Показання:
замісна гормональна терапія розладів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінок постменопаузном періоді;
профілактика постменопаузного остеопорозу

Протипоказання:
встановлена ​​чи передбачувана вагітність;
період грудного вигодовування;
діагностований або підозрюваний рак молочної залози; рак молочної залози в анамнезі;
рак ендометрію або інші гормонозалежні новоутворення;
вагінальні кровотечі неясної етіології;
підтверджений гострий тромбоз глибоких вен або тромбоемболія легеневих судин в анамнезі;
порушення мозкового кровообігу;
гострі чи хронічні захворювання печінки, зокрема. в анамнезі (до нормалізації лабораторних показників функції печінки);
гіперчутливість до компонентів препарату

Дізнатись вартість препарату:
http://www.eapteka.ru/goods/drugs/endocrinology/sexhormone/?id=113470

Фармакологічна дія:
Фармакологічна дія – естроген-гестагенна.

Діюча речовина:
›› Дідрогестерон* + Естрадіол* (Dydrogesterone + Estradiol*)

Латинська назва:
Femoston 1/5

АТХ:
›› G03FA14 Дидрогестерон та естрогени

Фармакологічна група:
›› Естрогени, гестагени; їхні гомологи та антагоністи у комбінаціях

Нозологічна класифікація (МКХ-10):
›› M81.0 Постменопаузний остеопороз
›› N95.1 Менопаузний та клімактеричний стан у жінок

Склад та форма випуску:
у блістері 28 шт.; в пачці картонної 1 або 3 блістери.

Опис лікарської форми:
Круглі двоопуклі таблетки, покриті оболонкою, оранжево-рожевого кольору, з гравіюванням «379» - на одній стороні таблетки та гравіюванням літери «S» над значком «7» - на іншій стороні таблетки.

Характеристика:
Препарат для гормональної замісної терапії з низькодозованим вмістом як естрогенний компонент - естрадіол, як гестагенний складовий - дидрогестерону.

Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо мікронізований естрадіол легко всмоктується. Метаболізується в печінці до естрону та естрону сульфату, який також піддається печінковій біотрансформації. Глюкуроніди естрону та естрадіолу виводяться переважно із сечею.
Дидрогестерон після прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Метаболізується повністю, основний метаболіт - 20-дигідродідрогестерон (ДГД), присутній у сечі, переважно у вигляді кон'югату глюкуронової кислоти. Т1/2 - 5-7год, ДГД - 14-17ч. Повне виведення відбувається через 72 год.

Фармакодинаміка:
Естрадіол, що входить до складу препарату та ідентичний до ендогенного естрадіолу, заповнює дефіцит естрогенів у жіночому організмі після настання менопаузи.
Естрадіол забезпечує ефективне лікування психоемоційних та вегетативних клімактеричних симптомів: «припливи», підвищене потовиділення, порушення сну, підвищена нервова збудливість, запаморочення, головний біль, інволюції шкіри та слизових оболонок, особливо сечостатевої системи (сухість та подразнення слизової оболонки) . Замісна гормональна терапія (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 запобігає втраті кісткової маси у постменопаузному періоді. Фактори ризику остеопорозу в постменопаузі - ранній наступ клімаксу, тривале застосування кортикостероїдів в недавньому минулому, куріння.
Прийом препарату Фемостон 1/5 змінює ліпідний профіль: знижує рівень загального холестерину, ЛПНГ та підвищує рівень ЛПВЩ.
Дидрогестерон є прогестагеном, ефективним при прийомі внутрішньо, який забезпечує настання фази секреції в ендометрії. Дидрогестерон знижує ризик гіперплазії ендометрію та/або канцерогенезу, підвищений під дією естрогену. Дидрогестерон не має естрогенної, андрогенної, анаболічної або глюкокортикоїдної активності.
Для досягнення максимального профілактичного ефекту ЗГТ слід розпочинати одразу після настання менопаузи. Дія проявляється протягом усього періоду лікування (інформація про застосування естрогенів понад 10 років обмежена).

Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Протипоказано при вагітності та в період грудного вигодовування.

Побічна дія:
Ациклічні менструальноподібні кровотечі в перші місяці лікування, кров'янисті виділення з піхви, що мажуть, кандидоз піхви, хворобливі відчуття і нагрубання в молочних залозах.
Можливі - нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, холестатична жовтяниця, хлоазму або меланодермія (можуть зберігатися після відміни препарату), вузлувата еритема, висипання, свербіж, непереносимість контактних лінз.
Рідко – головний біль, мігрень, запаморочення, депресивні стани, мала хорея, артеріальна гіпертензія, тромбоз, периферичні набряки, зміна маси тіла, зміна лібідо, судоми м'язів нижніх кінцівок.

Передозування:
Досі не зареєстровано жодних повідомлень про симптоми передозування.
Симптоми: можливе посилення побічних ефектів препарату.
Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.

Взаємодія:
ЛЗ, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, окскарбазепін, топірамат, фелбамат), послаблюють естрогенну дію. Взаємодія дидрогестерону з іншими ЛЗ невідомі.
Пацієнтці слід інформувати лікаря про лікарські препарати, які вона приймає нині або приймала до призначення препарату Фемостон 1/5.

Спосіб застосування та дози:
Всередину (бажано в той самий час доби) по 1 табл. на добу без перерви.

Особливі вказівки:
Перед призначенням або поновленням ЗГТ необхідно зібрати повний медичний та сімейний анамнез, а також провести загальне та гінекологічне обстеження з метою виявлення можливих протипоказань та станів, що вимагають дотримання необхідних запобіжних заходів. Під час лікування препаратом Фемостон 1/5 жінок рекомендується періодично обстежувати (частоту та характер досліджень визначають індивідуально).
Обстеження молочних залоз та/або мамографія проводяться відповідно до прийнятих норм з урахуванням клінічних показань.
Фемостон 1/5 призначають жінкам, які у постменопаузі щонайменше 1 року.
При переході з іншого естроген-гестагенного препарату для ЗГТ прийом Фемостону 1/5 слід розпочинати наприкінці естроген-прогестагенної фази без перерви у прийомі таблеток.
Використання естрогенів може вплинути на результати наступних лабораторних тестів: визначення толерантності до глюкози, дослідження функцій щитовидної залози та печінки.
Пацієнтки, які отримують ЗГТ і мають перелічені нижче стани (нині або в минулому), повинні знаходитися під пильним наглядом лікаря: лейоміома матки, ендометріоз, тромбози або їх фактори ризику в анамнезі, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок, цукровий діабет з судинними ускладненнями. , бронхіальна астма, порфірія, гемоглобінопатія, холелітіаз, епілепсія, отосклероз, розсіяний склероз, мігрень або інтенсивний головний біль
Загальновизнаними факторами ризику тромбозів та тромбоемболій на фоні прийому ЗГТ є тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, важкі форми ожиріння (індекс маси тіла понад 30 кг/м2) та системний червоний вовчак. Щодо ролі варикозного розширення вен у розвитку тромбоемболій загальноприйнятої думки немає.
Ризик розвитку тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок може тимчасово збільшуватись при тривалій іммобілізації, великих травмах або хірургічних втручаннях. У випадках, коли тривала іммобілізація необхідна після хірургічних втручань, слід розглянути можливість тимчасового припинення ЗГТ за 4-6 тижнів до операції.
При вирішенні питання про ЗГТ у пацієнток з рецидивуючим тромбозом глибоких вен або тромбоемболією, які отримують лікування антикоагулянтами, необхідно ретельно оцінити її користь та ризик.
Якщо тромбози розвиваються після початку ЗГТ, препарат Фемостон 1/5 слід відмінити. Пацієнтку слід поінформувати про необхідність звернення до лікаря у разі появи наступних симптомів: хвороблива набряклість нижніх кінцівок, раптова втрата свідомості, диспное, порушення зору.
Є дані, які демонструють незначне збільшення частоти виявлення розвитку раку молочної залози у жінок, які отримували тривало (понад 10 років) замісну гормональну терапію. Виявлення раку молочної залози може бути пов'язане із ранньою діагностикою, біологічними ефектами ЗГТ або комбінацією обох факторів. Імовірність діагностування раку молочної залози збільшується разом із тривалістю лікування та повертається до норми через 5 років після припинення ЗГТ.
Пацієнтки, які раніше отримували ЗГТ із застосуванням тільки естрогенних препаратів, повинні бути особливо ретельно обстежені перед початком лікування препаратом Фемостон 1/5 з метою виявлення можливої ​​гіперстимуляції ендометрію.
Проривні маткові кровотечі та не різко виражені менструальноподібні кровотечі можуть спостерігатися у перші місяці лікування препаратом. Якщо, незважаючи на коригування дози, подібні кровотечі не припиняються, прийом препарату повинен бути припинений до встановлення причин кровотечі. Якщо кровотеча рецидивує після періоду аменореї або продовжується після відміни лікування, слід встановити його етіологію. Це може вимагати біпсії ендометрію.
Препарат Фемостон 1/5 не є протизаплідним засобом. Хворим у перименопаузі рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами невідомий.

