Трамадол – препарат із групи опіоїдних анальгетиків із центральним механізмом дії, що також відноситься до протикашльових лікарських засобів.

Форма випуску та склад

Трамадол проводиться у вигляді наступних лікарських форм:

• капсули: тверді желатинові №2 з корпусом і кришечкою жовтого кольору, усередині капсул міститься порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору (по 5, 6, 7, 8 або 10 капсул в контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ і алюмінієвої ф картонній пачці 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 упаковок; ;
• таблетки: білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору (по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці, у картонній пачці 1 або 2 упаковки);
• розчин для ін'єкцій: безбарвний прозорий, без помітних механічних включень. блістер];
• супозиторії ректальні: торпедоподібної форми з гладкою поверхнею, білого кольору, з ледь вловимим запахом (по 5 супозиторіїв у блістері з ПВХ та поліетилену, у картонній пачці 1 або 2 блістери);
• краплі: прозорий безбарвний або злегка коричневий розчин з виразним запахом анісу і м'яти (по 10 мл у флаконі з бурштинового скла, доповненому вбудованою поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розкриття, в картонній пачці.

1 капсула Трамадолу містить:

• речовина, що діє: трамадол – 50 мг;
• допоміжні компоненти: стеарат магнію – 1,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 37,14 мг, цукор молочний (лактози моногідрат) – 66,36 мг.

Оболонка капсули (корпус та кришка) містить: желатин – до 100%, титану діоксид – 2%, барвник сонячний захід сонця жовтий – 0,0059%, барвник хіноліновий жовтий – 0,75%.

1 таблетка Трамадолу містить:

• діюча речовина: трамадолу гідрохлорид – 50 чи 100 мг;
• допоміжні компоненти: крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактоза (цукор молочний).

1 мл розчину для ін'єкцій Трамадол містить:

• діюча речовина: трамадолу гідрохлорид – 50 мг;
• допоміжні компоненти: вода для ін'єкцій – до 1 мл, натрію безводний ацетат – 2,5 мг.

1 супозиторій Трамадол містить:

• допоміжні компоненти: Вітепсол Е75 (жир W твердий) – 145 мг, Вітепсол W35 (жир твердий) – 900 мг.

1 мл крапель Трамадол містить:

• діюча речовина: трамадолу гідрохлорид – 100 мг;
• допоміжні компоненти: сахароза – 200 мг, ароматизатор анісовий – 0,1 мг, ароматизатор м'яти перцевої – 0,1 мг, гліцерол – 180 мг, натрію сахаринат дигідрат – 5 мг, пропіленгліколь – 160 мг, калію сорбат – 1,64 мг, Полісорбат – 201 мг, вода очищена – до 1 мл.

Показання до застосування

• діагностичні та лікувальні маніпуляції, що супроводжуються хворобливими відчуттями;
• больовий синдром помірного та тяжкого ступеня різного походження (у післяопераційному періоді, при травмах, болях у пацієнтів з онкологічними діагнозами, інфарктом міокарда, невралгією та інших станах).

Протипоказання

Капсули та таблетки

• епілепсія, що не піддається повноцінному медикаментозному лікуванню;
• синдром відміни речовин-опіоїдів;
• інтоксикація снодійними лікарськими засобами, анальгетиками, алкоголем, опіоїдами чи іншими психотропними препаратами;
• глюкозогалактозна мальабсорбція, непереносимість лактози, дефіцит лактази;
• комбінація з інгібіторами МАО (моноаміноксидази), а також протягом 2 тижнів після закінчення їх прийому;
• вік до 14 років;
• підвищена чутливість до діючої речовини чи допоміжних компонентів препарату.

Розчин для ін'єкцій, ректальні супозиторії, краплі

• суїцидальні настрої, пристрасті до зловживання речовинами, що підвищують психічну активність;
• стани, що супроводжуються пригніченням дихального центру або центральної нервової системи (у тому числі отруєння наркотичними анальгетиками та іншими психоактивними лікарськими засобами, снодійними препаратами, алкоголем);
• комбінація з інгібіторами МАО (у тому числі лінезолід), включаючи період 2 тижні після їх відміни;
• епілепсія, стійка до медикаментозної терапії;
• комплексна терапія синдрому відміни наркотиків;
• ниркова та/або печінкова недостатність у тяжкому ступені (кліренс креатиніну (КК) становить менше 10 мл/хв);
• глюкозогалактозна мальабсорбція, непереносимість фруктози, дефіцит сахарази/ізомальтази (для крапель Трамадол);
• вагітність та період грудного вигодовування (застосування можливе лише при загрозі життю та здоров'ю);
• вік до 1 року;
• підвищена сенситивність до трамадолу та інших анальгетиків.

Відносні протипоказання для всіх лікарських форм

З особливою обережністю Трамадол слід призначати при яскраво вираженій лікарській залежності від опіоїдних речовин, підвищеному внутрішньочерепному тиску та черепно-мозковій травмі, а також пацієнтам із розладами свідомості незрозумілого походження.

Відносні протипоказання для розчину для ін'єкцій, крапель та ректальних супозиторіїв

• дисфункція печінки та/або нирок (КК становить 10-30 мл/хв);
• сумісне застосування з нейролептиками, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (деякі антидепресанти та лікарські засоби, що сприяють зниженню апетиту), наркотичними анальгетиками, трициклічними антидепресантами та іншими трициклічними речовинами (наприклад, прометазином), протимігренозними препаратами;
• епілепсія;
• судоми;
• гострі болі у животі неясного походження («гострий» живіт).

Відносні протипоказання для капсул та таблеток

• діагностована важка непереносимість опіоїдів неалергічного та алергічного генезу;
• стан шоку;
• епілепсія та схильність до судомних нападів (для таблеток);
• порушення функціонування дихального центру та проблеми з диханням.

Спосіб застосування та дозування

Трамадол приймають внутрішньо незалежно від їди. Доза залежить від вираженості больового синдрому.

Трамадол не повинен застосовуватися після того, як необхідність його прийому відпала. При тривалій терапії препаратом потрібен періодичний контроль за станом пацієнта, що дозволяє визначити доцільність подальшого використання лікарського засобу та корекції дози.

У хворих старше 75 років без печінкової або ниркової недостатності в анамнезі корекція дози зазвичай не потрібна. Однак у пацієнтів цієї вікової групи Трамадол може виводитися з організму повільніше. Тому за умови постійного спостереження станом хворого допускається збільшення інтервалу між прийомами препарату. Так само роблять і у разі дисфункції нирок та/або печінки: стандартна схема передбачає прийом 50-100 мг препарату 2 рази на день.

