Людям, страдающим аллергией, неоднократно прописывали антигистаминные препараты нового поколения, перечень которых содержит Цетрин, Эриус, Дезлоратадин, Ксизал и многие другие противоаллергические медикаменты нового поколения, о которых будет сказано в этой статье.

Общие сведения об аллергии и антигистаминных препаратах

Из-за неблагоприятных природных условий, аутоиммунных заболеваний и перечня других факторов появляется аллергия — иммунный ответ на раздражителя.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Вице-президент Ассоциации детских аллергологов и иммунологов России. Педиатр, аллерголог-иммунолог. Смолкин Юрий Соломонович

Практический врачебный стаж: более 30 лет

Существует перечень известных аллергенов, в качестве которых выступают продукты питания, пыльца растений, шерсть и слюна домашних животных, природные и синтетические лекарства, микроорганизмы и бактерии.

Чтобы разобраться в антигистаминных препаратах нового поколения, следует узнать, как проявляется аллергия.

Из-за антигенов, которые отрицательно влияют на человеческий организм, в кровь поступает свободный гистамин. Высокоактивное вещество соприкасается с H1 и H2-рецепторами, что провоцирует аллергические признаки. Чтобы купировать аллергическую реакцию, необходимо воспользоваться перечнем лекарств с антигистаминным действием, желательно нового поколения.

Противоаллергические медикаментозные средства называют антигистаминными, и данные препараты помогают справиться с перечнем признаков аллергии: различными дерматозами, кашлем, чиханием, зудом, жжением, прозрачной слизью из носа, ощущением заложенности носа, появлением отеков и другими проявлениями.

Фармацевтические компании уже давно производят антигистаминные лекарства, но стоит обратить внимание на поколения препаратов: серия которых выпускается как новое поколение. Сейчас насчитывается IV поколения антигистаминных.

Впервые об антигистаминных медикаментах было упомянуто в начале прошлого столетия. Со временем благодаря новым технологиям и усовершенствованным знаниям ученых-медиков был создан перечень новых лекарств с антигистаминными свойствами второго поколения. С развитием научной, медицинской и фармацевтической сфер деятельности появились лекарственные средства нового III-IV поколений.

Стоит упомянуть, что препараты с антигистаминным действием III, IV, то есть новых поколений, различаются исключительно продающим слоганом — особой разницы в веществах и свойствах между лекарственными веществами нового поколения (III-IV) нет. А вот разница в медикаментах I-II и новых поколений существенная — препараты различаются в составах, главных фармацевтических субстанциях, фармакологических особенностях и отрицательных воздействиях. Перечень препаратов с антигистаминным действием все время увеличивается благодаря новым аналогам и формам выпуска.

Изучим препараты антигистаминового действия всех поколений, начиная с перечня лекарств нового поколения, заканчивая старыми антигистаминными.

Перечень лучших антигистаминных лекарственных средств нового поколения

Лекарственные средства с антигистаминными свойствами нового поколения называют метаболическими веществами потому, что препараты активно проходят процессы метаболизма в печени.

Новые антиаллергенные средства III-IV поколений служат модифицированной формой перечня препаратов предшествующих поколений. Новые медикаменты не воздействуют седативно и не опасны для людей с болезнями сердца и сосудов.

Новые медикаменты прописывают людям всех возрастных категорий для купирования симптомов аллергии, включая аллергодерматозы и дерматиты.

Если аллергик страдает сердечно-сосудистыми патологиями или требуется повышенная концентрация внимания, назначаются противоаллергические таблетки, капли, мази нового поколения.

Антигистаминные нового поколения, применяемые в лечебных целях, успешно защищают от аллергии. Но следует учесть, что при превышении дозы новых лечебных средств заметны пониженная психическая активность, появление сухости в слизистых, учащенное сердцебиение.

Перечень антигистаминных терапевтических средств нового поколения:

• Аллергодил;
• Эдем;
• Амертил;
• Норастемизол и другие.

Аллегра, Телфаст, Фексадин

Перечень новых терапевтических средств, разработанный на основе фармацевтического вещества — фексофенадин, эффективно справляется с поллинозом, крапивницей.

Новые препараты блокируют H1-H2- рецепторы, благодаря чему снижается выработка гистамина. Привыкания к антигистаминным лекарствам последнего поколения нет, действенны не более 24 часов.

Таблетки, которые раньше назывались Телфаст, а сейчас носят название Аллегра, непозволительны к применению детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам. Фексадин является абсолютным аналогом Аллегры.

Цетиризин, Зиртек, Зодак, Цетрин

Перечень новых антигистаминных медикаментов выпускается на основе действующего вещества — цетиризин. Препараты, действие которых после отмены продолжается до 3 суток, позволительно принимать на протяжении долгого времени для купирования аллергических приступов и предотвращения развития аллергии.

Медикаментозные вещества на основе цетиризина производятся в виде таблеток, капель, суспензии. Педиатры практикуют назначение Зодак, Зиртек в каплях детям с полугода, а сироп Цетрин, Зодак позволительно пить малышам, достигшим 12 месяцев. Пероральный прием таблеток разрешен детям с 6 лет. Врач назначает препараты и дозировку строго по индивидуальным показаниям.

Перечень всех лекарственных форм на основе цетиризина нельзя принимать беременным и женщинам в период лактации, но если нельзя избежать применения лекарств, грудничка переводят на искусственное вскармливание.

Ксизал, Левоцетиризин, Супрастинекс

Перечень новых препаратов выпускается в таблетках и каплях и применяется для избавления от аллергии сезонного характера с симптомами конъюнктивита и риноконъюнктивита, различной сыпи на коже, сопровождаемых зудом.