Термін придатності:
3 роки

Умови зберігання:
При температурі не вище 30 °C (не заморожувати). В оригінальній упаковці.

Знайдено у 2001-му питанні:

гінеколог 30 серпня 2019 р. / @анонім / Москва

За призначенням лікаря після обстеження почала пити Фемостон 2 як ЗГТ. Пішли прищі та плями по тілу. Поїхала на море-ситуація... препарат ЗГТ. Коли мені його правильно розпочати? Якщо після скасування Фемостонякраз за тиждень це буде нормально? І який препарат...

• Інструкція із застосування Фемостон ® 1/5 конти
• Склад препарату Фемостон ® 1/5
• Показання для застосування. Фемостон ® 1/5 конти.
• Умови зберігання препарату Фемостон ® 1/5
• Термін придатності препарату Фемостон ® 1/5

Форма випуску, склад та упаковка

таб., покр. плівковою оболонкою, 1 мг+5 мг: 28 шт.
Реєстр. №: 6317/03/08/09/10/11/13 від 23.04.2013 - Чинне

Пігулки, покриті плівковою оболонкою оранжево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "379" на одній стороні таблетки та гравіюванням "S" над значком "∇" - на іншій.

Допоміжні речовини:лактози моногідрат, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Склад плівкової оболонки:опадрай OY-8734 оранжевий (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (E171), барвник заліза оксид жовтий (E172), барвник заліза оксид червоний (E172)).

28 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату ФЕМОСТОН ® 1/5 КОНТІзасновано на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування препарату та зроблено у 2011 році. Дата поновлення: 25.05.2012 р.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат для замісної гормональної терапії містить естрадіол, ідентичний ендогенному естрадіолу людини, і гестаген дідрогестерон.

Естрадіол заповнює дефіцит естрогенів у жіночому організмі після настання менопаузи та забезпечує ефективне купірування психоемоційних, вегетативних та урогенітальних клімактеричних симптомів.

ЗГТ препаратом Фемостон ® 1/5 конти запобігає втраті кісткової маси у постменопаузному періоді.

Прийом препарату Фемостон® 1/5 конти веде до зміни ліпідного профілю у бік зниження рівня загального холестерину та ЛПНГ та підвищення ЛПВЩ.

Дидрогестерон - прогестаген, ефективний при пероральному прийомі, який забезпечує повноцінну секреторну трансформацію ендометрію, знижуючи тим самим ризик розвитку гіперплазії ендометрію та/або раку ендометрію (що підвищується на фоні застосування естрогенів). Дидрогестерон не має естрогенної, андрогенної, анаболічної або глюкокортикоїдної активності.

Фармакокінетика

Естрадіол

Після прийому внутрішньо мікронізований естрадіол легко всмоктується і метаболізується в печінці до естрону та естрону сульфату, що мають естрогенну активність.

Естрона сульфат потім також піддається внутрішньопечінковому метаболізму. Естрон та естрадіол виводяться в кон'югованому з глкжуроновою кислотою стані переважно нирками.

Естрогени проникають у грудне молоко.

Дідрогестерон

Після прийому внутрішньо – швидко всмоктується та повністю метаболізується. Основним метаболітом дидрогестерону є 20-а-дигідродідрогестерон (ДГД). Концентрація ДГД у плазмі крові суттєво перевищує рівень вихідного препарату, співвідношення значень AUC та C max ДГД до дидрогестерону становлять близько 40 та 25 відповідно.

Значення Тmax для дидрогестерону та ДГД варіюють від 30 хв до 2.5 год. T 1/2 становить для дидрогестерону 5-7 год, для ДГД 14-17 год.

Повністю дидрогестерон виводиться через 72 год. У середньому 63% від прийнятої дози виводиться нирками. ДГД визначається у сечі переважно у вигляді кон'югату глюкуронової кислоти.

Загальною характерною особливістю всіх метаболітів дидрогестерону є збереження конфігурації 4,6-дієн-З-вона вихідної речовини і відсутність 17а-гідроксилювання, що обумовлює відсутність естрогенної та андрогенної активності на відміну від прогестерону, дидрогестерон не метаболізується до прегнандіола ендогенного прогестерону на фоні лікування.

Показання до застосування

• замісна гормональна терапія розладів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінок, які перебувають у постменопаузному періоді (Фемостон ® 1/5 конти може бути призначений лише жінкам, які перебувають у постменопаузі не менше одного року і у яких не видалено матку);
• профілактика постменопаузного остеопорозу у жінок з високим ризиком переломів при непереносимості або протипоказання до застосування інших лікарських препаратів.

Досвід лікування жінок віком від 65 років обмежений.

Режим дозування

З метою ЗГТ та профілактики остеопорозупрепарат приймають внутрішньо в безперервному режимі по 1 таб./добу (бажано в один і той же час доби) незалежно від їди. Тривалість терапії визначається співвідношенням користі та ризику для здоров'я жінки та ступенем вираженості естрогенної недостатності.

Профілактику постменопаузного остеопорозу необхідно проводити з урахуванням індивідуальної переносимості препарату та можливих ефектів на кісткову масу, які є дозозалежними.

Якщо прийом таблетки пропущений, рекомендується прийняти пропущену таблетку якнайшвидше. Якщо період пропуску прийому становить більше 12 годин, рекомендується продовжити лікування, прийнявши наступну таблетку, без прийому пропущеної таблетки. При пропущенні прийому таблетки збільшується ймовірність виникнення сильної кровотечі або кров'янистих виділень.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій:

• дуже часто (> 1 | 10), часто (від 1/10 до 1/100), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000).

З боку репродуктивної системи:часто - напруга/болючість молочних залоз, мажуть кров'янисті виділення з піхви, болі внизу живота;

нечасто – зміна цервікального епітелію при ерозії шийки матки, зміна цервікальної секреції, дисменорея, збільшення розмірів лейоміоми, кандидоз піхви, зміна лібідо;

рідко – збільшення молочних залоз, передместруальноподібний синдром.

З боку травної системи:часто – нудота, біль у животі, метеоризм;

рідко – порушення функції печінки, іноді у поєднанні з астенією, нездужанням та болем у животі, холестатична жовтяниця;

дуже рідко – блювання.

З боку нервової системи:часто – головний біль, мігрень;

нечасто – запаморочення, депресія, нервозність;

дуже рідко – хорея.

З боку обміну речовин:часто - збільшення чи зниження маси тіла;

дуже рідко – клінічні прояви раніше недіагностованої порфірії.

З боку системи кровотворення:дуже рідко – гемолітична анемія.

З боку кістково-м'язової системи:часто - судоми у м'язах нижніх кінцівок;

нечасто – біль у спині (попереку).

Дерматологічні реакції:дуже рідко – хлоазма, меланодермія, які можуть зберігатися після відміни препарату, вузлувата еритема, тромбоцитопенічна пурпура.

Алергічні реакції:нечасто - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж;

дуже рідко – реакції гіперчутливості, в т.ч. ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи:дуже рідко – підвищення артеріального тиску, венозна тромбоемболія, інсульт, інфаркт міокарда.

Інші:часто – астенія, нечасто – периферичні набряки;

рідко – непереносимість контактних лінз, збільшення кривизни рогівки.