Максимальна добова доза – 400 мг (у таблеток – 300 мг), виключаючи сильні болючі відчуття в післяопераційному періоді або болю онкологічного походження. У разі застосування розчину для ін'єкцій Трамадол може бути збільшена до 1600 мг.

Капсули та таблетки

Капсули Трамадол ковтають повністю, не виймаючи вміст, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендовані дози є приблизними, завжди необхідно підбирати мінімальну дозу засобу, яка дасть відчутний ефект при регулярному прийомі. Тривалість лікування залежить від стану пацієнта. При терапії хронічного болючого синдрому необхідно приймати препарат строго за схемою, призначеною фахівцем.

Для дорослих та підлітків віком старше 14 років разова доза Трамадолу не повинна перевищувати 50 мг. Якщо знеболюючий ефект проявляється слабо, через 30-60 хвилин 50 мг препарату приймають повторно. При сильних болях рекомендується збільшити разову дозу до 100 мг.

Залежно від інтенсивності больового синдрому аналгетичну дію лікарського засобу зберігається протягом 4-6 годин (у разі таблеток – до 8 годин). У післяопераційному періоді допускається короткостроковий прийом вищих доз Трамадолу.

Розчин для ін'єкцій

Розчин для ін'єкцій Трамадол вводиться інфузійно, підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Дозу препарату визначають індивідуально та змінюють відповідно до інтенсивності больових відчуттів. Стандартна схема прийому виглядає так:

• дорослі та діти віком від 14 років: разова доза – 50–100 мг (1–2 ампули);
• діти від 1 до 14 років: разова доза – 1–2 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза не повинна перевищувати 4–8 мг/кг маси тіла.

Допускається повторне введення препарату через 4-6 годин. внутрішньовенно препарат вводять повільно, зі швидкістю не більше 1 мл на хвилину (відповідає 50 мг активної речовини) або застосовують у розведеному вигляді, змішавши з розчином для інфузій. Якщо бажаного терапевтичного ефекту досягти не вдалося, через 20-30 хвилин після внутрішньовенного введення можна продовжувати вводити Трамадол інфузійно зі швидкістю 12 мг/год або прийняти його як таблетки або капсули.

Ректальні супозиторії

Супозиторії Трамадол вводять безпосередньо у пряму кишку. Відразу після введення рекомендується залишатися в положенні 30 хвилин.

Дорослим та підліткам старше 14 років призначають 1 супозиторій 2 рази на добу: вранці та ввечері, бажано після дефекації. Перед застосуванням свічку необхідно зігріти, трохи потримавши її у руці. При необхідності введення супозиторію повторюють через 1-2 години. Неприпустимо перевищення максимальної добової дози (4 супозиторії).

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, препарат не скасовують навіть у день діалізу. У пацієнтів з цирозом печінки не слід перевищувати рекомендовану максимальну добову дозу 100 мг (1 супозиторій).

Краплі

Для дорослих та підлітків віком від 12 років стандартна разова доза становить 20–40 крапель (відповідає 50 мг трамадолу). Якщо знеболюючий ефект виражений недостатньо, через 30-60 хвилин 50 мг Трамадолу приймають повторно.

При виразному больовому синдромі початкову дозу лікарського засобу можна збільшити до 100 мг (не більше 1 разу). Максимальна добова доза – 160 крапель.

Разова доза для дітей віком від 1 до 12 років не повинна перевищувати 1–2 мг/кг, а максимальна добова доза – 4–8 мг/кг. Типова схема лікування пацієнтів цього віку виглядає наступним чином (в 1 краплі – 2,5 мг трамадолу):

• до 10 кг: 4-8 крапель;
• 11-15 кг: 6-12 крапель;
• 16-20 кг: 8-16 крапель;
• 21-30 кг: 12-24 краплі;
• 31-45 кг: 18-36 крапель.

Побічні дії

• загального плану: часто – підвищена стомлюваність;
• серцево-судинна система: нечасто – прискорене серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія, колапс (переважно при фізичних навантаженнях або внутрішньовенному введенні); рідко – підвищення артеріального тиску; брадикардія;
• імунна система: рідко – анафілактичний шок та інші алергічні реакції (свистяче дихання, задишка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм);
• травна система: дуже часто – нудота; часто – сухість слизової оболонки рота, блювання, запор; нечасто – діарея, метеоризм, почуття тяжкості в епігастральній ділянці, утруднене ковтання, блювотні позиви, підвищена активність печінкових ферментів; рідко – зміна апетиту;
• нирки та сечовивідна система: рідко – порушення сечовипускання (затримка сечі, дизурія, утруднене сечовипускання);
• дихальна система: рідко – задишка, пригнічення дихання (при суттєвому перевищенні рекомендованих доз та одночасному прийомі інших препаратів, що пригнічують діяльність ЦНС);
• скелетно-м'язова система: рідко – м'язова слабкість;
• нервова система: дуже часто – запаморочення; часто – сонливість, головний біль; рідко – непритомність, парестезії, порушення координації, мимовільні скорочення м'язів, судоми (при прийомі високих доз препарату разом із препаратами, що знижують поріг судомної активності), тремор; зрідка – мовні розлади;
• психічний стан: рідко – нічні кошмари, порушення сну, помутніла свідомість, тривога, галюцинації, порушення сприйняття навколишньої дійсності та когнітивних функцій, зміна настрою (дисфорія та ейфорія), підвищення чи зниження рухової активності; дуже рідко – параноя, порушена орієнтація у часі та просторі, дереалізація, деперсоналізація, дзвін у вухах, парестезії, панічні атаки;
• органи чуття: рідко – затуманений зір; іноді – мідріаз, смакові розлади;
• шкірні покриви: часто – підвищена пітливість; нечасто - кропив'янка, висипання, свербіж.

Додатково розчин для ін'єкцій: нечасто – порушення менструального циклу, ознаки менопаузи, анорексія; рідко – набряк легень; при тривалій терапії – лікарська залежність, після припинення прийому – синдром відміни.

При застосуванні супозиторіїв часті прояви діафорезу.

особливі вказівки

При тривалому застосуванні Трамадолу ймовірно звикання та розвиток фізичної та психічної залежності. У хворих з тенденцією до зловживання лікарськими засобами або розвитку фармакологічної залежності необхідно проводити терапію препаратом виключно короткими курсами під лікарським контролем.

Трамадол не може використовуватися як замісна терапія у пацієнтів з діагностованою опіоїдною залежністю і не здатний позбавити синдрому відміни опіоїдів.

У період прийому препарату слід уникати керування транспортними засобами та занять діяльністю, яка потребує зосередженості та швидких психомоторних реакцій, особливо при одночасному прийомі Трамадолу з іншими психотропними лікарськими засобами.

