Антикоагуланти аз Антикоагуланти (anticoagulantia; гръцки анти- против + латински coagulans, coagulantis причиняващ съсирване)

лекарства, които намаляват съсирването на кръвта чрез инхибиране на образуването на фибрин. Прави се разлика между пряко и непряко действие.

Директни антикоагулантиинхибират образуването на фибрин, както когато се прилагат in vitro, така и in vitro. Лекарствата в тази група включват средно- и нискомолекулни хепарини, естествен А. антитромбин III концентрат (кибернин) и натриев хидроген цитрат. Средномолекулярните хепарини са препарати от стандартен нефракциониран хепарин - неговите натриеви и калциеви соли (натрий и хепарин). Хепарините с ниско молекулно тегло, получени от стандартен хепарин чрез деполимеризация, включват делтапарин натрий, еноксапарин натрий, надропарин калций, ревипарин натрий и парнапарин натрий. Механизмът на действие на стандартния нефракциониран хепарин е свързан с инхибиране на активността на тромбина и в по-малка степен с инактивиране на фактори IXa, Xa, XIa, XIIa, каликреин и някои други фактори на хемостазата. Антикоагулантният хепарин се проявява в присъствието на кофактори, сред които най-важен е протеин III, който осигурява 80% от естествената антикоагулантна активност на кръвта.

В допълнение към инхибиторния си ефект върху кръвосъсирването, хепаринът инхибира активността на хиалуронидазата, което води до намаляване на кръвоносните съдове. Пропускливостта на кръвоносните съдове в мозъка и бъбреците обаче се увеличава под въздействието на хепарина. намалява агрегацията на тромбоцитите, леко повишава фибринолитичните свойства на кръвта. Хепаринът ускорява коронарната и бъбречната функция, има хипотензивен ефект и способността да намалява холестерола и β-липопротеините. Липидопонижаващият ефект на хепарина е свързан с повишаване на активността на липопротеин липазата. Чрез потискане на кооперативното взаимодействие на Т- и В-лимфоцитите хепаринът има имуносупресивен ефект. Под въздействието на хепарина нивото на пикочната киселина и натриевите йони се повишава от тялото. Когато се прилага интравенозно, антикоагулантният ефект на натриев хепарин се развива бързо (в рамките на няколко минути) и продължава 4-5 ч(в зависимост от дозата). При подкожно приложение на това лекарство ефектът настъпва след 40-60 минути, достигайки максимум след 3-4 минути. чи продължава 8-12 ч.

Хепарините с ниско молекулно тегло, в сравнение със стандартния хепарин, инхибират коагулационния фактор Xa в по-голяма степен и имат по-малък ефект върху съдовата пропускливост. Антиагрегационният ефект на лекарствата от тази група е незначителен, с изключение на еноксапарин натрий, чиято антиагрегационна активност е по-изразена от антикоагулантната. III инхибира активността на тромбина и други фактори на кръвосъсирването - IXa, Xa, XIa, XIIa. Натриевият хидроген цитрат, използван само за консервиране на кръвта, свързва свободните калциеви йони, които участват в образуването на тромбопластин и в процеса на превръщане на протромбина в тромбин.

Общата индикация за употреба на А. е склонност към образуване на тромби. По-специално, средномолекулните хепарини се използват при остър миокарден инфаркт за предотвратяване или ограничаване на образуването на тромби, при тромбоза и емболия на главните вени и артерии, съдове на мозъка, очите, при DIC синдром, кръвопреливане в следоперативния период при пациенти с анамнеза за тромбоемболия, по време на операции на кръвоносни съдове, за предотвратяване на съсирването на кръвта в апарати за изкуствено кръвообращение. Хепарините с ниско молекулно тегло се използват главно за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. Антитромбин III е показан за лечение и профилактика на тромбоемболични усложнения при вроден и придобит дефицит на този фактор, вкл. по време на хемодиализа.

Противопоказание за антикоагулантна терапия е рискът от кървене. Абсолютни противопоказания са предишна склонност към кръвоизливи, тежки артериални с неадекватен отговор на антихипертензивна терапия, хеморагични, разширени вени на хранопровода, езофагеално отваряне на диафрагмата, стомашно-чревни лезии със склонност към спонтанно кървене, отворена, полипоза или дивертикулоза на червата, кървене , тежка чернодробна или , церебрална при пациенти в напреднала възраст, церебрални аневризми, вътречерепно кървене, тежка диабетна ретинопатия, подостри бактериални, травматични лезии на централната нервна система. Относителна - атеросклеротична артериална хипертония, слабо контролирана от антихипертензивни лекарства, стеаторея, тежка.

Чести нежелани реакции на хепарини със средно и ниско молекулно тегло: кръвоизливи, алергични реакции,. При продължителна употреба на средномолекулни хепарини е възможно обратимо понижаване на нивото на антитромбин III в кръвта. При парентерално приложение на нискомолекулни хепарини понякога се появяват хематоми на мястото на инжектиране. Хематоми на мястото на инжектиране могат да се образуват и при интрамускулно инжектиране на хепарини със средно молекулно тегло. Когато се използва антитромбин III, нежеланите реакции (гадене, неприятна уста, болка в гърдите) са редки.

Най-опасната терапия за A. е хеморагичните реакции. Рискът от развитие на хеморагични усложнения се увеличава при комбинираната употреба на хепарин с непряко действащ А. и с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите. мораво рогче, антихистамини, а също така отслабват ефекта на хепарина. Ако възникнат хеморагични усложнения, А. се отменя; по време на хепаринова терапия, ако е необходимо, се предписва хепаринов антагонист - протамин сулфат, който образува неактивни комплекси с хепарин.