Действовать новые антигистаминные лекарства начинают спустя 40 минут после приема, причем принимать антигистаминные желательно вместе с пищей.

Беременным перечень медикаментов пить не стоит, но разрешено воспользоваться препаратом кормящей маме. Препараты 4 поколения в каплях назначают детям с 2 лет, а таблетки — 6-летним, дозировка исходит из веса и роста ребенка.

Дезлоратадин, Лордестин, Дезал, Эриус

Перечень новых препаратов с основным действующим веществом дезлоратадин обладает не только антигистаминными свойствами, но и лечит воспаление, успешно борется с аллергической симптоматикой в период цветения высокоаллергенных растений и крапивной сыпью.

Новые медикаменты продаются в аптеке в форме таблеток и сиропа. В большинстве случаев детям, достигшим 2-летнего возраста, прописывают сироп, а дошкольникам — таблетки.

Беременным противопоказано принимать перечень антигистаминных на основе дезлоратадина, кроме угрожающего состояния — отека Квинке, анафилактического шока.

Антигистаминные медикаментозные средства второго поколения не оказывают седации, то есть перечень отрицательных воздействий совсем небольшой.

Препараты отличаются сильным антигистаминным свойством, поэтому для купирования аллергии больному достаточно одной таблетки в сутки. Вследствие приема таблеток и других форм выпуска антигистаминных II поколения не клонит в сон, не уменьшается реакция, не нарушается концентрация внимания.

Антигистаминные неседативные медикаменты помогают при перечне аллергических патологий: ангионевротическом отеке, крапивной сыпи, кожных аллергиях воспалительного характера. Нередко врачи выписывают таблетки или мази при ветрянке, чтобы снять нестерпимый зуд.

К препаратам нет привыкания, только нужно уточнить, что антигистаминные средства II поколения нежелательно принимать бабушкам, дедушкам и больным, страдающим аритмией. Нельзя забывать, что лекарства II поколения, как и другие антигистаминные средства, при превышении дозы могут вызвать побочные действия, поэтому препаратами злоупотреблять нельзя.

Перечень антигистаминных средств II поколения:

• Лоратадин;
• Левокабастин;
• Гистадил;
• Терфенадин;
• Трексил;
• Семпрекс и другие.

Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Ломилан

Перечень препаратов антигистаминного ряда создан на основе химической субстанции — лоратадин. Антигистаминные вещества выборочно купируют H1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему аллергоприступы прекращаются и наблюдается меньше негативных воздействий.

Возможные негативные действия со стороны препаратов, которые замечаются редко:

1. Состояние тревожности, бессонница, депрессивные расстройства;
2. Учащенное мочеотделение;
3. Нарушение дефекации;
4. Ощущение нехватки воздуха;
5. Набор веса.

Антигистаминные медикаменты производятся в виде сиропа и драже. Суспензии Кларитин, Ломилан разрешено дозировать детям. Суспензию легче дозировать, чем таблетки. Препараты прописывают детям с 2 лет.

Беременным I триместра Лоратадин противопоказан, за исключением особых случаев, когда дозировка подбирается врачом и осуществляется контроль специалиста.

Кестин, Эбастин

Препараты выборочно блокируют гистаминовые H1-рецепторы и начинают действовать в течение 60 минут после приема, эффект сохраняется на сутки.

Кестин и Эбастин не оказывают седативного эффекта, поэтому при приеме человека не клонит в сон, но возможны такие побочные эффекты как сердечная аритмия и снижение ЧСС (Частоты Сердечных Сокращений).

Перечень лекарственных средств способствует токсическому поражению печени, поэтому беременным женщинам препараты, выпускаемые в таблетках, противопоказаны, а детям назначаются только драже с 12 лет.

Рупафин, Рупатазин

Перечень препаратов, быстро всасываемых в кровь, эффективно справляется с симптомами крапивницы, а прием во время еды усиливает лекарственное воздействие.

Антигистаминные таблетки показаны детям с 12 лет, а беременным женщинам употреблять препараты не рекомендуется.

Антигистаминные таблетки, капли, сиропы, растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций первого поколения — неусовершенствованный перечень препаратов, вызывающих много побочных эффектов, в первую очередь обладающих седативным эффектом: действуют успокаивающе, в качестве снотворного, подавляют сознание, снижают концентрацию внимания. Побочное действие у каждого лекарственного средства I поколения свое.

Более того, препараты I поколения действуют недолго — они эффективны 4-8 часов, вызывают привыкание, поэтому врачи не назначают лечение более чем на 7 дней.

Препараты I поколения назначаются для купирования высыпаний на коже, при аллергии на медикаменты.

Помимо положительного действия наблюдаются негативные последствия со стороны противоаллергических медикаментов:

1. Ощущение жажды, сухость слизистых оболочек;
2. Увеличение ЧСС (Частоты Сердечных Сокращений);
3. Понижение давления;
4. Приступы тошноты, рвоты, ощущение болезненности в области желудка;
5. Повышение аппетита.

Несмотря на побочные эффекты, препараты I поколения назначают детям первого года жизни, беременным, кормящим женщинам по индивидуальным показаниям и с индивидуальной дозировкой, так как они тщательно изучены и протестированы. Но людям, чья работа подразумевает высокой концентрации внимания, не рекомендуется применение антигистаминных лекарств.

Перечень лекарств I поколения:

• Димедрол;
• Диазолин;
• Тавегил и другие.

Действующее вещество препарата I поколения — хлоропирамин. Супрастин можно купить в аптеке в виде таблеток и внутримышечных, внутривенных растворов.