Діюча речовина препарату проникає крізь плаценту. При цьому клінічні дослідження не підтверджують безпеку використання Трамадолу під час вагітності, тому його не рекомендується. Тривала терапія препаратом під час вагітності здатна викликати синдром відміни у новонародженого.

Під час лактації слід відмовитися від застосування Трамадолу або припинити грудне вигодовування, за винятком одноразового прийому – у цьому випадку відміни грудного вигодовування не потрібно.

Вживання алкоголю під час терапії слід виключити.

Лікарська взаємодія

Трамадол у будь-яких лікарських формах може взаємодіяти з іншими препаратами чи речовинами, що зумовлює такі ефекти:

• інгібітори МАО: при комбінації трамадолу з ними або прийомі його протягом 14 діб після відміни інгібіторів МАО – загрозливі для життя симптоми з боку серцево-судинної, дихальної та центральної нервової системи;
• засоби, що пригнічують діяльність ЦНС, та алкоголь: посилення побічних реакцій з боку ЦНС;
• перед-або післяопераційне використання протиблювотних засобів, що належать до групи блокаторів 5-НТ3-серотонінових рецепторів (ондансетрон та ін.): збільшення потреби в трамадолі у пацієнтів з явним післяопераційним больовим синдромом;
• карбамазепін: зниження аналгетичного впливу трамадолу та скорочення часу його дії;
• інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, кетоконазол): гальмування метаболізму трамадолу в організмі;
• агоністи-антагоністи опіоїдних рецепторів (пентазоцин, налбуфін, бупренорфін та ін): зниження аналгезуючої дії трамадолу;
• непрямі антикоагулянти – похідні кумарину (варфарин та ін.): ризик розвитку кровотеч та екхімозів;
• нейролептики, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти та інші лікарські засоби, що знижують поріг судомної готовності: посилення їхньої дії та можливе виникнення судом;
• серотонінергічні препарати: розвиток серотонінового синдрому (потівливість, діарея, міоклонус, гіперрефлексія, атаксія, гіпертермія, ажитація, замутненість свідомості).

Аналоги

Аналогами таблеток Трамадолу є: Трамадол-ратіофарм, Трамаклосідол.

Аналогами капсул Трамадол є Трамадол ГР, Трамадол Ретард, Трамадол Штада, Трамадол Акрі, Трамадол-ратіофарм, Трамал.

Аналогом ректальних супозиторіїв Трамадол є Трамал.

Аналогами крапель Трамадол є Трамадол Штада, Трамадол-ратіофарм, Трамал.

Аналогами розчину для ін'єкцій Трамадол є: Трамадол ГР, Трамадол Штада, Трамадол Плетхіко, Трамадол-ратіофарм, Трамаклосідол, Трамал, Трамолін.

Аналоги Трамадолу за механізмом дії: Палексія, Залдіар, Трамацета, Омнопон, Рамлепса, Форсодол, Просідол.

Терміни та умови зберігання

Капсули, таблетки та розчин для ін'єкцій Трамадол зберігати у сухому та затемненому місці при температурі не вище 25°С, берегти від дітей.

Краплі та супозиторії ректальні Трамадол зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці, берегти від дітей.

Термін придатності капсул та таблеток Трамадол – 3 роки.

Термін придатності крапель, розчину для ін'єкцій та ректальних супозиторіїв – 5 років.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.

Назва: Трамадол;

МНН: Tramadol / Трамадол

Форма випуску:

Розчин для ін'єкцій 5%
Аналоги:

Маброн, Трамал, Трамолін

Код АТХ: N02AX02.
Фармакотерапевтична група

Опіоїди, їх аналоги та антагоністи
склад

У кожній ампулі препарату міститься

Активна речовина

трамадолу гідрохлорид 50,0 мг

Допоміжна речовина:

Натрію ацетат тригідрат - 9,96 мг

Вода для ін'єкцій – до 2мл.
Фармакологічна дія

Має виражену знеболювальну дію, яка обумовлена ​​агоністичним впливом на опіоїдні рецептори (слабка морфіноподібна дія) та порушенням зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну в центральній нервовій системі. При ін'єкційному введенні аналгетичний ефект розвивається через 5-10 хвилин та триває 4-6 годин.

За основними фармакологічними властивостями має певну схожість з морфіном, але відрізняється від нього значно меншою здатністю пригнічувати дихальний центр і гальмувати моторику шлунково-кишкового тракту, а також відсутністю гістамінової дії. У терапевтичних дозах препарат не суттєво впливає на показники гемодинаміки; при контрольованому застосуванні звикання та лікарська залежність розвиваються вкрай рідко і мають менш виражений проти морфіном характер. Активує опіатні рецептори (мю-, дельта- і каппа-) на пре-і постсинаптичних

Показання до застосування

• Больовий синдром середньої інтенсивності при злоякісних новоутвореннях;
• Гострий інфаркт міокарда;
• травм;
• Діагностичні та терапевтичні процедури;
• Невралгії.

Спосіб застосування та дози

Дози підбираються індивідуально (залежно від вираженості больового синдрому та чутливості хворого). Тривалість курсу лікування також визначається індивідуально, але не слід призначати препарат понад термін, виправданий з терапевтичної точки зору.

Дорослим та підліткам старше 14 роківзвичайна доза для перорального одноразового прийому становить 0,05 г з невеликою кількістю рідини. При необхідності, у разі недостатнього ефекту через 30-60 хв можна повторити прийом у тій же дозі, кратність прийому - до 4 доз на добу. Максимальна добова доза становить 0,4 г (400 мг). У виняткових випадках, наприклад, у онкологічних хворих, можливе скорочення інтервалу до 6 годин та збільшення добової дози.

Ефект зберігається в середньому 4-8 годин залежно від характеру та інтенсивності болю.

Зі збільшеними інтервалами часу застосовують трамадол у пацієнтів похилого віку.
особливі вказівки

Дітям старше 1 року єдиним показанням для застосування трамадолу є виражений больовий синдром, спричинений гострим або хронічним болем.

Застосування під час вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

Трамадол відносно добре переноситься, у терапевтичних дозах не викликає вираженого пригнічення дихання та суттєво не впливає на систему кровообігу та шлунково-кишковий тракт. Може проте викликати запаморочення, дисфорію, ейфорію, галюцинації, зниження когнітивних здібностей, судоми, нудоту, біль в епігастральній ділянці, блювання, запор, утруднене сечовипускання, тахікардію, серцебиття, загальмованість. У окремих випадках, зазвичай при тривалому застосуванні трамадолу, можливі звикання, залежність, синдром «скасування»; виражене пригнічення дихання, гіпотензія, колапс. При застосуванні трамадолу у пацієнтів із обтяженим алергоанамнезом можливі алергічні реакції.

