 является членом группы, состоящей из алкила, аралкила и ненасыщенных алифатических углеводородных радикалов, а Х представляет собой анион, такой как, например, галогенид, кислый сульфат и т.д.

Продукты этой группы частично являются кристаллическими веществами, а частично - густыми жидкостями или вязкими веществами, хорошо растворимыми в воде и образующими стабильные водные растворы. С точки зрения их дисперсионных и дезинфицирующих свойств они хороши в качестве смачивающих и эмульсифицирующих средств.

Все продукты, описываемые приведенной выше химической формулой, практически не имеют запаха и не токсичны для человека.

Известно также химическое соединение этого класса, описанное в патенте США №2459062, опубликованном 11.01.1949 г., которое является прототипом настоящего изобретения. Это химическое соединение в патенте США №2459062 названо "миристамидопропилдиметилбензиламмонийхлорид". В настоящее время это название является устаревшим и не применяется, а вместо него используется название - бензилдиметиламмонийхлорид, моногидрат. Оно имеет химическую формулу С 26 Н 47 ClN 2 O·Н 2 O. Его структурная формула, выражающая вещество с наиболее мощными асептическими свойствами, имеет следующий вид:

где указанные выше R, R 1 , R 2 представляют собой алкильные группы. В прототипе настоящего изобретения алкилирующим агентом в синтезе является бензилхлорид. В результате этого при химической реакции продуцируется аммонийная соль указанной выше структуры.

Способ получения этого соединения состоит в следующем. В 545 частей 25%-ного водного раствора диметиламина, охлаждаемого льдом и водой, добавляют из капельной воронки 170 частей акрилонитрила. Скорость добавления нитрила регулируют так, чтобы температура в реакционном сосуде оставалась ниже 20°C. После выдержки холодной реакционной смеси в течение 1-го часа ее выливают в 0,35 л 10%-ного водного раствора гидроксида натрия, собирают маслообразный слой, а водный слой экстрагируют эфиром. Объединенные эфирный экстракт и маслообразный слой высушивают сульфатом натрия, а затем разгоняют. При температуре 73-74°С собирают 218 частей 3-диметиламинопропионитрила.

Затем 207 частей 3-диметиламинопропионитрила гидрируют в автоклаве при давлении 90 атм при 100°С в присутствии 72,4 частей безводного аммиака, используя в качестве катализатора никель. Продукт высушивают твердой гидроокисью калия и перегоняют в вакууме. При атмосферном давлении и 134°С собирают 204,5 частей N,N-диметилпропилендиамина.

Далее 38 частей миристоилхлорида добавляют по каплям в раствор 15,5 частей N,N-диметилпропилендиамина в 160 частях бензола. Через 1 час перемешивания бензольный раствор промывают 10%-ным водным гидрооксидом натрия. Бензольный слой затем промывают один раз водой и растворитель удаляют перегонкой в вакууме. Остаток перегоняют при 200°С и получают твердый гамма-миристоиламидопропилдиметиламин.

Раствор из 6,2 частей гамма-миристоиламидопропилдиметиламина и 3,4 частей бензилхлорида в 30 частях бензола кипятят с обратным холодильником в течение 4 часов. Бензол удаляют в вакууме и получают светло окрашенное аморфное вещество, полутвердое при комнатной температуре, которое плавится при температуре выше 54°С в жидкость соломенного цвета. Полученный продукт представляет собой четвертичную амониевую соль - гамма-миристоиламидопропилдиметилбензиламмонийхлорид. Это соединение растворимо в воде и является хорошим бактерицидным агентом.

Приведенным выше способом получают в промышленном масштабе бензилдиметиламмонийхлорид, моногидрат и используют его в медицине и фармацевтике в качестве эффективного антисептика, уничтожающего патогенную и обычную микрофлору и не оказывающего нежелательного побочного действия на организм при обработке ран и ожогов на теле человека.

В медицинской и фармацевтической практике этот препарат широко известен под торговым наименованием "мирамистин" и используется в виде раствора в дистилированной воде в соотношении 1:10000.

Однако описанный способ производства мирамистина обладает существенными недостатками.

Во-первых, мирамистин, полученный по описанной в патенте США №2459062, 1949 г., традиционной технологии, содержит значительное количество (до 1,15%) примесей, что уменьшает эффективность его применения. Во-вторых, традиционный способ получения мирамистина связан с использованием и длительными манипуляциями с исключительно вредными для человека химическими веществами, а именно с хлорангидридом миристиновой кислоты, который оказывает чрезвычайно вредное воздействие на дыхательные пути человека. Кроме того, это вещество вызывает коррозию оборудования. Способ связан также с использованием бензола, обладающего выраженной канцерогенной активностью. С бензолом приходится иметь дело в течение всего процесса производства мирамистина от его начала и до конца. Защитные средства, которые при этом приходится применять, недостаточно эффективны и плохо защищают фармацевтов от вредного воздействия указанных реагентов. Как показывает практика производства мирамистина, не смотря на все усилия осуществить постоянную и полную защиту операторов, организация ее затруднена по разным причинам, в том числе и по халатности самого обслуживающего персонала.

