Кортикостероїди - гормональні речовини, що виробляються корою надниркових залоз. Їх можна поділити на дві великі групи. Перша - до яких відноситься кортизон і гідрокортизон. Друга – мінералокортикоїди, представлені в основному альдостероном. Вперше про їхню важливість для людини лікарі та вчені заговорили ще 1886 року. Організму вони потрібні для регуляції обміну речовин, контролю функції нирок, статевого дозрівання та багато іншого.

Класи кортикостероїдів

У медицині сьогодні природні гормони не застосовуються, їх повністю замінили синтетичні аналоги, які мають такий самий вплив на організм. Серед лікарів їх заведено класифікувати за рівнем активності на:

1. Кортикостероїди з низькою активністю, до яких відносяться гідрокортизон і преднізолон.
2. Кортикостероїди з помірною активністю, до яких відносяться флуметазон і флуокортолон.
3. Гормони з сильною активністю представлені на сьогоднішній день найбільш широко. В основному це бетаметазон та мометазон.
4. Кортикостероїди з високим ступенем активності, до яких належать лише два гормони: клобетазол і хальцинонід.

Наведені у списку препарати містять у своєму складі лише один активний гормон. Крім цього, існують ще й комбіновані засоби з додатковим протигрибковим або антибактеріальним компонентом.

Основна дія

Синтетичні кортикостероїди мають різнобічну дію на організм. Його механізм зав'язаний на наявності у мембранах клітин спеціальних стероїдних рецепторів. Що ж до ефектів, то кортикостероїди можуть:

• Виявляти протизапальну дію за рахунок порушення синтезу медіаторів запалення.
• Впливати на всі види обміну, включаючи водно-електролітний, ліпідний, білковий та вуглеводний.
• Виявляти протиалергічну дію завдяки здатності стабілізувати клітинні мембрани і перешкоджати утворенню медіаторів алергії.
• Діяти на серцево-судинну систему, підвищуючи чутливість стінок судин та серцевого м'яза до норадреналіну та адреналіну і тим самим впливаючи на рівень артеріального тиску.
• Стимулювати утворення тромбоцитів та еритроцитів.
• Пригнічувати виробництво статевих гормонів, а також знижувати сприйнятливість органів і тканин до гормонів, що виробляються щитовидною залозою.

Показання

Кортикостероїди знаходять застосування там, де виявляються безсилими звичайні протизапальні, знеболювальні або протиалергічні препарати. Між собою дві групи гормонів надниркових залоз відрізняються за вираженістю впливу на певний вид обміну.

Глюкокортикоїди

Цей вид гормонів більш виражено впливає вуглеводний обмін. Власне і назву цей клас отримав через здатність підвищувати рівень цукру в крові за рахунок прискорення синтезу глюкози у печінці. Також вони впливають на обмін жирів та білків. Найбільш активним із них є кортизол. Використовують препарати з такими гормонами:

• При всіх видах, особливо у важких випадках.
• У разі відкладення солей при подагрі.
• При часто викликає запалення у хрящових тканинах суглобів, а особливо у хребетних дисках.

Як правило, лікарі призначають глюкокортикоїди лише у тому випадку, коли застосування інших протизапальних препаратів протягом двох тижнів не дало вираженого ефекту.

Крім патологій, пов'язаних із суглобами, глюкокортикоїдні препарати часто призначаються і при проблемах інших органів та тканин. Наприклад, при аутоімунних захворюваннях, бронхіальній астмі, при деяких захворюваннях шкіри та крові, у випадках тяжких алергій та при ряді інфекцій.

Мінералокортикоїди

Мінералокортикоїди відповідають в організмі за регуляцію водно-сольового обміну та практично не впливають на його інші види. На відміну від своїх побратимів цей вид гормонів не такий популярний у медицині. Однак вони знайшли своє застосування. Мінералокортикоїди призначають при:

• Хвороби Аддісона безпосередньо пов'язаної з недостатнім виробленням цих гормонів корою надниркових залоз.
• Порушення мінерального обміну.
• М'язової слабкості та адинамії.

Протипоказання

Незважаючи на високу активність деяких препаратів-кортикоїдів, абсолютних протипоказань до їх застосування не існує. Однак є стани, за яких лікарі призначають гормони з обережністю та під ретельним контролем. До таких патологій належить:

1. Цукровий діабет.
2. Виразкова хвороба шлунка та кишечника в стадії загострення.
3. Серцева недостатність та схильність до високого артеріального тиску.
4. При гострій нирковій або печінковій недостатності.
5. При глаукомі чи катаракті.
6. Після щеплень живою вакциною.
7. При вітряній віспі, туберкульозі та деяких інших важких інфекціях.
8. При схильності до підвищеного утворення тромбів.
9. Епілепсії та психічні захворювання.

Побічна дія

Виразність побічних ефектів при прийомі кортикостероїдів залежатиме від того, до якого класу вони відносяться. Так, глюкокортикоїди першого класу, такі як гідрокортизон, викликають побічні ефекти частіше, ніж, наприклад, сучасніші - мометазон або бетаметазон.

Крім цього, вираженість ефектів безпосередньо визначається дозою та тривалістю застосування. Чим вища доза і довше курс, тим більша ймовірність їх виникнення. Найчастіше такі препарати можуть викликати:

• Набряки, спричинені затримкою натрію в організмі.
• Підвищення артеріального тиску та рівня цукру.
• Загострення гастриту чи виразкової хвороби.
• Дерматити, вугровий висип, а особливо важких випадках атрофію шкірних покровів.
• Гальмування регенерації тканин, через яке загоєння ран на фоні прийому кортикоїдів відбувається повільніше.
• Порушення настрою, депресії, неврологічні розлади.
• Пригнічення діяльності надниркових залоз і, як наслідок, порушення різних видів обміну, збільшення маси тіла.

Для того, щоб знизити ймовірність розвитку побічних ефектів, важливо своєчасно коригувати дози та тривалість прийому гормонів.

Особливості застосування

Кортикостероїдні препарати лікарі радять застосовувати починаючи з шостої години ранку і не пізніше двох годин дня. Такі умови максимально наближені до фізіологічних норм вироблення гормонів надниркових залоз у кров. Зазвичай таблетки приймаються під час їжі або після неї.

Лікування кортикостероїдами, особливо при тривалих курсах, варто доповнювати препаратами, щоб уникнути його дефіциту в організмі, а також продуктами багатими на білки. А ось вживання вуглеводів та солі краще обмежити.

Неважливо як саме використовуватимуться кортикостероїди, місцево у вигляді мазей або внутрішньо як таблетки, підбирати схему їх прийому повинен тільки лікар.

У дітей

Будь-які гормональні препарати, у тому числі і кортикоїди, дітям призначають виключно за абсолютними показаннями, коли інші методи лікування не діють. При цьому спочатку препарати прописуються у мінімальних дозах.

Найчастіше в дитячій практиці застосовуються зовнішні засоби, креми або мазі, що містять гормони, і основним показанням до їх призначення є різні дерматити. У дітей несприятливі ефекти від застосування гормонів виникають частіше та розвиваються швидше, ніж у дорослих. Тому навіть місцево такі препарати використовуються на невеликій поверхні шкіри та короткими курсами.

У вагітних та годуючих

Кортикостероїди при вагітності можуть призначатися лише тоді, коли користь від їх застосування суттєво переважує ризик. Адже навіть мазі та креми здатні надавати, нехай і невелику, але системну дію на організм майбутньої мами. Такий вплив може порушити формування ендокринної системи дитини. Зазвичай до допомоги глюкокортикоїдів вдаються у разі:

1. Виникнення небезпеки передчасних пологів. Гормони створюють сигнал стресу для малюка і цим провокують посилення роботи всіх його органів.
2. Аутоімунних захворювань у стадії загострення.
3. Спадкова гіперплазія кори надниркових залоз у малюка.

Що ж до періоду вигодовування, то грудне молоко кортикостероїди, особливо останнього покоління, проникають погано. Використовувати їх у цей період, хоч і з обережністю, але можна.

Скасувати призначені препарати потрібно поступово. У кожному даному випадку лікар підбирає схему індивідуально. Порушувати режим відміни, як і режим прийому таких препаратів не можна! Тільки при повному дотриманні всіх лікарських рекомендацій кортикостероїди вплинуть і не нашкодять вам.

При цьому глюкокортикоїдні гормони мають слабко виражену мінералокортикоїдну активність, що необхідно враховувати при використанні препаратів цих гормонів як лікарських засобів, особливо при призначенні їх у великих дозах.