За да се избегне развитието на хеморагични усложнения, антикоагулацията трябва да се извършва при внимателно наблюдение на състоянието на системата за коагулация на кръвта. (Кръвосъсирване) По време на лечението с хепарин обикновено се определя времето на кръвосъсирване (през първата седмица на лечението най-малко 1 път на 2 дни, след това - 1 път на 3 дни). Определянето на фактор VII също е важно, т.к той е най-лабилен и може да настъпи кървене, когато нивото само на този фактор намалее, дори при нормални концентрации на фактори II, XI и X. Като се има предвид, че това е един от ранните признаци на предозиране с A., е необходимо периодично да се изследва урината.

Основните директно действащи А., техните дози, методи на приложение и форми на освобождаване са дадени по-долу.

Антитромбин III (cybernine) - лиофилизирано сухо вещество за инжектиране във флакони (500 IU и 1000 IU) в комплект с разтворител (1 млготовият разтвор съдържа 50 IU от активното вещество). Прилага се парентерално, дозите се определят индивидуално в зависимост от дефицита или консумацията (по време на хемодиализа) на антитромбин III. При приложение на лекарството в доза 1 IU/. килограмаАктивността на антитромбин III в кръвта на пациента се повишава с приблизително 1% от нормалното ниво на този фактор. За превантивни цели се прилагат 1000-2000 IU на ден. По време на лечението началната доза на лекарството е 1000-2000 IU, последващата доза е 2000-3000 IU. прилагайте 500 IU на всеки 4-6 чили чрез продължителна капкова инфузия. Употребата на лекарството се извършва под контрола на нивото на антитромбин III в плазмата. По време на бременност лекарството се прилага по строги показания. Безопасността и ефективността на антитромбин III при деца не е установена.

Хепарин натрий(хепарин, тромбофоб и др.) - инжекционен разтвор в ампули от 0,25 мли 5 мл(5000 IU в 1 мл); разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение в ампули по 1 бр мл(5000 IU в 1 мл); разтвор в бутилки по 5 бр мл(5000, 10000 и 20000 IU в 1 мл). Когато се използва парентерално, дозата на лекарството се избира индивидуално, като се вземат предвид клиничната ситуация, възрастта на пациента и използваната лекарствена форма.

При тромбоза на периферните съдове натриевият хепарин се прилага интравенозно, първо 20 000-30 000 IU, след това 60 000-80 000 IU / ден. При остър инфаркт на миокарда първо се прилагат 15 000-20 000 IU интравенозно, през следващите 5-6 дни - интрамускулно в дневна доза до 40 000 IU / ден (5000-10 000 IU на всеки 4 пъти). ч.). Започвайки от 3-4-ия ден, в допълнение към хепарина се предписват индиректни антикоагуланти. 1-2 дни преди спиране на хепарина, дозата му се намалява постепенно (с 5000-2500 IU при всяка инжекция). В случай на тежка тромбоза на белодробната артерия, хепаринът се прилага първо интравенозно в доза от 40 000-60 000 IU за 4-6 ч, впоследствие – венозно в дневна доза 40 000 IU. За предотвратяване на тромбоза хепарин натрий се инжектира под кожата на корема в доза от 5000 IU 2 пъти на ден.

Хепарин натрий е част от хепаринов мехлем, мехлем и гел "Тромбофоб", които се използват външно за повърхностен тромбофлебит на крайниците, тромбоза на хемороидни вени.

Хепарин калций(калципарин) - инжекционен разтвор в ампули от 0,2 и 0,5 мл(25000 IU в 1 мл) в комплект с градуирани спринцовки. Инжектира се под кожата на корема на интервали от 12 ч. Когато се предписва с профилактична цел, началната доза е 1250 IU/10 килограма, за терапевтични цели - 2500 IU/10 килограма, следващите дози се определят в зависимост от коагулационните параметри.

Далтепарин натрий(Fragmin) - инжекционен разтвор в ампули по 1 мл(10000 IU в 1 мл) и в туби за спринцовки от 0,2 мл(2500 IU и 5000 IU в 1 спринцовка). Използва се за продължителна хемодиализа при пациенти с остра и хронична бъбречна недостатъчност, в пред- и следоперативния период за профилактика на тромбоемболия, дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. Прилага се интравенозно (струйно или капково) или подкожно. Дозата се определя индивидуално. За профилактични цели в пред- и следоперативния период лекарството се прилага подкожно, обикновено 2500 IU веднъж дневно в продължение на 5-7 дни; за терапевтични цели - интравенозно капково или подкожно инжектиране, обикновено в доза 100-120 IU/ килограмавсеки 12 ч.

Надропарин калций(фраксипарин) - инжекционен разтвор в градуирани спринцовки от 0,3 мл(2850 IU), 0,6 мл(5700 IU) и 1 мл(9500 IU). Използва се за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. 5000-15000 IU се инжектират в подкожната тъкан на корема веднъж дневно.

Парнапарин натрий(fluxum) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,3 мл(3200 IU); 0,4 мл(4250 IU); 0,6 мл(6400 IU) и 1.2 мл(12800 IU). Използва се за профилактика и лечение на дълбока тромбоза. Прилага се подкожно в глутеалната област в доза от 3200-6400 IU веднъж дневно.

Ревипарин натрий(кливарин) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,25 мл(1750 анти-Ха IU в 1 спринцовка). Използва се за предотвратяване на тромбоза и емболия по време на хирургични интервенции. Прилага се подкожно по 1750 IU/ден за 7-10 дни или повече. Допълнителни странични ефекти: вторично с ацидоза (обикновено се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет). Допълнителни противопоказания: I триместър на бременността, застрашаваща бременност, кърмене. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хипертония.

Еноксапарин натрий(клексан) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 и 1 мл (100 мгв 1 мл). Показан за профилактика на тромбоемболизъм, особено в ортопедичната и обща хирургична практика, лечение на дълбока венозна тромбоза и хемодиализа. Инжектиран подкожно в предната или задностраничната област на коремната стена на нивото на талията, за профилактика на тромбоемболия, 20-40 мг 1 път на ден, за лечение на дълбока венозна тромбоза - 1 mg/kgвсеки 12 ч, с хемодиализа - 0,5-1 mg/kg. Не се препоръчва употреба по време на бременност и кърмене.

