Čo je drospirenón? Je to syntetický hormón, svojimi vlastnosťami podobný prirodzenému progesterónu. Činidlo je derivátom spirinolaktónu.

Táto látka patrí do skupiny perorálnych kontraceptív. Zvyčajne sa používa v kombinácii s inými hormónmi. Má terapeutický účinok na androgén-dependentné ochorenia (akné, serobeya), odstraňuje ióny sodíka a prebytočnú tekutinu z tela. V tomto ohľade normalizuje krvný tlak, opuchy ustupujú, telesná hmotnosť klesá, bolestivosť v mliečnych žľazách zmizne. Aj v procese liečby liek znižuje hladinu cholesterolu v krvi a LDL, mierne zvyšuje koncentráciu triglyceridov.

Pre ženy: počas menopauzy sa výrazne znižuje pravdepodobnosť rakoviny hrubého čreva, hyperplázie a rakoviny endometria.

Drospirenón bojuje proti poruchám spánku, podráždenosti pri predmenštruačnom syndróme a depresii.

A, samozrejme, náprava sa používa na ochranu pred nechceným tehotenstvom.

DÔLEŽITÉ! Lieky s drospirenónom predpisuje lekár. Nevykonávajte samoliečbu!

Indikácie na použitie

Drospirenón má viacsmerné vlastnosti: gestagénne, antiandrogénne, antigonadotropné, antimineralokortikoidné.

Je predpísaný pre:

• Antikoncepcia (v kombinácii s inými hormónmi)
• Komplexná terapia na prevenciu postmenopauzálnej osteoporózy
• Klimakterické poruchy (eliminácia návalov tepla, potenie)
• Ťažké príznaky PMS
• Liečba akné, čierne bodky
• nedostatok folátu
• Zadržiavanie tekutín v tele
• Involučné zmeny v genitourinárnom trakte (u žien s neodstránenou maternicou)

Kontraindikácie

• Alergické reakcie na drospirenón
• porfíria
• Sklon k tvorbe krvných zrazenín
• Zlyhanie pečene
• Laktácia (obdobie dojčenia)
• Vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu
• Rakovina prsníka (alebo genitálií).
• Tehotenstvo
• Tromboembolizmus alebo tromboflebitída

Vedľajšie účinky

• Alergia
• Závraty, bolesti hlavy
• arteriálnej hypertenzie
• opuchy
• Tromboflebitída, tromby v sietnicových žilách, tromboembolizmus pľúcnej artérie alebo mozgových ciev
• Kalkulózna cholecystitída
• Depresia, apatia, ospalosť, nespavosť
• Zvracanie, nevoľnosť
• Váhové skoky
• Znížená zraková ostrosť
• Vaginálny výtok (krvavý alebo nezvyčajnej konzistencie)
• Znížené libido
• Chloazma
• Kŕčové žily, kŕče
• Galaktorea
• alopécia
• Bolesť a opuch prsníkov

Predávkovanie: príznaky

• Nevoľnosť
• Zvracať
• Vaginálne krvácanie

Návod (spôsob aplikácie a dávkovanie)

Drospirenón sa predpisuje podľa rôznych liečebných režimov, ktoré závisia od kombinácie hormónu v lieku.

Zvyčajne sa hormóny užívajú raz denne presne v rovnakom čase.

DÔLEŽITÉ! Terapiu predpisuje lekár.

Trvanie a nuansy liečby by mal prediskutovať aj lekár.

Drospirenón je dostupný v lekárňach len na lekársky predpis.

Interakcia

Drospirenón znižuje účinnosť anabolických steroidov a liekov, ktoré stimulujú hladké svaly maternice.

Znižuje účinnosť liekov, ktoré zvyšujú pečeňové enzýmy (barbituráty, karbamazepín, oskarbazepín, deriváty hydantoínu, primidón, rifampicín, topiramát, griseofulvín, felbamát).

Niektoré antibiotiká môžu interferovať s metabolizmom drospirenónu.

Antikoncepčné prostriedky s drospirenónom (analógy, cena)

Najčastejšia otázka o tomto lieku na internete je: „Čo obsahuje antikoncepcia? Tu je zoznam liekov:

Angelique(Drospirenón + Estradiol) 28 ks, 2 mg - 1160-1280 rub.

Dailla

(Drospirenón + Etinylestradiol) 28 ks. - 900 - 1 000 rubľov.