Было бы желательно найти способ производства бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата, свободного от указанных недостатков.

Раскрытие изобретения

В основу настоящего изобретения положена задача создания способа производства бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата, свободного от указанных выше недостатков, т.е. желательно иметь в целевом продукте примесей вдвое меньше, чем это получается при использовании традиционной технологии и исключить при его изготовлении использование особо вредных для здоровья человека реагентов.

Поставленная задача достигается тем, что в способе производства бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата, выполняемого в две стадии путем реакции миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином с получением 3-диметиламинопропиламина миристиновой кислоты с последующим доведением ее во второй стадии до целевого продукта, характеризующимся тем, что получение 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты осуществляется в первой стадии непосредственным взаимодействием миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином, а образование целевого продукта во второй стадии осуществляется прямым бензилированием.

Проведение подобных химических реакций позволяет уменьшить количество примесей в целевом продукте до 0,58% и исключить работу с особо вредными реагентами.

Способ характеризуется также тем, что взаимодействие миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином производят в среде ароматических углеводородов. Это отличие помогает уменьшить количество примесей в целевом продукте.

Способ характеризуется также тем, что прямое бензилирование производят в спиртах. Это отличие позволяет отказаться от использования особо вредных реагентов.

Способ характеризуется также тем, что прямое бензлирование производят в простейших кетонах. Это также позволяет отказаться от использования особо вредных реагентов.

Перечень графических материалов

Для лучшего понимания изобретения его описание снабжено графическими материалами, где

На фиг.1 изображены графики ИК-спектров бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата, полученного традиционным путем (торговое наименование «Мирамистин») и того же самого препарата, что и «Мирамистин», но полученного по описанной в настоящей заявке новой технологии, для которого нами предложено торговое наименование «Антисепт-С»,

На фиг.2 и 3 изображены графики результатов ВЭЖХ «Мирамистина», полученного традиционным путем, и бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата, полученного по описанной в настоящей заявке новой технологии.

Пример получения бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата по новой предлагаемой технологии.

1. Первая стадия процесса состоит в получении 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты.

Для этого отвешивают навеску, равную 45,6 г (0,2 моля), миристиновой кислоты и осуществляют ее перекристаллизацию традиционным путем. Указанную перекристаллизованную навеску миристиновой кислоты помещают в колбу емкостью 500 мл, снабженную насадкой Дина-Старка точно на объем 10 мл. Данную систему продувают аргоном.

Затем осуществляют отгонку азеотропа ксилол-вода-амин, продолжая ее до достижения в насадке Дина-Старка объема нижнего (водно-аминного) слоя, равного 3,6 мл. Этот процесс (отгонка азеотропа ксилол-вода-амин) обычно длится около 2 часов.

После этого к реакционной смеси дополнительно добавляют 6 мл (4,86 г, 0,05 моля) 3-диметиламинопропиламина и продолжают отгонку азеотропа ксилол-вода-амин до достижения объема нижнего (водно-аминного) слоя 4,8 мл. Этот процесс продолжается примерно 4 часа.

После проведения указанных операций получается (остается) парафинообразная масса. Эту массу высушивают в вакуум-эксикаторе над парафином, а затем на воздухе.

В результате проведенных выше указанных реакций получают от 59,6 до 60,5 г (95-98%) 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты. Далее наступает вторая стадия процесса.

2. Вторая стадия процесса - непосредственное получение целевого продукта.

В колбу емкостью 500 мл помещают 62,05 г (0,2 моля) 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты, полученной на первой стадии процесса, и продувают систему аргоном. После продувки аргоном в указанную колбу добавляют 200 мл абсолютного этанола и затем туда же помещают 30 мл (33 г, 0,26 моля) бензилхлорида.

Полученную реакционную смесь кипятят в течение 3,5 часов в токе аргона. После этого полученный раствор фильтруют через складчатый фильтр. Затем отгоняют растворитель. Маслообразный остаток растворяют в 100 мл толуола и вновь отгоняют растворитель для удаления избытка бензилхлорида. Затем полученное масло нагревают до 50°С и растворяют его в 300 г ацетона. Полученный раствор фильтруют. После фильтрации в указанный раствор добавляют несколько (5-10, в зависимости от их величины) кристаллов соли аммония и помещают указанный раствор в холодильник. В холодильнике этот раствор выдерживается недолго (10-30 мин) до образования небольшого количества мелких кристаллов. После этого раствор вынимают из холодильника и оставляют его на сутки при комнатной температуре (18-22°С).

После этого продукт фильтруют, а затем подсушивают в токе воздуха на фильтре. Затем производят окончательное высушивание продукта в вакуум-эксикаторе. В результате описанных выше действий получают 68,4-70,3 г целевого продукта - бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата приведенной выше формулы.

