Aminoglycosid là Thuốc kháng khuẩn của nhóm aminoglycoside: đặc điểm của hành động và ứng dụng

12. ĐẶC ĐIỂM LÂM SÀNG VÀ DƯỢC LÝ CỦA KHÁNG SINH NHÓM AMINOGLYCOside

Aminoglycosid - kháng sinh diệt khuẩn phổ rộng, một nhóm kháng sinh có sự hiện diện phổ biến về mặt hóa học trong phân tử của một loại đường amin được kết nối bằng liên kết glycosid với vòng aminocyclic. Ý nghĩa lâm sàng chính là hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm hiếu khí(Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serration) và Staphylococcus (kể cả

kháng methicillin). Chúng có tác dụng nhanh hơn beta-lactam, rất hiếm khi gây phản ứng dị ứng, nhưng đồng thời chúng độc hại hơn. Hệ vi sinh vật kỵ khí và hầu hết các vi sinh vật gram dương có khả năng kháng aminoglycoside.

Loại aminoglycoside đầu tiên là streptomycin, được phân lập vào năm 1944 từ xạ khuẩn Streptomyces griseus. Năm 1957, kanamycin được phân lập. Vào buổi bình minh của kỷ nguyên điều trị bằng kháng sinh, streptomycin cùng với penicillin đã được sử dụng gần như không kiểm soát, điều này góp phần làm tăng khả năng kháng thuốc của các tác nhân gây nhiễm trùng tầm thường đối với nó và sự xuất hiện của kháng chéo một phần với các aminoglycoside khác.

Sau đó, streptomycin, do độc tính cao trên tai và độc tính trên thận, sự phát triển nhanh chóng khả năng kháng nó ở hầu hết các mầm bệnh, bắt đầu được sử dụng gần như độc quyền như một phần của chế độ điều trị kết hợp các loại thuốc cụ thể.hóa trị bệnh lao bạn phía sau , cũng như một số bệnh nhiễm trùng hiếm gặp, hiện gần như đã được loại trừ, chẳng hạn nhưnhư bệnh dịch hạch và kanamycin đã trở thành aminoglycoside chính được sử dụng trong các tình huống lâm sàng khác trong một thời gian dài.

Aminoglycosid được phân loại theo thế hệ(Bảng 1).

Bảng 1

thế hệ 1	thế hệ II	thế hệ III
Streptomycin	Gentamicin	Amikacin
Neomycin		tobramycin
		Sizomycin
		Framycetin
Kanamycin		netilmicin

dược động học

Khi uống, aminoglycoside thực tế không được hấp thụ trong đường tiêu hóa (GIT), do đó, chúng được sử dụng ngoài đường tiêu hóa (ngoại trừ neomycin) - tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, trong màng bụng và trong màng phổi. Ở trẻ sơ sinh, do tính thấm của màng nhầy tăng lên, chúng có thể được hấp thụ trong đường tiêu hóa. So với beta-lactam và fluoroquinolones, chúng đi qua hàng rào mô (hàng rào máu não, v.v.) kém hơn, đi qua nhau thai.

Các aminoglycoside được phân bố trong dịch ngoại bào, bao gồm huyết thanh, dịch tiết áp xe, cổ trướng, màng ngoài tim, màng phổi, hoạt dịch, bạch huyết và dịch màng bụng, tạo ra nồng độ thấp hơn trong dịch tiết phế quản, mật, sữa mẹ. Mức độ cao được quan sát thấy trong các cơ quan có nguồn cung cấp máu tốt: gan, phổi, thận (nơi chúng tích tụ trong vỏ não).

Sau khi dùng, chúng được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Nồng độ điều trị trung bình được duy trì trong 8 giờ.

Chúng không được chuyển hóa ở gan. Bài tiết không đổi qua thận. Với chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy của hầu hết các aminoglycoside là khoảng 2 giờ, ở trẻ sơ sinh do thận chưa trưởng thành, T1 / 2 tăng lên 5-8 giờ, nồng độ rất cao trong quá trình bài tiết qua thận. aminoglycoside được tạo ra trong nước tiểu, cao hơn 5-10 lần so với nồng độ trong huyết tương và theo quy luật, cao hơn nhiều lần so với nồng độ diệt khuẩn tối thiểu đối với hầu hết các mầm bệnh gram âm gây nhiễm trùng tiết niệu.

Do đó, aminoglycoside có hoạt tính cao trong nhiễm trùng đường tiết niệu (viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo). Trong trường hợp suy thận, thời gian bán hủy tăng lên đáng kể và có thể xảy ra hiện tượng tích lũy (tích lũy) kháng sinh.

Ngoài ra, nồng độ aminoglycoside khá cao được tạo ra trong nội dịch của tai trong, điều này giải thích tác dụng độc chọn lọc của chúng đối với thận và cơ quan thính giác. Tuy nhiên, chính đặc tính này làm cho aminoglycoside trở thành thuốc được lựa chọn cho bệnh viêm thận cấp tính nặng do vi khuẩn và viêm mê cung cấp tính (viêm tai trong).

Aminoglycosid có thể được hấp thu khi bôi tại chỗ vết bỏng, vết loét hoặc vết thương (dạng dung dịch hoặc thuốc mỡ), và có thể xảy ra độc tính toàn thân (độc tính trên tai hoặc thận).

dược lực học

Aminoglycosid có hành động diệt khuẩn, có liên quan đến sự hình thành liên kết cộng hóa trị không thể đảo ngược với protein của tiểu đơn vị 30S của ribosome vi khuẩn, dẫn đến sự gián đoạn sinh tổng hợp protein trong ribosome, gây gián đoạn dòng thông tin di truyền trong tế bào. Do đó, chúng cho thấy hiệu quả điều trị nhanh chóng đối với hầu hết các bệnh nhiễm trùng nặng do vi sinh vật nhạy cảm với chúng gây ra và hiệu quả lâm sàng của chúng phụ thuộc ít hơn vào tình trạng miễn dịch của bệnh nhân so với hiệu quả của thuốc kìm khuẩn. Điều này làm cho chúng trở thành một trong những loại thuốc được lựa chọn cho các bệnh nhiễm trùng nặng liên quan đến ức chế miễn dịch sâu sắc.

Phổ hoạt động của aminoglycosid

Cầu khuẩn Gram(+): Staphylococci, bao gồm PRSA và một số MRSA (aminoglycoside thế hệ II-III).

Streptococci và enterococci nhạy cảm vừa phải với streptomycin.

và gentamycin.

cầu khuẩn gram(-): Gonococci, meningococci - nhạy cảm vừa phải.

que Gram(-): E.coli, proteus (aminoglycoside thế hệ I-III), Klebsiella, enterobacter, răng cưa (aminoglycoside thế hệ II-III).

P.aeruginosa (aminoglycoside thế hệ II-III)

Mycobacteria: M.tuberculosis ( streptomycin, kanamycin và amikacin )

Vi khuẩn kỵ khí có khả năng kháng .

Hoạt động của aminoglycoside đòi hỏi điều kiện hiếu khí (sự hiện diện của oxy) cả bên trong tế bào vi khuẩn đích và trong các mô của ổ nhiễm trùng. Do đó, aminoglycoside không hoạt động trên các vi sinh vật kỵ khí và cũng không đủ hiệu quả trong các cơ quan có nguồn cung cấp máu kém, trong các mô bị thiếu oxy hoặc hoại tử (chết), trong các khoang và hang áp xe.

Theo mức độ giảm tác dụng kháng khuẩn, aminoglycoside có thể được sắp xếp như sau: amikacin > netilmicin > sisomycin > gentamicin > tobramycin > streptomycin > neomycin > kanamycin > monomycin.

Thế hệ đầu tiên aminoglycoside . Chỉ được sử dụng rộng rãi kanamycin. Streptomycin chủ yếu được sử dụng như một loại thuốc chống lao. Do độc tính cao của chúng, neomycin và monomycin không được sử dụng ngoài đường tiêu hóa và được kê đơn để điều trị nhiễm trùng đường ruột, cũng như để "khử trùng" ruột trước phẫu thuật và tại địa phương. Kanamycin, loại thuốc ít độc nhất trong số các thuốc thế hệ thứ nhất, hoạt động chống lại phế cầu khuẩn, cầu khuẩn ruột và nhiều chủng vi khuẩn Gram âm bệnh viện kém hơn các aminoglycoside thế hệ thứ hai và thứ ba, và không ảnh hưởng đến Pseudomonas aeruginosa.

Thế hệ thứ hai aminoglycoside hoạt động chống lại Pseudomonas aeruginosa, hoạt động trên các chủng vi sinh vật đã phát triển khả năng kháng aminoglycoside thế hệ thứ nhất.

Gentamicin hoạt động trên hệ vi sinh vật kháng kanamycin, một số chủng Pseudomonas aeruginosa, vượt qua tobramycin trong hoạt động chống lại enterococci và răng cưa, nhưng kém hơn nó trong hoạt động chống lại pseudomonas, có độc tính trên thận cao hơn.

Thế hệ thứ ba aminoglycoside hoạt động chống lại Pseudomonas aeruginosa . Khả năng kháng vi sinh vật thứ cấp đối với chúng ít phổ biến hơn nhiều so với các loại thuốc thuộc thế hệ thứ nhất và thứ hai.

tobramycinít độc thận hơn so với gentamicin.

Sizomycin- loại thuốc hoạt động mạnh nhất trong số các aminoglycoside thuộc thế hệ thứ hai.

netilmicin có ít độc tính trên tai và thận hơn so với các aminoglycosid khác.

Cơ chế đề kháng của vi khuẩn với aminoglycosid

Khả năng kháng streptomycin của vi sinh vật phát triển nhanh hơn nhiều so với các aminoglycoside khác và một phần chéo. Các chủng kháng Streptomycin trong hầu hết các trường hợp đều nhạy cảm với tất cả các aminoglycosid khác. Các chủng đề kháng với streptomycin, monomycin và neomycin thường

vẫn nhạy cảm với gentamicin và các aminoglycoside mới hơn khác.

Chỉ định và nguyên tắc sử dụng trong phòng khám trị liệu

– Điều trị theo kinh nghiệm (trong hầu hết các trường hợp được kê đơn kết hợp với beta-lactam, glycopeptidams hoặc thuốc chống kỵ khí, tùy thuộc vào mầm bệnh nghi ngờ):

1) Nhiễm trùng huyết không rõ nguyên nhân.

2) Viêm nội tâm mạc nhiễm trùng.

3) Viêm màng não sau chấn thương và sau phẫu thuật.

4) Nhiễm Pseudomonas

5) Viêm phổi bệnh viện (bao gồm cả thông khí).

6) Viêm bể thận.

7) Nhiễm trùng trong ổ bụng.

8) Nhiễm trùng các cơ quan vùng chậu.

9) Bàn chân đái tháo đường.

10) Viêm xương sau phẫu thuật hoặc sau chấn thương.

11) Viêm khớp nhiễm trùng.

– Điều trị tại chỗ:

12) Nhiễm trùng mắt - viêm kết mạc và viêm giác mạc do vi khuẩn.

– Điều trị cụ thể:

13) Dịch hạch (streptomycin).

14) Bệnh sốt thỏ (streptomycin, gentamicin).

15) Bệnh Brucella (streptomycin).

16) Lao (streptomycin, kanamycin).

17) Nhiễm khuẩn đường ruột (gentamicin).

– Kháng sinh dự phòng:

Khử trùng đường ruột trước khi phẫu thuật đại tràng tự chọn

ruột (neomycin hoặc kanamycin kết hợp với erythromycin).

Aminoglycosid dễ dàng xâm nhập vào không gian ngoại bào, cũng như vào dịch màng phổi, màng bụng và hoạt dịch. Tuy nhiên, chúng không thâm nhập tốt vào dịch não tủy (CSF) và vào môi trường chất lỏng của mắt, cũng như vào các mô của tuyến tiền liệt. Do đó, chúng không hiệu quả khi dùng đường toàn thân trong viêm màng não và viêm não, viêm mắt, viêm tuyến tiền liệt, ngay cả những bệnh do vi sinh vật nhạy cảm với chúng gây ra. Trong viêm màng não và viêm não do các vi sinh vật nhạy cảm gây ra, có thể thực hành tiêm nội nhãn.

Liều lượng hàng ngày và tần suất dùng aminoglycoside

Hiệu quả lâm sàng của aminoglycosid trong hầu hết các trường hợp phụ thuộc vào nồng độ đỉnh trong huyết tương của chúng chứ không phụ thuộc vào việc duy trì nồng độ không đổi, do đó, trong hầu hết các tình huống lâm sàng, chúng có thể được quản lý một lần một ngày, trong khi độc tính trên thận giảm và hiệu quả điều trị không thay đổi, nhưng trong các trường hợp nhiễm trùng nặng, chẳng hạn như viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, nhiễm trùng huyết, viêm phổi nặng, viêm màng não, thời kỳ sơ sinh, chế độ điều trị như vậy là không thể chấp nhận được và nên ưu tiên cho chế độ điều trị cổ điển , trong đó streptomycin, kanamycin và amikacin được dùng 2 lần một ngày, và gentamicin, tobramycin và netilmicin - 2-3 lần một ngày.

Với một lần sử dụng aminoglycoside, tốt nhất nên tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt trong 15–20 phút, vì rất khó tiêm bắp một lượng lớn thuốc.

Việc lựa chọn liều aminoglycoside bị ảnh hưởng bởi các yếu tố như trọng lượng cơ thể của bệnh nhân, vị trí và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và chức năng thận. Vì aminoglycoside được phân phối trong dịch ngoại bào và không tích lũy trong mô mỡ, nên giảm liều của chúng trong bệnh béo phì. Nếu trọng lượng cơ thể lý tưởng vượt quá 25% trở lên, liều tính cho trọng lượng cơ thể thực tế nên giảm 25%. Ngược lại, ở những bệnh nhân suy dinh dưỡng, nên tăng liều 25%.

Ở bệnh nhân suy thận, nhất thiết phải giảm liều aminoglycosid. Điều này đạt được bằng cách giảm liều duy nhất hoặc bằng cách tăng khoảng cách giữa các lần tiêm.

Vì dược động học của aminoglycoside không ổn định và phụ thuộc vào một số yếu tố, để đạt được hiệu quả lâm sàng tối đa đồng thời giảm nguy cơ phản ứng bất lợi, giảm sát thuốc điều trị . Đồng thời, nồng độ đỉnh và nồng độ còn lại của aminoglycoside trong huyết thanh được xác định.

máu. Nồng độ đỉnh (60 phút sau khi tiêm bắp hoặc 15–30 phút sau khi kết thúc tiêm tĩnh mạch), tùy thuộc vào hiệu quả điều trị, chế độ dùng thuốc thông thường nên dành cho gentamicin, tobramycin và netilmicin

không dưới 6–10 µg/ml, đối với kanamycin và amikacin – không dưới 20–30 µg/ml.