З кіркової речовини надниркових залоз виділено 46 сполук, 9 з яких мають біологічну активність гормонів; це (а порядку зменшення біологічної активності) глюкокортикоїдні гормони, кортикостерон, 11-дезоксикортизол, 11-дегідрокортикостерон і альдостерон, дезоксикортикостерон, 18-оксидезоксикортикостерон і 18-оксикортикостерон.

Більшу частину К. р. становлять кортизол та кортикостерон. У людини К. г. коливається в межах: кортизолу - 15-30 мг/добу, кортикостерону - 2-5 мг/ Добу, альдостерону - 75-300 мгк/ Добу. К. р. протягом доби схильна до певного ритму. У людини максимальний вміст кортизолу (до 0,44 мкмоль/л, або 16 мкг/100 мл) та кортикостерону (до 0,033 мкмоль/л, або 1,5 мкг/100 мл) у крові визначається вранці між 6 і 9 год; до півночі цих гормонів у крові знижується у 3-4 рази. Виявлено також епізодичний ритм секреції К. р.: піки викиду у кортизолу та кортикостерону розділені періодами спокою, коли концентрація К. г. у крові падає до нуля. Максимальна секреція альдостерону збігається з максимумом секреції кортизолу в ранковий час, решта часу синхронність у піках секреції цих гормонів відсутня. Період біологічного напівжиття До. г. різний, у середньому для кортизолу він дорівнює (у хвилинах): 95 (80-110), для кортикостерону 75 (60-90), для альдостерону 30 (24-36).

Сумарний вплив глюкокортикоїдів на обмін речовин в організмі виражається катаболічним ефектом і проявляється у зменшенні маси тіла (в основному за рахунок зменшення маси скелетної мускулатури) та підвищенні екскреції з сечі та всіх азотовмісних сполук: аміаку, сечовини, сечової кислоти, амінокислот (див. Азотист) ). Паралельно спостерігається збільшення відкладення глікогену в печінці та концентрації глюкози у крові.

Ефект мінералокортикоїдів проявляється у посиленні екскреції калію, затримці натрію, хлору та води. вибірково стимулює транспорт іонів К+ та Na+ у нирках, слинних та потових залозах та залозах шлунково-кишкового тракту.

Методи визначення К. р. в крові та сечі включають екстрагування К. р., подальше очищення, фракціонування та кількісне визначення. Найбільш надійними методами є радіоізотопні, радіоімунологічні методи конкурентного зв'язування з білками. При кількісному визначенні окремих К. г. сечі, що екскретуються у вигляді кон'югатів з сірчаною або глюкуроновою кислотами, необхідно проводити попередній ферментативний кон'югатів цих і виділяти сполуки в чистому вигляді. Для визначення індивідуальних метаболітів 17-оксикортикостероїдів сечі та альдостерону використовують методи тонкошарової хроматографії.

Існують також групові методи визначення До. р., що дозволяють вимірювати загальну кількість сполук, що мають однакові реактивні групи; 17-оксикортикостероїди у крові та сечі визначаються методом Сілбера – Портера, в основі якого лежить утворення 17-оксикортикостероїдами та феніл-годразиновим реактивом забарвленої сполуки; інтенсивність фарбування вимірюють спектрофотометрично. У нормі 17-оксикортикостероїдів, визначена цим методом, становить у чоловіків 23-80 мкмоль/добу (К-29 мг/добу), у жінок - 22-60 мкмоль/добу (8-22 мг/добу). До групи 17-оксикортикостероїдів входять кортизол, 11-дезоксикортіеол та їх тетрадігідроформи. Для клініциста важливо, що кортикостерон не визначається як 17-оксикортикостероїд, крім того, при порушенні метаболізму кортизолу в печінці може збільшуватися відносний вміст його метаболітів, які не визначаються як 17-оксикортикостероїди.

Концентрацію 11-оксикортикостероїдів у плазмі визначають за флюоресценцією в сірчано-спиртовому реактиві: 11-оксикортикостероїди після обробки сумішшю сірчаної кислоти і спирту починають флюоресціювати зеленим світлом (домішки видаляють екстрагуванням гексаном, в який 11-оксикортико У цей метод є уніфікованим. У нормі концентрація 11-оксикортикостероїдів у плазмі крові, визначена цим методом, становить 140-230 нмоль/л (5-8 мкг/100 мл). До 11-оксикортикостероїдів відносяться всі , що входять до групи 17-оксикортикостероїдів і, крім того, кортикостерон.

Метод визначення вмісту 17-кетогенних стероїдів заснований на їх утворювати при м'якому окисненні 17-кетостероїди. Кількість 17-кетостероїдів зазвичай визначають за допомогою кольорової реакції з метадінітробензолом (у СРСР цей метод визнаний уніфікованим). Метод заснований на наступному принципі: кон'югати 17-кетостероїдів з глюкуроновою та сірчаною кислотами гідролізують, нагріваючи в кислому середовищі з формальдегідом. екстрагують ефіром і визначають кольорової реакції з методинітробензолом (побічні забарвлені продукти видаляють вибірковим екстрагуванням). У нормі із сечею за добу у чоловіків виводиться від 23 до 80 мкмоль (8- 29 мг) 17-кетостероїдів, у жінок - від 22 до 60 мкмоль (8-22 мг). Вміст 17-кетогенних стероїдів у добовій кількості сечі в нормі коливається (залежно від методу визначення) від 8 до 25 мгу чоловіків та від 4,6 до 17,9 мгу жінок.

Препарати кортикостероїдних гормонів. Кортикостероїдні гормони та їх синтетичні аналоги застосовують у медицині як лікарські засоби. З природних глюкокортикоїдних гормонів, виділених у кристалічному вигляді, практичне застосування як лікарські засоби знайшли препарати гідрокортизону та кортизону. Отримано ряд синтетичних аналогів, яких вище, ніж у препаратів природних гормонів. Найбільш зручні для місцевого застосування фторовані похідні До. г., оскільки вони менше всмоктуються (їх використовують у вигляді мазей). До синтетичних аналогів глюкокортикоїдних гормонів відносяться препарати преднізон, преднізолон, дексаметазон, тріамцинолон, метилпреднізолон, беклометазону дипропіонат та ін. склад мазей Синалар, Синалар-Н, Флуцінар; Флуметазону півалат є чинним початком мазей Локакортен, Лорінден, Локасален, Лорінден С, Локакортен-віоформ, а бетаметазон - Целестодерм V.

З мінералокортикоїдних гормонів як лікарські засоби застосовують препарати дезоксикортикостерону у вигляді синтетичних аналогів цього гормону - ацетату дезоксикортикостерону (Докса) і триметилацетату дезоксикортикостерону.

Всі препарати К. г. зберігаються з обережністю (за списком Б), у захищеному від світла місці.

При застосуванні препаратів кортикостероїдних гормонів з лікувальною метою (кортикостероїдна) одним із найважливіших принципів є прагнення до збереження або відновлення нормальної функції надниркових залоз. Для замісної гормонотерапії препарати К. г. застосовують після адренал-ектомії та при наднирковій недостатності іншого генезу. Перевага в цьому випадку надається препаратам, ідентичним природним гормонам (кортизолу, кортизону) або близьким їх структурним аналогам (преднізолону, метилпреднізолону). Застосування триамцинолону для замісної терапії при недостатності надниркових залоз небажано. Протизапальний та імунодепресивний ефект К. г. використовують при лікуванні багатьох неендокринних захворювань (дифузних захворювань сполучної тканини, бронхіальної астми, вірусного гепатиту та ін.), а також при трансплантації органів і тканин та різних аутоімунних захворювань. Як застосовувати К. г. можна тільки за суворими показаннями, під постійним контролем. Неприпустимо застосування кортикостероїдів до встановлення діагнозу, т.к. воно може перекрутити клінічну картину і призвести до тяжких наслідків. Тактика застосування препаратів має бути строго індивідуалізована, термін лікування та вибір дози визначаються тяжкістю стану хворого, характером хвороби, наявністю супутніх захворювань. У зв'язку з можливими побічними реакціями та ускладненнями добір дози повинен проводитися з урахуванням отримання необхідного терапевтичного ефекту, але у кількостях, що дозволяють уникнути незворотних змін в організмі хворого.

