Antidepresíva sú selektívne inhibítory vychytávania neurónov.

Zlúčenina

Liečivo je venlafaxín.

Výrobcovia

Farmaceutický závod Egis (Maďarsko)

farmakologický účinok

Antidepresívum.

Antidepresívny účinok je spôsobený zvýšenou aktivitou neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme.

Venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetylvenlafaxín (ODV) sú silné inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabé inhibítory spätného vychytávania dopamínu.

Po perorálnom podaní sa venlafaxín dobre absorbuje a extenzívne metabolizuje v pečeni.

Príjem potravy nemá významný vplyv na absorpciu a biotransformáciu venlafaxínu.

Vylučuje sa predovšetkým obličkami.

Vedľajší účinok

Z kardiovaskulárneho systému:

• arteriálna hypertenzia, rozšírenie krvných ciev (návaly); tachykardia.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:

• nezvyčajné sny,
• závrat,
• nespavosť,
• nervozita,
• parestézia,
• úzkosť,
• zvýšený svalový tonus,
• tremo,
• zívať.

Z tráviaceho systému:

• znížená chuť do jedla,
• zapo,
• nevoľnosť, nevoľnosť
• vracanie
• suché ústa.

Zo strany metabolizmu:

• zvýšená hladina cholesterolu v sére, znížená telesná hmotnosť;
• hepatitída, hyponatriémia, syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Z genitourinárneho systému:

• dyzúria (hlavne ťažkosti na začiatku močenia); poruchy ejakulácie, erekcie, anorgazmia.

Zo zmyslov:

• poruchy ubytovania,
• Midria,
• zrakové postihnutie.

Dermatologické reakcie:

• potenie

Ostatné:

• alergické reakcie,
• slabosť,
• únava.

Po náhlom vysadení Velaxinu alebo znížení dávky je možná únava, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, anorexia, sucho v ústach, závraty, hnačka, nespavosť, nepokoj, úzkosť, nervová podráždenosť, dezorientácia, hypománia, parestézia, potenie.

Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a vymiznú bez liečby.

Pretože sa tieto príznaky pravdepodobne vyskytnú, je veľmi dôležité postupne znižovať dávku lieku (ako u každého antidepresíva), najmä po užití vysokých dávok.

Dĺžka obdobia potrebného na zníženie dávky závisí od veľkosti dávky, trvania terapie, ako aj od individuálnej citlivosti pacienta.

Indikácie na použitie

Je indikovaný na liečbu depresie, generalizovanej úzkostnej poruchy a sociálnych fóbií.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, súčasné užívanie inhibítorov MAO, závažná renálna a/alebo pečeňová dysfunkcia, vek do 18 rokov, tehotenstvo alebo podozrenie na tehotenstvo, laktácia.

Opatrne:

• nedávny infarkt myokardu,
• nestabilná angína,
• arteriálna hypertenzia,
• tachykardia,
• anamnéza záchvatov,
• vnútroočná hypertenzia,
• glaukóm s uzavretým uhlom,
• história manických stavov,
• spočiatku nízka telesná hmotnosť.

Návod na použitie a dávkovanie

Ak sa po niekoľkých týždňoch liečby nepozoruje výrazné zlepšenie, denná dávka sa môže zvýšiť na 150 mg (75 mg 2-krát denne).

Ak je podľa názoru lekára potrebná vyššia dávka (veľká depresívna porucha alebo iné stavy vyžadujúce liečbu v nemocnici), môžete ihneď predpísať 150 mg v 2 dávkach (75 mg 2-krát denne).

Potom sa môže denná dávka zvyšovať o 75 mg každé 2-3 dni, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Maximálna denná dávka Velaxinu® je 375 mg.

Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku je možné dennú dávku postupne znižovať až na minimálnu účinnú úroveň.

Predávkovanie

Symptómy:

• Zmeny EKG (predĺženie Q intervalu,
• vetvový blok,
• rozšírenie komplexu QRS,
• sínusová alebo ventrikulárna tachykardia,
• bradykardia,
• hypotenzia,
• závrat,
• poruchy vedomia rôznej závažnosti (od ospalosti po kómu,
• kŕčovité stavy,
• až po smrť vrátane.

Liečba:

• symptomatická.

Venlafaxín a EDV nie sú eliminované dialýzou.

Interakcia

Súčasné použitie inhibítorov MAO a venlafaxínu je kontraindikované.

Haloperidol:

• účinok môže byť zosilnený v dôsledku zvýšených hladín lieku v krvi, keď sa užíva spolu.

Pri súčasnom použití s ​​klozapínom možno pozorovať zvýšenie jeho hladiny v krvnej plazme a rozvoj vedľajších účinkov (napríklad epileptické záchvaty).

Posilňuje účinok alkoholu na psychomotorické reakcie.

Pri užívaní venlafaxínu je potrebná zvláštna opatrnosť počas elektrokonvulzívnej liečby, keďže nie sú žiadne skúsenosti s použitím venlafaxínu pri týchto stavoch Enzým CYP2D6 systému cytochrómu P450 premieňa venlafaxín na aktívny metabolit EDV.

Hlavná cesta eliminácie venlafaxínu zahŕňa metabolizmus prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4, preto je potrebná zvláštna opatrnosť pri podávaní venlafaxínu v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú oba tieto enzýmy.

Venlafaxín je relatívne slabý inhibítor CYP2D6 a nepotláča aktivitu izoenzýmov CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4; preto by sa nemalo očakávať interakcia s inými liekmi, ktoré sú metabolizované týmito pečeňovými enzýmami.

Cimetidín potláča first-pass metabolizmus venlafaxínu a neovplyvňuje farmakokinetiku EDV.

U väčšiny pacientov sa očakáva len mierne zvýšenie celkovej farmakologickej aktivity venlafaxínu a EDV (výraznejšie u starších pacientov a s poruchou funkcie pečene).

Pri súčasnom užívaní s warfarínom sa môže zvýšiť jeho antikoagulačný účinok.

Pri súčasnom užívaní s indinavirom sa mení farmakokinetika indinaviru, ale farmakokinetika venlafaxínu a EDV sa nemení.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní lieku pacientom s intoleranciou laktózy je potrebné vziať do úvahy obsah laktózy.

Ak sa objavia epileptické záchvaty, liečba venlafaxínom sa má prerušiť.

Pacientov treba upozorniť, aby sa v prípade výskytu vyrážky, žihľavky alebo alergických reakcií ihneď poradili s lekárom.

U niektorých pacientov bolo pri užívaní Venlafaxinu Mylan zaznamenané zvýšenie krvného tlaku závislé od dávky, a preto sa odporúča pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä počas obdobia objasnenia alebo zvýšenia dávky.

Môže dôjsť k zvýšeniu srdcovej frekvencie, najmä pri vysokých dávkach.

Pacienti, najmä starší, by mali byť upozornení na možnosť závratov a porúch rovnováhy.

Lekári by mali u pacientov sledovať príznaky zneužívania drog.

Ženy vo fertilnom veku majú počas užívania Venlafaxinu Mylan používať vhodné metódy antikoncepcie.

Schopnosť robiť úsudky, myslieť alebo vykonávať motorické funkcie môže byť znížená.

