Стоматологія та ортодонтія 

Галантамін таблетки інструкція із застосування. Галантамін – опис препарату, інструкція із застосування, відгуки


Інструкція з медичного застосування препарату

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Капсули пролонгованої дії: деменція альцгеймерівського типу легкого чи помірного ступеня тяжкості, у т.ч. із хронічними порушеннями мозкового кровообігу.

Таблетки: деменція альцгеймерівського типу легкого або помірного ступеня важкості; поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду, а також у відновному періоді та періоді залишкових явищ); myastenia gravis, прогресуюча м'язова дистрофія, міопатія; дитячий церебральний параліч; неврит; радикуліт.

Розчин для ін'єкцій: у неврології - травматичні ушкодження нервової системи, дитячий церебральний параліч, захворювання спинного мозку (мієліт, поліомієліт, поліомієлітна форма кліщового енцефаліту), мононеврит, поліневрит, поліневропатія, полірадикулоневрит, синдром Гійєна-Барре, ідіо нічне нетримання сечі. В анестезіології та хірургії: як антагоніст недеполяризуючих міорелаксантів та для лікування післяопераційної атонії кишечника та сечового міхура. У фізіотерапії: у вигляді іонофорезу при захворюваннях периферичної нервової системи. У токсикології: інтоксикація холіноблокуючими ЛЗ, морфіном та його аналогами. У рентгенології: поліпшення якості діагностики травної системи, зокрема. жовчного міхура.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 6;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 4;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 4;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 8;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 8;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 6;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 4;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 8 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 4;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 10 картонна пачка 6;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 15 картонна пачка 4;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 8;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 30 картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12 мг; упаковка контурна коміркова 7 картонна пачка 4;

Фармакодинаміка

Оборотно інгібує ацетилхолінестеразу, посилює та пролонгує дію ендогенного ацетилхоліну. Полегшує проведення імпульсів у холінергічних, у т.ч. нервово-м'язових, синапсах, посилює процеси збудження в рефлекторних зонах спинного та головного мозку. Підвищує тонус гладких та скелетних м'язів, стимулює секрецію травних та потових залоз. Викликає міоз та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі. При введенні в кон'юнктивальний мішок може викликати тимчасовий набряк кон'юнктиви. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, посилює процеси порушення в ЦНС. При використанні комплексної терапії спастичних форм дитячого церебрального паралічу покращує нервово-м'язову провідність, збільшує скорочувальну здатність м'язів, позитивно впливає на мнестичні функції. Завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращуватись когнітивна функція у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу.

Фармакокінетика

Після одноразового перорального прийому 8 мг швидко всмоктується із ШКТ, біодоступність – близько 90%. Їда уповільнює абсорбцію (Cmax знижується на 25%), але не впливає на повноту абсорбції (AUC). Tmax досягається через 1,2 години. Фармакокінетика галантаміну носить лінійний характер у діапазоні доз 4-16 мг 2 рази на добу. Зв'язування з білками плазми – 18%. У цілісній крові галантамін знаходиться переважно у формених елементах (52,7%). Співвідношення концентрацій галантаміну кров/плазма – 1,2. Плазмовий кліренс – близько 300 мл/хв, об'єм розподілу – 175 л. Основними шляхами метаболізму є N-окислення, N-і O-деметилювання, глюкуронізація та епімеризація. У людей з активним метаболізмом субстратів CYP2D6 найважливішим шляхом метаболізму є O-деметилювання. Основними ізоферментами системи цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі галантаміну, є CYP2D6 та CYP3А4. У плазмі людей зі швидким та повільним метаболізмом основну частину складають незмінений галантамін та його глюкуронід. У плазмі людей із швидким метаболізмом також виявляється глюкуронід О-дезметилгалантаміну. Виведення має двофазний характер, кінцевий T1/2 - 7-8 год. Нирковий кліренс - 65 мл/хв (20-25% від плазмового кліренсу). Виводиться із сечею (90–97%, з них 18–22% у незміненому вигляді протягом 24) та фекаліями (2,2–6,3%). Після одноразового прийому галантаміну в плазмі швидких та повільних метаболізаторів жоден з активних метаболітів (норгалантамін, О-деметилгалантамін та О-деметилноргалантамін) у некон'югованій формі не виявлено. Норгалантамін виявляється у плазмі пацієнтів після багаторазового прийому галантаміну (не більше 10% від концентрації галантаміну). У пацієнтів із хворобою Альцгеймера концентрація галантаміну в плазмі крові на 30–40% вища, ніж у молодих здорових людей. При помірній печінковій недостатності (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) AUC та T1/2 збільшуються на 30%. При помірно вираженій хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 52–104 мл/хв) плазмова концентрація галантаміну збільшується на 38%, при тяжкій (кліренс креатиніну – 9–51 мл/хв) – на 67%.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Жінки, які отримують галантамін, повинні утримуватись від грудного вигодовування (невідомо, чи виводиться галантамін із грудним молоком).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія, хронічна серцева недостатність, AV блокада, артеріальна гіпертензія, хронічна обструктивна хвороба легень, механічна кишкова непрохідність, обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне втручання на органах на сечовивідних шляхах або передміхуровій залозі, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв), тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), дитячий вік до 1 року (для розчину), до 9 років (для таблеток ).

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): зниження або підвищення АТ, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, AV блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження інтервалу QT, вентрикулярна та суправентрикулярна тахікардія, наджежі особі, брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда, тромбоцитопенія, пурпура, анемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, здуття живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт, анорексія, гастрит, дисфагія, сухість у роті, підвищене слиновиділення, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, кровотеча з верхніх та нижніх відділів ШКТ; підвищення активності печінкових трансаміназ.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, м'язова слабкість.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, гематурія, прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, калькульоз, ниркова колька.

З боку нервової системи та органів чуття: тремор, синкопе, загальмованість, спотворення смаку, зорові та слухові галюцинації, поведінкові реакції, включаючи збудження/агресію; минуще порушення мозкового кровообігу чи інсульт; відчуття втоми, головний біль, запаморочення, сонливість, інсомнія, судоми, м'язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо-або гіперкінези, депресія (дуже рідко - з суїцидом), апатія, параноїдні реакції, делірій, апраксія, афазія, порушення зору акомодації), шум у вухах (нечасто).

Інші: біль у грудях, підвищена пітливість, лихоманка, зниження маси тіла, носова кровотеча, риніт, дегідратація (поодинокі випадки - з розвитком ниркової недостатності), бронхоспазм, підвищення лібідо, гіпокаліємія, підвищення рівня цукру або лужної фосфатази в крові.

Спосіб застосування та дози

Добова доза для дорослих становить 10-40 мг на 2-4 прийоми. При myastenia gravis добова доза поділяється на 3 прийоми. При лікуванні деменції альцгеймерівського типу рекомендована початкова доза становить 8 мг/добу – по 4 мг 2 рази на добу, через 4 тижні переходять на підтримуючу дозу – 16 мг (по 8 мг 2 рази на добу), яку приймають не менше 4 тижнів. Питання про підвищення підтримуючої дози до максимальної (24 мг на добу) слід вирішувати після оцінки клінічної ситуації (досягнутого ефекту та переносимості). При переході з препарату у формі таблеток, що приймаються 2 рази на добу, на лікарську форму у вигляді капсул пролонгованої дії, що приймаються 1 раз на добу, загальна добова доза має залишитися незмінною.

