Irina Zakharová

Beta-blokátory sú lieky, ktoré ovplyvňujú sympatoadrenálny systém ľudského tela, ktorý reguluje prácu srdca a krvných ciev. Pri hypertenzii látky, ktoré tvoria lieky, blokujú pôsobenie adrenalínu a norepinefrínu na receptory srdca a ciev. Blokáda podporuje vazodilatáciu a zníženie srdcovej frekvencie.

V roku 1949 vedci zistili, že steny krvných ciev a srdcového tkaniva obsahujú niekoľko typov receptorov, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín:

• Alfa 1, Alfa 2.
• Beta 1, beta 2.

Pod vplyvom adrenalínu vytvárajú receptory impulzy, pod vplyvom ktorých dochádza k vazokonstrikcii, zrýchleniu srdcovej frekvencie, zvýšeniu tlaku a hladiny glukózy a dilatácii priedušiek. U ľudí s arytmiou a hypertenziou táto reakcia zvyšuje pravdepodobnosť hypertenznej krízy a srdcového infarktu.

Objav receptorov, štúdium mechanizmu ich práce slúžili ako základ pre vytvorenie novej triedy liekov na liečbu hypertenzie:

• alfa-blokátory;
• beta blokátory.

Hlavnú úlohu v liečbe arteriálnej hypertenzie zohrávajú betablokátory, alfablokátory majú sekundárny význam.

Alfa blokátory

Všetky lieky tohto typu sú rozdelené do 3 podskupín. Klasifikácia je založená na mechanizme účinku na receptory: selektívne - blokujúce jeden typ receptorov, neselektívne - blokujúce oba typy receptorov (alfa 1, alfa 2).

Pri arteriálnej hypertenzii je potrebné blokovať alfa1 receptory. Lekári na tento účel predpisujú alfa 1-blokátory:

• Doxazosín.
• Terazosin.
• Prazonin.

Tieto lieky majú malý zoznam vedľajších účinkov, jednu významnú nevýhodu a niekoľko výhod:

• majú pozitívny vplyv na hladinu cholesterolu (celkového), čo inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• nie sú nebezpečné pre ľudí s cukrovkou, pri použití zostáva obsah cukru v krvi nezmenený;
• krvný tlak klesá, zatiaľ čo pulzová frekvencia sa mierne zvyšuje;
• mužská potencia netrpí.

Chyba

Vplyvom alfablokátora sa rozširujú všetky typy ciev (veľké, malé), takže pri vzpriamenej polohe človeka (v stoji) viac klesá tlak. Pri použití alfa-blokátora u osoby dochádza k narušeniu prirodzeného mechanizmu normalizácie krvného tlaku pri zdvíhaní z vodorovnej polohy.

Osoba môže omdlieť pri ostrom prijatí zvislej polohy. Pri vstávaní má prudký pokles tlaku, zhoršuje sa zásobovanie mozgu kyslíkom. Človek cíti ostrú slabosť, závraty, tmavnutie v očiach. V niektorých prípadoch sú mdloby nevyhnutné. Nebezpečné je to len pri úrazoch pri páde, pretože po zaujatí vodorovnej polohy sa vedomie vráti, tlak sa vráti do normálu. Takáto reakcia nastáva na začiatku liečby, keď pacient užije prvú tabletku.

Mechanizmus účinku a kontraindikácie

Po užití pilulky (kvapky, injekcie) sa v ľudskom tele vyskytujú tieto reakcie:

• zaťaženie srdca klesá v dôsledku rozšírenia malých žíl;
• úroveň arteriálneho tlaku klesá;
• krv lepšie cirkuluje;
• znižuje hladinu cholesterolu;
• tlak v pľúcach sa normalizuje;
• hladina cukru sa vráti do normálu.

Prax používania alfa-blokátorov ukázala, že u niektorých pacientov existuje riziko srdcového infarktu. Kontraindikácie pre prijatie sú ochorenia: hypotenzia (arteriálna), renálna (hepatálna) insuficiencia, príznaky aterosklerózy, infarkt myokardu.

Vedľajšie účinky

Počas liečby alfa-blokátormi sú možné vedľajšie účinky. Pacient sa môže rýchlo unaviť, môže ho rušiť závrat, ospalosť, únava. Okrem toho u niektorých pacientov po užití tabliet:

• zvýšená nervozita;
• narušenie tráviaceho traktu;
• dochádza k alergickým reakciám.

Ak sa objavia vyššie uvedené príznaky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Doxazosín

Liečivo je doxazosín mezylát. Ďalšie látky horčík, MCC, laurylsulfát sodný, škrob, mliečny cukor. Uvoľňovacia forma - tablety. Balenie je dvoch typov: bunkové od 1 do 5 v balení, banka. Balenie buniek môže obsahovať 10 alebo 25 tabliet. Počet tabliet v tégliku:

Po jednorazovej dávke finančných prostriedkov sa účinok pozoruje po 2, maximálne po 6 hodinách. Akcia trvá 24 hodín. Jedlo užívané súčasne s doxazosínom spomaľuje účinok lieku. Pri dlhodobom používaní je možná hypertrofia ľavej komory. Liečivo sa vylučuje obličkami a črevami.

Terazosin

Liečivo je terazosín hydrochlorid, tablety sa vyrábajú v dvoch typoch – po 2 a 5 mg. Jedno balenie obsahuje 20 tabliet balených v 2 blistroch. Liečivo sa dobre vstrebáva (90% absorpcia). Účinok sa dostaví do hodiny.

Väčšina látky (60%) sa vylučuje cez gastrointestinálny trakt, 40% - cez obličky. Terazosín sa podáva perorálne perorálne, začína sa dávkou 1 mg pri hypertenzných problémoch, dávka sa postupne zvyšuje na 10 – 20 mg. Odporúča sa užiť celú dávku pred spaním.

Prazonin

Liečivo je prazonín. Jedna tableta môže obsahovať 0,5 alebo 1 mg prazonínu. Predpísať lieky na vysoký krvný tlak. Účinná látka podporuje vazodilatáciu:

• tepny;
• žilové cievy.

Maximálny účinok pri jednorazovej dávke treba očakávať od 1 do 4 hodín, trvá 10 hodín. Osoba sa môže stať závislým od drogy, ak je to potrebné, zvýšiť dávku.