Частота розвитку побічних ефектів підвищується із збільшенням тривалості прийому препарату.

Протипоказання

• Гіперчутливість;
• Гостре алкогольне отруєння та інтоксикація депримируючими засобами та препаратами, які пригнічують ЦНС;
• Епілепсія;
• Порушення функцій печінки та нирок;
• Годування груддю;
• Дитячий вік віком до 1 року.
• Застосування трамадолу протипоказане у пацієнтів, які приймають препарати-інгібітори МАО (селегілін, сульфат гідрозину, депреніл, когнітив, іпраніазид, гармін, паргілін тощо).

Запобіжні заходи

З обережністю призначають препарат хворим з порушеною функцією нирок та печінки, при черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію. Застосування трамадолу може ускладнити діагностику при гострому больовому синдромі в абдомінальній ділянці.

Під ретельним наглядом у зменшених дозах слід застосовувати трамадол на фоні дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків та антидепресантів, щоб уникнути надмірного пригнічення центральної нервової системи та пригнічення активності дихального центру.

Застосування трамадолу ускладнює виконання роботи, що вимагає високої швидкості психічних та фізичних реакцій та підвищеної концентрації уваги (водіння автотранспорту, керування механізмами, приладами тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилює ефекти транквілізаторів, снодійних, седативних та наркозних засобів, анксіолітиків, алкоголю. Активність зменшують аналептики та психостимулятори, повністю блокують – налоксон і налтрексон (прямі антагоністи). У поєднанні з нейролептиками та інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку епілептиформних судом. У пацієнтів, які тривало отримували карбамазепін, метаболізм трамадолу значно посилюється, що може вимагати збільшення дозування анальгетика. Препарат не слід комбінувати з наркотичними аналгетиками із групи повних (промедол, фентаніл) або парціальних агоністів (бупренорфін), а також агоністів-антагоністів (налбуфін, буторфанол) опіоїдних рецепторів. Індуктори мікросомального окиснення (у т. ч. карбамазепін, барбітурати) зменшують тривалість аналгетичного ефекту. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків та барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності. Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу. Трамадол фармацевтично несумісний «в одному шприці» із розчинами нестероїдних протизапальних засобів.
Передозування

Симптоми:

міоз, судоми, колапс, кома, пригнічення дихального центру, апное.

Лікування:

Забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримання адекватної легеневої вентиляції, підтримка діяльності серцево-судинної системи, симптоматична терапія (опіатні ефекти можуть бути куповані налоксоном; судоми – бензодіазепінами (діазепам)). При хронічному отруєнні трамадолом можливий розвиток абстинентного синдрому.
Форма випуску

Розчин для ін'єкцій 5% в ампулах 2мл у контурній комірковій упаковці №5х1, №5х2

Виробник

РУП "Білмедпрепарати"

Препарат: ТРАМАДОЛ (TRAMADOL)
Активна речовина: tramadol
Код АТХ: N02AX02
КФГ: Опіоїдний аналгетик зі змішаним механізмом дії
Коди МКБ-10 (показання): R52.0, R52.2
Реєстр. номер: П №011409/02
Дата реєстрації: 20.09.04
Власник рег. удост.: ZENTIVA (Словацька Республіка)

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Розчин для ін'єкцій

Допоміжні речовини:натрію ацетат, вода д/р.

1 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (1) – пачки картонні.
1 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (2) – пачки картонні.
1 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (20) – пачки картонні.

Розчин для ін'єкцій прозора, безбарвна, без запаху.

Допоміжні речовини:натрію ацетат, вода д/р.

2 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (1) – пачки картонні.
2 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (2) – пачки картонні.
2 мл – ампули (5) – контейнери пластмасові (20) – пачки картонні.

ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ.
Опис препарату затверджено компанією-виробником у 2009 р.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Препарат належить до списку № 1 сильнодіючих речовин Постійного комітету контролю наркотиків МОЗ РФ.

Трамадол - опіоїдний синтетичний анальгетик, що володіє центральною дією та дією на спинний мозок (сприяє відкриттю К+ та Са 2+ каналів, викликає гіперполяризацію мембран та гальмує проведення больових імпульсів), посилює дію седативних засобів. Активує опіоїдні рецептори (мю-, дельта-, каппа-) на пре- та постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку та ШКТ.

Фармакокінетика

Абсорбція при внутрішньом'язовому введенні - 100%. Час досягнення максимальної концентрації після внутрішньом'язового введення - 45 хв. Проникає через гемотоенцефалічний та плацентарний бар'єри, 0.1 % виділяється з грудним молоком. Об'єм розподілу - 203 л при внутрішньовенному введенні.

У печінці метаболізується шляхом N- та О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметилтрамадол (M1) має фармакологічну активність. T 1/2 у другій фазі - 6год (трамадол), 7.9 год (моно-О-десметилтрамадол); у пацієнтів старше 75 років – 7.4 (трамадол); при цирозі печінки – 13.3±4.9 год (трамадол), 18.5+9.4 год (моно-О-десметилтрамадол), у тяжких випадках – 22.3 год та 36 год, відповідно; при хронічній нирковій недостатності (КК менше 5 мл/хв) - 11+3.2 год (трамадол), 16.9+3 год (моно-О-десметилтрамадол).

Виводиться нирками (25-35% у незміненому вигляді) середній кумулятивний показник ниркового виведення – 94%. Близько 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

ПОКАЗАННЯ

Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології (післяопераційний період, травми, біль у онкологічних хворих);

Знеболення під час проведення хворобливих діагностичних чи лікувальних маніпуляцій.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Трамадол застосовується за призначенням лікаря, режим дозування препарату підбирається індивідуально залежно від вираженості больового синдрому та чутливості хворого. Тривалість лікування визначається індивідуально, не слід призначати препарат понад термін, виправданий з терапевтичної точки зору.

Трамадол призначений для внутрішньовенного (вводити повільно), внутрішньом'язового або підшкірного введення. За відсутності інших приписів Трамадол слід призначати у таких дозах.

Для дорослих та підлітків старше 14 роківдля одноразового введення 50-100 мг трамадолу гідрохлориду (1-2 мл розчину для ін'єкцій). Якщо не настала задовільна аналгезія, через 30-60 хвилин може бути призначена повторна разова доза – 50 мг (1 мл). При сильному болю більш висока доза (100 мг трамадолу гідрохлориду) може бути призначена як початкова доза. Як правило, 400 мг трамадолу гідрохлориду на добу зазвичай достатньо для зняття болю.