Передозування

Симптоми: м'язова слабкість або фасцікуляція, виражена нудота, блювання, спастичний біль у животі, посилене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі та калу, сильна пітливість, зниження артеріального тиску, брадикардія, колапс та судоми. Виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї та бронхоспазмом може призвести до летальної блокади дихальних шляхів.

Постмаркетинговий досвід (випадковий прийом 32 мг препарату): розвиток двонаправлено-веретеноподібної шлуночкової тахікардії, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія з короткочасною втратою свідомості.

Лікування: промивання шлунка (при прийомі внутрішньо), симптоматична терапія, введення антихолінергічних засобів – атропін (0,5–1,0 мг внутрішньовенно); частота та величина наступних доз залежать від динаміки клінічного стану пацієнта.

Взаємодія з іншими препаратами

Є антагоністом морфіну та його структурних аналогів щодо пригнічувальної дії на дихальний центр. Відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними засобами антидеполяризуючої дії (тубокурарин та ін.). Підсилює дію деполяризуючих міорелаксантів (Дитилін). Холінолітичні засоби (атропін та ін.) усувають периферичні мускариноподібні ефекти галантаміну, курареподібні речовини та гангліоблокатори – нікотиноподібні.

Аміноглікозиди можуть знижувати терапевтичну дію галантаміну. ЛЗ, що знижують ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокатори), – ризик посилення брадикардії. Циметидин може збільшити біодоступність галантаміну.

Інгібітори ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4 цитохрому Р450 можуть збільшувати AUC галантаміну при одночасному їх застосуванні. AUC галантаміну збільшується на 30 і 40% при його одночасному застосуванні з кетоконазолом та пароксетином відповідно. При одночасному використанні з еритроміцином AUC галантаміну зростає на 10%. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, хінідин) знижують кліренс галантаміну на 25-33%. Галантамін посилює пригнічуючу дію на ЦНС етанолу та седативних засобів.

При прийомі

При порушенні рухової активності лікування рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід розпочинати через 1-2 години після введення галантаміну.

Умови зберігання

Список А.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності

Приналежність до ATX-класифікації:

** Довідник ліків призначений виключно для ознайомлювальних цілей. Для отримання більш повної інформації просимо Вас звертатися до інструкції виробника. Не займайтеся самолікуванням; перед початком застосування препарату Галантамін Ви повинні звернутися до лікаря. EUROLAB не несе відповідальності за наслідки, спричинені використанням розміщеної на порталі інформації. Будь-яка інформація на сайті не замінює консультації лікаря і не може бути гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.

Вас цікавить препарат Галантамін? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або Вам необхідний огляд лікаря? Чи Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря– клініка Eurolabзавжди до ваших послуг! Найкращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу та поставлять діагноз. ви також можете викликати лікаря додому. Клініка Eurolabвідкрита для Вас цілодобово.

** Увага! Інформація, представлена ​​в цьому довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Опис препарату Галантамін наведено для ознайомлення та не призначено для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам потрібна консультація фахівця!


Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби та медикаменти, їх описи та інструкції по застосуванню, інформація про склад та форму випуску, показання до застосування та побічні ефекти, способи застосування, ціни та відгуки про лікарські препарати або у Вас є які-небудь інші питання та пропозиції – напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Галантамін- селективний, конкурентний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Крім цього, галантамін посилює дію ацетилхоліну на нікотинові рецептори, ймовірно, за рахунок зв'язування з алостеричною ділянкою рецептора. Завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращуватися когнітивна функція у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу.

Фармакокінетика

Галантамін- це основне з'єднання з однією константою дисоціації (РК 8,2). Має слабку ліпофільність з коефіцієнтом розподілу (LogP) між н-октанолом і буферним розчином (pH 12), рівним 1,09. Розчинність у воді (pH 6) становить 31 мг/мл. Галантамін має 3 хіральні центри. S, R, S-кофігурація є природною (природною). Галантамін частково метаболізується за допомогою різних цитохромів, переважно ізоферментами CYP2D6 і CYP3A4. Деякі метаболіти, що утворюються в процесі деградації галантаміну, активні в умовах in vitro, але не відіграють значущої ролі в умовах in vivo.

Швидкість абсорбції висока, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) становить близько 1 год. Абсолютна біодоступність галантаміну висока – 88,5±5,4%. Їда знижує швидкість абсорбції і зменшує максимальну концентрацію (Сmах) приблизно на 25%, не впливаючи на ступінь асборбції (AUC).

Середній обсяг розподілу (Vd) складає 175 л. Зв'язок із білками плазми низький і становить 18%.

Дослідження in vitro показали, що основними ізоферментами системи цитохрому Р450, що беруть участь у біотрансформації галантаміну, є CYP2D6 і CYP3A4. Ізофермент CYP2D6 бере участь в утворенні О-десметилгалантаміну, а ізофермент CYP3A4 - N-оксид-галантаміну. Екскреція радіоактивної дози нирками та через кишечник не відрізняється у пацієнтів з "повільним" та "швидким" метаболізмом (низькою та високою активністю ізоферменту CYP2D6 відповідно). У плазмі пацієнтів з "швидким" та "повільним" метаболізмом основну частину радіоактивних речовин становлять незмінений галантамін та його глюкуронід. Після одноразового прийому галантаміну жоден з активних метаболітів галантаміну (норгалантамін, О-десметилгалантамін та О-десметилноргалантамін) не визначалися у некон'югованій формі у плазмі пацієнтів з "швидким" та "повільним" метаболізмом. Норгалантамін виявлявся в плазмі пацієнтів після тривалого прийому препарату, при цьому його концентрація становила не більше 10% від концентрації галантаміну. Дослідження в умовах in vitro свідчать про дуже низьку здатність основних ізоферментів системи цитохрому Р450 людини пригнічувати галантамін.

Виведення галантаміну має біекспоненційний характер. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) у здорових добровольців становить 7-8 год. За результатами вивчення галантаміну негайного вивільнення в популяційних дослідженнях кліренс при прийомі галантаміну всередину цільової популяції, як правило, становить близько 200 мл/хв з міжіндивідуальною 0%. Через 7 днів після одноразового прийому внутрішньо 4 мг 3Н-галантаміну 90-97% радіоактивної дози виводиться нирками у вигляді незміненого галантаміну та 2,2-6,3% - кишечником. Після внутрішньовенного введення та прийому внутрішньо 18-22% дози виводилося у вигляді незміненого галантаміну нирками протягом 24 годин. Нирковий кліренс становив 68,4±22 мл/хв (20-25% загального плазмового кліренсу).

Показання до застосування

Препарат Галантамінзастосовується у симптоматичному лікуванні деменції альцгеймерівського типу легкої та середньої тяжкості.

Спосіб застосування

Галантамінслід приймати внутрішньо двічі на добу, бажано під час ранкового та вечірнього прийому їжі. Слід переконатися у надходженні достатньої кількості рідини під час терапії (див. розділ "Побічна дія").

На початок терапії. Необхідно належним чином діагностувати деменцію при хворобі Альцгеймера відповідно до діючих клінічних посібників (див. розділ "Особливі вказівки").

Підтримуюча доза. Необхідно регулярно оцінювати достатність дози та переносимість галантаміну, переважно протягом трьох місяців після початку терапії. Далі клінічну користь препарату та переносимість його пацієнтом необхідно оцінювати відповідно до поточних рекомендацій. Підтримуючу терапію слід продовжувати, поки є терапевтична користь і спостерігається задовільна переносимість препарату. При зникненні терапевтичного ефекту чи непереносимості препарату лікування скасовують.

