Нестероїдні протизапальні препарати – це велика група фармакологічних засобів, що характеризуються вираженою протизапальною, аналгетичною та антипіретичною дією.

Зверніть увагу:нестероїдні протизапальні препарати (засоби) позначаються абревіатурою НПЗП чи НПЗЗ.

Важливо:таке поширене знеболювальне і, якПарацетамол , не відноситься до групи НПЗЗ, тому що воно не впливає на запальний процес, і застосовується тільки для усунення симптомів.

Як діють нестероїдні протизапальні засоби?

Дія нестероїдних протизапальних засобів спрямована на пригнічення вироблення ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який у свою чергу відповідає за синтез біологічно активних речовин – тромбоксану, простагландинів (ПГ) та простациклінів, що виконують функцію медіаторів запалення. Зниження рівня продукції ПГ сприяє зменшенню або повному усуванню запального процесу.

Різні різновиди циклооксигенази присутні в ряді органів і тканин. Фермент ЦОГ-1 зокрема відповідає за нормальне кровопостачання слизової оболонки органів травлення та підтримання стабільного рН шлунка за рахунок зниження синтезу соляної кислоти.

ЦОГ-2 в нормі в тканинах присутній у незначних кількостях, або взагалі не виявляється. Підвищення його рівня безпосередньо пов'язане з розвитком запалення. Препарати, що вибірково інгібують активність цього ферменту, діють безпосередньо на патологічне вогнище. Завдяки цьому не виявляється опосередкованого негативного впливу на органи травного тракту.

Зверніть увагу:ЦОГ-3 не впливає на динаміку запального процесу, але відповідає за розвиток болю та гарячкової реакції, обумовленої гіпертермією (підйомом загальної температури тіла).

Класифікація нестероїдних протизапальних засобів для суглобів

За вибірковістю впливу всі НПЗЗ поділяються на:

1. Неселективні, що інгібують всі типи ЦОГ, але переважно – ЦОГ-1.
2. Неселективні, що впливають і на ЦОГ-1, і ЦОГ-2.
3. Селективні інгібітори ЦОГ-2.

До першої групи належать:

• Ацетилсаліцилова кислота;
• Піроксикам;
• Індометацин;
• Напроксен;
• Диклофенак;
• Кетопрофен.

Представником другої категорії є Лорноксикам.

До третьої групи зараховують:

• Німесулід;
• Рофекоксиб;
• Мелоксикам;
• Целекоксиб;
• Цедолак.

Важливо:Ацетилсаліцилова кислота та Ібупрофен в основному знижують температуру тіла, а Кеторолак (Кеторол) – знижує інтенсивність больового синдрому. Для зменшення запалення суглобів вони є малоефективними, і можуть застосовуватися тільки для симптоматичної терапії.

Фармакокінетика

Системні НПЗЗ при прийомі per os дуже швидко абсорбуються. Вони характеризуються високою біодоступністю (вона варіює від 70 до 100%). Процес всмоктування дещо сповільнюється у разі підвищення рН шлунка. Найбільш високий вміст у сироватці крові досягається через 1-2 години після прийому.

Якщо ЛЗ вводиться внутрішньом'язово, відбувається його кон'югація (сполука) з протеїнами плазми (рівень зв'язування – до 99%). Активні комплекси, що утворилися, вільно проникають у суглобові тканини і синовіальну рідину, переважно концентруючись в осередку запалення.

Активні речовини НПЗП та їх метаболіти екскретуються нирками.

Протипоказання

Жінкам вкрай небажано застосовувати для лікування суглобів системні нестероїдні протизапальні засоби (ентеральні або парентеральні форми) у період вагітності. Деякі ЛЗ цієї категорії можуть бути призначені лікарем, якщо передбачувана користь для матері вище, ніж можливий ризик для плода.

До протипоказань також ставляться:

• індивідуальна підвищена чутливість до препарату;
• та ерозії органів ШКТ;
• лейкопенія;
• тромбопенія;
• та (або) печінкова недостатність.

Побічні ефекти нестероїдних протизапальних засобів

Препарати, що інгібують ЦОГ-1, здатні спровокувати розвиток або загострення захворювань ШКТ – у тому числі – гіперацидного та виразково-ерозивних уражень стінок органів травного тракту.

Побічні ефекти, що часто відзначаються – це диспептичні розлади ( , тяжкість «під ложечкою», ).

Регулярне застосування нестероїдних протизапальних засобів або перевищення рекомендованих дозувань нерідко стає причиною порушення зсідання крові, що проявляється кровотечами. При тривалому використанні можливе зниження кількості клітин крові, аж до розвитку такого тяжкого захворювання як апластична анемія.

Багато нестероїдних протизапальних засобів надають нефротоксичну дію, призводячи до зниження функціональної активності нирок, і провокуючи . При тривалому застосуванні вони сприяють розвитку нефропатиї. Препарати можуть негативно впливати і на функції печінки.

Існує також можливість розвитку бронхоспазму на фоні прийому нестероїдних протизапальних препаратів для лікування суглобів.

Специфіка терапії протизапальними засобами

Усі засоби цієї групи повинні застосовуватися лише за призначенням лікаря з подальшим контролем динаміки запального процесу. Про всі негативні зміни стану пацієнт повинен негайно повідомити лікаря. Терапія проводиться мінімально ефективними дозами на протязі мінімально можливого терміну!

Препарати у вигляді капсул або таблеток бажано приймати після їжі, запиваючи великою кількістю рідини (краще чистої води). Так можна зменшити шкідливу дію ЛЗ на слизову оболонку органів травного тракту.

При місцевому використанні протизапальних гелів та мазей ймовірність розвитку побічних ефектів практично нульова, оскільки активні інгредієнти майже не потрапляють у системний кровотік.

Окремі НПЗЗ для лікування запалення суглобів

При виборі препарату лікар враховує характер захворювання, ступінь патологічного процесу, а також індивідуальні особливості організму пацієнта (в т.ч. наявність хронічних захворювань та вік).

Найчастіше застосовують:

Індометацин

Ці ліки випускаються у вигляді капсул і таблеток. Стандартні разові дозування – від 25 мг до 50 мг, а кратність прийому – 2-3 рази на день. На тлі прийому Індометацину характерні для нестероїдних протизапальних засобів побічні ефекти виявляються особливо часто, тому перевага все частіше надається іншим, більш безпечним засобам.

Диклофенак

Аналогами цього препарату є Вольтарен, Наклофен та Диклак. Диклофенак виробляється фармакологічними компаніями у формі таблеток та капсул, ін'єкційного розчину, гелів для нанесення в ділянці хворого суглоба та у вигляді свічок. Внутрішньо він призначається в дозі 50-75 мг 2-3 рази на день, а добова доза не повинна перевищувати 300 мг. Розчин вводиться в/м (у сідницю) по 3 мл з дотриманням часового інтервалу між щонайменше 12 годин. Ін'єкції проводяться курсами трохи більше 5-7 днів. Гель потрібно наносити у проекції ураженого суглоба 2-3 десь у день.

Цедолак

Аналог препарату – Етол Форт. Цедолак випускається в капсулах по 400 мг. Він характеризується селективністю, переважно інгібуючи активність ЦОГ-2. Засіб призначається як для невідкладної допомоги, так і для курсової терапії, анкілозуючого спондилоартриту та остеоартрозу. Разова доза - 1 капсула (1-3 рази на добу після їди). Якщо є необхідність у проведенні курсу, лікар коригує дозування кожні 2-3 тижні після оцінки динаміки процесу. Побічні ефекти проявляються порівняно рідко.

Важливо:Цедолак може зменшувати ефективність деяких ліків зниження артеріального тиску.

Ацеклофенак

Аналоги препарату – Зеродол, Диклотол та Аертал. Ацеклофенак – це хороша альтернатива Диклофенаку щодо ефективності. Він виробляється в таблетках по 100 мг, і застосовується як для термінового усунення симптоматики, так і для курсового лікування. Приймати пігулки доцільно по 1 шт. 2 десь у день під час їжі. На фоні прийому можливі і болі в абдомінальній ділянці (симптоми відзначаються майже у 10% пацієнтів), тому лікування суглобів доцільно проводити мінімально ефективними дозами та короткими курсами.

Піроксикам

Ліки випускаються у таблетках по 10 мг та вигляді розчину для ін'єкцій; аналог Піроксикаму - Федін-20. Активна речовина проникає у синовіальну рідину суглобів, діючи безпосередньо в осередку запалення. Залежно від нозологічної форми та активності процесу (вираженості симптоматики) дозування варіюють від 10 до 40 мг на день (приймаються одномоментно або поділяються на кілька прийомів). Аналгезуючий ефект розвивається вже через 30 хвилин після прийому таблеток і зберігається в середньому на добу.

Теноксикам

Теноксикам (Тексамен-Л) продається у вигляді порошку для приготування ін'єкційного розчину для внутрішньом'язового введення. Стандартне дозування – 2 мл, що відповідає 20 мг активної речовини (вводиться 1 раз на добу). При період загострення рекомендовано курсове лікування протягом 5 днів (щодня пацієнту вводять до 40 мг).

Лорноксикам

Ліки випускаються у таблетках (по 4 та 8 мг), а також у вигляді порошку (8 мг) для розведення. Аналоги – Лоракам, Ксефокам та Ларфікс. Звичайне дозування Лорноксикаму – від 8 до 16 мг 2-3 рази на добу перед їдою. Таблетки слід запивати великим об'ємом рідини. Розчин призначений для введення внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 8 мг 1-2 рази на добу. Гранично допустима доза для ін'єкційної форми – 16 мг.

Важливо:особливу обережність при лікуванні Лораксикамом потрібно дотримуватися хворим, які страждають на захворювання шлунка.

Німесулід

До найбільш поширених аналогів цього препарату відносяться Німесил, Ремесулід та Німегезик. Даний НПЗП виробляється у формі гранул для приготування суспензії, у таблетках по 100 мг та формі гелю для місцевого зовнішнього застосування. Рекомендована доза – 100 мг 2 рази на день після їди. Гель рекомендується наносити на шкіру в проекції ураженого суглоба легкими рухами, що втирають 2-4 рази на день.

Важливо:пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністю призначаються менші дози. Препарат має гепатотоксичну дію.

Мелоксикам

Інші торгові назви Мелоксикаму – Мелокс, Рекокс, Моваліс та Ревмоксикам. Цей засіб для лікування запалення суглобів виробляється у вигляді таблеток по 7,5 або 15 мг, а також у формі розчину в ампулах по 2 мл (що відповідає 15 мг активного компонента) та свічок для ректального введення.

Препарат вибірково пригнічує ЦОГ-2; він вкрай рідко негативно впливає на шлунок і не призводить до нефропатій. На початку курсового лікування Мелоксикам призначається для внутрішньом'язового введення (по 1-2 мл), а в міру зниження активності запального процесу пацієнту призначаються таблетки. Разове дозування цього НПЗП – 7,5 мг, а кратність прийому – 1-2 рази на добу.

Рофекоксиб

Рофекоксиб (інша торгова назва – Денебол) продається в аптеках у вигляді розчину для ін'єкцій (ампули по 2 мл містять 25 мг активної речовини) та у таблетках. Ступінь негативного впливу цього НПЗП на нирки та ШКТ у цих ліків вкрай низький. Стандартна терапевтична доза – 125-25 мг. Кратність прийому (або внутрішньом'язового введення) – 1 раз на день. При інтенсивних болях суглобів на початку курсу пацієнту призначають по 50 мг Рофекоксибу.