Evidenčné číslo: LSR-000030-240517
Obchodné meno: VELAXIN®
INN: venlafaxín
Dávková forma: kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
Zloženie: účinná látka: každá kapsula obsahuje 75 mg alebo 150 mg venlafaxínu (vo forme venlafaxíniumchloridu 84,84 mg, resp. 169,68 mg). Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, chlorid sodný, etylcelulóza, mastenec, dimetikón, chlorid draselný, kopovidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, xantánová guma, žltý oxid železitý.
Zloženie želatínovej kapsuly: oxid titaničitý, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, želatína.
Popis:
75 mg kapsuly: CONI-SNAP 2 tvrdé želatínové kapsuly s bezfarebným, priehľadným telom a oranžovo-hnedým uzáverom, obsahujúce zmes bielych a žltých peliet, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.
Kapsuly 150 mg: CONI-SNAP 0EL tvrdé želatínové kapsuly s bezfarebným, priehľadným telom a oranžovo-hnedým uzáverom, obsahujúce zmes bielych a žltých peliet, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum
ATX kód: N06A X16

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamika:
Venlafaxín je antidepresívum. Na základe svojej chemickej štruktúry ho nemožno zaradiť do žiadnej známej triedy antidepresív (tricyklické, tetracyklické alebo iné). Má dve aktívne enantiomérne racemické formy.
Antidepresívny účinok venlafaxínu je spojený so zvýšenou aktivitou neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetyl venlafaxín (ODV) sú silné inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabo inhibujú spätné vychytávanie dopamínu v neurónoch. Venlafaxín a EDV sú rovnako účinné pri inhibícii spätného vychytávania neurotransmiterov. Venlafaxín a EDV znižujú beta-adrenergné reakcie.
Venlafaxín nemá žiadnu afinitu k muskarínovým, cholinergným, histamínovým (H1) a α1-adrenergným receptorom v mozgu. Venlafaxín neinhibuje aktivitu monoaminooxidázy (MAO). Nemá žiadnu afinitu k opiátovým, benzodiazepínovým, fencyklidínovým alebo N-metyl-D-aspartátovým (NMDA) receptorom.
Farmakokinetika:
Po užití Velaxinu, kapsúl s predĺženým uvoľňovaním, sa maximálne plazmatické koncentrácie venlafaxínu a O-desmetyl venlafaxínu EDV (hlavný metabolit) dosiahnu do 6,0 ± 1,5 a 8,8 ± 2,2 hodín, v uvedenom poradí. Rýchlosť absorpcie venlafaxínu z kapsúl s predĺženým uvoľňovaním je nižšia ako rýchlosť jeho eliminácie. Preto je polčas venlafaxínu po podaní Velaxinu, kapsúl s predĺženým uvoľňovaním (15 ± 6 hodín) v skutočnosti (T1/2) absorpcia, a nie T1/2 distribúcie (5 ± 2 hodiny), čo sa zaznamená po podaní lieku Velaxin tablety.
Väzba venlafaxínu na plazmatické proteíny je 27 % a EDV 30 %. EDV a iné metabolity, ako aj nemetabolizovaný venlafaxín, sa vylučujú obličkami. Pri opakovanom podávaní sa rovnovážne koncentrácie venlafaxínu a EDV dosiahnu do 3 dní. V rozsahu denných dávok 75-450 mg majú venlafaxín a EDV lineárnu kinetiku. Po užití lieku s jedlom sa čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme zvyšuje o 20-30 minút, ale hodnoty maximálnej koncentrácie a absorpcie sa nemenia.
U pacientov s cirhózou pečene sú plazmatické koncentrácie venlafaxínu a EDV zvýšené a rýchlosť ich eliminácie je znížená. Pri stredne ťažkom alebo ťažkom poškodení funkcie obličiek je celkový klírens venlafaxínu a EDV znížený a polčas je predĺžený. Zníženie celkového klírensu sa pozoruje hlavne u pacientov s klírensom kreatinínu pod 30 ml/min.
Vek a pohlavie pacienta neovplyvňujú farmakokinetiku lieku.

INDIKÁCIE

Depresia (vrátane úzkosti), liečba a prevencia relapsu.

KONTRAINDIKÁCIE

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
Súbežné užívanie inhibítorov MAO (pozri tiež časť „Interakcia“).
Ťažká renálna a/alebo pečeňová dysfunkcia (GFR menej ako 10 ml/min, PT viac ako 18 sekúnd).
Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť pre túto vekovú skupinu nebola preukázaná).
Tehotenstvo alebo podozrenie na tehotenstvo.
Obdobie laktácie (z kontrolovaných štúdií nie sú dostatočné údaje).

Opatrne: nedávny infarkt myokardu, nestabilná angína pectoris, zlyhanie srdca, ochorenie koronárnych artérií, zmeny na EKG vrátane predĺženia QT intervalu, nerovnováha elektrolytov, arteriálna hypertenzia, tachykardia, záchvaty v anamnéze, vnútroočná hypertenzia, glaukóm s uzavretým uhlom, manické stavy v anamnéze, predispozícia na krvácanie z kože a slizníc, spočiatku znížená telesná hmotnosť.

Tehotenstvo a laktácia

Bezpečnosť venlafaxínu počas tehotenstva nebola dokázaná, takže použitie počas tehotenstva (alebo plánovaného tehotenstva) je možné len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre plod. Ženy vo fertilnom veku by mali byť na to upozornené pred začatím liečby a ak počas liečby liekom otehotnejú alebo plánujú otehotnieť, mali by sa okamžite poradiť s lekárom.
Venlafaxín a jeho metabolit (EFV) sa vylučujú do materského mlieka. Bezpečnosť týchto látok pre novorodencov nebola preukázaná, preto sa užívanie venlafaxínu počas dojčenia neodporúča. Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia. Ak bola liečba matky ukončená krátko pred pôrodom, novorodenec môže pociťovať abstinenčné príznaky.

SPÔSOB APLIKÁCIE A DÁVKOVANIE

Kapsuly Velaxin s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať s jedlom. Každá kapsula sa má prehltnúť celá a zapiť tekutinou. Kapsuly by sa nemali deliť, drviť, žuvať ani vkladať do vody. Denná dávka sa má užiť v jednej dávke (ráno alebo večer) vždy približne v rovnakom čase.
Depresia:

