Аминогликозидите са. Антибактериални лекарства от групата на аминогликозидите: характеристики на действие и приложение

12. КЛИНИЧНИ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА АНТИБИОТИКИТЕ ОТ ГРУПАТА НА АМИНОГЛИКОЗИДИТЕ

Аминогликозиди - широкоспектърни бактерицидни антибиотици, група антибиотици с общо химически присъствие в молекулата на аминозахар, свързана чрез гликозидна връзка с аминоцикличния пръстен. Основното клинично значение е активност срещу аеробни грам-отрицателни бактерии(Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serration) и Staphylococcus (включително

метицилин резистентни). Имат по-бързо действие от бета-лактамите, много рядко предизвикват алергични реакции, но в същото време са по-токсични. Анаеробната флора и по-голямата част от грам-положителната микрофлора са устойчиви на аминогликозиди.

Първият аминогликозид е стрептомицин, изолиран през 1944 г. от актиномицета Streptomyces griseus. През 1957 г. е изолиран канамицин. В зората на ерата на антибиотичната терапия стрептомицинът, заедно с пеницилина, се използва почти неконтролируемо, което допринася за повишаване на устойчивостта на причинителите на банални инфекции към него и появата на частична кръстосана резистентност към други аминогликозиди.

Впоследствие стрептомицинът, поради високата си ототоксичност и нефротоксичност, бързото развитие на резистентност към него при повечето патогени, започва да се използва почти изключително като част от комбинирани схеми на специфичнихимиотерапия при туберкулоза Йо пер , както и някои редки, вече почти изкоренени инфекции, като напркато чумата , а канамицинът се превърна в основния аминогликозид, използван в други клинични ситуации за дълго време.

Аминогликозидите се класифицират по поколения(Маса 1).

маса 1

1-во поколение	II поколение	III поколение
Стрептомицин	Гентамицин	Амикацин
Неомицин		Тобрамицин
		сизомицин
		Фрамицетин
Канамицин		Нетилмицин

Фармакокинетика

Когато се приемат перорално, аминогликозидите практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт (GIT), поради което се използват парентерално (с изключение на неомицин) - интрамускулно, интравенозно, интраперитонеално и интраплеврално. При новородени, поради повишената пропускливост на лигавиците, те могат да се абсорбират в стомашно-чревния тракт. В сравнение с бета-лактамите и флуорохинолоните те преминават по-лошо през тъканните бариери (кръвно-мозъчната бариера и др.), преминават през плацентата.

Аминогликозидите се разпределят в извънклетъчната течност, включително кръвен серум, абсцесен ексудат, асцитна, перикардна, плеврална, синовиална, лимфна и перитонеална течност, създавайки по-ниски концентрации в бронхиалните секрети, жлъчката, кърмата. Високи нива се наблюдават в органи с добро кръвоснабдяване: черен дроб, бели дробове, бъбреци (където се натрупват в кората).

След приложение те се абсорбират бързо и напълно. Средната терапевтична концентрация се поддържа в продължение на 8 часа.

Те не се метаболизират в черния дроб. Екскретира се непроменен чрез бъбреците. При нормална бъбречна функция полуживотът на повечето аминогликозиди е около 2 часа.При новородени, поради незрелостта на бъбреците, T1 / 2 се увеличава до 5-8 часа.В процеса на екскреция от бъбреците, много високи концентрации аминогликозиди в урината се създават 5-10 пъти по-високи от плазмените концентрации в кръвта и, като правило, многократно по-високи от минималните бактерицидни концентрации за повечето грам-отрицателни патогени на инфекции на пикочните пътища.

Поради това аминогликозидите са силно активни при инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит). При бъбречна недостатъчност полуживотът се увеличава значително и може да настъпи кумулация (натрупване) на антибиотика.

Освен това в ендолимфата на вътрешното ухо се създават доста високи концентрации на аминогликозиди, което обяснява техния селективен токсичен ефект върху бъбреците и органа на слуха. Това свойство обаче прави аминогликозидите лекарства на избор при тежък остър бактериален нефрит и остър лабиринтит (възпаление на вътрешното ухо).

Аминогликозидите могат да се абсорбират, когато се прилагат локално върху изгаряния, язви или рани (разтвори или мехлеми) и може да възникне системна токсичност (ото- или нефротоксичност).

Фармакодинамика

Аминогликозидите имат бактерицидно действие, което е свързано с образуването на необратими ковалентни връзки с протеини от 30S субединицата на бактериалните рибозоми, което води до нарушаване на протеиновата биосинтеза в рибозомите, причинявайки прекъсване на потока на генетична информация в клетката. Поради това те показват бърз терапевтичен ефект при повечето тежки инфекции, причинени от чувствителни към тях микроорганизми, а клиничната им ефективност зависи много по-малко от състоянието на имунитета на пациента, отколкото ефективността на бактериостатиците. Това ги прави едно от лекарствата на избор при тежки инфекции, свързани с дълбока имуносупресия.

Спектърът на действие на аминогликозидите

Грам (+) коки:Стафилококи, включително PRSA и някои MRSA (аминогликозиди II-III поколения).

Стрептококите и ентерококите са умерено чувствителни към стрептомицин.

и гентамицин.

Грам (-) коки: Гонококи, менингококи - умерено чувствителни.

Грам (-) пръчици: E.coli, proteus (аминогликозиди от I-III поколения), Klebsiella, enterobacter, назъбвания (аминогликозиди от II-III поколения).

P.aeruginosa (аминогликозиди II-III поколения)

Микобактерии: M.tuberculosis ( стрептомицин, канамицин и амикацин )

Анаеробите са устойчиви .

Действието на аминогликозидите изисква аеробни условия (наличие на кислород) както в целевата бактериална клетка, така и в тъканите на инфекциозния фокус. Ето защо аминогликозидите не действат върху анаеробни микроорганизми и също така не са достатъчно ефективни в органи, където има лошо кръвоснабдяване, в хипоксемични или некротични (мъртви) тъкани, в абсцесни кухини и каверни.

Според степента на намаляване на антибактериалното действие аминогликозидите могат да бъдат подредени, както следва: амикацин > нетилмицин > сизомицин > гентамицин > тобрамицин > стрептомицин > неомицин > канамицин > мономицин.

Аминогликозиди от първо поколение . Само широко използвани канамицин. Стрептомицинът се използва главно като противотуберкулозно лекарство. Поради високата си токсичност, неомицин и мономицин не се използват парентерално и се предписват перорално за чревни инфекции, както и за предоперативна "стерилизация" на червата и локално. Канамицинът, най-малко токсичният от лекарствата от първо поколение, е по-нисък от аминогликозидите от второ и трето поколение по отношение на активността срещу пневмококи, ентерококи и много нозокомиални Грам-отрицателни бактериални щамове и не засяга Pseudomonas aeruginosa.

Аминогликозиди от второ поколение активни срещу Pseudomonas aeruginosa, действат върху щамове микроорганизми, които са развили резистентност към аминогликозиди от първо поколение.

Гентамициндейства върху микрофлора, устойчива на канамицин, някои щамове на Pseudomonas aeruginosa, превъзхожда тобрамицин по активност срещу ентерококи и назъбвания, но е по-нисък от него в антипсевдомонасната активност, има по-голяма нефротоксичност.

Аминогликозиди трето поколение активен срещу Pseudomonas aeruginosa . Вторичната резистентност на микрофлората към тях е много по-рядка, отколкото към лекарства от първо и второ поколение.

Тобрамицинпо-малко нефротоксичен в сравнение с гентамицин.

сизомицин- най-активното лекарство сред аминогликозидите от второ поколение.

Нетилмицинима по-малка ото- и нефротоксичност в сравнение с други аминогликозиди.

Механизми на бактериална резистентност към аминогликозиди

Резистентността на микроорганизмите към стрептомицин се развива много по-бързо, отколкото към други аминогликозиди и отчасти кръстосана. Резистентните към стрептомицин щамове в повечето случаи са чувствителни към всички други аминогликозиди. Щамове, често резистентни на стрептомицин, мономицин и неомицин

остават чувствителни към гентамицин и други по-нови аминогликозиди.

Показания и принципи на употреба в терапевтична клиника

– Емпирична терапия (в повечето случаи се прилага в комбинация с бета-лактами, гликопептидами или антианаеробни лекарства, в зависимост от предполагаемите патогени):

1) Сепсис с неясна етиология.

2) Инфекциозен ендокардит.

3) Посттравматичен и постоперативен менингит.

4) Pseudomonas инфекция

5) Нозокомиална пневмония (включително вентилация).

6) Пиелонефрит.

7) Интраабдоминални инфекции.

8) Инфекции на тазовите органи.

9) Диабетно стъпало.

10) Следоперативен или посттравматичен остеомиелит.

11) Септичен артрит.

– Локална терапия:

12) Очни инфекции - бактериални конюнктивити и кератити.

– Специфична терапия:

13) Чума (стрептомицин).

14) Туларемия (стрептомицин, гентамицин).

15) Бруцелоза (стрептомицин).

16) Туберкулоза (стрептомицин, канамицин).

17) Ентерококова инфекция (гентамицин).

– Антибиотична профилактика:

Чревна деконтаминация преди планова операция на дебелото черво

червата (неомицин или канамицин в комбинация с еритромицин).

Аминогликозидите лесно проникват в извънклетъчните пространства, както и в плевралната, перитонеалната и синовиалната течност. Те обаче не проникват добре в цереброспиналната течност (ликвор) и в течната среда на окото, както и в тъканите на простатата. Поради това те са неефективни при системно приложение при менингити и енцефалити, офталмити, простатити, дори причинени от чувствителни към тях микроорганизми. При менингит и енцефалит, причинени от чувствителни микроорганизми, може да се практикува ендолумбално приложение.

Дневни дози и честота на прием на аминогликозиди

Клиничната ефикасност на аминогликозидите в повечето случаи зависи от тяхната пикова плазмена концентрация, а не от поддържането на постоянна концентрация, следователно в повечето клинични ситуации те може да се прилага веднъж на ден, докато нефротоксичността е намалена и терапевтичният ефект не се променя, но при тежки инфекции, като бактериален ендокардит, сепсис, тежка пневмония, менингит, неонатален период, такъв режим на приложение е неприемлив и трябва да се даде предпочитание на класическия режим. , при което стрептомицин, канамицин и амикацин се прилагат 2 пъти дневно, а гентамицин, тобрамицин и нетилмицин - 2-3 пъти дневно.