Початкова підтримуюча доза становить 16 мг на добу (по 8 мг двічі на добу), пацієнти повинні приймати цю дозу щонайменше 4 тижні.

Питання підвищення підтримуючої дози до максимально рекомендованої 24 мг на добу (по 12 мг двічі на добу) слід вирішувати після всебічної оцінки клінічної ситуації, зокрема досягнутого ефекту та переносимості.

У пацієнтів, які не відповідають або не переносять 24 мг на добу, дозу слід зменшити до 16 мг на добу.

Після різкої відміни препарату (наприклад, під час підготовки до операції) загострення симптомів немає.

Значного досвіду застосування препарату у дітей немає.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю

У пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня плазмова концентрація галантаміну підвищується.

У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня, виходячи з фармакокінетичного моделювання, початкова доза повинна становити 4 мг один раз на добу протягом щонайменше 1 тижня. Потім пацієнтів слід перевести на 4 мг двічі на добу протягом щонайменше 4 тижнів. У цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 8 мг двічі на добу. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) галантамін протипоказаний (див. розділ "Протипоказання"). У пацієнтів з легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з КК більше 9 мл/хв корекції дози не потрібне. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 9 мл/хв) галантамін протипоказаний (див. розділ "Протипоказання").

Комбінована терапія. При одночасному застосуванні потужних інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 може знадобитися зниження дози (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").

Побічні дії

Нижче узагальнено результати семи плацебо-котрольованих подвійних сліпих клінічних досліджень (N=4457), п'яти відкритих клінічних досліджень (N=1454) та постреєстраційних спонтанних повідомлень. Найчастішими небажаними реакціями були нудота (25%) та блювання (13%). В основному, небажані реакції були епізодичними, спостерігалися при доборі дози галантаміну і тривали, як правило, менше тижня. У цих випадках доцільно застосовувати протиблювотні засоби та забезпечити достатнє споживання рідини.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість.

З боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, анорексія; нечасто - зневоднення (включаючи, в окремих випадках, серйозне, що призводить до ниркової недостатності).

З боку психіки: часто – депресія, галюцинації; нечасто - зорові та слухові галюцинації.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, тремор, загальмованість, сонливість; нечасто – дизгевзія, гіперсомнія, судоми*.

З боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – шум у вухах.

З боку серця: часто – брадикардія; нечасто – атріовентрикулярна блокада першого ступеня, відчуття серцебиття, суправентрикулярна екстрасистолія, синусова брадикардія.

З боку судин: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – артеріальна гіпотензія, “припливи”.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – діарея, біль у животі, біль у верхній частині живота, диспепсія, відчуття дискомфорту у шлунку, відчуття дискомфорту у животі; нечасто – позиви на блювання.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – спазми м'язів; Нечасто: м'язова слабкість.

Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання.

Лабораторні та інструментальні дані: часто – зниження маси тіла; Нечасто - підвищення активності "печінкових" ферментів.

Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляціями: часто – падіння, травматизм.

* До клас-ефектів, про які повідомлялося при застосуванні інгібіторів ацетилхолінестерази, що застосовуються при деменції, відносяться судоми/припадки (див.

розділ "Особливі вказівки").

Протипоказання

Гіперчутливість до галантаміну гідроброміду та інших компонентів препарату.

У зв'язку з відсутністю даних про застосування галантаміну у пацієнтів з тяжкою печінковою (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) та тяжкою нирковою (КК менше 9 мл/хв) недостатністю, застосування галантаміну у цих груп пацієнтів протипоказане.

Галантамінпротипоказаний у пацієнтів із поєднаним значним порушенням функції нирок та печінки, тяжкою бронхіальною астмою, обструктивною хворобою легень, гострими інфекційними захворюваннями легень (наприклад, пневмонією).

Дитячий вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки).

Непереносимість лактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Вагітність

Клінічні дані про застосування Галантамінуу вагітних відсутні. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. Слід бути обережним при застосуванні галантаміну у вагітних жінок.

Немає даних про проникнення галантаміну у грудне молоко. Клінічні дослідження у жінок, які годують груддю, не проводилися, тому при застосуванні галантаміну слід припинити вигодовування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакодинамічні взаємодії

Одночасне застосування з іншими холіноміметиками (амбенонію хлорид, донепезил, неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід, ривастигмін або пілокарпін системної дії) протипоказано.

Галантамінє антагоністом антихолінергічних препаратів. При раптовій відміні антихолінергічного препарату, наприклад атропіну, можливе посилення ефекту галантаміну.

Як і при лікуванні іншими холіноміметиками, можлива фармакодинамічна взаємодія з препаратами, що сприяють зниженню ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокатори), деякими блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) та аміодароном.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні препаратів, які мають потенційну можливість викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію за типом "пірует". У разі необхідно проводити лікування під контролем ЕКГ.

Елімінація галантаміну відбувається шляхом метаболічних реакцій та екскреції нирками. Ризик розвитку клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії низький. Однак в окремих випадках не виключена клінічно значуща взаємодія. Прийом їжі уповільнює всмоктування галантаміну, при цьому не впливає на ступінь всмоктування. Галантамін рекомендується приймати під час їди, щоб зменшити можливі холінергічні небажані реакції.

Інші препарати, що впливають на метаболізм галантаміну

Біодоступність галантаміну підвищується приблизно на 40 % при одночасному застосуванні з пароксетином (потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6) та на 30 % та 12 % відповідно – при одночасному застосуванні з кетоконазолом та еритроміцином (інгібітори ізоферменту CYP3A4). Тому на початку лікування потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідином, пароксетином або флуоксетином) або інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом або ритонавіром) можливе збільшення частоти розвитку холінергічних небажаних реакції, головним чином. У цих випадках доцільним є зниження підтримуючих доз препарату (див. розділ "Спосіб застосування та дози").

Одночасне застосування антагоніста рецепторів N-метил-О-аспартату (NMDA) мемантину в дозі 10 мг один раз на добу протягом 2 днів, а потім по 10 мг двічі на добу протягом 12 днів не впливав на рівноважну фармакокінетику галантаміну після прийому 16 мг. мг галантаміну у вигляді капсул пролонгованої дії один раз на добу.

Вплив галантаміну на метаболізм інших лікарських засобів

Галантамін у терапевтичних дозах (24 мг на добу) не впливав на фармакокінетику дигоксину, при цьому не виключається фармакодинамічна взаємодія.

Галантамін у терапевтичних дозах (24 мг на добу) також не впливав на фармакокінетику варфарину та подовження протромбінового часу.

Передозування

Симптоми передозування Галантаміномподібні до симптомів передозування іншими холіноміметиками. Зазвичай відзначаються зміни з боку центральної нервової системи, парасимпатичної нервової системи та нейром'язового зчленування. Можливі м'язова слабкість або фасцікуляція, а також деякі або всі симптоми холінергічного кризу: виражена нудота, блювання, спастичний біль у животі, підвищене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі та калу, підвищена пітливість, брадикардія, зниження артеріального тиску, колапс. Наростаюча м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї та бронхоспазмом можуть призвести до загрозливого життя порушення прохідності дихальних шляхів.

При постреєстраційному спостереженні зареєстровані повідомлення про двонаправлено-веретеноподібну (поліморфну) шлуночкову тахікардію типу "пірует", подовження інтервалу QT, брадикардію, шлуночкову тахікардію з короткочасною втратою свідомості при ненавмисному передозуванні галантаміну.