Odporúčaná počiatočná dávka je 75 mg jedenkrát denne.
Ak je podľa názoru lekára potrebná vyššia dávka (veľká depresívna porucha alebo iné stavy vyžadujúce si nemocničnú liečbu), možno ihneď predpísať 150 mg jedenkrát denne. Následne sa môže denná dávka zvyšovať o 75 mg v intervaloch dvoch týždňov alebo dlhších (ale nie častejšie ako po 4 dňoch), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 350 mg.
Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku je možné dennú dávku postupne znižovať až na minimálnu účinnú úroveň.
Udržiavacia liečba a prevencia relapsu:
Liečba depresie by mala pokračovať najmenej 6 mesiacov. Stabilizačná terapia, ako aj terapia na prevenciu relapsov alebo nových epizód depresie, zvyčajne používa dávky, ktoré sa ukázali ako účinné. Lekár má pravidelne (najmenej raz za 3 mesiace) sledovať účinnosť dlhodobej liečby Velaxinom.
Presun pacientov z tabliet Velaxin
Pacienti užívajúci liek Velaxin v tabletovej liekovej forme môžu prejsť na užívanie lieku v liekovej forme dlhodobo pôsobiacich kapsúl s ekvivalentnou dávkou predpísanou jedenkrát denne. Môže však byť potrebná individuálna úprava dávkovania.
Zlyhanie obličiek: v prípade mierneho zlyhania obličiek (glomerulárna filtrácia (GFR) viac ako 30 ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania. V prípade stredne ťažkého zlyhania obličiek (GFR 10-30 ml/min) sa má dávka znížiť o 50 %. Vzhľadom na predĺžený polčas venlafaxínu a jeho aktívneho metabolitu (EAM) majú títo pacienti užívať celú dávku jedenkrát denne. Neodporúča sa používať venlafaxín pri závažnom zlyhaní obličiek (GFR menej ako 10 ml/min), pretože neexistujú spoľahlivé údaje o takejto liečbe. Pacienti na hemodialýze môžu po ukončení hemodialýzy dostať 50 % obvyklej dennej dávky venlafaxínu.
Zlyhanie pečene: v prípade mierneho zlyhania pečene (protrombínový čas (PT) menej ako 14 sekúnd) nie je potrebná úprava dávkovania. V prípade stredne ťažkého zlyhania pečene (PT od 14 do 18 sekúnd) sa má dávka znížiť o 50 %. Použitie venlafaxínu pri ťažkej poruche funkcie pečene sa neodporúča, pretože chýbajú spoľahlivé údaje o takejto liečbe.
Starší pacienti: Starší vek samotného pacienta si nevyžaduje zmenu dávky, avšak (ako pri iných liekoch) je potrebná opatrnosť pri liečbe starších pacientov, napríklad kvôli možnosti poruchy funkcie obličiek. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri zvyšovaní dávky má byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom.
Deti a dospievajúci (do 18 rokov):
Bezpečnosť a účinnosť venlafaxínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
Vysadenie lieku Velaxin:
Tak ako pri liečbe inými antidepresívami, náhle vysadenie venlafaxínu (najmä vysokých dávok) môže spôsobiť abstinenčné príznaky (pozri časti „Vedľajšie účinky“ a „Špeciálne pokyny“). Preto sa pred úplným vysadením lieku odporúča postupné znižovanie dávky. Ak sa vysoké dávky užívali dlhšie ako 6 týždňov, odporúča sa znížiť dávky aspoň na 2 týždne. Čas potrebný na zníženie dávky závisí od veľkosti dávky, trvania liečby a odpovedí pacienta.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Väčšina vedľajších účinkov uvedených nižšie závisí od dávky. Pri dlhodobej liečbe sa závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov znižuje a nie je potrebné liečbu prerušiť.
V poradí klesajúcej frekvencie: časté (<1/10 и >1/100); zriedkavé (<1/100 и >1/1000); zriedkavé (<1/1000); очень редкие (<1/10000)
Celkové príznaky: slabosť, únava, bolesti hlavy, bolesti brucha, zimnica, horúčka.
Z gastrointestinálneho traktu: strata chuti do jedla, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach; menej časté: bruxizmus, reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov; zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie; veľmi zriedkavé: pankreatitída.
Z nervového systému: závraty, nespavosť, nepokoj, ospalosť; časté: nezvyčajné sny, úzkosť, zmätenosť, zvýšený svalový tonus, parestézia, tremor; menej časté: apatia, halucinácie, myoklonus; zriedkavé: ataxia, poruchy reči vrátane dyzartrie, mánie alebo hypománie (pozri časť „Osobitné pokyny“), prejavy pripomínajúce neuroleptický malígny syndróm, záchvaty (pozri časť „Špeciálne pokyny“), serotonergný syndróm; veľmi zriedkavé: delírium, extrapyramídové poruchy vrátane dyskinézy a dystónie, tardívna dyskinéza, psychomotorická agitácia/akatízia (pozri časť „Osobitné pokyny“).
Z kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypertenzia, rozšírenie krvných ciev (návaly), zrýchlený tep; menej časté: ortostatická hypotenzia, mdloby, tachykardia; veľmi zriedkavé: torsades de pointes, predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia.
Zo zmyslov: poruchy akomodácie, mydriáza, rozmazané videnie, tinitus; Menej časté: porucha chuti.
Z hematopoetického systému: zriedkavé: krvácanie u mačky (ekchymóza) a na slizniciach; zriedkavé: trombocytopénia, predĺženie času krvácania; veľmi zriedkavé: agranulocytóza, aplastická anémia, neutropénia, pancytopénia.
Z kože: potenie, svrbenie a vyrážka; Menej časté: fotosenzitívne reakcie, angioedém, makulopapulárna vyrážka, urtikária; zriedkavé: alopécia, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Z genitourinárneho systému: poruchy ejakulácie, erekcie, anorgazmia; menej časté: znížené libido, menštruačné nepravidelnosti, menorágia, retencia moču; zriedkavé: galaktorea.
Metabolizmus: zvýšená hladina cholesterolu v sére, znížená telesná hmotnosť; Menej časté: hyponatrémia, syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu, abnormálne pečeňové testy; zriedkavo: hepatitída; veľmi zriedkavé: zvýšené hladiny prolaktínu.
Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia; menej časté: svalové kŕče; veľmi zriedkavé: rabdomyolýza.
U detí boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky: bolesť brucha, bolesť na hrudníku, tachykardia, odmietanie jedla, strata hmotnosti, zápcha, nevoľnosť, ekchymóza, epistaxa, mydriáza, myalgia, závraty, emočná labilita, tremor, nepriateľstvo a samovražedné myšlienky.
Po náhlom vysadení venlafaxínu alebo znížení jeho dávky možno pozorovať nasledovné: únava, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, anorexia, sucho v ústach, závraty, hnačka, nespavosť, nepokoj, úzkosť, dezorientácia, hypománia, parestézia, potenie . Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a vymiznú bez liečby. Pretože sa tieto príznaky pravdepodobne vyskytnú, je dôležité postupne znižovať dávku lieku (ako u každého antidepresíva), najmä po užití vysokých dávok. Dĺžka obdobia potrebného na zníženie dávky závisí od veľkosti dávky, trvania terapie, ako aj od individuálnej citlivosti pacienta.

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy: Zmeny na EKG (predĺženie QT intervalu, blokáda ramienka, rozšírenie QRS komplexu), sínusová alebo komorová tachykardia, bradykardia, arteriálna hypotenzia, kŕčovité stavy, depresia vedomia (znížená úroveň bdelosti). Smrť bola hlásená v prípadoch predávkovania venlafaxínom, keď sa užíval súčasne s alkoholom a/alebo inými psychotropnými liekmi.
Liečba: symptomatická. Špecifické antidotá nie sú známe. Odporúča sa nepretržité monitorovanie vitálnych funkcií (dýchanie a obeh). Predpísanie aktívneho uhlia na zníženie absorpcie lieku. Vyvolanie zvracania sa neodporúča kvôli riziku vdýchnutia. Venlafaxín a EDV nie sú eliminované dialýzou.