Beta blokátory

Skutočnú pomoc pacientom poskytujú beta-blokátory na hypertenziu. Sú zahrnuté v liečebných režimoch pre pacientov. Pri absencii alergických reakcií a kontraindikácií je liek vhodný pre väčšinu ľudí. Užívanie blokátorov znižuje príznaky spojené s hypertenziou, slúži ako dobrá prevencia.

Látky obsiahnuté v kompozícii blokujú negatívny účinok na srdcový sval:

• znížiť tlak;
• zlepšiť celkový stav.

Pri uprednostňovaní takýchto liekov sa nemôžete báť hypertenzných kríz a mŕtvice.

Druhy

Zoznam liekov na hypertenziu je široký. Zahŕňa lieky selektívne a neselektívne. Selektivita je selektívny účinok iba na jeden typ receptora (beta 1 alebo beta 2). Neselektívne činidlá ovplyvňujú oba typy beta receptorov súčasne.

Pri užívaní betablokátorov sa u pacientov vyskytujú tieto prejavy:

• srdcová frekvencia klesá;
• výrazne znížený tlak;
• tón krvných ciev sa zlepšuje;
• spomaľuje tvorbu krvných zrazenín;
• telesné tkanivá sú lepšie zásobené kyslíkom.

V praxi sa beta-blokátory široko používajú na liečbu pacientov s arteriálnou hypertenziou. Môžu byť predpísané kardioselektívne a nekardioselektívne blokátory.

Zoznam kardioselektívnych beta-blokátorov

Zvážte popis niekoľkých najpopulárnejších liekov. Môžu byť zakúpené bez lekárskeho predpisu v lekárni, ale samoliečba môže viesť k vážnym následkom. Príjem beta-blokátorov je možný len po konzultácii s lekárom.

Zoznam kardioselektívnych liekov:

• Atenolol.
• metoprolol.
• Acebutolol.
• Nebivolol.

Atenolol

Liek s predĺženým účinkom. V počiatočnom štádiu je denná dávka 50 mg, po chvíli sa môže zvýšiť, maximálna denná dávka je 200 mg. Hodinu po užití lieku pacient začne pociťovať terapeutický účinok.

Terapeutický účinok pretrváva počas celého dňa (24 hodín). Po dvoch týždňoch musíte navštíviť lekára, aby ste zhodnotili účinnosť liečby liekom. Tlak by sa mal do konca tohto obdobia vrátiť do normálu. Atenolol je dostupný vo forme tabliet po 100 mg, balených v nádobách po 30 kusov alebo v baleniach po 10 kusov.

metoprolol

Pri užívaní Metoprololu dochádza k rýchlemu poklesu tlaku, účinok nastáva po 15 minútach. Trvanie terapeutického účinku je malé - 6 hodín. Lekár predpisuje frekvenciu recepcií 1 až 2 krát denne, 50-100 mg naraz. Denne sa nesmie skonzumovať viac ako 400 mg metoprololu.

Uvoľnite liek vo forme tabliet po 100 mg. Okrem účinnej látky metoprolol zahŕňajú pomocné látky:

• monohydrát laktózy;
• celulóza;
• stearát horečnatý;
• povidón;
• zemiakový škrob.

Látka sa vylučuje z tela obličkami. Okrem hypertenzie je Metropolol účinný ako profylaktikum pri angíne pectoris, infarkte myokardu a migréne.

Acebutolol

Denná dávka acebutololu je 400 mg. Berú to 2 krát. Počas liečby môže lekár zvýšiť denný príjem na 1200 mg. Najväčší terapeutický efekt pociťujú pacienti, u ktorých je spolu s vysokým krvným tlakom diagnostikovaná komorová arytmia.

Liek sa vyrába v dvoch formách:

• 0,5% injekčný roztok v 5 ml ampulkách;
• tablety s hmotnosťou 200 alebo 400 mg.

Acebutolol sa vylučuje z tela obličkami a gastrointestinálnym traktom 12 hodín po požití. Účinná látka sa môže nachádzať v materskom mlieku. Toto musia brať do úvahy dojčiace ženy.

Nebivolol

Účinok lieku môžete vyhodnotiť 2 týždne po začiatku liečby. Okrem znižovania tlaku má liek antiarytmický účinok. Do konca štvrtého týždňa prijatia by sa mal tlak pacienta stabilizovať, do konca 2. mesiaca kurzu by sa mal stabilizovať.

Nebivolol sa vyrába vo forme tabliet balených v kartónových škatuliach. Liečivo je nebivolol hydrochlorid. Jeho vylučovanie z tela závisí od metabolizmu človeka, čím je metabolizmus vyšší, tým rýchlejšie sa vylučuje. Vylučovanie prebieha cez gastrointestinálny trakt a obličky.

Denná norma dospelého je od 2 do 5 mg denne. Keď sa pacient prispôsobí lieku, môže sa denná dávka zvýšiť na 100 mg. Najväčší účinok sa dosiahne pri súčasnom užívaní lieku.

Nekardioselektívne lieky

Skupina nekardioselektívnych liekov na tlak zahŕňa nasledujúce betablokátory:

• Pindolol.
• Timolol.
• propranolol.

Pindolol sa predpisuje podľa schémy: 5 mg 3-4 krát denne. Jednorazovú dávku je možné zvýšiť na 10 mg s 3-násobným príjmom počas dňa. Tento liek je predpísaný v miernych dávkach pacientom s diagnózou diabetes mellitus.

Timolol pri liečbe hypertenzie sa predpisuje v dávke 10 mg dvakrát denne. Ak je to zo zdravotných dôvodov potrebné, potom sa denná dávka upraví na 40 mg.

Pod dohľadom lekára musíte prestať užívať betablokátory. Krvný tlak pacienta sa môže prudko zvýšiť. Ak ho pacient odmietne užívať, odporúča sa postupné znižovanie dennej dávky počas jedného mesiaca.

BAB sú skupinou farmakologických liečiv, pri podaní do ľudského tela dochádza k blokovaniu beta-adrenergných receptorov.