Индиректни антикоагулантиТе се различават от хепарина и други лекарства с директно действие преди всичко по това, че ефектът им не се проявява in vitro, а се развива само при въвеждането им в тялото. Според химическата структура индиректно действащите А. принадлежат към два различни класа химични съединения - производни на индандион (фенилин) и производни на 4-хидроксикумарин (аценокумарол, фепромарон, етил бискумацетат). Механизмът на действие на тези вещества е свързан с инхибиране на синтеза в черния дроб на кръвосъсирващи фактори II (протромбин), VII (проконвертин), IX (фактор на Коледа) и X (фактор на Stuart-Prower). Образуването на тези фактори зависи от витамин К 1, който е необходим за посттрибозомната трансформация на техните предшественици. K 1 се превръща в активната си форма в чернодробните микрозоми под въздействието на епоксид редуктазата. А. индиректни действия блокират това и в резултат на това пречат на синтеза на горните фактори на кръвосъсирването. Способността им да активират антитромбин III също има известно значение в ефекта на индиректното действие.

Наред с ефекта върху съсирването на кръвта, индиректно действащите лекарства повишават обемната скорост на коронарния кръвен поток, отпускат гладката мускулатура на червата и бронхите, намаляват съдържанието на урати в кръвта, увеличавайки екскрецията им в урината, а също така имат хипохолестеролемия Имоти.

Индиректните антикоагуланти се предписват перорално. Техният ефект се развива след дълъг латентен период и има значителна продължителност. И така, ефектът на фенилин настъпва след 8-15 ч, достига максимум след 24-30 чи спира след 48-72 ч. Ефектът на аценокумарол се развива след 8-12 ч, достига максимум след 24-48 чи завършва в 48-96 ч. А. се метаболизират чрез индиректно действие главно в черния дроб. Лекарствата от групата на производните на 4-хидроксикумарина се характеризират с относително висока способност да се свързват с кръвните протеини.

Индиректните антикоагуланти се използват за дългосрочно намаляване на съсирването на кръвта за профилактика и лечение на тромбоза, тромбофлебит, тромбоемболични усложнения по време на инфаркт на миокарда и за предотвратяване на образуването на тромби в следоперативния период. Те се предписват така, че да ги удължат 1,5-2 пъти спрямо нормата и да ги поддържат на ниво 40-50%.

Противопоказанията за употребата на А. с непряко действие са основно същите като при А. с пряко действие. В допълнение, А. непряко действие не се предписва по време на бременност и кърмене, за хеморагичен панкреатит. Странични ефекти А. непряко действие: гадене, диария, алергични реакции. Хеморагичните усложнения при приемането на лекарства от тази група се причиняват не само от намаляване на съсирването на кръвта, но и от повишаване на съдовата пропускливост и чупливост на капилярите.

Ефектът на A. от групата на производните на 4-хидроксикумарин се отслабва от някои лекарства (гризеофулвин, рифампицин и др.). Отмяната на последното при продължаване на приема на А. група 4-хидроксикумарин в обичайните дози може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Антагонистът на A. непряко действие е K 1. Когато се използва заедно с А. индиректно действие на алопуринол, антимикробни средства, които потискат чревната микрофлора, нестероидни противовъзпалителни средства, салуретици, дисулфирам и някои други лекарства, антикоагулантният ефект се засилва. Като спешно лечение на хеморагични усложнения, причинени от А. с индиректно действие, се използва концентрат от фактори на протромбиновия комплекс, а при липса на него - прясно замразена донорска плазма. Освен това, в случай на предозиране на А. непряко действие, се използват лекарства, които намаляват съдовата пропускливост (например калций, витамин Р).

При лечение на А. непряко действие, за да се следи състоянието на системата за коагулация на кръвта, се определят протромбиновият индекс или протромбиновото време и съдържанието на фактор VII. Урината също се изследва за откриване на хематурия. В началото на лечението на A. непряко действие, изследване на протромбиновия индекс и тестове на урината се извършват, като правило, поне веднъж на всеки 2-3 дни. Лекарствата се отменят постепенно.

Основните непряко действащи А., техните дози, методи на приложение и форми на освобождаване са дадени по-долу.

Аценокумарол(syncumar, thrombostop) - таблетки 2 и 4 мг. Използва се перорално на първия ден в доза от 8-16 мг, в бъдеще - в поддържащи дози, които се определят в съответствие с протромбиновия индекс. Обикновено поддържащите дози са 1-6 мг/ден

Фенилин(фениндион) - ; таблетки 0,03 Ж. Предписва се перорално в следните дневни дози: на първия ден 0,12-0,18 Ж(в 3-4 дози), на втория ден - 0,09-0,15 Ж, в бъдеще - 0,03-0,06 Ж(в зависимост от протромбиновия индекс). Допълнителни странични ефекти: обезцветяване на дланите и розово урината (поради превръщането на фенилин в енолна форма), инхибиране на хемопоезата.

Фепромарон- таблетки от 0,01 Ж. Предписва се перорално, първоначално със скорост 0,5 мг/килограма/ден, т.е. обикновено 0,03-0,05 Ж/ден, след това 0,01-0,005 Ждневно или през ден (в зависимост от протромбиновия индекс). Лекарството е по-активно от етил бискумацетата.

Етил бискумацетат(неодикумарин, пелентан) - 50 таблетки; 100 и 300 мг. Предписани перорално, на първия ден - обикновено 300 мг 2 пъти или 200 мг 3 пъти (600 мг/ден), на втория ден - 150 мг 3 пъти, след това 100-200 мг/ден (в зависимост от съдържанието на протромбин в кръвта). Допълнителни странични ефекти: алопеция, кожна некроза.

1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първа помощ. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.