Model Pro(drospirenón + etinylestradiol)

Simicia(drospirenón + etinylestradiol)

Modelový trend(drospirenón + etinylestradiol)

Midian(Drospirenón + Etinylestradiol) Midiana, 21 ks. - 680 - 700 rubľov.

(Drospirenón + Etinylestradiol) 21 ks. - 1 000 - 1 300 rubľov.

Vidor(drospirenón + etinylestradiol)

Zentiva(drospirenón + etinylestradiol)

Jess Plus

(Drospirenón + etinylestradiol s prídavkom levomefolikátu vápenatého)

Dimia, 28 ks. - 980 - 990 rubľov.

Zloženie COC

Hormonálna antikoncepcia z kategórie COC (kombinovaná perorálna antikoncepcia) je kombináciou dvoch hormónov (estrogén + gestagén).

Estrogén je vo všetkých prípravkoch vždy rovnaký a prezentuje sa ako etinylestradiol. Ale ako progesterón sa môže použiť drosperinón aj iná účinná látka.

Charakteristické črty drospirenónu

• Dobrá antimineralkortikoidná aktivita
• Pomáha blokovať väzbu steroidných hormónov na mineralokortikoidné receptory

Gestodén alebo drospirenón?

Oba syntetické hormóny sú účinné. Vedľajšie účinky z ich užívania sú minimalizované. rozdiely:

Prípravky s gestodénom sa predpisujú na dysmenoreu, ako aj na nastolenie pravidelného menštruačného cyklu.

Drospirenón znižuje závažnosť PMS, zmierňuje akné a odstraňuje prebytočnú tekutinu z tela. Pri dlhodobom užívaní liekov s touto látkou však existuje riziko vzniku tromboembólie a hyperkaliémie.

Desogestrel alebo Drospirenón?

Desogestrel sa používa na odstránenie dysmenorey.

Pri užívaní liekov s drospirenónom je riziko prírastku hmotnosti o niečo vyššie.

ALE! V každom prípade by len kvalifikovaný odborník mal rozhodnúť, čo vám najviac vyhovuje. Liečba hormonálnymi liekmi nie je žiadna sranda.

Prípravky na báze drospirenónu (drospirenónu) v kombinácii s estradiolom sa používajú v hormonálnej substitučnej terapii, ako antikoncepcia a pri liečbe androgén-dependentných stavov (hirzutizmus, seboria, akné, seborea). Drospirenón a sú hlavnými aktívnymi zložkami s antiandrogénnou aktivitou, ktoré predpisujú gynekológovia pri hirsutizme. Obchodné názvy liekov obsahujúcich drospirenón: Yarina/ Yarina, Jess/ Yaz, Simitsia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leah, Anabella, Vidora (drospirenón + etinylestradiol), Angelique/ Angeliq (drospirenón + hemihydrát estradiolu).

Drospirenón - derivát 17α-spirolaktónu s progestogénnou, antimineralokortikoidnou a antiandrogénnou aktivitou, pravdepodobne nemá estrogénnu, androgénnu, glukokortikosteroidnú a antiglukokortikosteroidnú aktivitu, neovplyvňuje glukózovú toleranciu a inzulínovú rezistenciu, čo v kombinácii s antimineralokortikoidným a antiandrogénnym účinkom poskytuje drospirenón s biochemickým a farmakologickým profilom, podobným prirodzenému progesterónu.

Antiandrogénna aktivita je spôsobená dvoma mechanizmami: na jednej strane liek antigonadotropným pôsobením znižuje sekréciu testosterónu v nadobličkách a vaječníkoch a na druhej strane súťaží s androgénmi o miesto na ich receptoroch. Zároveň drospirenón neinterferuje s premenou voľného testosterónu na dihydrotestosterón a žiadnym spôsobom neovplyvňuje aktivitu enzýmu 5α-reduktázy.

Podobne ako cyproterón, lieky na báze drospirenónu by sa nemali užívať s nedostatočnosťou nadobličiek v dôsledku antimineralokortikoidnej aktivity. Na rozdiel od cyproterónu má však drospirinón diuretický účinok: zvýšením vylučovania sodíka a vody môže liek zabrániť zvýšeniu krvného tlaku, telesnej hmotnosti, opuchom, citlivosti prsníkov a ďalším príznakom spojeným so zadržiavaním tekutín.

