Isoket je periférny vazodilatátor s antianginóznym účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Isoket sa vyrába vo forme:

• Dávkovaný sprej (v tmavých sklenených fľašiach s objemom 15 ml, určený na 300 dávok);
• Koncentrát, z ktorého sa pripravuje infúzny roztok (v 10 ml ampulkách).

1 sprejová dávka obsahuje:

• 1,25 mg izosorbiddinitrátu;
• Etanol 100% a makrogol 400 ako pomocné zložky.

1 mg koncentrátu obsahuje:

• 1 mg izosorbiddinitrátu;
• Ďalšie látky: kyselina chlorovodíková 1M (do pH 5,0-7,0), chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného 2M, voda na injekciu.

Indikácie na použitie

Intravenózny Isoket je predpísaný pre:

• Akútne zlyhanie ľavej komory;
• Srdcové zlyhanie rôzneho pôvodu;
• Nestabilná angína;
• Akútny infarkt myokardu, sprevádzaný zlyhaním ľavej komory.

Vo forme dávkovaného spreja sa liek predpisuje:

• Na zmiernenie záchvatov angíny;
• Na prevenciu záchvatov angíny pectoris pred nadchádzajúcim fyzickým alebo emocionálnym stresom;
• Pri akútnom infarkte myokardu vr. komplikované akútnym zlyhaním ľavej komory;
• Po infarkte myokardu.

Kontraindikácie

Isoket je kontraindikovaný pri:

• Konstriktívna perikarditída;
• tamponáda srdca;
• Ťažká arteriálna hypotenzia (ak je systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg a diastolický krvný tlak nižší ako 60 mm Hg);
• Ischemická choroba srdca;
• Primárne pľúcne ochorenia;
• Toxický pľúcny edém;
• Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• Akútne stavy sprevádzané zvýšeným vnútrolebečným tlakom vr. s traumatickým poranením mozgu a hemoragickou mŕtvicou;
• Akútna vaskulárna nedostatočnosť (s vaskulárnym kolapsom alebo šokom);
• Precitlivenosť na izosorbid, nitrátové zlúčeniny alebo akúkoľvek pomocnú zložku.

V prípade, že pri kardiogénnom šoku nie je možná korekcia koncového diastolického tlaku ľavej komory liekmi s pozitívnym inotropným účinkom alebo pomocou intraaortálnej balónikovej kontrapulzácie, nie je možné použiť ani Isoket.

Liek sa má používať s opatrnosťou a súčasne zabrániť poklesu systolického krvného tlaku pod 90 mm Hg. so sklonom k ​​ortostatickým reakciám, mitrálnej a / alebo aortálnej stenóze, ako aj pri ochoreniach sprevádzaných zvýšeným intrakraniálnym tlakom.

Osobitné pozorovanie počas liečby je potrebné u pacientov s akútnym infarktom myokardu, ak je sprevádzaný zníženým plniacim tlakom ľavej komory.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Roztok pripravený z koncentrátu je určený na intravenózne podanie pomocou automatických infúznych systémov. Liečba sa vykonáva pod prísnym dohľadom ukazovateľov kardiovaskulárneho systému.

Na získanie 0,01% roztoku (100 μg / ml) sa obsah 5 ampuliek zriedi na 500 ml. Na prípravu 0,02% roztoku (200 μg / ml) na objem 500 ml je potrebné zriediť obsah 10 ampuliek.

Na riedenie sa používa fyziologický roztok, 5-30% roztok glukózy, Ringerov roztok alebo roztoky obsahujúce albumín.

Dávka sa vyberá individuálne. Liečba sa odporúča začať s minimálnou dávkou (1-2 mg / hodinu) a postupne ju zvyšovať na účinnú (zvyčajne 2-7 mg / hodinu). V závažných prípadoch sa dávka zvyšuje na 10 mg / h, so srdcovým zlyhaním - až 50 mg / h.

Dĺžka liečby závisí od klinického obrazu ochorenia, EKG a hemodynamických parametrov.

Vo forme dávkovaného spreja na prevenciu a úľavu od záchvatu anginy pectoris sa Isoket predpisuje 1-3 dávky (1 dávka zodpovedá 1 injekcii).

Pri akútnom infarkte myokardu alebo srdcovom zlyhaní po ňom je liek predpísaný v podobnej dávke. Počas používania Isoketu sa monitoruje krvný tlak a srdcová frekvencia. Pri absencii požadovaného účinku do 5 minút sa injekcia opakuje. Ak počas nasledujúcich 10 minút nedôjde k zlepšeniu, je povolená tretia aplikácia.

Aerosól sa nesmie vdýchnuť. Používa sa nasledovne: dávkovač priložte k ústam, potom sa zhlboka nadýchnite, zadržte dych a stlačením rozprašovača vstreknite aerosól do ústnej dutiny, potom sa ústa zatvoria a dýchajú nosom. asi 30 sekúnd. Počas injekcie musí byť fľaša držaná vo zvislej polohe a nastriekaná.

Pri prvom použití aerosólu a ak od poslednej aplikácie uplynul viac ako deň, prvý sprej sa má vykonať do vzduchu stlačením rozprašovača až na koniec a opätovným uvoľnením.

Liečba sa neukončí náhle, liek sa vysadí postupne.

Vedľajšie účinky

Pri prvom použití Isoketu a so zvýšením dávky sa môže znížiť krvný tlak a môže sa vyvinúť ortostatická hypotenzia, ktorá je sprevádzaná letargiou, pocitom slabosti, závratmi a zrýchlením srdcovej frekvencie.

S výrazným poklesom krvného tlaku je možné zvýšiť angínu pectoris a vyvinúť kolaps.

V niektorých prípadoch sa pacienti na začiatku liečby sťažujú na bolesti hlavy, ktoré však pri následných aplikáciách zvyčajne vymiznú.

Sú známe ojedinelé prípady kolaptoidných stavov, niekedy s bradykardiou, poruchou vedomia a závratmi spôsobenými poruchou cerebrálnej cirkulácie v dôsledku porúch srdcového rytmu.

Okrem toho sú pri používaní Isoket možné nasledujúce vedľajšie účinky:

• Sucho v ústach, nevoľnosť a/alebo vracanie;
• Rozmazané videnie, ospalosť, stuhnutosť, znížená rýchlosť motorických a mentálnych reakcií;
• Pocit tepla, začervenanie pokožky tváre, exfoliatívna dermatitída, kožné alergické reakcie.

V niektorých prípadoch vzniká tolerancia, vrátane krížovej tolerancie na iné dusičnany.

Počas injekcie spreja je možný mierny pocit pálenia jazyka.

Možné príznaky predávkovania izosorbiddinitrátom: bolesť hlavy, mdloby, závraty, kolaps, palpitácie, hypertermia, poruchy videnia, kŕče, nevoľnosť, zvýšené potenie, vracanie, sčervenanie kože, hnačka, bradykardia, methemoglobinémia, paralýza, zvýšený intrakraniálny tlak, kóma. Liečba je symptomatická, pri ťažkej arteriálnej hypotenzii je indikované podávanie fenylefrínu (mezatonu) a epinefrínu (adrenalínu), pri methemoglobinémii - 1% metylénová modrá.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné pravidelné sledovanie ukazovateľov kardiovaskulárneho systému: srdcová frekvencia, krvný tlak, monitorovanie EKG, objem močenia.

Príliš časté používanie Isoketu a/alebo vo vysokých dávkach môže spôsobiť rozvoj tolerancie. Aby sa tomu zabránilo, odporúča sa po 3-6 týždňoch liečby urobiť 3-5-dňové prestávky, pričom v tomto čase sa používa iný antianginózny prostriedok.