Вижте какво представляват „антикоагуланти“ в други речници:

- (от анти... и лат. coagulans, род coagulantis, причиняващи коагулация) химически вещества и лекарства, които инхибират дейността на системата за кръвосъсирване и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Съдържание 1 Действие ... Уикипедия

- (от анти... и лат. coagulans причиняващи съсирване) в медицината, лекарствени вещества, които намаляват съсирването на кръвта ... Голям енциклопедичен речник

- (от анти... и лат. coagulatio коагулация, удебеляване), химикали, използвани за предотвратяване на съсирването на кръвта при гръбначни животни и хора (производни на оксикумарин, индандион и др.). Екологичен енциклопедичен речник.... ... Екологичен речник

Това са антитромботични лекарства и вещества, които предотвратяват образуването на запушвания в кръвния поток. Те осигуряват на кръвта оптимално течно състояние, течливост, при спазване на целостта на кръвоносните съдове. Тези вещества са разделени на няколко групи според фактора на образуване: вътре в тялото или синтетични лекарства. Последните се използват от лекарите като лекарства.

Естествени антикоагуланти

Антикоагуланти - какви са те? Тези вещества са разделени на патологични и физиологични. Последните присъстват в плазмата нормално, докато първите се откриват, когато човек има заболяването. Естествените или естествените антикоагуланти се разделят на първични, които се произвеждат от тялото самостоятелно, влизат в кръвта и вторични, които се образуват по време на разграждането на коагулационните фактори поради процеса на образуване и разтваряне на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

По-горе е описано какви са антикоагулантите и сега трябва да разберете техните видове и групи. Като правило естествените първични антикоагуланти се разделят на:

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• инхибитори на процеса на самосглобяване на фибрин.

Ако нивото на тези антикоагуланти спадне при човек, има вероятност от развитие на тромбоза. Тази група включва:

1. Хепарин. Синтезира се в мастоцитите и принадлежи към класа на полизахаридите. Намира се в големи количества в черния дроб и белите дробове. С растежа на това вещество кръвосъсирването намалява на всички етапи, което се дължи на потискането на редица тромбоцитни функции.
2. Протеин С. Произведен от клетките на чернодробния паренхим, той е в кръвта в неактивно състояние. Дейността се задвижва от тромбина.
3. Антитромбин III. Принадлежи към алфа2-гликопротеините, синтезирани в черния дроб. Способен да намали активността на някои активирани фактори на кръвосъсирването и тромбина, но не засяга неактивираните.
4. Протеин S. Синтезиран от чернодробния паренхим и ендотелни клетки, зависи от витамин К.
5. Контактен, липиден инхибитор.
6. Антитромбопластини.

Вторични физиологични антикоагуланти

Тези вещества се образуват по време на процеса на съсирване на кръвта. Те се появяват и по време на разтварянето на фибриновите съсиреци и разграждането на коагулационните фактори, които губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни свойства. Какво се отнася за антикоагуланти от този тип:

• фебринопуптиди;
• Антитромбин I, IX;
• антитромбопластини;
• Метафактори XIa, Va;
• PDF продукти.

Патологични антикоагуланти

С развитието на определени заболявания в плазмата понякога се натрупват мощни имунни инхибитори на кръвосъсирването, които са специфични антитела, например лупусен антикоагулант. Те показват един или друг фактор. Тези антитела могат да бъдат произведени за борба с всяка проява на кръвосъсирване, но според статистиката, като правило, това са инхибитори на фактори VII, IX. Понякога при парапротеинемия и редица автоимунни процеси в плазмата могат да се натрупат патологични протеини, които имат инхибиторен или антитромбинов ефект.

Антикоагулантни лекарства

Това са лекарства, които повлияват функцията на кръвосъсирването и се използват за намаляване на вероятността от образуване на кръвен съсирек в тялото. Поради запушване на кръвоносни съдове или органи може да се развие следното:

• исхемичен инсулт;
• гангрена на крайниците;
• тромбофлебит;
• възпаление на кръвоносните съдове;
• сърдечна исхемия;
• атеросклероза.

Според механизма на действие се разграничават директни и индиректни антикоагуланти, които подпомагат контрола на процесите на кръвосъсирване. Те често се използват за лечение на разширени вени и автоимунни заболявания. Антикоагулантите имат определени фармакологични свойства и правила за приложение, така че те могат да бъдат предписани само от лекар, който е запознат с медицинската история на пациента.

Директни антикоагуланти

Терапията с тези лекарства е насочена към инхибиране на образуването на тромбин. Директните антикоагуланти забавят работата на хиалуронидазата, докато пропускливостта на кръвоносните съдове в мозъка и бъбреците се увеличава. Под въздействието на лекарствата нивото на холестерола и бета-липопротеините намалява. Има повишаване на липопротеин липазата и взаимодействието на Т и В лимфоцитите се потиска.

Почти всички директни антикоагуланти се тестват, за да се определи тяхната ефективност при предотвратяване на вътрешни кръвоизливи. Най-популярният от списъка с тези лекарства е хепаринът. Неговата ефективност е доказана, но образуването на кръвни съсиреци не може да бъде напълно елиминирано. Това се отнася за запушвания, които са се образували върху атеросклеротична плака, лекарството не ги засяга. Лекарството има бърз ефект, но продължава до 5 часа след края на приема. В допълнение към него могат да бъдат предписани за употреба:

• Хирудин;
• Лепирудин;
• Данапроид.

Индиректни антикоагуланти

Откриването на това лекарство се дължи на събития, които не са пряко свързани с медицината. В Америка в началото на 20-ти век голям брой крави започнаха да кървят обилно. Възможно е да се установи, че причината е детелина с плесен, която присъства във фуража. От тези суровини са получени първите индиректни антикоагуланти. Тогава лекарството се нарича Дикумарол. От средата на миналия век това лекарство се използва за лечение на инфаркт.

Действието на тази група антикоагуланти се основава на инхибирането на витамин К. Те пречат на активирането на протеини, които зависят от този витамин. Класификацията на лекарствата включва две основни групи:

1. Лекарства на базата на кумаринови производни.
2. Лекарства, получени от Indandione.

