Трицикличните антидепресанти са лекарства, състоящи се от 3 пръстена в молекула и радикали, свързани с тях. Различни вещества могат да бъдат радикали. В класификацията на антидепресантите тази група се нарича неселективни блокери на обратното захващане на невроните на моноамини.

Механизъм на действие

Основният механизъм е блокиране на обратното захващане на действащия невротрансмитер; действат върху пресинаптичната мембрана. Това води до натрупването им в синаптичната цепнатина и активиране на синаптичната трансмисия.

Невротрансмитерите, блокирани от ТСА, включват:

• серотонин;
• норепинефрин;
• допамин;
• фенетиламин.

Антидепресантите блокират разграждането на моноамини (невротрансмитери), действат върху моноаминооксидазата, предотвратявайки обратния синтез. Те действат като активатори на появата на депресивни и афективни състояния, което се проявява при недостатъчен прием на моноамини в синаптичната цепнатина.

В рамките на класа те се разделят на:

1. Третични амини. ТЦА от тази група се отличават с балансиран ефект върху обратното захващане на моноамини (норепинефрин, серотонин). Те се характеризират със седативна и анти-тревожна, антидепресивна активност и в съответствие с това много странични ефекти.
2. вторични амини. ТСА имат по-малък ефект в сравнение с третичните амини, но по-голям стимулиращ ефект. Те се отличават с дисбаланс в улавянето на мономини, главно норепинефрин. Страничните ефекти са изразени в по-малка степен.
3. Атипични трициклични антидепресанти. Структурата на тяхната молекула съответства на TCA, но механизмът на действие е различен или подобен на класическия TCA. Това е голяма група лекарства, които имат целенасочена употреба в клиничната практика.
4. хетероциклични антидепресанти. Химическа структура, четирициклична формула, механизъм на действие съответства на трицикличните.

Основните характеристики на тази група са:

1. Тимолептичен ефект, който се изразява в намаляване на тежестта на нарушението на афективната сфера на пациента. Приемът подобрява настроението, психологическото състояние на пациента.
2. Психомоторни и соматични ефекти.
3. Аналгетично действие.
4. Антиконвулсивно действие.
5. Те имат ноотропен ефект върху когнитивната сфера.
6. Стимулиращ ефект.
7. Антихистаминов ефект.

Адаптивните промени при приема на лекарства настъпват след натрупването на невротрансмитери. Терапевтичният ефект настъпва независимо от начина на приемане на лекарствата (перорално или парентерално), достатъчни са 3-10 дни за началото на ефекта.

Индикации за назначаване

Нарушения на психосоматичната сфера на човек и възникване на състояния, които допринасят за развитието на заболявания като усложнения на тези състояния. Най-честите заболявания са:

1. Депресивни състояния с различна етиология. Понякога се появяват в резултат на лечение с невролептици или други психотропни лекарства.
2. Неврози и невротични състояния от реактивен характер.
3. Органични нарушения в работата на централната нервна система. Те включват заболявания като болестта на Алцхаймер, която се развива в резултат на отлагането на амилоидни плаки в съдовете на централната нервна система. Трицикличните намаляват скоростта на тяхното образуване и имат ноотропен ефект.
4. Тревожност при шизофрения и тежка депресия.

Употребата на антидепресанти изисква внимателна анамнеза за съпътстващи заболявания. Тази фармакологична група има широк спектър от странични ефекти.

Списък на трицикличните антидепресанти

Групата на антидепресантите включва 2466 лекарства, от които само 16 са трициклични. Те се класифицират според активното вещество.

Най-често срещаните са антидепресантите от ново поколение:

• тразадон;
• флуоксетин;
• флуксонил;
• Серталин.

Лекарства и продукти без рецепта, налични за закупуване:

• Деприм;
• Ново-пасит;
• Персен и др.

Цените в аптеките за лекарства от тази фармацевтична група зависят от производителя, качеството на лекарството, неговите свойства и характеристиките на отпускане от аптеката. Някои лекарства съдържат наркотични вещества и се продават с рецепта.

Странични ефекти

Употребата на лекарства в резултат на продължителна употреба може да доведе до такива нарушения:

• кардиотоксичен ефект - аритмия, проводимост и др.;
• тератогенен ефект;
• вегетативни нарушения (сухота в устата, виене на свят, нарушение на настаняването и др.);
• промени в кръвната формула (еозинофилия, левкоцитоза);
• нарушение на еякулацията, уринирането и др.

Общата медицинска значимост на проблема с депресията се определя от разпространението на депресивните разстройства в общата популация, склонността към продължително протичане и хронифициране и високия суициден риск. Увеличаването на броя на пациентите с депресивни разстройства оказва все по-голямо влияние върху социално-психологическите и икономическите аспекти на живота и здравето на обществото.

Според клинични и епидемиологични проучвания, депресивни състояния се наблюдават при 20-40% от пациентите в общата медицинска практика. Съпътстващите депресивни разстройства оказват неблагоприятно влияние върху хода и прогнозата на соматичните заболявания.

Разпознаването на депресия в общата медицинска практика често е трудно поради атипичната клинична картина и "прикриването" на проявите на депресия под соматична патология. В тази връзка много пациенти дълго време не попадат на вниманието на психиатрите, не получават квалифицирана медицинска помощ. Първоначалното посещение на пациент с депресия при общопрактикуващ лекар е по-скоро правило, отколкото изключение.

Антидепресантната терапия е основното лечение на депресията. Наред с тази причина за предписване на антидепресанти на пациенти в общата медицинска мрежа е широк спектър от тревожно-фобични, обсесивно-компулсивни и соматоформни психични разстройства.

Антидепресантите (тимоаналептици) са лекарства, които нормализират променения депресивен ефект, спомагат за намаляване на свързаните с депресията идейни, двигателни и сомато-вегетативни разстройства. Основата на клиничния ефект на съвременните антидепресанти е корекцията на функциите на серотонинергичните и норадренергичните системи на мозъка.

В спектъра на психотропната активност на антидепресантите, наред с действителното тимоаналептично (антидепресивно) действие, се разграничават стимулиращи, седативни и анксиолитични ефекти. Стимулиращият ефект се реализира в активирането на умствената дейност, намаляването на двигателната и мисловната изостаналост. Анксиолитичният ефект се проявява чрез намаляване на емоционалния стрес, тревожност, страх. Седативният ефект се изразява в инхибиране на умствената дейност и моториката. При избора на лекарство, заедно със спектъра на психотропната активност, е необходимо да се вземат предвид соматорегулаторните ефекти на антидепресантите / таблица. един/.

маса 1
Сомарегулаторни ефекти на антидепресантите

Клиничен ефект	Препарати
Антиноцептив (способност за повишаване на прага на чувствителност към болка)	ТЦА (амитриптилин, кломипрамин и др.); SSRI (флуоксетин, циталопрам, серталин и др.)
Противоязвен (подпомага заздравяването на язви)
Антибулимично (отслабване на апетита и нормализиране на хранителното поведение); Антианоректичен (повишен апетит и нормализиране на хранителното поведение)	SSRIs (флуоксетин, серталин);TCA (амитриптилин, кломипрамин); NaSSA (миртазапин)
Хепатотропен (намаляване на проявите на хроничен хепатит); Бронходилататор	Адеметионин (Heptral); ТСА (амитриптилин, имипрамин); SSZS (тианептин)
Антидиуретик (увеличава способността на пикочния мехур да се разтяга)	ТЦА (амитриптилин, имипрамин и др.)

Съществуват различни подходи към систематиката и класификацията на антидепресантите. Класификацията въз основа на характеристиките на химичната структура на антидепресантите включва разпределението на следните групи лекарства.

1. Моноциклични антидепресанти: флуоксетин, флувоксамин, милнацепран и др.;
2. Бициклични антидепресанти: серталин, пароксетин, циталопрам, тразодон и др.;
3. Трициклични антидепресанти: имипрамин, амитриптилин, тримипрамин, дезипрамин, доксепин, тианептин и др.;
4. Тетрациклични антидепресанти: миансерин, мапротилин, лудиомил, миртазапин, лиразидол и др.;
5. Бензамидни производни: моклобемид;
6. Хидразинови производни: фенелзин, ниаламид и др.

Класификацията, основана на фармакодинамичния принцип, включва разпределението на следните групи антидепресанти.

1. Блокери на пресинаптичното улавяне.
1.1. Норадренергични антидепресанти и широкоспектърни антидепресанти: имипрамин, амитриптилин, кломипрамин, тримипрамин, дезипрамин, доксепин, мапротилин, миансерин, миртазапин, тразодон, нефазодон, венлафаксин, милнацепран.
1.2. Серотонинергични антидепресанти: флуоксетин. флувоксамин, циталопрам, серталин, параксетин.
1.3. Допаминергични антидепресанти: бупропион.
2. Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО).
2.1. Необратими МАО инхибитори: фенелзин, ниаламид, ипрониазид и др.;
2.2. Обратими МАО инхибитори: пиразидол, моклобемид и др.
3. Атипични антидепресанти (лекарства с недостатъчно известен механизъм на действие): тианептин, адеметионин, оксилидин и др.

Сред клиничните класификации на антидепресантите най-широко използваната е удобната и проста систематика на P. Kilgolts с освобождаването на лекарства с предимно седативен и стимулиращ ефект, както и група лекарства с поливалентно балансирано действие (Таблица 2) .

таблица 2
Клинична класификация на основните антидепресанти, използвани в общата медицинска практика

Синдромната структура на депресията е определяща при избора на антидепресант. В мрачния и апатичен вариант на депресия е показано назначаването на лекарства с преобладаващ стимулиращ ефект, в тревожния вариант на депресия - лекарства с преобладаващ седативен ефект.

От съвременна гледна точка горната клинична класификация не е лишена от недостатъци, тъй като не прави разлика между седативния и анксиолитичния ефект на антидепресантите. В същото време много антидепресанти от ново поколение - селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), селективни стимуланти на обратното захващане на серотонина (SSRIs) практически са лишени от седативни свойства, но имат изразен анксиолитичен ефект.

Показания за употреба.

1. Депресивни разстройства. 1.1 Депресивни епизоди в рамките на рецидивиращо и биполярно афективно разстройство. 1.2 Дистимия 1.3 Психогенна депресия. 1.4 Симптоматични депресии 1.4.1. Органични депресии 1.4.2 Соматогенни депресии 1.4.3 Депресии, свързани с употребата на психоактивни вещества 1.4.4 Депресии, свързани с репродуктивния цикъл на жените.
2. Тревожни и депресивни разстройства. Смесено тревожно-депресивно състояние.
3. Тревожно-фобийни разстройства. 3.1 Паническо разстройство 3.2. социални фобии
4. Обсесивно-компулсивни разстройства.
5. Соматоформни и психосоматични разстройства. 5.1 Нозогенни реакции. 5.2 Органни неврози. 5.3. Психосоматични заболявания.
6. Хранителни разстройства. Анорексия нервоза и булимия нервоза.

Странични ефекти.

Нежеланите странични ефекти по време на антидепресантната терапия са доста разнообразни и са свързани предимно с фармакодинамичните свойства на лекарствата.

Страничните ефекти често се появяват в началните етапи на терапията и продължават 3-4 седмици, като претърпяват по-нататъшна регресия.

Рисковата група за страничните ефекти на антидепресантите са пациенти от по-възрастната възрастова група и лица с декомпенсирана соматична патология, които са свръхчувствителни към терапията.

Най-често по време на антидепресантна терапия се наблюдават антихолинергични (нарушение на акомодацията, сухи лигавици, гадене, запек поради чревна атония, диария, задържане на урина) и невротоксични (главоболие, световъртеж, тремор, дизартрия) странични ефекти. Антихолинергични и невротоксични странични ефекти обикновено се наблюдават при употребата на средни и високи дози хетероциклични антидепресанти.

Ефектът от терапията върху телесното тегло може да бъде значителен. В случаите, когато терапия, водеща до увеличаване на телесното тегло, е предписана на пациент, който е предразположен или страда от захарен диабет, тогава такъв страничен ефект може да доведе до сериозно влошаване на соматичното състояние.

Безспорен интерес представляват данните за потенциалния отрицателен ефект на антидепресантите върху функционалното състояние на вътрешните органи. Според степента на риск от кардиотоксично действие (ритъмни и проводни нарушения) антидепресантите могат да се разделят на две групи. Ниската вероятност за кардиотоксично действие е характерна за лекарствата от първата група - тианептин, миансерин. Умерена степен на вероятност от кардиотоксично действие се свързва с употребата на трициклични антидепресанти - лудиомил, моклобемид.

Разпределението на антидепресантите според степента на риск от хепатотоксично действие е както следва. Лекарства от първата група с нисък риск от хепатотоксично действие (пароксетин, циталопрам, миансерин, тианептин) могат да се предписват на пациенти със съпътстваща патология в обичайни дози. Лекарствата от втората група (амитриптилин, тразодон, флуоксетин, моклобемид) трябва да се предписват на пациенти в намалени дневни дози. Третата група се състои от антидепресанти с висок риск от хепатотоксичност (серталин), противопоказани при пациенти с чернодробно заболяване. Специално място по отношение на хепатотропния ефект заема неврометаболитен стимулант с тимоаналептично действие - адеметионин /таблица 1/.

При предписване на антидепресанти на пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (CRF) е необходимо да се вземе предвид ефектът на лекарствата върху функцията на отделителната система. Мелипамин, амитриптилин, миансерин, серталин, моклобемид могат да се предписват на пациенти с ХБН в обичайни дози; в по-ниски дози - пароксетин, циталопрам и тразодон. Флуоксетин е противопоказан при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

Лекарства от първа линия.

Лекарствата от първа линия могат да бъдат препоръчани за употреба в общата медицинска практика. Тази група включва антидепресанти с различна химична структура /Таблица 3/, разработени, като се вземат предвид съвременните представи за патогенезата на депресията, в най-голяма степен отговарящи на изискванията за поносимост и безопасност. Лекарствата от първа линия имат висока степен на селективност на неврохимичното действие.

Лекарствата от първа линия имат следните общи свойства:
1. липсата или минималната тежест на невротропни и соматотропни ефекти, които биха могли да причинят дисфункция на вътрешните органи или да доведат до влошаване на соматичната патология;
2. ниска вероятност от нежелани взаимодействия със соматотропни средства;
3. висок индекс на безопасност при предозиране;
4. липса или минимална тежест на признаци на поведенческа токсичност;
5. простота и лекота на използване.

Безспорните предимства на антидепресантите от първа линия включват възможността за лечение с фиксирани дози (SSRIs и SSRIs) или минимална необходимост от титриране (SNRIs и HaSSA).

