• Gebruiksaanwijzing Eufillin
• Ingrediënten van Eufillin
• Indicaties voor het medicijn Eufillin
• Bewaaromstandigheden van het medicijn Eufillin
• Houdbaarheid van het medicijn Eufillin

ATC-code: Ademhalingssysteem (R) > Astmamedicijnen (R03) > Andere astmamedicijnen voor systemisch gebruik (R03D) > Xanthinederivaten (R03DA) > Aminophylline (R03DA05)

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

rr d / in / bij de introductie van 24 mg / ml: 5 ml amp. 10 stuks.
Reg. Nr.: 19/03/566 d.d. 30/05/2018 - Geldigheid van reg. klopt is niet beperkt

Oplossing voor intraveneuze toediening kleurloos of lichtgeel, transparant.

Hulpstoffen: water d/ik.

5 ml - ampullen (10) - kartonnen dozen.
5 ml - ampullen (10) - pakjes karton.

Beschrijving van het geneesmiddel EUFILLIN-oplossing werd in 2013 opgericht op basis van instructies op de officiële website van het ministerie van Volksgezondheid van de Republiek Wit-Rusland. Datum van update: 23-01-2014

farmacologisch effect

Het effect van eufilline is voornamelijk te danken aan het gehalte aan theofylline erin. Ethyleendiamine verbetert de krampstillende (verlichtende spasmen) activiteit en bevordert het oplossen van het medicijn. Belangrijke kenmerken van aminofylline zijn de oplosbaarheid in water en de mogelijkheid van intraveneuze toediening. Eufillin ontspant de spieren van de bronchiën, verlaagt de weerstand van de bloedvaten, verwijdt de coronaire (hart) bloedvaten, verlaagt de druk in het longslagadersysteem, verhoogt de renale bloedstroom, heeft een diuretisch (diuretisch) effect, voornamelijk geassocieerd met een afname van tubulaire reabsorptie (omgekeerde absorptie van water in de niertubuli) veroorzaakt een toename van de uitscheiding van water en elektrolyten in de urine, vooral natrium- en chloorionen. Het medicijn remt de aggregatie (lijming) van bloedplaatjes sterk.

Blokkeert adenosinereceptoren, remt de activiteit van fosfodiësterase, verhoogt het niveau van cyclisch AMP, verlaagt het niveau van geïoniseerd calcium in gladde spiercellen.

Gebruiksaanwijzingen

• aminofylline is een complex van theofylline en ethyleendiamine en het doel ervan wordt bepaald door de activiteit van theofylline, dat gladde spieren ontspant en bronchospasme verlicht;
• Aminofylline voor injectie is geïndiceerd voor de verlichting van bronchospasme geassocieerd met astma en chronische obstructieve longziekte.

Doseringsregime

Aminofylline voor injectie 24 mg/ml is bedoeld voor langzame intraveneuze toediening. De oplossing moet heel langzaam gedurende 4-6 minuten worden geïnjecteerd, 5-10 ml van het geneesmiddel (0,12-0,24 g), dat vooraf is verdund met een klein volume (5-10 ml) 5% dextrose of 0,9% natriumchloride oplossing voor injectie.

Onderhoudstherapie kan worden geboden door de introductie van grote volumes infuusoplossingen, waarbij de toedieningssnelheid wordt aangepast om elk uur de vereiste hoeveelheid van het medicijn te leveren.

Gewoonlijk wordt bij een druppelinjectie 10-20 ml van het geneesmiddel (0,24-0,48 g) verdund in 100-150 ml van een 0,9% natriumchloride-oplossing en geïnjecteerd met een snelheid van 30-50 druppels per minuut.

Vóór parenterale toediening moet de oplossing worden opgewarmd tot lichaamstemperatuur. Aminofylline wordt parenteraal toegediend tot 3 maal per dag, niet meer dan 14 dagen. Hogere doses aminofylline voor volwassenen bij intraveneuze toediening:

• enkelvoudig - 0,25 g, dagelijks - 0,5 g.

Er wordt aangenomen dat de therapeutische plasmaconcentraties van theofylline in het bereik van 5 tot 20 µg/ml liggen, en niveaus boven 20 µg/ml worden hoogstwaarschijnlijk in verband gebracht met toxische effecten. Er is ook individuele variatie bij elke individuele patiënt in de dosering die nodig is om plasmaconcentraties van theofylline in het gewenste therapeutische bereik te bereiken.

Tijdens de behandeling moeten patiënten nauwlettend worden gecontroleerd op toxiciteit en waar mogelijk moet ook het theofyllinegehalte worden gecontroleerd. De doses moeten worden berekend op basis van het ideale lichaamsgewicht. Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 6 maanden vanwege aanzienlijke schommelingen in het theofyllinegehalte. stofwisseling bij jonge kinderen.

Patiënten die geen theofyllinepreparaten krijgen

A. Een oplaaddosis aminofylline van 6 mg/kg lichaamsgewicht kan langzaam IV worden gegeven met een snelheid van niet meer dan 25 mg/min.

B. Afhankelijk van de toestand van de patiënt kan de onderhoudsdosis voor de komende 12 uur als volgt worden berekend:

• kinderen van 6 maanden tot 9 jaar: 1,2 mg/kg/uur (tot 1 mg/kg/uur na 12.00 uur);
• kinderen van 9 tot 16 jaar en jongvolwassen rokers: 1 mg/kg/uur (tot 0,8 mg/kg/uur na 12.00 uur);
• gezonde, niet-rokende volwassenen: 0,7 mg/kg/uur (tot 0,5 mg/kg/uur na 12.00 uur);
• oudere patiënten en personen met cor pulmonale: 0,6 mg/kg/uur (afname tot 0,3 mg/kg/uur na 12 uur);
• patiënten met congestief hartfalen of leverziekte: 0,5 mg/kg/uur (tot 0,1-0,2 mg/kg/uur na 12.00 uur);

Patiënten die al theofylline gebruiken

De oplaaddosis kan worden berekend op basis van het feit dat elke 0,5 mg/kg theofylline die als oplaaddosis wordt toegediend, kan resulteren in een stijging van de theofyllineserumconcentratie met 1 µg/ml.

Idealiter zou de toediening moeten worden uitgesteld totdat serumtheofylline is bepaald. Als dit niet mogelijk is en als de klinische situatie vereist dat het geneesmiddel wordt toegediend, wordt een dosis van 3,1 mg/kg aminofylline (equivalent aan 2,5 mg/kg watervrije theofylline) toegediend omdat dit kan leiden tot een verhoging van de serumconcentratie van theofylline met ongeveer 5 mcg/ml bij toediening als oplaaddosis.

Bijwerkingen

Aminofylline kan irritatie van het maagdarmkanaal veroorzaken, stimulatie van het centrale zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem beïnvloeden. Hypotensie, aritmieën en convulsies kunnen optreden na IV-injecties, vooral als de injectie te snel wordt gegeven. Er zijn ook meldingen van plotselinge dood. Ernstige toxiciteit kan optreden zonder voorafgaande waarschuwingssymptomen.

Het immuunsysteem: allergische reacties.

Metabolische en voedingsstoornissen: stofwisselingsstoornissen zoals hypokaliëmie, hypofosfatemie, hyponatriëmie.

Psychische aandoening: angst, slapeloosheid. Hogere doses kunnen leiden tot manisch gedrag en delirium.

Aandoeningen van het zenuwstelsel: hoofdpijn, verwarring, rusteloosheid, hyperventilatie, duizeligheid en tremor. Hogere doses kunnen tot convulsies leiden.

Aandoeningen van het gezichtsorgaan: visuele stoornissen.

Hartaandoeningen: hartkloppingen, tachycardie, hartritmestoornissen, arteriële hypotensie.

Maagdarmstelselaandoeningen: misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, gastro-oesofageale reflux, gastro-intestinale bloeding.

Ziekten van de huid en het onderhuidse weefsel: uitslag, maculopapulaire uitslag, roodheid, jeuk, urticaria, exfoliatieve dermatitis.

Algemene overtredingen: IM-injecties zijn pijnlijk, de pijn houdt enkele uren aan. Hogere doses kunnen leiden tot hyperthermie en dorst.