Účinnosť Yariny pri liečbe hirsutizmu bola v priebehu roka pozorovaná u 52 mladých žien (25±6 rokov). Výsledky sa vyhodnocovali každých 3-6-12 mesiacov podľa hormonálneho krvného testu (LH, FSH, androstendion, testosterón, estradiol, SHBG, DHEA-S; odber krvi na 3.-6. deň od začiatku krvácania). Výsledky na obrázku:

Vidíme, že na Ferriman-Gallowayovej stupnici sú ženy v priemere o polovicu chlpatejšie. Hormonálny profil ukazuje významné zvýšenie SHBG (globulín viažuci pohlavné hormóny) a s tým súvisiace zníženie voľného testosterónu. Zvyšok hormónov zostal prakticky nezmenený. Autori dospeli k záveru, že použitie liekov na báze drospirenónu je sľubné v liečbe hirsutizmu, pretože okrem zníženia voľného testosterónu liek pomáha odstraňovať prebytočnú tekutinu a nemá negatívny vplyv na metabolizmus, čo je obzvlášť dôležité. Autori však upozorňujú na riziká tromboembólie spojené s užívaním drospirenónu.

V inej štúdii zahŕňajúcej 15 žien s PCOS ukázali hormonálne zmeny v krvi oveľa výraznejšie zmeny po začatí užívania tabliet Yarina. Vidíme, že okrem zvýšenia globulínu viažuceho pohlavné hormóny (SHBG) sa výrazne zvyšuje kortizol, klesá 17-OH-progesterón (17OHP) a dehydroepiandrosterón sulfát (DHEAS), klesá estradiol a androstendión (A). Testy glukózovej tolerancie neodhalili žiadne zmeny, ale bol tu trend smerom k zvýšeniu cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s vysokou a nízkou hustotou.

12-mesačný slepý experiment s 91 ženami ukázal, že drospirinón a lieky na báze cyproterónu majú podobnú účinnosť. Autori štúdie sa však domnievajú, že vzhľadom na diuretický účinok (a teda zníženie tlaku) sú vhodnejšie antikoncepčné prostriedky s obsahom drospirinónu. Nižšie je uvedený diagram zníženia Ferriman-Gallowayovho skóre ochlpenia v rôznych oblastiach tela:

Tak ako iné hormonálne substitučné lieky s gestagénnou aktivitou, užívanie drospirenónu zvyšuje riziko vzniku venózneho tromboembolizmu. Kontrolované randomizované štúdie ukazujú, že hormonálna substitučná liečba zvyšuje riziko nasledujúcich ochorení: hyperplázia alebo karcinóm endometria, benígne a malígne nádory pečene, cholelitiáza, mŕtvica, pankreatitída, žltačka, krvácanie z maternice atď. Antikoncepčné prostriedky sa nepoužívajú v prítomnosti nezhubných alebo zhubné nádory. Úplný zoznam kontraindikácií viď

Farmakologická skupina: perorálne kontraceptíva
Systematický (IUPAC) názov: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1.3", 4", 6.6a, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15,16-hexadekahydro-10,13-dimetylspiro-cyklopenta[a]fenantrén -17,2"(5H)-furán]-3,5"(2H)-dión)
Aplikácia: orálna
Biologická dostupnosť 76 %
Väzba na bielkoviny 97%
Metabolizmus: pečeň, zanedbateľný (sprostredkovaný CYP3A4)
Polčas rozpadu: 30 hodín
Vylučovanie: obličkami a stolicou
Vzorec: C24H30O3
Mol. hmotnosť: 366,493 g/mol

Drospirenón (INN, USAN), tiež známy ako 1,2-dihydrospirorenón, je syntetický hormón používaný v antikoncepčných tabletkách. Drospirenón sa predáva pod obchodnými názvami Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah a Angeliq, pričom všetky sú kombinovanými produktmi drospirenónu s estrogénom, ako je etinylestradiol.

Lekárske použitie

Drospirenón je súčasťou niektorých antikoncepčných tabliet a používa sa pri hormonálnej substitučnej liečbe. V kombinácii s etinylestradiolom sa používa ako antikoncepcia. Liek je tiež schválený americkou FDA pre ženy na prevenciu nechceného tehotenstva a na liečbu stredne ťažkého akné a predmenštruačnej dysforickej poruchy.