Селективните инхибитори на обратното захващане на норепинефрин (SNRIs) имат селективен ефект върху един от подвидовете нораренергични рецептори - алфа-2-адренергичните рецептори. Благодарение на лекия тимоаналептичен ефект, добрата поносимост и лекотата на дозиране миансерин се използва успешно в амбулаторната практика. Антихолинергичният ефект, характерен за хетероцикличните антидепресанти, е минимално изразен - лекарството практически няма ефект върху основните показатели на сърдечно-съдовата система. По време на терапията обикновено няма значими нежелани взаимодействия със соматотропни лекарства. В тази връзка миансеринът се използва широко при лечението на психогенни и соматогенни депресии, соматизирани ендогенни депресии при пациенти от по-възрастната възрастова група.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs). Терапевтичният ефект на SSRIs е свързан с инхибиране на обратното проникване на серотонин от синаптичната цепнатина в пресинаптичния неврон. Лекарствата от групата на SILZS селективно действат върху един подтип серотонинови рецептори - 5HT-1.

SSRI fluoxetine е лекарството на избор при лечението на адинамична депресия с преобладаване на меланхолия или апатичен афект. Флувоксаминът, напротив, е най-ефективен при лечението на депресивни състояния с доминиране на афекта на тревожност. Други лекарства от тази група - серталин, пароксетин, циталопрам имат терапевтичен ефект както при тревожно възбудени депресии, така и при депресии с преобладаване на анергия, двигателна и идейна инхибиция.

SSRIs се използват широко при лечението на нозогенна (соматогенна и психогенна) депресия, дистимия, депресивни разстройства при органични мозъчни лезии. Заедно с това лекарствата от групата на SSRI показват доста висока ефективност при лечението на тревожно-фобични разстройства - пристъпи на паника, социална фобия.

SSRI практически нямат ефект върху адренергичните и холинергичните системи. Страничните ефекти при терапията със SSRI са относително редки. Страничните ефекти на тези лекарства обаче не бива да се подценяват. Сред нежеланите реакции на терапията най-често има нарушения на стомашно-чревния тракт, загуба на апетит, гадене, по-рядко повръщане, диария, запек.

Друг доста сериозен страничен ефект е нарушение на сексуалната функция. Употребата на антидепресанти от групата на SSRI (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин) причинява редица нежелани реакции - отслабване на ерекцията, забавена еякулация, частична или пълна аноргазмия.

Когато се предписва флуоксетин, трябва да се помни, че в първите дни на лечението повечето пациенти изпитват повишена тревожност.

SSRIs са активни инхибитори на системата цитохром p-450, отговорна за метаболизма на повечето лекарства. Комбинациите от SSRIs със сърдечни гликозиди (дигоксин), бета-блокери (пропраналон), индиректни антикоагуланти (варфарин), прокинетици (ципразид), антихистамини (терфенадин, астемизол) се считат за най-неблагоприятни.

Циталопрамът заема специално място сред SSRI. Високата степен на селективност определя минималната, в сравнение с други лекарства, вероятността от странични ефекти и усложнения на терапията.

Селективни стимуланти на обратното захващане на серотонин (SSSR). Тианептин е трицикличен антидепресант със сложна химична структура, който, за разлика от инхибиторите на обратното захващане на серотонина, улеснява усвояването на серотонина. Важна характеристика на тианептин е лекият, балансиран характер на действие. В същото време отслабването на тревожността не е придружено от сънливост през деня, нарушение на активността и вниманието.

Безспорен интерес представлява рединамичният ефект на тианептин - ефектът върху свързаните с депресията астенични симптоми. Това ви позволява бързо и ефективно да спрете чувството за загуба на активност и енергия, свързано с депресивния афект.

Липсата на седативен ефект, антихолинергични и кардиотоксични странични ефекти позволява лекарството да се използва широко при лечението на пациенти от различни възрастови групи с тежка соматична патология.

Обратими МАО инхибиторипиразидол и моклобемид се използват успешно в общата медицинска практика за лечение на дистимия - продължителни депресивни състояния на невротично ниво. Моклобемид се счита за лекарство на избор при лечението на атипични депресии, специална група депресивни състояния, характеризиращи се с променливост на депресивния ефект, повишено напрежение на нагоните и жизнените функции - хиперсомния и хиперфагия.

Предимството на обратимите МАО инхибитори е липсата на антихолинергични странични ефекти, терапевтично значими взаимодействия със соматотропни лекарства. Въпреки това, лекарствата от групата на МАО-инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с артериална хипертония поради способността им да предизвикват повишаване на кръвното налягане.

Лекарства с двойно действие.Антидепресантите с двойно действие, които действат чрез потенциране на синаптичното предаване в двете невротрансмитерни системи, включват селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и серотонин (SNRIs) и норадренергични селективни серотонинергични антидепресанти (HaSSA).

Към днешна дата е натрупан доста голям опит в използването на миртазапин HaCCA в соматични клиники. Миртазапин е ефективен антидепресант с балансирано действие, който има терапевтичен ефект при депресия на различни нива и психопатологични структури.

Безспорното предимство на лекарството е по-бързият терапевтичен ефект в сравнение с други антидепресанти. Още в първите дни на терапията, поради изразения анксиолитичен ефект, тревожността и свързаните с нея сомато-вегетативни и дисомнични разстройства намаляват. Активиращият ефект на лекарството започва да се проявява ясно след 2-3 седмици терапия, успоредно с реалния тимоаналептичен ефект.

Миртазапин обикновено се понася добре от пациентите, много по-рядко, отколкото при трицикличните антидепресанти, се наблюдават странични антихолинергични ефекти. За разлика от повечето SSRI, миртазапин не причинява сексуални или стомашно-чревни разстройства.

Лекарства от втора линия.

Антидепресанти от втора линия /табл. 3/, които имат достатъчно висока ефективност при лечение на депресивни състояния, могат да повлияят неблагоприятно на соматичното състояние, да влязат в нежелани взаимодействия със соматотропни лекарства, а приемът на антидепресанти е съпроводен със сериозни странични ефекти.

Таблица 3
Препоръчителни дневни дози антидепресанти за употреба в общата медицинска практика

Препарати	Доза
Лекарства от първа линия
СБОЗН
Миансерин (леривон)	60 - 90 mg/ден
SSRI
флуоксетин (прозак)	20 mg/ден
Серталин (золофт)	50 mg/ден
пароксетин (паксил)	20 mg/ден
флувоксамин (феварин)	100 - 200 mg/ден
циталопрам (ципрамил)	20 - 40 mg/ден
ССОЗС
тианеприн (коаксил)	37,5 mg/ден
OIMAO - А
пиразидол	75 - 100 mg/ден
Моклобемид (Aurorix)	300 - 450 mg/ден
NaSSA
Миртазапин (Remeron)	15 - 60 mg/ден
SSRI и N
милнаципран (иксел)	100 - 400 mg/ден
Лекарства от втора линия
TCA
Имизин (мелипрамин)	50-75 mg/ден
Амитриптилин (триптизол)	50-75 mg/ден
Кломипрамин (Анафранил)	50-75 mg/ден
СБОЗН
мапротилин (лудиомил)	75-100 mg/ден

Трябва да се отбележи, че предимствата на лекарствата от първа линия не изключват възможността за използване на лекарства от втора линия в соматичната клиника. Въпреки това, употребата на тези лекарства изисква специално обучение и опит, като се има предвид високата вероятност от странични ефекти и усложнения на терапията.

Трициклични антидепресанти(TCA) притежават универсална психотропна активност, повлияваща широк спектър от депресивни и тревожни разстройства. Клиничният ефект на ТСА се основава на неселективно инхибиране на обратното захващане на норепинефрин и серотонин. Използването на ТСА в соматичната клиника е свързано с редица ограничения, свързани с нежелани странични ефекти. TCA терапията може да има отрицателно въздействие върху ежедневната социална и професионална дейност поради поведенческата токсичност, присъща на тази група лекарства. За да се сведат до минимум явленията на поведенческа токсичност (летаргия, сънливост, двигателно забавяне), се препоръчват малки и средни дози лекарства за употреба в общата медицинска практика / табл. 3/.

Антихолинергичните ефекти на ТСА са трудни за понасяне от много пациенти и често са причина за отказ от лечение или нарушение на терапевтичния режим.

При предписване на лекарства от тази група трябва да се вземе предвид възможността за техния кардиотоксичен ефект - отрицателен йонотропен ефект, влошаване на интракардиалната проводимост.

В допълнение, TCAs доста често взаимодействат със соматотропни лекарства - тиреоидни и стероидни хормони, сърдечни гликозиди (дигоксин), антиаритмични лекарства (верапамил), бета-блокери (пропраналол), антикоагуланти (варфарин).

Литература:

1. Дробижев М.Ю. Антидепресанти в психосоматиката. / Психиатрия и психофармакотерапия 2001, прилож. № 3, стр. 15-18.

2. Иванов С.В. Съвместимост на психотропни и соматотропни лекарства. / Consilium medicum 2002, прил., стр. 10-13.

3. Краснов В.Н. Депресията в общата медицинска практика. /Психиатрия и психофармакотерапия. 2002, № 5, стр. 181-183.

4. Крилов В.И. Депресията в общата медицинска практика: клиника, диагностика, терапия. / Нови медицински досиета на Санкт Петербург. 1999, № 4, стр. 35-40.

5. Мосолов С.Н. Клинична употреба на съвременни антидепресанти. Санкт Петербург, 1995, - 568 с.

6. Гранична психична патология в общата медицинска практика. Под редакцията на A.B. Смулевич. -М., 2000. 160 с.

7. Смулевич А.Б. Депресията в общата медицинска практика.-M.2000.160s.

8. Смулевич А.Б. Антидепресанти в общата медицинска практика. / Constituum medicum. 2002, приложение, стр. 3-7.

Трицикличните антидепресанти (TCA) се използват от около 40 години и доскоро бяха златният стандарт, с който се сравняваха всички нови антидепресанти. ТСА обаче имат различни ефекти върху голямо разнообразие от невротрансмитери и следователно имат много странични ефекти. Това са седация, наддаване на тегло, сухота в устата, объркване на мислите, сърдечни аритмии, понижаване на кръвното налягане, задържане на урина. Страничните ефекти на ТСА ги правят трудни за употреба от общопрактикуващите лекари. Тези ефекти могат също да доведат до неадекватно лечение на пациенти с депресия. ТСА са евтини и се използват от пациенти с нисък социално-икономически статус. Въпреки това, редица скорошни проучвания показват, че общата цена на лечението може да бъде по-ниска с по-скъпи лекарства с по-малко странични ефекти. Групата TCA включва следните лекарства: амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, имипрамин, мапротилин, нортриптилин, протриптилин, тримипрамин. Венлафаксин принадлежи към новото поколение лекарства - "двойни инхибитори" на обратното захващане както на серотонин, така и на норепинефрин.

Класическият TCA е амитриптилин (Amitriptyline). син.: Амизол, Дамилена малеат, Триптизол, Еливел. Спектърът на психотропната активност на амитриптилин съчетава тимоаналептични и седативни ефекти. Лекарството се използва за лечение на тревожна депресия. Лекарството не се използва за лечение на депресия, придружена от тежка летаргия. Противопоказания: лечение с МАО инхибитори и период от 2 седмици. след отмяната им; скорошен инфаркт на миокарда; глаукома; атония на пикочния мехур; хипертрофия на простатата; паралитичен илеус; стеноза на пилора; хронична сърдечна недостатъчност; тежка артериална хипертония; пептична язва на стомаха и 12 стр. до.; бременност и кърмене; детска възраст до 7 години. Странични ефекти: сънливост, дезориентация, повишени психотични симптоми, екстрапирамидни разстройства (рядко), сухота в устата, запек, жълтеница, задържане на урина, нарушения на акомодацията, тахикардия, ортостатична артериална хипотония, нарушена сърдечна проводимост, екстрасистолия, намалена потентност, промени в либидото, гинекомастия, галакторея, алергични реакции. Предпазни мерки: лекарството не трябва да се предписва с МАО-инхибитори, след употребата на последния, амитриптилин се предписва само след 1-2 седмици. При пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в по-малки дози. Да се ​​използва с повишено внимание при исхемична болест на сърцето, аритмии, сърдечна недостатъчност. Лечението се провежда под контрола на ЕКГ. Дози и приложение.Вътре: еднократна доза от 12,5-75 mg; средната дневна доза е 150-250 mg. При тежка депресия се прилага интрамускулно или интравенозно по 20-40 mg 3-4 пъти на ден. В общата медицинска практика амитриптилин в момента рядко се използва в доза от 25-100 mg / ден. Предлага се в таблетки от 0,025 g, 0,01 g и в капсули от 50 mg.

Имипрамин (имипрамин) син.мелипрамин, тофранил - инхибира обратното захващане на невротрансмитери (норепинефрин, допамин, серотонин). Основната характеристика на психотропното действие на имипрамин е комбинацията от тимоаналептичен ефект със стимулант. Лекарството изравнява патологично пониженото настроение, намалява чувството на меланхолия, безнадеждност, депресия. Стимулиращите свойства на имипрамин се изразяват в намаляване на летаргията, появата на жизнерадост и активност. Лекарството е ефективно и при синдром на хронична болка и нощно напикаване (започвайки от 5-та година от живота). От страничните ефекти на терапията с имипрамин може да има: сухота в устата, нарушение на настаняването, запек, изпотяване, замаяност, главоболие, тремор, тахикардия, задържане на урина, галакторея, гинекомастия, намалено либидо, еректилна дисфункция, алергични реакции, фоточувствителност. Жаждата, сърбежът са по-редки. Противопоказанията за употреба са общи за всички ТЦА. Противопоказан при шизофрения, епилепсия, аденом на простатата, глаукома. Не е съвместим с алкохол, MAOI. Намалява ефективността на фенитоин и бета-блокери. Антихолинергиците, фенотиазините и бензодиазепините повишават седативната и централната антихолинергична активност. Дози и приложение.Когато се прилага перорално, началната доза е 25-50 mg / ден, средната дневна доза е 150-250 mg / ден. В общата медицинска практика трябва да започнете да приемате доза от 10 mg / ден. Доза при нощно напикаване при деца 3-6 години 5 mg; 7-12 години 25 mg през нощта. V / m 75 mg в 3 разделени дози; след достигане на ефекта те преминават към приемане на лекарството вътре. При пациенти в напреднала възраст оптималната доза е 30-50 mg. В същото време е необходимо да се контролира кръвното налягане, ЕКГ, чернодробната, бъбречната функция и кръвната картина. Предлага се в таблетки от 25 mg и в ампули от 2,0 ml 1,25% разтвор.

