Склад:

діюча речовина:ніфедипін; 1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), полісорбат 80, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Лікарська форма

Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.

Клінічні характеристики

Показання

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату;

• підвищена чутливість до інших дигідропіридинів;

• кардіогенний шок;

• аортальний стеноз тяжкого ступеня;

• порфірія;

• стан під час інфаркту міокарда чи протягом місяця після нього;

• вторинна профілактика інфаркту міокарда;

• комбінація з рифампіцином (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну в плазмі внаслідок індукції ферментів);

• нестабільна стенокардія;

• запальні захворювання кишечника чи хвороба Крона.

Спосіб застосування та дози

Дозу препарату та тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на лікування.

Залежно від клінічної картини, у кожному окремому випадку основну дозу слід вводити поступово. У пацієнтів з порушеною функцією печінки може виникнути потреба у ретельному моніторингу її стану, а у важких випадках – у зниженні дози.

Якщо потрібні вищі дози препарату, їх слід підвищувати поступово до максимальної дози – 60 мг/добу.

При одночасному застосуванні препарату Ніфедипін з інгібіторами CYP 3A4 або індукторами CYP 3A4 може виникнути необхідність корекції дози ніфедипіну або у відміні ніфедипіну.

Зважаючи на виражений антиішемічний та антигіпертензивний ефект препарату, його слід скасовувати поступово, особливо у разі застосування високих доз.

Таблетки слід ковтати, запиваючи невеликою кількістю рідини. Препарат застосовують незалежно від їди.

Побічні реакції

Побічні реакції подаються системами органів.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття; тахікардія; на початку терапії у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалість нападів або зростання тяжкості симптомів; випадки безсимптомної ішемії міокарда, загострення наявної ішемії міокарда, порушення серцевої провідності, біль у гуді (стенокардія).

З боку системи крові та лімфатичної системи: зміна показників формули крові, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, апластична анемія; агранулоцитоз.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість; парестезія, підвищена збудливість, порушення сну (безсоння, сонливість, неспокійний сон), порушення рівноваги, депресія; тремтіння, розлад координації рухів, почуття небезпеки, дизестезія, мігрень, втрата свідомості.

З боку органів зору: тимчасова сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в сироватці крові, тимчасова ішемія сітківки, надмірна сльозотеча (лакримація); зменшення гостроти зору, біль у власних очах.

З боку органів слуху та внутрішнього вуха: дзвін у вухах.

З боку дихальних шляхів, грудної клітки та середостіння: диспное; кровотеча з носа; інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель та закладеність носа; ангіоневротичний набряк.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор; діарея, нудота, біль у животі, сухість у ротовій порожнині, метеоризм; блювання, гіпертрофія ясен, відрижка; випорожнення чорного кольору, печія, порушення смаку, дисфагія, кишкова непрохідність, виразка кишечника, недостатність гастроезофагеального сфінктера.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: поліурія, ніктурія; гематурія, дизурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, почервоніння, еритема щік (почервоніння обличчя); кропив'янка, надмірне потовиділення, озноб, пурпура; у випадках тривалого застосування ніфедипіну можлива гіперплазія ясен, що повністю проходить після відміни препарату; токсикодермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, фотосенсибілізація, алопеція.

З боку імунної системи: алергічні реакції; ангіоневротичний набряк; свербіж, кропив'янка, висипання; анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку кістково-м'язового апарату та сполучної тканини: біль у спині, міалгія, набряки суглобів; подагра, артралгія, артрит з наявністю позитивних антиядерних антитіл; м'язові судоми.

З боку метаболізму та травлення: гіперглікемія (особливо у хворих на цукровий діабет), збільшення маси тіла, безоар.

З боку судинної системи: набряк стоп, кісточок або гомілок, вазодилатація; артеріальна гіпотензія; симптоматична гіпотензія; ортостатична гіпотензія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестаз; токсико-алергічний гепатит, жовтяниця, транзиторне підвищення активності ферментів печінки.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія, процес є оборотним, симптоми зникають після припинення прийому ніфедипіну; еректильна дисфункція.

Загальні порушення: погане самопочуття, пропасниця, неспецифічні болі.

Психічні розлади: депресія, параноїдальний синдром, тривога, зниження лібідо.

Передозування

Симптоми:біль голови, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз та гіпоксія, колапс із втратою свідомості та кардіогенний шок, який супроводжується набряком легень, порушення свідомості аж до коми.

Лікування.Заходи щодо надання невідкладної допомоги насамперед мають бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез та об'єм циркулюючої крові. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним буде застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають із урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути застосуванням бета-симпатоміметиків. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму. До додаткового введення рідини потрібно підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека навантаження серця.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий рівень зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий обсяг розподілу, гемодіаліз не є ефективним, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Ніфедипін протипоказаний для застосування під час вагітності терміном до 20-го тижня.

Застосування ніфедипіну в період вагітності після 20-го тижня вимагає ретельного індивідуального аналізу ризику користі і повинно розглядатися тільки якщо всі інші варіанти лікування неможливі або були неефективними.

Необхідно проводити ретельний моніторинг артеріального тиску при призначенні ніфедипіну з магнію сульфатом внутрішньовенно, оскільки існує ймовірність різкого зниження артеріального тиску, який може бути загрозливим для жінки та плода.

Ніфедипін проникає у грудне молоко. Оскільки немає даних щодо впливу ніфедипіну на немовлят, необхідно припинити годування груддю перед застосуванням ніфедипіну.

Діти

Препарат не застосовують для дітей (до 18 років).

Особливі заходи безпеки

З обережністю призначають препарат при дуже низькому артеріальному тиску (важка гіпотензія з показниками систолічного артеріального тиску нижче
90 мм рт. ст.), а також при вираженій слабкості серцевої діяльності (декомпенсована серцева недостатність).

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок. доз препарату.

Пацієнтам похилого віку (старше 60 років) препарат дозують із великою обережністю.

Особливості застосування

Слід з особливою обережністю призначати Ніфедипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, а також хворим на злоякісну гіпотензію або гіповолемію (зменшення об'єму циркулюючої крові), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити значне зниження артеріального тиску.

При терапії коронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування Ніфедипіном слід розпочинати приблизно через 3-4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умови стабілізації коронарного кровообігу.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що призводить до підвищення концентрації останнього в плазмі та посилення гіпотензивної дії препарату. Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибнопідвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-мигдальної кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Необхідно бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам з наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливе виникнення обструкційних симптомів. Дуже рідко можуть виникати безоари, які можуть вимагати хірургічного втручання.

У поодиноких випадках було описано обструкційні симптоми за відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

Не можна застосовувати пацієнтам із здухвинно-кишковим резервуаром (ілеостомою після проктоколектомії).

Застосування препарату може призвести до отримання хибнопозитивних результатів при рентгенівському дослідженні з використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Пацієнти з порушеною функцією печінки потребують ретельного моніторингу, а у важких випадках – зниження дози.

Ніфедипін метаболізується за допомогою системи цитохрому Р450 3А4, тому препарати, які пригнічують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» або кліренс ніфедипіну.

До препаратів, які є слабкими або помірними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4 і можуть призводити до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі, належать, наприклад:

• макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин);

• інгібітори анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір);

• азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол);

• антидепресанти нефазодон та флуоксетин;

• хінупристин/далфопристин;

• вальпроєва кислота;

• циметидин.

При одночасному застосуванні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск та у разі потреби розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують здатність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними, за відсутності інших пояснень, антагоністи кальцію, наприклад ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Препарат не слід застосовувати, якщо є ймовірність зв'язків між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їхня тривалість та інтенсивність можуть збільшуватися, особливо на початку лікування.

Лікарські засоби з діючою речовиною ніфедипіну не застосовують пацієнтам з гострим нападом стенокардії.

Застосування ніфедипіну хворим на цукровий діабет може вимагати корекції лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, бета-блокаторів, діуретичних засобів, нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгованої дії необхідно враховувати можливість синергічної дії ніфедипіну.

Дігоксин

Ніфедипін може підвищувати концентрацію дигоксину у плазмі крові. Слід контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові та регулювати дозу на початку лікування ніфедипіном при підвищенні дози та припиненні лікування ніфедипіном.

Сульфат магнію

Ніфедипін може посилювати токсичну дію сульфату магнію, що призводить до нейром'язової блокади. Одночасне застосування ніфедипіну та сульфату магнію є небезпечним та може загрожувати життю пацієнта, тому застосовувати ці препарати разом не рекомендується.

Ціметідін

Одночасне застосування ніфедипіну та циметидину може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення гіпотензивного ефекту ніфедипіну. Циметидин пригнічує активність цитохромного ізоферменту CYP3A4. Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати з обережністю та поступовим збільшенням дози.

Хінупристин, далфопристин можуть збільшувати плазмовий рівень ніфедипіну.

Фенітоїн, карбамазепін

Застосування ніфедипіну може призвести до збільшення концентрації карбамазепіну та фенітоїну у плазмі крові. Пацієнтам, які приймають ніфедипін і фенітоїн або карбамазепін одночасно, необхідно перебувати під постійним наглядом лікаря. У разі появи ознак токсичності або збільшення концентрації карбамазепіну та фенітоїну в плазмі слід зменшити дозу цих препаратів.

Ніфедипін може спричинити зменшення концентрації хінідину у сироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до дії ніфедипіну. Якщо пацієнту, який приймає хінідин, почали лікування ніфедипіном, слід звернути увагу на побічні ефекти ніфедипіну. Необхідно контролювати рівень хінідину в сироватці крові перед початком лікування та у разі припинення лікування ніфедипіном; також слід регулювати дозу хінідину.

Теофілін

При одночасному застосуванні ніфедипіну та теофіліну концентрація останнього в плазмі може підвищуватися, знижуватися або залишатися без змін. Рекомендується контролювати концентрацію теофіліну в плазмі та, у разі потреби, регулювати його дозу.

Рифампіцин

Одночасне застосування рифампіцину та ніфедипіну може супроводжуватися зниженням концентрації ніфедипіну в плазмі крові та, як наслідок, зменшенням його терапевтичного ефекту. У разі появи нападів стенокардії або підвищеного артеріального тиску при одночасному застосуванні ніфедипіну та рифампіцину дозу ніфедипіну слід збільшити.

Ділтіазем послаблює розчинення ніфедипіну, що може зумовлювати зниження дози.

Вінкрістін

При одночасному прийомі вінкрістину спостерігається ослаблення виведення вінкрістину.

Цефалоспорин

При одночасному застосуванні ніфедипіну та цефалоспорину відбувається збільшення рівня цефалоспорину у плазмі.

Ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин

Одночасне застосування ніфедипіну та ітраконазолу (а також з іншими азольними протигрибковими засобами, еритроміцином та кларитроміцином, які уповільнюють дію цитохромного ізоферменту CYP3A4) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його дії. При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити застосування протигрибкових засобів.

Циклоспорин, ритонавір чи саквінавір

Концентрація ніфедипіну в сироватці крові та його дія можуть також посилюватись при одночасному застосуванні ніфедипіну, циклоспорину, ритонавіру або саквінавіру (ці препарати уповільнюють дію цитохромного ізоферменту CYP3A4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.

Такролімус

У пацієнтів з трансплантатом печінки, які одночасно отримували такролімус і ніфедипін, спостерігалося підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові (такролімус метаболізується за допомогою цитохрому CYP3A4). Значимість та клінічні наслідки цієї взаємодії не досліджувалися.

Фентаніл

У пацієнтів, які застосовують ніфедипін, фентаніл може спричинити артеріальну гіпотензію. Принаймні за 36 годин до проведення планової операції із застосуванням фентанілового наркозу необхідно припинити застосування ніфедипіну.

Антикоагулянти на кшталт кумарину

У пацієнтів, які приймають антикоагулянти на зразок кумарину, спостерігалося збільшення протромбінового часу після введення ніфедипіну. Значимість цієї взаємодії була повністю досліджена.

Метахолін

Ніфедипін може змінювати реакцію бронхів на метахолін. Лікування ніфедипіном слід припинити до проведення неспецифічного бронхопровокаційного тесту з метахоліном (по можливості).

Досвід застосування кальцієвого антагоніста німодипіну свідчить, що для ніфедипіну не виключено наступних взаємодій: карбамазепін, фенобарбітал – зниження плазмових рівнів ніфедипіну; при одночасному прийомі макролідів (зокрема еритроміцину), флуоксетину, нефазодону, вальпроєвої кислоти – зростання плазмових рівнів ніфедипіну.

Ігібітори анти-ВІЛ протеази

Клінічні дослідження вивчення потенціалу взаємодії між ніфедипіном та деякими інгібіторами ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавіром) не проводилися. Препарати цього класу, як відомо, пригнічують систему цитохрому Р450 3А4. Крім того, ці препарати інгібують in vitro опосередкований цитохромом Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну. При одночасному застосуванні з ніфедипіном не можна виключити суттєвого збільшення його плазмової концентрації через зниження метаболізму першого проходження та зниження виведення з організму.

Азольні антимікотики

Дослідження взаємодії між ніфедипіном та деякими протигрибковими препаратами азольної групи (наприклад, кетоконазолом) ще не проводилося. Препарати цього класу пригнічують систему цитохрому Р450 3А4. При пероральному застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити суттєве збільшення його системної біодоступності через зниження метаболізму першого проходження.

Антигіпертензивні препарати

Одночасне застосування ніфедипіну та інших антигіпертензивних препаратів, наведених нижче, може призвести до збільшення антигіпертензивного ефекту:

• діуретики;

• β-адреноблокатори (також можливе виникнення серцевого нападу в окремих випадках);

• інгібітори АПФ;

• антагоністи ангіотензинових рецепторів;

• інші антагоністи кальцію;

• α-адреноблокатори;

• інгібітори ФДЕ-5;

• α-метилдофа.

Грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну в сироватці крові та посилювати його гіпотензивний ефект та частоту вазодилататорних побічних ефектів.

Інші види взаємодії

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибнопідвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-мигдальної кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначно – скоротливість міокарда, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Чи не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном можуть спостерігатися минуща рефлекторна тахікардія та збільшення серцевого викиду, що не компенсують вазодилатацію, спричинену препаратом. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та води. При синдромі Рейно препарат може запобігати або зменшувати спазм судин кінцівок.

Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо ніфедипін швидко і майже повністю (більше 90%) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – близько 50%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після прийому. Період напіввиведення
2-5 годин. Виводиться переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Час настання клінічного ефекту: 20 хв – при пероральному прийомі, 5 хв – при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту – 4-6 год.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору, верхня та нижня поверхні яких опуклі. На зламі під час розгляду під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ніфедипінє яскравим представником препаратів антигіпертонічного (

що знижують артеріальний тиск

) та антиангінального (

зменшують загрудинні болі

) дії. Цей препарат відноситься до групи блокаторів каналів кальцію. У зв'язку з таким механізмом дії ніфедипін має виражену розслаблюючу дію на гладку мускулатуру всіх органів і судин. Особливо виражена судинорозширювальна дія відзначається щодо артеріальних судин, ніж венозних.

Даний лікарський засіб має багато переваг. Одним з них є можливість використання його як при екстрених станах, так і за хронічних. При нападі загрудинного болю таблетка препарату поміщається під язик і розжовується, після чого болі проходять через 5 - 15 хвилин. Тривале використання препарату заохочується при стабільній

стенокардії напруги

При цьому використовуються переважно форми препарату продовженої дії.

Даний лікарський засіб зручно дозувати, що надзвичайно важливо через те, що для кожного пацієнта режим прийому складається індивідуально, враховуючи ступінь компенсованості його захворювання, а також індивідуальні особливості організму. Крім цього ніфедипін успішно поєднується з більшістю лікарських засобів при багатьох захворюваннях, які часто супроводжують здебільшого. Однак важливо ознайомитися з особливостями паралельного прийому ліків, оскільки деякі з них можуть вплинути на темпи знешкодження та виведення один одного.

Також слід зазначити, що ніфедипін тривалий час застосовувався в акушерстві як токолітик, тобто препарат, що знижує тонус міометрію - м'язового шару.

Завдяки такій дії цей лікарський засіб застосовувався з метою доношування.

вагітності

при гострій загрозі

викидня

В даний час існують більш досконалі препарати, що застосовуються з цією метою, що мають спрямовану дію і менш виражені побічні ефекти, проте в деяких випадках перевага надається ніфедипіну у зв'язку з його ефектами на серцево-судинну систему.

Негативні аспекти цього препарату виходять із позитивних аспектів. Іншими словами, ніфедипін є препаратом із вираженими фізіологічними ефектами. При невмілому використанні він швидше завдасть більше шкоди, ніж користі, тому його в жодному разі не можна вживати, не проконсультувавшись із лікарем.

Пацієнтам молодше 18 років цей препарат може призначатися лише у виняткових випадках, оскільки підтвердження його безпеки для цієї категорії пацієнтів на сьогоднішній день не існує. Іншими словами, не відомо, чи буде ніфедипін діяти на дитячий організм аналогічно дорослому або якось інакше.

Щодо вагітних виникає та сама дилема. За деякими даними, препарат відносно безпечний лише в останньому триместрі вагітності. У перших двох його застосування потенційно може спричинити негативний ефект на плід. Проте ступінь такої ймовірності мало вивчена, оскільки негативний ефект спостерігався лише на ембріони тварин, а на людях такі експерименти не проводилися і навряд чи будь-коли будуть проведені.

У зв'язку з тим, що препарат проникає у секрет

молочних залоз

Види медикаменту, комерційні назви аналогів, форми випуску Ніфедипін виробляється у вигляді трьох лікарських форм:

• драже;
• таблетки;
• розчин для внутрішньовенного краплинного введення.

Драже є невеликими кульками з препаратом, в яких міститься 10 мг активної речовини, а також різні стабілізатори, барвники і т. д. Драже найчастіше є солодкими на смак, тому використовуються переважно сублінгвально (

поміщаються під мову та розсмоктуються

), на відміну від простих таблеток, які не завжди мають приємний смак. Однак можна драже і ковтати, тоді вони діють як прості таблетки. Сферою застосування драже є термінові стани на догоспітальному та госпітальному етапах. Рідше їх застосовують для постійного лікування через необхідність багаторазового прийому протягом доби.

Таблетки ніфедипіну бувають двох типів - короткої та продовженої дії. Таблетки короткої дії по 10 і 20 мг застосовуються в основному при необхідності знизити підвищений артеріальний тиск або позбутися загрудинного болю при рідких нападах у відносно здорових пацієнтів. У таких випадках прийом даного препарату має епізодичний характер. Таблетки пролонгованої дії використовуються для компенсації (

утримування під контролем

) артеріальної гіпертензії та

ішемічної хвороби серця

Такий вид медикаменту зручніший, оскільки необхідність його прийому знижується з 3 всього до 1 разу на добу. Більше того, такі таблетки випускаються з великою різноманітністю доз від 20 мг до 60 мг, що дозволяє найбільш точно скоригувати лікування кожного пацієнта.

Розчин для внутрішньовенного краплинного введення випускається у флаконах темного скла об'ємом 50 мл. Концентрація розчину становить 0,1 мг/мл або 0,01%. Областью його застосування є виключно кардіологічне відділення або відділення інтенсивної терапії через високу активність препарату при внутрішньовенному введенні.

Ніфедипін існує на фармацевтичному ринку під такими комерційними найменуваннями:

• Корінфар;
• Кордафлекс;
• Ніфесан;
• Санфідіпін;
• Ніфелат;
• ніфекард;
• Кордіпін;
• ніфедикор;
• Ніфедекс;
• Ніфегексал;
• Ніфаділ;
• Нікардія;
• Адалат та ін.

Фірми-виробники ніфедипіну

Фірма виробник		Комерційна назва препарату	Країна виробник	Форма випуску	Дозування
Оболенське - фармацевтичне підприємство		Ніфедипін	Росія	Пігулки (10 мг, 20 мг)	Звичайні таблетки приймаються у початковій дозі по 10 – 20 мг на добу за 2 прийоми. При недостатності ефекту дозу можна збільшувати до 80 мг на добу в 4 прийоми, проте лише після консультації з лікарем.
Здоров'я – фармацевтична компанія		Фенігідін	Україна
Balkanpharma-Dupnitza		Ніфедипін	Болгарія
EGIS Pharmaceuticals PLC		Кордафлекс	Угорщина
Pliva Hrvatska d.o.o.		Корінфар	Республіка Хорватія	Пігулки продовженої дії (10 – 60 мг)	Таблетки продовженої дії призначаються по 20 – 40 мг 1 – 2 рази на добу залежно від тяжкості захворювання. Максимальна доза 80 мг на добу.
Menarini-Von Heyden GmbH			Німеччина
KRKA		Кордіпін ретард	Словенія
Torrent Pharmaceuticals		Кальцигард ретард	Індія
Lek		Ніфекард	Словенія
Bayer Pharma AG		Осмо-Адалат	Німеччина
Balkanpharma-Dupnitza		Ніфедипін	Болгарія	Драже (10 мг)	Драже приймаються як усередину, так і під язик при гострих станах. Початковою дозою є 10 мг двічі на день. При слабкості ефекту дозу подвоюють по 20 мг 2 рази на день. На короткий час за особливої ​​потреби можна перевести пацієнта на 20 мг 4 рази на добу (не більше ніж на 3 дні).
Bayer Pharma AG		Адалат	Німеччина	Розчин для інфузій (0,1 мг/мл; 0.01%)	Препарат вводиться внутрішньовенно за суворими показаннями. Введення розчину має бути повільним (1 флакон на 50 мл вводиться від 4 до 8 годин). Переважно використання інфузомату (електронний програмований пристрій для регуляції швидкості внутрішньовенного надходження речовини) зі швидкістю введення 6,3 - 12,5 мл на годину. Максимальна добова доза – 150 – 300 мл (від 3 до 6 флаконів).

Механізм лікувальної дії медикаменту Ніфедипін повністю всмоктується із слизових оболонок шлунково-кишкового тракту. Причому при приміщенні таблетки під язик швидкість настання ефекту коротшає, втім, як і тривалість ефекту. Після проникнення в кров приблизно 90% препарату зв'язується з білками плазми, що забезпечує тривале його перебування в організмі. Та сама частина речовини, яка не зв'язалася з білками, відповідальна безпосередньо за розвиток ефекту препарату. У міру того, як вільно циркулююча речовина витрачається або інактивується клітинами печінки, з білків крові вивільняється частина зв'язаної речовини і перетворюється на вільну активну форму. Таким чином, підтримується терапевтична концентрація ніфедипіну в крові протягом кількох годин.

Зважаючи на вищесказане можна зробити висновок, що біодоступність препарату (

співвідношення діючої речовини, що досягла своєї мети, до всієї введеної разової дози

) дорівнює в середньому 40 – 60%. Основні втрати лікарського засобу припадають на перше проходження через печінку, доки основна його частина не встигла зв'язатися з білками плазми.

Точкою застосування цього лікарського засобу є плазматична мембрана м'язових клітин. Ніфедипін здійснює блокування каналів для надходження іонів кальцію в клітину, внаслідок чого кальцій не проникає до неї. Уповільнюються хімічні реакції, відповідальні розвиток м'язового скорочення. Найбільш активно препарат впливає на кардіоміоцити (

м'язові клітини серця

) та гладку мускулатуру артеріальних кровоносних судин. На вени ніфедипін не має ефекту, оскільки м'язовий шар у них слабо виражений. Крім цього в середніх та великих дозах препарат має сильну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів. У зв'язку з цим ніфедипін застосовувався тривалий час в акушерстві та нефрології. В акушерстві – при загрозі викидня, через підвищений тонус матки, а в нефрології – для купірування

ниркової кольки

На сьогоднішній день існують більш досконалі препарати, що використовуються з цією метою, проте в особливих випадках препаратом вибору може залишитися і ніфедипін.

Основний ефект ніфедипіну спрямований на:

• серце;
• периферичні судини.

На серці ніфедипін має такі ефекти:

• негативний інотропний (що знижує силу скорочення серця);
• негативний хронотропний (що уріджує частоту серцевих скорочень);
• негативний дромотропний (що зменшує швидкість проведення нервового імпульсу за провідниковою системою серця).

Найбільш вираженим є інотропний ефект. Хронотропний та дромотропний ефект виражені меншою мірою. Внаслідок зниження інтенсивності роботи серця призводить до зменшення потреби міокарда (м'язовий шар серця) у кисні. У зв'язку з цим зменшуються болі при стенокардії, спричинені гіпоксією (недостатнє надходження кисню до тканин органу) серця. Розширення коронарних судин, що живлять безпосередньо серце, призводить до збільшення надходження крові, багатої на кисень. Відкриваються судинні колатералі, незадіяні раніше, що призводить до поліпшення харчування ішемізованих (недостатньо забезпечених кров'ю та відповідно киснем) ділянок міокарда.

Однак слід пам'ятати, що при використанні надмірної дози препарату, особливо у субкомпенсованих та декомпенсованих хворих, часто розвивається рефлекторна

тахікардія

збільшення частоти серцевих скорочень

) з метою збільшення фракції викиду (

показник, що умовно позначає коефіцієнт корисної дії серця

На кровоносні судини ніфедипін справляє єдиний ефект, що розширює, проте це призводить до багатьох позитивних ефектів.

Ефекти судинорозширювальної дії ніфедипіну наступні:

• зниження постнавантаження на серце, що збільшує ефективність його роботи;
• усунення гіпертензії у малому колі кровообігу – зменшення задишки за рахунок збільшення діаметра бронхів;
• покращення мозкового кровообігу;
• покращення видільної функції нирок за рахунок розширення ниркової артерії та збільшення виведення іонів натрію та води.

Оскільки препарат практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, можна не побоюватися побічних ефектів на центральній нервовій системі (центральну нервову систему). Однак якщо у хворого була серйозна черепномозкова травма в минулому або спостерігалися симптоми будь-якого психічного захворювання, ймовірність впливу лікарського засобу на головний мозок збільшується, а разом з тим і ризик побічних ефектів з боку ЦНС.

У плаценту препарат проникає, проте у незначних кількостях. Тим не менш, ґрунтуючись тільки на цьому, не можна робити висновок, що ці ліки нешкідливі для вагітних. На жаль, не проводилося жодного дослідження, спрямованого вивчення цього питання. Тому вагітним рекомендується приймати препарат виключно проконсультувавшись попередньо з лікарем. Згідно з клінічними спостереженнями, застосування його у третьому триместрі вагітності у стандартних дозах відносно безпечне.

Крім усього іншого, активна речовина проникає в молоко у матерів-годувальниць. Концентрація його в молоці майже дорівнює такій у плазмі крові. Тому при необхідності вживання ніфедипіну дитини необхідно відлучити від грудей та годувати штучними поживними сумішами весь час лікування. Інакше дози, які є нормальними для матері, для дитини можуть виявитися надмірними і викликати передозування в його маленькому організмі з усіма ускладненнями, що з цього випливають.

Виведення основної частини препарату (

) здійснюється нирками у вигляді неактивних метаболітів. Невелика частина (

) виводиться також у вигляді метаболітів разом зі стільцем. Кілька відсотків, що залишилися, видаляються з організму через піт, дихання, слину і т.д.

Ниркова недостатність

Всупереч очікуванням, не призводить до накопичення препарату та передозування ним, а також не погіршує його виведення з організму. Однак

печінкова недостатність

може значно збільшити період напіввиведення активної речовини. У зв'язку з цим пацієнтам із вираженим

цирозом

печінки слід уважно ставитись до підбору необхідної дози препарату або зайнятися пошуками інших лікарських засобів для зниження артеріального тиску та усунення загрудинного болю.

Показання до застосування

Основною сферою застосування ніфедипіну є підтримання артеріального тиску в нормальних межах та усунення загрудинних серцевих болів у кардіологічних хворих. Основним контингентом хворих є старше 40 років. Пацієнтам молодше 18 років препарат не призначається через відсутність достовірних даних про його безпеку у цієї групи людей.

Застосування ніфедипіну

Назва захворювання	Механізм лікувальної дії	Дозування препарату
Артеріальна гіпертензія	Ніфедипін знижує потребу міокарда в кисні шляхом зменшення сили та частоти серцевого скорочення, а також знижуючи швидкість проведення нервового імпульсу за системою серця. Розширення коронарних артерій та відкриття судинних колатералей веде до покращення кровопостачання міокарда. Це, у свою чергу, усуває загрудинний біль, спричинений гіпоксією серцевого м'яза. Розширення периферичних артерій призводить до зниження артеріального тиску та постнавантаження на серці.	Всередину приймається по 10-20 мг простих таблеток 2-4 рази на добу або по 20-60 мг таблеток продовженої дії 1-2 рази на день залежно від тяжкості основного захворювання. При гіпертонічному кризі або нападі стенокардії приймають 10 мг під язик. Для настання швидше ефекту таблетку рекомендують розжувати. Максимальна добова доза повинна перевищувати 80 мг (120 мг при стенокардії Принцметала). Внутрішньовенно ніфедипін застосовують лише в лікарняних умовах через необхідність контролю стану пацієнта під час введення препарату. Переважно використання інфузомату для максимально точного дозування препарату. Препарат вводять із середньою швидкістю 6,3 - 12,5 мл на годину протягом 4 - 8 годин. Максимальна добова доза внутрішньовенного введення дорівнює 15 - 30 мг або 150 - 300 мл.
Стенокардія
Застійна серцево-легенева недостатність
Гіпертрофічна кардіоміопатія
Синдром Рейно
Бронхоспазм (У комбінації)

Як застосовувати медикамент? Ніфедипін є лікарським засобом, що практикується в медицині вже довгий час, за який він виявив себе ефективним препаратом першої лінії для усунення гострих епізодів і підтримує лікування гіпертонічної хвороби та ішемічної хвороби серця. Він призначається лише пацієнтам віком 18 років. Безпека його застосування в дітей віком не доведена.

