Трициклічні антидепресанти - це лікарські засоби, що складаються з 3 кілець у молекулі та приєднаних до них радикалів. Радикалами можуть бути різні речовини. У класифікації антидепресантів цю групу відносять до неселективних блокаторів зворотного нейронального захоплення моноамінів.

Механізм дії

Основним механізмом є блокування зворотного захоплення нейротрансмітера діючого; вони діють на пресинаптичну мембрану. Це призводить до накопичення їх у синаптичній щілині та активацію синаптичної передачі.

До нейротрансмітерів, що блокуються ТЦА відносять:

• серотонін;
• норадреналіну;
• дофамін;
• фенілетиламін.

Антидепресанти блокують розпад моноамінів (нейротрансмітерів), діють на моноаміноксидазу, перешкоджаючи зворотному синтезу. Вони діють як активатори виникнення депресивних та афективних станів, що проявляється за недостатності надходження моноамінів у синаптичну щілину.

Усередині класу їх поділяють на:

1. Третинні аміни. ТЦА цієї групи відрізняються збалансованим впливом на зворотне захоплення моноамінів (норадреналін, серотонін). Їм властива седативна та протитривожна, антидепресивна активність і, відповідно, безліч побічних ефектів.
2. Вторинні аміни. ТЦА мають менший ефект порівняно з третинними амінами, але більшим стимулюючим ефектом. Їх відрізняє незбалансованість захоплення монамінів, переважно норадреналіну. Побічні ефекти виражаються меншою мірою.
3. Атипові трициклічні антидепресанти. Будова їх молекули відповідає ТЦА, але механізм впливу відрізняється або подібний до класичним ТЦА. Це велика група лікарських засобів, що мають спрямоване застосування у клінічній практиці.
4. Гетероциклічні антидепресанти. Хімічну будову, чотирициклічну формулу, механізм дії відповідає трициклікам.

Основними характеристиками цієї групи є:

1. Тимолептична дія, що виражається у зменшенні вираженості порушення афективної сфери пацієнта. Прийом покращує настрій, психологічний стан пацієнта.
2. Психомоторний та соматичний вплив.
3. Аналгезуючу дію.
4. Протисудомна дія.
5. Мають ноотропний вплив на когнітивну сферу.
6. Стимулюючий вплив.
7. Антигістамінний вплив.

Адаптаційні зміни прийому лікарських засобів настає після накопичення нейромедіаторів. Терапевтичний ефект настає незалежно від способу застосування препаратів (перорально або парентерально), для настання ефекту достатньо 3-10 днів.

Показання до призначення

Порушення психосоматичної сфери людини та виникнення станів, що сприяють розвитку захворювань як ускладнень цих станів. Найбільш поширеними захворюваннями є:

1. Депресивні стани різної етіології. Іноді виникають як наслідок лікування нейролептиками чи іншими психотропними лікарськими засобами.
2. Неврози та невротичні стани реактивного характеру.
3. Органічні порушення у роботі центральної нервової системи. До них відносять такі порушення, як хвороба Альцгеймера, що розвивається внаслідок відкладення амілоїдних бляшок у судинах ЦНС. Трицикліки знижують швидкість їх утворення та надають ноотропну дію.
4. Тривожні стани при шизофренії та тяжкого ступеня депресії.

Застосування антидепресантів потребує ретельного збирання анамнезу супутніх захворювань. Ця фармакологічна група має широкий спектр побічних ефектів.

Список трициклічних антидепресантів

До групи антидепресантів входить 2466 препаратів, з яких лише 16 належить до трициклічних. Вони класифікуються за діючою речовиною.

Найбільш поширеними є антидепресанти нового покоління:

• Тразадон;
• Флуоксетин;
• Флуксоніл;
• Серталін.

Ліки та засоби без рецепта, які можна придбати:

• Депрім;
• Ново-пасит;
• Персен та ін.

Ціни в аптеках на препарати цієї фармгрупи залежать від виробника, якості препарату, його властивостей та особливостей відпустки з аптеки. Деякі препарати містять наркотичні речовини і їх продають за рецептом.

Побічні ефекти

Використання лікарських засобів у результаті тривалого прийому може призвести до таких порушень:

• кардіотоксична дія - порушення ритму, провідності та ін;
• тератогенна дія;
• вегетативні порушення (сухість у роті, запаморочення, порушення акомодації тощо);
• зміна формули крові (еозинофілія, лейкоцитоз);
• порушення еякуляції, сечовипускання та ін.

Загальномедична значимість проблеми депресій визначаться широкою поширеністю депресивних розладів у загальній популяції, тенденцією до затяжного перебігу та хроніфікації, високим суїцидальним ризиком. Збільшення числа хворих з депресивними порушеннями все більше впливає на соціально-психологічні та економічні аспекти життя та здоров'я суспільства.

За даними клініко-епідеміологічних досліджень, депресивні стани спостерігаються у 20-40 % хворих у загальній медичній практиці. Супутні депресивні розлади надають несприятливий вплив на перебіг та прогноз соматичних захворювань.

Розпізнавання депресій у загальномедичній практиці найчастіше утруднено через атиповість клінічної картини та "маскування" проявів депресії під соматичну патологію. У зв'язку з цим багато хворих тривалий час не потрапляють у поле зору лікарів психіатрів, не отримують кваліфікованої медичної допомоги. Первинне звернення пацієнта з депресією до лікаря загальної практики є скоріше правилом, ніж винятком.

Терапія антидепресантами є основним методом лікування депресивних станів. Поруч із підставою призначення антидепресантів пацієнтам загальномедичної мережі є широке коло тривожно-фобических, обсессивно-компульсивных і соматоформних психічних розладів.

Антидепресанти (тимоаналептики) - лікарські засоби, що нормалізують змінений депресивний ефект, що сприяють редукції зумовлених депресією ідеаторних, рухових та сомато-вегетативних розладів. В основі клінічного ефекту сучасних антидепресантів лежить корекція функцій серотонінергічної та норадренергічної систем головного мозку.

У спектрі психотропної активності антидепресантів поряд з власне тимоаналептичною (антидепресивною) дією виділяють стимулюючий, седативний та анксіолітичний ефекти. Стимулюючий ефект реалізується в активізації психічної діяльності, редукції моторної та ідеаторної загальмованості. Анксіолітичний ефект проявляється редукцією емоційного напруження, тривоги, страху. Седативна дія виявляється у гальмуванні психічної діяльності та моторики. При виборі препарату поряд із спектром психотропної активності необхідно враховувати соматорегулюючі ефекти антидепресантів/табл. 1/.

Таблиця 1
Соматорегулюючі ефекти антидепресантів

Клінічний ефект	Препарати
Антиноцептивний (здатність підвищувати поріг больової чутливості)	ТЦА (амітриптилін, кломіпрамін та ін); СІОЗС (флуоксетин, циталопрам, серталін та ін)
Противиразковий (сприяє загоєнню виразки)
Антибулімічне (ослаблення апетиту та нормалізація харчової поведінки); Антианоректичний (посилення апетиту та нормалізація харчової поведінки)	СІОЗС (флуоксетин, серталін); ТЦА (амітриптилін, кломіпрамін); НаССА (міртазапін)
Гепатотропний (редукція проявів хронічного гепатиту); Бронходиляційний	Адеметіонін (гептрал); ТЦА (амітриптілін, іміпрамін); ССЗС (тіанептин)
Антидіуретичний (підвищення здатності сечового міхура до розтягування)	ТЦА (амітриптилін, іміпрамін та ін.)

Існують різні підходи до систематики та класифікації антидепресантів. Класифікація, що ґрунтується на особливостях хімічної структури антидепресантів, передбачає виділення наступних груп препаратів.

1. Моноциклічні антидепресанти: флуоксетин, флувоксамін, мілнацепран та ін;
2. Біциклічні антидепресанти: серталін, пароксетин, циталопрам, тразодон та ін;
3. Трициклічні антидепресанти: іміпрамін, амітриптилін, триміпрамін, дезіпрамін, доксепін, тіанептин та ін;
4. Тетрациклічні антидепресанти: міансерин, мапротилін, лудіоміл, міртазапін, ліразидол та ін;
5. Похідні бензамідів: моклобемід;
6. Похідні гідразину: фенелзин, ніаламід та ін.

Класифікація, заснована на фармакодинамічному принципі, передбачає виділення таких груп антидепресантів.

1. Блокатори пресинаптичного захоплення.
1.1. Норадренергічні антидепресанти та антидепресанти широкого спектру біохімічної дії: іміпрамін, амітриптилін, кломіпрамін, триміпрамін, дезіпрамін, доксепін, мапротилін, міансерин, миртазапін, тразодон, нефазодон, венлафаксин, мілнацепран.
1.2. Серотонінергічні антидепресанти: флуоксетин. Флувоксамін, циталопрам, серталін, параксетин.
1.3. Дофамінергічні антидепресанти: бупропіон.
2. Інгібітори моноамінооксидази (МАО).
2.1. Інгібітори МАО незворотної дії: фенелзин, ніаламід, іпроніазид та ін;
2.2. Інгібітори МАО оборотної дії: піразидол, моклобемід та ін.
3.Атипові антидепресанти (препарати з недостатньо відомим механізмом дії): тіанептин, адеметіонін, оксилидин та ін.

Серед клінічних класифікацій антидепресантів найбільшого поширення набула зручна та проста систематика П.Кільгольця з виділенням препаратів з переважно седативною та стимулюючою дією, а також групи препаратів полівалентної збалансованої дії (табл.2).

Таблиця 2
Клінічна класифікація основних антидепресантів, що використовуються у загальномедичній практиці

Вирішальне значення під час виборів антидепресанту має синдромологічна структура депресії. При тужливому та апатичному варіанті депресії показано призначення препаратів з переважанням стимулюючої дії, при тривожному варіанті депресії - препаратів з переважанням седативної дії.

З сучасних позицій наведена клінічна класифікація не позбавлена ​​недоліків, оскільки не розмежовує седативний та анксіолітичні ефекти антидепресантів. Тим часом багато антидепресантів нового покоління - селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), селективні стимулятори зворотного захоплення серотоніну (ССОЗС) практично позбавлені седативних властивостей, але мають виражену анксіолітичну дію.

Показання до застосування.

1. Депресивні розлади. 1.1.Депресивні епізоди в рамках рекурентного та біполярного афективного розладу. 1.2.Дістімія 1.3.Психогенні депресії. 1.4.Симптоматичні депресії 1.4.1. Органічні депесії 1.4.2.Соматогенні депресії 1.4.3.Депресії, пов'язані із вживанням психоактивних речовин 1.4.4.Депресії, пов'язані з репродуктивним циклом жінок.
2. Тривожно-депресивні розлади. Змішаний тривожно-депресивний стан.
3. Тривожно-фобічні розлади. 3.1.Панічне розлад 3.2. Соціальні фобії
4. Обсесивно-компульсивні розлади.
5. Соматоформні та психосоматичні розлади. 5.1.Нозогенні реакції. 5.2.Органні неврози. 5.3. Психосоматичні захворювання.
6. Порушення харчової поведінки. Нервова анорексія та нервова булімія.

Побічні ефекти.

Небажані побічні ефекти при терапії антидепресантами досить різноманітні і пов'язані насамперед із фармакодинамічними властивостями препаратів.

Побічні ефекти частіше з'являються на початкових етапах терапії і зберігаються протягом 3-4 тижнів, піддаючись подальшому зворотному розвитку.

Групу ризику щодо побічних ефектів антидепресантів складають пацієнти старшої вікової групи та особи з декомпенсованою соматичною патологією, які виявляють підвищену чутливість до терапії.

Найчастіше при терапії антидепресантами спостерігаються холінолітичні (порушення акомодації, сухість слизових оболонок, нудота, запори внаслідок атонії кишечника, діарея, затримка сечовипускання) та нейротоксичні (головний біль, запаморочення, тремор, дизартрія) побічні ефекти. Холінолітичні та нейротоксичні побічні ефекти, як правило, спостерігаються при використанні середніх та високих доз гетероциклічних антидепресантів.

Істотне значення може мати вплив терапії масу тіла. У тих випадках, коли терапія, що призводить до збільшення маси тіла, призначається хворому на схильність або страждає на цукровий діабет, то такий побічний ефект може призвести до серйозного погіршення соматичного стану.

Безперечний інтерес представляють дані про потенційний негативний вплив антидепресантів на функціональний стан внутрішніх органів. За ступенем ризику кардіотоксичної дії (порушення ритму та провідності серця) антидепресанти можуть бути поділені на дві групи. Низька ймовірність кардіотоксичної дії властива препаратам першої групи – тіанептину, міансерину. Помірна міра ймовірності кардіотоксичної дії пов'язана із застосуванням трициклічних антидепресантів – лудіомілу, моклобеміду.

Розподіл антидепресантів за ступенем ризику гепатотоксичної дії має такий вигляд. Препарати першої групи з низьким ризиком гепатотоксичної дії (пароксетин, циталопрам, міансерин, тіанептин) можуть призначатися хворим із супутньою патологією у звичайних дозах. Препарати другої групи (амітриптилін, тразодон, флуоксетин, моклобемід) слід призначати хворим у зменшених добових дозах. Третю групу становлять антидепресанти з високим ризиком гепатотсічної дії (серталін), протипоказані пацієнтам із захворюваннями печінки. Особливе положення щодо гепатотропного ефекту займає нейрометаболічний стимулятор з тимоаналептичною дією – адеметіонін /табл.1/.

При призначенні антидепресантів хворим на хронічну ниркову недостатність (ХНН) необхідно враховувати вплив препаратів на функцію видільної системи. У звичайних дозах хворим на ХНН можуть призначатися меліпамін, амітриптилін, міансерин, серталін, моклобемід; у нижчих дозах - пароксетин, циталопрам і тразодон. Протипоказано хворим на ХНН призначення флуоксетину.

Препарати першого ряду.

Препарати першого ряду можуть бути рекомендовані для застосування у загальномедичній практиці. У цю групу включені антидепресанти різної хімічної структури /табл.3/, розроблені з урахуванням сучасних уявлень про патогенез депресій, які найбільше відповідають вимогам переносимості та безпеки. Препарати першого ряду мають високий рівень вибірковості нейрохімічної дії.

Препаратам першого ряду притаманні такі загальні властивості:
1. відсутність або мінімальний ступінь вираженості нейротропних та соматотропних ефектів, які могли б викликати порушення функцій внутрішніх органів або призводити до обтяження соматичної патології;
2. низька ймовірність небажаних взаємодій із соматотропними засобами;
3. високий індекс безпеки під час передозування;
4. відсутність або мінімальний ступінь виразності ознак поведінкової токсичності;
5. простота та зручність застосування.

