Použitie vinkristínu pri liečbe prenosného pohlavného sarkómu u psov. Liek 'Vincristine' - návod na použitie, popis a recenzie Vincristine návod na použitie pre psov

Vinkristín je liek, ktorý má cytostatický účinok. Vznikol na základe rovnomenného alkaloidu vinca rosea. Droga je na zozname esenciálnych liekov.

Zloženie, forma uvoľňovania a balenie

Vinkristín sa vyrába vo forme lyofyziátu, z ktorého sa musí pripraviť roztok na parenterálne podanie.

Vyrába sa v hnedých sklenených fľašiach po 1 mg. Súprava obsahuje rozpúšťadlo (10 ml). Jedna krabica má 10 paliet, z ktorých každá obsahuje ampulku s rozpúšťadlom a lyofyzát.

Hlavnou látkou je vinkristín sulfát, ako pomocná látka sa používa laktóza. Rozpúšťadlo je zmes izotonického roztoku chloridu sodného, vody na injekciu a benzylalkoholu.

Výrobca

Vincristin vyrába Pharmachemie B.V. (Holandsko).

Indikácie na použitie

Liek sa používa na liečbu:

Zhubné novotvary v genitáliách u dievčat;
idiopatická trombocytopenická purpura;
v detskej praxi;
a telo;
ependymómy;
Germinogénne a;
Pleuréza, ktorá má nádorovú etiológiu;
Plesňová mykóza;

Kontraindikácie

neurodystrofické patológie;
Akútne infekčné choroby;
precitlivenosť;
Pri súčasnom použití radiačnej terapie, keď je zahrnutá oblasť pečene;
Tehotenstvo alebo počas laktácie.

S opatrnosťou je liek predpísaný pre:

Porušenie pečene;
s anamnézou neuropatie;
Znížená rýchlosť hematopoézy kostnej drene;
dna;
V starobe;
Po priebehu rádioterapie v oblasti pečene.

farmakologický účinok

Cytostatikum selektívne pôsobí na bunky, blokuje len DNA rakovinových buniek.

Účinok je založený na schopnosti liečiva viazať sa na bunkový proteín tubulín. Výsledkom je poškodenie mikrotubulárneho aparátu a prasknutie mitotického vretienka.

Použitie cytostatika vedie k inhibícii metafázy mitózy, zabraňuje mechanizmu opravy DNA v nádorových bunkách.

Abstrakt uvádza, že vinkristín má výrazný cytostatický účinok, ktorý spôsobuje nekrózu rakovinových buniek. Tento proces spočíva v poškodení membrány, jadra a ďalších zložiek, ktorých deštrukcia vedie k bunkovej smrti.

Najväčšia citlivosť na pôsobenie cytostatík je zaznamenaná u malígnych nádorových buniek, ktoré sa rýchlo delia.

Zdravé bunky kože, slizníc a kostnej drene, ktoré sa tiež vyznačujú rýchlym delením, prakticky nepodliehajú cytostatickému účinku.

Návod na použitie Vincristine: dávkovanie

Cytostatikum sa podáva intravenózne najmenej 60 sekúnd. Interval medzi dávkami je 7 dní. Dávka lieku sa určuje iba individuálne.

Dospelým pacientom sa má podávať 1,0 – 1,4 mg na 1 m 2 povrchu tela. Zároveň jednorazovo nie viac ako 2 g Trvanie kurzu je 1,5 mesiaca, po ktorom je potrebná prestávka.

V pediatrii sa cytostatikum používa v množstve 1,5 - 2 mg na 1 m 2 povrchu tela. Ak je hmotnosť nižšia ako 10 kg, potom by na začiatok mala byť terapeutická dávka maximálne 0,05 mg / kg raz za 7 dní.

Pred injekciou musíte pripraviť čerstvý roztok. Na tento účel sa sušina rozpustí pomocou rozpúšťadla, ktoré je súčasťou súpravy.