Целекоксиб

Цей селективний інгібітор ЦОГ-2 виробляється у вигляді капсул, що містять 100 або 200 мг активної речовини. Аналоги Целекоксибу – це Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс та Зіцел. Нестероїдні протизапальні засоби вкрай рідко провокують розвиток або загострення гастроентерологічних патологій, якщо суворо дотримується запропонована схема лікування. Рекомендована добова доза – 100-200 мг (одноразово або в 2 прийоми), а максимальна – 400 мг.

НПЗЗ широко застосовуються медиками в терапії захворювань, що протікають із запаленням, жаром та болем. Вони ефективні, але викликають низку побічних дій. Сьогодні з'явилося чимало НПЗЗ, які переносяться краще за організм.

Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління: що це

НПЗП - категорія медикаментозних засобів, що впливають на хворобу симптоматично. Застосовуються при хронічних та гострих патологіях. Дія базується на зменшенні продукції ферментів циклооксигенази, що запускають запалення, гарячку та біль. Кошти нового покоління рідко викликають побочки.

Чим допомагають

Принцип дії ґрунтується на зниженні проникності капілярних та артеріальних стінок, продукції запальних медіаторів. Це зумовлює мінімізацію подразнення болючих нервових рецепторів. У людини проходять запалення та біль. НПЗЗ нового покоління впливають на центри терморегуляції мозку, знижуючи температуру тіла.

Класифікація

Медикаменти нового покоління поділяються на:

1. Кислоти(піразолон, саліцилати, похідні фенілоцтової та ізонікотинової кислот, оксиками, пропіонова, антранілова кислоти)
2. Некислотні похідні(сульфонаміди).

За механізмом впливу НПЗЗ поділяються на:

• Селективні, що пригнічують ЦОГ-2.
• Неселективні інгібітори ферментів циклооксігенази.
• Селективні, що пригнічують ЦОГ-1.

За ефектом зняття запалення НПЗЗ ділять на:

1. Сильні Флурбіпрофен, Індометацин.
2. Слабкі - Аспірин, Амідопірін.

За силою знеболювального ефекту НПЗП класифікують на:

• Сильні Кетопрофен, Кеторолак.
• Слабкі – Аспірин, Напроксен.

Ефективні НПЗЗ нового покоління

Фармацевтична промисловість пропонує широкий асортимент НПЗЗ у таблетках, краплях, свічках, мазях, гелях, ін'єкційних розчинах.

Продається у таблетках. Головний компонент - церикоксиб. Знімає біль та запалення, жар. Пригнічує дію ЦОГ-2. Забороняється використовувати Аркокси при порушенні гемостазу, виразці шлунка, патологіях серця, вагітності, дисфункції печінки (нирок).

Виготовляється у вигляді гелю, пігулок, свічок, уколів. Лікарський ефект має рофекоксиб. Виступає інгібітором ЦОГ-2. Знімає набряк, запалення, свербіж, жар та біль. Добре переноситься більшістю пацієнтів. Забороняється приймати при раку, астмі, вагітності. Може провокувати галюцинації, розлад кишечника.

Виготовляється у таблетках та розчині для ін'єкцій. Містить лорноксикам. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази, виділення вільних радикалів. Чи не впливає на опіоїдні рецептори ЦНС, систему органів дихання. Забороняється приймати при тяжких патологіях серця, дисфункції печінки, дегідратації. Часті побочки – порушення зору, підвищення тиску.

Випускається в ін'єкційному розчині, таблетках, свічках, суспензії. Лікує за рахунок наявності мелоксикаму. Ефективно прибирає жар, запалення та біль. Має пролонговану дію. Чи не впливає на систему гемостазу. Забороняється при кровотечах стравоході, дисфункції нирок. Іноді викликає мігрень, коліт та гастропатію.

Продається у вигляді пігулок, гелю, суспензії. Пригнічує ЦОГ-2, зменшує продукцію простагландинів. Має виражену протилихоманкову, аналгетичну та протизапальну дію. Забороняється вагітним та дітям. З побочок провокує гематурію, олігурію, диспепсію.

Виготовляється у вигляді мазі. Створений на базі метилсаліцилату та бджолиної отрути. Купує запалення та біль. Застосовується при міалгії, артралгії, розтягуванні, невриті. Забороняється при гострому артриті, шкірних патологіях. Може провокувати місцеву алергію.

Виготовляється у вигляді мазі та бальзаму. Містить метилсаліцилат та ментол. Розширює судини та прибирає подразнення, знімає біль та спазм, відновлює рухливість. Забороняється при дерматологічних проблемах та вагітності. Може викликати кропив'янку.

Виготовляється у вигляді мазі. Базується на ноніваміді, камфорі та диметилсульфоксиді. Знімає подразнення та біль, зігріває та покращує кровообіг. Діє 6 годин. Заборонено до використання дітям та вагітним. З побочек трапляються місцеві алергічні реакції.

Випускається у формі крему та таблеток. Містить мелоксикам та перцеву настойку. Має розігріваючу дію. Ефективний при розтягуваннях, травмах, суглобових та хребетних патологіях. Використовується із 12-річного віку. Може провокувати свербіж та висипання.

Це мазь, що складається з нікобоксилу та ноніваміду. Має у складі нікобоксил та нонівамід. Чинить болезаспокійливу, судинорозширювальну та гіперемічну дію. Поліпшує ферментативні реакції. Допомагає за кілька хвилин після нанесення.

Випускається в ін'єкційному розчині та капсулах. Містить мелоксикам. Допомагає при скелетно-м'язових патологіях. Не використовується при тяжких печінкових та ниркових захворюваннях, виразковому ураженні шлунка. Може підвищувати тиск та знижувати гостроту зору.

Виготовляється у капсулах. У складі є теноксикам. Усуває біль у м'язах, зчленуваннях та хребті. Забирає скутість після пробудження. Нормалізує стан протягом тижня використання. Не застосовується при лактації, дисфункції нирок та вагітності.

Випускається у формі гелю, ін'єкційного розчину та таблеток. Лікувальна дія ґрунтується на наявності в Амелотексі мелоксикаму. Застосовується при дегенеративних та дистрофічних змінах у кістках. Дозволено до використання від 18 років. Може спричиняти місцеву алергічну реакцію.

Виготовляється у вигляді суспензії, таблеток та гелю. Містить німесулід. Знімає біль та запалення при розтягуваннях, травмуванні, м'язових та суглобових патологіях. Не використовується при епідермальних, печінкових та ниркових хворобах. Заборонено вагітним та годуючим, дітям молодше 7 років.

Виготовляється у формі гелю, суспензії, таблеток. У складі німесулід. Добре переноситься, має мінімальну токсичність. Ефективний при патологіях м'яких тканин та хребта. Протипоказаний вагітним, дітям, алергікам.

Випускається як капсул, гелю, суспензії. Лікувальна дія базується на німесулід. Використовується тривалим курсом. Не викликає виражених побічних дій. Заборонено при ушкодженнях дерми, гіперчутливості.

Продається в уколах та таблетках. Розчин для введення у м'яз. Характеризується швидкодією. Знімає запалення, жар та біль. Використовується на гострій стадії хвороби. Забороняється дітям, за наявності серйозних проблем із нирками, вагітним.

Випускається у розчині, свічках, таблетках. Містить мелоксикам. Застосовується при дегенеративних змін у кістках. Вводиться у м'яз. Протипоказаний при запаленні кишечника, недостатності у роботі серця, виразкових кровотечах.

Реалізується у формі крапель очей. У його складі є бромфенак. Очні краплі застосовують після операції при екстракції катаракти. Ефект зберігається на добу. Забороняється засіб вагітним, особам віком до 18 років, при схильності до кровотеч.

Виготовляється в уколах, таблетках, свічках, гелі. Активний елемент диклофенак натрію. Є потужним анальгетиком та протизапальним. Використовується для пригнічення міозу, терапії кістозного набряку жовтої плями. Забороняється при літньому та дитячому віці, порушенні гемостазу, вагітності.

Як захистити шлунок при прийомі нестероїдних препаратів

НПЗЗ погано впливають на травний тракт, зокрема – на шлунок. Щоб мінімізувати негативний вплив препарату на організм, людині перед початком терапії варто пройти діагностику та лікування.

Найкраще вибирати селективну групу препаратів. Неселективні протизапальні нестероїдні засоби застосовують до п'яти днів. За наявності ерозивно-виразкових змін людям віком від 60 років НПЗЗ потрібно використовувати одночасно з Омепразолом.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗЗ) – це група лікарських засобів, дія яких спрямована на симптоматичне лікування (знеболення, зняття запалення та зниження температури) при гострих та хронічних захворюваннях. Дія їх заснована на зменшенні вироблення особливих ферментів під назвою циклооксигенази, які запускають механізм реакцію патологічні процеси в організмі, такі як біль, лихоманка, запалення.

Медикаменти цієї групи широко використовують у всьому світі. Їхня популярність забезпечена гарною ефективністю на тлі достатньої безпеки та низької токсичності.

Найбільш відомі представники групи НПЗЗ є для більшості з нас аспірин (), ібупрофен, анальгін та напроксен, доступні в аптеках більшості країн світу. Парацетамол (ацетамінофен) не відноситься до НПЗЗ, оскільки він має відносно слабо виражену протизапальну активність. Він діє проти болю і температури за тим самим принципом (блокуючи ЦОГ-2), але в основному лише в центральній нервовій системі, майже не торкаючись інших частин тіла.

Принцип дії

Болюче відчуття, запалення та лихоманка є поширеними патологічними станами, що супроводжують безліч захворювань. Якщо розглядати патологічний перебіг на молекулярному рівні, то можна побачити, що організм «примушує» уражені тканини виробляти біологічно активні речовини – простагландини, які, впливаючи на судини та нервові волокна, викликають місцеву набряклість, почервоніння та болючість.

Крім того, ці гормоноподібні речовини, досягаючи кори головного мозку, впливають на центр, який відповідає за терморегуляцію. Таким чином, подаються імпульси про наявність запального процесу у тканинах або органах, тому відбувається відповідна реакція у вигляді гарячки.

Відповідає за запуск механізму появи цих простагландинів група ферментів, які називають циклооксигенази (ЦОГ) . Основна дія нестероїдних препаратів спрямована на блокування цих ферментів, що у свою чергу призводить до гальмування вироблення простагландинів, які підвищують чутливість ноцицептивних рецепторів, що відповідають за біль. Отже, купіруються хворобливі відчуття, які приносять людині страждання неприємні відчуття.

Типи за механізмом дії

НПЗЗ класифікують залежно від їхньої хімічної структури або за механізмом дії. Давно відомі препарати цієї групи ділилися на типи за хімічною структурою чи походженням, оскільки механізм їх дії був ще невідомим. Сучасні НПЗП, навпаки, зазвичай класифікують за принципом дії – залежно від цього, який тип ферментів вони впливають.

Існує три типи ферментів циклооксигенази – ЦОГ-1, ЦОГ-2 та спірний ЦОГ-3. При цьому нестероїдні протизапальні засоби, залежно від типу, впливають на два основні з них. Виходячи з цього НПЗП поділяючись на групи:

• неселективні інгібітори (блокатори) ЦОГ-1 та ЦОГ-2- Впливають відразу на обидва типи ферментів. Ці препарати блокують ферменти ЦОГ-1, які, на відміну ЦОГ-2, постійно перебувають у нашому організмі, виконуючи різні важливі функції. Тому вплив на них може супроводжуватись різними побічними ефектами, а особливий негативний вплив виявляється на шлунково-кишковий тракт. Сюди належать більшість класичних НПЗП.
• селективні інгібітори ЦОГ-2. Ця група впливає лише ферменти, які виникають за наявності певних патологічних процесів, наприклад запалення. Прийом таких препаратів вважається безпечнішим і кращим. Вони не позначаються так негативно на шлунково-кишковому тракті, але при цьому навантаження на серцево-судинну систему йде більше (можуть підвищувати тиск).
• селективні НПЗП інгібітори ЦОГ-1. Ця група невелика, тому що практично всі препарати, що впливають на ЦОГ-1, зачіпають по-різному і ЦОГ-2. Прикладом служить ацетилсаліцилова кислота у невеликій дозі.

