Може би един от най-известните антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина е Paxil. Предпочитан е от мнозина, защото е в състояние да се справи както със стресови, така и с тревожни състояния, тоест справя се с всички широко разпространени, както и с панически атаки или социални фобии.

Повече подробности за формуляра за освобождаване

На съвременния пазар на лекарства Paxil, прегледите на пациентите потвърждават това, може да се намери само под формата на таблетки, предназначени за вътрешна употреба. На външен вид това са обикновени кръгли бели хапчета, покрити, леко изпъкнали от двете страни. Единствената разлика в асортимента е, че има опаковки от 10, 30 или сто броя.

Изучаване на състава

Независимо от опаковката с колко таблетки изберете, всяко хапче ще съдържа 20 mg от активната съставка - пароксетин. Не без такива спомагателни компоненти като калциев хидрогенфосфат дихидрат, магнезиев стеарат и др.

Как действа Paxil при хора, страдащи от депресия или пристъпи на паника?

Както вече споменахме, лекарите потвърждават това, той е в състояние селективно (т.е. селективно) да блокира усвояването на серотонин и резултатът от това действие е антидепресивен или анти-тревожен ефект. Ето защо това лекарство се използва само в тази област.

"Paxil", прегледи от лекари за това много често могат да бъдат намерени, това е за хора, които са в депресия и които са преследвани.Както показва практиката, това лекарство ще се справи, дори ако други лекарства, които пациентът е приемал преди това, са безсилни. Между другото, препоръчва се да го приемате и за предотвратяване на рецидиви на депресия.

Но ако човек страда от панически състояния, Paxil (инструкции за употреба, прегледи и препоръки от лекари потвърждават това) се приема най-добре само в комбинация с ноотропни лекарства или транквиланти, предписани от лекуващия лекар.

Защо много хора предписват Paxil? Тъй като това е лекарство, което няма да действа като хапче за сън на човек и не влошава качеството на съня, тоест няма да се налага да се използват допълнителни средства, за да се отървете от такива последствия. Въпреки това, ако пациентът има проблеми със съня, лекуващият лекар може да реши дали е необходимо да се приемат такива лекарства в комбинация.

"Paxil", прегледите на лекарите също казват за това, не засяга активността на мозъка, което е много важно, т.е. работата му не се инхибира. Докато приемате това лекарство, няма да има промени в кръвното налягане или промени в честотата на сърдечните контракции.

Колко бързо можете да забележите резултатите от лекарството?

Ако говорим за наистина значителен, ясно видим ефект от употребата, тогава той може да се наблюдава още през втората седмица от приема на лекарството. И ако говорим за трайно действие, тогава практикуващите го виждат при своите пациенти след две пълни седмици употреба.

Нека разгледаме подробно показанията за употреба

Вече разбрахме, че Paxil е необходим при психични проблеми. По-точно се предписва при следните симптоми и заболявания:

• депресия Освен това депресия от всякакъв вид, включително тези, придружени от тревожност.
• Обсесивно-компулсивни разстройства. Това са състояния, при които човек има непреодолимо желание да се бори с проблемите, които могат да възникнат.
• Тип. "Paxil", прегледите на пациентите потвърждават, помага дори при такива нарушения, които са придружени от страх от открити пространства.
• Социална фобия. Днес много хора си приписват социална фобия, възприемайки я просто като лека нервност от разбирането, че ще трябва да говорят публично. Истинската социална фобия е много по-сериозна и носи на пациента много тревожност и проблеми, поради което Paxil може да бъде предписан за такава диагноза.
• Ако пациентът е диагностициран с ежедневна тревожност или дори генерализирано тревожно разстройство, той също може да бъде предписан от това лекарство.
• Ако човек преди това е имал депресия или е имал тежка форма на стрес, може да му бъде предписан и антидепресант Paxil, прегледите на лечението с това конкретно лекарство в повечето случаи са положителни.

Разбира се, такова лекарство може да не действа като основен елемент на лечението, а като например поддържащ. За посттравматично стресово разстройство винаги ще се приема само за целите на лечението.

Нека поговорим за правилната употреба

Тъй като средната доза на лекарството за 24 часа е 20 mg, често се предписва да се приема само една таблетка на ден. Важно е да знаете, че таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се раздробява по никакъв начин преди прием и в никакъв случай да не се дъвче.

"Paxil", инструкции за употреба, прегледи на практикуващи специалисти предупреждават за това, трябва да се приема, докато всички симптоми на заболяването бъдат облекчени. Често курсът на лечение продължава повече от един месец, във всеки отделен случай трябва да слушате само препоръките на лекуващия специалист, който ще наблюдава процеса на възстановяване и ще вземе своевременно решение за спиране на курса на терапия.

За депресия

Така че, за депресия, Paxil, в съответствие с препоръките на лекарите, се приема по една таблетка на ден в продължение на най-малко две до три седмици, след което ще бъде възможно да започнете да оценявате резултатите от такова лечение. Ако лекарят прецени, че подобренията не са достатъчно значителни, той може да увеличи дневната доза на лекарството. Максималната доза е 50 mg на ден. Трябва да знаете, че дозировката се увеличава много постепенно - само 10 mg на седмица и под постоянното наблюдение на лекуващ специалист. Ако след първото увеличение на дозата лекарството е приемано повече от седем дни и подобренията са невидими или едва забележими, дозата може да се увеличи отново. Важно е редовно да се оценява ефективността на Paxil, за да се спре лечението навреме, преди пациентът да се пристрасти към лекарството.

Средният курс на лечение може да продължи от 4 до 12 месеца, както вече беше споменато, за всеки отделен случай се избира различен курс на лечение. След това започва постепенното отнемане на лекарството.

За панически разстройства

Прегледите на лекарите потвърждават, че Paxil е много ефективен при панически разстройства. При такива заболявания средната доза е 40 mg на ден. Максимумът може да бъде 60 mg за 24 часа. Както при депресията, увеличаването на дозата може да започне след две до три седмици употреба, което не доведе до значителни резултати и само 10 mg на седмица. За деца дозата е много по-ниска за такива заболявания, тя ще бъде от 20 до 30 mg на ден. Максималната допустима доза за деца е 50 mg на ден. Започнете да приемате лекарството с 10 mg на ден и увеличете дозата също веднъж седмично с 10 mg.

При такива заболявания курсът на лечение продължава средно 4-8 месеца. След това започва постепенното отнемане на лекарството.

Правилна техника за социална фобия

Симптомите на социалната фобия се облекчават напълно при прием на 20 mg на ден за възрастни и 10 mg на ден за деца и юноши. В такива случаи те започват да приемат лекарството "Paxil" (прегледите на лекарите и самите пациенти потвърждават това) с 10 mg, след което дозата се увеличава с 10 mg веднъж седмично. След като лекарят потвърди, че дозата е достатъчна за лечение, тя няма да бъде увеличавана допълнително до самия край на курса на лечение. Средният курс продължава 4 месеца, въпреки че има много случаи, когато са били необходими 10 месеца.

Тревожни разстройства и Paxil

Инструкциите и прегледите на лекарите отбелязват, че за повечето пациенти 8 месеца лечение е достатъчно, за да се преодолее най-накрая генерализираното тревожно разстройство. Често доза от 20 mg е достатъчна за 24 часа, въпреки че, ако е необходимо, може да се увеличи до 50 mg (дозировката все още се увеличава с 10 mg на седмица, не повече).