Антигистаминное лекарство помогает при крапивнице, поллинозе, аллергическом насморке, экземе, отеке Квинке, сыпи на коже. Также препарат эффективен при ветрянке, укусах жалящих насекомых.

Супрастин назначается даже грудничкам с 1 месяца, но нежелателен беременным и кормящим мамам.

Антигистаминное лекарственное средство выпускается в таблетированной и инъекционной формах, применяется в тех же случаях, что и Супрастин.

Но в отличие от Супрастина назначается детям с 1 года в виде сиропа, а таблетки рекомендуют принимать старшим дошкольникам. Беременным и кормящим женщинам также противопоказан. Препарат I поколения не действует успокоительно.

Фенкарол (Квифенадин)

Препарат благодаря особому ферменту разрушает гистамин, поэтому его эффект сильный, в то время как успокоительным и седативным воздействием препарат не обладает. Следует уточнить, что антигистаминный медикамент способствует сердечной аритмии, поэтому людям с болезнями сердца принимать его опасно.

Фенкарол производят в виде порошка для суспензии и таблеток. Суспензию с апельсиновым вкусом назначают малышам от 1 года, таблетки — с 6 лет.

Фенкарол противопоказано пить женщинам I триместра беременности, с 12 недели — по показаниям и строго рассчитывая дозировку, исходя из массы тела.

Фенистил (Диметинден)

Очень часто можно услышать отзывы молодых мам об этом препарате, который назначают даже грудничкам с 1 месяца жизни (в каплях). В основном препарат прописывают педиатры из-за аллергических реакций на лекарства, аллергических дерматозов, атопическом дерматите.

Препарат антигистаминного действия продается в аптеке в виде капель, геля, суспензии и таблеток. Лекарство I поколения противопоказано беременным женщинам I триместра и кормящим мамам.

Всем известный доктор Комаровский настоятельно не рекомендует давать детям противоаллергические препараты при каждом удобном случае.

Видео

Практически у каждого современного человека в домашней аптечке присутствуют антигистаминные препараты, которые используются для снятия аллергической реакции. Но не каждый, их употребляющий, знает, каким образом действуют такие лекарства, как правильно ими пользоваться, и что означает понятие «гистаминный». Поэтому следует разобраться, в каких случаях назначаются эти лекарственные средства, какие у них показания и противопоказания.

– это биологически активное вещество, вырабатываемое клетками иммунной системы. Он вызывает в организме различные физиологические и патологические процессы, воздействуя на рецепторы, расположенные в тканях внутренних органов.

Антигистаминные средства блокируют выработку гистамина, что делает их незаменимыми при лечении аллергии, желудочно-кишечных, неврологических и прочих патологий.

Когда назначаются антигистамины

Показаниями к приему антигистаминных составов являются следующие патологические состояния:

• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит;
• отек Квинке;
• реакция организма на укусы насекомых;
• аллергическая реакция на домашнюю пыль, шерсть домашних животных;
• непереносимость лекарств;
• анафилактические реакции;
• экссудативная или аллергическая эритема;
• псориаз;
• аллергия на холод, тепло, бытовую химию и другие токсические вещества;
• аллергический кашель;
• пищевая аллергия;
• бронхиальная астма.

Виды противоаллергических лекарственных препаратов

В тканях организма присутствуют несколько типов рецепторов, чувствительных к гистамину. К ним относятся:

• Н1 (бронхи, кишечник, сосуды сердца, ЦНС);
• Н2 (слизистая оболочка желудка, артерии, ЦНС, сердце, миометрий, жировая ткань, клетки крови);
• Н3 (ЦНС, сердечно-сосудистая система, органы пищеварения, верхние дыхательные пути).

Каждый антигистаминный состав воздействует только на определенные группы рецепторов, поэтому назначать их должен только врач.

Первое поколение антигистаминных лекарственных препаратов блокирует чувствительность Н1-рецепторов, а также охватывают группу других рецепторов. Активное вещество, входящее в состав этих лекарственных средств, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывая развитие побочного действия – седативного эффекта. Это означает, что данные лекарства-антигистамины вызывают у человека сонливость, сопровождаемую чувством усталости.

Лечение антигистаминными лекарственными препаратами первого поколения не допускается в том случае, если работа человека, принимающего их, связана с концентрацией внимания.

Данный вид антигистаминных лекарств оказывает и другие побочные действия. К ним относятся:

• сухость слизистых оболочек;
• сужение просвета бронхов;
• нарушение стула;
• нарушение сердечного ритма.

Данные средства действуют очень быстро, однако, эффект после их приема сохраняется непродолжительное время. К тому же первое поколение антигистаминов вызывает привыкание, поэтому их нельзя принимать дольше 10 дней. Их не назначают при заболеваниях желудка, протекающих в острой форме, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

Разработка второго поколения антигистаминных лекарственных средств позволила устранить большую часть побочных эффектов. К преимуществам этих препаратов относятся:

• отсутствие седативного эффекта (легкая сонливость может наблюдаться у особо чувствительных пациентов);
• у больного сохраняются в норме физическая и умственная активность;
• продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток;
• терапевтическое действие препаратов сохраняется в течение 7 дней после отмены.

В целом действие антигистаминов схоже с предыдущими лекарственными средствами. Но они не вызывают привыкания, а потому продолжительность курса лечения может варьироваться от 3 дней до одного года. Такие препараты следует с осторожностью принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.

К противоаллергическим средствам второго поколения относятся:

Антигистаминные лекарства третьего поколения отличаются избирательным действием и оказывают влияние только на Н3-рецепторы. Они не оказывают никакого влияния на центральную нервную систему, а потому не вызывают сонливости и чувства усталости.