При проведенні терапії кортикостероїдними гормонами, особливо тривалою, необхідно враховувати тяжкість проявів та патологічного процесу, функціональний стан коркової речовини надниркових залоз, добовий ритм продукції АКТГ та різних кортикостероїдів, період біологічного життя кортикостероїдів, особливості фармакологічної дії та фармакокодії. хворого. Так, у зв'язку з уповільненою інактивацією гідрокортизону у новонароджених при необхідності призначення замісної гормонотерапії потрібні значно менші дози, ніж дози, що призначаються дітям старшого віку, а також застосування кортикостероїду, що має більш короткий період біологічного напівжиття. Велике значення надають функціональному стану печінки та нирок. Так, при гепатиті, нирковій недостатності уповільнюється введений препарат і створюються умови для посилення його побічної дії. При деяких захворюваннях може виявлятися функціональна недостатність ферментних систем печінки внаслідок перевантаження їх патологічними продуктами обміну або пригнічення їхньої активності деякими лікарськими засобами (саліцилатами, індометацином, резохіном, амідопірином та ін.); у цих умовах кортикостероїди уповільнюються. Особливо чітко це проявляється у дітей, які страждають на ревматизм з недостатністю кровообігу і отримують гормонально-медикаментозну терапію. печінки у таких дітей порушена, у зв'язку з чим необхідно постійно коригувати дозу препаратів К. г. У той же час на тлі систематичного прийому низки лікарських засобів (фенобарбіталу, рифампіцину та ін.) активність ферментів печінки, що метаболізують, підвищується, тим самим терапевтична ефективність глюкокортикоїдних препаратів знижується.

Синтетичні К. р. меншою мірою і по-різному зв'язуються кортикостероїдзв'язуючим глобуліном, ніж природні гормони. Так, якщо на концентрацію преднізолону в крові кортикостероїдзв'язуючий значно впливає, то на концентрацію триамцинолону він не впливає.

Ефективність терапії К. р. значно підвищується, якщо добова гормональна препаратів розподіляється відповідно до фізіологічного ритму секреції цих гормонів. Максимальну дозу слід призначати в ранковий час; цим зводиться до мінімуму можливість появи побічної дії та небезпека пригнічення функцій коркової речовини надниркових залоз. Підвищення дози препаратів К. р., що вводяться в другій половині дня та ввечері, є однією з причин розвитку синдрому Кушинга. Застосування глюкокортикоїдів через день, а також так звана пульс-терапія дозволяють у багатьох випадках зменшити побічні ефекти препаратів.

Встановлено, що після масивної та особливо тривалої терапії препаратами К. г. кіркова речовина надниркових залоз на 6-12 міс. стає інертним. Через можливий розвиток гіпокортицизму при тривалому застосуванні К. г. відміна препарату повинна проводитися обережно та поступово. Іноді рекомендують після відміни препарату призначати безалергенні препарати АКТГ (АКТГ 1-24) для стимуляції коркової речовини надниркових залоз.

Швидке та непідготовлене припинення терапії препаратами К. г. може спричинити розвиток так званого синдрому відміни, що характеризується комплексом ознак гіпокортицизму, а також рецидивом основного захворювання. Можливість такого ускладнення слід особливо враховувати в хірургічній практиці при проведенні екстреної операції у хворого, який приймає або незадовго до цього приймав препарат К. г. У цих випадках може знадобитися відновлення кортикостероїдної терапії.

Діапазон доз препаратів К. р дуже широкий: від 5-10 мгпреднізолону на день при замісній терапії до 1000 мгцього препарату щодня при гострому лимфобластном лейкозі в дітей віком. Також широко коливаються терміни застосування цих препаратів - від короткочасного одноразового курсу до багатомісячної, котрий іноді довічної замісної терапії.

Препарати До. г. мають виражений вплив на вуглеводний, білковий і , а також різнобічну дію на клітинний метаболізм, сполучну та імунні процеси. Вони посилюють включення глюкози в енергетичний обмін, білка (точками застосування їх дії є рибосоми та ). глікогену, мобілізацію жиру з жирових депо, підвищують активність амінотрансфераз, стимулюють синтез основної тканини хряща, пригнічують запальні та імунні реакції організму, утворення антитіл, та лімфопоез, міграцію лейкоцитів та лімфоїдну тканину, синтез глікозаміногліканів.

При застосуванні великих доз препаратів К. р. різко прискорюється розпад білків до амінокислот та пригнічується синтез білків; посилюються процеси дезамінування, підвищується екскреція азоту та амінокислот. Вплив на жировий обмін К. г. характеризується підвищенням концентрації холестерину та ліпідів у крові, накопиченням кетонових, відкладенням жиру в печінці. Необхідно також враховувати певний вплив препаратів К. р. (як природних, так і синтетичних) на мінеральний обмін. Тому при застосуванні великих доз глюкокортикоїдів може виникати затримка натрію та хлору, посилюватись із сечею калію та кальцію, відбуватися кісток; можуть з'являтися набряки, підвищуватись, виникати аж до так званого стероїдного діабету.

Глюкокортикоїдні препарати знижують інтенсивність утворення патологічних антитіл; цей механізм лежить в основі їхньої імунодепресивної дії. Вони можуть гальмувати синтез метаболітів, необхідних для нормального функціонування та поділу клітин. Доведено здатність глюкокортикоїдних препаратів пригнічувати розвиток патологічних (бластних) клітин у культурі тканини, що підтверджено клінічною практикою; різко пригнічується продукція клітин, що виробляють. Ці препарати викликають елімінацію з кісткового мозку зрілих лейкоцитів (гранулоцитів), тому при глюкокортикоїдній терапії розвивається лейкоцитоз (мобілізується кістковомозковий резерв гранулоцитів); закономірно також поява еозинопенії. Глюкокортикоїдна супроводжується гальмуванням функції кори надниркових залоз.

Показаннями до терапії глюкокортикоїдними препаратами є: , тяжкі поширені , опік стравоходу, обмороження, гострі алергічні стани, напад бронхіальної астми, що не купується, гострий еритроцитів (аутоімунний, медикаментозний, при переливанні несумісної крові), імун. Найбільше застосування ці препарати знаходять при дифузних захворюваннях сполучної тканини, деяких формах гломерулонефриту, виразковому коліті. Глюкокортикоїдні препарати є найважливішими компонентами лікування гострих лейкозів, лімфогранулематозу, гемодермій, термінальної стадії мієлолейкозу та мієлофіброзу. Вони показані при багатьох захворюваннях шкіри, особливо алергічної природи та хворобах очей. Глюкортикоїдні препарати застосовують з метою замісної терапії при гострій та хронічній недостатності коркової речовини надниркових залоз (при аддісоновій хворобі, гіпоталамо-гіпофізарній недостатності, вродженій дисфункції кори надниркових залоз, після операції з приводу надниркових залоз та ін.); в більшості випадків одночасно з дезоксикортикостерону ацетатом. Імунодепресивна дія глюкокортикоїдних препаратів дозволяє використовувати їх при алотрансплантації органів та тканин для придушення реакції відторгнення.

Протипоказань для використання препаратів К. г. для замісної терапії, якщо вона необхідна, не існує. Введення препарату та його спосіб диктуються супутніми захворюваннями. У ряді інших випадків протипоказаннями є Іценко - Кушинга хвороба, Іценко - Кушинга синдром, важкі форми ожиріння, цукровий, дифузний, важкі азотемічні форми гострого нефриту, з високими цифрами АТ, шлунка та дванадцятипалої кишки; ендогенні, епілепсія. При вагітності препарати К. г. можна застосовувати лише за абсолютних життєвих показань.

Всі глюкокортикоїдні препарати слід приймати у подрібненому вигляді після їди. При їх прийомі не з метою замісної терапії необхідно дотримуватися водно-сольового режиму (гіпохлоридний стіл). При тривалій терапії препаратами глюкокортикоїдних гормонів доцільно додатково призначати препарати анаболічних гормонів (феноболін, ретаболіл та ін.).

Мінералокортикоїдні препарати впливають на водно-сольовий обмін. Вони зумовлюють підвищення реабсорбції натрію в ниркових канальцях, слинних залозах і шлунково-кишковому тракті, посилюють виведення калію, затримують воду в організмі, підвищують сполучнотканинних бар'єрів, посилюють запальні реакції і мають антитоксичні властивості по відношенню до деяких. Посилене виділення іонів К+ призводить до підвищення гідрофільності тканин, об'єм плазми при цьому збільшується, підвищується артеріальний тиск, а також м'язовий. При цьому необхідно враховувати, що глюкокортикоїдна активність мінералокортикоїдних препаратів дорівнює приблизно 1/3 активності кортизону, що може позначитись при призначенні великих доз.

Показаннями до призначення мінералокортикоїдних препаратів (ацетат і триметилацетат дезоксикортикостерону) є (в більшості випадків разом з глюкокортикоїдами), відносна недостатність кори надниркових залоз (при інфекційних хворобах, інтоксикаціях, великих опіках, травмах і опіках, травмах. відмороження, зневоднення організму (кишкові інфекції та інтоксикації);

Препарати дезоксикортикостерону протипоказані при гіпертонічній хворобі, серцевій недостатності з набряками, стенокардії, нефриті, нефрозі, цирозі печінки.