В одному з цих випадків пацієнт за один день прийняв внутрішньо 32 мг галантаміну.

Крім того, описані два випадки випадкового застосування галантаміну в дозі 32 мг (нудота, блювання та сухість слизової оболонки порожнини рота; нудота, блювання та біль за грудиною) та один випадок – у дозі 40 мг (блювання) з повним одужанням. У одного пацієнта з галюцинаціями в анамнезі протягом попередніх двох років (якому було призначено 24 мг на добу) при ненавмисному застосуванні галантаміну в дозі 24 мг двічі на добу протягом 34 днів розвинулися галюцинації, які потребували госпіталізації. У іншого пацієнта (якому було призначено 16 мг галантаміну на добу, розчину для прийому внутрішньо) через годину після випадкового застосування галантаміну в дозі 160 мг (40 мл розчину для прийому внутрішньо) розвинулися підвищена пітливість, блювання, брадикардія та стан близький до непритомності, що вимагало госпіталізації пацієнта. Симптоми передозування вирішилися протягом 24 год.

Лікування. Як і передозування будь-якого іншого препарату, необхідно здійснювати звичайні підтримуючі заходи. У тяжких випадках як загальний антидот можна використовувати такі антихолінергічні препарати, як атропін. Спочатку рекомендується ввести 0,5-1 мг внутрішньовенно, частота та величина наступних доз залежать від динаміки клінічного стану пацієнта.

Стратегії лікування передозувань постійно вдосконалюються, і цілує звертатися до найближчого центру лікування отруєнь для отримання останніх рекомендацій щодо лікування передозування галантаміном.

Умови зберігання

Препарат Галантамінслід зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Галантамін - таблетки, покриті плівковою оболонкою, 4 мг, 8 мг, 12 мг

Упаковка:

По 10, 14, 25, 30 або 50 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату або в полімерні банки для лікарських засобів.

Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).

склад

1 таблетка Галантамін 4 мгмістить активну речовину: галантаміну гідробромід – 5,126 мг (у перерахунку на галантамін – 4,0 мг).

допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 63,474 мг; целюлоза мікрокристалічна – 20,000 мг; кроскармелоза натрію – 4,000 мг; повідон-К25 - 3,0 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,500 мг; магнію стеарат – 0,900 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титану діоксид – 0,900 мг.

1 таблетка Галантамін 8 мгмістить активну речовину: галантаміну гідробромід – 10,253 мг (у перерахунку на галантамін – 8,0 мг).

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 126,947 мг; целюлоза мікрокристалічна – 40,000 мг; кроскармелоза натрію – 8,000 мг; повідон-К25 - 6,000 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,000 мг; магнію стеарат-1,800 мг.

1 таблетка Галантамін 12 мгмістить активну речовину: галантаміну гідробромід – 15,380 мг (у перерахунку на галантамін – 12,0 мг).

Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 121,820 мг; целюлоза мікрокристалічна – 40,000 мг; кроскармелоза натрію – 8,000 мг; повідон-К25 - 6,000 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,000 мг; магнію стеарат-1,800 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титану діоксид – 1,800 мг.

Додатково

Галантамінпоказаний для лікування деменції альцгеймерівського типу легкої та середньої тяжкості. Ефективність застосування галантаміну у пацієнтів з іншими видами деменції та іншими розладами пам'яті не встановлена. Також не встановлено позитивного впливу застосування галантаміну (протягом 2 років) на уповільнення когнітивних порушень та уповільнення переходу у клінічно виражену деменцію у пацієнтів із синдромом "м'якого" когнітивного зниження ("м'які" типи порушення пам'яті, що не відповідають критеріям деменції альцгеймерівського типу). Смертність у групі галантаміну була значно вищою, ніж у групі плацебо, 14/1026 (1,4%) пацієнтів, які отримували галантамін, та 3/1022 (0,3%) пацієнтів, які отримували плацебо. Причини смертей були різні. Близько половини випадків летальних випадків у групі галантаміну були зумовлені різними судинними ускладненнями (інфаркт міокарда, інсульт та раптова смерть). Значимість даних для лікування пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу невідома. Плацебо-контрольовані дослідження пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу проводилися лише протягом 6 місяців. У цих дослідженнях смертність групи галантаміну не збільшувалася.

Діагноз альцгеймерівської деменції має виставлятися відповідно до поточних рекомендацій. Лікування має проводитися під наглядом лікаря, який має досвід у питаннях діагностики та лікування деменції альцгеймерівського типу. Терапію слід починати тільки в тому випадку, якщо є особа, яка доглядає, яка буде регулярно стежити за прийомом лікарського препарату пацієнтом.

У пацієнтів із хворобою Альцгеймера знижується маса тіла. Лікування холіноміметиками, включаючи галантамін, супроводжується зниженням маси тіла, тому під час терапії слід контролювати цей показник.

Подібно до інших холіноміметиків, галантамін слід з обережністю застосовувати при наступних станах:

Порушення з боку серця

Внаслідок фармакологічної дії холіноміметики можуть викликати ваготонічні ефекти (наприклад, брадикардія). Внаслідок цього галантамін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та іншими порушеннями надшлуночкової провідності, при одночасної терапії з лікарськими препаратами, що знижують частоту серцевих скорочень (дигоксин та бета-адреноблокатори), та у пацієнтів з порушеннями електролітного обміну (гіперкалієм). ), у період після перенесеного гострого інфаркту міокарда; при вперше виявленій фібриляції передсердь; у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ-ІІІ ступеня, нестабільною стенокардією або хронічною серцевою недостатністю, особливо ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA.

На тлі терапії галантаміном деменції альцгеймерівського типу збільшується ризик розвитку деяких небажаних реакцій з боку серцево-судинної системи (див. розділ "Побічна дія").

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ (наприклад, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, терапія нестероїдними протизапальними препаратами) необхідно контролювати стан з метою раннього виявлення відповідних патологічних симптомів. Галантамін не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією ШКТ або після нещодавно перенесеного хірургічного втручання на ШКТ.

Порушення з боку нервової системи

Застосування холіноміметиків може викликати судоми. Слід пам'ятати, що судомна активність може бути проявом хвороби Альцгеймера. У поодиноких випадках посилення холінергічного тонусу може спричинити погіршення перебігу хвороби Паркінсона. Об'єднаний аналіз плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу, які застосовують галантамін, показав нечастий розвиток цереброваскулярних ускладнень (див. розділ "Побічна дія"). Це слід враховувати при призначенні галантаміну пацієнтам із цереброваскулярною патологією.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Хірургічні та медичні втручання

Галантамін, будучи холіноміметиком, може посилити блокаду нервово-м'язової передачі деполяризуючого типу в ході анестезії (при застосуванні як периферичного міорелаксанту суксаметонія), особливо при недостатності псевдохолінестерази.

При раптовому припиненні лікування (наприклад, перед хірургічним втручанням) синдром "скасування" не розвивається.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

Галантамін має слабкий або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. Це, серед іншого, обумовлено запамороченням та сонливістю, особливо у перші тижні після початку терапії. У період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та робіт з механізмами.

Галантамін – це лікарський засіб, що чинить антихолінестеразну дію. Необхідно докладніше ознайомитись з інструкцією щодо застосування цього медикаментозного препарату.

Який у Галантамін склад та форма випуску?