Последните са се доказали зле в клиничните проучвания, тъй като резултатите са нестабилни и съществува риск от алергична реакция. Ето защо кумариноподобните лекарства се превърнаха в най-добрия вариант. Най-известният кумарин е Варфарин. Разграничават се следните показания за употребата му:

• предсърдно мъждене;
• предотвратяване на тромбоемболизъм;
• механична подмяна на сърдечна клапа;
• остра венозна тромбоза.

Важно е да се разбере, че ефектите на антикоагулантите могат сериозно да повлияят на здравето на човека. Приемът им може да доведе до хеморагични усложнения. Лекарствата трябва да се използват само под строг контрол на лекуващия лекар, който може да изчисли точната дозировка на антикоагуланти. Ако има риск от кървене, вместо тези лекарства трябва да се използват антиагреганти, които са по-безопасни за хората.

Перорални антикоагуланти от ново поколение

Лекарствата, които разреждат кръвта и предотвратяват тромбозата, се превърнаха в незаменим инструмент за предотвратяване на исхемия, аритмия, инфаркт, тромбоза и др. Много ефективни лекарства имат редица неприятни странични ефекти, така че разработчиците продължават да подобряват тази група лекарства. Новите перорални антикоагуланти трябва да станат универсално лекарство, което ще бъде одобрено за употреба от деца по време на бременност. Съвременните лекарства имат следните положителни аспекти:

• те са разрешени за хора, за които Варфарин е противопоказан;
• намален риск от кървене;
• разрежда кръвта 2 часа след приложението, но ефектът приключва бързо;
• намалява влиянието на консумираната храна и други средства;
• инхибирането е обратимо.

Експертите непрекъснато работят за подобряване на новото поколение разредители на кръвта, но те все още имат редица отрицателни свойства, които включват:

• приемането на стари опции може да се пропусне, но новите изискват строго редовна употреба;
• съществува риск от кървене в стомашно-чревния тракт;
• за да се предпише лекарство, е необходимо да се проведат много тестове;
• Някои пациенти, които не са имали проблеми със старите лекарства, изпитват непоносимост към новите антикоагуланти.

Цена за антикоагуланти

Антикоагулантът има силно действие, което без лекарско наблюдение може да доведе до обилно вътрешно кървене. Следователно не можете да закупите този продукт в онлайн магазин. Изключение правят електронните представителства на аптеките. Лекарствата, които разреждат кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, имат различни цени. Каталогът с лекарства предлага широка гама от производни. По-долу е даден списък с популярни лекарства, които могат да бъдат поръчани евтино:

• Варфарин, 100 таблетки – цена от 100 рубли;
• Curantil – цена от 345 рубли;
• Detralex – цена от 640 рубли;
• Антитромбин, капсули 75 mg - цена от 225 rub.

Видео: какви са антикоагулантните лекарства

внимание!Информацията, представена в статията, е само за информационни цели. Материалите в статията не насърчават самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

• хепариноиди – траксипарин, еноксипарин

• хирудиноиди

• комплексонови препарати (свързват Са) – Трилон-В (EDTA) и цитрат-Na

индиректни антикоагуланти:

кумаринови производни – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

индандионови производни – фенилин

1. Фибринолитици

фибринолизин

стрептокиназа

урокиназа

Антиагреганти

• аспирин (в малки дози)

  трентал (пентоксифилин)

• клопидогрел (Plavix)

Механизъм на действие на хепарина:

Хепаринът е киселинен мукополизахарид, съдържащ голямо количество остатъци от сярна киселина с отрицателен заряд. Действа върху положително заредените фактори на кръвосъсирването.

Хепарин

Фармакологична група:Директно действащи антикоагуланти.

Механизъм на действие:антитромботичен ефект, който се свързва с директния му ефект върху системата за кръвосъсирване. 1) Поради отрицателния заряд блокира фаза I; 2) Чрез свързване с антитромбин III в кръвната плазма и промяна на конформацията на неговата молекула, хепаринът допринася за значително ускоряване на свързването на антитромбин III към активните центрове на факторите на кръвосъсирващата система => инхибиране на образуването на тромби - нарушаване на P фазата;

3) нарушение на образуването на фибрин - III фаза; 4) повишава фибринолизата.

Ефекти:намалява агрегацията на тромбоцитите, повишава съдовата пропускливост, стимулира колатералното кръвообращение, има спазмолитичен ефект (антагонист на адреналина), намалява холестерола и триглицеридите в кръвния серум.

Приложение:при остър инфаркт на миокарда, тромбоза и емболия на главните вени и артерии, церебрални съдове, за поддържане на хипокоагулационно състояние на кръвта в апарати за изкуствено кръвообращение и оборудване за хемодиализа. Странични ефекти:кръвоизливи, алергични реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, хипоалдостеронизъм.

Противопоказан при хеморагична диатеза, повишена съдова пропускливост, кървене, подостър бактериален ендокардит, тежка дисфункция на черния дроб и бъбреците, остра и хронична. Левкемия, апластична и хипопластична анемия, венозна гангрена.

Хепариновите антагонисти включват протамин сулфат, убиквин и толуидиново синьо.

Антагонист на индиректни антикоагуланти: витамин К (викасол)

3. Пациент с пневмония с телесна температура 37,8  започна курс на антибиотична терапия. След 2 х инжекции, състоянието на пациента се подобри, но след това треската се засили, телесната температура достигна 39  . Лекарят не отмени антибиотика, но предписа много течности, диуретик, витамин С и преднизолон. Състоянието на пациента се подобри. С какъв антибиотик може да се лекува пациентът (само един отговор е верен)?

