Лекарствена форма:  инжекцияСъединение:

Активно вещество: бупивакаин хидрохлорид - 5,0 mg;

Помощни вещества: натриев хлорид - 8,0 mg, динатриев едетат дихидрат (динатриева сол на етилендиамин-N, N, N ′, N ′-тетраоцетна киселина 2-водна (трилон Б)) - 0,1 mg, 1 М разтвор на натриев хидроксид - до pH 4,0-6,5 , вода за инжекции - до 1 мл.

Описание: П бистър, безцветен разтвор. Фармакотерапевтична група:Местен анестетик ATX:  

N.01.B.B.01 Бупивакаин

Фармакодинамика:

Дългодействащ локален анестетик от амиден тип, 4 пъти по-силен от лидокаина. Като слаба липофилна основа, той прониква през липидната мембрана на нерва вътре и, превръщайки се в катионна форма (поради по-ниско рН), инхибира натриевите канали, като по този начин обратимо блокира провеждането на импулс по нервните влакна. Има хипотензивен ефект, забавя сърдечната честота.

Следоперативната аналгезия се поддържа в продължение на 7-14 часа с интеркостална блокада.

След еднократна епидурална инжекция в концентрация от 5 mg / ml, продължителността на ефекта е от 2 до 5 часа и до 12 часа - с блокада на периферните нерви.

Бупивакаинът е слаб хипербарен разтвор (в сравнение с цереброспиналната течност) при 20°C и има свойствата на слаб хипобарен разтвор при 37°C. Като цяло разтворът на лекарството може да се счита за изобарен, тъй като разпределението му в субарахноидалното пространство се влияе от гравитацията.

Използването на разтвори в концентрация от 2,5 mg / ml има по-малък ефект върху двигателните нерви.

Фармакокинетика:

Бупивакаинът има pKa стойност 8,2, фактор на разделяне 346 (при 25°C в n-октанол/фосфатен буфер pH 7,4).

Бупивакаинът се абсорбира напълно в кръвта от епидуралното пространство, бавно и в малки количества се абсорбира от субарахноидалното пространство; абсорбцията е двуфазна, полуживотът за двете фази е съответно 7 минути и 6 часа. Бавното елиминиране на бупивакаин се определя от наличието на фаза на бавна абсорбция на епидуралното пространство, което обяснява по-дългия полуживот (T 1/2) след епидурално приложение в сравнение с интравенозно приложение.

Общият плазмен клирънс на бупивакин е 0,58 l/min, обемът на разпределение в стационарно състояние е 73 l, крайният полуживот е около 2,7 часа, а междинната чернодробна екстракция е около 0,38 след интравенозно приложение. , главно се свързва с плазмените алфа1-киселинни гликопротеини (свързване с плазмените протеини - 96%). Клирънсът на бупивакаин се дължи почти изцяло на метаболизма на лекарството в черния дроб и зависи повече от активността на чернодробните ензимни системи, отколкото от чернодробната перфузия. Метаболитите имат по-малка фармакологична активност от.

Плазмената концентрация на бупивакаин зависи от дозировката на лекарството, начина на приложение на лекарството и васкуларизацията на мястото на инжектиране.

При деца на възраст от 1 до 7 години фармакокинетиката на бупивакаин е подобна на тази при възрастни.

Прониква през плацентата. Комуникацията с плазмените протеини в тялото на плода е по-ниска, отколкото в тялото на майката, концентрацията на несвързаната фракция в тялото на плода и майката е еднаква. Секретира се в майчиното мляко.

Бупивакаин се метаболизира в черния дроб главно чрез ароматно хидроксилиране до 4-хидрокси-бупивакаин и N-деалкилиране до 2,6-пипеколоксилидин (PPK). И двете реакции протичат с участието на цитохромния изоензим CYP 3A 4. Около 1% бупивакаин се екскретира непроменен от бъбреците в рамките на един ден след приложението и приблизително 5% под формата на RRK. Плазмените концентрации на RRK и 4-хидрокси-бупивакаин по време и след продължително приложение на бупивакаин са ниски спрямо приложената доза.

Пациентите с чернодробно заболяване, особено тези с тежко чернодробно увреждане, имат по-висок риск от токсични реакции след употребата на локални анестетици от амиден тип.

При по-възрастни пациенти максималният аналгетичен и анестетичен ефект настъпва по-бързо, отколкото при по-млади пациенти. Също така при пациенти в напреднала възраст се наблюдава по-висока максимална концентрация на бупивакаин в кръвната плазма. Общият плазмен клирънс при тези пациенти е намален.

Показания:

Хирургична анестезия при възрастни и деца над 12 години.

Остра болка при възрастни и деца над 1 година.

Инфилтрационна анестезия, когато е необходим дългосрочен анестетичен ефект, например при постоперативна болка.

Дългодействаща проводна анестезия или епидурална анестезия в случаите, когато добавянето на епинефрин е противопоказано и значителната мускулна релаксация е нежелателна.

Анестезия в акушерството.

Спинална анестезия за хирургични операции на долните крайници, включително операции на тазобедрената става, с продължителност 3-4 часа и не изискваща изразен двигателен блок.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството (включително други амидни локални анестетици).

Заболявания на централната нервна система (както при епидурално приложение на други локални анестетици);

Тежка артериална хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок);

Парацервикална блокада в акушерството;

Противопоказания за епидурална анестезия субаортна стеноза, аортна стеноза, митрална стеноза, пълна AV блокада и др. Анатомични аномалии на гръбначния стълб Профилактично приложение на ниски дози хепарин);

Детска възраст до 1 година.

Лекарството не се използва по време на интравенозна регионална анестезия (блокада на Bir) (случайното проникване на бупивакаин в кръвния поток може да предизвика развитие на остри системни токсични реакции).

Внимателно:

Сърдечно-съдова недостатъчност (възможно прогресираща), сърдечен блок, възпалително заболяване или инфекция на мястото на инжектиране (за инфилтрационна анестезия), холинестеразен дефицит, бъбречна недостатъчност, напреднала възраст (над 65 години), бременност през третия триместър, общо тежко състояние, намалена чернодробна функция кръвен поток (например при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробно заболяване), едновременна употреба на антиаритмични лекарства (включително бета-блокери), деца от 1-12 години.

Едновременно приложение с локални анестетици или лекарства, структурно подобни на локални анестетици от амиден тип, като антиаритмични лекарства (напр.).

Бременност и кърмене:

Употребата на лекарството е възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Бупивакаин е използван при голям брой бременни жени и жени в детеродна възраст, но досега не са наблюдавани специфични промени в репродуктивната функция при жени в детеродна възраст и увеличаване на честотата на фетални дефекти.

Добавянето на епинефрин към бупивакаин може да намали маточния кръвен поток и контрактилитета, особено ако анестетичният разтвор случайно се инжектира в съдовете на майката. При парацервикална блокада са възможни тежки нарушения на плода от страна на сърдечно-съдовата система (анестетикът достига до плода във висока концентрация).

Подобно на други анестетици, той може да премине в кърмата в малки количества, които не представляват опасност за детето. Въпреки това, по време на употребата на лекарството, кърменето трябва да се преустанови.

Дозировка и приложение:

Може да се използва само от лекари с опит в местната анестезия или под техен контрол. За да се постигне желаната степен на анестезия, трябва да се приложи възможно най-ниската доза.

При никакви обстоятелства не трябва да се допуска случайно интраваскуларно приложение на лекарството. Преди и по време на приложението на лекарството се препоръчва да се проведе аспирационен тест. Лекарството трябва да се прилага бавно, със скорост 25-50 mg / min или частично, като се поддържа непрекъснат вербален контакт с пациента и се контролира сърдечната честота. При епидурално приложение предварително се прилага доза от 3-5 ml бупивакаин с епинефрин. При случайно интраваскуларно инжектиране се наблюдава краткотрайно повишаване на сърдечната честота, при случайно интратекално приложение възниква спинален блок. Ако се появят признаци на токсичност, приложението незабавно се спира.

По-долу са индикативни дози, които трябва да се коригират в зависимост от дълбочината на анестезията и състоянието на пациента.

Инфилтрационна анестезия:

5-60 ml от лекарството в концентрация 2,5 mg / ml (12,5-150 mg бупивакаин) или 5-30 ml от лекарството в концентрация 5 mg / ml (25-150 mg бупивакаин).

Диагностична и терапевтична блокада:

1-40 ml от лекарството в концентрация 2,5 mg / ml (2,5-100 mg бупивакаин), например, блокада на тригеминалния нерв 1-5 ml от лекарството (2,5-12,5 mg бупивакаин) и цервико-торакалния ганглий на симпатиковия ствол 10-20 ml от лекарството (25-50 mg бупивакаин).

Интеркостален блок:

2-3 ml от лекарството в концентрация 5 mg / ml (10-15 mg бупивакаин), на нерв, като не надвишава общия брой от 10 нерва.

Големи блокове (напр. епидурален блок, блок на сакрален или брахиален плексус):

15-30 ml от лекарството в концентрация 5 mg / ml (75-150 mg бупивакаин).

Анестезия в акушерството (например епидурална и каудална анестезия при естествено раждане):

6-10 ml от лекарството в концентрация 2,5 mg / ml (15-25 mg бупивакаин) или 6-10 ml от лекарството в концентрация 5 mg / ml (30-50 mg бупивакаин).

На всеки 2-3 часа се допуска повторно приложение на лекарството в началната доза.

Епидурална анестезия при цезарово сечение:

15-30 ml от лекарството в концентрация 5 mg / ml (75-150 mg бупивакаин).

Епидурална аналгезия под формата на интермитентно болус приложение:

първоначално се прилагат 20 ml от лекарството в концентрация 2,5 mg / ml (50 mg бупивакаин), след това на всеки 4-6 часа, в зависимост от броя на увредените сегменти и възрастта на пациента, 6-16 ml от лекарството в концентрация 2,5 mg/ml (15 -40 mg бупивакаин).

Епидурална аналгезия като продължителна инфузия (например следоперативна болка):

Вид блокада	Концентрация	Сила на звука
Епидурално поставяне (на лумбално ниво)
			12,5-18,75 mg**
Епидурално поставяне(на нивото на гърдите)
Епидурално поставяне (естествено раждане)

*Ако не е приложен болус през предходния час.

По време на операция е възможно допълнително приложение на лекарството.

При едновременната употреба на наркотични аналгетици дозата на бупивакаин трябва да се намали.