Спосіб введення ніфедипіну повинен відповідати цілям лікування та відповідати стану хворого.

Цей лікарський засіб вводиться в організм трьома способами:

• всередину;
• під мову;
• внутрішньовенно краплинно або інфузоматом.

Призначення ніфедипіну всередину Перевагами такого введення препарату є простота та відносно повільне настання ефекту (20 - 30 хвилин при прийомі простих таблеток та до 60 хвилин при прийомі таблеток пролонгованої дії). Однак частина препарату втрачається через ефект першого проходження через печінку при всмоктуванні із травного тракту.

Застосування даного лікарського засобу внутрішньо показано при стабільній стенокардії напруги, коли ефекти ліків є більш-менш передбачуваними. Також препарат призначається як при первинній есенціальній артеріальній гіпертензії, так і при вторинній – нирковій, гормональній та ін. - 2 рази на добу у вигляді таблеток пролонгованої дії.

Призначення ніфедипіну під мову

Перевагами такого способу введення препарату є простота та швидкість настання ефекту (

від 5 до 10 хвилин

). Цей ефект забезпечується безпосереднім потраплянням речовини в кров через слизову оболонку порожнини рота. Таким чином, препарат знешкоджується у печінці не відразу, а спочатку встигає надати лікувальну дію. При цьому прості таблетки рекомендується розжовувати та тримати під язиком, а капсули пролонгованої дії розкривати або проколювати. Важливою умовою такого способу призначення препарату є використання разово мінімальних доз, щоб уникнути надмірного падіння артеріального тиску та розвитку шоку та інших небажаних реакцій.

Такий спосіб прийому препарату практикується у гострих станах, таких як

гіпертонічний криз

Приступ стенокардії або

бронхіальної астми

тільки в комбінації з гормональними препаратами та класичними бронходилататорами

). У таких станах прийом ніфедипіну носить разовий характер. Оптимальною дозою є 10 – 20 мг.

Призначення ніфедипіну внутрішньовенно

Ніфедипін призначається внутрішньовенно лише за умов стаціонару і, бажано, відділення інтенсивної терапії. Це обмеження існує з кількох причин. Однією з причин є точне дозування та швидкість внутрішньовенного введення активної речовини, яка може бути забезпечена при точному розрахунку крапель за хвилину при краплинному введенні або при використанні інфузомату. Іншою причиною є те, що препарат вводиться внутрішньовенно лише пацієнтам, які перебувають у тяжкому та вкрай тяжкому стані та не можуть приймати ліки інакше, як внутрішньовенно. Крім цього, при розвитку небажаних ефектів, частота яких збільшується у такої категорії пацієнтів, препарат можна негайно відмінити та ввести антагоніст для нормалізації загального стану хворого.

Приготування розчину для інфузій не потрібно, оскільки він випускається у стандартному розведенні у флаконах темного скла по 50 мл, у кожному з яких міститься по 5 мг активної речовини. Перед введенням обов'язково необхідно провести нашкірний алергічний тест для виключення алергічної реакції організму на дану речовину. Лише за умови, що тест є негативним, можна здійснювати введення препарату.

Ніфедипін вводять внутрішньовенно дуже повільно. Один флакон на 50 мл вводять протягом 4 – 8 годин. Для стабільного ефекту цей препарат необхідно вводити щонайменше 3 рази на добу. При деяких станах дозволяється призначення до 6 разів на добу. Максимальною добовою дозою, таким чином, є 150-300 мл або 15-30 мг.

Можливі побічні ефекти

Внаслідок того, що ніфедипін є препаратом, що безпосередньо впливає на роботу серця та гемодинаміку, найбільш небезпечні побічні ефекти від його використання пов'язані саме з серцево-судинною системою. Також є деякі побічні явища з боку нервової, дихальної, травної систем, опорно-рухового апарату та ін., які можуть значно погіршити стан хворого.

Розрізняють побічні ефекти ніфедипіну з боку:

• серцево-судинної системи;
• центральної нервової системи;
• шлунково-кишкового тракту;
• дихальної системи;
• опорно-рухового апарату;
• алергічні реакції та ін.

Порушення з боку серцево-судинної системи:

• рефлекторна тахікардія;
• сильне серцебиття;
• почервоніння шкіри обличчя;
• надмірне зниження артеріального тиску;
• загрудинний біль та ін.

Порушення з боку центральної нервової системи:

• головний біль;
• запаморочення;
• парестезії (почуття «мурашок») та ін.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

• запор;
• діарея;
• болі в животі;
• нудота та ін.

Порушення з боку дихальної системи:

• бронхоспазм;
• задишка та ін.

Порушення з боку опорно-рухового апарату:

• м'язовий біль;
• тремтіння рук та ін.

Алергічні реакції:

• кропив'янка;
• контактний дерматит;
• ангіоневротичний набряк (набряк Квінке);
• анафілактичний шок та ін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами При взаємодії з бета-адреноблокаторами спостерігається синергізм клінічного ефекту. Іншими словами, виникає ризик різкого падіння артеріального тиску з розвитком компенсаторної тахікардії та посиленням серцевої недостатності.

Взаємодія ніфедипіну з солями магнію (

наприклад, магнезія сульфат

) також небезпечно через ризик різкого падіння артеріального тиску. Крім цього висока ймовірність розвитку нервово-м'язового блоку, що виражається сильною

слабкістю

Неточністю рухів, задишкою, утрудненням ковтання та ін. У зв'язку з вищесказаним, вагітним при прееклампсії та еклампсії насамперед рекомендується застосування сульфату магнезію. За слабкості ефекту використання ніфедипіну протипоказано. Замість нього застосовують петльові діуретики (

сечогінні засоби, такі як фуросемід, торасемід та ін.

), інгібітори АПФ (

ангіотензин перетворюючого ферменту, такі як каптоприл, еналаприлат

) та інші методи, проте на короткий час. Єдиним способом зупинити прогресію прееклампсії та еклампсії є

Спільне застосування з дигоксином призводить до уповільненого виведення останнього, а відповідно до ризику розвитку

брадикардії

(Частота серцевих скорочень менше 60/хв) і парадоксальному аритмогенному (що викликає виникнення

) ефекту.

При сумісному застосуванні ніфедипіну та такролімусу (імунодепресант) знешкодження останнього у печінці сповільнюється, що призводить до його накопичення. У зв'язку з цим дозу такролімусу необхідно знизити на 26 - 38%, щоб уникнути побічних ефектів.

Взаємодія з фенітоїном та

карбамазепіном

загрожує зниженням ефективності ніфедипіну на 70%. У зв'язку з цим рекомендується змінити ніфедипін на альтернативний антигіпертонічний препарат із іншої фармакологічної групи.

Застосування ніфедипіну з рифампіцином протипоказане, оскільки останній збільшує активність печінкових ферментів, тим самим перетворюючи практично весь ніфедипін при першому проходженні печінки.

Приблизна вартість медикаменту

Вартість медикаменту може несуттєво відрізнятись у різних регіонах Російської Федерації. Різниця у ціні пояснюється різними механізмами виробництва препарату, сировиною, транспортними витратами, митними зборами, націнками аптек тощо.

Вартість ніфедипіну у різних регіонах Російської Федерації

Місто	Середня вартість медикаменту
	Пігулки (10 мг – 50 шт.)	Пігулки пролонгованої дії (10 мг – 50 шт.)	Розчин для внутрішньовенних інфузій (0,1 мг/мл – 50 мл)
Москва	42 рублі	137 рублів	603 рублі
Тюмень	29 рублів	120 рублів	601 рубль
Єкатеринбург	38 рублів	120 рублів	608 рублів
Казань	40 рублів	124 рублі	604 рублі
Красноярськ	42 рублі	121 рубль	600 рублів
Самара	40 рублів	120 рублів	601 рубль
Челябінськ	38 рублів	118 рублів	603 рублі
Хабаровськ	44 рублі	124 рублі	607 рублів

Чи можна приймати ніфедипін під час вагітності?

На сьогоднішній день ніфедипін застосовують лише в останньому триместрі вагітності за суворими показаннями.

Це обмеження має під собою вагомі підстави. У перший і другий триместр вагітності в організмі плода відбувається закладання майбутніх життєво важливих органів та систем. Будь-який вплив, будь то лікарський засіб, побутова хімія або просто

здатне вплинути на темпи та правильність процесів поділу та диференціації (

придбання рис характерних клітин тієї чи іншої тканини

) клітин плода. Надалі така помилка може призвести до більш-менш тяжких аномалій фізичного чи психічного розвитку. З цієї причини рекомендується у перші 6 місяців вагітності утримуватись від усіх ліків системної дії та застосовувати їх лише за гострої необхідності, коли очікувана користь перевищує потенційну шкоду. Лікарські засоби місцевого застосування не створюють високих концентрацій активної речовини в крові, тому для плода практично нешкідливі.

В останній триместр вагітності ризики нашкодити плоду значно знижуються за умови правильного підбору дози для конкретної вагітної. Всі життєво важливі органи зараз вже існують і поступово збільшуються в розмірах.

В анотації до ніфедипіну говориться, що по тератогенності ефекту (

здатність викликати вроджені аномалії розвитку

) він відноситься до препаратів групи С по FDA (

Food and Drug Administration – управління з контролю за продуктами та ліками міністерства охорони здоров'я США

). Це означає, що були проведені дослідження з вивчення шкоди даного препарату на плід тварин, які підтвердили, що певна шкода таки є. На людях подібні експерименти не проводилися. Лікарські засоби, що потрапили в цю категорію, можуть призначатися вагітним, проте лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційну шкоду.

Незважаючи на той факт, що ніфедипін проникає в плаценту в дуже низьких концентраціях і практично не може нашкодити плоду, ніхто не береться стверджувати протилежне доти, доки не будуть проведені спеціальні дослідження на вагітних жінках. Однак через те, що такі дослідження є негуманними, ймовірність їх проведення наближається до нуля. Таким чином, ті дані, які має наука на сьогодні щодо безпеки ніфедипіну для вагітних, навряд чи будуть поповнені в найближчому майбутньому, тому доведеться задовольнятися тим, що є.

Вагітним жінкам важливо пам'ятати, що ніфедипін не такий нешкідливий препарат, як, наприклад,

вітаміни

чи харчові добавки. Він має сильний ефект на багато систем організму, тому вимагає чіткого дозування. При випадковому прийомі високої дози насамперед сильно знижується артеріальний тиск. Для будь-якої людини це загрожує погіршенням самопочуття, аж до непритомності через кисневе голодування головного мозку. Для вагітних ризики подвоюються, оскільки при низькому тиску страждає не тільки організм матері, але ще й плід, який недоотримує кисень та поживні речовини через погіршення кровопостачання плаценти.

Приймаючи рішення про те, варто чи не варто вагітній жінці приймати ніфедипін, слід визначитися з метою, за якою цей препарат було призначено. Якщо метою є зниження артеріального тиску при гіпертонічній хворобі, то правильніше підібрати препарат з іншої фармакологічної групи, який не впливає на плід. Такі препарати існують, причому їхній вибір досить великий. Виразно, пошуком займатиметься не сама жінка, а її лікар. В даному випадку ніфедипін можна з успіхом замінити сечогінними засобами.

фуросемід, торасемід, індапамід, спіронолактон та ін.

), сульфатом магнезію, спазмолітиками (

дротаверин, мебеверин, папаверин та ін.

заспокійливими засобами

таблетки валеріанки та ін.

Якщо вагітна приймає ніфедипін з метою зниження частоти та інтенсивності загрудинних болів (

такі стани цілком можуть бути у молодих мам із вродженими або набутими вадами серця.

), то ніфедипін напевно можна замінити нітропрепаратами, такими як ізосорбіду динітрат (

кардикет

), ізосорбіду мононітрат (

дозволяється лише у другому та третьому триместрі

При загрозі передчасних пологів ніфедипін може застосовуватись, але лише в останньому триместрі вагітності. Переважно, щоб даний препарат використовувався в низьких дозах і комплексної терапії з іншими засобами, що знижують тонус матки. Таких коштів також достатньо. Найбільш яскравими представниками є спазмолітики (

баралгін, папаверин, дротаверин, мебеверин та ін.

), засоби зменшують активності матки (

сульфат магнезія, магній В-6 та ін.

), бета адреноміметики (

партусистен, тербуталін та ін.

Підбиваючи підсумки сказаного вище, слід зазначити, що ніфедипін не є незамінним препаратом для вагітних. При необхідності його ефекти можуть бути замінені за допомогою одного або комбінації препаратів, залежно від того, який з його ефектів необхідний у лікуванні.

Чи можна приймати ніфедипін під час годування груддю?

Використання ніфедипіну при

годування груддю

вкрай небажано з огляду на те, що препарат у незміненому вигляді здатний проникати у грудне молоко та надавати небажану дію на дитину.

При попаданні в організм людини даний препарат рівномірно розподіляється у всіх тканинах та органах за винятком головного мозку, оскільки не здатний подолати гематоенцефалічний бар'єр. Однак у людей, які перенесли серйозну черепно-мозкову травму в минулому або страждають на деякі психічні захворювання, даний бар'єр може бути ослаблений. Це сприяє проникненню більшої кількості ліків у головний мозок, що часто викликає побічні явища з боку центральної нервової системи.

Отже, розподіляючись по організму, ніфедипін потрапляє у молочні залози і у їх секрет – грудне молоко. Враховуючи те, що біодоступність (

частка речовини, що впливає на периферичні тканини по відношенню до всієї введеної дози.

) даних ліків дорівнює 40 - 60% в організм дитини за допомогою молока може потрапити при одному середньому годуванні (

) від 1:40 до 1:80 дози дорослої людини. Враховуючи те, що маса дитини менша за масу дорослої в середньому в 10 - 15 разів, така доза може здатися відносно малою для прояву клінічного ефекту ніфедипіну у дитини. Однак, це не так.