Крім того, існують спірні ферменти ЦОГ-3, наявність яких підтверджено тільки у тварин, а також їх іноді відносять до ЦОГ-1. Вважається, що їх виробіток трохи сповільнюється парацетамолом.

Крім зниження температури та усунення болю певні НПЗП також рекомендуються при в'язкості крові. Препарати збільшують рідку частину (плазму) та зменшують формені елементи, у тому числі ліпіди, що утворюють бляшки холестерину. Завдяки цим властивостям НПЗЗ призначаються при багатьох захворюваннях серця та судин.

Список НПЗЗ

Основні неселективні НПЗЗ

Похідні кислот:

• ацетилсаліцилової (аспірин, дифлунізал, саласат);
• арилпропіонової кислоти (ібупрофен, флурбіпрофен, напроксен, кетопрофен, тіапрофенова кислота);
• арилоцтової кислоти (диклофенак, фенклофенак, фентіазак);
• гетероарилоцтової (кеторолак, амтолметин);
• індол/інден оцтової кислоти (індометацин, суліндак);
• антранілової (флуфенамова кислота, мефенамова кислота);
• енолікової, зокрема оксиками (піроксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
• метансульфонові (анальгін).

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) - перше відоме НПЗЗ, відкритий ще в 1897 році (всі інші з'явилися після 1950-х). Крім того, це єдиний засіб, здатний безповоротно інгібувати ЦОГ-1 і також показаний для зупинки «склеювання» тромбоцитів. Такі властивості роблять її корисною при лікуванні артеріального тромбозу та для профілактики серцево-судинних ускладнень.

Селективні інгібітори ЦОГ-2

• рофекоксиб (Денебол, Віокс знятий з виробництва у 2007 р.)
• луміракоксиб (Прексиж)
• парекоксиб (Династат)
• церикоксикс (Аркосія)
• целекоксиб (Целебрекс).

Основні показання, протипоказання та побічні дії

На сьогоднішній день список НВПС постійно розширюється і на аптечні полиці регулярно надходять препарати нового покоління, здатні за короткий проміжок часу одночасно знизити температуру, зняти запалення та біль. Завдяки м'якому та щадному впливу мінімізується розвиток негативних наслідків у вигляді алергічних реакцій, а також ураження органів шлунково-кишкового тракту та сечовидільної системи.

Таблиця. Нестероїдні протизапальні препарати – показання

Властивість медичного засобу	Захворювання, патологічний стан організму
Жарознижувальне	Висока температура (понад 38 градусів).
Протизапальне	Хвороби опорно-рухової системи – артрит, артроз, остеохондроз, запалення м'язів (міозит), спондилоартрит. Також сюди можна віднести міалгію (з'являється часто після забитого місця, розтягування або травми м'яких тканин).
Знеболювальне	Препарати використовуються при менструальних та головних болях (мігрені), широко застосовуються в гінекології, а також при жовчній та нирковій коліці.
Антиагрегант	Кардіологічні та судинні порушення: ішемічна хвороба серця, атеросклероз, серцева недостатність, стенокардія. Крім того, часто рекомендуються для профілактики інсульту та інфаркту.

Нестероїдні протизапальні засоби мають низку протипоказань, які слід обов'язково враховувати. Препарати не рекомендуються для лікування, якщо у пацієнта:

• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• хвороби нирок – допускається обмежений прийом;
• порушення згортання крові;
• період виношування плода та годування дитини груддю;
• раніше спостерігалися виражені алергічні реакцію медикаменти цієї групи.

У деяких випадках можливе утворення побічної дії, внаслідок якого змінюється склад крові (з'являється «плинність») та запалюються стінки шлунка.

Розвиток негативного результату пояснюється гальмуванням вироблення простагландинів у запаленому осередку, а й у інших тканинах і клітинах крові. У здорових органах гормоноподібні речовини відіграють важливу роль. Наприклад, простагландини захищають оболонку шлунка від агресивного на неї травного соку. Отже, прийом НВПС сприяє розвитку виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо ж у людини є ці захворювання, і вона все одно приймає «заборонені» препарати, то перебіг патології може погіршитися аж до перфорації (прориву) дефекту.

Простагландини контролюють згортання крові, тому їх брак може призвести до кровотечі. Захворювання, за яких слід провести обстеження, перш ніж призначити курс НВПС:

• порушення гемокоагуляції;
• хвороби печінки, селезінки та нирок;
• варикозне розширення вен нижніх кінцівок;
• хвороби серцево-судинної системи;
• аутоімунні патології.

Також до побічних ефектів можна віднести і менш небезпечні стани, такі як нудота, блювання, втрата апетиту, рідке випорожнення, здуття кишечника. Іноді фіксуються і шкірні прояви у вигляді сверблячки та дрібної висипки.

Застосування на прикладі основних препаратів групи НПЗЗ

Розглянемо найбільш популярні та ефективні лікарські засоби.

Препарат	Шлях введення в організм (форма випуску) та дозування						Примітка до застосування
	зовнішні		через ШКТ		ін'єкційне
	мазь	гель	таблетки	свічки	Укол в/м	Внутрішньовенне введення
Диклофенак (вольтарен)	1-3 рази (2-4 грами на уражене місце) на добу		20-25 мг 2-3 рази на добу	50-100 мг 1 раз на день	25-75 мг (2 мл) 2 рази на день	—	Таблетки слід приймати, не розжовуючи, за 30 хвилин до їди, запивати достатньою кількістю води
Ібупрофен (Нурофен)	Смужка 5-10 см, втирати 3 рази на день	Смужка гелю (4-10 см) 3 рази на день	1 таб. (200 мл) 3-4 рази на добу	Для дітей із 3 до 24 міс. (60 мг) 3-4 рази на добу	—	2 мл 2-3 рази на добу	Дітям препарат призначається, якщо маса тіла перевищує 20 кг.
Індометацин	4-5 см мазі 2-3 рази на день	3-4 рази на добу. (Смужка - 4-5 см)	100-125 мг 3 рази на добу	25-50 мг 2-3 рази на добу	30 мг – 1 мл розчину 1-2 грамів. на добу	60 мг – 2 мл 1-2 рази на добу	При вагітності Індометацин використовують з метою зниження тонусу матки для запобігання передчасним пологам.
Кетопрофен	Смужка 5 см 3 рази на добу	3-5 см 2-3 рази на добу	150-200 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу	100-160 мг (1 свічка) 2 рази на добу	100 мг 1-2 рази на добу	100-200 мг розчинити в 100-500 мл фіз розчину	Найчастіше препарат призначають при болях кістково-м'язової системи
Кеторолак	1-2 см гелю або мазі – 3-4 рази на добу		10 мг 4 рази на добу	100 мг (1 супозиторій) 1-2 рази на добу	0,3-1 мл кожні 6 годин	0,3-1 мл струминно 4-6 разів на добу	Прийом препарату може маскувати ознаки гострого інфекційного захворювання
Лорноксикам (Ксефокам)	—	—	4 мг 2-3 рази на добу або 8 мг 2 рази на добу	—	Початкова доза – 16 мг, підтримуюча – 8 мг – 2 рази на добу		Медикамент застосовується при больовому синдромі середнього та високого ступеня виразності.
Мелоксикам (Амелотекс)	—	4 см (2 грами) 2-3 рази на добу	7,5-15 мг 1-2 рази на добу	0,015 гр 1-2 рази на добу	10-15 мг 1-2 рази на добу	—	При нирковій недостатності допустима добова доза – 7,5 мг
Піроксикам	2-4 см 3-4 рази на добу		10-30 мг 1 раз на добу	20-40 мг 1-2 рази на добу	1-2 мл 1 раз на день	—	Максимально допустиме щоденне дозування – 40 мг.
Целекоксиб (Целебрекс)	—	—	200 мг 2 рази на добу	—	—	—	Препарат доступний тільки у вигляді капсул, покритих оболонкою, що розчиняється у шлунково-кишковому тракті.
Аспірин (ацетилсаліцилова кислота)	—	—	0,5-1 грам, приймати не частіше 4 годин та не більше 3 таблеток на добу	—	—	—	Якщо раніше були алергічні реакції на пеніцилін, то аспірин слід призначати з обережністю
Анальгін	—	—	250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 рази на добу		250 - 500 мг (1-2 мл) 3 рази на добу		Анальгін в деяких випадках може мати лікарську несумісність, тому не рекомендується змішувати його в шприці з іншими медикаментами. Також він заборонений у низці країн

Увага! У таблицях вказано дозування для дорослих та підлітків, чия маса тіла перевищує 50-50 кг. Багато препаратів дітям віком до 12 років протипоказані. В інших випадках дозування підбирається індивідуально з урахуванням маси тіла та віку.

Щоб препарат якнайшвидше подіяв і не завдав шкоди здоров'ю, слід дотримуватися загальновідомих правил:

• Мазі та гелі наносяться на хворобливу ділянку, потім втираються в шкіру. Перш ніж одягнути одяг, варто почекати повного вбирання. Також не рекомендується кілька годин після лікування приймати водні процедури.
• Таблетки необхідно приймати за призначенням, не перевищуючи добову допустиму норму. Якщо болі або запальні процеси занадто виражені, то варто повідомити про це лікаря для підбору іншого, сильнішого препарату.
• Капсули слід запивати велику кількість води, не знімаючи захисну оболонку.
• Ректальні свічки діють швидше ніж таблетки. Всмоктування діючої речовини відбувається через кишечник, тому негативного та дратівливого на стінки шлунка не відбувається. Якщо препарат призначається малюкові, слід юного пацієнта укласти на лівий бік, потім акуратно вставити свічку в анальний отвір і щільно затиснути сідниці. Протягом десяти хвилин простежити, щоб ректальний медикамент не вийшов назовні.
• Внутрішньом'язові та внутрішньовенні ін'єкції ставляться лише медичним працівником! Робити уколи необхідно у маніпуляційному кабінеті медичного закладу.

Незважаючи на те, що багато нестероїдних протизапальних препаратів відпускаються без рецепта або деякі аптеки можуть його не зажадати, слід обов'язково перед прийомом проконсультуватися з лікарем. Справа в тому, що дія цієї групи медикаментів спрямована не на лікування захворювання, на зняття болю та неприємних відчуттів. Таким чином, патологія починає прогресувати і зупинити її розвиток за фактом виявлення набагато складніше, ніж це було зроблено раніше.

Простудні захворювання практично завжди супроводжуються сильною слабкістю та втомою. Біль у всьому тілі не дає спокою. Впоратися з такими симптомами допоможе тільки болезаспокійливий та протизапальний засіб. Вибираємо протизапальні препарати при застуді.

Більшість засобів, що усувають запальні процеси в організмі, виробляються на основі:

• кетопрофену;
• аспірину;
• ібупрофену;
• напроксену.

Ці препарати не тільки зменшують запалення, але й позбавляють високої температури та всіх больових відчуттів.

Препарати, які мають сильну протизапальну дію

Останнім часом кількість лікарських засобів для лікування простудних захворювань значно збільшилася. Більшість не викликають серйозних протипоказань та негативного впливу. Придбати їх можна у будь-якій аптеці без рецепта.

Лікарський засіб із шорою сферою застосування. Висока ефективність, відсутність серйозних побічних дій забезпечила високу популярність Арбідолу. Застосовують при застудних захворюваннях, сезонних загостреннях хронічних хвороб дихальних шляхів.