Има бактерициден ефект

 масова смърт на бактерии с отделяне на ендотоксини (пирогени) топлина

пиене на много течности + диуретик  форсирана диуреза с освобождаване на пирогени от тялото

витамин С  - засилване на окислително-възстановителните процеси

- адаптивност и устойчивост на инфекции има антитоксичен ефект поради стимулиране на производството на кортикостероиди

пропускливост на мембранатапротивовъзпалително действие

преднизолон антитоксичен ефект:

мембранно стабилизиращ ефект

 активност на чернодробните ензими, участващи в разрушаването на ендо- и екзогенни вещества

противовъзпалителен ефект

Нарушаване на синтеза на бактериалната клетъчна стена:

-лактамни антибиотици:

пеницилини

цефалоспорини

монобактами

карбопенеми

ванкомицин, ристомицин

CPM, влошаващи пропускливостта:

аминогликозиди

Сърдечно-съдовите заболявания заемат водещо място сред патологиите, водещи до инвалидност и ранна смъртност сред населението. Поради тази причина съвременната фармакология обръща специално внимание на лекарствата, насочени към разреждане на кръвта и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове и артериите. В тази връзка лекарствата от групата на антикоагулантите заслужават специално внимание. Какво е антикоагулантна терапия, какви са нейните плюсове и минуси, ще научим от тази публикация.

Същността на антикоагулантното лечение

Антикоагулантната терапия е ефективен метод за борба с разширени вени, дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, инфаркти и инсулти. Активните вещества на антикоагулантите перфектно разреждат кръвта и предотвратяват нейното съсирване, поради което се постига терапевтичен и превантивен ефект. Такива лекарства са много ефективни и могат да се използват дълго време без вреда за здравето, което допринася за тяхната широка популярност сред лекарите и пациентите.

На кого се предписва антикоагулантна терапия?

Лекарствата от групата на антикоагулантите се предписват за профилактика и лечение на тромбоза, причинена от следните патологични състояния:

• развитие на аневризма на лявата камера;
• операции на сърцето или кръвоносните съдове;
• облитериращ тромбангиит;
• облитериращ ендартериит;
• белодробна емболия;
• тромбофлебит на повърхностните вени на краката;
• флебюризъм;
• ангина пекторис;
• инфаркт на миокарда;
• предсърдно мъждене.

Често кръвни съсиреци се появяват в дълбоките вени на краката, причинявайки зачервяване и подуване на долните крайници. Това обаче не е най-големият проблем, свързан с образуването на кръвен съсирек. Много по-опасно е, когато отделен кръвен съсирек премине през кръвния поток в белите дробове. В този случай се развива белодробна емболия. Това състояние води до остра липса на въздух и спадане на кръвното налягане. Белодробната емболия изисква спешна медицинска помощ, тъй като може да застраши живота на пациента. Приемът на антикоагуланти помага за предотвратяване на този проблем, като предотвратява развитието на емболия.

Друга индикация за употребата на антикоагуланти е да се предотврати развитието на тромбоза в съдовете на сърцето. Това важи особено за хора, страдащи от сърдечни аритмии, т.е. предсърдно мъждене. И накрая, отделен фрагмент от кръвен съсирек може да навлезе в мозъчните съдове, причинявайки развитието на инсулт. Правилно подбраните разредители на кръвта също могат да ви избавят от подобни тежки последствия.

Видове антикоагуланти

Във всички тези случаи лекарите предписват антикоагуланти, като в зависимост от съществуващото заболяване могат да бъдат предписани директни антикоагуланти или антагонисти на витамин К (индиректни антикоагуланти). Нека разгледаме и двата вида.

Индиректно действащи лекарства

Индиректните антикоагуланти нарушават производството на вещества, отговорни за съсирването на кръвта. Такива продукти започват да действат след няколко дни, тъй като имат кумулативен ефект и продължителността им на действие варира от 5 дни до 15 дни.

Най-популярните индиректни разредители на кръвта са лекарствата на основата на варфарин натрий, предимно лекарството Варфарин. Започва да действа поне 7 дни след първата доза от лекарството. Вярно е, че не можете да приемате такова лекарство без лекарско предписание, защото само специалист ще може да изчисли точната доза на лекарството, като по този начин спаси пациента от много странични ефекти. Недостатъците на това лекарство включват необходимостта от постоянно наблюдение на състоянието на кръвта и, въз основа на резултатите от теста, коригиране на дозата. Също така отбелязваме, че днес Варфарин е най-доброто лекарство за борба с исхемичния инсулт.

Други индиректни антикоагуланти включват кумаринови производни, като дикумарол, синкумар и аценокумарол. Тези лекарства са по-малко популярни от Варфарин, въпреки че принципът им на действие е абсолютно идентичен.

Между другото, докато приемате антагонисти на витамин К, трябва да избягвате да ядете храни, богати на този витамин (киселец и водорасли, спанак и зелен чай, леща и лук), за да не попречите на действието на лекарството.

Лекарства с директно действие

До 2010 г. Warfarin и неговите аналози бяха единствените лекарства, одобрени за употреба от СЗО. През последните няколко години обаче на фармакологичния пазар се появи достойна алтернатива на тези лекарства. Те се наричат ​​DOA, тоест директни перорални антикоагуланти.

Популярността на тези лекарства нараства с всеки изминал ден и всичко това, защото антикоагулантите с директно действие имат много предимства пред своите предшественици. В частност:

• започват да действат веднага след употреба (което е много по-ефективно от приемането на варфарин, чийто ефект се проявява само след седмица, но за предотвратяване на венозна тромбоза е необходимо много дълго време);
• имат специфични антидоти (което дава положителен ефект при лечението на остър исхемичен инсулт);
• имат фиксирана дозировка, която не е необходимо да бъде специално подбирана и постоянно коригирана;
• храната, която ядете, не влияе на дозировката на лекарството;
• не е необходимо редовно проследяване на кръвта.

Директните антикоагуланти включват лекарства, чиято активна съставка е хепарин (Fraxisparin и Fragmin, Troparin и Klivarin) или хирудин (Arixtra, Exanta и Melagatran).