До безперечних переваг антидепресантів першого ряду можна віднести можливість проведення лікування фіксованими дозами (СІЗЗЗ та РСЗЗЗ) або мінімальна потреба в титрації (СІЗЗН та НаССА).

Селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну (СІОЗН) надають вибіркову дію на один із підтипів нораренергічних рецепторів - альфа-2-адренорецептори. Завдяки м'якій тимоаналептичній дії, хорошій переносимості та зручності дозування міансерин успішно використовується в амбулаторній практиці. Холінолітична дія властива гетероциклічним антидепресантам виражена мінімально – препарат практично не впливає на основні показники серцево-судинної системи. У процесі терапії зазвичай немає значних небажаних взаємодій із соматотропними препаратами. У зв'язку з цим міансерин знаходить широке застосування при лікуванні психогенних та соматогенних депресій, соматизованих ендогенних депресій у хворих старшої вікової групи.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Лікувальний ефект СІЗЗЗ пов'язаний з гальмуванням зворотного проникнення серотоніну із синаптичної щілини всередину пресинаптичного нейрона. Препарати із групи СІЛЗС вибірково впливають на один підтип сератонінових рецепторів – 5НТ-1.

СІОЗС флуоксетин є препаратом вибору при лікуванні адинамічних депресій з величезним переважанням тужливого чи апатичного афекту. Флувоксамін, навпаки, найбільш ефективний при лікуванні депресивних станів з домінуванням тривожного афекту. Інші препарати з цієї групи – серталін, пароксетин, циталопрам мають лікувальний ефект як при тривожних ажитованих депресіях, так і при депресіях з переважанням анергії, моторного та ідеаторного гальмування.

СІЗЗС знаходять широке застосування при терапії нозогенних (соматогенних та психогенних) депресій, дистимії, депресивних розладах при органічних ураженнях головного мозку. Поряд з цим препарати з групи СІЗЗС виявляють досить високу ефективність при лікуванні тривожно-фобічних розладів - панічних атак, соціальної фобії.

СІЗЗЗ практично не впливають на адренергічну та холінергічну систему. Побічні ефекти при терапії СІОЗТ розвиваються відносно рідко. Проте побічні ефекти цих препаратів не слід недооцінювати. Серед небажаних ефектів терапії найчастіше спостерігаються порушення шлунково-кишкового тракту, втрата апетиту, нудота, рідше блювання, діарея, запори.

Іншим досить серйозним побічним ефектом є порушення сексуальної функції. Застосування антидепресантів із групи СІОЗС (флуоксетин, флувоксамін, пароксетин) викликає ряд небажаних явищ – ослаблення ерекції, відставлену еякуляцію, часткову або повну аноргазмію.

При призначенні флуоксетину слід пам'ятати, що в перші дні терапії у більшості хворих відзначається наростання тривоги.

СІЗЗС є активними інгібіторами системи цитохромів р-450, відповідальних за метаболізм більшості лікарських засобів. Найбільш несприятливими вважаються поєднання СІЗЗЗ із серцевими глікозидами (дигоксином), бета-адреноблокторами (пропроналон), антикоагулянтами непрямої дії (варфарин), прокінетиками (ципразид), антигістамінними засобами (терфенадин, астемізол).

Особливе становище серед СІОЗС займає циталопрам. Високий ступінь селективності визначає мінімальну порівняно з іншими препаратами ймовірність появи побічних явищ та ускладнень терапії.

Селективні стимулятори зворотного захоплення серотоніну (ССЗЗС). Тіанептин-трициклічний антидепресант складної хімічної структури, який, на відміну від інгібіторів, реаптейка серотоніну полегшує захоплення серотоніну. Важливою особливістю тіанептину є м'який збалансований характер дії. При цьому ослаблення тривоги не супроводжується сонливістю протягом дня, порушенням активності та уваги.

Безперечний інтерес представляє редінамізірующій ефект тіанептину - вплив на пов'язану з депресією астенічну симптоматику. Це дозволяє швидше та ефективніше усунути відчуття втрати активності та енергії, пов'язане з депресивним афектом.

Відсутність седативної дії, побічних антихолінергічних та кардіотоксичних ефектів дозволяє широко використовувати препарат при лікуванні хворих різних вікових груп із тяжкою соматичною патологією.

Зворотні інгібітори МАОПіразидол та моклобемід з успіхом використовуються в загальномедичній практиці для лікування дистимій – затяжних депресивних станів невротичного рівня. Моклобемід вважається препаратом вибору при лікуванні атипових депресій, особливої ​​групи депресивних станів, що характеризуються мінливістю депресивного ефекту, посиленням напруженості потягів та вітальних функцій – гіперсомнією та гіперфагією.

Перевагою оборотних інгібіторів МАО є відсутність холінолітичних побічних ефектів, терапевтично значимих взаємодій із соматотропними препаратами. Однак препарати з групи інгібіторів МАО слід з обережністю призначати хворим з артеріальною гіпертензією через їхню здатність викликати підвищення артеріального тиску.

Препарати подвійної дії.До антидепресантів подвійної дії, що надають свої дії за рахунок потенціювання синаптичної передачі в обох нейротрансмітерних системах відносять селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну (СІОЗНіС) та норадренергічні селективні серотонінергічні антидепресанти (НаССА).

На сьогоднішній день накопичено досить великий досвід застосування НАССА миртазапіну в соматичній клініці. Міртазапін є ефективним антидепресантом збалансованої дії, що надає терапевтичний ефект при депресіях різного рівня та психопатологічної структури.

Безперечною перевагою препарату є більш швидка порівняно з іншими антидепресантами терапевтична дія. Вже в перші дні терапії за рахунок вираженої анксіолітичної дії редукуються тривога та пов'язані з нею сомато-вегетативні та диссомнічні розлади. Активуючий ефект препарату починає чітко виявлятися з 2-3 тижня терапії паралельно з тимоаналептичною дією.

Міртазапін зазвичай добре переноситься хворими, значно рідше, ніж при терапії трициклічними антидепресантами спостерігаються побічні холінолітичні ефекти. На відміну від більшості СІЗЗС миртазапін не викликає сексуальних розладів, порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

Препарати другого ряду.

Антидепресанти другого ряду/табл. 3/, які мають досить високу ефективність при лікуванні депресивних станів, можуть несприятливо впливати на соматичний стан, вступають у небажані взаємодії з соматотропними препаратами, прийом антидепресантів супроводжується серйозними побічними ефектами.

Таблиця 3
Добові дози антидепресантів, що рекомендуються, для застосування в загальномедичній практиці.

Препарати	Доза
Препарати першого ряду
СБОЗН
Міансерин (Лерівон)	60 - 90 мг/добу
СІОЗС
Флуоксетин (прозак)	20 мг/добу
Серталін (золофт)	50 мг/добу
Пароксетин (паксил)	20 мг/добу
Флувоксамін (феварин)	100 - 200 мг/добу
Циталопрам (ципраміл)	20 - 40 мг/добу
ССЗЗС
Тіанепрін (коаксил)	37,5 мг/добу
ОІМАО - А
Піразидол	75 - 100 мг/добу
Моклобемід (аурорикс)	300 - 450 мг/добу
НАССА
Міртазапін (ремерон)	15 - 60 мг/добу
СІОЗС та Н
Мілнаципран (іксел)	100 - 400 мг/добу
Препарати другого ряду
ТЦА
Імізін (меліпрамін)	50-75 мг/добу
Амітриптілін (триптізол)	50-75 мг/добу
Кломіпрамін (анафраніл)	50-75 мг/добу
СБОЗН
Мапротілін (лудіоміл)	75-100 мг/добу

Необхідно відзначити, що переваги препаратів першого ряду не виключають можливості застосування препаратів другого ряду в соматичній клініці. Однак, використання цих препаратів потребує спеціальної підготовки та досвіду з урахуванням високої ймовірності виникнення побічних явищ та ускладнень терапії.

Трициклічні антидепресанти(ТЦА) мають універсальну психотропну активність, впливаючи на широкий спектр депресивних і тривожних розладів. В основі клінічного ефекту ТЦА лежить невибіркове інгібування зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну. Використання ТЦА в соматичній клініці пов'язане з низкою обмежень, пов'язаних з небажаними побічними ефектами. Терапія ТЦА може негативно впливати на повсякденну соціальну та професійну активність, внаслідок властивої цій групі препаратів поведінкової токсичності. Для мінімізації явищ поведінкової токсичності (млявість, сонливість, рухова загальмованість) до використання у загальномедичній практиці рекомендують малі та середні дози препаратів/табл. 3/.

Холінолітичні ефекти ТЦА важко переносяться багатьма хворими і часто є причиною відмови від лікування або порушення режиму терапії.

При призначенні препаратів цієї групи доводиться враховувати можливість їхньої кардіотоксичної дії – негативний іонотропний ефект, погіршення внутрішньосерцевої провідності.

Крім того, ТЦА досить часто вступають у небажані взаємодії з соматотропними препаратами – тиреоїдними та стероїдними гормонами, серцевими глікозидами (дигоксин), антиаритмічними препаратами (верапаміл), бета-адреноблокаторами (пропроналол), антикоагулянтами (варфарин).

Література:

1. Дробіжев М.Ю. Антидепресанти у психосоматиці. / Психіатрія та психофармакотерапія 2001, додат. №3, С. 15-18.

2. Іванов С.В. Сумісність психотропних та соматотропних засобів. / Consilium medicum 2002, приклад., С. 10-13.

3. Краснов В.М. Депресії у загальній медичній практиці. /Психіатрія та психофармакотерапія. 2002 № 5, С. 181-183.

4. Крилов В.І. Депрксії у загальномедичній практиці: клініка, діагностика, терапія. / Нові СПб-ські лікарські відомості. 1999 № 4, С. 35-40.

5. Мосолов С.М. Клінічне застосування сучасних антидепресантів. СПб, 1995 - 568 с.

6. Прикордонна психічна патологія у загальномедичній практиці. За редакцією А.Б. Смулевича. -М., 2000. 160 с.

7. Смулевич А.Б. Депресії у загальномедичній практиці.-М.2000.160с.

8. Смулевич А.Б. Антидепресанти у загальномедичній практиці. / Constitum medicum. 2002, приклад., С. 3-7.

Трициклічні антидепресанти (ТЦА) використовуються близько 40 років і до останнього часу були золотим стандартом, з яким порівнювали нові антидепресанти. Однак ТЦА надають різну дію на різні нейротрансмітери і, отже, мають багато побічних ефектів. Це седація, підвищення маси тіла, сухість у роті, плутанина думок, серцеві аритмії, зниження артеріального тиску, затримка сечовипускання. Побічні ефекти ТЦА ускладнюють використання лікарями загальної практики. Ці ефекти можуть призвести до неадекватного лікування депресивних хворих. ТЦА недорогі, та їх застосовують пацієнти з невисоким соціально – економічним статусом. Однак ряд останніх досліджень показує, що загальна вартість лікування може бути нижчою при використанні більш дорогих препаратів із меншими побічними ефектами. До групи ТЦА входять такі препарати: амітриптилін, кломіпрамін, дезіпрамін, доксепін, іміпрамін, мапротилін, нортриптилін, протриптилін, триміпрамін. До препаратів нового покоління – «подвійним інгібіторам» зворотного захоплення та серотоніну та норадреналіну, відноситься венлафаксин.

Класичним ТЦА є амітриптілін (Amitriptyline). Син.: Амізол, Дамілена малеїнат, Триптизол, Елівел. У спектрі психотропної активності амітриптиліну поєднуються тимоаналептичний та седативний ефекти. Препарат застосовують на лікування тривожних депресій. Препарат не використовується для лікування депресії, що супроводжується вираженою загальмованістю. Протипоказання: лікування інгібіторами МАО та період протягом 2 тижнів. після їх скасування; нещодавно перенесений інфаркт міокарда; глаукома; атонія сечового міхура; гіпертрофія передміхурової залози; паралітична непрохідність кишечника; пілоростеноз; хронічна серцева недостатність; тяжка артеріальна гіпертонія; виразкова хвороба шлунка та 12 п. к.; вагітність та грудне вигодовування; дитячий вік до 7 років. Побічні дії: сонливість, дезорієнтація, посилення психотичних симптомів, екстрапірамідні розлади (рідко), сухість у роті, запори, жовтяниця, затримка сечі, розлади акомодації, тахікардія, ортостатична артеріальна гіпотензія, порушення серцевої провідності, екстрасистолія, екстрасистолія , галакторея, алергічні реакції Застереження: препарат не слід призначати з ІМАО, після застосування останніх амітриптилін призначається лише через 1-2 тижні. Літнім пацієнтам препарат призначають у менших дозах. З обережністю застосовують при ІХС, аритміях, серцевій недостатності. Лікування проводять під контролем ЕКГ. Дози та застосування.разова доза 12,5–75 мг; середня добова доза 150-250 мг. При тяжких депресіях застосовується внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 20-40 мг 3-4 рази на добу. У загальномедичній практиці амітриптилін нині застосовується рідко у дозі 25–100 мг на добу. Випускається в таблетках по 0,025 г, 0,01 і в капсулах по 50 мг.

Іміпрамін (Imipramine) Син.меліпрамін, тофраніл – інгібує зворотне захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, дофаміну, серотоніну). Головною особливістю психотропної дії іміпраміну є поєднання тимоаналептичного ефекту із стимулюючим. Препарат вирівнює патологічно знижений настрій, зменшує почуття туги, безнадійності, пригніченості. Стимулюючі властивості іміпраміну виражаються у зменшенні загальмованості, появі бадьорості та активності. Препарат ефективний також при хронічному больовому синдромі та нічному нетриманні сечі (починаючи з 5-го року життя). З побічних явищ при терапії іміпраміном можуть спостерігатися: сухість у роті, порушення акомодації, запори, пітливість, запаморочення, головний біль, тремор, тахікардія, затримка сечовипускання, галакторея, гінекомастія, зниження лібідо, еректильна дисфункція. Рідше спостерігаються спрага, свербіж. Протипоказання до застосування загальні всім ТЦА. Протипоказаний при шизофренії, епілепсії, аденомі передміхурової залози, глаукомі. Не сумісний із алкоголем, ІМАО. Знижує ефективність фенітоїну та бета – адреноблокаторів. Холінолітики, фенотіазини та бензодіазепіни підвищують седативну та центральну холінолітичну активність. Дози та застосування.При прийомі внутрішньо початкова доза 25-50 мг на добу, середня добова доза 150-250 мг на добу. У загальномедичній практиці слід розпочинати прийом у дозі з 10 мг на добу. Доза при нічному нетриманні сечі в дітей віком 3–6 років 5 мг; 7-12 років 25 мг на ніч. В/м 75 мг на 3 прийоми; по досягненню ефекту переходять прийом препарату всередину. У пацієнтів похилого віку оптимальна доза 30-50 мг. При цьому потрібний контроль артеріального тиску, ЕКГ, функції печінки, нирок та картини крові. Випускається в драже по 25 мг та в ампулах по 2,0 мл 1,25 % розчину.