Головною речовиною Панадолу є Парацетамол. Виготовляється у різних формах, застосування залежність від віку пацієнта та його загального стану. Засіб досить легко переноситься, ефективно впливає на зниження температури та усунення болю голови та у м'язах. Має виражену жарознижувальну та знеболювальну дію.

Засіб призначений для перорального застосування, таблетку необхідно перед застосуванням розчинити у воді.

Використовують у комплексній терапії для зниження температури, усунення болю та запальних процесів в організмі. Серйозного побічного впливу не має.

Комбіновані ліки у формі аерозолю, призначені для лікування верхніх дихальних шляхів. Діючі речовини фіксуються в слизовій оболонці, надаючи швидкий лікувальний ефект. Нейтралізує патогенні мікроорганізми, усуває запальний процес, очищає слизову оболонку від гнійного нальоту.

Інгаліпт не впливає на обмінні процеси, добре переноситься, не викликає алергічних реакцій.

Виготовляється на основі біологічно активних та рослинних речовин. Такий склад забезпечує широкий спектр дії при лікуванні простудних захворювань та респіраторних вірусних інфекцій.

Компоненти Тонзилгону знімають набряки тканин та слизової оболонки, борються з інфекціями, стимулюють відновлення імунітету. Подібних аналогів немає.

Препарат від нежиті, що випускається в декількох формах. Купує бактеріальні та запальні процеси в носовій порожнині. Застосовують у лікуванні риніту, синуситу, гаймориту.

Натуральні компоненти добре переносяться більшістю пацієнтів, у поодиноких випадках можлива індивідуальна непереносимість рослинних компонентів та алергічні реакції на них. Найчастіше використовують у комплексному лікуванні, разом із судинозвужувальними медикаментами.

Ліки рослинного походження. Сприяє швидкому виведенню мокротиння та зняттю запального процесу.

Вироблятися у формі:

• таблеток;
• крапель;
• сиропу.

Універсальний препарат для нормалізації загального стану хворого та усунення всіх ознак захворювання.

Досягнення протизапального ефекту досягається завдяки точковому впливу препарату на процеси, що протікають в осередку запалення. Впливає на центри терморегуляції знижуючи підвищену температуру тіла.

Під час простудного захворювання надає сильну знеболювальну дію, знімає несильне запалення та знижує температуру.

Всі препарати, що містять у своєму складі, парацетамол ефективно знімають запалення, діючи безпосередньо на його вогнище. Знімають усі неприємні симптоми гострих респіраторних та вірусних захворювань. Не мають на організм побічних ефектів, не мають протипоказань. Можлива індивідуальна непереносимість парацетамолу та алергічна реакція на нього. Відпускаються без рецепту.

Наскільки безпечно приймати протизапальні

Для більшості людей препарати такого спектру дії безпечні, здатні прискорити одужання та зняти неприємні симптоми.

Але, як і всі медикаменти, протизапальні препарати при застуді мають низку протипоказань:

• При виразці дванадцятипалої кишки та інших захворюваннях шлунка не рекомендується приймати препарати із протизапальною дією. Прийом цих засобів може спричинити небажані ускладнення, шлункові розлади.
• При захворюваннях на астму може розвинутися сильна задишка.
• Під час печінкової недостатності використання таких засобів провокує набряклість.
• Може розвинутись алергічна реакція на компоненти препаратів.

Приймайте ліки лише за інструкціями, не порушуючи дозування та звертайте увагу на протипоказання. За перших ознак непереносимості скасовуйте використання цих коштів.

netnasmorku.ru

Дія медикаментів

Ефективність препаратів НПЗЗ нескладно зрозуміти, якщо знати механізм розвитку запалення. Прогресування процесу супроводжується болями, жаром, набряклістю, погіршенням самопочуття. Вироблення простагландинів безпосередньо залежить від особливого ферменту - циклооксигенази або ЦОГ. Саме цей компонент впливають нестероїдні протизапальні склади.

Чому одні НПЗЗ мають більше побічних ефектів, інші склади – менше? Причина – у дії різновиду ферменту циклооксигенази.

особливості:

• склади з невиборчою дією пригнічують діяльність обох видів ферментів. Але ЦОГ – 1 позитивно впливає життєздатність тромбоцитів, захищає слизові шлунка. Пригнічення активності цього ферменту пояснює негативний вплив НПЗЗ на шлунково-кишковий тракт;
• препарати нового покоління пригнічують діяльність лише ЦОГ – 2, що виробляється лише за відхиленнях від норми і натомість інших медіаторів запалення. Саме вибіркова дія нових препаратів, без придушення вироблення ЦОГ – 1, пояснює високу ефективність із мінімальною кількістю негативних реакцій організму.

У чому різниця між нестероїдними препаратами та стероїдними гормонами

Багато пацієнтів вважають, що обидві групи лікарських засобів багато в чому схожі, відмінність – лише силі впливу. Але під час аналізу хімічного складу з'ясовується – сильнодіючі склади мають чимало відмінностей.

НПЗЗ – речовини, які організм сприймає як чужорідні елементи. Причина – наявність власної протизапальної системи. Вироблення захисних стероїдних гормонів відбувається у надниркових залозах.

Сильнодіючі препарати групи глюкокортикостероїдів містять синтетичні аналоги гормонів, які продукують надниркові залози. НПЗЗ мають негормональну природу, виявляють слабші побічні ефекти, ніж будь-які гормональні засоби, у тому числі глюкокортикостероїди.

Дізнайтеся подробиці про причини виникнення та способи лікування остеофітів поперекового відділу хребта.

Ефективні методи лікування спондилоартрозу попереково-крижового відділу хребта описані у цій статті.

Користь

Без прийому протизапальних засобів неможливо позбавити пацієнта болісних симптомів при суглобових патологіях. Сильніше НПЗЗ - тільки опіоїдні склади, що мають чимало негативних ефектів, що викликають звикання.

Після застосування НПЗЗ зменшуються або зникають ознаки запалення:

• біль;
• висока місцева та загальна температура;
• набряклість тканин;
• почервоніння шкірних покривів над осередком деструкції.

Загальні правила застосування

Сильнодіючі ліки при суглобових патологіях дозволені для перорального прийому, введення в пряму кишку, ін'єкцій або обробки шкірних покривів лише за призначенням лікаря. Використання НПЗЗ з ініціативи пацієнта нерідко завдає шкоди.

Перед початком курсу лікар враховує такі фактори:

• загальний стан пацієнта;
• наявність/відсутність системних патологій, інфекційних та хронічних захворювань;
• вік пацієнта;
• види препаратів для підтримуючої терапії, які приймає хворий протягом тривалого періоду;
• протипоказання (абсолютні та відносні);
• ступінь тяжкості суглобової патології.

Чотири важливі правила для мінімізації побічних ефектів:

• точне дотримання разового та добового дозування, тривалості курсу – перевищення нормативних показників загрожує серйозними ускладненнями, аж до анафілактичного шоку та коми;
• вживання капсул, нанесення мазей, введення свічок тільки після прийому їжі для м'якшого впливу на слизову оболонку органів ШКТ;
• відмова від самолікування, заміни з власної ініціативи одного виду препарату аналогом;
• обов'язковим є облік взаємодії призначеного засобу та інших препаратів, які пацієнт приймає постійно (антигіпертензивні склади, діуретики).

Показання для використання

Препарати, що знімають біль, набряклість, що купують запалення, незамінні при терапії багатьох патологій суглобів. Спектр застосування НПЗЗ ширший: негативні процеси слабшають у різних відділах організму, але при хворобах суглобово-зв'язувального апарату, травмах нестероїдні склади призначаються найчастіше.

Висока ефективність НПЗЗ відзначена при наступних хворобах та негативних станах:

• ревматоїдний артрит;
• подагра;
• остеоартроз;
• псоріатичний артрит;
• больовий синдром після артроскопії, ендопротезування, інших операцій на суглобах;
• гнійний артрит;
• запальні артропатії;
• неврологічні захворювання;
• метастази кісток.

Нестероїдні склади для зняття запалення зменшують негативну симптоматику при спортивних травмах, сильних забитих місцях, переломах, розриві/розтягуванні зв'язок, відриві меніска, інших видах ушкоджень суглобово-зв'язувального апарату.

Протипоказання

Високий ризик побічних ефектів, активна дія на різні відділи організму обмежує коло пацієнтів, які можуть використовувати НПЗЗ. Склади нового покоління мають менше негативних проявів після застосування, але також підходять не всім.

Прийом НПЗЗ заборонено у таких випадках:

• захворювання органів травлення, важкі печінкові та ниркові патології;
• виразки, ерозії у шлунку та кишечнику;
• період вагітності та лактації;
• цитопенія;
• підвищена сенсибілізація організму, чутливість до діючої речовини або допоміжних компонентів препарату.

Можливі побічні ефекти

Негативні прояви залежать від виду препарату (традиційний чи нового покоління), хімічного складу ліків, стану здоров'я пацієнта. В інструкції до кожного засобу наведено можливі побічні ефекти.

Основні порушення роботи органів та систем під час терапії із застосуванням НПЗЗ:

• мікроерозії, пептичні виразки у шлунку, ерозії тонкого та товстого кишечника;


• біль голови, порушення сну;
• посилення стенокардії, серцевої недостатності, підвищення артеріального тиску;
• сонливість, асептичний менінгіт;
• порушення складу крові (тромбоцитопенія, різні види анемії);
• прогресування дегенеративно-дистрофічних змін у ослаблених хрящах;
• загострення бронхіальної астми, алергічного риніту;
• порушення рівня трансаміназ у печінці.

Для захисту органів травлення лікар призначить лікарські засоби, що запобігають мікротравмам стінок шлунка та кишечника.

Огляд ефективних препаратів

Класифікація лікарських засобів із знеболюючим, протизапальним, жарознижувальним ефектом проводиться за діючою речовиною. Препарати мають різну активність та хімічний склад.

Основні різновиди нестероїдних протизапальних складів.

Найбільш сильний протизапальний ефект мають препарати:

• Диклофенак.
• Індометацин.
• Флурбіпрофен.
• Піроксикам.

Відмінний знеболюючий ефект дають такі лікарські засоби:

• Диклофенак.
• Кетопрофен.
• Кеторолак.
• Індометацин.

Ліки групи НПЗЗ надходять до аптечної мережі в різній формі: таблетки, капсули, ректальні свічки, розчин та ліофілізат для ін'єкцій. Деякі склади підходять тільки для зовнішнього застосування: гелі та мазі.

У яких випадках проводиться та що показує МРТ колінного суглоба? Ми маємо відповідь!

Що таке протрузія дисків хребта та як лікувати захворювання? Відповідь прочитайте на цій сторінці.

Перейдіть за адресою http://vseosustavah.com/sustavy/pozvonochnik/spondilez-poyasnichnyj.html і дізнайтеся ефективні методи лікування спондильозу попереково - крижового відділу хребта.

НПЗЗ нового покоління

Особливості препаратів:

• пролонговану дію;
• найвища активність при усуненні негативної симптоматики;
• селективна дія (активні компоненти пригнічують діяльність ЦОГ – 2, але ЦОГ – 1 до процесу не залучена);
• більш короткий перелік побічних ефектів;
• негативна дія на шлунково-кишковий тракт практично відсутня.

Найменування:

• мелоксикам.
• Рофекоксиб.

НПЗЗ нового покоління мають багато позитивних відгуків про застосування. Нестача у сучасних лікарських засобів одна – вартість влаштовує не всіх. Ціна препаратів із тривалим періодом напіввиведення: таблетки – від 200 рублів за 10 штук, ліофілізат для ін'єкцій – від 700 рублів за 5 ампул.

Вартість лікарських засобів

Ціновий діапазон досить широкий. Традиційні лікарські засоби з негативним впливом на ШКТ коштують дешевше за сучасні аналоги. Різниця у вартості залежить від фармацевтичної компанії, найменування аптечної мережі, регіону продажу.