Стресови разстройства, включително посттравматични

При това заболяване една таблетка на ден е напълно достатъчна за повечето пациенти. Максималната доза в такива случаи е разрешена при 50 mg, която може да бъде увеличена до 10 mg веднъж седмично. За такива проблеми таблетките Paxil, медицински прегледи за това често могат да бъдат намерени, помагат за 4-7 месеца.

Правилно анулиране

Прегледите на тези, които са станали зависими от Paxil, потвърждават, че ако не спазвате правилата, описани по-долу, можете сериозно да навредите на здравето си. И така, Paxil е лекарство, което изисква бавно и постепенно спиране. Схематичен алгоритъм на действията:

• намаляваме размера на последната доза с 10 mg и приемаме лекарството според новата доза за още една седмица;
• Всяка седмица трябва да намалите дозата с половин таблетка или с 10 mg, докато достигнете доза от 20 mg, това е количеството, което трябва да приемате лекарството още една седмица и след това напълно да го изоставите.

Какво трябва да направите, ако Вие или Вашият лекар забележите влошаване, след като сте спрели Paxil? Прегледите на най-добрите съвременни специалисти в този случай препоръчват възобновяване на предишната доза на лекарството, пиене на това количество за още 2 или 3 седмици и след това започване на процеса на отнемане отново. Ако е необходимо, можете да намалите дозата на лекарството с половин таблетка или с 10 mg на всеки три седмици, основното е, че спирането на лекарството не навреди на подобреното здраве на пациента.

Могат ли бременни или кърмачки да приемат лекарството?

Опитите с животни не са показали промени или отрицателни ефекти от приема на това лекарство от бременни или кърмещи жени и не са наблюдавани промени нито при женската, нито при плода.

Но клиничните наблюдения потвърждават, че приемането на такова лекарство е опасно през първия триместър на бременността, тъй като увеличава риска от развитие на вродени аномалии и сърдечни дефекти.

Ако майките са приемали Paxil през третото тримесечие, страничните ефекти (прегледите на лекарите потвърждават това) са изразени под формата на нестабилна температура, проблеми с храненето на бебето, повишени рефлекси и т.н. Такива усложнения се появяват 5 пъти по-често при майки, които са приемали това лекарство, отколкото при майки, които не са го приемали.

Ако говорим за мъже, проучванията показват, че Paxil също може да намали качеството на спермата, така че когато използвате това лекарство за лечение, зачеването на дете трябва да се отложи. Промените в спермата ще се обърнат известно време след пълното спиране на лекарството и тогава трябва да започнете да планирате бременност.

Влияе ли Paxil върху способността за шофиране или работа с други машини?

Както показват наблюденията на пациенти, лекувани с това конкретно лекарство, не се наблюдават промени или влошаване на способността за шофиране или работа с оборудване. Но все пак човек трябва да се вслуша в себе си и ако има усещане, че състоянието му се влошава, трябва да откаже да извършва подобни действия.

Какво казват лекарите за предозирането?

Както показват проведените по-рано експерименти, страничните ефекти от това лекарство могат да се наблюдават само ако се приемат 100 таблетки едновременно. Предозирането ще бъде изразено под формата на значително разширяване на зениците, тежко повръщане и повишени нива на тревожност. В този случай стомахът на пациента трябва незабавно да се изплакне и да се остави под наблюдението на специалисти.

Смъртта от Paxil се наблюдава само в случай на комбинация с хора, които не могат да взаимодействат с него. "Paxil" и алкохолът, рецензиите потвърждават, също е смъртоносен коктейл, ако не се спазва дозировката на първия и втория компонент. Освен това си струва да разберете, че дори ако пиете само малко алкохол, ако приемате това лекарство, такова действие ще намали ефективността на лечението до нула. Също така е възможно страничните ефекти от приема на това лекарство да се увеличат, ако редовно пиете алкохол, макар и в малки количества.

Какво често се наблюдава по време на абстиненция?

Понякога пациентите развиват „синдром на отнемане“, а при Paxil това също е възможно. Така че при синдром на отнемане от това конкретно лекарство може да се наблюдава следното:

• чувствам се замаян;
• леко нарушение на съня;
• кратки периоди на объркване;
• редовно гадене, което не може да бъде облекчено с правилно хранене или специални лекарства;
• изпотяване на дланите или тялото като цяло;
• Понякога (много рядко) се наблюдава диария.

Често някои от описаните по-горе симптоми се наблюдават само в първите дни на отнемане на лекарството, тъй като това наистина е малък стрес за тялото, за който не е подготвен. Също така подобни последствия могат да възникнат при хора, които са пропуснали приема на лекарства (няколко таблетки подред) или са приемали алкохол. Експертите казват, че синдромът на отнемане ще продължи максимум две седмици и пациентът не се нуждае от специфично лечение, просто трябва да преживеете този период, за да се върнете към нормалния живот без такива лекарства. Ето защо си струва да спрете описаното лекарство на етапи.

Има ли противопоказания?

Paxil не се предписва на деца под 18 години за лечение на депресия. Не се препоръчва и за деца, които все още не са навършили седем години. Преди употреба трябва внимателно да прочетете списъка на помощните вещества, за да сте сигурни, че нямате индивидуална свръхчувствителност към тях.

И още няколко думи за лекарството

"Paxil" получи положителни отзиви от повечето пациенти, които го приемаха. Както казват експертите, това лекарство може да получи само отрицателни отзиви, ако се използва. Ако самият човек или неговият лекуващ лекар не са се придържали към инструкциите за употреба. Ако приемате тези хапчета без лекарско предписание, можете сериозно да навредите на здравето си или да станете зависими от антидепресанти. Експертите препоръчват комбиниране на употребата на това лекарство с редовни посещения на психолог и стриктно спазване на инструкциите и препоръките. За да може процесът на лечение наистина да доведе до резултати, по-добре е напълно да се въздържате от пиенето на алкохол, дори в малки дози.

Форма за освобождаване на Paxil

Филмирани таблетки

Опаковка Paxil

Фармакологично действие на Paxil

Paxil е антидепресант. Селективно блокира обратното захващане на серотонин, повишава концентрацията му в синаптичната цепнатина и предизвиква антидепресивен ефект. Има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори, алфа-1, алфа-2, бета-адренергичните рецептори, както и 5-HT_1-подобни, 5-HT_2-подобни и хистаминови (H_1) рецептори. Не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху тях. Антидепресантният ефект се проявява след 7-14 дни системна употреба. По време на лечението се наблюдава намаляване на тревожността, депресията и нормализиране на съня.

Показания за Paxil

Депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия, тежка ендогенна депресия и депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия).
- Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 7-17 години (лекарството е доказано, че остава ефективно при лечението на ОКР за най-малко 1 година и за предотвратяване на рецидиви на ОКР).
- Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство с и без агорафобия (ефективността на лекарството остава 1 година, предотвратявайки рецидивите на паническото разстройство).
- Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 8-17 години (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство).
- Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство, предотвратявайки рецидиви на това разстройство).
- Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Paxil противопоказания

Едновременна употреба на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин).
- Едновременна употреба с тиоридазин.
- Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене Paxil

Експерименталните проучвания не показват никакви тератогенни или ембриотоксични ефекти на пароксетин. Данни от малък брой жени, приемали пароксетин по време на бременност, не предполагат повишен риск от вродени аномалии при новороденото. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, но причинно-следствена връзка с лекарството не е установена. Paxil не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалните ползи от лечението надвишават възможните рискове, свързани с приема на лекарството.
Необходимо е да се следи здравето на новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при деца (обаче не е установена причинно-следствена връзка с лекарството). Описани са респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, артериална хипер- или хипотония, хиперрефлексия, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след това (в рамките на 24 часа). Пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата. Поради това лекарството не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако потенциалните ползи от лечението не превишават възможните рискове, свързани с приема на лекарството.