Протипоказання до застосування

• встановлена ​​чи передбачувана вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• діагностований або підозрюваний рак молочної залози; рак молочної залози в анамнезі;
• діагностовані або підозрювані прогестагензалежні новоутворення;
• діагностовані або підозрювані естрогензалежні злоякісні новоутворення, включаючи рак ендометрію (в т.ч. в анамнезі);
• нелікована гіперплазія ендометрію;
• вагінальні кровотечі неясної етіології;
• тромбоемболічні захворювання нині чи анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії);
• порушення мозкового кровообігу;
• активна або нещодавно перенесена артеріальна тромбоемболія;
• гострі захворювання печінки, і навіть захворювання печінки нині чи анамнезі (до нормалізації лабораторних показників функції печінки);
• порфірія;
• непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром недостатності лактази lapp, мальабсорбція глюкози/галактози;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністюЗГТ у постменопаузі призначається жінкам, якщо в даний час або в анамнезі у них діагностовано:

• лейоміома матки; ендометріоз;
• наявність факторів ризику естрогенозалежних пухлин (1 ступінь спадковості раку молочної залози);
• аденома печінки;
• холелітіаз;
• мігрень або інтенсивний головний біль;
• ниркова недостатність,
• бронхіальна астма;
• гіперплазія ендометрію в анамнезі;
• епілепсія;
• отосклероз;
• розсіяний склероз;
• гемоглобінопатії;
• фактори ризику розвитку тромбоемболічних станів (у т.ч. стенокардія, тривала іммобілізація, важкі форми ожиріння – індекс маси тіла понад 30 кг/м 2 );
• артеріальна гіпертензія;
• цукровий діабет як за наявності судинних ускладнень, і у випадках їх відсутності;
• системна червона вовчанка.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

При виникненні вагітності на фоні лікування препаратом Фемостон® 1/5 конти терапію слід негайно припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки

протипоказаний при гострих чи хронічних захворюваннях печінки, а також захворюваннях печінки в анамнезі (до нормалізації лабораторних показників функції печінки)

особливі вказівки

Препарат призначають жінкам, які перебувають у постменопаузі, лише за наявності симптомів, що несприятливо впливають на якість життя:

• припливи, підвищене потовиділення, порушення сну, підвищена нервова збудливість, запаморочення, головний біль, інволюція шкіри та слизових оболонок, особливо слизових сечостатевої системи (сухість та подразнення слизової піхви, болючість при статевому акті). Терапію слід продовжувати доти, доки користь від прийому препарату перевищує ризик розвитку побічних ефектів, при цьому необхідно прагнути призначення препарату в мінімальній ефективній дозі. Слід прагнути до досягнення найменшої тривалості лікування. Досвід застосування препарату у жінок віком від 65 років обмежений.

Перед призначенням або поновленням ЗГТ необхідно зібрати повний медичний та сімейний анамнез та провести загальне та гінекологічне обстеження пацієнтки з метою виявлення можливих протипоказань та станів, що вимагають дотримання запобіжних заходів. Під час лікування препаратом Фемостон® 1/5 конти рекомендується проводити періодичні обстеження, частоту та характер яких визначають індивідуально, але не менше 1 разу на рік, виходячи із зібраного анамнезу, клінічних та лабораторних показників. Доцільно проведення дослідження молочних залоз, зокрема. мамографія. Жінки повинні бути поінформовані про ті можливі зміни молочних залоз, про які потрібно повідомити лікаря.

Застосування естрогену може вплинути на результати наступних лабораторних тестів:

• визначення толерантності до глюкози, дослідження функцій щитовидної залози та печінки.

З метою своєчасної діагностики гіперплазії ендометрію доцільним є проведення УЗД, при необхідності проведення гістологічного (цитологічного) дослідження.

У перші місяці лікування препаратом можуть спостерігатися проривні кровотечі та/або ациклічні менструальноподібні кров'янисті виділення з піхви. Якщо подібні кровотечі з'являються через деякий час після початку терапії або продовжуються після припинення лікування, слід встановити їхню причину. Можливе проведення біопсії ендометрію для виключення злоякісного новоутворення.

За наявності тромбоемболії в анамнезі пацієнтки (в т.ч. сімейному), а також при звичному невиношуванні вагітності в анамнезі необхідно проводити дослідження гемостазу. До завершення ретельної оцінки факторів можливого розвитку тромбоемболії або початку антикоагулянтної терапії ЗГТ не застосовується.

Ризик розвитку тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок може тимчасово збільшуватись при тривалій іммобілізації, великих травмах або хірургічних втручаннях. За потреби тривалої іммобілізації після хірургічних втручань слід припинити ЗГТ за 4-6 тижнів. до операції відновлення прийому препарату можливе після повного відновлення рухової активності жінки.

Якщо тромбози розвиваються після початку терапії, ЗГТ слід відмінити.

Пацієнтка повинна звертатися до лікаря у разі появи будь-якого з симптомів, що свідчать про можливу тромбоемболію (болючість або набряклість нижніх кінцівок, раптовий біль у грудній клітці, диспное, порушення зору).

У жінок, які тривалий час отримували ЗГТ, збільшується частота діагностування раку молочної залози, яка повертається до початкового рівня протягом 5 років після припинення терапії. На тлі ЗГТ може спостерігатися збільшення щільності тканин молочної залози під час проведення мамографії, що може ускладнювати діагностування раку молочної залози.

Збільшення ризику раку яєчників при використанні естроген-гестагенних препаратів для ЗГТ не доведено.

Естрогени можуть викликати затримку рідини, що може несприятливо позначитися на стані пацієнток із порушенням серцевої та ниркової функції.

У жінок з тригліцеридемією на фоні проведення ЗГТ у дуже поодиноких випадках може мати місце значне підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі, що сприяє розвитку панкреатиту.

Естрогени збільшують вміст тиреоїд-зв'язуючого глобуліну, що призводить до загального збільшення концентрації циркулюючих гормонів щитовидної залози (концентрації вільних гормонів Тз та Т4 зазвичай не змінюються). Рівні інших зв'язувальних білків у сироватці крові (кортикоїд-зв'язуючий глобулін, глобулін, що зв'язує статеві гормони) можуть також підвищуватися, що призводить до збільшення концентрації кортикостероїдів і статевих гормонів. Концентрації вільних чи біологічно активних гормонів не змінюються. Можливе збільшення концентрації інших плазмових білків (субстрат ангіотензиноген/реніна, α-l-антитрипсин, церулоплазмін).

Прийом препарату Фемостон 1/5 конти слід припинити при виявленні протипоказань та/або при виникненні наступних станів:

• жовтяниця та/або порушення функції печінки;
• значне підвищення артеріального тиску;
• появи на фоні ЗГТ мігренеподібного нападу;
• при рецидиві чи посиленні ступеня тяжкості перелічених вище захворювань чи станів.

Препарат Фемостон 1/5 конти не є контрацептивним засобом.

Пацієнтці слід інформувати лікаря про лікарські препарати, які вона приймає під час проведення ЗГТ або приймала до призначення препарату Фемостон 1/5 конти.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Фемостон ® 1/5 конти не впливає на здатність до керування автотранспортом та механізмами.

Передозування

Випадків передозування лікарського препарату Фемостон ® 1/5 конти не зареєстровано. Естрадіол та дідрогестерон є речовинами з низькою токсичністю.

Симптоми:теоретично при передозуванні можуть виникати нудота, блювання, сонливість, запаморочення.

Лікування:проведення симптоматичної терапії

Лікарська взаємодія

Естрогенна дія препарату Фемостон ® 1/5 конти знижується при одночасному застосуванні лікарських препаратів, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки:

• протисудомних препаратів (барбітурати, карбамазепін, окскарбазепін, топірамат, фелбамат), протимікробних препаратів (рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз), з препаратами рослинного походження, що містять звіробій продірявлений.

Естрогенна дія препарату Фемостон® 1/5 конти може посилюватись при одночасному прийомі з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки (ритонафір, нелфінавір).

Взаємодія дидрогестерону, що входить до складу препарату Фемостон ® 1/5 конти, з іншими лікарськими засобами не відома.

Контакти для звернень

АББОТТ ЛАБОРАТОРИЗ С.А., представництво, (Швейцарська Конфедерація)

Представництво АТ "Abbott Laboratories S.A." в Республіці Білорусь

Фемостон Конті- препарат для лікування захворювань сечостатевої системи та статеві гормони.

Естрадіол - активний компонент 17ß-естрадіол хімічно та біологічно подібний до природного жіночого статевого гормону естрадіолу. Він замінює втрату вироблення власного естрогену у жінок у період менопаузи та полегшує симптоми менопаузи. Естрогени запобігають втраті маси кісткової тканини після менопаузи або оваріектомії.

Дидрогестерон - це активний при пероральному прийомі прогестаген, дія якого можна порівняти з дією прогестерону, що вводиться парентерально.

