Нейролептик похідне фенотіазину для ін'єкцій. Велика медична енциклопедія


Нейролептики –

Антипсихотична активність

Механізм антипсихот діїпов'язаний з пригніченням дофаміну Д 2 -рецепторів лімбі системи.

Седативна діянейролептиків пов'язані з їх впливом на висхідну РФ стовбура мозку.

Бензиламіди: сульпірид.

Сильніше, ніж транквілізатори, вони притуплюють увагу, уповільнюють мислення, погіршують запам'ятовування. Усі препарати потенціюють ефекти психотропних засобів пригнічуючого типу дії: наркозних та снодійних, наркотичних анальгетиків, знижують температуру тіла.

Показання.

1.Псигози

2. при блюванні “центрального походження”

3. Для нейролептанальгезії.

4. Травматичний та опіковий шок

5. Лікарська залежність до наркотичних аналгетиків та етилового спирту.

Аміназін виявляє виражену антипсихотичну та седативну дію, проте, викликає екстрапірамідні розлади.

Вводять аміназин ентерально та парентерально. При місцевій дії препарат має дратівливий ефект, що змінюється місцевоанестезуючим.

Фармакодинаміка . Аміназин зменшує низхідний полегшуючий вплив ретикулярної формації на спинальні рефлекси. Пригнічення супраспінальної регуляції м'язового тонусу призводить до зниження рухової активності та міорелаксуючої дії препарату.

Побічні ефекти . При тривалому застосуванні розвивається звикання. паркінсонізм, подразнююча дія на шкіру та слизові оболонки в місцях введення, тахікардія, зниження АТ, посилюється потовиділення, сухість у роті, зниження моторики кишечника та сечового міхура

Нейролептики –велика група психотропних препаратів, що володіє антипсихотичним, транківілізуючим та седативним ефектом.

Антипсихотична активністьполягає у здатності препаратів усувати продуктивну психічну симптоматику - марення, галюцинації, рухове збудження, характерні для різних психозів, а також послаблювати розлади мислення, сприйняття навколишнього світу.

Механізм антипсихотичної діїнейролептиків можливо пов'язаний з пригніченням дофамінових Д2-рецепторів лімбічної системи. З цим пов'язують і виникнення побічного ефекту цієї групи препаратів – екстрапірамідних розладів лікарського паркінсонізму (гіпокінезія, ригідність та тремор). З блокадою дофамінових рецепторів нейролептиками пов'язують зниження температури тіла, протиблювотну дію, підвищення виділення пролактину. На молекулярному рівні нейролептики конкурентно блокують дофамінові, серотонінові, a-адренорецептори та М-холінорецептори в постсинапт.мембранах нейронів у ЦНС та на периферії, а також перешкоджають звільненню медіаторів у синаптичну щілину та їх зворотному захопленню.


Седативна діянейролептиків пов'язано з їх впливом на висхідну ретикулярну формацію стовбура головного мозку.

Класифікація нейролептиків за хімічною структурою.

А. «Типові» антипсихотичні засоби

Похідні фенотіазину: аміназин, трифтазин, фторфеназин

Похідні бутирофенону: галоперидол, дроперидол.

Похідні тіоксантену: хлопротиксен.

Б. «Атипові» антипсихотичні засоби

Бензиламіди: сульпірид.

Похідні бензодіазепіну: клозапін.

Трифтазін має більш вибіркову антипсихотичну дію з менш вираженим седативним ефектом, протиблювотний ефект сильніший, ніж у аміназину. Гіпотензивна, адреноблокуюча, міорелаксуюча дії – слабша.

Фторфеназін за ефективністю як антипсихотичний засіб аналогічний трифтазину. Перевершує як блювотний засіб.

Нейролептики - похідні тіоксантену, бутирофенону, бензамідів та бензодіазепіну. Механізм дії та порівняльна характеристика препаратів. Показання для застосування у дітей. Побічні ефекти

Нейролептики –велика група психотропних препаратів, що володіє антипсихотичним, транківілізуючим та седативним ефектом.

Антипсихотична активністьполягає у здатності усувати психічну симптоматику - марення, галюцинації, рухове збудження, характерні для різних психозів.

Механізм антипсихот діїпов'язаний з пригніченням дофамінових Д 2 -рецепторів лімбічсистеми.

Седативна діянейролептиків пов'язано з їх впливом на висхідну Росію стовбура головного мозку.

А. «Типові» антипсихотичні засоби

Похідні фенотіазину: аміназин

Похідні бутирофенону: галоперидол (ефективний у лікуванні психічних захворювань. Дія розвивається швидко і зберігається тривалий період. Антипсихотична дія поєднується з седативним ефектом та помірно вираженим протиблювотним.), дроперидол (нетривалий, для нейролептанальгезії).

Похідні тіоксантену: хлопротиксен (антидепресантний компонент, виражений седативний ефект та протиблювота дія)

Б. «Атипові» антипсихотичні засоби

Бензиламіди: сульпірид (антипсихотичною дією, протиблювотним та незначним седативним ефектом. Іноді при прийомі препарату виникає гіпотензія)

Похідні бензодіазепіну: клозапін (має високу атипсихотическую активність. На початку застосування може викликати седативний ефект.

Похідне тіоксантену: хлорпротиксен. За антипсихотичною дією поступається аміназину, в його ефекті є антидепресантний компонент, виражений седативний ефект і протиблювота дія.

Похідні бутирофенону : галоперидолефективний у лікуванні психічних захворювань. Дія розвивається швидко та зберігається тривалий період. Антипсихотична дія поєднується з седативним ефектом та помірно вираженим протиблювотним. Периферична дія практично відсутня (гангліоблокуюча, атропіноподібна, a-адреноблокуюча). При тривалому застосуванні можливі екстрапірамідні розлади, реакція шкіри, пригнічення лейкопоезу.

Дроперидол відрізняється нетривалою дією. Часто використовується для нейролептанальгезії (у поєднанні з фентанілом).

Похідні заміщених бензамідів: сульпірид . Вибірково блокує дофамінові Д2-рецептори. Має антипсихотичну дію, протиблювотний і незначний седативний ефект. Іноді при прийомі препарату виникає гіпотензія, проте екстрапірамідні розлади не спостерігаються.

Похідне дибензодіазепіну: клозапін - високий афінітет до дофамінових D 4 -рецепторів та серотонінових 5-НТ 2А -рецепторів. Він має високу атипсихотическую активність. На початку застосування може викликати виражений седативний ефект, який незабаром проходить. Рідше спричиняє екстрапірамідні розлади, у тому числі пізню дискінезію, що є істотною перевагою препарату. У клозапіну дуже виражена блокуюча дія на м-холінорецептори та а1-адренорецептори головного мозку.

До групи «атипових» антипсихотичних засобів можна віднести рисперидон . Є похідним бензізоксазолу. Блокує як дофамінові D2-рецептори, так і серотонінові 5-НТ2А-рецептори.

Характеризується вираженою антипсихотичною ефективністю.

Транквілізатори. На відміну від нейролептиків. Класифікація. Порівняльна характеристика препаратів. Особливості впливу на дитячий організм. Показання до застосування. Побічні ефекти

Транквілізатори- Це препарати, що надають транквілізуючу дію на ЦНС - усувають страх, тривогу, занепокоєння, внутрішню напругу.