Vedľajšie účinky

Ženy, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky obsahujúce drospirenón, čelia šesť až sedemnásobnému riziku vzniku tromboembólie (nebezpečných krvných zrazenín) v porovnaní so ženami, ktoré neužívajú žiadnu antikoncepčnú tabletku, a dvojnásobnému riziku (alebo trojnásobnému riziku, ako ukazujú niektoré epidemiologické štúdie). podľa FDA) v porovnaní so ženami, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky obsahujúce levonorgestrel, hoci skutočné riziko je nízke, postihuje 9 – 27 žien z 10 000 užívajúcich perorálnu antikoncepciu počas roka (až 9 prípadov pre levonorgestrel a viac do 27 prípadov – pre drospirenón, alebo približne 0,09 % oproti 0,3 % ročne). Drospirenón môže zvýšiť hladiny draslíka na nebezpečnú úroveň (hyperkaliémia). Tento účinok môže byť nebezpečný alebo v niektorých prípadoch dokonca smrteľný pre niektoré ženy užívajúce iné lieky, ktoré tiež zvyšujú hladiny draslíka, ako sú ACE inhibítory, agonisty receptora angiotenzínu II, draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka, heparín, antagonisty aldosterónu a NSAID. .. Yasmin bola prvou perorálnou antikoncepciou, ktorá používala drospirenón. Yaz, najpredávanejšia perorálna antikoncepcia v USA, obsahuje aj drospirenón. Všetky antikoncepčné prostriedky obsahujúce drospirenón majú na štítku varovanie, že tieto lieky by nemali užívať ženy s hepatálnou dysfunkciou, renálnou insuficienciou alebo adrenálnou insuficienciou. Rovnako ako všetky perorálne kontraceptíva, tieto antikoncepčné pilulky by tiež nemali používať ženy, ktoré fajčia alebo majú v anamnéze DVT (hlboká žilová trombóza), mŕtvicu alebo iné krvné zrazeniny. Hoci všetky perorálne kontraceptíva môžu zvyšovať riziko venózneho tromboembolizmu, vrátane smrteľných zrazenín, viaceré štúdie ukázali, že u žien užívajúcich antikoncepciu s obsahom drospirenónu je zvýšené riziko. Jedna štúdia ukázala, že užívatelia týchto antikoncepčných prostriedkov majú viac ako 600-percentné riziko vzniku týchto krvných zrazenín v porovnaní s tými, ktoré takéto antikoncepčné prostriedky neužívajú. Riziko sa zvyšuje o 360 percent u žien, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky obsahujúce levonorgestrel, ďalší typ progesterónu, ktorý sa nachádza v mnohých antikoncepčných tabletkách. ("skutočné" riziká sú však dosť malé - od 1 z 10 000 prípadov po 27 z 10 000 prípadov za rok). Americká FDA financovala výskum založený na lekárskych záznamoch viac ako 800 000 žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu. Zistilo sa, že riziko vzniku venóznych tromboembolických komplikácií, vrátane nebezpečných a potenciálne smrteľných krvných zrazenín, bolo o 93 % vyššie u žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu s drospirenónom počas 3 mesiacov alebo menej a o 290 % vyššie u žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu. počas 7-12 mesiacov v porovnaní so ženami užívajúcimi iné typy perorálnych kontraceptív. Na určenie presného rizika pre ženy rôzneho veku a za rôznych okolností je potrebný ďalší výskum. FDA nedávno aktualizovala požiadavky na balenie antikoncepčných prostriedkov obsahujúcich drospirenón tak, aby obsahovali varovanie o prerušení používania pred a po operácii a varovanie, že antikoncepčné prostriedky obsahujúce drospirenón môžu byť spojené s vyšším rizikom nebezpečných krvných zrazenín.

Farmakológia

Farmakodynamika

Drospirenón sa líši od iných syntetických progestínov tým, že jeho farmakologický profil v predklinických štúdiách naznačuje, že je bližší prirodzenému progesterónu. Ako taký má silné antimineralokortikoidné vlastnosti, pôsobí proti estrogénom stimulovanej aktivite systému renín-angiotenzín-aldosterón a má miernu antiandrogénnu aktivitu. Antimineralokortikoidné vlastnosti drospirenónu podporujú vylučovanie sodíka a zabraňujú zadržiavaniu vody.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní má drospirenón približne 76 % biologickú dostupnosť. Neviaže sa na globulín viažuci pohlavné hormóny alebo globulín viažuci kortikosteroidy, ale na iné sérové ​​proteíny. Metabolity nie sú biologicky aktívne, nachádzajú sa v moči a stolici a sú úplne vylúčené z tela do 10 dní.