Очевидно приемането на такива лекарства е по-лесно и освен това няма нужда от постоянен контрол на кръвта. Пропускането на приема на такива антикоагуланти обаче е изключително опасно, тъй като в този случай съществува висок риск от развитие на тромбоза или неадекватна антикоагулация.

Възможно ли е да се комбинират два вида антикоагуланти?

Както може да се разбере от горното, антикоагулантите са истинско спасение за човек в случай на ангина пекторис, инфаркт, съдова емболия, разширени вени или тромбофлебит. Освен това при остро състояние се предписват лекарства с директно действие, които дават незабавен ефект. Ако терапията даде положителен резултат, след няколко дни лечението се допълва с лекарства с индиректно действие.

В допълнение, комбинации от тези лекарства се предписват на пациентите за подготовка за кръвопреливане, съдови и сърдечни операции, както и за предотвратяване на тромбоза. Вярно е, че специалистите трябва постоянно да наблюдават състоянието на пациента, по-специално да проверяват степента на съсирване на кръвта, наличието на утайка в урината и нивото на протромбина.

Недостатъци на антикоагулантната терапия

Основният недостатък на тази терапия е, че увеличава риска от кървене. Освен това кървенето може да се развие не само по кожата (където могат да бъдат забелязани навреме), но и в стомашно-чревния тракт или в мозъка (което излага живота на пациента на риск). Особено изложени на риск са пациентите, които приемат антикоагуланти във високи дози или които едновременно приемат лекарства, които повишават ефекта на антикоагуланти.

Поради това пациенти, които са склонни към кървене, имат неконтролирана хипертония или са на възраст над 75 години, не трябва да приемат антикоагуланти поради високия риск от кървене.

Друг недостатък на лекарствата от тази група е тяхната цена. Най-евтините лекарства са лекарствата на основата на варфарин. Използването им обаче изисква редовни лабораторни изследвания за оценка на ефекта на лекарството върху кръвта. И продуктите на базата на хепарин, като правило, се използват само в болнични условия.

И накрая, недостатъците включват специфичните странични ефекти на някои антикоагуланти. Например, лекарствата на базата на хепарин провокират тромбоцитопения, а лекарствата с варфарин причиняват кожни проблеми, включително тъканна некроза. В допълнение, всеки антикоагулант може да предизвика тежка алергична реакция или дори аналифилактичен шок при пациенти, склонни към тях.

Противопоказания за антикоагуланти

Струва си да се каже, че при някои заболявания лечението с лекарства за разреждане на кръвта е строго противопоказано. Те включват:

• ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, които са придружени от риск от кървене;
• тежка бъбречна дисфункция, включително развитие на бъбречна недостатъчност;
• появата на дефицит на витамин С или К;
• хроничен хепатит, цироза на черния дроб, както и други сериозни заболявания, които са придружени от нарушена жлъчна функция;
• заболявания на кръвта;
• септичен ендокардит;
• откриване на кръвни примеси в цереброспиналната течност;
• период на бременност (това противопоказание се дължи на риска от следродилен кръвоизлив).

Лекарствата от групата на индиректните антикоагуланти не се използват по време на бременност и поради това, че могат да доведат до нарушаване на ембрионалното развитие на плода. Това лечение също не е подходящо за хора с мозъчни травми, поради възможното развитие на летаргия.

Как да се определи ефективността на антикоагулантната терапия?

Както вече забелязахме, директните антикоагуланти в много отношения превъзхождат индиректните. Има обаче функция, която поставя лекарствата с индиректно действие в приоритет. Факт е, че ефективността на тяхното въздействие върху тялото е лесно измерима. За тази цел е разработен специален индикатор, наречен INR.

В този план:

• пациент, който не приема индиректни антикоагуланти, има INR по-малко от 1,0;
• при пациент, приемащ варфарин и неговите аналози, INR се колебае на 2,0–3,0 (тези показатели са предупреждение за възможно развитие на кървене);
• стойност на INR в диапазона 1,0–2,0 показва, че пациентът е изложен на риск от исхемичен инсулт;
• в случай на INR над 4,0, рискът от несъсирване на кръвта и следователно от развитие на хеморагичен инсулт е най-висок.

Но ефективността на приема на директни антикоагуланти не може да бъде оценена и това се превръща в сериозен проблем за лекарите, които предписват такива лекарства. Например, необходимостта от оценка на антикоагулантния ефект възниква, когато пациентите се приемат в безсъзнание. И ако медицинската карта на такъв пациент не съдържа информация за приемането на директни антикоагуланти, е доста трудно да ги идентифицирате в тялото. В този случай въвеждането на антикоагуланти може лесно да провокира предозиране.

Какво да направите в случай на предозиране

Лекарите са загрижени, че досега не е разработен антидот, който може бързо и ефективно да нормализира състоянието на пациент, претърпял предозиране от прием на антикоагуланти. Ако възникне кървене, лекарите прилагат на пациента концентрат на протромбинов комплекс, прясно замразена плазма и лекарството фитонадион (една от формите на витамин К).
Пази се!

След 50 години кръвоносните съдове стават по-малко еластични и съществува риск от образуване на кръвни съсиреци. За да се избегне рискът от прекомерно образуване на кръвни съсиреци, лекарите предписват антикоагуланти. Антикоагуланти също се предписват за лечение на разширени вени.

Антикоагулантите са група лекарства, които повлияват образуването на кръвни съсиреци. Те предотвратяват процеса на коагулация на тромбоцитите, като повлияват основните етапи на функционалната активност на кръвните съсиреци, като по този начин блокират коагулацията на тромбоцитите.

За да се намали броят на трагичните резултати от заболявания на сърдечно-съдовата система, лекарите предписват антикоагуланти.

Основният механизъм на действие на антикоагулантите е да предотвратяват образуването и разширяването на кръвни съсиреци, които могат да блокират артериален съд, като по този начин намаляват риска от инсулт и инфаркт на миокарда.