Beta-adrenergné receptory sú rozdelené do troch podtypov:

beta1-adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú v srdci a prostredníctvom ktorých sú sprostredkované stimulačné účinky katecholamínov na činnosť srdcovej pumpy: zvýšený sínusový rytmus, zlepšenie intrakardiálneho vedenia, zvýšená excitabilita myokardu, zvýšená kontraktilita myokardu (pozitívne chrono-, dromo -, batmo-, inotropné účinky);

beta2-adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú najmä v prieduškách, bunkách hladkého svalstva cievnej steny, kostrových svaloch, v pankrease; pri stimulácii sa realizujú broncho- a vazodilatačné účinky, relaxácia hladkých svalov a sekrécia inzulínu;

beta3-adrenergné receptory, lokalizované hlavne na membránach adipocytov, sa podieľajú na termogenéze a lipolýze.

Myšlienka použitia beta-blokátorov ako kardioprotektorov patrí Angličanovi J. W. Blackovi, ktorý bol v roku 1988 ocenený Nobelovou cenou spolu so svojimi kolegami, tvorcami beta-blokátorov. Nobelov výbor považoval klinický význam týchto liekov za „najväčší prelom v boji proti srdcovým chorobám od objavu digitalisu pred 200 rokmi“.

Klasifikácia

Lieky zo skupiny betablokátorov sa líšia prítomnosťou alebo neprítomnosťou kardioselektivity, vnútornou aktivitou sympatiku, stabilizáciou membrán, vazodilatačnými vlastnosťami, rozpustnosťou v lipidoch a vo vode, účinkom na agregáciu krvných doštičiek a trvaním účinku.

V súčasnosti lekári rozlišujú tri generácie liekov s beta-blokujúcim účinkom.

1. generácie- neselektívne beta1- a beta2-blokátory (propranolol, nadolol), ktoré spolu s negatívnymi ino-, chrono- a dromotropnými účinkami majú schopnosť zvyšovať tonus hladkého svalstva priedušiek, cievnej steny, myometria, čo výrazne obmedzuje ich použitie v klinickej praxi.

II generácie- kardioselektívne beta1-blokátory (metoprolol, bisoprolol) majú pre svoju vysokú selektivitu k beta1-adrenergným receptorom myokardu priaznivejšiu toleranciu pri dlhodobom užívaní a presvedčivú dôkazovú základňu pre dlhodobú životnú prognózu pri liečbe hypertenzie, koronárnej ochorenie tepien a CHF.

Prípravky III generácie- celiprolol, bucindolol, karvedilol majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti v dôsledku blokády alfa-adrenergných receptorov, bez vnútornej sympatomimetickej aktivity.

Tabuľka. Klasifikácia beta-blokátorov.

	1. β 1 , β 2 -AB (nekardioselektívne)		anaprilín (propranolol)
	2. β1-AB (kardioselektívne)		bisoprolol metoprolol
	3. AB s vazodilatačnými vlastnosťami	Pi,ai-AB	labetalol karvediol
		β 1 -AB (aktivácia výroby NO)	nebivolol
		blokádová kombinácia a 2 -adrenergné receptory a stimulácia β2-adrenergné receptory	celiprolol
	4. AB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou	neselektívne (β 1 , β 2)	pindalol
		selektívny (β 1)	acebutalol talinolol epanolol

účinky

Schopnosť blokovať účinok mediátorov na beta1-adrenergné receptory myokardu a oslabenie účinku katecholamínov na membránovú adenylátcyklázu kardiomyocytov s poklesom tvorby cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) určujú hlavné kardioterapeutické účinky beta- blokátory.

Antiischemický účinok beta-blokátorov v dôsledku zníženia potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie (HR) a sily srdcových kontrakcií, ku ktorým dochádza pri blokovaní beta-adrenergných receptorov myokardu.

Betablokátory súčasne zlepšujú perfúziu myokardu znížením koncového diastolického tlaku v ľavej komore (LV) a zvýšením tlakového gradientu, ktorý určuje koronárnu perfúziu počas diastoly, ktorej trvanie sa zvyšuje v dôsledku spomalenia srdcovej frekvencie.

Antiarytmikum pôsobenie beta-blokátorov na základe ich schopnosti znižovať adrenergný účinok na srdce, vedie k:

zníženie srdcovej frekvencie (negatívny chronotropný účinok);

zníženie automatizmu sínusového uzla, AV spojenia a systému His-Purkinje (negatívny bathmotropný účinok);

skrátenie trvania akčného potenciálu a refraktérnej periódy v His-Purkyňovom systéme (interval QT je skrátený);

spomalenie vedenia v AV junkcii a predĺženie trvania efektívnej refraktérnej periódy AV junkcie, predĺženie PQ intervalu (negatívny dromotropný efekt).

Betablokátory zvyšujú prah komorovej fibrilácie u pacientov s akútnym infarktom myokardu a možno ich považovať za prostriedok prevencie fatálnych arytmií v akútnom období infarktu myokardu.

Hypotenzívny akcie betablokátory kvôli:

zníženie frekvencie a sily srdcových kontrakcií (negatívne chrono- a inotropné účinky), čo celkovo vedie k zníženiu srdcového výdaja (MOS);

zníženie sekrécie a zníženie koncentrácie renínu v plazme;

reštrukturalizácia baroreceptorových mechanizmov oblúka aorty a karotického sínusu;

centrálna inhibícia sympatického tonusu;

blokáda postsynaptických periférnych beta-adrenergných receptorov v žilovom cievnom riečisku, s poklesom prietoku krvi do pravého srdca a poklesom MOS;

kompetitívny antagonizmus s katecholamínmi pre väzbu na receptor;

zvýšenie hladiny prostaglandínov v krvi.

Vplyv na beta2-adrenergné receptory určuje významnú časť vedľajších účinkov a kontraindikácií ich použitia (bronchospazmus, periférna vazokonstrikcia). Charakteristickým rysom kardioselektívnych betablokátorov v porovnaní s neselektívnymi je väčšia afinita k beta1-receptorom srdca ako k beta2-adrenergným receptorom. Preto pri použití v malých a stredných dávkach majú tieto lieky menej výrazný účinok na hladké svaly priedušiek a periférnych tepien. Treba mať na pamäti, že stupeň kardioselektivity nie je rovnaký pre rôzne lieky. Index ci/beta1 až ci/beta2, charakterizujúci stupeň kardioselektivity, je 1,8:1 pre neselektívny propranolol, 1:35 pre atenolol a betaxolol, 1:20 pre metoprolol, 1:75 pre bisoprolol. Treba však pripomenúť, že selektivita je závislá od dávky, klesá so zvyšujúcou sa dávkou lieku.