Počas liečby by ste nemali piť alkoholické nápoje.

Pri použití Isoketu vo forme spreja je potrebné pravidelne kontrolovať činnosť postrekovača. V spodnej časti etikety nalepenej na fľaši je šípka, akonáhle hladina tekutiny dosiahne horný okraj, je čas kúpiť ďalšiu fľašu.

Liek môže znížiť schopnosť človeka k rýchlym motorickým a duševným reakciám, najmä na začiatku liečby a so zvyšujúcimi sa dávkami. Toto by mali brať do úvahy ľudia, ktorí riadia auto a sú zamestnaní v potenciálne nebezpečných odvetviach.

Zvýšenie hypotenzného účinku sa zaznamená pri súčasnom použití Isoketu a vazodilatancií (vazodilatancií), beta-blokátorov, antihypertenzív, antipsychotík, pomalých blokátorov vápnikových kanálov, tricyklických antidepresív, dihydroergotamínu, etanolu, inhibítorov fosfodiesterázy, chinidínu, novokaínamidu.

Posilnenie antianginózneho účinku je možné kombináciou Isoketu s verapamilom, nifedipínom, propranololom, amiodarónom. Pri súčasnom použití alfa-blokátorov a sympatomimetík je zaznamenaný pokles antianginózneho účinku.

Analógy

Dinisorb, Dinitrosorbilong, Izacardin, Izacardin, Cardiket, Nisoperkuten, Nitrosorbid.

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek na tmavom mieste pri teplote do 25 ºС. Čas použiteľnosti Isoketu je 5 rokov. Roztok pripravený z koncentrátu je vhodný na použitie do 24 hodín.

Našli ste chybu v texte? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter.

Izoket(lat. Isoket) je originálny liek vyrábaný nemeckou spoločnosťou Schwarz Pharma (Schwarz Pharma AG). Patrí do skupiny organických dusičnanov.

Liečivo je izosorbiddinitrát, ktorý má vazodilatačný účinok. Vo väčšej miere sa účinok prejavuje vo vzťahu k žilovým cievam. V závislosti od formy uvoľňovania sa Isoket predpisuje na liečbu alebo prevenciu angíny pectoris a infarktu myokardu.

Organické dusičnany sa v medicíne používajú od konca 19. storočia. Nitroglycerín, ktorý prvýkrát získal v roku 1846 taliansky chemik Ascanio Sobrero, sa stal počiatočnou zložkou pre vytvorenie rozsiahlej triedy liekov.

V roku 1879 bol vo vedeckom časopise Lancet publikovaný článok anglického profesora farmakológie Williama Murella, ktorý dokázal účinnosť použitia roztoku nitroglycerínu u pacientov s angínou pectoris. Odvtedy sa liek dostal do kardiologickej praxe.

V roku 1925 začal farmaceutický priemysel vyrábať želatínové kapsuly s nitroglycerínom. Neskôr sa na trhu objavili tabletové a aerosólové formy.

V roku 1948 bol syntetizovaný nový zástupca liekovej skupiny izosorbiddinitrát. Ukázalo sa, že v porovnaní s nitroglycerínom má dlhší účinok a v menšej miere spôsobuje aj rôzne vedľajšie účinky. Prvé lieky založené na ňom - ​​tablety a kapsuly - sa stali dostupnými pre pacientov koncom 60. rokov.

V 80. rokoch 20. storočia začala spoločnosť Schwarz Pharma vyvíjať nové originálne formy izosorbiddinitrátu. Nemecké lieky boli uvedené na medzinárodný trh pod značkou Isoket.

Liekové formy

V súčasnosti je liek dostupný vo forme:

• dávkovaný sprej,
• koncentrát na prípravu infúzneho roztoku,
• dlhodobo pôsobiace tablety (retardujúce tablety),
• dlhodobo pôsobiace kapsuly.

Sprej je balený v sklenenej fľaštičke s dávkovacou pumpičkou. Jedna injekčná liekovka obsahuje 15 ml (alebo 300 dávok) liečiva. Jedna dávka (jedna injekcia) zodpovedá 1,25 mg izosorbiddinitrátu.

Koncentrát je balený v 10 ml priehľadných sklenených ampulkách. 1 ml roztoku obsahuje 1 mg účinnej látky. 10 ampuliek je umiestnených v kartónových obaloch.

Dostupné sú tablety s dávkou izosorbiddinitrátu 20, 40 a 60 mg. Kapsuly - s dávkou 120 mg. Obe formy sú balené v plastových blistroch a potom v škatuľkách po 20, 50 alebo 100 kusov.

Lieky sa navzájom líšia rýchlosťou dosiahnutia terapeutického účinku a trvaním účinku.

Porovnávacie charakteristiky dávkových foriem Isoket:

V rôznych krajinách sú registrované rôzne formy Isoket.

Vlastnosti účinnej látky

Chemický názov izosorbiddinitrátu je 1,4:3,6-dianhydrido-D-glucitol-2,5-dinitrát.

Latinský názov: Isosorbid dinitrát.

Štrukturálny vzorec:

Hrubý vzorec: C6H8N2O8.

Molekulová hmotnosť: 236,14.

Podľa fyzikálnych vlastností je izosorbiddinitrát biely kryštalický prášok bez zápachu. Látka je stabilná na vzduchu a v roztoku. Má teplotu topenia 70ºС. Stredne rozpustný vo vode (rozpustnosť pri izbovej teplote - 550 mg / l). Ľahko rozpustný v etylalkohole, acetóne, éteri.

Inštrukcia

farmakologický účinok

Účinok lieku je spojený s jeho priamym účinkom na steny krvných ciev. V organizme sa oxid dusnatý (NO) štiepi z molekuly izosorbiddinitrátu, čo napodobňuje účinky endotelového relaxačného faktora (ERF). Oxid dusnatý tým, že aktivuje množstvo enzýmov v hladkom svalstve ciev, spôsobuje ich uvoľnenie.

Najcitlivejšie na pôsobenie dusičnanov sú periférne žily a hlavné tepny. V dôsledku rozšírenia žíl sa znižuje návrat krvi do srdca, čo poskytuje menej stresu pre jeho komory. Znížené predpätie srdcového svalu.

Uvoľnenie veľkých tepien vedie k poklesu celkového vaskulárneho odporu a k zníženiu afterloadu. Zároveň sa rozširujú koronárne (zásobujúce samotné srdce) cievy, čo pomáha zlepšiť metabolizmus v myokarde.

Konečné výsledky pôsobenia izosorbiddinitrátu sú:

• zníženie tlaku v pľúcnom obehu,
• odstránenie kŕčov koronárnych ciev,
• zlepšenie prekrvenia ischemických oblastí srdca,
• uvoľnenie srdcového svalu,
• zníženie spotreby kyslíka myokardom.

U pacientov so srdcovým zlyhaním pomáha užívanie lieku eliminovať bolesť a zvyšovať odolnosť voči fyzickej námahe.

Metabolizmus a vylučovanie

Aerosol Isoket sa dobre a rýchlo vstrebáva z ústnej sliznice. Do krvného obehu sa dostane až 60 % objemu vstreknutého lieku.

Tablety a kapsuly sa rozpustia v tráviacom trakte v priebehu niekoľkých minút. Po prechode účinnej látky pečeňou sa 22 % podanej dávky dostane do celkového obehu.

Infúzny roztok sa podáva intravenózne, takže biologická dostupnosť tejto formy Isoketu je 100 %.