Начин на приложение и дозировка на Paxil

Орално, сутрин - 20 mg. Ако ефектът е недостатъчен, дозата може да се увеличи с 10 mg/ден с интервал от най-малко 1 седмица (максимална доза - 50 mg/ден). При пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти, както и при увредена бъбречна и чернодробна функция, началната доза е 10 mg / ден, максималната е 40 mg / ден.

Странични ефекти на Paxil

Сънливост или безсъние, тремор, нервност, повишена възбудимост на централната нервна система, нарушена концентрация, емоционална лабилност, амнезия, замаяност, пареза на акомодацията, разширени зеници, болка в очите, шум и болка в ушите, повишено или понижено кръвно налягане, припадък, тахикардия или брадикардия, нарушена сърдечна проводимост и периферна циркулация, кашлица, ринит, дипнея, тахипнея, гадене, загуба на апетит, диспепсия, повишена активност на чернодробните трансаминази, стоматит, артралгия, артрит, дизурия, полиурия, уринарна инконтиненция, задържане на урина, аменорея , дисменорея, спонтанен аборт, мастит, нарушена еякулация, намалено либидо и потентност, периферни отоци, намалено или повишено телесно тегло, анемия, левкопения, алергични реакции (сърбеж, уртикария, втрисане). Рядко - мисловни нарушения, акинезия, атаксия, конвулсии, халюцинации, хиперкинезия, маниакални или параноидни реакции, делириум, еуфория, гранд мал гърчове, агресивност, нистагъм, ступор, аутизъм, намалена зрителна острота, катаракта, конюнктивит, глаукома, екзофталм, ангина пекторис , миокарден инфаркт, мозъчно-съдови инциденти, сърдечни аритмии, еозинофилия, левкоцитоза, лимфоцитоза, моноцитоза, хематурия, нефроуролитиаза, бъбречна дисфункция, дерматит, еритема нодозум, депигментация.

Специални инструкции Paxil

Трябва да се приема с повишено внимание при бъбречна и чернодробна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата, мания, сърдечна патология, епилепсия, конвулсивни състояния, в комбинация с електроимпулсна терапия, при пациенти, получаващи лекарства, които повишават риска от кървене, с рискови фактори за повишено кървене. По време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохолни напитки. Да се ​​използва с повишено внимание по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация. При рязко спиране - замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, възбуда, безпокойство, гадене, изпотяване. Трябва да се внимава, когато се предписва в комбинация с литиеви препарати. По време на лечението трябва да се въздържате от пиене на етанол.

Лекарствени взаимодействия на Paxil

Индукторите на микрозомалното окисление (фенобарбитал, фенитоин) намаляват концентрацията и активността в кръвта, инхибиторите (циметидин) го повишават. Повишава плазмените нива на проциклидин. Несъвместим с МАО инхибитори. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти може да причини повишено кървене с непроменено протромбиново време. Засилва действието на алкохола.

Предозиране на Paxil

Наличната информация относно предозирането на пароксетин показва широк диапазон на безопасност.
Симптоми:повишени нежелани реакции, описани по-горе, повръщане, разширени зеници, треска, промени в кръвното налягане, неволеви мускулни контракции, възбуда, тревожност, тахикардия.
Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин. В някои случаи се развива кома и промени в ЕЕГ; много рядко настъпва смърт при комбинирана употреба на пароксетин с психотропни лекарства или алкохол.
Лечение:стандартни мерки, използвани в случай на предозиране на антидепресанти (стомашна промивка чрез изкуствено повръщане, прилагане на 20-30 mg активен въглен на всеки 4-6 часа през първия ден след предозиране). Не е известен специфичен антидот. Показана е поддържаща терапия и мониториране на жизнените функции на тялото.

Условия за съхранение на Paxil

Съхранявайте на сухо място при температура не по-висока от 30°.

В онлайн аптека Паксилмогат да бъдат закупени с доставка до дома. Качеството на всички продукти в нашата онлайн аптека, включително Paxil, се подлага на контрол на качеството на продукта от нашите доверени доставчици. Можете да закупите Paxil на нашия уебсайт, като кликнете върху бутона "Купете". Ще се радваме да ви доставим Paxil напълно безплатно до всеки адрес в нашата зона за доставка.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.

Срок на годност от датата на производство

Описание на продукта

Бели, овални, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с гравирано “20” от едната страна и делителна черта от другата страна.

фармакологичен ефект

Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно (ОКР) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.
По своята химична структура пароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.
Пароксетинът има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.
В съответствие със селективното действие на пароксетин, in vitro проучвания показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към α1-, α2- и β-адренергичните рецептори, както и към допаминовите (D2), 5-HT1-подобни, 5HT2 - и хистаминовите (H1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват липсата на способност на пароксетин да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония.
Фармакодинамични ефекти
Пароксетин не уврежда психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, пароксетин причинява симптоми на прекомерно стимулиране на 5-НТ рецепторите, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква слаб активиращ ефект при дози, по-високи от необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонина. Неговите активиращи свойства не са "амфетаминоподобни" по природа.
Проучванията при животни показват, че пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система.
При здрави индивиди пароксетин не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.
Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, пароксетинът има много по-малка способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гванетидина.

Фармакокинетика

Всмукване
След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване.
Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава, с единична доза от големи дози или с многократни дози от обичайните дози, настъпва частично насищане на метаболитния път на първо преминаване и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се наблюдава само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на пароксетин, докато приемат ниски дози от лекарството. Стационарни плазмени концентрации се постигат 7-14 дни след започване на лечението с пароксетин. Неговите фармакокинетични параметри вероятно ще останат непроменени по време на продължителна терапия.
Разпределение
Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата е свързан с протеини.
Няма корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакции и ефикасност). Установено е, че пароксетин преминава в кърмата на жените в малки количества, както и в ембрионите и фетусите на лабораторни животни.
Метаболизъм
Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не повлияват терапевтичните ефекти на пароксетин.
Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин селективно да инхибира обратното захващане на серотонин.
Премахване
По-малко от 2% от приетата доза се екскретира в урината като непроменен пароксетин, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно в жлъчката; фекалната екскреция на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизма.
Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално резултат от метаболизма на първо преминаване, след което се контролира от системното елиминиране на пароксетин.
T1/2 на пароксетин варира, но обикновено е около 1 ден (16-24 часа).

Показания за употреба

депресия
Депресия от всякакъв вид, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност.
При лечението на депресивни разстройства пароксетин е приблизително толкова ефективен, колкото трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин може да осигури добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неуспешна.
Приемът на пароксетин сутрин не оказва неблагоприятно влияние върху качеството или продължителността на съня. В допълнение, сънят може да се подобри, тъй като лечението с пароксетин действа.
При използване на краткодействащи хипнотици в комбинация с антидепресанти не се наблюдават допълнителни странични ефекти. През първите няколко седмици от лечението пароксетин е ефективен за намаляване на симптомите на депресия и суицидни мисли.
Резултатите от проучвания, при които пациенти са приемали пароксетин в продължение на до 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия.

Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), вкл. и като средство за поддържаща и превантивна терапия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD.
Паническо разстройство
Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство с и без агорафобия, вкл. като средство за поддържаща и превантивна терапия. Установено е, че при лечението на паническо разстройство комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното използване на когнитивно-поведенческа терапия.
В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство.
Социална фобия
Пароксетин е ефективно средство за лечение на социална фобия, вкл. и като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия.