Класифікація:

Групи :

1. Тривалого впливу: феназепам, діазепам

2. Середня тривалість: лоразепам

анксіолітичний, 2. седативний.3 снодійний; 4. м'язово-розслаблюючий; 5. протисудомний; 6. амнестичний.

Основна дія транквілізаторів на ЦНС пов'язують із їх впливом на структури лімбічної системи та кори великих півкуль. посилюють ГАМК-ергічне гальмування нервових клітин, взаємодіючи із ГАМК-А рецепторами.

феназепам

мезапам

Побічні ефекти.При тривалому застосуванні транквілізаторів можливий розвиток звикання та лекарств.зав-ти. поява сонливості, головного болю, нудоти, реакції шкіри.

Показання.Неврози та неврозоподібні стани, епілепсія, м'язовий гіпертонус, для премедикації перед операціями, реактивні стани, безсоння.

Буспірон - агоніст до серотонінових рецепторів головного мозку, анксіолітична активність, немає седативної, м'язово-розслаблюючої та протисудомної дії.

Побічні ефекти

Транквілізатори(анксіолітики) - це препарати, що надають транквілізуючу дію на ЦНС - усувають страх, тривогу, занепокоєння, внутрішню напругу. Багато препаратів мають седативний ефект. Сфера застосування транквілізаторів – невротичні та неврозоподібні захворювання.

Анксіолітичні властивості мають різні препарати - етиловий спирт, амізил, мепротан, фенібут. Найбільш ефективними є препарати похідні бензадіазепіну: хлозепід(хлордіазепоксид, еленіум, лібріум), сібазон(діазепам, седуксен, реланіум, валіум), феназепам, нозепам(тазепам, оксазепам), мезапам(рудотель, медазепам).

Класифікація:

1) агоністи бензодіазепінових рецепторів (діазепам, феназепам)

2) агоністи серотонінових рецепторів (буспірон)

3)реч-ва разл.типу дії (амізил).

Групи :

1. Тривалої дії: феназепам, діазепам, хлордіазепоксид.

2. Середню тривалість: нозепам, лоразепам, алпразолам

3. Короткий вплив: мідазолам.

Для бензодіазепінових препаратів характерні ефекти:

1. анксіолітичний; 2. седативний.3 снодійний; 4. м'язово-розслаблюючий; 5. протисудомний; 6. амнестичний.

Основна дія транквілізаторів на ЦНС пов'язують із їх впливом на структури лімбічної системи та кори великих півкуль. Ці препарати посилюють ГАМК-ергічне гальмування нервових клітин, взаємодіючи з ГАМК-А рецепторами, алостеричні регуляторні центри яких називаються бенздіазепіновими рецепторами.

Транквілізатори здатні також знижувати тонус скелетних м'язів, знижують концентрацію уваги, деякі мають снодійну дію, або сприяють розвитку сну, потенціюють дію снодійних, седативних, наркотичних засобів, мають протисудомну активність.

Небенздіазепінові транквілізатори мають більш специфічний вплив на ЦНС, не мають інших ефектів (фенібут, мебікар).

Найбільш виражену анксіолітичну дію має феназепам. Седативний ефект його перевершує інші препарати.

До "денних транквілізаторів" можна віднести мезапам. Він має менш виражену седативну і снодійну дію.

Побічні ефекти.При тривалому застосуванні транквілізаторів можливий розвиток звикання та лекарств.зав-ти (психічної та фізичної), характерний синдром відміни. З побічних ефектів слід відзначити появу сонливості, головного болю, нудоти, реакції шкіри.

Показання.Неврози та неврозоподібні стани, епілептичний статус, епілепсія, м'язовий гіпертонус, для премедикації перед операціями, реактивні стани, безсоння.

Флумазеніл - Специфічний антагоніст бензодіазепінів. Він блокує бензодіазепінові рецептори і усуває повністю або зменшує вираженість центральних ефектів бензодіазепінових анксіолітиків.

Застосування : для усунення залишкових ефектів бензодіазепінів, передозування або гострого отруєння.

Агоністи (часткові) серотонінових рецепторів:

Буспірон - Високий аффнітет до серотонінових рецепторів головного мозку, анксіолітична активність, немає седативної, м'язово-розслаблюючої та протисудомної дії.

Побічні ефекти: нервозність, запаморочення, біль голови, парестезія, нудота, діарея.

Анксіолітики різного типу дії:

Амізіл- Похідне дифенілметану. Центральний холіноблокатор, седативна дія, протисудомна активність, пригнічує кашльовий рефлекс, розширює зіниці, пригнічує секрецію залоз, анестезір. та протигістамінні властивості.

Побічні ефекти: сухість у роті, тахікардія, розширення зіниць.

Препарати цієї групи застосовують при: неврозах, неврозоподібних станах, для премедикації перед операцією, безсоння. При епілептичному статусі.

Лікарські препарати групи

Властивості лікарських препаратів N 10 -алкілпохідних фенотіазину представлені в табл. 1.1.

Таблиця 1.1

Властивості N 10 -алкілпохідних фенотіазину

Хімічна структура

Опис

Aminazinum. Аміназин.

2-Хлор-10-(3-диметиламіно-пропіл) - фенотіазину гідрохлорид

Білий або білий із слабким кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок. Злегка гігроскопічний, темніє на світлі.

Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний у спирті та хлороформі, практично нерозчинний в ефірі та бензолі.

Лікарські форми: драже, розчини для ін'єкцій.

Propazinum. Пропазин.

10-(3-диметиламінопропіл) - фенотіазину гідрохлорид.

Білий або білий із слабким жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. При стоянні на світлі препарат і його розчини набувають синювато-зеленого забарвлення. Гігроскопічний.

Лікарські форми: драже, пігулки, розчини для ін'єкцій.

Diprazinum. Діпразін.

10-(2-диметиламінопропіл) - фенотіазину гідрохлорид.

Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний у спирті та хлороформі, практично нерозчинний в ефірі.

Triphthazinum. Трифтазин.

2-Трифторметил-10 - - фенотіазину дигідрохлорид.

Білий або трохи зеленувато-жовтий кристалічний порошок без запаху.

Легко розчинний у воді, розчинний у спирті, практично нерозчинний в ефірі та бензолі. На світлі темніє.

Лікарські форми: пігулки вкриті оболонкою, розчин для ін'єкцій.

Властивості лікарських речовин похідних 10-ацилфенотіазину представлені в табл.1.2.

Таблиця 1.2

Властивості лікарських речовин похідних 10-ацилфенотіазину

Хімічна структура

Опис

Aethacizinum. Етацизін.

10- (3-Діетиламінопропіоніл) - 2- (етоксикарбоніламіно) фенотіазину гідрохлорид.

Білий кристалічний порошок.

Повільно розчинний у воді, розчинний у спирті.

Лікарські форми: пігулки, розчин для ін'єкцій.

Aethmozinum. Етмозин.

2-Карбоетоксиаміно-10-(3-морфоліл-пропіоніл) фенотіазину гідрохлорид.

Білий або білий із кремовим відтінком кристалічний порошок.

Розчинний у воді, важко розчинний у спирті. На світлі темніє.

Лікарські форми: пігулки вкриті оболонкою, розчин для ін'єкцій.