При еднократно приложение на аминогликозиди е най-добре да се прилага интравенозно капково в продължение на 15-20 минути, тъй като е трудно да се приложи голямо количество от лекарството интрамускулно.

Изборът на дозата на аминогликозидите се влияе от фактори като телесното тегло на пациента, местоположението и тежестта на инфекцията и бъбречната функция. Тъй като аминогликозидите се разпределят в извънклетъчната течност и не се натрупват в мастната тъкан, техните дози при затлъстяване трябва да бъдат намалени. Ако идеалното телесно тегло е надвишено с 25% или повече, дозата, изчислена за действителното телесно тегло, трябва да се намали с 25%. При недохранени пациенти, напротив, дозата трябва да се увеличи с 25%.

При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата на аминогликозидите трябва задължително да се намали. Това се постига или чрез намаляване на единичната доза, или чрез увеличаване на интервалите между инжекциите.

Тъй като фармакокинетиката на аминогликозидите е нестабилна и зависи от редица фактори, за да се постигне максимален клиничен ефект, като същевременно се намали рискът от нежелани реакции, терапевтичен лекарствен мониторинг . В същото време се определят пикови и остатъчни концентрации на аминогликозиди в серума.

кръв. Пиковите концентрации (60 минути след интрамускулно инжектиране или 15-30 минути след края на интравенозното приложение), от които зависи ефективността на терапията, трябва да бъдат за гентамицин, тобрамицин и нетилмицин в обичайния режим на дозиране.

не по-малко от 6–10 µg/ml, за канамицин и амикацин – не по-малко от 20–30 µg/ml.

Тъй като аминогликозидите се екскретират непроменени от тялото с урината, най-информативният показател за бъбречната функция е ендогенният креатининов клирънс (гломерулна филтрация). За правилния избор на дозата на аминогликозидите, определянето на серумния креатинин и изчисляването на неговия клирънс трябва да се извърши преди предписването на лекарството и да се повтаря на всеки 2-3 дни.

Намаляване на креатининовия клирънс с повече от 25% от изходното ниво показва възможен нефротоксичен ефект на аминогликозидите, намаление с повече от 50% е индикация за премахване на аминогликозидите.

Аминогликозид	Доза от	Дозов режим
Неомицин	Раздел. 0,1 g и 0,25 g	Възрастни: 0,5 g на всеки 6 часа в продължение на 1-2 дни
Гентамицин сулфат	От. d / в. 0,08 g във флакони Разтвор d / in. 4% в ампули от 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg) око. шапка с козирка. 0,3% в броня 10 мл	Парентерално. Възрастни и деца над 1 месец: 3-5 mg/kg/ден. в 2-3 инжекции. При инфекции на пикочните пътища дневната доза за възрастни и деца над 14 години е 0,8-1,0 mg/kg в 2-3 инжекции. Средната продължителност на лечението е 7-10 дни: 2-3 дни интравенозно, след което се преминава към интрамускулно инжектиране. Погребвайте 1-2 капки. в засегнатото око 3-4 пъти на ден
Тобрамицин	Разтвор d / in. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml в амп. От. d / в. 0,08 гр око. шапка с козирка. 0,3% в броня 5 мл. око. мехлем 0,3% в епруветки от 3,5 g	Парентерално. Възрастни и деца: 3–5 mg/kg/ден в 1–2 инжекции. Начална еднократна доза 1-2 mg/kg. Погребвайте 1-2 капки. в засегнатото око 3-4 пъти на ден. око. мехлемът се нанася върху засегнатото око 3– 4 пъти на ден
Амикацин сулфат (амикацин)	От. d / в. 0,1; 0,25; 0,5 g във флакони Разтвор d / in. 5%; 12,5%; 25% в ампули от 2 ml 5% гел в туби от 30g.	В / m за възрастни, 0,5 g 2-3 r / ден. 7-10 дни При неусложнени инфекции на пикочните пътища (с изключение на тези, причинени от Pseudomonas aeruginosa), 0,25 g се прилагат интрамускулно 2 пъти дневно в продължение на 5-7 дни. При Pseudomonas aeruginosa се прилагат до 15 mg / kg / ден. Гелът се прилага върху засегнатата кожа 1 път на ден.

Странични ефекти

Бъбреци: нефротоксиченефектът може да се прояви чрез повишена жажда, значително увеличаване или намаляване на количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация и повишаване на серумния креатинин.

Мерки за контрол: повторен клиничен анализ на урината, определяне на серумен креатинин и изчисляване на скоростта на гломерулна филтрация на всеки 3 дни.

Ототоксичност: загуба на слуха, шум, звънене или усещане за "запушване" в ушите.

Превантивни мерки: контрол на слуховата функция, включително

аудиометрия.

Вестибулотоксичност: нарушена координация на движенията, замайване.

Невромускулна блокада: респираторна депресия до пълна парализа на дихателната мускулатура.

Помощни мерки: интравенозно приложение на калциев хлорид или антихолинестеразни лекарства.

Нервна система: главоболие, обща слабост, сънливост, мускулни потрепвания, парестезия, конвулсии; при използване на стрептомицин може да се появи усещане за парене, изтръпване или парестезия в лицето и устната кухина.

алергични реакции: обрив и др. са редки.

Местни реакции: флебитът при интравенозно приложение е рядък.

Рискови фактори за нежелани реакции:

- Напреднала възраст.

- Високи дози.

- Продължителна употреба (повече от 7-10 дни).

- Хипокалиемия.

- Дехидратация.

– Лезии на вестибуларния и слуховия апарат.

- Бъбречна недостатъчност.

- Едновременна употреба на други нефротоксични и ототоксични лекарства (амфотерицин В, полимиксин В, фуроземид и др.).

- Едновременно приложение с мускулни релаксанти.

- Миастения.

– Бързо интравенозно приложение на аминогликозиди или техните големи дози в коремната и плевралната кухина.

Мерки за контрол при използване на аминогликозиди

– Не превишавайте максималните дневни дози, ако не е възможно да се определи концентрацията на аминогликозиди в кръвта.

– Проследяване на бъбречната функция преди прилагане на аминогликозиди и на всеки 2-3 дни след това чрез определяне на серумния креатинин и изчисляване на креатининовия клирънс.

- Спазвайте максималната продължителност на терапията - 7-10 дни, с изключение на бактериален ендокардит - до 14 дни, туберкулоза - до 2 месеца.

– Не предписвайте два аминогликозида едновременно и не заменете едно лекарство с друго, ако първият аминогликозид е бил използван в продължение на 7-10 дни.

Втори курс може да се проведе не по-рано от 4-6 седмици по-късно.

– Контрол на слуха и вестибуларния апарат (разпит на пациенти, при необходимост аудиометрия).

Мерки за облекчаване

На първо място - премахването на лекарството. Увреждането на слуха обикновено е необратимо, докато бъбречната функция постепенно се възстановява. С развитието на нервно-мускулна блокада, като антидот се прилага калциев хлорид.

Бременност. Аминогликозидите преминават през плацентата и могат да бъдат нефротоксични за плода. Употребата при бременни жени е възможна само по здравословни причини.

Кърмене. Аминогликозидите преминават в кърмата в ниски концентрации. Възможно въздействие върху чревната микрофлора на кърмено дете.

Неомицин е противопоказан при жени, които кърмят, тъй като няма данни за безопасността на употребата му през този период. Други аминогликозиди трябва да се използват с повишено внимание.

При използване на по-високи дози при кърмачета има

депресия на централната нервна система (ЦНС), проявяваща се със ступор, летаргия, дълбока респираторна депресия или кома. Трябва да се внимава, когато се използват аминогликозиди при недоносени и новородени. В резултат на намалената бъбречна функция те имат по-дълъг полуживот, което може да доведе до натрупване и токсични ефекти на аминогликозидите.

Гериатрия. При възрастните хора аминогликозидите трябва да се използват само когато не могат да се използват по-малко токсични антибиотици. При пациенти в напреднала възраст, дори при нормална бъбречна функция, може да се появи увреждане на слуха, така че е необходимо подходящо наблюдение, включително аудиометрия.

Взаимодействие с други лекарства

Не смесвайте в една и съща спринцовка или инфузионна система с бета-лактамни антибиотици или хепарин поради физическа и химична несъвместимост.

Повишени токсични ефекти при едновременно приложение на два аминогликозида или комбинацията им с други нефро- и ототоксични лекарства: полимиксин В, амфотерицин В, етакринова киселина, фуроземид, ванкомицин.

Укрепване на нервно-мускулната блокада с едновременна употреба на инхалационна анестезия, опиоидни аналгетици, магнезиев сулфат и преливане на големи количества кръв с цитратни консерванти.

Индометацин, фенилбутазон и други нестероидни противовъзпалителни средства, които пречат на бъбречния кръвен поток, могат да забавят скоростта на екскреция на аминогликозиди.

Аминогликозидите са антибиотици от полусинтетичен или естествен произход.Имат бактерицидно действие и унищожават чувствителните към тях патогенни микроорганизми.

Аминогликозидите причиняват смъртта на патогени само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група включва няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.

Механизмът на действие на аминогликозидите се основава на образуването на необратими ковалентни връзки с 30S рибозомни субединици на бактериите, поради което се нарушава биосинтезата на протеини и се нарушава възпроизвеждането на генетичен материал в бактериите, което води до клетъчна смърт.

Класификация на аминогликозидите

Към днешна дата има няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според характеристиките на развитието на резистентност по време на продължителна употреба на лекарството, когато намаляването или пълното спиране на терапевтичния ефект на лекарството се наблюдава по време на терапията, според момента на въвеждане в клиничната практика.

Една от най-популярните класификации е предложена от I.B. Михайлов, автор на учебника "Клинична фармакология". Той се основава на спектъра на действие на аминогликозидите и характеристиките на появата на резистентност и резистентност на бактериите към аминогликозидите. Той отдели 4 поколения (поколения) антибактериални лекарства (наричани по-долу ABP) от тази група. Аминогликозидните антибиотици включват:

1-ви - стрептомицин®, канамицин®, неомицин®, паромомицин®;
2 p-s - гентамицин ® ;
3 p-s - тобрамицин®, сизомицин®, амикацин®;
4 p-s - isepamycin ® .