При продължително приложение на лекарството пациентът трябва редовно да следи кръвното налягане, сърдечната честота и други признаци на потенциална токсичност. Ако се появят токсични ефекти, приложението на лекарството трябва да се спре незабавно. Максимални препоръчителни дози Максималната препоръчителна единична доза, изчислена на базата на 2 mg/kg телесно тегло, е 150 mg за възрастни за четири часа. Това е еквивалентно на 60 ml от лекарството в концентрация 2,5 mg/ml (150 mg бупивакаин) и 30 ml от лекарството в концентрация 5 mg/ml (150 mg бупивакаин).

Деца на възраст 1-12 години

Дадените в таблицата дози при деца са ориентировъчни. Възможна променливост. При деца с високо телесно тегло, като правило, е необходимо да се намали дозата въз основа на идеалното телесно тегло. При определяне на методите на анестезия и като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациентите, трябва да се използват общоприетите указания за анестезия.

Трябва да се приложи минималната доза, необходима за постигане на достатъчна анестезия.

	Концентрация, mg/ml	Обем, ml/kg	Доза, mg/kg	Начало на действие, мин	Относно продължителността на действие, час
остра болка
Каудална епидурална анестезия
Лумбална епидурална анестезия					2-6
Торакална епидурална б					2-6
Регионална блокада (напр. блокада и инфилтрация на малки нерви)
Блок на периферен нерв (напр. блок на илиоингвинален/илиохипогастрален нерв)

а) - началото и продължителността на блокадата на периферните нерви зависи от естеството на блокадата и дозата

б) - за торакална епидурална анестезия лекарството се прилага в нарастващи дози, докато се постигне желаното ниво на облекчаване на болката.

Дозата при деца се изчислява на базата на 2 mg на kg телесно тегло.

За да се предотврати навлизането на лекарството в съдовото легло, трябва да се направи аспирационен тест преди и по време на прилагане на основната доза. Лекарството трябва да се прилага бавно, като общата доза се разделя на няколко инжекции, особено при лумбална и торакална епидурална анестезия, като непрекъснато се наблюдават жизнените показатели.

Перитонзиларна инфилтрационна анестезия при деца от 2 години:в доза от 7,5 mg и 12,5 mg на сливица при концентрация на бупивакаин 2,5 mg / ml.

Блокада на илиоингвиналните / илиохипогастралните нерви при деца от 1 година : 0,1-0,5 ml/kg телесно тегло при концентрация на бупивакаин 2,5 mg/ml, еквивалентно на 0,25-1,25 mg/kg телесно тегло.

Деца на 5 и повече годинилекарството може да се прилага при концентрация на бупивакаин 5 mg/ml, което е еквивалентно на 1,25-2 mg/kg.

блокада на пениса: 0,2-0,5 ml/kg при концентрация на бупивакаин 5 mg/ml, което е еквивалентно на 1,0-2,5 mg/kg.

Данните за епидурална анестезия при деца (болус или продължително приложение) са ограничени.

Метод на готвене

Ако е необходимо да се получи разтвор с концентрация от 2,5 mg / ml, възможно е лекарството да се разрежда с концентрация от 5 mg / ml само със съвместими разтворители, като например разтвор на натриев хлорид 0,9% за инжекции, тъй като след разреждане свойствата на лекарството могат да се променят, което може да доведе до утаяване. Разреждането трябва да се извършва само от квалифициран персонал със задължителен визуален контрол преди употреба. Могат да се използват само бистри разтвори без видими частици.

Разтворът на лекарството е предназначен само за еднократна употреба.

При интратекално приложение

Може да се използва само от лекари с опит в местната анестезия или под техен контрол. За да се постигне желаната степен на анестезия, трябва да се приложи възможно най-ниската доза. Дозите по-долу са за възрастни. Изборът на дозата се извършва индивидуално.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти в късна бременност дозата трябва да се намали.

Показания за употреба	Доза, мл	Доза, мг	Начало на действието	Продължителност на действие
Хирургични операции на долните крайници, включително операции на тазобедрената става

Няма клиничен опит с дози над 20 mg.

Преди въвеждането на лекарството е необходимо да се осигури интравенозен достъп. Въвеждането се извършва само след потвърждение за влизане в субарахноидалното пространство (изтичане от иглата на чиста цереброспинална течност или по време на аспирация). В случай на неуспешен опит трябва да се направи само един допълнителен опит на различно ниво и в по-малък обем. Една от причините за липсата на ефект може да бъде лошото разпределение на лекарството в субарахноидалното пространство, което може да се коригира чрез промяна на позицията на пациента.

Деца с тегло под 40 кг

Бупивакаин инжекционен разтвор 5 mg/ml може да се използва при деца. Основната разлика между възрастните и децата е, че новородените и кърмачетата имат по-голям обем цереброспинална течност, което изисква относително висока доза на килограм телесно тегло в сравнение с възрастните, за да се постигне същата степен на блокада.

Регионалната анестезия трябва да се извършва от лекар, който има опит в работата с деца и знае правилната техника на приложение.

Дадените в таблицата дози при деца са ориентировъчни. Възможна променливост. При определяне анестезиологични методи и като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациентите, трябва да се използват общоприети насоки за анестезия. Трябва да се приложи минималната доза, необходима за постигане на достатъчна анестезия.

Телесно тегло, кг	Доза, mg/kg
	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Странични ефекти:

Индуцираните от лекарството нежелани реакции са трудни за разграничаване от физиологичните прояви на нервен блок (напр. хипотония, брадикардия, временно задържане на урина), реакции, причинени директно (напр. гръбначен хематом) или индиректно (напр. менингит, епидурален абсцес) чрез поставяне на игла, или реакции, причинени от изтичане на цереброспинална течност (например главоболие след пункция).

Следните нежелани реакции са дадени в съответствие със следните градации на честотата на тяхната поява:

Много чести - 1/10 назначения (≥ 10%);

Чести - 1/100 срещи (≥ 1% и< 10%);

Рядко - 1/1000 срещи (≥ 0,1% и< 1%);

Редки - 1/10000 срещи (≥ 0,01% и< 0,1%);

От страна на централната и периферната нервна система: често - парестезия, замаяност; рядко - конвулсии, парестезия около устата, изтръпване на езика, хиперакузия, леко замаяност, зрителни нарушения, загуба на съзнание, тремор, шум и звънене в ушите, дизартрия; рядко - непреднамерен пълен гръбначен блок, увреждане на периферните нерви, параплегия, парализа, невропатия, арахноидит.

От страна на сърдечно-съдовата система: много често - хипотония; често - брадикардия, повишено кръвно налягане; рядко - сърдечен арест, аритмия.

От храносмилателната система: много често - гадене; често - повръщане.

От пикочната система: често - задържане на урина, инконтиненция на урина.

От страна на дихателната система: рядко - респираторна депресия.

От сетивните органи:рядко - диплопия.

Общ:рядко - алергични реакции, в най-тежките случаи - анафилактичен шок.

Предозиране:

Остра системна интоксикация

При случайно интраваскуларно инжектиране токсичната реакция настъпва в рамките на 1-3 минути, докато при предозиране максималната концентрация на бупивакаин в кръвната плазма може да бъде достигната в рамките на 20-30 минути, в зависимост от мястото на инжектиране, докато признаците на интоксикация се появяват бавно . Токсичните реакции се проявяват главно от централната нервна и сърдечно-съдовата система.

От страна на централната нервна система интоксикацията се проявява постепенно под формата на признаци на дисфункция на централната нервна система с нарастваща тежест. Първите симптоми, като правило, се проявяват под формата на парестезия около устата, леко замаяност, изтръпване на езика, патологично повишено възприемане на звуци и шум в ушите. Зрителното увреждане и треморът са най-сериозните признаци и предшестват развитието на генерализирани гърчове. Тези симптоми не трябва да се разглеждат като невротично поведение. След тях е възможна загуба на съзнание и развитие на големи конвулсивни припадъци с продължителност от няколко секунди до няколко минути. По време на конвулсии дефицитът на кислород и хиперкапнията се развиват бързо поради повишена мускулна активност и недостатъчен обмен на газ в белите дробове. В тежки случаи може да се развие сънна апнея. Ацидозата засилва токсичния ефект на локалните анестетици. Тези явления се дължат на преразпределението на локалния анестетик от централната нервна система и метаболизма на лекарството. Облекчаването на токсичните ефекти може да настъпи бързо, освен в случаите, когато е приложено много голямо количество от лекарството.

От страна на сърдечно-съдовата система

При тежки случаи се наблюдава токсичен ефект върху сърдечно-съдовата система. Обикновено се предхожда от прояви на токсични ефекти върху централната нервна система. Пациентите под дълбока седация или обща анестезия може да нямат продромални неврологични симптоми. На фона на високи системни концентрации на бупивакаин в плазмата може да се развие хипотония, нарушена миокардна проводимост, намаляване на сърдечния дебит, AV блокада, брадикардия, камерна аритмия (до сърдечен арест). В някои редки случаи сърдечният арест настъпва без продромални неврологични събития.

При деца, когато се извършва блокада под обща анестезия, е трудно да се забележат ранни признаци на токсични ефекти на анестетика.

Лечение на остра интоксикация

Ако се появят признаци на обща интоксикация, е необходимо незабавно да спрете приема на лекарството. Терапията трябва да е насочена към поддържане на вентилацията на белите дробове, спиране на гърчовете и поддържане на кръвообращението. Трябва да се използва и, ако е необходимо, да се установи изкуствена вентилация на белите дробове (с помощта на маска и торба).

Ако конвулсиите не изчезнат сами в рамките на 15-20 секунди, трябва да се приложат антиконвулсанти интравенозно. Интравенозното приложение на 100-150 mg натриев тиопентал бързо спира конвулсиите, вместо това е възможно да се инжектират 5-10 mg диазепам интравенозно, въпреки че действа по-бавно. Suxamethonium бързо спира мускулните крампи, но когато се използва, е необходима трахеална интубация и изкуствена вентилация на белите дробове, така че това лекарство трябва да се използва само от тези, които познават тези методи.

При ясно инхибиране на функцията на сърдечно-съдовата система (понижаване на кръвното налягане, брадикардия) 5-10 mg ефедрин се прилагат интравенозно, ако е необходимо, след 2-3 минути, приложението се повтаря. В случай на сърдечен арест незабавно започнете кардиопулмонална реанимация. Оптимизирането на оксигенацията и вентилацията и поддържането на циркулацията заедно с корекцията на ацидозата са жизненоважни, тъй като хипоксията и ацидозата ще увеличат системните токсични ефекти на локалния анестетик. Трябва да се приложи възможно най-скоро (0,1-0,2 mg интравенозно или интракардиално), ако е необходимо, приложението трябва да се повтори.

Сърдечният арест може да изисква продължителна реанимация.Взаимодействие:

Локални анестетици или лекарства, подобни по структура на местните анестетици от амиден тип, като антиаритмични лекарства от клас Ib ( , ), повишават риска от развитие на допълнителен токсичен ефект.