Середні ціни на популярні препарати групи НПЗЗ:

• Індометацин. Від 45 рублів (мазь) до 430 рублів (супозиторії).
• Німесулід. Від 130 до 170 рублів (таблетки).
• Диклофенак. Пігулки коштують від 15 до 50 рублів, гель – 60 рублів, розчин – 55 рублів, супозиторії – 110 рублів.
• Піроксикам. Капсули коштують 30-45 рублів, гель - від 130 до 180 рублів.
• Целекоксиб. Пігулки (10 штук) коштують, у середньому, 470 рублів, упаковка 30 таблеток – 1200 рублів.
• Кетопрофен. Гель – 60 рублів, пігулки – 120 рублів.
• Напроксен. Вартість таблеток – від 180 до 230 рублів.
• мелоксикам. Пігулки коштують від 40 до 70 рублів, розчин для ін'єкцій – від 170 до 210 рублів.
• Аспірин. Пігулки - 80 рублів, Аспірин Комплекс (порошок шипучий для приготування розчину для перорального застосування) - 360 рублів.

Чи варто приймати нестероїдні протизапальні препарати натще, чи можна під час прийому вживати алкоголь та як ці препарати поєднуються з іншими ліками? Відповіді у наступному відео:

vseosustavah.com

НПЗЗ – що це за група препаратів?

Група НПЗС досить велика, і включає різні за хімічною структурою препарати. Назва «нестероїдні» показує їхню відмінність від іншої великої групи протизапальних засобів – кортикостероїдних гормонів.

Загальні властивості всіх ліків цієї групи – це три їх основні ефекти – протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний.

Цим зумовлено ще одну назву цієї групи – ненаркотичні анальгетики, і навіть величезна широта їх застосування. Ці три ефекти по-різному виражені у кожного препарату, тому вони можуть бути повністю взаємозамінні.

На жаль, у всіх препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів є схожі побічні ефекти. Найвідоміші з них – це провокація виразкової хвороби шлунка, токсичність для печінки та пригнічення кровотворення. З цієї причини не можна перевищувати вказане в інструкції дозування, а також приймати ці препарати при підозрі на ці хвороби.

Лікувати такими ліками біль у животі не можна – завжди є ризик погіршити свій стан. Різні лікарські форми НПЗП були винайдені, щоб поліпшити їх ефективність у кожній конкретній ситуації та знизити потенційну шкоду здоров'ю.

Історія відкриття та становлення

Застосування рослинних засобів, що мають протизапальний, жарознижувальний та знеболюючий ефект, описано ще в працях Гіппократа. Але перший точний опис ефекту НПЗЗ відноситься до XVIII століття.

У 1763 р англійський лікар і священик Едвард Стоун повідомив у листі голові Лондонського королівського товариства, що настій кори верби, що росте в Англії, має жарознижувальні властивості, описав рецептуру його приготування та спосіб застосування при гарячкових станах.

Майже через півстоліття у Франції І.Лір виділив із кори верби речовину, яка зумовлювала її лікувальні властивості. За аналогією з латинською назвою верби – salix він назвав цю речовину саліцином. Це був прообраз сучасної ацетилсаліцилової кислоти, яку навчилися отримувати хімічним шляхом в 1839г.

Промисловий випуск НПЗЗ був налагоджений в 1888 р, першим препаратом, що вийшов на аптечні прилавки, була ацетилсаліцилова кислота під торговою назвою Аспірін, випущена фірмою Bayer, Німеччина. Їй досі належать права на торгову марку Аспірин, тому решта виробників випускає ацетилсаліцилову кислоту під міжнародною непатентованою назвою або створює власні (наприклад, Упсарин).

Пізніші розробки призвели до появи цілого ряду нових препаратів. Дослідження продовжуються досі, створюються все більш безпечні та ефективні засоби. Як не дивно, але перша гіпотеза про механізм дії НПЗЗ була сформульована лише у 20-х роках XX століття. До цього препарати застосовувалися емпірично, дозування їх визначалися самопочуттям пацієнта, а побічні ефекти були недостатньо досліджені.

Фармакологічні властивості та механізм дії

Механізм розвитку запальної реакції в організмі досить складний, і включає ланцюг хімічних реакцій, що запускають один одного. Одна з груп речовин, що беруть участь у розвитку запалення - простагландини (вони вперше були виділені з тканини передміхурової залози, звідки і назва). Ці речовини мають подвійну функцію – вони беруть участь у освіті захисних чинників слизової оболонки шлунка та у запальному процесі.

Синтез простагландинів здійснюється двома типами ферменту циклооксигенази. ЦОГ-1 синтезує "шлункові" простагландини, а ЦОГ-2 - "запальні", і в нормі неактивна. Саме в активність ЦОГ втручаються НПЗЗ. Їхній основний ефект – протизапальний – обумовлений пригніченням ЦОГ-2, а побічний – порушення захисного бар'єру шлунка – пригніченням ЦОГ-1.

Крім того, НПЗЗ досить сильно втручаються в клітинний метаболізм, чим зумовлений їхній знеболюючий ефект – вони порушують проведення нервових імпульсів. Це ж є причиною загальмованості як побічного ефекту від прийому НПЗЗ. Є дані, що ці препарати стабілізують мембрани лізосом, уповільнюючи виділення літичних ферментів.

Вступаючи в організм людини, ці препарати всмоктуються здебільшого у шлунку, у незначній кількості – з кишечника.

Всмоктування різне, у нових препаратів біодоступність може досягати 96%. Препарати в кишковорозчинній оболонці (Аспірин-кардіо) всмоктуються значно гірше. Наявність їжі не впливає на всмоктування препаратів, але оскільки вони підвищують кислотність, бажано приймати після їжі.

Метаболізм НСПЗП відбувається в печінці, з цим пов'язана їхня токсичність для цього органу та неможливість застосування при різних захворюваннях печінки. Через нирки виводиться незначна частина дози препарату, що надійшла. Сучасні розробки в галузі НПЗЗ спрямовані на те, щоб знизити їхню дію на ЦОГ-1 та гепатотоксичність.

Показання до призначення – сфера застосування.

Хвороби та патологічні стани, при яких призначають НПЗЗ, різноманітні. Таблетки призначають як жарознижувальний засіб при інфекційних та неінфекційних захворюваннях, а також як засіб від головного, зубного, суглобового, менструального та інших видів болю (крім болю в животі, якщо не з'ясована її причина). У дітей для зняття жару використовуються свічки з НПЗЗ.

Внутрішньом'язові ін'єкції НПЗЗ призначають як знеболюючий і жарознижувальний засіб при тяжкому стані хворого. Вони обов'язково входять до складу літичної суміші комбінації препаратів, що дозволяють швидко збити небезпечну температуру. Внутрішньосуглобові ін'єкції лікують важкі ураження суглобів, спричинені запальними захворюваннями.

Мазі використовуються для місцевого впливу на запалені суглоби, а також при захворюваннях хребта, травмах м'язів для зняття болю, набряку та запалення. Мазі можна наносити лише на здорову шкіру. При захворюваннях суглобів усі три лікарські форми можуть комбінуватися.

Найвідоміші препарати групи

Найпершим НПЗЗ, що надійшли у продаж, була ацетилсаліцилова кислота під торговою маркою Аспірин. Ця назва, незважаючи на те, що є комерційною, міцно асоціюється із препаратом. Він призначається для зниження температури, зняття головного болю, невеликі дози – для поліпшення реологічних властивостей крові. При хворобах суглобів використовують рідко.

Метамізол (Анальгін) – не менш популярний, ніж аспірин. Використовується для зняття болю різного генезу, у тому числі суглобових. Заборонений у багатьох країнах Європи, оскільки має сильну пригнічуючу дію на кровотворення.

Диклофенак – один із найпопулярніших препаратів для лікування суглобів. Входить до багатьох мазей, випускається в таблетках та ін'єкціях. Має виражену протизапальну та знеболювальну дію, при місцевому застосуванні майже не викликає системного ефекту.

Побічні дії

Як і при застосуванні будь-яких інших засобів, при прийомі НПЗЗ виникають численні побічні ефекти. Найвідоміший серед них – ульцерогенний, тобто провокуючий виразку. Він викликаний пригніченням ЦОГ-1 та практично повністю відсутній у селективних НПЗЗ.

Кислотні похідні мають додатковий ульцерогенний ефект за рахунок підвищення кислотності шлункового соку. Більшість НПЗЗ протипоказано при гастриті з підвищеною кислотністю, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ГЕРХ.

Інший поширений ефект – гепатотоксичність. Вона може виявитися болями та тяжкістю в животі, порушеннями травлення, іноді – короткочасним жовтяничним синдромом, свербежем шкіри, іншими проявами ураження печінки. При гепатитах, цирозі та печінкової недостатності НПЗП протипоказані.

Пригнічення кровотворення, яке при постійному перевищенні дозування призводить до розвитку анемії, у деяких випадках – панцитопенії (нестачі всіх формених елементів крові), порушення імунітету, кровоточивості. НПЗЗ не призначають при тяжких захворюваннях кісткового мозку та після його трансплантації.

Ефекти, пов'язані з порушенням самопочуття – нудота, слабкість, загальмованість реакції, зниження уваги, втома, алергічні реакції аж до астматичних нападів – виникають індивідуально.

Класифікація НПЗЗ

На сьогоднішній день існує безліч препаратів групи НПЗЗ, і їхня класифікація повинна допомогти лікарю у виборі найбільш відповідного препарату. У цій класифікації вказані лише міжнародні непатентовані назви.

Хімічна структура

За хімічною структурою виділяють такі нестероїдні протизапальні засоби.

Кислоти (всмоктуються у шлунку, збільшують кислотність):

• саліцилати:
• піразолідини:
• похідні індолоцтової кислоти:
• похідні фенілоцтової кислоти:
• оксиками:
• похідні пропіонової кислоти:

Некислотні похідні (не впливають на кислотність шлункового соку, всмоктуються у кишечнику):

• алканони:
• похідні сульфонаміду:

За впливом на ЦОГ-1 та ЦОГ-2

Неселективні – пригнічують обидва типи ферменту, до них належить більшість НПЗЗ.

Селективні (коксиби) пригнічують ЦОГ-2, не впливають на ЦОГ-1:

• Целекоксиб;
• Рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• Парекоксиб;
• Луміракоксиб;
• Еторікоксиб.

Селективні та неселективні НПЗЗ

Більшість НПЗЗ відноситься до неселективних, оскільки пригнічує обидва типи ЦОГ. Селективні НПЗЗ - більш сучасні препарати, що впливають в основному на ЦОГ-2, і мінімально торкаються ЦОГ-1. Це знижує ризик побічних ефектів.

Тим не менш, повної селективності дії препаратів поки що досягти не вдається, і ризик побічних ефектів завжди буде.

Препарати нового покоління

До нового покоління відносять не тільки селективні, а й деякі неселективні НПЗЗ, що мають виражену ефективність, але менш токсичні для печінки та кровотворної системи.

Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління:

• Моваліс– має продовжений період дії;
• Німесулід– має найсильнішу знеболювальну дію;
• – продовжений період дії та виражений знеболюючий ефект (порівняний з морфіном);
• Рофекоксиб– найбільш селективний препарат, дозволений для хворих на гастрит виразкову хворобу поза загостренням.

Нестероїдні протизапальні мазі

Використання препаратів НПЗЗ у формі для місцевого застосування (мазі та гелі) має ряд переваг, насамперед – відсутність системного ефекту та цілеспрямований вплив на вогнище запалення. При захворюваннях суглобів призначаються майже завжди. Найпопулярніші мазі:

• Індометацин;
• Диклофенак;
• Піроксикам;
• Кетопрофен;
• Німесулід.