Po odstránení oxidu dusnatého pôsobením izosorbidových enzýmov sa dinitrát rozkladá na aktívne metabolity:

• izosorbid-2-nitrát (15-25%),
• izosorbid-5-nitrát (75-85 %).

Oba produkty sa vylučujú obličkami. Polčas rozpadu izosorbid-2-nitrátu je 1,5-2,5 hodiny, izosorbid-5-nitrátu - 4-6 hodín.

Indikácie

Vzhľadom na heterogenitu farmakologických vlastností sú v rôznych klinických situáciách indikované rôzne formy Isoketu.

Sprej je určený:

• na prevenciu a zmiernenie záchvatov angíny,
• na liečbu akútneho infarktu myokardu alebo stavov po infarkte.

Tablety a kapsuly sú predpísané:

• na prevenciu srdcových infarktov,
• v komplexnej liečbe chronického srdcového zlyhania,
• na následnú liečbu infarktu myokardu.

Infúzny roztok sa používa na akútny infarkt myokardu, nestabilnú angínu pectoris (stav pred infarktom) a akútne zlyhanie ľavej komory.

Kontraindikácie

• Systolický ("horný") tlak pod 90 mm. rt. čl.
• cievny kolaps.
• Mŕtvica.
• Kardiogénny šok.
• Traumatické zranenie mozgu.
• Stenóza mitrálnej chlopne.
• Glaukóm s uzavretým uhlom.
• Precitlivenosť na dusičnany.
• Súčasné podávanie inhibítorov fosfodiesterázy-5.
• Pľúcny edém.
• Srdcová tamponáda.
• Perikarditída.
• Ťažká anémia.
• Ťažká hypovolémia (zníženie objemu krvi).
• Krvácanie v mozgu.
• Intoxikácia alkoholom.
• Vek do 18 rokov.

Ďalšími kontraindikáciami pre tablety a kapsuly Isoket sú infarkt myokardu a akútne záchvaty angíny pectoris. Dôvodom je príliš dlhý nástup účinku.

S opatrnosťou sa majú užívať lieky so sklonom k ​​arteriálnej hypotenzii, renálnej alebo hepatálnej insuficiencii, ochoreniam štítnej žľazy, v starobe.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

O vhodnosti používania Isoketu počas tehotenstva rozhoduje lekár. V klinických štúdiách na zvieratách neboli zistené žiadne negatívne účinky na plod. Počas liečby sa odporúča prerušiť dojčenie.

Vplyv na schopnosť ovládať mechanizmy

Počas obdobia užívania Isoketu by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a zapájania sa do nebezpečných činností.

Vedľajšie účinky

Pri prvom použití lieku sa často pozorujú bolesti hlavy v dôsledku rozšírenia mozgových ciev. Bolesti sú pulzujúceho charakteru a môžu byť sprevádzané závratmi a ospalosťou. U veľkej väčšiny pacientov negatívny symptóm po niekoľkých dňoch od začiatku terapie vymizne alebo sa stane menej výrazným.

Keď sa Isoket užije prvýkrát, často dochádza k poklesu krvného tlaku, ktorý sa zvyšuje s prudkým prijatím vertikálnej polohy (ortostatická hypotenzia). V zriedkavých prípadoch môže stav viesť k mdlobám a zvýšenej angíne. Pokles tlaku je sprevádzaný reflexným zvýšením srdcovej frekvencie (tachykardia). Riziko vzniku vedľajšieho účinku sa zvyšuje pri súčasnom užívaní iných vazodilatancií alebo alkoholických nápojov.

U všetkých pacientov na pozadí užívania lieku klesá schopnosť zrýchlených motorických a mentálnych reakcií. Symptóm ustupuje, keď liečba pokračuje.

Zriedkavé negatívne reakcie Isoket tiež zahŕňajú:

• nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, sucho v ústach, grganie (pri akejkoľvek forme podávania nitrátov sa môžu vyskytnúť dyspeptické poruchy),
• rozmazané videnie,
• pocit tepla na tvári a krku, začervenanie pokožky tváre,
• erytrodermia,
• angioedém,
• kožná alergia,
• cerebrálna ischémia.

špeciálne pokyny

Pri dlhodobom používaní Isoketu sa môže vyvinúť tolerancia, keď zvyčajné dávky lieku prestanú pacientovi prinášať úľavu. Hlavným dôvodom je vyčerpanie enzýmových systémov tela, ktoré sú potrebné na uvoľňovanie oxidu dusnatého z molekúl liečiva.

Tolerancia vzniká tým rýchlejšie, čím častejšie sa izosorbiddinitrát užíva a čím je jeho dávka vyššia. Na prekonanie tohto problému by sa liečba Isoketom mala prerušiť na 3-5 dní. Po prestávke sa citlivosť na liek spravidla úplne obnoví.

Predávkovanie

Otrava drogami sa prejavuje:

• výrazné zníženie krvného tlaku,
• pocit búšenia srdca
• kŕče
• zvýšené potenie,
• slabosť
• bolesť hlavy,
• zvracať
• hnačka
• methemoglobinémia (dýchavičnosť, modrá koža),
• paralýza
• kóma.

V prípade predávkovania tabletovými formami liečba spočíva vo výplachu žalúdka. V iných prípadoch sa vykonáva symptomatická liečba.

Spôsob podávania

Striekajte

Roztok sa nastrieka do úst. Pred použitím sa zhlboka nadýchnite a zadržte dych. Po injekcii musia byť ústa pevne uzavreté a pokračovať v dýchaní cez nos. Je povolené vykonať maximálne 3 injekcie s prestávkami 30 sekúnd.

Liek sa užíva v čase srdcového infarktu alebo na preventívne účely - 5-10 minút pred nadchádzajúcou fyzickou aktivitou. Pri akútnom infarkte myokardu môže byť jednorazová dávka zvýšená podľa uváženia lekára.

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku

Prípravu roztoku by mali vykonávať lekári. Obsah ampuliek sa zriedi fyziologickým roztokom na koncentráciu 0,01 alebo 0,02 %.

Liečivo sa podáva intravenózne pomocou automatizovaných infúznych systémov. Je prijateľné použiť systémy vyrobené z polypropylénu, polyetylénu a polyfluóretylénu. Iné materiály môžu vstúpiť do chemickej interakcie s izosorbiddinitrátom, čo vedie k strate účinnej látky a oslabeniu terapeutického účinku.

Terapia sa vykonáva za neustáleho monitorovania srdcových parametrov. Dávkovací režim sa vyberá individuálne, berúc do úvahy stav pacienta. Priemerná počiatočná dávka je približne 5-10 mg/h.

Tablety a kapsuly

Frekvencia užívania perorálnych foriem závisí od štádia ochorenia a pacientovej potreby organických nitrátov. Ak lekár neurčí inak, lieky sa užívajú podľa nasledujúcej schémy:

• tablety 20 mg - jedna 2-3 krát denne,
• tablety 40 mg - 1 alebo 1/2 až 2-krát denne,
• tablety 60 mg - jedna 1-2 krát denne,
• kapsuly 120 mg - jedna denne (najlepšie ráno).

Liek sa užíva po jedle s malým množstvom tekutiny. Pri predpisovaní viac ako 2 dávok denne má byť interval medzi jednotlivými dávkami aspoň 8 hodín.

Po dlhodobej liečbe (niekoľko týždňov alebo mesiacov), aby sa predišlo zvýšenému počtu srdcových infarktov, sa má Isoket vysadzovať postupne a znižovať dennú dávku na minimum.