Серйозні ускладнення супроводжують лише тривале застосування значних доз препаратів К. р. Виникнення пов'язане з основними механізмами дії цих гормонів. До тяжких ускладнень відносяться гострий кортикостероїдний шок, що розвивається при раптовій відміні тривалого застосування К. г., надниркових залоз, з виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, дифузний остеопороз, хронічних інфекційних процесів (у зв'язку з недостатньою продукцією антитіл) і туберку вогнищ), розвиток перитоніту, холециститу та ін цих ускладнень нерідко буває скрутною, т.к. пригнічення захисної запальної реакції стирає клінічну картину. Іноді спостерігають уповільнення процесів регенерації, зниження опірності до інфекційних агентів, розвиток ожиріння.

Медична енциклопедія – Polycythemia МКБ 10 D45. (ICD O 9950/3), D75.1, P61.1 МКБ 9 … Вікіпедія

- (Glandulae suprarenales; синонім: надниркові залози, супраренальні залози, адреналові залози) парні залози внутрішньої секреції, розташовані в заочеревинному просторі над верхніми полюсами нирок на рівні XI-XII грудних хребців. Кожен… … Медична енциклопедія

Взаємодія мікронутрієнтів взаємодія між вітамінами та мінеральними речовинами в процесі їх засвоєння організмом. Мікронутрієнти (вітаміни, макро та мікроелементи) – це незамінні компоненти харчування людини, оскільки необхідні … Вікіпедія

- (грец. hormaō приводити в рух, спонукати) особливий тип біоорганічних сполук, що виробляється спеціалізованими ендокринними клітинами, що відрізняються високою специфічною біологічною активністю. Секретуються в циркулюючі рідини. Медична енциклопедія

- (грец. glykys солодкий; синонім: декстроза, виноградний цукор) один із найпоширеніших вуглеводів, основний енергоутворюючий субстрат в організмі людини та ссавців. Г. входить до складу запасних (глікогену, крохмалю) і структурних… Медична енциклопедія

Кортикостероїди – гормональні препарати, призначені для лікування дерматологічних захворювань різної етіології. За допомогою кортикостероїдних мазей можна позбутися сверблячки і набряків, зняти запалення.

Показати все

Характеристика препаратів

Кортикостероїди – гормони, які виробляються у надниркових залозах. Їх основна функція полягає в регулюванні білкових, вуглеводних та водно-сольових обмінних процесів. Кортикостероїдні мазі виготовляють з урахуванням штучних гормонів, аналогічних людським, зазвичай їх називають стероїдами.

Стероїдні мазі використовують як зовнішній засіб. Вони є одним з основних засобів лікування шкірних хвороб. Дія мазей спрямована на:

• усунення запальних процесів;
• уповільнення процесу розростання сполучних тканин;
• зменшення набряку;
• знеболення;
• усунення сверблячки.

За допомогою кортикостероїдів лікують різні форми дерматиту, псоріаз, лишай, вовчак.



Види мазей

Стероїди, призначені для зовнішнього застосування, поділяються на кілька класів. Кортикостероїди поділяють на чотири групи:

• Мазі слабкої активності, які включають до складу гідрокортизон або преднізолон.
• Препарати помірної дії виготовляють на основі флуокортолону, преднікарбату, флуметазону.
• У складі сильних препаратів: будезонід, бетаметазон, метилпреднізолон.
• Найсильніші препарати складаються із клобетазолу пропіонату.



Крім основних класів, є комбіновані варіанти, які, крім стероїдів, додають інші хімічні речовини, які розширюють спектр дії лікарських препаратів.

Вибираючи препарат, слід враховувати форму захворювання та ступінь її поширення. Не варто займатися самолікуванням. Підібрати ліки та призначити дозування має лікар. Перед початком лікування слід ознайомитися з інструкцією із застосування.



Лікування дітей

Кортикостероїдні мазі можна застосовувати для лікування шкірних недуг у дітей, коли негормональні засоби не дають бажаного ефекту. Але варто мати на увазі, що шкіра дитини більш чутлива до дії гормонів. Ризик появи побічних ефектів дуже високий, тому малюків лікують зовнішніми стероїдними засобами помірного або слабкого рівня впливу.



Лікування закінчують поступово, мазь починають змішувати з дитячим кремом, щоб знизити концентрацію активної речовини. Також поступово зменшують дозу.

Важливо! Не всі кортикостероїди підходять для лікування дітей, тому призначати ліки має лікар. Перед застосуванням слід прочитати інструкцію та переконатися, що для дитини цього віку ліки дозволені до застосування.



Побічні ефекти

Кортикостероїдні зовнішні препарати при неправильному використанні або непереносимості можуть спричинити ускладнення. Існує ризик розвитку наступних побічних ефектів:

• зростання рівня цукру на крові, до розвитку цукрового діабету;
• підвищення артеріального тиску, недуга в окремих випадках переростає у гіпертонію;
• на шкірі можуть утворитися розтяжки або стрії у вигляді смуг червоного кольору;
• атрофія шкірних тканин, коли шкіра на місці обробки маззю стає сухою, поступово стоншується;
• розвиток грибкової інфекції на шкірі;
• порушення функції надниркових залоз;
• утворення вугрів на шкірі;
• знебарвлення шкіри, поява на ній сітки судин;
• нервові розлади.



При появі побічних явищ слід звернутися до лікаря та замінити лікарський засіб на безпечніший. Проблеми у функціонуванні внутрішніх органів під час використання зовнішніх кортикостероїдних препаратів відзначаються дуже рідко. Небажані ефекти можливі при тривалому лікуванні або неправильному нанесенні.

Склади на основі кортикостероїдів

Зовнішні кортикостероїдні засоби усувають неприємні симптоми дерматологічних захворювань. Легкі форми шкірних хвороб успішно лікуються за допомогою препаратів помірної дії. Для лікування тяжких стадій захворювання потрібні сильні лікарські засоби.



До найпоширеніших видів зовнішніх стероїдних засобів відносять мазі різного ступеня впливу, різні за своїм хімічним складом.

Адвантан

Препарат виготовлений на основі метилпреднізолону. Адвантан відносять до мазь досить сильного впливу. Лікарський засіб призначають для усунення алергічних висипів на шкірі. Адвантан усуває алергію, знижує запальний процес, знеболює та полегшує стан, зменшуючи свербіж та набряки на шкірних покривах.



Препарат легко переноситься, рідко супроводжується побічними ефектами, тому його можна використовувати для лікування дітей. При тривалому лікуванні або неправильному дозуванні може розвинутись шкірна атрофія, можуть виникнути проблеми з функцією надниркових залоз.

Білогент

Білогент призначають на лікування дерматитів алергічного характеру. У складі препарату присутні бетаметазон та гентаміцин. Ці сильні речовини можуть зупинити серйозні запальні процеси, зупинити розвиток патогенних процесів. За наявності підвищеної чутливості до ліків на шкірі виникає подразнення, утворюються прищі.



Ефект лікування досягається після тривалого застосування. Але після усунення симптомів захворювання кидати лікування не варто, інакше можуть виникнути рецидиви. Препарат призначають дітям віком до одного року. Малюкам не рекомендується тривале використання крему під підгузник, оскільки речовини, що входять до складу препарату, можуть завдати шкоди ніжній шкірі немовляти.

Білодерм

До складу крему входить бетаметазон. Ці ліки входять до групи сильних препаратів. З його допомогою знімають свербіж та запалення. Крім цього, Белодерм є знеболюючим засобом, що звужує кровоносні судини. Аналог препарату, Целестодерм В, має такі ж властивості. Побічні ефекти розвиваються вкрай рідко, тому його можуть використовувати вагітні жінки за особливими вказівками лікаря та діти віком від 6 років.



Препарат не підходить для тривалого застосування на шкірі обличчя. Інакше високий ризик виникнення розацеа чи акне. Біля очей крем наносити категорично заборонено, він зашкодить слизові тканини ока. Є ризик розвитку катаракти та глаукоми.

Гідрокортизон

Гідрокортизон входить до списку глюкокортикостероїдів. Активною речовиною є гідрокортизон. Мазь протипоказана, якщо шкіра уражена грибковими та інфекційними захворюваннями. Ще один засіб на основі гідрокортизону – локоїд. Ліки призначають на лікування екземи, дерматиту, псоріазу. При тривалому застосуванні в крові починає підвищуватись кортизол, який приходить у норму після відміни препарату. Обидва ліки мають легкий ступінь впливу.