Chémia

Liečivo je analógom spironolaktónu s molekulovou hmotnosťou 366,5 a molekulovým vzorcom C24H30O3.

Zostavy

Zlúčenina je súčasťou nových prípravkov na perorálnu antikoncepciu:

Jedna tableta Yasmin obsahuje 3 mg drospirenónu a 30 mcg etinylestradiolu. Liek sa používa na perorálnu antikoncepciu. Jedna tableta Yasminelle obsahuje 3 mg drospirenónu a 20 mikrogramov etinylestradiolu. Liek sa používa na antikoncepciu. Yaz a Beyaz obsahujú drospirenón 3 mg a etinylestradiol 20 mcg na tabletu a užívajú sa v 24/4 dennej schéme s rovnakou indikáciou. Ocella obsahuje 3 mg drospirenónu a 30 mcg etinylestradiolu v jednej tablete a užíva sa denne.

Okrem toho je drospirenón súčasťou prípravkov na monitorovanie symptómov menopauzy pomocou DRSP 0,5 mg a estradiolu 1 mg denne ústami (Angelik, bol uvedený na trh v USA v roku 2007).

Perorálna antikoncepcia je medzi ženami obľúbená. Široká škála perorálnych kontraceptív umožňuje žene vybrať si pre seba a svojho partnera najbezpečnejšiu možnosť. Líšia sa zložením, podľa pravidiel podávania a dávkovania účinnej látky. Hlavnou látkou mnohých liekov na nechcené tehotenstvo je Drospirenón. Čo je tento hormón, podrobne popísaný v článku.

Ako fungujú hormonálne lieky?

Hormonálna antikoncepcia zo skupiny COC je kombináciou dvoch hormónov: estrogénu a gestagénu. Estrogén je zastúpený etinylestradiolom a je rovnaký vo všetkých prípravkoch. Drosperinón alebo iná účinná látka môže pôsobiť ako progesterón.

Väčšina antikoncepčných prostriedkov obsahuje hormón gestagén. Niektoré z nich pôsobia antiandrogénne – neutralizujú testosterón v tele ženy a aktívne znižujú jeho obsah. Prípravky obsahujúce drospirenón majú antiandrogénny účinok, ktorý sa aktívne používa v gynekologickej praxi.

Všetky COC fungujú na rovnakom princípe: inhibujú ovuláciu a tým zabraňujú otehotneniu. Po vysadení lieku sa plodnosť obnoví. Prostriedky obsahujúce drosperinón sa predpisujú nielen na účely antikoncepcie, ale aj na liečbu niektorých kožných ochorení (akné).

Ak si vyberiete liek sami, môžete poškodiť svoje zdravie. Pre výber COC by ste mali kontaktovať gynekológa.

Výber antikoncepcie

Všetky antikoncepčné prostriedky sú klasifikované:

1. Hormonálne: perorálne kombinované (COC) a gestagénne, injekčné;
2. Vnútromaternicové (IUD);
3. Bariérové ​​pôsobenie: kondómy, spermicídy.

Hormonálne prípravky sa považujú za najúčinnejšie. Patria sem kombinované perorálne lieky. Zloženie týchto antikoncepčných prostriedkov zahŕňa estrogén a gestagén (gestagén, progestín). Považované za najobľúbenejšie a cenovo dostupné.

COC majú dôležité výhody:

• Majú vysokú spoľahlivosť;

• Odstráňte PMS;
• Normalizovať menštruačný cyklus;
• Znižuje riziko benígnych novotvarov mliečnych žliaz a vaječníkov;
• Znížiť výskyt rakoviny vaječníkov;
• Pomáha zlepšovať stav pokožky.

Perorálna antikoncepcia sa objavila relatívne nedávno. Napriek tomu sa rýchlo menia k lepšiemu. Vedcom sa podarilo znížiť percento hormónu v prípravkoch bez straty účinnosti a spoľahlivosti.

Na modernom trhu existuje veľa liekov, ktoré sa líšia zložením a účinnými látkami. Účinok lieku na telo je určený niekoľkými ukazovateľmi:

• Gestagennoe akcia - vplyv hormónu na proces počatia, v tomto prípade chrániť pred ním;
• Antiandrogénny účinok - zníženie množstva androgénov v ženskom tele;
• Antimineralokortikoidná aktivita;
• glukokortikoidná aktivita.