INTERAKCIE S INÝMI LIEKAMI

Súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) a venlafaxínu je kontraindikované. Užívanie Velaxinu možno začať najskôr 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO. Ak sa použil reverzibilný inhibítor MAO (moklobemid), tento interval môže byť kratší (24 hodín). Liečba inhibítormi MAO sa môže začať najskôr 7 dní po ukončení liečby Velaxinom.
Súbežné užívanie venlafaxínu s lítiom môže zvýšiť hladinu lítia.
Pri súčasnom použití s ​​imipramínom sa farmakokinetika venlafaxínu a jeho metabolitu (EFA) nemení. Ich súčasné užívanie zároveň zvyšuje účinky desipramínu – hlavného metabolitu imipramínu – a jeho ďalšieho metabolitu 2-OH-imipramínu, hoci klinický význam tohto javu nie je známy.
Haloperidol: Súbežné užívanie zvyšuje hladiny haloperidolu v krvi a zosilňuje jeho účinky.
Pri súčasnom použití s ​​diazepamom sa farmakokinetika liečiv a ich hlavných metabolitov významne nemení. Nezistil sa ani vplyv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.
Pri súčasnom použití s ​​klozapínom môže dôjsť k zvýšeniu jeho hladiny v krvnej plazme a rozvoju vedľajších účinkov (napríklad konvulzívne záchvaty).
Pri súčasnom použití s ​​risperidónom (napriek zvýšeniu AUC risperidónu) sa farmakokinetika súčtu aktívnych zložiek (risperidónu a jeho aktívneho metabolitu) významne nemení.
Pokles duševnej a motorickej aktivity pod vplyvom alkoholu sa po užití venlafaxínu nezvýšil. Napriek tomu - ako v prípade užívania iných liekov ovplyvňujúcich centrálny nervový systém - sa počas liečby venlafaxínom neodporúča konzumácia alkoholických nápojov.
Pri užívaní venlafaxínu je potrebná zvláštna opatrnosť počas elektrokonvulzívnej liečby, pretože nie sú žiadne skúsenosti s použitím venlafaxínu pri týchto stavoch.
Lieky metabolizované izoenzýmami cytochrómu P 450:
Enzým CYP2D6 systému cytochrómu P 450 premieňa venlafaxín na aktívny metabolit EDV. Na rozdiel od mnohých iných antidepresív nie je potrebné znižovať dávku venlafaxínu pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu CYP2D6, alebo u pacientov s geneticky podmieneným znížením aktivity CYP2D6, pretože celková koncentrácia venlafaxínu a EDV sa nezmení.
Hlavná cesta eliminácie venlafaxínu zahŕňa metabolizmus prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4; preto je potrebná zvláštna opatrnosť pri predpisovaní venlafaxínu v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú oba tieto enzýmy. Takéto liekové interakcie ešte neboli skúmané.
Venlafaxín je relatívne slabý inhibítor CYP2D6 a nepotláča aktivitu izoenzýmov CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4; preto by sa nemalo očakávať interakcia s inými liekmi, ktoré sú metabolizované týmito pečeňovými enzýmami.
Cimetidín potláča first-pass metabolizmus venlafaxínu a neovplyvňuje farmakokinetiku EDV. U väčšiny pacientov sa očakáva len mierne zvýšenie celkovej farmakologickej aktivity venlafaxínu a EDV (výraznejšie u starších pacientov a s poruchou funkcie pečene).
Klinické štúdie neodhalili klinicky významné interakcie venlafaxínu s antihypertenzívami (vrátane betablokátorov, ACE inhibítorov a diuretík) a antidiabetikami.
Lieky viazané na plazmatické bielkoviny: Väzba na plazmatické bielkoviny je 27 % pre venlafaxín a 30 % pre EDV, takže liekové interakcie v dôsledku väzby na bielkoviny sa neočakávajú.
Ak sa užíva súčasne s warfarínom, jeho antikoagulačný účinok sa môže zvýšiť, zatiaľ čo protrombínový čas sa predlžuje a INR sa zvyšuje.
Pri súčasnom užívaní s indinavirom sa mení farmakokinetika indinaviru (s 28 % poklesom AUC a 36 % poklesom Cmax), ale farmakokinetika venlafaxínu a EDV sa nemení. Klinický význam tohto účinku však nie je známy.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Depresia zvyšuje riziko samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu. Toto riziko pretrváva až do dosiahnutia stabilnej remisie. Preto majú byť pacienti pod neustálym lekárskym dohľadom a majú dostávať len malé množstvá kapsúl lieku, aby sa znížilo riziko možného zneužitia a/alebo predávkovania.
Velaxin sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Zvýšenie pravdepodobnosti samovražedného správania (pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky), ako aj hostilita, sa v klinických štúdiách pozorovalo častejšie u detí a dospievajúcich užívajúcich antidepresíva v porovnaní so skupinami, ktoré dostávali placebo.
Počas užívania venlafaxínu (najmä na začiatku liečby a po vysadení lieku) bolo hlásené agresívne správanie.
Užívanie venlafaxínu môže spôsobiť psychomotorický nepokoj, ktorý klinicky pripomína akatíziu, charakterizovaný nepokojom s potrebou pohybu, často kombinovaným s neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Najčastejšie sa to pozoruje počas prvých niekoľkých týždňov liečby. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, zvýšenie dávky môže mať nežiaduci účinok a treba zvážiť, či je vhodné pokračovať v užívaní lieku.
Tak ako všetky antidepresíva, aj venlafaxín sa má predpisovať opatrne pacientom s mániou a/alebo hypomániou v anamnéze, pretože liek môže spôsobiť zosilnenie ich symptómov. V týchto prípadoch je potrebný lekársky dohľad.
Pri liečbe pacientov s anamnézou záchvatov je potrebná opatrnosť. Ak sa vyskytnú konvulzívne záchvaty alebo sa ich frekvencia zvýši, liečba venlafaxínom sa má prerušiť.
Rovnako ako selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, aj venlafaxín sa má používať s opatrnosťou, ak sa používa súbežne s antipsychotikami, pretože sa môžu vyvinúť symptómy pripomínajúce malígny neuroleptický syndróm.
Pacientov treba upozorniť, aby okamžite vyhľadali lekársku pomoc, ak sa u nich vyskytne vyrážka, žihľavka alebo iné alergické reakcie.
U niektorých pacientov došlo pri užívaní venlafaxínu k zvýšeniu krvného tlaku závislému od dávky, a preto sa odporúča pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä na začiatku liečby alebo pri zvyšovaní dávky.
Počas užívania venlafaxínu boli opísané ojedinelé prípady ortostatickej hypotenzie. Pacienti, najmä starší, by mali byť upozornení na možnosť závratov a poruchy rovnováhy.
Venlafaxín môže spôsobiť zrýchlenie srdcovej frekvencie, najmä pri vysokých dávkach. Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom so stavmi, ktoré sa môžu zhoršiť zvýšením srdcovej frekvencie.
Neexistujú dostatočné štúdie o použití venlafaxínu u pacientov, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu alebo ktorí trpia dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, takže u týchto pacientov sa má tento liek používať s opatrnosťou.
Tak ako iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, aj venlafaxín môže zvýšiť riziko krvácania do kože a slizníc, preto je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov s predispozíciou na krvácanie.
Pri užívaní venlafaxínu sa môže vyskytnúť hyponatrémia a/alebo syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH), najmä pri stavoch dehydratácie alebo zníženého objemu krvi (vrátane starších pacientov a pacientov užívajúcich diuretiká).
Pri užívaní venlafaxínu boli hlásené prípady mydriázy, takže pacienti s predispozíciou na zvýšený vnútroočný tlak alebo s rizikom glaukómu s uzavretým uhlom vyžadujú starostlivé lekárske sledovanie.
V prípade zlyhania obličiek a pečene je potrebná osobitná opatrnosť. V niektorých prípadoch je potrebné zníženie dávky (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“).
Bezpečnosť a účinnosť užívania venlafaxínu s liekmi na zníženie telesnej hmotnosti, vrátane fentermínu, nebola stanovená, preto sa ich súčasné použitie (rovnako ako použitie venlafaxínu ako monoterapie na zníženie hmotnosti) neodporúča.
U niektorých pacientov užívajúcich venlafaxín počas najmenej 4 mesiacov sa pozorovalo klinicky významné zvýšenie hladín cholesterolu v sére. Preto pri dlhodobom užívaní lieku je vhodné sledovať hladinu cholesterolu v sére.
Po vysadení lieku, najmä náhlom, sa často vyskytujú abstinenčné príznaky (pozri časť „Vedľajšie účinky“). Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov vrátane dĺžky liečby a dávky a rýchlosti znižovania dávky.
Abstinenčné príznaky ako: závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie a elektrických vnemov), poruchy spánku (vrátane nespavosti a nezvyčajných snov), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tras, potenie, bolesť hlavy, hnačka, rýchly a zvýšený tep srdca a emočná nestabilita sú zvyčajne mierne až stredne závažné, ale u niektorých pacientov môžu byť závažné. Zvyčajne sa pozorujú v prvých dňoch po vysadení lieku, hoci boli ojedinelé hlásenia takýchto symptómov u pacientov, ktorí náhodne vynechali dávku. Zvyčajne tieto javy samy vymiznú do 2 týždňov; u niektorých pacientov však môžu trvať dlhšie (2-3 mesiace alebo viac). Preto sa pred vysadením venlafaxínu odporúča postupne znižovať jeho dávku počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov v závislosti od stavu pacienta (pozri časti „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Schopnosť riadiť vozidlá
Malo by sa vziať do úvahy, že akákoľvek lieková terapia psychoaktívnymi liekmi môže znížiť schopnosť robiť úsudky, myslieť alebo vykonávať motorické funkcie. Pacient by mal byť na to upozornený pred začatím liečby. Ak sa takéto účinky vyskytnú, stupeň a trvanie obmedzení by mal určiť lekár.

Venlafaxín je liek na predpis pri liečbe depresívnych stavovúzkosť a neurotické stavy.

Venlafaxín je dostupný vo forme tabliet klasického splošteného tvaru s deliacou ryhou v strede. Tableta pozostáva z bielej alebo žltkastej látky. Tablety sú balené v nádobách, ktoré sú vložené do kartónových škatúľ po 1 až 5 v každej škatuľke.

V kontakte s

Dávkovanie tabliet môže byť 37,5 alebo 75 miligramov. Hlavnou účinnou látkou je venlafaxín. Okrem hlavnej zložky obsahuje tableta pomocné látky.

Analógy lieku sú Alventa, Venlift OD, Newelong, Efevelon. V porovnaní s liekom Venlafaxine sa analógy môžu mierne líšiť v cene a terapeutickom účinku. Neodporúča sa kupovať a užívať analógy samostatne bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.