Vì aminoglycoside được bài tiết ra khỏi cơ thể dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu, nên chỉ số thông tin nhất về chức năng thận là độ thanh thải creatinine nội sinh (độ lọc cầu thận). Để lựa chọn chính xác liều lượng aminoglycoside, việc xác định creatinine huyết thanh và tính toán độ thanh thải của nó phải được thực hiện trước khi kê đơn thuốc và lặp lại sau mỗi 2-3 ngày.

Độ thanh thải creatinine giảm hơn 25% so với ban đầu cho thấy tác dụng gây độc thận có thể xảy ra của aminoglycoside, giảm hơn 50% là dấu hiệu cho việc loại bỏ aminoglycoside.

Aminoglycoside	dạng bào chế	chế độ dùng thuốc
Neomycin	Chuyển hướng. 0,1 g và 0,25 g	Người lớn: 0,5 g cứ sau 6 giờ trong 1-2 ngày
Gentamycin sulfat	Từ. d/ trong. 0,08 g trong lọ Giải pháp d/trong. 4% trong ống 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg) Mắt. mũ lưỡi trai. 0,3% trong mảnh vụn. 10ml	Theo đường tĩnh mạch. Người lớn và trẻ em trên 1 tháng tuổi: 3–5 mg/kg/ngày. trong 2-3 lần tiêm. Đối với nhiễm trùng đường tiết niệu, liều hàng ngày cho người lớn và trẻ em trên 14 tuổi là 0,8-1,0 mg / kg trong 2-3 lần tiêm. Thời gian điều trị trung bình là 7-10 ngày: 2-3 ngày tiêm tĩnh mạch, sau đó chuyển sang tiêm bắp. Chôn 1-2 giọt. trong mắt bị ảnh hưởng 3-4 lần một ngày
tobramycin	Giải pháp d/trong. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml trong amp. Từ. d/ trong. 0,08 gam Mắt. mũ lưỡi trai. 0,3% trong mảnh vụn. 5ml. Mắt. thuốc mỡ 0,3% trong ống 3,5 g	Theo đường tĩnh mạch. Người lớn và trẻ em: 3–5 mg/kg/ngày chia 1–2 lần tiêm. Liều duy nhất ban đầu 1-2 mg/kg. Chôn 1-2 giọt. trong mắt bị ảnh hưởng 3-4 lần một ngày. Mắt. thuốc mỡ được bôi lên mắt bị bệnh 3– 4 lần một ngày
Amikacin sulfat (Amikacin)	Từ. d/ trong. 0,1; 0,25; 0,5 g trong lọ Dung dịch d/in 5%; 12,5%; 25% trong ống 2 ml Gel 5% đóng tuýp 30g.	Trong / m cho người lớn, 0,5 g 2-3 r / ngày. 7-10 ngày Trong trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng (trừ trường hợp do Pseudomonas aeruginosa gây ra), 0,25 g được tiêm bắp 2 lần một ngày trong 5 - 7 ngày. Với Pseudomonas aeruginosa dùng tới 15 mg/kg/ngày. Gel được bôi lên vùng da bị ảnh hưởng 1 lần mỗi ngày.

Phản ứng phụ

thận: độc thận tác dụng có thể được biểu hiện bằng cảm giác khát nước tăng lên, lượng nước tiểu tăng hoặc giảm đáng kể, giảm mức lọc cầu thận và tăng creatinine huyết thanh.

Các biện pháp kiểm soát: xét nghiệm nước tiểu lâm sàng lặp đi lặp lại, định lượng creatinin huyết thanh và tính mức lọc cầu thận 3 ngày một lần.

nhiễm độc tai: giảm thính lực, tiếng ồn, tiếng chuông hoặc cảm giác "tắc nghẽn" trong tai.

Các biện pháp phòng ngừa: kiểm soát chức năng thính giác, bao gồm

đo thính lực.

nhiễm độc tiền đình: suy giảm khả năng phối hợp các cử động, chóng mặt.

Thuốc ức chế thần kinh cơ: ức chế hô hấp cho đến liệt hoàn toàn các cơ hô hấp.

Các biện pháp trợ giúp: tiêm tĩnh mạch canxi clorua hoặc thuốc kháng cholinesterase.

Hệ thần kinh: nhức đầu, suy nhược chung, buồn ngủ, co giật cơ, dị cảm, co giật; khi sử dụng streptomycin, có thể có cảm giác nóng rát, tê hoặc dị cảm ở mặt và khoang miệng.

phản ứng dị ứng: phát ban, v.v. rất hiếm.

Phản ứng cục bộ: hiếm gặp viêm tĩnh mạch khi tiêm tĩnh mạch.

Các yếu tố rủi ro đối với các phản ứng bất lợi:

- Tuổi cao.

- Liều cao.

- Sử dụng lâu dài (hơn 7-10 ngày).

- Hạ kali máu.

- Mất nước.

– Tổn thương bộ máy tiền đình và thính giác.

- Suy thận.

- Sử dụng đồng thời các thuốc gây độc thận và tai khác (amphotericin B, polymyxin B, furosemide, v.v.).

- Dùng đồng thời với thuốc giãn cơ.

- Bệnh nhược cơ.

– Tiêm tĩnh mạch nhanh aminoglycosid hoặc liều lớn vào khoang bụng và màng phổi.

Các biện pháp kiểm soát khi sử dụng aminoglycoside

– Không vượt quá liều tối đa hàng ngày nếu không thể xác định nồng độ aminoglycoside trong máu.

– Theo dõi chức năng thận trước khi sử dụng aminoglycoside và cứ sau 2-3 ngày sau đó bằng cách xác định creatinine huyết thanh và tính toán độ thanh thải creatinine.

- Tuân thủ thời gian điều trị tối đa - 7-10 ngày, ngoại trừ viêm nội tâm mạc do vi khuẩn - lên đến 14 ngày, bệnh lao - lên đến 2 tháng.

– Không kê đơn hai aminoglycoside cùng lúc hoặc thay thế thuốc này bằng thuốc khác nếu aminoglycoside đầu tiên đã được sử dụng trong 7-10 ngày.

Một khóa học thứ hai có thể được thực hiện không sớm hơn 4-6 tuần sau đó.

– Kiểm soát bộ máy thính giác và tiền đình (phỏng vấn bệnh nhân, đo thính lực nếu cần).

biện pháp cứu trợ

Trước hết - việc bãi bỏ thuốc. Suy giảm thính lực thường không hồi phục, trong khi chức năng thận được phục hồi dần dần. Với sự phát triển của phong tỏa thần kinh cơ, canxi clorua được sử dụng như một thuốc giải độc.

Thai kỳ. Aminoglycosid đi qua nhau thai và có thể gây độc cho thận của thai nhi. Sử dụng ở phụ nữ mang thai chỉ có thể vì lý do sức khỏe.

cho con bú. Aminoglycoside đi vào sữa mẹ ở nồng độ thấp. Có thể ảnh hưởng đến hệ vi sinh đường ruột của trẻ bú mẹ.

Neomycin chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú vì không có dữ liệu về sự an toàn của việc sử dụng nó trong giai đoạn này. Các aminoglycoside khác nên được sử dụng thận trọng.

Khi sử dụng liều cao hơn ở trẻ sơ sinh, có

suy nhược hệ thần kinh trung ương (CNS), biểu hiện bằng trạng thái sững sờ, thờ ơ, suy hô hấp sâu hoặc hôn mê. Cần thận trọng khi sử dụng aminoglycosid cho trẻ sinh non và trẻ sơ sinh. Do chức năng thận suy giảm, chúng có thời gian bán hủy dài hơn, điều này có thể dẫn đến sự tích tụ và tác dụng độc hại của aminoglycoside.

lão khoa. Ở người cao tuổi, chỉ nên dùng aminoglycosid khi không thể dùng kháng sinh ít độc hơn. Ở người cao tuổi, ngay cả khi chức năng thận bình thường, vẫn có thể xảy ra suy giảm thính lực, vì vậy cần theo dõi thích hợp, bao gồm đo thính lực.

Tương tác với các loại thuốc khác

Không trộn lẫn trong cùng một ống tiêm hoặc hệ thống truyền dịch với kháng sinh beta-lactam hoặc heparin do tương kỵ vật lý và hóa học.

Tăng tác dụng độc hại khi sử dụng đồng thời hai aminoglycoside hoặc khi kết hợp với các thuốc gây độc cho thận và tai khác: polymyxin B, amphotericin B, axit ethacrynic, furosemide, vancomycin.

Tăng ức chế thần kinh cơ khi sử dụng đồng thời thuốc gây mê đường hô hấp, thuốc giảm đau opioid, magie sulfat và truyền một lượng lớn máu với chất bảo quản citrate.

Indomethacin, phenylbutazone và các thuốc chống viêm không steroid khác cản trở lưu lượng máu đến thận có thể làm chậm tốc độ bài tiết aminoglycoside.

Aminoglycosides là kháng sinh có nguồn gốc bán tổng hợp hoặc tự nhiên. Chúng có tác dụng diệt khuẩn và tiêu diệt các vi sinh vật gây bệnh nhạy cảm với chúng.

Aminoglycoside chỉ gây ra cái chết của mầm bệnh trong điều kiện hiếu khí, chúng không có hiệu quả đối với vi khuẩn kỵ khí. Nhóm này bao gồm một số kháng sinh bán tổng hợp và khoảng chục loại kháng sinh tự nhiên được sản xuất từ xạ khuẩn.

Cơ chế hoạt động của aminoglycoside dựa trên sự hình thành liên kết cộng hóa trị không thể đảo ngược với các tiểu đơn vị ribosome 30S của vi khuẩn, do đó quá trình sinh tổng hợp protein bị xáo trộn và quá trình sao chép vật liệu di truyền ở vi khuẩn bị gián đoạn, dẫn đến chết tế bào.

Phân loại aminoglycosid

Cho đến nay, có một số cách phân loại kháng sinh aminoglycoside: theo phổ hoạt động kháng khuẩn, theo đặc điểm của sự phát triển kháng thuốc trong quá trình sử dụng thuốc lâu dài, khi hiệu quả điều trị của thuốc giảm hoặc chấm dứt hoàn toàn được quan sát thấy trong quá trình điều trị, theo thời gian đưa vào thực hành lâm sàng.

Một trong những cách phân loại phổ biến nhất được đề xuất bởi I.B. Mikhailov, tác giả của cuốn sách "Dược lý lâm sàng". Nó dựa trên phổ tác dụng của aminoglycoside và các đặc điểm của sự xuất hiện tính kháng và kháng của vi khuẩn đối với aminoglycoside. Ông đã chỉ ra 4 thế hệ (thế hệ) thuốc kháng khuẩn (gọi tắt là ABP) của nhóm này. Kháng sinh aminoglycoside bao gồm:

Thuốc thứ nhất - streptomycin ® , kanamycin ® , neomycin ® , paromomycin ® ;
2 p-s - gentamicin ® ;
3 p-s - tobramycin ® , sisomycin ® , amikacin ® ;
4 p-s - isepamycin ® .

Vào thời điểm đưa vào thực hành lâm sàng và theo ứng dụng, phân loại sau đây được đề xuất:

chế phẩm của thế hệ 1. Chúng được sử dụng để chống lại vi khuẩn mycobacteria từ nhóm phức hợp Mycobacterium tuberculosis, là tác nhân gây bệnh lao. Các loại thuốc của thế hệ đầu tiên ít hoạt động hơn đối với tụ cầu khuẩn và vi khuẩn gram âm. Trong y học hiện đại, chúng thực tế không còn được sử dụng nữa, vì chúng đã lỗi thời.
thuốc thế hệ 2. Đại diện của nhóm thứ hai là gentamicin ® , có hoạt tính cao đối với Pseudomonas aeruginosa. Sự ra đời của nó là do sự xuất hiện của các chủng vi khuẩn kháng kháng sinh.
chế phẩm thế hệ thứ 3. Các aminoglycoside thế hệ thứ 3 thể hiện hoạt tính diệt khuẩn đối với Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa và Serratia
các chế phẩm của thế hệ thứ 4. Isepamycin ® được chỉ định trong điều trị bệnh nocardiosis, áp xe não, viêm màng não, bệnh tiết niệu, nhiễm trùng mủ và nhiễm trùng huyết.

Các thế hệ cuối cùng được phát minh khi các cơ chế phân tử kháng thuốc của vi khuẩn được biết đến và các enzym cụ thể được phát hiện làm bất hoạt thuốc chống vi trùng.

Các chế phẩm aminoglycoside: danh sách và đặc điểm chính của các hoạt chất

Ngành công nghiệp dược phẩm hiện đại sản xuất nhiều sản phẩm kháng sinh được bày bán tại các hiệu thuốc dưới các tên thương mại sau:

1	Amikabol ®
2
3	Amikacin-Lọ ®
4	Amikacin-Ferein ®
5	Amikacin sulfat ®
6	Amikin ®
7	Amikosite ®
8	Bramitob ®
9	Brulamycin ®
10	Vero-Netilmicin ®
11	Garamycin ®
12
13	Gentamycin-AKOS ®
14	Gentamycin-K ®
15	Gentamicin-Ferein ®
16	Gentamicin sulfat ®
17	Gentamycin sulfat ® 0,08 g
18	Gentamycin sulfat ® tiêm 4%
19	Thuốc mỡ Gentamycin ® 0,1%
20	dilaterol ®
21
22
23	Axit Kanamycin sulfat ®
24	Kanamycin sulfat ®
25	Kanamycin sulfat ® có tính axit
26	ki-rin ®
27	lycaxin ®
28	Nebtsin ®
29
30	Neomycin sulfat ®
31	Netilmicin Protech ®
32	Netilmicin sulfat ®
33	Netromycin ®
34	Nettawisk ®
35	Nettacin ®
36	Selemycin ®
37
38	Streptomycin sulfat ®
39	toby ®
40	Toby Podhaler ®
41
42	Tobramycin-Gobbi ®
43	Tobracin-ADS ®
44
45	Tobrex 2X ®
46	Tobriss ®
47	Tobropt ®
48	Tobrosopt ®
49	trobicin ®
50	Farcycline ®
51	Hemaxin ®

Các loại thuốc phổ biến nhất được thảo luận dưới đây.