Nonachlazinum. Нонахлазін.

2-Хлор-10 - [в-(1,4-діазабіцикло (4,3,0))

нонаніл-4) пропіоніл] - фенотіазину гідрохлорид.

Сірувато-жовтий кристалічний порошок. Добре розчинний у воді.

Лікарські форми: пігулки, краплі.

Фармакологічні властивості препаратів групи

Лікарські речовини фенотіазинового ряду, що мають антипсихотичну (нейролептичну) застосовують у клініці близько 50 років для лікування шизофренії, психозів та інших ажіотованих станів. Фармакологічний ефект похідних фенотіазину пов'язаний із блокадою дофамінових рецепторів.

За структурою заступника при N10 нейролептики ряду фенотіазину поділяють на такі:

Аліфатичний радикал (аміназин, пропазин, тизерцин та ін.);

Піперидиновий фрагмент (неулептил, сонапакс та ін);

Характер заступника за N10 впливає також і на фармакологічний ефект.

У світовій медичній практиці застосовують близько 40 нейролептиків ряду фенотіазину із синтезованих понад 5000 сполук. Пошук нових ліків цього ряду продовжується.

Фармакокінетика10-алкіл-похідних ФНТ досить складна. Максимальний рівень лікарської речовини в плазмі при пероральному прийомі відзначається в середньому через 2-4 години після прийому внутрішньо. При парентеральному введенні всмоктування похідних ФНТ відбувається швидше та повніше. При внутрішньом'язовому введенні терапевтичний ефект спостерігається через 15-20 хвилин, а максимальний ефект через 3060 хвилин. При внутрішньовенному введенні терапевтичний ефект відзначається через 56 хвилин, а максимальний терапевтичний ефект – через 20-30 хвилин.

Похідні ФНТ зв'язуються з білками плазми у високому ступені (85-90%). Як правило, вони швидко виводяться з кровоносної системи та нерівномірно накопичуються у різних органах. Легко проникають через гематоенцефалічний бар'єр і можуть досягати високих концентрацій тканини мозку. Концентрація ФНТ у мозку вища, ніж у плазмі крові. Інтенсивно метаболізуються у печінці. Частина метаболітів – активні. Виводяться нирками та з жовчю. Період напіввиведення типових похідних ФНТ становить від 18 до 40 годин.

Більшість похідних ФНТ метаболізуються в печінці до деметильованих та гідроксильованих форм. Вони мають більшу водорозчинність, ніж вихідні сполуки, і легше виводяться нирками з організму. Гідроксильовані сполуки надалі метаболізуються переважно шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Багато гідроксильованих і деметильованих метаболітів фенотіазинів мають здатність блокувати дофамінові рецептори.

Метаболізм аміназину є досить складним. За його біотрансформації утворюється близько 150 метаболітів, з яких лише 20 ідентифіковані. При метаболізмі відбувається гідроксилювання, сульфоокислення, N-деметилювання, розрив бічного ланцюга та інші зміни в молекулах аміназину. За літературними даними, досі виділено близько 20 метаболітів аміназину. Головними метаболітами аміназину у людини є: 7 – оксипохідне, десмонометиламіназин та відповідні сульфоксиди зазначених метаболітів. Перераховані вище метаболіти виділяються із сечею. Деяка їх кількість виділяється із сечею у вигляді кон'югатів із сульфатами та глюкуроновою кислотою. За добу виводиться близько 20% прийнятої дози хлорпромазину. Із сечею виділяється і частина незміненого аміназину (1-6%). У сечі було знайдено ще низку метаболітів, які досі не ідентифіковані. Сліди метаболітів аміназину можна виявити у сечі через 12 і більше місяців після припинення лікування.

Антиаритмічні лікарські засоби групи фенотіазину (етмозин, етацизин, нонахлазин) є N10-ацилпохідними. Етмозин та етацизин містять також карбамідну (у складі уретанової) групу.

Поряд з психотропним та антиаритмічним фармакологічним ефектом, лікарські препарати групи фенотіазину мають й інші види активності: антигістамінну, холінолітичну, гіпотермальну та ін.

Фармакологічний ефект залежить головним чином від будови радикала при N10. Так нейролептики (аміназин, пропазин, трифтазин та ін) містять три вуглецеві атоми в головному ланцюгу аліфатичного фрагмента; Дипразин, що володіє антигістамінною дією, - два вуглецеві атоми; у антиаритмічних препаратів (етмозин, етацизин, нонахлазин) при N10 знаходиться карбамідна група. Радикали при С2 потенціюють фармакологічну активність.

Також у невеликих кількостях ліки цього класу призначаються при неврозах.

Препарати цієї групи є досить спірним методом лікування, оскільки спричиняють безліч побічних ефектів, хоча в наш час вже існують так звані атипові нейролептики нового покоління, які практично безпечні. Розберемося в чому тут річ.

Сучасні нейролептики мають такі властивості:

  • заспокійливий;
  • знімають напругу та спазм м'язів;
  • снодійне;
  • зменшенні невралгії;
  • прояснення розумового процесу.

Подібний лікувальний ефект зумовлений тим, що до їх складу входять довільні від Фенотаїзину, Тіоксантену та Бутірофенону. Саме ці лікувальні речовини надають на людський організм подібний ефект.

Два покоління – два результати

Антипсихотики є сильнодіючими препаратами для лікування невралгічних, психологічних розладів та психозу (шизофренія, марення, галюцинації тощо).

Існує 2 покоління нейролептиків: перше було відкрито у 50-х роках (Аміназин та інші) та використовувалося воно для лікування шизофренії, порушення розумових процесів та біполярного відхилення. Але ця група ліків мала безліч побічних ефектів.

Друга більш удосконалена група була представлена ​​в 60-х роках (почала використовуватися в психіатрії тільки через 10 років) і застосовували її з тією ж метою, але при цьому, мозкова діяльність не страждала і з кожним роком препарати, що належать до цієї групи, удосконалювалися і удосконалювалися.

Про відкриття групи та початок її застосування

Як уже згадувалося вище, перший нейролептик був розроблений ще в 50-х роках, але відкритий він був випадково, так як Аміназін був спочатку придуманий для хірургічного наркозу, але побачивши який ефект він має на людський організм, було прийнято рішення змінити сферу його застосування і в 1952 вперше Аміназин був використаний в психіатрії як сильнодіючий заспокійливий.

Через кілька років на зміну Аміназину прийшов більш удосконалений препарат Алкалоїд, але довго на фармацевтичному ринку він не затримався і вже на початку 60-х років почали з'являтися нейролептики другого покоління, які мали менше побічних ефектів. До цієї групи слід віднести Тріфтазін та Галоперидол, які використовуються і досі.