Комбинираната употреба на бупивакаин с антиаритмични лекарства от клас III (например амиодарон) не е проучвана отделно, но се препоръчва повишено внимание при едновременното предписване на тези лекарства (вижте точка "Специални инструкции").

Инхибиторите на моноаминооксидазата или трицикличните антидепресанти повишават риска от развитие на значително повишаване на кръвното налягане.

Препаратите, съдържащи или ерготамин, допринасят за развитието на трайно повишаване на кръвното налягане с възможни усложнения от сърдечно-съдовата и мозъчно-съдовата система.

Комбинацията с обща инхалационна анестезия с халотан повишава риска от развитие на аритмии.

При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.

Лекарства, структурно подобни на локалните анестетици, като токаинид, повишават риска от развитие на допълнителен токсичен ефект.

Локалните анестетици засилват депресията на централната нервна система, причинена от лекарства, които потискат централната нервна система.

Разтворимостта на бупивакаин намалява при pH>6,5, това трябва да се има предвид, ако се добавят алкални разтвори, т.к. може да се образува утайка.

Специални инструкции:

Има съобщения за сърдечен арест или смърт по време на употребата на бупивакаин за епидурална анестезия или периферна блокада. В някои случаи реанимацията беше затруднена или невъзможна, въпреки несъмнено добрата подготовка и прилагане на упойката.

Подобно на други локални анестетици, той може да предизвика остри токсични реакции от централната нервна и сърдечно-съдовата система, ако употребата му за локална анестезия води до висока концентрация на лекарството в кръвта. Това най-често се наблюдава в случай на неволно интраваскуларно инжектиране или висока васкуларизация на мястото на инжектиране.

На фона на високи плазмени концентрации на бупивакаин са регистрирани случаи на камерна аритмия, камерна фибрилация, внезапен сърдечно-съдов колапс и смърт.

Регионалната анестезия трябва да се извършва от опитни професионалисти в подходящо оборудвана стая с наличие на готово за употреба оборудване и лекарства, необходими за сърдечен мониторинг и реанимация. При извършване на големи блокади се препоръчва да се инсталира интравенозен катетър преди въвеждането на локален анестетик. Персоналът трябва да получи подходящо обучение за техниката на извършване на анестезия и трябва да е запознат с диагностиката и лечението на страничните ефекти на лекарството, системните токсични реакции и други усложнения (вижте раздел "Предозиране").

Блокът на периферните нерви е свързан с прилагането на по-голям обем локален анестетик в зона с висока васкуларност, често близо до големи съдове, където рискът от непреднамерено интраваскуларно инжектиране на локален анестетик или системна абсорбция на голяма доза от лекарството повишава, което от своя страна може да доведе до повишаване на плазмената концентрация.

Когато извършвате регионална анестезия, трябва да сте особено внимателни към следните групи пациенти:

Пациентите, получаващи антиаритмични лекарства от клас III (напр.), трябва да бъдат внимателно наблюдавани, поради възможния риск от усложнения от страна на сърдечно-съдовата система.

Пациенти в старческа възраст и изтощени пациенти.

Пациенти с частичен или пълен сърдечен блок, тъй като локалните анестетици могат да нарушат проводимостта на миокарда.

Пациенти с напреднало чернодробно заболяване или тежко увредена бъбречна функция.

Пациенти в късна бременност.

Някои видове блокади, независимо от използвания локален анестетик, могат да бъдат свързани със сериозни нежелани реакции, като например:

Централните блокади, особено на фона на хиповолемия, могат да доведат до инхибиране на активността на сърдечно-съдовата система.

Големите периферни блокове може да изискват използването на големи количества локален анестетик в области с висока васкуларност, често близо до големи съдове, където рискът от интраваскуларно инжектиране и/или системна абсорбция се увеличава, което може да доведе до високи плазмени концентрации на лекарството.

При ретробулбарно инжектиране лекарството може случайно да навлезе в краниалното субарахноидално пространство, причинявайки временна слепота, апнея, конвулсии, колапс и други странични ефекти. Развитите усложнения трябва да бъдат своевременно диагностицирани и спрени.

При ретробулбарно и перибулбарно приложение на локални анестетици съществува малък риск от персистираща дисфункция на очните мускули. Основните причини са травма и/или локални токсични ефекти върху мускулите и/или нервите. Тежестта на такива тъканни реакции зависи от степента на нараняване, концентрацията на локалния анестетик и продължителността на излагане на тъканта на локалния анестетик. Следователно, както при другите локални анестетици, трябва да се използва най-ниската ефективна концентрация и доза. Вазоконстрикторите могат да изострят тъканните реакции и трябва да се използват само според указанията.

Когато се инжектира във врата или главата, лекарството може случайно да попадне в артерията и в тези случаи, дори когато се използват ниски дози, могат да се развият сериозни нежелани реакции.

Хипотония и брадикардия могат да се появят по време на епидурална анестезия. Вероятността от тези усложнения може да бъде намалена чрез предварително приложение на кристалоидни и колоидни разтвори. С развитието на хипотония трябва незабавно да се приложат симпатикомиметици интравенозно; ако е необходимо, въвеждането им трябва да се повтори. При деца използваните дози трябва да са съобразени с възрастта и теглото.

В случай на диета без сол с ограничена консумация трябва да се вземе предвид натрият в лекарството, тъй като лекарството съдържа натриеви йони.

Разтворът не съдържа консерванти и трябва да се използва веднага след отваряне на флакона или ампулата. Остатъкът от разтвора трябва да се изхвърли.

Информация за употребата на лекарството при деца :

Безопасността и ефикасността на бупивакаин при деца под 1-годишна възраст не са проучвани, като наличните данни са ограничени.

Няма данни за вътреставна блокада с бупивакаин при деца на възраст 1-12 години.

Няма данни за блокада на големи нерви с бупивакаин при деца на възраст 1-12 години.

При епидурална анестезия лекарството трябва да се прилага бавно, като се ръководи от възрастта и телесното тегло, тъй като особено при епидурална анестезия на гръдния кош може да възникне тежка хипотония и дихателна недостатъчност.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма на освобождаване / дозировка:

Инжекционен разтвор, 5 mg/ml.

Пакет:

4, 10, 20 ml в безцветни стъклени ампули.

По 5 ампули са поставени в блистери от поливинилхлоридно фолио и отпечатано алуминиево фолио, лакирано или без фолио.

1, 2 блистера са поставени в картонени опаковки.

Всяка опаковка или кутия съдържа инструкции за употреба, ампулен скарификатор. Не се поставя скарификатор за ампули, когато се използват ампули с прекъсващ пръстен или с прорез и точка.

20 ml в безцветни стъклени бутилки.

5 бутилки са поставени в картонени кутии.

5 флакона са поставени в блистери от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио с печат лак или без фолио.

1 блистер се поставя в картонена кутия.

Във всяка опаковка или кутия са включени инструкции за употреба.

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25 °C. Да не се замразява.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LP-002824 Дата на регистрация: 15.01.2015 / 15.08.2016 Срок на годност: 15.01.2020 Притежател на удостоверение за регистрация:ВЕЛФАРМ, ООО Република Сан Марино Производител:   Представителство:  СИНТЕЗ Акционерно дружество Курган Медицински препарати и продукти Русия Дата на актуализиране на информацията:   20.04.2017 Илюстрирани инструкции

N01BB01 (бупивакаин)
N01BB51 (бупивакаин в комбинация с други лекарства)

Трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате бупивакаин. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За повече информация, моля, вижте анотацията на производителя.

Клинични и фармакологични групи

21.008 (Местен анестетик за спинална анестезия)
21.006 (Местен анестетик с вазоконстриктор)
21.005 (Местен анестетик)

фармакологичен ефект

Локален анестетик от амиден тип. Анестезиращият ефект настъпва бързо (в рамките на 5-10 минути). Механизмът на действие се дължи на стабилизирането на невронните мембрани и предотвратяването на възникването и провеждането на нервен импулс. Аналгетичният ефект продължава дори след спиране на анестезията, което намалява необходимостта от постоперативна аналгезия. При спинална анестезия бупивакаинът предизвиква умерено отпускане на мускулите на долните крайници с продължителност 2-2,5 ч. При интеркостална блокада действието на бупивакаин продължава 7-14 часа; с епидурална блокада - 3-4 часа; с блокада на коремните мускули - 45-60 минути. Съставът на някои лекарствени форми на бупивакаин включва.

Фармакокинетика

Свързването с плазмените протеини е 95%.

Метаболизира се в черния дроб.

T1 / 2 при възрастни е 1,5-5,5 часа, при новородени - около 8 часа.

Екскретира се с урината главно под формата на метаболити и 5-6% - непроменен.

Бупивакаинът прониква в цереброспиналната течност.

БУПИВАКАИН: ДОЗИРОВКА

Дозата зависи от вида на анестезията. За анестезия в хирургията (диагностични и терапевтични манипулации) се използват 2,5-100 mg. За блокада на тригеминалния нерв - 2,5-12,5 mg; звездовиден възел - 25-50 mg; сакрален, брахиален плексус - 75-150 mg; междуребрена блокада - 10-25 mg; блокада на периферни нерви - 25-150 mg. При дългосрочна епидурална спинална анестезия началната доза е 50 mg, поддържащата доза е 15-25-40 mg на всеки 4-6 часа.При извършване на епидурална и каудална анестезия в акушерската практика дозата е 15-50 mg. Епидурална анестезия при цезарово сечение - 75-150 mg. При блокада на пудендалния нерв - 12,5-25 mg от всяка страна.

Максималната доза е 2 mg/kg.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с антиаритмични лекарства с локална анестетична активност се увеличава рискът от адитивни токсични ефекти.

При едновременна употреба с барбитурати е възможно намаляване на концентрацията на бупивакаин в кръвта.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е възможна в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Прониква през плацентарната бариера, но съотношението на концентрациите в кръвта на плода и майката е много ниско.

Екскретира се в кърмата в малки количества. Смята се, че рискът от неблагоприятни ефекти върху кърмачето практически липсва.

странични ефекти на бупивакаин

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: изтръпване на езика, замаяност, замъглено зрение, мускулен тремор, сънливост, конвулсии, загуба на съзнание. В областта на анестезията са възможни парестезии, отслабване на тонуса на сфинктерите.

От страна на сърдечно-съдовата система: намаляване на сърдечния дебит, сърдечен блок, артериална хипотония, брадикардия, камерни аритмии, сърдечен арест.

От страна на дихателната система: апнея.

Алергични реакции: кожни прояви, в тежки случаи - анафилактичен шок.

Страничните ефекти са редки, вероятността от тяхното развитие се увеличава при използване на неадекватна доза и нарушаване на техниката за прилагане на бупивакаин.