Contra-indicaties voor gebruik

• aminofylline voor injectie mag niet worden gebruikt bij patiënten met overgevoeligheid voor ethyleendiamine of allergisch voor theofyllines, cafeïne en theobromine;
• aminofylline mag niet gelijktijdig worden toegediend met andere xanthine-bevattende geneesmiddelen. Bij het gelijktijdig voorschrijven van therapeutische doses aminofylline en/of theofylline met meer dan één toedieningsweg of meer dan één geneesmiddel neemt het risico op ernstige toxiciteit toe;
• het gebruik van intraveneus aminofylline bij kinderen jonger dan 6 maanden wordt over het algemeen niet aanbevolen;
• het gebruik van aminofylline is gecontra-indiceerd bij patiënten met acute porfyrie.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Er zijn geen reproductiestudies bij dieren uitgevoerd met theofylline. Het is niet bekend of theofylline schade aan de foetus kan veroorzaken bij toediening aan zwangere vrouwen. Desondanks is het veilige gebruik van theofylline tijdens de zwangerschap niet vastgesteld met betrekking tot het potentiële risico voor de foetus; theofylline is tijdens de zwangerschap gebruikt zonder teratogene of andere nadelige effecten op de foetus. Vanwege het risico op ongecontroleerd bronchiaal astma bestaat er doorgaans geen twijfel over de veiligheid tijdens de zwangerschap, wanneer de toediening van aminofylline echt noodzakelijk is. De kwestie van het gebruik van aminofylline tijdens de zwangerschap wordt beslist door de arts. Theofylline passeert de placenta.

Theofylline wordt in de moedermelk gedistribueerd en kan af en toe irritatie of andere tekenen van toxiciteit veroorzaken bij zuigelingen en mag daarom niet worden gebruikt door moeders die borstvoeding geven.

speciale instructies

Om de ongewenste stimulerende effecten van aminofylline op het centrale zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem te verminderen, moet de intraveneuze toediening van het geneesmiddel langzaam gebeuren en mag de snelheid niet hoger zijn dan 25 mg / min.

Aminofylline heeft een smalle therapeutische index en serumconcentraties moeten regelmatig worden gecontroleerd, vooral tijdens het starten van de behandeling.

Aminofylline voor injectie moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten ouder dan 55 jaar.

Oudere patiënten met hart- of leveraandoeningen moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op tekenen van theofyllinetoxiciteit.

Kinderen zijn bijzonder gevoelig voor de effecten van theofylline en voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van aminofylline aan kinderen.

Er zijn meldingen geweest van aanvallen bij kinderen aan wie theofylline werd voorgeschreven bij plasmaconcentraties van laatstgenoemde binnen het aanvaarde therapeutische bereik. Bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies moet een alternatieve behandeling worden overwogen, en als Aminophylline Injection bij dergelijke patiënten wordt gebruikt, moeten zij zorgvuldig worden onderzocht op mogelijke tekenen van hyperstimulatie van het centrale zenuwstelsel.

Vanwege het feit dat de gemiddelde halfwaardetijd van theofylline bij rokers korter is dan bij niet-rokers, kan de eerste groep grote doses aminofylline nodig hebben.

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die een influenza-immunisatie hebben ondergaan of die een actieve influenza-infectie of een acute koortsziekte hebben.

Aminofylline moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met hartfalen, chronische obstructieve longziekte, nier- of leverdisfunctie en chronisch alcoholisme, omdat de klaring van aminofylline verminderd is.

Tijdens de reguliere behandeling moeten de serumkaliumspiegels worden gecontroleerd. Dit is erg belangrijk bij combinatietherapie met bèta-2-agonisten, corticosteroïden of diuretica, of in geval van hypoxie.

Aminofylline moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een maagzweer, hyperthyreoïdie, glaucoom, diabetes mellitus, ernstige hypoxemie, hypertensie en een verminderde hart- of bloedsomloopfunctie, omdat deze aandoeningen kunnen verergeren.

Methylxanthines kunnen de maagzuurgraad verhogen en er moeten passende maatregelen worden genomen als ze worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van maagzweren.

Aminofylline mag niet gelijktijdig met andere xanthinebevattende geneesmiddelen worden toegediend.

Er is geen informatie over het effect op het vermogen om auto te rijden en met mechanismen te werken.

Overdosis

Aminofylline heeft een smalle therapeutische index. Theofyllinetoxiciteit treedt het meest waarschijnlijk op bij serumconcentraties hoger dan 20 µg/ml en wordt progressief ernstiger bij hoge serumconcentraties.

Doses hoger dan 3 g kunnen bij volwassenen ernstig zijn (40 mg/kg bij een kind). De dodelijke dosis kan bij volwassenen slechts 4,5 g bedragen (60 mg/kg bij een kind), maar is over het algemeen hoger.

Bij volwassenen kan de dood optreden als aminofylline in hoge doses intraveneus wordt toegediend aan patiënten met nier-, lever- of cardiovasculaire complicaties, of als de injectie snel wordt gegeven.

Symptomen: tachycardie, bij afwezigheid van hypoxie, koorts of bij gelijktijdige toediening van sympathicomimetische geneesmiddelen, kan een teken zijn van theofylline-toxiciteit.

Maagdarmklachten: anorexie, misselijkheid, braken, diarree, bloedbraken.

Neurologische symptomen: rusteloosheid, slapeloosheid, prikkelbaarheid, hoofdpijn, agitatie, hallucinaties, hevige dorst, lichte koorts, verwijde pupillen en oorsuizen. Aanvallen kunnen zelfs optreden zonder voorafgaande symptomen van toxiciteit en zijn vaak fataal. In zeer ernstige gevallen kan coma ontstaan.

Cardiovasculaire symptomen: hartkloppingen, aritmieën, arteriële hypotensie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie.

Metabolische symptomen: hypokaliëmie kan zich snel ontwikkelen en ernstig zijn. Hyperglykemie, albuminurie, hyperthermie, hypomagnesiëmie, hypofosfatemie, hypercalciëmie, respiratoire alkalose, metabole acidose en rabdomyolyse kunnen ook voorkomen.

Behandeling: De behandeling van een overdosis is ondersteunend en symptomatisch.

De serumspiegels van theofylline en kalium moeten worden gecontroleerd. Herhaalde orale toediening van actieve kool bevordert de eliminatie van theofylline uit het lichaam, zelfs na intraveneuze toediening. Agressieve anti-emetische therapie kan nodig zijn om orale toediening van actieve kool mogelijk te maken.

Convulsies kunnen worden gestopt door intraveneuze toediening van diazepam 0,1-0,3 mg/kg tot 10 mg/kg. Het herstellen van de vocht- en elektrolytenbalans is essentieel. Hypokaliëmie moet worden gecorrigeerd door intraveneuze infusie van kaliumchloride. Bij geagiteerde patiënten kan diazepamsedatie nodig zijn.

Propranolol kan intraveneus worden toegediend om tachycardie, hypokaliëmie en hyperglykemie om te keren, op voorwaarde dat de patiënt niet aan astma lijdt.

Over het algemeen wordt theofylline snel gemetaboliseerd en is hemodiase niet gerechtvaardigd. Bij patiënten met congestief hartfalen of een leverziekte kan hemodialyse de klaring van theofylline verdubbelen.

Hemosorptie moet worden overwogen als:

• darmobstructie verhindert de introductie van verschillende doses actieve kool:
• plasmaconcentraties van theofylline >80 mg/l (acuut) of >60 mg/l (chronisch). Bij ouderen moet hemosorptie worden overwogen bij theofyllineconcentraties >40 mg/l. Klinische symptomen, en niet de theofyllineconcentratie, zijn de beste leidraad voor de behandeling.

Geproduceerd in de vorm van een oplossing, is "Eufillin" een effectieve luchtwegverwijder. De tool is vrij goedkoop, het helpt goed bij verschillende ziekten, maar kan bijwerkingen veroorzaken, dus het moet voorzichtig worden gebruikt. Het medicijn remt de activiteit van purinereceptoren, vermindert het vermogen van gladde spiervezels om samen te trekken. "Eufillin" wordt gebruikt in overeenstemming met het door de arts ontwikkelde programma en alleen zoals voorgeschreven door een specialist. Overweeg de belangrijkste kenmerken van dit medicijn en de regels voor het gebruik ervan.

Technische informatie

De oplossing van "Euphyllin" is transparant gemaakt. De vloeistof is kleurloos of kan een zeer lichte kleuring hebben. Er zijn geen vaste elementen toegestaan, er mogen geen sedimenten of vlokken aanwezig zijn. De fabrikant geeft in de begeleidende documentatie de noodzaak aan om "Euphyllin" alleen te verkopen als de patiënt een officieel recept heeft van een arts, bevestigd door zegels. "Eufillin" wordt te koop aangeboden in kartonnen dozen, die een tiental ampullen van 10 ml bevatten. En in elke dergelijke ampul zit, naast hulpingrediënten, 25 mg van de werkzame stof.

Volgens de instructies bij de ampul wordt "Eufillin" geproduceerd met behulp van aminofylline. Het is deze verbinding die de belangrijkste stof is die een bronchusverwijdend effect garandeert. Als hulpstof is speciaal bereid en gezuiverd water inbegrepen. Het verwerkingsniveau is diep genoeg om deze vloeistof zonder angst in het lichaam te kunnen injecteren. "Eufillin" behoort tot de categorie geneesmiddelen die fosfodiësterase remmen. Dit is een bronchusverwijder.