Активна речовина - галантаміну гідрохлорид, крім цього присутні формоутворюючі сполуки. Лікарські форми цього препарату такі: таблетки, желатинові капсули, крім цього, фарміндустрія виробляє розчин для ін'єкцій, а також очні краплі. Купити ліки можна після пред'явлення провізор необхідного рецептурного бланка.

Яка у Галантамін дія?

Галантамін – антихолінестеразний препарат, він оборотно пригнічує ацетилхолінестеразу, пролонгує дію так званого ендогенного ацетилхоліну. Покращує проведення нервових імпульсів у синапсах, посилює збудження безпосередньо у рефлекторних зонах як головного, так і спинного мозку.

Препарат підвищує тонус м'язів, стимулює секреторну функцію травних залоз, а також потових. Приводить до спазму акомодації та до міозу, знижує внутрішньоочний тиск за наявності у хворого на закритокутову глаукому. При введенні крапель у кон'юнктивальний мішок призводить до тимчасової набряклості кон'юнктиви.

Вільно проникає через гематоенцефалічний бар'єр, покращує безпосередньо нервово-м'язову провідність, підвищує скорочувальну здатність м'язів, крім цього нормалізує когнітивні функції у осіб із хворобою Альцгеймера, що протікає зі станом деменції.

Після перорального прийому досить швидко всмоктується з травного тракту, біодоступність сягає 90%. Абсорбція дещо сповільнюється при їді. Максимальна концентрація активної речовини препарату настає за годину. Зв'язування з білками сягає 18%.

Які Галантамін показання до застосування?

Капсули Галантамін пролонгованої дії застосовують у таких випадках: деменція альцгеймерівського типу, у тому числі, що протікає з порушеннями мозкового кровообігу хронічного характеру.

Таблетовані форми використовують при деменції альцгеймерівського типу, при поліомієліті, міастенії gravis, при радикуліті, при м'язовій дистрофії прогресуючого характеру, при міопатії, при наявності невриту, а також при дитячому церебральному паралічі.

Розчин, призначений для проведення ін'єкцій, призначають у неврологічній практиці при травматичному пошкодженні нервової системи, при ДЦП, при мієліті, поліомієліті, мононевриті, при поліневропатії, міопатії, полірадикулоневриті, при хворобі парез лицьового нерва ідіопатичного характеру, а також при

Крім цього розчин Галантамін застосовують в анестезіології та хірургії: при атонії кишечника та сечового міхура, що виникає на тлі оперативного втручання. У фізіотерапії препарат використовують як іонофорез при деяких захворюваннях нервової системи. У токсикології ліки призначають при інтоксикації морфіном чи його аналогами.

Які Галантамін протипоказання до застосування?

Перерахую, в яких ситуаціях препарат Галантамін інструкція із застосування просто забороняє:

При гіперчутливості до компонентів ліків;
За наявності епілепсії або гіперкінезів;
При бронхіальній астмі;
Не використовують препарат при стенокардії та при брадикардії;
При підвищеному тиску;
При серцевій недостатності;
При AV блокаді;
При кишковій непрохідності механічного характеру;
При обструктивних захворюваннях сечовивідних шляхів;
Не використовують препарат при нирковій недостатності;
До одного року дітям не застосовують розчин Галантаміну, а до дев'яти років не використовують таблетовані форми препарату.

З обмеженням Галантамін призначають при проведенні загальної анестезії, при недостатності лактози, при виразковій хворобі, при глютеновій ентеропатії та інших станах.

Які у Галантамін застосування та дозування?

Дозу Галантаміну підбирають індивідуально, при цьому лікар враховує вік хворого, клінічну картину захворювання, а також оцінює переносимість медикаменту.

На початку дозування має бути мінімальним, після чого його поступово підвищують. У таблетованій формі доза зазвичай становить 10-40 мг, її ділять на два або чотири прийоми на добу.

Які Галантамін побічні дії?

Галантамін може стати причиною появи деяких побічних дій, перерахую їх: лабільність тиску, розвивається ортостатичний колапс, інфаркт міокарда, брадикардія, серцева недостатність, мерехтіння передсердь, набряки, надшлуночкова екстрасистолія, анемія, виникають припливи крові до обличчя.

Інші прояви: нудота, блювання, дивертикуліт, абдомінальний біль, дуоденіт, діарея, анорексія, гастрит, сухість у роті, гепатит, спазми у м'язах, слабкість, нетримання сечі, ниркова колька, гематурія, тремор, синкопальний стан та інші.

Передозування Галантамін

При передозуванні можливі наступні симптоми: нудота, м'язова слабкість, блювання, підвищене слиновиділення, приєднується спастичний біль у животі, сльозотеча, судоми, не виключено нетримання сечі та калу, зниження тиску, колапс. У цій ситуації проводять симптоматичне лікування, а також хворому вводять антихолінергічні засоби, наприклад атропін, і так далі.

Які у Галантамін аналоги?

Ремініл, Галантаміну гідробромід,

Латинська назва: Galantamine
Код АТХ: N06DA04
Діюча речовина:Галантамін
Виробник:Канонфарма продакшн ЗАТ, Росія
Відпустка з аптеки:За рецептом
Умови зберігання: t до 25 С
Термін придатності: 4 роки.

Препарат входить до групи антихолінестеразних засобів. Прийом Галантаміну сприяє покращенню холінергічної передачі, продовжує вплив ендогенного ацетилхоліну. Лікарський засіб відпускається строго за рецептом.

Показання до застосування

Застосування препарату у таблетках показано при:

  • Діагностування деменції, хвороби Альцгеймера, що протікає в легкому та середньому ступені тяжкості
  • Поліомієліт
  • Ознаки невриту, що супроводжується порушеннями пам'яті
  • Патологіях з боку опорно-рухового апарату (радикуліт)
  • Прогресування м'язової дистрофії
  • Виникнення міопатії.

Ін'єкційний розчин показано використовувати при:

  • Деякі патології головного мозку
  • Недугах, що вражають спинний мозок
  • Розвитку порушень роботи СР внаслідок отримання серйозних травм
  • Діагностування синдрому Гійєна-Барре
  • Виникнення міопатії
  • Різних неврологічних недуг
  • Ознаками ідіопатичного парезу лицевого нерва
  • Енурез.

Інструкція із застосування містить інформацію про те, що застосовується цей засіб для лікування атонії сечового міхура, а також кишечника, що проявилася в післяопераційний період.

Препарат сприяє усуненню інтоксикації внаслідок отруєння Морфіном та холіноблокуючими ЛЗ.

ЛЗ може використовуватися для проведення процедури ионофореза у разі виникнення патологій периферичної нервової системи.

Застосування препарату в рентгенології сприяє покращенню процесу діагностики захворювань шлунково-кишкового тракту.

Склад та форми випуску

До складу 1 таб. входить єдиний активний компонент – галантамін у кількості – 4 мг, 8 мг, та 12 мг. В описі ЛЗ є інформація про наявність допоміжних речовин:

  • Діоксид Si колоїдний
  • Стеариновокислий Mg
  • Кроскармеллоза Na
  • Дигідрат гідрофосфату Ca
  • Коповідон.

Складові оболонки: гіпромелоза, діоксид Ti, макрогол.

В 1 мл ін'єкційного розчину міститься галантаміну гідробромід 1 мг або 5 мг, також є вода для ін'єкцій (об'єм – до 1 мл).

Круглі пігулки світло-кремового відтінку поміщені в блиску. упаковка по 7 шт. Усередині пачки знаходиться 1, 2, 3 або 4 блісти. препарату Галантамін, інструкція.