V súlade s klinicky významnými farmakokinetickými vlastnosťami betablokátorov sa lieky delia do 3 skupín (pozri tabuľku).

Tabuľka. Vlastnosti metabolizmu beta-blokátorov.

* lipofilita zvyšuje penetráciu cez hematoencefalickú bariéru; s blokádou centrálnych beta-1 receptorov sa zvyšuje tonus vagusu, čo je dôležité v mechanizme antifibrilačného účinku. Existujú dôkazy (Kendall M.J. et al., 1995), že zníženie rizika náhlej smrti je výraznejšie pri použití lipofilných betablokátorov.

Indikácie:

IHD (IM, angina pectoris)

Tachyarytmie

Disekujúca aneuryzma

Krvácanie z kŕčových žíl pažeráka (profylaxia pri cirhóze pečene - propranolol)

Glaukóm (timolol)

Hypertyreóza (propranolol)

Migréna (propranolol)

Odvykanie od alkoholu (propranolol)

Pravidlá predpisovania β-AB:

začať liečbu nízkymi dávkami;

zvyšovať dávku nie viac ako v 2-týždňových intervaloch;

liečiť maximálnou tolerovanou dávkou;

1-2 týždne po začiatku liečby a 1-2 týždne po ukončení titrácie dávky je potrebné sledovanie biochemických parametrov krvi.

Keď sa počas užívania β-blokátorov objaví množstvo symptómov, dodržiavajú sa nasledujúce odporúčania:

s nárastom príznakov srdcového zlyhania by sa dávka β-blokátora mala znížiť na polovicu;

v prítomnosti únavy a / alebo bradykardie - znížte dávku β-blokátora;

v prípade vážneho zhoršenia pohody znížte dávku β-blokátora na polovicu alebo prerušte liečbu;

so srdcovou frekvenciou< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

s poklesom srdcovej frekvencie je potrebná revízia dávok iných liekov, ktoré prispievajú k spomaleniu pulzu;

v prítomnosti bradykardie je potrebné včas vykonať monitorovanie EKG na včasnú detekciu srdcového bloku.

Vedľajšie účinky všetky β-blokátory sa delia na srdcové (bradykardia, arteriálna hypotenzia, rozvoj atrioventrikulárnych blokád) a extrakardiálne (závraty, depresia, nočné mory, nespavosť, poruchy pamäti, únava, hyperglykémia, hyperlipidémia, svalová slabosť, porucha potencie).

Stimulácia β2-adrenergných receptorov vedie k zvýšenej glykogenolýze v pečeni a kostrových svaloch, glukoneogenéze a uvoľňovaniu inzulínu. Preto môže byť užívanie neselektívnych β-blokátorov sprevádzané zvýšením glykémie a vznikom inzulínovej rezistencie. V prípade diabetes mellitus 1. typu neselektívne β-blokátory zároveň zvyšujú riziko „skrytej hypoglykémie“, keďže po podaní inzulínu bránia návratu glykémie do normálu. Ešte nebezpečnejšia je schopnosť týchto liekov vyvolať paradoxnú hypertenznú reakciu, ktorá môže byť sprevádzaná reflexnou bradykardiou. Takéto zmeny v stave hemodynamiky sú spojené s výrazným zvýšením hladiny adrenalínu na pozadí hypoglykémie.

Ďalším problémom, ktorý môže nastať pri dlhodobom užívaní neselektívnych β-blokátorov, je narušenie metabolizmu lipidov, najmä zvýšenie koncentrácie lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou, triglyceridov a zníženie obsahu anti- aterogénny lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou. Je pravdepodobné, že tieto zmeny sú výsledkom oslabenia účinkov lipoproteínovej lipázy, ktorá je normálne zodpovedná za metabolizmus endogénnych triglyceridov. Stimulácia neblokovaných α-adrenergných receptorov na pozadí blokády β1 a β2-adrenergných receptorov vedie k inhibícii lipoproteínovej lipázy, pričom použitie selektívnych β-blokátorov umožňuje týmto poruchám metabolizmu lipidov predchádzať. Je potrebné poznamenať, že priaznivý účinok β-blokátorov ako kardioprotektívnych látok (napríklad po akútnom infarkte myokardu) je oveľa významnejší a dôležitejší ako dôsledky nežiaducich účinkov týchto liekov na metabolizmus lipidov.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre β-AB sú bradykardia (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Antagonistivápnik(AK) - veľká skupina liečiv s rôznou chemickou štruktúrou, ktorých spoločnou vlastnosťou je schopnosť znižovať tok iónov vápnik do buniek hladkého svalstva ciev a kardiomyocytov, interakciou s pomalými vápnik kanálov (typ L) bunkových membrán. V dôsledku toho sa uvoľňujú hladké svaly arteriol, znižuje sa krvný tlak a celkový periférny cievny odpor, znižuje sa sila a frekvencia srdcových kontrakcií a spomaľuje sa atrioventrikulárne (AV) vedenie.

AK klasifikácia:

generácie		Deriváty dihydropyridínu (atreria>srdce)	Deriváty fenylalkylamínu (atreria<сердце)	Benzotiazepínové deriváty (atreria = srdce)
I generácia (krátkodobo pôsobiace lieky)		nifedipín (Farmadipin, Corinfar)	verapamil(Izoptin, Lekoptin, Finoptin)	Diltiazem
II generácie(retardované formy)	lek. formuláre)	nifedipínSR nikardipínSR felodipínSR	verapamilSR	Diltiazem SR
	IIb aktívny látky)	Isradipin Nizoldipín nimodipín Nivaldipín Nitrendipín
IIIgenerácie(iba v skupine derivátov dihydropyridínu)		amlodipín(Norvask, Emlodin, Duactin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox atď.); Amlodipín pre ľavákov - Azomex Lacidipin(Lacipil), lerkanidipín(Lerkamen) Kombinované lieky: Equator, Gipril A (amlodipín + lizinopril) Tenochek(Amlodipín + atenolol)

Poznámka: SR a ER sú prípravky s predĺženým uvoľňovaním

Hlavné farmakologické účinky antagonistov vápnika:

Hypotenzívny účinok (typický pre deriváty dihydropyridínu, fenylalkylamínu, benzotiazepínu)

Antianginózne (typické pre deriváty dihydropyridínu, fenylalkylamínu, benzotiazepínu)

Antiarytmický účinok (typický pre lieky verapamil a diltiazem).