Streptomycin ®

Bột màu trắng, tiêm bắp. Không có mùi.

chỉ định: phức hợp lao nguyên phát, donovanosis, brucella.
Ứng dụng: riêng lẻ. Nhập bắp, khí dung.
Phản ứng phụ: protein niệu, đái máu, ngưng thở, viêm thị thần kinh, viêm dây thần kinh thị giác, ban da. Sử dụng đồng thời với capreomycin ® làm tăng nguy cơ phát triển tác dụng gây độc cho tai. Khi kết hợp với thuốc giãn cơ, nguy cơ phát triển phong tỏa thần kinh cơ tăng lên.
Trong thời gian điều trị bằng streptomycin, cần theo dõi trạng thái của bộ máy tiền đình và tốc độ lọc cầu thận.
Bệnh nhân mắc bệnh lý của hệ thống bài tiết giảm liều hàng ngày của thuốc, tùy thuộc vào tốc độ lọc cầu thận.

neomycin ®

Bình xịt hoặc thuốc mỡ để sử dụng bên ngoài. Tính nhất quán đồng nhất.

chỉ định: , chốc lở, biến chứng có mủ của tê cóng và bỏng.
Tính năng ứng dụng: Nên lắc chai trước khi sử dụng sản phẩm. Sản phẩm được xịt lên vùng da bị ảnh hưởng trong ba giây. Thủ tục được lặp lại một đến ba lần một ngày. Thuốc được sử dụng trong khoảng một tuần.
Phản ứng phụ: dị ứng, ngứa, mề đay, sưng tấy. Sử dụng kéo dài kết hợp với gentamicin ® , colistin ® dẫn đến tăng tác dụng độc hại.
Điều quan trọng là tránh tiếp xúc với mắt và niêm mạc và mắt. Không hít phải thuốc đã phun.

Kanamycin ®

Bột để pha chế dung dịch.

chỉ định: bệnh lao, viêm ruột, viêm đại tràng, viêm kết mạc, viêm và loét giác mạc.
Phản ứng phụ: tăng bilirubin máu, kém hấp thu, rối loạn phân, tăng tạo khí, thiếu máu, giảm tiểu cầu, nhức đầu, mất nhạy cảm cơ, động kinh, mất phối hợp, chảy nước mắt, khát nước, sung huyết, sốt, phù Quincke.
Nghiêm cấm sử dụng kết hợp với streptomycin, gentamicin ® , florimycin ® . Cũng không nên dùng thuốc lợi tiểu trong khi điều trị bằng kanamycin ®. Kết hợp với kháng sinh beta-lactam ở bệnh nhân suy thận nặng, kanamycin ® bị bất hoạt.

Gentamycin ®

Dung dịch tiêm bắp.

chỉ định: viêm túi mật, viêm phổi, mủ màng phổi, nhiễm trùng huyết. Các tổn thương truyền nhiễm do vết thương, vết bỏng, viêm da mủ loét tối cấp, nhọt, v.v.
Phản ứng phụ: buồn nôn, nôn, giảm nồng độ huyết sắc tố, thiểu niệu, giảm thính lực, phù mạch, phát ban da.
Khi sử dụng đồng thời với indomethacin ®, tốc độ bài tiết của thuốc giảm. Thuốc giảm đau dạng hít và gentamicin ® làm tăng nguy cơ phong bế thần kinh cơ.

tobramycin ®

Giải pháp cho đường hô hấp và tiêm.

Dùng để điều trị: nhiễm trùng huyết, nhiễm trùng hệ thống tim mạch và sinh dục, các bệnh về đường hô hấp.
Phản ứng phụ: rối loạn chức năng của bộ máy tiền đình, buồn nôn, đau tại chỗ tiêm, giảm hàm lượng canxi, kali và magiê trong huyết tương.
Lợi ích của liệu pháp kháng sinh nên vượt quá nguy cơ tác dụng phụ trong các trường hợp sau: ở bệnh nhân mắc bệnh thận, khiếm thính, liệt run. Không nên sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc giãn cơ.

Amikacin ®

Chỉ định và phạm vi

Thuốc kháng sinh aminoglycoside được kê toa cho các bệnh sau:

nhiễm trùng huyết;
tổn thương nhiễm trùng mô của bộ máy van tim;
phát sinh như một biến chứng của chấn thương sọ não và can thiệp phẫu thuật thần kinh khẩn cấp;
sốt giảm bạch cầu trung tính;
bệnh viện;
tổn thương nhiễm trùng bể thận, đài và nhu mô thận ();
nhiễm trùng trong ổ bụng;
hội chứng bàn chân đái tháo đường;
viêm tủy xương, phần nhỏ gọn của xương, màng xương, cũng như các mô mềm xung quanh;
bệnh brucella;
viêm giác mạc;
bệnh lao phổi.

Thuốc kháng khuẩn được sử dụng để ngăn ngừa các biến chứng nhiễm trùng và viêm nhiễm sau phẫu thuật. Không nên sử dụng aminoglycoside trong điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. Điều này là do thiếu hoạt tính kháng sinh chống lại Streptococcus pneumoniae.

Sử dụng đúng cách aminoglycoside nên đi kèm với:

tính toán liều lượng nghiêm ngặt có tính đến tuổi tác, sức khỏe tổng quát, bệnh mãn tính, khu vực nhiễm trùng, v.v.
tuân thủ chế độ dùng thuốc, khoảng cách giữa các liều thuốc;
sự lựa chọn chính xác của con đường quản lý;
chẩn đoán nồng độ của một tác nhân dược lý trong máu;
theo dõi nồng độ creatinin huyết tương. Nồng độ của nó là một chỉ số quan trọng về hoạt động của thận.
thực hiện phép đo độ nhạy, đo độ nhạy của thính giác, xác định độ nhạy của thính giác đối với các sóng âm thanh có tần số khác nhau.

Aminoglycoside: tác dụng phụ và chống chỉ định

Mức độ độc tính cao của thuốc có thể gây ra:

giảm độ nhạy của máy phân tích thính giác, xuất hiện âm thanh lạ trong tai, cảm giác tắc nghẽn;
tổn thương thận, biểu hiện bằng sự giảm tốc độ lọc cầu thận của chất lỏng qua nephron (đơn vị cấu trúc và chức năng của cơ quan), sự thay đổi về chất và lượng của nước tiểu.
nhức đầu, chóng mặt, rối loạn vận động, hoặc mất điều hòa. Những tác dụng phụ này đặc biệt rõ rệt ở người cao tuổi.
thờ ơ, mất sức, mệt mỏi, co cơ không tự chủ, giảm độ nhạy cảm của da.
rối loạn thần kinh cơ, khó thở lên đến liệt hoàn toàn cơ hô hấp. Tác dụng phụ tăng lên do sử dụng chung kháng sinh với thuốc làm giảm trương lực cơ xương. Trong quá trình điều trị kháng khuẩn bằng aminoglycoside, việc truyền máu citrate là điều không mong muốn, trong đó natri citrate được thêm vào để ngăn máu đông lại.

Quá mẫn cảm và tiền sử dị ứng là chống chỉ định dùng tất cả các loại thuốc trong nhóm này. Điều này là do quá mẫn chéo có thể xảy ra.

Chống chỉ định sử dụng toàn thân aminoglycosid trong:

mất nước;
không dung nạp cá nhân với amnoglycosides;
suy thận nặng;
tổn thương dây thần kinh tiền đình;
bệnh nhược cơ;
Bệnh Parkinson.

Điều trị bằng aminoglycoside ở trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và người già không được khuyến cáo.

Aminoglycoside dạng viên được coi là kém hiệu quả hơn dạng ống. Điều này là do thực tế là các dạng tiêm có sinh khả dụng cao hơn.

Mang thai và cho con bú

Aminoglycosides là chất chống vi trùng mạnh mà tác dụng của chúng đối với thai nhi vẫn chưa được hiểu đầy đủ.Được biết, chúng vượt qua hàng rào nhau thai, có tác dụng gây độc cho thận và trong một số trường hợp trải qua quá trình chuyển hóa trao đổi chất trong các cơ quan và mô của thai nhi.

Aminoglycosid có thể dẫn đến điếc bẩm sinh hoàn toàn hai bên và tổn thương thận của thai nhi.

Do đó, chống chỉ định sử dụng aminoglycosid trong thời kỳ sinh đẻ.

Thuốc aminoglycoside đi vào sữa mẹ. Do đó, các bác sĩ nhi khoa khuyên bạn nên từ chối điều trị bằng kháng sinh trong thời gian cho con bú để tránh các biến chứng.

Trên trang web của chúng tôi, bạn có thể làm quen với hầu hết các nhóm kháng sinh, danh sách đầy đủ các loại thuốc, phân loại, lịch sử và các thông tin quan trọng khác. Đối với điều này, một phần "" đã được tạo trong menu trên cùng của trang web.

Sự xuất hiện trên thị trường dược phẩm của các loại kháng sinh mới với nhiều tác dụng như fluoroquinolones, cephalosporin, dẫn đến việc các bác sĩ kê đơn aminoglycoside (thuốc) trở nên cực kỳ hiếm. Danh sách các loại thuốc trong nhóm này khá rộng và bao gồm các loại thuốc nổi tiếng như Gentamycin, Amikacin, Streptomycin. Nhân tiện, Streptomycin được coi là aminoglycoside đầu tiên trong lịch sử. Nó cũng là loại kháng sinh được biết đến thứ hai sau penicillin. Aminoglycoside, hay đúng hơn là các loại thuốc thuộc nhóm aminoglycoside, cho đến ngày nay vẫn là loại phổ biến nhất trong các khoa phẫu thuật và chăm sóc đặc biệt.

Mô tả ngắn gọn về nhóm

Aminoglycoside là thuốc (chúng tôi sẽ xem xét danh sách các loại thuốc bên dưới) khác nhau về nguồn gốc bán tổng hợp hoặc tự nhiên. Điều này có tác dụng diệt khuẩn nhanh và mạnh cho cơ thể.

Thuốc có phổ tác dụng rộng. Hoạt tính kháng khuẩn của chúng rõ rệt đối với vi khuẩn gram âm, nhưng giảm đáng kể trong cuộc chiến chống lại vi sinh vật gram dương. Và aminoglycoside hoàn toàn không có hiệu quả đối với vi khuẩn kỵ khí.

Nhóm thuốc này tạo ra tác dụng diệt khuẩn tuyệt vời do khả năng ức chế không thể đảo ngược quá trình tổng hợp protein ở các vi sinh vật nhạy cảm ở cấp độ ribosome. Thuốc đang hoạt động liên quan đến cả tế bào đang nhân lên và nghỉ ngơi. Mức độ hoạt động của kháng sinh phụ thuộc hoàn toàn vào nồng độ của chúng trong huyết thanh của bệnh nhân.

Nhóm aminoglycoside ngày nay được sử dụng khá hạn chế. Điều này là do độc tính cao của các loại thuốc này. Thận và các cơ quan thính giác thường bị ảnh hưởng bởi các loại thuốc này.

Một tính năng quan trọng của các tác nhân này là không thể xâm nhập vào tế bào sống. Do đó, aminoglycoside hoàn toàn bất lực trong cuộc chiến chống lại vi khuẩn nội bào.

Ưu điểm và nhược điểm

Những loại kháng sinh này được sử dụng rộng rãi, như đã đề cập ở trên, trong thực hành phẫu thuật. Và nó không phải là ngẫu nhiên. Các bác sĩ nhấn mạnh nhiều lợi thế mà aminoglycoside có.

Tác dụng của thuốc đối với cơ thể được phân biệt bởi các khía cạnh tích cực như vậy:

hoạt tính kháng khuẩn cao;
không có phản ứng đau (khi tiêm);
hiếm khi xảy ra dị ứng;
khả năng tiêu diệt vi khuẩn nhân lên;
tăng cường hiệu quả điều trị khi phối hợp với kháng sinh nhóm beta-lactam;
hoạt động cao trong cuộc chiến chống nhiễm trùng nguy hiểm.

Tuy nhiên, bên cạnh những ưu điểm kể trên, nhóm thuốc này cũng có những nhược điểm.

Nhược điểm của aminoglycosid là:

hoạt tính thấp của thuốc khi không có oxy hoặc trong môi trường axit;
sự xâm nhập kém của chất chính vào dịch cơ thể (mật, dịch não tủy, đờm);
xảy ra nhiều tác dụng phụ.

Phân loại thuốc

Có một số phân loại.

Vì vậy, dựa trên trình tự đưa aminoglycoside vào thực hành y tế, các thế hệ sau được phân biệt:

Các loại thuốc đầu tiên được sử dụng để chống lại các bệnh truyền nhiễm là Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Thế hệ thứ hai bao gồm các aminoglycoside (thuốc) hiện đại hơn. Danh sách thuốc: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Nhóm này gồm các thuốc bán tổng hợp như Amikacin, Isepamycin.

Theo phổ tác dụng và sự xuất hiện kháng thuốc, aminoglycoside được phân loại hơi khác nhau.

Các thế hệ thuốc như sau:

1. Nhóm 1 gồm các thuốc: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Những loại thuốc này cho phép bạn chống lại mầm bệnh lao và một số vi khuẩn không điển hình. Tuy nhiên, chống lại vô số và staphylococci, họ bất lực.

2. Đại diện của thế hệ thứ hai của aminoglycoside là thuốc "Gentamicin". Nó được phân biệt bởi hoạt động kháng khuẩn tuyệt vời.

3. Thuốc tốt hơn. Chúng có hoạt tính kháng khuẩn cao. Áp dụng chống lại klebisiella, enterobacter, đây là thế hệ thứ ba của aminoglycoside (thuốc). Danh sách các loại thuốc như sau:

- "Sizomycin";

- "Amicine";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Nhóm thứ tư bao gồm thuốc "Isepamycin". Nó được phân biệt bởi khả năng bổ sung để chống lại cytobacter, aeromonas và nocardia một cách hiệu quả.

Trong thực hành y tế, một phân loại khác đã được phát triển. Nó dựa trên việc sử dụng thuốc tùy thuộc vào phòng khám của bệnh, bản chất của nhiễm trùng, cũng như phương pháp áp dụng.

Việc phân loại aminoglycoside như sau:

Thuốc tiếp xúc toàn thân, dùng ngoài đường tiêu hóa (tiêm) vào cơ thể. Để điều trị các bệnh nhiễm trùng mủ do vi khuẩn xảy ra ở dạng nặng do các vi sinh vật kỵ khí cơ hội gây ra, các loại thuốc sau đây được kê đơn: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Điều trị các bệnh nhiễm trùng đơn độc nguy hiểm dựa trên mầm bệnh bắt buộc có hiệu quả khi các loại thuốc "Streptomycin", "Gentomycin" được đưa vào liệu pháp. Với bệnh mycobacteriosis, các loại thuốc Amikacin, Streptomycin, Kanamycin rất tuyệt vời.
Thuốc được sử dụng riêng bên trong cho các chỉ định đặc biệt. Đó là: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
Thuốc dùng ngoài da. Chúng được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn có mủ trong tai mũi họng và nhãn khoa. Đối với phơi nhiễm cục bộ, các chế phẩm "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" đã được phát triển.

Chỉ định cho cuộc hẹn

Việc sử dụng aminoglycoside được khuyến khích để tiêu diệt nhiều loại mầm bệnh gram âm hiếu khí. Thuốc có thể được sử dụng như đơn trị liệu. Thường thì chúng được kết hợp với beta-lactam.