Vedľajší účinok

Vinkristín môže viesť k rozvoju takýchto patológií:

Poruchy nervového systému: bolesti hlavy, konvulzívny stav na pozadí zvýšeného krvného tlaku, neuritída periférnych nervov, svalová paralýza, hluchota, parestézia, ochabnuté nohy, strata vedomia, izolovaná paréza, neuralgia, ataxia, závraty, nystagmus, depresia, halucinácie, ptóza, diplopia. Výskyt takýchto príznakov by mal byť dôvodom na zníženie dávkovania;
Patológie genitourinárneho systému: amenorea, zhoršené močenie, atónia močového mechúra, azoospermia, nefropatia kyseliny močovej;
alergické reakcie(anafylaktický šok);
Gastrointestinálne poruchy: nevoľnosť, stomatitída, vracanie, poruchy stolice (zápcha alebo hnačka), paralýza čriev, ktorá spôsobuje obštrukciu (najmä v detstve), bolesti brucha, nekrotické lézie tenkého čreva sprevádzané perforáciou;
Patológie kardiovaskulárneho systému: labilita arteriálneho tlaku. Ak bolo mediastinum ožiarené, potom užívanie cytostatika môže vyvolať vývoj a;
Poruchy dýchania: rozvoj akútneho respiračného zlyhania, dýchavičnosť, bronchospazmus;
Zriedkavo sa vyvíjajú patológie hematopoetických orgánov;
Endokrinné poruchy: hyponatrémia, polyúria na pozadí absencie príznakov poškodenia obličiek, nadobličiek;
Lokálne reakcie: náhodný kontakt s pokožkou môže viesť k rozvoju zápalu podkožného tuku a kožných ciev, nekróze.

Medzi ďalšie zaznamenané vedľajšie účinky: strata chuti do jedla a strata hmotnosti, alopécia, horúčka.

Predávkovanie

Náhodné prekročenie terapeutickej dávky lieku môže viesť k zvýšeniu vedľajších účinkov Vincristínu.

Pacient v tomto prípade bude potrebovať symptomatickú liečbu:

Užívanie diuretík a obmedzenie príjmu tekutín, aby sa zabránilo syndrómu vysokého antidiuretického hormónu;
Použitie laxatív na prevenciu črevnej obštrukcie;
fenobarbital. Liek zabráni rozvoju záchvatov;
Leukovorín intravenózne 100 mg každé 3 hodiny počas dňa.

špeciálne pokyny

Terapia by sa mala vykonávať pod neustálym dohľadom onkológa, ktorý má dostatočné skúsenosti s používaním lieku.

Počas liečby musíte sledovať klinický obraz krvi, upraviť dávku pre akékoľvek porušenie pečene.

Ak sa u pacienta počas liečby Vincristínom objaví zápcha, potom budú potrebné laxatíva alebo použitie čistiacich klystírov.
Ak počas podávania cytostatika zdravotnícky pracovník náhodne poškodí žilu, injekcia sa musí urýchlene zastaviť. Pokračujte v zavádzaní lieku cez inú žilu. A miesto vpichu by sa malo prepichnúť hyaluronidázou.
Vinkristín sa používa opatrne u starších pacientov, pretože sa zvyšuje riziko vzniku patologických procesov v nervovom systéme. V takýchto prípadoch je potrebné neustále sledovanie celkového stavu pacienta a práce vnútorných orgánov.
Ženy, ktoré absolvovali liečebnú kúru s Vincristinom a plánujú tehotenstvo v budúcnosti, musia počas 6 mesiacov používať spoľahlivú antikoncepciu.
Cytostatikum sa vyznačuje zvýšenou neurotoxicitou, ktorá negatívne ovplyvňuje činnosť centrálneho nervového systému, rýchlosť reakcií. Toto je dôležité zvážiť u pacientov, ktorí riadia zložité procesy alebo riadia auto.

lieková interakcia

V kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú CYP3A4 (erytromycín, nefazodón, itrakonazol), sa môže zvýšiť koncentrácia cytostatika v krvnom obehu.