Кломипрамин (кломипрамин) Син.:Анафранил, Клофранил, Кломинал. Има ефект върху депресивния синдром като цяло, включително психомоторна изостаналост, депресивно настроение и тревожност. Кломипраминът също има специфичен ефект при обсесивно-компулсивни и хронични болкови синдроми. Показан е при дистимични състояния в рамките на психопатични разстройства при деца и юноши, с обсесивно-компулсивни разстройства, с нощно напикаване. Противопоказания: свръхчувствителност, пресен инфаркт на миокарда, лечение с MAOI, бременност, кърмене. Странични ефекти: сухота в устата, обилно изпотяване, фин тремор, световъртеж, пареза на настаняването, задържане на урина, ортостатична артериална хипотония, летаргия, алергични кожни реакции; рядко - нарушена чернодробна функция, хиперпирексия, конвулсии, агранулоцитоза. Несъвместим с MAOI. Прилага се перорално по 25 mg / ден в 2 разделени дози. Дози и приложение. В рамките на 1 седмица дозата постепенно се увеличава до 50 mg 2-3 пъти на ден и след постигане на клиничен ефект се преминава към поддържаща доза от 25 mg 2-3 пъти на ден. В / m 25-50 mg / ден, дозата постепенно се увеличава с 25 mg дневно до 100-150 mg / ден. В / капково 50-75 mg (разтворен в 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид) за 1,5-3 часа 1 път на ден. При хронична болка 10-150 mg / ден; при пациенти в напреднала възраст началната доза е 10 mg / ден с постепенно увеличаване до 30-50 mg / ден за 10 дни. В общата медицинска практика, особено при пациенти в напреднала възраст, лекарството се предписва в начална дневна доза от 10 mg. Постепенно, в рамките на 10 дни, дозата се повишава до оптималното ниво от 30-50 mg / ден (в тежки случаи дневната доза може да достигне максимум 250 mg / ден). Предимството на кломипрамин е по-бързият терапевтичен ефект върху депресията: когато се предписва лекарството, този ефект се проявява на 2-4-ия ден, а когато се използва имипрамин, обикновено на 6-8-ия ден от лечението.

При предписване на кломипрамин трябва да се подхожда изключително внимателно при пациенти с епилепсия и други заболявания, предразполагащи към развитие на гърчове, по време на спиране на алкохола, при наличие на сърдечно-съдова недостатъчност, нарушения на интракардиалната проводимост или аритмии. Пациенти с анамнеза за повишено вътреочно налягане, остроъгълна глаукома или задържане на урина; пациенти с хипертиреоидизъм или приемащи лекарства за щитовидната жлеза; пациенти с тежко чернодробно заболяване или тумори на надбъбречната медула; Пациентите с хроничен запек трябва да се лекуват с кломипрамин под строг лекарски контрол. Предлага се в таблетки от 10, 25 mg, в ретард таблетки от 75 mg; в разтвор от 25 mg в 1 ампула от 2,0 ml.

Дезипрамин (Dezipramini) (син.Петилил ) - трицикличен антидепресант, показан при депресия с водещи симптоми на летаргия и инхибиране. Дезипраминът има активиращ ефект, следователно, в допълнение към страничните ефекти, общи за ТСА, при предозиране могат да се наблюдават нарушения на съня, повишен страх, вътрешно безпокойство и възбуда. При съпътстващи шизофренични симптоми е възможно активиране на психотични симптоми и агресивност. Пациентите в напреднала възраст могат да имат дизартрия, атаксия, делириум, състояния на объркване, липса на способност за концентрация, халюцинации, инверсия на фазата - преход от депресия към мания. Понася се по-добре от имипрамин. В общата медицинска практика трябва да се предписва с повишено внимание в малки дози - 25-50 mg / ден. Предлага се в таблетки от 25 mg.

тримипрамин (тримипрамин)по структура и основни фармакологични свойства той е близо до мелипрамина, но за разлика от него има изразен седативен и анксиолитичен ефект. Поради слабо изразения централен антихолинергичен ефект, лекарството се понася добре. Трябва да се обърне внимание на повишената честота на депресията, при която лошото настроение се комбинира с обща летаргия и вътрешно безпокойство. Външната картина на такива депресии прилича на апатия, но по-подробно изследване разкрива вътрешно безпокойство и безпокойство. Дози и приложение.В общата медицинска практика тримипрамин трябва да се предписва не повече от 100 mg от лекарството. Завършете терапията с бавно намаляване на дозата. Симптоми на отнемане могат да се появят след внезапно прекъсване на лечението. Предлага се в дражета, съдържащи 25 mg тримипрамин хидрохлорид.

Доксепин (Doxepin) (син. Sinekvan) - инхибира обратното невронно усвояване на биогенни амини (норепинефрин, серотонин), също има анксиолитичен, седативен ефект. Показан е при неврози, нарушения на съня от невротичен произход, при леки налудни синдроми, възникващи при алкохолизъм. Противопоказания: свръхчувствителност, глаукома, аденом на простатата, инфаркт на миокарда, тежки нарушения на бъбреците, черния дроб и хемопоетичната система, детска възраст (до 12 години), бременност и кърмене. Странични ефекти: главоболие, световъртеж, сънливост или безсъние, объркване, дезориентация, тревожност, прекомерна седация, гадене, повръщане, запек, сухота на лигавицата на устата и носа, тахикардия или брадикардия, мускулен тремор, повишено изпотяване, кожен обрив, сърбеж Лекарствени взаимодействия: засилва ефекта на атропин, леводопа, повишава токсичността на барбитуратите, морфина и петидина. Когато се комбинира с антипсихотици, дозата трябва да се намали с 50%, комбинацията с литиеви препарати може да причини тежък пернициозен невротичен синдром. Етанолът повишава седативната активност. Предпазни мерки: не използвайте с МАО инхибитори (трябва да бъдат отменени за 2-3 седмици), султоприд, хлорпромазин, хинидин, използвайте с повишено внимание едновременно с дигиталисови гликозиди и баклофен. По време на лечението не можете да шофирате превозни средства или да работите с движещи се механизми. Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, недохранени пациенти, при пациенти с тежки заболявания на сърдечно-съдовата система. Дози и приложение.Задайте вътре 10-25 mg / ден в 3 разделени дози. При умерени и тежки невротични състояния до 150 mg / ден. Максималната дневна доза е 300 mg. Деца над 12 години - 0,5 mg / kg телесно тегло на ден. Предлага се в капсули от 10 или 25 mg No30.

Пипофезин (пипофезин). син. Азафен. Трицикличен антидепресант с леко действие, с умерена антидепресантна активност; добре се понася от пациентите; при пациенти с шизофрения не предизвиква обостряне на симптомите; не повишава тревожността и страха; не нарушава съня; няма кардиотоксични свойства. Поради липсата на антихолинергично действие, може да се предписва на пациенти с глаукома. Противопоказания: свръхчувствителност; чернодробна, бъбречна и сърдечна недостатъчност; инфаркт на миокарда; исхемична болест на сърцето; състояние след остър мозъчно-съдов инцидент; тежки инфекциозни заболявания; диабет. Странични ефекти: главоболие, световъртеж, гадене, повръщане, алергични реакции. Предпазни мерки. Лекарството не трябва да се прилага едновременно с МАО-инхибитори. След употребата на последния, пипофезин се предписва след 1-2 седмици. По време на бременност и кърмене се предписва по строги показания. Дози и приложение.Еднократна доза 25–50 mg; средната дневна доза е 100-200 mg. Азафен. Таблетки от 25 mg № 250.

Мапротилин (Мапротилин) ( син. Ludiomil®) е тетрацикличен антидепресант. Механизмът на действие е свързан с изразено и селективно инхибиране на обратното захващане на норепинефрин в пресинаптичните неврони на мозъчната кора. Ludiomil има известен афинитет към централните алфа-1 адренорецептори, умерена инхибиторна активност срещу хистамин Н1 рецептори, има умерен антихолинергичен ефект. Смята се, че при продължително лечение мапротилин променя функционалното състояние на ендокринната система и невротрансмитерите. Показан е при състояния на дисфория или раздразнителност, апатия (особено при възрастни хора), при психосоматични разстройства. Показания за назначаване на лудиомил в общата медицинска практика са депресивни състояния от различен произход, включително органични, симптоматични, менопаузални и инволюционни. Противопоказания: свръхчувствителност, епилепсия, остър стадий на инфаркт на миокарда, нарушения на миокардната проводимост, аритмии, закритоъгълна глаукома, аденом на простатата, остра алкохолна интоксикация, отравяне със сънотворни, централни аналгетици, психотропни лекарства, тежки нарушения на бъбречната и / или чернодробната функция , кърмене. Странични ефекти: ортостатична артериална хипотония, тахикардия, аритмии, нарушения на либидото и потентността; гинекомастия, левкопения, агранулоцитоза, еозинофилия, локален или генерализиран оток. Предпазни мерки при нарушения на уринирането, упорит запек, повишено вътреочно налягане, заболявания на сърдечно-съдовата система. При предписване на лекарството е необходимо да се контролира психичният и неврологичният статус, редовно да се изследва съставът на периферната кръв и да се определи функцията на бъбреците и черния дроб. Пациентите с повишен риск от нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система показват редовно проследяване на кръвното налягане и ЕКГ. След употребата на МАО-инхибитори мапротилин се предписва след 2 седмици; същият интервал се наблюдава при замяна на мапротилин с МАО-инхибитори. Пациентите, приемащи мапротилин, трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи умствени и двигателни реакции. Лекарствени взаимодействия: намалява антихипертензивния ефект на гуанетидин, бетанидин, резерпин, метилдопа, клонидин. Подобрява ефекта върху сърдечно-съдовата система на симпатикомиметичните лекарства (норепинефрин, адреналин, изопреналин, ефедрин и фенилефедрин и др.). ) тироксин. Повишава активността на етанола. Дози и приложение.Прилага се перорално по 25-75 mg в 1-3 приема. В амбулаторни условия лекарството се прилага перорално по 25 mg 1-3 пъти на ден или 75 mg в 1 доза. Максималната доза за амбулаторно лечение е 150 mg / ден, за стационарно лечение - 225 mg / ден. С намаляване на симптомите на депресия, единичната доза може постепенно да се намали до 25-50 mg. В / в дневната доза от 25-100 mg капково за 1,5-2 часа (разрежда се в 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза). При достигане на антидепресантния ефект (след 1-2 седмици) те преминават към приемане на лекарството вътре. При пациенти в напреднала възраст и соматично изтощени пациенти лудиомил се предписва в начална доза от 10 mg 3 пъти на ден или 25 mg 1 път на ден. Ludiomil трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушения на уринирането, упорит запек, с повишено вътреочно налягане; пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, пациенти с хипертиреоидизъм или приемащи лекарства за щитовидната жлеза. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на кръвното налягане, ЕКГ и моделите на периферната кръв. При съвместното назначаване на лудиомил с лекарства, които намаляват прага на конвулсивна активност, рискът от развитие на гърчове се увеличава. Той също така намалява или елиминира антихипертензивния ефект на лекарства като гуанетидин и бетанизин, резерпин, алфа-метилдопа, клонидин. Ludiomil се предлага в таблетки от 10, 25, 50, 75 mg и в ампули от 5.0, съдържащи 25 mg мапротилин.

миансерин (миансерин) син.леривон, миансан. Лекарството има изразена способност да блокира алфа-2-адренергичните рецептори и при продължителна употреба отново да увеличи освобождаването на норепинефрин (NA). Профилът на психотропната активност на лекарството се състои от тимоаналептични и седативни ефекти. По силата на действието си спада към "малките" антидепресанти, което определя приложението му предимно в общата медицинска практика. Под негово влияние се намаляват симптоми като тревожност, чувство на вътрешно напрежение, нарушения на съня. В способността си да спира нарушенията на съня и тревожността, миансеринът може да се конкурира с транквилантите, но за разлика от последните, той не предизвиква пристрастяване и зависимост. Терапевтичният ефект на миансерин има 4 компонента, които се развиват постепенно. На първия ден от терапията се появява седативен ефект и положителен ефект върху съня. През първата седмица се развива анти-тревожно действие. След това, през първите две седмици от лечението, се проявява антидепресивен и антиагресивен (антисуициден) ефект. Дози и приложение.В общата медицинска практика се препоръчва да се използват индивидуално избрани дози, като се започне от 30 mg. В редки случаи при лечението на миансерин има нарушение на хемипоезата, конвулсии, хипомания, хипотония, артралгия, оток, гинекомастия, нарушена чернодробна функция, екзантема. Ако миансерин се предписва на пациент със захарен диабет, заболявания на сърдечно-съдовата система, с бъбречна или чернодробна недостатъчност, тогава дозите на лекарствата, включени в съпътстващата терапия, трябва да се наблюдават. Пациентите със закритоъгълна глаукома или аденом на простатата, приемащи миансерин, трябва да бъдат под постоянно наблюдение. Лекарството се приема веднъж дневно вечер или през нощта. Средната дневна доза е 30–90 mg; пациенти в старческа възраст 30 mg / ден. Леривон (миансерин) се предлага в таблетки от 30 mg.

Миртазапин (Миртазапин) (с в. Remeron) е лекарство, подобно по химична структура на миансерин (6-азамиансерин). Той слабо блокира обратното захващане на NA, е антагонист на пресинаптичните и постсинаптичните алфа-2-адренорецептори и постсинаптичните С2- и С3-серотонинови рецептори и следователно селективно потенцира ефектите на серотонина върху С1-серотониновите рецептори. Това означава, че лекарството има смесен NA и серотонин-положителен ефект и е практически лишено от адренолитични и антихолинергични свойства, но има умерен антихистаминов ефект.

Спектърът на психотропната активност на миртазапин се определя от умерен тимоаналептичен ефект и седативен компонент, поради което е показан при тревожни депресии от различен произход. Поради умерения си седативен ефект, лекарството не актуализира суицидни мисли по време на терапията. Дози и приложение.Миртазапин се предписва в доза от 15-30 mg веднъж дневно. Ефектът се развива постепенно след 2-3 седмици лечение. Но лечението с лекарството трябва да продължи още 4-6 месеца. Сред страничните ефекти са сънливост през деня, сухи лигавици, повишен апетит и наддаване на тегло, тремор и депресия на хематопоезата на костния мозък. Тъй като изоензимът P-450 не участва в метаболизма на лекарствата, множество лекарствени взаимодействия могат да бъдат избегнати. Не се препоръчва употребата на лекарството в комбинация с МАО-инхибитори и по време на бременност. Remeron се предлага в таблетки от 30 и 45 mg.