Фармвластивості та механізм дії нейролептиків

Більшість нейролептиків мають один антипсихологічний ефект, але досягається він у різний спосіб, оскільки кожен препарат впливає на певну частину мозку:

  1. Мезолімбічний спосіб знижує передачу нервового імпульсу при прийомі препаратів та знімає такі яскраво виражені симптоми, як галюцинації та марення.
  2. Мезокортикальний спосіб, спрямований зниження передачі імпульсів головного мозку, які призводять до шизофренії. Цей спосіб хоч і ефективний, але використовується він у виняткових випадках, оскільки вплив на мозок подібним чином призводить до порушення його функціонування. Крім того, слід врахувати, що цей процес є незворотним і скасування нейролептиків на ситуацію жодним чином не вплине.
  3. Нігростиріарний спосіб блокує деякі рецептори для запобігання або зупинки дистонії та акатизії.
  4. Тубероїнфундибулярний спосіб призводить до активізації імпульсів через лімбічний шлях, що, у свою чергу, здатне розблокувати деякі рецептори для лікування статевої дисфункції, невралгії та патологічного безпліддя, викликаного на нервовому ґрунті.

Що стосується фармакологічної дії, то більшість нейролептиків має дратівливу дію на тканини головного мозку. Також прийом нейролептиків різних груп негативно позначається на шкірі та проявляється зовні, викликаючи у хворого на шкірний дерматит.

При прийомі нейролептиків лікар і пацієнт очікують значне полегшення, спостерігається зменшення прояву психічного чи невралгічного захворювання, але водночас пацієнт схильний до безлічі побічних ефектів, які слід враховувати.

Основні діючі речовини препаратів групи

Основні діючі речовини, на основі яких базуються практично всі антипсихотичні препарати:

ТОП-20 відомих антипсихотиків

Нейролептики представлені дуже великою групою засобів, ми підібрали список із двадцяти препаратів, які згадуються найчастіше (не плутати з найкращими та популярними, про них йдеться нижче!):

  1. Аміназин – це основний нейролептик, що надає заспокійливу дію на центральну нервову систему.
  2. Тизерцин – антипсихотик, здатний загальмувати мозкову активність при буйній поведінці хворого.
  3. Лепонекс - це нейролептик, який дещо відрізняється від стандартних антидепресантів і використовується він при лікуванні шизофренії.
  4. Мелерил - одне з небагатьох заспокійливих, яке діє м'яко і не несе особливої ​​шкоди нервовій системі.
  5. Труксал – за рахунок блокування деяких рецепторів речовина має аналгетичну дію.
  6. Неулептил – пригнічуючи ретикулярну формацію, цей нейролептик має заспокійливу дію.
  7. Клопіксол – блокуюча більшість нервових закінчень, речовина здатна боротися із шизофренією.
  8. Сероквель – завдяки кветіапену, який міститься у цьому нейролептиці, препарат здатний знімати симптоми біполярного розладу.
  9. Етаперазин – препарат нейролептичної дії, що чинить гальмуючий ефект на нервову систему пацієнта.
  10. Трифтазин - речовина має активну дію і здатна надавати сильний заспокійливий ефект.
  11. Галоперидол – це один із перших нейролептиків, що є похідним від бутирофенону.
  12. Флюанксол – препарат, що має антипсихотичний ефект на організм пацієнта (призначається при шизофренії та галюцинаціях).
  13. Оланзапін - препарат схожий за своєю дією з Флюанксолом.
  14. Зіпразидон – цей лікарський препарат має заспокійливий вплив на особливо буйних пацієнтів.
  15. Рисполепт – атиповий антипсихотик, що є похідним від бензізоксазолу, який має заспокійливу дію.
  16. Модітен – препарат, який характерний антипсихотичним впливом.
  17. Піпотіазин – нейролептична речовина за своєю будовою та впливом на людський організм схоже з Трифтазином.
  18. Мажептил – препарат із слабким заспокійливим ефектом.
  19. Еглоніл – це препарат помірної нейролептичної дії, який може виступати як антидепресант. Також Еглоніл має помірний заспокійливий ефект.
  20. Амісульприд - антипсихотик за своєю дією схожий з Аміназін.

Інші засоби, що не увійшли до ТОП-20

Також існують додаткові нейролептики, які не входять до основної класифікації через те, що вони є доповненням до того чи іншого препарату. Приміром, Пропазин – це препарат, призначений усунення, пригнічує психіку ефекту Аминазина (такий ефект досягається з допомогою усунення атома хлору).

Ну а прийом Тизерцину підвищує протизапальний ефект Аміназину. Подібний лікарський тандем підходить для лікування маячних розладів, отриманих у стані афекту і в малих дозах, має заспокійливу та снодійну дію.

Крім того, на фармацевтичному ринку є нейролептичні засоби вітчизняного виробництва. Тизерцин (він же Левомепромазин) має м'яку заспокійливу та вегетативну дію. Призначений для блокування безпричинного страху, тривоги та невралгічних розладів.

Зменшити прояв марення та психозу препарат не в змозі.

Показання та протипоказання до застосування

  • індивідуальна непереносимість препаратів цієї групи;
  • наявність глаукоми;
  • неповноцінна робота печінки та/або нирок;
  • вагітність та активний період лактації;
  • хронічні серцеві захворювання;
  • кома;
  • лихоманка.

Побічні ефекти та передозування

Побічні дії нейролептиків виявляються в наступному:

  • нейролептичний синдром являє собою підвищення м'язового тонусу, але при цьому у пацієнта спостерігається уповільнення рухів та інших реакцій у відповідь;
  • порушення роботи ендокринної системи;
  • зайва сонливість;
  • зміни стандартного апетиту та маси тіла (збільшення чи зменшення даних показників).

При передозуванні нейролептиками розвиваються екстрапірамідні порушення, знижується артеріальний тиск, настає сонливість, загальмованість, не виключено коматозний стан з пригніченням дихальної функції. У цьому випадку проводять симптоматичне лікування із можливим підключенням пацієнта до ШВЛ.

Атипові нейролептики

До типових нейролептиків відносяться препарати досить широкого спектра дії, які здатні впливати на структуру головного мозку, що відповідають за вироблення адреналіну та дофаміну. Вперше типові нейролептики були використані в 50-х роках і мали наступні ефекти:

Атипові нейролептики з'явилися на початку 70-х років і були характерні тим, що мали набагато менше побічних ефектів, ніж типові антипсихотики.

Атипіки мають такий вплив:

  • антипсихотичну дію;
  • позитивний вплив при неврозах;
  • покращення когнітивних функцій;
  • снодійне;
  • зменшення рецидивів;
  • підвищення вироблення пролактину;
  • боротьба з ожирінням та порушенням травлення.

Найпопулярніші атипові нейролептики нового покоління, які практично не надають побічних дій:

Що користується популярністю сьогодні?

ТОП-10 найпопулярніших антипсихотиків на даний час:

Також багато хто шукає нейролептики, які відпускаються без рецептів, вони нечисленні, але все ж таки є:

Огляд лікаря

На сьогоднішній день лікування психічних розладів неможливо уявити без нейролептиків, оскільки вони мають необхідний лікарський ефект (заспокійливий, розслаблюючий тощо).

Також хочеться відзначити, що не варто бояться того, що подібні препарати негативно позначаться на мозковій діяльності, оскільки ці часи минули, адже на зміну типовим нейролептикам прийшли атипові, нового покоління, які легко застосовуються і не мають побічних ефектів.

Аліна Улахли, невролог, 30 років

Думка пацієнтів

Відгуки людей, які свого часу пропили курс нейролептиків.

Нейролептики - рідкісна гидота, винайдена психіатрами, вилікуватися не допомагає, мислення гальмує неможливо, при скасуванні настають сильні загострення, мають масу побічних дій, які згодом після тривалого вживання призводять до досить серйозних захворювань.