Хотя эти антигистаминные средства являются производными предыдущих, при их разработке были учтены все существующие недостатки. Поэтому у них практически не осталось побочных эффектов.

С помощью этого вида антигистаминов успешно лечатся следующие заболевания:

• риниты;
• крапивница;
• дерматиты;
• риноконъюнктивиты.

К наиболее популярным антигистаминам относятся:

В каких случаях не назначаются антигистамины

Аллергия является спутником многих современных людей, что значительно повышает популярность антигистаминных лекарственных средств. На фармацевтическом рынке представлено три поколения антигистаминных препаратов. Два последних поколения имеют гораздо меньше противопоказаний к применению. Поэтому следует рассмотреть те состояния, при которых не назначается большинство антигистаминных составов:

• повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав препаратов;
• период вынашивания малыша и естественного вскармливания;
• возрастные ограничения;
• тяжелые стадии печеночной или почечной недостаточности.

Дозировка антигистаминных лекарственных средств должна рассчитываться индивидуально. Поэтому прежде чем их принимать, необходимо проконсультироваться с врачом. При некоторых заболеваниях врач может скорректировать дозировку противоаллергического средства в сторону уменьшения, что позволит избежать развития побочных эффектов.

Но так как наибольшее число противопоказаний присутствует у препаратов первого поколения, им следует уделить особое внимание. Данные препараты не рекомендуется принимать в следующих состояниях:

• в I триместре беременности;
• при глаукоме;
• при бронхиальной астме;
• при увеличении простаты;
• в пожилом возрасте.

Как уже говорилось выше, антигистамины первого поколения обладают выраженным седативным эффектом. Это побочное действие усиливается, если их принимают в сочетании с алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами и другими лекарственными препаратами.

Среди других побочных действий можно отметить следующее:

• головокружение;
• звон в ушах;
• снижение остроты зрения;
• тремор конечностей;
• бессонница;
• повышенная нервозность;
• усталость.

Противоаллергические средства для детей

Для устранения аллергических проявлений у детей применяются противоаллергические средства первого поколения. К ним относятся:

Недостатком этих лекарств являются множественные побочные действия, проявляемые в нарушении функций пищеварения, деятельности сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Поэтому детям их назначают только при сильных аллергических реакциях.

К сожалению, у многих малышей развиваются хронические формы аллергических заболеваний. Чтобы минимизировать негативное воздействие на растущий организм, при лечении хронической аллергии назначаются антигистаминные лекарственные препараты нового поколения. Для самых маленьких детей их выпускают в виде капель, а для детей постарше – в виде сиропов.

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

• антигистаминные препараты;
• мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
• топические и системные глюкокортикостероиды;
• интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

• вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
• расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
• вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
• рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
• усиливает секрецию желудочного сока;
• играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

• возникает бронхоспазм;
• слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
• появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
• пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

• этилендиамины;
• этаноламины;
• алкиламины;
• производные хинуклидина;
• производные альфакарболина;
• производные фенотиазина;
• производные пиперидина;
• производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:

• дифенгидрамин (димедрол);
• доксиламин (донормил);
• клемастин (тавегил);
• хлоропирамин (супрастин);
• мебгидролин (диазолин);
• прометазин (пипольфен);
• квифенадин (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) и другие.

1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:

• акривастин (семпрекс);
• диметинден (фенистил);
• терфенадин (гистадин);
• азеластин (аллергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• бамипин (совентол).

1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодин (эриус);
• левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

• местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
• седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
• противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
• противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
• атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
• противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
• противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
• антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
• расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

• быстрое начало действия;
• большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
• дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
• при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
• поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
• не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

Аллергические реакции подразделяют на немедленные, развивающиеся сразу же после воздействия антигена, и замедленные, проявляющиеся через несколько суток или даже недель. При немедленном типе аллергии наиболее эффективны антигистаминные препараты. Принцип их действия основан на блокировании свободного гистамина, который выделяется в организме в ответ на физический или химический раздражитель. Обладая сходной с биогенным амином структурой, активное вещество блокирует гистаминовые рецепторы, не давая возможности самому амину выполнять функции медиатора аллергических реакций.

Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.

Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол. Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда. Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:

• из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
• являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
• снижают мышечный тонус;
• оказывают снотворное действие;
• вызывают увеличение веса тела.

Важная информация!

В связи с выраженным седативным эффектом антигистаминных средств первого поколения в случае их использования садиться за руль, а также выполнять другую работу, требующую повышенного внимания или быстрой реакции, можно только через 12 часов после приема лекарства.

Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.

Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу. Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.

В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.

Сравнительная характеристика препаратов 3 поколения

Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:

• пищевая аллергия;
• сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
• крапивница;
• экссудативный диатез;
• контактный и атопический дерматиты.

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).

Аллегра

Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.

Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки. Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально. Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.

Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.

Цетиризин

Другие торговые названия: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Аллертек, Зиртек. Веществом, проявляющим активность по отношению к гистамину, служит цетиризина дигидрохлорид. Выпускается в таблетках с содержанием активного вещества 10 мг, а также в виде капель, растворов и сиропа.

Начальный эффект наблюдается через 1 – 1,5 часа после приема, общая продолжительность действия – до суток, метаболиты выводятся в течение 10-15 часов с мочой. Однократная (и суточная) доза 10 мг. Лекарственное средство не вызывает привыкания и может использоваться для длительной терапии. Детям до 1 года и беременным женщинам его принимать не рекомендуется.