Показания

Спинална анестезия в хирургията (при оперативни интервенции в урологията или долната гръдна хирургия с продължителност до 3-5 часа; в коремна хирургия - с продължителност 45-60 минути). Блокада на тригеминалния нерв, сакрален, брахиален плексус, пудендален нерв, интеркостална, каудална анестезия и епидурална анестезия при цезарово сечение. Анестезия за отстраняване на луксации на ставите на горните и долните крайници.

Противопоказания

Менингит, тумори, полиомиелит, интракраниално кървене, остеохондроза, спондилит, туберкулоза, метастатични лезии на гръбначния стълб, пернициозна анемия с неврологични симптоми, сърдечна недостатъчност във фазата на декомпенсация, масивен плеврален излив, значително повишено вътреабдоминално налягане, тежък асцит, тумори на коремна кухина, тежка артериална хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок), септицемия, нарушения на кръвосъсирването или антикоагулантна терапия, Bier интравенозна регионална анестезия, парацервикален блок в акушерството, под формата на 0,75% разтвор за епидурален блок в акушерството, пустуларни кожни лезии при мястото на инжектиране, свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип.

специални инструкции

Спиналната анестезия трябва да се извършва само под наблюдението на опитен анестезиолог.

По време на спинална анестезия при пациенти с хиповолемия се увеличава рискът от развитие на внезапна и тежка артериална хипотония.

Използвайте с повишено внимание при пациенти, които получават антиаритмични лекарства с локална анестетична активност.

Трябва стриктно да се спазва съответствието на използваната лекарствена форма на бупивакаин с показанията за употреба.

ED (Включени в списъка на лекарствата в рамките на гарантирания обем медицинска помощ, подлежащи на закупуване от един дистрибутор)

производител:НИКО ООО

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Бупивакаин

Регистрационен номер:РК-ЛС-5№022584

Дата на регистрация: 26.12.2016 - 26.12.2021

Инструкция

• Руски

Търговско наименование

Бупивакаин

Международно непатентно наименование

Бупивакаин

Доза от

Инжекционен разтвор 5 mg/ml, 10 ml

Съединение

1 ml разтвор съдържа

активно вещество: бупивакаин хидрохлорид - 5 mg,

Помощни вещества:натриев хлорид, киселина солнаразреден или натриев хидроксид, вода за инжекции.

Описание

Бистра, безцветна течност

Фармакотерапевтична група

Анестетици. Препарати за локална анестезия. Амиди. Бупивакаин.

ATX код N01B B01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Скоростта на абсорбция зависи от дозата, начина на приложение и перфузията на мястото на приложение. Интеркосталните блокове водят до най-високи плазмени концентрации (4 mg/l след доза от 400 mg) поради бързата абсорбция, докато подкожните инжекции в корема водят до най-ниски плазмени концентрации. При деца се наблюдават бърза абсорбция и високи плазмени концентрации в случаи на каудална блокада (приблизително 1,0-1,5 mg/l след доза от 3 mg/kg).

Бупивакаинът проявява пълна и двуфазна абсорбция от епидуралното пространство, с елиминационен полуживот от приблизително 7 минути и 6 часа съответно във фазите на бърза и бавна абсорбция. Бавната абсорбция ограничава скоростта на елиминиране на бупивакаин и обяснява защо полуживотът след епидурално приложение е по-дълъг, отколкото след интравенозно приложение.

Обемът на разпределение на бупивакаин в стационарно състояние е около 73 L, коефициентът на чернодробна екстракция е около 0,4, общият плазмен клирънс е 0,58 L/min, а елиминационният полуживот е 2,7 часа.

Елиминационният полуживот при новородени е до 8 часа по-дълъг отколкото при възрастни. При деца на възраст над 3 месеца полуживотът на елиминиране е същият като при възрастни.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 96%, предимно свързване с α1-гликопротеин. След значителна операция, нивото на този протеин може да се повиши и да доведе до голяма обща плазмена концентрация на бупивакаин. Концентрацията на несвързан бупивакаин обаче остава непроменена. Това обяснява добрата поносимост на плазмените концентрации над токсичните нива.

Бупивакаинът се метаболизира почти напълно в черния дроб, предимно чрез ароматно хидроксилиране до 4-хидроксибупивакаин и N-деалкилиране до PPX, като и двата са пътища, медиирани от цитохром Р450 3A4. Следователно клирънсът зависи от чернодробната перфузия и активността на метаболизиращия ензим.

Бупивакаин преминава плацентарната бариера. Концентрацията на свободен бупивакаин в майката и плода е една и съща. Въпреки това, общата плазмена концентрация е по-ниска в плода, който има по-ниска степен на свързване с протеините.

Фармакодинамика

Бупивакаинът е дългодействащ локален анестетик от амиден тип. Той обратимо блокира провеждането на импулси от нервните влакна, като инхибира транспорта на натриеви йони през нервните мембрани. Подобни ефекти могат да се наблюдават и върху възбудните мембрани на мозъка и миокарда.

Най-важното свойство на бупивакаин е значителната продължителност на ефекта му. Разликата между продължителността на ефекта на бупивакаин с и без епинефрин е относително малка. Бупивакаинът е особено подходящ за продължителна епидурална блокада. Ниските концентрации имат по-малък ефект върху двигателните нервни влакна и имат по-кратка продължителност на ефекта и могат да бъдат подходящи и за дългосрочно облекчаване на болката, като например по време на раждане или в следоперативния период.

Показания за употреба

Инфилтрационна анестезия в случаите, когато е необходима значителна продължителност на ефекта, например за премахване на следоперативна болка.

Продължителна проводна анестезия или епидурална анестезия в случаите, когато добавянето на адреналин е противопоказано и използването на мощни мускулни релаксанти е нежелателно. Анестезия в акушерството.

Дозировка и приложение

Бупивакаин се използва само от лекари с опит в регионалната анестезия, в най-малки дози (минимално ефективни), позволяващи постигане на достатъчна степен на анестезия.

Важно е да се обърне специално внимание, за да се предотвратят случайни интраваскуларни инжекции. Препоръчва се провеждането на аспирационен тест преди прилагане на общата доза, както и по време на прилагане на общата доза.

При епидурална анестезиявисоки дози приложете тестова доза от 3-5 ml бупивакаин с епинефрин, тъй като случайно интраваскуларно инжектиране на епинефрин може да доведе до временно повишаване на сърдечната честота, а случайно интратекално инжектиране може да причини спинален блок. Поддържайте вербален контакт с пациента в продължение на 5 минути след прилагане на тестовата доза и провеждайте периодични проверки на сърдечната честота. Освен това, преди въвеждането на общата доза, е необходимо да се аспирира. Общата доза се прилага бавно, със скорост 25-50 mg / min, на етапи, като се поддържа постоянен вербален контакт с пациента. Ако се появят симптоми на интоксикация, приложението на лекарството незабавно се спира.

За инфилтрационна анестезияИнжектират се 5-30 ml бупивакаин 5 mg/ml (25-150 mg бупивакаин хидрохлорид).

За interrЙо бернум блокадаинжектирайте 2-3 ml бупивакаин 5 mg/ml (10-15 mg бупивакаин хидрохлорид) на нерв до общо 10 нерва.

За блокада на големи нерви(напр. епидурална, сакрална и анестезия на брахиалния плексус) приложете 15-30 ml бупивакаин 5 mg/ml (75-150 mg бупивакаин хидрохлорид).

За акушерска анестезия(например епидурална анестезия и каудална анестезия за вагинално раждане или вакуумна екстракция), се инжектират 6-10 ml бупивакаин 5 mg / ml (30-50 mg бупивакаин хидрохлорид). Дадените начални дози при необходимост се повтарят през 2-3 часа.

За епидурална блокада(при извършване на цезарово сечение) се прилагат 15-30 ml бупивакаин 5 mg / ml (75-150 mg бупивакаин хидрохлорид).

В случай на комбинация с опиоиди дозата на бупивакаин трябва да се намали.

По време на периода на приложение на лекарството трябва редовно да се следи кръвното налягане, сърдечната честота и да се следи състоянието на пациента за възможни симптоми на интоксикация. Ако има признаци на токсичен ефект, инфузията незабавно се спира.

Максималната препоръчителна доза, използвана по време на същия случай, се изчислява в размер на 2 mg/kg телесно тегло; за възрастни максималната доза е 30 ml (150 mg бупивакаин хидрохлорид) за 4 часа.

Процедурата за работа с ампулата.

1. Отделете една ампула от блокчето и я разклатете, като я държите за гърлото (фиг. 1).

2. Стиснете ампулата с ръка (не трябва да има изтичане на лекарството) и завъртете и отделете главата с въртеливи движения (фиг. 2).

3. През образувалия се отвор незабавно свържете спринцовката с ампулата (фиг. 3).

4. Обърнете ампулата и бавно изтеглете съдържанието й в спринцовката (фиг. 4).

5. Поставете иглата върху спринцовката.

Ориз. 1 Фиг. 2 Фиг. 3 Фиг. четири

Странични ефекти

Нежеланите реакции, причинени от самото лекарство, може да бъдат трудни за разграничаване от физиологичните ефекти на нервен блок (като понижаване на кръвното налягане, брадикардия), събития, причинени директно от убождане с игла (например увреждане на нерв), събития, които са индиректно причинени от игла пункция (по-специално епидурален абсцес).

- от страна на имунната система:алергични реакции, в най-тежките случаи - анафилактичен шок;

- от страна на сърдечно-съдовата система: артериална хипотония, брадикардия, артериална хипертония, сърдечен арест, сърдечна аритмия (сърдечна аритмия);

- от страна на централната нервна система: парестезия, замаяност, конвулсии, периорална парестезия, изтръпване на езика, хиперакузия, загуба на съзнание, тремор, дизартрия, пареза, параплегия, невропатия, увреждане на периферните нерви, арахноидит;

- от страна на органите на зрението: замъглено зрение, двойно виждане;

- от страна на органите на слуха: шум в ушите;

- от стомашно-чревния тракт: повръщане, гадене;

- от дихателната система, гръдните органи и медиастинума: респираторна депресия;

- от пикочната система:задържане на урина.

Противопоказания

Свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип или към други компоненти на лекарството.

Бупивакаин не се използва за интравенозна регионална анестезия (блок на Bier). Бупивакаин не се използва за епидурална анестезия при пациенти с тежка артериална хипотония, например в случай на кардиогенен или хиповолемичен шок. Епидуралната анестезия, независимо от използвания локален анестетик, който се използва, има свои собствени противопоказания, които включват:

заболявания на нервната система в активен стадий, като: менингит, полиомиелит, вътречерепен кръвоизлив, подостра комбинирана дегенерация на гръбначния мозък поради пернициозна анемия и тумори на главния и гръбначния мозък;

туберкулоза от гръбначния стълб;

гнойна инфекция на кожата на или близо до мястото на лумбалната пункция;

нарушение на кръвосъсирването или текущо лечение с антикоагуланти;

детска възраст до 18 години.