Cena lieku závisí od jeho dávkovania. Najmä cena balenia s dávkou 75 mg sa pohybuje od 470 do 520 rubľov a náklady na balenie s dávkou 37,5 mg sa pohybujú od 200 do 350 rubľov.

Hlavným terapeutickým účinkom lieku je antidepresívum. Hlavná aktívna zložka a jej metabolity sú vo svojej chemickej štruktúre klasifikované ako inhibítory spätného vychytávania a inhibítory serotonínu. Okrem toho liek zosilňuje účinky iných neurotransmiterov. Venlafaxín nemá žiadnu afinitu k opioidným, histamínovým a benzodiazepínovým receptorom. Produkt nie je inhibítor MAO.

Po vstupe do tela sa liek rýchlo vstrebáva. Jedenie žiadnym spôsobom neovplyvňuje absorpciu lieku. Pri vstupe do gastrointestinálneho traktu sa liek čiastočne metabolizuje v pečeni. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne tri dni od začiatku podávania. V krvi sa venlafaxín viaže z 30 % na bielkoviny. Liečivo sa vylučuje obličkami.

Liek je predpísaný pre nasledujúce choroby a poruchy:

Je prísne zakázané užívať liek, ak máte nasledujúce stavy:

1. Precitlivenosť a individuálna intolerancia na zložky lieku.
2. Súbežné užívanie inhibítorov MAO.
3. Závažná patológia pečene.
4. Obdobie tehotenstva a dojčenia.
5. Detstvo a dospievanie

Nasleduje zoznam stavov, pri ktorých sa liek musí užívať s veľkou opatrnosťou:

1. Stav po nedávnej chorobe infarkt myokardu.
2. Nestabilná angína.
3. Arteriálna hypertenzia s anamnézou záchvatov.
4. Zvýšený vnútroočný tlak.
5. Zvýšený sklon ku krvácaniu.
6. Glaukóm je forma s uzavretým uhlom.
7. Pacient má samovražedné sklony.
8. Hyponatriémia.

Ako správne užívať liek

Liek sa musí užívať počas jedla. Tablet sa nemá žuť. Odporúča sa užívať tablety každý deň v rovnakom čase a zapiť ich dostatočným množstvom tekutiny.

Počiatočná terapeutická dávka lieku je 75 mg denne. Musí sa rozdeliť na 2 dávky - 37,5 mg ráno a večer. Postupne sa priemerná denná dávka zvyšuje na 150 mg. Dávka sa má zvyšovať o 37,5 mg každé 2 týždne. Niekedy je povolené rýchlejšie zvyšovanie dávky, ale nie častejšie ako raz za 4 dni.

Môže sa užívať liek Venlafaxin retard 1 tableta (75 mg) ráno. Ak je po 2 týždňoch užívania potrebné zvýšiť dávku, môžete prejsť na Retard kapsuly 150 mg a užívať ich raz denne – ráno alebo večer.

V niektorých prípadoch to návod na použitie umožňuje maximálna terapeutická dávka 225 mg denne.

Ak má pacient príznaky zlyhania obličiek so zníženou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie, odporúčaná dávka sa môže znížiť o 25 až 50 percent. V tomto prípade je lepšie užiť celú dávku raz denne. Znížte dávkovanie sa má vykonať aj počas hemodialýzy.

V prípade stredne závažného zlyhania pečene možno dávku znížiť o 50 percent. Ak je nedostatok mierny, nie je potrebné znižovať dávkovanie. Neexistujú žiadne informácie o použití lieku na pozadí závažného nedostatku.

Liek sa má predpisovať aj starším a starším pacientom s opatrnosťou. U starších pacientov je potrebné zvýšiť dávku lieku s veľkou starostlivosťou a pod starostlivým dohľadom špecialistu.

Liek sa má vysadzovať aj postupne, aby sa minimalizovali akékoľvek riziká zhoršenia zdravotného stavu spojené s vysadením lieku. Ak celý liečebný cyklus presiahol 6 týždňov, vysadenie má trvať najmenej 2 týždne.

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky zahŕňajú zvýšenú slabosť a únavu, fotosenzitivitu, angioedém a anafylaxiu. Môže dôjsť k zmene telesnej hmotnosti v jednom alebo druhom smere, zvýšeniu hladín prolaktínu, hyponatriémii, porušenie syntézy ADH.

Z nervového systému sú možné bolesti hlavy, závraty, poruchy spánku, zvýšená duševná excitabilita, zmätenosť alebo stupor, depersonalizácia, tremor, parestézia. Menej časté sú agitovanosť, halucinóza, apatia, akatízia a zhoršená koordinácia pohybov. Existujú aj epileptiformné záchvaty a manický syndróm.

V najvzácnejších prípadoch môže začať rozvoj serotonínového syndrómu, neuroleptického malígneho syndrómu, extrapyramídového syndrómu a tardívnej dyskinézy. Môže sa objaviť agresivita a samovražedné úmysly.

Z tráviaceho traktu sa môže objaviť sucho v ústach, nevoľnosť, poruchy chuti do jedla, zápcha, hnačka, krvácanie do žalúdka a čriev. Hepatitída a pankreatitída sú menej časté.

Poruchy dýchania sa môžu prejaviť v podobe dýchavičnosti, zívania, zápalu priedušiek a zápalu pľúc.

Kardiovaskulárne poruchy môžu byť vyjadrené vo vývoji arteriálnej hypertenzie, tachykardie a mdloby. Niekedy je zaznamenaný vývoj ventrikulárnej fibrilácie.

Systém hematopoetických orgánov môže reagovať na liek ekchymózou kože, trombocytopéniou, predĺženým trvaním krvácania, anémiou a pancytopéniou.

Z genitourinárneho systému sa pozoruje sexuálna dysfunkcia u mužov, anorgazmia, menštruačné nepravidelnosti u žien, poruchy močenia alebo inkontinencia moču.

venlafaxín

Počas užívania Venlafaxinu Mylan sa môže vyvinúť mydriáza, poruchy akomodácie, zvonenie a hluk v ušiach a poruchy vnímania chuti.

Medzi kožné prejavy patrí vyrážka, hyperhidróza, erytém a toxická epidermálna nekrolýza.

Ak sa pokúsite náhle prestať užívať liek, môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm. Jeho klinické prejavy môžu byť nasledovné:

1. Zvýšená slabosť a únava, bolesti hlavy, závraty.
2. Poruchy spánku: ospalosť, nespavosť.
3. Zvýšená vzrušivosť a podráždenosť.
4. Zmätenosť a parestézia.
5. Sucho v ústach, smäd, hnačka, nevoľnosť a vracanie.

V prevažnej väčšine prípadov sú podľa recenzií lekárov a pacientov všetky tieto reakcie mierne a nevyžadujú si dodatočnú liekovú intervenciu.

Lieková forma

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním 75 mg a 150 mg

Zlúčenina

Jedna kapsula obsahuje

účinná látka – venlafaxíniumchlorid 84,84 mg alebo 169,68 mg (zodpovedá 75 mg, resp. 150 mg venlafaxínu),

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, chlorid sodný, etylcelulóza, mastenec, dimetikón E-1049 39 %, chlorid draselný, kopovidón, koloidný oxid kremičitý bezvodý, xantánová guma, žltý oxid železitý E 172,

zloženie želatínovej kapsuly 75 mg a 150 mg: oxid titaničitý E 171, oxid železitý červený E 172, oxid železitý žltý E 172, želatína.

Popis

CONI SNAP-2 tvrdé želatínové kapsuly, samozatváracie, s bezfarebným, priehľadným telom 43 000 a oranžovo-hnedým uzáverom L570 (pre dávku 75 mg).

CONI SNAP OEL tvrdé želatínové kapsuly, samozatváracie, s bezfarebným, priehľadným telom 43 000 a oranžovo-hnedým uzáverom L570 (pre dávku 150 mg).

Obsah kapsúl je zmes bielych alebo žltých peliet, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptiká. Antidepresíva sú rôzne. venlafaxín.