Aminoglycoside được quy định để điều trị:

nội địa hóa khác nhau;
biến chứng sau phẫu thuật có mủ;
nhiễm trùng trong ổ bụng;
nhiễm trùng huyết;
viêm bể thận xảy ra ở dạng nặng;
bỏng nhiễm trùng;
viêm màng não mủ do vi khuẩn;
bệnh lao;
các bệnh truyền nhiễm nguy hiểm (bệnh dịch hạch, bệnh brucella, bệnh sốt thỏ);
viêm khớp nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm gây ra;
nhiễm trùng đường tiết niệu;
bệnh về mắt: viêm bờ mi, viêm giác mạc do vi khuẩn, viêm kết mạc, viêm giác mạc, viêm màng bồ đào, viêm túi lệ;
bệnh tai mũi họng: viêm tai ngoài, viêm mũi họng, viêm mũi, viêm xoang;

Phản ứng phụ

Thật không may, trong quá trình điều trị bằng loại thuốc này, bệnh nhân có thể gặp một số tác dụng không mong muốn. Nhược điểm chính của thuốc là độc tính cao. Đó là lý do tại sao chỉ bác sĩ mới nên kê đơn aminoglycoside cho bệnh nhân.

Tác dụng phụ có thể xuất hiện:

nhiễm độc tai. Bệnh nhân phàn nàn về mất thính giác, tiếng chuông, tiếng ồn. Thường thì chúng chỉ ra tai nghẹt. Thông thường, những phản ứng như vậy được quan sát thấy ở người cao tuổi, ở những người ban đầu bị khiếm thính. Các phản ứng tương tự phát triển ở những bệnh nhân điều trị lâu dài hoặc kê đơn liều cao.
độc thận. Bệnh nhân khát nước nhiều, lượng nước tiểu thay đổi (có thể tăng và giảm), nồng độ creatinine trong máu tăng, lọc cầu thận giảm. Các triệu chứng tương tự là đặc trưng của những người bị suy giảm chức năng thận.
Thuốc ức chế thần kinh cơ.Đôi khi trong quá trình trị liệu, hơi thở bị suy giảm. Trong một số trường hợp, thậm chí còn quan sát thấy tình trạng tê liệt cơ hô hấp. Theo quy định, những phản ứng như vậy là đặc trưng của bệnh nhân mắc bệnh thần kinh hoặc suy giảm chức năng thận.
rối loạn tiền đình. Chúng được biểu hiện bằng sự phối hợp kém, chóng mặt. Rất thường xuyên, các tác dụng phụ như vậy xuất hiện khi bệnh nhân được kê đơn thuốc "Streptomycin".
rối loạn thần kinh. Dị cảm, bệnh não có thể xuất hiện. Đôi khi liệu pháp đi kèm với tổn thương dây thần kinh thị giác.

Rất hiếm khi aminoglycoside gây ra các biểu hiện dị ứng như phát ban da.

Chống chỉ định

Các loại thuốc được mô tả có một số hạn chế để sử dụng. Thông thường, aminoglycoside (có tên ở trên) bị chống chỉ định trong các bệnh lý hoặc tình trạng như vậy:

quá mẫn cá nhân;
vi phạm chức năng bài tiết của thận;
rối loạn thính giác;
sự phát triển của các phản ứng nghiêm trọng do giảm bạch cầu trung tính;
rối loạn tiền đình;
nhược cơ, ngộ độc thịt, parkinson;
thở gấp, mê man.

Ngoài ra, chúng không nên được sử dụng để điều trị nếu tiền sử của bệnh nhân có phản ứng tiêu cực với bất kỳ loại thuốc nào thuộc nhóm này.

Hãy xem xét các aminoglycoside phổ biến nhất.

"Amicin"

Thuốc có tác dụng kìm khuẩn, diệt khuẩn và chống lao rõ rệt trên cơ thể con người. Nó có hoạt tính cao chống lại nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Vì vậy, làm chứng cho hướng dẫn sử dụng thuốc "Amikacin". Tiêm có hiệu quả trong điều trị tụ cầu, liên cầu, phế cầu, salmonella, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Thuốc không có khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa. Do đó, nó chỉ được sử dụng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Nồng độ cao nhất của hoạt chất được quan sát thấy trong huyết thanh sau 1 giờ. Hiệu quả điều trị tích cực kéo dài trong 10-12 giờ. Do tài sản này, tiêm được thực hiện hai lần một ngày.

viêm phổi, viêm phế quản, áp xe phổi;
bệnh truyền nhiễm phúc mạc (viêm phúc mạc, viêm tụy, viêm túi mật);
các bệnh về đường tiết niệu (viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận);
bệnh lý da (tổn thương loét, bỏng, lở loét,;
viêm tủy xương;
viêm màng não, nhiễm trùng huyết;
nhiễm trùng lao.

Thông thường biện pháp khắc phục này được sử dụng cho các biến chứng do can thiệp phẫu thuật gây ra.

Việc sử dụng thuốc trong thực hành nhi khoa được cho phép. Thực tế này xác nhận các hướng dẫn sử dụng thuốc "Amikacin". Đối với trẻ em từ những ngày đầu đời, thuốc này có thể được kê đơn.

Liều lượng chỉ được xác định bởi bác sĩ, tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân và trọng lượng cơ thể của anh ta.

Đối với 1 kg cân nặng của bệnh nhân (cả người lớn và trẻ em), nên uống 5 mg thuốc. Với chương trình này, mũi tiêm thứ hai được thực hiện sau 8 giờ.
Nếu dùng 7,5 mg thuốc trên 1 kg trọng lượng cơ thể thì khoảng cách giữa các lần tiêm là 12 giờ.
Hãy chú ý đến cách hướng dẫn sử dụng khuyến nghị sử dụng Amikacin cho trẻ sơ sinh. Đối với trẻ em mới sinh, liều lượng được tính như sau: trên 1 kg - 7,5 mg. Trong trường hợp này, khoảng cách giữa các lần tiêm là 18 giờ.
Thời gian điều trị có thể là 7 ngày (tiêm tĩnh mạch) hoặc 7-10 ngày (tiêm bắp).

"Netilmicin"

Thuốc này có tác dụng kháng khuẩn tương tự như Amikacin. Đồng thời, có những trường hợp khi "Netilmicin" có hiệu quả cao đối với những vi sinh vật mà loại thuốc trên không có tác dụng.

Thuốc có một lợi thế đáng kể so với các aminoglycoside khác. Theo hướng dẫn sử dụng cho biết thuốc "Netilmicin", thuốc ít gây độc cho thận và tai hơn. Thuốc được dành riêng cho sử dụng ngoài đường tiêu hóa.

với nhiễm trùng huyết, nhiễm khuẩn huyết,
để điều trị nhiễm trùng nghi ngờ do vi khuẩn gram âm gây ra;
nhiễm trùng hệ hô hấp, đường niệu sinh dục, da, dây chằng, viêm tủy xương;
trẻ sơ sinh trong trường hợp nhiễm trùng tụ cầu nghiêm trọng (nhiễm trùng huyết hoặc viêm phổi);
với vết thương, nhiễm trùng trước phẫu thuật và trong phúc mạc;
trường hợp có nguy cơ biến chứng hậu phẫu ở bệnh nhân phẫu thuật;
với các bệnh truyền nhiễm của đường tiêu hóa.

Thuốc "Gentamicin"

Nó được sản xuất ở dạng thuốc mỡ, dung dịch tiêm và viên nén. Thuốc có đặc tính diệt khuẩn rõ rệt. Nó có tác dụng bất lợi đối với nhiều vi khuẩn Gram âm Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Thuốc "Gentamicin" (viên nén hoặc dung dịch), đi vào cơ thể, tiêu diệt mầm bệnh ở cấp độ tế bào. Giống như bất kỳ aminoglycoside nào, nó cung cấp sự vi phạm quá trình tổng hợp protein của mầm bệnh. Kết quả là, những vi khuẩn như vậy mất khả năng sinh sản thêm và không thể lây lan khắp cơ thể.

Thuốc kháng sinh được kê đơn cho các bệnh truyền nhiễm ảnh hưởng đến các hệ thống và cơ quan khác nhau:

viêm màng não;
viêm phúc mạc;
viêm tuyến tiền liệt;
bệnh da liểu;
viêm tủy xương;
viêm bàng quang;
viêm bể thận;
viêm nội mạc tử cung;
tràn mủ màng phổi;
viêm phế quản, viêm phổi;

Thuốc "Gentamicin" có nhu cầu khá cao trong y học. Nó cho phép bạn chữa khỏi bệnh nhân bị nhiễm trùng đường hô hấp và tiết niệu nghiêm trọng. Biện pháp khắc phục này được khuyến nghị cho các quá trình lây nhiễm liên quan đến phúc mạc, xương, mô mềm hoặc da.

Aminoglycoside không dùng để tự điều trị. Đừng quên rằng chỉ có bác sĩ có trình độ mới có thể chọn loại kháng sinh cần thiết. Do đó, không tự dùng thuốc. Hãy giao phó sức khỏe của bạn cho các chuyên gia!

Sự xuất hiện trên thị trường dược phẩm của các loại kháng sinh mới với nhiều tác dụng như fluoroquinolones, cephalosporin, dẫn đến việc các bác sĩ kê đơn aminoglycoside (thuốc) trở nên cực kỳ hiếm. Danh sách các loại thuốc trong nhóm này khá rộng và bao gồm các loại thuốc nổi tiếng như Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Cho đến ngày nay, các loại thuốc thuộc dòng aminoglycoside vẫn phổ biến nhất trong các khoa phẫu thuật và chăm sóc đặc biệt.

Mô tả ngắn gọn về nhóm

Aminoglycoside là thuốc (chúng tôi sẽ xem xét danh sách các loại thuốc bên dưới) khác nhau về nguồn gốc bán tổng hợp hoặc tự nhiên. Đây là nhóm kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn nhanh và mạnh đối với cơ thể.

Ưu điểm và nhược điểm

Tác dụng của thuốc đối với cơ thể được phân biệt bởi các khía cạnh tích cực như vậy:

hoạt tính kháng khuẩn cao;
không có phản ứng đau (khi tiêm);
hiếm khi xảy ra dị ứng;
khả năng tiêu diệt vi khuẩn nhân lên;
tăng cường hiệu quả điều trị khi phối hợp với kháng sinh nhóm beta-lactam;
hoạt động cao trong cuộc chiến chống nhiễm trùng nguy hiểm.

Tuy nhiên, bên cạnh những ưu điểm kể trên, nhóm thuốc này cũng có những nhược điểm.

Nhược điểm của aminoglycosid là:

hoạt tính thấp của thuốc khi không có oxy hoặc trong môi trường axit;
sự xâm nhập kém của chất chính vào dịch cơ thể (mật, dịch não tủy, đờm);
xảy ra nhiều tác dụng phụ.

Phân loại thuốc

Có một số phân loại.

Vì vậy, dựa trên trình tự đưa aminoglycoside vào thực hành y tế, các thế hệ sau được phân biệt:

Các loại thuốc đầu tiên được sử dụng để chống lại các bệnh truyền nhiễm là Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Thế hệ thứ hai bao gồm các aminoglycoside (thuốc) hiện đại hơn. Danh sách thuốc: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Nhóm này gồm các thuốc bán tổng hợp như Amikacin, Isepamycin.

Theo phổ tác dụng và sự xuất hiện kháng thuốc, aminoglycoside được phân loại hơi khác nhau.

Các thế hệ thuốc như sau:

1. Nhóm 1 gồm các thuốc: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Những loại thuốc này cho phép bạn chống lại mầm bệnh lao và một số vi khuẩn không điển hình. Tuy nhiên, chúng bất lực trước nhiều vi sinh vật gram âm và tụ cầu.

2. Đại diện của thế hệ thứ hai của aminoglycoside là thuốc "Gentamicin". Nó được phân biệt bởi hoạt động kháng khuẩn tuyệt vời.

3. Thuốc tốt hơn. Chúng có hoạt tính kháng khuẩn cao. Áp dụng chống lại Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa là thế hệ thứ ba của aminoglycoside (thuốc). Danh sách các loại thuốc như sau:

- "Sizomycin";

- "Amicine";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Nhóm thứ tư bao gồm thuốc "Isepamycin". Nó được phân biệt bởi khả năng bổ sung để chống lại cytobacter, aeromonas và nocardia một cách hiệu quả.

Việc phân loại aminoglycoside như sau:

Thuốc tiếp xúc toàn thân, dùng ngoài đường tiêu hóa (tiêm) vào cơ thể. Để điều trị các bệnh nhiễm trùng mủ do vi khuẩn xảy ra ở dạng nặng do các vi sinh vật kỵ khí cơ hội gây ra, các loại thuốc sau đây được kê đơn: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Điều trị các bệnh nhiễm trùng đơn độc nguy hiểm dựa trên mầm bệnh bắt buộc có hiệu quả khi các loại thuốc "Streptomycin", "Gentomycin" được đưa vào liệu pháp. Với bệnh mycobacteriosis, các loại thuốc Amikacin, Streptomycin, Kanamycin rất tuyệt vời.
Thuốc được sử dụng riêng bên trong cho các chỉ định đặc biệt. Đó là: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
Thuốc dùng ngoài da. Chúng được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn có mủ trong tai mũi họng và nhãn khoa. Đối với phơi nhiễm cục bộ, các chế phẩm "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" đã được phát triển.

Chỉ định cho cuộc hẹn

Aminoglycoside được quy định để điều trị:

nhiễm trùng bệnh viện của nội địa hóa khác nhau;
biến chứng sau phẫu thuật có mủ;
nhiễm trùng trong ổ bụng;
nhiễm trùng huyết;
viêm bể thận xảy ra ở dạng nặng;
bỏng nhiễm trùng;
viêm màng não mủ do vi khuẩn;
bệnh lao;
các bệnh truyền nhiễm nguy hiểm (bệnh dịch hạch, bệnh brucella, bệnh sốt thỏ);
viêm khớp nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm gây ra;
nhiễm trùng đường tiết niệu;
bệnh về mắt: viêm bờ mi, viêm giác mạc do vi khuẩn, viêm kết mạc, viêm giác mạc, viêm màng bồ đào, viêm túi lệ;
bệnh tai mũi họng: viêm tai ngoài, viêm mũi họng, viêm mũi, viêm xoang;

Phản ứng phụ

Tác dụng phụ có thể xuất hiện:

nhiễm độc tai. Bệnh nhân phàn nàn về mất thính giác, tiếng chuông, tiếng ồn. Thường thì chúng chỉ ra tai nghẹt. Thông thường, những phản ứng như vậy được quan sát thấy ở người cao tuổi, ở những người ban đầu bị khiếm thính. Các phản ứng tương tự phát triển ở những bệnh nhân điều trị lâu dài hoặc kê đơn liều cao.
độc thận. Bệnh nhân khát nước nhiều, lượng nước tiểu thay đổi (có thể tăng và giảm), nồng độ creatinine trong máu tăng, lọc cầu thận giảm. Các triệu chứng tương tự là đặc trưng của những người bị suy giảm chức năng thận.
Thuốc ức chế thần kinh cơ.Đôi khi trong quá trình trị liệu, hơi thở bị suy giảm. Trong một số trường hợp, thậm chí còn quan sát thấy tình trạng tê liệt cơ hô hấp. Theo quy định, những phản ứng như vậy là đặc trưng của bệnh nhân mắc bệnh thần kinh hoặc suy giảm chức năng thận.
rối loạn tiền đình. Chúng được biểu hiện bằng sự phối hợp kém, chóng mặt. Rất thường xuyên, các tác dụng phụ như vậy xuất hiện khi bệnh nhân được kê đơn thuốc "Streptomycin".
rối loạn thần kinh. Dị cảm, bệnh não có thể xuất hiện. Đôi khi liệu pháp đi kèm với tổn thương dây thần kinh thị giác.