Към момента на въвеждане в клиничната практика и чрез приложение се предлага следната класификация:

препарати от 1-во поколение. Прилагат се срещу микобактерии от групата Mycobacterium tuberculosis complex, които са причинителите на туберкулозата. Лекарствата от първо поколение са по-малко активни по отношение на стафилококи и грам-отрицателна флора. В съвременната медицина те практически вече не се използват, тъй като са остарели.
лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицин ® , който е силно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Въвеждането му се дължи на появата на устойчиви на антибиотици щамове бактерии.
препарати от 3-то поколение. Аминогликозидите от 3-то поколение показват бактерицидна активност срещу Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
препарати от 4-то поколение. Изепамицин ® е показан при лечение на нокардиоза, мозъчни абсцеси, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения бяха изобретени, когато станаха известни молекулярните механизми на бактериална резистентност и бяха открити специфични ензими, които инактивират антимикробното лекарство.

Аминогликозидни препарати: списък и основни характеристики на активните вещества

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда много антибиотични продукти, които се предлагат в аптеките под следните търговски наименования:

1	Амикабол®
2
3	Amikacin-Vial®
4	Амикацин-Ферейн®
5	Амикацин сулфат ®
6	Амикин®
7	Амикозит®
8	Bramitob ®
9	Brulamycin®
10	Vero-Netilmicin ®
11	Garamycin®
12
13	Гентамицин-АКОС ®
14	Гентамицин-К ®
15	Gentamycin-Ferein®
16	Гентамицин сулфат ®
17	Гентамицин сулфат ® 0,08 g
18	Гентамицин сулфат ® инжекция 4%
19	Гентамицин маз ® 0,1%
20	Дилатерол®
21
22
23	Канамицин кисел сулфат ®
24	Канамицин сулфат ®
25	Канамицин сулфат ® киселинен
26	Кирин ®
27	Ликацин ®
28	Nebtsin®
29
30	Неомицин сулфат ®
31	Netilmicin Protech®
32	Нетилмицин сулфат ®
33	Netromycin®
34	Nettavisk ®
35	Nettacin ®
36	Selemycin®
37
38	Стрептомицин сулфат ®
39	Тоби ®
40	Toby Podhaler ®
41
42	Tobramycin-Gobbi®
43	Тобрацин-ADS ®
44
45	Tobrex 2X®
46	Tobriss ®
47	Tobropt ®
48	Тобросопт ®
49	Trobicin®
50	Фарциклин®
51	Хемацин ®

Най-популярните лекарства са разгледани по-долу.

Стрептомицин ®

Бял прах, прилаган интрамускулно. Няма мирис.

Показания:първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
Приложение:индивидуално. Въведете интрамускулно интратрахеално, аерозол.
Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви. Едновременната употреба с капреомицин ® повишава риска от развитие на ототоксичен ефект. В комбинация с мускулни релаксанти рискът от невромускулна блокада се увеличава.
По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и скоростта на гломерулната филтрация.
Пациентите с патологии на отделителната система намаляват дневната доза на лекарството в зависимост от скоростта на гломерулната филтрация.

Неомицин ®

Аерозол или мехлем за външна употреба. Хомогенна консистенция.

Показания: , импетиго, гнойни усложнения на измръзвания и изгаряния.
Характеристики на приложението:Препоръчва се бутилката да се разклати преди употреба на продукта. Продуктът се напръсква върху засегнатата кожа за три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица.
Странични ефекти:алергии, сърбеж, уртикария, подуване. Продължителната употреба заедно с гентамицин ® , колистин ® води до засилване на токсичните ефекти.
Важно е да се избягва контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте напръсканото лекарство.

Канамицин®

Прах за приготвяне на разтвор.

Показания:туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язвени лезии на роговицата.
Странични ефекти:хипербилирубинемия, малабсорбция, нарушения на изпражненията, повишено образуване на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, лакримация, жажда, хиперемия, треска, оток на Quincke.
Съвместното приложение със стрептомицин, гентамицин®, флоримицин® е строго забранено. Също така не се препоръчва приема на диуретици по време на терапия с канамицин ®. В комбинация с β-лактамни антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност канамицин ® се инактивира.

Гентамицин®

Разтвор за интрамускулно инжектиране.

Показания:възпаление на жлъчния мехур, пневмония, пиоторакс, сепсис. Инфекциозни лезии, причинени от рани, изгаряния, фулминантна улцеративна пиодермия, фурункулоза и др.
Странични ефекти:гадене, повръщане, намалена концентрация на хемоглобин, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожни обриви.
При едновременна употреба с индометацин ® скоростта на екскреция на лекарството намалява. Инхалаторните болкоуспокояващи и гентамицин ® увеличават риска от невромускулна блокада.

Tobramycin®

Разтвор за инхалация и инжектиране.

Използва се за лечение: сепсис, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочно-половата система, респираторни заболявания.
Странични ефекти:нарушения на функциите на вестибуларния апарат, гадене, болка на мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
Ползите от антимикробната терапия трябва да надвишават риска от странични ефекти в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, увреждане на слуха, трепереща парализа. Не се препоръчва комбинирана употреба с диуретици и мускулни релаксанти.

Амикацин ®

Показания и обхват

Аминогликозидните антибиотици се предписват при следните заболявания:

криптогенен сепсис;
инфекциозно увреждане на тъканта на клапния апарат на сърцето;
възникващи като усложнение на черепно-мозъчна травма и спешна неврохирургична интервенция;
неутропенична треска;
нозокомиален;
инфекциозни лезии на бъбречното легенче, чашката и паренхима на бъбрека ();
интраабдоминални инфекции;
синдром на диабетно стъпало;
възпаление на костния мозък, компактната част на костта, периоста, както и околните меки тъкани;
бруцелоза;
възпаление на роговицата;
туберкулоза.

Антибактериалните лекарства се предписват за предотвратяване на следоперативни инфекциозни и възпалителни усложнения. Аминогликозидите не трябва да се използват при лечението на пневмония, придобита в обществото. Това се дължи на липсата на антибиотична активност срещу Streptococcus pneumoniae.

Правилното приложение на аминогликозиди трябва да бъде придружено от:

стриктно изчисляване на дозировката, като се вземат предвид възрастта, общото здравословно състояние, хроничните заболявания, локализацията на инфекцията и др.
спазване на режима на дозиране, интервали между дозите на лекарството;
правилният избор на начина на приложение;
диагностика на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта;
мониториране на плазмените нива на креатинин. Концентрацията му е важен показател за бъбречната дейност.
провеждане на акуметрия, която измерва остротата на слуха, която определя слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Аминогликозиди: странични ефекти и противопоказания

Високото ниво на лекарствена токсичност може да причини:

намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, появата на външни звуци в ушите, чувство на задръстване;
увреждане на бъбреците, което се проявява чрез намаляване на скоростта на гломерулна филтрация на течността през нефроните (структурна и функционална единица на органа), качествена и количествена промяна в урината.
главоболие, световъртеж, двигателни нарушения или атаксия. Тези нежелани реакции са особено изразени при възрастни хора.
летаргия, загуба на сила, умора, неволни мускулни контракции, намалена чувствителност на кожата.
невромускулни нарушения, задух до пълна парализа на дихателните мускули. Страничният ефект се засилва поради съвместната употреба на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробна терапия с аминогликозиди е нежелателно да се прелива цитратна кръв, към която се добавя натриев цитрат, което предотвратява съсирването му.

Свръхчувствителност и анамнеза за алергични реакции са противопоказания за приемане на всички лекарства от тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност.

Системната употреба на аминогликозиди е противопоказана при:

дехидратация;
индивидуална непоносимост към амногликозиди;
тежка бъбречна недостатъчност;
увреждане на вестибулокохлеарния нерв;
Миастения гравис;
Болестта на Паркинсон.

Не се препоръчва лечение с аминогликозиди при новородени, недоносени деца и възрастни хора.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото в ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Бременност и кърмене

Аминогликозидите са мощни антимикробни средства, чиито ефекти върху плода не са напълно изяснени.Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект и в някои случаи претърпяват метаболитни трансформации в органите и тъканите на плода.

Аминогликозидите могат да доведат до пълна двустранна вродена глухота и увреждане на бъбреците на плода.

Поради това употребата на аминогликозиди по време на бременност е противопоказана.

Аминогликозидните лекарства преминават в кърмата. Ето защо педиатрите силно препоръчват да се откаже антибиотично лечение по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За целта е създаден раздел "" в горното меню на сайта.

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите са станали изключително редки при предписването на аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства, включени в тази група, е доста обширен и включва такива известни лекарства като гентамицин, амикацин, стрептомицин. Между другото, стрептомицинът се счита исторически за първия аминогликозид. Това е и вторият известен антибиотик след пеницилина. Аминогликозидите или по-скоро лекарствата от серията аминогликозиди и до днес остават най-популярните в интензивните отделения и хирургичните отделения.

Кратко описание на групата

Аминогликозидите са лекарства (ще разгледаме списък с лекарства по-долу), които се различават по полусинтетичен или естествен произход. Това има бърз и мощен бактерициден ефект върху тялото.

Лекарствата имат широк спектър на действие. Тяхната антимикробна активност е изразена срещу грам-отрицателни бактерии, но е значително намалена в борбата с грам-положителните микроорганизми. А аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.

Тази група лекарства произвежда отличен бактерициден ефект поради способността необратимо да инхибира протеиновия синтез в чувствителни микроорганизми на ниво рибозоми. Лекарствата са активни по отношение както на размножаващите се, така и на почиващите клетки. Степента на активност на антибиотиците зависи изцяло от тяхната концентрация в кръвния серум на пациента.

Групата на аминогликозидите днес се използва доста ограничено. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Най-често от такива лекарства се засягат бъбреците и органите на слуха.

Важна характеристика на тези средства е невъзможността за проникване в жива клетка. По този начин аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.

Предимства и недостатъци

Тези антибиотици се използват широко, както бе споменато по-горе, в хирургическата практика. И това не е случайно. Лекарите подчертават многобройните предимства на аминогликозидите.

Ефектът на лекарствата върху тялото се отличава с такива положителни аспекти:

висока антибактериална активност;
липсата на болезнена реакция (с инжектиране);
рядка поява на алергии;
способността да унищожава размножаващите се бактерии;
засилен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
висока активност в борбата срещу опасни инфекции.