Lieky patriace do rôznych skupín sa líšia v závažnosti ich účinku na srdce a periférne cievy. Dihydropyridín AK teda pôsobí vo väčšej miere na cievy, a preto majú výraznejší hypotenzívny účinok a prakticky neovplyvňujú vedenie srdca a jeho kontraktilnú funkciu. Verapamil má vysokú afinitu k vápnik kanály srdca, a preto znižuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií, zhoršuje AV vedenie a v menšej miere pôsobí na cievy, takže jeho hypotenzívny účinok je menej výrazný ako u dihydropyridínu AK. Diltiazem pôsobí na srdce a krvné cievy rovnako. Pretože verapamil a diltiazem majú určitú podobnosť, sú podmienene kombinované do podskupiny nedihydropyridínových AA. V rámci každej skupiny AK sa izolujú krátkodobo pôsobiace lieky a predĺžený drogy.

V súčasnosti sú AA jednou z hlavných tried liekov, ktoré možno použiť na počiatočnú liečbu hypertenzie. Podľa porovnávacích štúdií (ALLHAT, VALUE) predĺžená AK preukázala hypotenzívny účinok rovnajúci sa antihypertenznej aktivite ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II, diuretík a β-blokátorov. Maximálny pokles krvného tlaku pri užívaní AK sa pozoruje pri nízkorenínovej, objemovo závislej hypertenzii. AC v porovnaní s antihypertenzívami iných tried (ACE inhibítory, diuretiká a β-blokátory) majú nielen rovnaký hypotenzívny účinok, ale rovnako znižujú aj výskyt „závažných kardiovaskulárnych komplikácií“ – infarktu myokardu, cievnej mozgovej príhody a kardiovaskulárnej mortality. Hypertrofia myokardu ľavej komory (LV) je nezávislým rizikovým faktorom AH. AK znižujú hypertrofiu ĽK, zlepšujú jej diastolickú funkciu, najmä u pacientov s hypertenziou a ischemickou chorobou srdca. Dôležitým aspektom organoprotektívneho pôsobenia AA je prevencia alebo spomalenie prestavby ciev (zníženie tuhosti cievnej steny, zlepšuje sa vazodilatácia závislá od endotelu v dôsledku zvýšenia produkcie NO).

Osobitný prístup si vyžaduje liečba hypertenzie u pacientov s diabetes mellitus (DM), pretože u nich je obzvlášť vysoké riziko kardiovaskulárnych komplikácií. Pri kombinácii AH a DM by optimálne antihypertenzívum malo zabezpečiť nielen dosiahnutie cieľových hodnôt TK, ale malo by mať aj výrazné organoprotektívne vlastnosti a byť metabolicky neutrálne. Dlhodobo pôsobiace dihydropyridínové AK (felodipín, amlodipín atď.) sú spolu s ACE inhibítormi a ARB liekmi voľby pri liečbe hypertenzie u pacientov s diabetom, pretože nielen účinne znižujú krvný tlak, ale majú aj výraznú organoprotektívnu vlastnosti, vrátane nefroprotektívneho účinku (znižujú závažnosť mikroalbuminúrie, spomaľujú progresiu diabetickej nefropatie) a sú aj metabolicky neutrálne. U väčšiny pacientov s hypertenziou a diabetom možno cieľovú hladinu krvného tlaku dosiahnuť len pri použití kombinácie antihypertenzív. Najracionálnejšie sú v tejto klinickej situácii kombinácie AK s ACE inhibítormi alebo ARB. V súčasnosti je presvedčivo preukázané (ASCOT-BPLA), že užívanie liekov s priaznivými metabolickými účinkami alebo metabolicky neutrálnych na liečbu hypertenzie znižuje riziko vzniku cukrovky o 30 % v porovnaní s inými antihypertenzívami (tiazidové diuretiká, β-blokátory ). Výsledky týchto štúdií sa odrážajú v európskych klinických usmerneniach pre liečbu hypertenzie. V liečbe hypertenzie u pacientov s vysokým rizikom vzniku DM (komplikovaná rodinná anamnéza DM, obezita, porucha glukózovej tolerancie) sa teda odporúča nasadiť lieky s priaznivým metabolickým profilom (napríklad prolongovaná AK, ACE inhibítory alebo ARA).

Indikácie:

IHD (angina pectoris)

hypertenzia u starších pacientov

Systolická hypertenzia

hypertenzia a ochorenie periférnych artérií

hypertenzia a ateroskleróza karotických tepien

AH na pozadí CHOCHP a BR.Astma

• hypertenzia u tehotných žien

  Hypertenzia a supraventrikulárna tachykardia*

  AH a migréna*

Kontraindikácie:

AV blokáda II-III stupňa*

* - len pre nedihydropyridín AK

Relatívne kontraindikácie:

* - len pre nedihydropyridín AK

Efektívne kombinácie

Väčšina multicentrických štúdií ukázala, že u 70 % pacientov s AD je potrebné predpísať kombináciu dvoch alebo troch antihypertenzív, aby sa dosiahli cieľové hodnoty krvného tlaku. Medzi kombináciami dvoch liekov sa za účinné a bezpečné považujú tieto:

ACE inhibítor + diuretikum,

BAB + diuretikum,

AK + diuretikum,

sartany + diuretiká,

sartany + ACE inhibítor + diuretikum

AK + ACE inhibítory,

Pod hypertenzná kríza rozumieť všetkým prípadom náhleho a výrazného zvýšenia krvného tlaku, sprevádzaného objavením sa alebo zhoršením už existujúcich mozgových, srdcových alebo všeobecných autonómnych symptómov, rýchlou progresiou dysfunkcie životne dôležitých orgánov.

Kritériá pre hypertenznú krízu:

relatívne náhly nástup;

individuálne vysoký nárast krvného tlaku;

objavenie sa alebo zintenzívnenie sťažností srdcovej, cerebrálnej alebo všeobecnej vegetatívnej povahy.