Na trhu nájdete malé množstvo liekov s antiandrogénnym účinkom.Dokážu znížiť hladinu androgénu (mužského hormónu) v tele ženy. Tieto prostriedky eliminujú prejavy hyperandrogenizmu (nadmerné ochlpenie, akné a pod.), ktoré možno použiť pri niektorých ochoreniach.

Charakteristické črty drospirenónu

Spomedzi gestagénov má drospirenón dobrú antimineralkortikoidnú aktivitu. Pomáha blokovať väzbu steroidného hormónu na mineralokortikoidné receptory. Výsledkom je, že pri užívaní COC sa reguluje hladina tekutín v tele, znižuje sa pravdepodobnosť edému a rýchleho prírastku hmotnosti.

Úspešne kombinoval etinylestradiol a drospirenón v antikoncepčnom lieku Yarina. Tento nástroj má pozitívny vplyv na vodnú rovnováhu v tele ženy, pomáha stabilizovať alebo znižovať telesnú hmotnosť. Znižuje prekrvenie mliečnych žliaz, zmierňuje opuchy a prejavy predmenštruačného syndrómu. Táto vlastnosť drospirenónu pomáha znižovať hormonálny vplyv na krvný tlak, čo je dôležité pre ženy, ktoré trpia hypertenziou.

Droga Jess má podobný účinok. Obsahuje aj drospirenón, ale podiel etinylestradiolu je znížený na 20 mcg. Jess vyhovuje mladým nulliparám. Ak sa počas užívania lieku objaví intermenštruačné špinenie, treba ho nahradiť liekom s vyšším obsahom estrogénu.

Drospirenón je odvodený od spironolaktónu. Liek je predpísaný pre choroby s hyperandrogénnymi hormonálnymi hladinami:

• Androgénna alopécia - vzniká v dôsledku zvýšenia hladiny mužského hormónu v krvi. Hlavným príznakom je vypadávanie vlasov. Ochorenie tejto povahy je často diagnostikované u žien.
• Akné (čierne bodky) - vyrážky na koži tváre. Mimo puberty sa pozoruje u žien s nadbytkom mužských pohlavných hormónov.
• Seborrhea - zvýšená sekrécia mazu pokožky hlavy.

Na základe štúdií lekári tvrdia, že k normalizácii tlaku a strate nadváhy dochádza už po 4 mesiacoch užívania lieku. Výrazne znižuje riziko vzniku rakoviny hrubého čreva a rakoviny endometria u žien po menopauze.

Hormón nevykazuje estrogénnu ani androgénnu aktivitu, nevykazuje účinok glukokortikosteroidov. Neovplyvňuje reakciu tela na inzulín a glukózu. Ak sa liek používa počas liečby, hladina cholesterolu a lipoproteínov v krvi pacienta výrazne klesá. Zvyšuje koncentráciu zdroja bunkovej energie – triglyceridov.

Pre koho je liek vhodný?

Lekári predpisujú liek:

• Ako hormonálna antikoncepcia (v kombinácii s estrogénom).
• Na liečbu hormonálnych porúch u žien v reprodukčnom období.
• S výrazným PMS.
• S aknóznymi kožnými ochoreniami.

Kedy nebrať

• S výskytom alergických reakcií na Drospirenón;
• V prítomnosti porfyrínovej choroby;
• S rôznymi ochoreniami pečene;
• S ťažkými trombotickými formáciami;
• S vaginálnym krvácaním;
• Ak žena vyvinie rakovinu v akomkoľvek štádiu;
• Je zakázané brať tehotné.

Negatívny vplyv na telo

• Môže sa vyskytnúť alergia na liek, závrat;
• Tvorba krvnej zrazeniny v pľúcnej tepne alebo mozgových cievach;
• Tvorba krvných zrazenín v sietnici;
• Vysoký krvný tlak, pravidelné bolesti hlavy;
• Zápalové procesy žlčníka;
• Psychologická nestabilita;
• Prúdenie mlieka nesúvisiace s dojčením
• nevoľnosť;
• Bolesť v mliečnych žľazách;
• Medzimenštruačné špinenie;
• Znížená sexuálna energia;
• Zvýšená pigmentácia kože;
• Flebeuryzma.