Ін'єкційний розчин розлитий в ампули об'ємом 1 мл, в комірковій упаковці є 5 амп., У пачці розміщені 2 яч. упаковки.

Лікувальні властивості

Антихолінестеразне ЛЗ оборотної дії. Під час проведення лікувальної терапії спостерігається нормалізація холінергічної передачі, посилюється та значно пролонгується ефективність самого ендогенного ацетилхоліну. Також покращується нервово-м'язова передача всередині м'язів, реєструється антагонізм до курареподібних ЛЗ, які надають недеполяризуючу дію. Завдяки дії Галантаміну підвищується загальний тонус м'язів внутрішніх органів, спостерігається посилення діяльності екзокринних залоз.

Варто зазначити, що препарат сприяє зниженню внутрішньоочного тиску, не виключається виникнення спазму акомодації та розвитку міозу. Діючий компонент ЛЗ швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр безпосередньо у тканини головного мозку, значно посилюються процеси нервового збудження.

Галантамін після прийому внутрішньо швидко абсорбується. Терапевтичні концентрації активної речовини у плазмі досягаються протягом півгодини. Найвищий рівень галантаміну при одноразовому застосуванні реєструються через 2 години. Галантамін незначною мірою зв'язується з плазмовими білками. Внаслідок процесів деметилювання спостерігається формування двох метаболітів, якими є епігалантамін, а також галантамінон.

В основному виведення метаболітів здійснюється за участю ниркової системи, залишкова кількість – кишківником.

Інструкція із застосування Галантаміну

Ціна: від 204 до 3507 руб.

Зазвичай призначається прийом таблеток у дозуванні 5-10 мг триразово або чотириразово за добу після основного прийому їжі. Тривалість лікувальної терапії становить близько 4-5 тижнів. Якщо лікар призначає підвищені дози препарату, тривалість лікування може бути скорочена.

Доза ін'єкційного розчину залежатиме від вікової категорії пацієнтів. У разі необхідності можна підвищити дози, що приймаються, з урахуванням індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Для дорослих найвища одноразова доза має залишати не більше 10 мг, добова – 20 мг. Лікувальний курс повинен проходити із застосування низьких дозувань ЛЗ, у подальшому можливе підвищення дози до прояву очікуваної дії Галантаміну. Лікування призначається курсом, що триває близько 50 днів. Після 1-1,5 міс. можливе проведення повторного курсу лікування.

Протипоказання та запобіжні заходи

  • Наявність надмірної сприйнятливості до компонентів
  • Епілептичні напади
  • Бронхіальна астма
  • Підвищений тиск
  • Порушення з боку ССС
  • Діагностування обструктивних недуг ШКТ
  • Патологіях печінки та нирок
  • Порушеної прохідності кишечника
  • Обструктивні недуги легень
  • Гіперкінетичний синдром.

Варто зазначити, що таблетки не призначаються дітям віком до 9 років, розчин не можна застосовувати для лікування дітей до 1 року.

З обережністю має використовуватися ЛЗ при вагітності та ГВ, перед лікуванням оцінюється можлива користь для матері та ймовірні ризики для дитини. Проводять лікування Галантаміном при патологіях печінки з обережністю під строгим контролем лікаря.

Перехресні лікарські взаємодії

Ліки належить до антагоністів морфіну і структурних засобів-аналогів щодо пригнічуючого впливу на дихальний центр. Препарат сприяє відновленню нервово-м'язової провідності, яка була блокована курареподібними ЛЗ антидеполяризуючого впливу. Галантамін підвищує ефективність деполяризуючих засобів-міорелаксантів.

Варто зазначити, що холінолітичні препарати нейтралізують периферичну мускариноподібну дію галантаміну та нікотиноподібні ефекти від прийому курареподібних препаратів та гангліоблокаторів.

Аміноглізоліди здатні знижувати ефективність препарату на основі галантаміну. Препарати, які знижують частоту серцевих скорочень, можуть підвищувати ризик виникнення брадикардії.

При одночасному прийомі Циметидину можливе підвищення біодоступності галантаміну.

Інгібітори ферментів CYP2D6 та CYP3A4 можуть підвищувати сумарну концентрацію галантаміну в крові.

При одночасному застосуванні пароксетину та кетаконазолу сумарна концентрація галантаміну в крові може підвищуватись на 30%.

У разі комбінованого прийому з еритроміцином підвищується рівень галантаміну у крові на 10%. Інгібітори ферменту CYP2D6 здатні знижувати кліренс ЛЗ приблизно на 33%.

Варто враховувати, що галантамін посилює пригнічуючий вплив на ЦНС етанолвмісних препаратів та седативних засобів.

Побічні ефекти та передозування

Під час застосування препарату можливий розвиток побічної симптоматики:

  • ССС: зміна АТ, поява набряклості, розвиток ортостатичного колапсу, виникнення миготливої ​​аритмії, тахікардії, можуть відчуватися часті припливи, можлива брадикардія, діагностування ознак інфаркту міокарда, ішемії
  • ШКТ: напади нудоти та позиви до блювання, поява абдомінального болю, пронос, підвищене газоутворення, ознаки диспепсії, виражений дискомфорт, прояв гастриту, пересушеність слизових, підвищене виділення слини, розвиток гастроентериту, анорексія, гепатит
  • Опорно-руховий апарат: спазм м'язів, слабкість
  • Сечостатева система: часто – енурез, часті позиви до сечовипускання, поява ниркових кольк, розвиток гематурії, затримка виведення сечі, виникнення інфекційних патологій
  • НС, органи почуттів: тремор, поява галюцинацій, зміна смакових переваг, млявість, судомний синдром, виникнення депресії, загальмованість, параноїдні реакції, поведінкові порушення, сильна стомлюваність, запаморочення, апатія
  • Інші: хворобливі відчуття у грудях, сильна пітливість, гарячковий стан, підвищення статевого потягу, виникнення бронхоспазмів, ознаки гіпокаліємії, дегідратація, нежить, кровотеча з носа.

При прояві будь-яких побічних симптомів лікування слід припинити.

Після застосування наддоз може спостерігатися:

  • Посилення побічних реакцій, що спостерігаються.
  • Впадання в кому
  • Сильна м'язова слабкість
  • Підвищена секреція залоз слизових трахеї
  • Бронхоспазм.

Слід провести процедуру промивання шлунково-кишкового тракту, потім призначається посимптомне лікування. Можливе введення 0,5-1 мг Атропіну (як антидоту). Подальше використання Атропіну узгоджується з лікарем, дозування залежать від загального стану хворого та ефекту, що спостерігається від його застосування.

Аналоги

Деякі пацієнти шукають синоніми препарату, ніж замінити Галантамін, аналоги підбираються лікарем.

Янссен, Італія

Цінавід 138 до 587 руб.

Антихолінестеразний засіб, який підвищує вплив ацетилхоліну на нікотинові рецептори. Показання для застосування засобу: лікування хвороби Альцгеймера та порушень кровообігу в головному мозку. Основний компонент Ремініл представлений галантаміном. Ліки випускається у вигляді капсул та таблеток.

Плюси:

  • Може застосовуватись при нирковій недостатності
  • Ефективний при різних типах деменції
  • Прийнятна ціна.

Мінуси:

  • Може провокувати анорексію
  • Протипоказаний при бронхіальній астмі
  • На фоні лікування можуть розвиватися виразкові недуги ШКТ.
Лікарська форма:  розчин для внутрішньовенного та підшкірного введенняСклад:

Активної речовини:

Галантаміну гідроброміду в перерахунку на суху речовину

Допоміжної речовини :

Води для ін'єкцій

До 1000 мл
Опис:

Безбарвна прозора рідина.