V USA a Európe sa rozšírila klinická klasifikácia, pri ktorej je ľahké zvoliť taktiku manažmentu pacienta, v ktorej sa hypertenzné krízy delia na komplikované a nekomplikované.

Komplikované hypertenzné krízy sú charakterizované akútnym alebo progresívnym poškodením cieľových orgánov (POM), predstavujú priamu hrozbu pre život pacienta a vyžadujú okamžité zníženie krvného tlaku do 1 hodiny.

Nekomplikované hypertenzné krízy nie sú žiadne známky akútneho alebo progresívneho POM, predstavujú potenciálne ohrozenie života pacienta, vyžadujú rýchly, v priebehu niekoľkých hodín, pokles krvného tlaku.

Liečba hypertenzných kríz

Pri medikamentóznej liečbe hypertenzných kríz je potrebné riešiť tieto problémy:

Zastavenie zvyšovania krvného tlaku. V tomto prípade je potrebné určiť mieru naliehavosti začatia liečby, zvoliť liek a spôsob jeho podania, nastaviť požadovanú rýchlosť znižovania TK a určiť mieru prijateľného zníženia TK.

Zabezpečenie adekvátneho monitorovania stavu pacienta počas obdobia znižovania krvného tlaku. Nevyhnutná je včasná diagnostika výskytu komplikácií alebo nadmerného zníženia krvného tlaku.

Konsolidácia dosiahnutého efektu. Na tento účel sa zvyčajne predpisuje rovnaký liek, pomocou ktorého sa krvný tlak znížil, ak to nie je možné, iné antihypertenzíva. Čas je určený mechanizmom a načasovaním vybraných liekov.

Liečba komplikácií a sprievodných ochorení.

Výber optimálneho dávkovania liekov na udržiavaciu liečbu.

Vykonávanie preventívnych opatrení na predchádzanie krízam.

Antihypertenzívne lieky.

Antihypertenzíva sú skupinou liekov používaných na obnovenie nízkeho krvného tlaku do normálu. Akútny pokles krvného tlaku (kolaps, šok) môže byť dôsledkom straty krvi, traumy, otravy, infekčných chorôb, srdcového zlyhania, dehydratácie atď. Okrem toho sa ako nezávislé ochorenie môže vyskytnúť chronická arteriálna hypotenzia. Na odstránenie arteriálnej hypotenzie sa používajú lieky:

zvýšenie objemu cirkulujúcej krvi - náhrady plazmy, soľné roztoky;

vazokonstriktory (kofeín, kordiamín, alfa-agonisty, glukokortikoidy, mineralkortikoidy, angiotenzínamid);

zlepšenie mikrocirkulácie tkanív a odstránenie ich hypoxie - blokátory ganglií, a-blokátory;

neglykozidové kardiotonické lieky (dobutamín, dopamín);

prostriedky, ktoré majú tonizujúci účinok na centrálny nervový systém - tinktúry citrónovej trávy, ženšenu, zamanihy, aralie; výťažky z Eleutherococcus a Rhodiola rosea.

Lieky používané pri nekomplikovaných hypertenzných krízach

Prípravky	Dávky a spôsob Úvody	akcie	Vedľajšie účinky
Captopril	12,5-25 mg perorálne alebo sublingválne	Po 30 min.	Ortostatická hypotenzia.
Clonidine	0,075-0,15 mg perorálne alebo 0,01% roztok 0,5-2 ml IM alebo IV	Po 10-60 min.	Sucho v ústach, ospalosť. Kontraindikované u pacientov s AV blokádou, bradykardiou.
propranolol	20 - 80 mg perorálne	Po 30-60 min.	Bradykardia, bronchokonstrikcia.
	1% - 4-5 ml IV 0,5 % - 8-10 ml IV	Po 10-30 min.	Účinnejšie v kombinácii s inými antihypertenzívami.
nifedipín	5-10 mg perorálne alebo sublingválne	Po 10-30 min.	Môže sa vyvinúť bolesť hlavy, tachykardia, začervenanie, angína.
Droperidol	0,25 % roztok 1 ml IM alebo IV	Po 10-20 min.	extrapyramídové poruchy.

Parenterálna liečba komplikovaných hypertenzných kríz

Názov lieku	Spôsob podávania, dávky	Začiatok akcie	Trvanie	Poznámka
Clonidine	IV 0,5-1,0 ml 0,01 % rozt alebo i/m 0,5-2,0 ml 0,01 %	Po 5-15 min.		Nežiaduce pre mozgovú príhodu. Možno vývoj bradykardie.
Nitroglycerín	IV kvapkanie 50-200 mcg/min.	Po 2-5 min.		Zvlášť indikované pri akútnom srdcovom zlyhaní, IM.
Enalapril	IV 1,25-5 mg	Po 15-30 min.		Účinné pri akútnej insuficiencii ĽK.
nimodipín		Po 10-20 min.		So subarachnoidálnym krvácaním.
furosemid	IV bolus 40-200 mg	Po 5-30 min.		Hlavne pri hypertenzných krízach s akútnym zlyhaním srdca alebo obličiek.
propranolol	0,1 % roztok 3-5 ml v 20 ml fyziologického roztoku	Po 5-20 min.		Bradykardia, AV blokáda, bronchospazmus.
Síran horečnatý	IV bolus 25 % roztok	Po 30-40 min.		S kŕčmi, eklampsiou.