Interakcia s inými liekmi

Hypotenzívny účinok Isoketu sa zvyšuje, ak sa užíva súčasne s vazodilatanciami, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami, etanolom, antihypertenzívami (beta-blokátory, blokátory kalciových kanálov, ACE inhibítory, diuretiká). Preto pri predpisovaní kombinácií týchto liekov je potrebné starostlivo upraviť ich dávky.

Samostatne je potrebné poznamenať nekompatibilitu lieku Isoket s inhibítormi fosfodiesterázy-5, ktoré sa používajú na liečbu erektilnej dysfunkcie u mužov (Viagra, Cialis, Levitra).

Kombinácia týchto liekov je plná hlbokej hypotenzie a rozvoja kómy. Koncom 90. rokov. v USA boli hlásené úmrtia u 70 % pacientov užívajúcich Viagru spolu s organickými nitrátmi. Ak nie je možné úplne zrušiť Isoket medzi jeho užitím a užitím inhibítora fosfodiesterázy, je potrebné urobiť prestávku 48 hodín.

Ukladací priestor: Pri teplote nepresahujúcej 25ºС.

Dátum minimálnej trvanlivosti: 5 rokov od dátumu výroby.

Podmienky dovolenky: Na predpis.

Krajiny, kde sa používa Isoket

V roku 1994 bol izosorbiddinitrát pridaný do zoznamu modelov esenciálnych liekov WHO. Lieky na jeho základe sa odporúčajú na liečbu kardiakov na celom svete.

Od roku 2015 má spoločnosť Schwartz Pharma právo predávať Isoket v 28 krajinách:

• Argentína,
• Rakúsko,
• Bulharsko,
• Veľká Británia,
• Venezuela
• Grécko,
• Gruzínsko,
• Nemecko,
• Egypt,
• Indonézia,
• Írsko,
• Izrael
• Čína
• Lotyšsko,
• Litva,
• Malajzia,
• malta,
• omán,
• peru,
• Rusko,
• Singapur
• Slovensko,
• Thajsko,
• Ukrajina,
• Filipíny,
• Švajčiarsko.

Miestne zdravotné ústavy schválili použitie rôznych dávkových foriem lieku.

Od roku 1995 Rusko implementuje:

• Isoket Spray,
• Izoketový koncentrát na prípravu infúzneho roztoku.

Každých 5 rokov sa finančné prostriedky preregistrujú na Ministerstve zdravotníctva Ruskej federácie.

Tabletová forma lieku v Rusku a na Ukrajine bola zaregistrovaná pod iným obchodným názvom (Kardiket), čo sa vysvetľuje zvláštnosťami marketingovej politiky spoločnosti Schwartz Pharma. Diferenciácia produktov dáva spoločnosti ďalšie možnosti pre ich propagáciu na východoeurópskom trhu.

Generiká

Generiká Isoket majú rovnaké kvalitatívne a kvantitatívne zloženie a vyrábajú sa v rovnakých dávkových formách.

Podľa Registra liekov (RLS) sú v súčasnosti v Rusku dostupné tieto kópie lieku:

Podľa výrobcov sa terapeutická účinnosť a bezpečnostný profil týchto liekov nelíši od charakteristík Isoketu. Zároveň sú náklady na generiká výrazne nižšie.

Lieky s podobným terapeutickým účinkom

Terapeutické analógy Isoket zahŕňajú:

• lieky, ktoré zahŕňajú izosorbiddinitrát, ale v nižších dávkach,
• prípravky obsahujúce iné organické dusičnany (nitroglycerín alebo izosorbidmononitrát).

Obe skupiny majú podobné terapeutické účinky ako Isoket a predpisujú sa na rovnaké stavy.

Hlavnou výhodou nízkodávkových analógov na báze izosorbiddinitrátu je ich cenová dostupnosť. Zároveň tieto lieky nemajú predĺžený účinok a vyžadujú si častejšie používanie, čo zvyšuje riziko vzniku tolerancie na ne.

Porovnávacie charakteristiky Isoketu a jeho analógu Nitrosorbid:

Obchodné meno	Izoketový sprej	Tablety Isoket retard	Nitrosorbid
Výrobca	Schwartz Pharma (Nemecko)	Schwartz Pharma (Nemecko)	Pharmapol-Volga (Rusko)Biosintez (Rusko)Pharmstandard (Rusko)Rusichi-Pharma (Rusko)Borschagovskiy KhVZ (Ukrajina)Monfarm (Ukrajina)
Obsah izosorbiddinitrátu v 1 dávke	1,25 mg	20, 40, 60 alebo 120 mg	10 mg
Spôsob podávania	Nastriekané na ústnu sliznicu	vnútri	Ústami, pod jazyk alebo bukálne
Dávkovací režim	Na požiadanie - na zmiernenie záchvatov alebo 5 minút pred očakávanou fyzickou aktivitou	V závislosti od dávkovania 1/2-1 tab. 1-3 krát denne.	Podľa 1-6 tabuliek. až 5-krát denne
Čas účinku	Po 30 sek.	Po 30 min.	Pri sublingválnom (sublingválnom) alebo transbukálnom (lícnom) podaní sa účinok dostaví po 2-5 minútach, pri perorálnom podaní - po 30 minútach
Trvanie akcie	15 až 120 minút	6 až 24 hodín	Pri sublingválnom a transbukálnom podaní - 1-2 hodiny, pri internom - 3-4 hodiny.

Ďalšie analógy Isoketu zahŕňajú prípravky nitroglycerínu a izosorbidmononitrátu.

Prostriedky na báze nitroglycerínu sa vyznačujú dlhšou dobou nástupu účinku a kratšou dobou účinku. Používajú sa tieto formy prípravkov:

• Sublingválne a bukálne(kvapky na cukor, tablety alebo želatínové kapsuly Nitroglycerínu na resorpciu, Nitromint, Nitrospray spreje, Trinitrolong gumové platničky). Začnú pôsobiť 1-2 minúty po aplikácii. Trvanie účinku nie je dlhšie ako 2 hodiny. Používa sa na úľavu a prevenciu záchvatov.
• Roztoky na intravenózne podanie(Nitro, Nirmin, Perlinganit). Používajú sa pri akútnych stavoch (infarkt myokardu, akútne zlyhanie ľavej komory). V porovnaní s Isoketom vykazujú vyšší výskyt arteriálnej hypotenzie (u 20 % pacientov).
• Dlhodobo pôsobiace tablety a kapsuly(Nitrong, Sustak Forte, Nitro Mac). V závislosti od dávkovania sa užívajú 3 až 6 krát denne. Majú nižšiu biologickú dostupnosť ako izosorbiddinitrát: po prechode pečeňou sa do krvného obehu nedostane viac ako 50 % pôvodne podanej dávky nitroglycerínu.
• Masti a transdermálne terapeutické systémy(2% nitroglycerínová masť, Transderm-Nitro náplasť). Začnú pôsobiť 30 minút po aplikácii. Trvanie účinku je až 4 hodiny. Odporúča sa, keď nie je možný vnútorný príjem organických dusičnanov (napríklad pri problémoch s tráviacim traktom).

Snažíme sa poskytovať čo najrelevantnejšie a najužitočnejšie informácie pre vás a vaše zdravie. Materiály zverejnené na tejto stránke slúžia na informačné účely a sú určené na vzdelávacie účely. Návštevníci stránky by ich nemali používať ako lekársku radu. Stanovenie diagnózy a výber liečebnej metódy zostáva výhradnou výsadou Vášho lekára! Nezodpovedáme za možné negatívne dôsledky vyplývajúce z použitia informácií zverejnených na webovej stránke.