Кломіпрамін (Clomipramine) Син.:Анафраніл, Клофраніл, Кломінал. Чинить на депресивний синдром в цілому, включаючи психомоторну загальмованість, пригнічений настрій і почуття тривоги. Кломіпрамін має також специфічну дію при обсесивно-компульсивному та хронічному больовому синдромах. Показаний при дистимічних станах у рамках психопатичних порушень у дітей та підлітків, при нав'язливих станах, при нічному нетриманні сечі. Протипоказання: гіперчутливість, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, лікування ІМАО, вагітність, годування груддю. Побічні дії: сухість у роті, рясне потовиділення, дрібний тремор, запаморочення, парез акомодації, затримка сечовипускання, ортостатична гіпотензія, загальмованість, алергічні шкірні реакції; рідко – порушення функції печінки, гіперпірексія, судоми, агранулоцитоз. Несумісний із ІМАО. Застосовується внутрішньо по 25 мг на добу на 2 прийоми. Дози та застосування. Протягом 1 тиж. дозу поступово збільшують до 50 мг 2-3 рази на добу, а після досягнення клінічного ефекту переходять на підтримуючу дозу 25 мг 2-3 рази на добу. В/м 25-50 мг на добу, дозу поступово збільшують на 25 мг щодня до 100-150 мг на добу. В/в крапельно 50-75 мг (розчинивши в 5% розчині глюкози або 0,9% розчині хлориду натрію) протягом 1,5-3 год 1 раз на добу. При хронічних болях 10-150 мг на добу; у літніх пацієнтів початкова доза – 10 мг на добу з поступовим підвищенням до 30 – 50 мг на добу протягом 10 днів. У загальномедичній практиці, особливо літнім хворим, препарат призначається у початковій добовій дозі 10 мг. Поступово протягом 10 днів дозу збільшують до оптимального рівня 30-50 мг на добу (у тяжких випадках добова доза може досягати максимальної - 250 мг на добу). Перевагою кломіпраміну є швидка терапевтична дія на депресію: при призначенні препарату цей ефект проявляється на 2–4–й день, а при використанні іміпраміну зазвичай на 6–8–й день лікування.

При призначенні кломіпраміну слід дотримуватись надзвичайної обережності у пацієнтів з епілепсією та іншими захворюваннями, що схильні до розвитку судом, у період алкогольної абстиненції, за наявності серцево-судинної недостатності, порушеннях внутрішньосерцевої провідності або аритмій. Пацієнтам, в анамнезі яких є відомості про підвищення внутрішньоочного тиску, наявність гострокутної глаукоми або затримки сечі; пацієнтам з гіпертиреозом або одержуючим препарати щитовидної залози; пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки або пухлинами мозкового шару надниркових залоз; пацієнтам із хронічними запорами лікування кломіпраміном слід проводити під суворим лікарським наглядом. Випускається у таблетках по 10, 25 мг, таблетках ретард по 75 мг; у розчині по 25 мг на 1 ампулі по 2,0 мл.

Дезіпрамін (Dezipramini) (Син.Петиліл ) – трициклічний антидепресант, показаний при депресії з провідними симптомами млявості та гальмування. Дезипрамін має активуючу дію, тому крім загальних для ТЦА побічних ефектів, при його передозуванні можуть спостерігатися розлади сну, посилення страху, внутрішнє занепокоєння та збудження. При супутній шизофренічній симптоматиці можлива активація психотичних симптомів та агресивності. У пацієнтів похилого віку можуть бути дизартрія, атаксія, делірій, стани сплутаності, недостатня здатність зосередитися, галюцинації, інверсія фази – перехід депресії в манію. Переноситься краще за іміпрамін. У загальномедичній практиці слід призначати з обережністю у малих дозах – 25–50 мг на добу. Випускається у драже по 25 мг.

Триміпрамін (Trimipramine)за структурою та основними фармакологічними властивостями близький до меліпраміну, але на відміну від нього має виражену седативну та анксіолітичну дію. У зв'язку зі слабко вираженою центральною холінолітичною дією препарат добре переноситься. Слід звернути увагу на зростання частоти депресій, при яких знижений настрій поєднується із загальною загальмованістю і внутрішньою тривогою. Зовнішня картина таких депресій нагадує апатичну, але за більш детальному вивченні виявляються внутрішні тривожність і стурбованість. Дози та застосування.У загальномедичній практиці триміпрамін слід призначати не більше 100 мг препарату. Закінчувати терапію необхідно повільним зниженням дози. Після різкого переривання лікування може спостерігатися симптоми абстиненції. Випускається в драже, що містить 25 мг триміпраміну гідрохлориду.

Доксепін (Doxepin) (син.Синекван) – інгібує зворотне нейрональне захоплення біогенних амінів (норадреналіну, серотоніну), має також анксіолітичну, седативну дію. Показаний при неврозах, порушеннях сну невротичного генезу, при легких абсурдних синдромах, що виникають при алкоголізмі. Протипоказання: гіперчутливість, глаукома, аденома передміхурової залози, інфаркт міокарда, тяжкі порушення функції нирок, печінки та кровотворної системи, дитячий вік (до 12 років), вагітність та годування груддю. Побічні дії: головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, неспокій, надмірна седація, нудота, блювання, запор, сухість слизових оболонок ротової порожнини і носа, тахікардія або брадикардія, м'язовий тремор, м'язовий тремор . Лікарські взаємодії: посилює ефект атропіну, леводопи, підвищує токсичність барбітуратів, морфіну та петидину. При поєднанні з нейролептиками слід знижувати дозу на 50%, поєднання з препаратами літію може спричинити тяжкий перніціозний невротичний синдром. Етанол підвищує седативну активність. Запобіжні заходи: не застосовувати з інгібіторами МАО (слід скасувати на 2–3 тижні), сультопридом, хлорпромазином, хінідином, з обережністю призначати одночасно з глікозидами наперстянки та баклофеном. Під час лікування не можна керувати автотранспортом або працювати з механізмами, що рухаються. З обережністю застосовують у літніх, виснажених хворих, у пацієнтів з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи. Дози та застосування.Призначають внутрішньо 10-25 мг на добу в 3 прийоми. При помірних та тяжких невротичних станах до 150 мг на добу. Максимальна добова доза становить 300 мг. Дітям віком від 12 років – 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Випускається в капсулах по 10 або 25 мг №30.

Піпофезін (Pipofezine). Син. Азафен. Трициклічний антидепресант м'якої дії, з помірною антидепресивною активністю; добре переноситься хворими; у хворих на шизофренію не викликає загострення симптоматики; не посилює тривогу та страх; не порушує сон; не має кардіотоксичних властивостей. У зв'язку з відсутністю холінолітичної дії може призначатися хворим на глаукому. Протипоказання: гіперчутливість; печінкова, ниркова та серцева недостатність; інфаркт міокарда; ІХС; стан після гострого порушення мозкового кровообігу; тяжкі інфекційні захворювання; цукровий діабет. Побічні дії: біль голови, запаморочення, нудота, блювання, алергічні реакції. Запобіжні заходи. Препарат не слід призначати разом із ІМАО. Після застосування останніх піпофезин призначають через 1-2 тижні. При вагітності та грудному вигодовуванні призначають за суворими показаннями. Дози та застосування.Разова доза 25-50 мг; середня добова доза 100-200 мг. Азафен. Таблетки по 25 мг №250.

Мапротілін (Maprotiline) ( син. Лудіоміл®) – тетрациклічний антидепресант. Механізм дії пов'язаний з вираженим та вибірковим гальмуванням зворотного захоплення норадреналіну в пресинаптичних нейронах кори головного мозку. Лудіоміл має певну спорідненість до центральних альфа-1-адренорецепторів, помірної інгібуючої активності по відношенню до гістамінових Н1-рецепторів, має помірну антихолінергічну дію. Вважається, що під час тривалого лікування мапротилін змінює функціональний стан ендокринної системи та нейромедіаторів. Показаний при станах дисфорії або дратівливості, апатії (особливо у похилому віці), при психосоматичних розладах. Показаннями до призначення лудіомілу у загальномедичній практиці є депресивні стани різного генезу, у тому числі органічні, симптоматичні, клімактеричні та інволюційні. Протипоказання: гіперчутливість, епілепсія, гостра стадія інфаркту міокарда, порушення провідності міокарда, аритмії, закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, гостра алкогольна інтоксикація, отруєння снодійними препаратами, центральними аналгетиками, кормами або психотропними. Побічні дії: ортостатична артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмії, порушення лібідо та потенції; гінекомастія, лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, локальні чи генералізовані набряки. Запобіжні заходи при порушеннях сечовипускання, стійких запорах, підвищеному внутрішньоочному тиску, захворюваннях серцево-судинної системи. При призначенні препарату необхідні контроль психічного та неврологічного статусу, регулярне дослідження складу периферичної крові, визначення функції нирок та печінки. Хворим із підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи показано регулярний контроль АТ та ЕКГ. Після застосування ІМАО мапротилін призначають через 2 тижні; той же інтервал дотримуються і при заміні мапротиліну ІМАО. Пацієнтам, які приймають мапротилін, слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій. Лікарські взаємодії: зменшує антигіпертензивний ефект гуанетидину, бетанідину, резерпіну, метилдопу, клонідину. Підсилює вплив на серцево-судинну систему симпатоміметичних препаратів (норадреналіну, адреналіну, ізопреналіну, ефедрину та фенілефедрину та ін.). ) тироксину. Підвищує активність етанолу. Дози та застосування.Застосовується внутрішньо по 25-75 мг на 1-3 прийоми. В амбулаторних умовах препарат призначається внутрішньо по 25 мг 1-3 рази на добу, або 75 мг на 1 прийом. Максимальна доза при амбулаторному лікуванні 150 мг на добу, при стаціонарному – 225 мг на добу. При зменшенні депресивних симптомів разова доза може поступово знижуватися до 25–50 мг. В/в добова доза 25–100 мг крапельно протягом 1,5–2 годин (розводять у 250 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкоза). При досягненні антидепресивного ефекту (через 1-2 тижні) переходять на прийом препарату внутрішньо. Літнім і соматично ослабленим хворим на лудіоміл призначають у початковій дозі 10 мг 3 рази на добу або 25 мг 1 раз на добу. Лудіоміл слід призначати з обережністю пацієнтам з порушеннями сечовипускання, стійкими запорами при підвищеному внутрішньоочному тиску; пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, хворим на гіпертиреоз або які отримують препарати щитовидної залози. При лікуванні потрібний регулярний контроль АТ, ЕКГ, картини периферичної крові. При сумісному призначенні лудіомілу з препаратами, що знижують поріг судомної активності, зростає небезпека розвитку судом. Він також зменшує або усуває антигіпертензивну дію таких препаратів як гуанетидин та бетанізин, резерпін, альфа-метилдопа, клонідин. Лудіоміл випускається у таблетках по 10, 25, 50, 75 мг та в ампулах по 5,0, що містить 25 мг мапротиліну.

Міансерін (Mianserin) Син.лерівон, міансан. Препарат має виражену здатність блокувати альфа-2-адренорецептори і при тривалому застосуванні вдруге збільшувати вивільнення норадреналіну (НА). Профіль психотропної активності препарату складається з тимоаналептичного та седативного ефектів. За силою своєї дії належить до «малих» антидепресантів, що визначає його застосування переважно у загальній медичній практиці. Під його впливом редукуються такі симптоми, як тривога, відчуття внутрішньої напруги, порушення сну. За своєю здатністю усунути порушення сну і тривогу міансерин може конкурувати з транквілізаторами, але на відміну від останніх не викликає звикання та залежності. Терапевтична дія міансерину має 4 складові, які розвиваються поступово. У перший день терапії проявляється седативна дія та позитивний вплив на сон. Протягом першого тижня розвивається протитривожна дія. Потім у перші два тижні терапії проявляється антидепресивна та антиагресивна (антисуїцидальна) дія. Дози та застосування.У загальномедичній практиці рекомендується застосовувати індивідуально підібрані дози, починаючи з 30 мг. У поодиноких випадках при лікуванні міансерином спостерігаються порушення геміпоезу, судоми, гіпоманія, гіпотензія, артралгії, набряки, гінекомастія, порушення функції печінки, екзантема. Якщо міансерин призначений хворому на цукровий діабет, захворюваннями серцево-судинної системи, з недостатністю ниркових або печінкових функцій, слід контролювати дози препаратів, включених у супутню терапію. Хворі із закритокутовою глаукомою або аденомою простати, які приймають міансерин, повинні перебувати під постійним наглядом. Препарат приймається один раз на день увечері або на ніч. Середня добова доза становить 30-90 мг; літнім пацієнтам 30 мг на добу. Леривон (міансерин) випускається у таблетках по 30 мг.

Міртазапін (Mirthazapin) (з ін.Ремерон) – близький за хімічною структурою до міансерину (6-азаміансерин) препарат. Він слабо блокує зворотне захоплення НА, є антагоністом пресинаптичних та постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів і постсинаптичних С2- і С3-серотонінових рецепторів і, отже, вибірково потенціює вплив серотоніну на С1-серотонінові рецептори. Тобто препарат має змішану НА і серотонінпозитивну дію і практично позбавлений адренолітичних і холінолітичних властивостей, але має помірний антигістамінний ефект.

Спектр психотропної активності міртазапіну визначається помірним тимоаналептичним ефектом та седативним компонентом, тому він показаний при тривожних депресіях різного генезу. Завдяки своїй помірній седативній дії препарат не актуалізує суїцидальні думки в процесі терапії. Дози та застосування.Міртазапін призначається в дозі 15-30 мг 1 раз на добу. Ефект поступово розвивається до 2-3 тижня терапії. Але лікування препаратом слід продовжувати протягом 4-6 місяців. Серед побічних ефектів відзначаються денна сонливість, сухість слизових оболонок, посилення апетиту та збільшення маси тіла, тремор, пригнічення кістковомозкового кровотворення. Оскільки ізоензим Р-450 не бере участь у метаболізмі препарату, численних лікарських взаємодій вдається уникнути. Не рекомендується застосовувати препарат у поєднанні з ІМАО та у період вагітності. Ремерон випускається у таблетках по 30 та 45 мг.

Тіанептін (Tianeptine) (з ін.Коаксил ) має виражену антидепресивну та анксіолітичну дію, займає проміжне положення між седативними та стимулюючими антидепресантами. Тіанептин відноситься до групи антидепресантів з недостатньо відомим механізмом дії (Мосолов, 1995). Передбачається, що він, на відміну від інших антисеротонінергічних препаратів, полегшує зворотне захоплення серотоніну пресинаптичною мембраною і практично не впливає на норадренергічну та дофамінергічну системи. Коаксил є єдиним антидепресантом, який підвищує зворотне захоплення серотоніну. Завдяки вивченню коаксилу висунуто три гіпотези нового концептуального підходу до патофізіології та терапії афективних розладів:

Можливо, є два типи депресії; Наявні дані дозволяють припускати, деякі форми депресії пов'язані з надлишком серотоніну, інші – з його дефіцитом.