КортикостероїдиФармацевти називають велику групу препаратів, що застосовуються при лікуванні висипів алергічного роду, дерматологічних захворювань та ін.

Простагландини, що є джерелом запальних процесів, блокуються даними гормонами. Якщо правильно використовувати кортикостероїдні засоби можна запобігти симптоматиці запального процесу: усунути болючість і свербіж, зупинити гнійні процеси, усунути набряклість.

Кортикостероїди природного походження

Кортикостероїди є загальною назвою гормонів, надниркових залоз, що виробляються корою. До цих гормонів відносяться мінералокортикоїди та глюкокортикоїди. Корковий шар наднирника людини виробляє гідрокортизон і кортизон, які є основними, а мінералокортикоїдом є альдостерон. В організмі ці гормони виконують багато важливих функцій. Глюкокортикоїди мають протизапальну дію і відносяться до стероїдів. Вони регулюють обмін жирів, вуглеводів та білків. Статеве дозрівання також контролюється цими гормонами. А ще вони контролюють функцію нирок, реакцію організму на стрес, сприяють нормальному перебігу вагітності.

Основні показання до застосування глюкокортикоїдів:

При трансплантації органів прокуратури та тканин використовують глюкокортикоїди, т.к. вони мають імунодепресивну дію, необхідну для придушення реакції відторгнення, а також при різних аутоімунних захворюваннях.

Альдостерон використовується при лікуванні:

Кортикостероїди деактивуються у печінці і далі виводяться разом із сечею. За обмін калію та натрію відповідає альдостерон. Na+ затримується в організмі, іони K+ виводяться у збільшеній кількості саме під впливом цього мінералокортикоїду – альдостерону.

Кортикостероїди синтетичного походження

Синтетичні кортикостероїди знайшли широке застосування в практичній медицині, тому що вони мають властивості природних кортикостероїдів, тобто здатність на короткий термін. придушувати запальний процес. Використовуються їх протиалергічні, антитоксичні, протишокові та імунодепресивні властивості. При цьому на саму інфекцію, тобто на збудників захворювання не має жодної дії. Інфекція відновлюється після відміни препарату.

Застосування кортикостероїдів призводить до появи стресу та напруги. А це, своєю чергою, впливає на стан імунітету. Імунітет знижується, адже лише у стані розслабленості імунітет перебуває на досить високому рівні. Можна зробити висновок, що через використання синтетичних кортикостероїдів захворювання набуває затяжного типу, а також блокується процес регенерації. Крім цього під впливом порушуються функції надниркових залоз, т.к. порушуються функції кортикостероїдів природного походження. Під дією цих препаратів також порушується робота та інших залоз внутрішньої секреції та страждає на гормональний баланс організму.

При цьому ці препарати усувають (припиняють) запалення, а також мають чудове властивістю знеболювання.

Застосовувати як лікарські засоби глюкокортикоїди почали в 40-му рр. ХХ ст. XX ст. Вчені ще наприкінці 30-х років. ХХ століття довели, що кора надниркових залоз виробляє гормони стероїдної властивості. У 1937 р. з кори надниркових залоз був виділений мінералокортикоїд, дезоксикортикостерон, в 40-х рр. - глюкокортикоїди кортизон та гідрокортизон. Такі гормони, як кортизон і гідрокортизон, показали непогані результати в лікуванні багатьох захворювань і тому їх стали використовувати як лікарські засоби. Через деякий час їх синтезували.

Кортизол (гідрокортизон) є найбільш активним глюкокортикоїдом, що утворюється в організмі людини. Менш активними вважаються 11-дезоксикортизол, кортизон, 11-дегідрокортикостерон, кортикостерон.

Як лікарські засоби найбільш широке застосування отримали гідрокортизон і кортизон. Щоправда, слід зазначити, що кортизон викликає сильні побічні реакції і тому нині застосовується набагато рідше, т.к. з'явилися більш ефективні та безпечні препарати. На даний час використовують гідрокортизон природного походження або його ефіри (ацетат гідрокотризону та гемісукцинат гідрокортизону).

Кортикостероїдні та глюкокортикостероїдні препарати

Мазі виготовляють із синтетичних аналогів натуральних гормонів людини. Крім цього, кортикостероїди додаються деякі хімічні речовини, надаючи їм певні властивості, наприклад, з короткочасною і слабкою дією або, навпаки, з більш тривалим і потужним дією. Глюкокортикоїди, окрім лікувальної дії, викликають і побічний ефект. Можуть атрофуватись шкірні тканини, а також постраждати імунна діяльність.

Існують 4 умовні різновиди мазей:

1. Виготовлені на основі гідрокортизону або преднізолону – легкі;
2. На основі флуокортолону, преднікарбату, флуметазону – помірні;
3. Сильні – виготовляються на основі мометазону, буденозиту, метилпреднізолону, бетаметазону та інших кортикостероїдних гормональних речовин;
4. Дуже сильні – препарати, що виготовляються на основі флуметазону (Дермовейт).

Існує також група засобів змішаного походження.

«Слабкі» та «сильні» гормональні мазі

Як говорилося раніше, люди навчилися створювати синтетичні гормони, регулюючи їх властивості (силу впливу) шляхом приєднання до молекул людських гормонів певних хімічних речовин.

Під силою дії мазей лікарі мають на увазі ступінь впливу мазі на уражену ділянкушкіри і відтак на те, як швидко покращиться стан шкіри. Чим більше протизапальних властивостей у мазі, тим швидше пошкоджена ділянка шкіри прийде до норми.

Як правило, чим сильніші гормональні засоби, тим більше побічних ефектів вони викликають. Позитивною стороною сильних препаратів є здатність справлятися з тяжкими хворобами, а негативною - наявність побічних ефектів. Відповідно у слабких гормональних мазей все навпаки.

Існують спеціальні препарати, призначені для місцевого застосування, які мають слабку дію, т.к. всмоктуються слабо. При лікуванні шкірних захворювань використовують безліч комбінованих препаратів, які містять кортикостероїди. Ці препарати, як і глюкокортикоїди сприяють регенерації тканин, у складі входять протимікробні і протигрибкові речовини чи компоненти.

Як правильно застосовувати кортикостероїдні мазі

Будь-який кортикостероїдний препарат слід застосовувати тільки за призначенням лікарів. Фахівці визначать тривалість використання такого препарату, а також частоту його нанесення на шкіру на добу. Як показує практика, на уражену ділянку шкіри подібний препарат один раз на день. Від того, який рівень захворювання залежить тривалість лікування кортикостероїдним препаратом. Необхідно ознайомитися з інструкцією препарату, перш ніж почати використовувати його.

Мазі або крему на основі гормонів мають протиалергічну, протисвербіжну та протизапальну дію. Різні форми шкірних захворювань лікуються такими препаратами, які відрізняються силою дії та виготовлені на основі гормонів.

Застосування гормональних мазей та кремів для лікування псоріазу

Гормональні мазі від псоріазу – це засоби, які застосовують у разі загострення хвороби. Такі мазі містять глюкокортикостероїдні гормони. Ці лікарські досить швидко зупиняють свербіж, знижують запалення, у місцях запалення припиняють розмноження клітин.

Мазі та креми на основі глюкокортикостероїдіврозрізняють за силою дії. Дітям або дорослим з невеликими ураженнями шкіри призначаються слабкі гормональні препарати. Слабкі засоби виготовлені на основі гідрокортизону з різною концентрацією. До складу помірно сильнихПрепаратів входять такі глюкокортикостероїди: флуокортолон, преднізолон, преднікарбат. Застосовують, коли хвороба прийняла хронічний тип, ліхенізації шкіри. До сильних мазем відносяться галометазон, бетаметазон, мометазон, будесонід, дексаметазон, тріамцинолон, флуметазон. Їхвикористовують при великих ураженнях шкіри.

Глюкокортикоїдні препарати розрізняють за поколіннями та за силою дії. Чим старше покоління, тим менша ефективність і при цьому мала кількість побічних ефектів, а чим пізніше покоління – навпаки, властива висока ефективність, але й збільшуються побічні ефекти. При лікуванні псоріазунайбільш доцільними є лікарські засоби четвертого покоління глюкокортикоїдів: фуроат, мометазону, ацепонат метилпреднізолону, бутират гідрокортизону. У цих препаратах не містяться атоми фтору, відповідно знижуються кількість та тяжкість побічних ефектів.