Лекарствени взаимодействия

Трябва да се внимава, когато бупивакаин се използва с лекарства, подобни по структура на локалните анестетици, като антиаритмици от клас IB, тъй като техните токсични ефекти са адитивни.

Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействия между локални анестетици и антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), но се препоръчва повишено внимание при едновременната им употреба.

Несъвместимост.

Алкализацията може да причини утаяване, тъй като бупивакаинът е слабо разтворим над pH 6,5.

специални инструкции

Регионалната и локална анестезия трябва да се извършват от опитни специалисти в подходящо оборудвана стая с наличие на оборудване и препарати, готови за незабавна употреба, необходими за сърдечно наблюдение и реанимация. Персоналът, извършващ анестезия, трябва да е квалифициран и обучен в техниката на анестезия, трябва да е запознат с диагностиката и лечението на системни токсични реакции, нежелани събития и реакции., и други усложнения.

Преди започване на лечението се провежда тест за индивидуална чувствителност.

Процедурите, използващи регионални или локални анестетици, с изключение на най-простите, винаги се извършват с оборудването, необходимо за реанимация. При извършване на големи блокади се монтират интравенозни катетри дори преди въвеждането на локален анестетик.

Има съобщения за сърдечен арест и смърт при употребата на бупивакаин за епидурална анестезия или блокади на периферните нерви. В някои случаи реанимацията е била трудна или невъзможна въпреки адекватната терапия.

Големи периферни нервни блокове може да изискват големи обеми локален анестетик да бъдат приложени към силно васкуларизирани области, често близо до големи съдове. В такива случаи съществува повишен риск от интраваскуларно инжектиране и/или системна абсорбция, което може да доведе до високи плазмени концентрации.

Както всички локални анестетици, високите дози бупивакаин могат да причинят остри токсични ефекти в централната нервна и сърдечно-съдовата система. Това е особено вярно за случайно интраваскуларно инжектиране или инжектиране в силно васкуларизирани области.

Някои техники за регионална анестезия могат да бъдат свързани с тежки нежелани реакции:

епидуралната анестезия може да причини потискане на сърдечно-съдовата функция, особено в случаите на съпътстваща хиповолемия. Трябва да се внимава при употребата на лекарството при пациенти с нарушена сърдечно-съдова функция;

в редки случаи ретробулбарните инжекции могат да достигнат субарахноидалното пространство на черепа и да причинят временна слепота, сърдечно-съдова недостатъчност, апнея и конвулсии. Тези симптоми трябва да бъдат лекувани незабавно;

ретро- и перибулбарните инжекции на локални анестетици могат да представляват известен риск от развитие на персистираща дисфункция на очните мускули;

в следрегистрационния период са докладвани случаи на хондролиза при пациенти, получаващи продължителни вътреставни инфузии на локални анестетици след операция. В повечето случаи хондролизата засяга раменната става. Поради множество етиологични фактори и противоречива информация в научната литература относно механизма на действие, не е установена причинно-следствена връзка. Дългосрочните вътреставни инфузии не са одобрена индикация за бупивакаин.

Основните причини са травматично увреждане на нервите и/или локални токсични ефекти на инжектирания локален анестетик върху мускулите и нервите. Степента на такива усложнения зависи от степента на нараняване, концентрацията на локалния анестетик и продължителността на експозицията му. Поради тази причина се избира най-ниската ефективна доза.

Случайни интраваскуларни инжекции на шията и главата могат да причинят церебрални симптоми дори при ниски дози.

Трябва да се внимава при пациенти с AV блок II или III степен, тъй като локалните анестетици могат да намалят проводимостта на миокарда. Пациенти в старческа възраст, пациенти с тежко чернодробно заболяване и тежко увредена бъбречна функция или пациенти в лошо общо състояние също изискват специално внимание.

Пациентите, лекувани с антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Освен това трябва да се има предвид необходимостта от ЕКГ мониториране при тези пациенти, тъй като сърдечните ефекти на бупивакаин и клас III антиаритмични лекарства могат да бъдат адитивни.

Епидуралната анестезия може да доведе до понижаване на кръвното налягане и брадикардия. Този риск може да бъде намален чрез интравенозно приложение на кристалоиден или колоиден разтвор. Намаляването на кръвното налягане се коригира незабавно, например чрез интравенозно приложение на ефедрин 5-10 mg, което се повтаря, ако е необходимо. Епидуралната анестезия може да причини междуребрена мускулна парализа и респираторно увреждане при пациенти с плеврален излив. При пациенти със септицемия рискът от развитие на интраспинални абсцеси се увеличава, особено в следоперативния период.

Парацервикалният блок понякога може да причини фетална брадикардия/тахикардия, така че сърдечната честота на плода трябва да се следи внимателно.

б бременностb имесечен цикъл кърмене.

Няма доказателства за неблагоприятни ефекти върху бременността при хора, но бупивакаин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако се смята, че ползите надвишават рисковете.

Когато се използва в терапевтични дози, бупивакаин преминава в кърмата, но в толкова малко количество, че няма риск от излагане на детето.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.

В зависимост от дозата и начина на приложение, бупивакаинът може да има временен ефект върху движението и координацията.

Предозиране

Симптоми

Системните токсични реакции засягат централната нервна система и сърдечно-съдовата система. Такива реакции могат да бъдат причинени от високи концентрации на локален анестетик в кръвта, което се дължи на случайно интраваскуларно инжектиране, предозиране или необичайно бърза абсорбция от силно васкуларизирани тъкани.

Симптомите на ЦНС са подобни за всички локални анестетици от амиден тип, докато сърдечните симптоми се различават за различните лекарства както количествено, така и качествено.

Случайните интраваскуларни инжекции на локални анестетици могат да причинят незабавни (секунди до минути) системни токсични реакции. В случай на предозиране, системната токсичност се появява по-късно (15-60 минути след инжектирането) поради бавно повишаване на концентрацията на локален анестетик в кръвта.

токсичност на ЦНСсе развива постепенно, с увеличаване на тежестта на симптомите и реакциите. Първите симптоми обикновено се проявяват като леко замайване, периорална парестезия, изтръпване на езика, хиперакузия, шум в ушите и замъглено зрение. Усложнение на артикулацията, резки мускулни движения или тремор са по-сериозни симптоми, които предшестват генерализираните гърчове. Тези признаци не трябва да се тълкуват като невротично поведение. Това може да бъде последвано от загуба на съзнание и грандиозен припадък, които продължават от няколко секунди до няколко минути. Поради повишена мускулна активност и недостатъчен обмен на газ в белите дробове по време на конвулсии бързо се развиват кислороден дефицит и хиперкапния (повишено съдържание на CO2 в кръвта). В тежки случаи може да се развие и апнея, спиране на дишането. Ацидозата засилва токсичните ефекти на локалните анестетици.

Възстановяването зависи от метаболизма на локалния анестетик и разпределението му извън централната нервна система и е бързо, освен ако не са приложени много големи количества от лекарството.

Сърдечно-съдови ефектиобикновено представляват по-сериозна заплаха. Тези ефекти често се предхождат от признаци на токсичност на централната нервна система. Ефектите от токсичността могат да бъдат маскирани от обща анестезия или дълбока седация, което се постига с бензодиазепини или барбитурати. В резултат на високи системни концентрации на локални анестетици може да се развие понижаване на кръвното налягане, брадикардия, аритмия и дори сърдечен арест. Сърдечно-съдовите токсични ефекти често са свързани с депресия на сърдечната и миокардната проводна система, което води до намален сърдечен дебит, хипотония, AV блок, брадикардия и понякога камерни аритмии, включително камерна тахикардия, камерна фибрилация и сърдечен арест. Тези състояния често се предшестват от признаци на тежка токсичност на ЦНС, като гърчове, но в редки случаи е настъпил сърдечен арест без предшестващи ефекти върху ЦНС. След много бърза интравенозна болус инжекция в коронарните съдове може да се постигне толкова висока концентрация на бупивакаин в кръвта, че ефектът върху кръвоносната система да настъпи независимо или преди ефектите на централната нервна система. Въз основа на това миокардната депресия може да се развие дори като първи симптом на интоксикация. .

Лечение

При пълна гръбначна блокада е необходимо да се осигури достатъчна вентилация (проходимост на дихателните пътища, доставка на кислород, ако е необходимо - интубация и изкуствена вентилация на белите дробове). В случай на артериална хипотония / брадикардия се прилага вазопресорно лекарство с инотропен ефект.

Ако се появят признаци на остра системна токсичност, употребата на локални анестетици незабавно се спира. Лечението е насочено към поддържане на правилна вентилация, оксигенация и циркулация. Винаги давайте кислород и, ако е необходимо, извършвайте изкуствена вентилация на белите дробове. Ако конвулсиите не изчезнат спонтанно след 15-20 секунди, на пациента се прилага интравенозен натриев тиопентал 1-3 mg / kg за подобряване на вентилацията на белите дробове или интравенозен диазепам 0,1 mg / kg (това средство действа много по-бавно). Продължителните конвулсии застрашават дишането и оксигенацията на пациента. Инжектирането на мускулни релаксанти (напр. суксаметоний 1 mg/kg) създава по-благоприятни условия за вентилация и оксигенация на пациента, но изисква опит в трахеалната интубация и механична вентилация. В случай на брадикардия се прилага атропин.

В случай на циркулаторна депресия се извършват интравенозни инфузии, прилага се добутамин и, ако е необходимо, норепинефрин (първите 5 μg / kg / min, ако е необходимо, увеличават се с 0,05 mg / kg / min на всеки 10 минути) с хемодинамичен мониторинг в повече сложни случаи. Възможно е и пробно приложение на ефедрин.

При спиране на кръвообращението незабавно се започва пневмокардиална реанимация. Едновременно с коригирането на ацидозата е важно да се поддържа подходяща оксигенация на дишането и кръвообращението.

При сърдечен арест се провежда продължителна реанимация.

Форма за освобождаване и опаковка

10 ml от лекарството в полиетиленови ампули.

10 ампули, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в опаковка от картон за потребителска опаковка.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25°C.

Да не се замразява!

