Какво е дроспиренон? Това е синтетичен хормон, подобен по свойства на естествения прогестерон. Агентът е производно на спиринолактон.

Това вещество принадлежи към групата на оралните контрацептиви. Обикновено се използва в комбинация с други хормони. Има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания (акне, серобея), премахва натриевите йони и излишната течност от тялото. В тази връзка се нормализира кръвното налягане, подуването намалява, телесното тегло намалява, болезнеността в млечните жлези изчезва. Също така в процеса на лечение лекарството намалява нивото на холестерола в кръвта и LDL, леко повишава концентрацията на триглицеридите.

За жени: по време на менопаузата вероятността от рак на дебелото черво, хиперплазия и рак на ендометриума е значително намалена.

Дроспиренон се бори с нарушения на съня, раздразнителност при предменструален синдром и депресия.

И, разбира се, лекарството се използва за защита срещу нежелана бременност.

ВАЖНО! Лекарствата с дроспиренон се предписват от лекар. Не се самолекувайте!

Показания за употреба

Дроспиренон има многопосочни свойства: прогестогенни, антиандрогенни, антигонадотропни, антиминералокортикоидни.

Предписва се за:

• Контрацепция (в комбинация с други хормони)
• Комплексна терапия за профилактика на постменопаузална остеопороза
• Климактерични разстройства (премахване на горещи вълни, изпотяване)
• Тежки симптоми на ПМС
• Лечение на акне, черни точки
• дефицит на фолат
• Задържане на течности в тялото
• Инволюционни промени в пикочно-половия тракт (при жени с неотстранена матка)

Противопоказания

• Алергични реакции към дроспиренон
• порфирия
• Склонност към образуване на кръвни съсиреци
• Чернодробна недостатъчност
• Кърмене (период на кърмене)
• Вагинално кървене с неизвестен произход
• Рак на гърдата (или гениталиите).
• Бременност
• Тромбоемболизъм или тромбофлебит

Странични ефекти

• Алергия
• Замаяност, главоболие
• артериална хипертония
• подпухналост
• Тромбофлебит, тромби във вените на ретината, тромбоемболия на белодробната артерия или мозъчните съдове
• Калкулозен холецистит
• Депресия, апатия, сънливост, безсъние
• Повръщане, гадене
• Скокове на теглото
• Намалена зрителна острота
• Вагинално течение (кърваво или необичайна консистенция)
• Намалено либидо
• Хлоазма
• Разширени вени, спазми
• Галакторея
• алопеция
• Болка и подуване на гърдите

Предозиране: симптоми

• гадене
• Повръщане
• Вагинално кървене

Инструкция (начин на приложение и дозировка)

Дроспиренон се предписва според различни схеми на лечение, които зависят от това коя комбинация е хормонът в лекарството.

Обикновено хормоните се приемат веднъж дневно по едно и също време.

ВАЖНО! Терапията се предписва от лекар.

Продължителността и нюансите на лечението също трябва да бъдат обсъдени от Вашия лекар.

Дроспиренон се предлага в аптеките само по рецепта.

Взаимодействие

Дроспиренонът намалява ефективността на анаболните стероиди и лекарствата, които стимулират гладката мускулатура на матката.

Намалява ефективността на лекарства, които повишават чернодробните ензими (барбитурати, карбамазепин, оскарбазепин, производни на хидантоин, примидон, рифампицин, топирамат, гризеофулвин, фелбамат).

Някои антибиотици могат да попречат на метаболизма на дроспиренон.

Контрацептиви с дроспиренон (аналози, цена)

Най-честият въпрос за това лекарство в интернет е: „Какво съдържат контрацептивите?“ Ето списък на лекарствата:

Анжелик(Дроспиренон + Естрадиол) 28 бр., 2 mg - 1160-1280 rub.

Дайла

(Дроспиренон + Етинилестрадиол) 28 бр. – 900-1000 rub.

Модел Pro(Дроспиренон + Етинилестрадиол)

Симиция(Дроспиренон + Етинилестрадиол)

Моделна тенденция(Дроспиренон + Етинилестрадиол)

Мидиам(Дроспиренон + Етинилестрадиол) Мидиана, 21 бр. – 680-700 rub.

(Дроспиренон + Етинилестрадиол) 21 бр. – 1000-1300 rub.

Видор(Дроспиренон + Етинилестрадиол)

Зентива(Дроспиренон + Етинилестрадиол)

Джес Плюс

(Дроспиренон + Етинилестрадиол с добавка на калциев левомефоликат)

Димия, 28 бр. – 980-990 rub.

Състав на COC

Хормоналните контрацептиви от категорията КОК (комбинирани орални контрацептиви) са комбинация от два хормона (естроген + гестаген).

Естрогенът винаги е един и същ във всички препарати и се представя като етинил естрадиол. Но като прогестерон може да се използва както дросперинон, така и друго активно вещество.

Отличителни черти на дроспиренон

• Добра антиминералкортикоидна активност
• Помага за блокиране на свързването на стероидния хормон с минералкортикоидните рецептори

Гестоден или дроспиренон?

И двата синтетични хормона са ефективни. Страничните ефекти от приема им са сведени до минимум. Разлики:

Препарати с гестоден се предписват при дисменорея, както и за установяване на редовен менструален цикъл.

Дроспиренонът намалява тежестта на ПМС, облекчава акнето и премахва излишната течност от тялото. Съществува обаче риск от развитие на тромбоемболия и хиперкалиемия при продължителна употреба на лекарства с това вещество.

Дезогестрел или Дроспиренон?

Дезогестрел се използва за елиминиране на дисменорея.

Докато приемате лекарства с дроспиренон, рискът от наддаване на тегло е малко по-висок.

НО! Във всеки случай само квалифициран специалист трябва да реши какво ви подхожда най-добре. Лечението с хормонални лекарства не е шега работа.

Препарати на основата на дроспиренон (дроспиренон) в комбинация с естрадиол се използват в хормонозаместителна терапия, като контрацептив и при лечение на андроген-зависими състояния (хирзутизъм, себория, акне, себорея). Дроспиренон и са основните активни съставки с антиандрогенна активност, които се предписват от гинеколозите при хирзутизъм. Търговски наименования на лекарства, съдържащи дроспиренон: Ярина/ Ярина, Джес/ Yaz, Simitsia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leah, Anabella, Vidora (дроспиренон + етинил естрадиол), Анжелик/ Angeliq (дроспиренон + естрадиол хемихидрат).

Дроспиренон е производно на 17α-спиролактон с прогестогенна, антиминералокортикоидна и антиандрогенна активност, вероятно няма естрогенна, андрогенна, глюкокортикостероидна и антиглюкокортикостероидна активност, не повлиява глюкозния толеранс и инсулиновата резистентност, което в комбинация с антиминералокортикоидно и антиандрогенно действие осигурява на дроспиренон биохимичен и фармакологичен профил, подобен на естествения прогестерон.

Антиандрогенната активност се дължи на два механизма: от една страна, лекарството намалява секрецията на тестостерон в надбъбречните жлези и яйчниците поради антигонадотропно действие, а от друга страна, се конкурира с андрогените за място върху техните рецептори. В същото време дроспиренон не пречи на превръщането на свободния тестостерон в дихидротестостерон и по никакъв начин не повлиява активността на ензима 5α-редуктаза.

Подобно на ципротерон, лекарствата на базата на дроспиренон не трябва да се приемат с надбъбречна недостатъчност поради антиминералокортикоидна активност. Въпреки това, за разлика от ципротерон, дроспиринон има диуретичен ефект: чрез увеличаване на екскрецията на натрий и вода, лекарството може да предотврати повишаване на кръвното налягане, телесното тегло, оток, чувствителност на гърдите и други симптоми, свързани със задържане на течности.

Ефективността на Yarina при лечението на хирзутизъм е наблюдавана през годината при 52 млади жени (25±6 години). Резултатите се оценяват на всеки 3-6-12 месеца според хормоналния кръвен тест (LH, FSH, андростендион, тестостерон, естрадиол, SHBG, DHEA-S; кръвна проба на 3-6-ия ден от началото на кървенето). Резултати на снимката:

Виждаме, че по скалата на Фериман-Галоуей жените средно са станали наполовина по-малко космати. Хормоналният профил показва значително увеличение на SHBG (глобулин, свързващ половите хормони) и свързаното с това намаляване на свободния тестостерон. Останалите хормони останаха практически непроменени. Авторите заключават, че използването на лекарства на базата на дроспиренон е обещаващо при лечението на хирзутизъм, тъй като в допълнение към намаляването на свободния тестостерон, лекарството помага за отстраняване на излишната течност и няма отрицателен ефект върху метаболизма, което е особено важно за. Въпреки това, авторите предупреждават за рисковете от тромбоемболия, свързани с приема на дроспиренон.

В друго проучване, включващо 15 жени с PCOS, хормоналните промени в кръвта показват много по-значителни промени след започване на Ярина таблетки. Виждаме, че в допълнение към увеличаването на глобулина, свързващ половите хормони (SHBG), кортизолът се повишава значително, 17-OH-прогестеронът (17OHP) и дехидроепиандростерон сулфатът (DHEAS) намаляват, естрадиолът и андростендионът (A) намаляват. Тестовете за глюкозен толеранс не показват промени, но има тенденция към повишаване на холестерола, триглицеридите и липопротеините с висока и ниска плътност.

12-месечен сляп експеримент с 91 жени показа, че лекарствата на базата на дроспиринон и ципротерон са сходни по ефективност. Авторите на изследването обаче смятат, че поради диуретичния ефект (и следователно намаляване на налягането), за предпочитане са контрацептивите, съдържащи дроспиринон. По-долу е дадена диаграма на намаляването на резултата за окосмяване на Ferriman-Galloway в различни области на тялото:

Подобно на други хормонални заместители с прогестогенна активност, приемането на дроспиренон повишава риска от развитие на венозен тромбоемболизъм. Контролирани рандомизирани проучвания показват, че хормонозаместителната терапия повишава рисковете от следните заболявания: ендометриална хиперплазия или карцином, доброкачествени и злокачествени чернодробни тумори, холелитиаза, инсулт, панкреатит, жълтеница, маточно кървене и др. Контрацептивите не се използват при наличие на доброкачествени заболявания. или злокачествени тумори. За пълен списък на противопоказанията вижте

Фармакологична група: орални контрацептиви
Систематично (IUPAC) име: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1.3", 4", 6.6a, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15, 16 - хексадекахидро - 10,13 - диметилспиро - циклопента [а] фенантрен -17, 2 "(5Н) - фуран] -3,5 "(2Н) - дион)
Приложение: перорално
Бионаличност 76%
Свързване с протеини 97%
Метаболизъм: черен дроб, незначителен (CYP3A4-медииран)
Време на полуразпад: 30 часа
Екскреция: бъбречна и фекална
Формула: C 24 H 30 O 3
Mol. маса: 366.493 g/mol

Дроспиренон (INN, USAN), известен също като 1,2-дихидроспироренон, е синтетичен хормон, използван в противозачатъчните хапчета. Дроспиренон се продава под марките Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah и Angeliq, всички от които са комбинирани продукти на дроспиренон с естроген като етинил естрадиол.

Медицинска употреба

Дроспиренон е част от някои противозачатъчни хапчета и се използва при хормонозаместителна терапия. В комбинация с етинил естрадиол се използва като контрацептив. Лекарството е одобрено и от FDA на САЩ за жени за предотвратяване на нежелана бременност и за лечение на умерено акне и предменструално дисфорично разстройство.

Странични ефекти

Жените, приемащи противозачатъчни хапчета, съдържащи дроспиренон, са изправени пред шест до седем пъти по-висок риск от развитие на тромбоемболизъм (опасни кръвни съсиреци) в сравнение с жените, които не приемат противозачатъчни хапчета, и два пъти по-голям риск (или троен риск, според някои епидемиологични проучвания, според FDA) в сравнение с жените, които приемат противозачатъчни хапчета, съдържащи левоноргестрел, въпреки че действителният риск е нисък, той засяга 9-27 жени от 10 000, когато приемат орални контрацептиви през годината (до 9 случая за левоноргестрел и до 27 случая - за дроспиренон, или около 0,09% срещу 0,3% годишно). Дроспиренон може да повиши нивата на калий до опасни нива (хиперкалиемия). Този ефект може да бъде опасен или в някои случаи дори фатален за някои жени, приемащи други лекарства, които също повишават нивата на калий, като АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни агонисти, калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки, хепарин, алдостеронови антагонисти и НСПВС .. Yasmin е първият орален контрацептив, използващ дроспиренон. Yaz, най-продаваният орален контрацептив в САЩ, също съдържа дроспиренон. Всички контрацептиви, съдържащи дроспиренон, носят предупреждение на етикета, че лекарствата не трябва да се използват при жени с чернодробна дисфункция, бъбречна недостатъчност или надбъбречна недостатъчност. Както всички орални контрацептиви, тези противозачатъчни хапчета също не трябва да се използват от жени, които пушат или имат анамнеза за ДВТ (дълбока венозна тромбоза), инсулт или други кръвни съсиреци. Въпреки че всички орални контрацептиви могат да повишат риска от венозен тромбоемболизъм, включително фатални съсиреци, няколко проучвания показват, че жените, приемащи контрацептиви, съдържащи дроспиренон, са изложени на повишен риск. Едно проучване показа, че потребителите на тези контрацептиви имат над 600 процента риск от развитие на тези кръвни съсиреци в сравнение с тези, които не приемат такива контрацептиви. Рискът се увеличава с 360 процента при жени, които приемат противозачатъчни хапчета, съдържащи левоноргестрел, друг вид прогестерон, открит в много противозачатъчни хапчета. („реалните“ рискове обаче са доста малки – от 1 на 10 000 случая до 27 на 10 000 случая годишно). Американската FDA е финансирала изследване, базирано на медицинските досиета на повече от 800 000 жени, приемащи орални контрацептиви. Установено е, че рискът от развитие на венозни тромбоемболични усложнения, включително опасни и потенциално фатални кръвни съсиреци, е 93% по-висок при жени, приемащи орални контрацептиви с дроспиренон за 3 месеца или по-малко, и 290% по-висок при жени, приемащи орални контрацептиви. за 7-12 месеца, в сравнение с жени, приемащи други видове орални контрацептиви. Необходими са допълнителни изследвания, за да се определи точният риск за жени на различна възраст и при различни обстоятелства. FDA наскоро актуализира изискванията за опаковката на контрацептиви, съдържащи дроспиренон, за да включи предупреждение за прекратяване на употребата преди и след операция и предупреждение, че контрацептивите, съдържащи дроспиренон, могат да бъдат свързани с по-висок риск от опасни кръвни съсиреци.

Фармакология

Фармакодинамика

Дроспиренонът се различава от другите синтетични прогестини по това, че неговият фармакологичен профил в предклинични проучвания показва, че е по-близо до естествения прогестерон. Като такъв, той има мощни антиминералокортикоидни свойства, противодейства на естроген-стимулираната активност на системата ренин-ангиотензин-алдостерон и има лека антиандрогенна активност. Антиминералокортикоидните свойства на дроспиренон насърчават екскрецията на натрий и предотвратяват задържането на вода.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, дроспиренон има приблизително 76% бионаличност. Той не се свързва с глобулин, свързващ половите хормони или глобулин, свързващ кортикостероиди, а с други серумни протеини. Метаболитите не са биологично активни, намират се в урината и изпражненията и се елиминират напълно от тялото в рамките на 10 дни.

Химия

Лекарството е аналог на спиронолактона, с молекулно тегло 366,5 и молекулна формула C24H30O3.

Състави

Съединението е част от нови орални контрацептивни формули:

Една таблетка Yasmin съдържа 3 mg дроспиренон и 30 mcg етинил естрадиол. Лекарството се използва за орална контрацепция. Една таблетка Yasminelle съдържа 3 mg дроспиренон и 20 микрограма етинил естрадиол. Лекарството се използва за контрацепция. Yaz и Beyaz съдържат дроспиренон 3 mg и етинилестрадиол 20 mcg на таблетка и се приемат по 24-дневна схема със същото показание. Ocella съдържа 3 mg дроспиренон и 30 mcg етинил естрадиол на таблетка и се приема ежедневно.

В допълнение, дроспиренон е включен във формули за проследяване на симптомите на менопаузата, като се използва DRSP 0,5 mg и естрадиол 1 mg на ден през устата (Angelik, беше въведен на пазара в САЩ през 2007 г.).

Оралните контрацептиви са популярни сред жените. Голямото разнообразие от орални контрацептиви позволява на жената да избере най-безопасния вариант за себе си и партньора си. Те се различават по състав, според правилата за приложение и дозите на активното вещество. Основното вещество на много лекарства за нежелана бременност е дроспиренон. Какво представлява този хормон, описано подробно в статията.

Как действат хормоналните лекарства?

Хормоналните контрацептиви от групата КОК са комбинация от два хормона: естроген и прогестоген. Естрогенът е представен от етинил естрадиол и е еднакъв във всички препарати. Дросперинон или друго активно вещество може да действа като прогестерон.

Повечето контрацептиви съдържат хормона прогестоген. Някои от тях имат антиандрогенен ефект - неутрализират тестостерона в тялото на жената и активно намаляват съдържанието му. Препаратите, съдържащи дроспиренон, имат антиандрогенен ефект, който се използва активно в гинекологичната практика.

Всички COC действат на един и същи принцип: те инхибират овулацията и по този начин предотвратяват бременността. След спиране на лекарството плодовитостта се възстановява. Средства, съдържащи дросперинон, се предписват не само с цел контрацепция, но и за лечение на някои кожни заболявания (акне).

Избирайки лекарство сами, можете да навредите на здравето си. За избора на COC трябва да се свържете с гинеколог.

Избор на контрацептив

Всички контрацептиви се класифицират:

1. Хормонални: орално комбинирани (COC) и гестагенни, инжекционни;
2. Вътрематочна (ВМС);
3. Бариерно действие: презервативи, спермициди.

Хормоналните препарати се считат за най-ефективни. Те включват комбинирани перорални средства. Съставът на тези контрацептиви включва естроген и прогестоген (гестаген, прогестин). Смятан за най-популярен и достъпен.

КОК имат важни предимства:

• Имат висока надеждност;

• Премахване на ПМС;
• Нормализиране на менструалния цикъл;
• Намалява риска от доброкачествени новообразувания на млечните жлези и яйчниците;
• Намаляване на случаите на рак на яйчниците;
• Помага за подобряване състоянието на кожата.

Оралните контрацептиви се появиха сравнително наскоро. Въпреки това те бързо се променят към по-добро. Учените са успели да намалят процента на хормона в препаратите, без да губят ефективност и надеждност.

На съвременния пазар има много лекарства, които се различават по състав и активни съставки. Ефектът на лекарството върху тялото се определя от няколко показателя:

• Gestagennoe действие - ефектът на хормона върху процеса на зачеване, в този случай предпазва от него;
• Антиандрогенен ефект - намалява количеството на андрогените в женския организъм;
• Антиминералокортикоидна активност;
• глюкокортикоидна активност.

На пазара можете да намерите малък брой лекарства с антиандрогенен ефект, които могат да намалят нивото на андроген (мъжки хормон) в тялото на жената. Тези средства премахват проявите на хиперандрогенизъм (прекомерно окосмяване, акне и др.), Които могат да се използват при определени заболявания.

Отличителни черти на дроспиренон

Сред гестагените дроспиренонът има добра антиминералкортикоидна активност. Той помага да се блокира свързването на стероидния хормон с минералкортикоидните рецептори. В резултат на това нивото на течността в тялото се регулира, намалява се вероятността от оток и бързо наддаване на тегло при приемане на КОК.

Успешно комбинирани етинилестрадиол и дроспиренон в контрацептивното лекарство Yarina. Този инструмент има положителен ефект върху водния баланс в тялото на жената, помага за стабилизиране или намаляване на телесното тегло. Намалява подуването на млечните жлези, облекчава подуването и проявите на предменструален синдром. Това свойство на дроспиренон спомага за намаляване на хормоналния ефект върху кръвното налягане, което е важно за жени, страдащи от хипертония.

Подобен ефект има лекарството Джес. Той също така съдържа дроспиренон, но делът на етинилестрадиол е намален до 20 mcg. Джес подхожда на млади нераждали жени. Ако по време на употребата на лекарството се появи междуменструално зацапване, то трябва да бъде заменено с лекарство с по-високо съдържание на естроген.

Дроспиренон се получава от спиронолактон. Лекарството се предписва за заболявания с хиперандрогенни хормонални нива:

• Андрогенна алопеция - възниква поради повишаване на нивото на мъжкия хормон в кръвта. Основният симптом е косопад. Заболяване от този характер често се диагностицира при жените.
• Акне (черни точки) - обриви по кожата на лицето. Извън пубертета се наблюдава при жени с излишък на мъжки полови хормони.
• Себорея - повишена мастна секреция на скалпа.

Въз основа на проучванията лекарите твърдят, че нормализирането на налягането и загубата на наднормено тегло се случват още на 4 месеца от приема на лекарството. Значително намалява риска от развитие на рак на дебелото черво и рак на ендометриума при жени след менопауза.

Хормонът не показва естрогенна или андрогенна активност, не показва глюкокортикостероидно действие. Не повлиява реакцията на организма към инсулин и глюкоза. Ако лекарството се използва по време на лечението, нивата на холестерола и липопротеините в кръвта на пациента спадат значително. Повишава концентрацията на източника на клетъчна енергия - триглицеридите.

За кого е подходящо лекарството?

Лекарите предписват лекарството:

• Като хормонален контрацептив (в комбинация с естроген).
• За лечение на хормонални нарушения при жени в репродуктивен период.
• С изразен ПМС.
• С акне кожни заболявания.

Кога не трябва да се приема

• С появата на алергични реакции към дроспиренон;
• При наличие на порфиринова болест;
• С различни чернодробни заболявания;
• При тежки тромботични образувания;
• С вагинално кървене;
• Ако една жена развие рак на който и да е етап;
• Забранено е да се приемат бременни.

Отрицателен ефект върху тялото

• Може да има алергия към лекарството, замаяност;
• Образуване на кръвен съсирек в белодробната артерия или мозъчните съдове;
• Образуване на кръвни съсиреци в ретината;
• Високо кръвно налягане, редовно главоболие;
• Възпалителни процеси на жлъчния мехур;
• Психологическа нестабилност;
• Потокът на мляко не е свързан с кърменето
• гадене;
• Болка в млечните жлези;
• Интерменструално зацапване;
• Намалена сексуална енергия;
• Повишена пигментация на кожата;
• Флеберизъм.

Как да използвам

Инструкциите ясно посочват, че трябва да приемате лекарства на базата на дроспиренон на всеки 24 часа, веднъж на ден, в точното време. За целите на контрацепцията лекарството се използва в продължение на 21 дни, след което се прави почивка. Възможно е използването на COC по схемата 24 + 4.

По време на лечението можете незабавно да замените стария хормонален агент с Drospirenone, можете да го вземете след отмяна на предишния. Приемането е важно да се координира с лекаря. Продължителността на лечението зависи от индивидуалните характеристики на организма на пациента, проблема, с който се бори и ефективността на предходната терапия.

Важни бележки

Подробни проучвания на ефекта на лекарството върху тялото показват, че той може да провокира венозен тромбоемболизъм. Жени, които имат предразположение към появата на това заболяване, не трябва да приемат Дроспиренон.

По време на терапията пациентът може да развие туморно заболяване от злокачествен или доброкачествен характер. Ако пациентът развие симптоми, лечението се спира незабавно.

Преди да започнете лечението, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

1,2-дихидроспироренон, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15а,16-хексадекахидро-10,13-диметилспиро-циклопента[а]фенантрин-17,2'(5Н)-фуран]-3,5'(2Н)-дион))

Химични свойства

Дроспиренон - какво е това? Това вещество принадлежи към групата на оралните контрацептиви. Най-често се използва в комбинация с други хормони. Лекарството може да има терапевтичен ефект върху андроген-зависими заболявания .

Дроспиренон - какво представлява този хормон? Дроспиренонът е синтетичен хормон, неговите свойства са близки до естествените, производни . Молекулно тегло на химично съединение = 366,5 грама на мол. Плътността на веществото \u003d 1,26 грама на cm3, точката на топене е приблизително 200 градуса по Целзий.

Дроспиренон в Уикипедия се споменава в статии за хормонална контрацепция и ефекта на лекарствата върху човешката сексуална функция.

фармакологичен ефект

Гестагенно , антигонадотропен , антиминералокортикоид , антиандрогенен .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поради факта, че това вещество е изразено антиандрогенен свойства, има положителен ефект върху потока андроген-зависими заболявания , като , и . Дроспиренонът стимулира отделянето натриеви йони и други течности от тялото, в резултат на което кръвното налягане се нормализира, отоците и болезнеността на млечните жлези намаляват, телесното тегло намалява.

Клиничните проучвания показват, че след 4 месеца употреба на лекарството систоличното налягане намалява средно с 2-4 mm Hg, а диастолното налягане с 1-3 mm Hg. чл., теглото се намалява с 1-2 кг. При жените по време на менопаузата вероятността от поява е значително намалена и рак на ендометриума .

Синтетичен хормон няма естрогенен , андрогенен и глюкокортикостероидна активност , не се променя инсулинова резистентност и реакция на тялото към глюкоза . По време на лечението с лекарството кръвното ниво на пациента намалява и LDL , като леко повишава концентрацията триглицериди .

След прием на таблетки, съдържащи дроспиренон, активното вещество се абсорбира бързо и почти напълно от тялото. Бионаличността на веществото е около 75-85%. Паралелното хранене не влияе фармакокинетика на лекарството . Концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява в две фази, полуживотът е 35-40 часа. При систематичен ежедневен прием равновесната концентрация на лекарството се наблюдава след 10 дни.

Агентът има висока степен на свързване с плазмените протеини (серум ) - около 95-97%. Основните метаболити на хормона се образуват без да се засягат система на цитохром Р450 . Лекарството се екскретира под формата на метаболити с изпражнения и урина, малка част се екскретира непроменена.

Показания за употреба

Инструментът е предписан:

• като част от комплексната терапия за профилактика на постменопауза;
• ако е необходима хормонална контрацепция при жени с дефицит фолат или задържане на течности в тялото;
• като хормонално заместително лечение за елиминиране на нарушения в менопаузата приливи и други вазомоторни симптоми;
• с инволюционни промени в пикочно-половия тракт при жени с неотстранена матка;
• в комбинация с други синтетични хормони за контрацепция;
• за контрацепция при тежки ПМС ;
• в тежка и средно тежка форма за контрацепция.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано:

• пациенти с дроспиренон;
• при порфирия ;
• лица със склонност към образование;
• с тежка чернодробна недостатъчност;
• по време на кърмене;
• със или в тежка форма;
• ако пациентът има вагинално кървене с неизвестен произход;
• с или други полови органи;
• бременни жени.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството може да се развие:

• алергични реакции с различна тежест, замаяност;
• тромбоемболизъм белодробна артерия или церебрални съдове;
• тромбофлебит , кръвни съсиреци във вените на ретината;
• артериална хипертония , подуване, главоболие;
• ,апатия , ;
• намалена зрителна острота, повръщане, наддаване или загуба на тегло;
• галакторея , гадене, ;
• , болка и подуване на млечните жлези;
• кърваво или необичайно вагинално течение;
• намалено сексуално влечение, хлоазма ;
• , намален гърчов праг, .

Дроспиренон, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

В зависимост от комбинацията, в която този хормон е в таблетката, той се предписва според различни схеми на лечение. Според инструкциите за таблетките Drospirenone се приема веднъж дневно, по едно и също време.

Терапията започва след премахването на предишния хормонален агент, в съответствие с препоръките на лекаря. Продължителността на лечението също се определя индивидуално и често зависи от ефективността на терапията.

Предозиране

В случай на предозиране може да се появи гадене, вагинално кървене и повръщане. Поради факта, че лекарството няма специфична, лечението е симптоматично.

Взаимодействие

При продължително лечение с лекарства, които индуцират чернодробните ензими ( барбитурати , , оскарбазепин , хидантоинови производни , , , , фелбамат ) увеличава клирънса на дадено вещество и намалява тяхната ефективност. По правило този ефект се появява 2-3 седмици след началото на лечението и продължава един месец след спиране на лекарствата.

Лекарството намалява ефективността на лекарствата, които стимулират гладката мускулатура на матката и анаболни стероиди .

Условия за продажба

Нуждаете се от рецепта.

специални инструкции

В редица неконтролирани рандомизирани проучвания, повишен риск от развитие венозен тромбоемболизъм по време на лечение с наркотици. Необходимо е лекарството да се предписва с изключително внимание на жени, които имат предразположение към появата на венозен тромбоемболизъм (наследственост, възраст). Необходимо е внимателно да се съпоставят показателите риск-полза.

Рядко на фона на лечението се появяват доброкачествени и още по-рядко - злокачествени тумори на черния дроб . Ако пациентът има някакви признаци на това заболяване, болка в областта под ребрата, увеличение на органа и интраабдоминално кървене, тогава лечението трябва да се прекъсне.

При пациенти с умерена до лека бъбречна недостатъчност приемът на този синтетичен хормон може да повлияе концентрацията калиеви йони в кръвния серум. Има малък риск от развитие хиперкалиемия особено ако пациентът приема допълнително калий-съхраняващи лекарства .акнеза отстраняване на излишната течност от тялото. Имайте предвид повишения риск от развитие и хиперкалиемия по време на лечение с дроспиренон.

Дезогестрел или дроспиренон, кое е по-добро?

Дезогестрел, подобно на дроспиренон, принадлежи към последното поколение хормонални контрацептиви. По аналогия с Gestodene, веществото се използва за елиминиране дисменорея . Трябва също да се отбележи, че в хода на клиничните проучвания е установено, че рискът от наддаване на тегло е по-висок по време на лечение с Drospirenone. Във всеки случай решението кое от горните вещества трябва да бъде избрано от лекуващия лекар.