Целевой продукт плавится нечетко, начиная с 52°С и заканчивая при 95°С.

Тщательный анализ с помощью современных приборов с абсолютной достоверностью показал, что вещество, полученное традиционным путем, как это описано в патенте США №2459062, 1949 г., и вещество, полученное описанным в настоящей заявке способом, это одно и то же вещество, полученное разными способами, что подтверждается данными графиков (см. фиг.1). Полное совпадение полос поглощения в ИК-спектрах этих препаратов подтверждает их идентичность. Кроме того, сравнение результатов ВЭЖХ (см. фиг.2 и 3) показывает, что вещество, приготовленное по предложенной технологии, имеет более высокую степень чистоты, поскольку суммарное количество примесей в нем не превышает 0,58%, что практически в 2 раза меньше, чем в веществе, приготовленном по традиционной технологии.

Промышленная полезность

Ранее указывалось, что продукт, полученный известным и предложенным по настоящему изобретению способом, это одно и то же вещество, поэтому их медицинское применение совпадает. Однако вещество, полученное новым способом, имеет меньше примесей и потому еще более безопасно в использовании. Это вещество используется в виде 0,01% раствора в дистиллированной воде. Раствор готовится в стерильных условиях, а розлив во флаконы в шкафах (зонах) с ламинарным потоком стерильного воздуха и с соблюдением всех правил асептики. Способ приготовления прост - обычное растворение бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата, в дистиллированной воде, объем которой подбирают таким образом, чтобы получился 0,01%-ный раствор.

«Мирамистин» и «Раствор мирамистина 0,01%» и разрешены к медицинскому применению, и зарегистрированы Минздравом РФ под регистрационными номерами 91-146/1 и 91-146/2. Оформлены также фармокопейные статьи под номерами ФС 42-3498-98 (Мирамистин) и на Раствор мирамистина 0,01% - ФС 42-3255-95 и ФСП- 42-0414-2768-02.

Раствор Антисепта-С 0,01%, как и Раствор мирамистина 0,01% предназначен для местного применения. После стандартного лечения ран и ожогов они покрываются марлевыми бинтами, смоченными раствором. Гнойные раны рыхло тампонируют тампонами, смоченными 0,01% раствором препарата. Такие же тампоны могут быть введены в свищевые ходы. В процессе лечения гнойных ран у пациентов с тромбозами после наложения швов применяется орошение раствором через дренаж два - три раза в сутки.

При перитонитах внутренняя санация проводится по методу Гулда. Операционные раны следует промывать раствором не менее трех раз в сутки, используя не менее 50 мл препарата на 3-4 дренажа. Обычно курс лечения составляет 5-7 дней, но при необходимости он может быть продолжен и далее.

С целью профилактики пуэрперальной инфекции с ОПГ-гестозами раствор применяют в виде влагалищных орошении при нахождении в стационаре с патологией беременности (5-7 дней), в родах после каждого влагалищного исследования и в послеродовом периоде по 50 мл препарата в виде тампона с экспозицией 2 часа в течение 5 дней.

При родоразрешении женщин с ОПГ-гестозами путем Кесарева сечения, исключая предродовую профилактику, упомянутую выше, в операционной непосредственно перед операцией обрабатывают влагалище. Во время операции обрабатывают полость, в которой находится матка и разрез на ней, используя для этого около 100 мл препарата. В послеоперационном периоде используют тампоны, смоченные 50 мл раствора, вводя их во влагалище с экспозицией 2 часа в течение 7 дней.

Для профилактики заболеваний, передающихся половым путем, раствор чрезвычайно эффективен, если он использован не позднее 2 часов после полового акта. Раствор вводят в мочеиспускательный канал: мужчиной 2-3 мл, женщиной 1-2 мл в мочеиспускательный канал и дополнительно 5-10 мл во влагалище. Необходимо задержать препарат в месте его ввода в течение 2-3 мин. Далее следует обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка и половых органов. После этой процедуры рекомендуется не мочиться в течение 2 часов.

В дерматологии для лечения кандидомикозов кожи и слизистых мест, микозов стоп и крупных складок пораженные места покрывают марлевыми бинтами, смоченными раствором 3-4 раза в течение суток.

Раствор очень эффективен в комплексной терапии, соединяющей использование раствора 0,01% с пероральным получением антигрибковых препаратов в течение 5-6 недель.

В урологии для лечения острых и хронических уретритов и уретропростатитов раствор используют в комплексном лечении этих заболеваний в виде ежедневных впрыскиваний в мочеиспускательный канал и мочевой пузырь. Также в послеоперационный период после простатотомии и операции на мочевом пузыре применяют впрыскивание раствора в полость мочевого пузыря.