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

ООО "НИКО", Украйна, 86123, Донецка област, Макеевка, ул. Tayozhnaya, 1-1

Притежател на разрешението за употреба

НИКО ООД, Украйна

Име, адрес и данни за контакт (телефон, факс, електронна поща) на организацията на територията на Република Казахстан, отговорна за следрегистрационното наблюдение на безопасността на лекарствения продукт

IP "Utegenova B.A.", 010000, Астана, ул. Рамадан, 33/9,

тел: +7 701 707 61 81; имейл адрес: [имейл защитен]

Прикачени файлове

951005361498795376_bg.doc	209,5 kb
363156651498795903_kz.doc	162.89 kb

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

БУПИВАКАИН-М

Търговско наименование

Бупивакаин-М

Международно непатентно наименование

Бупивакаин

Доза от

Инжекционен разтвор, 0,5% 5 ml

Съединение

1 ml разтвор съдържа

активно вещество -бупивакаин хидрохлорид по отношение на 100%

вещество 5 mg,

Помощни вещества:натриев хлорид, разредена солна киселина или натриев хидроксид, вода за инжекции.

Описание

Прозрачна безцветна течност.

Фармакотерапевтична група

Анестетици. Препарати за локална анестезия. Амиди. Бупивакаин.

ATX код N01B B01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Скоростта на абсорбция зависи от дозата, начина на приложение и перфузията на мястото на приложение. Интеркосталните блокове водят до най-високи плазмени концентрации (4 mg/L след доза от 400 mg) поради бързата абсорбция, докато подкожните инжекции в корема водят до най-ниските плазмени концентрации. При деца се наблюдават бърза абсорбция и високи плазмени концентрации в случаи на каудална блокада (приблизително 1,0 - 1,5 mg/l след доза от 3 mg/kg).

Бупивакаин показва пълна и двуфазна абсорбция от епидуралното пространство, с полуживот от приблизително 7 минути и 6 часа. Бавната абсорбция е фактор, който ограничава скоростта на елиминиране на бупивакаин и обяснява защо полуживотът е по-дълъг след епидурална, отколкото след интравенозно приложение.

Обемът на разпределение на бупивакаин в стационарно състояние е приблизително 73 L, коефициентът на чернодробна екстракция е приблизително 0,40, общият плазмен клирънс е 0,58 L/min, а елиминационният полуживот е 2,7 часа.

Елиминационният полуживот при новородени е до 8 часа по-дълъг отколкото при възрастни. При деца на възраст над 3 месеца полуживотът на елиминиране е същият като при възрастни.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 96%, предимно свързване с α1-гликопротеин. След значителна операция, нивото на този протеин може да се повиши и да доведе до голяма обща плазмена концентрация на бупивакаин. Концентрацията на несвързан бупивакаин обаче остава непроменена. Това обяснява защо плазмените концентрации над токсичните нива могат да се понасят добре.

Бупивакаинът се метаболизира почти напълно в черния дроб, предимно чрез ароматно хидроксилиране до 4-хидроксибупивакаин и N-деалкилиране до PPX, като и двата са пътища, медиирани от цитохром Р450 3A4. Следователно клирънсът зависи от чернодробната перфузия и активността на метаболизиращия ензим.

Бупивакаин преминава плацентарната бариера. Концентрацията на свободния бупивакаин е еднаква при майката и плода. Въпреки това, общата плазмена концентрация е по-ниска в плода, който има най-ниска степен на свързване с плазмените протеини.

Фармакодинамика

Бупивакаин-М съдържа бупивакаин, дългодействащ локален анестетик от амиден тип. Бупивакаинът обратно блокира провеждането на импулси от нервните влакна, като инхибира транспорта на натриеви йони през нервните мембрани. Подобни ефекти могат да се наблюдават и върху възбудните мембрани на мозъка и миокарда.

Най-важното свойство на бупивакаин е дълготрайността на неговия ефект. Разликата между продължителността на ефекта на бупивакаин с и без епинефрин е относително малка. Бупивакаинът е особено подходящ за продължителна епидурална блокада. По-ниските концентрации имат по-малък ефект върху двигателните нервни влакна и по-кратка продължителност на ефекта и могат да бъдат подходящи и за дългосрочно облекчаване на болката, като например по време на раждане или в следоперативния период.

Показания за употреба

• инфилтрационна анестезия в случаите, когато е необходимо да се постигне значителна продължителност на ефекта, например за премахване на следоперативна болка
• продължителна проводна анестезия или епидурална анестезия в случаите, когато добавянето на адреналин е противопоказано и използването на мощни мускулни релаксанти е нежелателно
• анестезия в акушерството.

Дозировка и приложение

Бупивакаин-М трябва да се прилага само от или под наблюдението на лекар с опит в регионалната анестезия. Необходимо е да се прилагат най-малките дози, които позволяват да се постигне достатъчна степен на анестезия.

Важно е да се внимава изключително много, включително внимателна аспирация, за да се предотвратят случайни интраваскуларни инжекции. При епидурална анестезия трябва да се приложи тестова доза от 3 до 5 ml бупивакаин с епинефрин, тъй като интраваскуларното инжектиране на адреналин бързо води до повишаване на сърдечната честота. В рамките на 5 минути след прилагане на тестовата доза трябва да се поддържа вербален контакт с пациента и да се извършват периодични проверки на сърдечната честота. Освен това е необходимо да се аспирира преди въвеждането на общата доза, която трябва да се прилага бавно, със скорост 25 - 50 mg / min, на етапи, като се поддържа постоянен контакт с пациента. Ако се появят симптоми на интоксикация, приложението на лекарството трябва да се спре незабавно.

За инфилтрационна анестезиятрябва да въведете 5 - 30 ml бупивакаин-М 5 mg / ml (25 - 150 mg бупивакаин хидрохлорид).

За междуребрена блокада 2 - 3 ml Бупивакаин-М 5 mg / ml (10 - 15 mg бупивакаин хидрохлорид) трябва да се прилагат на нерв до общо 10 нерва.

За блокада големи нерви(например епидурална, сакрална и анестезия на брахиален плексус) трябва да се приложат 15 - 30 ml бупивакаин-М 5 mg/ml (75 - 150 mg бупивакаин хидрохлорид).

За акушерска анестезия(например епидурална анестезия и каудална анестезия за вагинално раждане или вакуумна екстракция), трябва да се приложат 6-10 ml бупивакаин-М 5 mg/ml (30-50 mg бупивакаин хидрохлорид). Дадените дози са начални, чието въвеждане при необходимост може да се повтори на всеки 2-3 часа.

За епидурална блокада(при извършване на цезарово сечение) трябва да се приложат 15-30 ml бупивакаин-М 5 mg / ml (75-150 mg бупивакаин хидрохлорид).

Когато се използва комбинация с опиоиди, дозата на бупивакаин трябва да се намали. По време на периода на инфузия трябва да се извършва редовно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота и възможните симптоми на интоксикация при пациента. Ако има признаци на токсичен ефект, инфузията трябва да се спре незабавно.

Бупивакаин-М 5 mg/ml: 30 ml (150 mg бупивакаин хидрохлорид).

Странични ефекти

Нежеланите реакции, причинени от самото лекарство, понякога могат да бъдат трудни за разграничаване от физиологичните ефекти на нервния блок (напр. понижаване на кръвното налягане, брадикардия), събития, директно причинени от убождане с игла (напр. увреждане на нерв), събития, индиректно причинени от убождане с игла (напр. , епидурален абсцес).

• алергични реакции, в най-тежките случаи - анафилактичен шок
• брадикардия, артериална хипертония, сърдечен арест, сърдечни аритмии
• парестезия, замайване, конвулсии, периорална парестезия, изтръпване на езика, хиперакузис, загуба на съзнание, тремор, дизартрия, невропатия, увреждане на периферните нерви, арахноидит, пареза и параплегия
• замъглено зрение, двойно виждане, звън в ушите
• повръщане, гадене
• задържане на урина
• респираторна депресия

Противопоказания

• свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип или към други компоненти
• менингит
• детски паралич
• вътречерепен кръвоизлив
• гръбначна туберкулоза
• подостра комбинирана дегенерация на гръбначния мозък поради пернициозна анемия и тумори на главния и гръбначния мозък
• тежка хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок)
• пустуларни кожни лезии на мястото на инжектиране
• нарушение на кръвосъсирването или антикоагулантна терапия
• Bier интравенозна регионална анестезия
• детска възраст до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Трябва да се внимава, когато бупивакаин се използва заедно с лекарства, които са структурно подобни на локалните анестетици, като антиаритмици от клас IV, тъй като техните токсични ефекти са адитивни.

Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействия между локални анестетици и антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), но в този случай се препоръчва повишено внимание.

Несъвместимост

Алкализацията може да причини утаяване, тъй като бупивакаинът е слабо разтворим при pH над 6,5.

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходимо да се направи тест за индивидуална чувствителност.

Процедурите, използващи регионални или локални анестетици, с изключение на най-простите, винаги трябва да се извършват с оборудването, необходимо за реанимация. Необходимо е да се установят интравенозни катетри дори преди въвеждането на локална анестезия по време на големи блокади.

Има съобщения за сърдечен арест и смърт, когато бупивакаин се използва за епидурална анестезия или блокади на периферни нерви. В някои случаи реанимацията е била сложна или невъзможна въпреки адекватното лечение.

Големите блокове на периферните нерви изискват големи обеми локален анестетик да бъдат приложени към силно васкуларизирани области, често в близост до големи съдове. В такива случаи съществува повишен риск от интраваскуларно инжектиране и/или системна абсорбция, което може да доведе до високи плазмени концентрации.

Както всички локални анестетици, високите дози бупивакаин могат да причинят остри токсични ефекти в централната нервна и сърдечно-съдовата система. Това важи особено за случайно интраваскуларно инжектиране.

Някои техники за регионална анестезия могат да бъдат свързани с тежки нежелани реакции, както е изброено по-долу:

Епидуралната анестезия може да причини потискане на сърдечно-съдовата функция, особено в случаите на съпътстваща хиповолемия. Трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с нарушена сърдечно-съдова функция;

В редки случаи ретробулбарните инжекции могат да достигнат до субарахноидалното пространство на черепа и да причинят например временна слепота, сърдечно-съдова недостатъчност, апнея и конвулсии; тези симптоми трябва да бъдат лекувани незабавно;

Ретро- и перибулбарните инжекции на локални анестетици могат да представляват известен риск от развитие на персистираща дисфункция на очните мускули;

В следрегистрационния период са докладвани случаи на хондролиза при пациенти, които са получавали продължителни вътреставни инфузии на локални анестетици след операция. В повечето докладвани случаи хондролизата засяга раменната става. Като се имат предвид множеството етиологични фактори и непоследователността на научната литература по отношение на механизма на действие, причинно-следствена връзка не е установена. Дългосрочните вътреставни инфузии не са одобрена индикация за Bupivacaine-M.

Основните причини са травматично увреждане на нервите и/или локални токсични ефекти на инжектирания локален анестетик върху мускулите и нервите. Следователно трябва да се избере най-ниската ефективна доза.