Názov:

Injekčný roztok Isoket (Isoket)

Farmakologický účinok:

Isoket je liek s antianginóznym účinkom. Liečivo obsahuje účinnú látku - izosorbiddinitrát - periférny vazodilatátor zo skupiny organických nitrátov. Izosorbiddinitrát má väčší vplyv na venózny tonus, zatiaľ čo dilatácia tepien je menej výrazná, je to spôsobené menej intenzívnym uvoľňovaním oxidu dusnatého z molekúl liečiva v stenách tepien. Mechanizmus účinku lieku je založený na jeho schopnosti zvyšovať množstvo oxidu dusnatého (NO) v stenách krvných ciev. Oxid dusnatý aktivuje enzým guanylátcyklázu, čo vedie k zvýšenej syntéze guanozínmonofosfátu (cGMP). Zvýšenie koncentrácie guanozínmonofosfátu v stenách krvných ciev vedie k zníženiu tonusu hladkej svalovej vrstvy krvných ciev a v dôsledku toho k ich rozšíreniu.

Účinok lieku proti úzkosti je spôsobený znížením spotreby kyslíka v myokarde (v dôsledku zníženia pre- a afterloadu na srdci), ako aj zlepšením koronárnej cirkulácie a zlepšením krvného obehu v ischemických oblastiach myokardu. .

V dôsledku rozšírenia žíl dochádza k venóznemu ukladaniu krvi a znižuje sa návrat krvi do srdca, v dôsledku toho sa znižuje tlak na steny ľavej komory. Použitie Isoketu teda vedie k zníženiu predbežného zaťaženia srdca a zníženiu spotreby kyslíka a energie v myokarde.

V dôsledku dilatácie tepien pôsobením izosorbiddinitrátu dochádza k poklesu krvného tlaku a zníženiu celkovej periférnej cievnej rezistencie. Liek Isoket teda znižuje dodatočné zaťaženie srdca. Okrem toho izosorbiddinitrát znižuje tonus pľúcnych ciev, čo vedie k zníženiu tlaku v pľúcnom obehu.

Liečivo odstraňuje spazmus a podporuje relaxáciu koronárnych ciev, zlepšuje koronárnu cirkuláciu a zlepšuje mikrocirkuláciu v ischemických oblastiach myokardu. Izosorbiddinitrát mierne mení srdcovú frekvenciu, znižuje tonus mozgových ciev. Znížením srdcovej záťaže a stimuláciou sympatického nervového systému Isoket zlepšuje systolickú funkciu.

Pri užívaní lieku sa znižuje zaťaženie srdca a zlepšuje sa kvalita života u pacientov so srdcovým zlyhaním. Izosorbiddinitrát zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s angínou pectoris a koronárnou chorobou srdca. Izoket znížením prietoku krvi do pravej predsiene vedie k zníženiu tlaku v pľúcnom obehu a prispieva k ústupu symptómov u pacientov s pľúcnym edémom.

Pri použití izosorbiddinitrátu vo forme infúzneho roztoku sa zaznamenáva rýchly vývoj terapeutického účinku. Biologická dostupnosť liečiva je asi 25 %. Liečivo sa metabolizuje v pečeni za tvorby farmakologicky aktívnych metabolitov (izosorbid-2-mononitrát a izosorbid-5-mononitrát). Vylučuje sa hlavne vo forme farmakologicky aktívnych metabolitov močom. Polčas rozpadu izosorbid-2-mononitrátu je 1,5-2 hodiny, izosorbid-5-mononitrátu je 4-6 hodín.

Indikácie na použitie:

Liek sa používa na ochorenia kardiovaskulárneho systému, vrátane lieku sa používa na liečbu pacientov s takými stavmi:

Nestabilná angína pectoris a akútny infarkt myokardu, vrátane zhoršenia akútnym zlyhaním ľavej komory,

vazospastická angína,

Prevencia a liečba spazmu koronárnych ciev počas chirurgických zákrokov, vrátane kardiovaskulárnej chirurgie,

Liek sa používa aj na liečbu pacientov s pľúcnym edémom.

Spôsob aplikácie:

Roztok Isoket sa používa na intrakoronárne podanie a na intravenózne infúzie.

Liek neobsahuje konzervačné látky, roztok v ampulkách je sterilný. Otvorenie ampulky a príprava infúzneho roztoku sa má vykonať za aseptických podmienok bezprostredne pred podaním lieku. Nie je dovolené skladovať pripravený roztok, ako aj použitie roztoku z ampuliek, ktorých celistvosť bola narušená.

Intrakoronárne podanie:

Intrakoronárne sa liek podáva nezriedený ako bolusová injekcia pred nafúknutím balónika. Zvyčajne je v takýchto prípadoch dávka lieku 1 mg, v prípade potreby je možné ďalšie podávanie lieku v dávke nepresahujúcej 5 mg / 30 minút.

Liek sa používa iba v nemocnici pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Pri používaní lieku sa odporúča pravidelne monitorovať hemodynamické parametre a celkový stav pacienta.

Intravenózne podanie:

Na prípravu infúzneho roztoku sa obsah ampulky odporúča riediť 0,9% roztokom chloridu sodného, ​​5-30% roztokmi glukózy, roztokmi obsahujúcimi albumín a Ringerovým roztokom. Na zavedenie hotového infúzneho roztoku sa odporúča použiť systémy vyrobené z polyetylénu, polypropylénu alebo polytetrafluóretylénu, pretože pri použití systémov vyrobených z polyvinylchloridu alebo polyuretánu dochádza k zníženiu koncentrácie účinnej látky v dôsledku absorpcie a je potrebné zvýšiť dávku izosorbiddinitrátu.

Na prípravu 0,01 % infúzneho roztoku izosorbiddinitrátu (1 ml roztoku obsahuje 0,1 mg účinnej látky) sa musí 50 ml liečiva (5 ampuliek po 10 ml 0,1 % roztoku) zriediť infúznym roztokom na 500 ml.

Na prípravu 0,02 % infúzneho roztoku izosorbiddinitrátu (1 ml roztoku obsahuje 0,2 mg účinnej látky) sa musí 100 ml liečiva (10 ampuliek po 10 ml 0,1 % roztoku) zriediť infúznym roztokom na 500 ml.

Dĺžku trvania liečby a dávku lieku určuje ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta v závislosti od povahy ochorenia a osobných charakteristík pacienta.

Zvyčajne sa liek predpisuje v počiatočnej dávke 1-2 mg / h (3-7 kvapiek za minútu 0,01% roztoku alebo 1-3 kvapky za minútu 0,02% roztoku), potom sa dávka postupne zvyšuje o 2 -3 kvapky každých 5 minút, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Neodporúča sa prekročiť dávku 10 mg/h (33 kvapiek 0,01 % roztoku za minútu alebo 17 kvapiek 0,02 % roztoku).

Na liečbu pacientov so srdcovým zlyhaním sú zvyčajne potrebné vyššie dávky lieku, je možné zvýšiť dávku na 50 mg / h. Priemerná dávka pre pacientov so srdcovým zlyhaním je zvyčajne 7,5 mg / h.

Ak bol pacient predtým liečený liekmi zo skupiny organických nitrátov, môžu byť potrebné vyššie dávky Isoketu (kvôli vzniku tolerancie na organické nitráty). V takýchto prípadoch je potrebné postupne zvyšovať dávku, kým sa nedosiahne požadovaný hemodynamický účinok.