В утробі матері дитина готується до переходу у зовнішній світ, та її внутрішні органи розвиваються рівно настільки, щоб перенести цей перехід. Подальше зростання та розвиток їх відбувається після народження протягом як мінімум 25 – 28 років. Однак у перший рік життя спостерігаються найістотніші зміни. У цей період тканини немовляти вкрай чутливі до будь-якого роду біологічних та хімічних сигналів. Тому доза ніфедипіну, яка за всіма розрахунками при прийомі з молоком повинна виявитися замалою для дитини, насправді надто велика.

Передозування призводить до двох видів побічних ефектів – короткострокових та довгострокових (

постійним

). Першим видом є короткострокові побічні явища, які за всіма ознаками схожі на симптоми передозування у дорослої людини.

Короткостроковими побічними ефектами ніфедипіну на організм немовляти імовірно є:

• зниження чи компенсаторне збільшення частоти серцевих скорочень;
• зниження артеріального тиску;
• похолодання кінцівок;
• посинення носогубного трикутника;
• холодний та липкий піт;
• блювання;
• зниження м'язового тонусу;
• сильна млявість дитини;
• втрата свідомості
• судомний напад та ін.

Якщо мати по несвідомості не помічає подібні зміни стану дитини, продовжує приймати ніфедипін і паралельно вигодовувати дитину природним шляхом, згодом проявляються постійні побічні явища.

Постійними побічними ефектами ніфедипіну на організм немовляти імовірно є:

• тахікардія (частота серцевих скорочень вище нормальних значень (60 – 90 ударів за хвилину));
• підвищений артеріальний тиск щодо вікових стандартів;
• відставання у фізичному розвитку (низьке зростання, мала м'язова маса ін.);
• формування набутих вад серця;
• посилення вроджених вад серця;
• блокади різних рівнях провідної системи серця (система, що забезпечує правильну послідовність скорочення різних ділянок серця);
• рідко - відставання в розумовому розвитку та ін.

Потрібно згадати ще один важливий момент. У силу того, що у новонароджених дітей гематоенцефалічний бар'єр розвинений недостатньо, неврологічні симптоми передозування у них виявлятимуться сильніше і раніше за інших. Особливо це може бути виражено у дітей, які перенесли тяжкі пологи.

Неврологічними симптомами у дітей є:

• головні болі;
• стан оглушеності;
• млявість;
• безпричинний плач та ін.

При гострій необхідності лікування матері-годувальниці ніфедипіном існують два шляхи вирішення даної дилеми - заміна даного препарату на менш шкідливий для дитини або переведення дитини на штучні поживні суміші на час лікування. Кожне з цих рішень має як переваги, і недоліки. Тому відповідне рішення необхідно приймати лише ретельно зваживши всі «за» і «проти».

Переваги та недоліки заміни ніфедипіну іншими лікарськими засобами

Оскільки ніфедипін має два основні ефекти – антигіпертензивний (

знижує артеріальний тиск під час гіпертонічних кризів

) та антиангінальний (

зменшує загрудинний біль при стенокардії

), то замісні лікарські засоби також поділяються на дві групи, відповідно до ефектів.

Для зниження артеріального тиску у матерів-годувальниць замість ніфедипіну можуть бути використані:

• фуросемід;
• торасемід;
• індапамід;
• спіронолактон;
• сульфат магнезію;
• дротаверин
• валеріанка (таблетки) та ін.

Переваги та недоліки переведення дитини на штучне вигодовування під час лікування ніфедипіном

Переваги	Недоліки
Відсутність негативного ефекту ніфедипіну на дитину, оскільки не вживає грудне молоко.	Позбавлення дитини пасивного імунітету, одержуваного через молоко.
Мати може отримувати необхідне лікування саме ніфедипіном, не побоюючись нашкодити дитині.	Вартість штучних поживних сумішей є досить великою, щоб вплинути на бюджет молодої сім'ї.
За рахунок відсутності необхідності заміни ніфедипіну можна дещо заощадити у фінансовому плані.	Навіть за нетривалий термін лікування ніфедипіном у матері може зникнути молоко, а дитина, спробувавши поживні суміші, може не захотіти повертатися до грудного вигодовування.

Який із аналогів ніфедипіну кращий?

Усі аналоги ніфедипіну однаково хороші. Тому в аптеці можна сміливо вибирати найдешевший, проте, враховуючи необхідну дозу та вид препарату (

звичайні таблетки або таблетки продовженої дії

У практиці дійсно трапляються випадки, коли одна й та сама діюча речовина в різних ліках різних виробників має різний за силою ефект. Як правило, мова в даному випадку йде про ліки-оригінали та ліки-генерики. Ліками-оригіналами називаються ті препарати, які вперше були винайдені, запатентовані та пущені у масове виробництво однієї з фармакологічних компаній. Препарати-генерики є копіями оригінального препарату, причому не завжди досить вдалими. З цього випливає, що оригінальні препарати кращі за генерики. Однак цей вислів справедливий лише протягом перших 10 - 20 років з моменту винаходу лікарського засобу.

Пояснення цього явища таке. Разом з винаходом нової лікарської речовини (

препарату-оригіналу

) фармацевтична компанія набуває патент та авторські права на даний препарат. Як правило, згідно з цим контрактом жодна з конкуруючих фармацевтичних компаній не має права випускати на ринок аналог оригінального препарату, який називається генериком, протягом 5 - 10 років з моменту оформлення патенту. Цей час надається державою компанії, що розробила препарат, щоб повернути собі суму, витрачену на наукові розробки в цій галузі. Після цього авторські права закінчуються, і фармацевтична компанія, яка розробила препарат, змушена розкрити формулу медикаменту і способи його виробництва усьому світу. Однак на практиці розголошуються лише основні моменти виробництва, а частина секретів перша фармацевтична компанія залишає за собою, оскільки це дає фінансову вигоду. Для того щоб довести процес виготовлення препаратів генериків до рівня оригінального препарату, потрібно ще деякий час, в середньому ще 5 - 10 років.

Таким чином, виходить така картина. Перші 5 – 10 років препарат-оригінал не має собі рівних. Другі 5 – 10 років у оригінального препарату з'являються копії, різні за рівнем якості. І лише через у сумі 10 - 20 років препарати генерики зрівнюються як з оригінальним препаратом.

Оригінальним препаратам навіть після 20 років, як правило, зберігають первісну вартість, що є свого роду маркетинговим ходом. Покупці продовжують думати, що якщо препарат дорожчий, значить, він кращий. Однак на практиці у випадку з ніфедипіном справа інакша. З моменту його винаходу пройшло більше 20 років, а тому всі аналоги даного препарату не відрізняються за якістю від оригіналу. Тому при купівлі даного засобу є сенс заощадити та купити менш дорогий продукт, оскільки за якістю він не поступатиметься оригіналу.

Існує ще ймовірність того, що в аптеці хворому продадуть повністю підроблений препарат, який, по суті, не є ніфедипіном. У кращому разі замість активної речовини виявиться плацебо, а в гіршому – будь-яка інша хімія. Однак підробляти ніфедипін не особливо вигідно через те, що ціна на даний препарат досить мала і не принесе великого прибутку. До того ж пацієнт зі стажем гіпертонічної хвороби або ішемічної хвороби серця відразу ж визначить підробку, оскільки він знає, як має проявлятися дія даних ліків, і, в результаті, наступного разу не купуватиме підроблений препарат.

Ризик купити підроблений ніфедипін на сьогодні мінімальний. Тим не менш, щоб не стати жертвою неякісного препарату, рекомендується купувати ліки у великих і перевірених часом аптечних мережах. Дані аптеки працюють з постійними постачальниками і перевіряють ще раз ліки, щоб не допустити шлюбу і не втратити репутації.

Все вищесказане стосується лише таблетованої лікарської форми ніфедипіну. На розчини для внутрішньовенних вливань дані механізми не поширюються, оскільки російському ринку є лише одна марка під назвою Адалат. Іншими словами, проблема вибору кращого аналога серед розчинів ніфедипіну відпадає сама собою, оскільки цього вибору просто немає.

Чи потрібний рецепт на купівлю ніфедипіну?

Рецепт на купівлю ніфедипіну безумовно необхідний. Він необхідний переважно самому пацієнту, оскільки захищає його від небажаних ефектів даного препарату при свавільному його використанні.

Рецепт є юридичним документом, згідно з яким лікар відповідає за ефекти того чи іншого препарату, призначеного ним конкретному пацієнтові. Для фармацевта рецепт також є своєрідним свідченням того, що пацієнт купує препарат не з своїх міркувань, а лише проконсультувавшись із лікарем. Якщо виникають судові розгляди між лікарем і пацієнтом, рецепт може стати документом, що визначає провину тієї чи іншої сторони.

Однак юридичні аспекти застосування рецептів залишаються осторонь, коли йдеться про здоров'я хворого. Ніфедипін є сильним за виробленим клінічним ефектом препаратом. Його дозуванням повинен займатися фахівець, а не сам пацієнт, оскільки в іншому випадку виникає ризик передозування. У деяких випадках передозування цим препаратом може завдати непоправної шкоди здоров'ю пацієнта. У важких випадках вона може призвести до смерті.

Симптомами передозування ніфедипіном є:

• виникнення порушень серцевого ритму;
• ознаки зниження артеріального тиску (слабкість, запаморочення, нудота, холодний та липкий піт та ін.);
• втрата свідомості;
• парадоксальний загрудинний біль (в нормі препарат позбавляє подібних болів);
• судоми та ін.

Наведені вище симптоми є наслідком наступних впливів ніфедипіну на організм:

• зниження сили серцевого скорочення;
• зниження швидкості проведення нервового імпульсу за провідниковою системою серця;
• зниження частоти серцевих скорочень;
• розширення артеріол завдяки розслабленню їх гладком'язової оболонки.

У правильно складеному рецепті завжди вказана необхідна доза препарату та кратність його прийому. Таким чином, пацієнт отримуватиме лікування не абияк, а за рекомендацією фахівця, що убезпечить його від прийняття непомірно високої дози.

З тієї причини, що ніфедипін, як зазначалося вище, справляє сильний клінічний ефект, він має серйозні протипоказання та обмеження щодо застосування деякими групами пацієнтів. Наприклад, вагітним за одними даними препарат протипоказаний повністю, а за іншими – лише в першому та другому триместрах. Матерям, що годують цей препарат призначається лише за життєвими показаннями. Дітям та молодим людям до 18 років даний препарат не призначається зовсім, оскільки доказів його нешкідливості для цієї категорії пацієнтів на сьогоднішній день не існує. Для хворих із декомпенсованою серцевою недостатністю препарат абсолютно протипоказаний.

Лікар знає ці особливості препарату і не випише рецепт на його придбання, якщо ніфедипін потенційно може нашкодити хворому або плоду в утробі матері. Хворі ж не завжди знають ці особливості і тому ризикують викликати прояви побічних ефектів препарату. В результаті можна зробити висновок, що маючи на руках рецепт на купівлю ніфедипіну, пацієнт автоматично потрапляє в категорію хворих, кому ніфедипін не протипоказаний.

Насправді ж справа дещо інакше. Придбати цей препарат, не маючи рецепту, можна без особливих проблем практично в будь-якій аптеці. Фармацевти за прилавком часто нехтують відсутністю рецепту на користь вигоді, оскільки фармацевтичний бізнес є одним з найбільш прибуткових у світі, а конкуренція в ньому досить велика.

Пацієнту ж набагато простіше запитати у друзів, сусідів, товаришів по службі у яких спостерігалися схожі симптоми, що ті приймали для їх усунення, ніж записатися на прийом до лікаря, почекати певний час і отримати кваліфіковану допомогу. Таким чином, хворий приходить в аптеку, купує перший аналог ніфедипіну, що трапився серед численних видів, і запитує аптекаря як його приймати. У кращому випадку аптекар запідозрить недобре і не продасть препарат без належного рецепту. У найгіршому разі фармацевт видає хворому стандартну схему прийому ніфедипіну, які мають жодного уявлення у тому, яка хвороба в даного пацієнта і чи потрібен препарат йому у принципі. Крім цього, аптекар не знає, які препарати приймає пацієнт, що, безумовно, важливо у світлі того, що ніфедипін може створити вкрай небажані комбінації з деякими серцевими препаратами. В результаті всі ризики залишаються виключно за пацієнтом. У разі негативного ефекту від прийому препарату пацієнтові нема з кого стягнути крім самого себе.

Після всього вищесказаного варто зробити висновок, що рецепт на купівлю ніфедипіну виключно важливий, навіть якщо пацієнт приймав його все життя і знає його ефекти та необхідне дозування. Такі застереження здійснюються насамперед для блага самого хворого.

Чи можна призначати ніфедипін дітям?

Призначення ніфедипіну дітям забороняється виробниками цієї лікарської речовини. Причиною заборони є відсутність достовірних даних про нешкідливість препарату для призначення даної категорії хворих.

Дитячий організм багато в чому відрізняється від організму дорослої людини. Цей факт легко підтверджується різними віковими нормами фізіологічних показників організму.

Наступні фізіологічні показники в нормі варіюють у різному віці:

• частота серцевих скорочень;
• артеріальний тиск;
• лейкоцитарна формула (відсоткове співвідношення різних типів білих кров'яних тілець);
• гормональний профіль;
• амплітуди коливань хвиль головного мозку при різних видах діяльності та багато іншого.

Іншими словами, дитячий організм не є стабільною системою. Зрозуміло, цього не можна сказати і про дорослий організм, проте дитячий організм значно швидше перебудовується і змінюється в часі, ніж дорослий. Ці зміни відбуваються під впливом величезної кількості факторів як внутрішніх, так і зовнішніх. Будь-який вплив ззовні, як, наприклад, прийом ніфедипіну може внести корективи в організм, що розвивається, причому не завжди позитивні.

Як відомо, медицина є наукою, що ґрунтується на доказах. Для використання того чи іншого медикаменту необхідне проведення численних досліджень, що підтверджують ефективність даного препарату, а також його нешкідливість, у тому числі й у далекій перспективі. У разі ніфедипіну дослідити його вплив на організм дітей не вдалося. Для того, щоб здійснити це завдання при тестуванні препарату необхідно надати невизначеному ризику групу дітей. У цивілізованих країнах, де проводяться практично всі фармацевтичні дослідження у світі, дані дослідження ніколи не будуть проведені з міркувань гуманізму та етики. У зв'язку з сказаним вище залишається невідомим, як відреагує дитячий організм на прийом даного медикаменту разово і протягом тривалого часу.