Случайното интраваскуларно приложение на шията и главата може да причини церебрални симптоми дори при ниски дози.

Трябва да се внимава при пациенти с AV блок 2-ра или 3-та степен, тъй като локалните анестетици могат да намалят проводимостта на миокарда. Пациенти в старческа възраст, пациенти с тежко чернодробно заболяване и тежко бъбречно увреждане или пациенти в незадоволително състояние също се нуждаят от специално внимание.

Пациентите, лекувани с антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Освен това трябва да се обмисли необходимостта от ЕКГ мониториране при тези пациенти, тъй като сърдечните ефекти на бупивакаин и антиаритмичните лекарства от клас III могат да се допълват.

Епидуралната анестезия може да доведе до понижаване на кръвното налягане и брадикардия. Този риск може да бъде намален чрез интравенозно приложение на кристалоиден или колоиден разтвор. Намаляването на кръвното налягане трябва да се коригира незабавно, например чрез интравенозно приложение на ефедрин 5-10 mg, което се повтаря при необходимост.

Епидуралната анестезия може да причини парализа на междуребрените мускули и влошаване на дишането при пациенти с плеврален излив. При пациенти със септицемия рискът от развитие на интраспинални абсцеси се увеличава, особено в следоперативния период.

Парацервикалната блокада понякога може да причини фетална брадикардия/тахикардия, така че сърдечната честота на плода трябва да се следи внимателно.

Бременност и кърмене

Няма данни за неблагоприятен ефект върху хода на бременността при хора, но Бупивакаин-М не трябва да се използва в ранните етапи на бременността, освен ако очакваната полза за майката не надвишава потенциалния риск за плода.

Появата на неблагоприятни ефекти в плода, дължащи се на локална анестезия, като фетална брадикардия, се наблюдава най-ясно по време на парацервикална блок анестезия. Такива ефекти могат да се дължат на високи концентрации на анестетика, които достигат до плода (вижте точка "Особености на употреба").

Бупивакаин преминава в кърмата, но в толкова малко количество, че няма риск от засягане на детето, когато се използва лекарството в терапевтични дози.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

В зависимост от дозата и начина на приложение, бупивакаинът може да има временен ефект върху движението и координацията.

Предозиране

Симптоми.

Системните токсични реакции засягат централната нервна система и сърдечно-съдовата система. Такива реакции могат да бъдат причинени от високи концентрации на локален анестетик в кръвта, поради случайно интраваскуларно инжектиране, предозиране или необичайно бърза абсорбция от силно васкуларизирани тъкани.

Симптомите на ЦНС са сходни за всички локални анестетици от амиден тип, докато сърдечните симптоми се различават между лекарствата както количествено, така и качествено.

Случайните интраваскуларни инжекции на локални анестетици могат да причинят незабавни (секунди до минути) системни токсични реакции. В случай на предозиране, системната токсичност се появява по-късно (15-60 минути след инжектирането) поради бавно повишаване на концентрацията на локален анестетик в кръвта.

токсичност на ЦНСсе развива постепенно, с увеличаване на тежестта на симптомите и реакциите. Първите симптоми обикновено се проявяват като леко замайване, периорална парестезия, изтръпване на езика, хиперакузия, шум в ушите и замъглено зрение. Усложнение на артикулацията, резки мускулни движения или тремор са по-сериозни симптоми, които предшестват генерализираните гърчове. Тези признаци не трябва да се тълкуват като невротично поведение. Това може да бъде последвано от загуба на съзнание и грандиозен припадък, които продължават от няколко секунди до няколко минути. По време на конвулсии бързо се развиват кислороден дефицит и хиперкапния (повишено съдържание на CO 2 в кръвта) поради повишена мускулна активност и недостатъчен обмен на газ в белите дробове. В тежки случаи може да се развие и сънна апнея. Ацидозата засилва токсичните ефекти на локалните анестетици.

Възстановяването зависи от метаболизма на локалния анестетик и разпространението му извън централната нервна система. Това се случва бързо, освен когато са приложени много големи количества от лекарството.

Сърдечно-съдови ефектиобикновено представляват по-сериозна заплаха. Тези ефекти обикновено се предхождат от признаци на токсичност на централната нервна система, които обаче могат да бъдат маскирани от обща анестезия или дълбока седация, което се постига с лекарства като бензодиазепини или барбитурати. В резултат на високи системни концентрации на локални анестетици може да се развие понижаване на кръвното налягане, брадикардия, аритмия и дори сърдечен арест. Сърдечно-съдовите токсични ефекти често се свързват с потискане на сърдечната и миокардната проводна система, което води до намален сърдечен дебит, хипотония, AV блок, брадикардия и понякога камерни аритмии, включително камерна тахикардия, камерна фибрилация и сърдечен арест. Тези състояния често се предшестват от признаци на тежка токсичност на ЦНС, като гърчове, но в редки случаи е настъпил сърдечен арест без предишни ефекти върху ЦНС. След много бърза интравенозна болус инжекция в коронарните съдове концентрациите на бупивакаин в кръвта могат да бъдат толкова високи, че да повлияят на кръвоносната система, да се появят самостоятелно или преди да се появят ефекти върху ЦНС. Като се има предвид този механизъм, миокардната депресия може дори да се развие като първи симптом на интоксикация.

Лечение. Ако се появят признаци на остра системна токсичност, употребата на локални анестетици трябва да се спре незабавно. Лечението трябва да е насочено към поддържане на правилна вентилация, оксигенация и циркулация. Винаги трябва да давате кислород и, ако е необходимо, да извършвате изкуствена вентилация на белите дробове. Ако конвулсиите не спрат спонтанно след 15 до 20 секунди, на пациента трябва да се приложи интравенозен натриев тиопентал 1-3 mg/kg за подобряване на белодробната вентилация или интравенозен диазепам 0,1 mg/kg (това средство действа много по-бавно). Продължителните конвулсии застрашават дишането и оксигенацията на пациента. Инжектирането на мускулни релаксанти (напр. суксаметоний 1 mg/kg) създава по-благоприятни условия за вентилация и оксигенация на пациента, но изисква опит в трахеалната интубация и механична вентилация.

При понижаване на кръвното налягане / брадикардия трябва да се прилагат вазопресорни средства (например ефедрин 5-10 mg интравенозно, след 2-3 минути приложението може да се повтори).

В случай на спиране на кръвообращението трябва незабавно да се започне пневмокардиална реанимация. Важно е да се поддържа подходяща респираторна и циркулаторна оксигенация, докато се коригира ацидозата.

Сърдечният арест може да изисква продължителна реанимация.

Форма за освобождаване и опаковка

5 ml в стъклени ампули.

10 ампули, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и керамичен режещ диск или керамичен нож за ампули, се поставят в картонена кутия.

По 5 ампули са поставени в блистерна опаковка от PVC фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.

2 блистера, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и керамичен режещ диск или керамичен нож за ампули, се поставят в картонена кутия.

Разрешено е при опаковане на лекарството в ампули с прекъсващ пръстен или точка и прорез, не поставяйте керамичен режещ диск или керамичен нож за ампули.

Условия за съхранение

Съхранявайте на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Притежател на удостоверение за регистрация

LLC "Харковско фармацевтично предприятие "Здравето на хората"

Украйна, 61013, Харков, ул. Шевченко, 22.

Взели ли сте отпуск по болест поради болки в гърба?

Колко често изпитвате болки в гърба?

Можете ли да се справите с болката, без да приемате болкоуспокояващи?

Научете повече как да се справите с болките в гърба възможно най-бързо

Инфилтрационна анестезия в случаите, когато е необходима значителна продължителност на ефекта, например за премахване на следоперативна болка.

Продължителна проводна анестезия или епидурална анестезия в случаите, когато е противопоказано добавянето на адреналин и нежеланото използване на мощни мускулни релаксанти. Анестезия в акушерството.

Противопоказания

Свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип или към други компоненти на лекарството. Бупивакаин не се използва за интравенозна регионална анестезия (блокада на Bieri). Бупивакаин не се използва за епидурална анестезия при пациенти с тежка артериална хипотония, например в случай на кардиогенен или хиповолемичен шок. Епидуралната анестезия, независимо от използвания локален анестетик, има свои собствени противопоказания, които включват:

• заболявания на нервната система в активен стадий, като: менингит, полиомиелит, вътречерепен кръвоизлив, подостра комбинирана дегенерация на гръбначния мозък поради пернициозна анемия и тумори на главния и гръбначния мозък;
• гръбначна туберкулоза;
• гнойна инфекция на кожата на или близо до мястото на лумбалната пункция;
• нарушение на кръвосъсирването или текущо лечение с антикоагуланти.

Дозировка и приложение

Бупивакаин се използва само от лекари с опит в регионалната анестезия или под техен контрол, в малки дози, позволяващи постигане на достатъчна степен на анестезия.

Важно е да се обърне специално внимание, включително внимателна аспирация, за да се предотвратят случайни интраваскуларни инжекции.

При епидурална анестезияприложете тестова доза от 3-5 ml бупивакаин с епинефрин, тъй като интраваскуларното инжектиране на адреналин бързо води до повишаване на сърдечната честота. Поддържайте вербален контакт с пациента в продължение на 5 минути след прилагане на тестовата доза и провеждайте периодични проверки на сърдечната честота. Освен това, преди въвеждането на общата доза, е необходимо да се аспирира. Общата доза се прилага бавно, със скорост 25-50 mg/min, като се поддържа постоянен контакт с пациента. Ако се появят симптоми на интоксикация, приложението на лекарството се спира.

За инфилтрационна анестезияинжектирайте 5-30 ml бупивакаин 5 mg/ml (25-150 mg бупивакаин хидрохлорид).

За междуребрена блокадаприложете 2-3 ml бупивакаин 5 mg/ml (10-15 mg бупивакаин хидрохлорид) на нерв до общо 10 нерва.

За блокада на големи нерви(напр. епидурална, сакрална и анестезия на брахиален плексус) Прилагат се 15-30 ml бупивакаин 5 mg/ml (75-150 mg бупивакаин хидрохлорид).

За акушерска анестезия(например епидурална анестезия и каудална анестезия за вагинално раждане или вакуумна екстракция) Инжектират се 6-10 ml бупивакаин 5 mg/ml (30-50 mg бупивакаин хидрохлорид). Като се има предвид първоначалната доза, ако е необходимо, повторете на всеки 2 до 3 часа.

За епидурална блокада(по време на цезарово сечение) се прилагат 15-30 ml бупивакаин 5 mg/ml (75-150 mg бупивакаин хидрохлорид).

В случай на комбинация с опиоиди дозата на бупивакаин трябва да се намали.