Pri infúznom podávaní lieku je potrebné neustále sledovanie krvného tlaku, srdcovej frekvencie a iných hemodynamických parametrov. V závislosti od povahy a závažnosti ochorenia môžu byť potrebné invazívne postupy na stanovenie hemodynamických parametrov.

Pri použití lieku na liečbu pacientov s akútnym infarktom myokardu je potrebné vyhnúť sa zníženiu systolického tlaku pod 95 mm Hg.

V závislosti od klinického obrazu a hemodynamických parametrov môže byť priebeh liečby liekom až 3 dni alebo viac.

Nežiaduce javy:

Pri použití lieku u niektorých pacientov sa zaznamenal vývoj takýchto vedľajších účinkov:

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: hlavne na začiatku liečby liekom alebo pri zvýšení dávky izosorbiddinitrátu sa u pacientov vyvinie hypotenzia vrátane ortostatickej hypotenzie, ktorá je sprevádzaná reflexným zvýšením srdcovej frekvencie, spomalením psychomotorické reakcie, závraty a slabosť. Okrem toho u pacientov s ťažkou hypotenziou môže dôjsť k zvýšeniu symptómov angíny pectoris (paradoxná nitrátová reakcia). V ojedinelých prípadoch pacienti zaznamenali vývoj kolaptoidných stavov, ktoré môžu byť sprevádzané bradykardiou a synkopou. U niektorých pacientov sa objavilo aj začervenanie pokožky tváre a hornej časti tela.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy (pozorovaná hlavne u pacientov na začiatku liečby a vymiznúca v priebehu niekoľkých dní), zvýšená únava, poruchy spánku a bdelosti. V ojedinelých prípadoch sa vyskytujú poruchy cerebrálnej cirkulácie spojené s poklesom srdcovej frekvencie a poruchami srdcového rytmu.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, exfoliatívna dermatitída.

Kontraindikácie:

Zvýšená individuálna citlivosť na zložky liečiva a liečivá zo skupiny organických dusičnanov.

Akútna vaskulárna nedostatočnosť vrátane vaskulárneho kolapsu a šoku.

Liek je kontraindikovaný u pacientov s nízkym krvným tlakom (systolický tlak menej ako 90 mm Hg, diastolický - menej ako 60 mm Hg), ako aj u pacientov s kardiogénnym šokom, v prípadoch, keď nie je možná korekcia koncového diastolického tlaku .

Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov so srdcovou tamponádou, konštruktívnou perikarditídou a obštrukčnou hypertrofickou kardiomyopatiou.

Izosorbiddinitrát je kontraindikovaný u pacientov trpiacich toxickým pľúcnym edémom a primárnymi pľúcnymi ochoreniami, pretože u pacientov s takýmito ochoreniami existuje riziko vzniku hypoxémie v dôsledku redistribúcie prietoku krvi v zóne hyperventilácie.

Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, vrátane pacientov s traumatickým poranením mozgu a hemoragickou mŕtvicou.

Použitie lieku je kontraindikované na liečbu pacientov užívajúcich inhibítory fosfodiesterázy typu 5 vrátane sildenafilu (Viagra).

Vzhľadom na nedostatok spoľahlivých údajov o bezpečnosti Isoketu u detí mladších ako 18 rokov sa liek neodporúča používať v pediatrii.

Liek sa má používať opatrne pri liečbe pacientov s akútnym infarktom myokardu, ktorý je sprevádzaný zníženým plniacim tlakom ľavej komory.

Okrem toho sa liek predpisuje opatrne pacientom trpiacim mitrálnou a / alebo aortálnou stenózou, ako aj pacientom so sklonom k ​​ortostatickým reakciám.

Pri predpisovaní lieku starším pacientom, ako aj ženám počas tehotenstva a laktácie je potrebné postupovať opatrne.

Počas tehotenstva:

V súčasnosti neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti lieku u žien počas tehotenstva. V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že izosorbiddinitrát neovplyvňuje nepriaznivo plod. Liek Isoket môže predpísať počas tehotenstva ošetrujúci lekár, ak je očakávaný prínos pre matku vyšší ako potenciálne riziká pre plod.

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní izosorbiddinitrátu do materského mlieka a jeho účinku na dieťa. Ak je potrebné predpísať liek počas laktácie, je potrebné rozhodnúť o možnom ukončení dojčenia.

Interakcia s inými liekmi:

Pri súčasnom užívaní s liekmi zo skupiny beta-blokátorov a blokátorov kalciových kanálov, ako aj s cyklickými antidepresívami, antipsychotikami, narkotickými liekmi proti bolesti, etylalkoholom a liekmi s vazodilatačným účinkom sa zvyšuje hypotenzný účinok izosorbiddinitrátu.

Pri súčasnom použití lieku Isoket s liekmi so sympatomimetickou aktivitou dochádza k zníženiu antianginózneho účinku.

Súčasné použitie izosorbiddinitrátu s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5, vrátane sildenafilu, je kontraindikované.

Liek pri súčasnom použití zvyšuje plazmatické koncentrácie dihydroergotamínu a zvyšuje jeho farmakologický účinok.

Pri súčasnom použití lieku Isoket s chinidínom alebo novokainamidom sa môže vyvinúť ortostatický kolaps.

Izosorbiddinitrát znižuje antikoagulačný účinok heparínu.

Pri súčasnom použití izosorbiddinitrátu s hydralazínom u pacientov so srdcovým zlyhaním sa zaznamenalo zlepšenie srdcového výdaja.

M-anticholinergiká pri súčasnom použití znižujú vazodilatáciu spôsobenú izosorbiddinitrátom.

Prípravky skupiny donorov sulfhydridových skupín prispievajú k obnoveniu zníženej citlivosti na izosorbiddinitrát.

Predávkovanie:

Po zavedení nadmerných dávok lieku u pacientov sa zaznamená rozvoj arteriálnej hypotenzie (systolický tlak nižší ako 90 mm Hg), bledosť kože, zvýšené potenie, tachykardia, bolesť hlavy, slabosť, nevoľnosť a vracanie. Pri ďalšom zvyšovaní dávky sa môže vyvinúť synkopa, methemoglobinémia, zástava srdca a šok. Vysoké dávky lieku môžu spôsobiť zhoršený prietok krvi mozgom a zvýšený intrakraniálny tlak.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. S rozvojom symptómov predávkovania je indikované prerušenie podávania lieku a symptomatická liečba. Odporúča sa položiť pacienta vodorovne so zdvihnutou spodnou časťou tela. V prípade potreby je indikovaná hemodialýza a krvná transfúzia. S rozvojom arteriálnej hypotenzie môžu byť na zvýšenie krvného tlaku predpísané vazokonstriktory vrátane hydrochloridu norepinefrínu. Vymenovanie adrenalínu (adrenalín) a fenylefrínu (mezatón) je kontraindikované v prípade predávkovania izosorbiddinitrátom.

Pacientom s methemoglobinémiou sa predpisuje kyselina askorbová (vitamín C) perorálne alebo intravenózne v dávke 1 g, intravenózne podanie 1 % roztoku metylénovej modrej a intravenózne podanie toluidínovej modrej v počiatočnej dávke 2 – 4 mg/kg tela hmotnosti (v prípade potreby sa podanie toluidínovej modrej opakuje po 60 minútach).

V prípade zástavy dýchania alebo srdca je indikovaná okamžitá resuscitácia.

Uvoľňovacia forma lieku:

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku s obsahom 0,1 % účinnej látky, po 10 ml v sklenených ampulkách, 5 ampuliek v blistrovom balení, 2 balenia v kartónovom balení.

Podmienky skladovania:

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Čas použiteľnosti pripraveného infúzneho roztoku je deň.