Тианептин (Tianeptine) (с в.Коаксил ) има изразен антидепресивен и анксиолитичен ефект, заема междинна позиция между седативни и стимулиращи антидепресанти. Тианептинът принадлежи към групата на антидепресантите с недостатъчно известен механизъм на действие (Мосолов, 1995). Предполага се, че за разлика от други антисеротонинергични лекарства, той улеснява обратното поемане на серотонин от пресинаптичната мембрана и практически няма ефект върху норадренергичните и допаминергичните системи. Coaxil е единственият антидепресант, който повишава обратното захващане на серотонина. Чрез изследването на коаксил бяха издигнати три хипотези за нов концептуален подход към патофизиологията и терапията на афективните разстройства:

Може би има два вида депресия; наличните данни показват, че някои форми на депресия са свързани с излишък на серотонин, докато други са свързани с неговия дефицит.

Депресията може да се развие в резултат на прекомерно серотонинергично предаване, а не на дефицит на 5-НТ. Този излишък може да бъде коригиран вторично с антидепресанти, дори и тези, които първоначално инхибират обратното захващане на серотонина.

Депресията може да се характеризира по-скоро с нестабилност на серотонинергичната система, отколкото с излишък или дефицит на серотонинергична невротрансмисия.

Важно е да се отбележат такива свойства на коаксиалния кабел, които позволяват разширяване на обхвата на неговото приложение. Coaxil е в състояние да повиши нивото на възбуждане на CA1 пирамидните клетки на хипокампуса и да потисне свързаната със стреса хиперактивност на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система, предпазва хипокампуса от преките и кумулативни ефекти на стреса.

Според спектъра на психотропната активност коаксилът има специфично анксиолитично свойство без седация и ефективно повлиява всички прояви на депресия, включително астения, тревожност и широк спектър от соматични симптоми, без да се засягат други области на живота. Показан е при смесена тревожност и депресия при жени в пременопауза, ефективен е при алкохолна депресия и тревожност и намалява алкохолната мотивация. За разлика от повечето антидепресанти, Coaxil не засяга вниманието, паметта или когнитивните функции. Ефективността и поносимостта на коаксил ни позволява да го препоръчаме в общата медицинска практика, особено при пациенти в напреднала възраст със съпътстващи соматични заболявания. Лекарството може да се предписва дълго време и при пациенти след прекарани мозъчно-съдови инциденти. Страничните ефекти при предписване на коаксил са редки и имат бързо преминаващ характер. Това са гастралгия, коремна болка, сухота в устата, анорексия, тахикардия, екстрасистолия, главоболие, треска, мускулна болка. Въпреки това, тези нежелани реакции са редки и по-лесни за понасяне от други антидепресанти. В общата медицинска практика се препоръчва приема на лекарството по 1 таблетка 3 пъти на ден преди хранене. Коаксил се произвежда в доза от 12,5 mg тианептин в 1 таблетка.

Предпазни мерки: премахването на лекарството се извършва постепенно, като се намалява дневната доза в рамките на 7-14 дни. Тианептинът е несъвместим с МАО инхибиторите. Едновременният прием може да доведе до развитие на колапс, конвулсивен синдром, внезапно повишаване на кръвното налягане, хипертермия, смърт. Тианептин се предписва само 1-2 седмици след употребата на МАОИ. Дози и приложение. Препоръчителната доза е 12,5 mg 2-3 пъти дневно преди хранене. Предлага се в таблетки от 12,5 mg № 30.

Свойства на лекарствата и предпазни мерки при предписване на антидепресанти от групата на имипрамин (би-, три- и четирициклични лекарства)

Ефективност на лечението:доза - 150 mg / ден: дозата се достига в рамките на 2-3 дни. В случаи на "тежка" депресия (60-75%). Полуживотът е повече от 24 часа, следователно е възможна само една доза на ден.

Противопоказания:глаукома, хипертрофия на простатата, сърдечна недостатъчност - когато се комбинира с неселективни МАО инхибитори.

Проучвателно проучване:ЕКГ, състоянието на простатната жлеза, заключението на офталмолог. При необходимост: състоянието на щитовидната жлеза, ЕЕГ.

Възможни усложнения:тахикардия, ортостатична хипотония, тремор, дизартрия, сухота в устата, запек, нощно изпотяване. Задържане на урина. Редки усложнения: объркване при пациенти в напреднала възраст, епилептични припадъци, инверсия на афекта - развитие на маниакално състояние.

Параметри за мониториране при лечение на ТСА:

Пулс, артериално налягане, физиологични функции, неврологичен статус.

Състояние на сън.

Контролиране на нивото на тревожност.

Намаляване на летаргията (риск от извършване на самоубийство на 10-ия ден).

Подобряване на настроението (ден 15-20): терапевтична цел.

Изчезване на дълбока меланхолия, меланхолични мисли, подобряване на концентрацията.

Продължителност на лечението с антидепресанти:

6 до 8 седмици - първично лечение,

От 4 до 6 месеца - предотвратяване на обостряне,

18 месеца или повече - предотвратяване на рецидив с бавно намаляване на дозата от 25 mg на всеки 2 седмици.

Антидепресантите са лекарства, които са активни срещу депресия. Депресията е психично разстройство, характеризиращо се с понижаване на настроението, отслабване на двигателната активност, интелектуална недостатъчност, погрешна оценка на собственото "Аз" в заобикалящата реалност и соматовегетативни разстройства.

Най-вероятната причина за депресията е биохимична теория, според която има намаляване на нивото на невротрансмитерите - биогенни вещества в мозъка, както и намалена чувствителност на рецепторите към тези вещества.

Всички лекарства в тази група са разделени на няколко класа, но сега - за историята.

История на откриването на антидепресантите

От древни времена човечеството е подхождало към проблема с лечението на депресията с различни теории и хипотези. Древният Рим е известен със своя древногръцки лекар на име Соран от Ефес, който предлага литиеви соли за лечение на психични разстройства, включително депресия.

В хода на научния и медицински прогрес някои учени прибягват до редица вещества, които се използват срещу войната с депресия - варираща от канабис, опиум и барбитурати, завършваща с амфетамини. Последният от тях обаче се използва при лечението на апатични и бавни депресии, които са придружени от ступор и отказ от храна.

Първият антидепресант е синтезиран в лабораториите на компанията Geigy през 1948 г. Това лекарство стана. След това те провеждат клинични изследвания, но не започват да го освобождават до 1954 г., когато е получено. Оттогава са открити много антидепресанти, чиято класификация ще обсъдим по-късно.

Магически хапчета - техните групи

Всички антидепресанти са разделени на 2 големи групи:

1. Тимиретик- лекарства със стимулиращ ефект, които се използват за лечение на депресивни състояния с признаци на депресия и потисничество.
2. тимолептици- лекарства със седативни свойства. Лечение на депресии с преобладаващи възбудни процеси.

Безразборно действие:

Селективно действие:

• блокират усвояването на серотонин- флунизан, сертралин;
• блокират усвояването на норепинефрин- Мапротелин, Ребоксетин.

Инхибитори на моноаминооксидазата:

• безразборно(инхибират моноаминооксидаза А и В) - Трансамин;
• изборен(инхибират моноаминооксидаза А) - Autorix.

Антидепресанти от други фармакологични групи - коаксил, миртазапин.

Механизъм на действие на антидепресантите

Накратко, антидепресантите могат да коригират някои от процесите, които се случват в мозъка. Човешкият мозък се състои от огромен брой нервни клетки, наречени неврони. Невронът се състои от тяло (сома) и процеси - аксони и дендрити. Връзката на невроните помежду си се осъществява чрез тези процеси.

Трябва да се уточни, че те комуникират помежду си чрез синапс (синаптична цепнатина), който се намира между тях. Информацията от един неврон към друг се предава с помощта на биохимично вещество - медиатор. Понастоящем са известни около 30 различни медиатора, но следната триада е свързана с депресията: серотонин, норепинефрин, допамин. Като регулират концентрацията си, антидепресантите коригират нарушената мозъчна функция поради депресия.

Механизмът на действие се различава в зависимост от групата антидепресанти:

1. Инхибитори на невроналното поемане(безразборно действие) блокират обратното захващане на медиатори - серотонин и норепинефрин.
2. Инхибитори на невроналното поемане на серотонин: Инхибира процеса на усвояване на серотонина, повишавайки концентрацията му в синаптичната цепнатина. Отличителна черта на тази група е липсата на m-антихолинергична активност. Проявява се само лек ефект върху α-адренергичните рецептори. Поради тази причина такива антидепресанти практически нямат странични ефекти.
3. Инхибитори на невроналното поемане на норепинефрин: предотвратява обратното захващане на норепинефрин.
4. Инхибитори на моноаминооксидазата: моноаминооксидазата е ензим, който разрушава структурата на невротрансмитерите, в резултат на което те се инактивират. Моноаминооксидазата съществува в две форми: МАО-А и МАО-В. MAO-A действа върху серотонина и норепинефрина, MAO-B върху допамина. МАО инхибиторите блокират действието на този ензим, като по този начин повишават концентрацията на медиатори. Като лекарства на избор при лечение на депресия по-често се спират МАО-А инхибиторите.

Съвременна класификация на антидепресантите

Трициклични антидепресанти

Има данни за ефективното използване на антидепресанти като спомагателна фармакотерапия при ранна еякулация и тютюнопушене.

Странични ефекти

Тъй като тези антидепресанти имат различни химични структури и механизми на действие, страничните ефекти могат да варират. Но всички антидепресанти имат следните общи симптоми, когато се приемат: халюцинации, възбуда, безсъние, развитие на маниакален синдром.

Тимолептиците причиняват психомоторно забавяне, сънливост и летаргия, намалена концентрация. Тимиретиците могат да доведат до психопродуктивни симптоми (психоза) и повишаване.

Най-честите нежелани реакции включват:

• запек;
• мидриаза;
• задържане на урина;
• атония на червата;
• нарушение на акта на преглъщане;
• тахикардия;
• нарушени когнитивни функции (нарушена памет и процеси на учене).

Пациентите в старческа възраст могат да получат - дезориентация, тревожност, зрителни халюцинации. Освен това се увеличава рискът от наддаване на тегло, развитие на ортостатична хипотония, неврологични разстройства (,).

При продължителна употреба - кардиотоксичен ефект (нарушения на сърдечната проводимост, аритмии, исхемични нарушения), намалено либидо.

При приемане на селективни инхибитори на невроналното усвояване на серотонина са възможни следните реакции: гастроентерологично-диспептичен синдром: коремна болка, диспепсия, запек, повръщане и гадене. Повишени нива на тревожност, безсъние, повишена умора, треперене, нарушено либидо, загуба на мотивация и емоционална тъпота.

Селективните инхибитори на обратното захващане на норепинефрин причиняват такива странични ефекти като: безсъние, сухота в устата, замаяност, запек, атония на пикочния мехур, раздразнителност и агресивност.

Транквиланти и антидепресанти: каква е разликата?

От това можем да заключим, че транквилизаторите и антидепресантите имат различни механизми на действие и се различават значително един от друг. Транквилизаторите не са в състояние да лекуват депресивни разстройства, така че тяхното назначаване и употреба е нерационално.

Силата на "вълшебните хапчета"

В зависимост от тежестта на заболяването и ефекта от приложението могат да се разграничат няколко групи лекарства.

Силни антидепресанти - ефективно се използват при лечението на тежка депресия:

1. - има изразени антидепресантни и седативни свойства. Началото на терапевтичния ефект се наблюдава след 2-3 седмици. Странични ефекти: тахикардия, запек, нарушения на уринирането и сухота в устата.
2. Мапротилин,- подобно на Imipramine.
3. Пароксетин– висока антидепресивна активност и анксиолитично действие. Приема се веднъж на ден. Терапевтичният ефект се развива в рамките на 1-4 седмици след началото на приложението.

Леки антидепресанти - предписват се при умерена и лека депресия:

1. Доксепин- подобрява настроението, премахва апатията и депресията. Положителен ефект от терапията се наблюдава след 2-3 седмици от приема на лекарството.
2. - има антидепресивни, седативни и хипнотични свойства.
3. Тианептин- облекчава двигателната изостаналост, подобрява настроението, повишава общия тонус на тялото. Води до изчезване на соматичните оплаквания, породени от тревожност. Поради наличието на балансирано действие, той е показан при тревожни и затормозени депресии.

Естествени билкови антидепресанти:

1. Жълт кантарион- съдържа хеперицин, който има антидепресивни свойства.
2. Ново-Пасит- съдържа валериана, хмел, жълт кантарион, глог, маточина. Допринася за изчезването, и.
3. Персен- също така включва колекция от билки мента, маточина, валериана. Има седативен ефект.
   Глог, дива роза - имат седативно свойство.

Нашите ТОП 30: най-добрите антидепресанти

Анализирахме почти всички антидепресанти, които са налични за продажба в края на 2016 г., проучихме прегледите и съставихме списък с топ 30 лекарства, които практически нямат странични ефекти, но в същото време са много ефективни и изпълняват задачите си добре (всеки едно):

1. Агомелатин- използва се при епизоди на голяма депресия от различен произход. Ефектът идва след 2 седмици.
2. - провокира инхибиране на усвояването на серотонин, използват се при депресивни епизоди, ефектът настъпва след 7-14 дни.
3. Азафен- използва се при депресивни епизоди. Курсът на лечение е най-малко 1,5 месеца.
4. Азона- повишава съдържанието на серотонин, принадлежи към групата на силните антидепресанти.
5. Алевал- профилактика и лечение на депресивни състояния с различна етиология.
6. Амизол- предписва се при възбуда, поведенчески разстройства, депресивни епизоди.
7. – стимулиране на катехоламинергичното предаване. Има адреноблокиращ и антихолинергичен ефект. Обхват на приложение - депресивни епизоди,.
8. Асентрае специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонин. Показан е при лечение на депресия.
9. Аврорикс- МАО-А инхибитор. Използва се при депресия и фобии.
10. Бринтеликс- антагонист на серотониновите рецептори 3, 7, 1d, агонист на 1а серотониновите рецептори, корекция и депресия.
11. Валдоксан- стимулант на мелатониновите рецептори, в малка степен блокер на подгрупа серотонинови рецептори. Терапия.
12. Велаксин- антидепресант от друга химична група, повишава активността на невротрансмитерите.
13. - използва се при лека депресия.
14. Венлаксоре мощен инхибитор на обратното захващане на серотонина. Слаб β-блокер. Терапия при депресия и тревожни разстройства.
15. Хептор- освен антидепресивно действие, има антиоксидантно и хепатопротективно действие. Понася се добре.
16. Herbion Hypericum- лекарство на билкова основа, е включено в групата на естествените антидепресанти. Предписва се при лека депресия и.
17. Deprex- антидепресантът има антихистаминов ефект, използва се при лечението.
18. По подразбиране- инхибитор на усвояването на серотонина, има слаб ефект върху допамин и норепинефрин. Няма стимулиращ и седативен ефект. Ефектът се развива 2 седмици след приема.
19. - антидепресивен и седативен ефект възниква поради наличието на екстракт от жълт кантарион. Одобрен за лечение на деца.
20. Доксепин- H1 блокер на серотонинов рецептор. Действието се развива 10-14 дни след началото на приема. Показания -
21. Миансан- стимулатор на адренергичната трансмисия в мозъка. Предписва се при депресия от различен произход.
22. Мирацитол- засилва действието на серотонина, повишава съдържанието му в синапса. В комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата има изразени нежелани реакции.
23. Негрустин- антидепресант от растителен произход. Ефективен при леки депресивни разстройства.
24. Нювелонг- инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин.
25. Продеп- селективно блокира усвояването на серотонин, повишавайки концентрацията му. Не предизвиква намаляване на активността на β-адренергичните рецептори. Ефективен при депресия.
26. Циталон- високо прецизен блокер на поглъщането на серотонин, минимално повлиява концентрацията на допамин и норепинефрин.