Пароксетин е ефективен при генерализирано тревожно разстройство, вкл. и като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия. Пароксетин също е ефективен за предотвратяване на рецидиви на това заболяване.

Пароксетин е ефективен при лечението на посттравматично стресово разстройство.

Употреба по време на бременност и кърмене

Плодовитост
Според проучвания върху животни, пароксетин може да повлияе на качеството на спермата. Данните от in vitro проучвания при хора може да показват някакъв ефект върху качеството на спермата, но докладите за случаи при хора с някои лекарства от SSRI (включително пароксетин) показват, че ефектът върху качеството на спермата е обратим.
Към днешна дата не са наблюдавани ефекти върху човешкия фертилитет.
Бременност
Проучванията при животни не показват, че пароксетин има тератогенна или селективна ембриотоксична активност.
Епидемиологичните проучвания на резултатите от бременността при приемане на антидепресанти през първия триместър показват повишен риск от вродени аномалии, по-специално на сърдечно-съдовата система (например дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с употребата на пароксетин. Докладваната честота на сърдечно-съдови дефекти при употреба на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната честота на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 раждания.
Когато предписват пароксетин, клиницистите трябва да обмислят алтернативни лечения при жени, които са бременни или планират бременност, а пароксетин трябва да се предписва само ако потенциалната полза превишава потенциалния риск. Ако се вземе решение за прекратяване на лечението с пароксетин по време на бременност, лекарят трябва да следва препоръките в разделите Режим на дозиране и Специални инструкции.
Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други лекарства от SSRI по време на бременност, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременното раждане.
Необходимо е да се следи отблизо здравето на онези новородени, чиито майки са приемали пароксетин по време на късна бременност, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други лекарства от SSRI през третия триместър на бременността. Въпреки това, причинно-следствената връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия не е потвърдена. Съобщените клинични усложнения включват: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, артериална хипотония, хиперрефлексия, тремор, синдром на свръхвъзбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или скоро след раждането (Според епидемиологични проучвания, приемането на SSRI лекарства (включително пароксетин) по време на бременност, особено в по-късните етапи, е свързано с повишен риск от развитие на персистираща белодробна хипертония при новородени. Повишеният риск се наблюдава при деца, родени от майки, приемащи SSRI лекарства в края на бременността, е 4-5 пъти по-висок от наблюдавания в общата популация (1-2 на 1000 бременности). Резултатите от проучвания върху животни показват репродуктивна токсичност на лекарството, но не са показани преки неблагоприятни ефекти във връзка с бременността, ембрионалното и феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.
Период на кърмене
Малки количества пароксетин преминават в кърмата. В публикувани проучвания при кърмачета концентрациите на пароксетин са неоткриваеми (

специални инструкции

Деца и юноши (под 18 години)
Paxil® не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.
Лечението с антидепресанти при деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.
В клинични проучвания нежелани събития, свързани с опити за самоубийство и суицидни мисли, враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, получаващи пароксетин, отколкото при пациенти в тази възрастова група, получаващи плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефектите на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.
Клинично влошаване и риск от самоубийство при възрастни
Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни, страдащи от психични заболявания, показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо групата: 17/776 (2,19%) спрямо 5 / 542 (0,92%) съответно, въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава увеличение на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи, страдащи от голямо депресивно разстройство, има статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честота на опити за самоубийство: 11/3455 (0,32%) спрямо 1/1978 Повечето от тези случаи с пароксетин (8 от 11) са докладвани при млади пациенти на възраст от 18 до 30 години. при пациенти под 24 години, страдащи от различни психични разстройства.
При пациенти с депресия може да се появи влошаване на симптомите на разстройството и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на значителна ремисия. Състоянието на пациента може да не се подобри през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне и склонност към самоубийство, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозата , независимо дали ги увеличава или намалява. Клиничният опит с всички антидепресанти предполага, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.
Други психични разстройства, за които се използва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да представляват коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти, страдащи от други психични разстройства, трябва да се вземат същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство.
Изложените на най-голям риск от суицидна идеация или опити за самоубийство са пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидна идеация, млади пациенти и пациенти с тежка суицидна идеация преди лечението и следователно всички трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и тези, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да наблюдават за влошаване на състоянието си (включително развитие на нови симптоми) и/или поява на суицидно поведение или мисли за самонараняване през целия курс на лечение, особено в началото на лечението или по време на промяна на дозата на лекарството (увеличаване и намаляване). Ако се появят тези симптоми, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.
Трябва да се помни, че появата на симптоми като възбуда, акатизия или мания може да бъде свързана както с основното заболяване, така и като следствие от използваната терапия. Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително развитие на нови симптоми) и/или суицидни мисли/поведение, особено ако се появят внезапно, увеличат тежестта си или ако не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа режима на лечение до преди спиране на лекарството.
Акатизия
Понякога лечението с пароксетин или друго лекарство от SSRI е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.
Серотонинов синдром, злокачествен невролептичен синдром
В редки случаи по време на лечение с пароксетин може да се появи серотонинов синдром или симптоми, подобни на малигнения невролептичен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи и следователно лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (те се характеризират с групи от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване раздразнителност, изключително силна възбуда, прогресираща до делириум и кома), и да започне поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинов синдром.
Мания и биполярно разстройство
Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорено развитие на смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши внимателен скрининг за оценка на риска от биполярно разстройство на пациента; Такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия.
Пароксетин не е регистриран за лечение на депресивни епизоди при биполярно разстройство. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.
Диабет
При пациенти със захарен диабет лечението със SSRI лекарства може да повлияе гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и/или перорални хипогликемични лекарства.
МАО инхибитори
Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно по-малко от 2 седмици след прекратяване на лечението с необратими МАО инхибитори или 24 часа след прекратяване на лечението с обратими МАО инхибитори. Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.
Нарушена бъбречна или чернодробна функция
Препоръчва се повишено внимание при лечение на пациенти с тежко бъбречно увреждане и пациенти с увредена чернодробна функция с пароксетин.
епилепсия
Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.
гърчове
Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.
Електроконвулсивна терапия
Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.
Глаукома
Подобно на други SSRI лекарства, пароксетинът причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.
Хипонатриемия
Когато се лекува с пароксетин, хипонатриемията се появява рядко и главно при пациенти в напреднала възраст и изчезва след спиране на пароксетин.
кървене
Съобщава се за кървене в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно и гинекологично кървене) при пациенти, приемащи пароксетин. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.
Сърдечни заболявания
При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се вземат обичайни предпазни мерки.
Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при възрастни
Според резултатите от клинични проучвания при възрастни, честотата на нежелани реакции при прекратяване на лечението
процентът на лечение при пациенти, приемащи пароксетин, е 30%, докато честотата на нежеланите събития в плацебо групата е 20%. Появата на симптоми на абстиненция не означава, че се злоупотребява с лекарството или се пристрастява, както е при наркотиците и психотропните вещества.
Съобщените симптоми на отнемане включват замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие и диария. Тези симптоми обикновено са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в много редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали доза. Обикновено тези симптоми отзвучават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти могат да продължат много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се прекрати напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент.
Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при деца и юноши
В клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите реакции при преустановяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е била 32%, докато честотата на нежеланите реакции в плацебо групата е била 24%.
След спиране на пароксетин, следните нежелани реакции са регистрирани при най-малко 2% от пациентите и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност, вкл. суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост, както и нервност, световъртеж, гадене и коремна болка.
Фрактури на костите
Въз основа на резултатите от епидемиологични проучвания за риска от костни фрактури е установена връзка между костните фрактури и употребата на определени антидепресанти, включително лекарства от SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е най-голям в началото на курса на терапия. При предписване на пароксетин трябва да се има предвид възможността за костни фрактури.
Тамоксифен
Някои проучвания показват, че ефективността на тамоксифен, измерена чрез риска от рецидив на рак на гърдата и смъртност, може да бъде намалена, когато се прилага едновременно с пароксетин в резултат на необратимо инхибиране на CYP2D6. Рискът може да се увеличи при едновременно приложение с течение на времето. Когато се използва тамоксифен за лечение или профилактика на рак на гърдата, трябва да се обмисли използването на алтернативни антидепресанти, които нямат инхибиторен ефект върху изоензима CYP2D6 или го имат в по-малка степен.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Клиничният опит с пароксетин предполага, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с всички други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с машини.
Въпреки че пароксетин не увеличава отрицателните ефекти на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременната употреба на пароксетин и алкохол.