Synonymá:

Dinisorb.

zlúčenina:

1 ml infúzneho koncentrátu obsahuje:

izosorbiddinitrát - 1 mg,

Pomocné látky: chlorid sodný, roztok kyseliny chlorovodíkovej, roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekciu.

Podobné lieky:

Iso-mik Nitromint Iso mack retard Sustabuccal Nitrolent

Vážení lekári!

Ak máte skúsenosti s predpisovaním tohto lieku svojim pacientom - zdieľajte výsledok (zanechajte komentár)! Pomohol tento liek pacientovi, vyskytli sa počas liečby nejaké vedľajšie účinky? Vaše skúsenosti budú zaujímavé pre vašich kolegov aj pacientov.

Vážení pacienti!

Ak vám bol predpísaný tento liek a ukončili ste liečbu, povedzte nám, či bol účinný (pomohol), či sa vyskytli nejaké vedľajšie účinky, čo sa vám páčilo/nepáčilo. Tisíce ľudí hľadajú na internete recenzie rôznych liekov. Ale len málokto ich opustí. Ak vy osobne nezanecháte recenziu na túto tému, zvyšok nebude mať čo čítať.

Mnohokrat dakujem!

Isoket patrí k antianginóznym látkam zo skupiny organických nitrátov.

Farmakologické pôsobenie Isoketu

Aktívnou zložkou tohto lieku je izosorbiddinitrát, ktorý znižuje potrebu srdcového svalu na kyslík a energiu, znižuje zaťaženie myokardu, napätie stien komôr, čím sa normalizuje koronárny prietok krvi v myokarde. Použitie Isoketu sa odporúča na zúženie žíl a určité rozšírenie tepien.

Pokyny pre Isoket poznamenali, že tento liek znižuje diastolický tlak v srdcových komorách, znižuje krvný tlak a tlak, ktorý sa pozoruje v pľúcnom obehu.

Pri použití spreja Isoket trvá terapeutický účinok lieku v priemere asi hodinu.

Formulár na uvoľnenie

Isoket je možné zakúpiť v lekárňach ako aerosól alebo sprej na sublingválne použitie v 15 ml fľaštičke. Fľaša je v kartónovej škatuli a zahŕňa použitie lieku na 300 dávok.

Indikácie pre použitie Isoket

Použitie Isoketu je indikované na liečbu tejto skupiny pacientov, ktorí majú koronárnu chorobu srdca. Aplikujte sprej Isoket na preventívne účely výskytu a prerušenia záchvatov angíny, na prevenciu výskytu, ako aj na liečbu koronárneho angiospazmu, ku ktorému dochádza pri inštalácii katétra do srdca.

Použitie Isoketu sa odporúča aj na liečbu akútneho infarktu myokardu, aj keď má pacient zlyhanie ľavej komory. Liek sa používa na liečbu pacientov, ktorí už prekonali infarkt myokardu. Okrem toho sa liek používa na liečbu ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním a hypertenziou pľúcneho obehu. Na terapeutické účely sa predpisuje pacientom s pľúcnym edémom.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Isoket sprej sa rozprašuje iba do ústnej dutiny, pričom sa vyhýba vdýchnutiu nosom. Predtým, ako začnete používať liek, musí sa prvýkrát rozprášiť do vzduchu. Za týmto účelom sa fľaša drží vo zvislej polohe a rozprašovač sa úplne stlačí. To isté sa robí, ak sa Isoket počas dňa nepoužil. Po dokončení týchto krokov sa prípravok privedie do úst, rozprašovač sa vloží do ústnej dutiny a stlačí sa dávkovač (je zakázané dýchať). Po vykonaní tohto postupu by ste mali dýchať prvú minútu nosom. Náprava môže spôsobiť pocit pálenia v ústnej dutine, ktorý pomerne rýchlo zmizne.

Dávkovanie lieku, ako aj trvanie liečby určuje lekár individuálne.

Pri liečbe a prevencii anginy pectoris sa najčastejšie predpisujú 1-3 dávky lieku (interval medzi nimi by mal byť približne 30 sekúnd). Na jednu injekciu možno použiť iba jednu dávku Isoketu.

Na liečbu akútneho infarktu myokardu alebo srdcového zlyhania sú tiež predpísané 1-3 dávky lieku, ktoré sa v prípade potreby opakujú po 5-10 minútach. Takéto činnosti sa musia vykonávať pod dohľadom lekára.

Pokyny pre Isoket hovoria, že aby sa zabránilo koronárnemu angiospazmu, pri vykonávaní srdcovej katetrizácie sú predpísané 1-2 dávky spreja Isoket. Opakované injekcie sa vykonávajú, ak sa vyskytne kŕč koronárnych ciev. V tomto prípade je nevyhnutné kontrolovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Vedľajšie účinky izoketov

Podľa recenzií môže Isoket spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Zvracanie, pálenie, nevoľnosť, sucho v ústach.
• Hypotenzia (vrátane ortostatickej) sprevádzaná zvýšením srdcovej frekvencie.
• Zníženie krvného tlaku, čo má za následok letargiu, slabosť, závraty, ohromujúcu chôdzu. Pomerne zriedkavo sa vyskytuje bradykardia a synkopa.
• Poruchy spánku, zvýšená únava, inhibícia telesných reakcií, rozmazané videnie, cerebrálna ischémia. Na začiatku liečby sa objaví bolesť hlavy, ktorá rýchlo zmizne.
• Dermatitída, vyrážka, svrbenie, žihľavka.
• Pocit tepla, začervenanie celej hornej časti tela a tváre.

Ak sa liek používa pomerne dlho, môže sa vyskytnúť závislosť na izosorbiddinitráte a iných zložkách Isoketu.

Kontraindikácie na použitie

V pokynoch pre Isoket sa uvádza, že tento liek nie je predpísaný pacientom s arteriálnou hypotenziou.

Isoket je tiež prísne zakázané užívať pacientom, ktorí sú precitlivení na niektoré zložky lieku, trpia cievnou nedostatočnosťou, hypertyreózou, glaukómom s uzavretým uhlom a nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrázy.

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov.

Nepoužívajte Isoket Spray, ak pacient navyše užíva Viagru alebo iné inhibítory fosfodistrázy typu 5.

U pacientov s infarktom myokardu, ktorý má za následok zníženie plniaceho tlaku komôr, je potrebná ďalšia konzultácia.

Podľa recenzií sa má Isoket predpisovať opatrne pacientom s perikarditídou, zhoršenou normálnou funkciou obličiek a pečene, mitrálnou alebo aortálnou stenózou, TBI, sklonom k ​​ortostatickým reakciám.

Až po dodatočnom vyšetrení je Isoket predpísaný tehotným ženám, ako aj starším ľuďom.

Ľudia, ktorí riadia autá alebo obsluhujú iné mechanizmy vyžadujúce rýchle reakcie, môžu Isoket užívať len po predchádzajúcej konzultácii s lekárom.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tehotným ženám možno Isoket predpísať len vtedy, ak neexistuje žiadne riziko pre plod. Pri užívaní lieku počas laktácie sa má dojčenie prerušiť.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom použití Isoketu s antagonistami vápnika, etylalkoholom, antihypertenzívami a vazodilatanciami možno pozorovať zníženie krvného tlaku (v niektorých prípadoch dochádza ku kolapsu).

Predávkovanie Isoketom

V pokynoch pre Isoket sa uvádza, že ak pacienti užívajú liek vo vysokých dávkach, môžu sa vyskytnúť závraty, zníženie telesnej teploty, bolesť hlavy, pokles krvného tlaku a bradykardia. Niekedy sa vyskytuje zvýšené potenie, problémy so zrakom, búšenie srdca, vracanie, začervenanie kože, nevoľnosť.