Има за всеки по нещо

Антидепресантите най-често са скъпи, ние съставихме списък на най-евтините от тях чрез увеличаване на цената, в началото на който са най-евтините лекарства, а в края на по-скъпите:

Истината винаги е отвъд теорията

За да разберете цялата същност на съвременните, дори най-добрите антидепресанти, за да разберете какви са техните ползи и вреди, също е необходимо да проучите прегледите на хората, които трябваше да ги приемат. Както виждате, няма нищо добро в техния прием.

Опитах се да се боря с депресията с антидепресанти. Тя се отказа, защото резултатът е депресиращ. Потърсих много информация за тях, прочетох много сайтове. Навсякъде има противоречива информация, но където и да я прочета, пишат, че няма нищо добро в тях. Тя самата е преживяла треперене, счупване, разширени зеници. Изплашен реших, че не им трябвам.

Преди три години започна депресия, докато тичах до клиниките при лекарите, се влоши. Нямаше апетит, загуби интерес към живота, нямаше сън, паметта й се влоши. Ходих на психиатър, изписа ми Стимулатон. Усетих ефекта на 3-ия месец от приема, спрях да мисля за болестта. Пих около 10 месеца. Помогна ми.

Карина, 27

Важно е да запомните, че антидепресантите не са безвредни лекарства и трябва да се консултирате с вашия лекар, преди да ги използвате. Той ще може да избере правилното лекарство и неговата дозировка.

Трябва внимателно да наблюдавате психичното си здраве и да се свържете своевременно със специализирани институции, за да не влошите ситуацията, а да се отървете от болестта навреме.

Трицикличните антидепресанти се използват за лечение на депресивни и стресови състояния, списъкът с лекарства ще ви помогне да изберете най-подходящото лекарство. Тези лекарства са ефективни за лечение на депресия от всякаква тежест.

Трицикличните антидепресанти (TCA) са мощни лекарства, чието действие е насочено към активиране на мозъчното производство на невротрансмитери като норепинефрин (норепинефрин) и серотонин (хормона на щастието). Тази група лекарства получи името си (трициклични) поради факта, че тяхната основа е троен въглероден пръстен. Интервенцията на ТСА в метаболизма на невротрансмитерите води до възможността за странични ефекти. Между тях:

• сънливост;
• запек;
• кардиопалмус;
• намалено сексуално желание.

Употребата на ТСА може да причини вегетативни нарушения като слабост, припадък, замаяност.Рискът от тези ефекти е особено висок при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система. Сред най-честите нарушения при тази група пациенти са тремор, мускулни потрепвания, екстрапирамидни нарушения.

Неправилно подбраните дози трициклични антидепресанти и тяхната продължителна употреба могат да доведат до кардиотоксичен ефект, изразяващ се в нарушаване на проводната система на сърцето. Това може да причини аритмии и други патологии на сърдечно-съдовата система. Следователно, лечението на такива пациенти изисква ЕКГ мониториране.

Лечението на TCA е много дълго: 4-6 месеца.

Положителните резултати от действието на антидепресантите се наблюдават в рамките на няколко дни след началото на употребата им. В случай, че няма изразен ефект от лечението след 1-2 седмици, лекарите не препоръчват прекъсване на терапията и увеличаване на дозата. Трябва да сте търпеливи и да изчакате резултатите. Няма ТСА, които да работят еднакво за всички хора. Лекарствата от тази група имат постепенен терапевтичен ефект.

Трицикличните антидепресанти не принадлежат към групата на транквилизаторите, поради което не предизвикват лекарствена зависимост. Използването на ТЦА не изисква специална диета. Трицикличните антидепресанти са в състояние да премахнат симптомите на тежки и умерени депресивни състояния.

Списък на лекарствата

Азафен се предписва за астено- и тревожно-депресивни състояния, психози, патологии от невротичен характер (депресия, апатия, тревожност). Азафен е най-ефективен при лечението на лека до умерена депресия. Може да се предписва в комбинация с по-мощни ТСА, действайки като лекарство за „лечение“.

Това лекарство се понася добре и не обостря психотичните симптоми. Подходящ за лечение на алкохолна абстиненция. Азафен няма кардиотоксичен ефект. Може да се използва при лечение на пациенти със стомашно-чревни заболявания и глаукома.

Амитриптилинът е един от основните представители на ТЦА. Има изразен седативен ефект, тимолептичен ефект (повишава емоционалния тонус), намалява тревожността и двигателната възбуда, причинени от него, не предизвиква продуктивни симптоми при пациенти с шизофрения. Показан е при тревожно-депресивни състояния от всякаква етиология.

Има широк списък от противопоказания: диабет, глаукома, първи триместър на бременността, атеросклероза, патологии на пикочния мехур и простатата. Сред страничните ефекти са замаяност, изпотяване, повишаване на броя на левкоцитите в кръвта, нарушено зрително възприятие.

Флуорацизинът има изразен седативен (успокояващ) ефект, ефективен е при тревожно-депресивни състояния, психози с редуване на възбуда и депресия, при неврози и неврозоподобни състояния. Флуороцизин може да се комбинира с други ТЦА, антипсихотици и психостимуланти. Това лекарство не предизвиква сънливост или летаргия. Произвежда се под формата на таблетки и разтвор в ампули.

Дезипрамин. Този TCA е показан при ендогенни и психогенни депресии, психастения, психоневрози, психопатични състояния, придружени от летаргия. Помага за повишаване на физическата активност, активира психомоториката, подобрява настроението, стабилизира психо-емоционалното състояние.

Лекарството се произвежда под формата на дражета, които се приемат сутрин. Пациентите в старческа възраст се съветват да намалят дозата. При рязък отказ от лекарството са възможни прояви на синдром на отнемане. По време на лечението е необходим контрол на кръвта, чернодробната и бъбречната функция.

доксепин и кломипрамин

Ефективен антидепресант, чието действие е насочено към блокиране на обратното захващане на норепинефрин. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и се разпределя в тъканите. Доксепин се намира в сърцето, черния дроб и мозъка.

Лекарството елиминира повечето от симптомите на депресия: апатия, депресия, обсесивни преживявания. Подобрява настроението, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, нарушена при депресивни състояния. Има аналгетичен ефект. Възможните нежелани реакции включват замъглено зрение, сънливост, деперсонализация, безпокойство.

Кломипрамин е показан при обсесивно-компулсивни разстройства, депресивни епизоди, постшизофренна депресия, фобии, панически разстройства, невротични форми на депресия. Кломипрамин има адреноблокираща антихистаминова активност, има психостимулиращ и седативен ефект.

Бързо се абсорбира и добре се отделя от тялото с урината. Странични ефекти: перверзия на вкуса, повишено кръвно налягане, лакримация, вестибуларни нарушения, емоционална лабилност. По време на лечението е необходим контрол на кръвното налягане.

Когато използвате трициклични антидепресанти, трябва да знаете, че никотинът и някои други компоненти на цигарения дим могат да намалят концентрацията на трициклични антидепресанти в кръвната плазма. При пушачите тя е 2 пъти по-ниска от тази при непушачите. Ето защо, по време на лечението с антидепресанти от тази група, се препоръчва да спрете да пушите. Това ще ви позволи да получите по-бързи и по-стабилни резултати от терапията.

Ползи и вреди на антидепресантите. Списъци с лекарства без рецепта за деца, отслабване, спиране на тютюнопушенето, евтини, силни.

Човек е роден за щастлив живот. Само в такова настроение той е в състояние да твори и твори.

Истината на съвремието е проблем номер едно в света, наречен "депресия". Оказва се, че нейните симптоми могат да бъдат изравнени, заглушени за известно време, но малко хора успяват да я излекуват напълно.

Фармацевтичната индустрия е "щедра" с предложения за "вълшебно" хапче срещу депресия. И потребителите успешно го купуват и го приемат за дълъг период от време, ако не и цял живот.

Дали обаче антидепресантите наистина са безвредни? Колко ползите от тях надвишават дългия списък от странични ефекти? Нека поговорим за тези и свързаните с тях точки по-подробно.

Какво представляват антидепресантите и как действат?

различни антидепресанти в купи на масата

Антидепресантите са фармацевтични продукти, предназначени да облекчат симптомите на депресия.

Те са предназначени да регулират броя на медиаторите. Това са вещества, отговорни за връзките между невроните. В човешкия мозък има много медиатори. Бяха около тридесет открити от учените. Засегнати от антидепресанти:

• норепинефрин
• серотонин
• допамин

При нормалния човек невроните са подредени по такъв начин, че между тях се запазва пространство - синапс. В състояние на депресия той изчезва, защото е изпълнен с други неврони, така че връзката на медиаторите е нарушена. А антидепресантите просто елиминират този момент.

схема на действие на антидепресантите върху човешките нервни клетки

Според характера на действието въпросните лекарства се разделят на 2 големи групи:

• Тимиретик.
  Целта им е да възбуждат, стимулират работата на нервната система. Ефективен за лечение на състояния с признаци на депресия, депресия.
• Тимолептици.
  Те успокояват прекомерната възбуда, която се появява при депресия.

Класификация на антидепресантите в таблицата.

класификация на антидепресантите, табл

Какви антидепресанти могат да бъдат закупени без лекарско предписание?

хапчета и капсули антидепресанти, подредени върху бял лист

Имайте предвид, че определено няма да можете да закупите мощни лекарства без лекарско предписание. Причини - голям брой или тежест на страничните ефекти.

И все пак достъпни за закупуване без рецепта са:

• тетрациклична група - мапротилин (ладиомил)
• трициклична група - Паксил (адепрес, плизил, рексетин, сирестил, плизил)
• селективни инхибитори - прозак (продел, флуоксетин, флувал, профлузак)
• при отказване от дългосрочни лоши навици, например тютюнопушене - Zyban (Nousmoke, Wellbutrin)
• билкови препарати - Deprim, Persen, Novo-Passit
• готови билки

Трициклични антидепресанти, ново поколение: списък и имена на лекарства

шепа различни антидепресанти, разпръснати по масата

Към днешна дата са известни 4 поколения трициклични антидепресанти. Най-разпространените лекарства са третите, а именно:

• Циталопрам
• флуоксетин
• Пароксетин
• Сертралин
• Флувоксамин

Отбелязваме обаче и представителите на четвъртото поколение, тъй като те постепенно завладяват своя сегмент от потребители:

• Дулоксетин
• Миртазапин
• Венлафаксин
• Милнаципрам

Добри съвременни леки антидепресанти за депресия, нерви, апатия, сълзливост, тревожност и стрес: списък

момиче държи хапче антидепресант в ръката си, за да го вземе от сълзливост

Този тип лекарства се отнасят до тези, които могат да се купуват безплатно в аптека без специално предназначение.

Ние изброяваме най-често срещаните леки антидепресанти:

• Прозак
• мапротилин (ладиомил)
• Рексетин
• Адепрес
• Актапарк-сетин
• Плизил
• Пароксетин хидрохлорид хемихидрад
• Cyrestill
• Деприм
• Gelarium hypericum
• Допелхерц Нервотоник
• Персен
• Миансерин
• Амитриптилин
• Амизол
• Валериан
• Паксил
• Доксепин
• Тианептин
• Herbion Hypericum
• Негрустин

Антидепресанти за деца: списък

тийнейджърка, седнала на масата с шепа антидепресанти

За съжаление обаче днешните деца също са подложени на стрес. В резултат на това тяхното поведение и психологическо здраве сериозно се променят.

По-долу е даден списък на някои антидепресанти за най-младата група пациенти:

• Паксил
• Амитриптилин
• флуоксетин (прозак)
• Сертралин (Золофт) - от 12 години
• Пароксетин (Адепрес) - само за тийнейджъри
• Флувоксамин (Феварин) - от 8 години
• Глицин - от 3 години
• Деприм (Жълт кантарион, Гелариум Хиперикум, Лайф 600) - от 6г.
• Novo-Passit - от 12 години

Антидепресанти за спиране на тютюнопушенето: списък

планина от различни хапчета и капсули антидепресанти за отказване от цигари до стек цигари

• Зибан (бупропион)
• Champix (варениклин)
• Нортриптилин

Силни антидепресанти: списък с лекарства без лекарско предписание

няколко капсули антидепресанти на масата

• Венлафаксин (Венлаксор, Велаксин, Ефевелон)
• Азона

Антидепресантите са евтини: списък с лекарства без лекарско предписание

• Азафен
• Адепрес
• Амитриптилин
• Велаксин
• Венлаксор
• Деприм
• Мелипрамин
• Паксил
• Пароксетин
• пиразидол
• Рексетин
• Стимулотон
• Ципрамил
• флуоксетин

Антидепресанти за алкохолизъм без рецепта: списък

мъжът е на път да вземе антидепресанти, тъй като излиза от алкохолната зависимост

• Азафен
• Амитриптилин
• Фенибут
• Тиаприд
• Миансерин
• Миртазапин
• Пирлиндол - Пиразидол, Тианептин
• Аденозилметионин - Хептрал
• Мексидол

Антидепресанти за менопауза без рецепта: списък

шепа хапчета антидепресант върху вестник

• Пароксетин
• флуоксетин
• Флувоксамин
• Сонапакс
• Етаперазин
• Депакин
• Финлепсин
• Коаксил (тианептин)
• Ефевелон
• Велаксин
• Велафакс
• флуоксетин
• Profluzak
• Прозак
• Флувал
• Пороксетин
• актапароксетин
• Адепрес
• Паксил
• Рексетин
• Плизил

Антидепресанти за отслабване без лекарско предписание: списък

тъжно момиче седи на маса пред отворени буркани с антидепресанти, докато отслабва

• Бупропион
• Золофт
• флуокситин
• Мапролитин
• Прозак
• Паксил
• Деприм
• Азафен

Антидепресант - флуоксетин, феварин, амитриптилин, ленуксин, афобазол, золофт: мога ли да купя без лекарско предписание, как да го приемам?