Farmacologie

De begeleidende instructie, verpakt in ampullen "Eufillin", stelt ons in staat te praten over het behoren van het medicijn tot de PDE-categorie. Het belangrijkste actieve middel is theofyllionisch ethyleendiaminezout. Zo'n chemisch molecuul lost snel op en wordt effectief geabsorbeerd wanneer het in organische weefsels doordringt. De actieve verbinding draagt ​​bij aan de uitzetting van het bronchiale lumen. Er wordt aangenomen dat dit effect te wijten is aan het feit dat de werkzame stof de gladde spiervezels van het ademhalingssysteem ontspant, waardoor de activiteit van de bloedvaten van het longstelsel en de spieren van het ademhalingssysteem wordt gecorrigeerd. De wetenschappers die het onderzoek naar aminofylline hebben uitgevoerd, zijn van mening dat dit effect verband houdt met selectieve remming van de activiteit van een aantal PDE's. Als gevolg hiervan neemt de intracellulaire concentratie van cyclisch AMP toe.

Bedoeld voor intraveneuze infusie, "Eufillin", zoals vermeld in de begeleidende officiële documentatie van de fabrikant, bevat een ingrediënt dat het lichaam kan beïnvloeden vanwege het derde en vierde type iso-enzymen, die minder actief worden. Mogelijke bijwerkingen veroorzaakt door het medicijn houden verband met dezelfde processen en kenmerken. Er wordt bijvoorbeeld opgemerkt dat theofylline een drukverlaging kan veroorzaken, het optreden van een kokhalsreflex. Het actieve ingrediënt van het medicijn remt purinereceptoren. Wetenschappers zijn van mening dat dit feit een van de aspecten is van het complexe effect op het bronchiale systeem.

De nuances van efficiëntie

"Eufillin" is bedoeld voor intraveneuze toediening en stelt u in staat de activiteit van het ademhalingssysteem te stabiliseren, waardoor de eventuele overmatige reactiviteit die gepaard gaat met de inhalatie van allergenen wordt geëgaliseerd. Het effect van het medicijn wordt waargenomen in een laat stadium van de reactie van het lichaam op de penetratie van de stimulus. Op dit moment is het niet mogelijk om in detail te specificeren welk mechanisme de effectiviteit van het medicijn garandeert. Wetenschappers hebben ontdekt dat het verband houdt met de remming van PDE, en niet met de remming van de activiteit van adenosine. Sommige tests en onderzoeken hebben aangetoond dat onder invloed van aminofylline het gehalte aan T-suppressoren in de perifere bloedsomloop toeneemt. Tegelijkertijd worden dergelijke cellulaire structuren actiever.

In de begeleidende instructies bedoeld voor injecties "Eufillin" geeft de fabrikant het feit aan van een toename onder invloed van de actieve component van de mucociliaire klaring. Tegelijkertijd veroorzaakt het medicijn samentrekkingen van het middenrif en stabiliseert het de functionaliteit van het spierstelsel van het ademhalingssysteem, de ribben. De stof activeert het ademhalingscentrum en maakt het ontvankelijker voor kooldioxide. Er is vastgesteld dat het medicijn de kwaliteit van de ventilatie op het niveau van de longblaasjes kan verbeteren. Als gevolg hiervan neemt de ernst van elke nieuwe apneu-episode af en neemt de frequentie van dergelijke gebeurtenissen af. Onder invloed van het medicijn stabiliseert de ademhalingsfunctie, wordt het bloed efficiënter gevuld met zuurstofmoleculen en daalt de concentratie kooldioxide. "Eufillin" helpt de longventilatie te activeren met een tekort aan kalium in het lichaam.

Veelzijdig effect

De gebruiksaanwijzing bij Eufillin voor injecties specificeert de aanwezigheid van een stimulerend effect op de hartfunctie van het medicijn. De kracht van de samentrekkingen van het orgel neemt toe, de hartslag neemt toe, de coronaire bloedstroom stabiliseert. Onder invloed van het medicijn verbruikt het myocardium actiever zuurstofmoleculen. Tegelijkertijd neemt de tonus van de vaatwanden af ​​en wordt het effect vooral waargenomen in de nieren, de huid en de hersenen. Er werd een venodilaterend perifeer effect opgemerkt. "Eufillin" helpt de pulmonale vasculaire weerstand te verminderen, activeert de renale bloedstroom. Het hoofdingrediënt heeft een matig diuretisch effect. De galstroom buiten de lever wordt onder invloed van theofylline iets breder.

Het medicijn kan de membraancelstructuren van mastelementen stabiliseren - de fabrikant geeft dit aan in de instructies voor het gebruik van intramusculaire "Euphyllin". In ampullen wordt een medicijn geproduceerd voor injectieve toediening om de afgifte van allergiemediatoren te vertragen. Remt de aggregatie van bloedplaatjes, bloedplaatjesactiverende factor. De weerstand van erytrocyten tegen vervormingen neemt toe, de reologische kenmerken van het bloed worden beter. "Eufillin" helpt het vermogen van bloed om bloedstolsels te vormen te verminderen, stabiliseert de vloeistofstroom op het niveau van de kleinste bloedvaten. Het tocolytische effect werd onthuld. "Eufillin" leidt tot een verhoging van de zuurgraad van sappen die in de maag worden afgescheiden. Als u het medicijn in een te hoge dosis gebruikt, is een epileptogene werking mogelijk.

Kinetiek

De fabrikant beschrijft de reacties die in het lichaam optreden na intramusculair gebruik van het medicijn in de gebruiksaanwijzing van "Euphyllin". Ampullen moeten worden aangevuld met een dergelijk document. Het verduidelijkt het feit dat aminofylline, dat het menselijk lichaam binnendringt, snel transformatieprocessen aangaat als het zuurgraadniveau gemiddeld is, inherent aan het menselijk lichaam. Tijdens de interactie komt theofylline vrij. Bronchusverwijdende eigenschappen kunnen worden waargenomen wanneer de concentratie van deze verbinding in de bloedsomloop 10-20 μg / ml bereikt. Als het gehalte groter is dan 20 eenheden, heeft het medicijn een toxische werking en kan het als een toxine worden beschouwd. Het centrum dat verantwoordelijk is voor de ademhaling is opgewonden wanneer de inhoud van het actieve ingrediënt in de bloedsomloop 5-10 eenheden is.

In de bijbehorende ampul specificeert de gebruiksaanwijzing "Euphyllin" het vermogen van theofylline om sterke bindingen aan te gaan met wei-eiwitten. Gemiddeld komt ongeveer 40% van de ontvangen dosis in dergelijke reacties terecht. In de aanwezigheid van eventuele pathologieën, evenals in de kindertijd, wordt de indicator van binding lager waargenomen. Bij volwassenen kan de eiwitbinding 60% bereiken, terwijl bij zuigelingen - niet meer dan 36%. Als levercirrose wordt vastgesteld, wordt gemiddeld ongeveer 36% van de theofylline aan plasma-eiwitten gebonden. De actieve verbinding kan de placentabarrière binnendringen. De plasmaconcentratie die inherent is aan de foetus is iets hoger dan die waargenomen in het lichaam van de moeder. Theofylline wordt aangetroffen in de melk die wordt afgescheiden door de vrouwelijke borstklieren.

Farmacokinetiek: voortdurende overweging

De fabrikant specificeert in de gebruiksaanwijzing voor de ampullen van "Euphyllin": theofylline wordt verwerkt door levercellen. Het proces verloopt met de betrokkenheid van cytochroomiso-enzymen. De belangrijkste is CYP1A2. De transformatie gaat gepaard met de vorming van trimethylxanthine en een aantal zuren. Alle reactieproducten worden via de urine geëlimineerd. In de oorspronkelijke vorm wordt niet meer dan een tiende van de ingenomen dosis uitgescheiden uit het lichaam van een volwassen patiënt. Bij zuigelingen wordt een indrukwekkend percentage geëlimineerd als cafeïne, omdat de interne systemen die verantwoordelijk zijn voor de verwerking ervan nog niet zijn gevormd. In de oorspronkelijke vorm wordt ongeveer de helft van de gebruikte dosis uit het lichaam geëlimineerd.

De halfwaardetijd bij astmapatiënten die niet verslaafd zijn aan roken wordt geschat op 6-12 uur, als er geen uitgesproken pathologische processen in andere organen zijn. Bij rokers wordt de periode teruggebracht tot 4-5 uur, bij kinderen wordt de parameter geschat op een bereik van één tot vijf uur, en bij zuigelingen en vroeggeboorte varieert deze tussen 10-45 uur. De halfwaardetijd wordt langer bij ouderen, evenals bij patiënten die lijden aan hartinsufficiëntie. De duur kan toenemen tegen de achtergrond van leverziekten. De klaring wordt minder bij leverfalen en longoedeem, COPD. De afname ervan kan worden veroorzaakt door chronische afhankelijkheid van alcohol en hartinsufficiëntie. Ethyleendiamine corrigeert de kinetische parameters van theofylline niet.