НПЗЗ у таблетках

Найпоширеніша лікарська форма НПЗЗ - таблетки. Використовується для лікування різних болів, зокрема суглобових.

З переваг – можуть призначатися на лікування проявів системного процесу, захоплюючого кілька суглобів. З недоліків – яскраво виражені побічні ефекти. Список препаратів НПЗЗ у таблетках досить довгий, до них відносяться:

Ін'єкційні форми

Переваги цієї форми НПЗП – у дуже високій ефективності. Використовуються внутрішньом'язові ін'єкції для лікування гострих станів, пов'язаних із високою температурою або сильним болем (Кеторол, Анальгін).

Внутрішньосуглобові ін'єкції призначаються на лікування важких загострень захворювання суглобів, дозволяють швидко припинити загострення, але самі собою ін'єкції дуже болісні. Використовувані препарати:

• Рофекоксиб (Денебол);
• Моваліс у розчинах для ін'єкцій;
• Індометацин у розчинах для ін'єкцій;
• Целекоксиб (Целебрекс).

ТОП-3 суглобових хвороб, при яких призначають НПЗЗ

Застосування НПЗЗ найчастіше виправдане при наступних суглобових захворюваннях:

1. При остеохондрозі– це захворювання міжхребцевих дисків, що найчастіше вражає шийний та поперековий відділ. Для лікування захворювання призначають мазі з НПЗЗ на початкових стадіях під час загострення та у профілактичних цілях, особливо в холодну погоду. Таблетки призначають при тяжкому перебігу.
2. При легких формах артритупризначають мазі нестероїдних протизапальних засобів за потребою та таблетки курсами для профілактики загострень. Під час загострення призначаються мазі та таблетки, у разі важкого артриту – мазі та внутрішньосуглобові ін'єкції у денному стаціонарі, таблетки за потребою.
3. Найпоширенішими препаратами при артрозіє Ксефокам у вигляді таблеток та ін'єкцій, Моваліс у вигляді ін'єкцій та таблеток (це все нестероїдні протизапальні засоби нового покоління), а також не втрачають своєї ефективності мазі на основі Диклофенаку. Оскільки артроз, на відміну артриту, рідко загострюється, основний акцент у лікуванні робиться на підтримку функціонального стану суглобів.

Загальні особливості застосування

Нестероїдні протизапальні препарати на лікування суглобів призначаються курсами чи за потреби залежно від перебігу захворювання.

Головна особливість їх застосування в тому, що не потрібно приймати одночасно кілька препаратів цієї групи в одній і тій же лікарській формі (особливо стосується таблеток), оскільки це посилює побічні ефекти, а лікувальна дія залишається незмінною.

Застосовувати одночасно різні лікарські форми можна, якщо в цьому є необхідність. Важливо пам'ятати, що протипоказання до прийому НПЗЗ загальні більшість препаратів групи.

Нестероїдні протизапальні засоби залишаються найважливішим засобом для лікування суглобів. Їх складно, інколи ж практично неможливо замінити жодними іншими засобами. Сучасна фармакологія розвиває нові препарати цієї групи, щоб знизити небезпеку їх побічних ефектів, підвищити вибірковість дії.

osteocure.ru

Екскурс в історію

«Коріння» нестероїдних протизапальних препаратів сягає далекого минулого. Гіппократ, який жив у 460–377 роках. до нашої ери, повідомляв про використання кори верби для знеболювання. Трохи згодом, у 30-х роках до н.е. Цельсій підтвердив його слова і заявив, що кора верби чудово пом'якшує ознаки запалення.

Наступна згадка про аналгетичну кору зустрічається лише 1763 року. І тільки в 1827 році хіміки змогли виділити з вербового екстракту ту саму речовину, яка прославилася ще за часів Гіппократа. Активний інгредієнт кори верби виявився глікозидом саліцином – попередником нестероїдних протизапальних ліків. З 1,5 кг кори вчені отримували 30 г очищеного саліцину.

У 1869 році вперше отримали більш ефективне похідне саліцину – саліцилову кислоту. Незабаром з'ясувалося, що вона ушкоджує слизову оболонку шлунка, і вчені почали активний пошук нових речовин. У 1897 німецький хімік Фелікс Хоффман і компанія Байєр відкрили нову еру у фармакології, зумівши перетворити токсичну саліцилову кислоту на ацетилсаліцилову, яка отримала назву Аспірин.

Довгий час аспірин залишався першим та єдиним представником групи НПЗП. З 1950 року фармакологи почали синтезувати все нові препарати, кожен з яких був ефективнішим і безпечнішим за попередній.

Перш ніж продовжити читання:Якщо Ви шукаєте ефективний метод порятунку від нежитю, фарингіту, тонзиліту, бронхіту чи застуд, то обов'язково загляньте в цей розділ сайтупісля прочитання цієї статті. Ця інформація допомогла багатьом людям, сподіваємося допоможе і Вам! Отже, зараз повертаємось до статті.

Як працюють НПЗП?

Нестероїдні протизапальні засоби блокують вироблення речовин, які називаються простагландинами. Вони беруть безпосередню участь у розвитку болю, запалення, лихоманки, м'язових судом. Більшість НПЗП неселективно (невибірково) блокують два різні ферменти, які необхідні для виробництва простагландину. Вони називаються циклооксигеназ - ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Протизапальна дія нестероїдних протизапальних засобів багато в чому зумовлена:

• зменшенням проникності судин та поліпшенням у них мікроциркуляції;
• зниженням вивільнення з клітин спеціальних речовин, що стимулюють запалення, - медіаторів запалення.

Крім того, НПЗП блокують енергетичні процеси в осередку запалення, тим самим позбавляючи його «палива». Аналгетична (знеболювальна) дія розвивається внаслідок зменшення запального процесу.

Серйозний недолік

Настав час поговорити про один із найсерйозніших мінусів нестероїдних протизапальних препаратів. Справа в тому, що ЦОГ-1, крім участі у виробленні шкідливих простагландинів, відіграє і позитивну роль. Він бере участь у синтезі простагландину, який перешкоджає руйнуванню слизової оболонки шлунка під дією власної соляної кислоти. Коли невиборчі інгібітори ЦОГ-1 і ЦОГ-2 починають працювати, вони повністю блокують простагландини - і "шкідливі", що викликають запалення, і "корисні", що захищають шлунок. Так нестероїдні протизапальні ліки провокують розвиток виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, а також внутрішні кровотечі.

Але є серед сімейства НПЗЗ і особливі препарати. Це найсучасніші пігулки, які вміють вибірково блокувати ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типу - фермент, який бере участь тільки у запаленні та не несе ніякого додаткового навантаження. Тому його блокування не загрожує неприємними наслідками. Селективні блокатори ЦОГ-2 не провокують шлунково-кишкових проблем та відрізняються вищою безпекою, ніж їхні попередники.

Нестероїдні протизапальні засоби та лихоманка

НПЗП мають абсолютно унікальну властивість, яка виділяє їх серед інших препаратів. Вони мають жарознижувальну дію і можуть застосовуватися для лікування лихоманки. Щоб зрозуміти, як вони працюють у цій якості, слід згадати, чому підвищується температура тіла.

Гарячка розвивається внаслідок підвищення рівня простагландину Е2, який змінює так звану швидкість стрільби нейронів (активність) у межах гіпоталамуса. А саме гіпоталамус – невелика область у проміжному мозку – і контролює терморегуляцію.

Жарознижуючі нестероїдні протизапальні препарати, які називають антипіретиками, інгібують фермент ЦОГ. Це призводить до гальмування вироблення простагландину, що в результаті сприяє гальмування активності нейронів у гіпоталамусі.

До речі, встановлено, що найбільш вираженими жарознижувальними властивостями має ібупрофен. Він перевершив у цьому плані свого найближчого конкурента парацетамолу.

Класифікація нестероїдних протизапальних препаратів

А тепер давайте спробуємо розібратися, які кошти відносяться до нестероїдних протизапальних ліків.

На сьогодні відомі кілька десятків препаратів цієї групи, але в Росії зареєстровані та застосовуються далеко не всі з них. Ми розглянемо лише ті ліки, які можна придбати у вітчизняних аптеках. НПЗП класифікують за хімічною структурою та механізмом дії. Щоб не лякати читача складними термінами, наведемо спрощений варіант класифікації, в якому наведемо лише найвідоміші назви.

Отже, весь перелік нестероїдних протизапальних засобів поділяють на кілька підгруп.

Саліцилати

Найбільш навчений досвідом група, з якої починалася історія НПЗП. Єдиний саліцилат, який застосовується і сьогодні, – ацетилсаліцилова кислота, або аспірин.

Похідні пропіонової кислоти

До них відносяться одні з найпопулярніших нестероїдних протизапальних, зокрема препарати:

• ібупрофен;
• напроксен;
• кетопрофен та деякі інші ліки.

Похідні оцтової кислоти

Не менш відомі й засоби-похідні оцтової кислоти: індометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак та інші.

Селективні інгібітори ЦОГ-2

До найбезпечніших нестероїдних протизапальних відносяться сім нових препаратів останнього покоління, але лише два з них зареєстровані в Росії. Запам'ятайте їх міжнародні назви – це целекоксиб та рофекоксиб.

Інші нестероїдні протизапальні

В окремі підгрупи включені піроксикам, мелоксикам, мефенамінова кислота, німесулід.

Парацетамол - жарознижувальний та знеболюючий препарат, який часто зараховують до нестероїдних протизапальних, насправді не належить до них.

Парацетамол має дуже слабку протизапальну активність. Головним чином він блокує ЦОГ-2 у центральній нервовій системі і виявляє знеболюючий, а також помірний жарознижувальний ефект.

Коли застосовують нестероїдні протизапальні засоби?

Як правило, нестероїдні протизапальні засоби застосовують для лікування гострого або хронічного запалення, що супроводжується болем.

Перелічимо захворювання, при яких застосовують нестероїдні протизапальні препарати:

• артроз;
• ревматоїдний артрит;
• помірний біль через запалення або травму м'яких тканин;
• остеохондроз;
• біль у попереку;
• головний біль;
• мігрень;
• гостра подагра;
• дисменорея (менструальний біль);
• біль у кістках, викликані метастазами;
• післяопераційний біль;
• біль при хворобі Паркінсона;
• лихоманка (підвищення температури тіла);
• кишкова непрохідність;
• ниркова колька.

Крім того, нестероїдні протизапальні ліки застосовують для лікування дітей, у яких артеріальна протока не закривається протягом 24 годин після народження.

Цей дивовижний аспірин!

Аспірин можна сміливо відносити до препаратів, які здивували весь світ. Найзвичайніші нестероїдні протизапальні таблетки, які застосовувалися для зниження температури та лікування мігрені, продемонстрували нестандартний побічний ефект. Виявилося, що, блокуючи ЦОГ-1, аспірин заодно гальмує синтез тромбоксану А2 - речовини, яка збільшує згортання крові. Деякі вчені припускають, що є інші механізми впливу аспірину на в'язкість крові. Однак для мільйонів хворих на гіпертонічну хворобу, стенокардію, ішемічну хворобу серця та інші серцево-судинні захворювання це не так істотно. Для них набагато важливіше, що аспірин у низьких дозах допомагає запобігти серцево-судинним катастрофам - інфаркт та інсульт.

Більшість фахівців рекомендують приймати аспірин для запобігання інфаркту міокарда та інсульту у кардіологічних, низьких дозах чоловікам віком 45–79 та жінкам – 55–79 років. Дозу аспірину зазвичай призначає лікар: зазвичай вона коливається від 100 до 300 мг на добу.