С повишено внимание (предпазни мерки)

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция дозата на лекарството трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) дозата на лекарството трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.
Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.
В клинични изпитвания нежелани реакции, свързани със склонност към самоубийство (опити за самоубийство и суицидна идеация) и враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, получаващи пароксетин, отколкото при тези пациенти в тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.
В клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите събития при спиране на пароксетин е била 32%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е била 24%.
При пациенти в напреднала възраст лечението трябва да започне с доза за възрастни, като впоследствие дозата може да се увеличи до 40 mg/ден.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин и всеки друг компонент на лекарството;
- в комбинация с МАО инхибитори. В изключителни случаи линезолид (антибиотик, който е обратим неселективен МАО инхибитор) може да се комбинира с пароксетин, при условие че не са налични приемливи алтернативи на лечението с линезолид и потенциалната полза от линезолид надвишава рисковете от серотонинов синдром или невролептичен малигнен синдром реакции при конкретен пациент. Трябва да има на разположение оборудване за внимателно проследяване на симптомите на серотонинов синдром и за проследяване на кръвното налягане. Лечението с пароксетин е разрешено:
-2 седмици след спиране на лечението с необратими МАОИ или
-поне 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО инхибитори (например моклобемид, линезолид, метилтионинов хлорид (метиленово синьо);
-трябва да мине най-малко 1 седмица между спирането на пароксетин и започването на терапия с каквито и да е МАО инхибитори;
- комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с тиоридазин, тъй като подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния изоензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин, което може да доведе до удължаване на QTc интервала и свързаната torsade de pointes (TdP), потенциално до живот -застрашаваща и внезапна смърт;
- комбинирана употреба с пимозид;
- употреба при деца и юноши под 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефективността на пароксетин не са проучвани, когато се използва при по-млади пациенти (под 7-годишна възраст).

Начин на употреба и дози

Пароксетин се препоръчва да се приема 1 път на ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.
депресия
Препоръчваната доза при възрастни е 20 mg/ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се повишава всяка седмица с 10 mg/ден до максимална доза от 50 mg/ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и впоследствие в зависимост от клиничните показания.
За облекчаване на симптомите на депресия и предотвратяване на рецидиви е необходимо да се поддържа подходяща продължителност на облекчаващата и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.
Обсесивно-компулсивното разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението започва с доза от 20 mg/ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg/ден. Необходимо е да се поддържа адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).
Паническо разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg/ден и да повишава дозата с 10 mg/ден всяка седмица в зависимост от клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg/ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното засилване на симптомите на паническото разстройство, които могат да възникнат при започване на лечение с който и да е антидепресант. Необходимо е да се спазва подходяща продължителност на терапията (няколко месеца или повече).
Социална фобия

Генерализирано тревожно разстройство
Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава всяка седмица с 10 mg/ден в зависимост от клиничния ефект до 50 mg/ден.
Посттравматично разстройство
Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава всяка седмица с 10 mg/ден в зависимост от клиничния ефект до 50 mg/ден.
Оттегляне на пароксетин
Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на пароксетин.
Може да се препоръча следният режим на спиране: намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg/ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се спира напълно. Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.
Избрани групи пациенти
Плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени при пациенти в напреднала възраст, но обхватът на плазмените концентрации на пароксетин е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg/ден.
Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долния край на терапевтичния дозов диапазон.
Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18-годишна възраст) е противопоказана.

Предозиране

Обективни и субективни симптоми: Наличната информация за предозиране с пароксетин показва широк диапазон на безопасност. В случай на предозиране на пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздела "Странични ефекти", се наблюдават треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, тревожност и тахикардия.
Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия, дори при еднократни дози до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ, а смъртните случаи са много редки, обикновено в ситуации, когато пациентите са приемали пароксетин с други психотропни лекарства или с алкохол.
Лечение: Няма специфичен антидот за пароксетин. Лечението трябва да се състои от общите мерки, използвани при предозиране на всеки антидепресант. Показана е поддържаща терапия и често проследяване на основните физиологични параметри. Пациентът трябва да се лекува според клиничната картина или според препоръките на националния център за контрол на отравянията.

Страничен ефект

Честотата и интензитетът на някои от нежеланите реакции на пароксетин, изброени по-долу, може да намалее при продължаване на лечението и такива реакции обикновено не изискват спиране на лекарството.
Представените по-долу нежелани реакции са изброени според увреждането на органите и органните системи и честотата на поява. Честотата на поява се определя, както следва: много често (≥1/10), често (≥1/100, От страна на хематопоетичната и лимфната системи: рядко - патологично кървене, предимно кръвоизлив в кожата и лигавиците (включително екхимоза) много рядко - тромбоцитопения.
От страна на имунната система: много рядко - тежки алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).
От ендокринната система: много рядко - синдром на неадекватна секреция на ADH.
Метаболизъм и хранене: често - намален апетит, повишена концентрация на холестерол; рядко - хипонатриемия. Хипонатриемията се среща предимно при пациенти в напреднала възраст и понякога се причинява от синдрома на неадекватна секреция на ADH.
Психични разстройства: често - сънливост, безсъние, възбуда, патологични сънища (включително кошмари); рядко - объркване, халюцинации; рядко - маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия; неизвестна честота - суицидни мисли и суицидно поведение. Съобщавани са случаи на суицидна идеация и суицидно поведение по време на лечение с пароксетин или скоро след прекратяване на лечението. Тези симптоми могат да се дължат и на самото заболяване.
От нервната система: често - замаяност, тремор, главоболие, нарушена концентрация; нечести - екстрапирамидни нарушения; рядко - гърчове, синдром на неспокойните крака; много рядко - серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор). Понякога се съобщава за развитие на екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония, при пациенти с двигателни увреждания или които са използвали антипсихотици.
От страна на органа на зрението: често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома.
От органа на слуха и равновесието: с неизвестна честота - шум в ушите.
От сърцето: рядко - синусова тахикардия; рядко - брадикардия.
От страна на кръвоносните съдове: рядко - постурална хипотония, краткотрайно повишаване и понижаване на кръвното налягане. Съобщава се за преходно повишаване и понижаване на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.
От дихателната система, гърдите и медиастинума: често - прозяване.
От стомашно-чревния тракт: много често - гадене; често - запек, диария, повръщане, сухота в устата; много рядко - стомашно-чревно кървене.
От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими; много рядко - нежелани реакции от страна на черния дроб (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност). Съобщава се за повишена активност на чернодробните ензими. Много рядко са получени постмаркетингови съобщения за чернодробни нежелани реакции (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност). Въпросът за целесъобразността от спиране на лечението с пароксетин трябва да бъде решен в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.
От кожата и подкожните тъкани: често - повишено изпотяване; нечести - кожни обриви, сърбеж; много рядко - реакции на фоточувствителност, тежки кожни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Steven-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: нечести - задържане на урина, инконтиненция на урина.
От гениталните органи и млечната жлеза: много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия, галакторея, менструални нередности (включително менорагия, метрорагия и аменорея); много рядко - приапизъм.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия. Епидемиологичните проучвания, проведени главно при пациенти на възраст 50 и повече години, показват повишен риск от костни фрактури при пациенти, получаващи SSRIs и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до този риск, е неизвестен.
Общи реакции: често - астения, наддаване на тегло; много рядко - периферен оток.
Симптоми, които се появяват при спиране на лечението с пароксетин: често - замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие; нечести - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, емоционална лабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност. Внезапното спиране на лекарството причинява синдром на отнемане. Както при спирането на други психотропни лекарства, спирането на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, електрически усещания и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, главоболие, тремор, объркване, диария, повишено изпотяване, сърцебиене, емоционална лабилност, раздразнителност, зрителни нарушения. При повечето пациенти тези симптоми са леки или умерени и изчезват спонтанно. Не е известна група пациенти с повишен риск от тези симптоми; следователно, ако лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата му трябва да се намали бавно до пълното спиране на лекарството.
Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца
Наблюдавани са следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, сълзливост и промени в настроението), кървене, враждебност, намален апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани предимно в клинични проучвания при юноши с голямо депресивно разстройство. Има съобщения за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца под 12-годишна възраст.
В клинични проучвания постепенното намаляване на дневната доза (дневната доза намалява с 10 mg/ден на интервали от една седмица до доза от 10 mg/ден за една седмица) причинява симптоми на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, нервност, замаяност, гадене и коремна болка). , които са регистрирани при поне 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му оттегляне и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Съединение

Пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg, което съответства на съдържанието на пароксетин 20 mg

Състав на филмовата обвивка: opadry white YS-1R-7003 - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

Взаимодействие с други лекарства

Употребата на пароксетин, подобно на други лекарства от групата на SSRI, едновременно със серотонинергични лекарства може да причини ефекти, свързани с 5-НТ рецепторите (серотонинов синдром). Когато се използват серотонинергични лекарства (като L-триптофан, лекарства от групата на триптаните, трамадол, лекарства от групата на SSRI, фентанил и жълт кантарион) с пароксетин, трябва да се използва повишено внимание и внимателно клинично наблюдение.
Едновременната употреба на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор и метилтионинов хлорид (метиленово синьо)) е противопоказана.
пимозид
В проучване на едновременната употреба на пароксетин и пимозид при еднократна ниска доза (2 mg) се съобщава за повишаване на нивата на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.
Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата
Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.
Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитор на ензими, участващи в лекарствения метаболизъм, трябва да се препоръча употребата на пароксетин в доза в долния край на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо да се коригира началната доза на пароксетин, ако се използва едновременно с лекарство, което е известен индуктор на ензими, участващи в метаболизма на лекарството (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).
Фозампренавир и ритонавир
Едновременната употреба на фозампренавир/ритонавир с пароксетин води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин. Плазмените концентрации на фозампренавир/ритонавир при едновременно приложение с пароксетин са подобни на контролните стойности от други проучвания, което показва, че пароксетин няма значителен ефект върху метаболизма на фозампренавир/ритонавир. Няма данни за ефектите от дългосрочното едновременно приложение на пароксетин с фозамренавир/ритонавир. Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).
Проциклидин
Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава концентрацията на проциклидин в кръвната плазма. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.
Антиконвулсанти
Едновременната употреба на пароксетин и антиконвулсанти (карбамазепин/фенитоин, натриев валпроат) не повлиява техните фармакокинетични и фармакодинамични профили при пациенти с епилепсия.
Невромускулни блокери
SSRI лекарствата могат да намалят активността на холинестеразата в плазмата, което води до увеличаване на продължителността на невромускулния блокиращ ефект на мивакуриум и суксаметоний.
Способността на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6
Подобно на други антидепресанти, включително други SSRI лекарства, пароксетин инхибира чернодробния изоензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на изоензима CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват някои трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмични средства от клас I C (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не се препоръчва употребата на пароксетин в комбинация с метопролол при сърдечна недостатъчност, поради тесния терапевтичен индекс на метопролол за това показание.
Необратимото инхибиране на системата CYP2D6 от пароксетин може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на ендоксифен и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.
CYP3A4
Проучване за взаимодействие in vivo при едновременна употреба на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на изоензима CYP3A4, при стационарни условия, показва, че пароксетин не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно in vivo проучване на взаимодействията не е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпразолам и обратно. Едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които служат като субстрати на изоензима CYP3A4, е малко вероятно да причини увреждане на пациента.
Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин са независими или практически независими (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от:
- храна;
-антиациди;
-дигоксин;
-пропранолол;
-алкохол - пароксетин не засилва негативните ефекти на алкохола върху двигателните умения и умствените функции; въпреки това не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол.
Орални антикоагуланти
Възможно е да възникнат фармакодинамични взаимодействия между пароксетин и перорални антикоагуланти. Едновременната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишена активност на антикоагуланти и риск от кървене. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи перорални антикоагуланти.
НСПВС, ацетилсалицилова киселина и други антитромбоцитни лекарства
Може да възникне фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина. Едновременната употреба на пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина може да увеличи риска от кървене.
Трябва да се внимава при лечение на пациенти, получаващи лекарства SNOSA едновременно с перорални антикоагуланти с лекарства, които повлияват функцията на тромбоцитите или повишават риска от
кървене (напр. атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС, COX-2 инхибитори) и при лечение на пациенти с анамнеза за нарушения на кръвосъсирването или състояния, които могат да ги предразположат към кървене.

Форма за освобождаване

Бели, овални, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с гравирано “20” от едната страна и делителна черта от другата страна.
1 табл. пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg, което съответства на съдържанието на пароксетин 20 mg
Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg, натриево карбоксиметил нишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.
Състав на филмовата обвивка: opadry white YS-1R-7003 - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).
10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

Paxil е антидепресант, който селективно намалява обратното захващане на 5-хидрокситриптамин от невроните. Повлиява патогенетичната връзка при възникване на депресия, премахвайки дефицита на серотонин в синапсите на мозъчните неврони.

Лекарството може да се използва като отделно лечение или като част от комплексна терапия, като допълва други лекарства. Paxil се предписва за лечение на остри състояния и като поддържащо лекарство по време на ремисия.

Механизмът на действие се основава на способността на лекарството селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-НТ/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичните цепнатина и повишаване на серотонинергичния ефект в централната нервна система, отговорен за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект.

Пароксетин има нисък афинитет към m-холинергични рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), α1-, β2- и β-адренергични рецептори, както и допамин (D2), 5-HT1-подобни, 5-HT2-подобни и хистамин H1- рецептори.

Paxil се произвежда под формата на филмирани таблетки: бели, двойно изпъкнали, овални, с гравирано "20" от едната страна и линия от другата (10 броя в блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена опаковка) .