Indicaties voor het gebruik van "Euphyllin" zijn status astmaticus en apneu, ook bij zuigelingen. U kunt de remedie gebruiken als er problemen zijn met de bloedstroom in de hersenen, gekenmerkt door een ischemische stroming. Het medicijn wordt gebruikt als onderdeel van een complexe behandeling. Het kan worden gegeven aan personen met linkerventrikelinsufficiëntie, gepaard gaande met bronchiale spasmen en ademhalingsstoornissen, zoals beschreven door Cheyne-Stokes. Het wordt aanbevolen om het medicijn intraveneus toe te dienen tegen de achtergrond van het oedemateus syndroom veroorzaakt door een onjuiste werking van de nieren, in combinatie met andere geneesmiddelen. In geval van hartinsufficiëntie kunt u "Eufillin" zowel bij het acute type als bij het chronische gebruiken, maar strikt in combinatie met andere geneesmiddelen.

Het optimale toedieningsformaat, de gebruiksfrequentie en eenmalige, dagelijkse doses worden gekozen door de behandelende arts. Niet alleen de indicaties voor gebruik spelen een rol, maar ook de leeftijd van de patiënt, de toedieningsvariant. Het behandelprogramma is afhankelijk van het feit of de patiënt rookt, en van de klinische toestand van de patiënt als geheel.

In de begeleidende ampul "Euphyllin" geven de gebruiksaanwijzingen de noodzaak aan om het medicijn in spierweefsel toe te dienen. Het medicijn moet zo diep mogelijk worden geïnjecteerd. Het aanbevolen gebied is de bilspier, vierkant rechtsboven. Voor één injectie mag niet meer dan één milliliter oplossing worden toegediend. Injecteerbaar gebruik tot drie keer per dag is toegestaan. De duur van de cursus mag niet langer zijn dan twee weken. In plasma moet de theofyllineconcentratie minder dan 20 μg / ml zijn.

Bij intramusculaire injectie is een enkele maximale dosis voor een volwassene 0,5 g, meer dan anderhalve gram per dag mag niet worden toegediend. Voor een minderjarige kan maximaal 7 mg/kg per keer worden toegediend. Voor een dag is het maximale volume 15 mg / kg.

De gebruiksaanwijzing die wordt aangeboden voor de ampullen van "Euphyllin" geeft aan dat in sommige gevallen een individuele correctie van het behandelprogramma noodzakelijk is. Dit is vooral mogelijk bij hartfalen en leveraandoeningen. In de regel worden de doseringen aangepast als de patiënt chronisch afhankelijk is van alcohol. Op oudere leeftijd moeten lagere doses worden gebruikt, niet meer dan 0,3 g per procedure. Afhankelijk van nicotineproducten wordt de dosering verhoogd, omdat theofylline sneller uit het lichaam wordt opgenomen. Voor één procedure kunt u maximaal 0,7 g van het medicijn invoeren.

Ongewenste effecten

De mogelijkheid hiervan wordt aangegeven door de instructies bij de tabletten en ampullen van "Euphyllin". Injecties met dit medicijn veroorzaken eerder bijwerkingen als het medicijn onnodig snel wordt toegediend. Tegelijkertijd doet het hart soms pijn, de druk neemt af. Dit is ook mogelijk bij de foetus als het medicijn door een zwangere vrouw wordt gebruikt. Onder invloed van het medicijn kan het hoofd pijn doen en zich duizelig voelen, sommige mensen hebben slaapstoornissen en er ontstaat angst. Kan braken en braken, er bestaat een risico op brandend maagzuur en zweren, stoelgangstoornissen. Bij sommigen neemt het gehalte aan albumine, bloed, toe in de urine. Er is een mogelijkheid van een allergie, die zich manifesteert in de vorm van huiduitslag, een koortsachtige toestand.

Af en toe gaat het medicijn gepaard met hypoglykemie. Door de kenmerken van de introductie intramusculair, intraveneus te beschrijven, waarschuwen de instructies voor het gebruik van "Eufillin" voor de mogelijkheid van een lokale reactie. Op het gebied van toediening van het medicijn zijn roodheid van de huid en een toename van de dichtheid ervan een pijngevoel mogelijk. Tachypneu wordt zelden opgemerkt. Sommigen klaagden over opvliegers, pijn op de borst, verhoogde diurese, overmatige activiteit van de zweetklieren.

Wanneer het medicijn niet mag worden ingenomen

Eufillin-injecties zijn verboden als een persoon de druk in de slagaders heeft verhoogd of verlaagd, de aandoening als ernstig wordt beoordeeld. Gebruik het middel tegen tachyaritmie niet. Contra-indicaties zijn maagzweren in de maag en het darmkanaal, die momenteel verergeren, evenals ernstige storingen in de lever en de nieren.

"Eufillin" kan niet worden voorgeschreven aan epileptici en tegen de achtergrond van gastritis, waarbij een overmatige hoeveelheid zuren in het maag-darmkanaal wordt gegenereerd. Hemorragische beroerte en bloeding die het oogheelkundige systeem aantast, in het bijzonder het netvlies, worden beschouwd als beperkingen op de afspraak. Kinderen "Eufillin" mogen niet worden voorgeschreven als het nodig is om efedrine te gebruiken. Het wordt in principe afgeraden om het product onder de leeftijd van drie jaar te gebruiken. Dien het medicijn niet toe als het lichaam van de patiënt te gevoelig is voor theofylline, aminofylline.

Zwangerschap en borstvoedingsperiode

De documentatie bij de Euphyllin-ampul verduidelijkt het vermogen van het actieve ingrediënt om de placentabarrière te penetreren. Het gebruik van aminofylline door zwangere vrouwen gaat gepaard met het risico van een toename van cafeïne, theofylline in het bloedserum van het kind. Dergelijke indicatoren kunnen gevaarlijk worden voor de gezondheid en het leven van het kind. Als een vrouw tijdens de zwangerschap Eufillin-injecties moest krijgen, vooral als dit gepaard ging met het derde trimester van de zwangerschap, moet de baby onmiddellijk na de geboorte worden onderzocht. Het wordt aanbevolen om het kind te observeren om theofyllinevergiftiging tijdig vast te stellen.

Als een vrouw een kind op natuurlijke wijze voedt en tijdens deze periode Eufillin-injecties krijgt, neemt de kans op irritatie van de baby toe. Dit komt doordat het zo was Het vermogen van theofylline om door te dringen in de substantie die door de borstklieren wordt afgescheiden, werd onthuld.

In de gebruiksaanwijzing bij de Euphyllin-oplossing gaat de fabrikant in detail in op de kenmerken van het gebruik van het medicijn door zwangere en zogende vrouwen. De fabrikant adviseert om dit middel alleen voor te schrijven als de voor de hand liggende voordelen van het therapeutische beloop aanzienlijk opwegen tegen de mogelijke gevaren voor het kind. Een vrouw moet zich bewust zijn van alle risico's die gepaard gaan met het behandelprogramma.

Applicatiefuncties

Zoals kan worden geconcludeerd uit de instructies voor het gebruik van "Euphyllin", moet de dosering van het medicijn in sommige gevallen op individuele basis worden aangepast. Dit is nodig vanwege de hoge leeftijd en specifieke ziekten, waaronder ziekten die de hartactiviteit beïnvloeden. Als de patiënt eerst aminofylline in de ene vorm kreeg voorgeschreven, werd besloten om over te stappen op een andere vorm. Artsen moesten het bloedserum controleren om rekening te houden met de concentratie van het actieve bestanddeel. Gedetailleerde klinische observatie wordt aanbevolen.

Het is verboden om de patiënt tegelijkertijd "Eufillin" en xanthinederivaten voor te schrijven. Als een kuur met het beschreven medicijn wordt voorgeschreven, moeten producten die xanthineverbindingen bevatten - thee en krachtige koffie van het dieet worden uitgesloten. Als u bloedverdunnende medicijnen moet gebruiken, moet u bijzonder voorzichtig zijn. Voorzichtigheid vereist een combinatie met purines, theofyllinederivaten. U mag "Eufillin" niet gebruiken als de patiënt bètablokkers nodig heeft. Het wordt niet aanbevolen om aminofylline te gebruiken in combinatie met een glucoseoplossing.

GOEDGEKEURD

Beschikking van de voorzitter van de commissie

Controle van medische en
farmaceutische activiteit
ministerie van Gezondheid

Republiek Kazachstan

Van "____" ______________20

№ ______________

Instructies voor medisch gebruik

geneesmiddel

Eufillin

Handelsnaam

Eufillin

Internationale niet-eigendomsnaam

Aminofylline

Doseringsvorm

Oplossing voor intraveneuze toediening 2,4% 5 ml

Verbinding

5 ml oplossing bevat

werkzame stof- eufilline voor injecties in termen van watervrije stof 120 mg,

hulpstof - water voor injecties.