Кілька років тому вчені виявили, що аспірин знижує загальний ризик розвитку онкологічних захворювань та смертність від них. Особливо цей ефект стосується раку прямої кишки. Американські лікарі рекомендують своїм пацієнтам приймати аспірин саме для запобігання розвитку колоректального раку. На їхню думку, ризик розвитку побічних ефектів внаслідок тривалого лікування аспірином все-таки нижчий, ніж онкологічний. До речі, познайомимося з побічними ефектами нестероїдних протизапальних засобів ближче.

Серцеві ризики нестероїдних протизапальних препаратів

Аспірин зі своїм антиагрегантним ефектом вибивається зі струнких побратимів по групі. Переважна більшість нестероїдних протизапальних засобів, включаючи сучасні інгібітори ЦОГ-2, збільшують ризик розвитку інфаркту міокарда та інсульту. Кардіологи попереджають, що пацієнтам, які нещодавно пережили серцевий напад, необхідно відмовитися від лікування нестероїдних протизапальних засобів. За статистикою використання цих ліків майже вдесятеро збільшує ймовірність розвитку нестабільної стенокардії. Згідно з даними досліджень найменш небезпечним з цієї точки зору вважається напроксен.

9 липня 2015 року найавторитетніша американська організація з контролю за якістю ліків FDA опублікувала офіційне попередження. У ньому йдеться про підвищення ризику інсульту та інфаркту у хворих, які застосовують нестероїдні протизапальні засоби. Зрозуміло, аспірин – щасливий виняток із цієї аксіоми.

Вплив нестероїдних протизапальних на шлунок

Ще один відомий побічний ефект НПЗП – шлунково-кишковий. Ми вже розповідали, що він пов'язаний із тісними узами з фармакологічною дією всіх невиборчих інгібіторів ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Однак нестероїдні протизапальні засоби не тільки знижують рівень простагландинів і тим самим позбавляють слизову оболонку шлунка захисту. Молекули ліків і самі поводяться агресивно по відношенню до слизових оболонок шлунково-кишкового тракту.

На тлі лікування нестероїдними протизапальними засобами може з'явитися нудота, блювання, диспепсія, діарея, виразкова хвороба шлунка, у тому числі супроводжувана кровотечею. Шлунково-кишкові побічні ефекти НПЗЗ розвиваються незалежно від того, яким шляхом ліки потрапили в організм: пероральним у вигляді таблеток, ін'єкційним у вигляді уколів або ректальним у вигляді свічок.

Чим довше триває лікування і чим більше дозування нестероїдних протизапальних засобів, тим вищий ризик розвитку виразкової хвороби. Щоб звести можливість її виникнення до мінімуму, має сенс приймати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду.

Недавні дослідження показують, що більш ніж у 50% людей, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, слизова оболонка тонкого кишечника все-таки пошкоджується.

Вчені відзначають, що препарати групи нестероїдних протизапальних засобів впливають на слизову оболонку шлунка по-різному. Так, найбільш небезпечними для шлунка та кишечника засобами вважаються індометацин, кетопрофен та піроксикам. А до найнешкідливіших у цьому відношенні відносяться ібупрофен і диклофенак.

Окремо хотілося б сказати про кишковорозчинні оболонки, якими покривають нестероїдні протизапальні таблетки. Виробники стверджують, що таке покриття допомагає знизити або нівелювати ризик шлунково-кишкових ускладнень НПЗП. Проте дослідження та клінічна практика показують, що насправді такий захист не працює. Набагато ефективніша ймовірність пошкодження слизової оболонки шлунка знижує одночасний прийом ліків, що блокують вироблення соляної кислоти. Інгібітори протонної помпи - омепразол, ланзопразол, езомепразол та інші - здатні дещо пом'якшувати шкідливу дію препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів.

Про цитрамон замовте слово…

Цитрамон – породження мозкового штурму радянських фармакологів. У далекі часи, коли асортимент наших аптек не обчислювався тисячами препаратів, фармацевти вигадали чудову формулу анальгетика-антипіретика. Вони поєднали «в одному флаконі» комплекс із нестероїдного протизапального препарату, антипіретика та приправили комбінацію кофеїном.

Винахід виявився дуже вдалим. Кожна діюча речовина посилювала дію один одного. Сучасні фармацевти дещо змінили традиційний пропис, замінивши антипіретик фенацетин безпечнішим парацетамолом. Крім того, зі старої версії цитрамону вилучили какао та лимонну кислоту – citric acid, яка, власне, і дала назву цитрамону. Препарат XXI століття містить аспірин 0,24 г, парацетамол 0,18 г і кофеїн 0,03 г. І незважаючи на трохи видозмінений склад він так само допомагає від болю.

Однак, незважаючи на вкрай доступну ціну та дуже високу ефективність, Цитрамон має свій величезний скелет у шафі. Лікарі давно з'ясували і повністю довели, що він серйозно ушкоджує слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Настільки серйозно, що у літературі навіть виник термін «цитрамонова виразка».

Причина такої явної агресії проста: ушкодження Аспірину посилюється активністю кофеїну, який стимулює вироблення соляної кислоти. У результаті і так слизова оболонка шлунка, що залишилася без захисту простагландинів, піддається дії додаткової кількості соляної кислоти. Причому вона виробляється не тільки у відповідь на їжу, як їй і належить, але і відразу ж після всмоктування Цитрамона в кров.

Додамо, що «цитрамонові», або, як часом їх називають, «аспіринові виразки» відрізняються великими розмірами. Іноді вони не доростають до гігантських, зате беруть кількістю, розташовуючись цілими групами в різних відділах шлунка.

Мораль цього відступу проста: не дбайте з Цитрамоном, незважаючи на всі його переваги. Надто вже тяжкі можуть бути наслідки.

НПЗЗ і ... секс

2005 року в скарбничці неприємних побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів прибуло. Фінські вчені провели дослідження, яке показало, що тривале застосування НПЗЗ (понад 3 місяці) підвищує ризик еректильної дисфункції. Нагадаємо, що під цим терміном лікарі мають на увазі порушення ерекції, яке в народі називається імпотенцією. Тоді урологи та андрологи втішилися не дуже високою якістю цього експерименту: вплив ліків на сексуальну функцію оцінювався лише на підставі особистих відчуттів чоловіка та не перевірявся фахівцями.

Однак у 2011 році в авторитетному «Журналі урології» було опубліковано дані ще одного дослідження. У ньому також простежувався зв'язок між лікуванням нестероїдними протизапальними засобами та порушеннями ерекції. Проте лікарі стверджують, що остаточні висновки щодо впливу НПЗП на сексуальну функцію робити ще зарано. А поки вчені займаються пошуком доказів, чоловікам все ж таки краще утримуватися від тривалого лікування нестероїдними протизапальними препаратами.

Інші побічні ефекти НПЗЗ

Із серйозними неприємностями, якими загрожує лікування нестероїдними протизапальними засобами, ми розібралися. Давайте перейдемо до менш поширених несприятливих подій.

Порушення функції нирок

Прийом НПЗЗ пов'язаний і з відносно високим рівнем ниркових побічних ефектів. Простагландини беруть участь у розширенні кровоносних судин у ниркових клубочках, що дозволяє підтримувати нормальну фільтрацію в нирках. Коли ж рівень простагландинів падає, а саме на цьому ефекті і заснована дія нестероїдних протизапальних засобів, робота нирок може порушуватися.

Найбільшого ризику ниркових побічних ефектів, звичайно ж, схильні люди із захворюваннями нирок.

Фоточутливість

Досить часто тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами супроводжується підвищеною світлочутливістю. Зазначається, що найбільше до цього побічного ефекту причетні піроксикам і диклофенак.

Люди, які приймають протизапальні препарати, можуть реагувати на сонячні промені почервонінням шкіри, висипом або іншими реакціями шкіри.

Реакції гіперчутливості

Нестероїдні протизапальні «славляться» та алергічними реакціями. Вони можуть виявлятися висипом, світлочутливістю, свербінням, набряком Квінке і навіть анафілактичним шоком. Щоправда, останній ефект належить до вкрай рідкісних і тому не повинен лякати потенційних пацієнтів.

Крім того, прийом нестероїдних протизапальних засобів може супроводжуватися головним болем, запамороченням, сонливістю, бронхоспазмом. Іноді ібупрофен викликає синдром подразненого кишечника.

Нестероїдні протизапальні при вагітності

Часто перед вагітними жінками гостро постає питання знеболювання. Чи можна майбутнім мамам застосовувати нестероїдні протизапальні засоби? На жаль немає.

Незважаючи на те, що препарати групи нестероїдних протизапальних не мають тератогенної дії, тобто не викликають грубих вад розвитку у дитини, нашкодити вони можуть.

Так, існують дані, які говорять про можливе передчасне закриття артеріальної протоки у плода, якщо мати під час вагітності приймала НПЗЗ. Крім того, деякі дослідження показують зв'язок між прийомом НПЗП та передчасними пологами.

Проте обрані препарати використовуються при вагітності. Наприклад, Аспірин часто призначають разом із гепарином жінкам, у яких під час вагітності були виявлені антифосфоліпідні антитіла. Останнім часом особливу популярність як ліки для лікування патологій вагітності набув старий Індометацин, що досить рідко використовується. Його стали застосовувати в акушерстві під час багатоводдя та загрози передчасних пологів. Однак у Франції міністерство охорони здоров'я випустило офіційний наказ, який забороняє використання нестероїдних протизапальних ліків, включаючи аспірин, після шостого місяця вагітності.

НПЗЗ: приймати чи відмовитися?

Коли ж НПЗС стають необхідністю, а коли від них треба відмовитись навідріз? Давайте розглянемо усі можливі ситуації.

НПЗЗ необхідні	Приймати НПЗЗ потрібно з обережністю	Краще уникати НПЗЗ
Якщо у вас остеоартрит, який супроводжується болем, запаленням суглобів та порушенням їх рухливості, що не купується іншими препаратами або парацетамолом Якщо у вас ревматоїдний артрит з яскраво вираженим больовим синдромом та запальним процесом Якщо у вас помірно болить голова, травма суглобів або м'язів (призначають НПЗЗ лише на короткий час. Можливо розпочати знеболювання з прийому парацетамолу) Якщо у вас незначно виражений хронічний біль, що не відноситься до остеоартриту, наприклад, у спині.	Якщо ви часто страждаєте на розлад шлунка Якщо вам більше 50 років або ви страждали раніше від захворювань шлунково-кишкового тракту та/або маєте сімейну історію ранніх серцевих захворювань Якщо ви курите, маєте високий рівень холестерину або високий артеріальний тиск або страждаєте на захворювання нирок Якщо ви приймаєте стероїди або препарати, що розріджують кров (клопідогрел, варфарин) Якщо ви змушені приймати НПЗЗ для полегшення симптомів остеоартриту протягом багатьох років, особливо якщо у вас були шлунково-кишкові захворювання	Якщо у вас колись була виразкова хвороба шлунка або шлункова кровотеча Якщо ви страждаєте на ішемічну хворобу серця або якимось іншим серцевим захворюванням Якщо ви страждаєте на тяжку гіпертонічну хворобу Якщо у вас хронічні захворювання нирок Якщо у вас колись був інфаркт міокарда Якщо ви приймаєте аспірин для запобігання інфаркту або інсульту Якщо ви вагітні (особливо у третьому триместрі)

НПЗЗ в особах

Ми вже знаємо сильні та слабкі сторони НПЗЗ. А тепер давайте розберемося, які протизапальні препарати краще застосовувати при болях, які – при запаленні, а які – при підвищенні температури та застуді.

Ацетилсаліцилова кислота

Перший НПЗЗ, що побачив світло, ацетилсаліцилова кислота широко застосовується досі. Як правило, її застосовують:

• зниження температури тіла.