Для лікування болю при онкологічних захворюваннях та вираженого болю у післяопераційному періодіможуть бути використані вищі дози.

Дітям віком від 1 рокурозчин для ін'єкцій може бути призначений в одноразовій дозі із розрахунку 1-2 мг/кг маси тіла дитини. Добова доза з розрахунку 4-8 мг/кг маси тіла зазвичай є достатньою. Трамадол розводять водою для ін'єкцій. Розвести Трамадол водою для отримання кінцевої концентрації.

1 мл препарату містить 50 мг трамадолу
Трамадол+вода	Концентрація
1 мл + 1 мл	25.0 мг/мл
1 мл + 2 мл	16.7 мг/мл
1 мл + 3 мл	12.5 мг/мл
1 мл + 4 мл	10.0 мг/мл
1 мл + 5 мл	8.3 мг/мл
1 мл + 6 мл	7.1 мг/мл
1 мл + 7 мл	6.3 мг/мл
1 мл + 8 мл	5.8 мг/мл
1 мл + 9 мл	5.0 мг/мл
2 мл препарату містить 100 мг трамадолу
Трамадол+вода	Концентрація
2 мл + 2 мл	25.0 мг/мл
2 мл + 4 мл	16.7 мг/мл
2 мл + 6 мл	12.5 мг/мл
2 мл + 8 мл	10.0 мг/мл
2 мл + 10 мл	7.1 мг/мл
2 мл + 14 мл	6.3 мг/мл
2 мл + 16 мл	5.8 мг/мл
2 мл + 18 мл	5.0 мг/мл

Приклад:для введення дози 1.5 мг трамадолу гідрохлориду на кг маси тіла дитині вагою 45 кг потрібно 67.5 мг гідрохлориду трамадолу. Для цього 2 мл Трамадолу розводять 4 мл води для ін'єкцій до кінцевої концентрації 16.7 мг гідрохлориду трамадолу на мілілітр. Потім вводять 4 мл розведеного розчину (загальна доза становить приблизно 67 мг гідрохлориду трамадолу).

Можливе розведення ін'єкційних розчинів розчинами для інфузій для внутрішньовенного введення. У цьому випадку для розведення використовуються 0.9% розчин хлориду натрію або 5% розчин глюкози.

У літніх пацієнтів (у віці 75 років та більше) у зв'язку з можливістю уповільненого виведення інтервал між введеннями препарату може бути збільшений відповідно до індивідуальних особливостей.

У пацієнтів із захворюваннями нирок та печінкиТрамадол може діяти довше. Для хворих лікар може рекомендувати збільшення інтервалу між введеннями разових доз.

Трамадол не повинен призначатися довше, ніж це необхідно.

ПОБІЧНА ДІЯ

З боку нервової системи:пітливість, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазми м'язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну, спутан центрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість ходи.

З боку травної системи:сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, запор, діарея, утруднення при ковтанні.

З боку серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.

Алергічні реакції:кропив'янка, свербіж, висип, бульозний висип.

З боку сечовивідної системи:утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі.

З боку органів чуття:порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи:диспное.

Інші:Порушення менструального циклу.

При тривалому застосуванні – розвиток лікарської залежності. При різкій відміні - синдром "скасування".

ПРОТИПОКАЗАННЯ

стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням центральної нервової системи (отруєння алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками, психотропними засобами);

Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв);

Одночасне застосування інгібіторів МАО (і два тижні після їх відміни);

Дитячий вік (до 1 року);

Підвищена чутливість до препарату та інших опіоїдів.

З обережністю: слід використовувати препарат хворим з порушеною функцією нирок та печінки, при черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, а також особам з лікарською залежністю до опіоїдів, у хворих на фоні болів у черевній порожнині неясного генезу ("гострий живіт") .

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

При вагітності та в період лактації використання можливе лише за життєвими показаннями, застосування повинно бути обмежене лише разовим прийомом.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

Зі збільшеними інтервалами часу застосовують Трамадол у хворих похилого віку. Під ретельним лікарським наглядом та в зменшених дозах слід застосовувати Трамадол на фоні дії засобів для наркозу, снодійних та психотропних засобів.

Забороняється вживати алкоголь під час лікування Трамадолом,

Трамадол у вигляді ін'єкцій може викликати звикання, тому слід уникати його тривалого застосування у цій лікарській формі, а за необхідності оцінювати толерантність, фізичну та психічну залежність від прийому препарату.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При застосуванні Трамадолу необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

Симптоми:міоз, блювання, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру, апное.

Лікування:забезпечення прохідності дихальних шляхів. Підтримка дихання та діяльності серцево-судинної системи, опіатоподібні ефекти можуть бути куповані налоксоном, судоми – бензодіазепіном.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

Фармацевтично несумісний з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину, мідазоламу.

Підсилює дію засобів, що пригнічують вплив на ЦНС, та етанолу.

Індуктори мікросомального окиснення (в т.ч. карбамензапін, барбітурати) зменшує вираженість аналгетичного ефекту та тривалість дії. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту. Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків. Інгібітори МАО, фурозалідон, прокарбазин, нейролептики – ризик розвитку судом (зниження судомного порогу).

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу та знижує концентрацію M1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP 2D6.

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК

За рецептом.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

Зберігати при температурі 15-25°С, у сухому та захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Препарат відноситься до списку № 1 сильнодіючих речовин Постійного комітету контролю наркотиків МОЗ РФ. Термін придатності – 3 роки.

Опіоїдний аналгетик, похідне циклогексанолу. Неселективний агоніст μ-, Δ- та κ-рецепторів у ЦНС. Являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів (по 50%), які по-різному беруть участь у знеболювальному впливі. Ізомер(+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, має невисокий тропізм і не має вираженої селективності по відношенню до різних підтипів рецепторів. Ізомер(-), пригнічуючи нейрональне захоплення норадреналіну, активує низхідні норадренергічні впливи. Завдяки цьому порушується передача больових імпульсів до желатинової субстанції спинного мозку.

Викликає седативний ефект. У терапевтичних дозах мало пригнічує дихання. Чинить протикашльову дію.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (близько 90%). C max у плазмі досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Біодоступність при одноразовому прийомі становить 68% та збільшується при багаторазовому застосуванні.

Зв'язування з білками плазми – 20%. Трамадол широко розподіляється у тканинах. V d після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення становить 306 л і 203 л відповідно. Проникає через плацентарний бар'єр у концентрації, що дорівнює концентрації активної речовини в плазмі. 0.1% виділяється із грудним молоком.

Метаболізується шляхом деметилювання та кон'югації до 11 метаболітів, з яких лише 1 є активним.

Виводиться нирками – 90% та через кишечник – 10%.