Súčasné podávanie s itrakonazolom vedie k neuromuskulárnym poruchám. Odborníci to pripisujú inhibícii cytostatického metabolizmu.
Súčasné užívanie s fenytoínom môže viesť k zníženiu jeho koncentrácie v krvi. To výrazne oslabuje antikonvulzívny účinok lieku.
Súbežné podávanie Vinkristínu s Prednizolónom spôsobí potlačenie hematopoetických procesov v kostnej dreni.
Súbežné podávanie s liekmi (Itrakonazol, Isoniazid, Nifedipin), ktoré majú neurotoxické a ototoxické účinky, spôsobí zvýšenie nežiaducich účinkov z centrálneho nervového systému a sluchu.
Vinkristín je schopný znížiť účinnosť Digoxínu, činidla na liečbu dny.
V kombinácii s verapamilom sa toxické účinky vinkristínu zvyšujú. A kombinácia s mitomycínom C vedie k rozvoju ťažkého bronchospazmu.
Ak pacient vyžaduje súčasnú liečbu vinkristínom a L-asparaginázou, potom sa má cytostatikum podať jeden deň pred použitím iného lieku. V opačnom prípade môže byť narušený hepatálny klírens.

Liečba vinkristínom spôsobuje potlačenie imunitného systému. Preto je potrebné počas liečby cytostatikami odmietnuť očkovanie. V opačnom prípade môžeme očakávať zintenzívnenie rozvoja replikácie vírusov, nárast negatívnych vplyvov.

Účinná látka

Vinkristín sulfát (vinkritín)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Lyofilizovaný prášok na injekčný roztok biela alebo žltkastá biela.

Pomocné látky: laktóza.

Solventný: benzylalkohol, voda na injekciu (10 ml).

Fľaše z tmavého skla (1) s rozpúšťadlom (fľaša 1 ks) - kartónové balenia.
Tmavé sklenené fľaše (10) s rozpúšťadlom (fl. 10 ks) - kartónové balenia.

Injekcia

Pomocné látky: metylhydroxybenzoát, propylhydroxybenzoát, hydroxid sodný, kyselina sírová, voda na injekciu.

1 ml - tmavé sklenené fľaše (1) - kartónové balenia.

Injekcia priehľadné, bezfarebné alebo slabo žlté, bez mechanických inklúzií.

2 ml - fľaše z tmavého skla (1) - kartónové balenia.

Injekcia priehľadné, bezfarebné alebo slabo žlté, bez mechanických inklúzií.

Pomocné látky: manitol, metylhydroxybenzoát, propylhydroxybenzoát, hydroxid sodný, kyselina sírová, voda na injekciu.

5 ml - tmavé sklenené fľaše (1) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Protinádorové činidlo rastlinného pôvodu.

Vinkristín je vinka alkaloid, ktorý patrí do kategórie cytostatických chemoterapeutických činidiel. Vinkristín sa viaže na tubulínový proteín a vedie k narušeniu mikrotubulárneho aparátu buniek a k prasknutiu mitotického vretienka. Potláča mitózu v metafáze. Zasahuje aj do metabolizmu glutamátu a prípadnej syntézy nukleových kyselín a pôsobí imunosupresívne.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní sa vinkristín rýchlo vylučuje z krvi. Asi 90 % liečiva sa viaže na bielkoviny. Vinkristín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa hlavne žlčou; 70 – 80 % liečiva sa nachádza v stolici v nezmenenom stave a vo forme metabolitov, 10 – 20 % liečiva sa stanoví v moči. Počiatočný, stredný a konečný T1/2 je 5 minút, 2,3 hodiny a 85 hodín. Terminál T 1/2 sa môže pohybovať od 19 do 155 hodín.Vinkristín nepreniká dobre cez BBB.

Indikácie

akútna leukémia;
Hodgkinove a non-Hodgkinove lymfómy;
Wilmsov nádor;
rabdomyosarkóm;
neuroblastóm;
myelóm;
Kaposiho sarkóm;
sarkómy kostí a mäkkých tkanív;
malobunkový karcinóm pľúc;
choriokarcinóm maternice;
mozgových nádorov.