1 таблетка съдържа:

• Активна съставка: пароксетин - 20 mg (под формата на пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg);
• Помощни компоненти: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg; Магнезиев стеарат – 3,5 mg; натриево карбоксиметил нишесте тип А – 5,95 mg;
• Обвивка: Opadry white – 7 mg (хипромелоза – 4,2 mg; макрогол 400 – 0,6 mg; титанов диоксид – 2,2 mg; полисорбат 80 – 0,1 mg).

Както показват прегледите на Paxil, той, за разлика от някои други антидепресанти (амитриптилин, имипрамин), не предизвиква повишаване на кръвното налягане и няма депресивен ефект върху централната нервна система.

Приемът на Paxil сутрин не оказва неблагоприятно влияние върху качеството или продължителността на съня. В допълнение, тъй като лечението работи, сънят може да се подобри. При използване на краткодействащи хипнотици в комбинация с антидепресанти не се наблюдават допълнителни странични ефекти.

Показания за употреба

За какво помага Paxil? Лекарството се предписва в следните случаи/състояния:

• Депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултати от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия);
• Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD;
• Лечение на паническо разстройство с и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство;
• Лечение на социална фобия;
• Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на това заболяване;
• Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Има доказателства, че лекарството е ефективно при антирецидивна терапия при тревожно-фобични състояния. Положителни резултати от терапията се наблюдават при пациенти, чието лечение със стандартни антидепресанти се оказа незадоволително. Paxil е показан при пациенти със стресово разстройство в посттравматичния период. Лекарството може да се използва дълго време, както и за профилактични цели.

Инструкции за употреба на Paxil и дозировка

Таблетките Paxil трябва да се приемат през устата, без да се дъвчат, цели, за предпочитане сутрин по време на хранене.

За възрастни с депресия – 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg веднъж на всеки 7 дни) до достигане на максимума - 50 mg. Ефективността на Paxil трябва да се оцени за коригиране на дозата след 2-3 седмици лечение. Продължителността на курса се определя от показанията (до няколко месеца).

За възрастни с паническо разстройство средната терапевтична доза е 40 mg/ден. Терапията трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Впоследствие дозата се повишава с 10 mg седмично до постигане на ефекта. Ако ефективността е недостатъчна, дозата може да се увеличи до 60 mg/ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на симптомите на паника, които могат да се наблюдават в началния етап на терапията.

OCD – 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно постепенно да се увеличи дозата (10 mg 1 път на всеки 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца или повече.

Социална фобия, генерализирана тревожност и посттравматични стресови разстройства: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg веднъж на всеки 7 дни) до 50 mg.

За възрастни с посттравматично стресово разстройство средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg/ден.

След приключване на терапията, за да се намали вероятността от синдром на отнемане, дозата на лекарството, докато достигне 20 mg, трябва да се намалява на етапи - 10 mg на седмица. След 7 дни Paxil може да бъде напълно прекратен. Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите терапията с предписаната преди това доза и след това да намалите дозата по-бавно.

Пациентите в старческа възраст трябва да започнат лечението с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg на ден. При пациенти с тежко увреждане на черния дроб и бъбреците (креатининов клирънс под 30 ml/min) дозата на лекарството трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.

Контролираните клинични проучвания на Paxil при лечението на депресия при деца и юноши (7-17 години) не са доказали неговата ефективност, така че лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група.

специални инструкции

Paxil може да предизвика суицидни мисли, агресия и враждебност, когато се приема от юноши под 18-годишна възраст.

Понякога комбинираната употреба на лекарството с други лекарства, които повишават концентрацията на серотонин, може да предизвика развитие на серотонинов синдром, който се проявява със следните симптоми:

• повишена телесна температура;
• прекомерен мускулен тонус и неволни потрепвания;
• раздразнителност;
• силна емоционална възбуда до "делириум тременс".

По време на лечението с това лекарство е необходимо да се внимава с потенциално опасни дейности (работа в производството, шофиране).

Страничен ефект

При предписване на Paxil са възможни следните нежелани реакции:

• образуване на хематоми по кожата и лигавиците;
• загуба на апетит;
• повишени нива на холестерол в кръвта;
• сомнологични разстройства (безсъние и произтичаща от това сънливост, кошмари), емоционална възбуда;
• летаргия, халюцинации;
• замаяност, главоболие;
• неволни мускулни контракции;
• замъглено зрение, разширена зеница;
• повишен сърдечен ритъм;
• диспептични симптоми (гадене, диария или запек, хипосаливация);
• прозявам се;
• хиперхидроза;
• обрив;
• намалено либидо;
• появата на наднормено тегло.

Лекарството има така наречения синдром на отнемане, когато спирането на употребата е придружено от редица нежелани симптоми: замаяност, шум в ушите, парестезия, нарушения на съня, хиперхидроза, гадене, тревожност.

Проявите на този комплекс от симптоми не надхвърлят разумните граници и с времето всичко преминава спонтанно. Въпреки това, дневната доза Paxil трябва да се намалява постепенно, без внезапно прекъсване на терапевтичния курс.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Paxil са както следва:

• повръщане, гадене,
• астения или прекомерна възбуда,
• сънливост,
• световъртеж,
• конвулсии,
• задържане на урина,
• нарушения на сърдечния ритъм,
• припадък и объркване,
• кома,
• промяна в кръвното налягане,
• маниакални реакции и агресия.

Могат да се развият и симптоми на чернодробна недостатъчност (жълтеница, признаци на цироза, хепатит). При прием на прекомерни дози заедно с психотропни лекарства и етанол е възможна смърт.

Лечение - показани са стомашна промивка, провокиране на изкуствено повръщане и приемане на адсорбенти. В болнични условия се предписва детоксикация с интравенозни лекарства. Необходимо е да се следят жизнените показатели на пациента, да се поддържат дихателните функции и сърдечната дейност. Няма специфичен антидот.

Противопоказания

Употребата на Paxil е противопоказана в следните случаи:

• Едновременна употреба на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);
• Едновременна употреба на тиоридазин;
• Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Аналози на Paxil, списък на лекарствата

Ако трябва да замените Paxil, използвайте аналози според ATX кода. Списък на лекарствата:

1. актапароксетин,
2. адепрес,
3. Моля те,
4. пароксетин,
5. Рексетин.

При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Paxil, цената и прегледите не се отнасят за лекарства с подобни ефекти. Важно е да се консултирате с лекар и да не променяте лекарството сами.

Средната цена на таблетките Paxil в аптеките зависи от броя на таблетките в опаковката. 30 таблетки – 717-723 рубли. 100 таблетки - 2157-2165 рубли.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната оригинална опаковка, на тъмно, сухо място, недостъпно за деца, при температура на въздуха не по-висока от +30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Paxil е мощен селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина с изразена антидепресивна активност.

Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на Paxil е пароксетин хидрохлорид в количество от 20 mg.

Като помощни елементи се използват магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат и титанов диоксид.

Химическата структура на Paxil и други лекарства от групата на тетрацикличните и трицикличните антидепресанти е различна.

Фармакологичен ефект

Действието на лекарството Paxil се свързва със способността му да насърчава селективно блокиране на обратното захващане на серотонин и да засилва серотонинергичните ефекти в централната нервна система, което има антидепресивен ефект. Психотропната активност на лекарството се свързва със способността му да:

• премахване на депресията;
• освобождаване на пациента от чувство на тревожност.

Не са открити канцерогенни или мутагенни ефекти на лекарството.

Изследванията показват, че лекарството може да прояви умерен активиращ ефект, когато се използва в доза, по-висока от необходимата за инхибиране на усвояването на серотонин. Paxil не предизвиква въздействие върху сърдечно-съдовата система, нарушена психомоторна функция или депресия на централната нервна система.