Депресія може розвиватися внаслідок швидше надмірної серотонінергічної трансмісії, ніж дефіциту 5–НТ. Цей надлишок може повторно коригуватися антидепресантами, навіть тими, які спочатку пригнічують зворотне захоплення серотоніну.

Депресія може характеризуватись швидше нестабільністю серотонінергічної системи, ніж надлишком або недоліком серотонінергічної нейротрансмісії.

Важливо відзначити такі властивості коаксилу, які дозволяють розширити спектр застосування. Коаксил здатний підвищувати рівень збудження пірамідальних клітин СА1 гіпокампа та пригнічувати пов'язану зі стресом гіперактивність гіпоталамо – гіпофізарно – надниркової системи, захищати гіпокамп від прямого та кумулятивного впливу стресового впливу.

За спектром психотропної активності коаксил має специфічну анксіолітичну властивість без седації та ефективно впливає на всі прояви депресії, включаючи астенію, тривогу та широке коло соматичних симптомів, без шкоди для інших сфер життєдіяльності. Він показаний при змішаних тривожних та депресивних станах у жінок у період пременопаузи, ефективний при алкогольній депресії та тривозі, знижує алкогольну мотивацію. На відміну від більшості антидепресантів коаксил не впливає на увагу, пам'ять та когнітивні функції. Ефективність та переносимість коаксилу дозволяє рекомендувати його в загальномедичній практиці, особливо у пацієнтів пізнього віку із супутніми соматичними захворюваннями. Препарат може призначатися тривало та хворим після перенесених порушень мозкового кровообігу. Побічні ефекти при призначенні коаксилу виникають рідко і носять характер, що швидко проходить. Це гастралгії, абдомінальні болі, сухість у роті, анорексія, тахікардія, екстрасистолія, головний біль, відчуття жару, м'язові болі. Однак ці побічні ефекти зустрічаються рідко і переносяться легше в порівнянні з іншими антидепресантами. У загальномедичній практиці рекомендується приймати препарат по 1 таблетці 3 рази на день перед їдою. Випускається коаксил у дозуванні по 12,5 мг тіанептину в 1 таблетці.

Запобіжні заходи: відміну препарату проводять поступово, знижуючи добову дозу протягом 7-14 днів. Тіанептін несумісний з інгібіторами МАО. Одночасний прийом може призвести до розвитку колапсу, судомного синдрому, раптового підйому артеріального тиску, гіпертермії, смерті. Тіанептин призначають лише через 1-2 тижні після застосування ІМАО. Дози та застосування. Рекомендована доза 12,5 мг 2-3 рази на день перед їдою. Випускається у таблетках по 12,5 мг №30.

Властивості препаратів та запобіжні заходи при призначенні антидепресантів іміпрамінової групи (бі-, три- та чотирициклічні препарати)

Ефективність лікування:доза – 150 мг на добу: доза досягається протягом 2-3 днів. При випадках важкої депресії (60-75%). Період напіввиведення понад 24 години, отже, можливий лише один прийом на день.

Протипоказання:глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, серцева недостатність при комбінації з неселективними інгібіторами МАО.

Попереднє обстеження:ЕКГ, стан передміхурової залози, висновок офтальмолога. У разі потреби: стан щитовидної залози, ЕЕГ.

Можливі ускладнення:тахікардія, ортостатична гіпотонія, тремор, дизартрія, сухість у тру, запори, пітливість ночами. Затримка сечі. Рідкісні ускладнення: сплутаність свідомості у пацієнтів похилого віку, епілептичні напади, інверсія афекту – розвиток маніакального стану.

Параметри моніторингу під час лікування ТЦА:

Пульс, артеріальний тиск, фізіологічні відправлення, неврологічний статус.

Стан сну.

Контроль над рівнем тривожності.

Зменшення загальмованості (ризик скоєння самогубства на 10 день).

Поліпшення настрою (на 15–20 день): терапевтична мета.

Зникнення глибокої туги, меланхолійних думок, покращення концентрації уваги.

Тривалість лікування антидепресантами:

Від 6 до 8 тижнів – первинне лікування,

Від 4 до 6 місяців – профілактика загострення,

18 місяців та більше – профілактика рецидиву при повільному зниженні дози на 25 мг кожні 2 тижні.

Антидепресанти – лікарські препарати, що мають активність по відношенню до депресивних станів. Депресія – це психічний розлад, що характеризується зниженням настрою, ослабленням моторної діяльності, інтелектуальною мізерністю, помилковою оцінкою свого «Я» у навколишній дійсності, соматовегетативними порушеннями.

Найбільш ймовірною причиною виникнення депресії є біохімічна теорія, згідно з якою відзначається зниження рівня нейромедіаторів – біогенних речовин у головному мозку, а також зниженою чутливістю рецепторів до цих речовин.

Усі препарати цієї групи поділяються кілька класів, але сьогодні – про історію.

Історія відкриття антидепресантів

З давніх-давен людство підходило до питання лікування депресії з різними теоріями та гіпотезами. Стародавній Рим славився своїм давньогрецьким лікарем на ім'я Соран Ефеський, який пропонував для лікування психічних розладів, і депресій у тому числі солі літію.

Під час наукового та медичного прогресу деякі вчені вдавалися до цілого ряду речовин, які застосовували проти війни з депресією – починаючи від канабісу, опію та барбітуратів, закінчуючи амфетаміном. Останній із них, щоправда, застосовувався у лікуванні апатичних та млявих депресій, які супроводжувалися ступором та відмовою від їжі.

Перший антидепресант синтезували у лабораторіях компанії «Geigy» у 1948 році. Цим препаратом став. Після цього провели клінічні дослідження, але не стали його випускати до 1954, коли був отриманий. З того часу відкрито безліч антидепресантів, про класифікацію яких ми поговоримо далі.

Чарівні таблетки - їхні групи

Усі антидепресанти поділяються на 2 великі групи:

1. Тіміретики– препарати, що мають стимулюючу дію, які застосовують для лікування депресивних станів з ознаками пригніченості та пригнічення.
2. Тимолептики– препарати, що мають седативні властивості. Лікування депресій із переважно збудливими процесами.

Невиборної дії:

Виборчої дії:

• блокують захоплення серотоніну- Флунісан, Сертралін, ;
• блокують захоплення норадреналіну- Мапротелін, Ребоксетін.

Інгібітори моноаміноксидази:

• невиборчі(Інгібують моноамінооксидазу А і B) - Трансамін;
• виборчі(Інгібують моноамінооксидазу А) - Ауторикс.

Антидепресанти інших фармакологічних груп – Коаксіл, Міртазапін.

Механізм дії антидепресантів

Якщо коротко, то антидепресанти можуть коригувати деякі процеси, що відбуваються в головному мозку. Людський мозок складається з колосального числа нервових клітин, які називаються нейронами. Нейрон складається з тіла (соми) та відростків – аксони та дендрити. Зв'язок нейронів між собою здійснюється за допомогою цих відростків.

Слід уточнити, що вони повідомляються між собою синапсом (синаптична щілина), який знаходиться між ними. Інформація від одного нейрона до іншого передається за допомогою біохімічної речовини – медіатора. На сьогодні відомо близько 30 різних медіаторів, але з депресією пов'язана наступна тріада: серотонін, норадреналін, дофамін. Регулюючи їхню концентрацію, антидепресанти коригують порушену роботу мозку внаслідок депресії.

Механізм дії відрізняється залежно від групи антидепресантів:

1. Інгібітори нейронального захоплення(Невиборної дії) блокують зворотне захоплення медіаторів – серотоніну та норадреналіну.
2. Інгібітори нейронального захоплення серотоніну: Гальмують процес захоплення серотоніну, підвищуючи його концентрацію у синаптичній щілині. Відмінною рисою цієї групи є відсутність м-холіноблокуючої активності. Лише виявляється незначний вплив на α-адренорецептори. Тому такі антидепресанти практично без побічних ефектів.
3. Інгібітори нейронального захоплення норадреналіну: перешкоджають зворотному захопленню норадреналіну
4. Інгібітори моноаміноксидази: моноаміноксидаза – це фермент, що руйнує структуру нейромедіаторів, внаслідок чого відбувається їхня інактивація. Моноаміноксидаза існує у двох формах: МАО-А та МАО-В. МАО-А діє серотонін і норадреналін, МАО-В — дофамин. Інгібітори МАО блокують дію даного ферменту, з допомогою чого підвищується концентрація медіаторів. Як препарати вибору при лікуванні депресії частіше зупиняються на інгібіторах МАО-А.

Сучасна класифікація антидепресантів

Трициклічні антидепресанти

Відомі дані про ефективне прийом антидепресантів як допоміжну фармакотерапію при ранній еякуляції, і тютюнокуріння.

Побічні ефекти

Так як дані антидепресанти мають різноманітну хімічну структуру та механізм дії, то побічні ефекти можуть відрізнятися. Але всім антидепресантам притаманні такі загальні ознаки при їхньому прийомі: галюцинації, збудження, безсоння, розвиток маніакального синдрому.

Тимолептики викликають психомоторну загальмованість, сонливість та млявість, зниження концентрації уваги. Тиміретики можуть призвести до психопродуктивної симптоматики (психоз) та підвищення.

До найчастіших побічних дій відносять:

• запори;
• мідріаз;
• затримка сечі;
• атонія кишечника;
• порушення акта ковтання;
• тахікардія;
• порушення когнітивних функцій (порушення пам'яті та процесів навчання).

У літніх пацієнтів може виникнути – дезорієнтування, тривога, зорові галюцинації. Крім цього, зростає ризик збільшення маси тіла, розвиток ортостатичної гіпотонії, неврологічних порушень ( , ).

При тривалому прийомі – кардіотоксична дія (порушення провідності серця, аритмії, ішемічні порушення), зниження лібідо.

При прийомі селективних інгібіторів нейронального захоплення серотоніну можливі наступні реакції: гастроентерологічні – диспепсичний синдром: біль у животі, диспепсія, запори, блювання та нудота. Підвищення рівня тривоги, безсоння, підвищена стомлюваність, тремор, порушення лібідо, втрата мотивації та емоційне притуплення.

Селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну викликають такі побічні ефекти, як безсоння, сухість у роті, запаморочення, запори, атонія сечового міхура, дратівливість і агресивність.

Транквілізатори та антидепресанти: у чому різниця?

Звідси можна зробити висновок про те, що транквілізатори та антидепресанти мають різні механізми дії та суттєво відрізняються один від одного. Транквілізатори виявляються не здатними лікувати депресивні розлади, тому їхнє призначення та прийом є нераціональним.

Потужність «чарівних пігулок»

Залежно від тяжкості захворювання та ефекту від застосування можна виділити кілька груп препаратів.

Сильні антидепресанти ефективно застосовуються при лікуванні важких депресій:

1. – має виражені антидепресивні та седативні властивості. Настання лікувального ефекту спостерігається через 2-3 тижні. Побічна дія: тахікардія, запор, порушення сечовипускання та сухість у роті.
2. Мапротілін,– аналогічні Іміпраміну.
3. Пароксетін– висока антидепресивна активність та анксіолітична дія. Приймається один раз на день. Лікувальний ефект розвивається протягом 1-4 тижнів від початку прийому.

Легкі антидепресанти – призначаються у випадках помірних та легких депресій:

1. Доксепін– покращує настрій, усуває апатію та пригніченість. Позитивний ефект від терапії спостерігається через 2-3 тижні прийому препарату.
2. — має антидепресивні, седативні та снодійні властивості.
3. Тіанептін- Купірує рухову загальмованість, покращує настрій, підвищує загальний тонус організму. Призводить до зникнення соматичних скарг, викликаних тривогою. За рахунок наявності збалансованої дії показаний при тривожних і загальмованих депресіях.

Рослинні природні антидепресанти:

1. Звіробій– у складі має геперицин, що має антидепресивну властивість.
2. Ново-Пасит- До його складу входять валеріана, хміль, звіробій, глід, меліса. Сприяє зникненню, та.
3. Персен– також має у своєму складі збір із трав перцевої м'яти, меліси, валеріани. Має седативний ефект.
   Глід, шипшина – мають седативну властивість.

Наш ТОП-30: найкращі антидепресанти

Ми проаналізували практично всі антидепресанти, які доступні у продажу на кінець 2016 року, вивчили відгуки та склали список із 30 кращих препаратів, які практично не мають побічних ефектів, але в той же час дуже ефективні та добре виконують свої завдання (кожен свої):

1. Агомелатин- Застосовується при епізодах великої депресії різного генезу. Ефект настає після 2-х тижнів.
2. – провокує пригнічення захоплення серотоніну, застосовується при депресивних епізодах, дія настає через 7-14 днів.
3. Азафен- Застосовується при депресивних епізодах. Лікувальний курс щонайменше 1,5 місяців.
4. Азону- Збільшує вміст серотоніну, входить до групи сильних антидепресантів.
5. Алевал– профілактика та лікування депресивних станів різної етіології.
6. Амізол– призначають при та збудженні, розладах поведінки, депресивних епізодах.
7. - Стимуляція катехоламінергічної передачі. Має адреноблокуючу та холіноблокуючу дію. Сфера застосування - депресивні епізоди, .
8. Асентра- Специфічний інгібітор захоплення серотоніну. Показаний при лікуванні депресій.
9. Аурорикс- Інгібітор МАО-А. Застосовується при депресії та фобіях.
10. Брінтелікс- антагоніст серотонінових рецепторів 3, 7, 1d, агоніст 1а рецепторів серотоніну, корекція та депресивних станів.
11. Вальдоксан- Стимулятор мелатонінових рецепторів, в невеликій мірі блокатор підгрупи серотонінових рецепторів. Терапії.
12. Велаксин– антидепресант іншої хімічної групи, що посилює нейротрансмітерну активність.
13. - Застосовується при не важких депресіях.
14. Венлаксор- Найпотужніший інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Слабкий β-блокатор. Терапія депресивних станів та тривожних розладів.
15. Гептор– крім антидепресивної активності, має антиоксидантну та гепатопротекторну дію. Переноситься добре.
16. Гербіон Гіперікум– препарат на основі трав, входить до групи природних антидепресантів. Призначається при легких депресіях та .
17. Депрекс– антидепресант має антигістамінну дію, застосовується в лікуванні.
18. Депрефолт– інгібітор захоплення серотоніну, надає слабкий вплив на допамін та норадреналін. Відсутня стимулююча та седативна дія. Ефект розвивається через 2 тижні після прийому.
19. – антидепресивна та седативна дія виникає за рахунок наявності екстракту трави звіробою. Дозволено застосування для терапії дітей.
20. Доксепін- Блокатор Н1 рецепторів серотоніну. Дія розвивається через 10-14 днів від початку прийому. Показання
21. Міансан- Стимулятор адренергічної передачі в головному мозку. Призначається при і депресії різного походження.
22. Мірацітол– посилює дію серотоніну, підвищує його вміст у синапсі. У поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази виявляють виражені побічні реакції.
23. Негрустин– антидепресант рослинного походження. Ефективний при легких розладах депресивних.
24. Ньювелонг– інгібітор зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.
25. Продеп- вибірково блокує захоплення серотоніну, підвищуючи його концентрацію. Не викликає зниження активності β-адренорецепторів. Ефективний при депресивних станах.
26. Циталон- Високоточний блокатор захоплення серотоніну, мінімально діє на концентрацію дофаміну та норадреналіну.