При використанні гормональних препаратів для лікування псоріазу виникають побічні явища. Вони виникають через цілу низку факторів, серед яких: застосування у великій кількості, безсистемне та тривале застосування, і навіть індивідуальні особливості організму. Найголовнішою небезпекою є звикання до препарату, що призводить до збільшення дози. У свою чергу, це призводить до передозування, і надалі – до синдрому відміни. Після припинення прийому препарату власні гормони організм починає відтворювати через деякий час.

Лікарські засоби глюкортикоїдної групи приймають тільки під контролем лікаря- через велику кількість побічних ефектів. Використовують під час загострення у малій кількості.

З боку шкіриможливі такі побічні явища, як гіпертрихоз, атрофія шкіри, піодермія, фолікуліт, гіпопігментація, стрії, розацеа, пустульозний висип, посилення сверблячки, печіння, подразнення, сухість та ін.

З боку печінки також можуть бути побічні ефекти. Використання гормонів синтетичного походження призводить до зниження ефективності роботи печінки, що в свою чергу, несприятливо позначається на травленні і всього організму в цілому.

Нирки теж страждають, якщо глюкортикоїди застосовують неправильно. Через порушений обмін кальцію утворюються ниркові камені, кров погано фільтрується, знижується проникність мембран клітин. Страждає і серцево-судинна діяльність, також можливий розвиток артеріальної гіпертонії.

Гормональні креми або мазі від псоріазу зазвичай застосовують 1-3 рази на день. Курс лікування - 5-7 днів з подальшим зниженням дозування. Можлива й інша тактика лікування: спочатку перші 2-4 дні лікування призначають сильні препарати, та був – слабші.

Препарати стероїдних гормонів були, є і залишатимуться однією з провідних груп лікарських засобів, що застосовуються для лікування хвороб суглобів, адже вони мають такі важливі для ревматологічного хворого якості: швидкий початок дії та потужний протизапальний ефект, що перевищує за силою будь-який з .

Однак ці препарати мають не тільки плюси, але й низку досить серйозних побічних ефектів, які при неправильному застосуванні глюкокортикоїдів можуть завдати здоров'ю хворого на серйозні збитки. Саме тому ставлення багатьох хворих і навіть лікарів до цієї групи лікарських засобів є неоднозначним. Одні готові приймати їх постійно, «аби не боліло», а інші категорично відмовляються зробити хоча б одну ін'єкцію в суглоб, «бо це шкідливо». Обидва підходи докорінно неправильні: глюкокортикоїди, або кортикостероїди, просто необхідні в певних клінічних ситуаціях і при вмілому підході до лікування ними; але у ряді випадків, звичайно, можна і потрібно обійтися без них.

Що таке глюкокортикоїди та які основні їх ефекти

Глюкокортикоїди, або кортикостероїди, - це стероїдні гормони, що виробляються корою надниркових залоз: кортизон і гідрокортизон. Цим терміном також називають похідні гідрокортизону напівсинтетичного походження: преднізолон, дексаметазон, метилпреднізолон та інші. Саме про них і йтиметься у цій статті.

Основними ефектами кортикостероїдів на організм людини є:

1. Протизапальний: ці речовини пригнічують утворення ферменту фосфоліпази-А2, внаслідок чого порушується синтез медіаторів запалення: лейкотрієнів та простагландинів; незалежно від причини, що спричинила запалення, кортикостероїди ефективно пригнічують усі його фази.
2. Протиалергічні та імунорегулюючі ефекти. Впливають на систему імунітету, у низьких дозах надаючи імуностимулюючу, а у високих – імуносупресивну дію; гальмують продукцію В-лімфоцитами та плазмоцитами антитіл, зменшують вироблення цитокінів та лімфокінів. Пригнічують посилене утворення еозинофілів і руйнують вже наявні клітини в крові, а також знижують вироблення імуноглобуліну E, підвищують гістамінзв'язуючу здатність крові і стабілізують мембрани опасистих клітин, що перешкоджає вивільненню з них гістаміну та інших медіаторів алергії: все це призводить до зменшення проявів.
3. Впливають на водно-електролітний обмін. Збільшують зворотне всмоктування із просвіту ниркових канальців у кров води та натрію, сприяють виведенню калію.
4. Впливають на обмін. Уповільнюють процеси всмоктування мікроелемента в кишечнику, прискорюють вихід його з кісток, посилюють виведення з організму із сечею.
5. Впливають на вуглеводний обмін. Стимулюють у печінці глюконеогенез (утворення глюкози з продуктів невуглеводної природи), зменшують проникність клітинних мембран для глюкози, чим викликають підвищення рівня глюкози в крові та сечі – гіперглікемію та глюкозурію аж до розвитку стероїдного.
6. Впливають обмін білка. Уповільнюють процеси синтезу білка та прискорюють розпад його в тканинах, особливо у м'язах, кістках та шкірі. Хворий худне, шкіра та м'язи його атрофуються, з'являються розтяжки (стрії), крововиливи, повільно гояться рани, розвивається.
7. Беруть участь у процесах жирового обміну. У тканинах верхніх і нижніх кінцівок жири переважно розщеплюються, а області обличчя, шиї, плечового пояса, тулуба – синтезуються. Підшкірна жирова клітковина перерозподіляється за кушінгоїдним типом.
8. Впливають на серцево-судинну систему. Підвищують системний артеріальний тиск, посилюючи чутливість серцевого м'яза та стінок артерій до адреналіну та норадреналіну, а також посилюють пресорний ефект ангіотензину-ІІ.
9. Впливають на кров'ю. Стимулюють утворення тромбоцитів та еритроцитів, пригнічують виробництво лімфоцитів, моноцитів, еозинофілів.
10. Впливають інші гормони. Пригнічують вироблення статевих гормонів та лютеїнізуючого гормону гіпофіза. Сприяють розвитку глюкокортикоїдного. Знижують чутливість тканин до гормонів щитовидної залози, а також до соматомедину та соматотропіну.

Фармакодинаміка глюкокортикоїдів

Швидко і повністю всмоктуються в тонкій кишці при внутрішньому прийомі, досягаючи максимальної концентрації в крові через 30-90 хвилин. Їда одночасно з прийомом препарату процеси всмоктування уповільнює, але на ступінь його впливу не надає.

Час прояву ефекту від препаратів, введених парентерально (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) залежить від особливостей препарату та варіюється в межах від 1-2 до 24-48 годин.

Потрапляючи в кров, кортикостероїди зв'язуються з білками на 40-60%, піддаються структурним змінам у печінці. Виводяться нирками. При корекції дозувань препарату, що вводиться, не потрібно.

Шляхи введення та показання до застосування

При вираженому запаленні суглоба кортикостероїди можуть вводитись безпосередньо всередину нього.

Для лікування хвороб суглобів кортикостероїди можуть застосовуватися як системно (всередину, внутрішньом'язово або внутрішньовенно), так і локально (частіше шляхом внутрішньосуглобових ін'єкцій).

Прямими показаннями до застосування системних кортикостероїдів у ревматології є:

• гостра ревматична лихоманка, системна та інші захворювання із вираженим суглобовим синдромом;
• І-ІІ ступеня за відсутності ефекту від інших видів лікування або ІІІ ступеня, особливо із системними проявами;
• системні.

Показаннями для введення глюкокортикоїдів у суглоб є:

• ювенільний ревматоїдний артрит або ревматоїдний артрит у дорослих;
• гострий травматичний артрит;
• періартрит плечового суглоба;
• синовіт колінного суглоба, що виник після пластики кульшового суглоба з протилежного боку.

Навіть при перерахованих вище станах кортикостероїди не завжди показані. Призначають їх у випадку, якщо терапія НПЗЗ протягом 2-х тижнів не дала позитивного результату, або коли вже розвинувся синовіт - запалення синовіальної оболонки суглоба з утворенням в ній випоту (клінічно даний стан проявляється набряклістю суглоба, хворобливістю і болем, а також обмеженням активних та пасивних рухів у ньому).

Протипоказання до застосування кортикостероїдів

Абсолютних протипоказань до застосування системних препаратів цієї групи немає. Відносними протипоказаннями є:

• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• епілепсія; психічні розлади;
• серцева недостатність тяжкого ступеня;
• виражена.

У невідкладних ситуаціях глюкокортикоїди, якщо вони показані, вводять усім без винятку, без урахування протипоказань. Останні слід враховувати лише у разі планованої тривалої терапії гормонами.

Введення кортикостероїдів усередину суглоба протипоказане при:

• системному чи локальному інфекційному процесі;
• при суглобовому остеопорозі тяжкого ступеня;
• через суглобовий перелом;
• вираженої деструкції кістки або деформації суглоба, що не піддається корекції;
• складний доступ до ураженого суглоба;

Побічні ефекти глюкокортикоїдів

Системне введення глюкокортикоїдів, особливо протягом тривалого часу, найчастіше супроводжується безліччю небажаних реакцій, розвиток яких слід передбачати та проводити профілактику відповідними препаратами.