У зв'язку з тим, що естрогени стимулюють зростання ендометрію, якщо не застосовується прогестаген, вони підвищують ризик гіперплазії ендометрію та карциноми. Додавання до терапії прогестагену значно знижує індукований естрогенами ризик у жінок із збереженою маткою.

Зменшення симптомів дефіциту естрогенів та покращення профілю кровотеч.

Зменшення симптомів менопаузи спостерігалося під час перших кількох тижнів лікування.

Аменорея (без кровотеч та кров'янистих виділень) спостерігалася у 88% жінок протягом 10-12 місяців лікування. Нерегулярні кровотечі та/або кров'яні виділення з'являлися у 15% жінок протягом перших 3 місяців лікування та у 12% – у 10-12-й місяці лікування.

Дефіцит естрогенів після настання менопаузи пов'язаний із підвищенням резорбції кісткової тканини та зменшенням кісткової маси. Вплив естрогенів на щільність кісткової тканини є дозозалежним. Захисний ефект естрогенів діє лише під час їх застосування. Після припинення замісної гормональної терапії (ЗГТ) швидкість зменшення кісткової маси є такою самою, як і у жінок, які не отримували зазначену терапію.

Дані дослідження WHI (Women Health Initiative) та мета-аналіз інших досліджень свідчать про те, що застосування ЗГТ переважно здоровим жінкам у вигляді монотерапії естрогеном або у поєднанні з прогестагеном знижує ризик переломів стегна, хребців та інших видів переломів, що виникають внаслідок остеопорозу. ЗГТ також може запобігати переломам у жінок з низькою щільністю кісткової тканини та/або діагностованим остеопорозом, але дані про це обмежені.

Після одного року лікування щільність кісткової тканини в поперековому відділі хребта зростала приблизно на 4,0 ± 3,4% (середнє значення ± стандартне відхилення (СО)). У 90% пацієнток щільність кісткової тканини зростала чи залишалася незмінною і натомість лікування.

Фемостон Конті також впливав на щільність кісткової тканини стегнової кістки. Після одного року лікування Фемостон ® КОНТІ щільність кісткової тканини шийки стегна становила 1,5% ± 4,5% (середнє значення ± СО), для рожна - 3,7% ± 6,0% (середнє значення ± СО) та для трикутника Вардса – 2,1% ± 7,2% (середнє значення ± СО).

Відсоток жінок, у яких спостерігалися збереження або збільшення щільності кісткової тканини у цих трьох ділянках стегнової кістки після лікування Фемостон Конті, становив 71%, 66% та 81% відповідно.

Фармакокінетика

Естрадіол

Всмоктування естрадіолу залежить від розміру частинок: мікронізований естрадіол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту.

розподіл

Естрогени можуть зустрічатися у незв'язаному чи пов'язаному стані. Близько 98-99% дози естрадіолу зв'язується з білками плазми, з яких 30-52% - з альбуміном і близько 46-69% - з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ).

Після прийому внутрішньо естрадіол активно метаболізується. Основними некон'югованими та кон'югованими метаболітами є естрон та естрону сульфат. Ці метаболіти можуть відігравати роль в естрогенній активності безпосередньо або після перетворення на естрадіол. Естрона сульфат може проходити через ентерогепатичну циркуляцію.

У сечі основними сполуками є глюкуроніди естрону та естрадіолу. Період напіввиведення становить від 10 до 16 години. Естрогени проникають у грудне молоко.

При щоденному пероральному прийомі препарату концентрація естрадіолу досягає рівноважного стану приблизно через 5 днів. Найчастіше концентрації рівноважного стану досягаються у проміжку від 8 до 11 дня прийому.

Дідрогестерон

Після внутрішнього прийому дидрогестерон швидко всмоктується з T max між 0,5 і 2,5 годинами. Біодоступність дидрогестерону (пероральна доза 20 мг у порівнянні з внутрішньовенною інфузією 7,8 мг) становить 28%.

Після внутрішнього прийому дидрогестерон швидко метаболізується з утворенням ПГД. Рівні основного метаболіту 20α-дигідродідрогестерон (ПГД) досягають піку приблизно через 1,5 години після прийому. Рівні ПГД у плазмі крові в основному вищі порівняно з спорідненим лікарським засобом. Відношення AUC та C max ПГД та дидрогестерону становлять близько 40 та 25 відповідно. Середній кінцевий період напіввиведення дидрогестерону та ПГД коливається між 5-7 та 14-17 годинами відповідно.

Загальною властивістю всіх метаболітів є збереження 4,6-дієн-3-онів конфігурації вихідної сполуки та відсутність 17α-гідроксилювання. Цим пояснюється відсутність естрогенного та андрогенного ефектів дидрогестерону.

Після прийому міченого дидрогестерону в середньому 63% дози виводиться із сечею. Загальний кліренс становить 6,4 л/хв. Повний висновок здійснюється протягом 72 годин. ПГД присутній у сечі переважно у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою.

Фармакокінетика при одноразовому та багаторазовому застосуванні має лінійний характер у діапазоні пероральних доз від 2,5 до 10 мг. Порівняння кінетики одноразової та багаторазових доз показує, що фармакокінетика дидрогестерону та ПГД не змінюється внаслідок повторного застосування. Рівноважний стан досягався після трьох днів лікування.

Показання до застосування

Замісна гормональна терапія (ЗГТ) для усунення симптомів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінок у менопаузний період, не раніше як через 12 місяців з моменту останньої менструації.

Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузальний період за високого ризику переломів.

Фемостон Контіслід застосовувати пацієнтам лише у разі непереносимості або наявності протипоказань до застосування інших лікарських засобів для профілактики остеопорозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Досвід лікування жінок віком від 65 років обмежений.

Спосіб застосування

Фемостон Контізастосовувати перорально щодня відповідно до безперервного комбінованого режиму так, як описано нижче.

Приймати по 1 таблетці щодня протягом 28-денного циклу. Кожен блістер призначений на лікування протягом 28 днів. Після цього слід негайно розпочинати новий цикл. Такі цикли лікування, що йдуть один за одним, безперервні.

Для лікування дефіциту естрогенів у жінок у постменопаузальний період як початкова та підтримуюча доза слід приймати найнижчу ефективну дозу, а тривалість періоду лікування має бути якомога коротким (також див. розділ «Особливості застосування»). Безперервне комбіноване лікування можна розпочати препаратом Фемостон Конті залежно від часу, що минув від початку менопаузи та тяжкості симптомів. Жінки, у яких менопауза настала природно, можуть розпочати лікування препаратом через 12 місяців після останньої менструації. Жінки, у яких менопауза настала внаслідок хірургічного втручання, можуть розпочати лікування негайно. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічної відповіді.

У жінок, які не застосовують замісну гормональну терапію, або у жінок, які переходять з безперервної комбінованої замісної гормональної терапії, лікування можна розпочати будь-якого зручного дня.

У жінок, які переходять із циклічної або безперервної послідовної замісної гормональної терапії, лікування слід розпочинати відразу з наступного дня після закінчення попереднього циклу.

Якщо прийом дози пропущений, її слід прийняти якнайшвидше. Якщо минуло більше, ніж 12 годин, лікування рекомендується продовжувати після прийому наступної таблетки, не приймаючи пропущену таблетку. У таких випадках пропущеної таблетки може підвищуватись ймовірність проривної кровотечі або кров'янистих виділень.

Фемостон Конті можна приймати незалежно від їди.

Діти. Препарат не призначений для застосування у дітей.

Побічна дія

Найбільш частими побічними реакціями у пацієнтів, яким застосовували терапію естрадіолом/дидрогестероном при проведенні клінічних досліджень, були головний біль, біль у животі, біль/чутливість молочних залоз та біль у попереку.

Під час клінічних досліджень (n = 4929) спостерігалися такі побічні реакції із зазначеною нижче частотою:

Побічні реакції, про які повідомлялося зі спонтанних повідомлень, не спостерігалося під час клінічних досліджень, додано в частоту «рідко».

Новоутворення доброякісні, злоякісні та неуточнені: збільшення розміру міоми.

З боку системи крові та лімфатичної системи: гемолітична анемія *

З боку імунної системи: гіперчутливість.

Порушення з боку психіки: депресія, нервозність, вплив на лібідо.

З боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, менінгіома*.

З боку органів зору: збільшення кривизни рогівки * не переносимість контактних лінз *

Серце: інфаркт міокарда.