ATX kód N06A X16

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Venlafaxín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a pri prvom prechode pečeňou podlieha rozsiahlemu metabolizmu. Po jednorazovej dávke 25-150 mg dosiahne priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 33-172 ng/ml v priebehu približne 2,4 hodiny. Jeho hlavným metabolitom je O-desmetyl venlafaxín (ODV). Priemerný polčas venlafaxínu a EDV je 5 a 11 hodín. Priemerná maximálna koncentrácia EDV v krvnej plazme 61-325 ng/ml sa dosiahne približne 4,3 hodiny po podaní. Väzba venlafaxínu na plazmatické proteíny je 27 % a EDV 30 %. EDV a iné metabolity, ako aj nemetabolizovaný venlafaxín, sa vylučujú obličkami. Pri opakovanom podávaní sa rovnovážne koncentrácie venlafaxínu a EDV dosiahnu do troch dní. V rozsahu denných dávok 75-450 mg majú venlafaxín a EDV lineárnu kinetiku. Po užití lieku s jedlom sa čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme zvyšuje o 20-30 minút a hodnoty maximálnej koncentrácie a absorpcie sa nemenia. U pacientov s cirhózou pečene je vylučovanie venlafaxínu a EDV znížené a ich plazmatické koncentrácie sú zvýšené. Pri stredne ťažkom alebo ťažkom poškodení funkcie obličiek je celkový klírens venlafaxínu a EDV znížený a polčas je predĺžený. Zníženie celkového klírensu bolo pozorované hlavne u pacientov s klírensom kreatinínu pod 30 ml/min.

Farmakodynamika

Velaxin je antidepresívum s novou chemickou štruktúrou, nemožno ho zaradiť do žiadnej známej triedy antidepresív (tricyklické, tetracyklické alebo iné). Je to racemát dvoch aktívnych enantiomérov. Antidepresívny účinok Velaxinu je spojený so zvýšenou aktivitou neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Venlafaxín a EDV sú silné inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabo inhibujú spätné vychytávanie dopamínu neurónov. Venlafaxín a EDV znižujú beta-adrenergné reakcie. Venlafaxín a EDV sú rovnako účinné pri inhibícii spätného vychytávania neurotransmiterov. Velaxin nemá žiadnu afinitu k muskarínovým, cholinergným, histamínovým (H1) a α1-adrenergným receptorom v mozgu. Velaxin neinhibuje aktivitu monoaminooxidázy (MAO). Velaxin nemá žiadnu afinitu k opioidným, benzodiazepínovým, fencyklidínovým alebo N-metyl-d-aspartátovým (NMDA) receptorom; tiež neovplyvňuje uvoľňovanie norepinefrínu z mozgového tkaniva.

Indikácie na použitie

Depresia (s príznakmi úzkosti alebo bez nich) u hospitalizovaných a ambulantných pacientov

Prevencia relapsu depresie po prvej epizóde alebo nových relapsoch

Generalizovaná úzkostná porucha (GAD)

Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia).

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa používa prísne podľa predpisu lekára!

Kapsuly Velaxin s predĺženým uvoľňovaním sa odporúčajú užívať s jedlom. Kapsuly sa majú užívať celé s tekutinou. Kapsuly by sa nemali deliť, drviť, žuvať ani vkladať do vody. Denná dávka sa má užiť v 1 dávke (ráno alebo večer), približne v rovnakom čase.

Depresia

Odporúčaná denná dávka je 75 mg naraz. Ak je to potrebné (závažnejší depresívny stav alebo iné stavy vyžadujúce nemocničnú liečbu), môže sa predpísať 150 mg naraz ako úvodná denná dávka. Potom sa môže denná dávka zvyšovať o 75 mg v intervaloch dvoch týždňov alebo dlhších (najmenej 4 dní), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka pre stredne ťažkú ​​depresiu je 225 mg, pre ťažkú ​​depresiu - 350 mg. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku je možné dennú dávku v závislosti od účinnosti a znášanlivosti postupne znižovať na minimálnu účinnú hladinu.

Generalizovaná úzkostná porucha (GAD) a sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)

Odporúčaná denná dávka je 75 mg naraz. Ak sa po 2 týždňoch liečby nepozoruje výrazné zlepšenie, denná dávka sa môže zvýšiť na 150 mg naraz. Pri dennej dávke 75 mg sa anxiolytický účinok pozoroval po 1 týždni.

Prevencia relapsov alebo nových epizód depresie

Účinnosť Velaxinu sa preukazuje pri dlhodobej liečbe (pri depresii a sociálnej fóbii až 12 mesiacov; pri GAD až 6 mesiacov). Liečba akútnych epizód ťažkej depresie si podľa odporúčaní odborníkov vyžaduje niekoľkomesačnú nepretržitú terapiu. Dávky používané na prevenciu relapsu alebo novej epizódy sú zvyčajne rovnaké ako dávky používané na liečbu počiatočnej epizódy. Lekár má pravidelne – aspoň raz za 3 mesiace – sledovať účinnosť dlhodobej liečby Velaxinom.

Presun pacientov z tabliet Velaxin

Pacienti s depresiou, ktorí dostávajú terapeutické dávky tabliet Velaxinu, môžu prejsť na kapsuly Velaxin s predĺženým uvoľňovaním s najbližšou ekvivalentnou dávkou (mg/deň). To si môže vyžadovať individuálnu úpravu dávky.

Renálna dysfunkcia

Úprava dávkovania nie je potrebná pri miernom zlyhaní obličiek (GFR – rýchlosť glomerulárnej filtrácie viac ako 30 ml/min). Pri stredne ťažkom zlyhaní obličiek (GFR 10-30 ml/min) sa má dávka znížiť o 50 %. Kvôli predĺženému polčasu venlafaxínu a EDV majú takíto pacienti užívať celú dávku jedenkrát denne. Neodporúča sa používať Velaxin pri ťažkom zlyhaní obličiek (GFR menej ako 10 ml/min), pretože nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o takejto liečbe. Hemodialyzovaní pacienti môžu po ukončení hemodialýzy dostať 50 % obvyklej dennej dávky Velaxinu.

Porucha funkcie pečene

Úprava dávkovania nie je potrebná pri miernom zlyhaní pečene (PT – protrombínový čas menej ako 14 sekúnd). V prípade stredne ťažkého zlyhania pečene (PT od 14 do 18 sekúnd) sa má dávka znížiť o 50 %. Neodporúča sa používať Velaxin pri ťažkom zlyhaní obličiek (PT viac ako 18 sekúnd), pretože neexistujú spoľahlivé údaje o takejto liečbe.

Starší pacienti

Starší pacienti nevyžadujú zmenu dávky, avšak pri liečbe starších pacientov je potrebná opatrnosť (kvôli možnosti poškodenia funkcie obličiek). Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri zvyšovaní dávky má byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom.

Zrušenie lieku Velaxin

Náhle ukončenie liečby Velaxinom, najmä po vysokých dávkach lieku, môže spôsobiť abstinenčné príznaky, a preto sa odporúča pred vysadením lieku postupne znižovať jeho dávku. Ak sa vysoké dávky lieku užívali dlhšie ako 6 týždňov, odporúča sa znížiť dávku do 2 týždňov. Dĺžka obdobia potrebného na zníženie dávky závisí od veľkosti dávky, trvania terapie, ako aj od individuálnej citlivosti pacienta.

Vedľajšie účinky

Väčšina nežiaducich účinkov uvedených nižšie závisí od dávky. Pri dlhodobej liečbe sa závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov znižuje bez potreby prerušenia liečby.