Beschrijving

Heldere kleurloze of lichtgeelachtige vloeistof

Farmacotherapeutische groep

Andere geneesmiddelen voor de behandeling van obstructieve luchtwegaandoeningen voor systemisch gebruik. Xanthines.

ATC-code R03DA05

Farmacologische eigenschappen

Farmacokinetiek

Na intraveneuze toediening bevindt 60% zich in een toestand die geassocieerd is met bloedeiwitten (bij levercirrose neemt het aandeel van de eiwitgebonden fractie af tot 35%, en bij pasgeborenen is dit cijfer 36%). Het dringt goed door histohematische barrières heen en wordt gelijkmatig verdeeld in het bloed, extracellulaire vloeistof en spierweefsel. Accumuleert niet in vetweefsel. Dringt door de placentabarrière heen en komt in de moedermelk terecht. Het distributievolume bedraagt ​​0,3-0,7 l/kg (gemiddeld 0,45 l/kg).

Het bronchusverwijdende effect manifesteert zich terwijl de concentratie in het bloedplasma op een niveau van 10-20 μg / ml wordt gehouden. De concentratie aminofylline in plasma boven 20 μg / ml is giftig.

Het ondergaat een intensief metabolisme in de lever (ongeveer 90%), onder invloed van methylasen en cytochroom P450 gaat het gedeeltelijk over in cafeïne. Bij kinderen jonger dan 3 jaar kan de concentratie cafeïne 30% van de concentratie aminofylline bereiken. Bij volwassenen en kinderen ouder dan 3 jaar wordt het fenomeen van cafeïneaccumulatie niet waargenomen.

Het wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden, 10% bij volwassenen en ongeveer 50% bij kinderen. De eliminatiehalfwaardetijd van aminofylline (T1/2) bij pasgeborenen en kinderen jonger dan 6 maanden is> 24 uur; bij kinderen ouder dan 6 maanden - 3,7 uur; bij volwassenen die geen last hebben van bronchopulmonale pathologie - 8,7 uur Bij personen die 20-40 sigaretten per dag roken, wordt T1 / 2 verkort tot 4-5 uur Bij personen met obstructieve longziekten, hartfalen en cor pulmonale, de halve eliminatieperiode van het land wordt verlengd tot 24 uur.

Farmacodynamiek

Het heeft een bronchusverwijdend, vaatverwijdend, krampstillend, tocolytisch en diuretisch effect.

Het werkingsmechanisme houdt verband met een blokkerend effect op de purinereceptoren van het A2-type in gladde spiercellen. Eufillin veroorzaakt ontspanning van de gladde spieren van de bronchiën, coronaire, hersen- en longvaten, de spieren van het maag-darmkanaal en de galwegen. Eufillin vermindert de hyperreactiviteit van de luchtwegen als reactie op het binnendringen van allergenen daarin.

Eufillin verhoogt de contractiliteit van het skelet (inclusief ademhalingsspieren - middenrif, intercostale spieren) en vertraagt ​​de ontwikkeling van hun vermoeidheid. Het heeft een stimulerend effect op de hartspier, waardoor de samentrekkingskracht toeneemt (positief inotroop effect). Uitbreiding van de bloedvaten van de nierglomeruli gaat gepaard met een toename van de bloedfiltratie in de nieren en een korte termijn toename van de diurese. Stimuleert het ademhalingscentrum van de medulla oblongata, verbetert de alveolaire ventilatie en veroorzaakt een afname van de frequentie en ernst van slaapapneu-episodes. Eufillin onderdrukt de ritmische samentrekkingen van de zwangere baarmoeder, verhoogt de afscheiding van zoutzuur in de maag en vermindert enigszins het vermogen van bloedplaatjes om zich te hechten en te aggregeren.

Gebruiksaanwijzingen

Broncho-obstructief syndroom bij bronchiaal astma, bronchitis, longemfyseem, hartastma (voornamelijk ter verlichting van aanvallen)

Schending van de cerebrale circulatie door ischemische type (als onderdeel van combinatietherapie)

Hypertensie in de longcirculatie

Linkerventrikelfalen met bronchospasme en respiratoire insufficiëntie van het Cheyne-Stokes-type (als onderdeel van combinatietherapie)

Astmatische status (adjuvante therapie)

Dosering en administratie

Volwassenen:

Voer langzaam intraveneus (binnen 4-6 minuten) 5-10 ml van een 24 mg / ml-oplossing (0,12-0,24 g) in, die eerder is verdund in 10-20 ml isotone natriumchloride-oplossing. Wanneer hartkloppingen, duizeligheid en misselijkheid optreden, wordt de toedieningssnelheid vertraagd of overgeschakeld op druppelinjectie, waarbij 10-20 ml van een oplossing van 24 mg / ml (0,24-0,48 g) wordt verdund in 100-150 ml isotoon natrium chloride-oplossing; toegediend met een snelheid van 30-50 druppels per minuut.

Eufillin wordt parenteraal toegediend tot 3 keer per dag, niet meer dan 14 dagen.

De hoogste doses aminofylline voor volwassenen: enkelvoudig - 0,25 g, dagelijks - 0,5 g.

In noodgevallen worden volwassenen intraveneus toegediend in een dosis van 6 mg/kg, verdund in 10-20 ml van een 0,9% NaCl-oplossing, langzaam geïnjecteerd gedurende ten minste 5 minuten. Bij astmatische status is intraveneus infuus geïndiceerd - 720-750 mg. Het medicijn wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 14 jaar vanwege bijwerkingen.

Hogere doses voor kinderen intraveneus: enkelvoudig - 3 mg / kg, dagelijks - 0,25-0,5 g.

Bijwerkingen

Duizeligheid, hoofdpijn, rusteloosheid, slaapstoornissen, trillingen, convulsies, blozen in het gezicht, toegenomen zweten

Pijn op de borst, hartkloppingen (tachypneu), hartritmestoornissen, bij snelle intraveneuze toediening - een aanval van angina pectoris, een scherpe daling van de bloeddruk

Anorexie, misselijkheid, braken, gastro-oesofageale reflux, brandend maagzuur, verergering van een maagzweer, diarree

Albuminurie, hematurie, verhoogde diurese

Huidallergische reacties: urticaria, exfoliatieve dermatitis, koorts

In sommige gevallen hypoglykemie

Flebitis op de injectieplaats.

Bijwerkingen nemen af ​​met een verlaging van de dosis van het geneesmiddel.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor aminofylline en andere methylxanthines

Acute fase van een hartinfarct

Ernstige arteriële hypotensie en hypertensie

Ernstige tachyaritmie

Hemorragische beroerte

Retinale bloeding

Ernstige lever- en/of nierdisfunctie

Epilepsie

Efedrine (bij kinderen)

Kinderleeftijd tot 14 jaar

Geneesmiddelinteracties

Efedrine, β-agonisten, cafeïne en furosemide versterken de werking van het medicijn.

In combinatie met fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, isoniazide, carbamazepine en sulfinpyrazon wordt een versnelling van het metabolisme van aminofylline waargenomen, wat gepaard gaat met een afname van het effect en mogelijk een verhoging van de doses van het gebruikte geneesmiddel vereist.

Bij rokers (20-40 sigaretten per dag) wordt ook een versnelling van het metabolisme van aminofylline waargenomen.

Bij toediening in combinatie met antibiotica uit de macrolidegroep, lincomycine, allopurinol, cimetidine, isoprenaline, gecombineerde orale anticonceptiva, disulfiram, fluvoxamine, viloxazine, griepvaccins en bètablokkers, vertraagt ​​de eliminatie van het geneesmiddel, wat gepaard gaat met een toename in de plasmaconcentratie en kan een dosisverlaging nodig zijn.

Met de gezamenlijke introductie van xanthines met benzylpenicilline vindt de chemische inactivatie ervan plaats.

Eufillin verzwakt de therapeutische effecten van lithiumzouten, pyridoxine en bètablokkers. Op zijn beurt verzwakt de benoeming van β-blokkers het bronchusverwijdende effect van aminofylline. Wanneer aminofylline samen met β-agonisten, glucocorticosteroïden en diuretica wordt ingenomen, neemt het risico op het ontwikkelen van hypoglykemie toe.

Eufillin verhoogt de kans op het ontwikkelen van bijwerkingen van mineralocorticosteroïden (hypernatriëmie), gefluoreerde derivaten van anesthetica (ventriculaire aritmieën), CZS-stimulantia (neurotoxiciteit).

De gezamenlijke benoeming van xanthines met hartglycosiden is gevaarlijk voor de ontwikkeling van intoxicatie door laatstgenoemde.

Compatibel met krampstillers, niet gebruiken in combinatie met andere xanthinederivaten. Bij gelijktijdig gebruik met antibiotica uit de macrolidegroep, lincomycine, allopurinol, cimetidine, isoprenaline, enoxacine, kleine doses ethanol, disulfiram, fluorochinolonen, recombinant interferon alfa, methotrexaat, mexiletine, propafenon, tibeabendazol, ticlopidine, verapamil en vaccins werken tegen de griep de intensiteit van de werking van aminofylline kan toenemen, waardoor mogelijk een dosisverlaging nodig is.