Судинні розлади: венозна тромбоемболія*, артеріальна гіпертензія, захворювання периферичних судин, варикоз, інсульт*.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, диспепсія.

З боку травної системи: порушення функції печінки (у деяких випадках у комбінації з жовтяницею, астенією або нездужанням та болем у животі), захворювання жовчного міхура.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні шкірні реакції (наприклад висипання, кропив'янка, свербіж), ангіоневротичний набряк, вузлувата еритема*, судинна пурпура хлоазму або мелазму, які можуть зберігатися при відміні лікування*

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: біль у спині, судоми нижніх кінцівок*.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: біль / чувлі-вість молочних залоз; порушення менструального циклу (включаючи постменопаузні кров'янисті виділення, метрорагія, менорагію, оліго-/аменорея, нерегулярні менструації, дисменорея); біль у ділянці таза, цервікальні виділення; збільшення молочних залоз, передменструальний синдром (ПМС).

Загальні порушення та реакції у місці введення: астенічні стани (астенія, втома, погане самопочуття), периферичний набряк; відхилення від норми, виявлені внаслідок обстеження; збільшення маси тіла; зменшення маси тіла

Ризик раку молочної залози

Повідомляється про підвищений до 2 разів ризик діагностування раку молочної залози у жінок, які приймають комбіновану естроген-прогестагенну ЗГТ протягом понад 5 років.

Підвищений ризик у жінок, які приймають монотерапію естрогеном, суттєво нижчий, ніж у жінок, які приймають комбіновану естроген-прогестагенну терапію.

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату Фемостон Контіє: діагностований у минулому, наявний або підозрюваний рак молочних залоз; встановлені або підозрювані естрогенчутливі пухлини (наприклад рак ендометрію); вагінальні кровотечі неясного генезу; нелікована гіперплазія ендометрію; активна венозна тромбоемболія в анамнезі (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія; легеневих артерій); наявність тромбофілічних розладів (наприклад, дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну див.

розділ «Особливості застосування»); гостре або нещодавно перенесене тромбоемболічні захворювання артерій (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда); гостре захворювання печінки чи захворювання печінки в анамнезі, у якому показники функції печінки не нормалізувалися; порфірія; відома гіперчутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Вагітність

Фемостон Контіне показаний для застосування під час вагітності. Якщо вагітність настала під час лікування Фемостоном Конті, прийом препарату слід негайно припинити.

Достатніх даних щодо застосування естрадіолу/дидрогестерону жінкам у період вагітності немає.

У літературі повідомлялося, що застосування деяких прогестагенів пов'язано з підвищеним ризиком розвитку гіпоспадії. Однак через змішані фактори під час вагітності не можна остаточно визначитися за сприянням прогестагенів розвитку гіпоспадії.

В даний час результати більшості епідеміологічних досліджень щодо випадкового впливу на плід комбінації естрогенів та прогестагенів вказують на відсутність тератогенного або токсичного ризику для плода.

Фемостон Конті не показаний для застосування під час годування груддю.

Вплив на здатність завагітніти.

Фемостон Конті не показаний для застосування жінкам репродуктивного віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження лікарських взаємодій не проводили.

Ефективність естрогенів та прогестагенів може порушуватися.

Метаболізм естрогенів (і прогестагенів) може посилюватись при одночасному застосуванні речовин із відомою здатністю індукувати ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Це, зокрема, стосується ферментів Р450. До таких речовин відносяться протисудомні засоби (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) та антибактеріальні / противірусні засоби (наприклад рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз)

Незважаючи на те, що ритонавір і нелфінавір відомі як потужні інгібітори, вони насправді мають ефект, що індукує, при одночасному застосуванні з нестероїдними гормонами.

Рослинні препарати, компонентом яких є перфорований звіробій (Hypericum perforatum), можуть також посилювати метаболізм естрогенів (і прогестагенів).

Клінічно підвищений метаболізм естрогенів та прогестагенів може виражатися у зниженні ефективності та зміні профілю кровотеч.

Передозування

Як естрадіол, і дидрогестерон є речовинами з низькою токсичністю. При передозуванні можуть виникати такі симптоми як нудота, блювання, чутливість молочних залоз, запаморочення, біль у животі, сонливість/стомлюваність та кровотеча відміни. Малоймовірно, що при передозуванні буде потрібно будь-яке специфічне або симптоматичне лікування. Описана вище інформація стосується також випадків передозування у дітей.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Фемостон Конті – таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Упаковка: по 28 таблеток у блістері, по 1 або 2, або 3 блістери у коробці.

склад

1 таблетка Фемостон Контімістить естрадіолу гемігідрату, мікронізованого, що еквівалентно естрадіолу.

1 мг дідрогестерону, мікронізованого 5 мг.

лактоза моногідрат, гіпромелоза (HPMC 2910), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Плівкове покриття: змішане плівкове покриття Orange I (поліетиленгліколь 400, гіпромелоза (HPMC 2910), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е 171)).

Додатково

Для лікування симптомів дефіциту естрогенів у жінок у періоді постменопаузи, лікування за допомогою ЗГТ слід розпочинати, тільки якщо ці симптоми значною мірою несприятливо впливають на якість життя. Регулярно необхідно проводити ретельну оцінку користі та ризиків ЗГТ, щонайменше щорічно та лікування доцільно продовжувати, лише якщо користь перевищує ризики.

Дані щодо ризиків, пов'язаних із ЗГТ при лікуванні передчасної менопаузи, обмежені. Однак завдяки низькому рівню абсолютного ризику у жінок молодого віку співвідношення користі та ризику у таких жінок є сприятливішим, ніж у жінок старшого віку.

Медичне обстеження / подальше спостереження

Перед початком ЗГТ або у разі потреби оновлення ЗГТ після перерви необхідно з'ясувати повний медичний анамнез (включаючи сімейний анамнез). Фізикальне обстеження (включаючи гінекологічне обстеження та обстеження молочних залоз) необхідно провести, враховуючи дані анамнезу, протипоказання та застереження до застосування. Під час лікування рекомендується проводити регулярні огляди, частота та обсяг яких визначається індивідуально. Жінок слід поінформувати, про які зміни у молочних залозах необхідно повідомляти лікаря чи медичну сестру (див.

Нижче "Рак молочної залози"). Регулярне обстеження, включаючи відповідні методи візуалізації, наприклад, мамографію, слід проводити відповідно до діючих інструкцій для здорових жінок, враховуючи медичні потреби індивідуально для кожної жінки.

Захворювання, за яких необхідно спостерігати за станом пацієнток

За наявності будь-якого із зазначених нижче захворювань у даний момент, у минулому та/або їх погіршенні в період вагітності чи попередньої гормональної терапії, пацієнткам слід перебувати під ретельним наглядом. Необхідно мати на увазі, що ці стани можуть рецидивувати або їх перебіг погіршуватись під час лікування Фемостон Конті. До них відносяться: лейоміома (міома матки) або ендометріоз; фактори ризику тромбоемболічних захворювань (див. нижче); фактори ризику естрогенчутливих пухлин, наприклад, перший ступінь спадкової схильності до раку молочної залози; артеріальна гіпертензія; захворювання печінки (наприклад, аденома печінки); цукровий діабет із судинними ускладненнями або без них; жовчнокам'яна хвороба; мігрень або (сильний) головний біль; системний червоний вовчак, гіперплазія ендометрію в анамнезі (див. нижче); епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз; менінгіома.

Причини для негайного припинення терапії

Замісну гормональну терапію необхідно припинити негайно у разі виявлення протипоказання, а також у таких ситуаціях: поява жовтяниці або порушення функції печінки; значне підвищення артеріального тиску; поява вперше мігренеподібного головного болю; вагітність.

Гіперплазія ендометрію та карцинома

У жінок з невіддаленою маткою ризик виникнення гіперплазії ендометрію та раку ендометрію підвищується при тривалому застосуванні ЗГТ лише естрогенами. Помічено зростання ризику раку ендометрію у жінок, які приймають лише препарати естрогену, коливається від 2 до 12 разів у порівнянні з тими, хто не приймає їх, залежно від тривалості лікування та дози естрогену (див. розділ «Побічні реакції»). Після припинення лікування ризик може залишатися підвищеним протягом щонайменше 10 років.

Циклічна комбінація препарату естрогену з прогестагену протягом принаймні 12 днів на місяць/на 28-денний цикл або безперервна у жінок із збереженою маткою запобігає надмірному ризику, асоційованому із застосуванням тільки естрогену.