Ako použiť

Pokyny jasne uvádzajú, že musíte užívať lieky na báze drospirenónu každých 24 hodín, raz denne, v presnom čase. Na účely antikoncepcie sa liek užíva 21 dní, po ktorých nasleduje prestávka. COC je možné použiť podľa schémy 24 + 4.

Počas liečby môžete okamžite nahradiť starý hormonálny prostriedok Drospirenónom, môžete ho užívať po zrušení predchádzajúceho. Príjem je dôležité koordinovať s lekárom. Trvanie liečby závisí od individuálnych charakteristík tela pacienta, od problému, s ktorým zápasí, a od účinnosti predchádzajúcej terapie.

Dôležité poznámky

Podrobné štúdie účinku lieku na telo ukázali, že môže vyvolať venózny tromboembolizmus. Ženy, ktoré majú predispozíciu k výskytu tohto ochorenia, by nemali užívať Drospirenón.

Počas terapie sa u pacienta môže vyvinúť nádorové ochorenie malígneho alebo benígneho charakteru. Ak sa u pacienta objavia príznaky, liečba sa okamžite zastaví.

Pred začatím liečby by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

1,2-dihydrospirorenón, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15a,16-hexadekahydro-10,13-dimetylspiro-cyklopenta[a]fenantrín-17,2'(5H)-furán]-3,5'(2H)-dión))

Chemické vlastnosti

Drospirenón - čo to je? Táto látka patrí do skupiny perorálnych kontraceptív. Najčastejšie sa používa v kombinácii s inými hormónmi. Liek môže mať terapeutický účinok androgén-dependentné ochorenia .

Drospirenón - čo je tento hormón? Drospirenón je syntetický hormón, jeho vlastnosti sú blízke prírodnému, derivátu . Molekulová hmotnosť chemickej zlúčeniny = 366,5 gramov na mol. Hustota látky \u003d 1,26 gramu na cm3, teplota topenia je približne 200 stupňov Celzia.

Drospirenón na Wikipédii sa spomína v článkoch o hormonálnej antikoncepcii a vplyve liekov na sexuálne funkcie človeka.

farmakologický účinok

Gestagennoe , antigonadotropný , antimineralokortikoid , antiandrogénny .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Vzhľadom k tomu, že táto látka má výrazný antiandrogénny vlastnosti, má pozitívny vplyv na prietok androgén-dependentné ochorenia , ako napr , a . Drospirenón stimuluje vylučovanie sodíkové ióny a iných tekutín z tela, v dôsledku čoho sa normalizuje krvný tlak, ustupujú opuchy a bolestivosť mliečnych žliaz a znižuje sa telesná hmotnosť.

Klinické štúdie ukázali, že po 4 mesiacoch užívania lieku sa systolický tlak zníži v priemere o 2-4 mm Hg a diastolický tlak o 1-3 mm Hg. Art., hmotnosť sa zníži o 1-2 kg. U žien počas menopauzy je pravdepodobnosť výskytu výrazne znížená, a rakovina endometria .

Syntetický hormón nemá estrogénne , androgénny a aktivita glukokortikosteroidov , sa nemení rezistencia na inzulín a reakcia tela na glukózy . Počas liečby liekom sa hladina pacienta v krvi znižuje a LDL mierne zvyšuje koncentráciu triglyceridy .

Po užití tabliet obsahujúcich drospirenón sa účinná látka rýchlo a takmer úplne absorbuje v tele. Biologická dostupnosť látky je asi 75-85%. Paralelné jedenie neovplyvňuje farmakokinetika lieku . Koncentrácia liečiva v krvnej plazme klesá v dvoch fázach, polčas je 35-40 hodín. Pri systematickom dennom príjme sa rovnovážna koncentrácia liečiva pozoruje po 10 dňoch.

Látka sa vo vysokej miere viaže na plazmatické bielkoviny (sérum ) - asi 95-97%. Hlavné metabolity hormónu sa tvoria bez ovplyvnenia systém cytochrómu P450 . Liečivo sa vylučuje vo forme metabolitov stolicou a močom, malá časť sa vylučuje nezmenená.

