Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: J01DA13

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,5 г или 1 г цефтриаксона в виде натриевой соли (в пересчете на цефтриаксон).

Противомикробное средство, обладающее антибактериальным (бактерицидным действием).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Обладает антибактериальным (бактерицидным действием). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембранносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликаных цепей, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки бактерий.

Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов- Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентные), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробов- Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp.(Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пеницилиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика. Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. После внутримышечного введения быстро и полно всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 часов и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4 %). Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 суток. Смах после в/м введения достигается через 2-3 часа, после в/в введения - в конце инфузии. Смах после в/м введения цефтриаксона в дозе 0,5 г - 38 мкг/мл, 1 г - 76 мкг/мл; при в/в введении 0,5 г - 82 мкг/мл, 1 г -151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У взрослых после введения 50 мкг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей . Обратимо связывается с альбумином (59-83 %). Т1/2 составляет 6-9 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Т1/2 у детей с менингитом - 4,3-4,6 часов; у больных находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 0-5мл/мин) -14,7 часов; при Cl креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 часов; при Cl креатинина 16-30 мл/мин - 11,4 часа; при Cl креатинина 31-60 мл/мин - 12,4 часа.

Объем распределения 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей 0,3 л/кг, плазменный Cl 0,58-1,45 л/ч, почечный 0,32-0,73 л/ч.

У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек Т1/2 значительно удлиняется, возможна кумуляция. Выводится почками (50-60 % препарата в неизмененном виде, (40-50 %) экскретируется вместе с желчью в кишечник), где далее биотрансформируется в неактивный метаболит. У новорожденных через почки выводится более 60 % препарата.

Показания к применению:

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. , эмпиема плевры); инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. , ); и , болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка; острая и осложненная , и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. и ); профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 минуты. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней по 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет - 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой 50 кг и более препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии - от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.

При бактериальном менингите - в дозе 100 мг/кг 1 раз в сутки, (но не более 4 г в сутки). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriactae.

Инфекции кожи и мягких тканей: детям - 50-75 мг/кг/сутки один раз в день или 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При тяжелых инфекциях другой локализации 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При среднем отите - в/м 50 мг/кг один раз в день, не более 1 г в сутки.

При гонорее - в/м, однократно 250 мг.

Пациентам с нарушением функции почек (Сl креатинина < 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Особенности применения:

Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г препарата растворяют в 5 мл; 1 г препарата в 10 мл стерильной воды).

Для внутривенной инфузии препарат растворяют в растворе, свободном от ионов кальция. Продолжительность в/в инфузии не более 15-30 минут.

Для в/м введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г препарата в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл). Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении, в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при 2-8 градусов С.

Меры предосторожности. При одновременной почечной и , у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.

Ограничения к применению. Почечно-печеночная недостаточность, и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный , или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.

Применение во время беременности и лактации. Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

Аллергические реакции: , сыпь, зуд, эритема, лихорадка,

Международное название: сеftriaxonе ]-7[[(2-амино-4-тиазолил)-(метоксиамино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Основные физико-химические свойства

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен;

Состав

1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг, 500 мг, 250 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Антибиотики группы цефалоспоринов.

Код АТС J01D A13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения. Особенности химической структуры препарата обеспечивают его высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий и некоторых микроорганизмов, производящих b-лактамазы. Препарат оказывает широкий спектр бактерицидного действия, угнетает синтез клеточных мембран, эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим химиотерапевтических средств. высокоактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Большинство штаммов энтерококков, например Streptococcus faecalis, не чувствительны к цефтриаксону.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при внутримышечном и внутривенном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 90 мин после инъекции. Период полувыведения составляет 8 ч, у новорожденных - 8 суток. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и проявляется в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) в течение 48 часов.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами инфекции уха, горла, носа; инфекции органов дыхания; инфекции мочевыводящих путей, почек, циститы и простатиты; септицемия, эндокардит, инфекции центральной нервной системы, менингит инфекции кожи; уретральная и цервикальная гонорея негонококковые уретрит и цервицит; инфекции мягких тканей, костей, суставов инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и малого таза, перитонит.

Способ применения и дозы

Для внутримышечной инъекций растворяют 250 мг 500 мг преп Арату в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одно место. Раствор лидокаина никогда не вводить в вену.

Для внутривенной инъекции 1 флакон препарата необходимо развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения 2 г препарата растворяют в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы. Инфузию выполняют не менее 30 мин.

Обычно взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки в тяжелых случаях дозу увеличивают до 4 г (по 2 г каждые 12 ч).

Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 20-50 мг / кг в сутки. Суточная доза для недоношенных детей не должна превышать 50 мг / кг.

Пониженную дозу назначают больным с нарушением функции почек. Больным с клиренсом креатинина 5 мл / мин назначают половинную дозу препарата.