Протягом перших місяців лікування можуть виникати проривні маткові кровотечі або кров'яні виділення.

Якщо вони виникають через деякий час після початку лікування або продовжуються після припинення терапії, необхідно з'ясувати їхню причину. Це може включати біопсію ендометрію для виключення злоякісних новоутворень.

Рак молочної залози

Всі наявні дані свідчать про підвищений ризик раку молочної залози у жінок, які приймають комбіновану естроген-прогестаген ЗГТ і, ймовірно, також у жінок, які приймають тільки естроген ЗГТ. Цей ризик залежить від тривалості застосування.

Комбінована естроген-прогестагенна терапія

Як рандомізоване плацебо-контрольоване дослідження «Ініціативи заради здоров'я жінок» (Women's Health Initiative Study - WHI), так і епідеміологічні дослідження узгоджено показали підвищений ризик виникнення раку молочної залози у жінок, які застосовують комбіновану естроген-прогестагенів ЗГТ. після 3 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Дослідження WHI не виявило підвищення ризику виникнення раку молочної залози у жінок після гістеректомії, які приймають ЗГТ із застосуванням лише естрогену. В експериментальних дослідженнях переважно повідомлялося про незначне підвищення ризику діагностування раку молочної залози, який суттєво нижчий, ніж у пацієнток, які приймають комбінації естрогенів та прогестагенів (див. розділ «Побічні реакції»).

Підвищений ризик стає очевидним вже через кілька років застосування та підвищується у міру збільшення тривалості застосування, проте після припинення лікування повертається до початкового рівня протягом кількох років (максимум 5).

Лікування за допомогою ЗГТ, особливо комбінована естроген-прогестагенна терапія, підвищує щільність мамографічних зображень, що може негативно вплинути на радіологічне виявлення раку молочної залози.

Рак яєчників виникає значно рідше, ніж рак молочної залози. Епідеміологічні дані, отримані в результаті широкого метааналізу, показали дещо підвищений ризик у жінок, яким застосовують монотерапії естрогеном або комбінацію естрогену з прогестагену як замісну гормональну терапію, цей ризик проявляється протягом 5 років застосування та зменшується з часом після припинення терапії. Деякі інші дослідження, зокрема дослідження WHI, свідчать, що застосування комбінованих ЗГТ може бути пов'язане з таким самим або дещо нижчим за ризик (див. розділ «Побічні реакції»).

ЗГТ пов'язана з 1,3-3-кратним підвищенням ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто тромбозу глибоких вен або емболії легеневих судин.

Виникнення такої патології найімовірніше протягом першого року проведення ЗГТ, ніж пізніше (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнтки з відомими тромбофілічними ускладненнями мають підвищений ризик ВТЕ, і ЗГТ може додатково збільшувати цей ризик. Тому замісна гормональна терапія протипоказана для цієї групи пацієнток (див. розділ «Протипоказання»).

Загальновизнаними факторами ризику ВТЕ є: застосування естрогенів, старший вік, великі хірургічні втручання, тривала іммобілізація, ожиріння (ІМТ>30 кг/м 2 ), вагітність/післяпологовий період, системний червоний вовчак (ВКВ) та карцинома. Єдиної думки щодо ролі варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ немає. Як і для всіх післяопераційних пацієнтів, необхідно вжити заходів для запобігання ВТЕ після хірургічного втручання. Якщо після планової операції очікується тривала іммобілізація, рекомендується тимчасове припинення ЗГТ за 4-6 тижнів до оперативного втручання. Лікування можна відновлювати лише тоді, коли жінка повністю відновить свою рухливість.

Жінкам без ВТЕ в анамнезі, але з наявністю у родичів першого ступеня спорідненості тромбозу в молодому віці можна запропонувати скринінг після ретельного обговорення його обмежень (при скринінгу виявляють тільки частину тромбофілічних розладів).

Якщо ідентифіковано вроджений тромбофілічний розлад, який супроводжується тромбозом у члена сім'ї в анамнезі або якщо розлад є тяжким (наприклад, недостатність антитромбіну, протеїну S або протеїну С або комбінація розладів) – ЗГТ протипоказана.

У жінок, які вже приймають постійну антикоагулянтну терапію, слід ретельно зважити на користь та ризики застосування ЗГТ.

Якщо ВТЕ розвивається після початку терапії, препарат слід негайно відмінити. Пацієнток слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря з появою потенційних симптомів тромбоемболії (наприклад, болісної набряклості ноги, раптового болю в грудній клітці, задишка).

Ішемічна хвороба серця (ІХС)

Є отримані в рандомізованих контрольованих дослідженнях докази захисту від інфаркту міокарда у жінок з або без ІХС, які приймали комбіновану естроген-прогестаген ЗГТ або ЗГТ тільки естрогеном.

Комбінована естроген-прогестагенна терапія

Відносний ризик виникнення ІХС на фоні застосування комбінованої естроген-прогестагенів ЗГТ є дещо підвищеним.

Оскільки базовий абсолютний ризик ІХС значною мірою залежить від віку, кількість додаткових випадків ІХС, обумовлених застосуванням естрогенів та прогестагенів, дуже мала у здорових жінок у близькому до менопаузи віці, але зростатиме у старшому віці.

Дані рандомізованих контрольованих досліджень не показали підвищеного ризику ІХС у жінок після гістеректомії, які приймають монотерапію естрогеном.

Комбінована естроген-прогестагенна терапія та монотерапія естрогенами асоціюються з підвищенням ризику ішемічного інсульту в 1,5 раза. Відносний ризик не змінюється з віком або часом після наступу менопаузи. Однак, оскільки базовий абсолютний ризик інсульту значною мірою залежить від віку, загальний ризик інсульту у жінок, які приймають ЗГТ, зростатиме з віком (див. розділ «Побічні реакції»).

інші стани

Естрогени можуть викликати затримку рідини, тому необхідно уважно стежити за станом пацієнтів, з порушеннями функції серця або нирок.

Жінки наявної гіпертригліцеридемії повинні бути під ретельним наглядом під час проведення замісної терапії естрогенами або гормональної замісної терапії, оскільки рідко у жінок з цією патологією рівень тригліцеридів у плазмі значно збільшувався при лікуванні естрогенами, що призводило до панкреатиту.

Естрогени підвищують рівень тироксинзв'язуючого глобуліну (ТСГ), приводячи до збільшення циркулюючих гормонів щитовидної залози, який визначають за рівнем пов'язаного з білком йоду (ЙЗБ), рівнями Т4 (при аналізі з використанням колонок або радіоімунному аналізі), або рівнями ТС (за допомогою радіоімунного аналізу ). Інтереси трийодтироніну (ТЗ) зменшено внаслідок підвищених рівнів ТСГ. Концентрації вільних трийодтироніну (ТЗ) та тироксину (Т4) не змінюються. Рівні інших зв'язувальних білків у сироватці крові, кортикоїдзв'язуючого глобуліну (КЗГ) та глобуліну, що зв'язує статеві гормони (СГЗГ), можуть підвищуватися, що призводить до збільшення концентрації кортикостероїдів та статевих гормонів у крові. Концентрації вільних чи біологічно активних гормонів не змінюються. Можуть зростати концентрації інших білків плазми (ангіотензин-ренін субстрату, альфа-I-антитрипсину, церулоплазміну).

ЗГТ не покращує когнітивних функцій. Доказів підвищеного ризику розвитку деменції у жінок, які починають лікування комбінованими препаратами або препаратами естрогену віком 65 років, немає.

Пацієнткам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Фемостон Конті не належить до засобів контрацепції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Фемостон Конті не впливає або незначно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Основні параметри

Назва:	ФЕМОСТОН КОНТІ
Код АТХ:	G03FA14 -

Дідрогестерон (дидрогестерон)
- естрадіол (estradiol)

Склад та форма випуску препарату

Пігулки, покриті плівковою оболонкою оранжево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "379" на одній стороні таблетки.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 114.7 мг, гіпромелоза – 2.8 мг, крохмаль кукурудзяний – 14.4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.4 мг, магнію стеарат – 0.7 мг.

Склад плівкової оболонки:опадрай OY-8734 помаранчевий (гіпромелоза - 2.844 мг, макрогол 400 - 0.284 мг, титану діоксид (E171) - 0.8 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) - 0.048 мг, барвник заліза оксид2 червоний мг.