няколко антидепресанта на таблетки и капсули са разпръснати по масата

Флуоксетин се предлага безплатно в аптеката без рецепта. Получава се така:

• 20 mg веднъж дневно в продължение на няколко седмици.
  След това увеличете дозата, като добавите същото количество от лекарството вечер.
• Възрастните хора започват да приемат лекарството с 60 mg.
• Максималната дневна доза е 80 mg.
• Продължителността на курса е 1-4 седмици.

Феварин се закупува в аптека само с рецепта.
Неговото:

• Приемайте от минимална доза от 1 таблетка вечер и доведете до оптималната - 2 таблетки на ден.
• Пийте малко количество чиста вода.
• Максималната продължителност на приема е 70 дни.

Амитриптилин се предлага за закупуване без рецепта.
Характеристики на неговото приемане:

• началната дневна доза е 25-50 mg
• в рамките на 6 дни се увеличава до 200 mg, при условие на болнично лечение
• продължителността на курса варира между 3-6 месеца
• пациентите в напреднала възраст увеличават дозата само под наблюдението на лекар
• най-доброто време за прием е вечер, тъй като лекарството има седативен ефект върху тялото

Ленуксин се предлага и без рецепта за страдащи от депресия. Приемете го така:

• по всяко удобно време на деня
• повтарящ се курс 2-4 седмици за 6 месеца
• минимална доза от 10 mg веднъж дневно

Афобазол е група от леки антидепресанти, които се предлагат в аптека без рецепта.
Характеристики на неговото приемане:

• само след ядене
• 10 mg три пъти на ден
• максимална дневна доза - 60 мг
• курс 2-4 седмици
• ако е необходимо, удължете курса до 90 дни

Золофт може да се закупи в аптека без рецепта. Характеристики на приложението му:

• веднъж на ден след хранене
• минимална начална доза 25 mg
• максимум 50 mg възможно една седмица след началото на лекарството
• Продължителност на курса от 4 седмици до 3 месеца

Билкови естествени антидепресанти, антидепресантни продукти без странични ефекти: списък, най-добрият плодов антидепресант

на масата са подредени плодове и зеленчуци, които помагат да се справите с депресията

Сред билковите антидепресанти, налични за закупуване в аптека или самостоятелно събиране, отбелязваме:

• Жълтият кантарион е най-мощният билков представител. На негова основа се правят редица антидепресанти.
• Настойки от лимонена трева, маралов корен, роза родиола, безсмъртниче, женшен.
• Екстракт от левзея върху алкохол.
• Заманиха.
• Инфузия на червена детелина, сини орлови нокти, риган, motherwort.
• Лайка, копър, кимион.
• Валериана, мента, хмел, маточина.
• глог.
• Ангелика лечебна.
• Невен.

Депресираните хора често жадуват за храна. Последните са в състояние да го облекчат и дори да го изравнят в ранните етапи.

Сред продуктите с антидепресантни качества отбелязваме:

• Богат на омега-3 мастни киселини.
  Това са риба, например сьомга, треска, херинга, скумрия, сардина, сьомга, както и авокадо, семена, ядки, нерафинирано растително масло.
• Морски водорасли.
• Постни меса като пуешко, пилешко, свинско, телешко.
• Яйчен белтък.
• Ярки плодове - банани, портокали, райска ябълка, мандарини.
• Горчив шоколад.
• Овесена каша, елда.
• Зеленчуци и зеленчуци - домати, карфиол, цвекло, чили и сладки пиперки, целина, броколи, маруля, патладжан, моркови.

Най-добрият плодов антидепресант е този, който има ярък цвят. Тъй като хората са различни по вкусови предпочитания, единият ще бъде доволен, например, с банан, а вторият с райска ябълка.

Чрез проба и грешка ще намерите най-добрия плод за вашето настроение.

Транквиланти и антидепресанти: каква е разликата?

отворен буркан с успокоителни лежи на масата

Първите са вещества, които премахват чувството на страх, безпокойство, прекомерна възбуда, вътрешно емоционално напрежение чрез стимулиране на специална област на човешкия мозък. Последното е своеобразна спирачка за подобни процеси.

Ползи от употребата на транквиланти:

• запазване на паметта и мисленето
• мускулна релаксация
• премахване на спазми
• нормализиране на работата на автономната нервна система, сърдечната честота, кръвообращението на мозъка
• понижаване на кръвното налягане

Тези лекарства са ефективни за лечение на:

• отделни епизоди на тревожност
• безсъние
• епилепсия
• невротични и неврозоподобни състояния

Значителен недостатък на дългосрочната употреба на транквиланти е пристрастяването. Той предизвиква обратни процеси в организма, което води до значително влошаване на здравето.

Антидепресантите имат много по-широк спектър и механизъм на действие.

Антидепресантите лекуват или осакатяват: вредата от антидепресантите, странични ефекти, струва ли си да се приема?

снимка с надпис "има ли полза от приема на антидепресанти?"

Невъзможно е да се отговори недвусмислено на този въпрос. Защото наистина има хора, които са наистина болни, които се нуждаят от лечение с тези лекарства и наблюдение от специалист.

Поради липсата на качествена експериментална база, определено лекарство има много странични ефекти, преди да излезе на пазара. Постоянният им списък, отбелязан в листовката на всяко лекарство, ви кара да мислите. Между другото, те варират от леки - разстройство на изпражненията, до летални - самоубийство.

За производителите е полезно да записват само положителни реакции на болни хора и да не се занимават с тези, които страдат от дълбока депресия.

Най-честите нежелани реакции на антидепресантите са:

• диария
• гадене
• световъртеж
• суха уста
• запек
• сексуални разстройства до пълното потискане на желанието за секс
• летаргия
• сънливост
• затруднено уриниране
• нарушения на зрението
• кардиопалмус
• кожни обриви
• повишено изпотяване
• тремор
• забавен и намален оргазъм, наддаване на тегло
• сухи очи
• колебания в кръвното налягане
• нарушение на съня
• затруднено постигане на сексуален оргазъм
• подуване на глезените и пръстите
• замъглено виждане на обекти в зрителното поле
• нервност
• вълнение
• безсъние
• главоболие
• хипотония
• възбуда

Антидепресанти и алкохол: последици от съвместното приложение

на масата има много различни фармацевтични препарати и антидепресанти в блистери

Да започнем с факта, че тези вещества са несъвместими. Следователно последиците от едновременния им прием едва ли ще зарадват и ще облекчат проявите на депресия.

Картината по-долу показва механизма на тяхното влияние върху човек.

схема на ефектите на алкохола и антидепресантите върху хората

В допълнение към най-нежеланите последици - смъртта на човек, са възможни следните:

• тежки главоболия
• безсъние или сънливост
• аритмия
• вазоспазъм
• нарушения на сърдечно-съдовата и нервната система, бъбреците
• хипертония до опасни нива
• чернодробна дисфункция
• интоксикация на организма
• липса на енергия и интерес към живота
• запушване на ухото
• проблеми с координацията на движенията
• инхибиране на реакциите на тялото

Кой лекар предписва антидепресанти?

психиатър изписва рецепта за антидепресанти на пациент

Тези лекарства се предписват:

• психиатър
• психотерапевт
• старша психиатрична сестра

Възможно ли е да се приемат антидепресанти по време на бременност, кърмене?

бременно момиче държи шепа антидепресанти в блистери на дланта си

Отговорът зависи от изходните данни във всяка конкретна ситуация.

Ако една майка е раздразнена от депресия, която не може да се лекува с народни методи, тогава хапчетата не могат да бъдат изоставени.

Информацията, която намирате в интернет, приспива бдителността. Ясно е, че проучванията са проведени от компании, които не са заинтересовани от пълното изоставяне на антидепресантите.

И все пак те регистрират малък процент от децата, развиващи се вътреутробно със здравословни отклонения като:

• пъпна херния
• проблеми в работата на дясната камера на сърцето
• раздразнителност
• температурна нестабилност

В този случай антидепресантите се предават напълно през плацентата или амниотичната течност на бебето. Тоест дозата им е равна на майчината.

Когато майката приема тези лекарства по време на кърмене, те влизат в тялото на трохите в по-ниска концентрация.

Ако включите разумен подход към планирането на бременност и кърмене, тогава антидепресантите трябва да бъдат изоставени предварително. Всяко бебе има право на възможно най-доброто здраве при раждането и в ранна детска възраст.

Можете ли да приемате антидепресанти до края на живота си?

капсули от антидепресанта прозак в близък план

Отговорът е да, ако заболяването ви е сериозно и изисква постоянна корекция. Освен това разбирате, че с подобни действия си носите повече полза, отколкото нанесената вреда.

Бъдете особено внимателни за:

• защита на черния дроб
• редовността на медицинските прегледи на здравословното състояние
• лекарствени дози
• консултации със специалисти

Не забравяйте, че дългосрочната употреба на антидепресанти ще остави своите странични ефекти. Бъдете готови за тях.

И така, ние разгледахме характеристиките на приема на антидепресанти, когато се отървем от лошите навици, менопаузата, по време на бременност и кърмене. Съставени списъци с лекарства за различни случаи, включително за деца.

Погрижете се за себе си и бъдете здрави и щастливи!

Видео: депресия и антидепресанти

Лекарствата за лечение на депресия, използвани в съвременната медицина, отразяват съвременните разбирания за ролята и мястото на така наречените невротрансмитери - химикали, които осигуряват предаването на нервните импулси между мозъчните неврони. Тъй като в „работата“ на нервната система участват повече от един невротрансмитер, за възстановяване на функциите им се използват различни лекарства.

Какви лекарства да приемате за депресия?

Основната група лекарства при лечението на депресивни разстройства са антидепресантите.Под въздействието на веществата, включени в техния състав, настроението се коригира до присъщата индивидуална норма, емоционалният фон се стабилизира, тревожността и тревожността намаляват, инхибирането се елиминира, двигателната и умствената активност се повишава. Цялата гама от постигнати ефекти условно се нарича "тимолептично действие". Днес има няколко групи антидепресанти, различни по състав и механизъм на действие (стимулиращи и успокояващи).

Антидепресанти за депресия- точно тези животоспасяващи лекарства, които могат да облекчат, премахнат и предотвратят заболяването. Преди откриването на лекарства от тази група, лекарства с вълнуващ ефект са били активно използвани за лечение на разстройства, които могат да причинят състояние на еуфория в "меланхоличния". Такива стимуланти бяха опиумът и други опиати, кофеинът, женшенът. Заедно с тях, за намаляване на възбудимостта и облекчаване на тревожността, са използвани бромни соли, валериана, маточина и маточина.

Откриването на антидепресантите през 50-те години на миналия век е истинска революция в психофармакологията. И повече от половин век тези лекарства са "авторитетните" ефективни лекарства за депресия. Първото лекарство за депресия е „открито“ съвсем случайно, когато изопрониазид, лекарство, използвано в комплексното лечение на туберкулоза, има необичаен страничен ефект. Пациенти, които са приемали изопрониазидотбелязва необичайно високо настроение, състояние на лекота и блаженство. Скоро това лекарство започва да се използва за лечение на депресивни разстройства. Приблизително по същото време, в хода на експерименти с различни вещества, един немски лекар откри имипрамин, което също подобри настроението и облекчи блуса. За разлика от изопрониазид, имипраминът все още е в списъка на официалните лекарства на СЗО и напоследък е най-търсеният и най-продаван антидепресант.

Как хапчетата "спасяват" депресията?

Целта на антидепресантите е да коригират нарушенията във функционирането на отделните механизми на мозъка.Към днешна дата са идентифицирани 30 химически медиатора - медиатори, чиито задачи включват пренос на информация от един неврон към друг. Три медиатора, биогенни амини, са пряко свързани с депресивните разстройства: норепинефрин, допамини серотонин. Хапчетата против депресия регулират необходимото ниво на концентрация на един или повече медиатори, като по този начин коригират механизмите на мозъка, които са нарушени в резултат на заболяването.

Опасни ли са лекарствата за депресия?

В постсъветската среда има мнение, че хапчетата против депресия са вредни и пристрастяващи. Отговорът е недвусмислен: антидепресантите, използвани днес в психофармакологията, не предизвикват пристрастяване, независимо от продължителността на употребата им. Тяхната задача е да помогнат на организма да възстанови нарушените от депресията механизми. Лекарствата за депресия са в състояние да "реконструират" вътрешния свят, разрушен от болестта, и да върнат човек към характерната му активност и жизненост.

Кога лекарствата за депресия и стрес започват да действат?

Ефектът от антидепресантите не се проявява веднага. По правило между началото на приема и появата на положителен ефект минават поне две седмици, въпреки че някои пациенти съобщават за положителни промени в настроението още след седмица.

Какви хапчета помагат при депресия?

Важен момент при избора на лекарство е името на антидепресанта. Например: едно и също лекарство на вътрешния пазар може да бъде представено от дузина фармацевтични компании. Тоест едно лекарство с една и съща активна съставка се продава под 10 различни наименования. Най-евтини са родните лекарства за депресия и стрес и хапчета, произведени в страни с евтина работна ръка. Техният недостатък е, че често имат голям брой странични ефекти. Лекарствата, произведени от западните фармацевтични компании, са по-скъпи, но техният терапевтичен ефект е по-добър, а страничните ефекти са много по-слабо изразени.

Как да приемате лекарства?

Антидепресантите трябва да се приемат ежедневно, за предпочитане в точно определено време. Броят на дозите и времето зависят от ефекта на лекарството. Така че антидепресантите с хипнотичен ефект се препоръчват да се приемат преди лягане. Таблетките, насочени към повишаване на активността, се приемат сутрин.

Какви антидепресанти се използват при депресия?

Трициклични антидепресанти (TCA)- първите разработки на фармацевтите. Лекарствата от тази група повишават съдържанието на норадреналин и серотонин в мозъка поради намаляване на усвояването на невротрансмитерите от невроните. Действието на лекарствата от тази група може да бъде както седативно, така и стимулиращо. Истинският антидепресивен ефект настъпва средно 3 седмици след началото на приема им, а стабилни резултати се постигат едва след няколко месеца лечение. Тъй като тези антидепресанти блокират и други медиатори, те предизвикват значителен набор от негативни странични ефекти. Трябва да се има предвид, че предозирането на лекарства от тази група може да доведе до сериозни последици, включително смърт. В момента психиатрите се опитват да намалят назначаването на тези "представители" на миналото поколение.