При лечението на депресивни състояния Paxil демонстрира ефективност, която може да се сравни с ефектите на лекарства от групата на трицикличните антидепресанти. Активният компонент на лекарството показва правилния терапевтичен ефект дори по време на лечението на тези пациенти, които не са реагирали положително на предишно лечение с лекарства от групата на антидепресантите.

Подобрение в благосъстоянието на пациента се наблюдава само след 1 седмица употреба на таблетките.

Ако използвате Paxil сутрин, активният компонент на лекарството няма отрицателен ефект върху продължителността на съня. В допълнение, ефективната терапия може да подобри качеството на съня.

Според резултатите от изследването пациентите, които са приемали Paxil в продължение на 12 месеца, значително намаляват риска от рецидив на депресивни състояния.

Ако лекарството се използва за лечение на панически разстройства в комбинация с лекарства, които спомагат за подобряване на поведението и когнитивните функции, приложението на Paxil има по-изразен терапевтичен ефект от монотерапията с други групи лекарства.

Абсорбцията на активното вещество се извършва в черния дроб, постигането на стабилна концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-2 седмици редовна употреба на таблетки. Активният компонент се екскретира заедно с екскрементите.

Времето на полуживот може да варира за всеки пациент, средно отнема от 15-16 часа до един ден.

Показания за употреба

Paxil е показан за употреба при лечение на различни видове депресивни състояния:

• реактивна депресия;
• тежка депресия;
• депресия, придружена от тревожност.

В допълнение, таблетките могат да се използват за идентифициране на следните състояния:

През първите няколко седмици от употребата на таблетките се наблюдава намаляване на симптомите на депресия и мислите за самоубийство изчезват.

Начин на приложение

Таблетките Paxil трябва да се приемат веднъж дневно, по време на хранене. Лекарството не трябва да се дъвче. Точната доза и курсът на лечение се избират, като се вземат предвид показанията за употреба и оплакванията на пациента.

При лечение на депресия трябва да се оцени ефективността на предписаното лечение (няколко седмици след началото на лечението) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството. Продължителността на облекчаващото и поддържащото лечение може да отнеме до няколко месеца.

Пациенти с тежка чернодробна и бъбречна дисфункция трябва да приемат таблетки в минималната ефективна доза.

Трябва да се въздържате от внезапно спиране на употребата на таблетки Paxil . Ако по време на периода на постепенно намаляване на дозата пациентът е загрижен за симптомите на отнемане, препоръчва се да се възобнови приема на използваната преди това доза. В бъдеще дозата трябва да се намалява по-бавно.

Paxil не е предназначен за самолечение, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да приемате таблетките.

Развитие на предозиране

Предозирането на Paxil може да увеличи нежеланите странични реакции, както и развитието на треска, нарушения на кръвното налягане, тахикардия, тревожност и неволни мускулни контракции. В повечето случаи благосъстоянието на пациента се връща към нормалното без появата на сериозни усложнения.

Рядко имаше информация за случаи на кома и промени в ЕКГ и само от време на време за смъртни случаи. В повечето случаи такива състояния са провокирани от комбинирането на Paxil с алкохолни напитки или други психотропни вещества.

Лечението на предозиране може да се извърши в съответствие с неговите прояви, както и инструкциите на националния център за контрол на отравянията. Няма специфичен антидот. Терапията включва общи мерки, които са необходими в случай на предозиране на антидепресант. Освен това трябва да се следят основните физиологични показатели на организма и да се провежда поддържащо лечение.

Противопоказания

Paxil е противопоказан за употреба:

• при непоносимост към активни или помощни елементи;
• едновременно с МАО инхибитори, тиоридазин и пимозид;
• Paxil не се използва и при лечение на лица под 18-годишна възраст.

Употреба по време на бременност

Преди да предписвате Paxil по време на лечението на жени, очакващи бебе, трябва да се обмисли възможността за използване на алтернативни методи на лечение. Има информация за случаи на преждевременно раждане на деца, чиито майки са използвали Paxil в края на бременността. Таблетките не трябва да се приемат, освен ако потенциалният риск не превишава възможната полза.

Определено количество от активното вещество на лекарството има способността да преминава в кърмата. Поради тази причина лекарството не се предписва, ако потенциалната полза не надвишава вероятната вреда за детето.

Въпреки факта, че тератогенният ефект на Paxil не е идентифициран, таблетките се използват при лечението на бременни жени само в изключителни случаи.

Активният компонент на лекарството може да повлияе на качеството на спермата.

Нежелани реакции

Paxil може да причини нарушения на имунната, ендокринната, сърдечно-съдовата, храносмилателната, репродуктивната, дихателната системи, както и психични разстройства и метаболитни нарушения.

Най-често съобщаваните симптоми са замъглено зрение, главоболие, прозяване, тремор, замаяност, сънливост, възбуда, нарушения на съня, намален апетит, гадене, нарушения на изпражненията, сухота в устата, изпотяване, сексуална дисфункция, астения и наддаване на тегло.

При спиране на лечението с Paxil най-честите оплаквания са развитие на световъртеж, сензорни нарушения, тревожност, главоболие и нарушения на съня.

Лекарствени взаимодействия

Когато Paxil се комбинира с хапчета за сън с кратко действие, не се наблюдава развитие на допълнителни нежелани реакции.

Може да се наложи коригиране на дозата на Paxil, когато се комбинира с лекарства от групата на трицикличните антидепресанти, както и лекарства на базата на метопролол, проциклидин, флекаинид, енкаидин, пропафенон, тиоридазин.

Активното вещество на таблетките може да засили ефектите на лекарства, които съдържат алкохол, както и да намали ефективността на лекарства, чието активно вещество е тамоксифен и дигоксин.

Едновременната употреба с лекарства от групата на индиректните антикоагуланти и антитромботици може да доведе до риск от кървене.

Paxil не трябва да се използва едновременно с лекарства на базата на метиленово синьо и лекарства от групата на МАО-инхибиторите или в продължение на 14 дни след спиране на употребата им. МАО-инхибитори не трябва да се приемат 14 дни след приключване на лечението с Paxil.

В контролирани клинични проучвания Paxil не е показал адекватна ефективност при лечението на депресивни състояния при млади и юноши (от 7 до 17 години). Поради тази причина лекарството не се използва при лечението на тази възрастова група пациенти.

Тъй като активното вещество на лекарството може да допринесе за развитието на мидриаза, лекарството се използва с изключително внимание при лечението на пациенти със закритоъгълна глаукома.

Опитът с употребата на лекарството едновременно с електроконвулсивна терапия е ограничен.

Paxil се използва с изключително внимание при лечението на хора с анамнеза за епилепсия.

При предписване на лекарството трябва да се вземе предвид рискът от фрактура на костите.

Трябва да се внимава особено при шофиране и извършване на потенциално опасна работа.

Лекарството се използва с изключително внимание при лечение на пациенти с анамнеза за мания.

Не се препоръчва комбинирането на активната съставка на лекарството с алкохолни напитки.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и на пряка слънчева светлина. Таблетките се съхраняват при спазване на температурния режим - не повече от 30 градуса.

Това лекарство се предлага в аптеките като лекарство с рецепта.

Аналози, цена

Цената на лекарството Paxil за периода юни 2016 г. се формира, както следва:

1. Таблетки 30 бр., 20 mg - 700-730 rub.
2. Таблетки 100 бр., 20 mg - 2130-2190 rub.

Аналози на лекарството Paxil са: Rexetine, Plizil N, Paroxetine, Adepress, Actaparoxetine.