Farmaceutisch onverenigbaar met zure oplossingen, oplossingen van glucose, fructose en levulose. Bij het voorbereiden van de infusie moet rekening worden gehouden met de pH van de gebruikte oplossingen.

speciale instructies

Gebruik in de geriatrie

Het gebruik van aminofylline bij personen ouder dan 60 jaar moet in lage doses plaatsvinden.

Het medicijn wordt met voorzichtigheid, onder voortdurend medisch toezicht, voorgeschreven aan patiënten:

Bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen (lever- en/of

nierfalen)

Met bloedingen uit het maag-darmkanaal in een recente geschiedenis

Bij ernstige coronaire insufficiëntie

Met wijdverspreide atherosclerose van de bloedvaten

Met frequente ventriculaire extrasystolen

Met verhoogde convulsieve paraatheid

Met ongecontroleerde hypothyreoïdie (mogelijkheid van cumulatie) of

Thyrotoxicose

Bij langdurige hyperthermie

Met gastro-oesofageale reflux

Met prostaathypertrofie

Voorzichtig gebruik, onder voortdurend toezicht van een arts, is noodzakelijk bij patiënten met ernstige arteriële hypertensie, hyperthyreoïdie, tachycardie, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, maagzweren en zweren aan de twaalfvingerige darm (voorgeschiedenis). Bij chronisch hartfalen, leverfalen, virusinfecties of longontsteking is dosisverlaging van aminofylline vereist.

Eufillin wordt niet gelijktijdig met andere xanthinederivaten gebruikt.

Tijdens de behandelingsperiode moet u het eten van voedsel en dranken vermijden die xanthinederivaten bevatten (sterke thee, koffie, chocolade, cacao, mate).

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van aminofylline tijdens de zwangerschap kan leiden tot het ontstaan ​​van potentieel gevaarlijke concentraties theofylline en cafeïne in het lichaam van de pasgeborene en de foetus. Pasgeborenen van wie de moeder tijdens de zwangerschap (vooral in het derde trimester) aminofylline heeft gekregen, hebben medisch toezicht nodig om mogelijke symptomen van methylxanthine-intoxicatie onder controle te houden. De benoeming van het medicijn tijdens zwangerschap en borstvoeding vereist een beoordeling van het potentiële risico voor het kind en gebeurt alleen voor extreem vitale indicaties. Borstvoeding tijdens het gebruik van het geneesmiddel moet worden gestaakt.

Kenmerken van de invloed van het medicijn op het vermogen om een ​​voertuig te besturen of potentieel gevaarlijke mechanismen

Gezien de bijwerkingen van het medicijn dient u tijdens de behandelingsperiode af te zien van het besturen van voertuigen en het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Overdosis

Symptomen: treden op wanneer de concentratie van het geneesmiddel in plasma meer dan 20 mcg / ml bedraagt. Gekenmerkt door langdurig braken, diarree, blozen in het gezicht, aritmie, agitatie, fotofobie, tremor en convulsies. Bij bloedspiegels boven 40 μg / ml ontstaat coma.

Behandeling: hulpmaatregelen omvatten ontwenning van het geneesmiddel, geforceerde diurese met gebruik van lisdiuretica: furosemide, trosemide, op een niveau van meer dan 50 μg / ml - hemosorptie, plasmaferese zijn geïndiceerd. Hemodialyse of peritoneale dialyse is niet effectief. Bij convulsiesyndroom - intramusculaire injectie van diazepam (barbituraten zijn gecontra-indiceerd!). Om hartritmestoornissen te stoppen, wordt intraveneuze toediening van lidocaïne of verapamil gebruikt. Bij braken wordt intraveneuze toediening van metoclopramide of ondansetron gebruikt. Het gebruik van etaperazine of andere antipsychotica als anti-emetica

Gecontra-indiceerd! Als specifiek tegengif voor euphylline-intoxicatie wordt intraveneuze toediening van riboxin (inositol) in een isotone natriumchloride-oplossing gebruikt (glucose- of dextrose-oplossingen mogen niet worden gebruikt voor verdunning).

Vorm en verpakking vrijgeven

Oplossing in ampullen van 5 ml.

10 ampullen met elk een gebruiksaanwijzing in de staats- en Russische taal en een mes voor het openen van ampullen in een kartonnen doos. Het is toegestaan ​​om instructies voor medisch gebruik in de staats- en Russische taal in een groepspakket in te voegen in de hoeveelheid die overeenkomt met het aantal dozen. Er worden 5 ampullen in een inzetstuk van polyvinylchloridefilm geplaatst. 2 inzetstukken met ampullen, samen met een mes voor het openen van ampullen en met instructies voor medisch gebruik in de staats- en Russische taal, worden in een kartonnen verpakking gedaan voor consumentenverpakkingen.

Producent: LLC "Farmaceutisch bedrijf" Zdorovye "Oekraïne

ATC-code: R03D A05

Boerderijgroep:

Afgiftevorm: Vloeibare doseringsvormen. Injectie.

Algemene karakteristieken. Verbinding:

Internationale en chemische namen: aminofylline (aminofylline), 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dion-1,2-ethaandiamine;belangrijkste fysische en chemische eigenschappen: heldere kleurloze of lichtgekleurde vloeistof;samenstelling: 1 ml oplossing bevat theofylline 0,0192 g, ethyleendiamine 0,0048 g;Hulpstoffen: water voor injecties.

Farmacologische eigenschappen:

Farmacodynamiek. Eufillin ontspant de spieren van de bronchiën, verwijdt de kransslagaders, verwijdt de bloedvaten van de longcirculatie, vermindert de weerstand van de bloedvaten, verlaagt de druk in het longslagadersysteem, verhoogt de renale bloedstroom, heeft een diuretisch effect als gevolg van een afname van tubulaire reabsorptie, verhoogt de uitscheiding van water, chloride-ionen, natrium, enz., remt de aggregatie van bloedplaatjes. Eufillin heeft een positief inotroop effect tegen de achtergrond van een relatief effect, verhoogt de elektrische instabiliteit van het myocardium. Het cardiostimulerende effect van Eufillin is te wijten aan de remming van de fosfodiesterase-activiteit en de accumulatie van cAMP in het myocardium, wat leidt tot verhoogde glycogenolyse en het metabolisme stimuleert. Tegelijkertijd verhoogt Eufillin de zuurstofbehoefte van het myocard. Bovendien blokkeert het adenosinereceptoren, remt het de effecten van prostaglandinen op gladde spieren en vermindert het de afgifte van histamine en leukotriënen uit mestcellen. Intraveneuze toediening van Eufillin verlicht angiospasme, verhoogt de collaterale circulatie en zuurstofverzadiging, vermindert perifocaal en algemeen oedeem van het hersenweefsel, verlaagt hersenvocht en dienovereenkomstig de intracraniale druk.
Het activeert het ademhalingscentrum van de medulla oblongata, verhoogt de gevoeligheid voor kooldioxide en verbetert de alveolaire ventilatie, wat uiteindelijk leidt tot een afname van de ernst en frequentie van apneu-episodes.

Farmacokinetiek. In het bloed bindt tot 60% zich aan plasma-eiwitten (bij gezonde volwassenen), bij pasgeborenen - 36%, en bij patiënten met levercirrose - ongeveer 35%. Het distributievolume ligt tussen 0,3 en 0,7 l/kg. In de lever wordt het, met de deelname van cytochroom P 450, gedeeltelijk omgezet in cafeïne. De halfwaardetijd van aminofylline is afhankelijk van de leeftijd en van de aanwezigheid van bijkomende ziekten en bedraagt ​​bij pasgeborenen en kinderen tot 6 maanden - meer dan 24 uur; bij kinderen ouder dan 6 maanden - 3,7 uur; bij volwassenen die niet aan astma lijden - 8,7 uur; bij volwassenen met obstructieve longziekte, cor pulmonale en hartfalen - meer dan 24 uur.
Het wordt uitgescheiden door de nieren, incl. 10% bij volwassenen en 50% bij kinderen, onveranderd.
Het bronchusverwijdende effect van eufilline manifesteert zich wanneer de concentratie in het bloed 10-20 μg / ml bedraagt. Concentratie boven 20 mcg/ml is giftig. Het prikkelende effect op het ademhalingscentrum wordt gerealiseerd bij een concentratie eufilline in het bloed van 5-10 μg / ml.

Gebruiksaanwijzingen:

Eufillin wordt gebruikt voor bronchiale astma en bronchospasmen van verschillende oorsprong (voor verlichting van aanvallen), hypertensie in de longcirculatie, voor hartastma (vooral gepaard gaand met bronchospasmen en Cheyne-Stokes-ademhaling), om de doorbloeding van de nieren te verbeteren, om cerebrale vasculaire crises te verlichten van atherosclerotische oorsprong en verbetering van de cerebrale circulatie, vermindering van de intracraniale druk en bij ischemische beroertes, bij chronische cerebrovasculaire insufficiëntie.