Гіпотетично ж можна припустити, що разовий прийом найменшої дози ніфедипіну пацієнтом, вік якого наближається до 18 років, матиме ті ж ефекти, що й на дорослого. Однак у міру зменшення віку хворого та збільшення тривалості прийому препарату його ефекти стануть все більш і більш непередбачуваними.

За однією з гіпотез через кілька місяців використання цього препарату настане толерантність організму до цього лікарського засобу, як це відбувається у дорослих, але набагато швидше. Іншими словами, тіло звикне до певної дози і для досягнення ефекту її доведеться збільшувати щоразу. Однак при різкому припиненні використання препарату настане синдром відміни (

), що виявляється поверненням колишніх симптомів, проте з яскравішим клінічним проявом.

Згідно з іншою гіпотезою використання ніфедипіну більше кількох років поспіль у дитячому віці може вплинути на правильність зростання серця як органу, а також порушити систему саморегуляції артеріального тиску.

В результаті такого впливу в організмі дитини можуть сформуватися такі відхилення:

• синусова тахікардія (частота серцевих скорочень вище 90 за хвилину);
• постійно підвищений артеріальний тиск на понад 10 - 20 мм ртутного стовпа стосовно нормальним значенням (140/90 мм рт. ст.);
• відставання у фізичному розвитку через зниження насосної функції серця;
• відставання у розумовому розвитку;
• поява набутих та посилення вроджених вад серця;
• повні та неповні блокади провідних шляхів серця та ін.

Насамкінець сказаного хочеться додати, що інструкція з використання препарату не просто так вкладається в упаковку кожного лікарського засобу. Вона містить безліч корисної інформації, у тому числі й протипоказання до застосування, написані таким чином, щоб бути зрозумілими людям без спеціальної освіти. Дотримання цих застережень дозволяє зберегти здоров'я самих хворих та їх близьких.

Чи можна вживати алкоголь під час лікування ніфедипіном?

Вживання алкоголю в період лікування ніфедипіном не рекомендується. Алкоголь посилює вазодилатацію (

розширення кровоносних судин

) за допомогою посилення впливу парасимпатичної нервової системи, що призводить до більш вираженого зниження артеріального тиску на фоні прийому ніфедипіну.

Ніфедипін знижує артеріальний тиск шляхом розслаблення гладкої м'язів стінок периферичних кровоносних судин. Розслаблення стінок відбувається через зниження темпів надходження іонів кальцію до м'язової клітини.

Алкоголь знижує артеріальний тиск іншими способами. По-перше, він призводить до уповільнення нервово-м'язової передачі, через яку у п'яної людини з'являється деяка нестійкість та втрата координації рухів. Однак цей ефект відіграє невелику роль у регуляції артеріального тиску. По-друге, алкоголь впливає на центральну нервову систему, і навіть на вегетативну нервову систему.

Вплив алкоголю на нервову систему здійснюється у кілька стадій. За різними даними стадій існує від двох до п'яти. Однак, для простоти розуміння, далі доведеться лише дві стадії. Перша стадія є ейфоричною. Іншими словами, протягом 15 – 30 хвилин після прийому алкоголю (

у деяких цей час може бути як коротшим, так і довшим

) настрій людини піднімається, всі проблеми здаються незначними та далекими, страхи зменшуються. У людей із психічними захворюваннями дана стадія часто відсутня, а їй на зміну приходить дратівливість, агресивність та розв'язна поведінка. Друга стадія – стадія гальмування кіркових процесів мозку. Вона проявляється зниженням розумових здібностей, розслабленням, зниженням координації та, зрештою, засипанням.

Як у першу, і у другу стадію дії алкоголю забезпечення його ефекту організм здійснюється ще й у вигляді вегетативної нервової системи. Вегетативна нервова система не підконтрольна бажанням. Вона відповідальна за всі рефлекторні реакції, що протікають в організмі, вироблені за багато століть еволюції та покликані забезпечити виживання людини у різних умовах середовища. До таких реакцій входить розширення та звуження зіниць, потовиділення, регуляція серцевого ритму та артеріального тиску, робота залоз внутрішньої та зовнішньої секреції, тремтіння при холоді та багато іншого.

Вегетативна нервова система поділяється на дві частини:

• симпатична нервова система;
• парасимпатична нервова система.

Симпатична нервова системавідповідальна за прояви стресових реакцій, що стимулюють організм до захисту, бою. Зокрема, вона збільшує частоту серцевих скорочень, звужує артеріоли, збільшує артеріальний тиск для кращого кровопостачання мозку перед небезпекою.

Парасимпатична нервова системачинить на організм протиспрямовану дію, тобто заспокоює, присипляє, знижує частоту серцевих скорочень і т.д.

Дані системи перебувають у постійному взаємодії, і від тонусу кожної їх залежить стан людини у конкретний час. У ейфоричну стадію алкогольного сп'яніння переважає вплив симпатичної нервової системи, а другу стадію – гальмівну посилюється вплив парасимпатичної системи. Причому важливо відзначити, що алкоголь сильно потенціює вплив парасимпатичної системи, що призводить до швидкого засинання, що супроводжується зниженням артеріального тиску.

Таким чином, при одночасному прийомі ніфедипіну та алкогольних напоїв їх дії накладаються один на одного та підсумовуються. Зниження артеріального тиску в результаті настає швидше та більш виражено. Частота серцевих скорочень, всупереч очікуванням, не зменшується, а збільшується як компенсаторна реакція на сильне зниження артеріального тиску.

При сильному алкогольному сп'яніння та прийомі середньої або великої разової дози велика ймовірність розвитку колапсу (

зниження артеріального тиску до нульових значень

), кардіогенного шоку, гострого

інфаркту міокарда

Дані стану є критичними і в досить великій кількості випадків ведуть до смерті.

Що коли після ніфедипіну болить голова?

Сильні головні болі після прийому ніфедипіну є досить частим ускладненням даного лікарського засобу. Тим не менш, це не повинно турбувати хворих, оскільки цей біль є наслідком ефективності препарату, і її певною мірою можна назвати цілком очікуваною.

Слід зазначити, що такі болі виникають в основному при прийомі ніфедипіну під язик або внутрішньовенно. При прийомі таблеток усередину болю з'являються рідше і мають менш болісний характер. Причиною такої відмінності є швидкість настання ефекту, яка при внутрішньовенному введенні максимальна, середня прийому під язик і мінімальна прийому всередину.

Механізм дії ніфедипінуТочкою застосування ефекту ніфедипіну є м'язова тканина. Зокрема, найактивніше цей препарат впливає на серцевий м'яз і м'язову оболонку периферичних судин. При дії на серці розширюються судини, що живлять його (коронарні артерії), уріжається ритм, знижується сила кожного окремо взятого скорочення, незначно знижується швидкість проходження імпульсу провідною системою серця. Таким чином, збільшується постачання серцевого м'яза киснем та знижуються темпи роботи серця, дозволяючи йому деякий відпочинок. За допомогою цього механізму зникають загрудинні болі, викликані ішемією (недостатнє кровопостачання) міокарда (серцевий м'яз).

Вплив ніфедипіну на м'язовий шар судинної стінки призводить до його розслаблення і, як наслідок, збільшення діаметра периферичних артерій. Однак слід зауважити, що цей ефект поширюється лише на артерії різних калібрів, оскільки їх м'язовий шар значно товщий, ніж у вен. Розширення периферичних судин призводить до зниження системного артеріального тиску. Зниження артеріального тиску певною мірою зменшує постнавантаження на серце, також знижуючи інтенсивність його роботи.

Механізм виникнення головного болюЯк було зазначено вище, зниження артеріального тиску при використанні ніфедипіну відбувається через розширення периферичних судин. Кровоносні судини голови також розширюються. При їхньому різкому розширенні виникає біль. Виникнення болю є наслідком двох механізмів.

У першому випадку розширення судин призводить до їх розтягування, про що сигналізують барорецептори (

рецептори тиску

) стінок судин. При різкому розширенні ця імпульсація частішає, що інтерпретується мозком як біль.

У другому випадку біль виникає як наслідок так званого феномена «обкрадання». Оскільки головний мозок знаходиться вище за всі інші органи, при різкому зниженні артеріального тиску деякий час мозок недоотримує кисень, оскільки погано кровопостачається. За цей час у ньому накопичуються продукти розпаду і не надходить кисень, що в сукупності спричиняє сильний біль. У міру того, як кровопостачання мозку налагоджується, біль стихає.

Переваги і недолікиБезперечно, головний біль при використанні ніфедипіну далеко не найприємніше почуття. Однак, з іншого боку, вона не смертельна, особливо з огляду на те, що вона проходить самостійно через 15 – 30 секунд. Біль свідчить про те, що препарат діє.

Якщо на одну чашу терезів помістити біль та деякі інші неприємні моменти використання ніфедипіну, а на іншу – негативний ефект, який завдає організму гіпертонічною хворобою або ішемією міокарда (

наприклад, через стабільну стенокардії або фібриляцію передсердь

), то безперечно стане ясно, що останнє значно небезпечніше. Тому не варто відмовлятися від ніфедипіну через головний біль. Ці болі не мають істотного негативного впливу на головний мозок і є цілком помірною ціною за врятування життя хворого в деяких критичних ситуаціях.

Що робити, якщо дитина випадково прийняла ніфедипін?

При проковтуванні таблетки ніфедипіну дитиною в першу чергу слід попросити когось, хто перебувати поруч, викликати швидку допомогу, а самому спровокувати дитині штучне блювання шляхом натискання пальцем на корінь язика.

Передозування ніфедипіном допустити досить просто, не знаючи режиму та точної дози, яку необхідно приймати. Крім цього, деякі медикаменти, які приймаються паралельно, можуть уповільнити виведення ніфедипіну з організму, призвести до його накопичення і, зрештою, передозування.

До медикаментів, які при паралельному прийомі з ніфедипіном можуть викликати його передозування, відносяться:

• циметидин;
• ранітидин;
• дилтіазем.

Ніфедипін абсолютно протипоказаний дітям аж до 18 років, зважаючи на відсутність достовірних даних про його безпеку даної категорії пацієнтів. Передозування цими ліками у дітей вірогідніше, ніж у дорослих, оскільки маса їх тіла менша, а межа насичення препаратом у них нижча. Вважається, що навіть однієї таблетки ніфедипіну з мінімальною кількістю речовини в ній (10 мг) достатньо для того, щоб викликати передозування у дитини 3 - 5 років. Діти старшого віку перенасичуються від прийому 20 – 30 мг ніфедипіну.

Якщо після прийому таблетки батьки не помічають змін у стані дитини одну або дві години, це зовсім не є приводом для заспокоєння. Останнім часом ніфедипін випускається все частіше у вигляді таблеток, покритих спеціальною плівковою оболонкою, що забезпечує тривалішу дію препарату. Такі таблетки починають діяти через 2 години після ковтання та більше.

Важливо відзначити, що ніфедипін випускається у вигляді великої кількості аналогів, які мають кожен своєю комерційною назвою. Однак це не повинно вводити батьків в оману, оскільки активна речовина в них залишається тим самим і надає все теж негативний вплив на організм дитини.

Комерційними (торговими) найменуваннями ніфедипіну є:

• адалат;
• кальцигард ретард;
• кордафен;
• кордафлекс;
• кордипін;
• корінфар;
• нікардія;
• ніфаділ;
• ніфебене;
• ніфегексал;
• ніфедекс;
• ніфедікап;
• ніфедикор;
• ніфекард;
• ніфелат;
• ніфесан;
• санфідипін;
• фенігідін та ін.

Проявами передозування у дитини є:

• запаморочення;
• виражена слабкість;
• блідість та синюшність шкірних покривів;
• безпричинний плач;
• зниження, а потім компенсаторне збільшення частоти серцевих скорочень;
• зниження артеріального тиску;
• задишка;
• втрата свідомості;
• судоми.

Діти до 3 років часто не можуть показати, що у них болить і пояснити, що їх непокоїть. Тому на перший план у них виступає виражена загальна слабкість, блідість і синюшність шкірних покривів, нудота і блювання, спочатку сильний, а потім млявіший плач. У деяких випадках при сильному передозуванні можуть виникнути судоми.
Перша допомога

Отруєння ніфедипіном є загрозливим для життя станом, тому для виведення пацієнта з нього потрібне вживання термінових та чітких заходів.

Алгоритм дії

• Самостійно за допомогою близьких або сторонньої особи викликати швидку допомогу. Чітко пояснити диспетчеру, що дитина отруїлася таблетками та описати коротко її стан (у свідомості чи ні, блювання, судоми тощо). Такий опис автоматично позначає виклик червоним кодом, що гарантує приїзд педіатричної реанімації, простої реанімації або найближчої вільної бригади у найкоротший термін.
• Якщо дитина непритомна, то її необхідно укласти набік для запобігання закупорці дихальних шляхів блювотними масами або язиком. Під шию та голову підкласти упор (подушку, згорток будь-якої тканини). Голова має бути на рівні з її фізіологічним становищем. У такому положенні слід чекати на швидку допомогу. Іншої допомоги без спеціальної підготовки та інструментів дитині надати не вдасться.
• Якщо дитина у свідомості, слід негайно нахилити її вперед і натиснути на корінь язика до появи блювоти. Незалежно від того, були у блювотних масах таблетки чи ні, слід напоїти дитину простою водою і повторно викликати блювання. Таку процедуру необхідно продовжувати доти, доки у блювотних масах не виявиться чиста вода.

Заходи профілактики Для того щоб убезпечити дітей від отруєння лікарськими засобами слід:

• зберігати всі препарати поза досяжністю для дітей;
• у міру дорослішання слід пояснювати дітям, що ліки можуть завдати великої шкоди при невмілому їх використанні;
• зберігати особливо небезпечні ліки (що впливають на головний мозок, серцево-судинну систему, ниркову та печінкову функцію та ін.) в окремому місці, невідомому для дитини.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Ніфедипін. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Ніфедипіну у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Ніфедипіну за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування стенокардії та зниження тиску у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Ніфедипін- селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антигіпертензивну дію. Зменшує струм іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини коронарних та периферичних артерій; у високих дозах пригнічує вивільнення іонів кальцію із внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їх активації, інактивації та відновлення.

Роз'єднує процеси збудження та скорочення в міокарді, опосередковані тропоміозином та тропоніном, та у гладких м'язах судин, опосередковані кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Посилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену «обкрадання», активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір судин, тонус міокарда, постнавантаження, потреба міокарда в кисні та збільшує тривалість діастолічного розслаблення лівого шлуночка. Практично не впливає на синоатріальний та атріовентрикулярний вузли і не має антиаритмічної активності. Підсилює нирковий кровотік, спричиняє помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію.