28 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
28 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат для ЗГТ, що містить як естрогенний компонент 17β-естрадіол і як гестагенний складник дидрогестерон. Обидва компоненти є аналогами жіночих статевих гормонів (естрадіолу та ).

Естрадіол заповнює дефіцит естрогенів в жіночому організмі після настання менопаузи і забезпечує ефективне купірування психоемоційних і вегетативних клімактеричних симптомів, таких як припливи, підвищене потовиділення, порушення сну, підвищена нервова збудливість, запаморочення, головний біль, інволюція шкіри. і подразнення слизової оболонки піхви, болючість при статевих зносинах).

ЗГТ комбінацією дидрогестерон/естрадіол попереджає втрату кісткової маси у постменопаузному періоді, спричинену дефіцитом естрогенів.

Прийом комбінації дидрогестерон/естрадіол веде до зміни ліпідного профілю у бік зниження рівня загального холестерину та ЛПНЩ та підвищення ЛПВЩ.

Дидрогестерон являє собою гестаген, ефективний при пероральному прийомі, який повністю забезпечує настання фази секреції в ендометрії, знижуючи тим самим ризик розвитку гіперплазії ендометрію та/або канцерогенезу (що підвищується на фоні застосування естрогенів). Дидрогестерон не має естрогенної, андрогенної, анаболічної або глюкокортикоїдної активності.

Фармакокінетика

В організмі людини дідрогестероншвидко абсорбується із ШКТ. Метаболізується повністю. Основним метаболітом дидрогестерону є 20-дигідродідрогестерон, присутній у сечі переважно у вигляді кон'югату глюкуронової кислоти. Повне виведення дидрогестерону відбувається через 72 год.

Після прийому внутрішньо естрадіоллегко абсорбується. Метаболізується в печінці з утворенням естрону та естрону сульфату. Естрон сульфат піддається внутрішньопечінковому метаболізму. Глюкуроніди естрону та естрадіолу виводяться переважно із сечею.

Показання

ЗГТ розладів, обумовлених природною менопаузою, або менопаузою, що настала внаслідок хірургічного втручання.

Профілактика постменопаузного остеопорозу.

Протипоказання

Встановлена ​​або передбачувана вагітність; період лактації (грудного вигодовування); діагностований або підозрюваний рак молочної залози в анамнезі; діагностовані або підозрювані естрогензалежні злоякісні новоутворення; нелікована гіперплазія ендометрію; вагінальні кровотечі неясної етіології; попередня ідіопатична або підтверджена тромбоемболія вен ( , тромбоемболія легеневих судин); активна або нещодавно перенесена артеріальна тромбоемболія; гострі захворювання печінки, а також захворювання печінки в анамнезі (до нормалізації лабораторних показників функції печінки); порфірія; - підвищена чутливість до компонентів комбінації.

З обережністю

Захворювання та стани, що є в даний час або в анамнезі: лейоміома матки, ендометріоз, тромбози та фактори їх ризику в анамнезі, за наявності факторів ризику естрогенозалежних пухлин (наприклад, рак молочної залози у матері пацієнтки), артеріальна гіпертензія, доброякісна опу діабет, холелітіаз, епілепсія, мігрень або інтенсивний головний біль, гіперплазія ендометрію в анамнезі, бронхіальна астма, ниркова недостатність, отосклероз.

Дозування

Препарати, що містять дидрогестерон/естрадил у фіксованих комбінаціях, приймають внутрішньо за спеціальними схемами, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми.

Побічна дія

З боку статевої системи:можливі болючість молочних залоз, проривні кровотечі, біль у ділянці таза; іноді – зміни ерозії шийки матки, зміна секреції, дисменорея; рідко – збільшення молочних залоз, передменструальноподібний синдром; в окремих випадках (0.1-1%) – зміна лібідо.

З боку травної системи:можливі нудота, метеоризм, біль у животі; іноді – холецистит; рідко (0.01-0.1%) - порушення функції печінки, які в деяких випадках супроводжуються астенією, нездужанням, жовтяницею або болем у животі; дуже рідко – блювання.

З боку центральної нервової системи:біль голови, мігрень (1-10%); іноді (0.1-1%) – запаморочення, нервозність, депресія; дуже рідко – хорея.

З боку серцево-судинної системи:іноді – венозна тромбоемболія; дуже рідко – інфаркт міокарда.

З боку системи кровотворення:дуже рідко (<0.01%) - гемолитическая анемия.

Дерматологічні реакції:іноді - висипання, свербіж; дуже рідко - хлоазма, мелазма, багатоформна еритема, вузлувата еритема, геморагічна пурпура.

Алергічні реакції:іноді – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк.

Інші:зміна маси тіла; іноді – вагінальний кандидоз, карцинома молочної залози, збільшення розміру лейоміоми; рідко – периферичні набряки, непереносимість контактних лінз, збільшення кривизни рогівки; в окремих випадках (<0.01%) - обострение порфирии.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування лікарських засобів, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. барбітурати, фенітоїн, рифабутин, карбамазепін), може послаблювати естрогенну дію комбінації дидрогестерон/естрадіол.

Ритонавір і нелфінавір, хоч і відомі як інгібітори мікросомального метаболізму, можуть відігравати роль індукторів при одночасному прийомі зі стероїдними гормонами.

Препарати на основі трав, що містять звіробій, можуть стимулювати обмін естрогенів та прогестагенів.

особливі вказівки

Перед призначенням або поновленням ЗГТ необхідно зібрати повний медичний та сімейний анамнез, провести загальне та гінекологічне обстеження з метою виявлення можливих протипоказань та станів, що вимагають дотримання запобіжних заходів.

Під час лікування комбінацією дидрогестерон/естрадіол рекомендується періодично проводити обстеження (частоту та характер досліджень визначають індивідуально). Крім того, доцільно проводити дослідження молочних залоз (включно з мамографією) відповідно до прийнятих норм з урахуванням клінічних показань.

Факторами ризику тромбозів та тромбоемболій на фоні прийому ЗГТ є тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, важкі форми ожиріння (індекс маси тіла понад 30 кг/м 2 ) та системний червоний вовчак. Щодо ролі варикозного розширення вен у розвитку тромбоемболії загальноприйнятої думки немає.

Ризик розвитку тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок може тимчасово зростати при тривалій іммобілізації, великих травмах або хірургічних втручаннях. У випадках, коли тривала іммобілізація необхідна після хірургічних втручань, слід розглянути можливість тимчасового припинення ЗГТ за 4-6 тижнів до операції.

При вирішенні питання про ЗГТ у пацієнток з рецидивуючим тромбозом глибоких вен або тромбоемболією, які отримують лікування, необхідно ретельно оцінити користь та ризик ЗГТ.

Якщо тромбози розвиваються після початку ЗГТ, терапію слід відмінити.

Пацієнтка має бути поінформована про необхідність консультації лікаря у разі появи наступних симптомів: хвороблива набряклість нижніх кінцівок, раптова втрата свідомості, диспное, порушення зору.

Після погодження з лікарем пацієнтка повинна припинити прийом препарату при появі жовтяниці або погіршенні функції печінки, вираженому підйомі артеріального тиску, вперше виявленому мігренеподібному нападі, вагітності, маніфестації будь-якого протипоказання.

Існують дані досліджень, які демонструють незначне збільшення частоти виявлення раку молочної залози у жінок, які отримували ЗГТ протягом тривалого часу (понад 10 років). Імовірність діагностування раку молочної залози збільшується разом із тривалістю лікування та повертається до норми через 5 років після припинення ЗГТ.

Пацієнтки, які раніше отримували ЗГТ із застосуванням тільки естрогенних препаратів, повинні бути особливо ретельно обстежені перед початком застосування комбінації дидрогестерон/естрадіол з метою виявлення можливої ​​гіперстимуляції ендометрію.

Проривні маткові кровотечі та нерізко виражені менструальноподібні кровотечі можуть спостерігатися в перші місяці лікування. Якщо, незважаючи на корекцію дози, такі кровотечі не припиняються, лікування слід відмінити до встановлення причини кровотечі. Якщо кровотеча рецидивує після періоду аменореї або продовжується після відміни лікування, слід встановити його етіологію.

Комбінація дидрогестерон/естрадіол не застосовується як контрацептивний засіб.

Застосування естрогенів може вплинути на результати наступних лабораторних тестів: визначення толерантності до дослідження функцій щитовидної залози та печінки.