 Фармакотерапевтична група:Холінестерази інгібіторАТХ:  

N.06.D.A.04 Галантамін

Фармакодинаміка:

Оборотний інгібітор холінестерази. Полегшує проведення нервових імпульсів у ділянці нервово-м'язових синапсів; посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Підвищує тонус та стимулює скорочення гладкої та скелетної мускулатури, секрецію травних та потових залоз, відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану недеполяризуючими міорелаксантами. Викликає міоз, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі.

 Фармакокінетика:

Галантамін швидко всмоктується після підшкірного введення. Терапевтична концентрація у плазмі досягається через 30 хвилин. Не виявлено статистично значущої різниці величини площі під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового застосування дози 10 мг, введеної внутрішньо або парентерально. Максимальна концентрація в плазмі після одноразового застосування дози 10 мг, введеної внутрішньо і парентерально, дорівнює 1,20 мг/мл і досягається протягом 2 годин.

Період напіврозподілу галантаміну (10 хвилин) при парентеральному введенні більш тривалий у порівнянні з періодом напіврозподілу неостигміну метилсульфату та піридостигміну броміду (0,54-3,5 хвилини і відповідно 5,0-6,6 хвилини), тому він починає діяти пізніше за інших інгібіторів. холінестерази.

Об'єм розподілу галантаміну становить 175 л, а зв'язування з білками плазми не перевищує 18%; близько 53% галантаміну знаходиться у формених елементах крові.

Період напіввиведення у галантаміну двофазний та займає 7-8 годин.

Метаболізм не відрізняється інтенсивністю і відбувається за участю ізоферментів цитохрому Р450 (ізоферменти CYP 2D 6 і CYP 3A 4) в основному шляхом N- та О-деметилювання (порядку 5-6% препарату), а також глюкуронування, N-окислення та епімеризації. Метаболіти галантаміну - епігалантамін та галантамінон виявляються в плазмі та сечі.

Галантамін на 90-97% виводиться нирками (18-22% у незмінному вигляді) за допомогою гломерулярної фільтрації, 2,2-6,3% - кишечником, близько 0,2% з жовчю. Нирковий кліренс становить 65-100 мл/хв (20-25% від плазмового кліренсу), що наближається до кліренсу інуліну. Встановлено, що у пацієнтів із хворобою Альцгеймера концентрація галантаміну в плазмі крові на 30-40% вища, ніж у здорових добровольців. При печінковій недостатності середнього ступеня елімінація галантаміну сповільнюється на 25%. При хронічній нирковій недостатності середнього ступеня (кліренс креатиніну 52-104 мл/хв) його плазмова концентрація збільшується на 38%, при тяжкій (кліренс креатиніну 9-51 мл/хв) – на 67%.

Показання:

У неврології:

захворювання периферичної нервової системи (неврит, поліневрит, поліневропатія);

стани, пов'язані з ушкодженнями передніх рогів спинного мозку (після поліомієліту, мієліту, спинальної м'язової атрофії);

Церебральний параліч (залишкові явища перенесеного інсульту, дитячий церебральний параліч (спастичні форми));

Порушення нервово-м'язового проведення (міастенія gravis ).

В анестезіології та хірургії:

Як антагоніст недеполяризуючих міорелаксантів;

Для лікування післяопераційних парезів тонкої кишки та сечового міхура.

У фізіотерапії:

Для іонофорезу при неврологічних захворюваннях периферичної нервової системи.

У токсикології:

При отруєнні інгібіторами холінестерази.

 Протипоказання:

Підвищена індивідуальна чутливість, бронхіальна астма, тяжка серцева недостатність (III-IV група по NYHA), брадикардія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпертензія, хронічна обструктивна хвороба легень, епілепсія, гіперкінези, тяжкі порушення функції печінки. П'ю), механічна кишкова непрохідність, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв), механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів, нещодавно перенесене оперативне втручання на сечовивідних шляхах або передміхуровій залозі, вік до 1 року, вагітність та період грудного вигодовування.

 З обережністю:

Печінкова та ниркова недостатність, порушення сечовипускання, оперативні втручання із застосуванням загальної анестезії (наркозу).

 Вагітність та лактація:

Вагітність

Немає достатніх клінічних даних щодо безпеки застосування галантаміну під час вагітності, тому застосування препарату протипоказане.

Період грудного вигодовування

Даних про секрецію галантаміну з грудним молоком немає, тому застосування препарату протипоказане під час годування груддю.

Вплив на фертильність

Експериментальні дані у тварин не показали прямої або непрямої несприятливої ​​дії галантаміну протягом вагітності, ембріональний, фетальний та постнатальний розвиток потомства.

 Спосіб застосування та дози:

Внутрішньовенно, підшкірно.

Доза та тривалість лікування галантаміном встановлюються лікарем залежно від ступеня вираженості симптомів захворювання та індивідуальної реакції хворого до лікування.

У неврології за заявленими показаннями (див. розділ "Показання до застосування", підрозділ "У неврології") у вигляді розчину для внутрішньовенного та підшкірного введення застосовується для короткострокового лікування у разі неможливості прийому препарату внутрішньо. При першій нагоді переходять на прийом препарату внутрішньо.

Дорослимвводять підшкірно зазвичай у дозі 0,03-0,28 мг/кг.

Лікування починають із мінімальних доз, які поступово збільшують. Початкова доза – 2,5 мг на добу. При необхідності можливе збільшення добової дози кожні 3-4 дні на 2,5 мг до максимальної добової дози 20 мг на 2-3 прийоми в рівних дозах. Максимальна разова доза для дорослих становить 10 мг, максимальна добова доза – 20 мг.

Дітямпризначають підшкірно згідно з розрахунком на кг маси тіла в наступних добових дозах:

від 1 року до 2 років – 0,25-1,0 мг (0,02-0,08 мг/кг);

старше 3-річного віку призначають у дозі 0,03-0,28 мг/кг або:

від 3 до 5 років – 0,5-5,0 мг;

від 6 до 8 років – 0,75-7,5 мг;

від 9 до 11 років – 1,0-10,0 мг;

старше 15 років – 1,25-15,0 мг.

В анестезіології, хірургії та токсикології призначають:

При передозуванні периферичними недеполяризуючими міорелаксантами внутрішньовенно у дозі 10-20 мг на добу;

При післяопераційних парезах шлунково-кишкового тракту та сечового міхура підшкірно або внутрішньовенно у дозах, відповідно до віку, розподілених на 2-3 введення на добу.

Дорослимлікування починають із мінімальних доз, які поступово збільшують. Початкова доза – 2,5 мг на добу. При необхідності можливе збільшення добової дози кожні 3-4 дні на 2,5 мг до максимальної добової дози 20 мг на 2-3 прийоми в рівних дозах. Максимальна разова доза для дорослих становить 10 мг, максимальна добова доза – 20 мг.

Дітямгалантамін призначають підшкірно згідно розрахунку кг маси тіла в наступних добових дозах: від 1 року до 2 років - 0,25-1,0 мг (0,03-0,08 мг/кг);

старше 3-річного віку призначають у дозі 0,03-0,28 мг/кг або: від 3 до 5 років – 0,5-5,0 мг; від 6 до 8 років – 0,75-7,5 мг;

від 9 до 11 років – 1,0-10,0 мг;

від 12 до 15 років – 1,25-12,5 мг;

старше 15 років та дорослі – 1,25-15,0 мг.