Форма випуску

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.

Дозування

Дорослим та дітям старше 14 років разова доза при прийомі внутрішньо – 50 мг, ректально – 100 мг, внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово – 50-100 мг. Якщо при парентеральному введенні ефективність недостатня, через 20-30 хв можливий прийом внутрішньо в дозі 50 мг.

Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.

Тривалість лікування визначається індивідуально.

Максимальна доза: дорослим та дітям старше 14 років незалежно від способу введення – 400 мг на добу.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує можливість розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, іншими засобами, що знижують поріг судомної готовності, підвищується ризик судом.

При одночасному застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект варфарину та фенпрокумону.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація трамадолу в плазмі крові та його аналгетичну дію.

При одночасному застосуванні з пароксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому, судом.

При одночасному застосуванні із сертраліном, флуоксетином описані випадки розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості; в окремих випадках - напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні у високих дозах або при одночасному призначенні нейролептиків).

Серцево-судинна система: тахікардія, ортостатична гіпотензія, колапс.

З боку системи травлення: сухість у роті, нудота, блювання.

З боку обміну речовин: посилення потовиділення.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: міоз.

Показання

Помірний та сильний больовий синдром різного генезу (в т.ч. при злоякісних пухлинах, гострому інфаркті міокарда, невралгіях, травмах). Проведення хворобливих діагностичних чи терапевтичних процедур.

Протипоказання

Гостра інтоксикація алкоголем та препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до трамадолу.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.

За потреби застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому віці до 1 року. Дітям віком від 1 до 14 років дозу встановлюють із розрахунку 1-2 мг/кг.

особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, сплутаній свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агоністів опіоїдних рецепторів.

Трамадол не слід застосовувати довше за термін, виправданий з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.

Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Інструкція з медичного застосування лікарського засобу

Трамал®

Торгова назва

Міжнародна непатентована назва

Трамадол

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій 50мг/1мл 1мл і 100мг/2мл 2мл

1 мл розчину містить
активна речовина - трамадолагідрохлорид 50 мг та 100 мг,

допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики. Опіоїди. Інші опіоїди

Код АТС N02AX02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Середня абсолютна біодоступність трамадолу становить 68% (збільшується при багаторазовому застосуванні). Зв'язування з білками сироватки крові – близько 20%. Після внутрішньом'язового введення час досягнення Cmax становить 1 год. Трамадол проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком (0.1% від введеної дози). Vd-306 л.

Метаболізується в печінці шляхом N- та О-десметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Визначено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметилтрамадол (М1) має фармакологічну активність. Середній час напіввиведення (T1/2) у другій фазі становить 6год, для моно-О-десметилтрамадолу - 7.9 год. Виводиться нирками, 25-35% в незміненому вигляді, середній кумулятивний показник ниркового виведення - 94%.

У пацієнтів старше 75 років середній час напіввиведення трамадолу становить 7.4 год, у пацієнтів з печінковою недостатністю T1/2 трамадолу становить 13.3±4.9 год, моно-О-десметилтрамадолу – 18.5±9.4 год, у важких випадках – 22.3 год та 3.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 5 мл/хв) середня T1/2 трамадолу становить 11±3.2 год, моно-О-десметилтрамадолу – 16.9±3год.

Фармакодинаміка

Трамал® – синтетичний аналгетик змішаного механізму дії (опіоїдний + неопіоїдний). Аналгезуюча дія обумовлена ​​зниженням активності ноцицептивної та підвищенням активності антиноцицептивної систем організму. Трамал® являє собою рацемат (+) і (-) ізомерів, які різним способом беруть участь у ванальгезуючій дії. Ізомер (+) є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, що проявляється активацією мю-, дельта-, каппа-рецепторів ендогенної антиноцицептивної системи і порушенням міжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи. Ізомер(-) пригнічує нейрональне захоплення норадреналіну, активує центральну низхідну норадренергічну систему, що порушує передачу больових імпульсів до желатинової субстанції спинного мозку. Трамал уповільнює руйнування катехоламінів, стабілізує їх концентрацію в центральній нервовій системі. Обидва ізомери діють синергічно.

У терапевтичних дозах не впливає на гемодинаміку та дихання, не змінює тиску в легеневій артерії, незначно уповільнює перистальтику кишечника, не викликаючи при цьому запорів. Має деяку протикашльову іседативну дію. Пригнічує дихальний центр, збуджує пускову зонурвотного центру та ядра окорухового нерва. При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності. При контрольованому застосуванні звикання та лікарська залежність розвиваються рідко.

Показання до застосування

Трамал® показаний при больовому синдромі середньої та сильної інтенсивності різної етіології:

у післяопераційному періоді

при травмах

інфаркт міокарда (для парентерального застосування)

при злоякісних пухлинах

при проведенні хворобливих діагностичних чи лікувальних маніпуляцій

Спосіб застосування та дози

Розчин для ін'єкцій призначають внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово(в/м) або підшкірно (п/к).

Внутрішньовенне введення та інфузії здійснюються повільно, при цьому вводиться 1 мл Трамала (еквівалентно 50 мг або 100 мг трамадолагідрохлориду) за хвилину.

Трамал® застосовується за призначенням лікаря, режим дозування препарату підбирається індивідуально, залежно від вираженості больового синдрому та чутливості хворого. Тривалість лікування визначається індивідуально, не слід призначати препарат понад строк, виправданий стерапевтичної точки зору.

Для дорослих та підлітків старше 11 років разова доза становить 50-100 мг (1-2 мл розчину для ін'єкцій).

Спосіб застосування	Одноразове застосування	Добова доза
Трамал 50 мг, Розчин для ін'єкцій	в/в 1-2 ампули (1-2 мл) (повільне введення або інфузія після розведення в 0,9% розчині натрію хлориду), в/м 1-2 ампули (1-2 мл), п/к 1-2 ампули (1-2 мл)	до 8 ампул (до 8 мл)
Трамал 100 мг, Розчин для ін'єкцій	в/в 1 ампула (2 мл) (повільне введення або інфузія після розведення в 0,9% розчині натрію хлориду), в/м 1 ампула (2 мл), п/к 1 ампула (2 мл).	до 4 ампул

Якщо після одноразового застосування препарату, що містить 50-100 мг активної речовини (еквівалентно 1-2 ампулам Трамал® 50 мг), не настало задовільного знеболювання, то через 30-60 хв разову дозу 50 мг можна призначити повторно.

При сильному больовому синдромі як початкове дозування може бути введена більш висока одноразова доза Трамалу (100 мг трамадолу).

Залежно від інтенсивності больових відчуттів, дія Трамала ® продовжується протягом 4 - 8 год.