Rất hiếm khi aminoglycoside gây ra các biểu hiện dị ứng như phát ban da.

Chống chỉ định

quá mẫn cá nhân;
vi phạm chức năng bài tiết của thận;
rối loạn thính giác;
sự phát triển của các phản ứng nghiêm trọng do giảm bạch cầu trung tính;
rối loạn tiền đình;
nhược cơ, ngộ độc thịt, parkinson;
thở gấp, mê man.

Ngoài ra, chúng không nên được sử dụng để điều trị nếu tiền sử của bệnh nhân có phản ứng tiêu cực với bất kỳ loại thuốc nào thuộc nhóm này.

Hãy xem xét các aminoglycoside phổ biến nhất.

"Amicin"

viêm phổi, viêm phế quản, áp xe phổi;
bệnh truyền nhiễm phúc mạc (viêm phúc mạc, viêm tụy, viêm túi mật);
các bệnh về đường tiết niệu (viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận);
bệnh lý da (tổn thương loét, bỏng, lở loét, vết thương bị nhiễm trùng);
viêm tủy xương;
viêm màng não, nhiễm trùng huyết;
nhiễm trùng lao.

Thông thường biện pháp khắc phục này được sử dụng cho các biến chứng do can thiệp phẫu thuật gây ra.

Liều lượng chỉ được xác định bởi bác sĩ, tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân và trọng lượng cơ thể của anh ta.

Đối với 1 kg cân nặng của bệnh nhân (cả người lớn và trẻ em), nên uống 5 mg thuốc. Với chương trình này, mũi tiêm thứ hai được thực hiện sau 8 giờ.
Nếu dùng 7,5 mg thuốc trên 1 kg trọng lượng cơ thể thì khoảng cách giữa các lần tiêm là 12 giờ.
Hãy chú ý đến cách hướng dẫn sử dụng khuyến nghị sử dụng Amikacin cho trẻ sơ sinh. Đối với trẻ em mới sinh, liều lượng được tính như sau: trên 1 kg - 7,5 mg. Trong trường hợp này, khoảng cách giữa các lần tiêm là 18 giờ.
Thời gian điều trị có thể là 7 ngày (tiêm tĩnh mạch) hoặc 7-10 ngày (tiêm bắp).

"Netilmicin"

với nhiễm trùng huyết, nhiễm khuẩn huyết,
để điều trị nhiễm trùng nghi ngờ do vi khuẩn gram âm gây ra;
nhiễm trùng hệ hô hấp, đường niệu sinh dục, da, dây chằng, viêm tủy xương;
trẻ sơ sinh trong trường hợp nhiễm trùng tụ cầu nghiêm trọng (nhiễm trùng huyết hoặc viêm phổi);
với vết thương, nhiễm trùng trước phẫu thuật và trong phúc mạc;
trường hợp có nguy cơ biến chứng hậu phẫu ở bệnh nhân phẫu thuật;
với các bệnh truyền nhiễm của đường tiêu hóa.

"penicillin"

Thuốc này là một trong những thuốc chính trong nhóm kháng sinh. Nó có hoạt động chống lại một số vi sinh vật.

Nhạy cảm với tác dụng của "Penicillin":

liên cầu khuẩn;
lậu cầu;
não mô cầu;
phế cầu khuẩn;
mầm bệnh bạch hầu, bệnh than, uốn ván, hoại thư khí;
một số chủng tụ cầu, proteus.

Các bác sĩ lưu ý tác dụng hiệu quả nhất đối với cơ thể khi tiêm bắp. Với một mũi tiêm như vậy, sau 30-60 phút, nồng độ cao nhất trong máu của thuốc "Penicillin" được quan sát thấy.

Aminoglycoside của loạt penicillin được quy định trong các trường hợp sau:

Những loại thuốc này được yêu cầu cao trong điều trị nhiễm trùng huyết. Chúng được khuyên dùng để điều trị nhiễm trùng lậu cầu, não mô cầu, phế cầu khuẩn.
Thuốc "Penicillin" được kê cho những bệnh nhân đã trải qua các can thiệp phẫu thuật để ngăn ngừa các biến chứng.
Công cụ này giúp chống lại bệnh viêm màng não mủ, áp xe não, lậu, sycosis, giang mai. Nó được khuyên dùng cho các vết bỏng và vết thương nặng.
Điều trị bằng thuốc "Penicillin" được kê cho bệnh nhân bị viêm tai và mắt.
Một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm phổi khu trú và thùy, viêm đường mật, viêm túi mật, viêm nội tâm mạc nhiễm trùng.
Đối với những người bị thấp khớp, bài thuốc này được kê đơn để điều trị và phòng ngừa.
Thuốc được sử dụng cho trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh được chẩn đoán nhiễm trùng rốn, nhiễm trùng huyết hoặc bệnh nhiễm trùng huyết.
Thuốc được bao gồm trong điều trị các bệnh sau: viêm tai giữa, ban đỏ, bạch hầu, viêm màng phổi mủ.

Khi tiêm bắp, hoạt chất của thuốc nhanh chóng được hấp thu vào máu. Nhưng sau 3-4 giờ thì không còn quan sát thấy thuốc trong cơ thể. Đó là lý do tại sao, để đảm bảo nồng độ cần thiết, nên tiêm nhắc lại sau mỗi 3-4 giờ.

Thuốc "Gentamicin"

Nó được sản xuất ở dạng thuốc mỡ, dung dịch tiêm và viên nén. Thuốc có đặc tính diệt khuẩn rõ rệt. Nó có tác dụng bất lợi đối với nhiều vi khuẩn gram âm, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Thuốc kháng sinh được kê đơn cho các bệnh truyền nhiễm ảnh hưởng đến các hệ thống và cơ quan khác nhau:

viêm màng não;
viêm phúc mạc;
viêm tuyến tiền liệt;
bệnh da liểu;
viêm tủy xương;
viêm bàng quang;
viêm bể thận;
viêm nội mạc tử cung;
tràn mủ màng phổi;
viêm phế quản, viêm phổi;

Mục lục [Hiển thị]

Sự xuất hiện trên thị trường dược phẩm của các loại kháng sinh mới với nhiều tác dụng như fluoroquinolones, cephalosporin, dẫn đến việc các bác sĩ kê đơn aminoglycoside (thuốc) trở nên cực kỳ hiếm. Danh sách các loại thuốc trong nhóm này khá rộng và bao gồm các loại thuốc nổi tiếng như Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Cho đến ngày nay, các loại thuốc thuộc dòng aminoglycoside vẫn phổ biến nhất trong các khoa phẫu thuật và chăm sóc đặc biệt.

Tác dụng của thuốc đối với cơ thể được phân biệt bởi các khía cạnh tích cực như vậy:

hoạt tính kháng khuẩn cao;
không có phản ứng đau (khi tiêm);
hiếm khi xảy ra dị ứng;
khả năng tiêu diệt vi khuẩn nhân lên;
tăng cường hiệu quả điều trị khi phối hợp với kháng sinh nhóm beta-lactam;
hoạt động cao trong cuộc chiến chống nhiễm trùng nguy hiểm.

Tuy nhiên, bên cạnh những ưu điểm kể trên, nhóm thuốc này cũng có những nhược điểm.

Nhược điểm của aminoglycosid là:

hoạt tính thấp của thuốc khi không có oxy hoặc trong môi trường axit;
sự xâm nhập kém của chất chính vào dịch cơ thể (mật, dịch não tủy, đờm);
xảy ra nhiều tác dụng phụ.

Có một số phân loại.

Vì vậy, dựa trên trình tự đưa aminoglycoside vào thực hành y tế, các thế hệ sau được phân biệt:

Các loại thuốc đầu tiên được sử dụng để chống lại các bệnh truyền nhiễm là Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
Thế hệ thứ hai bao gồm các aminoglycoside (thuốc) hiện đại hơn. Danh sách thuốc: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Nhóm này gồm các thuốc bán tổng hợp như Amikacin, Isepamycin.

Theo phổ tác dụng và sự xuất hiện kháng thuốc, aminoglycoside được phân loại hơi khác nhau.

Các thế hệ thuốc như sau:

2. Đại diện của thế hệ thứ hai của aminoglycoside là thuốc "Gentamicin". Nó được phân biệt bởi hoạt động kháng khuẩn tuyệt vời.

- "Sizomycin";

- "Amicine";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Nhóm thứ tư bao gồm thuốc "Isepamycin". Nó được phân biệt bởi khả năng bổ sung để chống lại cytobacter, aeromonas và nocardia một cách hiệu quả.

Việc phân loại aminoglycoside như sau:

Thuốc tiếp xúc toàn thân, dùng ngoài đường tiêu hóa (tiêm) vào cơ thể. Để điều trị các bệnh nhiễm trùng mủ do vi khuẩn xảy ra ở dạng nặng do các vi sinh vật kỵ khí cơ hội gây ra, các loại thuốc sau đây được kê đơn: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Điều trị các bệnh nhiễm trùng đơn độc nguy hiểm dựa trên mầm bệnh bắt buộc có hiệu quả khi các loại thuốc "Streptomycin", "Gentomycin" được đưa vào liệu pháp. Với bệnh mycobacteriosis, các loại thuốc Amikacin, Streptomycin, Kanamycin rất tuyệt vời.
Thuốc được sử dụng riêng bên trong cho các chỉ định đặc biệt. Đó là: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
Thuốc dùng ngoài da. Chúng được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn có mủ trong tai mũi họng và nhãn khoa. Đối với phơi nhiễm cục bộ, các chế phẩm "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" đã được phát triển.

Aminoglycoside được quy định để điều trị:

nhiễm trùng bệnh viện của nội địa hóa khác nhau;
biến chứng sau phẫu thuật có mủ;
nhiễm trùng trong ổ bụng;
nhiễm trùng huyết;
viêm nội tâm mạc nhiễm trùng;
viêm bể thận xảy ra ở dạng nặng;
bỏng nhiễm trùng;
viêm màng não mủ do vi khuẩn;
bệnh lao;
các bệnh truyền nhiễm nguy hiểm (bệnh dịch hạch, bệnh brucella, bệnh sốt thỏ);
viêm khớp nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm gây ra;
nhiễm trùng đường tiết niệu;
bệnh về mắt: viêm bờ mi, viêm giác mạc do vi khuẩn, viêm kết mạc, viêm giác mạc, viêm màng bồ đào, viêm túi lệ;
bệnh tai mũi họng: viêm tai ngoài, viêm mũi họng, viêm mũi, viêm xoang;
nhiễm trùng đơn bào.

Tác dụng phụ có thể xuất hiện:

nhiễm độc tai. Bệnh nhân phàn nàn về mất thính giác, tiếng chuông, tiếng ồn. Thường thì chúng chỉ ra tai nghẹt. Thông thường, những phản ứng như vậy được quan sát thấy ở người cao tuổi, ở những người ban đầu bị khiếm thính. Các phản ứng tương tự phát triển ở những bệnh nhân điều trị lâu dài hoặc kê đơn liều cao.
Độc thận. Bệnh nhân khát nước nhiều, lượng nước tiểu thay đổi (có thể tăng và giảm), nồng độ creatinine trong máu tăng, lọc cầu thận giảm. Các triệu chứng tương tự là đặc trưng của những người bị suy giảm chức năng thận.
Thuốc ức chế thần kinh cơ. Đôi khi trong quá trình trị liệu, hơi thở bị suy giảm. Trong một số trường hợp, thậm chí còn quan sát thấy tình trạng tê liệt cơ hô hấp. Theo quy định, những phản ứng như vậy là đặc trưng của bệnh nhân mắc bệnh thần kinh hoặc suy giảm chức năng thận.
rối loạn tiền đình. Chúng được biểu hiện bằng sự phối hợp kém, chóng mặt. Rất thường xuyên, các tác dụng phụ như vậy xuất hiện khi bệnh nhân được kê đơn thuốc "Streptomycin".
rối loạn thần kinh. Dị cảm, bệnh não có thể xuất hiện. Đôi khi liệu pháp đi kèm với tổn thương dây thần kinh thị giác.

Rất hiếm khi aminoglycoside gây ra các biểu hiện dị ứng như phát ban da.

quá mẫn cá nhân;
vi phạm chức năng bài tiết của thận;
rối loạn thính giác;
sự phát triển của các phản ứng nghiêm trọng do giảm bạch cầu trung tính;
rối loạn tiền đình;
nhược cơ, ngộ độc thịt, parkinson;
thở gấp, mê man.

Ngoài ra, chúng không nên được sử dụng để điều trị nếu tiền sử của bệnh nhân có phản ứng tiêu cực với bất kỳ loại thuốc nào thuộc nhóm này.

Hãy xem xét các aminoglycoside phổ biến nhất.

viêm phổi, viêm phế quản, áp xe phổi;
bệnh truyền nhiễm phúc mạc (viêm phúc mạc, viêm tụy, viêm túi mật);
các bệnh về đường tiết niệu (viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận);
bệnh lý da (tổn thương loét, bỏng, lở loét, vết thương bị nhiễm trùng);
viêm tủy xương;
viêm màng não, nhiễm trùng huyết;
nhiễm trùng lao.

Thông thường biện pháp khắc phục này được sử dụng cho các biến chứng do can thiệp phẫu thuật gây ra.

Liều lượng chỉ được xác định bởi bác sĩ, tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân và trọng lượng cơ thể của anh ta.

Đối với 1 kg cân nặng của bệnh nhân (cả người lớn và trẻ em), nên uống 5 mg thuốc. Với chương trình này, mũi tiêm thứ hai được thực hiện sau 8 giờ.
Nếu dùng 7,5 mg thuốc trên 1 kg trọng lượng cơ thể thì khoảng cách giữa các lần tiêm là 12 giờ.
Hãy chú ý đến cách hướng dẫn sử dụng khuyến nghị sử dụng Amikacin cho trẻ sơ sinh. Đối với trẻ em mới sinh, liều lượng được tính như sau: trên 1 kg - 7,5 mg. Trong trường hợp này, khoảng cách giữa các lần tiêm là 18 giờ.
Thời gian điều trị có thể là 7 ngày (tiêm tĩnh mạch) hoặc 7-10 ngày (tiêm bắp).

với nhiễm trùng huyết, nhiễm khuẩn huyết,
để điều trị nhiễm trùng nghi ngờ do vi khuẩn gram âm gây ra;
nhiễm trùng hệ hô hấp, đường niệu sinh dục, da, dây chằng, viêm tủy xương;
trẻ sơ sinh trong trường hợp nhiễm trùng tụ cầu nghiêm trọng (nhiễm trùng huyết hoặc viêm phổi);
với vết thương, nhiễm trùng trước phẫu thuật và trong phúc mạc;
trường hợp có nguy cơ biến chứng hậu phẫu ở bệnh nhân phẫu thuật;
với các bệnh truyền nhiễm của đường tiêu hóa.