Примерная стоимость цетиризина и его аналогов:

• Цетиризин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 66 рублей;
• Цетрин, производитель Д-р Редди, Индия (20 табл.) – 160 рублей;
• Зодак, производитель Зентива, Чехия (10 табл.) – 140 рублей;
• Зиртек, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 320 рублей.

Ксизал

Синонимы: Супрастинекс, Левоцетиризин, Гленцет, Зилола, Алерзин. Действующее вещество – Левоцетиризина дигидрохлорид. Лекарство выпускается в таблетках по 5 мг и каплях, лекарственная форма для детей – сироп.

Сродство к гистаминовым рецепторам у данного ЛС в несколько раз выше, чем у остальных представителей этого ряда, поэтому его действие сохраняется на протяжении 2 суток. Продукты метаболизма выводятся почками, период полувыведения 8 – 10 часов. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг. Противопоказанием к применению левоцетиризина служат врожденные нарушения углеводного обмена.

Ориентировочная стоимость препаратов:

• Ксизал, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 440 рублей;
• Левоцетиризин, производитель Тева, Франция (10 табл.) – 270 рублей;
• Алерзин, производитель Eric, Венгрия (14 табл.) –300 рублей;
• Супрастинекс, производитель Eric, Венгрия (7 табл.) – 150 рублей.

Дезлоратадин

Другие торговые названия: Эриус, Дезал, Аллергостоп, Фрибрис, Алерсис, Лордестин. Биоактивное вещество – дезлоратадин. Формы выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 5 мг, раствор с содержанием действующего вещества 5 мг/мл и сироп.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 – 4 часа, период полураспада – 20- 30 часов, общая продолжительность действия – 24 часа. Однократная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 5 мг, дозировка для детей от 2 до 12 лет определяется индивидуально. Беременным и кормящим женщинам препарат назначается при состояниях, представляющих угрозу для жизни.

Стоимость дезлоратадина и его синонимов:

• Дезлоратадин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 145 рублей;
• Лордестин, Байер, США производитель Гедеон Рихтер, Венгрия (10 таб.) – 340 рублей;
• Эриус, производитель Байер, США (7 таблеток) – 90 рублей.

Все противоаллергические средства назначает врач, учитывая специфику их действия, причины развития аллергии, возраст и особенности организма пациента. При приеме антигистаминных препаратов следует неукоснительно придерживаться правил, указанных в инструкции.

В настоящее время различным проявлениям аллергии подвержено более 85% общего населения всей планеты, а в последние несколько десятков лет отслеживается выраженный рост числа людей-аллергиков. Вероятно это происходит по причине развития отрасли, производящей химические продукты, сами по себе являющиеся частыми аллергенами или создающие условия для формирования аллергических реакции, вследствие нарушения функции эндокринной и нервной системы.

Также не исключено влияние гигиены (чрезмерное использование антибактериальных и прочих сильнодействующих средств), лишающее человеческий организм контакта с множеством , что ослабляет иммунную систему (в особенности в детском возрасте).

Следует помнить, что аллергия представляет собой крайне индивидуальное заболевание с неадекватными реакциями организма на разнообразные аллергены, вызывающие различные болезненные симптомы в разное время у разных людей. Аллергические реакции лежат в основе довольно тяжелых заболеваний, включая , и , а также могут сопровождать некоторые инфекции (инфекционная аллергия).

Причины аллергии

Собственно аллергию можно распознать по внезапно возникшему слезотечению , чиханью, покраснению кожи и прочим неожиданным болезненным проявлениям. Чаще всего такая аллергическая симптоматика возникает при непосредственном контакте с конкретным веществом-аллергеном, распознанным человеческим организмом как возбудитель заболевания, вследствие чего в нем запускаются механизмы противодействия.

Современные врачи рассматривают в качестве аллергенов, как вещества, выявляющие непосредственное аллергизирующее действие, так агенты, способные увеличивать эффект других аллергенов.

Ответная реакция человека на воздействие различных аллергенов во многом зависит от генетических индивидуальных особенностей его иммунной системы . Отзывы о проведении многочисленных исследований свидетельствуют о наличии наследственной аллергической предрасположенности. Так у родителей, страдающих аллергией, намного больше шансов родить ребенка со схожей патологией, чем у здоровой семейной пары.

Основные причины аллергии:

• продукты жизнедеятельности домашнего клеща;
• пыльца различных цветущих растений;
• чужеродные белковые соединения, содержащиеся в или ;
• воздействие солнечных лучей, холода;
• пыль (книжная, бытовая, уличная);
• споры разных грибков или плесени ;
• шерсть животных (в основном характерная для кошек, кроликов, собак, шиншилл);
• химические моющие и чистящие средства;
• лечебные препараты ( , );
• продукты питания, преимущественно яйца, фрукты (апельсины, хурма, лимоны), молоко, орехи, пшеница, морепродукты, соя, ягоды (калина, виноград, клубника);
• укусы насекомых/членистоногих;
• латекс;
• косметические средства;
• психологический/эмоциональный ;
• нездоровый образ жизни.

Виды и симптомы аллергии

Респираторная аллергия

Форма аллергии характерная для влияния аллергенов попадающих в организм извне во время дыхания. Такие вещества носят собирательное название – аэроаллергены , в число которых входят пыльца, мельчайшая пыль, различные газы. Сюда также можно отнести и аллергию путей дыхания.

Симптомами таких болезненных состояний являются: , легочные хрипы, зуд в носу, сильный , иногда . Основная негативная симптоматика проявляется в форме и бронхиальной астмы .

Дерматоз

Форма кожной аллергии, сопровождающаяся различными кожными раздражениями и высыпаниями. Возникает по причине воздействия таких аллергенов как: медикаменты, аэроаллергены, продукты питания, бытовая химия, косметические средства.