У фізіотерапії вводять методом іонофорезу в дозі від 2,5 мг до 5 мг при величині електричного струму від 1 до 2 мА протягом 10 хвилин протягом 10-15 днів.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) можливе підвищення концентрації галантаміну у плазмі, тому рекомендується знизити добову дозу до 15 мг. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) застосування препарату протипоказане.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок добова доза не повинна перевищувати 15 мг. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) застосування препарату протипоказане.

 Побічні ефекти:

Небажані реакції класифіковані за частотою та системно-органними класами MedDRA: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Найбільш поширені небажані реакції пов'язані з фармакодинамічними ефектами галантаміну та опосередковані нікотиновими та мускариновими ефектами, характерними для інгібіторів холінестерази.

Порушення метаболізму та харчування:

Часто:втрата апетиту, анорексія;

Не часто:дегідратація.

Психічні порушення :

Часто:галюцинації, депресія;

Не часто:зорові та слухові галюцинації.

Порушення з боку центральної нервової системи :

Часто:запаморочення, сонливість, непритомність, тремор, біль голови, млявість;

Не часто:парестезії, дисгевзія, гіперсомнія.

Порушення з боку органу зору :

Не часто:порушення зору.

Порушення з боку вуха та лабіринту :

Не часто:шум у вухах.

Порушення з боку серця :

Часто:брадикардія;

Не часто:суправентрикулярна екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, синусова брадикардія, серцебиття.

Порушення з боку судин :

Часто:підвищення артеріального тиску;

Не часто:зниження артеріального тиску; припливи.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту :

Дуже часто:нудота блювота;

Часто:біль у животі, діарея, диспепсія, дискомфорт у шлунку та кишечнику;

Нечасто: блювання;

Невідома частота посилення перистальтики.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:

Рідко: гепатит.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин :

Часто:підвищена пітливість.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини :

Часто:м'язові спазми;

Не часто:м'язова слабкість.

Загальні розлади та порушення у місці введення :

Часто:астенія, підвищена стомлюваність, слабкість;

Частота невідома:біль у місці ін'єкції, можливі місцеві реакції при парентеральному введенні.

Лабораторні та інструментальні дані :

Часто:зниження ваги;

Не часто:підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій :

Часто:падіння.

Передозування:

Симптоми при передозуванні галантаміном:нудота, блювання, колікоподібні болі (спазми) в животі, діарея, посилене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі та калу, сильна пітливість, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT, брадикардія, бронхоспазм, м'язова слабкість, . Виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї та бронхоспазмом може призвести до повної блокади дихальних шляхів.

Лікування:симптоматична терапія, контроль функції дихальної та серцево-судинної систем. Як антидот можна використовувати в дозі 0,5-1,0 мг внутрішньовенно; дозу можна повторно ввести в залежності від клінічної картини.

Взаємодія:

Є слабким антагоністом морфіну та його структурних аналогів.

Галантамін не тільки не послаблює, але, навпаки, посилює дію міорелаксантів деполяризуючого типу (суксаметонія йодиду та ін.).

Одночасне застосування ряду антиаритміків (), антидепресантів ( , ), протигрибкових (), противірусних (), антибактеріальних () засобів, які пригнічують ізоферменти CYP 2D 6 і CYP 3A 4 цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі в концентрації галантаміну. сироватці крові, внаслідок чого може підвищуватися частота холінергічних побічних ефектів (головним чином нудоти та блювання). AUC галантаміну збільшується на 30-40% при одночасному застосуванні його з кетоконазолом та пароксетином відповідно. При одночасному застосуванні з еритроміцином AUC галантаміну зростає на 10%.

Інгібітори ізоферменту CYP 2D 6 ( , ) знижують кліренс галантаміну на 25-33%. У цьому випадку, залежно від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози галантаміну.

Між галантаміном і м-холіноблокаторами ( , гоматропін), гангліоблокаторами (гексаметонія бензолсульфонат, пахікарпіну гідройодид), недеполяризуючими міорелаксантами (тубокураріна хлорид та ін), хініном і прокаїнамід можливий

Аміноглікозидние антибіотики ( , ) можуть знижувати терапевтичний ефект галантаміну.

При комбінації галантаміну з лікарськими засобами, що знижують частоту серцевих скорочень (β-адреноблокатори), зростає ризик посилення брадикардії.

Циметидин може підвищувати біодоступність галантаміну.

Галантамін посилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему етанолу та седативних засобів.

При одночасному застосуванні галантаміну з іншими холіноміметиками (такими як донепізил, неостигмін, піридостигмін) може спостерігатися посилення холіноміметичної дії, тому не рекомендується їх одночасне застосування.

Галантамін не впливає на фармакокінетику варфарину.

 Особливі вказівки:

Ваготонічне вплив на синоатріальний вузол може сприяти виникненню брадикардії та АВ-блокади. Така дія має підвищену значущість для пацієнтів із надшлуночковими порушеннями ритму та пацієнтів, які приймають лікарські препарати, що спричиняють зниження частоти серцевих скорочень. Однак, за результатами післяреєстраційних спостережень, уповільнення серцевого ритму спостерігалося і у пацієнтів без серцевих захворювань. Тому всі пацієнти перебувають у групі ризику щодо порушення внутрішньосерцевого проведення.

Холіноміметики можуть підвищувати шлункову секрецію, тому необхідно встановити спостереження за пацієнтами, які перебувають у групі ризику, щодо виникнення виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Холіноміметики можуть викликати порушення відтоку сечі.

Галантамін необхідно призначати з обережністю пацієнтам із хронічною обструктивною хворобою легень.

Холіноміметики можуть потенціювати ефект нервово-м'язової блокади міорелаксантів деполяризуючого типу під час анестезії.

Необхідно контролювати вагу пацієнта, оскільки при терапії галантаміном може спостерігатись зниження маси тіла.

Парасимпатоміметики можуть викликати судоми.

Підвищена судомна активність спостерігалася у пацієнтів із хворобою Альцгеймера.

У поодиноких випадках парасимпатоміметики можуть підвищувати холінергічний тонус і викликати погіршення симптомів паркінсонізму.

Галантамін слід призначати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю та знижувати дозу препарату відповідно до значення кліренсу креатиніну.

Лікування необхідно проводити у комплексі з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід розпочинати через 1-2 години після введення препарату.

У період лікування галантаміном неприпустимо застосування етанолу та седативних лікарських засобів.

 Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:Під час лікування галантаміном необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування галантаміну може спричиняти сонливість, запаморочення, порушення зору. Форма випуску/дозування:

Розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, 1 мг/мл та 5 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулі з нейтрального скла або в ампулі ISO.

По 5 ампул у контурній комірковій упаковці (з фольгою або папером, або без фольги та паперу).

2 контурні коміркові упаковки в пачці з картону.

По 10 ампул у пачці з картону із вкладишем із паперу пачечного або зі спеціальними гніздами.

У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування та скарифікатор. При використанні ампул із насічками, кільцями та точками розлому скарифікатори в пачку не вкладають.

 Умови зберігання:

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

 Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛП-001166 Дата реєстрації: 11.11.2011 / 29.12.2016 Дата закінчення дії:Безстроковий Власник Реєстраційного посвідчення:ВІФІТЕХ, ЗАТ Росія Виробник:   Представництво:  ВІФІТЕХ, ЗАТ Дата поновлення інформації:   03.04.2017 Ілюстровані інструкції