Въпреки това, наред с гореописаните предимства, тази група лекарства има и недостатъци.

Недостатъците на аминогликозидите са:

ниска активност на лекарства при липса на кислород или в кисела среда;
лошо проникване на основното вещество в телесните течности (жлъчка, цереброспинална течност, храчки);
появата на много странични ефекти.

Класификация на лекарствата

Има няколко класификации.

И така, като се има предвид последователността на въвеждане на аминогликозиди в медицинската практика, се разграничават следните поколения:

Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.
Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списък на лекарствата: "Гентамицин", "Тобрамицин", "Сизомицин", "Нетилмицин".
Тази група включва полусинтетични лекарства като амикацин, изепамицин.

Според спектъра на действие и появата на резистентност, аминогликозидите се класифицират малко по-различно.

Поколенията на лекарствата са както следва:

1. Група 1 включва такива лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства ви позволяват да се борите с патогени на туберкулоза и някои атипични бактерии. Срещу множеството и стафилококите обаче те са безсилни.

2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството "Гентамицин". Отличава се със силно антибактериално действие.

3. По-добри лекарства. Имат висока антибактериална активност. Прилага се срещу klebisiella, enterobacter, това е трето поколение аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата е както следва:

- "Сизомицин";

- "Амицин";

- "Тобрамицин";

- Нетилмицин.

4. Четвъртата група включва лекарството "Изепамицин". Отличава се с допълнителна способност за ефективна борба с цитобактер, аеромонас и нокардия.

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията, както и начина на приложение.

Такава класификация на аминогликозидите е както следва:

Лекарства за системна експозиция, прилагани парентерално (инжекционно) в тялото. За лечение на бактериални гнойни инфекции, протичащи в тежки форми, провокирани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на облигатни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени лекарствата "Стрептомицин", "Гентомицин". При микобактериоза лекарствата Амикацин, Стрептомицин, Канамицин са отлични.
Лекарства, които се използват изключително вътре за специални показания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
Лекарства за локално приложение. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в оториноларингологията и офталмологията. За локално въздействие са разработени препаратите "Гентамицин", "Фрамицетин", "Неомицин", "Тобрамицин".

Индикации за назначаване

Използването на аминогликозиди е препоръчително за унищожаването на голямо разнообразие от аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Често те се комбинират с бета-лактами.

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

различна локализация;
гнойни следоперативни усложнения;
интраабдоминални инфекции;
сепсис;
пиелонефрит, протичащ в тежки форми;
инфектирани изгаряния;
бактериален гноен менингит;
туберкулоза;
опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
септичен артрит, провокиран от грам-отрицателни бактерии;
инфекции на пикочните пътища;
офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;

Странични ефекти

За съжаление, по време на терапията с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани реакции. Основният недостатък на лекарствата е високата токсичност. Ето защо само лекар трябва да предписва аминогликозиди на пациент.

Могат да се появят нежелани реакции:

Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, звънене, шум. Често те показват запушени уши. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или назначаване на високи дози.
нефротоксичност. Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи и намали), нивото на креатинина в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от нарушена бъбречна функция.
Невромускулна блокада.Понякога по време на терапията дишането е потиснато. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателната мускулатура. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или нарушена бъбречна функция.
вестибуларни нарушения.Те се проявяват с нарушена координация, световъртеж. Много често такива странични ефекти се появяват, когато на пациента се предписва лекарството "Стрептомицин".
неврологични разстройства.Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви като кожен обрив.

Противопоказания

Описаните лекарства имат някои ограничения за употреба. Най-често аминогликозидите (чиито имена са дадени по-горе) са противопоказани при такива патологии или състояния:

индивидуална свръхчувствителност;
нарушение на отделителната функция на бъбреците;
нарушения на слуха;
развитието на неутропенични тежки реакции;
вестибуларни нарушения;
миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм;
потиснато дишане, ступор.

В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако анамнезата на пациента е имала отрицателна реакция към някое лекарство от тази група.

Помислете за най-популярните аминогликозиди.

"Амицин"

Лекарството има изразен бактериостатичен, бактерициден и противотуберкулозен ефект върху човешкото тяло. Той е силно активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Това свидетелства за употребата на лекарството "Амикацин". Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела, ешерихия коли, микобактерия туберкулоза.

Лекарството не може да се абсорбира през стомашно-чревния тракт. Поради това се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в кръвния серум след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство инжекциите се извършват два пъти на ден.

пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
кожни патологии (язвени лезии, изгаряния, рани от залежаване,;
остеомиелит;
менингит, сепсис;
туберкулозни инфекции.

Често това лекарство се използва за усложнения, провокирани от хирургическа интервенция.

Употребата на лекарството в педиатричната практика е разрешена. Този факт потвърждава инструкциите за употреба на лекарството "Амикацин". За деца от първите дни от живота това лекарство може да бъде предписано.

Дозировката се определя само от лекаря в зависимост от възрастта на пациента и неговото телесно тегло.

За 1 kg от теглото на пациента (както възрастен, така и дете) трябва да се вземат 5 mg от лекарството. При тази схема се прилага втора инжекция след 8 часа.
Ако се приемат 7,5 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло, тогава интервалът между инжекциите е 12 часа.
Обърнете внимание на това как инструкциите за употреба препоръчват използването на амикацин за новородени. За деца, които току-що са родени, дозировката се изчислява, както следва: на 1 kg - 7,5 mg. В този случай интервалът между инжекциите е 18 часа.
Продължителността на лечението може да бъде 7 дни (с интравенозно инжектиране) или 7-10 дни (с интрамускулно инжектиране).

"Нетилмицин"

Това лекарство е подобно на антимикробния си ефект на амикацин. В същото време има случаи, когато "Нетилмицин" е много ефективен срещу тези микроорганизми, при които горното лекарство е безсилно.

Лекарството има значително предимство в сравнение с други аминогликозиди. Както се посочва в инструкциите за употреба на лекарството "Нетилмицин", лекарството има по-малко нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено изключително за парентерално приложение.

със септицемия, бактериемия,
за лечение на подозирана инфекция, причинена от грам-отрицателни микроби;
с инфекции на дихателната система, урогениталния тракт, кожата, лигаментния апарат, остеомиелит;
новородени в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
с рани, предоперативни и интраперитонеални инфекции;
при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

Лекарството "гентамицин"

Произвежда се под формата на мехлем, инжекционен разтвор и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Осигурява пагубен ефект върху много грам-отрицателни Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Лекарството "Гентамицин" (таблетки или разтвор), влизайки в тялото, унищожава патогените на клетъчно ниво. Като всеки аминогликозид, той осигурява нарушение на протеиновия синтез на патогени. В резултат на това такива бактерии губят способността си за по-нататъшно възпроизвеждане и не могат да се разпространят в тялото.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, които засягат различни системи и органи:

менингит;
перитонит;
простатит;
гонорея;
остеомиелит;
цистит;
пиелонефрит;
ендометрит;
плеврален емпием;
бронхит, пневмония;

Лекарството "Гентамицин" е доста търсено в медицината. Позволява ви да лекувате пациенти със сериозни инфекции на дихателните и пикочните пътища. Това средство се препоръчва при инфекциозни процеси, засягащи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.

Аминогликозидите не са предназначени за самолечение. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да избере необходимия антибиотик. Затова не се самолекувайте. Доверете здравето си на професионалисти!

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите са станали изключително редки при предписването на аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства, включени в тази група, е доста обширен и включва такива известни лекарства като пеницилин, гентамицин, амикацин. До днес лекарствата от серията аминогликозиди остават най-популярните в интензивните отделения и хирургичните отделения.

Кратко описание на групата

Аминогликозидите са лекарства (ще разгледаме списък с лекарства по-долу), които се различават по полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бърз и мощен бактерициден ефект върху организма.

Предимства и недостатъци

Ефектът на лекарствата върху тялото се отличава с такива положителни аспекти:

висока антибактериална активност;
липсата на болезнена реакция (с инжектиране);
рядка поява на алергии;
способността да унищожава размножаващите се бактерии;
засилен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
висока активност в борбата срещу опасни инфекции.

Въпреки това, наред с гореописаните предимства, тази група лекарства има и недостатъци.

Недостатъците на аминогликозидите са:

ниска активност на лекарства при липса на кислород или в кисела среда;
лошо проникване на основното вещество в телесните течности (жлъчка, цереброспинална течност, храчки);
появата на много странични ефекти.

Класификация на лекарствата

Има няколко класификации.

Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.
Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списък на лекарствата: "Гентамицин", "Тобрамицин", "Сизомицин", "Нетилмицин".
Тази група включва полусинтетични лекарства като амикацин, изепамицин.

Според спектъра на действие и появата на резистентност, аминогликозидите се класифицират малко по-различно.

Поколенията на лекарствата са както следва:

1. Група 1 включва такива лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства ви позволяват да се борите с патогени на туберкулоза и някои атипични бактерии. Те обаче са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.

3. По-добри лекарства. Имат висока антибактериална активност. Прилага се срещу Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa е трето поколение аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата е както следва:

- "Сизомицин";

- "Амицин";

- "Тобрамицин";

- Нетилмицин.

Такава класификация на аминогликозидите е както следва:

Лекарства за системна експозиция, прилагани парентерално (инжекционно) в тялото. За лечение на бактериални гнойни инфекции, протичащи в тежки форми, провокирани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на облигатни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени лекарствата "Стрептомицин", "Гентомицин". При микобактериоза лекарствата Амикацин, Стрептомицин, Канамицин са отлични.
Лекарства, които се използват изключително вътре за специални показания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
Лекарства за локално приложение. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в оториноларингологията и офталмологията. За локално въздействие са разработени препаратите "Гентамицин", "Фрамицетин", "Неомицин", "Тобрамицин".

Индикации за назначаване

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

болнични инфекции с различна локализация;
гнойни следоперативни усложнения;
интраабдоминални инфекции;
сепсис;
пиелонефрит, протичащ в тежки форми;
инфектирани изгаряния;
бактериален гноен менингит;
туберкулоза;
опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
септичен артрит, провокиран от грам-отрицателни бактерии;
инфекции на пикочните пътища;
офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;

Странични ефекти

Могат да се появят нежелани реакции:

Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, звънене, шум. Често те показват запушени уши. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или назначаване на високи дози.
нефротоксичност. Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи и намали), нивото на креатинина в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от нарушена бъбречна функция.
Невромускулна блокада.Понякога по време на терапията дишането е потиснато. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателната мускулатура. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или нарушена бъбречна функция.
вестибуларни нарушения.Те се проявяват с нарушена координация, световъртеж. Много често такива странични ефекти се появяват, когато на пациента се предписва лекарството "Стрептомицин".
неврологични разстройства.Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви като кожен обрив.