Belangrijk! Maak kennis met de behandeling

Dosering en administratie:

Eufillin wordt intraveneus voorgeschreven voor acute aanvallen van bronchiale astma en beroertes.
Intraveneus wordt aminofilline langzaam gedurende 4-6 minuten in een stroom geïnjecteerd in een dosis van 0,12 - 0,24 g (5-10 ml van een 2,4% oplossing, die eerder is verdund in 10-20 ml isotone natriumchloride-oplossing). Met het optreden van hartkloppingen, duizeligheid, misselijkheid wordt de introductie vertraagd of overgeschakeld op een druppelinjectie van het medicijn. Om dit te doen, wordt 10-20 ml van een 2,4% oplossing van aminofylline (0,24-0,48 g) verdund in 100-150 ml isotone natriumchloride-oplossing en toegediend met een snelheid van 30-50 druppels per minuut. Kinderen worden intraveneus toegediend in een enkele dosis van 2-3 mg / kg (bij voorkeur via infuus). Vanwege het optreden van bijwerkingen wordt eufillin via deze route niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 14 jaar.
Voor rectale toediening in microclysters wordt 10-20 ml van een 2,4% oplossing verdund in 20-25 ml warm water.
Het medicijn wordt in een ader geïnjecteerd onder controle van de bloeddruk, hartslag, ademhalingsfrequentie en algemeen welzijn.
De hoogste doses aminofylline voor volwassenen in een ader: enkelvoudig - 0,25 g, dagelijks - 0,5 g In extreem ernstige gevallen, vooral op de intensive care, kunnen de doses worden verhoogd.
Hogere doses voor kinderen intramusculair en rectaal - 7 mg / kg, dagelijks - 15 mg / kg; intraveneuze enkelvoudige dosis van 3 mg/kg.
Omdat Eufillin een stimulerend effect heeft, mag het niet vlak voor het slapengaan worden gebruikt. Als u het medicijn 's nachts voorschrijft, is het raadzaam om Eufillin te combineren met slaappillen.

Toepassingskenmerken:

Tijdens zwangerschap en borstvoeding is het gebruik van het medicijn alleen mogelijk om gezondheidsredenen.
Vanwege de onvoldoende activiteit van de biotransformatie-enzymsystemen van de lever (en de mogelijkheid van cumulatie) bij pasgeborenen en mensen ouder dan 55 jaar, wordt aminofylline met voorzichtigheid voorgeschreven.
Intraveneuze toediening aan kinderen jonger dan 14 jaar is gecontra-indiceerd.

Bijwerkingen:

Met een snelle introductie in een ader - hartkloppingen, soms gepaard gaand met ritmestoornissen, een scherpe daling van de bloeddruk. Bij rectale toediening is irritatie van het rectumslijmvlies mogelijk. Bij verhoogde gevoeligheid voor ethyleendiamine zijn exfoliatieve koorts mogelijk.

Interactie met andere geneesmiddelen:

Farmaceutisch onverenigbaar met zure oplossingen. Niet gebruiken met glucose-oplossingen, stoffen die xanthinederivaten bevatten, indirecte anticoagulantia, andere theofylline- of purinederivaten.
Efedrine en producten die het bevatten verhogen het risico op bijwerkingen. Propranolol verzwakt het effect op de hartslag en de bronchiale tonus.
Compatibel met krampstillers.
Farmaceutisch onverenigbaar met calciumchloride, alkaloïdezouten, dibazol. Inactiveert natriumbenzylpenicilline. Eufillin versterkt de werking van diuretica door de glomerulaire filtratie te verhogen en de tubulaire reabsorptie te verminderen.

Catad_pgroup Medicijnen tegen astma

Eufillin-oplossing - instructies voor gebruik

INSTRUCTIES voor medisch gebruik van het medicijn

Registratie nummer:

Handelsnaam:

Eufillin

CAFE:

Aminofylline

Doseringsvorm:

oplossing voor intraveneuze toediening

Verbinding:

1 ml bevat:

Werkzame stof:
eufilline voor injectie (aminofylline) - 24,0 mg;

Hulpstof:
water voor injectie - tot 1 ml

Beschrijving:

heldere, kleurloze of lichtgekleurde vloeistof

Farmacotherapeutische groep:

bronchusverwijder

ATC-code:

R03DA05

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek
Het medicijn remt fosfodiësterase, verhoogt de accumulatie van cyclisch adenosinemonofosfaat in weefsels, blokkeert adenosine (purine) receptoren, vermindert de stroom van calciumionen door de kanalen van celmembranen en vermindert de contractiele activiteit van gladde spieren.

Het ontspant de spieren van de bronchiën, stimuleert het ademhalingscentrum en verbetert de alveolaire ventilatie, wat uiteindelijk leidt tot een afname van de ernst en frequentie van apneu-episodes.

Het heeft een stimulerend effect op de activiteit van het hart, verhoogt de kracht en frequentie van hartcontracties, verhoogt de coronaire bloedstroom en de zuurstofbehoefte van het myocard. Vermindert de tonus van de bloedvaten (vooral de bloedvaten van de hersenen, huid en nieren). Het heeft een perifeer venodilaterend effect, vermindert de pulmonale vasculaire weerstand en verlaagt de druk in de "kleine" cirkel van de bloedcirculatie. Verhoogt de renale bloedstroom, verbetert de afgifte van adrenaline door de bijnieren. Het heeft een matig diuretisch effect. Vergroot de extrahepatische galwegen. Het remt de aggregatie van bloedplaatjes (onderdrukt de bloedplaatjesactiverende factor en prostaglandine E2 alfa), verhoogt de weerstand van erytrocyten tegen vervorming (verbetert de reologische eigenschappen van bloed), vermindert trombose en normaliseert de microcirculatie.

Het heeft een tocolytisch effect, verhoogt de zuurgraad van maagsap. Bij gebruik in hoge doses heeft het een epileptogene werking.

Farmacokinetiek
De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 90-100%.

De maximale concentratie (7 μg/ml) bij intraveneuze toediening van 300 mg wordt na 15 minuten bereikt.

Het distributievolume ligt tussen 300 en 700 ml/kg (30-70% van het ‘ideale’ lichaamsgewicht), met een gemiddelde van 450 ml/kg.

Communicatie met plasma-eiwitten bij volwassenen - 60%, bij pasgeborenen - 36%, bij patiënten met levercirrose - 36%. Dringt door in de moedermelk (10% van de aanvaarde dosis), via de placentabarrière (de concentratie in het bloedserum van de foetus is iets hoger dan in het bloedserum van de moeder).

Aminofylline vertoont bronchusverwijdende eigenschappen bij concentraties van 10-20 μg/ml. Concentratie boven 20 mg/ml is giftig. Het exciterende effect op het ademhalingscentrum wordt gerealiseerd bij een lager gehalte van het medicijn in het bloed - 5-10 μg / ml.

Het wordt gemetaboliseerd bij fysiologische pH-waarden met de afgifte van vrije theofylline, die verder wordt gemetaboliseerd in de lever met de deelname van verschillende cytochroom P450-iso-enzymen. Als resultaat wordt 1,3-dimethyluurzuur (45-55%) gevormd, dat farmacologische activiteit heeft, maar 1-5 keer inferieur is aan theofylline. Cafeïne is een actieve metaboliet en wordt in kleine hoeveelheden gevormd, met uitzondering van premature baby's en kinderen jonger dan 6 maanden, waarbij er vanwege de extreem lange halfwaardetijd van cafeïne een aanzienlijke ophoping in het lichaam plaatsvindt (tot 6 maanden). tot 30% daarvan voor aminofylline).

Bij kinderen ouder dan 3 jaar en bij volwassenen is het fenomeen cafeïneaccumulatie afwezig.

De halfwaardetijd bij pasgeborenen en kinderen jonger dan 6 maanden bedraagt ​​meer dan 24 uur; bij kinderen ouder dan 6 maanden - 3,7 uur; bij volwassenen - 8,7 uur; bij rokers (20-40 sigaretten per dag) - 4-5 uur (na stoppen met roken vindt normalisatie van de farmacokinetiek plaats gedurende 3-4 maanden); bij volwassenen met chronische obstructieve longziekte (COPD), longhartfalen – gedurende 24 uur.

Uitgescheiden door de nieren. Bij pasgeborenen wordt ongeveer 50% van de theofylline onveranderd in de urine uitgescheiden, tegenover 10% bij volwassenen, wat in verband wordt gebracht met onvoldoende activiteit van leverenzymen.