Применение цефтриаксона в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к значительной кумуляции препарата в организме.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции, дисфункция печени и поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, лейкопения, некроз канальцев почек, нефрит, головная боль, лихорадка, нарушение зрения, раздражение в месте введения препарата.

Противопоказания

Не назначать женщинам в период беременности и лактации, при заболеваниях печени, почек и повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам.

Передозировка

Возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Лечение - симптоматическое.

Особенности применения

Возможна перекрестная аллергия на пенициллины. С осторожностью назначать больным с нарушениями функций почек и печени. Препарат следует с осторожностью применять при лечении больных эпилепсией или с нарушением деятельности центральной нервной системы. Может быть нарушена способность управлять автомобилем при приеме цефтриаксона, особенно при употреблении алкоголя. Цефтриаксон вводят только в условиях стационара!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не смешивать раствор препарата в одном объеме с другими антибиотиками.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 1000 мг, 500 мг, 250 мг порошка для приготовления раствора для инъекций во флаконах.

Производитель

"Джон Дункан Хелткер ПВД. ЛТД ".

Адрес

Plot No.66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, MS, India.

Порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до желтоватого цвета.

250 мг - Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. , сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: , зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими препаратами или растворами.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение в детском возрасте

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до желтоватого цвета.

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения.

Особые указания

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.

Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения лечения цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

При длительном применении необходим периодический контроль за формулой крови.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

во флаконах.

во флаконах.

во флаконах.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Угнетает синтез клеточной мембраны. Обладает бактерицидным действием. Подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов in vitro. Устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой «концентрация — время в сыворотке крови» при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. При в/в введении быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где сохраняет свое бактерицидное действие в отношении чувствительных патогенов в течение 24 ч.

Т 1/2 у здоровых взрослых составляет около 8 ч. У новорожденных до 8 дней и пожилых людей старше 75 лет средний Т 1/2 примерно в 2 раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененном виде с мочой, а 40-50% также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При умеренно почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика почти не изменяется, Т 1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение почками.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации. Например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация препарата в ней выше, чем в сыворотке крови.

У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения в дозе 50-100 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация препарата многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Фармакодинамика

In vitro и в условиях клинической практики эффективен в отношении следующих микроорганизмов.

Грам-положительные: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Примечание: Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, резистентны и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону; большинство штаммов энтерококков, например Streptococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Грам-отрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Heamophilus ducreyi, Heamophilus influenzae, Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi), Serratia spp. (в т.ч. S.marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. V. cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Y.enterocolitica). Следует отметить, что многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону; Treponema palidum чувствительны к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных; по клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона. Borrelia burgdorferi также чувствительна к препарату.

Анаэробные патогены: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Cl. defficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Следует учитывать, что многие штаммы Bacteroides spp., например B. fragilis, вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Показания

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в т.ч. гонорея. предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам; первый триместр беременности.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

В/м, в/в .

В/м: 1 г препарата развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу; рекомендуется воодить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный раствор нельзя вводить в/в.

В/в: 1 г препарата развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия: продолжительность инфузии не менее 30 мин. Для в/в инфузии 2 г порошка развести примерно в 40 мл раствора, свободного от кальция (например, в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% или 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулозы).

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза — 1-2 г 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г, но тогда чаще суточную дозу делят на 2 инъекции (по 2 г 2 раза в сутки).

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) суточная доза составляет 20-50 мг/кг (дозу 50 мг/кг превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует использовать дозировку для взрослых. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии по крайней мере в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у новорожденных и детей начальная доза составляет 100 мг/кг один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону, необходимо уменьшить дозу в соответствии с полученными данными.

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и не образующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза — 250 мг однократно в/м.

Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение в дозе 1-2 г за 30-90 мин до операции (чаще в/в).

Комбинированная терапия: имеет место синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие грамотрицательные бактерии; хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение. В связи с фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, уменьшать дозу нет необходимости. Только при недостаточности функции почек в претерминальной стадии (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза не превышала 2 г. У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, уменьшать дозу также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек надо регулярно контролировать концентрацию препарата в сыворотке. У больных на гемодиализе нет необходимости изменять дозу препарата после процедуры.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в первом триместре беременности. Так как препарат проникает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. При одновременном применении с петлевыми диуретиками, например фуросемидом, нарушений функции почек не наблюдается. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Меры предосторожности

С целью предупреждения флебита препарат следует вводить медленно (в течение 2-4 мин).

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит, глоссит.

Со стороны крови (кроветворение, гемостаз) (около 2% больных): эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов (около 1% больных): экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема.

Прочие (редко): головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, боли в правом подреберье, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактоидные реакции; исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.

Местные реакции: после в/в введения в некоторых случаях отмечали флебит.

Описанные побочные явления обычно исчезают после прекращения терапии.