Veľmi časté (>1/10)

Zápcha, nevoľnosť

Asténia, bolesť hlavy

Závraty, nespavosť, úzkosť, ospalosť, sucho v ústach

Erektilná dysfunkcia, zhoršená ejakulácia alebo orgazmus, anorgazmia

Potenie (vrátane nočného potenia)

Často (<1/10 и >1/100)

Hypertenzia, zrýchlený tep, vazodilatácia

Odmietanie jedla, strata chuti do jedla, poruchy trávenia, hnačka, vracanie, bolesti brucha, zimnica, horúčka

Zvýšené hladiny cholesterolu v sére (najmä po dlhodobom užívaní alebo po užívaní vysokých dávok lieku), zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti

Artralgia, myalgia

Nezvyčajné sny, nepokoj, úzkosť, zmätenosť, zvýšený svalový tonus, parestézia, triaška

Časté močenie, znížené libido, menštruačné nepravidelnosti

Problémy s dýchaním, zívanie

Svrbenie kože a vyrážka

Porucha akomodácie, mydriáza, rozmazané videnie, hluk alebo zvonenie v ušiach

Zriedkavo (<1/100 и >1/1000)

Ekchymóza, krvácanie zo slizníc

Hypotenzia, ortostatická hypotenzia, mdloby, arytmia (vrátane tachykardie)

Bruxizmus (škrípanie zubami)

Reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov

Hyponatrémia, syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov

Svalový kŕč

Apatia, halucinácie, myoklonus

Retencia moču, menorágia

Angioedém, makulopapulárna vyrážka, urtikária, fotosenzitivita, alopécia

Porušenie chuti

Zriedkavo (<1/1000)

Predĺženie času krvácania, krvácanie, trombocytopénia

Krvácanie z gastrointestinálneho traktu

Anafylaxia

Hepatitída

Ataxia s poruchou rovnováhy a motorickej koordinácie, porucha reči vrátane dyzartrie, mánie alebo hypománie, symptómy pripomínajúce neuroleptický malígny syndróm (NMS), epileptické záchvaty, serotonergný syndróm

Galaktorea

Multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm

Veľmi zriedka (<1/10 000)

Agranulocytóza, aplastická anémia, neutropénia a pancytopénia

Torsade de pointes, predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia

Pankreatitída

Zvýšené hladiny prolaktínu

Rabdomyolýza

Delírium, extrapyramídové poruchy vrátane dyskinézy a dystónie, tardívnej dyskinézy, psychomotorického nepokoja/akatízie

Pľúcna eozinofília

Nežiaduce udalosti u detí

Bolesť brucha, bolesť na hrudníku, tachykardia, odmietanie jedla, strata hmotnosti, zápcha, poruchy trávenia, nevoľnosť, ekchymóza, epistaxa, mydriáza, myalgia, závraty, emočná nestabilita, tras, nepriateľstvo a samovražedné myšlienky.

Abstinenčné príznaky

Závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (nespavosť a nezvyčajné sny), nepokoj alebo úzkosť, nevoľnosť a/alebo vracanie, tras, potenie, bolesť hlavy, hnačka, rýchly alebo zvýšený tep srdca a emočná nestabilita. Tiež: hypománia, úzkosť, zmätenosť, únava, ospalosť, kŕče, systémové závraty, zvonenie alebo tinitus, sucho v ústach, anorexia. Zvyčajne sú tieto príznaky miernej alebo strednej závažnosti a vymiznú samy; u niektorých pacientov môžu byť závažné a/alebo dlhotrvajúce.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku

Súbežné užívanie akéhokoľvek antidepresíva zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO), ako aj obdobie 14 dní po zavedení ireverzibilných inhibítorov MAO. Po vysadení lieku Velaxin by ste mali počkať aspoň 7 dní, kým začnete užívať inhibítory MAO.

Deti do 18 rokov (kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o účinnosti a bezpečnosti v detstve)

Kardiovaskulárne ochorenia: srdcové zlyhanie, ochorenie koronárnych artérií, zmeny EKG (predĺženie QT intervalu), hypertenzia a nerovnováha elektrolytov.

Závažná dysfunkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min) a pečene (protrombínový čas viac ako 18 sekúnd).

Liekové interakcie

Súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) a Velaxinu je kontraindikované. Po podaní týchto dvoch liekov súčasne alebo po sebe s krátkym časovým odstupom boli hlásené závažné vedľajšie účinky: tremor, myoklonus, potenie, nevoľnosť, vracanie, návaly tepla, systémové závraty, horúčka, epileptický záchvat, smrť. Užívanie Velaxinu možno začať najskôr 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO. Ak sa použil reverzibilný inhibítor MAO (moklobemid), tento interval môže byť kratší (24 hodín). Po ukončení liečby Velaxinom by ste mali počkať aspoň 7 dní, kým začnete liečbu inhibítormi MAO.

Súčasné užívanie Velaxinu s liekmi, ktoré ovplyvňujú serotonergný neurotransmiterový systém (triptány, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo lítium), si vyžaduje osobitnú opatrnosť vzhľadom na možnosť rozvoja serotonergného syndrómu.

Iné lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém: súbežné užívanie s Velaxinom sa skúmalo len pre látky uvedené nižšie, preto si použitie ktoréhokoľvek z nich vyžaduje osobitnú opatrnosť.

Pri súbežnom podávaní s Velaxinom je možné zvýšiť hladinu lítiových liečiv v krvi.

Farmakokinetika venlafaxínu a EDV sa pri súčasnom podávaní s imipramínom nemení, preto nie je potrebné zníženie dávky Velaxinu, keď sa tieto lieky podávajú súbežne. Ich súčasné užívanie zároveň zvyšuje účinky desipramínu, hlavného metabolitu imipramínu, a jeho metabolitu 2-OH-imipramínu, hoci klinický význam tohto javu nie je známy.

Účinok haloperidolu sa môže zvýšiť v dôsledku zvýšenia jeho hladiny v krvi, keď sa podáva spolu s Velaxinom.

Farmakokinetika diazepamu a Velaxinu, ako aj farmakokinetika ich hlavných metabolitov sa po ich súčasnom podaní významne nemení. Nezistil sa ani vplyv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

Pri súbežnom podávaní s Velaxinom sa pozorovali prípady zvýšených hladín klozapínu v krvi a rozvoj jeho vedľajších účinkov (napríklad epileptické záchvaty).

Pri súbežnom podávaní s Velaxinom sa farmakokinetika risperidónu a jeho aktívneho metabolitu významne nezmenila (napriek zvýšeniu AUC risperidónu – plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

Počas elektrokonvulzívnej terapie (ECT) pri užívaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu sa zaznamenalo predĺženie trvania epileptickej aktivity. Za týchto podmienok je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

Lieky metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450: enzým cytochrómu P 450 CYP2D6 premieňa venlafaxín na EDV. Dávku Velaxinu nemožno znížiť, ak sa podáva súčasne s liekmi, ktoré potláčajú aktivitu CYP2D6, ako aj u pacientov so zníženou metabolickou aktivitou CYP2D6, pretože celková koncentrácia venlafaxínu a EDV sa nezmení. Hlavná cesta eliminácie venlafaxínu zahŕňa metabolizmus prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4; preto je potrebná zvláštna opatrnosť pri predpisovaní Velaxinu v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú oba tieto enzýmy. Takéto liekové interakcie ešte neboli skúmané. Velaxín je relatívne slabý inhibítor CYP2D6 a nepotláča aktivitu izoenzýmov CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4; preto by sa nemalo očakávať interakcia s inými liekmi, ktoré sú metabolizované týmito pečeňovými enzýmami.

Cimetidín inhibuje metabolizmus venlafaxínu pri jeho prvom prechode pečeňou, ale nemá významný vplyv na jeho premenu na ODV ani na rýchlosť eliminácie ODV, ktorého koncentrácia v cirkulujúcej krvi je oveľa vyššia. Preto nie je potrebné meniť dávky

Velaxín a cimetidín, ak sa používajú spolu. Táto interakcia môže byť výraznejšia u starších pacientov alebo s poruchou funkcie pečene, preto si v takýchto prípadoch súbežné podávanie cimetidínu a Velaxinu vyžaduje prísnejší lekársky dohľad.

Klinické štúdie nezistili klinicky významné interakcie medzi Velaxinom a antihypertenzívami (vrátane betablokátorov, ACE inhibítorov a diuretík) a antidiabetikami.

Keďže väzba venlafaxínu a EDV na plazmatické bielkoviny je 27 % a 30 %, liekové interakcie v dôsledku narušenej väzby na plazmatické bielkoviny sa neočakávajú.