Vinkristín sa používa aj pri idiopatickej trombocytopenickej purpure (rezistencia na kortikosteroidy a zlyhanie splenektómie).

Kontraindikácie

neurodystrofické ochorenia (napr. demyelinizovaná forma syndrómu Charcot-Marie-Tooth);
tehotenstvo;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na vinkoalkaloidy.

Dávkovanie

Intratekálne podávanie vinkristínu je zakázané.

Vinkristín sa podáva prísne intravenózne s intervalom 1 týždňa. Trvanie injekcie by malo byť približne 1 minútu.

Pred podaním sa obsah injekčnej liekovky zriedi v dodanom rozpúšťadle s pridaním požadovaného množstva 0,9% roztoku chloridu sodného, aby sa získala koncentrácia 0,1 mg/ml.

Počas podávania sa musí postupovať opatrne, aby sa zabránilo extravazácii.

Dávka sa vyberá individuálne. Priemerná dávka je pre dospelých: 1,4 mg / m 2 povrchu tela, jednorazová dávka by nemala presiahnuť 2 mg; pre deti - 1,5-2 mg/m 2 povrchu tela. Pre deti s hmotnosťou do 10 kg počiatočná dávka má byť 0,05 mg/kg týždenne.

o pacientov s poruchou funkcie pečene a plazmatickou koncentráciou bilirubínu nad 51,3 µmol/l

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: kŕče so zvýšeným krvným tlakom, parestézia, neuralgia, neuropatia, bolesť čeľustí, znížená svalová sila, strata šľachových reflexov, ataxia, bolesť hlavy, depresia, halucinácie, poruchy spánku, diplopia, ptóza, prechodná slepota a atrofia zrakového nervu. Neurotoxicita je faktor limitujúci dávku.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, stomatitída, zápcha, paralytický ileus (zvlášť časté u detí), bolesť brucha, nekróza tenkého čreva a/alebo perforácia, hnačka.

Z močového systému: polyúria, dyzúria, retencia moču v dôsledku atónie močového mechúra, edém.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku. U pacientov s predtým ožiareným mediastínom môže použitie polychemoterapie so zaradením vinkristínu spôsobiť angínu pectoris a infarkt myokardu.

Z dýchacieho systému: Pri použití vinkristínu s mitomycínom C sa pozorovala akútna dyspnoe a ťažký bronchospazmus.

Z endokrinného systému: zriedkavo sa vyskytuje syndróm spôsobený porušením sekrécie antidiuretického hormónu, ktorý sa vyznačuje veľkým vylučovaním sodíka močom a spôsobuje hyponatriémiu. Zároveň nie sú žiadne známky poškodenia obličiek a nadobličiek, arteriálna hypotenzia, dehydratácia, azotémia a edém.

Z hematopoetického systému: nemá významný vplyv na krvotvorbu. Môže sa však vyskytnúť mierna leukopénia, trombocytopénia a anémia.

Lokálne reakcie: ak sa liek dostane pod kožu, môže sa vyvinúť celulitída, flebitída a dokonca aj nekróza.

Ostatné: alopécia, vyrážka, amenorea, azoospermia.

Predávkovanie

V prípade náhodného predávkovania sa má očakávať zvýšenie vedľajších účinkov Vincristine. Špecifické antidotum nie je známe.

Liečba je symptomatická a mala by zahŕňať obmedzenie príjmu tekutín, vymenovanie diuretík (na prevenciu komplikácií spojených s rozvojom syndrómu zvýšenej sekrécie antidiuretického hormónu), užívanie (na prevenciu kŕčov), užívanie laxatív (prevencia črevnej obštrukcie ). Je tiež potrebné sledovať činnosť kardiovaskulárneho systému a vykonávať hematologickú kontrolu. Hemodialýza nie je účinná.