Кожному знайдеться щось по кишені

Антидепресанти найчастіше коштують недешево, ми склали список найдешевших з них за наростанням ціни, на початку якого розташовані найдешевші препарати, а в кінці дорожчі:

Правда за межею теорії завжди

Щоб розуміти всю суть про сучасні, навіть найкращі антидепресанти, зрозуміти в чому їхня користь та шкода, необхідно також вивчити відгуки людей, яким довелося їх приймати. Як видно, немає нічого хорошого в їхньому прийомі.

Намагалася боротися з депресією за допомогою антидепресантів. Кинула, тому що результат гнітючий. Шукала купу інформації про них, прочитала багато сайтів. Скрізь суперечлива інформація, але скрізь де б не читала, пишуть, що нічого хорошого в них немає. Сама випробувала трясучку, ломки, розширені зіниці. Злякалася, вирішила, що не потрібні вони мені.

Три роки тому почалася депресія, поки бігала до лікарень до лікарів, ставало гірше. Не було апетиту, втратила інтерес до життя, був сон, погіршилася пам'ять. Завітала до психіатра, він мені виписав Cтимулатон. Ефект відчула на 3 місяці прийому, перестала думати про хворобу. Пила близько 10 місяців. Мені допоміг.

Каріна, 27

Важливо пам'ятати, що антидепресанти не є нешкідливими засобами і, перш ніж їх застосовувати, слід проконсультуватися з лікарем. Він зможе підібрати потрібний препарат та його дозування.

Слід дуже ретельно спостерігати за своїм психічним здоров'ям і своєчасно звертатися до спеціалізованих установ, щоб не посилити ситуацію, а вчасно позбутися недуги.

Для лікування депресивних та стресових станів застосовують трициклічні антидепресанти, список препаратів допоможе вибрати найбільш підходящі ліки. Ці лікарські засоби ефективні для лікування депресивного стану будь-якого ступеня важкості.

Трициклічні антидепресанти (ТЦА) – потужні препарати, дія яких спрямована на активізацію вироблення мозком таких нейромедіаторів, як норепінефрін (норадреналін) та серотонін (гормон щастя). Ця група лікарських засобів отримала свою назву (трициклічні) через те, що їх основа - потрійне вуглецеве кільце. Втручання ТЦА у нейромедіаторний обмін зумовлює можливість виникнення побічних ефектів. В тому числі:

• сонливість;
• запори;
• прискорене серцебиття;
• зниження статевого потягу.

Застосування ТЦА може викликати такі вегетативні порушення, як слабкість, непритомність, запаморочення.Ризик появи цих ефектів особливо великий у пацієнтів із хворобами серцево-судинної системи. Серед найчастіших порушень у цій групі пацієнтів тремор, посмикування м'язів, екстрапірамідні розлади.

Неправильно підібрані дози трициклічних антидепресантів та застосування їх протягом тривалого періоду може призвести до кардіотоксичної дії, вираженої у порушенні роботи провідної системи серця. Це може спричинити виникнення аритмій та інших патологій серцево-судинної системи. Тому лікування таких пацієнтів потребує контролю ЕКГ.

Лікування ТЦА дуже тривале: 4-6 місяців.

Позитивні результати дії антидепресантів спостерігаються вже за кілька днів після початку їх застосування. У тому випадку, якщо немає вираженого ефекту від лікування через 1-2 тижні, лікарі не рекомендують переривати терапію і збільшувати дозування. Необхідно набратися терпіння та дочекатися результатів. Немає ТЦА, які однаково діють на всіх людей. Ліки цієї групи мають поступову терапевтичну дію.

Антидепресанти трициклічні не належать до групи транквілізаторів, тому не викликають лікарської залежності. Застосування ТЦА не потребує дотримання спеціальної дієти. Трициклічні антидепресанти здатні усувати симптоми тяжких та середньої тяжкості депресивних станів.

Список препаратів

Азафен призначають при астено- та тривожно-депресивних станах, психозах, патологіях невротичного характеру (пригніченості, апатії, тривожності). Азафен найбільш ефективний у лікуванні депресій легкого та середнього ступеня тяжкості. Може призначатися в комплексі з більш потужними ТЦА, виступаючи в ролі препарату, що «доліковує».

Цей лікарський засіб відрізняється гарною переносимістю, не викликає загострення психотичної симптоматики. Підходить на лікування алкогольних абстиненцій. Азафен не має кардіотоксичної дії. Може використовуватися в лікуванні пацієнтів із захворюваннями ШКТ та глаукомою.

Амітриптілін є одним із основних представників ТЦА. Має виражений седативний ефект, тимолептичну дію (піднімає емоційний тонус), знижує тривожність і викликане нею рухове збудження, у хворих на шизофренію не викликає продуктивної симптоматики. Показано при тривожно-депресивних станах будь-якої етіології.

Має широкий перелік протипоказань: діабет, глаукома, перший триместр вагітності, атеросклероз, патології сечового міхура та передміхурової залози. Серед побічних ефектів запаморочення, пітливість, підвищення кількості лейкоцитів у крові, порушення зорового сприйняття.

Фторацизин має виражену седативну (заспокійливу) дію, ефективний при тривожно-депресивних станах, психозах з чергуванням збудженості та пригніченості, при неврозах і неврозоподібних станах. Фторацизин можна поєднувати з іншими ТЦА, нейролептиками та психостимуляторами. Цей препарат не викликає сонливості та загальмованості. Випускається у вигляді таблеток та розчину в ампулах.

Дезіпрамін. Цей ТЦА показаний при ендогенних та психогенних депресіях, психастенії, психоневрозах, психопатичних станах, що супроводжуються загальмованістю. Сприяє підвищенню фізичної активності, активації психомоторики, підвищує настрій, стабілізує психоемоційний стан.

Препарат випускають у вигляді драже, які приймають у першій половині дня. Пацієнтам похилого віку рекомендується зменшити дозу. При різкій відмові від препарату можливі прояви синдрому відміни. У період лікування необхідний контроль крові, функції печінки та нирок.

Доксепін та Кломіпрамін

Ефективний антидепресант, дія якого спрямована на блокування зворотного захоплення норадреналіну. Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та розподіляється по тканинах. Доксепін виявляють у серці, печінці, мозку.

Препарат усуває більшість симптомів депресії: апатію, пригніченість, нав'язливі переживання. Піднімає настрій, нормалізує порушену при депресивних станах адренергічну та серотонінергічну передачу. Чинить аналгетичну дію. Серед можливих побічних ефектів нечіткість зорового сприйняття, сонливість, деперсоналізація, руховий неспокій.

Кломіпрамін показаний при обсесивно-компульсивних розладах, депресивних епізодах, постшизофренічної депресії, фобіях, панічних розладах, невротичних формах депресії. Кломіпрамін має адреноблокуючу антигістамінну активність, має психостимулюючу та седативну дію.

Швидко засвоюється і добре виводиться з організму із сечею. Побічні дії: збочення смаку, підвищення артеріального тиску, сльозотеча, вестибулярні порушення, емоційна лабільність. У період лікування необхідний контроль артеріального тиску.

При застосуванні трициклічних антидепресантів слід знати, що нікотин та деякі інші компоненти сигаретного диму здатні знижувати концентрацію ТЦА у плазмі крові. У курців вона вдвічі нижча, ніж у некурців. Тому в період лікування антидепресантами цієї групи рекомендується відмовитись від тютюнопаління. Це дозволить отримати більш швидкі та стабільні результати терапії.

Користь та шкода антидепресантів. Списки препаратів без рецепта для дітей, при схудненні, відмові куріння, дешеві, сильні.

Людина народжена для радісного життя. Тільки в такому настрої він здатний творити та творити.

Щоправда сучасності – це світова проблема номер один під назвою «депресія». Виходить, її симптоми можна на якийсь час нівелювати, приглушити, але повністю вилікуватися він у неї мало кому вдається.

Фармпромисловість "щедра" на пропозиції "чарівної" таблетки від депресії. А споживачі успішно її купують і приймають тривалий період, якщо не сказати все життя.

Проте, чи такі невинні антидепресанти? Наскільки користь від їхнього прийому переважує довгий список їхніх побічних ефектів? Поговоримо про ці та суміжні моменти докладніше.

Що таке антидепресанти та як вони діють?

різні антидепресанти в піалах на столі

Антидепресанти – це продукти фармацевтичної промисловості, покликані нівелювати прояви депресії.

Вони мають регулювати кількість медіаторів. Це речовини, які відповідають зв'язку між нейронами. Медіаторів у мозку людини багато. Відкрито вченими було близько тридцяти. Ті, на які впливають антидепресанти:

• норадреналін
• серотонін
• дофамін

У людини нормальному стані нейрони розташовуються в такий спосіб, що з-поміж них зберігається простір - синапс. У стані депресії вона зникає, оскільки заповнюється іншими нейронами, тому зв'язок медіаторів порушується. А антидепресанти саме цей момент усувають.

схема дії антидепресантів на нервові клітини людини

За характером дії аналізовані препарати поділяються на 2 великі групи:

• Тіміретики.
  Їх призначення – збуджувати, стимулювати роботу нервової системи. Ефективні для лікування станів із ознаками пригніченості, пригніченості.
• Тимолептики.
  Вони заспокоюють надмірне збудження, що виникає під час депресій.

Класифікація антидепресантів у таблиці.

класифікація антидепресантів, таблиця

Які антидепресанти можна придбати без призначення лікаря?

таблетки та капсули антидепресантів розкладені на білому листі

Зазначимо, що сильнодіючі препарати ви точно не зможете придбати без призначення лікаря. Причини – велика кількість чи серйозність побічних ефектів.

І все ж таки доступні для покупки без рецепта такі:

• тетрациклічної групи - Мапротілін (Ладіоміл)
• трициклічної групи - Паксил (адепрес, плізил, рексетин, сирестил, плізил)
• селективні інгібітори - Прозак (проділ, флуоксетин, флувал, профлузак)
• при відмові від тривалих шкідливих звичок, наприклад, куріння - Зібан (Ноусмок, Веллбутрін)
• трав'яні препарати - Депрім, Персен, Ново-Пасит
• готові збори трав

Трициклічні антидепресанти, нового покоління: список та назви препаратів

жменя різних антидепресантів розсипана на столі

На сьогодні відомі 4 покоління трициклічних антидепресантів. Найбільшого поширення мають препарати третього, саме:

• Циталопрам
• Флуоксетин
• Пароксетін
• Сертралін
• Флювоксамін

Однак зазначимо і представників четвертого покоління, оскільки вони поступово завойовують свій сегмент споживачів:

• Дулоксетін
• Міртазапін
• Венлафаксін
• Мілнаціпрам

Хороші сучасні, легкі антидепресанти таблетки від депресії, нервів, апатії, плаксивості, тривоги та стресу: список

дівчина тримає в руці таблетки антидепресанту для прийому від плаксивості

Цей вид препаратів відноситься до тих, що вільні до покупки в аптеці без спеціального призначення.

Перерахуємо найпоширеніші легкі антидепресанти:

• Прозак
• Мапротілін (Ладіоміл)
• Рексетін
• Адепрес
• Актапарок-сітін
• Плізил
• Пароксетину гідрохлорид гемігідрад
• Сірестілл
• Депрім
• Геларіум гіперікум
• Доппель-герц Нервотонік
• Персен
• Міансерин
• Амітріптілін
• Амізол
• Валеріана
• Паксил
• Доксепін
• Тіанептін
• Гербіон Гіперікум
• Негрустин

Антидепресанти для дітей: список

дівчинка-підліток сидить за столом з жменю антидепресантів

Як це не сумно, проте сучасні діти також схильні до стресів. Внаслідок цього їх поведінка та психологічне здоров'я серйозно змінюються.

Нижче список деяких антидепресантів для наймолодшої групи хворих:

• Паксил
• Амітріптілін
• Флуоксетин (Прозак)
• Сертралін (Золофт) – з 12 років
• Пароксетин (Адепрес) – тільки для підлітків
• Флувоксамін (Феварін) - з 8 років
• Гліцин – з 3 років
• Деприм (Звіробій, Геларіум Гіперікум, Лайф 600) - з 6 років
• Ново-Пасит - з 12 років

Антидепресанти при відмові куріння: список

гора різних таблеток та капсул антидепресантів при відмові від куріння поруч із чаркою цигарок

• Зібан (Бупропіон)
• Чампікс (Вареніклін)
• Нортриптілін

Антидепресанти сильні: список препаратів без рецепта лікаря

кілька капсул антидепресантів на столі

• Венлафаксін (Венлаксор, Велаксін, Ефевелон)
• Азону

Дешеві антидепресанти: список препаратів без рецепта лікаря

• Азафен
• Адепрес
• Амітріптілін
• Велаксин
• Венлаксор
• Депрім
• Меліпрамін
• Паксил
• Пароксетін
• Піразидол
• Рексетін
• Стимулотон
• Ципраміл
• Флуоксетин

Антидепресанти при алкоголізмі без рецепта: список

чоловік збирається прийняти антидепресанти, оскільки виходить з-під алкогольної залежності

• Азафен
• Амітріптілін
• Фенібут
• Тіапрід
• Міансерин
• Міртазапін
• Пірліндол - Піразідол, Тіанептін
• Аденозілметіонін - Гептрал
• Мексидол

Антидепресанти при менопаузі без рецепта

жменя антидепресантів у таблетках на газеті

• Пароксетін
• Флуоксетин
• Флувоксамін
• Сонапакс
• Етаперазин
• Депакін
• Фінлепсин
• Коаксіл (Тіанептін)
• Ефевелон
• Велаксин
• Велафакс
• Флуоксетин
• Профлузак
• Прозак
• Флувал
• Пороксетін
• Актапароксетин
• Адепрес
• Паксил
• Рексетін
• Плізил

Антидепресанти для схуднення без рецепта лікаря

сумна дівчина сидить за столом перед відкритими банками з антидепресантами під час схуднення

• Бупропіон
• Золофт
• Флуоксітін
• Мапролітін
• Прозак
• Паксил
• Депрім
• Азафен

Антидепресант - Флуоксетин, Феварін, Амітриптілін, Ленуксін, Афобазол, Золофт: чи можна купити без рецепта лікаря, як приймати?