Способ производства бензилдиметиламмонийхлорида, моногидрата С 26 Н 47 ClN 2 O·Н 2 O, выполняемый в две стадии путем реакции миристиновой кислоты с последующим образованием во второй стадии целевого продукта, отличающийся тем, что получение 3-диметиламинопропиламида миристиновой кислоты осуществляют в первой стадии непосредственным взаимодействием миристиновой кислоты с 3-диметиламинопропиламином в среде ароматических углеводородов, а образование целевого продукта выполняется во второй стадии прямым бензилированием в спиртах или в кетонах.

Похожие патенты:

Изобретение относится к получению хлорзамещенных аминоанилидов ароматических карбоновых кислот, таких как 21 -хлор-4,41-диаминобензанилид или бис-(2-хлор-4-аминофенил)терефталамид, используемых в производстве термостойких, огнестойких и высокопрочных волокон.

Входит в состав препаратов

АТХ:

D.08.A.J Четвертичные аммониевые соединения

S.01.A.X Прочие противомикробные препараты

Фармакодинамика:

Селективно ингибирует ферментативную систему микроорганизмов, погружается в гидрофобные участки мембран, повышая их проницаемость, что завершается цитолизом. За счет разрыхления мембран микроорганизмов усиливает эффекты антибактериальных средств.

Не взаимодействует с мембранами клеток организма человека, в составе которых содержатся липиды гораздо большей длины, что исключает гидрофобное взаимодействие с препаратом.

Обладает бактерицидной активностью в отношении грамположительных (стрептококки, стафилококки и другие) и грамотрицательных (синегнойная и кишечная палочка, клебсиелла, протей и другие) бактерий. Активен в отношении вируса Herpes simplex типа 2, Neisseria gonorrhoeae , Staphylococcus aureus , Chlamydia spp ., Trichomonas vaginalis , Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Treponema pallidum и Candida albicans .

Фармакокинетика:

Препарат для местного применения, не оказывает системного действия.

Показания:

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки, дерматомикозов и пиодермии, воспалительных заболеваний женских половых органов. Используется в составе комплексной терапии при заболеваниях ЛОР-органов и органов мочеиспускательной системы. Применяется для профилактики инфекций, передающихся половым путем, вторичного инфицирования ран. Используется для обработки ран, дренирования костных полостей при остеомиелите. Применяется для лечения поверхностных термических ожогов, длительно незаживающих ран мягких тканей, в том числе в послеродовом периоде. Используется в офтальмологии для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний глаз.

I.A50-A64.A52 Поздний сифилис

I.A50-A64.A51 Ранний сифилис

I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция

I.A50-A64.A54.3 Гонококковая инфекция глаз

I.A50-A64.A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта

I.A50-A64.A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов

I.A50-A64.A56.4 Хламидийный фарингит

I.A50-A64.A59 Трихомониаз

I.A50-A64.A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция

I.B35-B49.B35.4 Микоз туловища

I.B35-B49.B35.3 Микоз стоп

I.B35-B49.B35.2 Микоз кистей

I.B35-B49.B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций

I.B35-B49.B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

I.B35-B49.B37.2 Кандидоз кожи и ногтей

I.B35-B49.B37.0 Кандидозный стоматит

VIII.H60-H62.H60 Наружный отит

VIII.H60-H62.H62.2* Наружный отит при микозах

VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит

X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит

X.J30-J39.J32 Хронический синусит

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит

X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит

X.J30-J39.J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит

XI.K00-K14.K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей

XI.K00-K14.K05 Гингивит и болезни парадонта

XI.K00-K14.K05.1 Хронический гингивит

XI.K00-K14.K05.0 Острый гингивит

XI.K00-K14.K12 Стоматит и родственные поражения

XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия

XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит

XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

XV.O20-O29.O23.5 Инфекции половых путей при беременности

XV.O85-O92.O86.1 Другие инфекции половых путей после родов

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания:

Злокачественные новообразования кожи и слизистых оболочек, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Гиперчувствительность.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Применение у детей

Для лечения острого фарингита или обострения хронического тонзиллита производится орошение глотки насадкой-распылителем:

3-6 лет - 3-4 раза в сутки по 3-5 мл (одно орошение);

7-14 лет - 3-4 раза в сутки по 5-7 мл (два орошения);

Свыше 14 лет - 3-4 раза в сутки по 10-15 мл (3-4 орошения).

Взрослые

Полоскание ротовой полости: 3-4 раза в сутки по 10-15 мл.

Впрыскивание насадкой-распылителем при ларингите, фарингите и тонзиллите: 3-4 раза в сутки по 4-5 орошений (15-20 мл).

Активное дренирование ран: по 1 литру в сутки.

С целью обработки ран и ожогов пораженная поверхность промывается, затем накладывается салфетка, смоченная препаратом, после чего фиксируется пластырем или повязкой.

С целью профилактики заболеваний, передающихся половым путем, в течение 2-х часов после полового акта производится инстилляция раствора в уретру и влагалище, а также обрабатываются внутренние поверхности бедер.