Okrem vyššie uvedeného sa môže podávať leukovorín 100 mg IV každé 3 hodiny počas 24 hodín a potom každých 6 hodín počas najmenej 48 hodín.

lieková interakcia

Vinkristín môže znížiť antikonvulzívny účinok fenytoínu.

Pri súčasnom použití s neurotoxickými liekmi ( itrakonazol, nifedipín) dochádza k zvýšeniu vedľajších účinkov z nervového systému.

Pri súčasnom použití vinkristínu sa oslabuje účinok liekov proti dne. Pri súčasnom použití s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu kyseliny močovej v krvnom sére, sa zvyšuje riziko nefropatie.

Pri podávaní v kombinácii s mitomycínom C môže vinkristín spôsobiť ťažký bronchospazmus.

Ak je potrebné použiť liek v kombinácii s L-asparaginázou, vinkristín sa má podať 12-24 hodín pred užitím L-asparaginázy. Vymenovanie pred zavedením vinkristínu môže interferovať s jeho vylučovaním z pečene.

Súčasné užívanie vinkristínu s inými myelosupresívnymi liekmi a prednizolónom môže zvýšiť inhibíciu hematopoézy kostnej drene.

špeciálne pokyny

Intratekálne podanie vinkristínu môže viesť k smrti.

Počas liečby sa má vykonávať pravidelné hematologické sledovanie. V prípade rozvoja leukopénie so zavedením opakovaných dávok je potrebné prijať osobitné opatrenia.

So zvýšením hladiny pečeňových testov by sa mala dávka vinkristínu znížiť.

Pravidelne by sa mala stanovovať koncentrácia sodíkových iónov v krvnom sére. Na korekciu hyponatriémie sa odporúča zavedenie vhodných roztokov.

Pacienti s neuropatiou v anamnéze podliehajú špeciálnej kontrole.

S opatrnosťou sa má Vincristine predpisovať starším pacientom, pretože. ich neurotoxicita môže byť výraznejšia.

Akékoľvek sťažnosti na bolesť očí alebo zhoršené videnie vyžadujú dôkladné oftalmologické vyšetrenie.

Zabráňte vniknutiu roztoku vinkristínu do očí. Ak k tomu dôjde, mali by ste si okamžite dôkladne vypláchnuť oči veľkým množstvom tekutiny.

Na zhoršenú funkciu pečene

o pacientov s plazmatickou koncentráciou bilirubínu nad 51,3 µmol/l odporúča sa zníženie dávky o 50 %.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Roztok uchovávajte pri teplote 2-8°C, mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 2 roky.

Lyofilizovaný prášok skladujte pri teplote 2-8°C, mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Farmakologický účinok:
Vinkristín - protinádorové činidlo.

Indikácie na použitie

Pri komplexnej terapii akútnej leukémie (zhubný krvný nádor vychádzajúci z blastových buniek / buniek kostnej drene, z ktorých sa tvoria leukocyty, lymfocyty, erytrocyty atď. / a charakterizovaný výskytom týchto nezrelých buniek v krvnom obehu); s lymfosarkómom (malígny nádor vznikajúci z nezrelých lymfoidných buniek); Ewingov sarkóm (zhubný kostný nádor).

Spôsob aplikácie

Vinkristína podávané intravenózne v týždenných intervaloch. Dávka lieku by sa mala zvoliť prísne individuálne. Priraďte dospelým 0,4-1,4 mg / m2 povrchu tela týždenne, deťom - 2 mg / m2 povrchu tela týždenne. Intrapleurálne (do dutiny medzi pľúcnymi membránami) sa injikuje 1 mg liečiva, predtým rozpusteného v 10 ml fyziologického roztoku.
Zabráňte vniknutiu lieku do očí a okolitých tkanív kvôli silnému dráždivému účinku, ak sa dostane do kontaktu s pokožkou, spôsobuje nekrózu (nekrózu tkaniva).