Thuốc này là một trong những thuốc chính trong nhóm kháng sinh. Nó có hoạt động chống lại một số vi sinh vật.

Nhạy cảm với tác dụng của "Penicillin":

liên cầu khuẩn;
lậu cầu;
não mô cầu;
phế cầu khuẩn;
mầm bệnh bạch hầu, bệnh than, uốn ván, hoại thư khí;
một số chủng tụ cầu, proteus.

Aminoglycoside của loạt penicillin được quy định trong các trường hợp sau:

Những loại thuốc này được yêu cầu cao trong điều trị nhiễm trùng huyết. Chúng được khuyên dùng để điều trị nhiễm trùng lậu cầu, não mô cầu, phế cầu khuẩn.
Thuốc "Penicillin" được kê cho những bệnh nhân đã trải qua các can thiệp phẫu thuật để ngăn ngừa các biến chứng.
Công cụ này giúp chống lại bệnh viêm màng não mủ, áp xe não, lậu, sycosis, giang mai. Nó được khuyên dùng cho các vết bỏng và vết thương nặng.
Điều trị bằng thuốc "Penicillin" được kê cho bệnh nhân bị viêm tai và mắt.
Một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm phổi khu trú và thùy, viêm đường mật, viêm túi mật, viêm nội tâm mạc nhiễm trùng.
Đối với những người bị thấp khớp, bài thuốc này được kê đơn để điều trị và phòng ngừa.
Thuốc được sử dụng cho trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh được chẩn đoán nhiễm trùng rốn, nhiễm trùng huyết hoặc bệnh nhiễm trùng huyết.
Thuốc được bao gồm trong điều trị các bệnh sau: viêm tai giữa, ban đỏ, bạch hầu, viêm màng phổi mủ.

Thuốc kháng sinh được kê đơn cho các bệnh truyền nhiễm ảnh hưởng đến các hệ thống và cơ quan khác nhau:

viêm màng não;
viêm phúc mạc;
viêm tuyến tiền liệt;
bệnh da liểu;
viêm tủy xương;
viêm bàng quang;
viêm bể thận;
viêm nội mạc tử cung;
tràn mủ màng phổi;
viêm phế quản, viêm phổi;

Aminoglycosides là kháng sinh có nguồn gốc bán tổng hợp hoặc tự nhiên. Chúng có tác dụng diệt khuẩn và tiêu diệt các vi sinh vật gây bệnh nhạy cảm với chúng. Hiệu quả điều trị của aminoglycoside cao hơn so với kháng sinh beta-lactam. Trong thực hành lâm sàng, chúng được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng kèm theo sự ức chế hệ thống miễn dịch.

Aminoglycoside được cơ thể dung nạp tốt, không gây dị ứng, nhưng chúng có độc tính cao. Aminoglycoside chỉ gây ra cái chết của mầm bệnh trong điều kiện hiếu khí, chúng không có hiệu quả đối với vi khuẩn kỵ khí. Nhóm này bao gồm một số kháng sinh bán tổng hợp và khoảng chục loại kháng sinh tự nhiên được sản xuất từ xạ khuẩn.

1 p-s - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
2 p-s - gentamicin;
3 p-s - tobramycin, sisomycin, amikacin;
4 p-s - isepamycin.

Vào thời điểm đưa vào thực hành lâm sàng và theo ứng dụng, phân loại sau đây được đề xuất:

chế phẩm của thế hệ 1. Chúng được sử dụng để chống lại vi khuẩn mycobacteria từ nhóm phức hợp Mycobacterium tuberculosis, là tác nhân gây bệnh lao. Các loại thuốc của thế hệ đầu tiên ít hoạt động hơn đối với tụ cầu khuẩn và vi khuẩn gram âm. Trong y học hiện đại, chúng thực tế không còn được sử dụng nữa, vì chúng đã lỗi thời.
thuốc thế hệ 2. Đại diện của nhóm thứ hai là gentamicin, có hoạt tính cao đối với Pseudomonas aeruginosa. Sự ra đời của nó là do sự xuất hiện của các chủng vi khuẩn kháng kháng sinh.
chế phẩm thế hệ thứ 3. Các aminoglycoside thế hệ thứ 3 thể hiện hoạt tính diệt khuẩn đối với Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa và Serratia
các chế phẩm của thế hệ thứ 4. Isepamycin được chỉ định trong điều trị bệnh nocardiosis, áp xe não, viêm màng não, bệnh tiết niệu, nhiễm trùng mủ và nhiễm trùng huyết.

Các thế hệ mới nhất được phát minh khi các cơ chế kháng phân tử được biết đến và các enzym cụ thể được phát hiện làm bất hoạt chất chống vi trùng.

Ngành công nghiệp dược phẩm hiện đại sản xuất nhiều sản phẩm kháng sinh được bày bán tại các hiệu thuốc dưới các tên thương mại sau:

1	amikabol
2	Amikacin
3	Amikacin-Lọ
4	Amikacin-Ferein
5	Amikacin sulfat
6	Amikin
7	viêm amidan
8	Bramitob
9	Brulamycin
10	Vero-Netilmicin
11	Garamycin
12	Gentamicin
13	Gentamicin-AKOS
14	Gentamycin-K
15	Gentamicin-Ferein
16	Gentamycin sulfat
17	Gentamycin sulfat 0,08 g
18	Gentamicin sulfat dung dịch tiêm 4%
19	Thuốc mỡ Gentamicin 0,1%
20	dilaterol
21	đồng đẳng
22	Kanamycin
23	Axit Kanamycin sulfat
24	Kanamycin sulfat
25	Axit Kanamycin sulfat
26	kỳ lân
27	Lycaxin
28	Nebtsin
29	Neomycin
30	neomycin sulfat
31	Netilmicin Protech
32	Netilmicin sulfat
33	Netromycin
34	Nettawisk
35	nettacin
36	Selemycin
37	Streptomycin
38	streptomycin sulfat
39	toby
40	Toby Podhaler
41	tobramycin
42	Tobramycin-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	tobrex
45	Tobrex 2X
46	tobriss
47	tobropt
48	tobrosopt
49	trobicin
50	xacycline
51	hemacin

Các loại thuốc phổ biến nhất được thảo luận dưới đây.

Bột màu trắng, tiêm bắp. Không có mùi.

Chỉ định: phức hợp lao nguyên phát, bệnh donovanosis, bệnh brucella.
Ứng dụng: cá nhân. Nhập bắp, khí dung.
Tác dụng phụ: protein niệu, tiểu máu, ngưng thở, viêm dây thần kinh, rối loạn phân, viêm dây thần kinh thị giác, phát ban da.
Trong thời gian điều trị bằng streptomycin, cần theo dõi tình trạng của bộ máy tiền đình và hoạt động của hệ tiết niệu.
Đối với những bệnh nhân có bệnh lý của hệ bài tiết, lượng tiêu thụ hàng ngày có thể chấp nhận được đối với một người khỏe mạnh sẽ giảm đi.
Sử dụng đồng thời với capreomycin làm tăng nguy cơ phát triển tác dụng gây độc cho tai. Kết hợp với thuốc giãn cơ, dẫn truyền thần kinh cơ bị chặn.

Bình xịt hoặc thuốc mỡ để sử dụng bên ngoài. Tính nhất quán đồng nhất.

Nó được chỉ định cho các bệnh ngoài da có nguồn gốc truyền nhiễm, nhọt, chốc lở, biến chứng do tê cóng và bỏng.
Nên lắc chai. Sản phẩm được xịt lên vùng da bị ảnh hưởng trong ba giây. Thủ tục được lặp lại một đến ba lần một ngày. Thuốc được sử dụng trong khoảng một tuần.
Tác dụng phụ: dị ứng, ngứa, mày đay, sưng tấy.
Điều quan trọng là tránh tiếp xúc với mắt và niêm mạc và mắt. Không hít phải thuốc đã phun.
Sử dụng kéo dài kết hợp với gentamicin, colistin dẫn đến tăng độc tính.

Lao, viêm ruột, viêm đại tràng, viêm kết mạc, viêm và loét giác mạc.
Khi uống, một liều duy nhất cho người lớn không được quá một gam. Trong quá trình điều trị thay thế thận 2 gr. các chất được hòa tan trong nửa lít dung dịch lọc máu.
Chỉ định: tăng bilirubin máu, kém hấp thu, rối loạn phân, tăng tạo khí, thiếu máu, giảm tiểu cầu, nhức đầu, mất nhạy cảm cơ, động kinh, mất phối hợp, chảy nước mắt, khát nước, sung huyết, sốt, phù Quincke.
Nghiêm cấm sử dụng kết hợp với streptomycin, gentamicin, florimycin. Cũng không nên dùng thuốc lợi tiểu trong khi điều trị bằng kanamycin.
Khi kết hợp với kháng sinh beta-lactam ở bệnh nhân suy thận nặng, kanamycin bị bất hoạt.

Dung dịch tiêm bắp.

Chỉ định: viêm túi mật, viêm mạch máu, viêm bể thận, viêm bàng quang (liên kết đến bài viết bên dưới), viêm phổi, mủ màng phổi, viêm phúc mạc, nhiễm trùng huyết. Các tổn thương truyền nhiễm do vết thương, bỏng, viêm da mủ loét tối cấp, nhọt, mụn trứng cá, v.v.
Nó được chọn riêng lẻ, có tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh, vị trí nhiễm trùng, độ nhạy cảm của mầm bệnh.
Phản ứng phụ ef.: buồn nôn, nôn, giảm nồng độ hemoglobin, thiểu niệu, giảm thính lực, phù mạch, phát ban da.
Sử dụng thận trọng trong bệnh Parkinson.
Với việc sử dụng đồng thời với indomethacin, tốc độ thanh lọc chất lỏng sinh học hoặc mô cơ thể giảm.
Thuốc giảm đau dạng hít và gentamicin làm tăng nguy cơ ức chế thần kinh cơ.

Giải pháp cho đường hô hấp và tiêm.

Để điều trị: nhiễm trùng huyết, viêm màng não, nhiễm trùng hệ thống tim mạch và sinh dục, các bệnh về đường hô hấp.
Một cách tiếp cận cá nhân được quy định tùy thuộc vào nguồn gốc của nhiễm trùng, mức độ nghiêm trọng của quá trình bệnh và tuổi của người đó.
Phản ứng phụ ef.: vi phạm các chức năng của bộ máy tiền đình, buồn nôn, đau tại chỗ tiêm, giảm hàm lượng canxi, kali và magiê trong huyết tương.
Lợi ích của liệu pháp kháng sinh nên vượt quá nguy cơ tác dụng phụ trong các trường hợp sau: ở bệnh nhân mắc bệnh thận, khiếm thính, liệt run.
Không nên sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc giãn cơ.

Bột để pha chế dung dịch.

Ứng dụng: viêm phúc mạc, nhiễm trùng huyết ở trẻ sơ sinh, nhiễm trùng hệ thần kinh trung ương và hệ thống cơ xương, viêm màng phổi mủ, áp xe.
Liều lượng được thiết lập riêng lẻ. Liều tối đa hàng ngày cho người lớn là một gam rưỡi.
Thân nhiệt tăng, buồn ngủ, suy giảm khả năng tập trung, rối loạn tiền đình.
Sử dụng thận trọng trong điều trị bệnh nhân mắc hội chứng Parkinson vô căn.
Phác đồ liều lượng được điều chỉnh cho bệnh thận mãn tính.
Chống chỉ định là nhạy cảm với tất cả các loại kháng sinh aminoglycoside do nguy cơ dị ứng chéo.
Diethyl ether kết hợp với amikacin dẫn đến ức chế hô hấp.

Amikacin không nên dùng trong khi dùng phức hợp vitamin.

Mũi tiêm.

Viêm phổi bệnh viện, viêm phế quản, viêm mủ lan tỏa cấp tính của không gian tế bào, biến chứng sau phẫu thuật, nhiễm trùng máu.
Liều lượng: được chọn riêng lẻ, có tính đến độ nhạy cảm của vi sinh vật với thuốc, trọng lượng cơ thể của bệnh nhân và tình trạng của hệ tiết niệu. Lượng cho phép hàng ngày không được vượt quá một gam rưỡi. Thời gian điều trị là từ năm ngày đến hai tuần.
Pob.ef.: tăng mức độ creatinine và các hợp chất nitơ phi protein trong huyết thanh.
Ban đỏ và phát ban dạng vảy nến.
Nên ngừng điều trị bằng Isepamycin nếu có xu hướng phản ứng dị ứng với aminoglycoside.
Sự kết hợp của isepamycin với thuốc chẹn thần kinh cơ có thể gây tê liệt cơ hô hấp.
Việc sử dụng các chế phẩm penicillin là không mong muốn do cả hai loại kháng sinh đều mất hoạt tính.

Dung dịch tiêm.

Vi khuẩn trong máu, nhiễm trùng toàn thân ở trẻ sơ sinh, bỏng nhiễm trùng, viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung.
Đối với người lớn, liều hàng ngày là 5 mg mỗi kg. Tỷ lệ giới thiệu - không quá ba lần một ngày.
Tác dụng phụ: đau tại chỗ tiêm, nôn mửa, thiếu máu, thay đổi thành phần định tính của máu. Bệnh do thuốc, sử dụng thận trọng trong bệnh ngộ độc.
Thuốc trị mụn rộp và thuốc lợi tiểu làm tăng tác dụng gây độc thần kinh.

Streptomycin là kháng sinh đầu tiên trong nhóm aminoglycoside. Nó được nhân giống vào những năm 40 của thế kỷ trước từ loại nấm xạ khuẩn streptomycete. Chi Streptomyces là chi tổng hợp ABP lớn nhất và đã được sử dụng hơn 50 năm trong sản xuất thuốc kháng khuẩn công nghiệp.

Streptomyces coelcolor, từ đó tổng hợp streptomycin.

Streptomycin mới được phát hiện, cơ chế hoạt động liên quan đến việc ức chế tổng hợp protein trong tế bào mầm bệnh, ảnh hưởng đến quá trình oxy hóa trong vi sinh vật và làm suy yếu quá trình chuyển hóa carbohydrate của nó. Thuốc kháng sinh aminoglycoside là loại thuốc bắt đầu được sản xuất ngay sau loạt kháng sinh penicillin. Vài năm sau, dược học đã giới thiệu kanamycin với thế giới.