кілька антидепресантів у таблетках та капсулах розсипані на столі

Флуоксетин доступний для вільної купівлі в аптеці без рецепта. Його приймають так:

• 20 мг щодня протягом кількох тижнів.
  Потім збільште дозу, додавши прийом увечері аналогічної кількості препарату.
• Люди похилого віку починають прийом препарату з 60 мг.
• Максимальна добова доза становить 80 мг.
• Тривалість курсу 1-4 тижні.

Феварин можна купити в аптеці лише за рецептом.
Його:

• Приймайте з мінімальної дози 1 таблетку ввечері і доводьте до оптимальної – 2 таблетки на день.
• Запивайте невеликою кількістю чистої води.
• Максимальна тривалість прийому – 70 днів.

Амітриптілін доступний для придбання без рецепта.
Особливості його прийому:

• стартова добова доза становить 25-50 мг
• протягом 6 днів збільшується до 200 мг за умови лікування у стаціонарі
• тривалість курсу коливається не більше 3-6 місяців
• літні пацієнти збільшують дозу тільки під наглядом лікаря
• найкращий час для прийому – вечір, оскільки препарат діє присипляюче на організм

Ленуксин також доступний без рецепта для тих, хто страждає від депресій. Приймайте його так:

• у будь-який зручний час дня
• повторюваним курсом 2-4 тижні протягом 6 місяців
• мінімальною дозою 10 мг щодня

Афобазол є групою легких антидепресантів, доступних до покупки в аптеці без рецепта.
Особливості його прийому:

• тільки після їди
• 10мг тричі на день
• максимальна добова доза – 60мг
• курс 2-4 тижні
• за необхідності продовжуйте курс до 90 днів

Золофт можна придбати в аптеці без рецепта. Особливості його застосування:

• раз на добу після їжі
• мінімальна стартова доза 25 мг
• максимальна 50 мг можлива через тиждень від початку прийому препарату
• тривалість курсу від 4 тижнів до 3 місяців

Рослинні природні антидепресанти, продукти антидепресанти без побічних ефектів: список, найкращий фруктовий антидепресант

на столі розкладено фрукти та овочі, які допомагають впоратися з депресією

Серед рослинних антидепресантів, доступних для покупки в аптеці або самостійної заготівлі, відзначимо:

• Звіробій - найсильніший трав'яний представник. Ряд препаратів антидепресантів виготовлено на його основі.
• Настої лимонника, кореня маралії, родіоли рожевої, безсмертника, женьшеню.
• Екстракт левзеї спирту.
• Заманіха.
• Настій з конюшини лучної, блакитної жимолості, материнки, собачої кропиви.
• Ромашка, кріп, кмин.
• Валеріана, м'ята перцева, хміль, меліса.
• Глід.
• Дягіль лікарський.
• Календула.

У стані депресії часто люди тягнуться до продуктів харчування. Останні здатні полегшити її і навіть нівелювати ранніх стадіях.

Серед продуктів з антидепресивними властивостями відзначимо:

• Багаті на омега-3 жирні кислоти.
  Це риба, наприклад, лосось, тріска, оселедець, скумбрія, сардина, сьомга, а також авокадо, насіння, горіхи, олія нерафінована.
• Морська капуста.
• Нежирні м'ясні продукти, наприклад, індичка, курка, свинина, яловичина.
• Яєчний білок.
• Яскраві фрукти – банани, апельсини, хурма, мандарини.
• Гіркий шоколад.
• Вівсянка, гречка.
• Овочі та зелень - помідори, цвітна капуста, буряк, перець чилі та солодкий, селера, броколі, салат листовий, баклажани, морква.

Найкращим фруктовим антидепресантом є той, який має яскраве забарвлення. Оскільки люди різні у своїх смакових уподобаннях, то одного порадує, наприклад, банан, а другого – хурма.

Методом проб ви знайдете для себе найкращий фрукт для вирівнювання настрою.

Транквілізатори та антидепресанти: у чому різниця?

відкрита банка з транквілізаторами лежить на столі

Перші - це речовини, що усувають почуття страху, тривоги, надмірне збудження, внутрішню емоційну напруженість шляхом стимулюючого на спеціальний ділянку мозку людини. Останній є свого роду гальмом для подібних процесів.

Плюси у застосуванні транквілізаторів:

• збереження пам'яті та мислення
• розслаблення м'язів
• усунення судом
• нормалізація роботи вегетативної нервової системи, серцевого ритму, кровообігу головного мозку
• зниження артеріального тиску

Дані препарати ефективні для лікування:

• виразних нападів тривоги
• безсоння
• епілепсії
• невротичних та неврозоподібних станів

Істотний мінус від тривалого прийому транквілізаторів – звикання. Воно запускає зворотні процеси у тілі, що призводять до значного погіршення здоров'я.

У антидепресантів спектр та механізм дії набагато ширший.

Антидепресанти лікують чи калічать: шкода антидепресантів, побічні ефекти, чи варто приймати?

картинка з написом «чи користь від прийому антидепресантів?»

Однозначно відповісти на це питання неможливо. Оскільки дійсно є люди реально хворі, які потребують лікування цими препаратами та спостереження фахівця.

Через відсутність якісної експериментальної бази у конкретного препарату перед його виходом ринку постфактум виявляються маса побічних ефектів. Їх постійний список, зазначений у вкладці будь-якого препарату, змушує задуматися. До слова вони бувають від легень - розлад стільця, до летальних - суїцид.

Виробникам вигідно фіксувати лише позитивні реакції хворих людей і не зв'язуватися з такими, що страждають на глибокі депресії.

Найпоширеніші побічні ефекти антидепресантів:

• діарея
• нудота
• запаморочення
• сухість в роті
• запор
• статеві розлади до повного придушення бажання сексу
• млявість
• сонливість
• утруднене сечовипускання
• розлади зору
• прискорене серцебиття
• шкірні висипання
• посилене потовиділення
• тремор
• затриманий та знижений оргазм, збільшення ваги
• сухість очей
• коливання артеріального тиску
• розлад сну
• Проблеми досягнення статевого оргазму
• набряклість кісточок та пальців рук
• неясність бачення предметів у полі зору
• нервовість
• хвилювання
• безсоння
• головні болі
• гіпотонія
• збудження

Антидепресанти та алкоголь: наслідки спільного прийому

на столі маса різних аптечних препаратів та антидепресанти у блістерах

Почнемо з того, що ці речовини несумісні. Тому наслідки від їхнього одночасного прийому навряд чи порадують і знімуть прояви депресії.

На зображенні нижче представлений механізм їхнього впливу на людину.

схема впливу алкоголю та антидепресантів на людину

Крім максимально небажаного наслідку – смерті людини, можливі такі:

• сильний головний біль
• безсоння чи сонливість
• аритмія
• спазми судин
• порушення роботи серцево-судинної та нервової систем, нирок
• гіпертонія до небезпечних показників
• дисфункція печінки
• інтоксикація організму
• відсутність сил та інтересу до життя
• закладеність вух
• проблеми з координацією рухів
• загальмованість реакцій тіла

Який лікар призначає антидепресанти?

психіатр виписує хворому рецепт на покупку антидепресантів

Ці лікарські препарати призначають:

• психіатр
• психотерапевт
• старша медсестра психіатричного відділення

Чи можна пити антидепресанти при вагітності, грудному вигодовуванні?

вагітна дівчина тримає на долоні жменю антидепресантів у блістерах

Відповідь залежить від вихідних даних у кожній конкретній ситуації.

Якщо мамі докучає депресія, яка не піддається лікуванню народними способами, то без таблеток не обійтися.

Та інформація, яку ви знайдете в Інтернеті, присипляє пильність. Зрозуміло, що дослідження проводили компанії, які не зацікавлені у повній відмові від антидепресантів.

І все ж вони фіксували невеликий відсоток дітей, що розвиваються внутрішньоутробно, з відхиленнями здоров'я такими як:

• пупкова грижа
• проблеми в роботі правого шлуночка серця
• дратівливість
• нестабільність температури

В даному випадку антидепресанти повністю передаються через плаценту або навколоплідні води дитині. Тобто їхня доза дорівнює материнській.

Коли мама приймає ці препарати в період грудного вигодовування, вони проникають в організм малюка в меншій концентрації.

Якщо включити здоровий підхід до планування вагітності та грудного вигодовування, від антидепресантів слід відмовитися заздалегідь. Кожен малюк має право на максимально кращий стан здоров'я у момент народження та у дитинстві.

Чи можна пити антидепресанти все життя?

капсули антидепресанту Прозак крупним планом

Відповідь – так, якщо ваша хвороба серйозна і потребує постійної корекції. А також ви розумієте, що подібними діями приносите собі велику користь, ніж шкода, що завдається.

Особливо уважні будьте у питаннях:

• захисту печінки
• регулярності проведення медичних досліджень стану свого здоров'я
• дозування препаратів
• консультацій із фахівцями

Пам'ятайте, тривалий прийом антидепресантів залишить свої побічні ефекти. Будьте готові до них.

Отже, ми розглянули особливості прийому антидепресантів при позбавленні шкідливих звичок, менопаузі, у період вагітності та лактації. Склали списки препаратів для різних випадків, у тому числі для дітей.

Бережіть себе і будьте здорові та радісні!

Відео: депресія та антидепресанти

Препарати для лікування депресії, що використовуються в сучасній медицині, відображають сучасне розуміння ролі та місця так званих нейротрансмітерів – хімічних речовин, які забезпечують передачу нервового імпульсу між нейронами головного мозку. Так як у «роботі» нервової системи задіяно не один нейротрансмітер, то для відновлення їх функцій використовують різні медичні препарати.

Які препарати приймати під час депресії?

Основна група препаратів під час лікування депресивних розладів – антидепресанти.Під впливом речовин, що входять до їх складу, відбувається корекція настрою до властивої індивідуальної норми, стабілізується емоційне тло, зменшується неспокій і тривожність, усувається загальмованість, збільшується рухова та розумова активність. Весь спектр ефектів, що досягаються, умовно названий «тимолептичною дією». На сьогодні існує кілька груп антидепресантів, різних за складом та механізмом дії (стимулюючі та заспокійливі).

Антидепресанти при депресії– саме ті препарати-рятувальники, здатні полегшити, усунути та запобігти захворюванню. До відкриття ліків цієї групи для лікування розладів активно використовували медикаменти з збуджуючим ефектом, які здатні викликати стан ейфорії. Такими стимуляторами були опіум та інші опіати, кофеїн, женьшень. Поряд з ними для зменшення збудливості та зняття тривоги застосовували солі брому, валеріану, мелісу, собачу кропиву.

Відкриття 50-х років минулого століття антидепресантів стало справжньою революцією в психофармакології. І вже понад півстоліття ці препарати – «авторитетні» ефективні ліки від депресії. Перші ліки від депресії були «відкриті» зовсім випадково, коли у ізопроніазиду – препарату, що застосовується у комплексному лікуванні туберкульозу, було виявлено незвичайний побічний ефект. Пацієнти, які приймали ізопроніазид, відзначали надзвичайно піднесений настрій, стан легкості та блаженства. Невдовзі цей медикамент почали використовуватиме лікування депресивних розладів. Приблизно в той же час під час експериментів з різними речовинами німецьким лікарем було відкрито іміпрамін, який також підвищував настрій і позбавляв нудьги. На відміну від ізопроніазиду, іміпрамін досі присутній у списку офіційних препаратів ВООЗ і зовсім недавно був найпопулярнішим антидепресантом.

Як «рятують» пігулки від депресії?

Призначення антидепресантів – відкоригувати порушення у роботі окремих механізмів мозку.На сьогоднішній день виділено 30 хімічних посередників – медіаторів, до завдань яких входить перенесення інформації від одного нейрона до іншого. Безпосереднє відношення до депресивних розладів мають три медіатори - біогенних амінів: норадреналін, дофаміні серотонін. Таблетки проти депресії регулюють необхідний рівень концентрації одного або кількох медіаторів, тим самим коригують порушені внаслідок захворювання механізми мозку.

Чи небезпечні препарати проти депресії?

У пострадянському середовищі існує думка, що таблетки проти депресії шкідливі та викликають звикання. Відповідь однозначна: антидепресанти, що застосовуються сьогодні в психофармакології, не викликають звикання незалежно від тривалості їх прийому. Їхнє завдання – допомогти організму відновити порушені депресією механізми. Препарати від депресії здатні «реконструювати» зламаний недугою внутрішній світ і повернути людину до властивої їй активності та бадьорості.

Коли починають діяти препарати від депресії та стресу?

Дія антидепресантів проявляється не відразу. Як правило, між часом початку їх прийому та появою позитивного ефекту проходить не менше двох тижнів, хоча окремі пацієнти відзначають позитивні зміни в настрої вже за один тиждень.

Які пігулки допомагають від депресії?

Важливим моментом у виборі препарату є назва антидепресанту. Наприклад: ті самі ліки на вітчизняному ринку можуть бути представлені десятком фармацевтичних компаній. Тобто препарат з однією і тією ж чинною речовиною продається під 10 різними найменуваннями. Найдешевшими є вітчизняні препарати від депресії та стресу та таблетки виробництва країн з дешевою робочою силою. Їх мінус - вони часто мають велику кількість побічних ефектів. Лікарські препарати, вироблені західними фармацевтичними компаніями, – дорожчі, та їх терапевтичний ефект – краще, а побічні ефекти виражені помітно менше.

Як приймати препарати?

Прийом антидепресантів слід проводити щодня, бажано у певний час. Кількість прийомів і час залежать від дії, що надається ліками. Так, антидепресанти із снодійним ефектом рекомендовано приймати перед сном. Таблетки, спрямовані на збільшення активності, приймають у ранковий час.

Які антидепресанти використовують при депресії?

Трициклічні антидепресанти (ТЦА)- Найперші розробки фармацевтів. Препарати цієї групи збільшують у головному мозку вміст норадреналіну та серотоніну завдяки зменшенню поглинання медіаторів нейронами. Дія ліків із цієї групи може бути як заспокійливою, так і стимулюючою. Істинно антидепресивний ефект настає в середньому через 3 тижні після початку їхнього прийому, а стабільні результати досягаються лише через кілька місяців лікування. Оскільки дані антидепресанти блокують інші медіатори, вони провокують значний спектр негативних побічних ефектів. Слід враховувати, що передозування препаратів цієї групи може призвести до тяжких наслідків, включаючи смерть. Нині психіатри намагаються зменшити призначення цих представників минулого покоління.