Противопоказания

индивидуална свръхчувствителност;
нарушение на отделителната функция на бъбреците;
нарушения на слуха;
развитието на неутропенични тежки реакции;
вестибуларни нарушения;
миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм;
потиснато дишане, ступор.

Помислете за най-популярните аминогликозиди.

"Амицин"

пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
кожни патологии (язвени лезии, изгаряния, рани от залежаване, инфектирани рани);
остеомиелит;
менингит, сепсис;
туберкулозни инфекции.

Често това лекарство се използва за усложнения, провокирани от хирургическа интервенция.

Дозировката се определя само от лекаря в зависимост от възрастта на пациента и неговото телесно тегло.

За 1 kg от теглото на пациента (както възрастен, така и дете) трябва да се вземат 5 mg от лекарството. При тази схема се прилага втора инжекция след 8 часа.
Ако се приемат 7,5 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло, тогава интервалът между инжекциите е 12 часа.
Обърнете внимание на това как инструкциите за употреба препоръчват използването на амикацин за новородени. За деца, които току-що са родени, дозировката се изчислява, както следва: на 1 kg - 7,5 mg. В този случай интервалът между инжекциите е 18 часа.
Продължителността на лечението може да бъде 7 дни (с интравенозно инжектиране) или 7-10 дни (с интрамускулно инжектиране).

"Нетилмицин"

със септицемия, бактериемия,
за лечение на подозирана инфекция, причинена от грам-отрицателни микроби;
с инфекции на дихателната система, урогениталния тракт, кожата, лигаментния апарат, остеомиелит;
новородени в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
с рани, предоперативни и интраперитонеални инфекции;
при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

"пеницилин"

Това лекарство е едно от основните в групата на антибиотиците. Има активност срещу редица микроорганизми.

Чувствителни към ефектите на "пеницилин":

стрептококи;
гонококи;
менингококи;
пневмококи;
патогени на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена;
някои щамове стафилококи, протей.

Лекарите отбелязват най-ефективния ефект върху тялото с интрамускулна инжекция. При такава инжекция след 30-60 минути се наблюдава най-високата концентрация в кръвта на лекарството "Пеницилин".

Аминогликозидите от пеницилиновата серия се предписват в следните случаи:

Тези лекарства са много търсени при лечението на сепсис. Препоръчват се за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.
Лекарството "Пеницилин" се предписва на пациенти, претърпели хирургични интервенции, за да се предотвратят усложнения.
Инструментът помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани.
Терапията с лекарството "Пеницилин" се предписва на пациенти, страдащи от възпаление на ухото и очите.
Лекарството се използва за лечение на фокална и лобарна пневмония, холангит, холецистит, септичен ендокардит.
За хора, страдащи от ревматизъм, това лекарство се предписва за лечение и профилактика.
Лекарството се използва при новородени и кърмачета, които са диагностицирани с пъпен сепсис, септикопиемия или септикотоксично заболяване.
Лекарството е включено в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит.

Когато се прилага интрамускулно, активното вещество на лекарството бързо се абсорбира в кръвта. Но след 3-4 часа лекарството в тялото вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва да се повтарят инжекциите на всеки 3-4 часа.

Лекарството "гентамицин"

Произвежда се под формата на мехлем, инжекционен разтвор и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Той оказва вредно въздействие върху много грам-отрицателни бактерии, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, които засягат различни системи и органи:

менингит;
перитонит;
простатит;
гонорея;
остеомиелит;
цистит;
пиелонефрит;
ендометрит;
плеврален емпием;
бронхит, пневмония;

Съдържание [Покажи]

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите са станали изключително редки при предписването на аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства, включени в тази група, е доста обширен и включва такива известни лекарства като пеницилин, гентамицин, амикацин. До днес лекарствата от серията аминогликозиди остават най-популярните в интензивните отделения и хирургичните отделения.

Ефектът на лекарствата върху тялото се отличава с такива положителни аспекти:

висока антибактериална активност;
липсата на болезнена реакция (с инжектиране);
рядка поява на алергии;
способността да унищожава размножаващите се бактерии;
засилен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
висока активност в борбата срещу опасни инфекции.

Въпреки това, наред с гореописаните предимства, тази група лекарства има и недостатъци.

Недостатъците на аминогликозидите са:

ниска активност на лекарства при липса на кислород или в кисела среда;
лошо проникване на основното вещество в телесните течности (жлъчка, цереброспинална течност, храчки);
появата на много странични ефекти.

Има няколко класификации.

Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.
Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списък на лекарствата: "Гентамицин", "Тобрамицин", "Сизомицин", "Нетилмицин".
Тази група включва полусинтетични лекарства като амикацин, изепамицин.

Според спектъра на действие и появата на резистентност, аминогликозидите се класифицират малко по-различно.

Поколенията на лекарствата са както следва:

1. Група 1 включва такива лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства ви позволяват да се борите с патогени на туберкулоза и някои атипични бактерии. Те обаче са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.

- "Сизомицин";

- "Амицин";

- "Тобрамицин";

- Нетилмицин.

Такава класификация на аминогликозидите е както следва:

Лекарства за системна експозиция, прилагани парентерално (инжекционно) в тялото. За лечение на бактериални гнойни инфекции, протичащи в тежки форми, провокирани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на облигатни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени лекарствата "Стрептомицин", "Гентомицин". При микобактериоза лекарствата Амикацин, Стрептомицин, Канамицин са отлични.
Лекарства, които се използват изключително вътре за специални показания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
Лекарства за локално приложение. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в оториноларингологията и офталмологията. За локално въздействие са разработени препаратите "Гентамицин", "Фрамицетин", "Неомицин", "Тобрамицин".

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

болнични инфекции с различна локализация;
гнойни следоперативни усложнения;
интраабдоминални инфекции;
сепсис;
инфекциозен ендокардит;
пиелонефрит, протичащ в тежки форми;
инфектирани изгаряния;
бактериален гноен менингит;
туберкулоза;
опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
септичен артрит, провокиран от грам-отрицателни бактерии;
инфекции на пикочните пътища;
офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;
протозойни инфекции.

Могат да се появят нежелани реакции:

Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, звънене, шум. Често те показват запушени уши. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или назначаване на високи дози.
Нефротоксичност. Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи и намали), нивото на креатинина в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от нарушена бъбречна функция.
Невромускулна блокада. Понякога по време на терапията дишането е потиснато. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателната мускулатура. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или нарушена бъбречна функция.
вестибуларни нарушения. Те се проявяват с нарушена координация, световъртеж. Много често такива странични ефекти се появяват, когато на пациента се предписва лекарството "Стрептомицин".
неврологични разстройства. Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви като кожен обрив.

индивидуална свръхчувствителност;
нарушение на отделителната функция на бъбреците;
нарушения на слуха;
развитието на неутропенични тежки реакции;
вестибуларни нарушения;
миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм;
потиснато дишане, ступор.

Помислете за най-популярните аминогликозиди.

пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
кожни патологии (язвени лезии, изгаряния, рани от залежаване, инфектирани рани);
остеомиелит;
менингит, сепсис;
туберкулозни инфекции.

Често това лекарство се използва за усложнения, провокирани от хирургическа интервенция.

Дозировката се определя само от лекаря в зависимост от възрастта на пациента и неговото телесно тегло.

За 1 kg от теглото на пациента (както възрастен, така и дете) трябва да се вземат 5 mg от лекарството. При тази схема се прилага втора инжекция след 8 часа.
Ако се приемат 7,5 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло, тогава интервалът между инжекциите е 12 часа.
Обърнете внимание на това как инструкциите за употреба препоръчват използването на амикацин за новородени. За деца, които току-що са родени, дозировката се изчислява, както следва: на 1 kg - 7,5 mg. В този случай интервалът между инжекциите е 18 часа.
Продължителността на лечението може да бъде 7 дни (с интравенозно инжектиране) или 7-10 дни (с интрамускулно инжектиране).

със септицемия, бактериемия,
за лечение на подозирана инфекция, причинена от грам-отрицателни микроби;
с инфекции на дихателната система, урогениталния тракт, кожата, лигаментния апарат, остеомиелит;
новородени в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
с рани, предоперативни и интраперитонеални инфекции;
при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

Това лекарство е едно от основните в групата на антибиотиците. Има активност срещу редица микроорганизми.

Чувствителни към ефектите на "пеницилин":

стрептококи;
гонококи;
менингококи;
пневмококи;
патогени на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена;
някои щамове стафилококи, протей.

Аминогликозидите от пеницилиновата серия се предписват в следните случаи:

Тези лекарства са много търсени при лечението на сепсис. Препоръчват се за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.
Лекарството "Пеницилин" се предписва на пациенти, претърпели хирургични интервенции, за да се предотвратят усложнения.
Инструментът помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани.
Терапията с лекарството "Пеницилин" се предписва на пациенти, страдащи от възпаление на ухото и очите.
Лекарството се използва за лечение на фокална и лобарна пневмония, холангит, холецистит, септичен ендокардит.
За хора, страдащи от ревматизъм, това лекарство се предписва за лечение и профилактика.
Лекарството се използва при новородени и кърмачета, които са диагностицирани с пъпен сепсис, септикопиемия или септикотоксично заболяване.
Лекарството е включено в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, които засягат различни системи и органи:

менингит;
перитонит;
простатит;
гонорея;
остеомиелит;
цистит;
пиелонефрит;
ендометрит;
плеврален емпием;
бронхит, пневмония;

Аминогликозидите са антибиотици от полусинтетичен или естествен произход.Имат бактерицидно действие и унищожават чувствителните към тях патогенни микроорганизми. Терапевтичната ефикасност на аминогликозидите е по-висока от тази на бета-лактамните антибиотици. В клиничната практика те се използват при лечение на тежки инфекции, придружени от инхибиране на имунната система.

Аминогликозидите се понасят добре от организма, без да провокират появата на алергии, но имат висока степен на токсичност. Аминогликозидите причиняват смъртта на патогени само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група включва няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.