Indikácie na použitie

Nástroj je predpísaný:

• ako súčasť komplexnej terapie na prevenciu postmenopauzy;
• ak je potrebná hormonálna antikoncepcia u žien s nedostatkom folát alebo zadržiavanie tekutín v tele;
• ako hormonálna substitučná liečba pri menopauzálnych poruchách na odstránenie príliv a odliv a iné vazomotorické symptómy;
• s involučnými zmenami v genitourinárnom trakte u žien s neodstránenou maternicou;
• v kombinácii s inými syntetickými hormónmi na antikoncepciu;
• na antikoncepciu v ťažkej PMS ;
• v ťažkej a stredne ťažkej forme na antikoncepciu.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:

• pacienti s drospirenónom;
• pri porfýria ;
• osoby so záľubou vo vzdelávaní;
• s ťažkým zlyhaním pečene;
• počas laktácie;
• s alebo v ťažkej forme;
• ak má pacient vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
• s inými pohlavnými orgánmi;
• tehotná žena.

Vedľajšie účinky

Počas liečby liekom sa môže vyvinúť:

• alergické reakcie rôznej závažnosti, závraty;
• tromboembolizmus pľúcna artéria alebo mozgové cievy;
• tromboflebitída , krvné zrazeniny v žilách sietnice;
• arteriálnej hypertenzie , opuch, bolesti hlavy;
• ,apatia , ;
• znížená zraková ostrosť, vracanie, prírastok alebo strata hmotnosti;
• galaktorea , nevoľnosť, ;
• bolesť a opuch mliečnych žliaz;
• krvavý alebo nezvyčajný vaginálny výtok;
• znížená sexuálna túžba, chloazma ;
• , znížený záchvatový prah, .

Drospirenón, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

V závislosti od kombinácie, v ktorej je tento hormón v tablete, sa predpisuje podľa rôznych liečebných režimov. Podľa pokynov pre tablety Drospirenone sa užíva raz denne, v rovnakom čase.

Terapia začína po zrušení predchádzajúceho hormonálneho činidla v súlade s odporúčaniami lekára. Dĺžka liečby sa tiež nastavuje individuálne a často závisí od účinnosti terapie.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vaginálne krvácanie a vracanie. Vzhľadom na to, že liek nemá špecifický, liečba je symptomatická.

Interakcia

Pri dlhodobej liečbe liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy ( barbituráty , , oskarbazepín , deriváty hydantoínu , , , , felbamát ) zvyšuje klírens danej látky a znižuje ich účinnosť. Tento účinok sa spravidla objaví 2-3 týždne po začatí liečby a pretrváva mesiac po vysadení liekov.

Liek znižuje účinnosť liekov, ktoré stimulujú hladké svaly maternice a anabolické steroidy .

Podmienky predaja

Potrebujete predpis.

špeciálne pokyny

V mnohých nekontrolovaných randomizovaných štúdiách zvýšené riziko vzniku venózna tromboembólia počas liečby drogami. Je potrebné predpisovať liek s mimoriadnou opatrnosťou ženám, ktoré majú predispozíciu k výskytu venózna tromboembólia (dedičnosť, vek). Je potrebné starostlivo korelovať ukazovatele rizika a prínosu.

Zriedkavo sa na pozadí liečby vyskytli benígne a ešte zriedkavejšie - zhubné nádory pečene . Ak má pacient akékoľvek príznaky tohto ochorenia, bolesť v oblasti pod rebrami, zvýšenie orgánového a intraabdominálneho krvácania, potom je potrebné liečbu prerušiť.

U pacientov so stredne ťažkou až miernou renálnou insuficienciou môže užívanie tohto syntetického hormónu ovplyvniť koncentráciu draselné ióny v krvnom sére. Existuje malé riziko rozvoja hyperkaliémia najmä ak pacient dodatočne užíva draslík šetriace lieky .akné na odstránenie prebytočnej tekutiny z tela. Uvedomte si zvýšené riziko vzniku a hyperkaliémia počas liečby drospirenónom.

Desogestrel alebo Drospirenone, čo je lepšie?

Desogestrel, podobne ako drospirenón, patrí k najnovšej generácii hormonálnej antikoncepcie. Analogicky s gestodénom sa látka používa na elimináciu dysmenorea . Treba tiež poznamenať, že v priebehu klinických štúdií sa zistilo, že riziko prírastku hmotnosti je počas liečby drospirenónom vyššie. V každom prípade by rozhodnutie o tom, ktorá z vyššie uvedených látok sa má zvoliť, malo urobiť ošetrujúci lekár.