Час настання ефекту – 20 хв, тривалість ефекту – 12-24 год.

склад

Ніфедипін + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока (понад 92-98%). Біодоступність – 40-60%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект «першого проходження» через печінку. Ретард форми забезпечують поступове вивільнення активної речовини у системний кровотік. Проникає через гематоенцефалічний (ГЕБ) та плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Повністю метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (80%) та з жовчю (20%).

Показання

• хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги);
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу);
• артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами);
• хвороба та синдром Рейно.

Форми випуску

Драже 10 мг.

Пігулки 10 мг.

Пігулки пролонгованої дії (ретард), покриті плівковою оболонкою 20 мг.

Капсули 5 мг та 10 мг.

Інструкція із застосування та дозування

Драже або таблетки

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на терапію, що проводиться. Рекомендується приймати препарат під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Початкова доза: по 1 драже (таблетці) (10 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток або драже (20 мг) – 1-2 рази на добу.

Максимальна добова доза становить 40 мг.

У хворих похилого віку або хворих, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, а також при порушенні функції печінки, у пацієнтів з тяжкими порушеннями мозкового кровообігу доза повинна бути зменшена.

Таблетки ретард

Всередину. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

У разі порушення функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

У пацієнтів похилого віку або пацієнтів, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, зазвичай призначаються менші дози.

Тривалість лікування визначається кожному разі індивідуально.

Побічна дія

• периферичні набряки (стоп, кісточок, гомілок);
• симптоми вазодилатації (почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару);
• тахікардія;
• прискорене серцебиття;
• виражене зниження артеріального тиску;
• непритомність;
• біль за грудиною (стенокардія) до розвитку інфаркту міокарда;
• розвиток чи посилення перебігу хронічної серцевої недостатності;
• аритмії;
• головний біль;
• запаморочення;
• сонливість;
• астенія;
• нервозність;
• підвищена стомлюваність;
• тремор;
• лабільність настрою;
• нудота;
• біль у ділянці шлунка та кишечника;
• діарея;
• запор;
• сухість слизової оболонки ротової порожнини;
• підвищення апетиту;
• задишка;
• набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання);
• набряклість суглобів;
• міалгія;
• м'язові судоми;
• анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз;
• погіршення функції нирок (у пацієнтів із нирковою недостатністю);
• шкірний свербіж;
• кропив'янка;
• фотосенсибілізація;
• ангіоневротичний набряк;
• токсичний епідермальний некроліз;
• порушення зору (в т.ч. транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації ніфедипіну в плазмі);
• біль в очах;
• гінекомастія (у літніх пацієнтів; повністю зникає після відміни препарату);
• галакторея;
• еректильна дисфункція;
• збільшення маси тіла;
• озноб;
• кровотеча з носа;
• закладеність носа.

Протипоказання

• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• кардіогенний шок;
• колапс;
• виражений аортальний або субаортальний стеноз;
• гостра серцева недостатність;
• хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• нестабільна стенокардія;
• гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• синдром слабкості синусового вузла;
• AV-блокада 2-3 ступені;
• вагітність (до 20 тижнів);
• період лактації;
• вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено);
• підвищена чутливість до ніфедипіну або до інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Контрольованих досліджень застосування препарату Ніфедипін у вагітних жінок не проводилось.

Випробування на тваринах показали наявність ембріотоксичності, плацентотоксичності, фетотоксичності та тератогенності при прийомі ніфедипіну протягом та після закінчення періоду органогенезу.

За наявними клінічними даними не можна судити про специфічний перинатальний ризик. Разом з тим, є дані про збільшення ймовірності перинатальної асфіксії, кесаревого розтину, передчасних пологів та затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Незрозуміло, чи перелічені випадки є наслідком основного захворювання (артеріальна гіпертензія), проведеного лікування або специфічним ефектом препарату Ніфедипін. Наявна інформація є недостатньою для того, щоб унеможливити виникнення побічних ефектів, що становлять небезпеку для плода та новонародженого. Тому застосування препарату Ніфедипін після 20-го тижня вагітності вимагає ретельної індивідуальної оцінки співвідношення ризику та користі для пацієнтки, плода та/або новонародженого і може розглядатися тільки в тих випадках, коли інші способи терапії протипоказані або неефективні.

Слід проводити ретельний контроль артеріального тиску у вагітних жінок при застосуванні препарату Ніфедипін одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату внаслідок можливості надмірного зниження артеріального тиску, що становить небезпеку як для матері, так і для плода та/або новонародженого.

Ніфедипін протипоказаний у період лактації, оскільки виділяється із грудним молоком. Якщо терапія ніфедипін абсолютно необхідна, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 18 років.

особливі вказівки

У період лікування необхідно утримуватись від прийому алкоголю.

Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення явищ серцевої недостатності. Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.

Важливе значення має регулярність лікування незалежно від самопочуття, оскільки пацієнт може відчувати симптоми артеріальної гіпертензії.

Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична, клінічна картина, що супроводжується характерними змінами електрокардіограми (підйом сегмента ST); виникнення ергометрин-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій; виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента, без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії, коли дані електрокардіограми свідчать про минучий ангіоспазм).

Для пацієнтів з тяжкою гіпертрофічною кардіоміопатією існує ризик, збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; в даному випадку необхідна відміна препарату.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з високим артеріальним тиском, незворотною недостатністю функції нирок, із зменшенням об'єму циркулюючої крові препарат слід застосовувати обережно, оскільки може статися різке падіння артеріального тиску.

За пацієнтами з порушеною функцією печінки встановлюється ретельне спостереження та, за необхідності, знижують дозу препарату та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну.

Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні рекомендується скасовувати поступово).

Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно проінформувати хірурга-анестезіолога про характер терапії, що проводиться.

При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках блокатори повільних кальцієвих каналів викликали зміни в головній частині сперматозоїдів, що могло призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, коли повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося з неясної причини, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, включаючи ніфедипін, вважалися можливою причиною невдачі.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Виразність зниження артеріального тиску посилюється при одночасному застосуванні ніфедипіну з іншими гіпотензивними препаратами, нітратами, циметидином, ранітидином (меншою мірою), інгаляційними анестетиками,

діуретиками та трициклічними антидепресантами.

Під впливом ніфедипіну значно знижується концентрація хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові, у зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект та вміст дигоксину у плазмі крові.

Рифампіцин – потужний індуктор ізоферменту СУР3А4. При сумісному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується та, відповідно, знижується його ефективність. Застосування ніфедипіну разом із рифампіцином протипоказане. У поєднанні з цитратами посилюється тахікардія та антигіпертензивна дія ніфедипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При сумісному застосуванні з ніфедипіном підвищується антикоагулянтна активність похідних кумарину.

Може витісняти із зв'язку з білками лікарські засоби, що характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні лікарські засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого можуть підвищитися їх концентрації в плазмі крові. Пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, внаслідок чого можливе посилення антигіпертензивного ефекту.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування з сульфатом магнію у вагітних жінок може спричинити блокаду нейром'язових синапсів.

Інгібітори системи цитохрому Р450 3А, такі як макроліди (наприклад, еритроміцин), флуоксетин, нефазодон, інгібітори протеази (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквінавір); плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування блокатора «повільних» кальцієвих каналів німодипіну, не можна виключати такі взаємодії з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал – зниження концентрації ніфедипіну в плазмі крові; хінупристин, далфопристин, вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

З обережністю слід призначати ніфедипін одночасно з дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту.

Ніфедипін гальмує виведення вінкрістину з організму і може спричинити посилення його побічних дій; при необхідності дозу вінкрістину знижують.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний їх одночасний прийом.

Аналоги лікарського препарату Ніфедипін

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Адалат;
• Віро Ніфедіпін;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен;
• Кордафлекс;
• Кордафлекс РД;
• Кордіпін;
• Кордипін ХЛ;
• Кордіпін ретард;
• Корінфар;
• Корінфар ретард;
• Корінфар УНО;
• Нікардія;
• Нікардія ЦД ретард;
• Ніфаділ;
• Ніфебене;
• Ніфегексал;
• Ніфедекс;
• Ніфедікап;
• ніфедикор;
• ніфекард;
• Ніфекард ХЛ;
• Ніфелат;
• Ніфелат Q;
• Ніфелат Р;
• Ніфесан;
• Осмо Адалат;
• Санфідіпін;
• Споніф 10;
• Фенігідін.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат і переглянути аналоги з лікувального впливу.

Ніфедипін – назва ефективного препарату пролонгованої дії для усунення больового синдрому при нестабільній стенокардії. Він нормалізує артеріальний тиск, знижує ішемію міокарда. Швидке абсорбування ліків сприяє його вибірковому впливу на повільні кальцієві канали.

Препарат сприяє уповільненню надходження Ca2+ у м'язові клітини міокарда, стінок вінцевих та периферичних артерій. З огляду на зниження тонусу відбувається одночасне розслаблення стінок судини з наступним збільшенням просвіту. Дотримуючись вказівки, застосування Ніфедипіну дозволяє зменшити частоту серцевих скорочень при органічних порушеннях серцевого ритму.

Шляхом розширення судинних просвітів забезпечується повноцінне надходження багатої киснем крові до клітин серця і мозку, що стає передумовою для швидкого відновлення після ішемічної хвороби. Киснева насиченість крові скорочує ангінальні ознаки.

Форма випуску препарату

Сучасною фармакологією налагоджено роздрібний випуск препарату Ніфедипін:

• у таблетках 0,01 г (10 мг) покритих харчовою оболонкою;
• у таблетках 0,02 г (20 мг) продовженої дії (Ніфедипін ретард);
• в інфузійному розчині (1 мл – 0,0001 г активної речовини) – флакони по 50 мл;
• у ампулах для введення в коронарні судини по 2 мл – упаковка 5 штук. Вміст речовини, що діє, – 0,0001 г на 1 мл.

Упаковка препарату у таблетках

Хімічний склад препарату

Ліки є жовтий порошок, нерозчинний в рідині. Одна таблетка містить активну речовину – похідну дигідропіридину 1,4 – одного з основних представників класу БКК.

Хімічна формула Ніфедіпіну

Для кращого засвоєння діючого компонента препарат додані допоміжні компоненти:

1. Лактози моногідрат. Харчовий підсилювач смакових якостей, вуглеводний дисахарид.
2. Целюлозні мікрокристали. Органічні елементи для міцності осідання активного компонента в організмі.
3. Магнію стеарат. Емульгатор Е572 стабілізує органічні функції.
4. Пшеничний крохмаль. Харчова добавка забезпечує затримку активного компонента всередині органічних клітин, що сприяє його абсорбції.

Фармакологія

Синтетичний препарат Ніфедипін є селективним блокатором повільних кальцієвих каналів. Його активна речовина перешкоджає підвищенню концентрації іонів кальцію в кардіоміцитах і гладких клітинах великих судинних гілок. При підвищенні дози відбувається повне блокування надходження іонів кальцію із структурних клітин у кров. Водночас препарат знижує агрегацію тромбоцитів.

Ніфедипін десинхронізує ритмічність скорочень серцевих м'язів, блокує кальмодулін та тропонін. Виборча блокадна дія ніфедипіну обумовлена ​​ігноруванням закриття каналів венозних міоцитів.

Шляхом збільшення швидкості кровотоку Ніфедипін сприяє регенеруючого відновлення циркуляції в осередках ішемії за рахунок відкриття додаткових судинних гілок.

Зменшує ознаки спазмування артерій, знижує рівень артеріального тиску та потреби міокарда в кисні. Сприяє розширенню коронарних та периферичних судин. Посилює роботу нирок.

Час настання клінічного ефекту – 20 хвилин з моменту прийому, термін дії – від 4 до 6 годин, залежно від прийнятого дозування. Введення внутрішньовенно-інфузійним способом забезпечує настання діючого ефекту через 7 хвилин. Пряме введення в серцевий м'яз дозволяє досягти його вже через 5 секунд.

Фармакологічні дані Ніфедіпіну

Добова доза споживання препарату Ніфедипіну – не більше 40 мг. Звикання до ліків виникає на 60 день після щоденного вживання. Термін дії засобу всередині організму сягає 24 годин.

Фармакокінетика

Процес кишкової абсорбції в кровотік активної речовини у відсотковому співвідношенні дорівнює 80-92. Пероральний прийом з їжею обумовлює біодоступність препарату Ніфедипіну більш ніж 60%. Вживання голодного шлунка забезпечує 40% біодоступності.

Ліки проходять первинну обробку в печінці протягом перших трьох годин після прийому. Має високу зв'язуваність з білками плазми крові - до 90%. Напіврозпад (від 4 до 17 годин) та остаточний метаболізм активної речовини відбувається у печінці. Кінцевий продукт у вигляді неактивних метаболітів виділяється з жовчю та через нирки (близько 70%).

Патологічні зміни печінки не впливають на час виведення препарату.

Показання до застосування

Антиангінальний препарат успішно використовується у лікуванні органічних порушень артеріального кровопостачання.

1. Ангіотрофоневрозні прояви як наслідок порушення периферичного кровотоку в кінцевих артеріолах.
2. Лікування гіпертонічної хвороби (ліки використовуються як самостійний засіб або склад комплексної терапії).
3. Серцева недостатність (хронічна форма).
4. Стенокардія різних форм (у тому числі стійка хронічна та принцметала).
5. Ішемічна хвороба серця.
6. Артеріальна гіпертензія.
7. Спазм судин очних яблук та внутрішнього вуха.

У лікуванні ІХС на фоні стенокардичних нападів ніфедипіну можна приймати пацієнтам, які мають в анамнезі ниркову недостатність. Існує науково обґрунтований фармакологічний факт уповільнення прогресу нефрогенної гіпертензії при вживанні препарату.

Лікування стенокардії ніфедипіном

Використання звичайних ліків Ніфедипіну в комплексній терапії артеріальної гіпертензії має бути обережним, оскільки дія активної речовини може спровокувати зворотний ефект – інфаркт міокарда. Питання впливу на патологію пролонгованого Ніфедипіну ще не вивчено.

Методика лікування пролонгованим ніфедипіном в умовах комплексної терапії гіпертонічного кризу

Прийом лікарського засобу в період вагітності рекомендується тільки у разі гострої необхідності та під ретельним контролем лікаря. Особливо небезпечний препарат Ніфедипін у третьому триместрі виношування малюка.