При комплексном лечении уретритов: инстилляции в уретру 1-2 раза в сутки по 2-3 мл.

В акушерстве: влагалищные орошения за 5-7 дней до родов, после каждого влагалищного исследования в родах, в послеродовом периоде - по 50 мл на тампоне в течение 2-х часов.

Глазные капли: для лечения - инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 4-6 раз в сутки; с целью профилактики - по 1-2 капли 3 раза в сутки за 2-3 суток перед оперативным вмешательством и в течение 2-х недель после операции.

Побочные эффекты:

Дерматологические реакции : дерматит, сухость кожных покровов, зуд.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты антибактериальных и противогрибковых средств.

Особые указания:

После использования препарата с целью профилактики заболеваний, передающихся половым путем, не рекомендуется мочеиспускание в течение 2-х часов.

Инструкции

Часто можно встретить мнение о взаимозаменяемости Мирамистина и Хлоргексидина. Действительно, многие люди, страдающие от воспалительных заболеваний слизистой горла, используют на свой выбор один из этих препаратов.

Судя по отзывам, Хлоргексидин также эффективно помогает при бактериальных инфекциях горла, как и . Между тем, использовать первый препарат вместо второго с этой целью не совсем правильно.

Вконтакте

В чем разница Мирамистина и Хлоргексидина

Хлоргексидин - изначально кожный антисептик. Был впервые синтезирован британскими химиками в середине ХХ века. Это - монопрепарат, в составе которого содержится одно действующее вещество. Его химическое название представляет собой крайне сложное для восприятия обычного человека. Поэтому для удобства его сокращаются до « ». Выпускается в водно-спиртовом или водном растворах с концентрацией активного вещества от 0,05% до 5%.

Как ясно из названия вещества, в его основе находится хлор, который является токсином не только для микробов, но и для человека. Напомним, что это - газ. В высоких концентрациях он широко использовался в период первой Мировой войны как оружие массового уничтожения. При попадании внутрь хлоргексидина в концентрации выше 0,2% требуется проведение промывания желудка. Такой раствор агрессивно воздействует на слизистые оболочки. Кроме того, при нагревании или при контакте с огнем он воспламеняется.

Как видно, несмотря на свою противомикробную эффективность, Хлоргексидин не лишен некоторых недостатков, которые постарались устранить советские химики. В 1980-ые гг. в СССР предпринимаются попытки синтеза «идеального» антибактериального препарата для нужд космоса. Была проведена титаническая работа: из более тысячи опытных образцов был отобран один, который в конечном итоге получил торговое название «Мирамистин».

Мирамистин также является монопрепаратом, т.е. содержит в своем составе одно вещество без каких-либо вспомогательных добавок. Это - бензилдиметил аммония хлорида моногидрата в водном растворе.

Мирамистин - одно из немногих эксклюзивных российских лекарств. Он не выпускается больше ни в одной стране мира.

В российской медицинской практике Мирамистин начал широко применяться с начала 2000-х гг. Сложно найти более универсального препарата: он используется в урологии и венерологии, хирургии и дерматологии, акушерстве и гинекологии, стоматологии и оториноларингологии.

Таким образом, можно выделить как минимум 2 пункта, чем разница Мирамистина от Хлоргексидина:

• более благоприятный профиль безопасности;
• чрезвычайно широкая сфера применения.

Общее у Хлоргексидина и Мирамистина

Проведем сравнение Хлоргексидина и Мирамистина, выделив те характеристики, которые свойственны обоим препаратам:

• антибактериальные антисептические средства;
• высокая активность, в т.ч. в отношении грибов, вирусов, за счет повреждения оболочки микроорганизмов;
• сохраняют бактерицидное действие в присутствии крови, гноя;
• не было зафиксировано случаев микробной устойчивости к ним.

Область применения Мирамистина и Хлоргексидина

Проанализируем, в чем разница между Мирамистином и Хлоргексидином, в следующей таблице.

Таблица 1. Отличия Мирамистина от Хлоргексидина по области применения

Мирамистин	Хлоргексидин
Изначально:
Универсальный антисептик для условий космоса	В хирургической практике, для дезинфекции рук медицинского персонала, инструментов
В настоящее время:
В Гинекологической, урологической практике
Для дезинфекции кожи, ожогов, ран
Для профилактики и лечения венерических заболеваний
при инфекционных Воспалительных процессах в ротовой полости	Только для препаратов с низким содержанием хлоргексидина – Гексикон (0,05%), Амидент (0,15%), Хлоргексидин (0,2%)
До и после оперативных вмешательств во рту
При ношении стоматологических ортопедических конструкций
Воспаления слизистой дыхательных путей	пропитка гигиенических салфеток
Синусит	Пропитка одежды для больных, находящихся в стационарах (США)
Воспалительные процессы в суставах	Обработка имплантатов и катетеров

Лишь в некоторых случаях: Как можно видеть из таблицы, Мирамистин и Хлоргексидин - это не одно и то же.