Проявляется покраснением кожных покровов, сильной отечностью, зудом, возникновением волдырей, шелушением, высыпаниями по типу , сухостью кожи.

Аллергический конъюнктивит

Форма аллергии вследствие воздействия различных аллергенов, при которой в основном страдают органы зрения и отмечаются негативные глазные симптомы.

Главная симптоматика проявляется в виде: кожной припухлости в периорбитальной области, жжения в глазах, повышенной слезоточивости.

Энтеропатия

Анафилактический шок

Самая опасная форма аллергии, могущая развиться за несколько секунд или в период времени до пяти часов. Основными причинами такого состояния являются укусы насекомых и применение непроверенных лекарств.

Наружные формы ( , гель ) применяются в основном от зуда кожи (зудящие дерматозы ), вызванного укусами насекомых, а также приобретенного вследствие зудящей экземы, крапивницы, контактной аллергии (на моющие средства, стиральный порошок, синтетическую или грубую одежную ткань и т.д.).

Эти наружные препараты малоэффективны и редко используются при терапии хронических кожных аллергических форм (например, при ). В сочетании с диетой можно рекомендовать данные средства на начальных этапах лечения экссудативно-катарального диатеза умеренного характера (при появлении у грудничка сыпи на лице, ассоциируемой с питанием).

Местные комбинированные средства в форме глазных капель (Офтальмол , ), включающие антигистамины первого поколения, используют при лечении аллергических конъюнктивитов , а также , сопровождающихся конъюнктивитом.

Такие капли довольно хорошо снимают такую негативную симптоматику как: краснота и отечность век, зуд и слезотечение в глазах, параллельно оказывая противомикробное действие. В свою очередь назальные капли достаточно неплохо справляются с проявлениями аллергического ринита во всех его формах (включая сенную лихорадку ).

Побочные эффекты

Негативные эффекты в основном присущи препаратам системного действия, однако по причине длительного применения могут отмечаться и при использовании наружных/местных средств (особенно в педиатрии).

Чаще всего антигистамины первого поколения сопровождают:

• сильные седативные /снотворные эффекты;
• снижение мышечного тонуса;
• психомоторное возбуждение (в особенности у детей и у взрослых при длительном применении);
• потенцирование (приумножение) воздействия алкоголя, снотворных и анальгезирующих средств;
• /головные боли;
• местноанестезирующее действие;
• понижение АД;
• холинолитические эффекты (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения);
• тошнота/рвота, болевые ощущения в животе;
• привыкание .

По причине снотворного действия препараты этого поколения не рекомендуют принимать ученикам, студентам, водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Все подобные средства вызывают специфическую реакцию тахифилаксию (привыкание), выражающуюся ощутимым снижением эффективности во время длительного применения и нуждающуюся в замене активного ингредиента препарата на другое вещество каждые 20 дней.

Преимущества

В определенных случаях некоторые вышеописанные недостатки препаратов 1 поколения врачи научились использовать во благо.

Например, седативное /снотворное действие данных лечебных средств будет полезным при аллергических заболеваниях с параллельным нестерпимым кожным зудом (атопический дерматит в период обострения), принося в жизнь пациента долгожданный сон.

Холинолитическое эффекты , в том числе и сухость слизистых, пригодится при терапии бронхитов (от аллергического кашля) и ринитов (от насморка), сопровождающихся обильным отделением жидкого секрета.

Все препараты первого поколения, даже заграничного производства, достаточно недорогие, а отечественные производители выпускают еще более дешевые аналоги.

Недостатки

По причине выраженных негативных системных эффектов и привыкания организма к активному ингредиенту препарата, лекарственные средства 1 поколения не подходят для проведения продолжительной терапии.

Сонливость и седативное действие серьезно ограничивает численность пациентов, которым можно назначать данные препараты.

Список антигистаминных препаратов 1 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска
	Аллергин ; Грандим ; Дифенгидрамин	таблетки; инъекционный раствор; ректальные свечи; пероральные гранулы	1 месяц (для свечей и уколов); 3 года (для таблеток)
		наружный гель	0 месяцев
	Офтальмол ; Бетадрин ; Дитадрин ; комбинированные	глазные капли	2 года; 0 месяцев (для Офтальмола )
Хлоропирамин	Субрестин ; Супрамин ;	таблетки; инъекционный раствор	1 месяц
Клемастин	Бравегил ; Ривтагил	таблетки; инъекционный раствор; сироп	6 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа)
	Пипользин	таблетки; драже; инъекционный раствор	2 месяца
Фенирамин	Авил	таблетки; сироп; инъекционный раствор	12 лет (для таблеток); 0 месяцев (для сиропа)
		капсулы; пероральные капли; гель; эмульсия (наружные)	1 месяц (для капель); 12 лет (для капсул); 0 месяцев (для наружных форм)
	(комбинированный)	капли; спрей; гель (назальные)	1 месяц (для капель); 6 лет (для геля и спрея)
Ципрогептадин		таблетки; сироп	2 года (для таблеток); 6 месяцев (для сиропа)
Мебгидролин		таблетки; драже	1 год (для таблеток); 3 года (для драже)
Хифенадин		таблетки	3 года

Препараты 2 поколения

Как и в предыдущем случае, список лекарств от аллергии второго поколения антигистаминов в основном представлен пероральными лекарственными формами.

Таблетки ( , Гисталонг , ), сиропы ( , ) капли ( , Парлазин , Цетиризин ) капсулы (Семпрекс ) и суспензии ( , ) применяются практически при всех типах аллергических проявлений, как для терапии взрослых пациентов, так и для лечения детей.