1 p-s - стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин;
2 p-s - гентамицин;
3 p-s - тобрамицин, сизомицин, амикацин;
4 p-s - изепамицин.

Към момента на въвеждане в клиничната практика и чрез приложение се предлага следната класификация:

препарати от 1-во поколение. Прилагат се срещу микобактерии от групата Mycobacterium tuberculosis complex, които са причинителите на туберкулозата. Лекарствата от първо поколение са по-малко активни по отношение на стафилококи и грам-отрицателна флора. В съвременната медицина те практически вече не се използват, тъй като са остарели.
лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицин, който е силно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Въвеждането му се дължи на появата на устойчиви на антибиотици щамове бактерии.
препарати от 3-то поколение. Аминогликозидите от 3-то поколение показват бактерицидна активност срещу Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
препарати от 4-то поколение. Изепамицин е показан при лечение на нокардиоза, мозъчни абсцеси, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения бяха изобретени, когато молекулярните механизми на резистентност станаха известни и бяха открити специфични ензими, които инактивират антимикробното средство.

1	амикабол
2	Амикацин
3	Амикацин-Флакон
4	Амикацин-Ферейн
5	Амикацин сулфат
6	Амикин
7	Амикозит
8	Брамитоб
9	Бруламицин
10	Веро-нетилмицин
11	Гарамицин
12	Гентамицин
13	Гентамицин-АКОС
14	Гентамицин-К
15	Гентамицин-Ферейн
16	Гентамицин сулфат
17	Гентамицин сулфат 0,08 g
18	Гентамицин сулфат инжекционен разтвор 4%
19	Гентамицин маз 0,1%
20	дилатерол
21	Изофра
22	Канамицин
23	Канамицин кисел сулфат
24	Канамицин сулфат
25	Канамицин сулфатна киселина
26	Кирин
27	Ликацин
28	Небцин
29	Неомицин
30	Неомицин сулфат
31	Нетилмицин Протех
32	Нетилмицин сулфат
33	Нетромицин
34	Nettavisk
35	Нетацин
36	Селемицин
37	Стрептомицин
38	стрептомицин сулфат
39	Тоби
40	Тоби Подхалер
41	Тобрамицин
42	Тобрамицин-Гоби
43	Тобрацин-ADS
44	Тобрекс
45	Тобрекс 2Х
46	Тобрис
47	Тобропт
48	Тобросопт
49	Тробицин
50	фарциклин
51	Хемацин

Най-популярните лекарства са разгледани по-долу.

Бял прах, прилаган интрамускулно. Няма мирис.

Показания: първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
Приложение: индивидуално. Въведете интрамускулно интратрахеално, аерозол.
Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, разстройство на изпражненията, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви.
По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и функционирането на отделителната система.
При пациенти с патологии на отделителната система дневният прием, приемлив за здрав човек, се намалява.
Едновременната употреба с капреомицин повишава риска от развитие на ототоксичен ефект. В комбинация с мускулни релаксанти се блокира нервно-мускулното предаване.

Аерозол или мехлем за външна употреба. Хомогенна консистенция.

Показан е при кожни заболявания с инфекциозен произход, циреи, импетиго, усложнения от измръзване и изгаряния.
Препоръчва се бутилката да се разклати. Продуктът се напръсква върху засегнатата кожа за три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица.
Странични ефекти: алергии, сърбеж, уртикария, подуване.
Важно е да се избягва контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте напръсканото лекарство.
Продължителната употреба заедно с гентамицин, колистин води до повишени токсични ефекти.

Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язвени лезии на роговицата.
Когато се приема перорално, една доза за възрастен не трябва да надвишава един грам. По време на бъбречна заместителна терапия 2 gr. вещества се разтварят в половин литър диализен разтвор.
Показания: хипербилирубинемия, малабсорбция, нарушения на изпражненията, повишено образуване на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, лакримация, жажда, хиперемия, треска, оток на Квинке.
Комбинираната употреба със стрептомицин, гентамицин, флоримицин е строго забранена. Също така не се препоръчва приема на диуретици по време на терапия с канамицин.
В комбинация с β-лактамни антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност настъпва инактивиране на канамицин.

Разтвор за интрамускулно инжектиране.

Показания: възпаление на жлъчния мехур, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (линк към статията по-долу), пневмония, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекциозни лезии, причинени от рани, изгаряния, фулминантна улцеративна пиодермия, фурункулоза, акне и др.
Избира се индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването, локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.
Странични ефекти еф.: гадене, повръщане, понижена концентрация на хемоглобина, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожни обриви.
Използвайте с повишено внимание при болест на Паркинсон.
При едновременна употреба с индометацин скоростта на пречистване на биологични течности или телесни тъкани намалява.
Инхалаторните болкоуспокояващи и гентамицин повишават риска от невромускулна блокада.

Разтвор за инхалация и инжектиране.

За лечение на: сепсис, възпаление на менингите, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочно-половата система, респираторни заболявания.
Предписва се индивидуален подход в зависимост от генезиса на инфекцията, тежестта на хода на заболяването и възрастта на човека.
Странични ефекти еф.: нарушения на функциите на вестибуларния апарат, гадене, болка на мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
Ползите от антимикробната терапия трябва да надвишават риска от странични ефекти в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, увреждане на слуха, трепереща парализа.
Не се препоръчва комбинирана употреба с диуретици и мускулни релаксанти.

Прах за приготвяне на разтвор.

Приложение: възпаление на перитонеума, сепсис при новородени, инфекции на централната нервна система и опорно-двигателния апарат, гноен плеврит, абсцеси.
Дозировката се определя индивидуално. Максималната дневна доза за възрастен е един и половина грама.
Повишена телесна температура, сънливост, влошаване на концентрацията, вестибуларни нарушения.
Използвайте с повишено внимание при лечението на пациенти с идиопатичен синдром на Паркинсон.
Режимът на дозиране се коригира при хронично бъбречно заболяване.
Противопоказание е чувствителността към всички аминогликозидни антибиотици поради риск от кръстосана алергия.
Диетилов етер в комбинация с амикацин води до потискане на дишането.

Амикацин не трябва да се приема, докато приемате витаминни комплекси.

Инжектиране.

Нозокомиална пневмония, бронхит, остро дифузно гнойно възпаление на клетъчните пространства, следоперативни усложнения, инфекция на кръвта.
Доза: избира се индивидуално, като се вземат предвид чувствителността на микроорганизмите към лекарството, телесното тегло на пациента и състоянието на отделителната система. Допустимият дневен прием не трябва да надвишава един и половина грама. Продължителността на лечението е от пет дни до две седмици.
Pob.ef .: повишаване на нивото на креатинин и непротеинови азотни съединения в кръвния серум.
Еритематозни и псориазиформни обриви.
Терапията с изепамицин трябва да се прекрати, ако има склонност към алергични реакции към аминогликозиди.
Комбинацията от изепамицин с невромускулни блокери е изпълнена с парализа на дихателните мускули.
Употребата с пеницилинови препарати е нежелателна поради взаимната загуба на активност на двата антибиотика.

Инжекционен разтвор.

Бактерии в кръвта, обща инфекция на тялото при новородени, инфектирани изгаряния, възпаление на уретрата, цервикален цервицит.
За възрастни дневната доза е 5 mg на kg. Честота на въвеждане - не повече от три пъти на ден.
Странични ефекти: болка на мястото на инжектиране, повръщане, анемия, промени в качествения състав на кръвта. Лекарствено заболяване, използвайте с повишено внимание при ботулизъм.
Антихерпесните и диуретиците засилват невротоксичния ефект.

Стрептомицинът е първият антибиотик от групата на аминогликозидите. Отгледан е през 40-те години на миналия век от лъчистата гъба стрептомицет. Родът Streptomyces е най-големият синтезиращ ABP род и се използва повече от 50 години в промишленото производство на антибактериални лекарства.

Streptomyces coelicolor, от който е синтезиран стрептомицин.

Новооткритият стрептомицин, чийто механизъм на действие е свързан с инхибирането на протеиновия синтез в клетката на патогена, засяга окислителните процеси в микроорганизма и отслабва неговия въглехидратен метаболизъм. Антибиотиците аминогликозиди са лекарства, които започват да се произвеждат веднага след антибиотиците от пеницилиновата серия. Няколко години по-късно фармакологията представя канамицин на света.

В зората на ерата на антибиотичната терапия стрептомицин и пеницилин са предписани за лечение на много инфекциозни заболявания, които в съвременната медицина не се считат за индикации за назначаване на аминогликозидни лекарства. Неконтролираната употреба провокира появата на резистентни щамове и кръстосана резистентност. Кръстосаната резистентност е способността на микроорганизмите да бъдат резистентни към няколко антибиотични вещества с подобен механизъм на действие.

Впоследствие стрептомицинът започва да се използва само като част от специфична химиотерапия за туберкулоза. Стесняването на терапевтичния диапазон е свързано с отрицателния му ефект върху вестибуларния апарат, слуха и токсичните ефекти, проявяващи се чрез увреждане на бъбреците.

Амикацин, принадлежащ към четвъртото поколение, се счита за резервно лекарство. Има изразен ефект, но е толерантен, поради което се предписва само на много малък процент от пациентите.

Понякога се предписват аминогликозидни антибиотици в случай на неуточнена диагноза и при съмнение за смесена етиология. Диагнозата се потвърждава при успешно лечение на заболяването. Терапия с аминогликозиди се практикува при следните заболявания:

криптогенен сепсис;
инфекциозно увреждане на тъканта на клапния апарат на сърцето;
менингит, възникващ като усложнение на черепно-мозъчна травма и спешна неврохирургична интервенция;
неутропенична треска;
нозокомиална пневмония;
инфекциозни лезии на бъбречното легенче, чашката и паренхима на бъбрека;
интраабдоминални инфекции;
синдром на диабетно стъпало;
възпаление на костния мозък, компактната част на костта, периоста, както и околните меки тъкани;
инфекциозен артрит;
бруцелоза;
възпаление на роговицата;
туберкулоза.

Парентералното приложение на лекарството се практикува при нозокомиална пневмония. Не е напълно правилно да се предписват аминогликозиди за дизентерия и салмонелоза, тъй като тези патогени са локализирани вътре в клетките и тази група антибиотици е активна само при наличие на аеробни условия вътре в целевата бактериална клетка. Не е подходящо да се използват аминогликозиди срещу стафилококи. Алтернатива биха били по-малко токсични антимикробни средства. Същото важи и за инфекциите на пикочните пътища.