Сам відпив 8 років (Труксал), більше не торкнуся взагалі.

Приймала нейролептик легкого впливу Флупентіксол при невралгії, так само у мене діагностували слабкість нервової системи та безпричинний страх. За півроку прийому від моєї хвороби не залишилося жодного сліду.

Цей розділ створено, щоб подбати про тих, кому необхідний кваліфікований фахівець, не порушуючи звичний ритм власного життя.

Пила абіліфай близько 7 років, 40 кг плюс, хворий шлунок, намагалася перейти на сердолект, ускладнення на серці.. придумайте хоч що те, що допоможе.

СБН 20 років. П'ю клоназепам 2 мг. Вже не помагає. Мені 69 років. Торік довелося звільнитися. Допоможіть.

Похідні фенотіазину з піперазиновою структурою - АТХ-класифікація лікарських препаратів

У даному розділі сайту зібрана інформація про лікарські препарати групи - N05AB Похідні фенотіазину з піперазиновою структурою. Кожен лікарський препарат докладно описаний фахівцями порталу EUROLAB.

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація (АТХ) – це міжнародна система класифікації лікарських засобів. Латинська назва – Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Виходячи з цієї системи всі ліки поділяються на групи відповідно до їхнього основного терапевтичного застосування. АТХ-класифікація має, зрозумілу, ієрархічну структуру, що полегшує пошук корисних лікарських засобів.

Кожні ліки мають свою фармакологічну дію. Правильне визначення необхідних ліків - основний крок для успішного лікування захворювань. Для того, щоб уникнути небажаних наслідків перед використанням тих чи інших ліків, проконсультуйтеся з лікарем та прочитайте інструкцію щодо застосування. Зверніть особливу увагу на взаємодію з іншими ліками, а також умови використання при вагітності.

ATХ N05AB Похідні фенотіазину з піперазиновою структурою:

Ліки групи: Похідні фенотіазину з піперазиновою структурою

  • Мажептил (Розчин для ін'єкцій)
  • Мажептил (Таблетки пероральні)
  • Модітен (Таблетки пероральні)
  • Модітен депо (Розчин для внутрішньом'язового введення)
  • Пролінат (Розчин для внутрішньом'язового введення)
  • Тразин (Таблетки пероральні)
  • Еказин (Розчин для внутрішньом'язового введення)

Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби та препарати, їх описи та інструкції із застосування, синоніми та аналоги, інформація про склад та форму випуску, показання до застосування та побічні ефекти, способи застосування, дозування та протипоказання, примітки про лікування ліками дітей, новонароджених та вагітних, ціна та відгуки про медикаменти або ж у Вас є якісь інші питання та пропозиції – напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Актуальні теми

  • Лікування геморою Важливо!
  • Вирішення проблем вагінального дискомфорту, сухості та сверблячки Важливо!
  • Комплексне лікування застуди Важливо!
  • Лікування спини, м'язів, суглобів Важливо!
  • Комплісне лікування захворювань нирок Важливо!

Інші послуги:

Ми в соціальних мережах:

Наші партнери:

АТХ (АТС) – класифікація ліків та медичних препаратів на порталі EUROLAB.

Торгова марка та торговий знак EUROLAB™ зареєстровані. Всі права захищені.

Нейролептики – список препаратів усіх груп та найбезпечніші ліки

У психіатрії широко використовуються нейролептики – список препаратів величезний. Лікарські засоби цієї групи застосовуються при надмірному збудженні центральної нервової системи. У багатьох із них величезний список протипоказань, тому призначати їх і прописувати дозування повинен лікар.

Нейролептики – механізм дії

З'явився цей клас лікарських засобів нещодавно. Раніше для лікування пацієнтів з психозами використовувалися опіати, беладона або белена. До того ж, внутрішньовенно вводили броміди. У 50-х роках минулого століття пацієнтам із психозами призначали антигістамінні засоби. Проте за кілька років з'явилися нейролептики першого покоління. Свою назву вони отримали, завдяки впливу на організм. З грецької “νεῦρον” дослівно перекладається “нейрон” або “нерв”, а “λῆψις” – “захоплення”.

Якщо говорити простою мовою, то нейролептична дія – це вплив, який надають на організм препарати цієї лікарської групи. Дані медикаментозні засоби відрізняються такими фармакологічними ефектами:

  • мають гіпотермічну дію (препарати сприяють зниженню температури тіла);
  • мають седативний вплив (лікарські засоби заспокоюють пацієнта);
  • забезпечують протиблювотний ефект;
  • надають транквілізуючий вплив;
  • забезпечують гіпотензивну дію;
  • мають протиікотний та протикашльовий ефекти;
  • нормалізують поведінку;
  • сприяють зменшенню вегетативних реакцій;
  • потенціюють дію алкогольних напоїв, наркотичних анальгетиків, транквілізаторів та снодійних засобів.

Класифікація нейролептиків

Список лікарських засобів цієї групи чималий. Існують різні антипсихотики – класифікація включає диференціацію препаратів за різними ознаками. Усі нейролептики умовно поділяють такі групи:

До того ж нейролептичні препарати диференціюють за клінічним впливом лікарського засобу:

За тривалістю впливу нейролептики можуть бути такими:

  • препарати з короткочасним ефектом;
  • лікарськими засобами пролонгованої дії.

Типові нейролептики

Препарати цієї медикаментозної групи вирізняються високими лікувальними можливостями. Це антипсихотики. При їхньому прийомі велика ймовірність того, що почнуть виявлятися побічні ефекти. Такі нейролептики (список лікарських препаратів чималий) можуть бути похідними наступних сполук:

При цьому фенотіазини за своєю хімічною будовою диференціюються на такі сполуки:

  • що володіють піперазиновим ядром;
  • мають аліфатичний зв'язок;
  • з піпіридиновим ядром.

До того ж нейролептики (список препаратів поданий нижче) за ефективністю можуть бути диференційовані на такі групи:

  • заспокійливі засоби;
  • активуючі препарати з антидепресивною дією;
  • сильні антипсихотики

Атипові нейролептики

Це сучасні лікарські засоби, які здатні так впливати на організм:

Атипові антипсихотики мають такі переваги:

  • рухові патології проявляються вкрай рідко;
  • мала ймовірність появи ускладнень;
  • показник пролактину майже змінюється;
  • легко такі ліки виводяться органами видільної системи;
  • майже не впливають на метаболізм дофаміну;
  • легше переносяться пацієнтами;
  • можуть використовуватись при лікуванні дітей.

Нейролептики – показання до застосування

Лікарські засоби цієї групи призначаються при неврозах різної етіології. Вони застосовуються при лікуванні пацієнтів будь-якого віку, у тому числі дітей та осіб похилого віку. Нейролептики показання мають такі:

  • хронічні та гострі психози;
  • психомоторне збудження;
  • хронічне безсоння;
  • безперервне блювання;
  • синдром Туретта;
  • розлади соматоформного та психосоматичного характеру;
  • перепади настрою;
  • фобії;
  • рухові розлади;
  • передопераційна підготовка пацієнтів;
  • галюцинації тощо.