Класификация на антикоагуланти

Въз основа на механизма на действие върху тялото, скоростта на постигане на положителен ефект и продължителността на действие, антикоагулантите се разделят на директни и индиректни. Първата група включва лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта и спират нейната скорост.

Индиректните антикоагуланти нямат пряк ефект, те се синтезират в черния дроб, като по този начин забавят основните фактори на кръвосъсирването. Те се произвеждат под формата на таблетки, мехлеми и инжекционни разтвори.

Директни антикоагуланти

Те са бързодействащи лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта. Те участват в процеса на образуване на кръвни съсиреци и, спирайки развитието на вече образувани, спират образуването на фибринови нишки.

Антикоагулантите с директно действие имат няколко групи лекарства:

1. Натриев хидроген цитрат.
2. Хепарин.
3. Хепарин с ниско молекулно тегло.
4. Хирудин.
5. Данапароид, лепирудин.

Хепаринът е широко известен като директен антикоагулант. Най-често се използва под формата на мехлем или се прилага интравенозно или интрамускулно. Основните лекарства от серията хепарин са: ревипарин натрий, адрепарин, еноксапарин, надропарин калций, парнапарин натрий, тинзапарин натрий.



Хепаринът е директен антикоагулант за интравенозно или подкожно приложение

В повечето случаи, прониквайки през кожата, те не са много ефективни. Обикновено те се предписват за лечение на разширени вени на краката и натъртвания. По-популярните мехлеми на базата на хепарин са:

• Trombless гел;
• Троксевазин.

Лекарствата на базата на хепарин винаги се избират индивидуално, както за интравенозно, така и за подкожно приложение.



Аналози на директния антикоагулант Хепарин (Лиотон гел, Гепатромбин, Тромблесс, Венолайф)

Струва си да се помни, че подкожните и интравенозните антикоагуланти не се заместват взаимно и имат напълно различни ефекти.

Обикновено хепарините започват да имат терапевтичен ефект няколко часа след употреба, като продължават да поддържат ефекта върху тялото през целия ден. Като намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, хепарините блокират тромбина и служат като бариера за образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

Индиректни антикоагуланти

Чрез намаляване на производството на протромбин в черния дроб, блокиране на производството на витамин К, забавяне на образуването на протеини S и C, те влияят по този начин на съсирването на кръвта.

Групата на индиректните антикоагуланти включва:

1. Производните на индан-1,3-дион винаги се произвеждат под формата на таблетки. Ефектът от употребата на лекарството настъпва след 8 часа и продължава през целия ден.
2. Кумарин - основната активна съставка на лекарството се съдържа под формата на захари в редица растения: сладка детелина, бизон. Лекарството от тази група е изобретено за първи път през 20-ти век и е получено от листа от детелина. Групата на кумариновите лекарства включва (варфарин, неодикумарин, аценокумарол (Sincumar)).



Перорални антикоагуланти от ново поколение

Днес съвременната група антикоагуланти се превърна в незаменими лекарства при лечението на заболявания като аритмия, исхемия, тромбоза, инфаркт и др. Въпреки това, както всяко лекарство, те имат огромен брой странични ефекти. Фармакологичната индустрия не стои неподвижна и разработките за намиране на антикоагуланти, които нямат странични ефекти върху други органи, продължават и до днес.

В допълнение, те не са одобрени за употреба при всички видове заболявания. В момента ние активно разработваме група антикоагуланти, които в бъдеще няма да бъдат противопоказани за употреба от деца, бременни жени и редица пациенти, за които е забранено лечението с настоящи антикоагуланти.

Предимства и недостатъци

Положителните качества на антикоагулантите са:

• Значително намалява риска от кървене;
• Началото на ефекта на лекарството е намалено до 2 часа и лесно се елиминира от тялото;
• Обхватът на пациентите, които могат да използват антикоагуланти, се разширява, благодарение на намаления риск от странични ефекти на лекарството (чернодробни и стомашно-чревни заболявания, непоносимост към лактаза и др.);
• Ефектът на други лекарства и храна върху действието на антикоагулантите е значително намален.

Антикоагулантите от ново поколение обаче имат и своите недостатъци:

1. Лекарствата се приемат редовно, за разлика от по-старите антикоагуланти, чийто прием може да се пропусне.
2. Възможно е да има риск от кървене в стомашно-чревния тракт.
3. По време на употреба много пациенти са имали непоносимост към новото поколение антикоагуланти, при липса на странични ефекти от старите модификации.

Ефективността на лекарствата е доказана, те намаляват риска от инсулт или инфаркт поради аритмия от всякакъв вид.



3 етапа на съсирването на кръвта в човешкото тяло и участието на тромбоцитите в него

Когато предписвате перорални антикоагуланти, не забравяйте, че има много странични ефекти и противопоказания. Преди употреба не забравяйте да прочетете инструкциите за лекарството и да се консултирате с Вашия лекар. Не забравяйте, че когато приемате антикоагуланти, трябва да се придържате към специална диета, да се подлагате на месечни прегледи и да проверявате определени кръвни параметри. Ако подозирате вътрешно кървене, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. В случаите, когато приемът на антикоагуланти предизвиква кървене, лекарството трябва да се замени с друго.

Антиагреганти и антикоагуланти: разликата между лекарствата

Антиагрегантите разреждат кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Механизмът им на действие върху тялото се различава от антикоагулантите. Широко популярни антиагреганти са:

• Аспиринът е най-популярният в целия свят, но страдащите от алергия често имат реакция към това вещество;
• Дипиридамол – разширява кръвоносните съдове;
• Тиклопидин - използва се при коронарна болест на сърцето, инфаркт, както и за профилактика на тромбоза;
• Тирофибан – предотвратява агрегацията на тромбоцитите;
• Ептифибатид – има блокиращ ефект върху тромбоцитната агрегация.

Като спират слепването на тромбоцитите, те намаляват нивото на съсирване на кръвта. В допълнение, те са спазмолитици и вазодилататори.

Видео: Антикоагуланти и ефектът им върху кръвоносната система