Отже, побічними реакціями кортикостероїдів є:

• остеопороз і компресійні переломи хребців, що виникають на тлі цього захворювання, та інші патологічні переломи, а також асептичний некроз головки стегнової кістки;
• , Поліпшення апетиту;
• ураження м'язів, атрофія;
• стоншення шкіри, розтяжки та крововиливу на ній, вугри;
• тривале загоєння ран;
• часті інфекційні захворювання, змащування їхньої клінічної картини;
• , блювання, дискомфорт, та стравоходу, кровотечі, стероїдні виразки органів травлення;
• психози, порушення сну, різка зміна настрою, синдром псевдопухлини головного мозку;
• уповільнення лінійного зростання та затримка статевого дозрівання у дітей, вторинна аменорея, пригнічення функцій гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, стероїдний діабет;
• катаракта, глаукома, екзофтальм;
• затримка води та натрію, що проявляється, зниження рівня в крові, гіперосмолярна кома;
• підвищення рівня глюкози та ліпідів у крові, кушінгоїдний синдром.

Деякі побічні ефекти (емоційна нестійкість, порушення сну та інші) виникають безпосередньо після початку лікування, їх неможливо уникнути. Інші розвиваються пізніше, і їх виникнення можна запобігти шляхом застосування малих доз гормону або призначаючи препарати для профілактики ускладнень.

Побічні ефекти локального (в суглоб) введення глюкокортикоїдів є:

• остеонекроз;
• стероїдна артропатія (руйнування суглоба);
• розриви сухожиль;
• жирові некрози, ліподистрофія, атрофія тканин суглоба, його кальцифікація;
• «Постіньєкційне загострення»;
• почуття жару;
• ушкодження нервових стовбурів.

При вмілому підході до лікування, технічно правильному проведенні ін'єкції, не множинних, а поодиноких ін'єкціях розвиток побічних ефектів від введення гормону всередину суглоба малоймовірний. Як правило, ці реакції розвиваються у разі зловживання препаратами глюкокортикоїдів та при введенні їх технічно невірно.

Особливості терапії кортикостероїдами

Лікування глюкокортикоїдами повинен призначати виключно лікар за наявності прямих показань щодо нього. У період проведення терапії препаратами системної дії хворий повинен перебувати під контролем фахівця та періодично проходити обстеження з метою контролю за виникненням небажаних реакцій. Обстеження такі:

• регулярне зважування;
• щоденний вимір артеріального тиску; у разі виявлення гіпертензії – звернення до лікаря з наступним прийомом гіпотензивних препаратів;
• аналіз крові та на цукор;
• біохімічний аналіз крові з метою визначення її електролітного складу;
• контроль за станом кісткової та м'язової системи;
• у разі появи скарг на біль у кістках – проведення досліджень крові щодо обміну кальцію, і навіть для підтвердження діагнозу остеопорозу; рекомендовано профілактичний прийом кальційвмісних препаратів та вітаміну Д з метою запобігання розвитку даного стану;
• у разі появи скарг з боку травного тракту – проведення езофагогастродуоденоскопії з метою огляду слизової оболонки відповідних органів на наявність ерозій та виразок; можливе профілактичне призначення антацидних препаратів;
• консультація офтальмолога із проведенням відповідних обстежень;
• Контроль інфекційних захворювань.

Ефективність локальної - в порожнину суглоба - терапії кортикостероїдами у різних хворих різна, але, як правило, після 1-2 ін'єкцій настає тій чи іншій мірі клінічне поліпшення. Якщо ж воно виражене мінімально або зовсім відсутнє, локальне лікування гормонами припиняють і застосовують їх системно.

Щоб підвищити ефективність внутрішньосуглобової протизапальної терапії, ураженим суглобам протягом 2-3 діб після ін'єкції гормону необхідно забезпечити повний спокій.

Щоб не допустити попадання в суглоб інфекції, лікарю необхідно дотримуватись усіх правил асептики при проведенні маніпуляції.

У різні суглоби вводять різний обсяг лікарського засобу: це від обсягу суглоба. Так, у великі (колінні, плечові, гомілковостопні) суглоби вводять за 1 раз 1-2 мл, у середні (променево-зап'ясткові, ліктьові) - 0.5-1 мл, а в дрібні (плюснефалангові, міжфалангові, п'ястково-фалангові) - всього лише по 0.1-0.5 мл розчину гормону. У дрібні суглоби кортикостероїд вводять упереміш з анестетиком.

При частому - більше 3-4 разів на рік - введенні глюкокортикоїду в той самий суглоб можливе порушення обміну речовин у суглобовому хрящі з подальшим порушенням його структури, хондродеструкцією. При більш рідкому введенні препарату його негативний вплив на хрящ відсутній.

Огляд препаратів

Розглянемо докладніше глюкокортикоїди, що застосовуються для лікування хвороб суглобів.

Дексаметазон (Дексона, Дексаметазон)

З метою лікування хвороб суглобів застосовується у формі таблеток по 0.5 мг та розчину для ін'єкцій, що містить 4 мг діючої речовини на 1 мл.

При загостренні ревматоїдного артриту доза препарату становить 4-16 мг на добу. Якщо потрібна терапія кортикостероїдами протягом тривалого часу, рекомендується замість дексаметазону використовувати преднізолон.

При пероральному прийомі добову дозу слід приймати одноразово, вранці (це пов'язано з циркадними ритмами), після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Застосовується також інтраартикулярно (всередину суглоба). Як правило, вводять його в дрібні суглоби - по 2 мг (0.5 мл) препарату за 1 раз.

Протипоказання до застосування дексаметазону аналогічні переліченим вище, у розділі загальних протипоказань до глюкокортикоїдів. Побічні ефекти самі. Функціональна недостатність кори надниркових залоз розвивається, як правило, через 14 і більше днів щоденного прийому препарату.

Преднізолон (Преднізолон)

При захворюваннях суглобів використовують у формі розчину для ін'єкцій в ампулах, що містять 30 мг діючої речовини в 1 мл, а також у формі таблеток по 5 мг.

Внутрішньо застосовують незалежно від їжі по 20-75 мг на початку лікування, в подальшому - 5-25 мг (це так звана підтримуюча доза). Відміняють препарат поступово, протягом деякого часу знижуючи дозу. Наприкінці лікування з метою профілактики атрофії надниркових залоз вводять кортикотропін.

Максимальна разова доза дорослого пацієнта становить 15 мг, добова – 100 мг.

Тривалість лікування індивідуальна і залежить від конкретного захворювання та тяжкості його перебігу. Однак слід пам'ятати, що приймати преднізолон слід у мінімальній ефективній дозі протягом мінімального, необхідного для досягнення бажаного ефекту лікування, часу.

Внутрішньом'язово або внутрішньовенно препарат вводять у невідкладних ситуаціях. Добова доза для дорослого у цьому випадку дорівнює 25-50 мг.

Приймають преднізолон виключно за призначенням лікаря та під суворим його контролем. Під час лікування їм протипоказано. При вагітності застосовується за суворими показаннями, у період грудного вигодовування допустимо прийом дози до 5 мг на добу, більш високі дози можуть завдати шкоди здоров'ю дитини.

Метилпреднізолон (Медрол, Депо-медрол, Метіпред, Солу-медрол, Метилпреднізолон)

З метою лікування захворювань суглобів застосовується у лікарській формі таблеток по 4, 8, 16 та 32 мг, порошку та суспензії для ін'єкцій в ампулах.

Існує 4 схеми прийому метилпреднізолону:

• Безперервна: приймають препарат щодня з урахуванням циркадного ритму виділення кортизолу в організмі; при цьому 2/3 рекомендованої добової дози приймають вранці, а 1/3 - удень.
• Альтернуюча: подвійну дозу препарату рекомендують приймати вранці 1 раз на 48 годин. При даній схемі лікування ефект від нього буде той самий, а ймовірність розвитку побічних ефектів суттєво знижується. У дні, коли гормон не приймається, можна використовувати НПЗЗ. У тяжких випадках захворювання спочатку призначають безперервну схему, а після стихання гострих проявів переходять на альтернувальну, з зниженням дози препарату. При середньотяжкому перебігу хвороби можна розпочинати лікування безпосередньо з альтернуючої схеми.
• Інтермітує: приймають метилпреднізолон протягом 3-4 днів щодня, потім роблять коротку перерву – ще на 4 дні. Після цього терміну знову починають прийом препарату, і так по колу.
• Пульс-терапія: швидка інфузія (протягом 30 хвилин) надвисоких доз препарату: 500-1000 мг на одне введення. Курс лікування за цією схемою становить 3 доби. Призначають таке лікування при тяжких ревматичних захворюваннях, що характеризуються високою активністю запального процесу, які не піддаються лікуванню за іншими схемами. Перевагами пульс-терапії є швидкий початок дії препарату, що виявляється ефективним зменшенням вираженості симптомів захворювання, тривалий терапевтичний ефект – до 12 місяців, невисокий ризик розвитку побічних ефектів, легше у подальшому перебігу захворювання (особливо якщо ця схема лікування застосовується на ранній його стадії). Незважаючи на багато плюсів пульс-терапії, пацієнтів для її проведення відбирають за жорсткими критеріями, оскільки реакцію конкретної людини на введення такої великої дози гормону неможливо передбачити.