Побічні ефекти нейролептиків

Імовірність розвитку небажаної реакції залежить від таких факторів:

  • застосовуваного дозування;
  • тривалість терапії;
  • віку пацієнта;
  • його стан здоров'я;
  • взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами, які п'є пацієнт.

Найчастіше виявляються такі побічні дії нейролептиків:

  • порушення з боку ендокринної системи, найчастіше це реакція організму на тривалий прийом препаратів;
  • збільшення чи зменшення апетиту, і навіть зміна ваги;
  • надмірна сонливість, що спостерігається у перші дні прийому лікарського засобу;
  • підвищення м'язового тонусу, невиразне мовлення та інші прояви нейролептичного синдрому, корекція дозування допомагає виправити ситуацію.

Значно рідше проявляється така дія нейролептиків:

  • тимчасова втрата зору;
  • порушення у роботі ШКТ (запори чи проноси);
  • проблеми при сечовипусканні;
  • сухість у роті або сильна слинотеча;
  • тризм;
  • проблеми з еякуляцією.

Застосування нейролептиків

Існує кілька схем призначення медикаментів цієї групи. Нейролептичні засоби можуть застосовуватись таким чином:

  1. Швидкий метод – доза доводиться до оптимальної протягом 1-2 днів, а після цього підтримується на цьому рівні весь курс лікування.
  2. Повільне нарощування – передбачає поступове збільшення кількості препарату. Після всього терапевтичного періоду вона підтримується на оптимальному рівні.
  3. Зигзагоподібний метод – пацієнт приймає препарат високими дозами, потім різко зменшує, а потім знову нарощує. Такими темпами відбувається весь терапевтичний курс.
  4. Лікування препаратом із паузами в 5-6 днів.
  5. Шокова терапія – двічі на тиждень пацієнт приймає лікарський засіб у великих дозах. В результаті його організм відчуває хіміошок, і психози припиняються.
  6. Альтернуючий метод – схема, за якою послідовно застосовуються різні психотропні медикаменти.

Перед тим, як призначити нейролептики (список препаратів великий), лікар проведе обстеження, щоб визначити, чи немає у пацієнта протипоказань. Від терапії медикаментами цієї групи доведеться відмовитися у кожному з таких випадків:

  • вагітність;
  • наявність глаукоми;
  • патології у роботі серцево-судинної системи;
  • алергія на нейролептики;
  • гарячковий стан;
  • годування груддю тощо.

До того ж, нейролептичний ефект від препаратів цієї групи залежить від того, які медикаментозні засоби одночасно з ними приймаються. Наприклад, якщо такі ліки пити з антидепресантами, це призведе до посилення дії і першої, і другої. При такому дуеті нерідко спостерігаються запори та підвищується артеріальний тиск. Однак є й небажані (іноді й небезпечні) поєднання:

  1. Одночасний прийом нейролептиків та бензодіазепінів може спровокувати пригнічення дихання.
  2. Антигістамінні препарати у дуеті з антипсихотиками призводять до збою в роботі ЦНС.
  3. Інсулін, протисудомні, протидіабетичні засоби та алкоголь знижують ефективність нейролептиків.
  4. Одночасний прийом антипсихотиків та тетрациклінів збільшує ймовірність ураження печінки токсинами.

Як довго можна приймати нейролептики?

Схему та тривалість лікування призначає лікар. У деяких випадках лікар, проаналізувавши динаміку терапії, може вважати, що вистачить і 6-тижневого курсу. Наприклад, так сприймають седативні нейролептики. Однак у більшості випадків цього курсу замало досягнення стійкого результату, тому лікар призначає тривалу терапію. У окремих пацієнтів може тривати все життя (іноді робляться нетривалі перерви).

Скасування нейролептиків

Після припинення прийому медикаментозних засобів (частіше це спостерігається під час прийому представників типової групи) стан пацієнта може погіршитися. Синдром відміни нейролептиків починає проявлятися буквально відразу. Він нівелюється протягом 2 тижнів. Щоб полегшити стан пацієнта, лікар може поступово перевести його з антипсихотиків на транквілізатори. До того ж, лікар у таких випадках ще призначає вітаміни групи B.

Нейролептичні препарати – список

Антипсихотики представлені у величезному різноманітті. Фахівець має можливість підбирати оптимальні для конкретного пацієнта нейролептики – список препаратів у нього завжди під рукою. Перед тим як зробити призначення, лікар оцінює стан людини, що звернулася до нього, і тільки після цього приймає рішення про те, який лікарський засіб йому прописати. За відсутності потрібного результату фахівцем можуть перепризначатися нейролептики – список препаратів допоможе підібрати заміну. Одночасно лікар пропише і оптимальне дозування нових ліків.

Покоління нейролептиків

Типові антипсихотики представлені такими препаратами:

Найпопулярніші нейролептики нового покоління без побічних дій:

Нейролептики – список препаратів без рецептів

Таких лікарських засобів небагато. Однак не варто думати, що самолікування ними безпечне: навіть нейролептики, які без рецептів відпускаються, повинні прийматися під наглядом лікаря. Він знає механізм дії даних медикаментів та порекомендує оптимальне дозування. Нейролептичні препарати без рецептів – список доступних лікарських засобів:

Найкращі нейролептики

Найбільш безпечними та ефективними вважаються атипові лікарські засоби. Нейролептики нового покоління найчастіше призначають такі:

Копіювання інформації дозволено тільки з прямим і індексованим посиланням на першоджерело

найкращих матеріалів WomanAdvice

Підписуйся, щоб отримувати найкращі статті у Facebook

Нейролептики: список

Ці психотропні засоби переважно використовуються для лікування психозів, у малих дозах призначаються при непсихотичних (невротичних, психопатичних станах). Усі нейролептики мають побічний ефект у зв'язку з їх впливом на рівень вмісту дофаміну в мозку (зниження, що призводить до явищ лікарського паркінсонізму (екстрапірамідна симптоматика). У хворих відзначаються при цьому м'язова скутість, явища тремору різного ступеня вираженості, гіперсалівація, поява торсійного спазму та ін У зв'язку з цим при лікуванні нейролептиками додатково призначаються такі коректори як циклодол, артан, ПК-мерц та ін.

Аміназин (хлорпромазин, ларгактил) - перший препарат нейролептичної дії, що дає загальний антипсихотичний ефект, здатний усунути маячні та галюцинаторні розлади (галюцинаторно-параноїдний синдром), а також маніакальне та меншою мірою кататонічне збудження. При тривалому застосуванні може спричиняти депресії, паркінсоноподібні порушення. Сила антипсихотичного впливу аміназину в умовній шкалі оцінки нейролептиків приймається за один бал (1,0). Це дозволяє порівнювати його з іншими нейролептиками (табл. 4).

Таблиця 4. Список нейролептиків

Пропазин - препарат, отриманий з метою усунення депресивного ефекту аміназину за рахунок усунення молекули фенотіазину атома хлору. Дає седативний та протитривожний ефект при невротичних та тривожних розладах, наявності фобічного синдрому. Не викликає виражених явищ паркінсонізму, не має дієвого ефекту на марення та галюцинації.

Тизерцин (левомепромазин) має більш виражений протитривожний ефект порівняно з аміназином, застосовується для лікування афективно-маячних розладів, у малих дозах має снодійний ефект при лікуванні неврозів.