Умови вживання

Таблетку ніфедипіну краще приймати в період їжі, проковтуючи разом з їжею і запиваючи водою. Для моментального усунення гіпертонічного кризу або стенокардії напруги таблетку необхідно покласти під язик (сублінгвальний метод). У цьому випадку пацієнт обов'язково приймає лежаче положення, таблетку розсмоктує, не прожовуючи. При збереженні больового синдрому через півгодини дозволяється прийняти ще одну таблетку так само.

Згідно з інструкцією із застосування Ніфедипіну ретард, ці таблетки рекомендуються до прийому на тривалий термін, зазвичай, по 20 мг 2 рази на добу.

Добова норма для дорослої людини – 2 таблетки 20 мг. Максимальна доза ліків на одного пацієнта не повинна перевищувати 80 мг на добу.

Щоб уникнути розвитку побічного ефекту пацієнти, які мають в анамнезі системні порушення мозкового кровотоку або печінкову недостатність, повинні обмежити дозу, що приймається.

Коригування лікування препаратом Ніфедипін проводить лікар під постійним контролем динаміки АТ та ЕКГ.

Літнім пацієнтам та хворим, які проходять комплексну ангіотензивну терапію з включенням препарату Ніфедипін, рекомендується проводити лікування під строгим наглядом лікаря з обов'язковим постійним коригуванням доз, що приймаються.

Дозування та режим прийому встановлюється компетентним спеціалістом індивідуально, згідно з гемодинамічними показниками пацієнта.

Протипоказання до застосування препарату

• індивідуальна чутливість до одного із компонентів у складі препарату;
• перший місяць після інфаркту міокарда;
• колапс чи кардіогенний шок;
• артеріальна гіпотензія;
• слабкість синусового вузла серця (порушення синусової ритмічності);
• виражені ознаки аортального чи мітрального стенозу, гіпертрофічного субаортального стенозу;
• тахікардичні прояви в анамнезі;
• вагітність та період грудного вигодовування;
• вік до 18 років (вплив препарату не встановлено).

Препарат рекомендується застосовувати з особливими умовами обережності:

• пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю;
• хворим з функціональною недостатністю печінки та нирок;
• пацієнтам, які страждають на патологічні порушення мозкового кровотоку у важких формах;
• хворим на цукровий діабет;
• хворим, які перебувають на гемодіалізі;
• пацієнтам із злоякісною артеріальною гіпертензією.

Протипоказання у застосуванні продовженого Ніфедипіну

Побічні явища

У медичній практиці зафіксовано випадки побічних явищ унаслідок прийому препарату Ніфедипіну у вигляді гіперемії обличчя, млявості, больових відчуттів у голові, незначної набряклості нижніх кінцівок.

При тривалому вживанні ліків у хворих відзначалися ознаки падіння тиску систоли, збільшення трансаміназ печінки, порушення травлення.

Використання препарату не виключає можливості алергічних реакцій на один із компонентів, що діють.

Побічні дії антагоніста кальцію Ніфедипіну

Особливі умови

У зв'язку з формуванням залежності не рекомендується різке припинення курсу терапії ніфедипіном. Відмінювати препарат слід поступово шляхом зниження дози під час чергового вживання. Крім того, в період лікування категорично не можна вживати спиртні напої та займатися справами, які потребують глибокої концентрації уваги.

Що робити при передозуванні

Перші симптоми, що свідчать про передозування препаратом Ніфедипіном – головний біль, запаморочення, почервоніння шкіри обличчя, різке зниження артеріального тиску, розвиток аритмії.

Лікування при передозуванні ліків Ніфедипіну

Миттєве промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення заходів, спрямованих на стабілізацію серцево-судинної діяльності. Як антидот можна використовувати внутрішньовенне введення розчину хлориду кальцію 10%. При виражених проявах зниження артеріального тиску пацієнту вводиться Допамін або Добутамін внутрішньовенно. При серцевих порушеннях використовується Атропін або Ізопреналін.

Реанімаційні заходи проводяться за обов'язкового динамічного контролю рівня глюкози та електролітів у крові хворого.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ніфедипін характеризується такими ознаками взаємодії:

1. При одночасному прийомі ліків із гіпотензивними засобами, діуретиками, Ранітідіном, трициклічними антидепресантами посилюється гіпотензивний ефект.
2. Нітрати посилюють гіпотензивний вплив ніфедипіну з одночасним можливим розвитком прихованої тахікардії.
3. Поєднання препарату з бета-адреноблокаторами провокує ризик виникнення прогресуючих симптомів серцевої недостатності.
4. Ніфедипін знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Вміст дигоксину та теофіліну збільшує.
5. Рифампіцин пригнічує дію ніфедипіну шляхом прискорення метаболізму його похідних за рахунок ферментного індукування печінки.
6. Використання разом із антихолінергічними засобами призводить до порушень пам'яті у хворих.

Умови безпеки, ціна

Препарат відпускається за рецептом лікаря в аптеках. Купити Ніфедипін у роздрібній торгівлі можна за 65-130 рублів.

Лікарський препарат Ніфедипін слід зберігати у темному місці, при постійній температурі не вище 24 градусів за Цельсієм. Термін придатності ліків три роки з моменту випуску (дата виготовлення на упаковці).

Аналоги

До аналогів, що мають властиві препарату Ніфедипін принципи дії на патологію, відносяться:

Близькі синоніми-аналоги Ніфедіпіну

• Кальцигард;
• Ніфангін;
• Кордафлекс;
• Санфідіпін;
• Ніфегексал;
• Фенігідін;
• піділат;
• Екодипін;
• Корінфар.

Показання до застосування:
Застосовують ніфедипін (фенігідін) як антиангінальний засіб при ІХС з нападами стенокардії, для зниження АТ при різних видах гіпертензії, включаючи ниркову гіпертензію. Існують вказівки, що ніфедипін (і верапаміл) при нефрогенній гіпертензії уповільнює прогресування ниркової недостатності.
Застосовують також у комплексній терапії хронічної серцевої недостатності. Раніше вважали, що ніфедипін та інші антагоністи іонів кальцію не показані при серцевій недостатності через негативний інотропний ефект. Після цього встановлено, що всі ці продукти завдяки периферичній вазодилататорній дії покращують функцію серця і сприяють зменшенню його розмірів при хронічній серцевій недостатності. Спостерігається також зниження тиску легеневої артерії. Однак не слід виключати можливість негативної інотропної дії ніфедипіну, необхідно виявляти обережність при вираженій серцевій недостатності. В останній час з'явилися повідомлення про недоцільність застосування ніфедипіну при артеріальній гіпертензії, у зв'язку зі збільшенням ризику розвитку інфаркту міокарда, а також з можливістю збільшення ризику летальних наслідків у хворих на ішемічну хворобу серця при тривалому використанні іденфату.
Це стосується в основному застосування "звичайного" ніфедипіну (короткої дії), але не його пролонгованих лікарських форм і дигідропіридинів тривалої дії (наприклад, амлодипіну). Питання це, проте, залишається дискусійним.
Є дані про позитивний вплив ніфедипіну на церебральну гемодинаміку, його ефективність при хворобі Рейно. У хворих на бронхіальну астму значної бронхорозширюючої дії не відзначено, але продукт може використовуватися у поєднанні з іншими бронхорозширювальними препаратами (симпатоміметиками) для підтримуючої терапії.

Фармакологічна дія:
Подібно до верапамілу та інших антагоністів іонів кальцію ніфедипін розширює коронарні та периферичні (головним чином артеріальні) судини, має негативну інотропну дію, скорочує потребу міокарда в кисні. На відміну від віра памила не пригнічує вплив на провідну систему серця і має слабку антиаритмічну активність. У порівнянні з верапамілом сильніше скорочує периферичний судинний опір і значно знижує АТ.
Препарат швидко всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1/2 - 1 годину після прийому.
Має короткий період напіввиведення – 2 – 4 год. Близько 80 % виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, у межах 15 % – з калом. Встановлено, що з тривалому прийомі (2 - 3 міс) розвивається толерантність (на відміну верапамілу) до дії препарату.

Ніфедипін спосіб застосування та дози:
Приймають ніфедипін внутрішньо (незалежно від часу їди) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 рази на день (до 120 мг на день). Тривалість лікування 1-2 міс. і більше.
Для усунення (зняття) гіпертонічного кризу (швидкого і різкого підйому артеріального тиску), а іноді при нападах стенокардії, застосовують продукт сублінгвально. Таблетку (10 мг) поміщають під язик. Таблетки ніфедипіну, поміщені під язик нерозжованим, розсмоктуються протягом декількох хвилин. Для прискорення ефекту таблетку розжовують і тримають, не ковтаючи під язиком. При цьому способі прийому хворі протягом 30-60 хв повинні перебувати в лежачому положенні. При необхідності через 20-30 хв повторюють прийом препарату; іноді збільшують дозу до 20-30 мг. Після усунення нападів переходять на прийом речовини всередину.
Таблетки ретард рекомендується використовувати для тривалої терапії. Призначають по 20 мг 1-2 десь у день; рідше по 40 мг двічі на день. Таблетки ретард приймають після їжі, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.
Для усунення (зняття) гіпертонічного кризу (швидкого та різкого підйому артеріального тиску) препарат рекомендується вводити в дозі 0,005 г протягом 4-8 годин (0,0104-0,0208 мг/хв). Це відповідає 6,3-12,5 мл розчину для інфузій на годину. Максимальна доза препарату – 15-30 мг на добу – може бути використана не більше 3-х днів.

Ніфедипін протипоказання:
Тяжкі форми серцевої недостатності, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, синдром слабкості синусного вузла (хвороба серця, що супроводжується порушенням ритму), виражена артеріальна гіпотензія (знижений артеріальний тиск). Ніфедипін протипоказаний при вагітності та харчуванні груддю.
Обережність потрібна при призначенні продукту водіям транспорту та особам інших професій, які потребують швидкої психічної та фізичної реакції.

Ніфедипін побічні дії:
Ніфедипін зазвичай добре переноситься. Однак відносно часто спостерігаються почервоніння обличчя та шкіри верхньої частини тулуба, головний біль, ймовірно пов'язаний зі зниженням тонусу церебральних (мозкових) судин (головним чином ємнісних) та їх розтягуванням внаслідок збільшення припливу крові артеріовенозними анастамозами (сполуками артерії та вени). У цих випадках дозу зменшують або препарат приймають після їжі.
Можливі також серцебиття, нудота, запаморочення, набряк нижніх кінцівок, гіпотензія (зниження артеріального тиску), сонливість.

Форма випуску:
Таблетки, вкриті оболонкою, що містять по 0,01 г (10 мг) продукту. Таблетки тривалої дії ніфедипіну ретард по 0,02 г (20 мг). Розчин для інфузій (1 мл містить 0,0001 г ніфедипіну) у флаконах по 50 мл у комплекті зі шприцом "Перфузор" (або "Ін'єктомат") та поліетиленовою трубкою "Перфузор" (або "Ін'єктомат"). Розчин для внутрішньокоронарного введення (1 мл містить 0,0001 г ніфедипіну) у шприцах по 2 мл у пачці по 5 шт.

Синоніми:
Адалат, Кордафен, Кордипін, Корінфар, Ніфангін, Ніфекард, Ніфікард, Адарат, Кальцигард, Ніфакард, Ніфелат, Прокардіа, Фенігідін, Кордафлекс, Ніфесан, Апо-Ніфед, Депін Е, Дігноконстант, Ніфаділ, Ніфебене-Ніфегєд , піділат, Роніан, Санфідіпін, Фенамон, Екодіпін.

Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від світла місці.

Ніфедипін склад:
2,6-Диметил-4-(2-нітрофеніл)- 1,4-дигідропіридин-З,5-дикарбонової кислоти диметиловий ефір.
Жовтий кристалічний порошок. Практично нерозчинний у воді, важко розчинний у спирті.
Ніфедипін (фенігідін) є основним представником антагоністів іонів кальцію - похідних 1,4-дигідропіридину.

Додатково:
Ніфедипін також входить до складу продукту калбету.
Ніфедипін відповідає вітчизняний продукт - фенігідін (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Ніфедипін"необхідно проконсультуватися із лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з « Ніфедипін».

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Ніфедипін. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Ніфедипіну у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Ніфедипіну за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування стенокардії та зниження тиску у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Ніфедипін- селективний блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антигіпертензивну дію. Зменшує струм іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини коронарних та периферичних артерій; у високих дозах пригнічує вивільнення іонів кальцію із внутрішньоклітинних депо. Зменшує кількість функціонуючих каналів, не впливаючи на час їх активації, інактивації та відновлення.

Роз'єднує процеси збудження та скорочення в міокарді, опосередковані тропоміозином та тропоніном, та у гладких м'язах судин, опосередковані кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Посилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір судин, тонус міокарда, постнавантаження, потреба міокарда в кисні та збільшує тривалість діастолічного розслаблення лівого шлуночка. Практично не впливає на синоатріальний та атріовентрикулярний вузли і не має антиаритмічної активності. Підсилює нирковий кровотік, спричиняє помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію.

Час настання ефекту – 20 хв, тривалість ефекту – 12-24 год.

склад

Ніфедипін + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока (понад 92-98%). Біодоступність – 40-60%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. Ретард форми забезпечують поступове вивільнення активної речовини у системний кровотік. Проникає через гематоенцефалічний (ГЕБ) та плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Повністю метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно нирками (80%) та з жовчю (20%).

Показання

• хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги);
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу);
• артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами);
• хвороба та синдром Рейно.

Форми випуску

Драже 10 мг.

Пігулки 10 мг.

Пігулки пролонгованої дії (ретард), покриті плівковою оболонкою 20 мг.

Капсули 5 мг та 10 мг.

Інструкція із застосування та дозування

Драже або таблетки

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на терапію, що проводиться. Рекомендується приймати препарат під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Початкова доза: по 1 драже (таблетці) (10 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток або драже (20 мг) – 1-2 рази на добу.

Максимальна добова доза становить 40 мг.

У хворих похилого віку або хворих, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, а також при порушенні функції печінки, у пацієнтів з тяжкими порушеннями мозкового кровообігу доза повинна бути зменшена.

Таблетки ретард

Всередину. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

У разі порушення функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

У пацієнтів похилого віку або пацієнтів, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, зазвичай призначаються менші дози.

Тривалість лікування визначається кожному разі індивідуально.