Vedľajšie účinky

Vypadávanie vlasov, zápcha, nespavosť, parestézia (necitlivosť končatín), ataxia (zhoršená pohyblivosť), svalová slabosť, strata hmotnosti, horúčka, leukopénia (nízky počet bielych krviniek), menej často - polyúria (nadmerné močenie), dyzúria poruchy), ulcerózna stomatitída (zápal ústnej sliznice), nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla. Neurotoxicita (škodlivý účinok na centrálny nervový systém) roztoku. Starší pacienti a ľudia s neuralgickými ochoreniami v anamnéze (predtým) môžu byť citlivejší na neurotoxické účinky (škodlivé účinky na centrálny nervový systém) vinkristína. Pri súčasnom použití s inými neurotoxickými liekmi počas radiačnej terapie na oblasť miechy je možné zvýšiť neurotoxický účinok vinkristínu.
Frekvencia vedľajších účinkov lieku súvisí s celkovou dávkou a trvaním liečby.

Kontraindikácie

Riešenie vinkristína sulfát je v jednom objeme nekompatibilný s roztokom furosemidu (kvôli tvorbe zrazeniny).

Formulár na uvoľnenie

V ampulkách 0,5 mg s aplikáciou rozpúšťadla v balení po 10 kusov.

Podmienky skladovania

Na chladnom a tmavom mieste.

Synonymá

Onkovin.

hlavné parametre

Názov:	VINCRISTIN
ATX kód:	L01CA02 -

Foto z prípravy

latinský názov: Vinkristín sulfát

ATX kód: L01CA02

Účinná látka: Vinkristín (Vinkristín)

Analógy: Vero-Vincristine

Výrobca: Pharmachemie B.V. (Holandsko)

Aktualizácia návodu: 19.09.17

Vinkristín je protirakovinové činidlo rastlinného pôvodu s protinádorovými vlastnosťami.

Účinná látka

Forma a zloženie uvoľnenia

Vyrába sa vo forme lyofilizátu na prípravu roztoku na intravenózne podanie a injekčného roztoku v liekovkách s objemom 1, 2, 3 a 5 ml.

Indikácie na použitie

Používa sa ako imunosupresívum a cytostatikum.

Ako imunosupresívum sa predpisuje len pri idiopatickej trombocytopenickej purpure v prípade neúčinnosti splenektómie a rezistencie pacienta na glukokortikoidy.

Ako cytostatický (antineoplastický) liek sa predpisuje na liečbu nasledujúcich ochorení:

akútna leukémia;
non-Hodgkinove lymfómy;
gynekologické nádory pohlavných orgánov u detí;
rabdomyosarkóm;
sarkóm kostí a mäkkých tkanív;
osteogénny sarkóm;
sarkóm maternice;
Kaposiho sarkóm;
Ewingov sarkóm;
lymfogranulomatóza;
myelóm;
melanóm, meningióm, neuroblastóm;
rakovina prsníka, rakovina krčka maternice, choriokarcinóm maternice;
rakovina močového mechúra;
rakovina obličkovej panvičky a močovodov;
malobunkový karcinóm pľúc;
nádor zo zárodočných buniek semenníkov a vaječníkov;
epitelióm, ependidóm, pleuristika nádorového pôvodu.

Kontraindikácie

Choroby nervového systému a ťažká leukopénia.

Berte opatrne v nasledujúcich prípadoch:

znížená funkcia pečene;
útlaku hematopoézy kostnej drene;
prítomnosť zápchy;
prítomnosť neuropatie v minulosti;
predchádzajúca rádioterapia alebo chemoterapia;
akútne infekcie;
starší vek.

Návod na použitie Vincristine (spôsob a dávkovanie)

Je určený výhradne na intravenózne podanie.