Также на фармацевтическом рынке существуют глазные капли этого поколения антигистаминов – , которые используют для терапии аллергического конъюнктивита в любой форме. Данные капли снимают негативную симптоматику ринита уже через 20 минут, не характеризуются серьезным побочным действием, способствуют улучшению мукоцилиарного клиренса.

Антигистаминные лечебные средства второго поколения имеют ряд преимуществ в сравнении со своими предшественниками:

• пролонгированное действие (высокая эффективность сохраняется на протяжении 24 часов, что позволяет пациенту выпить рекомендованную дозу, показанного ему препарата лишь 1 раз в сутки);
• все лечебные средства этого поколения не адсорбируются ЖКТ с продуктами питания;
• минимальное влияние седативного /снотворного эффекта, по причине невозможности прохождения активных ингредиентов лечебных средств сквозь гематоэнцефалический барьер;
• в процессе проведения терапии физическая активность и умственная деятельность пациента практически не страдают;
• холинолитическое действие (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения) проявляется очень редко;
• все препараты второго поколения не вызывают привыкания и могут применяться достаточно долго (3-12 месяцев) без смены активного вещества (например, на всем протяжении сезонной аллергии столько, сколько потребуется до исчезновения аллергена);
• при прекращении лечения терапевтическая эффективность сохраняется еще на протяжении недели.

Побочные эффекты

Среди отрицательных эффектов антигистаминов 2 поколения самым серьезным считается кардиотоксическое действие , проявляющееся в различной степени тяжести и требующее контроля над сердечной деятельностью пациента во время проведения терапии.

Кардиотоксическое действие становится возможным благодаря способности лекарств данного поколения воздействовать на калиевые сердечные каналы, блокируя их. Риск возникновения такого эффекта усиливается при нарушенной печеночной функции, параллельном приеме противогрибковых средств, антидепрессантов , макролидов , а также употреблении грейпфрутового сока. Естественно, что пожилым пациентам и больным с нарушениями в сфере сердечно-сосудистой системы такие препараты противопоказаны.

Прочие наиболее часто возникающие побочные негативные эффекты:

• нарушение печеночной функции;
• быстрая утомляемость;
• тошнота;
• отечность ;
• астения;
• явления ;
• нервная возбудимость и седация (у детей).

Преимущества

Поп причине минимального негативного системного действия и эффекта тахифилаксии (привыкания), препараты 2 поколения как нельзя лучше подходят для продолжительного применения и неплохо зарекомендовали себя при лечении аллергического сезонного риноконъюнктивита и ринита , поллинозов, атопического дерматита (в комплексной терапии в подострой стадии) и бронхиальной астмы .

Данные лечебные средства могут назначаться школьникам и студентам во время учебного процесса, поскольку не понижают у них концентрацию внимания.

Пролонгированная эффективность, наблюдаемая на протяжении 24 часов (что позволяет не делать лишних приемов, а ограничить их до 1 раза в сутки).

Недостатки

В связи с относительно непродолжительной практикой применения, все возможные положительные/отрицательные эффекты препаратов второго поколения изучены не так хорошо, как в случае с их предшественниками. В частности по этой причине большая часть из них, согласно инструкции по применению, противопоказана до 2 лет, а остальные нельзя давать детям до полугода.

Список антигистаминных препаратов 2 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска	Возрастные ограничения применения
Лоратадин	Лованик ; Кларисан ;	таблетки; сироп; пероральная суспензия	3 года (для таблеток); 1 год (для сиропа и суспензии)
Цетиризин	Алерза	таблетки	6 лет
	Зиртек ;	таблетки; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 6 месяцев (для капель)
		таблетки; сироп	6 лет (для таблеток); 2 года (для сиропа)
		таблетки; сироп; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа и капель)
Акривастин	Семпрекс	капсулы	12 лет
Терфенадил	Трексил ; Бронал	таблетки	3 года
	Терфенадин	таблетки; сироп; пероральная суспензия	3 года
Эбастин	Элерт	таблетки	6 лет
		глазные капли; назальный спрей	4 года (для капель); 6 лет (для спрея)
Астемизол	Астемизол ; Гисталонг	таблетки	2 года
	Гисманал	таблетки; пероральная суспензия	2 года

Препараты 3 поколения

Весь список препаратов от аллергии нового поколения (третьего) в принципе можно отнести к предыдущим лечебным средствам, ведь в качестве действующих веществ данных лекарств выступают фармакологически активные метаболиты некоторых уже известных основных ингредиентов вышеописанного последнего поколения (второго).

Тем не менее, противоаллергические препараты нового поколения вошли на фармацевтический рынок последними и многие источники позиционируют их как антигистамины 3 и даже 4 поколения.

Спектр положительного действия данного поколения препаратов охватывает практически все известные на сегодняшнее время аллергические проявления. Таблетки ( , ), сиропы (Эдем , ), пероральные капли и растворы ( , ) могут применяться для терапии сенной лихорадки , аллергического ринита , дерматологических реакций и прочих аллергических проявлений.

Антигистаминные препараты нового поколения в сравнении со своими предшественниками характеризуются наибольшей селективностью (избирательностью) своего действия исключительно направленного на периферические Н1-рецепторы. Именно благодаря этому и прослеживается их высокая противоаллергическая эффективность наряду с отсутствием побочных эффектов присущих препаратам 1 и 2 поколения.