Gebruiksaanwijzingen:

Broncho-obstructief syndroom van welke oorsprong dan ook: bronchiale astma (het favoriete medicijn bij patiënten met bronchiale astma bij lichamelijke inspanning en als aanvullend middel bij andere vormen), chronische obstructieve longziekte, emfyseem, chronische obstructieve bronchitis, hypertensie in de "kleine" cirkel van bloedcirculatie, slaapapneu. Schending van de cerebrale circulatie door ischemische type (als onderdeel van combinatietherapie om de intracraniale druk te verminderen).

Linkerventrikelhartfalen (als onderdeel van een complexe therapie).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor het medicijn, evenals voor xanthinederivaten: cafeïne, pentoxifylline, theobromine. Ernstige arteriële hypotensie of hypertensie, paroxysmale tachycardie, extrasystole, myocardinfarct met hartritmestoornissen, epilepsie, verhoogde paraatheid voor convulsies, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, thyreotoxicose, longoedeem, ernstige coronaire insufficiëntie, lever- en/of nierfalen, hemorragische beroerte, retinale bloeding in de ogen, bloeding bij een recente anamnese.

Voorzichtig

Sepsis, maagzweer in de maag en twaalfvingerige darm (voorgeschiedenis), ouderdom (ouder dan 55 jaar), ongecontroleerde hypothyreoïdie (mogelijkheid van cumulatie), wijdverspreide vasculaire atherosclerose, prostaathyperplasie, kinderen jonger dan 14 jaar (vanwege mogelijke bijwerkingen).

Zwangerschap en borstvoeding

Als het nodig is om het geneesmiddel tijdens de zwangerschap te gebruiken, moeten het verwachte voordeel voor de moeder en het potentiële risico voor de foetus worden vergeleken.

Indien nodig moet het gebruik van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding worden gestaakt.

Dosering en administratie

Toedieningsweg: intraveneus.

Volwassenen krijgen langzaam (binnen 4-6 minuten) 5-10 ml van het geneesmiddel (0,12-0,24 g) toegediend, dat eerder is verdund in 10-20 ml 0,9% natriumchloride-oplossing.

Wanneer er een gevoel van hartkloppingen, duizeligheid, misselijkheid is, wordt de toedieningssnelheid vertraagd of overgeschakeld op druppelinfusie, waarbij 10-20 ml van het geneesmiddel (0,24-0,48 g) wordt verdund in 100-150 ml 0,9% natriumchloride-oplossing; toegediend met een snelheid van 30-50 druppels per minuut.

Vóór parenterale toediening moet de oplossing worden opgewarmd tot lichaamstemperatuur. Aminofylline wordt parenteraal toegediend tot 3 keer per dag, niet langer dan 14 dagen. De hoogste doses aminofylline voor volwassenen met intraveneuze toediening: enkelvoudig - 0,25 g, dagelijks -0,5 g.

Indien nodig krijgen kinderen aminofylline intraveneus toegediend via een druppelinfuus in een enkele dosis van 2-3 mg/kg. De hoogste doses voor kinderen met intraveneuze toediening: enkelvoudig - 3 mg / kg, dagelijks - jonger dan 3 maanden - 0,03-0,06 g, van 4 tot 12 maanden - 0,06-0,09 g, van 2 tot 3 jaar - 0,09-0,12 g, van 4 tot 7 jaar - 0,12-0,24 g, van 8 tot 18 jaar - 0,25-0,5 g.

Bijwerking

Vanuit het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, slapeloosheid, opwinding, angst, prikkelbaarheid, tremor.

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem: hartkloppingen, tachycardie (ook bij de foetus bij inname door een zwangere vrouw in het derde trimester), aritmieën, verlaging van de bloeddruk, cardialgie, een toename van de frequentie van angina-aanvallen.

Vanuit het spijsverteringsstelsel: gastralgie, misselijkheid, braken, gastro-oesofageale reflux, brandend maagzuur, verergering van een maagzweer, diarree, bij langdurig gebruik, verminderde eetlust.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk aan de huid, exfoliatieve dermatitis, koorts.

Anderen: pijn op de borst, tachypneu, gevoel van "getijden" in het gezicht, albuminurie, hematurie, hypoglykemie, verhoogde diurese, toegenomen zweten.

Bijwerkingen nemen af ​​met een verlaging van de dosis van het geneesmiddel, wanneer de wijze van toediening wordt gewijzigd (van straal naar druppelinfuus).

Lokale reacties: verdichting, hyperemie, pijn op de injectieplaats.

Overdosis

Symptomen: verlies van eetlust, maagpijn, diarree, misselijkheid, braken (ook met bloed). gastro-intestinale bloeding, tachypneu, blozen van de huid van het gezicht, tachycardie, ventriculaire aritmieën, slapeloosheid, motorische agitatie, angst, fotofobie. tremor, convulsies. Bij ernstige vergiftiging kunnen epileptoïde convulsies optreden (vooral bij kinderen zonder voorlopers), hypoxie, metabole acidose, hyperglykemie, hypokaliëmie, verlaging van de bloeddruk, skeletspiernecrose, verwarring, nierfalen met myoglobinurie.

Behandeling: medicijnontwenning, geforceerde diurese, hemosorptie, plasmasorptie, hemodialyse (de efficiëntie is laag, peritoneale dialyse is niet effectief), symptomatische therapie (inclusief intraveneuze metoclopramide - met braken). Als convulsies optreden, zorg dan dat de luchtwegen open blijven en zorg voor zuurstoftherapie. Om aanvallen te stoppen, injecteert u diazepam intraveneus 0,1-0,3 mg / kg (maar niet meer dan 10 mg).

Interactie met andere medicijnen

Farmaceutisch onverenigbaar met zure oplossingen.

Verhoogt de kans op bijwerkingen van glucocorticosteroïden, mineralocorticosteroïden (hypernatriëmie), algemene anesthesie (verhoogt het risico op ventriculaire aritmieën), middelen die het centrale zenuwstelsel prikkelen (verhoogt de neurotoxiciteit).

Geneesmiddelen tegen diarree en orale oestrogeenbevattende anticonceptiva verzwakken het effect van aminofylline (ze binden zich aan het cytochroom P450-enzymatische systeem en veranderen het metabolisme van aminofylline).

Rifampicine, fenobarbital, fenytoïne, isoniazide, carbamazepine en moracizine, die microsomale oxidatie induceren, verhogen de klaring van aminofylline, waardoor een dosisverhoging mogelijk nodig is.

Bij gelijktijdig gebruik met antibiotica uit de macrolidegroep, lincomycine, allopurinol, cimetidine, isoprenaline, kleine doses ethanol, disulfiram, fluorochinolonen, recombinant interferon alfa, methotrexaat, mexiletine, propafenon, thiabendazol, ticlopidine, verapamil en tijdens griepvaccinatie kan de intensiteit van de werking van aminophyllina kan toenemen, waardoor een dosisverlaging nodig kan zijn.

Verbetert de werking van bèta-adrenerge stimulantia en diuretica (onder meer door de glomerulaire filtratie te verhogen), vermindert de effectiviteit van lithiumpreparaten en bètablokkers.

Compatibel met krampstillers, niet gebruiken in combinatie met andere xanthinederivaten.

Met voorzichtigheid tegelijkertijd met anticoagulantia toedienen.

speciale instructies

Wees voorzichtig bij het nuttigen van grote hoeveelheden cafeïnehoudende voedingsmiddelen of dranken tijdens de behandeling.

Vóór gebruik moet de oplossing van het medicijn worden verwarmd tot lichaamstemperatuur.

Invloed op het vermogen om voertuigen en mechanismen te besturen en deel te nemen aan andere activiteiten die concentratie en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.
Tijdens de behandeling met het medicijn wordt het niet aanbevolen om voertuigen en mechanismen te besturen en andere potentieel gevaarlijke activiteiten uit te voeren die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Vrijgaveformulier:

Oplossing voor intraveneuze toediening 24 mg/ml.
5 of 10 ml in neutrale glazen ampullen. 10 ampullen, samen met gebruiksaanwijzing en een ampulverticuteermachine, in een kartonnen doos.
5 ampullen in een blisterverpakking. 2 blisterverpakkingen samen met gebruiksaanwijzing en een ampulverticuteermachine in een kartonnen verpakking.
Bij gebruik van ampullen met een inkeping, een punt of een breekring wordt de verticuteermachine niet ingebracht.

Opslag condities:

Op een plaats beschermd tegen licht bij een temperatuur van 2 tot 25 ° C.
Buiten het bereik van kinderen houden.

Tenminste houdbaar tot:

3 jaar.
Niet gebruiken na de vervaldatum vermeld op de verpakking.

Vakantievoorwaarden

Receptvrijgave.

Adres fabrikant/
Organisatie die claims ontvangt:

st. Bolsjoj Kamensjtsjiki, 9, Moskou, 115172

Productieplaats

JSC "Moskhimfarmvoorbereiding" hen. NA Semashko
1. st. Sergius van Radonezj, 15-17, Moskou. 107120;
2. st. B. Masons, 9, Moskou. 115172.