Описані препарати відносяться до похідних аліфатичних фенотіазину, випускаються в таблетках по 25, 50, 100 мг, а також в ампулах для внутрішньом'язового введення. Максимальна доза для перорального застосування 300 мг на добу.

Терален (алімемазин) синтезований пізніше за інші фенотіазинові нейролептики аліфатичного ряду. Нині випускається у Росії під назвою «тераліджен». Відрізняється дуже м'якою седативною дією, що поєднується з легким ефектом, що активує. Купірує прояви вегетативного психосиндрому, страхи, тривогу, іпохондричні та сенестопатичні розлади невротичного регістру, показаний при порушенні сну та алергічних проявах. На марення та галюцинації на відміну від аміназину не діє.

Атипові нейролептики (атипіки)

Сульпірид (еглоїїл) – перший препарат атипової структури, синтезований у 1968 році. Не має виражених побічних ефектів дії, широко застосовується для лікування соматизованих психічних розладів, при іпохондричних, сенестопатичних синдромах, має активуючий ефект дії.

Соліан (амісульпірид) подібний по дії з еглонілом, показаний як для лікування станів з гіпобулією, апатичних проявів, так і для усунення галюцинаторно-маячних розладів.

Клозапін (лепонекс, азалептин) не має екстрапірамідних побічних дій, виявляє виражену седативну дію, але на відміну від аміназину не викликає депресій, показаний для лікування галюцинаторно-маячних та кататонічних синдромів. Відомі ускладнення у вигляді агранулоцитозу.

Оланзапін (Зіпрекс) застосовують для лікування як психотичних (галюцинаторно-маячних) розладів, так і для терапії кататонічного синдрому. Негативна властивість – розвиток ожиріння при тривалому застосуванні.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) - найбільш широко застосовується нейролептик із групи атипових засобів. Має загальну обривну дію на психоз, а також елективну дію щодо галюцинаторно-маячної симптоматики, кататонічних симптомів, нав'язливих станів.

Рисполепт-конста - препарат пролонгованої дії, який забезпечує тривалу стабілізацію стану хворих і сам успішно усуває гострі галюцинаторно-параноїдні синдроми ендогенного (шизофренія) генезу. Випускається у флаконах по 25; 37,5 та 50 мг, вводиться парентерально, раз на три-чотири тижні.

Рисперидон подібно до оланзапіну викликає ряд несприятливих ускладнень з боку ендокринної та серцево-судинної систем, що в ряді випадків вимагає відміни лікування. Рисперидон, як і всі нейролептики, список яких з кожним роком збільшується, може викликати явища нейролептичних ускладнень аж до ЗНС. Малі дози рисперидону використовують для лікування нав'язливих станів, стійких фобічних розладів, іпохондричного синдрому.

Кветіапін (сероквель), як і інші атипові нейролептики, має тропність і до дофамінових, і серотонінових рецепторів. Застосовується для лікування галюцинаторних, параноїдних синдромів, маніакального збудження. Зареєстрований як препарат, що має антидепресивну та помірно виражену стимулюючу активність.

Зіпразидон - препарат, який впливає на 5-НТ-2-рецептори, дофамінові Д-2-рецептори, а також має здатність блокувати зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну. У зв'язку з цим використовується для лікування гострих галюцинаторно-маячних та афективних розладів. Протипоказаний за наявності патології з боку серцево-судинної системи, при аритміях.

Арипипразол застосовують на лікування всіх видів психотичних розладів, він позитивно впливає відновлення когнітивних функцій під час лікування шизофренії.

Сертиндол за показниками антипсихотичної активності порівняний з галоперидолом, він також показаний для лікування мляво-апатичних станів, поліпшення когнітивних функцій, має антидепресивну активність. Сертиндол з обережністю слід застосовувати при вказівці на серцево-судинну патологію, що може викликати аритмії.

Інвега (паліперидон у таблетках тривалого вивільнення) використовується для попередження загострень психотичної (галюцинаторно-маячної, кататонічної симптоматики) у хворих на шизофренію. Частота побічних явищ можна порівняти з дією плацебо.

Останнім часом накопичуються клінічні матеріали, що свідчать про те, що атипові нейролептики не мають істотної переваги над типовими і призначаються в тих випадках, коли типові нейролептики не призводять до значного поліпшення стану хворих (Б. Д. Циганков, Е. Г. Агасарян, 2006 , 2007).

Піперидинові похідні фенотіазинового ряду

Тіоридазин (мелерил, сонапакс) синтезований з метою отримати препарат, який, маючи властивості аміназину, не викликав би вираженої сомнолентності і не давав екстрапірамідних ускладнень. Виборча антипсихотична дія адресується станам тривоги, страху, нав'язливостей. Препарат має деяку активуючу дію.

Неулептил (пропериціазин) виявляє вузький спектр психотропної активності, спрямований на усунення психопатичних проявів зі збудливістю, дратівливістю.

Піперазинові похідні фенотіазину

Трифтазин (стелазин) у багато разів перевершує аміназин за силою антипсихотичної дії, має здатність усунути марення, галюцинації, псевдогалюцинації. Показаний для тривалого підтримуючого лікування маячних станів, у тому числі параноїльної структури. У малих дозах має більш виражений активуючий ефект, ніж тіоридазин. Ефективний щодо лікування нав'язливих станів.

Етаперазин за дією близький до трифтазину, має більш м'який стимулюючий ефект, показаний при лікуванні явищ вербального галюцинозу, афективно-маячних розладів.

Фторфеназин (модитен, ліоген) купує галюцинаторно-маячні розлади, має м'який ефект, що розгальмовує. Перший препарат, який став застосовуватися як ліки пролонгованої дії (модітен-депо).

Тіопроперазин (мажептил) має дуже потужну антипсихотичну обриваючу психоз дію. Зазвичай мажептил призначають, коли лікування іншими нейролептиками не має ефекту. У малих дозах добре допомагає мажептил при лікуванні нав'язливих станів зі складними ритуалами.

Похідні бутирофенону

Галоперидол – найбільш потужний нейролептик, який має широкий спектр дії. Купує всі види збудження (кататонічне, маніакальне, марення) швидше, ніж трифтазин, і ефективніше усуває галюцинаторні та псевдогалюцинаторні прояви. Показаний для лікування хворих із наявністю психічних автоматизмів. Застосовується при лікуванні онейроїдно-кататонічних розладів. У малих дозах широко застосовується для лікування неврозоподібних розладів (нав'язливих станів, іпохондричних синдромів, сенестопатії). Препарат використовують у формі таблеток, розчину для внутрішньом'язового введення, краплях.

Галоперидол-деканоат - препарат пролонгованої дії для лікування маячних та галюцинаторно-маячних станів; показаний у випадках розвитку паранояльного марення. Галоперидол, як і мажептил, спричиняє виражені побічні ефекти зі скутістю, тремором, високий ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНЗ).

Триседил (трифлуперидол) за своєю дією близький до галоперидолу, але його дія потужніша. Найбільш ефективний при синдромі стійкого вербального галюцинозу (галюцинаторно-параноїдної шизофренії). Протипоказаний при органічних ураженнях ЦНС.

Похідні тіоксантену

Труксал (хлорпротиксен) - нейролептик з седативним ефектом дії, має протитривожну дію, ефективний при лікуванні іпохондричних та сенестопатичних розладів.