• в урологической, гинекологической практике;
• для дезинфекции ран, ожогов;
• для лечения и профилактики ИППП -

Мирамистин может быть заменителем Хлоргексидина.

Преимущества и недостатки препаратов

Разница между Хлоргексидином и Мирамистином хорошо видна после анализа их преимуществ и недостатков.

Таблица 2. Сравнение некоторых характеристик Хлоргексидина и Мирамистина.

	Хлоргексидин	Мирамистин
Антибактериальная эффективность	Примерно на одном уровне
Вкус	Горький	Нейтральный
Переносимость больными	Вызывает жжение, раздражение при нанесении на слизистые	Не вызывает реакции раздражения у большинства пациентов
Ограничения по применению	Не рекомендовано беременным и лактирующим женщинам, детям до 18 лет	Отсутствуют
Системное влияние	При попадании препарата внутрь имеется	Отсутствует
Стоимость	В 17 раз дешевле	В 17 раз дороже

Как видно из таблицы, Хлоргексидин отличается одним преимуществом - низкой стоимостью. Мирамистин, напротив, обладает важными с точки зрения потребителя преимуществами.

Что лучше для горла Мирамистин или Хлоргексидин

Хлоргексидин входит в препараты с разными торговыми названиями:

• Хлоргексидин (С, Феррейн, биглюконат);
• Гексикон;
• Амидент.

Растворы с концентрацией активного вещества 1%-5% используются для обработки медицинских инструментов, рук, поверхностей в лечебных учреждениях.

Растворы с концентрацией 0,5%-1% - так же для обеззараживания ожогов, ран.

Перечисленные выше растворы не могут применяться для горла, т.к. во-первых, они вызывают сильное раздражение слизистой, и, во-вторых, при попадании в пищеварительную систему вызывают отравления.

Растворы с концентрацией 0,05%-0,2% используются для следующих целей:

• для обработки ран, порезов, инфицированных ожогов;
• при бактериальных поражениях кожи;
• в терапии венерических инфекций;
• в стоматологии.

При желании их можно использовать и для горла, хотя в инструкции по применению такое показание отсутствует.

Следует упомянуть такие хлоргексидин содержащие препараты как Гексикон (0,05%) и Амидент (0,15%). За счет низкой концентрации они лучше переносятся, при попадании в пищеварительную систему всасываются в крайне малых количествах. Амидент, помимо прочего, содержит глицерол и масло мяты, которые оказывают смягчающее действие на слизистую.

Хлоргексидины с низкой концентрацией, как правило, не вызывают раздражения и практически не абсорбируются. Тем не менее, Мирамистин для горла все же предпочтительнее:

• в инструкции по применению указано, что это средство для лечения , ;
• препарат имеет нейтральные вкусовые качества;
• хорошо переносится;
• показан к использованию всеми категориями пациентов.

Аналоги Мирамистина и Хлоргексидина

Аналогов Мирамистина не существует.

Мирамистин и хлоргексидин относятся к одному классу средств – обеззараживающие препараты (см. раздел ). Они применяются для дезинфекции и антисептической обработки как различных поверхностей, так и кожи, а также других биологических материалов. Однако мирамистин стоит примерно в 20 раз дороже хлоргексидина.

Мирамистин стоит дороже хлоргексидина. 350-400 рублей (150 мл)

Несмотря на схожую сферу применения и одинаковое агрегатное состояние (оба поставляются в виде растворов), они различаются активным действующим веществом. У хлоргексидина это – соль глюконовой кислоты (биглюконат) . Мирамистин имеет другое действующее вещество — бензилдиметил аммоний хлорид моногидрат (да, более сложная формула).

Очевидно, что разное действующее вещество приводит к различному эффекту. Конечно, оба препарата – антисептики, и оба справляются с большинством болезнетворных микроорганизмов, включая грибковые. Тем не менее, различия между ними присутствуют.

165 рублей на сайт

Противовирусный эффект

Мирамистин успешно справляется с большинством сложноустроенных вирусов. То есть он эффективен против герпеса, ВИЧ и подобных микроорганизмов.

А вот хлоргексидин в концентрации 0.05%, который продается в аптеках, противовирусным эффектом не обладает. Только более «крепкие» растворы могут похвастаться необходимым действием. Однако они не рекомендуются для антисептической обработки кожи.

Действие на кожу

Гиперчувствительность к мирамистину встречается крайне редко. Препарат обладает щадящим действием по отношению к коже. Тем не менее, аллергические реакции были зарегистрированы.

Хлоргексидин же более «едок». Аллергические реакции и гиперчувствительность встречаются чаще, также наблюдается жжение и зуд. При регулярном использовании или применении хлоргексидина в высокой концентрации может возникнуть дерматит – воспаление кожи.

253 р. на сайт

Действие на слизистые оболочки

Мирамистин практически неощутим не только на коже, но и на слизистых оболочках. В некоторых случаях наблюдается легкое жжение, которое достаточно быстро проходит.