Для усунення больового синдрому при тяжких післяопераційних болях можуть знадобитися вищі дози препарату. При цьому не слід перевищувати дозу 400 мг трамадолу гідрохлориду на добу. У ранньому післяопераційному періоді після 24 годин потреба зазвичай не перевищує нормального дозування.

У пацієнтів похилого віку (75 років і більше) через можливість уповільненого виведення препарату інтервал між прийомами може бути збільшений відповідно до індивідуальних особливостей.

При захворюваннях нирок і печінки можливе пролонгування Трамалу®. Препарат не рекомендується пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки. У менш важких випадках рекомендується збільшення інтервалу між прийомами разових доз відповідно до індивідуальних особливостей пацієнтів.

Для дорослих та підлітків старше 11 років максимальна доза становить 400 мг трамадолу гідрохлориду на добу.

Трамал® 50 мг та Трамал® 100 мг розлучається у воді для ін'єкцій. У наступній таблиці показані одержувані концентрації (1 мл розчину для ін'єкцій Трамал® 50 мг або Трамал® 100 мг містить 50 мг трамадолагідрохлориду).

Шляхом розведення Трамалу 50 мг або Трамалу 100 мг

воді для ін'єкцій,		ви отримуєте такі концентрації:
Трамал 50 мг	Трамал 100 мг
	2 мл + 10 мл
	2 мл + 12 мл
	2 мл + 14 мл
	2 мл + 16 мл
	2 мл + 18 мл

Приклад: для дитини вагою 45 кг слід застосовувати дозу 1.5 мг трамадолу гідрохлориду на кілограм ваги тіла. Щоб це зробити, потрібно 67.5 мг трамадолу гідрохлориду. Відповідно, 2 мл Трамала 50 мг Трамала 100 мг розлучається в 4 мл води для ін'єкцій. Це дає концентрацію 16.7 мг трамадолу гідрохлориду на мілілітр. Потім 4 мл розведеного розчину (приблизно 67 мг трамадолу гідрохлориду) вводиться пацієнту.

Для дітей з 1 року до 11 років максимальна доза становить? мг трамадолу гідрохлориду на добу.

Трамал® не дозволяється до дітей до 1 року.

У жодному разі не можна приймати Трамал® довше, ніж це абсолютно необхідно. Якщо, залежно від природи та тяжкості захворювання, потрібно довгостроковий прийом Трамала®, то необхідно здійснювати частий ретельний контроль (при необхідності, з перервами у прийомі засобу) з метою визначити, чи необхідний подальший прийом Трамала® та в якому обсязі.

Відкриті ампули з залишками препарату не повинні застосовуватись у інших пацієнтів.

Утилізація будь-якої невикористаної кількості цієї лікарської речовини або відходів повинна проводитись відповідно до вимог відповідної країни.

Побічні дії

Дуже часто (>1/10)

запаморочення

Часто (>1/100 -<1/10)

головний біль

затуманеність свідомості

сухість у роті, блювання, запор

пітливість

крайня втома

Нечасто (>1/1000 -<1/100)

серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія, серцево-судинна недостатність

позиви на блювання, гастроінтестинальне подразнення (наприклад, почуття тяжкості у шлунку, метеоризм), діарея

свербіж шкіри, висип, кропив'янка

Рідко (> 1/10 000 -< 1/1000)

галюцинації, сплутаність свідомості

порушення сну, нічні кошмари

ейфорія, іноді дисфорія

зміни активності (зазвичай зниження, інколи підвищення)

зміни когнітивного та сенсорного сприйняття (наприклад, процес прийняття рішення, розлади сприйняття)

лікарська залежність

зміни апетиту

парестезія, тремор

пригнічення дихання

судоми церебрального генезу (спостерігалися майже у всіх випадках, коли трамадолу гідрохлорид вводили внутрішньовенно у високих дозах, або якщо одночасно були призначені нейролептики)

мимовільні скорочення м'язів

порушення координації рухів

непритомність, брадикардія, артеріальна гіпертензія

епілептиформні напади

зниження гостроти зору

м'язова слабкість

порушення сечовипускання (утруднення при сечовипусканні, дизурія та затримка сечі)

алергічні реакції (диспное, бронхоспазм, хрипи, ангіоневротичний набряк), анафілаксія

Дуже рідко (< 1/10 000)

підвищення активності ферментів печінки

У поодиноких випадках

Труднощі при ковтанні рідини

Пригнічення дихання може спостерігатися у разі істотного перевищення рекомендованої дози або при одночасному застосуванні інших препаратів, що впливають на центральну нервову систему (див. розділ «Лікарські взаємодії»).
Епілептиформні напади в основному мають місце після застосування високих доз Трамала або при одночасному використанні препаратів, що знижують поріг судомної готовності (див. розділ «Лікарські взаємодії»).

У хворих, які страждають на бронхіальну астму, можливе погіршення стану. Однак причинного зв'язку із застосуванням трамадолу встановлено не було.

Можливі симптоми відміни аналогічні таким при використанні опіатів. Ці симптоми включають: ажитацію, тривожність, нервозність, порушення сну, гіперкінезію, тремор та шлунково-кишкову симптоматику. Інші симптоми, що дуже рідко мали місце при відміні Трамала®, включають: панічні атаки, важку тривожність, галюцинації, парестезію, дзвін у вухах.

Протипоказання

стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС (отруєння алкоголем, снодійними препаратами, опіоїдними анальгетиками, психотропними засобами)

синдром відміни наркотичних речовин

недостатність функції нирок тяжкого ступеня (кліренскреатиніну менше 10 мл/хв)

недостатність функції печінки тяжкого ступеня

одночасне застосування інгібіторів МАО (і два тижні після їх відміни)

підвищена чутливість до активного або допоміжних компонентів препарату та інших опіоїдниханальгетиків.

пацієнти, які страждають на епілепсію, протягом якої не може адекватно контролюватись

дитячий вік до 1 року

Лікарські взаємодії

Трамал® посилює дію засобів, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, а також етанолу.

Тривале застосування опіоїдних анальгетиків та барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Трамал®, розчин для ін'єкцій, фармацевтично несумісний (не змішується) з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, мідазоламу, тринітрогліцерину.

Анксіолітики підвищують вираженість аналгетичного ефекту трамадолу, тривалість аналгезії збільшується при комбінації з барбітуратами.

Налоксон активізує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.

При одночасному застосуванні з Трамалом інгібіторів МАО, фуразолідону, прокарбазину, нейролептиків виникає ризик розвитку судом (зниження порога судомної готовності).