Vào buổi bình minh của kỷ nguyên điều trị bằng kháng sinh, streptomycin và penicillin đã được kê đơn để điều trị nhiều bệnh truyền nhiễm, mà trong y học hiện đại không được coi là chỉ định cho việc kê đơn thuốc aminoglycoside. Việc sử dụng không kiểm soát đã gây ra sự xuất hiện của các chủng kháng thuốc và kháng chéo. Kháng chéo là khả năng vi sinh vật đề kháng với một số chất kháng sinh có cơ chế hoạt động tương tự nhau.

Sau đó, streptomycin bắt đầu chỉ được sử dụng như một phần của hóa trị liệu cụ thể cho bệnh lao. Việc thu hẹp phạm vi điều trị có liên quan đến tác động tiêu cực của nó đối với bộ máy tiền đình, thính giác và tác dụng độc hại, biểu hiện bằng tổn thương thận.

Amikacin, thuộc thế hệ thứ tư, được coi là thuốc dự trữ. Nó có tác dụng rõ rệt, nhưng nó có tính dung nạp, vì vậy nó chỉ được kê đơn cho một tỷ lệ rất nhỏ bệnh nhân.

Kháng sinh aminoglycoside đôi khi được kê đơn trong trường hợp chẩn đoán không xác định và khi nghi ngờ nguyên nhân hỗn hợp. Chẩn đoán được xác nhận với việc điều trị thành công bệnh. Điều trị bằng aminoglycoside được thực hiện trong các bệnh sau:

nhiễm trùng huyết;
tổn thương nhiễm trùng mô của bộ máy van tim;
viêm màng não xảy ra do biến chứng của chấn thương sọ não và can thiệp phẫu thuật thần kinh khẩn cấp;
sốt giảm bạch cầu trung tính;
viêm phổi bệnh viện;
tổn thương nhiễm trùng bể thận, đài thận và nhu mô thận;
nhiễm trùng trong ổ bụng;
hội chứng bàn chân đái tháo đường;
viêm tủy xương, phần nhỏ gọn của xương, màng xương, cũng như các mô mềm xung quanh;
viêm khớp nhiễm trùng;
bệnh brucella;
viêm giác mạc;
bệnh lao phổi.

Tiêm thuốc được thực hiện trong viêm phổi bệnh viện. Việc kê đơn aminoglycoside cho bệnh kiết lỵ và nhiễm khuẩn salmonella là không hoàn toàn chính xác, vì những mầm bệnh này khu trú bên trong tế bào và nhóm kháng sinh này chỉ hoạt động khi có điều kiện hiếu khí bên trong tế bào vi khuẩn đích. Không thích hợp để sử dụng aminoglycoside chống tụ cầu. Một giải pháp thay thế sẽ là các chất chống vi trùng ít độc hại hơn. Điều tương tự cũng xảy ra với nhiễm trùng đường tiết niệu.

Với xu hướng phản ứng dị ứng, các dạng bào chế có chứa glucocorticosteroid có hiệu quả.

Sử dụng đúng cách aminoglycoside nên đi kèm với:

tính toán liều lượng nghiêm ngặt có tính đến tuổi tác, sức khỏe tổng quát, bệnh mãn tính, khu vực nhiễm trùng, v.v.
tuân thủ chế độ dùng thuốc, khoảng cách giữa các liều thuốc;
sự lựa chọn chính xác của con đường quản lý;
chẩn đoán nồng độ của một tác nhân dược lý trong máu;
theo dõi nồng độ creatinin huyết tương. Nồng độ của nó là một chỉ số quan trọng về hoạt động của thận.
thực hiện phép đo độ nhạy, đo độ nhạy của thính giác, xác định độ nhạy của thính giác đối với các sóng âm thanh có tần số khác nhau.

Sự xuất hiện của các tác dụng phụ là người bạn đồng hành trung thành của liệu pháp kháng sinh. Đó là do khả năng của nhóm dược lý này gây ra vi phạm các chức năng sinh lý của cơ thể. Mức độ độc tính cao như vậy gây ra:

giảm độ nhạy của máy phân tích thính giác, âm thanh lạ trong tai, cảm giác tắc nghẽn;
tổn thương thận, biểu hiện bằng sự giảm tốc độ lọc cầu thận của chất lỏng qua nephron (đơn vị cấu trúc và chức năng của cơ quan), sự thay đổi về chất và lượng của nước tiểu.
nhức đầu, chóng mặt, rối loạn vận động, hoặc mất điều hòa. Những tác dụng phụ này đặc biệt rõ rệt ở người cao tuổi.
thờ ơ, mất sức, mệt mỏi, co cơ không tự chủ, mất cảm giác trong miệng.
rối loạn thần kinh cơ, khó thở cho đến tê liệt hoàn toàn các cơ chịu trách nhiệm cho quá trình sinh lý này. Tác dụng phụ tăng lên do sử dụng chung kháng sinh với thuốc làm giảm trương lực cơ xương. Trong quá trình điều trị kháng khuẩn bằng aminoglycoside, việc truyền máu citrate là điều không mong muốn, trong đó natri citrate được thêm vào để ngăn máu đông lại.

Quá mẫn cảm và tiền sử dị ứng là chống chỉ định dùng tất cả các loại thuốc trong nhóm này. Điều này là do quá mẫn chéo có thể xảy ra.

Việc sử dụng toàn thân aminoglycoside được giới hạn trong các bệnh lý sau:

mất nước của cơ thể;
suy thận nặng liên quan đến tự nhiễm độc và tăng nồng độ các sản phẩm chuyển hóa nitơ trong máu;
tổn thương dây thần kinh tiền đình;
bệnh nhược cơ;
Bệnh Parkinson.

Điều trị bằng aminoglycoside ở trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và người già không được thực hiện.

Aminoglycoside dạng viên được coi là kém hiệu quả hơn dạng ống. Điều này là do thực tế là các dạng tiêm có sinh khả dụng cao hơn.

Ưu điểm chính của aminoglycoside là hiệu quả lâm sàng của chúng không phụ thuộc vào việc duy trì nồng độ không đổi mà phụ thuộc vào nồng độ tối đa, vì vậy chỉ cần dùng chúng một lần mỗi ngày là đủ.

Nồng độ kháng sinh trong nước ối và máu cuống rốn có thể đạt đến mức nguy hiểm. Streptomycin mạnh đến mức đôi khi dùng nó sẽ dẫn đến điếc bẩm sinh hoàn toàn hai bên. Việc sử dụng aminoglycoside trong thời kỳ mang thai chỉ hợp lý khi so sánh tất cả các rủi ro và theo các chỉ định quan trọng.

Thuốc aminoglycoside đi vào sữa mẹ. Bác sĩ nhi khoa người Mỹ Jack Newman trong tác phẩm "Những huyền thoại về việc cho con bú" tuyên bố rằng mười phần trăm lượng thuốc mà người mẹ uống sẽ thấm vào sữa của phụ nữ. Ông tin rằng những liều lượng tối thiểu như vậy không đe dọa đến tính mạng và sức khỏe của thai nhi. Tuy nhiên, các bác sĩ nhi khoa khuyến cáo không nên điều trị bằng kháng sinh trong thời gian cho con bú để tránh các biến chứng.

Bạn có câu hỏi nào không? Nhận tư vấn y tế miễn phí ngay bây giờ!

Nhấp vào nút sẽ dẫn đến một trang đặc biệt trên trang web của chúng tôi với biểu mẫu phản hồi với chuyên gia về hồ sơ mà bạn quan tâm.

Tư vấn y tế miễn phí

Nhóm aminoglycoside được đưa vào danh mục kháng sinh, liên quan đến việc các bác sĩ đã tích lũy được nhiều kinh nghiệm trong việc sử dụng. Thuốc có nhiều loại vi sinh vật nhạy cảm, có hiệu quả trong đơn trị liệu, kết hợp với các loại kháng sinh khác. Chúng không chỉ được sử dụng trong điều trị bảo tồn các cơ quan nội tạng mà còn trong phẫu thuật, tiết niệu, nhãn khoa, tai mũi họng. Đồng thời, sức đề kháng của một số vi khuẩn, khả năng tác dụng phụ quyết định sự cần thiết phải tiếp cận cẩn thận việc lựa chọn thuốc, xác định kịp thời các chống chỉ định và kiểm soát sự phát triển của các tác dụng không mong muốn.

Phổ hoạt động kháng khuẩn

Một tính năng của các chế phẩm aminoglycoside là hoạt tính cao chống lại vi khuẩn hiếu khí.

Vi khuẩn đường ruột gram âm rất nhạy cảm:

trực tràng;
Proteus;
klebsiela;
vi khuẩn đường ruột;
răng cưa.

Hiệu quả cũng được ghi nhận đối với các vi khuẩn gram âm không lên men trực khuẩn: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Hầu hết các tụ cầu (cầu khuẩn gram dương) cũng nhạy cảm với các loại thuốc này. Tác dụng có ý nghĩa lâm sàng nhất là liên quan đến Staphylococcus aureus và Staphylococcus aureus biểu bì.

Đồng thời, aminoglycoside không tác dụng lên các vi sinh vật tồn tại trong điều kiện thiếu khí (kỵ khí). Vi khuẩn có khả năng xâm nhập vào tế bào người, trốn tránh các hệ thống phòng thủ tự nhiên, cũng không nhạy cảm với aminoglycoside. Staphylococci kháng methicillin cũng kháng kháng sinh. Do đó, việc sử dụng chúng không phù hợp với các bệnh nhiễm trùng do phế cầu khuẩn, vi khuẩn kỵ khí (bacteroids, clostridia), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

hệ thống hóa hiện đại

Cái tên "aminoglycoside" đã đặt cho nhóm kháng sinh này sự hiện diện trong phân tử của các loại đường amin được kết nối bằng liên kết glycosid với các yếu tố cấu trúc khác.

Có nhiều cách tiếp cận phân loại khác nhau. Được sử dụng rộng rãi nhất dựa trên các phương pháp chuẩn bị và phổ vi sinh vật.

Tùy thuộc vào độ nhạy cảm và sức đề kháng của hệ vi khuẩn, 4 thế hệ aminoglycoside được phân lập.

Phân loại aminoglycosid và danh mục thuốc:

Thế hệ 1: streptomycin, neomycin, monomycin, kanamycin;
thế hệ 2: gentamicin;
thế hệ 3: amikacin, netilmicin, sisomycin, tobramycin;
Thế hệ thứ 4: isepamycin.

Còn được gọi là aminoglycosides là spectinomycin. Nó là một loại kháng sinh tự nhiên được sản xuất bởi vi khuẩn Streptomyces.

Ngoài phổ chung của các vi khuẩn nhạy cảm, mỗi thế hệ có những đặc điểm riêng. Do đó, Mycobacterium tuberculosis nhạy cảm với các loại thuốc thế hệ thứ nhất, đặc biệt là streptomycin và kanamycin, và amikacin có hiệu quả chống lại mycobacteria không điển hình. Streptomycin có hoạt tính chống lại các tác nhân gây bệnh dịch hạch, bệnh sốt thỏ, bệnh brucellosis, enterococci. Monomycin ít hoạt động hơn đối với tụ cầu, trong khi hoạt động mạnh hơn khi có động vật nguyên sinh.

Nếu các loại thuốc của thế hệ thứ nhất không hiệu quả khi tiếp xúc với Pseudomonas aeruginosa, thì các loại kháng sinh còn lại có hoạt tính cao đối với vi khuẩn này.

Ở thế hệ thứ 3, phổ kháng khuẩn được mở rộng đáng kể.

hiệu quả nhất cho:

Pseudomonas aeruginosa;
klebsiela;
Mycobacterium tuberculosis;
coli.

Một trong những loại thuốc hiệu quả nhất với tỷ lệ vi khuẩn kháng toàn bộ nhóm aminoglycoside thấp là amikacin.

Amikacin là thuốc được lựa chọn khi cần điều trị khẩn cấp cho đến khi có kết quả nghiên cứu về phổ và độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.

Thế hệ thứ 4 bao gồm isepamycin. Hiệu quả chống lại vi khuẩn citrobacter, listeria, aeromonads, nocardia. Nó có thể được sử dụng không chỉ trong điều trị nhiễm trùng hiếu khí, mà còn trong hệ thực vật kỵ khí, vi hiếu khí (cần hàm lượng oxy thấp trong môi trường).

Một đặc điểm của Spectinomycin là hiệu quả lâm sàng cao đối với tác nhân gây bệnh lậu. Ngay cả những gonococci kháng với penicillin được sử dụng theo truyền thống cũng nhạy cảm với loại kháng sinh này. Cũng được sử dụng cho dị ứng với các tác nhân kháng khuẩn khác.

Theo nguồn gốc, thuốc được chia thành tự nhiên và bán tổng hợp. Cả đại diện đầu tiên của nhóm này (streptomycin) và neomycin, kanamycin, tobramycin đều được sản xuất bởi xạ khuẩn (nấm tỏa sáng). Gentamicin - nấm micromonospore. Bằng cách biến đổi hóa học của các chất kháng khuẩn này, thu được kháng sinh bán tổng hợp: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Cơ chế hình thành hiệu quả lâm sàng

Aminoglycoside là kháng sinh diệt khuẩn. Bằng cách tác động lên các vi sinh vật nhạy cảm, thuốc làm mất hoàn toàn khả năng sống sót của chúng. Cơ chế hoạt động là do vi phạm tổng hợp protein trên ribosome của vi khuẩn.

Hiệu quả của việc điều trị bằng aminoglycoside được xác định bởi:

phổ mầm bệnh nhạy cảm;
tính năng phân phối trong các mô và bài tiết từ cơ thể con người;
tác dụng sau kháng sinh;
khả năng hiệp đồng với các loại kháng sinh khác;
hình thành sức đề kháng của vi sinh vật.

Tác dụng kháng khuẩn của thuốc trong nhóm này càng quan trọng, hàm lượng thuốc trong huyết thanh càng cao.

Hiện tượng hậu kháng sinh làm tăng hiệu quả của chúng: việc nối lại quá trình sinh sản của vi khuẩn chỉ xảy ra một thời gian sau khi chấm dứt tiếp xúc với thuốc. Điều này giúp giảm liều điều trị.

Một tính năng tích cực của các loại thuốc này là sự gia tăng hiệu quả điều trị khi được sử dụng cùng với kháng sinh của dòng penicillin và cephalosporin so với việc sử dụng từng loại thuốc riêng biệt. Hiện tượng này được gọi là hiệp lực và trong trường hợp này được quan sát thấy liên quan đến một số vi khuẩn hiếu khí - gram âm và gram dương.

Trong một thời gian dài sử dụng kháng sinh nhóm aminoglycoside (từ những năm 40 của thế kỷ trước), một số lượng đáng kể vi sinh vật đã hình thành khả năng kháng thuốc (kháng thuốc), có thể phát triển và tự nhiên. Vi khuẩn tồn tại trong điều kiện yếm khí có khả năng kháng thuốc một cách tự nhiên. Hệ thống vận chuyển nội bào của chúng không thể đưa phân tử thuốc đến đích.