Pri súčasnom užívaní s Velaxinom sa môže zvýšiť antikoagulačný účinok warfarínu; zároveň sa predlžuje protrombínový čas a zvyšuje sa INR (International Normalized Ratio).

Pri súčasnom užívaní s Velaxinom sa mení farmakokinetika indinaviru (s 28 % poklesom AUC a 36 % poklesom Cmax), ale farmakokinetika venlafaxínu a EDV sa nemení. Klinický význam tohto účinku však nie je známy.

špeciálne pokyny

U pacientov s depresiou sa zvyšuje pravdepodobnosť samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu. Toto riziko pretrváva, kým nenastane významná remisia. Klinické skúsenosti naznačujú, že riziko sebapoškodzovania je najväčšie po udalosti a riziko samovraždy sa môže opäť zvýšiť v skorých štádiách zotavovania. Bolo hlásené, že antidepresíva zvyšujú riziko samovražedných myšlienok a sebapoškodzovania u malej skupiny pacientov. Preto, aby sa znížilo riziko predávkovania, počiatočná dávka lieku by mala byť čo najnižšia a pacient by mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Velaxin sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Zvýšená pravdepodobnosť samovražedného a súvisiaceho správania (pokus o samovraždu a samovražedné myšlienky), ako aj nepriateľstvo, je bežnejšia u detí a dospievajúcich užívajúcich antidepresíva. Existujú dôkazy o agresívnom správaní počas užívania Velaxinu (najmä na začiatku liečby a po vysadení lieku).

Užívanie Velaxinu je spojené s rozvojom psychomotorického nepokoja, ktorý klinicky pripomína akatíziu a je charakterizovaný subjektívne nepríjemným a tiesnivým nepokojom s potrebou pohybu, často kombinovaným s neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Najčastejšie sa to pozoruje počas prvých niekoľkých týždňov liečby. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, zvýšenie dávky môže mať nežiaduci účinok a má sa zvážiť vhodnosť pokračovať v užívaní Velaxinu.

U pacientov s poruchami nálady sa pri užívaní Velaxinu môžu zvýšiť príznaky hypomanického alebo manického stavu, preto sa má Velaxin predpisovať opatrne pacientom s mániou v anamnéze. Takíto pacienti vyžadujú lekársky dohľad.

Počas užívania antidepresív sa môžu vyskytnúť epileptické záchvaty, najmä pri predávkovaní. Velaxin sa má predpisovať opatrne pacientom s epileptickými záchvatmi v anamnéze. Ak sa objavia epileptické záchvaty, liečba Velaxinom sa má prerušiť. Velaxin sa nemá predpisovať pacientom s nestabilnou epilepsiou a pacienti s kontrolovanou epilepsiou vyžadujú starostlivé sledovanie.

Velaxin sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich antipsychotiká, pretože súčasné užívanie týchto liekov môže spôsobiť symptómy pripomínajúce NMS (neuroleptický malígny syndróm).

Pacienti by mali byť upozornení na potrebu okamžitej konzultácie s lekárom, ak sa vyskytne vyrážka, žihľavka alebo iné alergické reakcie.

U niektorých pacientov došlo počas užívania Velaxinu k zvýšeniu krvného tlaku závislému od dávky, a preto sa odporúča pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä na začiatku liečby alebo pri zvyšovaní dávky. Môže dôjsť k zvýšeniu srdcovej frekvencie, najmä pri vysokých dávkach. Ak je zhoršenie sprievodného ochorenia sprevádzané zvýšením srdcovej frekvencie, odporúča sa opatrnosť.

V zriedkavých prípadoch sa počas užívania lieku pozorovala ortostatická hypotenzia. Pacienti, najmä starší, by mali byť upozornení na možnosť závratov a poruchy rovnováhy.

U pacientov, ktorí dostávali Velaxin, sa zriedkavo pozorovali významné zmeny parametrov EKG – PR, QRS alebo QTc intervalov.

Použitie Velaxinu sa neskúmalo u pacientov, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu a trpia dekompenzovaným srdcovým zlyhaním. Takýmto pacientom sa má liek predpisovať opatrne.

Velaxin môže zvýšiť riziko krvácania do kože a slizníc. Pri liečbe pacientov s predispozíciou na takéto stavy je potrebná opatrnosť.

Počas užívania Velaxinu sa môže vyskytnúť hyponatrémia a/alebo syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH), najmä pri stavoch dehydratácie alebo zníženého objemu krvi (vrátane starších pacientov a pacientov užívajúcich diuretiká).

Počas užívania lieku sa môže vyskytnúť mydriáza, a preto sa odporúča sledovať vnútroočný tlak u pacientov náchylných na zvýšený tlak alebo trpiacich glaukómom s uzavretým uhlom.

Ak je poškodená funkcia obličiek alebo pečene, môže byť potrebná opatrnosť a niekedy môže byť potrebné zníženie dávky.

Neodporúča sa kombinovať Velaxin s liekmi na chudnutie (vrátane fentermínu) kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o jeho účinnosti a bezpečnosti. Velaxin sa nemá používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi na zníženie telesnej hmotnosti.

Pri dlhodobom používaní Velaxinu je potrebné sledovanie hladín cholesterolu v sére.

Náhle ukončenie liečby Velaxinom môže spôsobiť abstinenčné príznaky. Riziko abstinenčných príznakov závisí od dĺžky liečby, veľkosti dávky a rýchlosti znižovania dávky.

Lekári by mali u pacientov pozorne sledovať príznaky zneužívania drog.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva alebo pri podozrení na tehotenstvo sa liek môže použiť len po dôkladnej analýze pomeru rizika a prínosu. Ženy vo fertilnom veku by mali byť na to upozornené pred začatím liečby. Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby Velaxinom používať antikoncepciu. Mali by si byť vedomí potreby okamžitej návštevy lekára, ak otehotnejú alebo plánujú otehotnieť. Venlafaxín a EDV sa vylučujú do materského mlieka. Bezpečnosť týchto látok pre novorodencov nebola preukázaná, preto sa užívanie Velaxinu počas dojčenia neodporúča. Ak bola liečba matky ukončená krátko pred pôrodom, novorodenec môže pociťovať abstinenčné príznaky.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Hoci aktívna zložka lieku neovplyvňuje psychomotorické a kognitívne funkcie, ako aj komplexné správanie u zdravých dobrovoľníkov, treba mať na pamäti, že akákoľvek medikamentózna terapia psychofarmakami môže znížiť schopnosť robiť úsudky, myslieť alebo vykonávať motorické funkcie. funkcie. Pacient by mal byť na to upozornený pred začatím liečby. Liek môže mať negatívny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Preto sa dávky, pri ktorých je možné viesť vozidlá a obsluhovať stroje, určujú pre každého pacienta individuálne.

Predávkovanie

Symptómy: zmeny na elektrokardiograme (predĺženie QT intervalu, blokáda ramienka, rozšírenie QRS komplexu), sínusová alebo komorová tachykardia, bradykardia, hypotenzia, kŕčovité stavy, zmeny vedomia (znížená úroveň bdelosti). Boli hlásené prípady úmrtia po predávkovaní, keď sa vysoké dávky venlafaxínu užívali súčasne s alkoholom a/alebo inými liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém.

Liečba: nie je známe žiadne špecifické antidotum. Manažment dýchacích ciest, oxygenácia a ventilácia. Monitorujte srdcovú frekvenciu a vitálne parametre tela, ako aj všeobecnú podpornú a symptomatickú terapiu. Môžete použiť aktívne uhlie alebo výplach žalúdka. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Pri liečbe predávkovania je potrebné vziať do úvahy možnosť, že pacient užíva niekoľko liekov súčasne. Klírens venlafaxínu a EDV počas hemodialýzy je nízky, takže nie sú eliminované dialýzou.

Nepoužívajte po dátume exspirácie!

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

JSC "EGIS PHARMACEUTICAL PLANT"

1106 BUDAPEŠŤ, sv. Keresturi, 30-38 MAĎARSKO