Інструкція із застосування Фемостону вказує, що цей комбінований лікарський засіб використовується з метою замісної гормональної терапії у жінок при настанні клімаксу або при лікуванні порушень, пов'язаних із видаленням яєчників. Застосування препарату Фемостон 1/10 та 2/10 дозволяє усунути розлади, пов'язані з дефіцитом статевих гормонів, нормалізувати загальний стан та функціонування різних органів та систем жіночого організму.

Фемостон 1/10 та 2/10: опис препарату

Фемостон - комбінований двофазний засіб, що містить аналоги жіночих статевих гормонів (дидрогестерон та естрадіол).

Естрадіол повністю ідентичний гормону естрогену, що виробляється яєчниками жінки. У період менопаузи функції яєчників згасають і виникає дефіцит жіночих гормонів, який і заповнює естрадіол. Його дія дозволяє усунути клімактеричні симптоми - припливи, гіпергідроз, підвищену нервозність і психоемоційну збудливість, негативні зміни з боку сечостатевої системи, що провокують дискомфорт під час статевого акту.

Дидрогестерон – це аналог прогестерону, який відповідає за зростання ендометрію у другій половині менструального циклу. У складі препарату цей гормон відповідає за усунення ризику розвитку раку ендометрію або гіперплазії, що збільшується на фоні прийому естрадіолу.

Застосування Фемостона як засіб замісної терапії перешкоджає втраті кісткової маси (остеопорозу) у період менопаузи та зменшує концентрацію загального холестерину в крові.

У якій формі випускають препарат?

1. Фемостон випускають у вигляді пігулок, покритих плівковою оболонкою.
2. Фемостон 1/5 Конті містять 1 мг естрадіолу та 5 мг дидрогестерону;
3. Фемостон 1/10 - таблетка містить 1 мг естрадіолу та 10 мг дидрогестерону;
4. Фемостон 2/10 - у таблетках активні компоненти містяться у концентрації 2:10.

Коли призначають Фемостон?

Показання для застосування всіх різновидів препарату однакові. Фемостон, як засіб замісної гормонотерапії призначається для усунення клімактеричних змін, викликаних настанням менопаузи або розвинених внаслідок оперативного втручання з видалення яєчників. При цьому таблетки 1/5 можна призначати лише через 12 місяців після останньої менструації, а Фемостон 1/10 та 2/10 дозволені до застосування через півроку після початку клімактеричного періоду.

Ще одним показанням до застосування препарату є профілактика остеопорозу, що розвивається під час менопаузи.

Інструкція по застосуванню

Фемостон Конті приймають щодня, бажано одночасно, незалежно від прийому їжі. Лікування здійснюється в безперервному режимі, що передбачає вживання 1 таблетки на добу. Пропускати прийом чергової дози небажано, оскільки збільшується ризик проривних кровотеч. Якщо жінка забула прийняти препарат у звичайний час, то таблетку слід випити за першої нагоди (якщо минуло менше 12 годин). В іншому випадку пропущену таблетку приймають наступного дня у звичайний час.

1. Фемостон 1/10. У перші два тижні менструального циклу одночасно приймають білу таблетку, позначену цифрою «1» . У дні 28-денного циклу, що залишилися, слід щодня приймати сірі таблетки, позначені цифрою «2».
2. Фемостон 2/10. У першій половині циклу, протягом 2-х тижнів слід щодня приймати рожеву таблетку, позначену цифрою «1», у 2 тижні, що залишилися - світло-жовті таблетки з цифрою «2».

Якщо у жінки менструальні цикли ще не припинилися, лікування препаратом слід починати в перший день циклу. Тим, у кого, остання менструація була рік тому, терапію Фемостоном можна розпочати будь-якого дня.

Протипоказання

Лікування Фемостоном протипоказане при таких станах:

• рак ендометрію (виявлений або передбачуваний);
• рак молочної залози (діагностований чи підозрюваний);
• порушення мозкового кровообігу;
• порфірія;
• тромбоз глибоких вен (гострий);
• тромбоемболія легеневих артерій (в анамнезі);
• гострі чи хронічні патології печінки;
• вагінальні кровотечі неясної етіології;
• та грудне вигодовування;
• індивідуальна нестерпність компонентів препарату.

З особливою обережністю гормонозамінну терапію проводять пацієнткам, які страждають на гіпертонію, мігрень, ниркову недостатність, порушення обміну речовин (цукровий діабет), ендометріоз, холелітіаз, при схильності до епілептичних нападів, при важких аутоімунних захворюваннях (системний червоний вовчак).

Побічні реакції

У цілому нині препарат переноситься пацієнтками добре, але у окремих випадках і натомість прийому Фемостона розвиваються побічні реакції.

1. З боку органів шлунково-кишкового тракту виникають болі в животі, метеоризм, іноді жінку переслідує нудота та трапляються напади блювання.
2. З боку ЦНС – напади мігрені, запаморочення, підвищена нервозність, депресивні стани.

Корисно знати

У поодиноких випадках спостерігаються симптоми гемолітичної анемії, венозної тромбоемболії, виникають периферичні набряки.

З боку сечостатевої системи відзначаються проривні кровотечі, зміна секреції, ерозивні ураження шийки матки, біль у ділянці тазу та попереку. Жінка може скаржитися на хворобливе набухання молочних залоз, дисменорею, вагінальний кандидоз, збільшення маси тіла.

При підвищеній чутливості до компонентів препарату розвиваються алергічні реакції – висипання на шкірі, свербіж. У виняткових випадках фіксується ангіоневротичний набряк. Були випадки розвитку карциноми молочної залози та реакції, що ведуть до неможливості подальшого носіння контактних лінз. У поодиноких випадках прийом медикаменту може спровокувати інсульт чи інфаркт міокарда.

Активні речовини Фемостона відрізняються низькою токсичністю, тому перевищення дозування препарату може спровокувати лише посилення побічних реакцій (нудоти, блювання, запаморочення), що зазвичай не потребує проведення симптоматичної терапії.

Перед тим, як призначити замісну гормонотерапію, лікар повинен зібрати повний анамнез пацієнтки. Крім того, необхідно провести повноцінне загальне та гінекологічне обстеження з метою виявлення можливих протипоказань та станів, що потребують особливої ​​обережності при призначенні Фемостона. Додатково перед початком лікування пацієнтці рекомендують зробити УЗД або мамографію молочних залоз.

Слід враховувати, що на фоні застосування препарату можливі тромбоемболічні ускладнення. До інших факторів ризику відносяться порушення обміну речовин, ожиріння або хронічні аутоімунні захворювання (червоний вовчак). У пацієнток з рецидивуючим тромбозом та тромбоемболією, змушених приймати препарати – антикоагулянти, перед призначенням медикаменту слід ретельно оцінити можливі ризики.

Якщо на фоні прийому Фемостона з'являються такі тривожні симптоми, як набряки ніг, порушення зору, диспное, жовтяничність шкірних покривів, непритомні стани, необхідно припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем щодо його заміни та коригування схеми подальшого лікування.

У перші місяці терапії у жінки можуть виникати кров'янисті виділення, що мажуть, або проривні кровотечі. У цьому випадку прийом таблеток припиняють та з'ясовують причину кровотеч. Пацієнткам, які отримують гормонозамісний препарат, слід враховувати, що при тривалому прийомі Фемостона (більше 10 років) збільшується ймовірність розвитку раку молочної залози.

Аналоги

Фемостон 1/10 і Фемостон 2/10 не мають структурних аналогів, що містять ті самі діючі речовини. При необхідності цей препарат можна замінити цілою низкою медикаментів зі схожою терапевтичною дією, спрямованою на нормалізацію стану жінки у клімактеричному періоді. У цьому списку наведено такі препарати:

• Артемід;
• Гормоплекс;
• Іноклім;
• Клімадинон;
• Клімен;
• Мікрофолін;
• Овестин;
• Ременс;
• Тріаклім;
• Естражель.

При непереносимості компонентів Фемостона або появі побічних реакцій лікар завжди може підібрати інший медикамент з аналогічною лікувальною дією, який не викликатиме негативних реакцій.

Ціна

Вартість препарату в аптечній мережі залежить від виробника та концентрації активних речовин. Так, середня ціна Фемостона Конті 1/5 становить 900 рублів, Фемостона 1/10 – від 780 рублів, Фемостона 2/10 – від 800 рублів.

З урахуванням того, що гормонозамісна терапія здійснюється протягом тривалого періоду, кінцева вартість лікування виливається в досить значну суму.