Хлоргексидин достаточно опасен для слизистых оболочек. Поэтому его контакт с мягкими тканями носа, ротовой полости, горла, уретры или половых органов настоятельно не рекомендуется.

Вкус

Мирамистин обладает малоощутимым вкусом, поэтому может использоваться даже детьми, которые не особо-то любят горькие лекарства. А вот хлоргексидин, напротив, обладает очень горьким вкусом.

Побочные эффекты при использовании в стоматологии

Мирамистин не обладает побочными эффектами при использовании в стоматологии и безопасен при случайном проглатывании. Хлоргексидин используется только для полоскания ротовой полости или точечной обработки отдельных зубов. Он опасен при случайном проглатывании (потребуется вызвать рвоту, провести промывание желудка, а затем принять энтеросорбенты). Кроме того, хлоргексидин обладает некоторыми побочными эффектами – он окрашивает эмаль, приводит к временному нарушению вкуса и катализирует отложение зубного камня.

Можно ли применять при беременности и грудном вскармливании?

И мирамистин, и хлоргексидин можно использовать при беременности и лактации. Тем не менее, нельзя допускать попадания мирамистина в рот ребенку.

Можно ли применять у детей?

Инструкция к мирамистину гласит, что его можно применять с трехлетнего возраста. А вот хлоргексидин рекомендуется использовать только для детей старше 12 лет.

Продолжительность использования

Мирамистин можно использовать сколь угодно долго. А вот максимальная продолжительность лечения хлоргексидином составляет 7 дней.

Дезинфекция инструментов и поверхностей

Мирамистин, конечно, можно использовать для антисептической обработки поверхностей и инструментов. Однако это экономически неоправданно, поскольку препарат отличается высокой ценой. Для дезинфекции рекомендуется использовать хлоргексидин в концентрации 1%, который обладает такой же антибиотической эффективностью, в том числе и в отношении сложных вирусов.

Что лучше?

Мирамистин и хлоргексидин обладают схожим действием. Однако сфера их применения разнится. Так, мирамистин лучше использовать для антисептической обработки слизистых оболочек и кожи. А вот хлоргексидин идеально подходит для дезинфекции инструментов и рабочих поверхностей.

Еще на эту тему

В стандарте ISO4049 подробно объясняется, как измеряется глубина отверждения и какова минимальная глубина, которую должны иметь композиты для соответс...

Мирамистин является антисептическим средством для местного и наружного использования. Данный препарат борется с заболеваниями верхних и нижних путей дыхательного типа, половых наружных и внутренних органов, а также прекрасно справляется с повреждениями кожных покровов (ожог, рана).

Препарат Мирамистин выпускают в трёх формах:

• мазь 0,1%;
• раствор спиртовой;
• раствор водный 0,1% для инстилляций.

Активное вещество (бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония моногидрат хлорида) воздействует на микроорганизмы а точнее, на их стенки. Это разрушает мембраны и разобщает их элементы. Они при разрушении становятся мягче, что позволяет проникать в них другие вещества. При этом происходит нарушение ферментной активности микроорганизма. Средство не воздействует на ткани и клетки человека из-за их отличающегося строения.

Мирамистин воздействует на следующие микроорганизмы:

• анаэробы неклостридиального вида;
• аэробы облигатного вида;
• клостридии способные образовывать споры;
• хламидии, микоплазмы внутриклеточной формы;
• микроскопические организмы грамотрицательной и грамположительной формы;
• штаммы невосприимчивые к медикаментозным средствам и антибиотикам;
• кандида, аскомицета (грибки);
• грибок дрожжевой формы (дерматофиты);
• вирусы.

Данное средство усиливает механизмы защиты, способствует регенерации повреждённых тканей и уменьшает невосприимчивость антибиотиков у микробов. Мирамистин не вызывает реакций аллергического типа. Напоминает воду по вкусу, запаху и может применяться в неразведенном виде. Применение Мирамистина для детей разрешено с 9 недели после рождения.

Мирамистин: популярные аналоги

У Мирамистина нет аналогичного вещества схожего с ним по действующему активному веществу. Заменители Мирамистина имеют схожее противомикробное и антисептическое воздействие на организм человека. При выборе необходимо учитывать то на что именно воздействует средство, и какие противопоказания имеет. Особенно это важно при выборе лекарства детям.

Хлоргексидин

Аналог Мирамистина – Хлоргексидин проникает в кровь, слизистую оболочку и ткани. Данное средство является токсинным и вредным. При этом он может вызвать жжение. Если у человека слабая слизистая, то есть риск возникновения ожога или сильного раздражения.

Он эффективно воздействует на все виды бактерий, но особенно на грамположительные и грибы (спектр действия уменьшен). Хлоргексидин запрещается использовать для закапывания ушей и глаз.