  Зверніть увагу, що ацетилсаліцилову кислоту не призначають дітям віком до 15 років. Це з тим, що з дитячої лихоманці і натомість вірусних захворювань препарат значно підвищує ризик розвитку синдрому Рейе - рідкісного захворювання печінки, несе загрозу життю.

  Доросла доза ацетилсаліцилової кислоти як жарознижувального засобу становить 500 мг. Таблетки приймають лише при підвищенні температури.

• як антиагрегантний засіб для профілактики серцево-судинних катастроф. Доза кардіоаспірину може коливатися від 75 мг до 300 мг на добу.

У жарознижувальному дозуванні ацетилсаліцилову кислоту можна купити під назвами Аспірин (виробник та власник торгової марки німецька корпорація Байєр). Вітчизняні підприємства випускають дуже недорогі таблетки, які так і називаються – ацетилсаліцилова кислота. Крім того, французька компанія Брісто Майерс виробляє шипучі таблетки Упсарин Упса.

Кардіоаспірин має безліч назв та форм випуску, у тому числі Аспірин Кардіо, Аспінат, Аспікор, КардіАСК, Тромбо АСС та інші.

Ібупрофен

Ібупрофен поєднує в собі відносну безпеку та здатність ефективно знижувати температуру та біль, тому препарати на його основі продаються без рецепта. Як жарознижувальний засіб ібупрофен застосовується у тому числі і для новонароджених. Доведено, що він знижує температуру краще за інші нестероїдні протизапальні засоби.

Крім того, ібупрофен - один із найпопулярніших безрецептурних анальгетиків. Як протизапальний засіб він призначається не так часто, проте препарат досить популярний і в ревматології: його застосовують для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та інших захворювань суглобів.

До найпопулярніших торгових назв ібупрофену відносяться Ібупром, Нурофен, МІГ 200 та МІГ 400.

Напроксен

Напроксен заборонений до застосування дітям та підліткам молодше 16 років, а також дорослим, які страждають на виражену серцеву недостатність. Найчастіше препарати нестероїдного протизапального напроксену застосовують як знеболювальні при головному, зубному, періодичному, суглобовому та інших видах болю.

У російських аптеках напроксен продається під назвами Налгезін, Напробене, Пронаксен, Санапрокс та інші.

Кетопрофен

Препарати кетопрофену відрізняє протизапальну активність. Він широко застосовується для знеболювання та зниження запалення при ревматичних захворюваннях. Кетопрофен випускається у вигляді таблеток, мазей, супозиторіїв та уколів. До популярних препаратів належить лінійка Кетонал виробництва словацької компанії Лек. Популярністю користується і німецький гель для суглобів Фастум.

Індометацин

Один із застарілих нестероїдних протизапальних препаратів, Індометацин з кожним днем ​​втрачає позиції. Він має скромні знеболювальні властивості та помірну протизапальну активність. В останні роки все частіше назва «індометацин» звучить в акушерстві – доведено його здатність розслаблювати м'язи матки.

Кеторолак

Унікальний нестероїдний протизапальний засіб, що має виражену знеболювальну дію. Аналгетичні здібності кеторолаку можна порівняти з можливостями деяких слабких наркотичних анальгетиків. Негативною стороною препарату є його небезпечність: він може спричинити шлункові кровотечі, провокувати виразкову хворобу шлунка, а також печінкову недостатність. Тому застосовувати кеторолак можна обмежений проміжок часу.

В аптеках кеторолак продають під назвами Кетанів, Кеталгін, Кеторол, Торадол та іншими.

Диклофенак

Диклофенак – найпопулярніший нестероїдний протизапальний препарат, «золотий стандарт» у лікуванні остеоартрозу, ревматизму та інших суглобових патологій. Має відмінні протизапальні та знеболювальні властивості і тому широко застосовується саме в ревматології.

Диклофенак має багато форм випуску: таблетки, капсули, мазі, гелі, супозиторії, ампули. Крім того, розроблені пластирі з диклофенаком, що забезпечують тривалу дію.

Аналогів диклофенаку дуже багато, і ми перерахуємо лише найвідоміші з них:

• Вольтарен – оригінальний препарат швейцарської компанії Новартіс. Відрізняється високою якістю та такою ж високою ціною;
• Диклак - лінійка німецьких препаратів фірми Гексал, що поєднують і прийнятну вартість, та гідну якість;
• Диклоберл виробництва Німеччини, компанія Берлін Хемі;
• Наклофен – словацькі препарати фірми KRKA.

Крім того, вітчизняна промисловість випускає чимало недорогих нестероїдних протизапальних ліків із диклофенаком у вигляді пігулок, мазей та ін'єкцій.

Целекоксиб

Сучасний нестероїдний запальний препарат, що вибірково блокує ЦОГ-2. Має високий профіль безпеки і виражену протизапальну активність. Застосовується при ревматоїдному артриті та інших захворюваннях суглобів.

Оригінальний целекоксиб продається за назвою Целебрекс (компанія Пфайзер). Крім того, в аптеках є більш доступні Ділаксу, Коксиб та Целекоксиб.

Мелоксикам

Популярний нестероїдний протизапальний засіб, який застосовують у ревматології. Відрізняється досить м'якою дією на травний тракт, тому часто віддають перевагу для лікування пацієнтів, які мають в анамнезі захворювання шлунка або кишечника.

Призначають мелоксикам у таблетках чи ін'єкціях. Препарати мелоксикаму Мелбек, Мелокс, Мелофлам, Моваліс, Ексен-Сановель та інші.

Німесулід

Найчастіше німесулід застосовують як помірний знеболюючий, а іноді - жарознижувальний засіб. Ще недавно в аптеках продавалася дитяча форма німесуліду, яку застосовували для зниження температури, але сьогодні він категорично заборонений дітям віком до 12 років.

Торгові назви німесуліду: Апоніл, Найз, Німесил (німецький оригінальний препарат у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішнього застосування) та інші.

Наостанок приділимо пару рядків Мефенамінової кислоти. Її іноді застосовують як жарознижувальний засіб, проте вона значно поступається ефективності іншим нестероїдним протизапальним препаратам.

Світ НПЗС справді вражає різноманітністю. І незважаючи на побічні ефекти, ці ліки по праву належать до найважливіших і потрібних, які ні замінити, ні обійти стороною неможливо. Залишається тільки віддати хвалу невтомним фармацевтам, які продовжують створювати нові формули, і лікуватися дедалі безпечнішими НПЗП.

Зміст

Біль у суглобах болісний і нестерпний, він заважає людині нормально існувати. Багато людей на особистому досвіді переконуються в тому, як важко терпіти це явище. Якщо вас така проблема торкнулася теж, на допомогу прийдуть нестероїдні протизапальні препарати для лікування суглобів. Незабаром ви дізнаєтеся, які з них реально здатні полегшити болючі відчуття.

Що таке нестероїдні протизапальні препарати

Скорочено такі ліки називають НПЗП. З них починається медикаментозне лікування артрозу. Протизапальні препарати називаються нестероїдними, тому що в них немає гормонів. Вони безпечніші для організму та дають мінімум побічних дій. Є селективні засоби, що впливають безпосередньо на вогнище запалення, та неселективні, які також зачіпають органи ШКТ. Використовувати перші краще.

Лікування суглобів НПЗП

Кошти обов'язково призначає лікар, виходячи з інтенсивності болю та прояву інших симптомів. Діагнози, за яких допомагають НПЗП препарати:

• інфекційний, асептичний, аутоімунний, подагричний або ревматоїдний артрит;
• артроз, остеоартрит, остеоартроз, що деформує;
• остеохондроз;
• артропатії ревматичні: псоріаз, хвороба Бехтерєва, синдром Рейтера;
• кісткові пухлини, метастази;
• біль після хірургічного втручання; травми.

Протизапальні препарати для суглобів

В асортименті є фармакологічні засоби у вигляді:

• таблеток;
• внутрішньом'язових уколів;
• ін'єкцій у сам суглоб;
• пластирів;
• свічок;
• кремів, мазей.

При тяжких формах хвороб суглобів та погіршенні самопочуття хворого лікар, як правило, призначає сильніші ліки. Вони допомагають швидко. Йдеться про уколи в суглоб. Такі ліки не псують шлунково-кишковий тракт. При легших формах захворювань спеціаліст призначає прийом таблеток, внутрішньом'язові ін'єкції. Використання кремів та мазей завжди рекомендовано як доповнення до комплексу основної терапії.

Пігулки

Є такі дієві НВПС (кошти):

1. "Індометацин" (інша назва - "Метіндол"). Таблетки від болю в суглобах знімають запалення, мають жарознижувальний ефект. Препарат п'ють двічі-тричі на день по 025-05 г.
2. «Цедолак» («Етол форт»). Випускається капсулами. Швидко знеболює. Діє на осередок запалення. Його слід пити по одній таблетці 1-3 рази після їди.
3. "Ацеклофенак" ("Аертал", "Діклотол", "Зеродол"). Аналог диклофенаку. Препарат приймають по таблетці двічі на день. Ліки часто спричиняють побічні ефекти: нудоту, запаморочення.
4. "Піроксикам" ("Федін-20"). Мають антиагрегантний ефект, знімають біль, жар. Дозування та правила прийому завжди визначає лікар, виходячи з тяжкості захворювання.
5. "Мелоксикам". Таблетки призначаються по одній-дві на добу після того, як захворювання перейде з гострої стадії до наступної.

Мазі для лікування суглобів

Класифікація:

1. З ібупрофеном (Довгіт, Нурофен). Мазь протизапальна та знеболювальна для суглобів із таким основним компонентом допоможе тим, у кого артрит, травма. Дуже швидко діє.
2. З диклофенаком ("Вольтарен", "Діклак", "Діклофенак", "Дікловіт"). Такі лікарські мазі розігрівають, знімають больові відчуття та блокують запальні процеси. Швидко допомагають тим, кому важко рухатись.
3. З кетопрофеном (Кетонал, Фастум, Кетопрофен Врамед). Перешкоджають утворенню тромбів. При надто тривалому застосуванні мазей може з'явитися висипання на тілі.
4. З індометацином ("Індометацин Софарма", "Індовазін"). Діють аналогічно до препаратів на основі кетопрофену, але менш інтенсивно. Добре зігрівають, допомагають при ревматоїдному артриті, подагрі.
5. З піроксикамом ("Фіналгель"). Знімають болючі симптоми, не сушать шкіру.

Уколи

Виділяють такі НПЗП препарати для ін'єкцій:

1. "Диклофенак". Знімає запалення, біль, призначається при захворюваннях тяжкої форми. внутрішньом'язово вводять 0,75 г препарату один або два рази на добу.
2. "Теноксикам" ("Тексамен Л"). Розчинний порошок для ін'єкцій. 2 мл на добу призначають при не сильно вираженому больовому синдромі. Дозу збільшують удвічі та призначають п'ятиденний курс при подагричному артриті.
3. "Лорноксикам" ("Ларфікс", "Лоракам"). У м'яз або вену вводять 8 мг препарату один раз або два на день.

Протизапальні нестероїдні препарати нового покоління

Більш сучасні, а тому ефективніші засоби:

1. "Моваліс" ("Мірлокс", "Артрозан"). Дуже ефективний препарат, що випускається пігулками, розчином для уколів, свічками. Фактично не дає побічних ефектів. Для уколів використовують 1-2 мл розчину на добу. Таблетки приймають по 7,5 мг один або двічі на день.
2. "Целекоксиб". Не чинить згубного впливу на шлунок. Приймають по 1-2 таблетки на добу, але не більше 0,4 г препарату на день.
3. "Аркоксіа". Препарат у таблетках. Дозування призначають залежно від тяжкості хвороби.
4. "Німесулід". Випускається у таблетках, пакетиках для розведення, у формі гелю. Дозу визначає лікар, а також правила прийому.