Като правило, MAOI се предписват на тези пациенти, които не са се подобрили след курс на лечение с трициклични антидепресанти. Тези лекарства се използват за атипична депресия, която е състояние, при което някои от симптомите се различават от тези на типичната депресия. Тъй като MAOI нямат успокояващ, а изразен стимулиращ ефект, те се препоръчват за лечение на лека депресия - дистимия. Лекарствата блокират действието на ензима моноаминооксидаза, който се съдържа в нервните окончания. Това вещество унищожава норепинефрин и серотонин, които влияят на настроението.

- по-късен клас лекарства, които станаха търсени поради минималния брой странични ефекти, значително по-малко от този на антидепресантите от предишните две групи. Действието на SSRIs се основава на стимулиране на снабдяването на мозъка със серотонин, който регулира настроението. Инхибиторите блокират обратното захващане на серотонин в синапса, като по този начин повишават концентрацията на медиатора. Лекарствата са лесни за употреба и не водят до предозиране. SSRI не се използват само за лечение на депресивни разстройства. Те са предназначени да се справят с други неприятни проблеми, например: преяждане. SSRI не трябва да се дават на пациенти , защото могат да причинят маниакални състояния. Лекарствата не се препоръчват при пациенти с чернодробни заболявания, тъй като в този орган се извършват биохимични трансформации на инхибитори. Също така трябва да запомните, че лекарствата от тази група могат да повлияят неблагоприятно на еректилната функция.

Има и антидепресанти, които не са включени в нито една от трите предишни групи, тъй като се различават както по механизма на действие, така и по химичния си състав.

– последното постижение на психофармакологичната наука. Към днешна дата единственото лекарство от този клас на руския пазар е агомелатин (Melitor). Инструментът е в състояние да повлияе едновременно на 3 вида рецептори, които са отговорни в тялото за регулиране на биологичните ритми. Лекарството след 7 дни терапия нормализира съня и дневната активност, намалява тревожността, възстановява ефективността.

Лечение на депресия с антидепресанти: критерии за подбор

Изборът на лекарство е най-важната част от лечението. Трябва да се извършва само от лекар. При предписване на антидепресант е необходимо да се вземат предвид: възрастта на пациента, индивидуалната чувствителност към психофармакологични лекарства, тежестта на депресията, ефектите от предишно лечение, съпътстващото соматично състояние, приетите лекарства.

Лекарства за депресия: списък с антидепресанти

Трициклични антидепресанти

• Азафен
• Амитриптилин
• кломипрамин (анафранил),
• Имипрамин (мелипрамин, тофранил),
• тримипрамин (герфонал)
• доксепин,
• Дотиепин (досулепин).
• Коаксил
• Флуороцизин

Инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ)

• befol
• Инказан
• Мелипрамин
• Моклобемид
• пиразидол
• Сиднофен
• Тетриндол

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs)

• флуоксетин
• Циталопрам
• Пароксетин
• Сертралин
• Флувоксамин
• Есциталопрам

Други антидепресанти

• Миансерин
• Тразодон
• Миртазапин
• Бупропион
• Тианептин
• Венлафаксин
• Милнаципарин
• Дулоксетин
• Нефазодон

Мелатонинергични антидепресанти

• Агомелатин (Мелитор)

Какви лекарства се използват допълнително?

Други групи лекарства се предписват индивидуално, в зависимост от медицинските показания на всеки отделен пациент. Поддържащите терапии включват:

Група транквиланти.Те имат пет компонента на фармакодинамична активност: анксиолитична, мускулна релаксация, хипнотична, седативна и антиконвулсивна. Премахнете страха и безпокойството, облекчете емоционалния стрес. Имат изразен успокояващ ефект, нормализират съня. Действието на лекарствата е насочено към инхибиране на областите на мозъка, отговорни за емоционалната сфера: лимбичната система, хипоталамуса, ретикуларната формация на мозъчния ствол, таламичните ядра.

Хапчета за депресия: списък на транквиланти

бензодиазепинови производни

• Феназепам
• Диазепам
• Хлордиазепоксид
• Медазепам
• Оксазепам
• Мидазолам
• Лоразепам
• Алпразолам
• Тофизопам

Производни на дифенилметан

• Хидроксизин

Карбамати

• Мепробамат
• Емилчамат
• Мебутамат

Други анксиолитици

• бензоктамин
• Буспирон
• Мефеноксалон
• Хедокарнил
• Етифоксин
• Мебикар

Нормотимична група.Изглаждане на кръговите нарушения на афективната сфера. Предотвратете развитието на депресивни и маниакални симптоми, т.е. промени в настроението. Използва се за предотвратяване на рецидив. Внезапното спиране на тази група лекарства може да провокира възобновяване на афективните колебания. Използвайте лекарства:

• Валпроева киселина
• литиев карбонат
• Литиев оксибат
• Карбамазепин
• Валпромид

група невролептици.Те имат многостранен ефект върху тялото, имат мощни антипсихотични свойства. Антипсихотиците, използвани при депресия, имат дезинхибиторен, активиращ ефект. В същото време те потискат чувството на страх, отслабват напрежението. Постигнатите различни ефекти на лекарствата се обясняват с влиянието им върху възникването на възбуждане в различни части на ЦНС. По правило се предписват невролептици:

• Клозапин
• Рисперидон
• Оланзапин
• Кветиапин
• Амисулприд
• Зипразидон
• Арипипразол

група ноотропи.Имат мощен положителен ефект върху мозъчната функция. Увеличете устойчивостта към различни вредни фактори. Намаляване на неврологичния дефицит и подобряване на кортико-субкортикалните връзки. Те повишават нивото на умствена дейност, подобряват когнитивните функции, паметта и вниманието. Използват се ноотропи:

• Ноотропил
• Пантокалцин
• Фенотропил
• Ноопепт
• Cereton
• Глицин
• енцефабол

Група сънотворни.Премахване на нарушенията на съня, подобряване на качеството му. Използвайте лекарства за депресия: списък на хапчета за сън

• Анданте
• Бромизовал
• Донормил
• Ивадал
• Мелаксен
• notta
• sunmil
• Трипсидан
• флунитразепам
• евноктин

Витамини от група В.Имат общоукрепващо действие върху централната нервна система. Те участват в синтеза на невротрансмитери. Положителен ефект върху интелектуалните способности. Увеличете производителността, издръжливостта. Попълване на "енергиен дефицит".

През 50-те години на 20-ти век лекар от Швейцария започва да предписва на своите пациенти, докато забелязва, че нивото на настроението на хората се повишава значително. След известно време учените установиха, че с помощта на това лекарство може да се облекчи депресията.

По този начин, случайно, са открити трицикличните антидепресанти (TCA или трициклични). Това име им е дадено във връзка с тяхната структура, която се основава на троен въглероден пръстен. Днес има много лекарства от тази група.

ТСА могат да увеличат и насърчат предаването на норепинефрин и серотонин. Такива антидепресанти, наред със спирането на улавянето на тези невротрансмитери, имат ефект и върху други системи - мускаринова, холинергична и др.

Преди това списъкът с показания за употребата на тази група антидепресанти беше много широк:

• психогенни разстройства;
• ендогенен;
• соматични разстройства;
• Заболяване на ЦНС заедно с психични разстройства.

Наред с лечението на депресия и пристъпи на паника, лекарите предписват лекарства за продължителна употреба в случай на продължителна персистираща депресия и като превантивна мярка, за да не се повтори заболяването.

Някои от чуждестранните учени предполагат, че трицикличните антидепресанти се използват най-ефективно за лечение на тежки стадии на депресия и склонност към самоубийство.

30 години след откриването на тази група лекарства се смяташе, че при лечение с ТСА, например, при пациенти с ендогенна депресия може да се наблюдава подобрение в 60% от всички случаи.

За учените и лекарите основното изискване при избора на конкретно лекарство беше клиничната картина на депресията на пациента.

Преди това учените смятаха, че инхибираните интелектуални и двигателни функции на фона на неврологични и психологически разстройства могат да бъдат лекувани с, но - амитриптилин.

Въпреки това се наблюдава, че при приемане на трициклични антидепресанти 30% от хората са имали изразени странични ефекти, поради които са били принудени да откажат лечение. В случаите на хора, на които са били предписани по-нови поколения антидепресанти, само 15% са спрели приема на лекарствата.

Показания и противопоказания за употреба

Трицикличните са намерили своето приложение при лечението на депресия или депресия. Те се предписват за:

Някои лекарства с нормална поносимост и силен антидепресивен ефект, както и седативен ефект, много често могат да се използват за лечение на заболявания, които се появяват заедно с невротични разстройства и депресия.

И така, при лечението с Азафен при пациенти с депресивни разстройства и сърдечни заболявания се наблюдават добри резултати. Също така, лекарството се използва активно при лечението на лека алкохолна депресия, която може да се прояви с тревожност и летаргия.

Отрицателният ефект на TCA върху тялото

Трицикличните инхибират улавянето на норепинефрин, серотонин и проявата на антихолинергични и антихистаминови ефекти. Тяхното голямо разнообразие се излива в огромен брой нежелани реакции, които често започват да се проявяват по време на лечението с тази група антидепресанти:

• антихистаминово действиесе проявява в бързо увеличаване на телесното тегло, развива се сънливост, ниско кръвно налягане;
• антихолинергичен ефектизразява се с появата на запек, възниква задържане на урина, ускорява се сърдечната дейност, възможна е дори загуба на съзнание;
• инхибиране на норепинефринтахикардия, може да се появи мускулно потрепване, сексуалните функции могат да бъдат нестабилни, еректилна дисфункция и еякулация;
• поради усвояването на допаминчовек има двигателно възбуждане;
• в усвояването на серотонинпациентът може да има намален апетит, възможни прояви на гадене, диспепсия, слаба ерекция и еякулация;
• поради ефекти върху централната нервна система, могат да се появят гърчове;
• също и при използване на трициклични антидепресанти сърцето е силно натоварено, възможно е нарушение на проводимостта.

С всичко това, ако човешкото тяло е твърде нестабилно към тези лекарства, може да има нарушения на кожата, черния дроб и кръвта.

Нашите ТОП 15 най-добри TCA

Анализирахме трицикличните антидепресанти, налични на руския пазар, и съставихме нашия ТОП-15 - списък на най-ефективните, безопасни и популярни лекарства:

Възможно ли е да се купи без рецепта?

Трицикличните антидепресанти причиняват много странични ефекти. Почти всички лекарства от списъка имат холонолитичен ефект върху тялото:

• лигавиците на тялото изсъхват;
• настаняването е нарушено;
• появява се тахикардия;
• процесът на уриниране е нарушен;
• се развива глаукома.

Тези лекарства имат силен ефект върху сърцето, много често могат да причинят понижаване на налягането, тахикардия. Поради тези фактори трицикличните антидепресанти не могат да бъдат закупени без лекарско предписание. Това определено е плюс, защото експериментирането върху себе си не е най-добрата идея. По-разумно е да се вслушате в мнението на опитен специалист.

Емисионна цена

Цени за трициклични антидепресанти:

Цените за всички останали лекарства в групата са средно в диапазона от 300-500 рубли.

Никога не купувайте трициклични антидепресанти без рецепта, дори и да се предлага някъде. Необходимо е да приемате този вид лекарства стриктно в съответствие с дозите, предписани от лекаря.

Необходимо е да започнете лечението с малки дози и постепенно да ги увеличите, с помощта на тази тактика се намалява рискът от странични ефекти. Когато се използват трициклични антидепресанти, е необходимо постоянно да се дарява кръв за анализ, за ​​да се контролира процентът на активното вещество на лекарството в организма. Неконтролираното му увеличаване е много опасно за здравето.

Антидепресантите имат терапевтичен ефект при депресивно разстройство, но не предизвикват незабавно повишаване на настроението, както се случва при употребата на амфетамини. Съобщава се, че две групи лекарства имат антидепресантни свойства. Един от тях е представен от трициклични антидепресанти и сродни сродни съединения. Първият от тези лекарства, имипрамин, е клинично тестван от Kuhn (1957). Друга група се състои от инхибитори на моноаминооксидазата; въпреки годините на употреба, техните антидепресантни ефекти продължават да бъдат обсъждани. Тази глава първо описва трициклични и сродни съединения, след това инхибитори на моноаминооксидазата и накрая L-триптофан, съединение с много несигурни антидепресантни свойства.

ТРИЦИКЛИЧНИ И ТЕТРАЦИКЛИЧНИ АНТИДЕПРЕСАНТИ

Фармакология

Трицикличните антидепресанти са наречени така, защото химичната им формула съдържа три свързани пръстена, към които е прикрепена странична верига. Техните антидепресивни свойства зависят от структурата на средния пръстен, а ефикасността и седативните свойства се дължат на разликите в страничната верига. Ако се добави четвърти пръстен, лекарството се нарича тетрациклично. Клиницистът може да разглежда тетрацикличните лекарства не като отделна група, а по-скоро като вариант на трицикличните лекарства. Произведени са много разновидности на трициклични и тетрациклични лекарства, най-вече по търговски причини. Те се различават леко в терапевтичния си ефект, въпреки че разликите в техните странични ефекти трябва да бъдат взети предвид от клинициста. Смята се, че терапевтичният ефект на тези лекарства се дължи на общото им свойство да увеличават потока на норепинефрин или серотонин към рецепторите на постсинаптичните неврони чрез блокиране на обратното поемане на тези невротрансмитери в пресинаптичните нервни окончания. Въпреки това, при някои антидепресанти (например иприндол и миансерин) този ефект не е много силен и във всеки случай се проявява по-рано и по-бързо от терапевтичния ефект (който се появява след две седмици или повече). Известно е, че антидепресантите имат и други фармакологични ефекти, в допълнение към инхибирането на обратното захващане на невротрансмитери от синаптичната цепнатина. Тези ефекти се характеризират с намаляване на чувствителността на алфа-2-адренергичните авторецептори (стимулирането на тези рецептори намалява освобождаването на норепинефрин в синаптичната цепнатина, а блокадата го увеличава), намаляване на постсинаптичната бета-адренергична чувствителност и повишаване в серотонинергичната функция. Интегралното действие на тези ефекти е трудно да се определи. По този начин терапевтичният ефект, въпреки дългогодишните изследвания, не може да бъде напълно обяснен. (Вижте Heninger et al. 1983a за преглед.)

Налични лекарства

Многото налични съединения могат да бъдат разделени на трициклични, тетрациклични и други. Трицикличните съединения от своя страна се разделят на производни на аминобензил, дибензилциклохептан и аминостилбен. Но клиницистът се интересува преди всичко от фармакологичните разлики, а не от структурните. Междувременно, каквото и да твърдят производителите, няма убедителни доказателства, че някое лекарство действа по-бързо от останалите.

"Стандартни" антидепресанти

Амитриптилинима подчертан седативен ефект, както и антидепресивни свойства. Поради това е подходящ за лечение на депресивни симптоми, свързани с тревожност или възбуда. Има и лекарство с продължително освобождаване (лентизол), което може да се приема веднъж на ден, но самият амитриптилин е с продължително действие и може да се прилага веднъж на ден. Поради това не се препоръчва употребата на продължителни форми на лекарството. Имипрамин(мелипрамин) се използва за лечение на инхибирана депресия поради по-слабия му седативен ефект в сравнение с амитриптилин.

Други антидепресанти

Те включват дотепин, доксепин, иприндол, лофепрамин, миансерин, флуоксетин, тразодон и тримипрамин. От тях миансеринът има по-слабо изразен антихолинергичен ефект и по-малък кардиотоксичен ефект.Поради това е по-подходящ за лечение на депресия при пациенти със сърдечни заболявания, въпреки че не е установено антидепресантният му ефект да е толкова изразен, колкото този на амитриптилин. Иприндол, лофепрамин, тразодон и доксепин изглежда са по-малко кардиотоксични от имипрамин. Флувоксамин и флуоксетин са селективни блокери на обратното захващане на серотонин. Те могат да бъдат по-малко кардиотоксични (и по-малко седативни) от стандартните антидепресанти, но могат да причинят гадене, тревожност и анорексия. Флувоксамин се свързва с конвулсии и следователно трябва да се избягва при епилептици. лекарства, по-малко успокоителноотколкото стандартните антидепресанти - дезипрамин, мапротилин, лофепрамин и нортриптилин.

Кломипрамин (анафранил), който има силен ефект върху обратното захващане на серотонина, според някои доклади има специфичен терапевтичен ефект върху симптомите на обсебване, но това не е напълно сигурно. Лекарството се прилага венозно, но тази практика не се препоръчва поради риск от сърдечни аритмии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Антидепресантите се абсорбират бързо и се метаболизират екстензивно от черния дроб. Те са дълготрайни и трябва да се дават веднъж дневно. Пациентите се различават рязко един от друг в интензивността на абсорбция и метаболизъм на антидепресантите. Съобщава се, че при предписване на една и съща доза нортриптилин при различни пациенти се наблюдава десетократна разлика в концентрацията му в кръвта. Следователно дозата трябва да се определя индивидуално в зависимост от клиничната ефикасност и нежеланите реакции. Измерванията на концентрацията на лекарството в кръвта могат да бъдат полезни при липса на отговор към обичайната доза. Когато се използва нортриптилин, има доказателства, че както при твърде висока, така и при твърде ниска доза, клиничният ефект е недостатъчен (Asberg et al 1971). Този „терапевтичен прозорец“ обаче не е потвърден за амитриптилин (Coppen et al. 1978) и може изобщо да не се наблюдава при други лекарства. Концентрациите на антидепресанти в майчиното мляко съответстват на плазмените концентрации.

НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ

Те са многобройни и значителни (Таблица 17.7). Те могат да бъдат разделени на пет групи. Вегетативни ефекти: сухота в устата, нарушена акомодация, затруднено уриниране, водещо до задържане на урина, запек, понякога водещ до илеус, постурална хипотония, тахикардия, повишено изпотяване. От тях задържането на урина, особено при по-възрастни мъже с хипертрофия на простатата, и обострянето на глаукомата са най-сериозни; най-честите симптоми включват сухота в устата и нарушена акомодация. Iprindol и mianserin имат най-малко антихолинергични странични ефекти. Психични странични ефекти: умора и сънливост при прием на амитриптилин и други лекарства със силен седативен ефект; безсъние при използване на имипрамин; остри органични синдроми; при пациенти с биполярен тип афективно разстройство може да се провокира мания.

Таблица 17.7. Някои нежелани странични ефекти на трицикличните антидепресанти

Вегетативна(с изключение на сърдечно-съдови)

Суха уста

Нарушено настаняване

Затруднено уриниране

изпотяване

Сърдечно-съдова

тахикардия

хипотония

ЕКГ промени

Вентрикуларни аритмии

неврологични

Фин тремор

Координационни нарушения

Главоболие

мускулни потрепвания

епилептични припадъци

Периферна невропатия

други

Кожни обриви

холестатична жълтеница

Агранулоцитоза

Сърдечно-съдови ефекти- тахикардия и хипотония - развиват се почти винаги. Електрокардиограмата често показва увеличаване на интервалите на PR и QT, потискане на ST сегментите и сплескване на вълните Т. Понякога се развива камерна аритмия, по-често при пациенти със сърдечни заболявания. Тези симптоми изглеждат по-слабо изразени при миансерин и тразодон. Неврологични ефекти: фин тремор, нарушения на координацията, главоболие, мускулни потрепвания, епилептични припадъци при предразположени пациенти, понякога периферна невропатия. Други ефекти: алергични кожни обриви, лека холестатична жълтеница, понякога - агранулоцитоза. При употребата на миансерин се наблюдава левкопения, макар и много рядко (Комитет по безопасност на лекарствата 1981 г.), поради което производителите на лекарството препоръчват редовно да се проверява броят на левкоцитите в кръвта, когато се използва. Не е отбелязан тератогенен ефект при жените, но въпреки това по време на бременност, особено в първата й трета, антидепресантите трябва да се предписват с повишено внимание.

Отменете антидепресантите постепенно. Внезапното оттегляне може да причини гадене, безпокойство, прекомерно изпотяване и безсъние.

ТОКСИЧНИ ЕФЕКТИ

При предозиране трицикличните антидепресанти причиняват много странични ефекти, понякога много сериозни. В такива случаи е необходима спешна помощ от специалисти в многопрофилна болница, но психиатърът трябва да е наясно с основните признаци на предозиране. Те могат да бъдат формулирани по следния начин. сърдечно-съдовиефектите включват вентрикуларна фибрилация, нарушение на проводимостта и ниско кръвно налягане. Честотата на пулса може да се увеличи или намали, което до известна степен зависи от нарушението на проводимостта. Дихателна недостатъчносткоето води до дихателна недостатъчност. Получената хипоксия увеличава възможността от сърдечни усложнения. Може да се развие аспирационна пневмония. Усложнения от Централна нервна систематова са: възбуда, мускулни потрепвания, конвулсии, халюцинации, делириум, кома. Могат да се развият пирамидни и екстрапирамидни симптоми. Парасимпатикови симптоми- това е сухота в устата, разширени зеници, замъглено зрение, задържане на урина, пирексия. Повечето пациенти се нуждаят само от наблюдение и грижи, но наблюдението на сърдечната дейност е особено важно, а в случай на аритмия е необходима спешна помощ от специалист в интензивното отделение. Трицикличните антидепресанти забавят изпразването на стомаха, така че в случай на предозиране, той трябва да се измие в рамките на няколко часа след приемане на прекомерна доза от лекарството. Напояването трябва да се извършва изключително внимателно, за да се предотврати възможността от аспирация на стомашно съдържимо. Ако е необходимо, ендотрахеална тръба с надуваем маншет се поставя в трахеята преди промиване.

АНТИДЕПРЕСАНТИ И СЪРДЕЧНИ БОЛЕСТИ

Описаните по-рано сърдечно-съдови странични ефекти на трицикличните антидепресанти, комбинирани с техните кардиотоксични ефекти при предозиране, предполагат, че трицикличните антидепресанти могат да бъдат опасни при пациенти със сърдечни заболявания. Доказателствата са противоречиви: Британската система за наблюдение на лекарствата свързва някои сърдечни смъртни случаи с амитриптилин (Coull et al. 1970), но същата система в Съединените щати не поддържа тази връзка (Boston Collaborative Drug Surveillance Program 1972). Трицикличните антидепресанти имат антихолинергични и хинидиноподобни ефекти и отслабват контрактилната функция на миокарда. Следователно тези лекарства могат да повлияят на сърдечната дейност. Въпреки това, Veith et al. (1982) не откриват ефект на трицикличните антидепресанти върху функцията на лявата камера (както в покой, така и след това) при депресирани пациенти с хронично сърдечно заболяване.

Както вече беше отбелязано, възможно е антидепресантите без изразен антихолинергичен ефект (като миансерин или тразодон) да са по-безопасни от други антидепресанти, но това не е доказано. Orme (1984) заключава, че всички антидепресанти като цяло са безопасни при пациенти с леко сърдечно заболяване, но при тежко сърдечно заболяване (напр. инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност, електрокардиографски потвърден блок на His или сърдечен блок), трицикличните антидепресанти могат да се използват само с много много добра грижа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

Метаболизмът на трицикличните антидепресанти се инхибира конкурентно от фенотиазиновите производни и се засилва от барбитуратите (но не и от бензодиазепините). Трицикличните антидепресанти повишават пресорния ефект на норадреналин, епинефрин и фенилефрин чрез инхибиране на тяхното обратно захващане (Boakes et al. 1973) и това може да усложни използването на локална анестезия при стоматологични или други хирургични процедури. Трицикличните антидепресанти също пречат на действието на антихипертензивните лекарства бетанидин, клонидин, дебризохин и гуанетидин. Но те не взаимодействат с бета-блокери, използвани за лечение на хипертония. Алтернативно, миансерин може да се използва за лечение на пациенти с депресия, които също имат хипертония, тъй като взаимодейства само с клонидин. Взаимодействието на трициклични антидепресанти с инхибитори на моноаминооксидазата е обсъдено по-долу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказанията включват агранулоцитоза, тежко увреждане на черния дроб, глаукома и хипертрофия на простатата. Тези лекарства трябва да се дават много внимателно на епилептици, възрастни хора и пациенти след коронарна тромбоза.

ПРИЛОЖЕНИЕ

Клиницистът трябва да познава двата "стандартни" медикамента, единият от които има по-изразен седативен ефект. Амитриптилин (повече седативен) и имипрамин (по-малко седативен) отговарят на тези изисквания и са обстойно изследвани в много клинични проучвания. Клиницистът трябва също така да познава лекарство, което има малко антихолинергични странични ефекти и е по-малко кардиотоксично от други; миансерин, например, може да бъде избран, въпреки че все още не е сигурно, че неговият антидепресивен ефект е толкова силен, колкото този на амитриптилин. Няма смисъл да се променя едно трициклично лекарство с друго с надеждата да се получи терапевтичен ефект, ако едно от тях вече не е дало такъв ефект; също така няма смисъл да се предписват две или повече от тези лекарства едновременно (комбинацията от трициклични антидепресанти и инхибитори на моноаминооксидазата е обсъдена по-долу). Не давайте ползи и лекарства, съдържащи комбинация от антидепресант и антипсихотик - производно на фенотиазин. Възбудата обикновено се контролира също толкова добре със седативен антидепресант. Ако е необходимо да се подпомогне действието му с фенотиазиново производно, тогава е по-добре тези лекарства да се дават отделно, за да се установят адекватни дози на всяко от лекарствата независимо.

Ако пациент с депресия се нуждае от антихипертензивно лекарство, по-добре е за тази цел да се използва диуретик, подходящ бета-блокер (като пропранолол) или комбинация от двете лекарства. Ако това не е възможно, кръвното налягане трябва да се измерва внимателно поне веднъж седмично, тъй като други антихипертензивни лекарства могат да взаимодействат с трицикличните лекарства, както беше обсъдено по-рано. Ако е необходимо, дозата на антихипертензивното средство се коригира. Също така е важно да продължите да следите кръвното налягане и да сте готови да преоцените дозата на антихипертензивното лекарство, когато антидепресантът бъде прекратен.

След като изберете подходящия антидепресант, е много важно да обясните на пациента, че терапевтичният ефект може да не настъпи веднага, а след две до три седмици, въпреки че сънят вероятно ще се подобри по-рано. Трябва също да се отбележи, че страничните ефекти (сухота в устата, нарушения на настаняването, запек) ще се появят преди терапевтичния ефект. Възрастните хора трябва да бъдат предупредени за възможността от постурална хипотония. Пациентът трябва да бъде уверен, че повечето от тези явления постепенно ще изчезнат при продължителна употреба на лекарството. Тъй като благосъстоянието на пациента може да се влоши поради странични ефекти преди началото на терапевтичния ефект, лекарят трябва да го посети отново след седмица (тежки депресивни пациенти - дори по-рано), да установи кои странични ефекти са възникнали и да обясни произхода на тези които не са били докладвани по-рано. Той трябва да насърчи пациента, да го убеди да продължи да приема лекарството, като същевременно оцени дълбочината на депресията.

Началната доза трябва да бъде умерена (напр. амитриптилин 75 до 100 mg дневно). Ако е необходимо, тази доза се увеличава след около седмица, когато вече може да се изясни тежестта на страничните ефекти. Цялата доза антидепресант обикновено се дава през нощта, така че седативният ефект на лекарството може да подобри съня, а страничните ефекти достигат пика си през нощта и е вероятно да не бъдат забелязани от пациента. Дозите трябва да бъдат по-ниски при пациенти в напреднала възраст, при тези със сърдечни заболявания, хипертрофия на простатата или други състояния, които могат да се влошат от трицикличните антидепресанти, и при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания.

Ако след две или три седмици депресивното състояние не се облекчи, не трябва да променяте едно лекарство с друго. Вместо това лекарят трябва да се опита да разбере защо не е постигнат терапевтичният ефект: дали пациентът е приел лекарството в предписаната доза; правилна ли е диагнозата какви социални фактори играят роля в поддържането на болестно състояние. Отрицателното отношение на пациента към приема на антидепресанти е често срещано явление. Свързва се с мрачната увереност на депресирания пациент, че нищо не може да му помогне, нежеланието да понесе неприятни странични ефекти и страха, че след като започне да приема лекарството, никога няма да може да го откаже.

Ако се постигне терапевтичен ефект, лекарството трябва да продължи в пълната доза още шест седмици. След това лечението трябва да продължи с намалена доза през следващите шест месеца (Mindham et al. 1973). Ако при намаляване на дозата възникне обостряне, предишната доза трябва да се възстанови за поне три месеца и едва след това можете да опитате да намалите дозата отново. (Има и друга тактика: спиране на терапията веднага след края на депресивната фаза. - Ред.)