Побічна дія

• периферичні набряки (стоп, кісточок, гомілок);
• симптоми вазодилатації (почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару);
• тахікардія;
• прискорене серцебиття;
• виражене зниження артеріального тиску;
• непритомність;
• біль за грудиною (стенокардія) до розвитку інфаркту міокарда;
• розвиток чи посилення перебігу хронічної серцевої недостатності;
• аритмії;
• головний біль;
• запаморочення;
• сонливість;
• астенія;
• нервозність;
• підвищена стомлюваність;
• тремор;
• лабільність настрою;
• нудота;
• біль у ділянці шлунка та кишечника;
• діарея;
• запор;
• сухість слизової оболонки ротової порожнини;
• підвищення апетиту;
• задишка;
• набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання);
• набряклість суглобів;
• міалгія;
• м'язові судоми;
• анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз;
• погіршення функції нирок (у пацієнтів із нирковою недостатністю);
• шкірний свербіж;
• кропив'янка;
• фотосенсибілізація;
• ангіоневротичний набряк;
• токсичний епідермальний некроліз;
• порушення зору (в т.ч. транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації ніфедипіну в плазмі);
• біль в очах;
• гінекомастія (у літніх пацієнтів; повністю зникає після відміни препарату);
• галакторея;
• еректильна дисфункція;
• збільшення маси тіла;
• озноб;
• кровотеча з носа;
• закладеність носа.

Протипоказання

• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• кардіогенний шок;
• колапс;
• виражений аортальний або субаортальний стеноз;
• гостра серцева недостатність;
• хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• нестабільна стенокардія;
• гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• синдром слабкості синусового вузла;
• AV-блокада 2-3 ступені;
• вагітність (до 20 тижнів);
• період лактації;
• вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено);
• підвищена чутливість до ніфедипіну або до інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Контрольованих досліджень застосування препарату Ніфедипін у вагітних жінок не проводилось.

Випробування на тваринах показали наявність ембріотоксичності, плацентотоксичності, фетотоксичності та тератогенності при прийомі ніфедипіну протягом та після закінчення періоду органогенезу.

За наявними клінічними даними не можна судити про специфічний перинатальний ризик. Разом з тим, є дані про збільшення ймовірності перинатальної асфіксії, кесаревого розтину, передчасних пологів та затримки внутрішньоутробного розвитку плода. Незрозуміло, чи перелічені випадки є наслідком основного захворювання (артеріальна гіпертензія), проведеного лікування або специфічним ефектом препарату Ніфедипін. Наявна інформація є недостатньою для того, щоб унеможливити виникнення побічних ефектів, що становлять небезпеку для плода та новонародженого. Тому застосування препарату Ніфедипін після 20-го тижня вагітності вимагає ретельної індивідуальної оцінки співвідношення ризику та користі для пацієнтки, плода та/або новонародженого і може розглядатися тільки в тих випадках, коли інші способи терапії протипоказані або неефективні.

Слід проводити ретельний контроль артеріального тиску у вагітних жінок при застосуванні препарату Ніфедипін одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату внаслідок можливості надмірного зниження артеріального тиску, що становить небезпеку як для матері, так і для плода та/або новонародженого.

Ніфедипін протипоказаний у період лактації, оскільки виділяється із грудним молоком. Якщо терапія ніфедипін абсолютно необхідна, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 18 років.

особливі вказівки

У період лікування необхідно утримуватись від прийому алкоголю.

Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення явищ серцевої недостатності. Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.

Важливе значення має регулярність лікування незалежно від самопочуття, оскільки пацієнт може відчувати симптоми артеріальної гіпертензії.

Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична, клінічна картина, що супроводжується характерними змінами електрокардіограми (підйом сегмента ST); виникнення ергометрин-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій; виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента, без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії, коли дані електрокардіограми свідчать про минучий ангіоспазм).

Для пацієнтів з тяжкою гіпертрофічною кардіоміопатією існує ризик, збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; в даному випадку необхідна відміна препарату.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з високим артеріальним тиском, незворотною недостатністю функції нирок, із зменшенням об'єму циркулюючої крові препарат слід застосовувати обережно, оскільки може статися різке падіння артеріального тиску.

За пацієнтами з порушеною функцією печінки встановлюється ретельне спостереження та, за необхідності, знижують дозу препарату та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну.

Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні рекомендується скасовувати поступово).

Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно проінформувати хірурга-анестезіолога про характер терапії, що проводиться.

При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках блокатори повільних кальцієвих каналів викликали зміни в головній частині сперматозоїдів, що могло призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, коли повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося з неясної причини, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, включаючи ніфедипін, вважалися можливою причиною невдачі.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Виразність зниження артеріального тиску посилюється при одночасному застосуванні ніфедипіну з іншими гіпотензивними препаратами, нітратами, циметидином, ранітидином (меншою мірою), інгаляційними анестетиками,

діуретиками та трициклічними антидепресантами.

Під впливом ніфедипіну значно знижується концентрація хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові, у зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект та вміст дигоксину у плазмі крові.

Рифампіцин – потужний індуктор ізоферменту СУР3А4. При сумісному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується та, відповідно, знижується його ефективність. Застосування ніфедипіну разом із рифампіцином протипоказане. У поєднанні з цитратами посилюється тахікардія та антигіпертензивна дія ніфедипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. При сумісному застосуванні з ніфедипіном підвищується антикоагулянтна активність похідних кумарину.

Може витісняти із зв'язку з білками лікарські засоби, що характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні лікарські засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого можуть підвищитися їх концентрації в плазмі крові. Пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, внаслідок чого можливе посилення антигіпертензивного ефекту.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування з сульфатом магнію у вагітних жінок може спричинити блокаду нейром'язових синапсів.

Інгібітори системи цитохрому Р450 3А, такі як макроліди (наприклад, еритроміцин), флуоксетин, нефазодон, інгібітори протеази (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквінавір); плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування блокатора "повільних" кальцієвих каналів німодипіну, не можна виключати такі взаємодії з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал - зниження концентрації ніфедипіну в плазмі крові; хінупристин, далфопристин, вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

З обережністю слід призначати ніфедипін одночасно з дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту.

Ніфедипін гальмує виведення вінкрістину з організму і може спричинити посилення його побічних дій; при необхідності дозу вінкрістину знижують.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний їх одночасний прийом.

Аналоги лікарського препарату Ніфедипін

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Адалат;
• Віро Ніфедіпін;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен;
• Кордафлекс;
• Кордафлекс РД;
• Кордіпін;
• Кордипін ХЛ;
• Кордіпін ретард;
• Корінфар;
• Корінфар ретард;
• Корінфар УНО;
• Нікардія;
• Нікардія ЦД ретард;
• Ніфаділ;
• Ніфебене;
• Ніфегексал;
• Ніфедекс;
• Ніфедікап;
• ніфедикор;
• ніфекард;
• Ніфекард ХЛ;
• Ніфелат;
• Ніфелат Q;
• Ніфелат Р;
• Ніфесан;
• Осмо Адалат;
• Санфідіпін;
• Споніф 10;
• Фенігідін.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Антиангінальними та гіпотензивними ліками є таблетки «Ніфедипін». Чому допомагає цей препарат? Засіб ефективно знижує тиск, виявляє виражену протиішемічну дію, покращує коронарне кровопостачання. Капсули «Ніфедипін» інструкція із застосування пропонує приймати при підвищеному тиску, стенокардії, хворобі Рейно та ангіоспастичних порушеннях мозкового кровообігу.

Форма випуску та склад

1. таблеток тривалої дії, що містять по 20 мг «Ніфедипін» (Ретард);
2. покритих оболонкою таблеток, що містять 10 мг діючої речовини;
3. розчину для внутрішньокоронарного введення (1 мл – 0,0001 г), який реалізується в шприцах по 2 мл;
4. розчину для інфузій, 1 мл якого міститься 0,0001 г активної речовини (у флаконах об'ємом 50 мл);

Також виробляють гель «Ніфедипін», але показання до застосування та склад у нього інші. Дана форма призначена для місцевого лікування проявів внутрішнього та зовнішнього геморою (включаючи болючі відчуття, свербіж, анальні тріщини, гемороїдальні вузли, кровотечі). До складу включено: «Ніфедипін» (0,2%), лідокаїн (2%) та біокомплекс Мертвого моря у вигляді мікроелементів.

Фармакологічні властивості

Препарат «Ніфедипін», інструкція застосування вказує на це, - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Зменшує струм позаклітинних іонів кальцію всередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій.

Зменшує спазм і розширює коронарні та периферичні (головним чином артеріальні) судини, знижує АТ, загальний периферичний судинний опір, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Збільшує коронарний кровотік.

Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію. Підсилює нирковий кровотік, спричиняє помірний натрійурез. Час настання клінічного ефекту 20 хв, тривалість клінічного ефекту становить 4-6 год.

Таблетки «Ніфедипін»: від чого допомагають ліки, коли призначають

Застосовують за такими показаннями:

• ішемічна хвороба серця, що супроводжується стенокардичним нападом;
• спазм судин внутрішнього вуха та сітківки; гіпертензія та гіпертонічний криз;
• ангіоспастичні порушення кровообігу головного мозку;
• Хронічна серцева недостатність.

Навіщо «Ніфедипін» призначають ще? У комплексі з бронхорозширювальним лікарським засобом таблетки призначають для підтримуючої терапії при бронхіальній астмі. Також засіб застосовується за хвороби Рейно.

Препарат «Ніфедипін»: інструкція із застосування та дозування

Драже або таблетки

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на терапію, що проводиться. Рекомендується приймати препарат під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза: по 1 драже (таблетці) (10 мг) 2-3 рази на добу.

При необхідності дозу препарату можна збільшити до 2 таблеток або драже (20 мг) — 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. У хворих похилого віку або хворих, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, а також при порушенні функції печінки, у пацієнтів з тяжкими порушеннями мозкового кровообігу доза повинна бути зменшена.

Таблетки ретард

Всередину. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендована доза препарату – по 20 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості ефекту можливе збільшення дози препарату до 40 мг двічі на добу.

Максимальна добова доза становить 80 мг. У разі порушення функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів, які отримують комбіновану (антиангінальну або гіпотензивну) терапію, зазвичай призначаються менші дози. Тривалість лікування визначається кожному разі індивідуально.

Уколи

Для виведення пацієнта з гіпертонічного кризу «Ніфедипін» рекомендується вводити у дозі 0,005 г протягом 4-8 годин, що відповідає 6,3-12,5 мл розчину для інфузій на годину. Максимальне дозування «Ніфедипіну» за інструкцією – 30 мг на добу.

Для чого призначають "Ніфедипін" при вагітності

В інструкції зазначено, що медикамент протипоказаний при вагітності та лактації. Однак, таблетки «Ніфедипін» все ж таки застосовують у вагітних жінок з хворобами серця. Дуже часто призначають ці ліки для зняття гіпертонусу матки з метою зниження загрози викидня. Але приймають його лише після 16 тижнів. У перші три місяці вагітності ліки намагаються не застосовувати, оскільки лікарі не впевнені у його безпеці для малюка на цьому етапі.

Також призначають "Ніфедипін" при нестабільному артеріальному тиску під час вагітності. Його регулярне застосування дозволяє встановити контроль за тиском, щоб зменшити ризик загострення серцево-судинних захворювань. Залишати без уваги це питання ніяк не можна, оскільки серцево-судинні захворювання можуть спричинити або передчасні пологи, або смерть майбутньої мами.

Абсолютні та відносні протипоказання

Застосування препарату "Ніфедипін" суворо протипоказане, якщо виявлено:

• Ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз.
• Лактація.
• Вагітність.
• Виражений аортальний та мітральний стеноз.
• Період 4 тижні після гострого інфаркту міокарда.
• Артеріальна гіпотензія з артеріальним систолічним тиском нижче 90 мм рт.ст.
• Кардіогенний шок, колапс.
• Тахікардія.
• Синдром слабкості синусового вузла.
• Вік до 18 років.
• Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину або препарату «Ніфедипін», від чого таблетки можуть спричинити побічні явища.
• Декомпенсована серцева недостатність.

Препарат повинен застосовуватися з обережністю через ризик розвитку ускладнень, якщо у пацієнта діагностовано:

• Тяжкі порушення мозкового кровообігу.
• Виражені порушення функції нирок та печінки.
• Злоякісна гіпертензія.
• Хронічна серцева недостатність.
• Цукровий діабет.

Обережності потребує ліки пацієнтами, які перебувають на гемодіалізі.

Побічна дія

• головний біль;
• виражене зниження артеріального тиску;
• кропив'янка;
• набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання);
• розвиток чи посилення перебігу хронічної серцевої недостатності;
• тахікардія;
• нервозність;
• анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз;
• астенія;
• токсичний епідермальний некроліз;
• кровотеча з носа;
• непритомність;
• біль за грудиною (стенокардія) до розвитку інфаркту міокарда;
• порушення зору (в т.ч. транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації «Ніфедипін» у плазмі крові);
• запор;
• підвищена стомлюваність;
• нудота;
• озноб;
• біль в очах;
• галакторея;
• ангіоневротичний набряк;
• тремор;
• фотосенсибілізація;
• сонливість;
• м'язові судоми;
• симптоми вазодилатації (почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару);
• аритмії;
• шкірний свербіж;
• задишка;
• гінекомастія (у літніх пацієнтів; повністю зникає після відміни препарату);
• еректильна дисфункція;
• міалгія;
• сухість слизової оболонки ротової порожнини;
• лабільність настрою;
• периферичні набряки (стоп, кісточок, гомілок);
• погіршення функції нирок (у пацієнтів із нирковою недостатністю);
• збільшення маси тіла;
• діарея;
• підвищення апетиту;
• біль у ділянці шлунка та кишечника;
• запаморочення;
• закладеність носа;
• набряклість суглобів;
• прискорене серцебиття.

Які у ліки «Ніфедипін» аналоги

Повні аналоги з активної речовини:

1. Споніф 10.
2. Ніфесан.
3. Санфідіпін.
4. Корінфар.
5. ніфегексал.
6. Віро Ніфедіпін.
7. ніфелат.
8. Ніфебене.
9. Кордафен.
10. Ніфедікап.
11. Ніфаділ.
12. ніфекард.
13. Фенігідін.
14. Нікардія.
15. ніфедикор.
16. Кордафлекс.
17. Кальцигард ретард.
18. Кордіпін.
19. ніфедекс.
20. Кордафлекс РД.
21. Адалат.
22. Осмо Адалат.

Умови відпустки та ціна

З аптек препарат відпускається за рецептом. Середня ціна "Ніфедипін", таблетки 10 мг (Москва), становить 26 рублів. У Мінську аптеки пропонують препарат за 3-6 біл. рубля. У Києві ліки коштують 15 гривень, у Казахстані — 380 тенге.