У препарата своеобразный и горьковатый привкус. Может спровоцировать появление реакции аллергического характера. При полоскании полости рта может спровоцировать изменение поверхности цвета языка и зубной эмали.

От Мирамистина он отличается составом, но их показания к применению одинаковы. В роли активного вещества выступает биглюконат хлоргексидина.

При проникновении в кровеносную систему приводит к распаду эритроцитов. Применять Хлоргексидин запрещено в одно время с йодными растворами и препаратами. Детям применять средство разрешено с осторожностью только после консультации врача.

Декасан

Средство воздействует на бактерии, вирусы и грибы. При местном применении он не всасывается кожными покровами (имеющими повреждения) и оболочками слизистого вида.

Декасан применяют для терапии:

• повреждений эпидермиса грибками и бактериями;
• при повреждении гинекологических органов;
• стоматологических заболеваний (стоматит, гингивит, пародонтит);
• болезни миндалин воспалительного характера.

Декасан не применяется для терапии термических повреждений эпидермиса (ожоги) и его не рекомендуется закапывать в проходы слухового типа.

Его можно применять ингаляторным методом и вводить в бронхи. Также препарат можно применять для введения в виде клизм в кишечник, при разведении с водой 1 к 7 (промывание) и мочевого пузыря.

Декасан может спровоцировать развитие аллергических реакций. Разрешён для использования детям с 2 лет.

Октенисепт – это антисептический препарат, имеющий схожие свойства с Мирамистином. Его применяют для терапии заболеваний верхних, нижних дыхательных путей и полости ротовой, а также при поражениях эпидермиса разных видов (ожог, травма). Единственным исключением при его использовании является промывание или клизмирование половых внутренних органов. Цена данного препарата выше, чем у Мирамистина.

В его состав входят следующие вещества:

• Октенид;
• Феноксиэтанол;
• Дигидрохлорид.

Октенисепт очень похож на Хлоргексидин своими свойствами. При применении он может вызвать жжение и аллергические проявления. Во время использования оставляет горький привкус в ротовой полости. Наиболее часто данный препарат использую для промывания ран в медицинских учреждениях.

Протаргол

Данный препарат содержит серебра протеинат, имеет выраженное антимикробное и противогрибковое действие. Применяется чаще всего для лечения Лор заболеваний (воспалительные процессы в носоглотке, горле или при отите).

Побочные реакции и дискомфортные ощущения возникают очень редко. Перед применением рекомендуется провести тест на переносимость препарата индивидуального типа. Для этого необходимо нанести 2–3 капли средства на сгиб локтя и подождать 15 минут. Во время лечения Протарголом ребёнок не ощутит неприятных ощущений.

Протаргол (Сиалор) выпускается в виде спея, и назальных капель. Средняя стоимость препарата варьируется от 190–255 рублей.

Малавит

Данный препарат относится к натуральным средствам растительного происхождения.

Его применяют при следующих заболеваниях и повреждениях:

• болезни носа, горла;
• при гематомах;
• раны, ожоги;
• обморожения эпидермиса;
• укусы насекомых;
• невриты.

Малавит является противовирусным, противогрибковым, антибактериальным и обезболивающим препаратом. Он воздействует на микрофлору, содержащую грибки и хорошо, нейтрализует их. Средство разрешено применять не только для лечения, но и для профилактики. Для использования средства его надо развести в воде и проводить промывания носа или полоскания горла.

Цена Малавита немного выше, чем у Мирамистина и варьируется от 160–180 рублей.

Мирамистин: дешёвые аналоги

Перечень препаратов, которые дешевле Мирамистина.

К ним относятся:

• Хлоргексидин – от 14 до 26 рублей;
• Хлорофиллипт – от 134 до 197 рублей;
• Гексорал – от 42 до 78 рублей;
• Люголя спрей – от 123 до 185 рублей.

Заменители Мирамистина разрешено принимать и детям и взрослым после консультации врача. Их эффективность проверена годами, но реакция отдельного организма может быть разной.

Мирамистин: дорогие аналоги

Список более дорогих аналогов.

К ним относятся:

• Октенисепт – от 600 до 135 рублей;
• Мирамистин - дарница – от 1200 до 6000 рублей.

Для лечения некоторых заболеваний не подойдёт недорогой аналог. Некоторые виды грибков требуют более сильного воздействия, которое не могут оказать препараты с невысокой стоимостью.

Мирамистин, аналоги препарата находятся в разных ценовых категориях. Не стоит делать выбор схожего средства, основываясь только на цене препарата. Необходимо учесть его состав, противопоказания и показания для применения. Если вы решили, по какой-то причине заменить Мирамистин аналогичным средством, то не стоит самостоятельно это делать.

Если неправильно подобрать средство, то оно может не помочь в борьбе с болезнью. Единственным исключением может стать только структурный аналог, который будет идентичным по составу и воздействию на организм. К сожалению, у данного препарата таких заменителей нет.

Перед покупкой таких средств необходимо проконсультироваться о противопоказаниях с врачом.