Cơ chế hình thành đề kháng mắc phải:

ảnh hưởng của các enzym vi sinh vật lên phân tử kháng sinh, làm biến đổi và làm mất hoạt tính kháng khuẩn của nó;
giảm tính thấm của thành tế bào đối với phân tử thuốc;
một sự thay đổi trong cấu trúc của đích protein của ribosome, bị ảnh hưởng bởi kháng sinh, là kết quả của một đột biến.

Hiện tại, các vi sinh vật đã trở nên đề kháng với hầu hết các aminoglycoside thuộc thế hệ thứ nhất và thứ hai. Đồng thời, sức đề kháng thấp hơn đáng kể là đặc điểm của các loại thuốc thuộc các thế hệ khác, khiến chúng được ưa chuộng hơn khi sử dụng.

Phạm vi ứng dụng lâm sàng

Việc sử dụng được chỉ định cho nhiễm trùng nặng, toàn thân. Thông thường, chúng được kê đơn kết hợp với beta-lactam (cephalosporin, glycopeptide), thuốc chống kỵ khí (lincosamid).

Chỉ định chính để sử dụng:

nhiễm trùng huyết, bao gồm cả trên nền giảm bạch cầu trung tính;
viêm nội tâm mạc nhiễm trùng;
viêm tủy xương;
nhiễm trùng phức tạp của khoang bụng và khung chậu nhỏ (viêm phúc mạc, áp xe);
viêm phổi bệnh viện, bao gồm cả bệnh nhân thở máy;
nhiễm trùng hệ tiết niệu phức tạp do hình thành mủ (viêm thận, nhọt và apostomatosis của thận, viêm bể thận);
viêm màng não (sau chấn thương, hậu phẫu);
các quá trình có mủ trong bối cảnh giảm bạch cầu trung tính.

Nhóm kháng sinh này cũng được sử dụng trong điều trị các bệnh truyền nhiễm.

Hiệu quả nhất là sử dụng:

streptomycin (đối với bệnh dịch hạch, bệnh sốt thỏ, bệnh brucella, bệnh lao);
gentamicin (đối với bệnh sốt thỏ);
kanamycin (đối với bệnh lao).

Các đường dùng khác nhau của kháng sinh aminoglycoside được sử dụng, tùy thuộc vào vị trí của ổ nhiễm trùng và đặc điểm của mầm bệnh: tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, dạng viên. Việc đưa thuốc vào hệ thống bạch huyết và nội khí quản ít được sử dụng hơn nhiều do cửa sổ điều trị hẹp.

Trước khi phẫu thuật rộng rãi trên ruột già, cần phải tiêu diệt càng nhiều càng tốt hệ vi sinh vật gây bệnh cục bộ. Đối với điều này, sử dụng viên nén neomycin, kanamycin, thường kết hợp với macrolide (erythromycin).

Có lẽ việc sử dụng trong nhãn khoa để điều trị tại chỗ các tổn thương do vi khuẩn ở kết mạc mắt, màng cứng, giác mạc. Các dạng bào chế đặc biệt được sử dụng - thuốc nhỏ tai và thuốc mỡ. Theo quy định, đồng thời với thuốc chống viêm nội tiết tố. Ví dụ, gentamicin với betamethasone.

Aminoglycosid có cửa sổ điều trị hẹp, đó là khoảng thời gian giữa nồng độ điều trị tối thiểu và nồng độ gây tác dụng phụ.

Danh sách các quy tắc cơ bản cho việc sử dụng aminoglycoside:

tính toán liều lượng được thực hiện trên cơ sở trọng lượng cơ thể, tuổi của bệnh nhân, tình trạng chức năng của thận;
phương pháp quản lý phụ thuộc vào vị trí của tiêu điểm bệnh lý;
chế độ dùng thuốc được tuân thủ nghiêm ngặt;
nồng độ kháng sinh trong máu được theo dõi liên tục;
mức độ creatinine được kiểm soát 1 lần trong 3-5 ngày;
kiểm tra thính giác được thực hiện trước (nếu có thể) và sau khi điều trị (bắt buộc).

Aminoglycosides được sử dụng trong các khóa học ngắn hạn. Trung bình 7-10 ngày. Nếu cần thiết, thuốc được dùng trong thời gian dài hơn (tối đa 14 ngày). Tuy nhiên, nên nhớ rằng với việc sử dụng thuốc kéo dài, tác dụng phụ có nhiều khả năng xảy ra.

Tác dụng không mong muốn

Aminoglycosides có hiệu quả cao, cũng như kháng sinh khá độc hại. Không phải lúc nào cũng có thể sử dụng chúng ngay cả khi có vi sinh vật nhạy cảm.

Chống chỉ định chính:

phản ứng dị ứng với việc sử dụng trong quá khứ;
suy thận nặng;
thiệt hại cho bộ máy thính giác và tiền đình;
tổn thương các đầu dây thần kinh có tính chất viêm (viêm dây thần kinh) và mô cơ (nhược cơ);
mang thai bất cứ lúc nào;
thời kỳ cho con bú.

Trong thời kỳ mang thai, việc sử dụng chỉ có thể vì lý do sức khỏe. Khi cho con bú, thuốc có thể ảnh hưởng đến hệ vi sinh đường ruột của trẻ sơ sinh và có tác dụng độc hại đối với cơ thể đang phát triển.

Thuốc thuộc nhóm aminoglycoside có một số tác dụng phụ:

ảnh hưởng độc hại đến cơ quan thính giác và bộ máy tiền đình;
ảnh hưởng tiêu cực đến mô thận, suy giảm quá trình lọc nước tiểu;
sự gián đoạn của hệ thống thần kinh;
phản ứng dị ứng.

Tác dụng độc hại rõ rệt hơn ở trẻ em và người già. Gentamicin không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 14 tuổi. Đối với các chỉ định đặc biệt và thận trọng, có thể sử dụng cho trẻ sơ sinh, trẻ sinh non. Ở những trẻ này, hoạt động chức năng của thận bị suy giảm dẫn đến độc tính của thuốc tăng mạnh.

Khả năng tác dụng phụ ở bệnh nhân cao tuổi cũng cao. Ở những bệnh nhân này, ngay cả khi chức năng thận được bảo tồn, tác dụng độc hại đối với tai vẫn có thể xảy ra. Cần phải điều chỉnh liều lượng, tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân.

Các đặc điểm về tác dụng của thuốc đối với các cơ quan tai mũi họng

Tác dụng tiêu cực rõ rệt nhất của aminoglycoside đối với đường hô hấp trên khi sử dụng toàn thân. Nhiễm độc tai tăng mạnh với bệnh lý tai trước đó. Tuy nhiên, trong bối cảnh sức khỏe đầy đủ, những thay đổi không thể đảo ngược cũng có thể phát triển.

Aminoglycoside trong các bệnh về đường hô hấp trên được sử dụng như một liệu pháp tại chỗ. Việc thiếu sự hấp thụ đáng kể làm giảm khả năng tác dụng độc hại. Thuốc mỡ tai, thuốc xịt tại chỗ được sử dụng. Các chế phẩm chỉ chứa một aminoglycoside (framycetin) hoặc kết hợp với các loại thuốc khác. Thuốc Sofradex bao gồm framycetin, gramicidin (một loại kháng sinh polypeptide), thuốc nội tiết tố dexamethasone.

Danh sách các chỉ định sử dụng các chế phẩm aminoglycoside tại địa phương:

viêm mũi họng cấp tính;
viêm mũi mãn tính;
các bệnh về xoang cạnh mũi;
viêm tai ngoài.

Cũng có thể sử dụng nó trong phẫu thuật tai mũi họng để ngăn ngừa các biến chứng do vi khuẩn sau phẫu thuật.

Độc tính đối với tai của aminoglycoside được xác định bởi khả năng tích tụ của chúng trong chất lỏng của tai trong.

Tổn thương các tế bào lông (cấu trúc thụ thể chính của cơ quan thính giác và thăng bằng), cho đến khi chúng bị phá hủy hoàn toàn, gây ra sự phát triển dần dần của chứng điếc hoàn toàn. Khả năng nghe bị mất vĩnh viễn.

Hoạt động của bộ máy tiền đình cũng bị gián đoạn. Chóng mặt xuất hiện, sự phối hợp của các cử động trở nên tồi tệ hơn, sự ổn định của dáng đi giảm đi. Loại ít độc nhất khi sử dụng ngoài đường tiêu hóa là amikacin, loại nhiều nhất - neomycin.

Do đó, aminoglycoside được sử dụng rộng rãi trong y học lâm sàng hiện đại. Đồng thời, sự an toàn của chúng được xác định bằng việc kiểm tra toàn diện bệnh nhân, lựa chọn chế độ và phương pháp dùng thuốc phù hợp. Khả năng sử dụng aminoglycoside trong điều trị các bệnh về cơ quan tai mũi họng nên được bác sĩ quyết định riêng trong từng trường hợp, dựa trên phân tích toàn diện về bản chất và bản chất của bệnh, tuổi, trạng thái của các cơ quan thính giác và cân bằng, và toàn bộ cơ thể.

Aminoglycosides là một nhóm kháng sinh được đặc trưng bởi cấu trúc tương tự, nguyên tắc hoạt động và mức độ độc tính cao. Các chế phẩm aminoglycoside có đặc tính kháng khuẩn rõ ràng và hoạt động chống lại vi khuẩn gram dương và gram âm.

Tùy thuộc vào lĩnh vực ứng dụng và tần suất phát triển kháng thuốc, bốn thế hệ thuốc được phân biệt. Xem xét các đặc điểm chính và liệt kê tên của các loại thuốc aminoglycoside.

Thuốc thế hệ thứ nhất

Chúng được sử dụng trong điều trị chống lại mầm bệnh lao và một số vi khuẩn không điển hình. Chống lại tụ cầu và hầu hết các vi khuẩn gram âm, thuốc là bất lực. Bây giờ chúng thực tế không được sử dụng.

Thế hệ thứ hai aminoglycoside

Đại diện của nhóm kháng sinh aminoglycoside thứ hai là thuốc Gentamicin, hoạt động mạnh hơn nhóm thuốc trước đó.

Thế hệ thứ ba aminoglycoside

Phổ ảnh hưởng của thuốc thế hệ thứ ba tương tự như Gentamicin, nhưng chúng hiệu quả hơn đối với Enterobacter, Klebisiella và Pseudomonas aeruginosa. Nhóm này bao gồm:

Nhóm này bao gồm kháng sinh Isepamycin, ngoài ra còn có khả năng chống lại nocardia, cytobacter, aeromonas.

Trong thời gian điều trị bằng các loại thuốc này, bệnh nhân có thể gặp một số tác dụng phụ. Nhược điểm chính của thuốc là độc tính. Nó thể hiện ở những biểu hiện sau:

Nhiễm độc tai, dẫn đến giảm thính lực, xuất hiện ù tai, cảm giác nghẹt mũi.
Tác dụng gây độc cho thận, có dấu hiệu khát nước, thay đổi lượng nước tiểu, giảm lọc cầu thận.
Suy giảm khả năng phối hợp các cử động và chóng mặt, đặc biệt là ở người cao tuổi.
Về phía hệ thần kinh, có cảm giác tê trong miệng, ngứa, suy nhược, nhức đầu, co giật, buồn ngủ.
Sự xuất hiện của các triệu chứng phong tỏa thần kinh cơ, biểu hiện ở sự suy giảm chức năng hô hấp cho đến tê liệt các cơ chịu trách nhiệm hô hấp, làm tăng nguy cơ sử dụng đồng thời kháng sinh aminoglycoside với thuốc giãn cơ và thuốc gây mê, cũng như truyền máu citrate.

Dấu hiệu của một phản ứng dị ứng là rất hiếm.

Mô tả nhóm dược lý

Kháng sinh nhóm aminoglycoside

Nhóm aminoglycoside có tên do sự hiện diện trong phân tử của chúng về một nguyên tố cấu trúc chung - đường amino. liên kết với nửa aglycone bằng liên kết glycosid.

Kháng sinh aminoglycoside được sản xuất bởi nấm rạng rỡ thuộc chi Actinomyces (streptomycin, neomycin, v.v.), chi Micromonospora (gentamicin, v.v.). Thuốc kháng sinh amikacin thu được bán tổng hợp.

Đại diện đầu tiên của nhóm kháng sinh này - streptomycin - được phát hiện bởi nhà vi trùng học người Mỹ S. A. Waksman vào năm 1944, ông đã nhận được giải thưởng Nobel về Y học năm 1952.

Thuốc kháng sinh-aminoglycoside có tác dụng diệt khuẩn đối với vi sinh vật. Cần lưu ý rằng cường độ của tác dụng diệt khuẩn tỷ lệ thuận với nồng độ của chúng.

Cơ sở của cơ chế hoạt động của thuốc là khả năng ức chế không thể đảo ngược quá trình tổng hợp protein trong tế bào vi sinh vật.

Kháng sinh aminoglycoside hiện đang được sử dụng trong thực hành lâm sàng được chia thành ba thế hệ thuốc:

Mô tả nhóm dược lý Aminoglycosides .

Cephalosporin thế hệ thứ nhất Cephalosporin Oxacillin Carbenicillin Muối natri Disodium Cephalexin Cephalotin Zinnat Zinacef Cephalosporin thế hệ thứ hai Ampicillin Trihydrate Ampicillin Muối natri Benzylpenicillin Novocaine Muối Benzylpenicillin Muối natri Benzylpenicillin Muối kali Penicillins tự nhiên Bicillin-1 Bicillin-5 Azlo cillin Penicillin bán tổng hợp Phenoxymethylpenicillin Ceclor Cephalosporin thế hệ thứ ba Tetracycline hydrochloride tự nhiên tetracycrin methacycline hydrochloride doxycycline hydrochloride kháng kháng kháng kháng sinh kháng kháng sinh kanamycin monosulfate cyclin florimycin sulfat kanamycin sulfate semedyc Kết hợp tetracycline tối đa erythromycin phosphate erythromycin aminoglycosis ides của thế hệ đầu tiên Ristomycin sulfate ristomycin fusidin-otr sulfat Streptosaluzide Streptomycin sulfat Phức hợp Streptomycin- canxi clorid Prefusin Chế phẩm Fusidin Thuốc mỡ helimycin Các loại kháng sinh khác Lincomycin hydrochloride Dalacin Gramicidin C Bột dán Gramicidin Polymyxin M sulfat Polymyxin B sulfat Polymyxin Thế hệ thứ hai aminoglycoside Brulamycin Levomycetin natri succinate Levomycetin stearate Levomycetin Công thức đơn giản của chloramphenicol Dầu xoa bóp Synthomycin Macropen Rulid Sumamed Oleandomycin phosphate Thuốc mỡ Fastin Levosin Các aminoglycoside bán tổng hợp Trobicin Sizomycin sulfat Gentamicin sulfat Amikacin Các chế phẩm kết hợp của chloramphenicol Levomekol Levovinizole aerosol Thuốc mỡ Iruxol Nhóm Lincomycin