Názov lieku, jeho synonymá, podmienky skladovania a postup pri výdaji z lekární	Uvoľňovacia forma (zloženie), množstvo liečiva v balení	Spôsob podávania, priemerné terapeutické dávky
Klonidín (klonidín) (zoznam B)	Tablety 0,000075 a 0,00015 N,50	1 tableta 2-4 krát denne
	Ampulky 0,01 % roztok 1 ml N.10	Pod kožu (do svalu) 0,5-1,5 ml Do žily pomaly 0,5-1,5 ml s 10-20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného až 3-4 krát denne (v nemocnici)
Moxonidín (Physiotens) (zoznam B)	Tablety o 0,001	1 tableta 1 krát denne
metyldopa (dopegyt) (zoznam B)	Tablety 0,25 a 0,5	1 tableta 2-3 krát denne
Reserpín (rausedil)	Tablety o 0,00025	1 tableta 2-4 krát denne po jedle
(zoznam B)	Ampulky 0,25 % roztok 1 ml N.10	Do svalu (pomaly do žily) 1 ml
Prazosin (minipress) (zoznam B)	Tablety 0,001 a 0,005 N.50	½-5 tabliet 2-3 krát denne
Atenolol (tenormín) (zoznam B)	tablety 0,025; 0,05 a 0,1 N,50,100	½-1 tableta 1-krát denne
bisoprolol (zoznam B)	Tablety 0,005 a 0,001	1 tableta 1 krát denne
Nifedipín (fenigidín, corinfar) (zoznam B)	Tablety (kapsuly, dražé) 0,01 a 0,02	1-2 tablety (kapsuly, dražé) 3x denne
Nitroprusid sodný Natrii nitroprussidum (zoznam B)	Ampulky so sušinou 0,05 N.5	Do žily nakvapkajte 500 ml 5% roztoku glukózy
Captopril (kapoten) (zoznam B)	Tablety 0,025 a 0,05	½-1 tableta 2-4 krát denne pred jedlom
Síran horečnatý Magnesii sulfas	Ampulky 25% roztok 5-10 ml N.10	Do svalu (pomaly do žily) 5-20 ml
"Adelfan" (zoznam B)	Oficiálne tablety	½-1 tableta 1-3x denne (po jedle)
"Brinerdine" (zoznam B)	Oficiálne dražé	1 tableta 1x denne (ráno)

Blokátory beta-adrenergných receptorov, bežne známe ako beta-blokátory, sú dôležitou skupinou liekov na hypertenziu, ktoré pôsobia na sympatický nervový systém. Tieto lieky sa v medicíne používajú už dlho, od 60. rokov minulého storočia. Objav betablokátorov výrazne zvýšil účinnosť liečby kardiovaskulárnych ochorení, ale aj hypertenzie. Preto vedci, ktorí ako prví syntetizovali a testovali tieto lieky v klinickej praxi, dostali v roku 1988 Nobelovu cenu za medicínu.

V praxi liečby hypertenzie majú betablokátory stále prvoradý význam spolu s diuretikami, t.j. diuretikami. Hoci od 90. rokov sa objavili aj nové skupiny liekov (antagonisti vápnika, ACE inhibítory), ktoré sa predpisujú vtedy, keď betablokátory nepomáhajú alebo sú pre pacienta kontraindikované.

Populárne lieky:

História objavov

V tridsiatych rokoch minulého storočia vedci zistili, že je možné stimulovať schopnosť srdcového svalu (myokardu) sťahovať sa, ak je vystavený špeciálnym látkam – beta-agonistom. V roku 1948 predložil koncept existencie alfa- a beta-adrenergných receptorov v tele cicavcov R. P. Ahlquist. Neskôr, v polovici 50. rokov, vedec J. Black teoreticky vyvinul spôsob, ako znížiť frekvenciu záchvatov angíny. Navrhol, že by bolo možné vynájsť liek, ktorý by účinne „chránil“ beta receptory srdcového svalu pred účinkami adrenalínu. Koniec koncov, tento hormón stimuluje svalové bunky srdca, spôsobuje ich príliš intenzívne kontrakcie a vyvoláva infarkty.

V roku 1962 bol pod vedením J. Blacka syntetizovaný prvý betablokátor protenalol. Ukázalo sa ale, že u myší spôsobuje rakovinu, preto nebol testovaný na ľuďoch. Prvým ľudským liekom bol propranolol, ktorý sa objavil v roku 1964. Za vývoj propranololu a „teóriu“ beta-blokátorov dostal J. Black v roku 1988 Nobelovu cenu za medicínu. Najmodernejší liek z tejto skupiny, nebivolol, bol uvedený na trh v roku 2001. On a ďalšie beta-blokátory tretej generácie majú ďalšiu dôležitú užitočnú vlastnosť - uvoľňujú krvné cievy. Celkovo bolo v laboratóriách syntetizovaných viac ako 100 rôznych beta-blokátorov, ale nie viac ako 30 z nich sa používalo alebo stále používa odborníkmi z praxe.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Hormón adrenalín a ďalšie katecholamíny stimulujú beta-1 a beta-2-adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú v rôznych orgánoch. Mechanizmus účinku beta-blokátorov spočíva v tom, že blokujú beta-1-adrenergné receptory, čím „chránia“ srdce pred účinkami adrenalínu a iných „urýchľujúcich“ hormónov. V dôsledku toho je práca srdca uľahčená: sťahuje sa menej často a s menšou silou. Frekvencia záchvatov anginy pectoris a srdcových arytmií sa tak znižuje. Znižuje pravdepodobnosť náhlej srdcovej smrti.

Pôsobením beta-blokátorov sa krvný tlak znižuje súčasne niekoľkými rôznymi mechanizmami:

• Zníženie frekvencie a sily srdcových kontrakcií;
• Znížený srdcový výdaj;
• Znížená sekrécia a zníženie koncentrácie renínu v krvnej plazme;
• Reštrukturalizácia baroreceptorových mechanizmov oblúka aorty a karotického sínusu;
• Depresívny účinok na centrálny nervový systém;
• Vplyv na vazomotorické centrum - zníženie centrálneho sympatického tonusu;
• Znížený periférny vaskulárny tonus s blokádou alfa-1 receptorov alebo uvoľňovaním oxidu dusnatého (NO).

Beta-1 a beta-2-adrenergné receptory v ľudskom tele

Typ adrenergného receptora	Lokalizácia	Výsledok stimulácie
Beta 1 receptory	sínusový uzol	Zvýšená excitabilita, zvýšená srdcová frekvencia
	Myokard	Zvýšenie sily kontrakcie
	koronárnych tepien	Rozšírenie
	atrioventrikulárny uzol	Zvýšenie vodivosti
	Zväzok a nohy Gis	Zvyšujúci sa automatizmus
	Pečeň, kostrové svalstvo	Zvýšenie glykogenézy
Beta 2 receptory	Arterioly, tepny, žily	Relaxácia
	Svalstvo priedušiek	Relaxácia
	Maternica tehotnej ženy	Oslabenie a zastavenie kontrakcií
	Langerhansove ostrovčeky (beta bunky pankreasu)	Zvýšenie sekrécie inzulínu
	Tukové tkanivo (má tiež beta-3-adrenergné receptory)	Zvýšená lipolýza (rozklad tukov na mastné kyseliny, ktoré sú ich súčasťou)
Beta-1 a beta-2 receptory	Juxtaglomerulárny aparát obličiek	Zvýšené uvoľňovanie renínu

Z tabuľky vidíme, že beta-1-adrenergné receptory sa nachádzajú z väčšej časti v tkanivách kardiovaskulárneho systému, ako aj v kostrových svaloch a obličkách. To znamená, že stimulujúce hormóny zvyšujú rýchlosť a silu srdcových kontrakcií.