Отличительными характеристиками таких лекарственных средств являются:

• быстрое всасывание в ЖКТ наряду с высокой биодоступностью, которые способствуют нивелированию аллергических реакций в кратчайшие сроки;
• капли, сиропы и таблетки не вызывают и лишь при приеме завышенных доз могут привести к развитию седативного действия;
• работоспособность и реакция пациента остаются на высоком уровне;
• отсутствуют кардиотоксичные эффекты , что позволят назначать препараты этого поколения пожилым пациентам;
• нет эффекта привыкания, что дает возможность использовать данные лекарства на протяжении длительного периода времени;
• практически не прослеживается взаимодействие с параллельно принимаемыми препаратами из других фармгрупп;
• всасывание лечебных средств не зависит от времени приема пищи;
• активные ингредиенты выводятся в неизмененной форме, снимая нагрузку с почек и печени.

Побочные эффекты

В редких случаях возможно развитие:

• тошноты;
• удлинения QT-интервала ;
• головных болей/головокружения;
• усиления аппетита;
• гиперемии кожи;
• сухости слизистых.

Преимущества

Продолжительное и быстрое действие, практическое отсутствие негативных побочных эффектов (проявляющихся в виде холинолитического действия и подавления нервной системы), однократный суточный прием.

Недостатки

Как и у всех относительно новых препаратов недостаток этих лекарств в неполных клинических данных касаемо безопасности их применения (в особенности в педиатрии). Цена лекарств данного поколения может в несколько раз превышать стоимость предшествующих им аналогов.

Список антигистаминных препаратов 3-4 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска	Возрастные ограничения применения
Дезлоратадин	Трексил Нео	таблетки	12 лет
	Эдем ; Лордес ; Фрибрис ;	таблетки; сироп	12 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа)
	Дезал ; Алернова	таблетки; пероральная суспензия	12 лет (для таблеток); 1 год (для суспензии)
Левоцетиризин		таблетки; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 1 год (для капель)
	Зодак Экспресс ; Цезера ;	таблетки	6 лет
	Аллегра ; Динокс ; Фексофаст ; Аллерго	таблетки	6 лет

Современная педиатрия в своей практике лечения аллергии у детей использует антигистаминные противоаллергические препараты для детей всех трех поколений. В младшей возрастной группе наиболее применяемыми пероральными лекарственными формами являются детские капли и сиропы, таблетки детям назначают уже в более осознанном возрасте, чаще всего с 6 лет.

Некоторые назальные и глазные капли от аллергии для детей могут применяться с рождения.

• В станах постсоветского пространства, в особенности в остром периоде аллергии, врачи-педиатры зачастую предпочитают использовать 1 поколение антигистаминных препаратов для детей до года. Такие лекарственные средства отличаются быстрой эффективностью и быстрым выведением. Они достаточно давно применяются в педиатрии, их положительные и отрицательные эффекты хорошо изучены, большая часть из них считается относительно безопасной (в случае приема по назначению врача, без завышения рекомендованных доз), многие препараты этой группы могут применяться для новорожденных. При недоступности жидких лекарственных форм допускается прием детьми до года лекарств в форме таблеток, предварительно разделенных на рекомендованные врачом части и измельченных. Самыми популярными и эффективными препаратами системного действия антигистаминов первого поколения признаны: , .
• Антигистамины 2 поколения характеризуются большей продолжительностью своего действия, благодаря которому их можно применять однократно в 24 часа. Такие препараты больше подходят для длительной терапии. Они редко приводят к снотворному /седативному эффекту и прочим побочным явлениям, присущим лечебным средствам 1 поколения. Назначаются такие лекарства для детей от 1 года (редко с 6 месяцев), поскольку их действие на организм грудничков изучено недостаточно. В этом поколении чаще всего педиатры используют препараты: , Зиртек , .
• 3 поколение антигистаминов отличается очень высокой эффективностью и еще меньшим проявлением побочных эффектов. Жидкие препараты этого поколения (сиропы, капли), в связи с их новизной, применяют для лечения хронических аллергических процессов у детей только при достижении ими возраста 12 месяцев. Из детских лекарств третьего поколения можно выделить: , Эдем , Дезал .

Родителям стоит помнить, что самостоятельно давать своему ребенку противоаллергические препараты строго запрещено. Как писал в своей статье доктор Комаровский: «… антигистаминные препараты могут назначаться только врачом и применяться в строгом соответствии с его указаниями «.

Антигистаминные препараты при беременности

Естественно, что женщин-аллергиков, планирующих забеременеть или уже носящих под сердцем ребенка, крайне интересует, какие таблетки от аллергии можно пить при и дальнейшей и можно ли в эти периоды принимать подобные препараты в принципе?

Начнем с того, что при беременности женщине лучше избегать приема любых лечебных препаратов, так как их действие может быть опасно как для беременных, так и для их будущего потомства. Антигистаминные таблетки от аллергии при беременности в 1 триместре принимать строжайше запрещено, за исключением крайних, угрожающих жизни будущей матери, случаев. Во 2 и 3 триместре применение антигистаминов допускается также с огромными ограничениями, поскольку ни один из существующих лечебных противоаллергических препаратов не является стопроцентно безопасным.

Женщинам-аллергикам, страдающим от сезонной аллергии , можно порекомендовать заранее планировать время своей беременности , когда специфические аллергены наименее активны. Для остальных наилучшим выходом также будет избегать контакта с веществами вызывающими у них аллергические реакции. В случае невозможности выполнения таких рекомендаций, выраженность некоторых аллергических проявлений можно снизить приемом природных антигистаминов ( , и , цинк, пантотеновая , и олеиновая кислоты) и то только после консультации с врачом.

Мембранные стабилизаторы тучных клеток

Для терапии некоторых аллергических реакций, в основном начальной и