Injekčný roztok sa má podať priamo do žily alebo do gumovej hadičky počas už prebiehajúcej perfúzie. Čas, počas ktorého sa injekcia vykonáva, by mal byť približne jedna minúta a interval medzi dvoma injekciami lieku by mal byť najmenej týždeň.
Dávkovací režim je nastavený individuálne a závisí od fázy ochorenia, stavu krvotvorného systému, ako aj od plánovaného režimu protinádorovej terapie. Pre dospelých je priemerná dávka 1,4 mg / m2, ale nie viac ako 2 mg / m2 na injekciu; pre deti by priemerná dávka tiež nemala prekročiť 2 mg / m2 na injekciu.
Vzhľadom na to, že užívanie lieku môže spôsobiť poškodenie obličiek, odporúča sa počas liečby sledovať obsah kyseliny močovej a alkalizáciu moču. Nepoužíva sa počas radiačnej terapie a nepoužíva sa súčasne s inými liekmi, ktoré majú neurotoxický účinok.

Vedľajšie účinky

Použitie Vincristine môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

neuritída periférneho nervu, atrofia zrakového nervu, neuropatia, kŕče, bolesť hlavy, halucinácie, porucha motoriky, ataxia (porucha koordinácie pohybov), depresia, ptóza (pokles horného viečka), diplopia („dvojité videnie“), poruchy spánku, znížené hlboké šľachové reflexy;
trombocytopénia, anémia, leukopénia, infarkt myokardu;
zápcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie, stomatitída, anorexia, paralytický ileus (črevná obštrukcia);
dyzúria, atónia močového mechúra, polyúria, akútna nefropatia kyseliny močovej, edém;
arteriálna hypotenzia (zníženie krvného tlaku), alopécia (vypadávanie vlasov, ktoré vymizne po prerušení liečby).
alopécia, pocit tepla, syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu, hyponatrémia, polyúria, strata hmotnosti; lokálne reakcie, keď sa dostane pod kožu - celulitída, flebitída, nekróza.

Predávkovanie

Predávkovanie Vincristínom môže spôsobiť syndróm narušenej sekrécie ADH. Aby sa predišlo tomuto javu, príjem tekutín je obmedzený, predpisuje sa diuretikum pôsobiace na úrovni Henleho kľučky a distálnych tubulov. Na prevenciu záchvatov sú indikované fenobarbital a iné symptomatické látky. Odporúča sa výplach čreva.

Analógy

Vero-Vincristine, Vinblastine, Velbin, Vinkatera.

farmakologický účinok

Vinkristín má cytostatický (antineoplastický) farmakologický účinok. Má schopnosť zabrániť tvorbe mitotického vretienka tým, že zablokuje tubulín (proteín, ktorý je „stavebným materiálom“ bunkového cytoskeletu) a tým zastaví delenie mitotických buniek v štádiu metafázy.
Pri idiopatickej trombocytopenickej purpure vykazuje špecifický imunosupresívny účinok, znižuje penetráciu lymfocytov do kostnej drene, znižuje cytotoxickú aktivitu lymfocytov proti trombocytom a znižuje hladinu protidoštičkových protilátok.
Liek je zaradený do zoznamu životne dôležitých a základných liekov.

špeciálne pokyny

Pri zavádzaní opakovaných dávok liekov je potrebné venovať osobitnú pozornosť a vykonávať pravidelné hematologické kontroly.
Zvýšenie hladiny kyseliny močovej je indikáciou na alkalizáciu moču a použitie inhibítorov urikosyntézy. So zvýšením hladiny pečeňových testov sa dávkovanie znižuje.
Pacientom sa odporúča sledovať koncentráciu sodíkových iónov v krvnom sére a ak indikátor klesne, zavádza vhodné roztoky.
S mimoriadnou opatrnosťou stojí za to sledovať pacientov s anamnézou neuropatie, starších pacientov.
Pri sťažnostiach na znížené videnie a bolesť v očiach je potrebné oftalmologické vyšetrenie. Ak sa liek dostane do očí, okamžite vypláchnite očné viečka veľkým množstvom vody.
Negatívne ovplyvňuje schopnosť riadiť mechanizmy a vozidlá v dôsledku neurotoxického účinku.
Intratekálne podanie môže byť smrteľné.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

V detstve

Informácie chýbajú.

V starobe

Predpisuje sa opatrne, pretože v starobe je neurotoxicita lieku výraznejšia.