Як правило, ІМАО призначають пацієнтам, у кого не настало поліпшення після курсу лікування трициклічними антидепресантами. Ці препарати використовують при атиповій депресії – захворюванні, деякі симптоми яких відрізняються від проявів типової депресії. Оскільки ІМАО мають не заспокійливий, а яскраво виражений стимулюючий ефект, рекомендується їх прийом для лікування малої депресії – дистимії. Препарати блокують дію ферменту моноаміноксидази, що міститься у нервових закінченнях. Ця речовина руйнує норадреналін та серотонін, які впливають на настрій.

- пізніший клас препаратів, що став затребуваним завдяки мінімальній кількості побічних ефектів, значно менше, ніж у антидепресантів попередніх двох груп. Дія СІЗЗС заснована на стимуляції постачання головного мозку серотоніном, який регулює настрій. Інгібітори блокують зворотне захоплення серотоніну в синапсі, завдяки чому досягається збільшення концентрації медіатора. Препарати прості у застосуванні та не призводять до передозування. СІЗЗС використовують не тільки для боротьби з депресивними розладами. Вони призначені для боротьби з іншими неприємними проблемами, наприклад з переїданням. СІЗЗС не слід призначати хворим , оскільки вони можуть спричинити маніакальні стани. Препарати не рекомендується приймати пацієнтам із захворюваннями печінки, оскільки саме в цьому органі відбуваються біохімічні перетворення інгібіторів. Також слід пам'ятати, що препарати цієї групи можуть негативно впливати на еректильну функцію.

Також є антидепресанти, які не входять до жодної з трьох попередніх груп, оскільки відрізняються і за механізмом дії, і за хімічним складом.

– останнє досягнення психофармакологічної науки. Сьогодні єдиним препаратом цього класу, представленим на російському ринку, є Агомелатин (Мелітор). Засіб здатний впливати одночасно на 3 типи рецепторів, які відповідають в організмі за регуляцію біологічних ритмів. Препарат вже після 7 днів терапії нормалізує сон та денну активність, зменшує тривогу, відновлює працездатність.

Лікування депресії антидепресантами: критерії вибору

Вибір препарату – найвідповідальніший бік лікування. Нею має займатися лише лікар. При призначенні антидепресанту необхідно враховувати: вік пацієнта, індивідуальну чутливість до психофармакологічних препаратів, тяжкість депресії, ефекти від попереднього лікування, супутній соматичний стан, медикаменти, що приймаються.

Ліки від депресії: список антидепресантів

Трициклічні антидепресанти

• Азафен
• Амітриптілін,
• Кломіпрамін (анафраніл),
• Іміпрамін (меліпрамін, тофраніл),
• Триміпрамін (герфонал),
• Доксепін,
• Дотієпін (досулепін).
• Коаксил
• Фторацизін

Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО)

• Бефол
• Інказан
• Меліпрамін
• Моклобемід
• Піразидол
• Сіднофен
• Тертіндол

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)

• Флуоксетин
• Циталопрам
• Пароксетін
• Сертралін
• Флувоксамін
• Есциталопрам

Інші антидепресанти

• Міансерин
• Тразодон
• Міртазапін
• Бупропіон
• Тіанептін
• Венлафаксін
• Мілнаципарін
• Дулоксетін
• Нефазодон

Мелатонінергічні антидепресанти

• Агомелатін (Мелітор)

Які препарати використовують додатково?

Інші групи препаратів призначають в індивідуальному порядку, залежно від медичних показань кожного конкретного пацієнта. Серед засобів допоміжної терапії присутні:

Група транквілізаторів.Мають п'ять складових фармакодинамічної активності: анксіолітичним, міорелаксантним, снодійним, седативним і протисудомним. Усувають страх і тривожність, знімають емоційну напругу. Мають яскраво виражену заспокійливу дію, нормалізують сон. Дія препаратів спрямовано пригнічення зон головного мозку, відповідальних за емоційну сферу: лімбічну систему, гіпоталамус, ретикулярну формацію стовбура мозку, таламічні ядра.

Таблетки від депресії: список транквілізаторів

Похідні бензодіазепіну

• Феназепам
• Діазепам
• Хлордіазепоксид
• Медазепам
• Оксазепам
• Мідазолам
• Лоразепам
• Алпразолам
• Тофізопи

Похідні дифенілметану

• Гідроксизин

Карбаматы

• Мепробамат
• Емілкамат
• Мебутамат

Інші анксіолітики

• Бензоктамін
• Буспірон
• Мефеноксалон
• Гедокарніл
• Етифоксин
• Мебікар

Група нормотиміків.Згладжують циркулярні розлади афективної сфери. Запобігають розвитку депресивної та маніакальної симптоматики, тобто. "перепади" в настрої. Використовують для профілактики рецидивів. Різке припинення прийому препаратів цієї групи може спровокувати поновлення афективних коливань. Використовують препарати:

• Вальпроєва кислота
• Літію карбонат
• Літію оксибат
• Карбамазепін
• Вальпромід

Група нейролептиків.Багатогранно впливають на організм, мають потужні антипсихотичні властивості. Застосовувані при депресії нейролептики надають дію, що розгальмовує, активує. У той самий час пригнічують почуття страху, послаблюють напруженість. Досягані різноманітні ефекти препаратів пояснено зі своїми впливом виникнення виникнення у різних ланках ЦНС. Як правило, призначають нейролептики:

• Клозапін
• Рисперидон
• Оланзапін
• Кветіапін
• Амісульприд
• Зіпразідон
• Аріпіпразол

Група ноотропів.Надають сильний позитивний вплив на функції головного мозку. Підвищують стійкість до різних шкідливих факторів. Знижують неврологічний дефіцит та покращують кортикосубкортикальні зв'язки. Підвищують рівень розумової активності, покращують пізнавальні функції, пам'ять та увагу. Використовують ноотропи:

• Ноотропіл
• Пантокальцин
• Фенотропіл
• Ноопепт
• Церетон
• Гліцин
• Енцефабол

Група снодійних препаратів.Усувають порушення сну, покращують його якість. Використовують препарати від депресії: список снодійних засобів

• Анданте
• Бромізував
• Донорміл
• Івадал
• Мелаксен
• Нотта
• Сонміл
• Трипсидан
• Флунітразепам
• Еуноктін

Вітаміни групи Ст.Надають загальнозміцнюючу дію на ЦНС. Беруть участь у синтезі нейромедіаторів. Позитивно діють інтелектуальні здібності. Збільшують працездатність, витривалість. Відновлюють «дефіцит енергії».

У 50-х роках 20 століття лікар зі Швейцарії почав прописувати своїм пацієнтам, при цьому він помітив, що у людей помітно підвищувався рівень настрою. Через деякий час вчені визначили, що за допомогою даного препарату можна зняти депресію.

Саме таким випадковим чином і були відкриті трициклічні антидепресанти (ТЦА або трицикліки). Цю назву їм дали у зв'язку з їхньою структурою, в її основі знаходиться потрійне вуглецеве кільце. На сьогоднішній день у цій групі безліч препаратів.

ТЦА здатні збільшити та сприяти передачі норадреналіну та серотоніну. Такі антидепресанти разом із зупинкою захоплення даних нейротрансмітерів мають вплив і на інші системи – мускаринову, холінергічну та інші.

Раніше список показань для застосування цієї групи антидепресантів був дуже широким.

• психогенні розлади;
• ендогенні;
• розлади соматичного характеру;
• захворювання ЦНС разом із психічними розладами.

Разом з терапією нападів депресії, та паніки, лікарі призначали препарати для тривалого вживання у разі затяжних постійних депресій, та у профілактичних цілях, щоб захворювання не повторилося знову.

Деякі із закордонних вчених припускають, що трициклічні антидепресанти найефективніше використовувати для лікування важких стадій депресивних станів та суїцидальних нахилів.

Через 30 років після відкриття цієї групи ліків вважалося, що при лікуванні ТЦА, наприклад, у пацієнтів з ендогенною депресією можна було помітити поліпшення у 60% всіх випадків.

Для вчених та лікарів, основною вимогою у виборі конкретного препарату, була клінічна картина депресійного стану хворого.

Раніше науковці вважали, що загальмовані інтелектуальні та рухові функції на тлі неврологічних та психологічних порушень можна лікувати за допомогою, а – Амітриптилін.

Однак, було відмічено, що при прийомі трициклічних антидепресантів у 30% людей були яскраво виражені побічні ефекти, через які вони були змушені відмовитися від лікування. У випадках з людьми, яким призначили антидепресанти нових поколінь, лише 15% відмовилися від прийому лікарських препаратів.

Показання та протипоказання до застосування

Трицикліки знайшли своє застосування при лікуванні пригніченого стану або депресій. Їх призначають при:

Деякі препарати з нормальною переносимістю та сильним антидепресивним ефектом, а також седативною дією дуже часто можуть застосовувати для лікування хвороб, які виникають разом з невротичними розладами та депресіями.

Так, при лікуванні препаратом Азафен, у пацієнтів з депресивними розладами та хворобами серця спостерігалися добрі результати. Також препарат активно використовують при лікуванні слабких алкогольних депресій, які можуть проходити із тривогою та загальмованістю.

Негативний вплив ТЦА на організм

Трицикліки гальмують захоплення норадреналіну, серотоніну, та прояв холінолітичних та антигістамінних ефектів. Їх велика різноманітність виплескується у величезній кількості небажаних ефектів, які найчастіше починають з'являтися в процесі лікування цією групою антидепресантів:

• протигістамінна діяпроявляється у швидкому підвищенні ваги тіла, розвивається сонливий стан, знижений артеріальний тиск;
• холінолітичний впливвиявляється появою запорів, відбувається затримка сечі, частішає серцебиття, можлива навіть непритомність;
• при гальмуванні норадреналінуможе з'явитися тахікардія, посмикування м'язів, сексуальні функції можуть бути нестабільні, порушення ерекції та еякуляції;
• внаслідок захоплення дофамінуу людини з'являється рухове збудження;
• при захопленні серотонінуу хворого може знизитися апетит, можливі прояви нудоти, диспепсії, слабка ерекція та еякуляція;
• внаслідок впливу на центральну нервову систему, можуть виникнути напади судом;
• так само при вживанні трициклічних антидепресантів дуже сильно навантажується серце, можливе порушення провідності.

При цьому, якщо організм людини занадто нестійкий до цих препаратів, можуть виникнути порушення стану шкіри, печінки та крові.

Наш ТОП-15 найкращих ТЦА

Ми проаналізували трициклічні антидепресанти, доступні на ринку РФ і склали свій ТОП-15 – список препаратів найбільш ефективних, безпечних та популярних:

Чи можна придбати без рецепта?

Трициклічні антидепресанти викликають чимало побічних ефектів. Практично всі препарати зі списку мають холонолітичну дію на організм:

• слизові оболонки організму засихають;
• порушена акомодація;
• утворюється тахікардія;
• порушується процес сечовипускання;
• розвивається глаукома.

Дані препарати сильно впливають на серце, часто здатні викликати зниження тиску, тахікардію. У зв'язку з цими факторами трициклічні антидепресанти неможливо купити без рецепта лікаря. Це явно плюс, адже ставити на собі експерименти – не найкраща витівка. Розумніше прислухатися до думки досвідченого фахівця.

Ціна запитання

Ціни на трициклічні антидепресанти:

Ціни на інші препарати групи, в середньому розташовані в межах 300-500 рублів.

Ніколи не купуйте трициклічні антидепресанти без рецептів, навіть якщо десь це буде можливо. Приймати цей вид препаратів потрібно строго за дозуванням, які призначені лікарем.

Потрібно розпочинати лікування з малих доз і поступово збільшувати їх, за допомогою такої тактики зменшується ризик появи побічних ефектів. При вживанні трициклічних антидепресантів необхідно постійно здавати кров на аналіз, щоб контролювати відсоток діючої речовини препарату в організмі. Його неконтрольоване підвищення є дуже небезпечним для здоров'я.

Антидепресанти мають терапевтичну дію при депресивному розладі, але не викликають негайного підвищення настрою, як це відбувається при прийомі амфетаміну. Повідомлялося, що антидепресивні властивості мають дві групи ліків. Одна з них представлена ​​трициклічними антидепресантами та відповідними спорідненими сполуками. Перший із цих препаратів - іміпрамін - клінічно випробовувався Kuhn (1957). Інша група складається з інгібіторів моноаміноксидази; незважаючи на багаторічне вживання, їхня антидепресивна дія продовжує дебатуватися. У цьому розділі спочатку описуються трициклічні і споріднені з'єднання, потім - інгібітори моноаміноксидази і, нарешті, - L-триптофан, з'єднання з вельми невизначеними антидепресивними властивостями.

ТРИЦИКЛІЧНІ ТА ТЕТРАЦИКЛІЧНІ АНТИДЕПРЕСАНТИ

Фармакологія

Трициклічні антидепресанти називаються так, оскільки їхня хімічна формула містить три зв'язані кільця, до яких приєднаний бічний ланцюжок. Їхні антидепресивні властивості залежать від серединної кільцевої структури, а сила дії та седативні властивості обумовлені відмінностями у боковому ланцюжку. Якщо додається четверте кільце, препарат називається тетрациклічним. Клініцист може розглядати тетрациклічні ліки не як окрему групу, а як варіант трициклічних препаратів. Було вироблено багато різновидів трициклічних та тетрациклічних ліків, в основному з комерційних міркувань. Вони трохи відрізняються за своєю терапевтичною дією, хоча відмінності в їх побічних ефектах повинні враховуватися клініцистом. Вважалося, що терапевтична дія цих ліків пов'язана з їхньою загальною властивістю збільшувати надходження норадреналіну або серотоніну на рецептори постсинаптичних нейронів за допомогою блокування зворотного захоплення цих нейротрансмітерів у пресинаптичні нервові закінчення. Однак у деяких антидепресантів (наприклад, іприндолу та міансерину) цей ефект не дуже сильний, і в будь-якому випадку він настає раніше і швидше, ніж терапевтичний ефект (який проявляється через два тижні або більше). Відомо, що антидепресанти мають інші фармакологічні ефекти, крім гальмування зворотного захоплення медіаторів із синаптичної щілини. Ці ефекти характеризуються зниженням чутливості альфа-2-адренергічних ауторецепторів (стимуляція цих рецепторів знижує викид норадреналіну в синаптичну щілину, а блокада підвищує його), зменшенням постсинаптичної бета-адренергічної чутливості та посиленням серотонінергічної функції. Інтегральну дію цих ефектів важко визначити. Отже, терапевтичний ефект, попри багаторічні дослідження, може бути цілком пояснений. (Див.: Heninger et al. 1983 - огляд.)