Флуанксол відрізняється вираженою стимулюючою дією у малих дозах при лікуванні явищ гіпобулії, апатії. У великих дозах усуває маячні розлади.

Клопіксол має седативну дію, показаний при лікуванні тривожно-маячних станів.

Клопіксол-акуфаз усуває загострення психозів, використовується як препарат пролонгованої дії.

Побічні ефекти

Типові нейролептики (трифтазин, етаперазин, мажептил, галоперидол, модитен)

Основні побічні ефекти утворюють нейролептичний синдром. Провідними симптомами є екстрапірамідні розлади з переважанням або гіпо-, або гіперкінетичних порушень. До гіпокінетичних порушень відноситься лікарський паркінсонізм з підвищенням м'язового тонусу, ригідністю, скутістю та сповільненістю рухів та мови. Гіперкінетичні порушення включають тремор, гіперкінези (хореіформні, атетоїдні та ін.). Найчастіше спостерігаються поєднання гіпо- та гіперкінетичних розладів, виражені в різних співвідношеннях. Дискінезії також спостерігаються досить часто і можуть мати гіпо-і гіперкінетичний характер. Вони локалізуються в ділянці рота і виявляються спазмами м'язів глотки, язика, гортані. У ряді випадків виражені ознаки акатизії з проявами непосидючості, рухового занепокоєння. До особливої ​​групи побічних явищ належить пізня дискінезія, що виявляється у мимовільних рухах губ, язика, обличчя, іноді у хореіформному русі кінцівок. Вегетативні розлади виражаються у вигляді гіпотензії, пітливості, розладах зору, дизуричних порушеннях. Зазначаються також явища агранулоцитозу, лейкопенії, порушення акомодації, затримка сечі.

Злоякісний нейросептичний синдром (ЗНС) – рідкісне, але небезпечне для життя ускладнення нейролептичної терапії, що супроводжується фебрилітетом, ригідністю м'язів, вегетативними порушеннями. Цей стан може призвести до ниркової недостатності та смерті. Факторами ризику ЗНС можуть бути ранній вік, фізичне виснаження, інтеркурентні захворювання. Частота ЗНР становить 0,5-1%.

Атипові нейролептики

Ефекти дії клозапіну, аланзапіну, рисперидону, арипепразолу супроводжуються як явищами нейролепсії, так і значними змінами у стані ендокринної системи, що спричинює збільшення маси тіла, явища булімії, підвищення рівня окремих гормонів (пролактин та ін.), дуже рідко, але можуть спостерігатися явища ЗНС. При лікуванні клозапіном є ризик виникнення епілептичних нападів та агранулоцитозу. Застосування сероквелю призводить до сонливості, головного болю, підвищення рівня печінкових трансаміназ та збільшення маси тіла.

Як позбутися панічних атак

Даний стан є психовегетативним кризом, обумовлений безпричинним страхом і тривогою. При цьому з боку нервової системи виникають певні.

Основні напрями у психокорекції суїцидальної поведінки

Головними орієнтирами диференційованого підходу до психокорекції суїцидальної поведінки та інших кризових станів є когнітивна, поведінкова, емоційно-мотиваційна психічна діяльність людини.

Лікування психопаталогічних синдромів

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи Шокова терапія Основним методом лікування різних психопатологічних синдромів є терапія.

Антидепресанти: список, назви

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи Шокова терапія Ці препарати мають вибіркову дію щодо депресії.

Транквілізатори: список

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотимики, ноотропи Шокова терапія Транквілізатори - психофармакологічні засоби, що знімають тривогу, страх, емоційну.

Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи

Психостимулятори - засоби, що викликають активізацію, підвищення працездатності.

Шокова терапія

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи Шокова терапія Інсулінкоматозна терапія введена в психіатрію М. Закелем ст.

Фенотіазиновий цикл являє собою конденсовану систему трьох кілець - тіазину і пов'язаних з ним бензольних кілець, тому фенотіазин можна назвати як дибензопро-похідне тіазину.


Хоча фенотіазин і виявляє фізіологічну активність (протиглистову дію і місцеву антисептичну), зараз він втратив своє значення як лікарський засіб.

Набагато більше значення мають похідні фенотіазину, що мають заступника (R) у положеннях 2 та 10 циклу. Найчастіше R 10 являє собою залишок 3-діалкіламінопропанолу.


Подібні похідні фенотіазину поєднують велику групу лікарських препаратів психотропної дії (нейролептики).

На вигляд всі ці препарати подібні між собою. Це здебільшого білі або білі з кремуватим відтінком кристалічні порошки, деякі мають зеленувато-жовтий колір (трифтазин, мепазин). Дуже легко розчиняються у воді, легко -в 95% спирті, хлороформі; практично не-розчинні в ефірі та бензолі.

З хімічних властивостей похідних фенотіазину найбільш характерною є здатність їх до окислення. Залежно від характеру окислювача (бромна вода, азотна і сірчана кислоти, хлорид окисного заліза та інших.) утворюються різного кольору продукти окислення. Тому ці реакції використовуються для ідентифікації препаратів фенотіазинового ряду.

Місцем найбільшої реакційної здатності в молекулі фенотіазину і його похідних є атом сірки, яка може окислюватися до $ 4+ і S 6 "h

Окислення фенотіазину або його похідних бромом в оцтовій кислоті або іншим окислювачем, наприклад перекисом водню, призводить до утворення S-оксиду (I) та діоксиду-сульфону (II).


За рахунок третинного азоту в молекулі похідні феноті-азину можуть вступати в реакції із загальноалкалоїдними реактивами (див. «Алкалоїди»).

Всі препарати фенотіазинового ряду застосовуються у вигляді гідрохлоридів, тому після виділення основи лугом у фільтраті виявляється хлор-іон з розчином нітрату срібла.

З можливих домішок у препаратах ГФ X допускає суль-фати, важкі метали та фенотіазин у межах еталонів. Визначається також межа кислотності.

Методи кількісного визначення препаратів фенотіазі-нового ряду різноманітні і базуються на властивостях з'єднань. Фармакопейним методом є метод кислотно-основного титрування в неводних середовищах. Препарат розчиняють у крижаній оцтовій кислоті або ацетоні, додають ацетат окисної ртуті і титрують хлорною кислотою за індикатором кристалічний фіолетовий або метиловий помаранчевий.


Фармакопейним методом є і звичайний метод нейтралізації з диференціюючими розчинниками. Цей метод ГФ X рекомендує для розчину та таблеток дипразину. Визначення азоту за методом К'єльдаля ГФХ рекомендує для кількісного визначення аміназину в розчині. Оскільки похідні фенотіазину темніють на світлі, що пов'язано з їх здатністю легко окислюватися, і гігроскопічні, зберігати їх слід у банках з помаранчевого скла. , щільно закритих пробками, залитими парафіном, у сухому місці.

При роботі з похідними фенотіазину слід дотримуватися запобіжних заходів, щоб виключити можливість попадання порошку я розчинів на шкіру і слизові оболонки, так як вони викликають сильне подразнення, набряклість шкіри повік, зниження артеріального тиску.

Препарати належать до списку Б.

Фармакопейними препаратами фенотіазинового ряду є аміназин, дигараеїн, трнфтазин, хлорацизин.