По време на приема на лекарството трябва да се извършва редовно наблюдение на кръвното налягане, сърдечната честота и възможните симптоми на интоксикация на пациента. Ако има признаци на токсичен ефект, инфузията се спира.

Процедурата за работа с ампулата.

1. Отделете една ампула от блокчето и я разклатете, като държите гърлото

2. Стиснете ампулата с ръка (не трябва да има освобождаване на лекарството) и завъртете и отделете главата с въртеливи движения

3. През отвора веднага свържете спринцовката с ампулата

4. Обърнете ампулата и бавно изтеглете съдържанието й в спринцовката

5. Поставете иглата върху спринцовката.

Нежелани реакции

Страничните ефекти, причинени от самото лекарство, може да бъдат трудни за разграничаване от физиологичните ефекти на нервния блок (напр. понижаване на кръвното налягане, брадикардия), събития, причинени директно от убождане с игла (напр. увреждане на нерв), събития, индиректно причинени от убождане с игла (в специфичен епидурален абсцес).

Общи нарушения:гадене.

От страна на имунната система:алергични реакции, в тежки случаи - анафилактичен шок.

От страна на сърцето:артериална хипотония, брадикардия, артериална хипертония, сърдечен арест, сърдечна аритмия.

От нервната система:парестезии, световъртеж, симптоми на токсичност на ЦНС (конвулсии, периорални парестезии, изтръпване на езика, хиперакузис, зрителни нарушения, загуба на съзнание, тремор, замаяност, шум в ушите, дизартрия), невропатия, увреждане на периферните нерви, арахноидит, пареза и параплегия.

От стомашно-чревния тракт:повръщане.

От органите на дихателната система, органите на гръдния кош и медиастинума:респираторна депресия.

От страна на бъбреците и пикочните пътища:задържане на урина.

От страна на органа на зрението:двойно виждане.

Предозиране

симптоми

Системните токсични реакции засягат централната нервна система и сърдечно-съдовата система. Такива реакции могат да бъдат причинени от високи концентрации на локалния анестетик в кръвта, поради случайно интраваскуларно инжектиране, предозиране или необичайно бърза абсорбция от силно васкуларизирани тъкани.

Симптомите на ЦНС са подобни за всички локални анестетици от амиден тип, докато сърдечните симптоми се различават за различните лекарства както количествено, така и качествено.

Случайните интраваскуларни инжекции на локални анестетици могат да причинят незабавни (секунди до минути) системни токсични реакции. В случай на предозиране, системната токсичност се появява по-късно (15-60 минути след инжектирането) поради бавно повишаване на концентрацията на локален анестетик в кръвта.

токсичност на ЦНСсе развива постепенно, с увеличаване на тежестта на симптомите и реакциите. Първите симптоми обикновено се проявяват като леко замаяност, периорална парестезия, изтръпване на езика, хиперакузис, шум в ушите и зрителни нарушения. Усложненията на артикулацията, резките движения на мускулите или треморите са по-сериозни симптоми, които предшестват генерализирани гърчове. Тези признаци не трябва да се тълкуват като невротично поведение. След това може да настъпи загуба на съзнание и грандиозен гърч с продължителност от няколко секунди до няколко минути. Поради повишена мускулна активност и недостатъчен обмен на газ в белите дробове по време на конвулсии бързо се развиват кислороден дефицит и хиперкапния (повишено съдържание на CO 2 в кръвта). В тежки случаи може да се развие и сънна апнея. Ацидозата засилва токсичните ефекти на локалните анестетици.

Възстановяването зависи от метаболизма на локалния анестетик и разпределението му извън централната нервна система и е бързо, освен ако не са приложени много големи количества от лекарството.

Сърдечно-съдови ефектиобикновено представляват по-сериозна заплаха. Тези ефекти обикновено се предхождат от признаци на токсичност на централната нервна система. Ефектите от токсичността могат да бъдат маскирани от обща анестезия или дълбока седация, което се постига с бензодиазепини или барбитурати. В резултат на високи системни концентрации на локални анестетици може да се развие понижаване на кръвното налягане, брадикардия, аритмия и дори сърдечен арест. Сърдечно-съдовите токсични ефекти често са свързани с депресия на сърдечната и миокардната проводна система, което води до намален сърдечен дебит, хипотония, AV блок, брадикардия и понякога камерни аритмии, включително камерна тахикардия, камерна фибрилация и сърдечен арест. Тези състояния често се предшестват от признаци на тежка токсичност на ЦНС, като гърчове, но в редки случаи е настъпил сърдечен арест без предшестващи ефекти върху ЦНС. След много бърза болус инжекция в коронарните съдове може да се постигне толкова висока концентрация на бупивакаин в кръвта, че ефектът върху кръвоносната система се проявява независимо или води до ефекти от ЦНС. Въз основа на това може да се развие миокардна депресия дори като първи симптом на интоксикация.

лечение

Ако се появят признаци на остра системна токсичност, употребата на локални анестетици незабавно се прекратява. Лечението е насочено към поддържане на правилна вентилация, оксигенация и циркулация. Винаги давайте кислород и, ако е необходимо, извършвайте изкуствена вентилация на белите дробове. Ако конвулсиите не спрат спонтанно след 15-20 секунди, на пациента се прилага интравенозен натриев тиопентал 1-3 mg/kg за подобряване на белодробната вентилация или интравенозен диазепам 0,1 mg/kg (това средство действа много по-бавно). Продължителните конвулсии застрашават дишането и оксигенацията на пациента. Инжектирането на мускулни релаксанти (напр. суксаметоний 1 mg/kg) създава по-благоприятни условия за вентилация и оксигенация на пациента, но изисква опит в трахеалната интубация и механична вентилация.

При понижаване на кръвното налягане / брадикардия се прилагат вазопресори (например ефедрин 5-10 mg, повтаря се след 2-3 минути).

В случай на спиране на кръвообращението незабавно започва пневмокардиална реанимация. Едновременно с коригирането на ацидозата е важно да се поддържа подходяща оксигенация на дишането и кръвообращението.

При сърдечен арест се провежда продължителна реанимация.

Употреба по време на бременност или кърмене

Няма доказателства за неблагоприятни ефекти върху бременността при хора, но бупивакаин не трябва да се използва в ранните етапи на бременността, освен ако се счита, че ползите превишават рисковете.

Появата на нежелани реакции при плода, дължащи се на локална анестезия, като фетална брадикардия, се наблюдава най-ясно по време на парацервикална блок анестезия. Такива ефекти могат да се дължат на високи концентрации на анестетика, достигащи до плода (вижте точка "Особености на употреба").

Когато се използва в терапевтични дози, бупивакаин преминава в кърмата, но в толкова малко количество, че няма риск от излагане на детето.

деца.

При такива показания бупивакаин не се прилага при деца.

Характеристики на приложението.

Преди започване на лечението се провежда тест за индивидуална чувствителност.

Процедурите, използващи регионални или локални анестетици, с изключение на най-простите, винаги се извършват с оборудването, необходимо за реанимация. При извършване на големи блокади се монтират интравенозни катетри дори преди въвеждането на локален анестетик.

Има съобщения за сърдечен арест и смърт при употребата на бупивакаин за епидурална анестезия или блокади на периферните нерви. В някои случаи реанимацията е била сложна или невъзможна въпреки адекватното лечение.

Големи периферни нервни блокове може да изискват големи обеми локален анестетик да бъдат приложени към силно васкуларизирани области, често близо до големи съдове. В такива случаи съществува риск от интраваскуларно инжектиране и/или системна абсорбция, което може да доведе до високи плазмени концентрации.

Както всички локални анестетици, високите дози бупивакаин могат да причинят остри токсични ефекти в централната нервна и сърдечно-съдовата система. Това важи особено за случайно интраваскуларно инжектиране.

Някои техники за регионална анестезия могат да бъдат свързани с тежки нежелани реакции:

• епидуралната анестезия може да причини потискане на сърдечно-съдовата функция, особено в случаите на съпътстваща хиповолемия. Трябва да се внимава при употребата на лекарството при пациенти с нарушена сърдечно-съдова функция;
• в редки случаи ретробулбарните инжекции могат да достигнат субарахноидалното пространство на черепа и да причинят временна слепота, сърдечно-съдова недостатъчност, апнея и конвулсии. Тези симптоми трябва да бъдат лекувани незабавно;
• ретро и навколобулбарните инжекции на локални анестетици могат да представляват известен риск от развитие на трайна дисфункция на очните мускули;
• възможни случаи на хондролиза след операция са докладвани при пациенти, получаващи продължителни вътреставни инфузии на локални анестетици. В повечето случаи хондролизата засяга раменната става. Като се имат предвид множеството етиологични фактори и непоследователността на научната литература относно механизма на действие, причинно-следствена връзка не е установена. За целите на хирургични интервенции бупивакаин не се използва като продължителна вътреставна инфузия.

Основните причини са травматично увреждане на нервите и/или локални токсични ефекти на инжектирания локален анестетик върху мускулите и нервите. Поради тази причина се избира най-ниската ефективна доза.

Случайното интраваскуларно приложение на шията и главата може да причини церебрални симптоми дори при ниски дози.

Трябва да се внимава при пациенти с AV блок II или III степен, тъй като локалните анестетици могат да намалят проводимостта на миокарда. Пациенти в старческа възраст, пациенти с тежко чернодробно заболяване и тежко увредена бъбречна функция или пациенти в лошо общо състояние също изискват специално внимание.

Пациентите, лекувани с антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Освен това трябва да се има предвид необходимостта от ЕКГ мониториране при тези пациенти, тъй като сърдечните ефекти на бупивакаин и клас III антиаритмични лекарства могат да бъдат адитивни.

Епидуралната анестезия може да доведе до понижаване на кръвното налягане и брадикардия. Този риск може да бъде намален чрез прилагане на кристалоиден или колоиден разтвор. Понижаването на кръвното налягане се коригира незабавно, например чрез приложение на ефедрин 5-10 mg, което се повтаря, ако е необходимо.

Епидуралната анестезия може да причини парализа на междуребрените мускули и влошаване на дишането при пациенти с плеврален излив. При пациенти със септицемия рискът от развитие на интраспинални абсцеси се увеличава, особено в следоперативния период.

Парацервикалната блокада понякога може да причини фетална брадикардия/тахикардия, поради което сърдечната честота на плода трябва да се следи внимателно.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

В зависимост от дозата и начина на приложение, бупивакаинът може да има временен ефект върху движението и координацията.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Трябва да се внимава, когато бупивакаин се използва с лекарства, които са структурно подобни на локалните анестетици, като антиаритмици от клас IS, тъй като техните токсични ефекти са адитивни.

Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействия между локални анестетици и антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), но се препоръчва повишено внимание при едновременната им употреба.