S dodatočným zvýšením dávky tohto lieku pacienti často pociťujú zvýšenie intrakraniálneho tlaku, kŕče, kómu, paralýzu.

Doteraz nebolo nájdené žiadne špecifické antidotum. Ak sa vyskytnú prípady predávkovania Isoketom, má sa vykonať vhodná terapeutická liečba. S rozvojom methemoglobinémie je predpísané intravenózne podanie 1% roztoku metylénovej modrej.

V prípade arteriálnej hypotenzie je podávanie adrenalínu a mezatónu zakázané.

Podmienky skladovania

Liečivo sa uchováva na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 stupňov.

Vo forme spreja by sa Isoket nemal skladovať dlhšie ako 5 rokov, aerosól - 4 roky.

O lieku:

Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Stimuluje tvorbu oxidu dusnatého vo vaskulárnom endoteli, ktorý spôsobuje aktiváciu intracelulárnej guanylátcyklázy, čo vedie k zvýšeniu cGMP (mediátor vazodilatácie).

Indikácie a dávkovanie:

Indikácie:

• zmiernenie záchvatov angíny;
• prevencia záchvatov angíny;
• akútny infarkt myokardu (vrátane komplikovaného akútnym zlyhaním ľavej komory);
• stav po infarkte myokardu.

Dávkovací režim:

Ak chcete zastaviť záchvat anginy pectoris alebo pred fyzickým alebo emocionálnym stresom, ktorý môže spôsobiť záchvat, mali by ste vstreknúť aerosól do úst 1-3 krát s intervalom 30 sekúnd medzi injekciami. Jednorazová dávka (3 injekcie) na zastavenie záchvatu sa môže zvýšiť len na odporúčanie lekára.

Pri akútnom infarkte myokardu a akútnom srdcovom zlyhaní sú predpísané 1-3 injekcie pod kontrolou krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Ak nedôjde k žiadnemu účinku do 5 minút, môžete injekciu zopakovať pod dohľadom lekára. Ak nedôjde k zlepšeniu do 10 minút, môžete užívanie Isoketu pod kontrolou krvného tlaku zopakovať.

Predávkovanie:

Liečba: s methemoglobinémiou - v / pri zavedení 1% metylénovej modrej v dávke 1-2 mg / kg; pri ťažkej arteriálnej hypotenzii sú fenylefrín (mezatón), epinefrín (adrenalín) a príbuzné zlúčeniny kontraindikované.

Vedľajšie účinky:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: pri prvej aplikácii alebo pri zvýšení dávky je možný pokles krvného tlaku, rozvoj ortostatickej hypotenzie, ktorá môže byť sprevádzaná reflexným zvýšením srdcovej frekvencie, letargiou, atď. ako závraty a pocit slabosti. Na začiatku liečby sa môžu objaviť aj bolesti hlavy („dusičnanové“ bolesti hlavy), ktoré pri ďalšom užívaní lieku spravidla vymiznú.

Zriedkavo, s výrazným poklesom krvného tlaku, môže dôjsť k zvýšeniu symptómov angíny pectoris (paradoxná nitrátová reakcia) a kolapsu.

V niektorých prípadoch sú pozorované kolaptoidné stavy, niekedy s bradykardiou a synkopou (útoky s poruchou vedomia, závraty spojené s poruchou cerebrálnej cirkulácie v dôsledku porúch srdcového rytmu, predovšetkým v dôsledku jeho výrazného poklesu).

Na strane tráviaceho systému: môže sa vyskytnúť mierne pálenie jazyka, sucho v ústach; zriedkavo - nevoľnosť, vracanie.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: stuhnutosť, ospalosť, rozmazané videnie, znížená schopnosť rýchlych mentálnych a motorických reakcií (najmä na začiatku liečby); zriedkavo - cerebrálna ischémia.

Iné: začervenanie pokožky tváre, pocit tepla, alergické kožné reakcie; v niektorých prípadoch - exfoliatívna dermatitída, rozvoj tolerancie (vrátane kríženia s inými dusičnanmi).

Kontraindikácie:

• akútna vaskulárna nedostatočnosť;
• ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg, diastolický krvný tlak pod 60 mm Hg);
• kardiogénny šok (ak nie je možná korekcia koncového diastolického tlaku ľavej komory pomocou intraaortálnej kontrapulzácie alebo liekov s pozitívnym inotropným účinkom);
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• hypertyreóza;
• deti a dospievajúci do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• súčasný príjem s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (napríklad sildenafil), tk. v tomto prípade je možné zvýšiť hypotenzívny účinok lieku;
• precitlivenosť na nitrátové zlúčeniny alebo iné zložky lieku.

Nie je dovolené užívať Isoket, ak sa krátko po užití sildenafilu vyvinul záchvat angíny pectoris.

S opatrnosťou a pod dohľadom lekára sa liek má používať pri akútnom infarkte myokardu so zníženým plniacim tlakom komôr.

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu, konstrikčnú perikarditídu, srdcovú tamponádu, aortálnu a / alebo mitrálnu stenózu, sklon k ortostatickým reakciám, choroby sprevádzané zvýšením intrakraniálneho tlaku (vrátane hemoragickej mŕtvice, traumatického poranenia mozgu ), závažné zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene (pretože sa zvyšuje riziko vzniku methemoglobinémie), starší pacienti.

Počas tehotenstva a počas dojčenia je použitie Isoketu možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku výrazne prevyšuje možné riziko pre plod alebo dieťa. V experimentálnych štúdiách sa nezistil žiadny škodlivý účinok na plod.

Interakcia s inými drogami a alkoholom:

Pri súčasnom použití Isoketu s inými vazodilatanciami (vazodilatanciami), antihypertenzívami, betablokátormi, blokátormi vápnikových kanálov, antipsychotikami, tricyklickými antidepresívami, etanolom, novokainamidom, chinidínom, inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (napríklad sildenafil) môže zvýšiť hypotenzný účinok .

Pri kombinácii Isoketu s amiodarónom, propranololom, blokátormi vápnikových kanálov (verapamil, nifedipín) je možné zvýšenie antianginózneho účinku.

Pri súčasnom použití Isoketu so sympatomimetikami, alfa-blokátormi (dihydroergotamín) je možné zníženie závažnosti antianginózneho účinku (v dôsledku výrazného poklesu krvného tlaku a v dôsledku toho koronárnej perfúzie).

Pri kombinovanom použití Isoketu s m-anticholinergikami (atropínom) sa zvyšuje pravdepodobnosť zvýšenia intrakraniálneho tlaku.

Treba si uvedomiť, že uvedené údaje platia aj pre tie prípady, kedy príjem pr

Zloženie a vlastnosti:

zlúčenina: 1 dávka (0,05 ml) izosorbiddinitrát 1,25 mg. Pomocné látky: etanol, makrogol 400.

Uvoľňovací formulár: aerosól vo forme číreho bezfarebného roztoku.

Farmakologický účinok:

Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Stimuluje tvorbu oxidu dusnatého vo vaskulárnom endoteli, ktorý spôsobuje aktiváciu intracelulárnej guanylátcyklázy, čo vedie k zvýšeniu cGMP (mediátor vazodilatácie). Znižuje potrebu kyslíka myokardom znížením predpätia (znižuje koncový diastolický objem ľavej komory a znižuje systolické napätie jej stien). Má koronárny dilatačný účinok.