При склонност към алергични реакции лекарствените форми, съдържащи глюкокортикостероиди, са ефективни.

Правилното приложение на аминогликозиди трябва да бъде придружено от:

стриктно изчисляване на дозировката, като се вземат предвид възрастта, общото здравословно състояние, хроничните заболявания, локализацията на инфекцията и др.
спазване на режима на дозиране, интервали между дозите на лекарството;
правилният избор на начина на приложение;
диагностика на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта;
мониториране на плазмените нива на креатинин. Концентрацията му е важен показател за бъбречната дейност.
провеждане на акуметрия, която измерва остротата на слуха, която определя слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Появата на странични ефекти е верен спътник на антибиотичната терапия. Поради способността на тази фармакологична група да причинява нарушения на физиологичните функции на тялото. Такова високо ниво на токсичност причинява:

намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, външни звуци в ушите, чувство на задръстване;
увреждане на бъбреците, което се проявява чрез намаляване на скоростта на гломерулна филтрация на течността през нефроните (структурна и функционална единица на органа), качествена и количествена промяна в урината.
главоболие, световъртеж, двигателни нарушения или атаксия. Тези нежелани реакции са особено изразени при възрастни хора.
летаргия, загуба на сила, умора, неволни мускулни контракции, загуба на усещане в устата.
невромускулни нарушения, задух до пълна парализа на мускулите, отговорни за този физиологичен процес. Страничният ефект се засилва поради съвместната употреба на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробна терапия с аминогликозиди е нежелателно да се прелива цитратна кръв, към която се добавя натриев цитрат, което предотвратява съсирването му.

Системната употреба на аминогликозиди е ограничена до следните патологии:

дехидратация на тялото;
тежка бъбречна недостатъчност, свързана с автоинтоксикация и повишени кръвни нива на азотни метаболитни продукти;
увреждане на вестибулокохлеарния нерв;
Миастения гравис;
Болестта на Паркинсон.

Не се практикува лечение с аминогликозиди при новородени, недоносени деца и възрастни хора.

Основното предимство на аминогликозидите е, че тяхната клинична ефикасност не зависи от поддържането на постоянна концентрация, а от максималната концентрация, така че е достатъчно да се прилагат веднъж дневно.

Концентрацията на антибиотици в амниотичната течност и кръвта от пъпната връв може да достигне критични нива. Стрептомицинът е толкова агресивен, че понякога приемът му се превръща в пълна двустранна вродена глухота. Употребата на аминогликозиди по време на периода на раждане на дете е оправдана само при сравняване на всички рискове и според жизнените показания.

Аминогликозидните лекарства преминават в кърмата. Американският педиатър Джак Нюман в своята работа "Митове за кърменето" твърди, че десет процента от обема на лекарството, прието от майката, прониква в женското мляко. Той смята, че такива минимални дози не представляват заплаха за живота и здравето на нероденото бебе. Педиатрите обаче категорично не препоръчват антибиотично лечение по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

Имате ли някакви въпроси? Получете безплатна медицинска консултация сега!

Щракването върху бутона ще доведе до специална страница на нашия уебсайт с форма за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Групата на аминогликозидите е включена в категорията на антибиотиците, по отношение на които лекарите са натрупали много опит в употребата. Лекарствата имат широк спектър от чувствителни микроорганизми, ефективни са при монотерапия, в комбинация с други антибиотици. Те се използват не само при консервативно лечение на вътрешните органи, но и в хирургията, урологията, офталмологията, отоларингологията. В същото време устойчивостта на някои бактерии, възможността за странични ефекти определя необходимостта от внимателен подход към избора на лекарство, своевременно идентифициране на противопоказания, контрол на развитието на нежелани реакции.

Спектър на антимикробна активност

Характеристика на аминогликозидните препарати е тяхната висока активност срещу аеробни бактерии.

Грам-отрицателните ентеробактерии са чувствителни:

коли;
Протей;
клебсиела;
ентеробактер;
назъбване.

Ефективност се наблюдава и по отношение на неферментиращи грам-отрицателни пръчици: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Повечето стафилококи (грам-положителни коки) също са податливи на тези лекарства. Най-клинично значимият ефект е по отношение на Staphylococcus aureus и епидермалния Staphylococcus aureus.

В същото време аминогликозидите не действат върху микроорганизми, които съществуват в аноксични условия (анаероби). Бактериите, които имат способността да проникват в човешките клетки, криейки се от естествените защитни системи, също са нечувствителни към аминогликозидите. Метицилин-резистентните стафилококи са резистентни и на антибиотици. Поради това тяхното приложение е неподходящо при инфекции, причинени от пневмококи, анаероби (бактероиди, клостридии), легионела, хламидия, салмонела, шигела.

Съвременна систематизация

Името "аминогликозиди" даде на тази група антибиотици присъствието в молекулата на аминозахари, свързани чрез гликозидни връзки с други структурни елементи.

Има различни подходи за класификация. Най-широко използваните се основават на методи за получаване и микробен спектър.

В зависимост от чувствителността и устойчивостта на бактериалната флора се изолират 4 поколения аминогликозиди.

Класификация на аминогликозидите и списък на лекарствата:

1-во поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
2-ро поколение: гентамицин;
3-то поколение: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
4-то поколение: изепамицин.

Също така наричан аминогликозиди е спектиномицин. Това е естествен антибиотик, произвеждан от бактерии Streptomyces.

В допълнение към общия спектър от чувствителни микроби, всяко поколение има свои собствени характеристики. Така Mycobacterium tuberculosis е чувствителен към лекарства от 1-во поколение, по-специално към стрептомицин и канамицин, а амикацинът е ефективен срещу атипични микобактерии. Стрептомицинът е активен срещу причинителите на чумна инфекция, туларемия, бруцелоза, ентерококи. Мономицинът има по-слаба активност срещу стафилококи, докато е по-активен в присъствието на протозои.

Ако лекарствата от 1-во поколение са неефективни, когато са изложени на Pseudomonas aeruginosa, тогава останалите антибиотици са силно активни срещу този микроб.

В 3-то поколение спектърът на антимикробна активност е значително разширен.

Най-ефективен за:

Pseudomonas aeruginosa;
клебсиела;
Mycobacterium tuberculosis;
коли.

Едно от най-ефективните лекарства с нисък процент микробна резистентност от цялата група аминогликозиди е амикацин.

Амикацин е лекарството по избор, когато е необходима спешна терапия, докато не бъдат налични резултатите от изследванията на спектъра и чувствителността на микробите, причинили заболяването.

Четвъртото поколение включва изепамицин. Ефективен срещу цитробактер, листерия, аеромонади, нокардия. Може да се използва не само при лечение на аеробни инфекции, но и при анаеробна, микроаерофилна (с необходимост от ниско съдържание на кислород в околната среда) флора.

Характеристика на спектиномицин е неговата висока клинична ефикасност срещу причинителя на гонорея. Дори онези гонококи, които са резистентни към традиционно използваните пеницилини, са чувствителни към този антибиотик. Използва се и при алергии към други антибактериални средства.

По произход лекарствата се разделят на естествени и полусинтетични. И първият представител на тази група (стрептомицин), и неомицин, канамицин, тобрамицин се произвеждат от актиномицети (лъчисти гъби). Гентамицин - микромоноспорови гъби. Чрез химична трансформация на тези антибактериални средства се получават полусинтетични антибиотици: амикацин, нетилмицин, изепамицин.

Механизми за формиране на клинична ефективност

Аминогликозидите са бактерицидни антибиотици. Въздействайки върху чувствителните микроорганизми, лекарствата напълно ги лишават от тяхната жизнеспособност. Механизмът на действие се дължи на нарушение на протеиновия синтез върху бактериалните рибозоми.

Ефектът от лечението с аминогликозиди се определя от:

спектър от чувствителни патогени;
характеристики на разпределение в тъканите и екскреция от човешкото тяло;
пост-антибиотичен ефект;
способност за синергизъм с други антибиотици;
формирана устойчивост на микроорганизми.

Антибактериалният ефект на лекарствата от тази група е толкова по-значим, колкото по-високо е съдържанието на лекарството в кръвния серум.

Пост-антибиотичният феномен повишава тяхната ефективност: възобновяването на бактериалното размножаване настъпва само известно време след прекратяване на контакта с лекарството. Това помага за намаляване на терапевтичните дози.

Положителна характеристика на тези лекарства е увеличаването на ефекта от лечението, когато се използва заедно с антибиотици от серията пеницилин и цефалоспорин в сравнение с употребата на всяко лекарство поотделно. Това явление се нарича синергизъм и в този случай се наблюдава по отношение на редица аеробни микроби - грам-отрицателни и грам-положителни.

За дълъг период на употреба на антибиотици от групата на аминогликозидите (от 40-те години на миналия век) значителен брой микроорганизми са формирали резистентност към тях (резистентност), която може да бъде развита и естествена. Бактериите, които съществуват при анаеробни условия, са естествено устойчиви. Тяхната вътреклетъчна транспортна система не е в състояние да достави лекарствената молекула до целта.

Механизми на формиране на придобита резистентност:

влиянието на микробните ензими върху антибиотичната молекула, модифициране и лишаване от антимикробна активност;
намаляване на пропускливостта на клетъчната стена за лекарствената молекула;
промяна в структурата на протеиновата мишена на рибозомата, която е засегната от антибиотика, в резултат на мутация.

Понастоящем микроорганизмите са станали резистентни към повечето аминогликозиди от 1-во и 2-ро поколение. В същото време значително по-ниската устойчивост е характерна за лекарствата от други поколения, което ги прави по-предпочитани за употреба.

Обхват на клинично приложение

Употребата е показана при тежки, системни инфекции. Най-често те се предписват в комбинация с бета-лактами (цефалоспорини, гликопептиди), антианаеробни средства (линкозамиди).

Основни показания за употреба:

сепсис, включително на фона на неутропения;
инфекциозен ендокардит;
остеомиелит;
усложнени инфекции на коремната кухина и малкия таз (перитонит, абсцеси);
нозокомиална пневмония, включително свързана с вентилация;
инфекции на отделителната система, усложнени от образуване на гной (паранефрит, карбункул и апостоматоза на бъбреците, пиелонефрит);
менингит (посттравматичен, постоперативен);
гнойни процеси на фона на неутропения.