Трамал не можна комбінувати з інгібіторами МАО. При використанні інгібіторів МАО за 14 днів до застосування опіоїдних аналгетиків були відзначені загрозливі життю взаємодії, що надають ефект на центральну нервову систему, дихальну та серцево-судинну функції. Індуктори мікросомального окислення (в т.ч.

Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує вміст метаболіту моно-О-десметилтрамадолу за рахунок конкурентного інгібування ізоферменту CYP2D6.

Комбінування агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів (наприклад, бупренофіну, налбуфіну, пентазоцину) та трамадолу не рекомендується, оскільки аналгетичний ефект чистого агоніста в цих умовах знижується.
Трамал® може викликати судоми та посилювати дію селективних інгібіторівзворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності, таким чином призводячи до розвитку судом.
Можливий розвиток серотонінового синдрому, пов'язаного із застосуванням трамадолу в комбінації з іншими серотонінергічними речовинами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Симптоми серотонінового синдрому: сплутаність свідомості, дисфорія, гіпертермія, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонус та діарея. Скасування серотонінергічних препаратів викликає швидке усунення симптомів.
При одночасному введенні трамадолу та похідних кумарину (наприклад, варфарину) необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами, оскільки у деяких хворих знижуються показники протромбінового часу з розвитком кровотеч та екхімозів.
Інші інгібітори CYP3A4, наприклад, кетоконазол та еритроміцин, можуть інгібувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) та активного метаболіту О-десметилтрамадолу.

В обмеженій кількості досліджень встановлено, що до-або післяопераційне застосування протиблювотного засобу 5-HT3 антагоністаондансетрону збільшувало потребу в трамадолі при післяопераційних болях.

особливі вказівки

З обережністю та під наглядом лікаря слід призначати препарат

при порушеннях функцій нирок та печінки

при травмах, у тому числі при черепно-мозковій травмі

при підвищеному внутрішньочерепному тиску

хворим, які страждають на епілепсію

особам з лікарською залежністю від опіоїдів

при болях у черевній порожнині неясного генезу ("гострийживот")

при сплутаності свідомості неясного генезу

при порушеннях з боку дихального центру або функції дихання

при шоці.

Трамал® має низький потенціал до розвитку залежності. Однак при тривалому застосуванні може розвинутися толерантність, психічна та фізична залежність.

У пацієнтів з тенденцією до зловживання лікарськими засобами або із залежністю від лікарських препаратів лікування Трамалом® повинно призначатися лише на короткі періоди та під суворим медичним наглядом.

Після тривалого застосування Трамалу не можна повністю виключити можливість розвитку лікарської залежності. Тому тільки лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування та його перерви. Пацієнта слід попередити про необхідність точно дотримуватися призначеної лікарем дози та тривалості лікування та не передавати препарат іншим особам. Тривале лікування при хронічному больовому синдромі слід проводити тільки за суворими показаннями.

Вживання алкоголю в період застосування будь-яких лікарських форм Трамалу слід виключити.

Трамал® не застосовується як заміна для пацієнтів сопіоїдною залежністю, оскільки він не пригнічує симптомів відміни морфіну.

У пацієнтів, які приймають Трамал у рекомендованих дозах, можливий розвиток судом. Ризик може бути збільшений при перевищенні верхньої добової межі дозування (400 мг). При одночасному прийомі лікарських препаратів, що знижують судомний поріг, Трамал може збільшити ризик епілептичних нападів. Пацієнтам з епілепсією або схильним до епілептичних нападів слід призначати Трамал® тільки у разі вимушальних обставин.

Під час лікування Трамалом® пацієнтів із судомами центрального генезу слід ретельно моніторувати загальний стан.

Вагітність та період лактації

Вагітність

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату жінкам під час вагітності та годування груддю. Трамал проникає через плацентарний бар'єр. Дуже високі дози трамадолу впливають на розвиток внутрішніх органів, зростання кісток та коефіцієнт неонатальної смертності. Тератогенних ефектів препарату не відмічено. Трамал не впливає на скоротливість матки під час пологів.

Трамал не слід застосовувати під час вагітності. Призначення препарату можливе лише за життєвими показаннями, застосування Трамалу повинно бути обмежене лише разовим прийомом.

Лактація

Трамал не слід застосовувати під час лактації.

У період лактації призначення Трамалу можливе лише довічним показанням, застосування повинно бути обмежене лише разовим прийомом.

Після одноразового застосування Трамалу зазвичай немає необхідності у перериванні грудного вигодовування. У зв'язку з цим після одноразового застосування Трамала необхідно зцідити першу порцію грудного молока, не застосовувати зціджене молоко для годування.

При введенні препарату матері у новонароджених виникає ризик зміни частоти дихальних рухів, що зазвичай не є клінічно значущим.

Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

При застосуванні Трамала® забороняється керування транспортним засобом та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може мати досить сильний вплив на психофізичні здібності (в т.ч. зниження уваги, уповільнення реакцій).

Передозування

Симптоми передозування Трамалом® аналогічні до симптомів, які можуть мати місце при застосуванні інших аналгетиків (опіоїдів) центральної дії.

Симптоми: звуження або розширення зіниць, блювання, колапс, падіння артеріального тиску, серцебиття, пригнічення свідомості (аж до коматозного стану), епілептичні судоми, утруднення дихання, аж до зупинки (апное).

Основні спільні заходи

Діагностика (дихання, кровообіг, свідомість), підтримка/відновлення життєво важливих функцій дихання та кровообігу.

Спеціальні заходи

Конвульсії: захистити пацієнта від супутніх ударів, внутрішньовенно вводиться діазепам або інші бензодіазепіни у вигляді ін'єкцій.

Гіпотензія: горизонтальне положення тіла хворого, при необхідності внутрішньосудинне вливання електролітних розчинів, вазопресорів.

Анафілактичний шок: зв'язатися з лікарем екстреної допомоги. Тим часом надати пацієнтові горизонтальне положення, підняти нижню частину тіла, інтенсивна інфузія електролітних розчинів.

Зупинка серця: негайна серцево-легенева реанімація, зв'язатися з лікарем екстреної допомоги.

Зупинка дихання: негайна серцево-легенева реанімація, зв'язатися з лікарем екстреної допомоги, антидотом депресії дихального центру є налоксон.

Форма випуску та упаковка

Розчин для ін'єкцій 50 мг/1 мл 1 мл і 100 мг/2 мл 2 мл. По 1 мл або 2 мл препарату в ампулі з безбарвного гідролітичного скла типу1. По 5 ампул в контурну коміркову упаковку з ПВХ. По одній контурній ячейковій упаковці разом з інструкцією з медичного застосування державними російською мовами вкладають у картонну коробку.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Препарат слід використовувати до дати, зазначеної на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом