Пълен списък на бета-блокери от последно поколение и тяхната класификация (алфа, бета). Бета-блокери - списък с лекарства, предназначение, противопоказания


Ирина Захарова

Бета-блокерите са лекарства, които засягат симпатоадреналната система на човешкото тяло, което регулира работата на сърцето и кръвоносните съдове. При хипертония веществата, които съставляват лекарствата, блокират действието на адреналина и норепинефрина върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове. Блокадата насърчава вазодилатацията и намаляването на сърдечната честота.

През 1949 г. учените откриват, че стените на кръвоносните съдове и сърдечната тъкан съдържат няколко вида рецептори, които реагират на адреналин и норепинефрин:

  • Алфа 1, алфа 2.
  • Бета 1, бета 2.

Под въздействието на адреналина рецепторите произвеждат импулси, под въздействието на които се получава вазоконстрикция, учестяване на сърдечната честота, повишаване на налягането и нивата на глюкозата, разширяване на бронхите. При хора с аритмия и хипертония тази реакция увеличава вероятността от хипертонична криза и инфаркт.

Откриването на рецепторите, изследването на механизма на тяхната работа послужи като основа за създаването на нов клас лекарства за лечение на хипертония:

  • алфа-блокери;
  • бета блокери.

Основна роля за лечението на артериалната хипертония играят бета-блокерите, алфа-блокерите са от второстепенно значение.

Алфа блокери

Всички лекарства от този тип са разделени на 3 подгрупи. Класификацията се основава на механизма на действие върху рецепторите: селективни - блокиране на един тип рецептори, неселективни - блокиране на двата вида рецептори (алфа 1, алфа 2).

При артериална хипертония е необходимо да се блокират алфа1 рецепторите. За тази цел лекарите предписват алфа 1-блокери:

  • Доксазозин.
  • Теразозин.
  • Празонин.

Тези лекарства имат малък списък от странични ефекти, един значителен недостатък и няколко предимства:

  • има положителен ефект върху нивото на холестерола (общ), което инхибира развитието на атеросклероза;
  • те не са опасни за хора с диабет, когато се използват, съдържанието на кръвната захар остава непроменено;
  • кръвното налягане намалява, докато пулсът леко се увеличава;
  • мъжката потентност не страда.


недостатък

Под въздействието на алфа-блокера всички видове кръвоносни съдове (големи, малки) се разширяват, така че налягането намалява повече, когато човек е в изправено положение (изправен). При използване на алфа-блокер при човек се нарушава естественият механизъм за нормализиране на кръвното налягане при повдигане от хоризонтално положение.

Човек може да припадне с рязко приемане на вертикална позиция. Когато стане, има рязко намаляване на налягането, снабдяването на мозъка с кислород се влошава. Човек чувства остра слабост, замаяност, потъмняване в очите. В някои случаи припадъкът е неизбежен. Опасно е само при наранявания при падане, тъй като след заемане на хоризонтално положение съзнанието се връща, налягането се нормализира. Такава реакция възниква в началото на лечението, когато пациентът вземе първото хапче.


Механизъм на действие и противопоказания

След приема на хапче (капки, инжекции) в човешкото тяло се появяват следните реакции:

  • натоварването на сърцето намалява поради разширяването на малките вени;
  • нивото на артериалното налягане намалява;
  • кръвта циркулира по-добре;
  • намалява нивото на холестерола;
  • белодробното налягане се нормализира;
  • нивата на захарта се нормализират.

Практиката на използване на алфа-блокери показва, че за някои пациенти съществува риск от инфаркт.Противопоказания за прием са заболявания: хипотония (артериална), бъбречна (чернодробна) недостатъчност, симптоми на атеросклероза, инфаркт на миокарда.


Странични ефекти

При лечение с алфа-блокери са възможни нежелани реакции. Пациентът може бързо да се умори, може да бъде обезпокоен от замаяност, сънливост, умора. В допълнение, при някои пациенти след прием на таблетките:

  • повишена нервност;
  • работата на храносмилателния тракт е нарушена;
  • възникват алергични реакции.

Трябва да говорите с Вашия лекар, ако се появят описаните по-горе симптоми.

Доксазозин

Активното вещество е доксазозин мезилат. Допълнителни вещества магнезий, MCC, натриев лаурил сулфат, нишесте, млечна захар. Форма на освобождаване - таблетки. Опаковката е два вида: клетъчна от 1 до 5 в опаковка, банка. Клетъчната опаковка може да съдържа 10 или 25 таблетки. Брой таблетки в буркан:


След еднократна доза средства, ефектът се наблюдава след 2, максимум след 6 часа. Действието продължава 24 часа. Храната, приета едновременно с доксазозин, забавя действието на лекарството. При продължителна употреба е възможна левокамерна хипертрофия. Лекарството се екскретира чрез бъбреците и червата.

Теразозин

Активното вещество е теразозин хидрохлорид, таблетките се произвеждат в два вида - 2 и 5 mg всяка. Една опаковка съдържа 20 таблетки, опаковани в 2 блистера. Лекарството се абсорбира добре (90% усвояване). Ефектът идва след час.


По-голямата част от веществото (60%) се екскретира през стомашно-чревния тракт, 40% - през бъбреците. Теразозин се прилага през устата през устата, като се започне с 1 mg при хипертоничен проблем, дозата постепенно се увеличава до 10-20 mg. Препоръчително е да приемате цялата доза преди лягане.

Празонин

Активното вещество е празонин. Една таблетка може да съдържа 0,5 или 1 mg празонин. Предписвайте лекарства за високо кръвно налягане. Активното вещество насърчава вазодилатацията:

  • артерии;
  • венозни съдове.

Максималният ефект при еднократна доза трябва да се очаква от 1 до 4 часа, продължава 10 часа. Човек може да се пристрасти към лекарството, ако е необходимо, да увеличи дозата.

Бета блокери

Бета-блокерите за хипертония осигуряват реална помощ на пациентите. Те се включват в лечебните схеми на пациентите. При липса на алергични реакции и противопоказания лекарството е подходящо за повечето хора. Приемането на блокери намалява симптомите, свързани с хипертония, служи като добра превенция за нея.


Веществата, включени в състава, блокират негативния ефект върху сърдечния мускул:

  • намалете налягането;
  • подобряване на общото състояние.

Давайки предпочитание на такива лекарства, не можете да се страхувате от хипертонични кризи и инсулт.

Видове

Списъкът с лекарства за хипертония е широк. Включва лекарства селективни и неселективни. Селективността е селективен ефект върху само един тип рецептор (бета 1 или бета 2). Неселективните агенти засягат двата типа бета рецептори едновременно.

Когато приемат бета-блокери, пациентите изпитват следните прояви:

  • сърдечната честота намалява;
  • значително намалено налягане;
  • тонусът на кръвоносните съдове става по-добър;
  • забавя образуването на кръвни съсиреци;
  • телесните тъкани са по-добре снабдени с кислород.

В практиката бета-блокерите се използват широко за лечение на пациенти с артериална хипертония. Могат да се предписват кардиоселективни и некардиоселективни блокери.

Списък на кардиоселективните бета-блокери

Помислете за описанието на няколко от най-популярните лекарства. Те могат да бъдат закупени без рецепта в аптеката, но самолечението може да доведе до сериозни последици. Приемането на бета-блокери е възможно само след консултация с лекар.


Списък на кардиоселективните лекарства:

  • Атенолол.
  • Метопролол.
  • Ацебутолол.
  • Небиволол.

Атенолол

Лекарство с удължено действие. В началния етап скоростта на прием на ден е 50 mg, след известно време може да се увеличи, максималната дневна доза е 200 mg. Един час след приема на лекарството пациентът започва да усеща терапевтичния ефект.

Терапевтичният ефект продължава през целия ден (24 часа). След две седмици трябва да посетите лекар, за да оцените ефективността на лечението с лекарството. Налягането трябва да се нормализира до края на този период. Атенолол се предлага под формата на таблетки от 100 mg, опаковани в буркани от 30 броя или в клетъчни опаковки от 10 броя.

метопролол

При приемане на Метопролол има бързо намаляване на налягането, ефектът настъпва след 15 минути. Продължителността на терапевтичния ефект е малка - 6 часа. Лекарят предписва честотата на приемане от 1 до 2 пъти на ден, 50-100 mg наведнъж. На ден могат да се консумират не повече от 400 mg метопролол.

Освободете лекарството под формата на таблетки от 100 mg. В допълнение към активното вещество метопролол, те включват помощни вещества:

  • лактоза монохидрат;
  • целулоза;
  • магнезиев стеарат;
  • повидон;
  • картофено нишесте.

Веществото се екскретира от тялото през бъбреците. В допълнение към хипертонията, Метрополол е ефективен като профилактично средство за ангина пекторис, инфаркт на миокарда и мигрена.


Ацебутолол

Дневната доза Acebutolol е 400 mg. Приемат го 2 пъти. По време на лечението лекарят може да увеличи дневния прием до 1200 mg. Най-голям терапевтичен ефект се усеща при пациенти, които наред с високо кръвно налягане са диагностицирани с камерна аритмия.

Лекарството се произвежда в две форми:

  • 0,5% инжекционен разтвор в ампули от 5 ml;
  • таблетки с тегло 200 или 400 mg.

Ацебутолол се екскретира от тялото през бъбреците и стомашно-чревния тракт 12 часа след приема. Активното вещество може да се открие в кърмата. Това трябва да се има предвид от кърмещи жени.

Небиволол

Можете да оцените ефекта на лекарството 2 седмици след началото на лечението. В допълнение към понижаването на налягането, лекарството има антиаритмичен ефект. До края на четвъртата седмица от приема, налягането на пациента трябва да се установи, до края на 2-ия месец от курса трябва да стане стабилно.


Небиволол се произвежда под формата на таблетки, опаковани в картонени кутии. Активното вещество е небиволол хидрохлорид. Отделянето му от тялото зависи от човешкия метаболизъм, колкото по-висок е метаболизмът, толкова по-бързо се отделя. Екскрецията става през стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Дневната норма на възрастен е от 2 до 5 mg на ден. След като пациентът се адаптира към лекарството, дневната доза може да се увеличи до 100 mg. Най-голям ефект се постига при едновременен прием на лекарството.

Некардиоселективни лекарства

Групата некардиоселективни лекарства за налягане включва следните бета-блокери:

  • Пиндолол.
  • Тимолол.
  • пропранолол.

Pindolol се предписва по схемата: 5 mg 3-4 пъти на ден. Възможно е увеличаване на единичната доза до 10 mg при 3-кратен прием през деня. Това лекарство се предписва в умерени дози на пациенти с диагноза захарен диабет.

Тимолол при лечение на хипертония се предписва в доза от 10 mg два пъти дневно. Ако по здравословни причини има нужда, тогава дневната доза се коригира до 40 mg.

Трябва да спрете приема на бета-блокери под наблюдението на лекар. Кръвното налягане на пациента може да се повиши рязко. Ако пациентът откаже да го приема, се препоръчва постепенно намаляване на дневната доза в продължение на един месец.

BABs са група фармакологични лекарства, когато се прилагат в човешкото тяло, възниква блокиране на бета-адренергичните рецептори.

Бета-адренергичните рецептори се разделят на три подтипа:

    бета1-адренергични рецептори, които се намират в сърцето и чрез които се медиират стимулиращите ефекти на катехоламините върху дейността на сърдечната помпа: повишен синусов ритъм, подобрена интракардиална проводимост, повишена миокардна възбудимост, повишен миокарден контрактилитет (положителен хроно-, дромо -, батмо-, инотропни ефекти);

    бета2-адренергични рецептори, които се намират главно в бронхите, гладкомускулните клетки на съдовата стена, скелетните мускули, в панкреаса; при стимулиране се осъществяват бронхо- и вазодилататорни ефекти, релаксация на гладката мускулатура и секреция на инсулин;

    бета3-адренергичните рецептори, локализирани главно върху мембраните на адипоцитите, участват в термогенезата и липолизата.

Идеята за използване на бета-блокерите като кардиопротектори принадлежи на англичанина J. W. Black, който през 1988 г. получава Нобелова награда заедно със своите колеги, създатели на бета-блокери. Нобеловият комитет счита клиничното значение на тези лекарства за „най-големия пробив в борбата срещу сърдечните заболявания от откриването на дигиталиса преди 200 години“.

Класификация

Лекарствата от групата на бета-блокерите се различават по наличието или отсъствието на кардиоселективност, вътрешна симпатикова активност, мембранно стабилизиращи, вазодилататорни свойства, разтворимост в липиди и вода, ефект върху тромбоцитната агрегация, както и продължителността на действие.

В момента клиницистите разграничават три поколения лекарства с бета-блокиращ ефект.

1-во поколение- неселективни бета1- и бета2-блокери (пропранолол, надолол), които, наред с отрицателните ино-, хроно- и дромотропни ефекти, имат способността да повишават тонуса на гладката мускулатура на бронхите, съдовата стена, миометриума, което значително ограничава използването им в клиничната практика.

II поколение- кардиоселективните бета1-блокери (метопролол, бисопролол), поради високата си селективност към бета1-адренергичните рецептори на миокарда, имат по-благоприятна поносимост при продължителна употреба и убедителна доказателствена база за дългосрочна прогноза за живота при лечение на хипертония, коронарна артериална болест и CHF.

Препарати III поколение- целипролол, буциндолол, карведилол имат допълнителни вазодилатиращи свойства поради блокадата на алфа-адренергичните рецептори, без вътрешна симпатикомиметична активност.

Таблица. Класификация на бета-блокерите.

1. β 1 , β 2 -AB (некардиоселективен)

анаприлин

(пропранолол)

2. β 1 -AB (кардиоселективен)

бисопролол

метопролол

3. АБ със съдоразширяващи свойства

β1,α1-AB

лабеталол

карведиол

β 1 -AB (активиране на производството на NO)

небиволол

комбинация от блокади

α 2 -адренергични рецептори и стимулация

β2-адренергични рецептори

целипролол

4. АВ с присъща симпатикомиметична активност

неселективен (β 1, β 2)

пиндалол

селективен (β 1)

ацебуталол

талинолол

епанолол

ефекти

Способността да блокира ефекта на медиаторите върху бета1-адренергичните рецептори на миокарда и отслабването на ефекта на катехоламините върху мембранната аденилатциклаза на кардиомиоцитите с намаляване на образуването на цикличен аденозин монофосфат (цАМР) определя основните кардиотерапевтични ефекти на бета- блокери.

Антиисхемичен ефект на бета-блокерипоради намаляване на търсенето на миокарден кислород поради намаляване на сърдечната честота (HR) и силата на сърдечните контракции, които възникват, когато миокардните бета-адренергични рецептори са блокирани.

Бета-блокерите едновременно подобряват миокардната перфузия чрез намаляване на крайното диастолно налягане в лявата камера (LV) и увеличаване на градиента на налягането, който определя коронарната перфузия по време на диастола, чиято продължителност се увеличава в резултат на забавяне на сърдечната честота.

Антиаритмични действието на бета-блокерите, въз основа на способността им да намаляват адренергичния ефект върху сърцето, води до:

    намаляване на сърдечната честота (отрицателен хронотропен ефект);

    намаляване на автоматизма на синусовия възел, AV връзката и системата His-Purkinje (отрицателен батмотропен ефект);

    намаляване на продължителността на потенциала на действие и рефрактерния период в системата His-Purkinje (скъсен QT интервал);

    забавяне на проводимостта в AV съединението и увеличаване на продължителността на ефективния рефрактерен период на AV съединението, удължаване на PQ интервала (отрицателен дромотропен ефект).

Бета-блокерите повишават прага за камерно мъждене при пациенти с остър миокарден инфаркт и могат да се разглеждат като средство за предотвратяване на фатални аритмии в острия период на миокарден инфаркт.

Хипотензивен действиебета-блокери поради:

    намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции (отрицателни хроно- и инотропни ефекти), което общо води до намаляване на сърдечния дебит (MOS);

    намаляване на секрецията и намаляване на концентрацията на ренин в плазмата;

    преструктуриране на барорецепторните механизми на аортната дъга и каротидния синус;

    централно инхибиране на симпатиковия тонус;

    блокада на постсинаптичните периферни бета-адренергични рецептори във венозното съдово легло, с намаляване на притока на кръв към дясното сърце и намаляване на MOS;

    конкурентен антагонизъм с катехоламини за рецепторно свързване;

    повишаване на нивото на простагландини в кръвта.

Ефектът върху бета2-адренергичните рецептори определя значителна част от страничните ефекти и противопоказанията за тяхната употреба (бронхоспазъм, периферна вазоконстрикция). Характеристика на кардиоселективните бета-блокери в сравнение с неселективните е по-големият афинитет към бета1-рецепторите на сърцето, отколкото към бета2-адренергичните рецептори. Следователно, когато се използват в малки и средни дози, тези лекарства имат по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии. Трябва да се има предвид, че степента на кардиоселективност не е еднаква за различните лекарства. Индексът ci/beta1 до ci/beta2, характеризиращ степента на кардиоселективност, е 1,8:1 за неселективния пропранолол, 1:35 за атенолол и бетаксолол, 1:20 за метопролол, 1:75 за бизопролол. Трябва обаче да се помни, че селективността зависи от дозата, тя намалява с увеличаване на дозата на лекарството.

В съответствие с клинично значимите фармакокинетични свойства на бета-блокерите, лекарствата се разделят на 3 групи (виж таблицата).

Таблица. Характеристики на метаболизма на бета-блокерите.

* липофилността повишава проникването през кръвно-мозъчната бариера; с блокада на централните бета-1 рецептори, тонусът на вагуса се повишава, което е важно в механизма на антифибрилационно действие. Има доказателства (Kendall M.J. et al., 1995), че намаляването на риска от внезапна смърт е по-изразено при употребата на липофилни бета-блокери.

Показания:

    ИБС (МИ, ангина пекторис)

    Тахиаритмии

    Дисекираща аневризма

    Кървене от разширени вени на хранопровода (профилактика при цироза на черния дроб - пропранолол)

    Глаукома (тимолол)

    Хипертиреоидизъм (пропранолол)

    Мигрена (пропранолол)

    Абстиненция от алкохол (пропранолол)

Правила за предписване на β-АБ:

    започнете терапия с ниски дози;

    увеличавайте дозата не повече от 2-седмични интервали;

    лекувайте с максимално поносима доза;

    1-2 седмици след началото на лечението и 1-2 седмици след завършване на титрирането на дозата е необходимо проследяване на биохимичните показатели на кръвта.

Когато се появят редица симптоми по време на приема на β-блокери, се спазват следните препоръки:

    с увеличаване на симптомите на сърдечна недостатъчност, дозата на β-блокера трябва да бъде намалена наполовина;

    при наличие на умора и / или брадикардия - намаляване на дозата на β-блокера;

    в случай на сериозно влошаване на благосъстоянието, намалете дозата на β-блокера наполовина или спрете лечението;

    със сърдечен ритъм< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    с намаляване на сърдечната честота е необходимо преразглеждане на дозите на други лекарства, които допринасят за забавяне на пулса;

    при наличие на брадикардия е необходимо да се проведе своевременно ЕКГ наблюдение за ранно откриване на сърдечен блок.

Странични ефективсички β-блокери са разделени на сърдечни (брадикардия, артериална хипотония, развитие на атриовентрикуларни блокади) и екстракардиални (замаяност, депресия, кошмари, безсъние, нарушение на паметта, умора, хипергликемия, хиперлипидемия, мускулна слабост, нарушена потентност).

Стимулирането на β2-адренергичните рецептори води до повишена гликогенолиза в черния дроб и скелетните мускули, глюконеогенеза и освобождаване на инсулин. Следователно употребата на неселективни β-блокери може да бъде придружена от повишаване на гликемията и появата на инсулинова резистентност. В същото време, при захарен диабет тип 1, неселективните β-блокери повишават риска от "скрита хипогликемия", тъй като след прилагане на инсулин те предотвратяват връщането на гликемията към нормалното. Още по-опасна е способността на тези лекарства да предизвикат парадоксална хипертонична реакция, която може да бъде придружена от рефлексна брадикардия. Такива промени в състоянието на хемодинамиката са свързани със значително повишаване на нивото на адреналина на фона на хипогликемия.

Друг проблем, който може да възникне в случай на продължителна употреба на неселективни β-блокери, е нарушение на липидния метаболизъм, по-специално повишаване на концентрацията на липопротеини с много ниска плътност, триглицериди и намаляване на съдържанието на анти- атерогенен липопротеинов холестерол с висока плътност. Вероятно тези промени са резултат от отслабване на ефектите на липопротеин липаза, която обикновено е отговорна за метаболизма на ендогенните триглицериди. Стимулирането на деблокирани α-адренергични рецептори на фона на блокада на β1 и β2-адренергични рецептори води до инхибиране на липопротеин липаза, докато използването на селективни β-блокери позволява да се предотвратят тези нарушения на липидния метаболизъм. Трябва да се отбележи, че благоприятният ефект на β-блокерите като кардиопротективни средства (например след остър инфаркт на миокарда) е много по-значим и по-важен от последствията от неблагоприятните ефекти на тези лекарства върху липидния метаболизъм.

Противопоказания

Абсолютни противопоказанияза β-AB са брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонистикалций(AK) - голяма група лекарства с различна химична структура, чиято обща характеристика е способността да намаляват потока на йони калцийв съдови гладкомускулни клетки и кардиомиоцити, като взаимодейства с бавно калцийканали (L-тип) на клетъчните мембрани. В резултат на това гладката мускулатура на артериолите се отпуска, кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление намаляват, силата и честотата на сърдечните контракции намаляват и атриовентрикуларната (AV) проводимост се забавя.

AK класификация:

Поколение

Производни на дихидропиридин

(атрерия>сърце)

Производни на фенилалкиламин

(атрерия<сердце)

Бензотиазепинови производни

(атрерия = сърце)

1-во поколение

(лекарства с кратко действие)

Нифедипин

(Фармадипин, Коринфар)

Верапамил(Изоптин, Лекоптин, Финоптин)

Дилтиазем

II поколение(забавени форми)

лек. форми)

НифедипинSR

НикардипинSR

ФелодипинSR

ВерапамилSR

Дилтиазем SR

IIb

активен

вещества)

Исрадипин

Низолдипин

Нимодипин

Нивалдипин

Нитрендипин

IIIпоколение(само в групата на дихидропиридиновите производни)

Амлодипин(Norvask, Emlodin, Duactin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox и др.);

Амлодипин с леви ръце - Азомекс

Лацидипин(лаципил),

Лерканидипин(Леркамен)

Комбинирани лекарства:

Екватор, Gipril A (амлодипин + лизиноприл)

Теночек(амлодипин + атенолол)

Забележка: SR и ER са препарати с продължително освобождаване

Основните фармакологични ефекти на калциевите антагонисти:

    Хипотензивен ефект (типичен за производни на дихидропиридин, фенилалкиламин, бензотиазепин)

    Антиангинозни (типични за производни на дихидропиридин, фенилалкиламин, бензотиазепин)

    Антиаритмично действие (типично за лекарства верапамил и дилтиазем).

Лекарствата, принадлежащи към различни групи, се различават по тежестта на действието си върху сърцето и периферните съдове. Така дихидропиридиновите АК действат в по-голяма степен на съдовете и следователно имат по-изразен хипотензивен ефект и практически не засягат проводимостта на сърцето и неговата контрактилна функция. Верапамил има висок афинитет към калцийканалите на сърцето и следователно намалява силата и честотата на сърдечните контракции, нарушава AV проводимостта и в по-малка степен действа върху съдовете, така че неговият хипотензивен ефект е по-слабо изразен от този на дихидропиридин AK. Дилтиазем действа еднакво както на сърцето, така и на кръвоносните съдове. Тъй като верапамил и дилтиазем имат известно сходство помежду си, те условно се комбинират в подгрупа на недихидропиридинови АА. Във всяка група АК се изолират лекарства с кратко действие и продължителнолекарства.

В момента АА са един от основните класове лекарства, които могат да се използват за първоначално лечение на хипертония. Според сравнителни проучвания (ALLHAT, VALUE), удължената АК показва хипотензивен ефект, равен на антихипертензивната активност на АСЕ инхибиторите, ангиотензин II рецепторните антагонисти, диуретиците и β-блокерите. Максималното понижение на кръвното налягане при приемане на АК се наблюдава при хипертония с нисък ренин, зависима от обема. АС в сравнение с антихипертензивните лекарства от други класове (ACE инхибитори, диуретици и β-блокери) не само имат еднакъв хипотензивен ефект, но и еднакво намаляват честотата на "големите сърдечно-съдови усложнения" - миокарден инфаркт, мозъчен инсулт и сърдечно-съдова смъртност. Миокардната хипертрофия на лявата камера (ЛК) е независим рисков фактор при АХ. АК намалява хипертрофията на ЛК, подобрява диастолната му функция, особено при пациенти с хипертония и коронарна артериална болест. Важен аспект на органопротективното действие на АА е предотвратяването или забавянето на съдовото ремоделиране (твърдостта на съдовата стена намалява, ендотелиум-зависимата вазодилатация се подобрява поради увеличаване на производството на NO).

Специален подход е необходим при лечението на хипертония при пациенти със захарен диабет (ЗД), тъй като при тях рискът от сърдечно-съдови усложнения е особено висок. При комбиниране на AH и DM оптималното антихипертензивно лекарство трябва не само да осигурява постигане на таргетните стойности на АН, но и да има изразени органопротективни свойства и да бъде метаболитно неутрално. Дългодействащите дихидропиридинови АК (фелодипин, амлодипин и др.), Наред с АСЕ инхибиторите и АРБ, са лекарствата на избор при лечението на хипертония при пациенти с диабет, тъй като те не само ефективно намаляват кръвното налягане, но също така имат изразени органопротективни свойства, включително нефропротективен ефект (намаляват тежестта на микроалбуминурията, забавят прогресията на диабетната нефропатия), а също така са метаболитно неутрални. При повечето пациенти с хипертония и диабет целевото ниво на кръвното налягане може да бъде постигнато само при използване на комбинация от антихипертензивни лекарства. Комбинациите на АК с АСЕ инхибитори или АРБ са най-рационални в тази клинична ситуация. Понастоящем е убедително доказано (ASCOT-BPLA), че употребата на лекарства с благоприятни метаболитни ефекти или метаболитно неутрални за лечение на хипертония намалява риска от развитие на диабет с 30% в сравнение с други антихипертензивни лекарства (тиазидни диуретици, β-блокери ). Резултатите от тези проучвания са отразени в европейските клинични насоки за лечение на хипертония. По този начин, при лечение на хипертония при пациенти с висок риск от развитие на диабет (усложнена фамилна анамнеза за диабет, затлъстяване, нарушен глюкозен толеранс), се препоръчва употребата на лекарства с благоприятен метаболитен профил (например продължителни АК, АСЕ инхибитори или ARA).

Показания:

    ИБС (ангина пекторис)

    хипертония при пациенти в напреднала възраст

    Систолна хипертония

    хипертония и периферна артериална болест

    хипертония и атеросклероза на каротидните артерии

    АХ на фона на ХОББ и БР.Астма

  • хипертония при бременни жени

    Хипертония и суправентрикуларна тахикардия*

    АХ и мигрена*

Противопоказания:

    AV блок II-III степен*

* - само за недихидропиридинови АК

Относителни противопоказания:

* - само за недихидропиридинови АК

Ефективни комбинации

Повечето многоцентрови проучвания показват, че при 70% от пациентите с AD трябва да се предпише комбинация от две или три антихипертензивни лекарства, за да се постигнат таргетни нива на артериалното налягане. Сред комбинациите от две лекарства следните се считат за ефективни и безопасни:

    АСЕ инхибитор + диуретик,

    BAB + диуретик,

    АК + диуретик,

    сартани + диуретик,

    сартани + АСЕ инхибитор + диуретик

    АК + АСЕ инхибитори,

Под хипертонична кризаразбират всички случаи на внезапно и значително повишаване на кръвното налягане, придружено от появата или влошаването на предшестващи мозъчни, сърдечни или общи автономни симптоми, бързо прогресиране на дисфункция на жизненоважни органи.

Критерии за хипертонична криза:

    относително внезапно начало;

    индивидуално високо покачване на кръвното налягане;

    появата или засилването на оплаквания от сърдечен, мозъчен или общ вегетативен характер.

В САЩ и Европа е широко разпространена клинична класификация, която е лесна за избор на тактика за лечение на пациент, при която хипертоничните кризи са разделени на сложни и неусложнени.

    Усложнени хипертонични кризисе характеризират с остро или прогресивно увреждане на таргетните органи (POM), представляват пряка заплаха за живота на пациента и изискват незабавно, в рамките на 1 час, намаляване на кръвното налягане.

    Неусложнени хипертонични кризи, няма признаци на остър или прогресиращ POM, представляват потенциална заплаха за живота на пациента, изискват бързо, в рамките на няколко часа, понижаване на кръвното налягане.

Лечение на хипертонични кризи

При медикаментозното лечение на хипертонични кризи е необходимо да се решат следните проблеми:

        Спиране на повишаването на кръвното налягане. В този случай е необходимо да се определи степента на спешност на започване на лечението, да се избере лекарството и методът на неговото приложение, да се зададе необходимата скорост на понижаване на кръвното налягане и да се определи нивото на приемливо понижаване на кръвното налягане.

        Осигуряване на адекватно наблюдение на състоянието на пациента по време на периода на понижаване на кръвното налягане. Необходимо е навременно диагностициране на появата на усложнения или прекомерно понижаване на кръвното налягане.

        Затвърждаване на постигнатия ефект. За това обикновено се предписва същото лекарство, с помощта на което се понижава кръвното налягане, ако е невъзможно, други антихипертензивни лекарства. Времето се определя от механизма и времето на избраните лекарства.

        Лечение на усложнения и съпътстващи заболявания.

        Избор на оптимална дозировка на лекарства за поддържащо лечение.

        Провеждане на превантивни мерки за предотвратяване на кризи.

Антихипертензивни лекарства.

Антихипертензивните средства са група лекарства, използвани за възстановяване на ниското кръвно налягане до нормалното. Остър спад на кръвното налягане (колапс, шок) може да бъде резултат от загуба на кръв, травма, отравяне, инфекциозни заболявания, сърдечна недостатъчност, дехидратация и др. В допълнение, хроничната артериална хипотония може да се появи като самостоятелно заболяване. За премахване на артериалната хипотония се използват лекарства:

    увеличаване на обема на циркулиращата кръв - плазмени заместители, физиологични разтвори;

    вазоконстриктори (кофеин, кордиамин, алфа-агонисти, глюкокортикоиди, минералкортикоиди, ангиотензинамид);

    подобряване на микроциркулацията на тъканите и премахване на тяхната хипоксия - ганглийни блокери, а-блокери;

    негликозидни кардиотоници (добутамин, допамин);

    средства, които имат тонизиращ ефект върху централната нервна система - тинктури от лимонена трева, женшен, заманиха, аралия; екстракти от Eleutherococcus и Rhodiola rosea.

Лекарства, използвани при неусложнени хипертонични кризи

Препарати

Дози и метод

Въведение

действия

Странични ефекти

Каптоприл

12,5-25 mg перорално или сублингвално

След 30 мин.

Ортостатична хипотония.

Клонидин

0,075-0,15 mg перорално или 0,01% разтвор 0,5-2 ml IM или IV

След 10-60 мин.

Сухота в устата, сънливост. Противопоказан при пациенти с AV блокада, брадикардия.

пропранолол

20 - 80 mg перорално

След 30-60 мин.

Брадикардия, бронхоконстрикция.

1% - 4-5 ml IV

0,5% - 8-10 ml IV

След 10-30 мин.

По-ефективен в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Нифедипин

5-10 mg перорално или

сублингвално

След 10-30 мин.

Може да се развие главоболие, тахикардия, зачервяване, стенокардия.

дроперидол

0,25% разтвор 1 ml IM или IV

След 10-20 мин.

екстрапирамидни разстройства.

Парентерално лечение на усложнени хипертонични кризи

Име на лекарството

Начин на приложение, дози

Начало на действието

Продължителност

Забележка

Клонидин

IV 0,5-1,0 ml 0,01% разтвор

или i / m 0,5-2,0 ml 0,01%

След 5-15 мин.

Нежелателно при мозъчен инсулт. Може би развитието на брадикардия.

Нитроглицерин

IV капково 50-200 mcg/min.

След 2-5 мин.

Особено показан при остра сърдечна недостатъчност, MI.

Еналаприл

IV 1,25-5 mg

След 15-30 мин.

Ефективен при остра ЛК недостатъчност.

Нимодипин

След 10-20 мин.

Със субарахноидален кръвоизлив.

Фуроземид

IV болус 40-200 mg

След 5-30 мин.

Предимно при хипертонични кризи с остра сърдечна или бъбречна недостатъчност.

пропранолол

0,1% разтвор 3-5 ml в 20 ml физиологичен разтвор

След 5-20 мин.

Брадикардия, AV блок, бронхоспазъм.

Магнезиев сулфат

IV болус 25% разтвор

След 30-40 мин.

С конвулсии, еклампсия.

Името на лекарството, неговите синоними, условия на съхранение и процедурата за отпускане от аптеките

Форма на освобождаване (състав), количеството на лекарството в опаковката

Начин на приложение, средни терапевтични дози

Клонидин (клонидин)

(Списък B)

Таблетки от 0,000075 и 0,00015 N.50

1 таблетка 2-4 пъти дневно

Ампули 0,01% разтвор 1 ml N.10

Подкожно (в мускула) 0,5-1,5 ml

Във вената бавно 0,5-1,5 ml с 10-20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид до 3-4 пъти на ден (в болница)

          моксонидин (физиотенз)

(Списък B)

Таблетки по 0,001

1 таблетка 1 път на ден

Метилдопа (допегит)

(Списък B)

Таблетки от 0,25 и 0,5

1 таблетка 2-3 пъти дневно

Резерпин (рауседил)

Таблетки по 0,00025

По 1 таблетка 2-4 пъти на ден след хранене

(Списък B)

Ампули 0,25% разтвор 1 ml N.10

В мускула (във вената бавно) 1 мл

Празозин (минипрес)

(Списък B)

Таблетки 0,001 и 0,005 N.50

½-5 таблетки 2-3 пъти на ден

Атенолол (тенормин)

(Списък B)

Таблетки от 0,025; 0,05 и 0,1 N.50, 100

½-1 таблетка 1 път на ден

бисопролол

(Списък B)

Таблетки от 0,005 и 0,001

1 таблетка 1 път на ден

Нифедипин (фенигидин, коринфар)

(Списък B)

Таблетки (капсули, дражета) по 0,01 и 0,02 всяка

По 1-2 таблетки (капсули, дражета) 3 пъти на ден

Натриев нитропрусид

Natrii nitroprussidum

(Списък B)

Ампули 0,05 сухо вещество N.5

Във вената се капват 500 ml 5% разтвор на глюкоза

Каптоприл (капотен)

(Списък B)

Таблетки от 0,025 и 0,05

½-1 таблетка 2-4 пъти на ден преди хранене

Магнезиев сулфат

Магнезиев сулфат

Ампули 25% разтвор 5-10 ml N.10

В мускула (бавно във вената) 5-20 мл

"Аделфан"

(Списък B)

Официални таблети

½-1 таблетка 1-3 пъти на ден (след хранене)

"Бинердин"

(Списък B)

Официални дражета

1 таблетка 1 път на ден (сутрин)

Блокерите на бета-адренергичните рецептори, известни като бета-блокери, са важна група антихипертензивни лекарства, които действат върху симпатиковата нервна система. Тези лекарства се използват в медицината отдавна, от 60-те години на миналия век. Откриването на бета-блокерите значително повиши ефективността на лечението на сърдечно-съдови заболявания, както и на хипертония. Затова учените, които първи синтезираха и изпробваха тези лекарства в клиничната практика, бяха удостоени с Нобелова награда за медицина през 1988 г.

В практиката за лечение на хипертония бета-блокерите все още са лекарствата от първостепенно значение, заедно с диуретиците, т.е. диуретичните лекарства. Въпреки че от 90-те години на миналия век се появиха и нови групи лекарства (калциеви антагонисти, ACE инхибитори), които се предписват, когато бета-блокерите не помагат или са противопоказани за пациента.

Популярни лекарства:

История на откритията

През 30-те години на миналия век учените откриват, че е възможно да се стимулира способността на сърдечния мускул (миокарда) да се съкращава чрез въздействие върху него със специални вещества - бета-агонисти. През 1948 г. концепцията за съществуването на алфа- и бета-адренергични рецептори в тялото на бозайниците е представена от R. P. Ahlquist. По-късно, в средата на 50-те години на миналия век, ученият J. Black теоретично разработи начин за намаляване на честотата на стенокардните пристъпи. Той предположи, че би било възможно да се изобрети лекарство, с което ефективно да се „защитят“ бета рецепторите на сърдечния мускул от ефектите на адреналина. В края на краищата този хормон стимулира мускулните клетки на сърцето, карайки ги да се свиват твърде интензивно и провокира сърдечни удари.

През 1962 г. под ръководството на J. Black е синтезиран първият бета-блокер - протеналол. Но се оказа, че причинява рак при мишки, така че не е тестван върху хора. Първото лекарство за хора е пропранолол, който се появява през 1964 г. За разработването на пропранолол и "теорията" на бета-блокерите Дж. Блек получава Нобелова награда за медицина през 1988 г. Най-модерното лекарство от тази група - небиволол, е пуснато на пазара през 2001 г. Той и други бета-блокери от трето поколение имат допълнително важно полезно свойство - отпускат кръвоносните съдове. Общо повече от 100 различни бета-блокери са синтезирани в лаборатории, но не повече от 30 от тях са използвани или все още се използват от практикуващите.



Механизъм на действие на бета-блокерите

Хормонът адреналин и други катехоламини стимулират бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори, които се намират в различни органи. Механизмът на действие на бета-блокерите е, че те блокират бета-1-адренергичните рецептори, "предпазвайки" сърцето от ефектите на адреналина и други "ускоряващи" хормони. В резултат на това се улеснява работата на сърцето: то се свива по-рядко и с по-малка сила. По този начин се намалява честотата на пристъпите на стенокардия и сърдечните аритмии. Намалява вероятността от внезапна сърдечна смърт.

Под действието на бета-блокерите кръвното налягане се понижава, едновременно по няколко различни механизма:

  • Намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции;
  • Намален сърдечен дебит;
  • Намалена секреция и намаляване на концентрацията на ренин в кръвната плазма;
  • Преструктуриране на барорецепторните механизми на аортната дъга и каротидния синус;
  • Потискащ ефект върху централната нервна система;
  • Влияние върху вазомоторния център - намаляване на централния симпатиков тонус;
  • Намален периферен съдов тонус с блокада на алфа-1 рецепторите или освобождаване на азотен оксид (NO).

Бета-1 и бета-2-адренергични рецептори в човешкото тяло

Тип адренергичен рецептор Локализация Резултат от стимулация
Бета 1 рецептори синусов възел Повишена възбудимост, повишена сърдечна честота
миокарда Увеличаване на силата на свиване
коронарни артерии Разширение
атриовентрикуларен възел Увеличаване на проводимостта
Сноп и крака на Гис Повишаване на автоматизма
Черен дроб, скелетни мускули Увеличаване на гликогенезата
Бета 2 рецептори Артериоли, артерии, вени Релаксация
Мускулатура на бронхите Релаксация
Матката на бременна жена Отслабване и спиране на контракциите
Лангерхансови островчета (бета клетки на панкреаса) Повишаване на инсулиновата секреция
Мастна тъкан (също има бета-3-адренергични рецептори) Повишена липолиза (разграждането на мазнините до съставните им мастни киселини)
Бета-1 и бета-2 рецептори Юкстагломеруларен апарат на бъбреците Повишено освобождаване на ренин

От таблицата виждаме, че бета-1-адренергичните рецептори се намират в по-голямата си част в тъканите на сърдечно-съдовата система, както и в скелетните мускули и бъбреците. Това означава, че стимулиращите хормони увеличават честотата и силата на сърдечните контракции.

Бета-блокерите предпазват от атеросклеротично сърдечно заболяване, като облекчават болката и предотвратяват по-нататъшното прогресиране на заболяването. Кардиопротективният ефект (защита на сърцето) се свързва със способността на тези лекарства да намаляват регресията на лявата камера на сърцето, да имат антиаритмичен ефект. Те намаляват болката в сърцето и намаляват честотата на пристъпите на стенокардия. Но бета-блокерите не са най-добрият избор на лекарства за лечение на артериална хипертония, освен ако пациентът не се оплаква от болки в гърдите и сърдечни удари.

За съжаление, заедно с блокадата на бета-1-адренергичните рецептори, бета-2-адренергичните рецептори също попадат в разпространението, което не е необходимо да се блокира. Поради това има отрицателни странични ефекти от приема на лекарства. Бета-блокерите имат сериозни странични ефекти и противопоказания. Те са описани подробно по-долу в статията. Селективността на бета-блокера е степента, до която дадено лекарство е в състояние да блокира бета-1-адренергичните рецептори, без да засяга бета-2-адренергичните рецептори. При равни други условия, колкото по-висока е селективността, толкова по-добре, защото има по-малко странични ефекти.

Класификация

Бета блокерите се делят на:

  • селективни (кардиоселективни) и неселективни;
  • липофилни и хидрофилни, т.е. разтворими в мазнини или във вода;
  • има бета-блокери със и без присъща симпатикомиметична активност.

Всички тези характеристики ще бъдат разгледани подробно по-долу. Сега е важно да разберем това бета-блокерите съществуват от 3 поколения и ще бъдат по-полезни, ако се лекуват със съвременна медицина,не е остарял. Защото ефективността ще бъде по-висока, а вредните странични ефекти – много по-малко.

Класификация на бета-блокерите по поколения (2008 г.)

Бета-блокерите от трето поколение имат допълнителни вазодилататорни свойства, т.е. способността да отпускат кръвоносните съдове.

  • Когато приемате лабеталол, този ефект възниква, защото лекарството блокира не само бета-адренергичните рецептори, но и алфа-адренергичните рецептори.
  • Небиволол повишава синтеза на азотен оксид (NO), вещество, което регулира съдовата релаксация.
  • А карведилолът прави и двете.

Какво представляват кардиоселективните бета-блокери

В тъканите на човешкото тяло има рецептори, които реагират на хормоните адреналин и норепинефрин. Понастоящем се разграничават алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2 адренорецептори. Наскоро бяха описани и алфа-3 адренорецептори.

Представете накратко местоположението и значението на адренорецепторите, както следва:

  • алфа-1 - локализиран в кръвоносните съдове, стимулацията води до техния спазъм и повишаване на кръвното налягане.
  • алфа-2 - са "отрицателна обратна връзка" за системата за тъканна регулация. Това означава, че тяхното стимулиране води до понижаване на кръвното налягане.
  • бета-1 - са локализирани в сърцето, тяхното стимулиране води до увеличаване на честотата и силата на сърдечните контракции, а също така увеличава търсенето на кислород в миокарда и повишава кръвното налягане. Също така бета-1-адренергичните рецептори присъстват в големи количества в бъбреците.
  • бета-2 - локализиран в бронхите, стимулирането причинява отстраняване на бронхоспазма. Същите рецептори са разположени върху чернодробните клетки, ефектът на хормона върху тях причинява превръщането на гликогена в глюкоза и освобождаването на глюкоза в кръвта.

Кардиоселективните бета-блокери са активни главно срещу бета-1-адренергичните рецептори, а не селективните бета-блокери еднакво блокират както бета-1, така и бета-2-адренергичните рецептори. В сърдечния мускул съотношението на бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори е 4:1, т.е. енергийната стимулация на сърцето се осъществява в по-голямата си част чрез бета-1 рецепторите. С увеличаване на дозата на бета-блокерите, тяхната специфичност намалява и след това селективното лекарство блокира и двата рецептора.

Селективните и неселективните бета-блокери намаляват кръвното налягане приблизително по същия начин, но кардиоселективните бета-блокери имат по-малко странични ефекти, те са по-лесни за използване при съпътстващи заболявания. По този начин е по-малко вероятно селективните лекарства да причинят бронхоспазъм, тъй като тяхната активност няма да повлияе на бета-2-адренергичните рецептори, които се намират предимно в белите дробове.

Кардиоселективност на бета-блокери: бета-1 и бета-2 адренорецепторен блокиращ индекс

Селективните бета-блокери са по-слаби от неселективните при повишаване на периферното съдово съпротивление, така че те по-често се предписват на пациенти с проблеми с периферното кръвообращение (например с интермитентно накуцване). Моля, имайте предвид, че карведилол (Coriol) – макар и от последно поколение бета-блокери, не е кардиоселективен. Въпреки това се използва активно от кардиолозите и резултатите са добри. Карведилол рядко се предписва за понижаване на кръвното налягане или лечение на аритмии. По-често се използва за лечение на сърдечна недостатъчност.

Каква е присъщата симпатикомиметична активност на бета-блокерите

Някои бета-блокери не само блокират бета-адренергичните рецептори, но и ги стимулират в същото време. Това се нарича присъща симпатикомиметична активност на някои бета-блокери. Лекарствата, които имат присъща симпатикомиметична активност, се характеризират със следните свойства:

  • тези бета-блокери забавят сърдечната честота в по-малка степен
  • те не намаляват значително помпената функция на сърцето
  • в по-малка степен повишават общото периферно съдово съпротивление
  • по-малко вероятно да провокират атеросклероза, тъй като те нямат значителен ефект върху нивата на холестерола в кръвта

Можете да разберете кои бета-блокери имат присъща симпатикомиметична активност и кои лекарства не.

Ако бета-блокерите с вътрешна симпатикомиметична активност се приемат дълго време, тогава възниква хронична стимулация на бета-адренергичните рецептори. Това постепенно води до намаляване на тяхната плътност в тъканите. След това рязкото спиране на лекарството не предизвиква симптоми на отнемане. В общи линии, дозата на бета-блокерите трябва да се намалява постепенно: 2 пъти на всеки 2-3 дни в продължение на 10-14 дни. В противен случай могат да се появят сериозни симптоми на абстиненция: хипертонични кризи, повишена честота на стенокардни пристъпи, тахикардия, инфаркт на миокарда или внезапна смърт поради сърдечен удар.

Проучванията показват, че бета-блокерите, които имат присъща симпатикомиметична активност, не се различават по отношение на ефикасността на понижаване на кръвното налягане от лекарствата, които нямат тази активност. Но в някои случаи употребата на лекарства с присъща симпатикомиметична активност избягва нежеланите странични ефекти. А именно бронхоспазъм с обструкция на дихателните пътища от различно естество, както и спазми в студа с атеросклероза на съдовете на долните крайници. През последните години (юли 2012 г.) лекарите стигнаха до извода, че не трябва да е от голямо значение дали бета-блокерът има свойството на присъща симпатикомиметична активност или не. Практиката показва, че лекарствата с това свойство намаляват честотата на сърдечно-съдовите усложнения не повече от тези бета-блокери, които го нямат.

Липофилни и хидрофилни бета-блокери

Липофилните бета-блокери се разтварят добре в мазнини, а хидрофилните - във вода. Липофилните лекарства претърпяват значителна "обработка" по време на първоначалното преминаване през черния дроб. Хидрофилните бета-блокери не се метаболизират в черния дроб. Те се екскретират от тялото главно с урината, непроменени. Хидрофилните бета-блокери действат по-дълго, защото не се елиминират толкова бързо, колкото липофилните.

Липофилните бета-блокери по-добре проникват през кръвно-мозъчната бариера. Това е физиологична бариера между кръвоносната система и централната нервна система. Той предпазва нервната тъкан от циркулиращи микроорганизми, токсини и „агенти“ на имунната система, които възприемат мозъчната тъкан като чужда и я атакуват. През кръвно-мозъчната бариера хранителните вещества навлизат в мозъка от кръвоносните съдове, а отпадъчните продукти на нервната тъкан се изхвърлят обратно.

Оказа се, че липофилните бета-блокери по-ефективно намаляват смъртността при пациенти с коронарна болест на сърцето.В същото време те причиняват повече странични ефекти от централната нервна система:

  • депресия;
  • нарушения на съня;
  • главоболие.

По правило активността на мастноразтворимите бета-блокери не се влияе от приема на храна. И е препоръчително да приемате хидрофилни препарати преди хранене, като пиете много вода.

Лекарството бисопролол е забележително с това, че има способността да се разтваря както във вода, така и в липиди (мазнини). Ако черният дроб или бъбреците работят лошо, тогава задачата за изолиране на бисопролол от тялото автоматично се поема от по-здравата система.

Съвременни бета-блокери

  • карведилол (Kkoriol);
  • бисопролол (Concor, Biprol, Bisogamma);
  • метопролол сукцинат (Betaloc LOK);
  • небиволол (Небилет, Бинелол).

Други бета-блокери могат да се използват за лечение на хипертония. Лекарите се насърчават да предписват лекарства от второ или трето поколение на своите пациенти. По-горе в статията можете да намерите таблица, която изброява към кое поколение принадлежи всяко лекарство.

Съвременните бета-блокери намаляват вероятността пациентът да умре от инсулт и особено от инфаркт. В същото време проучванията от 1998 г. систематично показват това пропранолол (анаприлин) не само не намалява, но дори увеличава смъртността в сравнение с плацебо.Също противоречиви данни за ефективността на атенолол. Десетки статии в медицински списания твърдят, че той намалява вероятността от сърдечно-съдови "събития" много по-малко от другите бета-блокери, като същевременно причинява странични ефекти по-често.

Пациентите трябва да разберат, че всички бета-блокери намаляват кръвното налягане приблизително по същия начин. Може би небиволол прави това малко по-ефективно от всички останали, но не много. В същото време те намаляват вероятността от развитие на сърдечно-съдови заболявания по много различни начини. Основната цел на лечението на хипертонията е именно предотвратяването на нейните усложнения. Предполага се, че съвременните бета-блокери са по-ефективни за предотвратяване на усложненията на хипертонията от лекарствата от предишното поколение.Освен това се понасят по-добре, защото причиняват по-малко странични ефекти.

В началото на 2000-те много пациенти не можеха да си позволят да бъдат лекувани с качествени лекарства, тъй като патентованите лекарства бяха твърде скъпи. Но сега можете да закупите генерични лекарства в аптеката, които са много достъпни и въпреки това действат ефективно. Следователно финансовият въпрос вече не е причина да спрете да използвате съвременните бета-блокери. Основната задача е да се преодолее невежеството и консерватизма на лекарите. Лекарите, които не следят новините, често продължават да предписват по-стари лекарства, които са по-малко ефективни и имат повече странични ефекти.

Индикации за назначаване

Основните показания за назначаването на бета-блокери в кардиологичната практика:

  • артериална хипертония, включително вторична (поради увреждане на бъбреците, повишена функция на щитовидната жлеза, бременност и други причини);
  • сърдечна недостатъчност;
  • сърдечна исхемия;
  • аритмии (екстрасистолия, предсърдно мъждене и др.);
  • синдром на дълъг QT интервал.

В допълнение, бета-блокерите понякога се предписват за вегетативни кризи, пролапс на митралната клапа, синдром на отнемане, хипертрофична кардиомиопатия, мигрена, аортна аневризма, синдром на Марфан.

През 2011 г. бяха публикувани резултатите от проучване на жени с рак на гърдата, които приемаха бета-блокери. Оказа се, че на фона на приема на бета-блокери, метастазите се появяват по-рядко. Американското проучване включва 1400 жени, които са претърпели операция от рак на гърдата и са им предписани курсове на химиотерапия. Тези жени са приемали бета-блокери поради сърдечно-съдови проблеми, които са имали в допълнение към рака на гърдата. След 3 години 87% от тях са живи и без рак.

Контролната група за сравнение се състои от пациенти с рак на гърдата на същата възраст и със същия процент пациенти със захарен диабет. Те не са получавали бета-блокери и сред тях преживяемостта е 77%. Твърде рано е да се правят практически заключения, но може би след 5-10 години бета-блокерите ще се превърнат в прост и евтин начин за подобряване на ефективността на лечението на рак на гърдата.

Използването на бета-блокери за лечение на хипертония

Бета-блокерите намаляват кръвното налягане като цяло не по-лошо от лекарствата от други класове. Особено се препоръчва да се предписват за лечение на хипертония в следните ситуации:

  • Асоциирана исхемична болест на сърцето
  • тахикардия
  • Сърдечна недостатъчност
  • Хипертиреоидизмът е свръхактивна щитовидна жлеза.
  • мигрена
  • Глаукома
  • Артериална хипертония преди или след операция
Името на лекарството бета-блокер Фирмено (търговско) име Дневна доза, мг Колко пъти на ден да приемате

Кардиоселективен

  • Атенолол ( съмнителна ефективност)
Атенолол, атенобене, тенолол, тенормин 25 - 100 1 - 2
  • Бетаксолол
Лохрен 5 - 40 1
  • бисопролол
Конкор 5 - 20 1
  • метопролол
Вазокардин, Корвитол, Беталок, Лопресор, Специкор, Егилок 50 - 200 1 - 2
  • Небиволол
без билет 2,5 - 5 1
  • Ацебуталол
Сектрал 200 - 1200 2
талинолол Корданум 150 - 600 3
Целипролол Целипролол, селектор 200 - 400 1

Некардиоселективен

1. Бета-блокери без присъща симпатикомиметична активност

  • Надолол
Коргард 20 - 40 1 - 2
  • пропранолол ( остарял, не се препоръчва)
Анаприлин, Обзидан, Индерал 20 - 160 2 - 3
  • Тимолол
Тимохексал 20 - 40 2

2. Бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност

Алпренолол Aptin 200 - 800 4
Окспренолол Тразикор 200 - 480 2 - 3
  • Пенбутолол
Бетапресин, леватол 20 - 80 1
  • Пиндолол
Whisken 10 - 60 2

3. Бета-блокери с алфа-блокираща активност

  • Карведилол
Кориол 25 - 100 1
  • Лабеталол
Албетол, нормодин, трандат 200 - 1200 2

Тези лекарства подходящи ли са за диабет?

Лечението с „добрите стари“ бета-блокери (пропранолол, атенолол) може да влоши чувствителността на тъканите към ефектите на инсулина, т.е. да увеличи инсулиновата резистентност. Ако пациентът е предразположен, тогава шансовете му да развие диабет се увеличават. Ако пациентът вече е развил диабет, тогава неговият курс ще се влоши. В същото време, когато се използват кардиоселективни бета-блокери, тъканната чувствителност към инсулин се влошава в по-малка степен. И ако предписвате съвременни бета-блокери, които отпускат кръвоносните съдове, тогава те, като правило, в умерени дози не нарушават въглехидратния метаболизъм и не влошават хода на диабета.

В Киевския институт по кардиология на името на академик Стражеско през 2005 г. е изследван ефектът на бета-блокерите върху пациенти с метаболитен синдром и инсулинова резистентност. Оказа се, че карведилол, бисопролол и небиволол не само не влошават, но дори повишават чувствителността на тъканите към действието на инсулина. В същото време атенолол значително влошава инсулиновата резистентност. Проучване от 2010 г. показва, че карведилолът не намалява чувствителността на кръвоносните съдове към инсулин, докато метопрололът я влошава.

Под влияние на приема на бета-блокери пациентите могат да увеличат телесното си тегло. Това се дължи на повишена инсулинова резистентност, както и на други причини. Бета-блокерите намаляват скоростта на метаболизма и предотвратяват разграждането на мастната тъкан (инхибират липолизата). В този смисъл атенолол и метопролол тартарат се представиха слабо. В същото време, според резултатите от проучванията, приемането на карведилол, небиволол и лабеталол не е свързано със значително увеличаване на телесното тегло при пациентите.

Приемът на бета-блокери може да повлияе на секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреаса. Тези лекарства са в състояние да потиснат първата фаза на секрецията на инсулин. В резултат на това основният инструмент за нормализиране на кръвната захар е втората фаза на освобождаване на инсулин от панкреаса.

Механизми на влияние на бета-блокерите върху метаболизма на глюкозата и липидите

Индекс

Лечение с неселективни или кардиоселективни бета-блокери

Метаболитни последствия
Липопротеин липазна активност ? клирънс на триглицеридите
Лецитин-холестерол-ацилтрансферазна активност ? липопротеини с висока плътност
Телесна маса ? чувствителност към инсулин
секреция на инсулин ? 2-ра фаза, продължителна хиперинсулинемия
Клирънс на инсулин ? хиперинсулинемия, ? инсулинова резистентност
Периферен кръвен поток ? доставка на субстрат, ? усвояване на глюкоза
Общо периферно съдово съпротивление ? периферно кръвообращение

Забележка към таблицата.Трябва още веднъж да се подчертае, че съвременните бета-блокери имат минимален отрицателен ефект върху метаболизма на глюкозата и липидите.

При инсулинозависимия захарен диабет важен проблем е това всички бета-блокери могат да маскират симптомите на предстояща хипогликемия- тахикардия, нервност и треперене (тремор). В същото време повишеното изпотяване продължава. Също така при диабетици, които получават бета-блокери, е трудно да се излезе от хипогликемичното състояние. Тъй като се блокират основните механизми за повишаване на нивата на кръвната глюкоза - секрецията на глюкагон, глюкогенолизата и глюконеогенезата. В същото време при диабет тип 2 хипогликемията рядко е толкова сериозен проблем, че лечението с бета-блокери трябва да бъде изоставено поради това.

Счита се, че при наличие на показания (сърдечна недостатъчност, аритмия и особено миокарден инфаркт) използването на съвременни бета-блокери при пациенти с диабет е целесъобразно.В проучване от 2003 г. бета-блокерите са предписвани на пациенти със сърдечна недостатъчност, които имат диабет. Група за сравнение - пациенти със сърдечна недостатъчност без диабет. В първата група смъртността е намаляла с 16%, във втората - с 28%.

На диабетиците се препоръчва да предписват метопролол сукцинат, бисопролол, карведилол, небиволол - бета-блокери с доказана ефикасност. Ако пациентът все още няма диабет, но има повишен риск от развитие, тогава се препоръчва да се предписват само селективни бета-блокери и да не се използват в комбинация с диуретици (диуретици). Препоръчително е да се използват лекарства, които не само блокират бета-адренергичните рецептори, но също така имат способността да отпускат кръвоносните съдове.

Противопоказания и странични ефекти

Прочетете подробностите в статията "". Разберете какви са противопоказанията за назначаването им. Някои клинични ситуации не са абсолютни противопоказания за лечение с бета-блокери, но изискват повишено внимание. Подробности можете да намерите в статията, свързана по-горе.

Повишен риск от импотентност

Еректилната дисфункция (пълна или частична импотентност при мъжете) е това, за което най-често се обвиняват бета-блокерите. Смята се, че бета-блокерите и диуретиците са група лекарства за хипертония, които най-често водят до влошаване на мъжката потентност. Всъщност всичко не е толкова просто. Изследванията убедително доказват, че новите съвременни бета-блокери не влияят на потентността. Можете да намерите пълен списък на тези лекарства, подходящи за мъже, в статията „”. Въпреки че бета-блокерите от старото поколение (не кардиоселективни) наистина могат да нарушат потентността. Тъй като те влошават пълненето на пениса с кръв и, вероятно, пречат на производството на полови хормони. въпреки това, съвременните бета-блокери помагат на мъжете да контролират хипертонията и сърдечните проблеми, като същевременно поддържат потентността.

През 2003 г. бяха публикувани резултатите от проучване на честотата на еректилна дисфункция при приемане на бета-блокери в зависимост от информираността на пациентите. Първо мъжете бяха разделени на 3 групи. Всички са приемали бета-блокер. Но първата група не знаеше какво лекарство им се дава. Мъжете от втората група знаели името на дрогата. За пациентите от третата група лекарите не само казаха кой бета-блокер им е предписан, но също така информираха, че отслабването на потентността е често срещан страничен ефект.

В третата група честотата на еректилната дисфункция е най-висока, цели 30%. Колкото по-малко информация получават пациентите, толкова по-ниска е честотата на отслабване на потентността.

Тогава беше проведена втората фаза на изследването. В него участват мъже, които се оплакват от еректилна дисфункция в резултат на прием на бета-блокер. На всички им е дадено по едно хапче и им е казано, че ще подобри потентността им. Почти всички участници съобщават за подобрение в ерекцията си, въпреки че само на половината от тях е даден истински силендафил (виагра), а на другата половина е дадено плацебо. Резултатите от това проучване убедително доказват, че причините за отслабването на потентността при приема на бета-блокери са до голяма степен психологически.

В заключение на раздела „Бета-блокери и повишен риск от импотентност“, бих искал още веднъж да призова мъжете да проучат статията „“. Той предоставя списък на съвременните бета-блокери и други лекарства за хипертония, които не влошават потентността и дори могат да я подобрят. След това ще бъдете много по-спокойни, както е предписано от лекаря да приемате лекарства за налягане. Глупаво е да откажете да се лекувате с бета-блокери или други лекарства за хипертония поради страх от влошаване на потентността.

Защо лекарите понякога не са склонни да предписват бета-блокери

До последните години лекарите активно предписваха бета-блокери на повечето пациенти, които се нуждаеха от лечение на високо кръвно налягане и профилактика на сърдечно-съдови усложнения. Бета-блокери, заедно с така наречените стари или традиционни лекарства за хипертония. Това означава, че те се сравняват с ефективността на нови хапчета за кръвно налягане, които се разработват и навлизат на фармацевтичния пазар през цялото време. На първо място, и се сравняват с бета-блокери.

След 2008 г. се появиха публикации, че бета-блокерите не трябва да бъдат първи избор за лечение на пациенти с хипертония. Ще анализираме аргументите, които са дадени в този случай. Пациентите могат да изучават този материал, но трябва да помнят, че окончателното решение кое лекарство да избере във всеки случай остава на лекаря. Ако нямате доверие на вашия лекар, просто намерете друг. Постарайте се да се консултирате с най-опитния лекар, защото от това зависи животът ви.

И така, противниците на широко разпространената терапевтична употреба на бета-блокери твърдят, че:

  1. Тези лекарства са по-лоши от други лекарства за хипертония при намаляване на вероятността от сърдечно-съдови усложнения.
  2. Смята се, че бета-блокерите не повлияват сковаността на артериите, тоест не спират, да не говорим за обръщане на развитието на атеросклерозата.
  3. Тези лекарства не защитават добре целевите органи от увреждането, причинено от високо кръвно налягане.

Съществуват и опасения, че под въздействието на бета-блокерите се нарушава метаболизма на въглехидратите и мазнините. В резултат на това се увеличава вероятността от развитие на диабет тип 2, а ако вече имате диабет, тогава неговият курс се влошава. И че бета-блокерите предизвикват странични ефекти, които влошават качеството на живот на пациентите. Това се отнася преди всичко до отслабването на сексуалната потентност при мъжете. Темите „Бета-блокери и захарен диабет“ и „Повишен риск от импотентност“ бяха разгледани подробно по-горе в съответните раздели на тази статия.

Има проучвания, които показват, че бета-блокерите са по-лоши от други лекарства за хипертония при намаляване на вероятността от сърдечно-съдови усложнения. Свързани публикации в медицински списания започват да се появяват след 1998 г. В същото време има доказателства за още по-надеждни проучвания, които са получили противоположни резултати. Те потвърждават, че всички основни класове лекарства за понижаване на кръвното налягане имат приблизително еднаква ефективност. Общоприетото днес мнение е, че бета-блокерите са много ефективни след миокарден инфаркт за намаляване на риска от втори инфаркт.А за назначаването на бета-блокери при хипертония за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения - всеки лекар прави свое мнение въз основа на резултатите от практическата си работа.

Ако пациентът има тежка атеросклероза или висок риск от атеросклероза (вижте какви тестове трябва да вземете, за да разберете), тогава лекарят трябва да обърне внимание на съвременните бета-блокери, които имат вазодилататорни свойства, тоест отпускат кръвоносните съдове. Именно съдовете са едни от най-важните таргетни органи, засегнати от хипертонията. Сред хората, които умират от сърдечно-съдови заболявания, 90% от смъртните случаи са причинени от съдови увреждания, докато сърцето остава абсолютно здраво.

Какъв показател характеризира степента и скоростта на развитие на атеросклерозата? Това е увеличаване на дебелината на комплекса интима-медия (IMT) на каротидните артерии. Редовното измерване на тази стойност чрез ултразвук се използва за диагностициране на съдови увреждания както в резултат на атеросклероза, така и поради хипертония. С напредване на възрастта дебелината на вътрешната и средната мембрана на артериите се увеличава, това е един от маркерите за стареене на човека. Под влияние на артериалната хипертония този процес се ускорява значително. Но под въздействието на лекарства, които понижават кръвното налягане, то може да се забави и дори да се обърне. През 2005 г. те проведоха малко проучване за ефекта от приема на бета-блокери върху прогресията на атеросклерозата. В него са участвали 128 пациенти. След 12 месеца лечение се наблюдава намаляване на дебелината на комплекса интима-медия при 48% от пациентите, лекувани с карведилол и при 18% от тези, лекувани с метопролол. Смята се, че карведилолът е в състояние да стабилизира атеросклеротичните плаки поради антиоксидантния и противовъзпалителния си ефект.

Характеристики на предписване на бета-блокери на възрастни хора

Лекарите често са предпазливи при предписването на бета-блокери на възрастни хора. Защото тази „трудна“ категория пациенти, освен проблеми със сърцето и кръвното налягане, често имат и съпътстващи заболявания. Бета-блокерите могат да ги влошат. По-горе обсъдихме как бета-блокерите влияят върху хода на диабета. Също така препоръчваме на вашето внимание отделна статия „“. Практическата ситуация сега е, че бета-блокери се предписват 2 пъти по-рядко на пациенти над 70 години, отколкото на по-млади.

С появата на съвременните бета-блокери страничните ефекти от приема им станаха много по-редки. Така че сега „официалните“ препоръки показват, че е по-безопасно да се предписват бета-блокери на по-възрастни пациенти. Проучвания през 2001 и 2004 г. показват, че бисопролол и метопролол сукцинат еднакво намаляват смъртността при млади и възрастни пациенти със сърдечна недостатъчност. През 2006 г. е проведено проучване на карведилол, което потвърждава неговата висока ефикасност при сърдечна недостатъчност и добра поносимост при пациенти в напреднала възраст.

Така че, ако има доказателства, тогава бета-блокерите могат и трябва да се дават на пациенти в напреднала възраст.В този случай се препоръчва да започнете да приемате лекарството с малки дози. Ако е възможно, желателно е да продължите лечението на пациенти в напреднала възраст с малки дози бета-блокери. Ако има нужда от увеличаване на дозата, това трябва да се направи бавно и внимателно. Препоръчваме на вашето внимание статиите "" и "".

Може ли хипертонията да се лекува с бета-блокери по време на бременност?

Кой е най-добрият бета блокер

В групата на бета-блокерите има много лекарства. Изглежда, че всеки производител на лекарства произвежда свои собствени хапчета. Поради това може да бъде трудно да се избере правилното лекарство.Всички бета-блокери имат приблизително еднакъв ефект върху понижаването на кръвното налягане, но в същото време се различават значително по способността си да удължават живота на пациентите и тежестта на страничните ефекти. ефекти.

Какъв бета-блокер да предпише - лекарят винаги избира!Ако пациентът не вярва на своя лекар, тогава трябва да се обърне към друг специалист. Категорично не препоръчваме самолечение с бета-блокери. Прочетете отново статията "" - и се уверете, че това в никакъв случай не са безвредни хапчета и следователно самолечението може да причини голяма вреда. Направете всичко възможно да бъдете лекувани от най-добрия лекар. Това е най-важното нещо, което можете да направите, за да удължите живота си.

Следните съображения ще Ви помогнат да изберете лекарство заедно с Вашия лекар (!!!)

  • За пациенти със съпътстващи бъбречни проблеми се предпочитат липофилните бета-блокери.
  • Ако пациентът има чернодробно заболяване - най-вероятно в такава ситуация лекарят ще предпише хидрофилен бета-блокер. Посочете в инструкциите как лекарството, което ще приемате (предписвате на пациента), се екскретира от тялото.
  • По-старите бета-блокери често нарушават потентността при мъжете, но съвременните лекарства нямат този неприятен страничен ефект. В статията „“ ще научите всички необходими подробности.
  • Има лекарства, които действат бързо, но не за дълго. Прилагат се при хипертонични кризи (лабеталол венозно). Повечето бета-блокери не започват да действат веднага, но намаляват налягането за дълго време и по-плавно.
  • Важно е колко пъти на ден трябва да приемате това или онова лекарство. Колкото по-малко, толкова по-удобно е за пациента и толкова по-малка е вероятността той да се откаже от лечението.
  • За предпочитане е да се предписват бета-блокери от ново поколение. Те са по-скъпи, но имат значителни предимства. А именно, достатъчно е да ги приемате веднъж на ден, те причиняват минимум странични ефекти, понасят се добре от пациентите, не влошават глюкозния метаболизъм и нивата на липидите в кръвта, както и потентността при мъжете.

Лекарите, които продължават да предписват бета-блокера пропранолол (Индерал), заслужават осъждане. Това е остаряло лекарство. Доказано е, че пропранололът (анаприлин) не само не намалява, но дори увеличава смъртността на пациентите. Също така е спорно дали да продължите да използвате атенолол. През 2004 г. престижното британско медицинско списание Lancet публикува статия „Атенолол за хипертония: дали е разумният избор?“. В него се посочва, че предписването на атенолол не е подходящо лекарство за лечение на хипертония. Тъй като намалява риска от сърдечно-съдови усложнения, но го прави по-лошо от други бета-блокери, както и лекарства за „натиск“ от други групи.

По-горе в тази статия можете да разберете кои конкретни бета-блокери се препоръчват:

  • за лечение на сърдечна недостатъчност и намаляване на риска от внезапна смърт от инфаркт;
  • мъже, които искат да намалят кръвното си налягане, но се страхуват от влошаване на потентността;
  • диабетици и с повишен риск от диабет;

Още веднъж ви напомняме, че окончателният избор кой бета-блокер да бъде предписан се прави само от лекаря. Не се самолекувайте! Трябва да се спомене и финансовата страна на въпроса. Много фармацевтични компании произвеждат бета-блокери. Те се конкурират помежду си, така че цените на тези лекарства са доста достъпни. Лечението с модерен бета-блокер най-вероятно ще струва на пациента не повече от 8-10 долара на месец.По този начин цената на лекарството вече не е причина да се използва остарял бета-блокер.

Бета-блокерите са лекарства, които блокират естествените процеси в тялото. По-специално, стимулиране на сърдечния мускул от адреналин и други "ускоряващи" хормони. Доказано е, че тези лекарства в много случаи могат да удължат живота на пациента с няколко години. Но те нямат ефект върху причините за хипертония и сърдечно-съдови заболявания. Препоръчваме на вашето внимание статията "". Недостигът на магнезий в организма е една от честите причини за хипертония, нарушения на сърдечния ритъм и запушване на кръвоносните съдове от кръвни съсиреци. Препоръчваме . Те премахват дефицита на магнезий и за разлика от „химическите“ лекарства наистина помагат за понижаване на кръвното налягане и подобряване на сърдечната дейност.

При хипертония екстрактът от глог е на второ място след магнезия, следван от аминокиселината таурин и доброто старо рибено масло. Това са естествени вещества, които естествено присъстват в тялото. Следователно ще изпитате "странични ефекти" от и всички те ще бъдат полезни. Сънят ви ще се подобри, нервната ви система ще се успокои, отоците ще изчезнат, а при жените симптомите на ПМС ще станат много по-леки.

При сърдечни проблеми е на второ място след магнезия. Това е вещество, което присъства във всяка клетка на нашето тяло. Коензим Q10 участва в реакциите за производство на енергия. В тъканите на сърдечния мускул неговата концентрация е два пъти по-висока от средната. Това е феноменално полезно средство за всякакви проблеми със сърцето. До факта, че приемането на коензим Q10 помага на пациентите да избегнат сърдечни трансплантации и да живеят нормално без него. Официалната медицина най-накрая призна коензим Q10 за лек за сърдечно-съдови заболявания. Регистриран и. Това можеше да стане преди 30 години, защото прогресивните кардиолози предписват Q10 на своите пациенти от 70-те години на миналия век. Особено искам да отбележа това коензим Q10 подобрява преживяемостта на пациентите след инфаркт, т.е. в същите ситуации, когато особено често се предписват бета-блокери.

Препоръчваме на пациентите да започнат да приемат предписан от лекар бета-блокер заедно с естествените ползи за здравето при хипертония и сърдечно-съдови заболявания. В началото на лечението не се опитвайте да замените бета-блокера с някакви "народни" лечения! Може да сте изложени на висок риск от първи или втори инфаркт. В такава ситуация лекарството наистина спасява от внезапна смърт поради инфаркт. По-късно, след няколко седмици, когато се почувствате по-добре, можете внимателно да намалите дозата на лекарството. Това трябва да става под наблюдението на лекар. Крайната цел е да останем изцяло на естествени добавки, вместо на „химически“ хапчета. С помощта на материалите на нашия сайт хиляди хора вече са успели да направят това и са много доволни от резултатите от такова лечение. Сега е твой ред.

Статии в медицински списания за лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания с коензим Q10 и магнезий

№ п / стр Заглавие на статията Списание Забележка
1 Използването на коензим Q10 в комплексната терапия на артериална хипертония Руско списание по кардиология, № 5/2011
2 Възможности за използване на убихинон при лечение на артериална хипертония Руско списание по кардиология, № 4/2010 Убихинон е едно от имената на коензим Q10
3 Магнезий при лечение и профилактика на мозъчно-съдови заболявания Кардиология, бр.9/2012
4 Използването на магнезий при сърдечно-съдови заболявания (хроничен коронарен синдром, артериална хипертония и сърдечна недостатъчност) Руско списание по кардиология, № 2/2003
5 Използването на магнезиев препарат в кардиологичната практика Руско списание по кардиология, № 2/2012 Обсъжда се лекарството Magnerot. Препоръчваме други магнезиеви добавки, които са еднакво ефективни, но по-евтини.
6 Дефицитът на калий и магнезий като рисков фактор за развитие на сърдечно-съдови заболявания Руски медицински журнал, № 5, 27 февруари 2013 г., "Човекът и лекарството"

Всеки съвременен кардиолог знае колко полезни за сърцето са магнезият, рибеното масло и коензим Q10. Уведомете Вашия лекар, че ще приемате бета-блокер заедно с тези добавки. Ако лекарят възрази. - това означава, че той е изостанал и по-добре се обърнете към друг специалист.

  1. Олга

    необходимо ли е да се приемат блокери за невроза

  2. Тамара

    На 62 години съм, ръст 158, тегло 82. Налягането се запазва втората седмица, тахикардия. Пия, lozap 2 пъти (50 и 25 mg), gelok (25 mg), amlotop (2,5), но няма стабилизиране на налягането. Могат ли лекарствата да се сменят?

  3. Антон

    как Q10 може да замени бета блокерите
    защото те облекчават натоварването от сърцето при ангина пекторис, а Q10 е просто витамин

  4. Стас

    51 години 186 см. 127 кг-
    мигаща аритмия. суха уста. нощна полиурия.-повече от 1 литър урина. Диагноза диабет не се поставя. Захарта сутрин е нормална.На диета съм. Ако хапнете нещо сладко след 6 или просто хапнете нещо вечерта, възниква вълнение. безсъние. От 12 през нощта до 4 сутринта - обаждания до тоалетната, което доведе до срив в ритъма. Това е за много години. Приемам Валц и Егилок. През деня пикочният мехур не се притеснява Надбъбречните жлези са нормални Кръвните тестове са нормални Сексуалните инфекции не се откриват Може ли egilok да намали производството на антидиуретичен хормон? Има ли смисъл да го сменям с Конкор? (Пробвах го веднъж, но започнаха мигрени) Благодаря

  5. Наталия

    45 години, ръст 167, тегло 105 кг. За първи път беше предписан бизопролол 2,5 mg. Налягането варира, но не по-високо от 140/90. Колко дълго да го използвам, цял живот?

  6. Андрю

    51 години, 189 см, 117 кг.
    Преди шест години лекарят предписа Нолипрел налягане 200/100.
    В момента след симптоми на кашлица спря да приема лекарства, налягането беше 160/100.
    След прегледа лекарят предписа Валсакор 160, Бипрол 5 мг, Арифон ретард 1,5 мг, Аторис 20 мг.
    Налягането стана 110/70.
    Струва ли си да приемате такъв набор от лекарства?

  7. Вадим

    Аз съм на 48 години, ръст 186, тегло 90 кг, диагностицираха ми хипертония на 16 години, през последните 5 години приемам локрен 5 mg веднъж дневно, горното налягане не се повишава над 130 и долната често е 95-100, също станах чувствителен към времето и напоследък имам лош сън, тревожност, влошаване на сексуалния живот (лоша ерекция) Живея в село, далеч от лекари, имам два въпроса: мога ли трябва да търся заместител на lokren и мога ли понякога да приемам виагра или друга медия за подобряване на ерекцията, благодаря

  8. Галина

    58 години /168см /75кг
    работно налягане 140/90, периодично скача до 170/100, но основното е, че пулсът е постоянно 90 и повече, дори след сън има чувството, че е избягала 100 метра; захарта и холестерола са нормални, пуша, храната е средна (позволявам мазна), ултразвукът показа излишни мазнини в черния дроб. Периодично приемам анаприлин (когато пулсът излезе извън скалата). Сега лекарят предписа бисопролол. Трябва ли да започна да го приемам или първо да опитам да се справя без химически лекарства?

  9. игор

    26 години, 192 см, тегло 103. Отидох на лекар с тахикардия от 90-100 удара / мин и той ми предписа бисопролол 5 mg на ден. Ходя на фитнес и колело. Мога ли да продължа да тренирам?

    1. администратор Автор на публикация

      > 26 години, 192 см, тегло 103. Консултиран с лекар
      > с тахикардия 90-100 bpm

      Обяснявам как да определите нормалния си пулс. Теоретичният максимум е 220 bpm минус вашата възраст, което е 194 bpm за вас. Пулсът в покой е около 50% от максимума, т.е. за вас 82 плюс или минус 10 удара в минута. Вече при леки натоварвания пулсът се повишава до 55-65% от теоретичния максимум.

      Заключение: ако се чувствате добре, тогава изобщо нямате тахикардия. Но ако се чувствате зле, тогава това е вторият въпрос ....

      > възможно ли е да продължа обучението?

      Гледайки как се чувствате.

      Ако бях на твое място, бих направил следното:
      1. Прочетете библиографията тук -
      2. Книги „По-млад всяка година” и „Чи-бягане. Революционен начин за бягане" - лесен за намиране, ако искате.
      3. От книгата „По-млад всяка година” ще научите много интересни неща за пулса
      4. Имате наднормено тегло - проучете нашите статии в блока "Излекувайте хипертонията за 3 седмици - реално е" и сега преминете към диета с ниско съдържание на въглехидрати. Ако правите това от ранна възраст, тогава в зряла възраст няма да имате проблемите, които вашите връстници ще имат, и те ще завиждат на вашето здраве.
      5. Купете си пулсомер и тренирайте с него.

      > предписа ми бисопролол 5 mg на ден

      Ако се чувствате добре, значи нямате нужда от бисопролол за нищо. И ако има оплаквания от сърцето, тогава трябва да бъдете внимателно изследвани, а не просто да „потискате“ симптомите с химически хапчета.

      1. игор

        Благодаря за отговора. Оплакването от сърцето ми е, че го усещам да тропа и в същото време има аритмии, които причиняват дискомфорт.Основният проблем е, че съм лесно възбудим, при най-малкото напрежение се освобождава адреналин и пулсът моментално се вдига до 110. Имах кардиограма, лекарят каза, че има дистрофия миокарден инфаркт, но това не е сериозно и това е случаят с много.По-рано, преди 7 години, имаше фиброза на митралната клапа от 1-ва степен. Ще отида и ще направя ултразвук и виж какво има сега. Днес изпих хапче бипролол и се почувствах много по-добре, пулсът ми е 70 като на космонавт :-) но това не е вариант и го разбирам. Трябва да се прегледа. Що се отнася до налягането, случва се да се повиши до 140, но не бих казал, че това е мой проблем, налягането може да се появи веднъж месечно или дори по-рядко.

  10. Наталия

    Моля, кажете ми, възможно ли е да приемате Nebilet, когато планирате бременност, влияе ли върху зачеването?
    Съпругът ми и аз приемаме това лекарство, лекарят смята, че е необходимо ...

  11. ягут

    Здравейте, какъв антихипертензивен препарат препоръчвате за пациент на химиотерапия? A/D 190/100 , P/s 102 min.

  12. Татяна

    Здравейте. Мама е на 80 години. Диагноза: хипертония с предимство на сърдечно увреждане. Със сърдечна недостатъчност ||Св. КОЙ, 3 ст. Дислепидемия ||A според Fredrickson.NK ||f.k (NYHA).DDLV.относителна митрална недостатъчност.Епизоди на синусова тахикардия.Дисциркулаторна енцефалопатия от 2-ри стадий на комплексна генеза (хипертонична, атеросклеротична).Значителна стеноза на дясната вертебрална артерия. Парапервикална киста на левия бъбрек. Назначени: рамиприл сутрин 2,5-5,0 mg, betalok zok 25 mg сутрин, амлодипин 5 mg вечер. Проблемът е, че майката се чувства много зле, скокове на налягането, нощни тремори и тръпки и рязко повишаване на налягането, тревожност и страх, силна кашлица и сухота в гърлото. Шум в главата и тропане. Кажете ми дали лечението е предписано правилно, възможно ли е да се замени betaloc с друг бета-блокер (може би силен страничен ефект под формата на кашлица и респираторна депресия). Височината на мама е 155, тегло 58 кг.

    1. администратор Автор на публикация

      възможно ли е беталок да се замени с друг бета блокер

      Обсъдете това с вашия лекар, но вероятно няма смисъл.

      тежки странични ефекти под формата на пристъпи на кашлица и задух

      Подозирам, че ще е същото и от други бета-блокери. Пациентът е на 80 години, тялото е изтощено ... нищо чудно. Може би лекарят решава да отмени напълно бета-блокера, тъй като пациентът не ги понася толкова добре. Но не отменяйте сами, това е изпълнено с внезапен инфаркт.

      На твое място не бих очаквал чудеса от каквото и да е лечение. Прочети статията "". Опитайте да добавите магнезий-В6 на майка си, както е написано там, заедно с лекарствата, предписани от лекаря. В никакъв случай не вместо лекарства, а в допълнение към тях.

      скокове в налягането, нощни тремори и тръпки, чувство на тревожност и страх

      Има вероятност тези симптоми да станат по-леки в резултат на приема на магнезий.

      Ако финансите позволяват, опитайте друг коензим Q10.

      1. Татяна

        Искам да те питам, амлодипин, на майка му изписаха да пие вечер, в колко часа е най-добре да го пия вечер? Ако тя го изпие в 21 часа, тогава налягането задължително скача. И се оказва порочен кръг, изглежда, че лекарството трябва да помогне, но има скок на налягането. Благодаря ти.

        1. администратор Автор на публикация

          > изглежда, че лекарството трябва
          > помощ, но има скок на налягането

          Бих предложил да пропуснете лекарството веднъж и да видите как кръвното ви налягане реагира на това. Но във вашия случай това е изпълнено с инфаркт или инсулт. Така че не препоръчвам да рискувате.

  13. Катрин

    Здравейте, аз съм на 35 години, ръст 173, тегло 97 кг. Бременна съм на 13 седмици, имах хипертония от 2-ра степен преди бременността и сега налягането се повишава от лекарства до 150/100. Днес пулсът беше 150, страхувах се да не стане инсулт или сърцето ми да се пръсне. Могат ли бременните жени да приемат бета-блокери? Гинеколозите не са съгласни.

  14. Татяна Йосифовна

    Уважаеми докторе!65-70.
    Изписани са ми беталок, кардиомагнил и лазап плюс.
    Бета-блокерът трябва да се приема сутрин. Но при сърдечна честота 60 се колебая да го взема.Налягането се повишава (до 170) следобед. В същото време не винаги се отстранява чрез приемане на антихипертензивни лекарства, развива се тахикардия (до 95-98).За да намаля налягането, приемам още 15-20 mg physitenza преди лягане.Налягането се нормализира, но има няма пулс.
    ЕКГ: SR не е изключено. c/o промени в базалните части на лявата камера.
    ECHO: LVH на базалната част на IVS, тип DD2. Камерите и клапаните са нормални.
    Въпрос: кога е по-добре да приемате бета-блокери Те също намаляват кръвното налягане Трудно понасям хипотония; задух се появява както при ходене, така и в легнало положение.На сутринта здравословното състояние е нормално.
    P.S. ръстът ми е 164, теглото е 78 кг. С уважение, T.I.

  15. Дмитрий

    Уважаеми докторе, помогнете да разберете, точно да разберете какво се случва с мен. Град Киев, височина 193, тегло 116 кг, обиколка на талията 102 см. През август 2013 г. имаше причина да се обадите на линейка, всичко се случи в понеделник на обяд на улицата (горещина), внезапна слабост, замаяност, страх от падане , след това почувствах паника, сърцебиене. Извикаха линейка, налягането беше 140/100, пулсът беше 190. Убодоха ме с нещо, дадоха анаприлин под езика и Corvalol. След това отидох при лекарите, преминах кръвни изследвания, кръвта показа глюкоза 7,26, чернодробните тестове на ALT и AST бяха надценени на моменти. Отдават го на факта, че преди това е имало алкохолно пиене и последвало отравяне. Направиха ултразвук на сърцето, кардиограма, след това в Института Шалимов гастроскопия, ЯМР (откриха глаукома, всички други органи са наред), като цяло почти всички тестове. Казаха да пия бисопролол по 5 мг всеки ден. Поставена е диагноза хипертония. Препоръчва се - промяна в начина на живот, диета, разходки, избягване на алкохол. Взе бисопролол в продължение на 2 месеца, налягането се стабилизира веднага - беше постоянно нормално, след това някъде след 1,5 месеца бисопролол започна да понижава налягането 105-115 / 65-75, дозата беше намалена. Тогава се почувствах страхотно, направиха ми кардиограма на кардио симулатор при различни натоварвания. Според резултатите лекарят каза, че няма какво да се оплаква, всичко е наред, анулираме бисопролола. Отмени бисопролол внезапно, взе последните 2 седмици от 2,5 mg. И тогава започна - за почти две седмици, три атаки, пулс скокове до 100 и повече, последвани от скокове на налягането до 150/95. Той събори и се успокои с Corvalol. Имаше опасения, че това може да се повтори. Обърнах се към същия кардиолог - пак бисопролол за зимата 2,5 мг и се обръщам към невролог. Последният предписа антидепресанта Tritikko, който сякаш трябваше да облекчи страховете, паниката и т.н. Когато се приемаха заедно, налягането при студове беше стабилно при 118-124 / 65-85, а след това отново налягането падна до 105 /60. Невропатологът отмени освен рязко бисопролол. Ситуацията се появи отново, два пъти за 4 дни - неразбираемо безпокойство, ускорен пулс над 100, вероятно налягане. Вече свалих Corvalol с анаприлин. След това страховете се възобновиха, кардиологът посъветва без билет, понижава налягането по-малко и поддържа пулса по-добре от бисопролол. Не се отказвайте от Tritico и го изпийте, а също и гедозепам, за да избиете по някакъв начин лошите мисли от главата си. Не разбирам какво да правя по-нататък, къде да отида? Вашият сайт е много информативен, но лекарите са стегнати дори в Киев. Казват, че имам проблем в главата си, сам генерирам страхове. Посъветвайте ме, понякога ми се струва, че моите лекари не са до мен. Възраст 45 години.

    Лечение на хипертония без лекарства.

    1. Дмитрий

      Благодаря ви много за отговора. Не написах (пропуснах), че след като за първи път преминах тестовете (които показаха глюкоза 7,26), което беше 20.08.13 г., спрях да пия алкохол, започнах да приемам бисопролол, да ходя, да се храня избирателно. Седмица по-късно, а именно на 28 август 2013 г., отново дарих кръв в клиниката Шалимов и глюкозата ми показа 4,26. На това се успокоих със захарта (лекарите датираха причината за кризата и високата кръвна захар с факта, че седмица преди това имаше тежко алкохолно отравяне на рождения ден). Доколкото разбирам, трябва спешно да преминем отново всички тестове в реда, който препоръчвате, и да следвате препоръките на сайта - диета, физическо възпитание, това е 100%. Какво ще кажете за моите колебания в сърдечния ритъм, пристъпи на паника? Или смятате, че са тясно свързани с глюкозата? От днес отмених собствения си антидепресант, отново пия бисопролол вместо нетикет. С бисопролол е много по-лесно, въпреки че състоянията на паник атаки се появяват през деня. Какво съветвате да правите с него? Възможно ли е да се справя с пристъпи на паника, да отменя бисопролол след известно време, ако се окаже, че глюкозата ми е в ред?

  • Татяна

    Добър ден! На 65 години съм, ръст 175 см, тегло 85 кг. Хипертонията започна да се появява преди около 7 години. Преди това налягането не се повишаваше над 140, но се толерираше с много силно главоболие в задната част на главата вдясно. Започнах да пия различни лекарства. Ходихме с лекар на лозап и леркамен, отне 2-3 години. Но имаше криза, налягането беше 200, сега са предписани Валсакор и Азомекс. Но се чувствам зле, сутрин налягането е 130-140, следобед 115, вечер 125 и през цялото време пулсът ми е висок от 77 до 100. Сърцето ми „хленчи“, притиска. Обърнах се към други лекари, направих всякакви тестове - няма специални отклонения. Един лекар обикновено каза, че нямам хипертония, трябва да приемам успокоителни. Според ехографията на сърцето се поставя диагноза - хипертония 2-ра степен. Моля за вашия съвет. С уважение, Татяна Григориевна.

  • Ирина

    Здравейте. На 37 години съм, ръст 165 см, тегло 70 кг. Пулс 100-110 в покой, налягане 100-110/70. През 1993 г. е опериран от възлова гуша. Тогава на 16 години ми казаха, че имам тежка тахикардия. От тогава знам, че е така. Вярно, не мога да кажа, че тя ме притеснява особено, ако съм в спокойно състояние. При физическа активност чувам как сърцето ми бие и е готово да изскочи от гърдите ми. Доста е притеснително за лекарите, които казват, че това не е нормално, че сърцето се износва по-бързо и предписват анаприлин, който не искам да пия. Освен всичко друго, той също така намалява налягането. Но лекарите не намират причините като такива (или не знаят какво и къде да търсят). В същото време, според ултразвук на сърцето, пролапс на митралната клапа от 2-ра степен. Декодирането на дневния холтер също не каза нищо на лекаря. Регистриран съм при ендокринолог, редовно правя контролен ултразвук и T3, T4, TSH. Според ендокринолога всичко е нормално. Не ми е назначена хормонална терапия, т.е. щитовидната жлеза не е причина за тахикардия. При последното ми посещение при кардиолог ми предложиха вариант да ми предпише бета-блокери. Вярно, лекарят ме попита дали ще забременея отново? Казах, че не изключвам такава възможност и тогава лекарят засега отхвърли въпроса за бета-блокерите. И това е всичко - нищо повече не беше назначено. Но в същото време той отново спомена, че пулсът е твърде голям. На това те се сбогуваха. Какво да правя?

  • Андрю

    Лекарят ми предписа обзидан 3 пъти на ден за тахикардия. В аптеката, преди да купя, прочетох инструкциите и след като прочетох списъка със странични ефекти, реших да се откажа от покупката. Месец по-късно реших да купя лекарство, защото тахикардията се усети, пулсът беше 100-120. Не намерих хартия с името на лекарството, но не го запомних наизуст. Четох за бисопролол в интернет. Реших да опитам. Отначало пиех по 2,5 мг на ден, после по 5 мг. Отначало крайниците бяха замръзнали и имаше слабост (странични ефекти на бисопролол), след това изглеждаше нормално. Сега намерих хартия с името - обзидан. Трябва ли да сменя бисопролол с обзидан? Освен това бизопрололът ми помага и то селективно. След като прочетох статията, реших, че не е необходимо да променям бисопролола. Какво мислиш? Благодаря ти. Андрю. 22 години, ръст 176, тегло 55 (да, слаб съм), кръвно 120/80. Да, дори ако забравя да взема таблетка бисопролол, тогава последната таблетка е валидна още 1-1,5 дни (само 2,5) дни. И определено няма злоупотреби.

    Наследствена хипертония, страдам от 33 години. Скоковете на кръвното налягане са придружени от кървене от носа. Лекарствените комбинации бяха променени. Пих Конкор, Валц два пъти на ден, след това смених комбинацията с Небилет, Арифон, Нолипрел Би Форте. Сутрин и вечер налягането е почти винаги 150-160/90, през деня се изстреля до 130-140/80-90.
    Преди две седмици преминаха към комбинация: Betaloc ZOK + Micardis plus. Няма особен ефект. Налягането е в рамките на 150-160/90. Схемата не работи. Склонен съм да се върна към предишния вариант, но имам нужда от трето лекарство за нощта. Прочетох горните препоръки и се надявам на вашия съвет.
    Благодаря!!!

  • Игор

    Здравейте! Теглото ми е 108,8 кг, отслабвам, преди 1,5 месеца тежах 115 кг. Възраст 40 години. От 15 години имам хипертонични кризи - скокове на налягането от 130 на 170/97/95 и чисто бяла урина след кризата. крайниците изстиват и се изпотяват, сърцето се ускорява - пулсът е от 80 до 115. В такива случаи пия анаприлин. Ако има тежка криза, мога да добавя валокордин 40 капки - след 30 минути всичко се успокоява, чувствам се страхотно. Едва наскоро имаше криза, пих анаприлин и валокордин по 40 капки. Извиках линейка - докато тя караше, всичко се възстанови. Бях възхитен, но след 30 минути отново бях обхванат от същата криза. Отидох в спешното на болницата - назначиха ми терапия, не ми дадоха никакви хапчета. До вечерта налягането се възстанови от само себе си, остана само леко главоболие в десния тилен. Докато беше в болницата за преглед, мина много изследвания - нищо не откриха. Хапчета пиха Нолипрел, Пирацетам, Цитофлавин, натриев хлорид, амитриптилин, Мелоксикам. След 10 дни кризата започна точно при лекаря - пулсът беше 140, мислех, че сърцето ще изскочи от гърдите, налягането беше 170. Помолих сестрата спешно да ми даде анаприлин - тя каза, казват те, лекарят е на обиколка, но без него нищо няма да дам. И става все по-зле за мен ... Той поиска да се обади на лекар, на който му казаха - отидете в отделението и изчакайте лекаря. Дойде след 10 мин. Беше ми трудно, краката ми започнаха да треперят. Направиха инжекция, дадоха Енап, анаприлин и 40 капки валокордин, легнаха 30-40 минути - стана по-лесно, налягането се запази 140. Направиха кардиограма - казаха, че всичко е наред. Сложиха капкомер Сибазол - след 10 минути бях като краставица. При изписване лекарят каза и даде екстракт, че трябва да пиете бисопролол всеки ден. Сега минаха 3 месеца, пия го, чувствах се добре, нямаше проблеми с налягането. По някаква причина преди седмица имаше друга криза. Вярно, намалих дозата на бисопролола - разделих таблетката наполовина. Въпрос: трябва ли да продължа да пия бисопролол или да спра да го пия? Да се ​​борим с тази болест както преди с анаприлин? Тези кризи могат да се появят по различно време. Отначало се усеща леко треперене, след това върховете на пръстите стават студени, отделя се студена пот по дланите и краката и се повишава налягането. Лекарят каза, че е необходимо да се търси причината за хипертонията, да се вземат тестове за метонефрини. За съжаление в нашия град не го правят. Ще бъда на почивка на континента - какви са действията ми, за да проверя това заболяване и как да се отърва от него? Толкова уморен от пиенето на тези хапчета, искам да забравя за тях. Не пуша, не пия алкохол, въпреки че понякога искам коняк. Благодаря за отговора!

  • Лада

    Здравейте. На 18 години съм, ръст 156 см, тегло 54 кг.
    Всичко започна с факта, че през лятото след дипломирането изпитах стрес и влизането в университета оказа силно влияние върху здравето ми. Имах невроза и кръвно до 130/90. Вечерта на рождения ми ден (цял ден тичах напред-назад) получих паник атака и кръвното ми се покачи до 140. Предписаха ми Бисангил и двама кардиолога диагностицираха ВВД като хипертоничен тип. Приемам това лекарство от месец и половина. Кардиологът каза, че дозата може да се намали. Пих 10 дни по 0,5 таблетки бисангил и след това спрях - и получих треска по бузите, тремор на ръцете, тахикардия. Нямаше тонометър наблизо, не можах да измеря налягането. В университета измериха налягането - 142/105, пулс 120. Пих бисангил - и налягането падна до 110. На какво може да се дължи това?

  • Майкъл

    Здравейте. На 63 години съм, ръст 171 см, тегло 65 кг. Операцията CABG беше извършена през март 2015 г.
    Постоянно приемам Aspecard или Cardiomagnyl 75 mg, Rosucard 5 mg и Preductal с прекъсвания. Понасям добре товари. Наскоро имаше постоянна блокада на десния крак, курсът на лечение го отстрани. Брадикардия - пулс до 45 удара / мин, по-често сутрин. Кръвно налягане 105-140/60-80. Понякога след физическо натоварване се появява аритмия.
    Въпрос: Лекарите постоянно предписват поне малка доза за приемане на бета-блокери - бисопролол, карвидекс. Взех 1,25 мг. По правило налягането пада до 105/65, а сърдечната честота - до 50-60. И спирам да ги приемам. Колко важни са бета-блокерите в моя случай?
    Благодаря ти.

  • Анастасия Жукова

    Здравейте! На 31 години съм, ръст 180 см, тегло 68 кг.
    Имах пристъпи на екстрасистолия от младостта си. През последните няколко месеца екстрасистолите станаха много притеснителни, веднъж имаше паническа атака - тя се обърна към кардиолог. Пулсът винаги е 75-85.
    Според Холтер 2300 камерни екстрасистоли на ден. Ехографията на сърцето показа фиброзни изменения на митралната клапа. Ехография на щитовидна жлеза - възел 0,5 см в ляв лоб. TSH, T4 и холестеролът са нормални. Налягането винаги е нормално.
    Кардиологът изписа Биол 0,25 мг, Панангин и Тенотен. През първата седмица от приема на Biol пулсът намаля и усещането за прекъсване на сърцето изчезна. След това отново започна да се покачва, сега средното е 80 удара / мин. Понякога усещам прекъсване на сърдечния ритъм, постоянно усещане за тежест в областта на сърцето, простиращо се до лявата ръка, стана много трудно да заспя, сънувам кошмари, събуждам се с чувство на страх, задух се появи.
    Когато предписваше, лекарят дори не попита за възможна бременност. Планираме дете, но след като прочетох отзивите, сега се страхувам да спра да приемам това лекарство.

  • Не намерихте информацията, която търсите?
    Задайте въпроса си тук.

    Как сами да излекувате хипертонията
    за 3 седмици, без скъпи вредни лекарства,
    "гладна" диета и тежко физическо възпитание:
    безплатни инструкции стъпка по стъпка.

    Задавайте въпроси, благодаря ви за полезните статии
    или, обратно, критикуват качеството на материалите на сайта

    Бета-блокери: фармакологични свойства и клинична употреба

    С. Ю. Щригол, д-р мед. Науки, професор Национален фармацевтичен университет, Харков

    Блокери (антагонисти) на β-адренергичните рецептори се използват успешно в кардиологията и други области на медицината от около 40 години. Първият β-блокер беше дихлороизопропилнорепинефрин, който сега е загубил значението си. Създадени са повече от 80 лекарства с подобно действие, но не всички от тях имат широко клинично приложение.

    За β-блокерите е характерна комбинация от следните най-важни фармакологични ефекти: хипотензивни, антиангинални и антиаритмични. Наред с това, β-блокерите имат други видове действие, например психотропни ефекти (по-специално успокояващи), способността да понижават вътреочното налягане. При артериална хипертония β-блокерите са сред лекарствата от първа линия, особено при млади пациенти с хиперкинетичен тип кръвообращение.

    β-адренергичните рецептори играят важна роля в регулирането на физиологичните функции. Тези рецептори специфично разпознават и свързват молекули на циркулиращия хормон на надбъбречната медула адреналин и невротрансмитера норепинефрин и предават получените от тях молекулни сигнали към ефекторните клетки. β-адренорецепторите се свързват с G-протеините и чрез тях с ензима аденилат циклаза, който катализира образуването на цикличен аденозин монофосфат в ефекторните клетки.

    От 1967 г. се разграничават два основни типа β-рецептори. β1-адренергичните рецептори са локализирани главно върху постсинаптичната мембрана в миокарда и проводната система на сърцето, в бъбреците и мастната тъкан. Тяхното възбуждане (осигурено главно от медиатора норепинефрин) е придружено от увеличаване и учестяване на сърдечната честота, повишаване на автоматизма на сърцето, улесняване на атриовентрикуларната проводимост и увеличаване на нуждата на сърцето от кислород. В бъбреците те медиират освобождаването на ренин. Блокирането на β1-адренергичните рецептори води до противоположни ефекти.

    β2-адренергичните рецептори са разположени на пресинаптичната мембрана на адренергичните синапси; когато са възбудени, се стимулира освобождаването на норепинефриновия медиатор. Съществуват и екстрасинаптични адренорецептори от този тип, предимно възбудени от циркулиращия адреналин. β2-адренергичните рецептори преобладават в бронхите, в съдовете на повечето органи, в матката (когато са възбудени, гладките мускули на тези органи се отпускат), в черния дроб (когато са възбудени, гликогенолизата и липолизата се увеличават), в панкреаса (контрол освобождаването на инсулин), в тромбоцитите (намаляват способността за агрегиране). И двата вида рецептори присъстват в ЦНС. Освен това наскоро беше открит друг подтип β-адренергични рецептори (β3-), локализирани главно в мастната тъкан, където тяхното възбуждане стимулира липолизата и генерирането на топлина. Клиничното значение на агентите, способни да блокират тези рецептори, все още не е изяснено.

    В зависимост от способността за блокиране на двата основни типа β-адренергични рецептори (β1 - и β2 -) или блокиране предимно на β1-рецепторите, които преобладават в сърцето, кардионеселективни (т.е. неселективни) и кардиоселективни (селективни за β1- адренергичните рецептори на сърцето) са изолирани лекарства.

    Таблицата показва най-важните представители на β-блокерите.

    Таблица. Основните представители на β-адренергичните антагонисти

    Основни фармакологични свойства
    β-блокери

    Като блокират β-адренергичните рецептори, лекарствата от тази група предотвратяват влиянието върху тях на норепинефрин, медиатор, освобождаван от симпатиковите нервни окончания, както и адреналин, циркулиращ в кръвта. Така те отслабват симпатиковата инервация и действието на адреналина върху различни органи.

    хипотензивно действие.Лекарствата от тази група намаляват кръвното налягане поради:

    1. Отслабване на влиянието на симпатиковата нервна система и циркулиращия адреналин върху сърцето (намаляване на силата и честотата на сърдечните контракции, а оттам и на ударния и минутния обем на сърцето)
    2. Намаляване на съдовия тонус поради релаксация на техните гладки мускули, но този ефект е вторичен, настъпва постепенно (първоначално съдовият тонус може дори да се повиши, тъй като β-адренергичните рецептори в съдовете, когато са възбудени, допринасят за релаксацията на гладките мускули, и при блокада на β-рецепторите, съдовият тонус се повишава поради преобладаването на ефектите върху α-адренергичните рецептори). Само постепенно, поради намаляване на освобождаването на норадреналин от симпатиковите нервни окончания и поради намаляване на секрецията на ренин в бъбреците, както и поради централното действие на β-блокерите (намаляване на симпатиковите влияния), намалява ли общото периферно съпротивление.
    3. Умерен диуретичен ефект поради инхибиране на тубулната натриева реабсорбция (Щригол С. Ю., Бранчевски Л. Л., 1995).

    Хипотензивният ефект практически не зависи от наличието или отсъствието на селективност на блокадата на β-адренергичните рецептори.

    Антиаритмично действиепоради инхибирането на автоматизма в синусовия възел и в хетеротопните огнища на възбуждане. Повечето β-блокери също имат умерен локален анестетичен (мембрано стабилизиращ) ефект, който е важен за техния антиаритмичен ефект. β-блокерите обаче забавят атриовентрикуларната проводимост, което е в основата на техния неблагоприятен ефект – атриовентрикуларна блокада.

    Антиангинозно действиесе основава главно на намаляване на нуждата на сърцето от кислород поради намаляване на честотата и контрактилитета на миокарда, както и на намаляване на активността на липолизата и намаляване на съдържанието на мастни киселини в миокарда. Следователно, при по-малко работа на сърцето и по-ниско ниво на енергийни субстрати, миокардът се нуждае от по-малко кислород. В допълнение, β-блокерите повишават дисоциацията на оксихемоглобина, което подобрява миокардния метаболизъм. β-блокерите не разширяват коронарните съдове. Но поради брадикардия, чрез удължаване на диастолата, по време на която има интензивен коронарен кръвен поток, те могат индиректно да подобрят кръвоснабдяването на сърцето.

    Наред с изброените видове действие на β-блокерите, които са от голямо значение в кардиологията, е невъзможно да не се спрем на антиглаукоматозния ефект на въпросните лекарства, който е важен в офталмологията. Те намаляват вътреочното налягане чрез намаляване на производството на вътреочна течност; за целта се използват основно неселективното лекарство тимолол (окумед, окупрес, арутимол) и β1-блокерът бетаксолол (бетоптик) под формата на капки за очи.

    В допълнение, β-блокерите намаляват секрецията на инсулин в панкреаса, повишават бронхиалния тонус, повишават кръвните нива на атерогенни липопротеинови фракции (ниска и много ниска плътност). Тези свойства са в основата на страничните ефекти, които ще бъдат разгледани подробно по-долу.

    β-блокерите се класифицират не само по способността за селективно или неселективно блокиране на β-адренергичните рецептори, но и по наличието или отсъствието на присъща симпатикомиметична активност. Съдържа се в пиндолол (whisken), окспренолол (trazikor), ацебутолол (sectral), талинолол (cordanum). Поради специално взаимодействие с β-адренергичните рецептори (стимулиране на техните активни центрове до физиологично ниво), тези лекарства в покой практически не намаляват честотата и силата на сърдечните контракции и техният блокиращ ефект се проявява само с увеличаване на ниво на катехоламини - при емоционален или физически стрес.

    Такива странични ефекти като намаляване на секрецията на инсулин, повишаване на бронхиалния тонус, атерогенен ефект са особено характерни за неселективни лекарства без вътрешна симпатикомиметична активност и почти не се проявяват при β1-селективни лекарства в малки (средни терапевтични) дози. С увеличаване на дозите селективността на действие намалява и дори може да изчезне.

    β-блокерите се различават по способността си да се разтварят в липидите. С това са свързани и техните особености като проникване в централната нервна система и способността да се метаболизират и изхвърлят от организма по един или друг начин. Метопролол (егилок), пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), окспренолол (тразикор) са липофилни, поради което проникват в централната нервна система и могат да причинят сънливост, летаргия, летаргия и се метаболизират от черния дроб, така че не трябва да се предписват при пациенти с увредена чернодробна функция. Атенолол (тенормин) и ацебутолол (сектрал) са хидрофилни, почти не проникват в мозъка и практически не предизвикват странични ефекти от централната нервна система, но се екскретират чрез бъбреците, така че не трябва да се предписват на пациенти с бъбречна недостатъчност. Pindolol (whisken) заема междинна позиция.

    Лекарства като пропранолол и окспренолол имат относително кратко действие (около 8 часа), предписват се 3 пъти на ден. Достатъчно е да приемате метопролол 2 пъти на ден, а атенолол - 1 път на ден. Останалите лекарства, изброени в класификацията, могат да се предписват 2-3 пъти на ден.

    Има противоречива информация за ефекта на β-блокерите върху продължителността на живота на пациентите. Някои автори установяват неговото нарастване (Олбинская Л.И., Андрущишина Т.Б., 2001), други посочват намаляването му поради нарушения на въглехидратния и липидния метаболизъм при продължителна употреба (Михайлов И. Б., 1998).

    Показания

    β-блокерите се използват при хипертония и симптоматична артериална хипертония, особено при хиперкинетичен тип циркулация (проявява се с клинично изразена тахикардия и значително повишаване на систолното кръвно налягане по време на физическо натоварване).

    Те се предписват и при коронарна болест на сърцето (ангина на покой и вариантна стенокардия, особено нечувствителна към нитрати). Антиаритмичното действие се използва при синусова тахикардия, предсърдно мъждене, вентрикуларен екстрасистол (при аритмии дозата обикновено е по-ниска, отколкото при артериална хипертония и ангина пекторис).

    В допълнение, β-блокерите се използват при хипертрофична кардиомиопатия, тиреотоксикоза (особено при алергии към мерказолил), мигрена, паркинсонизъм. Неселективни лекарства могат да се използват за предизвикване на раждане при жени с високо кръвно налягане. Под формата на офталмологични лекарствени форми, β-блокерите, както вече беше отбелязано, се използват при глаукома.

    функции за назначаване,
    режим на дозиране

    При артериална хипертония, коронарна болест на сърцето и сърдечни аритмии, β-блокерите обикновено се предписват в следните дози.

    Пропранолол (анаприлин) - предлага се в таблетки от 0,01 и 0,04 g и в ампули от 1 ml от 0,25% разтвор, 0,01-0,04 g се прилага перорално 3 пъти на ден (дневна доза - 0, 03-0,12 g) . Oxprenolol (trazicor) - предлага се в таблетки от 0,02 g, предписва се по 1-2 таблетки 3 пъти на ден. Pindolol (whisken) - предлага се в таблетки от 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02 g под формата на 0,5% разтвор за перорално приложение и в ампули от 2 ml 0,2% инжекционен разтвор. Предписва се перорално при 0,01-0,015 g на ден в 2-3 дози, дневната доза може да се увеличи до 0,045 g. Инжектира се бавно интравенозно, 2 ml 0,2% разтвор. Метопролол (беталок, метокард) - предлага се в таблетки от 0,05 и 0,1 г. Прилага се перорално по 0,05-0,1 g 2 пъти на ден, максималната дневна доза е 0,4 g (400 mg). Metocard-retard е лекарство с продължително действие на метопролол, предлага се в таблетки от 0,2 g. Предписва се по 1 таблетка 1 път на ден (сутрин). Атенолол (тенормин) - предлага се в таблетки от 0,05 и 0,1 g, прилага се през устата сутрин (преди хранене) 1 път на ден за 0,05-0,1 g. Ацебутолол (sectral) - предлага се в таблетки от 0, 2 g, прилага се през устата 0,4 g (2 таблетки) еднократно сутрин или на два приема (по 1 таблетка сутрин и вечер). Талинолол (кордан) - предлага се в таблетки от 0,05 г. Предписва се по 1-2 таблетки 1-2 пъти дневно 1 час преди хранене.

    Хипотензивният ефект достига максимум постепенно, в рамките на 1-2 седмици. Продължителността на лечението обикновено е най-малко 1-2 месеца, често няколко месеца. Отмяната на β-блокерите трябва да се извършва постепенно, с намаляване на дозата в рамките на 1-1,5 седмици до половината от минималната терапевтична, в противен случай може да се развие синдром на отнемане. По време на лечението е необходимо да се контролира сърдечната честота (брадикардия в покой - не повече от 30% от първоначалното ниво; по време на тренировка тахикардия не повече от 100-120 bpm), ЕКГ (PQ интервалът трябва да се увеличи с не повече от 25 %) Има смисъл да се определят нивото на глюкозата в кръвта и урината и липопротеините с ниска и много ниска плътност, особено при продължителна употреба на β-блокери.

    При пациенти със съпътстваща артериална хипертония, обструктивни белодробни заболявания и метаболитни нарушения се предпочитат кардиоселективните лекарства (Egilok, Metocard, Tenormin, Sektral, Cordanum) в минимални ефективни дози или в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

    Странични ефекти
    и възможността за тяхното коригиране

    За блокерите на β-адренергичните рецептори са характерни следните нежелани реакции.

    • Тежка брадикардия, нарушена атриовентрикуларна проводимост, развитие на сърдечна недостатъчност (главно за лекарства с липса на вътрешна симпатикомиметична активност).
    • Бронхиална обструкция (главно за лекарства, които неселективно блокират β-адренергичните рецептори). Този ефект е особено опасен при пациенти с променена бронхиална реактивност, страдащи от бронхиална астма. Тъй като β-блокерите могат да се абсорбират в кръвния поток и да причинят бронхиална обструкция, дори когато се използват под формата на капки за очи, окулистите трябва да вземат предвид тази способност, когато предписват тимолол или бетаксолол на пациенти, при които глаукомата е комбинирана с бронхиална астма. След въвеждането на капки за очи в конюнктивалния сак се препоръчва да натиснете вътрешния ъгъл на окото за 2-3 минути, за да избегнете попадането на разтвора в назолакрималния канал и носната кухина, откъдето лекарството може да се абсорбира в кръвта. .
    • Нарушения на ЦНС - умора, намалено внимание, главоболие, замаяност, нарушения на съня, състояние на възбуда или, обратно, депресия, импотентност (особено за липофилни лекарства - метопролол, пропранолол, окспренолол).
    • Влошаване на липидния метаболизъм - натрупване на холестерол в липопротеини с ниска и много ниска плътност, повишаване на атерогенните свойства на кръвния серум, особено при условия на повишен хранителен прием на натриев хлорид. Това свойство, разбира се, намалява терапевтичната стойност на β-блокерите в кардиологията, тъй като означава увеличаване на атеросклеротичното съдово увреждане. За да коригираме този страничен ефект, ние разработихме в експеримента и тествахме в клиниката метод, състоящ се в използването на калиеви и магнезиеви соли, по-специално саназол в дневна доза от 3 g за добавяне на сол към готови ястия на фона на ограничаване диетичният прием на готварска сол. (Щригол С. Ю., 1995; Щригол С. Ю. и др., 1997). Освен това беше установено, че атерогенните свойства на β-блокерите се отслабват при едновременното приложение на папаверин. (Андрианова I.A., 1991).
    • Хипергликемия, нарушен глюкозен толеранс.
    • Повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта.
    • Спазъм на съдовете на долните крайници (интермитентно накуцване, обостряне на болестта на Рейно, облитериращ ендартериит) - главно за лекарства, които могат да блокират β2-адренергичните рецептори.
    • Диспептични явления - гадене, тежест в епигастриума.
    • Повишен тонус на матката и брадикардия на плода по време на бременност (особено за лекарства, които блокират β2-адренергичните рецептори).
    • Синдром на отнемане (формира се 1-2 дни след внезапното спиране на лекарството, продължава до 2 седмици); за да се предотврати това, както вече беше отбелязано, е необходимо да се намали дозата на β-блокерите постепенно, за период от най-малко 1 седмица.
    • Сравнително рядко β-блокерите причиняват алергични реакции.
    • Рядък страничен ефект е окулокутанен синдром (конюнктивит, адхезивен перитонит).
    • В редки случаи талинолол може да причини изпотяване, наддаване на тегло, намалена слъзна секреция, алопеция и засилване на симптомите на псориазис; последният ефект е описан и при употребата на атенолол.

    Противопоказания

    Тежка сърдечна недостатъчност, брадикардия, синдром на болния синусов възел, атриовентрикуларна блокада, артериална хипотония, бронхиална астма, обструктивен бронхит, нарушения на периферното кръвообращение (болест или синдром на Рейно, облитериращ ендартериит, атеросклероза на съдовете на долните крайници), захарен диабет I и II тип .

    Взаимодействие с други лекарства

    рационални комбинации.β-блокерите са добре комбинирани с α-блокери (има така наречените "хибридни" α, β-блокери, като лабеталол, проксодолол). Тези комбинации засилват хипотензивния ефект, като едновременно с намаляването на сърдечния дебит бързо и ефективно намалява общото периферно съдово съпротивление.

    Комбинациите от β-блокери с нитрати са успешни, особено когато артериалната хипертония се комбинира с коронарна болест на сърцето; в същото време се засилва хипотензивният ефект и брадикардията, причинена от β-блокерите, се компенсира от тахикардията, причинена от нитрати.

    Комбинациите на β-блокери с диуретици са благоприятни, тъй като действието на последните се засилва и донякъде се удължава поради инхибирането на освобождаването на ренин в бъбреците от β-блокерите.

    Много успешно се комбинира действието на β-блокерите и АСЕ инхибиторите, блокерите на ангиотензин рецепторите. При резистентни към лекарства аритмии, β-блокерите могат да се комбинират с повишено внимание с новокаинамид, хинидин.

    Позволени комбинации.С повишено внимание можете да комбинирате β-блокери в ниски дози с блокери на калциевите канали, принадлежащи към групата на дихидропиридините (нифедипин, фенигидин, кордафен, никардипин и др.).

    Ирационални и опасни комбинации.Недопустимо е комбинирането на антагонисти на β-адренергичните рецептори с блокери на калциевите канали от групата на верапамил (верапамил, изоптин, финоптин, галопамил), тъй като това потенцира намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции, влошаване на атриовентрикуларната проводимост; възможна прекомерна брадикардия и хипотония, атриовентрикуларна блокада, остра левокамерна недостатъчност.

    Невъзможно е комбинирането на β-блокери със симпатиколитици - резерпин и препарати, които го съдържат (раунатин, раувазан, аделфан, кристепин, сабридин, трирезид), октадин, тъй като тези комбинации рязко отслабват симпатиковите ефекти върху миокарда и могат да доведат до подобни усложнения.

    Комбинациите на β-блокери със сърдечни гликозиди са нерационални (увеличава се рискът от брадиаритмии, блокади и дори сърдечен арест), с директни М-холиномиметици (ацеклидин) и антихолинестеразни средства (прозерин, галантамин, амиридин), трициклични антидепресанти (имипрамин) за същите причини.

    Не може да се комбинира с антидепресанти - МАО инхибитори (ниаламид), тъй като е възможна хипертонична криза.

    Действието на такива агенти като типични и атипични β-адренергични агонисти (изадрин, салбутамол, оксифедрин, ноналазин и др.), Антихистамини (дифенхидрамин, дипразин, фенкарол, диазолин и др.), Глюкокортикоиди (преднизолон, хидрокортизон, будезонид, ингакорт, и др.), когато се комбинира с β-блокери, се отслабва.

    Не е разумно да се комбинират β-блокери с теофилин и препарати, които го съдържат (еуфилин), поради забавянето на метаболизма и натрупването на теофилин.

    При едновременното приложение на β-блокери с инсулин и перорални хипогликемични средства се развива прекомерен хипогликемичен ефект.

    β-блокерите отслабват противовъзпалителния ефект на салицилати, бутадион, антитромботичен ефект на индиректни антикоагуланти (неодикумарин, фенилин).

    В заключение трябва да се подчертае, че в съвременните условия се предпочитат кардиоселективните β-блокери (β1-блокери) като най-безопасни по отношение на бронхиална обструкция, нарушения на липидния и въглехидратния метаболизъм и периферното кръвообращение, които имат по-голяма продължителност на действие и затова се приемат в по-удобен за пациента режим.(1-2 пъти на ден).

    Литература

    1. Авакян О. М. Фармакологично регулиране на функцията на адренорецепторите.- М .: Медицина, 1988.- 256 с.
    2. Андрианова I. A. Промени в структурата и химичния състав на вътрешната мембрана на аортата на заек по време на механични увреждания при условия на нормолипидемия, хиперхолестеролемия и въвеждането на определени фармакологични препарати: Резюме на дисертацията. дис. … канд. пчелен мед. Науки - М., 1991.
    3. Gaevyj M. D., Галенко-Ярошевски P. A., Петров V. I. и др., Фармакотерапия с основите на клиничната фармакология / Ed. Петрова В. И. - Волгоград, 1998. - 451 с.
    4. Гришина Т. Р., Щригол С. Ю. Вегетотропни средства: Учебно-методическо ръководство - Иваново, 1999. - 56 с.
    5. Люсов В. А., Харченко В. И., Савенков П. М. и др.. Потенциране на хипотензивния ефект на лабеталол при пациенти с хипертония при излагане на натриев баланс в организма // Кардиология.— 1987.— № 2.— С. 71 -77.
    6. Михайлов И. Б. Клинична фармакология.- Санкт Петербург: Фолио, 1998.- 496 с.
    7. Олбинская Л. И., Андрущишина Т. Б. Рационална фармакотерапия на артериална хипертония // Руско медицинско списание - 2001. - Т. 9, № 15. - С. 615-621.
    8. Регистър на лекарствата на Русия: Годишна колекция - М .: Ремако, 1997-2002.
    9. Shtrygol S. Yu. Влияние на минералния състав на диетата върху метаболизма на холестерола и експериментална корекция на атерогенна дислипопротеинемия, причинена от пропранолол // Експеримент. и клин. Фармакология , - 1995. - № 1. - С. 29-31.
    10. Shtrygol S. Yu., Branchevsky LL Ефектът на адренергичните агонисти и антагонисти върху бъбречната функция и кръвното налягане в зависимост от минералния състав на диетата // Експеримент. и клин. Фармакология , - 1995. - № 5. - С. 31-33.
    11. Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L., Frolova A. P. Sanasol като средство за коригиране на атерогенна дислипопротеинемия при коронарна болест на сърцето // Бюлетин на Ivanovskaya Med. Академия.- 1997. - № 1-2.- С. 39-41.

    Важна роля в регулирането на функциите на тялото имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвта и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренергичните рецептори се намират в много органи и тъкани и се делят на две подгрупи.

    С активирането на β1-адренергичните рецептори се увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, разширяват се коронарните артерии, подобрява се проводимостта и автоматизмът на сърцето, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия се увеличават.

    Когато β2-адренорецепторите са възбудени, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот.

    Бета-блокерите (БАБ) са група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламините върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

    BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява.

    Удължава се диастолата - период на почивка, отпускане на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобряването на коронарната перфузия (миокардното кръвоснабдяване) също се улеснява от намаляване на интракардиалното диастолно налягане.

    Има преразпределение на кръвотока от нормално васкуларизирани зони към исхемични зони, в резултат на което се подобрява толерантността към физическо натоварване.

    BAB имат антиаритмично действие. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, които нарушават енергийния метаболизъм в миокарда.


    Класификация

    BAB е обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
    Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, кръвоносните съдове, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. При предписване на лекарството в големи дози степента на селективност намалява.

    Някои BAB имат присъща симпатикомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BB, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на контракциите му, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане и имат по-малко отрицателен ефект върху липидния метаболизъм.

    Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се реализира с помощта на изразена вътрешна симпатикомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно въздействие върху съдовите стени.

    Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАВ. Липофилните агенти (пропранолол) действат няколко часа и бързо се екскретират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са създадени и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има БАБ с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

    Превъртете

    1. Некардиоселективни BBs:

    НО. Без присъща симпатикомиметична активност:

    • пропранолол (анаприлин, обзидан);
    • надолол (коргард);
    • соталол (сотахексал, тензол);
    • тимолол (блокарден);
    • нипрадилол;
    • флестролол.
    • окспренолол (тразикор);
    • пиндолол (пръскачка);
    • алпренолол (аптин);
    • пенбутолол (бетапресин, леватол);
    • бопиндолол (Sandorm);
    • буциндолол;
    • дилевалол;
    • картеолол;
    • лабеталол.

    2. Кардиоселективни ВВ:

    А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

    Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

    • ацебуталол (ацекор, сектрал);
    • талинолол (кордан);
    • целипролол;
    • епанолол (вазакор).

    3. BAB със съдоразширяващи свойства:

    A. Некардиоселективни:

    Б. Кардиоселективен:

    • карведилол;
    • небиволол;
    • целипролол.

    4. BAB с продължително действие:

    A. Некардиоселективни:

    • бопиндолол;
    • надолол;
    • пенбутолол;
    • соталол.

    б.
    Кардиоселективни:

    • атенолол;
    • бетаксолол;
    • бисопролол;
    • епанолол.

    5. BAB с ултракъсо действие, кардиоселективен:

    • есмолол.

    Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

    ангина пекторис

    В много случаи ББ са сред водещите средства за лечение и профилактика на гърчове. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BAB могат да се натрупват (натрупват) в тялото, което ви позволява да намалите дозата на лекарството след известно време. В допълнение, тези лекарства защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от повторен миокарден инфаркт.

    Антиангинозната активност на всички БАБ е приблизително еднаква.
    Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

    Започнете лечението с малка доза, като постепенно я увеличавате до ефективна. Дозировката е избрана по такъв начин, че сърдечната честота в покой да не е по-малка от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане да е не по-малко от 100 mm Hg. Изкуство. След началото на терапевтичния ефект (прекратяване на пристъпите на стенокардия, подобряване на толерантността към физическо натоварване) дозата постепенно се намалява до минималната ефективна.

    Дългосрочната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. При недостатъчна ефективност на тези лекарства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

    BAB не трябва да се отменя внезапно, тъй като това може да причини синдром на отнемане.

    BAB са особено показани, ако стенокардията при усилие е съчетана със синусова тахикардия, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

    инфаркт на миокарда

    Ранната употреба на BAB помага да се ограничи зоната на некроза на сърдечния мускул. Това намалява смъртността, намалява риска от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест.

    Такъв ефект се упражнява от BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни средства. Те са особено полезни, когато миокардният инфаркт е съчетан с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна стенокардия и тахисистолна форма.

    BAB може да се предписва веднага след приемане на пациента в болницата на всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на нежелани реакции лечението им продължава най-малко една година след инфаркт на миокарда.


    Хронична сърдечна недостатъчност

    Използването на ВВ при сърдечна недостатъчност се проучва. Смята се, че те могат да се използват при комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина пекторис. Нарушенията на ритъма, артериалната хипертония, тахисистолната форма на предсърдно мъждене в комбинация с също са основание за предписване на тази група лекарства.

    Хипертонична болест

    БАБ са показани при лечение на усложнена хипертония. Намират широко приложение и при млади пациенти с активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва при комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или сърдечни аритмии, както и след инфаркт на миокарда.

    Нарушения на сърдечния ритъм

    BAB се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и трептене, суправентрикуларни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да бъдат предписани и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на интоксикация с гликозиди.

    Странични ефекти

    Сърдечно-съдовата система

    BAB инхибират способността на синусовия възел да генерира импулси, които причиняват сърдечни контракции и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при BAB с вътрешна симпатикомиметична активност.

    Лекарствата от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те също така намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилататорни свойства. ББ понижават кръвното налягане.

    Лекарствата от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студено изтръпване на крайниците, протичането на синдрома на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

    BAB намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези лекарства понякога има изразена обща слабост.

    Дихателната система

    BAB причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергичните рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективните средства. Въпреки това, техните ефективни дози за стенокардия или хипертония често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
    Употребата на високи дози BAB може да провокира апнея или временно спиране на дишането.

    BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

    Нервна система

    Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, нарушение на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са много по-слабо изразени при хидрофилните ВВ, по-специално при атенолол.

    Лечението с BAB може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

    Метаболизъм

    Неселективните β-блокери инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, действайки върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

    Следователно, ако е необходимо да се предпише BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, трябва да се предпочитат кардиоселективни лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или средства от други групи.

    Много ВВ, особено неселективните, намаляват кръвните нива на „добрия” холестерол (алфа липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на „лошия” холестерол (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) са лишени от този недостатък.

    Други странични ефекти

    Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

    BAB може да причини кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се записват косопад и стоматит.

    Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хемопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

    синдром на отнемане

    Ако BAB се използват дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се чрез увеличаване на пристъпите на стенокардия, поява на камерни аритмии и развитие на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на бета-блокера.

    За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:

    • отменете BAB бавно, в рамките на две седмици, като постепенно намалявате дозата с една доза;
    • по време и след оттеглянето на BAB е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

    Противопоказания

    БАБ е абсолютно противопоказан при следните ситуации:

    • белодробен оток и кардиогенен шок;
    • тежка сърдечна недостатъчност;
    • бронхиална астма;
    • атриовентрикуларен блок II - III степен;
    • ниво на систолично кръвно налягане 100 mm Hg. Изкуство. и по-долу;
    • сърдечна честота под 50 на минута;
    • лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

    Относително противопоказание за назначаването на BAB е синдромът на Рейно и атеросклерозата на периферните артерии с развитието на интермитентно накуцване.