Тази група антибиотици се използва и при лечението на инфекциозни заболявания.

Най-ефективно е използването на:

стрептомицин (при чума, туларемия, бруцелоза, туберкулоза);
гентамицин (за туларемия);
канамицин (за туберкулоза).

Използват се различни начини на приложение на аминогликозидни антибиотици в зависимост от местоположението на инфекциозния фокус и характеристиките на патогена: мускулно, интравенозно, в таблетки. Въвеждането на лекарството в лимфната система и ендотрахеално се използва много по-рядко поради тесния терапевтичен прозорец.

Преди обширни операции на дебелото черво е необходимо да се унищожи възможно най-много местната патогенна микрофлора. За това се използват таблетки неомицин, канамицин, често в комбинация с макролиди (еритромицин).

Може би използването в офталмологията за локално лечение на бактериални лезии на конюнктивата на окото, склерата, роговицата. Използват се специални лекарствени форми - капки за уши и мехлеми. Като правило, едновременно с хормонално противовъзпалително лекарство. Например гентамицин с бетаметазон.

Аминогликозидите имат тесен терапевтичен прозорец, т.е. интервалът между минималната терапевтична концентрация и концентрацията, причиняваща странични ефекти.

Списъкът с основните правила за употребата на аминогликозиди:

изчисляването на дозата се извършва въз основа на телесното тегло, възрастта на пациента, функционалното състояние на бъбреците;
методът на приложение зависи от местоположението на патологичния фокус;
стриктно се спазва режимът на приложение на лекарството;
постоянно се следи концентрацията на антибиотика в кръвта;
нивото на креатинина се контролира 1 път на 3-5 дни;
изследване на слуха се извършва преди (ако е възможно) и след (задължително) лечение.

Аминогликозидите се използват на кратки курсове. Средно 7-10 дни. При необходимост лекарствата се прилагат за по-продължително време (до 14 дни). Трябва обаче да се помни, че при продължителна употреба на лекарства страничните ефекти са по-вероятни.

Нежелани ефекти

Аминогликозидите са високоефективни, както и доста токсични антибиотици. Не винаги е възможно да се използват дори при наличие на чувствителен микроорганизъм.

Основни противопоказания:

алергични реакции при предишна употреба;
тежка бъбречна недостатъчност;
увреждане на слуховия и вестибуларния апарат;
увреждане на нервните окончания с възпалителен характер (неврит) и мускулна тъкан (миастения гравис);
бременност по всяко време;
период на кърмене.

По време на бременност употребата е възможна само по здравословни причини. При кърмене лекарствата могат да повлияят на чревната микрофлора на бебето и да имат токсичен ефект върху растящото тяло.

Лекарствата от групата на аминогликозидите имат редица странични ефекти:

токсичен ефект върху органа на слуха и вестибуларния апарат;
отрицателно въздействие върху бъбречната тъкан, влошаване на процеса на филтриране на урината;
нарушение на нервната система;
алергични реакции.

Токсичните ефекти са по-изразени при деца и възрастни хора. Гентамицин не се препоръчва при деца под 14 години. При специални показания и с повишено внимание е възможно да се използва при новородени, недоносени бебета. При тези деца функционалната активност на бъбреците е намалена, което води до рязко повишаване на токсичността на лекарствата.

Вероятността от нежелани реакции при пациенти в напреднала възраст също е висока. При тези пациенти дори и при запазена бъбречна функция е възможно токсичен ефект върху ушите. Необходимо е да се коригира дозата в зависимост от възрастта на пациента.

Характеристики на ефекта на лекарствата върху УНГ органи

Най-изразеният отрицателен ефект на аминогликозидите върху горните дихателни пътища при системна употреба. Ототоксичността се увеличава рязко при предишна ушна патология. Въпреки това, на фона на пълно здраве, могат да се развият и необратими промени.

Аминогликозидите при заболявания на горните дихателни пътища се използват като локална терапия. Липсата на значителна абсорбция намалява вероятността от токсични ефекти. Използват се мехлем за уши, спрейове за локално приложение. Препаратите съдържат само аминогликозид (фрамицетин) или в комбинация с други лекарства. Лекарството Sofradex се състои от фрамицетин, грамицидин (полипептиден антибиотик), хормонално лекарство дексаметазон.

Списък с показания за локално приложение на аминогликозидни препарати:

остър назофарингит;
хроничен ринит;
заболявания на параназалните синуси;
външен отит.

Възможно е също да се използва в хирургичната отоларингология за профилактика на бактериални усложнения след операции.

Ототоксичността на аминогликозидите се определя от способността им да се натрупват в течностите на вътрешното ухо.

Увреждането на космените клетки (основните рецепторни структури на органа на слуха и равновесието), до пълното им унищожаване, причинява постепенно развитие на пълна глухота. Слухът се губи завинаги.

Нарушава се и дейността на вестибуларния апарат. Появява се замайване, координацията на движенията се влошава, стабилността на походката намалява. Най-малко токсичен за парентерално приложение е амикацин, най-неомицин.

По този начин аминогликозидите се използват широко в съвременната клинична медицина. В същото време тяхната безопасност се определя от цялостен преглед на пациента, избор на подходящ режим и метод на приемане на лекарството. Възможността за използване на аминогликозиди при лечението на заболявания на УНГ-органите трябва да бъде решена от лекаря индивидуално във всеки случай въз основа на цялостен анализ на естеството и естеството на заболяването, възрастта, състоянието на органите на слуха и равновесието и тялото като цяло.

Аминогликозидите са група антибиотици, характеризиращи се със сходна структура, принцип на действие и висока степен на токсичност. Аминогликозидните препарати имат ясно изразени антимикробни свойства и са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

В зависимост от областта на приложение и честотата на развитие на резистентност се разграничават четири поколения лекарства. Помислете за основните характеристики и избройте имената на аминогликозидните лекарства.

Лекарства от първо поколение

Използват се при терапия срещу туберкулозни патогени и някои нетипични бактерии. Срещу стафилококите и повечето грам-отрицателни бактерии лекарствата са безсилни. Сега те практически не се използват.

Аминогликозиди от второ поколение

Представител на втората група аминогликозидни антибиотици е лекарството гентамицин, което е по-активно от предишната група лекарства.

Аминогликозиди трето поколение

Спектърът на действие на средствата от трето поколение е подобен на гентамицина, но те са по-ефективни срещу Enterobacter, Klebisiella и Pseudomonas aeruginosa. Тази група включва:

Тази група включва антибиотика Isepamycin, който допълнително има способността да се бори с nocardia, cytobacter, aeromonas.

По време на лечението с тези лекарства пациентът може да получи редица нежелани реакции. Основният недостатък на лекарствата е токсичността. Проявява се в следните прояви:

Ототоксичност, която води до намаляване на остротата на слуха, поява на шум в ушите, чувство на задръствания.
Нефротоксичен ефект, признаци на който са жажда, промяна в количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация.
Влошаване на координацията на движенията и замайване, което е особено характерно за възрастните хора.
От страна на нервната система има изтръпване в устата, сърбеж, слабост, главоболие, конвулсивни потрепвания, сънливост.
Появата на симптоми на невромускулна блокада, проявяваща се в влошаване на дихателните функции до парализа на мускулите, отговорни за дишането, увеличава риска от едновременното приложение на аминогликозидни антибиотици с мускулни релаксанти и анестетици, както и кръвопреливане на цитрат.

Признаците на алергична реакция са редки.

Описание на фармакологичната група

Аминогликозидни антибиотици

Групата аминогликозиди получи името си поради наличието в тяхната молекула на общ структурен елемент - аминозахари. свързан с агликоновата част чрез гликозидна връзка.

Аминогликозидните антибиотици се произвеждат от лъчисти гъбички от рода Actinomyces (стрептомицин, неомицин и др.), Род Micromonospora (гентамицин и др.). Антибиотикът амикацин е получен полусинтетично.

Първият представител на тази група антибиотици - стрептомицинът - е открит от американския микробиолог С. А. Ваксман през 1944 г., за което той получава Нобелова награда за медицина през 1952 г.

Антибиотиците-аминогликозиди имат бактерициден ефект върху микроорганизмите. Трябва да се отбележи, че интензивността на бактерицидния ефект е пряко пропорционална на тяхната концентрация.

Механизмът на действие на лекарствата се основава на способността им необратимо да инхибират протеиновия синтез в микробната клетка.

Аминогликозидните антибиотици, които понастоящем се използват в клиничната практика, са разделени на три поколения лекарства:

Описание на фармакологичната група аминогликозиди .

Цефалоспорины первой генерации Цефалоспорины Оксациллина натриевая соль Карбенициллина динатриевая соль Цефалексин Цефалотин Зиннат Зинацеф Цефалоспорины второй генерации Ампициллина тригидрат Ампициллина натриевая соль Бензилпенициллина новокаиновая соль Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая соль Природные пенициллины Бициллин-1 Бициллин-5 Азлоциллин Полусинтетические пенициллины Феноксиметилпенициллин Цеклор Цефалоспорины третьей генерации Тетрациклина гидрохлорид Природные тетрациклины Метациклина гидрохлорид Доксициклина гидрохлорид Противотуберкулезные антибиотики Канамицина моносульфат Циклосерин Флоримицина сульфат Канамицина сульфат Полусинтетические тетрациклины Эрициклин Цефспан Цефобид Цедекс Кефадим Цефалоспорины четвертой генерации Кейтен Олететрин Комбинированные препараты тетрациклина Максипим Эритромицина фосфат Эритромицин Аминогликозиды первого поколения Ристомицина сульфат Ристомицин Фузидин-натрий Мономицин Неомицина сульфат Стрептосалюзид Стре птомицина сульфат Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс Префузин Препараты фузидина Гелиомициновая мазь Другие антибиотики Линкомицина гидрохлорид Далацин Грамицидин C Грамицидиновая паста Полимиксина M сульфат Полимиксина B сульфат Полимиксины Аминогликозиды второго поколения Бруламицин Левомицетина сукцинат натрия Левомицетина стеарат Левомицетин Препараты левомицетина простого состава Синтомицина линимент Макропен Рулид Сумамед Олеандомицина фосфат Фастин мазь левозин