Рекомендовані для вживання дози становлять від 16 до 96 мг на добу; у разі необхідності лікування протягом тривалого часу з метою мінімізації можливих побічних ефектів необхідно підібрати мінімально ефективну дозу препарату. Можна приймати за день. Підтримуюча доза метилпреднізолону дорівнює 4-14 мг на добу.

При невідкладних станах, а також у разі загострення ревматичних захворювань метилпреднізолон вводять внутрішньовенно струминно або крапельно, а також внутрішньом'язово. Доза – 100-500 мг на одне введення.

За наявності показань препарат вводять інтраартикулярно. Доза його в даному випадку залежить від розміру суглоба та ступеня тяжкості патологічного процесу. Розчин вводять у синовіальний простір, великий суглоб – 20-80 мг, в середній – 10-40 мг, у дрібний – 4-10 мг розчину. При необхідності ін'єкцію можна повторити через 1-5 тижнів та більше.

Таку лікарську форму препарату, як депосуспензія, вводять внутрішньом'язово по 40-120 мг 1 раз на 1-4 тижні за показаннями. Всередину суглоба – по 4-80 мг, повторюючи через 1-5 тижнів, а також за показаннями.

Протипоказаний прийом метилпреднізолону при системних (мікозах), а також у разі індивідуальної гіперчутливості людини до метилпреднізолону.

Побічні ефекти та спеціальні вказівки аналогічні таким, описаним у загальному розділі – дивитися вище.

Тріамцинолон (Полькортолон, Кеналог)

Форми випуску на лікування хвороб суглобів: суспензія для ін'єкцій, таблетки по 4 мг.

Рекомендовані для вживання дози становлять 4-16 мг на добу, кратність прийому - 2-4 рази. Коли терапевтичний ефект досягнуто і гострі прояви захворювання зменшилися, дозу слід зменшити до підтримуючої, що становить 1 мг на добу. Знижувати дозу слід поступово – на 2 мг на 1-2 доби.

Системно глибоко вводять у м'яз по 40 мг за 1 ін'єкцію. У важких випадках хвороби ця доза може бути збільшена вдвічі. Щоб суспензія, що містить діючу речовину, не витекла з ін'єкційного каналу після того, як витягнеться голка, слід якомога щільніше притиснути стерильний ватний тампон або серветку до місця ін'єкції на 1-2 хвилини. Якщо після одноразового введення препарату є необхідність проведення повторної ін'єкції, інтервал між ними повинен становити мінімум 1 місяць.

При введенні препарату в порожнину дрібних суглобів його доза становить 10 мг, у середні суглоби – 30 мг, у суглоби великого розміру – 40 мг. При необхідності введення триамцинолону паралельно до кількох суглобів, загальна доза лікарського засобу не повинна перевищувати 80 мг.

Протипоказаннями до застосування цього лікарського засобу є виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гострий психоз в анамнезі, з метастазами, в активній формі, а також індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату.

Побічні ефекти спостерігаються досить рідко, незалежно від частоти та способу введення препарату. Це алергічні реакції, почервоніння шкіри та відчуття припливів, підвищення артеріального тиску. При повторному введенні триамцинолону в те саме місце навколо останнього можлива атрофія підшкірної жирової клітковини, що має оборотний характер. Після введення в суглоб іноді виникає болючість у ньому, яка через деякий час проходить самостійно.

При вагітності та в період годування груддю застосовувати не рекомендується.

Гідрокортизон (Солу-кортеф, Гідрокортизону ацетат, Гідрокортизон)

Хімічна формула гідрокортизону

Форма випуску – таблетки по 10 мг, суспензія для ін'єкцій та порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Початкова доза препарату, що вводиться перорально, широко варіюється в залежності від захворювання і ступеня тяжкості його перебігу і становить для дорослих 20-240 мг на добу в 2-3 прийоми. Коли терапевтичний ефект досягнуто, початкову дозу поступово повільно знижують до підтримуючої.

Внутрішньом'язово вводять по 125-200 мг діючої речовини. Всередину суглоба вводять у дозі від 5 до 25 мг залежно від його розміру та ступеня тяжкості ураження. Ефект інтраартикулярного введення гідрокортизону розвивається через проміжок від 6 до 24 годин і триває від 2-3 днів до декількох тижнів.

Протипоказання, побічні ефекти та спеціальні вказівки аналогічні таким, описаним у загальному розділі цієї статті – дивитися вище.

Бетаметазон (Діпроспан, Целестон, Бетаспан, Флостерон, Лоракорт)

З метою лікування хвороб суглобів застосовується у формі суспензії та розчину для ін'єкцій у ампулах, що містять 4 мг діючої речовини, а також у вигляді таблеток.

Добова доза на першому етапі лікування прийому препарату внутрішньо становить 0.25-8 мг і безпосередньо залежить від ступеня тяжкості захворювання. Якщо є необхідність, вказана доза може бути підвищена до рівня, на якому настане ефект. Коли позитивних результатів лікування досягнуто, дозування бетаметазону поступово знижують до підтримуючої. Якщо з якихось причин терапію даним препаратом треба припинити, скасовувати його, знову ж таки, слід не відразу, а поступово. Добова доза може бути розділена на 2-3-4 прийоми або, якщо так зручно пацієнту, може бути прийнята в один прийом вранці.

Внутрішньом'язово вводять бетаметазон у початковій дозі, розрахованій індивідуально, залежно від маси тіла хворого – вона становить 0.02-0.125 мг на кг маси його тіла і вводиться 1-2 рази на день. Іноді препарат вводять внутрішньовенно крапельно, 0.9% розчині натрію хлориду.

Інтраартикулярно великі суглоби вводять 1-2 мл, в середні - 0.5-1 мл, в дрібні - 0.25-0.5 мл розчину для ін'єкцій. В окремих випадках показано одночасне введення місцевого анестетика (як правило, лідокаїну або прокаїну). Тривалість терапевтичного ефекту після введення бетаметазону до суглоба становить до 4 і більше тижнів.

Протипоказано використовувати цей лікарський засіб особам з підвищеною чутливістю до нього або іншим кортикостероїдам, а також хворих на системні мікози. Не можна вводити препарат внутрішньом'язово хворим на ідіопатичну тромбоцитопенічну пурпуру.

Препарат у лікарській формі суспензії не показаний для підшкірного або внутрішньовенного введення. Введення бетаметазону всередину суглоба може супроводжуватися не тільки вираженим місцевим ефектом, але й системною дією. Не можна вводити препарат у суглоб за наявності інфекції: він показаний лише у разі асептичного запалення. Щоб запобігти атрофії підшкірної жирової клітковини у місці ін'єкції, слід вводити розчин глибоко у великий м'язовий масив.

У період вагітності препарат застосовується за суворими показаннями. Годування груддю при лікуванні середніми та високими дозами бетаметазону слід припинити.

Висновок

Насамкінець хочемо ще раз звернути вашу увагу на те, що дані про препарати, наведені вище, призначені лише для ознайомлення. Рекомендувати лікування глюкокортикоїдами повинен лише фахівець. Безконтрольний прийом цих препаратів призведе до серйозних ускладнень. Просимо вас відповідально ставитися до свого здоров'я та здоров'я своїх близьких.

До якого лікаря звернутися

Глюкокортикоїди при поразці суглобів призначає лікар-ревматолог. У деяких випадках їх застосовують ортопеди. При розвитку побічних ефектів кортикостероїдів пацієнта консультує кардіолог (при підвищенні тиску), гастроентеролог (при ураженні шлунково-кишкового тракту), імунолог (при частих інфекційних захворюваннях), ендокринолог (при підозрі на розвиток наднирникової недостатності або, навпаки), ознак передозування.