Pri poruche funkcie obličiek

Na zhoršenú funkciu pečene

Pri plazmatických koncentráciách bilirubínu nad 51,3 µmol/l sa má dávka znížiť o 50 %.

lieková interakcia

Súčasné užívanie s fenytoínom znižuje jeho antikonvulzívny účinok.
Použitie s neurotoxickými liekmi zvyšuje nepriaznivé symptómy z nervového systému. V kombinácii s liekmi proti dne znižuje účinok týchto liekov. V kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu kyseliny močovej v krvnom sére, sa zvyšuje riziko nefropatie.
V kombinácii s mitomycínom C spôsobuje ťažký bronchospazmus.
Pri užívaní s L-asparaginázou by interval medzi podaním liekov mal byť 12-24 hodín. Ak sa asparagináza podáva pred vinkristínom, môže interferovať s jeho vylučovaním z pečene.
Použitie v kombinácii s prednizolónom a myelodepresívnymi liekmi môže zvýšiť inhibíciu hematopoetických procesov v kostnej dreni.

1 ml injekčného roztoku obsahuje 1 mg vinkristín sulfát - aktívna ingrediencia.

Ďalšie zložky: Hydroxid sodný, manitol, kyselina sírová, voda na injekciu.

Formulár na uvoľnenie

Uvoľňovacia forma lieku Vincristin-Teva je injekčný roztok určený na intravenózne podanie v injekčných liekovkách.

Jedna injekčná liekovka môže obsahovať 1, 2 alebo 5 ml IV roztoku.

farmakologický účinok

Protinádorové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Alkaloid Catharanthus roseus(ružový brčál) - ATincristin je cytostatikum rastlinný chemoterapeutický liek.

Mechanizmus akcie vinkristína spočíva v jeho schopnosti komunikovať s tubulín (bunkový proteín), ktorý vyvoláva poškodenie bunky mikrotubulárny aparát a následne medzera mitotické vreteno .

Liek inhibuje procesy mitóza v metafáze selektívne zasahuje do mechanizmu opravy DNA v nádorových buniek , bloky replikácia RNA prostredníctvom väzbovej aktivity DNA-dependentnej RNA syntetázy.

Vinkristín sa po intravenóznom podaní rýchlo vylučuje z obehového systému. Viac ako 90 % liečiva sa za 15-30 minút distribuuje z krvného séra do jeho ďalších zložiek a priľahlých tkanív. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 8,4±3,2 l/kg.

20 minút po IV injekcii viac ako 50 % vinkristína sú vo viazanom stave s krvnými prvkami, hlavne s, ktoré obsahujú veľké množstvo tubulín .

Malá časť liečiva po prúdovej intravenóznej injekcii prenikne hematoencefalická bariéra a môže mať negatívne účinky na CNS.

Metabolizmus vinkristína sa vyskytuje hlavne v pečeni, pravdepodobne v dôsledku systému cytochróm P450 (izoforma CYP3A).

Elimináciu liečiva z plazmy najlepšie popisuje trojfázový model, kde počiatočný polčas je 5 minút, priemer je 2,3 hodiny a konečný je 85 hodín (rozsah 19-155 hodín).

Kvôli nízkej plazme odbavenie Aby sa predišlo kumulatívnej toxicite, medzi jednotlivými obdobiami liečby by mala byť prestávka najmenej 7 dní.

Vylučovanie vinkristína vyskytuje sa väčšinou v dôsledku pečene, približne 80 % sa vylučuje stolicou a 10-20 % močom.

Liečba ATincristin podávať s opatrnosťou pacientom s ischemická choroba srdca .

Zriedený roztok je pri skladovaní pri 2-8°C fyzikálne a chemicky stabilný 48 hodín, aj keď z mikrobiologického hľadiska je lepšie pripravený roztok ihneď použiť. Lekári umožňujú skladovanie hotového výrobku v chladničke (2-8 ° C) nie dlhšie ako 24 hodín.

Riešenie vinkristína vyžaduje dodržiavanie pravidiel pre manipuláciu cytotoxický lieky.