Доступні препарати

Багато наявних сполук можуть бути розділені на трициклічні, тетрациклічні та інші. Трициклічні сполуки, у свою чергу, поділяються на похідні амінобензилу, дибензилциклогептана та аміностилбену. Але клініцист насамперед цікавиться фармакологічними відмінностями, а чи не структурними. Тим часом, що б не стверджували виробники, немає переконливих даних про те, що будь-який препарат діє швидше за інших.

«Стандартні» антидепресанти

Амітріптілінмає виражену седативну дію, а також антидепресивними властивостями. Тому він придатний для лікування депресивної симптоматики, що поєднується із тривогою або збудженням. Випускається також препарат із уповільненим вивільненням (лентизол), який можна застосовувати один раз на день, але амітриптилін сам по собі діє довго і може призначатися один раз на день. Тому не рекомендується застосовувати пролонговані форми препарату. Іміпрамін(меліпрамін) використовується для лікування загальмованої депресії завдяки меншій седативної дії порівняно з амітриптиліном.

Інші антидепресанти

До них відносяться дотепін, доксепін, іприндол, лофепрамін, міансерин, флуоксетин, тразодон та триміпрамін. З них міансерин має менш виражену антихолінергічну дію та менший кардіотоксичний ефект.Тому він більш придатний для лікування депресії у хворих із захворюваннями серця, хоча не встановлено, що його антидепресивний ефект настільки ж виражений, як у амітриптиліну. Іприндол, лофепрамін, тразодон і, мабуть, доксепін менш кардіотоксичні, ніж іміпрамін. Флувоксамін та флуоксетин є селективними блокаторами зворотного захоплення серотоніну. Вони, можливо, менш кардіотоксичні (і менш седативні), ніж стандартні антидепресанти, але можуть викликати нудоту, тривогу та анорексію. При застосуванні флувоксаміну відзначалися судоми, тому слід уникати його призначення епілептикам. Препарати, менш седативні, ніж стандартні антидепресанти, - дезіпрамін, мапротилін, лофепрамін та нортриптилін.

Кломіпрамін (анафраніл), що має сильний вплив на зворотне захоплення серотоніну, за деякими повідомленнями, має специфічний терапевтичною дією на симптоми нав'язливостіАле повної впевненості в цьому немає. Ліки застосовувалися внутрішньовенно, але така практика не рекомендується через небезпеку серцевої аритмії.

Фармакокінетика

Антидепресанти швидко всмоктуються та тривало метаболізуються печінкою. Вони мають тривалу дію і повинні призначатися один раз на день. Пацієнти різко відрізняються один від одного за інтенсивністю абсорбції та метаболізму антидепресантів. Як повідомлялося, при призначенні однієї і тієї ж дози нортриптиліну у різних пацієнтів спостерігалася десятикратна різниця його концентрації у крові. Тому дозу слід встановлювати індивідуально залежно від клінічної ефективності та побічних реакцій. Вимірювання концентрації ліків у крові можуть мати значення за відсутності реакції на звичайну дозу. При використанні нортриптиліну отримані дані, що як при надто великій, так і за надто малій дозі клінічний ефект виявляється недостатнім (Asberg et al 1971). У той самий час наявність цього «терапевтичного вікна» не підтверджується щодо амітриптиліну (Coppen et al. 1978) і, можливо, воно взагалі немає у інших препаратів. Концентрації антидепресантів у молоці матері відповідають концентраціям у плазмі.

НЕБАЖАЛЬНІ ЕФЕКТИ

Вони численні та значні (табл. 17.7). Їх можна розбити п'ять груп. Вегетативні ефекти: сухість у роті, порушена акомодація, утруднення сечовипускання, що веде до затримки сечі, запори, що зрідка призводять до ілеуса, постуральна гіпотензія, тахікардія, посилена пітливість. З них найбільш серйозні затримка сечовипускання, особливо у літніх чоловіків із гіпертрофією простати, та загострення глаукоми; до найпоширеніших симптомів відносяться сухість у роті та порушена акомодація. Іприндол і міансерин мають найменшу холінолітичну побічну дію. Психічні побічні ефекти: стомлюваність та сонливість при прийомі амітриптиліну та інших препаратів сильної седативної дії; безсоння при вживанні іміпраміну; гострі органічні синдроми; у хворих з біполярним типом афективного розладу може бути спровокована манія.

Таблиця 17.7. Деякі небажані побічні ефекти трициклічних антидепресантів

Вегетативні(крім серцево-судинних)

Сухість в роті

Порушена акомодація

Утруднення сечовипускання

Пітливість

Сердечно-судинні

Тахікардія

Гіпотензія

Зміни на ЕКГ

Шлуночкові аритмії

Неврологічні

Дрібний тремор

Порушення координації

Головні болі

М'язові посмикування

Епілептичні напади

Периферична невропатія

Інші

Шкірні висипання

Холестатична жовтяниця

Агранулоцитоз

Кардіоваскулярні ефекти- тахікардія та гіпотензія - розвиваються майже завжди. Електрокардіограма часто показує збільшення інтервалів PR та QT, пригнічення сегментів ST та сплощення хвиль Т. Іноді розвивається шлуночкова аритмія, частіше у хворих із захворюваннями серця. Ці симптоми, мабуть, менш виражені при застосуванні міансерину та тразодону. Неврологічні ефекти: дрібний тремор, порушення координації, біль голови, м'язові посмикування, епілептичні напади у схильних пацієнтів, зрідка - периферична невропатія. Інші ефекти: алергічні шкірні висипання, легка холестатична жовтяниця, зрідка агранулоцитоз. При використанні міансерину відзначалася, хоч і дуже рідко, лейкопенія (Committee on the Safety of Medicines 1981), через що виробники препарату рекомендують при його застосуванні регулярно перевіряти кількість лейкоцитів у крові. Тератогенний ефект не був відзначений у жінок, але при вагітності, особливо в першій її третині, антидепресанти слід призначати з обережністю.

Антидепресанти скасовують поступово. Різка скасування може викликати нудоту, тривогу, надмірне потовиділення та безсоння.

ТОКСИЧНІ ЕФЕКТИ

При передозуванні трициклічні антидепресанти викликають багато побічних ефектів, іноді дуже серйозних. У разі необхідна термінова допомога фахівців у лікарні загального профілю, але психіатр повинен знати основні ознаки передозування. Вони можуть бути викладені в такий спосіб. Серцево-судинніефекти включають фібриляцію шлуночків, порушення провідності та низький кров'яний тиск. Частота пульсу може бути підвищеною або зниженою, що певною мірою залежить від порушення провідності. Порушення диханняведе до респіраторної недостатності. Виникаюча гіпоксія збільшує можливість серцевих ускладнень. Може розвинутись аспіраційна пневмонія. Ускладнення з боку центральної нервової системитакі: збудження, м'язові посмикування, судоми, галюцинації, делірій, кома. Можуть розвинутися пірамідні та екстрапірамідні симптоми. Парасимпатичні симптоми- це сухість у роті, розширення зіниць, затуманеність зору, затримка сечовипускання, пірексія. Більшість хворих потребують лише спостереження та догляду, але особливо важливий контроль за серцевою діяльністю, а при аритмії необхідна термінова допомога фахівця у відділенні інтенсивної терапії. Трициклічні антидепресанти затримують випорожнення шлунка, тому при передозуванні його необхідно промити протягом кількох годин після прийому надмірної дози препарату. Промивання має проводитися з особливою обережністю, щоб запобігти можливості аспірації шлункового вмісту. Якщо це необхідно, перед промиванням в трахею вводиться трубка інтубаційна з надувною манжетою.

АНТИДЕПРЕСАНТИ І ЗАХВОРЮВАННЯ СЕРЦЯ

Серцево-судинні побічні ефекти трициклічних антидепресантів, описані раніше, у комплексі з їх кардіотоксичним ефектом при передозуванні дозволили припустити, що трициклічні антидепресанти можуть бути небезпечними для пацієнтів із захворюваннями серця. Дані суперечливі: Британська служба моніторингу ліків (British drug monitoring system) пов'язує деякі смертельні випадки при ураженнях серця з амітриптиліном (Coull et al. 1970), але така сама система у Сполучених Штатах не підтверджує цього зв'язку (Boston Collaborative Drug Surveillance Program 1). Трициклічні антидепресанти мають холінолітичну та хінідиноподібну дію і послаблюють скорочувальну функцію міокарда. Ці ліки, в такий спосіб, можуть порушувати серцеву діяльність. Проте Veith та ін. (1982) не виявили впливу трициклічних антидепресантів на функцію лівого шлуночка (як у спокої, так і після) у депресивних пацієнтів з хронічним захворюванням серця.

Як уже зазначалося, можливо, що антидепресанти без вираженої холінолітичної дії (такі, як міансерин або тразодон) безпечніші за інші антидепресанти, проте це не доведено. Orme (1984) дійшов висновку, що будь-які антидепресанти загалом безпечні для хворих з легкими серцевими захворюваннями, але при тяжких ураженнях серця (наприклад, інфаркт міокарда, серцева недостатність, електрокардіографічно підтверджена блокада пучка Гіса або блокада серця) трициклічні антидепресанти можуть застосовуватися лише з дуже великою обережністю.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАМИ

Метаболізм трициклічних антидепресантів конкурентно гальмується похідними фенотіазину та посилюється барбітуратами (але не бензодіазепінами). Трициклічні антидепресанти посилюють пресорний ефект норадреналіну, адреналіну та фенілефрину шляхом гальмування їхнього зворотного захоплення (Boakes et al. 1973), і це може ускладнити застосування місцевої анестезії при стоматологічних операціях або в інших випадках хірургічного втручання. Трициклічні антидепресанти перешкоджають також дії гіпотензивних препаратів бетанідину, клонідину, дебризоквіну та гуанетидину. Але вони не взаємодіють з бета-адреноблокаторами, які вживаються для лікування гіпертонії. В якості альтернативи міансерин може застосовуватися для лікування хворих на депресію, які страждають також і гіпертонією, оскільки він взаємодіє тільки з клонідином. Взаємодія трициклічних антидепресантів з інгібіторами моноаміноксидази розглядається далі.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Протипоказання включають агранулоцитоз, тяжке ураження печінки, глаукому та гіпертрофію простати. Ці ліки необхідно дуже обережно призначати епілептикам, літнім людям, а також пацієнтам після коронарних тромбозів.

ЗАСТОСУВАННЯ

Клініцист повинен бути добре знайомий з двома «стандартними» препаратами, один з яких має більш виражену седативну дію. Амітриптилін (більш седативний) та іміпрамін (менш седативний) відповідають цим вимогам і ретельно досліджені у багатьох клінічних випробуваннях. Лікар повинен також знати препарат, який має мало антихолінергічних побічних ефектів та менш кардіотоксічний, ніж інші; можна вибрати, наприклад, міансерин, хоча поки немає впевненості в тому, що його антидепресивна дія така ж сильна, як у амітриптиліну. Немає сенсу змінювати один трициклічний препарат на інший, сподіваючись отримати терапевтичний ефект, якщо один з них такого ефекту вже не дав; немає також сенсу у призначенні одночасно двох або більше цих препаратів (комбінування трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази розглядається далі). Не дають переваг і препарати, що містять поєднання антидепресанту та нейролептика – похідного фенотіазину. Ажитація зазвичай добре піддається контролю седативним антидепресантом. Якщо необхідно підтримати його дію похідним фенотіазину, краще давати ці ліки окремо, щоб встановити адекватні дози кожного з препаратів незалежно.

Якщо депресивному хворому необхідний гіпотензивний засіб, краще, якщо для цієї мети використовується діуретик, відповідний бета-адреноблокатор (такий як пропранолол) або комбінація цих двох препаратів. Якщо це неможливо, потрібно ретельно вимірювати кров'яний тиск не рідше ніж раз на тиждень, оскільки інші гіпотензивні засоби можуть вступати у взаємодію з трициклічними препаратами, про що йшлося раніше. За потреби коригується доза гіпотензивного засобу. Важливо також продовжувати вимірювати кров'яний тиск та бути готовим переглянути дозу гіпотензивного засобу при відміні антидепресанту.

Вибравши відповідний антидепресивний засіб, дуже важливо пояснити хворому, що терапевтичний ефект може наступити не відразу, а за два-три тижні, хоча сон, ймовірно, покращиться раніше. Необхідно також повідомити, що побічні ефекти (сухість у роті, порушення акомодації, запор) з'являться раніше за терапевтичний ефект. Більш літня людина має бути попереджена про можливість постуральної гіпотензії. Слід переконати хворого, що більшість із цих явищ поступово зникатимуть із продовженням застосування препарату. Оскільки самопочуття хворого може погіршитися через побічні явища до настання терапевтичного ефекту, лікар повинен повторно відвідати його через тиждень (важких депресивних хворих - ще раніше), встановити, які саме побічні явища виникли, і пояснити походження тих з них, про які раніше не було сказано. Він має підбадьорити хворого, переконати його продовжувати прийом ліків, водночас оцінивши глибину депресії.

Початкова доза повинна бути помірною (наприклад, амітриптилін призначають у кількості 75-100 мг на добу). При необхідності цю дозу збільшують приблизно через тиждень, коли ступінь побічних явищ вже може бути з'ясована. Вся доза антидепресанту зазвичай призначається на ніч, так що седативний ефект ліків може покращити сон, а пік побічних явищ припадає на нічний час і, ймовірно, хворий його не помітить. Дози повинні бути меншими у літніх пацієнтів, у тих, хто має серцеві захворювання, гіпертрофію простати або інші стани, які можуть загостритися внаслідок прийому трициклічних антидепресантів, а також у хворих із захворюваннями печінки та нирок.

Якщо через два чи три тижні депресивний стан не пом'якшується, не слід міняти одні ліки на інші. Натомість лікар повинен спробувати з'ясувати, чому не було досягнуто терапевтичного ефекту: чи приймав пацієнт ліки у призначеній дозі; чи правильний діагноз; які соціальні чинники грають участь у підтримці хворобливого стану. Негативне ставлення пацієнта до прийому антидепресантів – звичайне явище. Воно пов'язане із похмурою впевненістю депресивного хворого в тому, що вже ніщо не може йому допомогти, небажанням терпіти неприємні побічні явища та побоюванням, що одного разу почавши прийом ліків, він уже ніколи не зможе від нього відмовитися.

У разі досягнення терапевтичного ефекту слід продовжувати застосування ліків у повній дозі ще протягом шести тижнів. Потім лікування необхідно продовжувати зниженою дозою протягом наступних шести місяців (Mindham et al. 1973). Якщо при зменшенні дози виникає загострення, колишня доза повинна бути відновлена ​​щонайменше на три місяці, і тільки тоді можна спробувати повторно зменшити дозу. (Існує інша тактика: припинення терапії відразу після закінчення депресивної фази. – Ред.)