Beta-blokátory chránia pred aterosklerotickým ochorením srdca tým, že zmierňujú bolesť a zabraňujú ďalšej progresii ochorenia. Kardioprotektívny účinok (ochrana srdca) je spojený so schopnosťou týchto liekov znižovať regresiu ľavej komory srdca, pôsobiť antiarytmicky. Znižujú bolesť v srdci a znižujú frekvenciu záchvatov angíny pectoris. ale betablokátory nie sú najlepšou voľbou liekov na liečbu arteriálnej hypertenzie, pokiaľ sa pacient nesťažuje na bolesť na hrudníku a infarkt.

Bohužiaľ, spolu s blokádou beta-1-adrenergných receptorov spadajú do distribúcie aj beta-2-adrenergné receptory, ktoré nie je potrebné blokovať. Z tohto dôvodu existujú negatívne vedľajšie účinky užívania liekov. Betablokátory majú závažné vedľajšie účinky a kontraindikácie. Sú podrobne uvedené nižšie v článku. Selektivita beta-blokátora je miera, do akej je konkrétny liek schopný blokovať beta-1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta-2-adrenergných receptorov. Ak sú ostatné veci rovnaké, čím vyššia je selektivita, tým lepšie, pretože existuje menej vedľajších účinkov.

Klasifikácia

Betablokátory sa delia na:

• selektívne (kardioselektívne) a neselektívne;
• lipofilné a hydrofilné, t.j. rozpustné v tukoch alebo vo vode;
• existujú betablokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej.

Všetky tieto vlastnosti budú podrobne diskutované nižšie. Teraz je dôležité to pochopiť betablokátory existujú 3 generácie a budú užitočnejšie, ak budú liečené modernou medicínou, nie zastarané. Pretože účinnosť bude vyššia a škodlivé vedľajšie účinky - oveľa menej.

Klasifikácia beta-blokátorov podľa generácie (2008)

Betablokátory tretej generácie majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti, t.j. schopnosť uvoľniť krvné cievy.

• Pri užívaní labetalolu sa tento účinok vyskytuje, pretože liek blokuje nielen beta-adrenergné receptory, ale aj alfa-adrenergné receptory.
• Nebivolol zvyšuje syntézu oxidu dusnatého (NO), látky, ktorá reguluje relaxáciu ciev.
• A karvedilol robí oboje.

Čo sú to kardioselektívne betablokátory

V tkanivách ľudského tela sú receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a norepinefrín. V súčasnosti sa rozlišujú alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2 adrenoreceptory. Nedávno boli opísané aj alfa-3 adrenoceptory.

Stručne predstavte umiestnenie a význam adrenoreceptorov nasledovne:

• alfa-1 - lokalizované v cievach, stimulácia vedie k ich spazmu a zvýšeniu krvného tlaku.
• alfa-2 - sú "negatívnou spätnou väzbou" pre systém regulácie tkaniva. To znamená, že ich stimulácia vedie k zníženiu krvného tlaku.
• beta-1 - sú lokalizované v srdci, ich stimulácia vedie k zvýšeniu frekvencie a sily srdcových kontrakcií a tiež zvyšuje potrebu kyslíka myokardom a zvyšuje krvný tlak. Tiež beta-1-adrenergné receptory sú vo veľkom počte prítomné v obličkách.
• beta-2 - lokalizované v prieduškách, stimulácia spôsobuje odstránenie bronchospazmu. Rovnaké receptory sa nachádzajú na pečeňových bunkách, účinok hormónu na ne spôsobuje premenu glykogénu na glukózu a uvoľňovanie glukózy do krvi.

Kardioselektívne betablokátory sú aktívne hlavne proti beta-1-adrenergným receptorom. a nie selektívne beta-blokátory rovnako blokujú beta-1 aj beta-2-adrenergné receptory. V srdcovom svale je pomer beta-1 a beta-2-adrenergných receptorov 4:1, t.j. energetická stimulácia srdca sa z väčšej časti uskutočňuje prostredníctvom beta-1 receptorov. So zvýšením dávky beta-blokátorov sa ich špecifickosť znižuje a potom selektívny liek blokuje oba receptory.

Selektívne a neselektívne betablokátory znižujú krvný tlak približne rovnakým spôsobom, ale kardioselektívne betablokátory majú menej vedľajších účinkov, ľahšie sa používajú pri sprievodných ochoreniach. Selektívne lieky teda s menšou pravdepodobnosťou spôsobia bronchospazmus, pretože ich aktivita neovplyvní beta-2-adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú väčšinou v pľúcach.

Kardioselektivita beta-blokátorov: index blokovania beta-1 a beta-2 adrenoceptorov

Selektívne betablokátory sú pri zvyšovaní periférnej vaskulárnej rezistencie slabšie ako neselektívne, preto sa častejšie predpisujú pacientom s problémami periférneho obehu (napríklad s intermitentnou klaudikáciou). Upozorňujeme, že karvedilol (Coriol) – hoci z najnovšej generácie beta-blokátorov, nie je kardioselektívny. Napriek tomu ho aktívne využívajú kardiológovia a výsledky sú dobré. Karvedilol sa zriedka predpisuje na zníženie krvného tlaku alebo na liečbu arytmií. Častejšie sa používa na liečbu srdcového zlyhania.

Aká je vnútorná sympatomimetická aktivita betablokátorov

Niektoré beta-blokátory nielen blokujú beta-adrenergné receptory, ale ich súčasne aj stimulujú. Toto sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita niektorých beta-blokátorov. Lieky, ktoré majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, sa vyznačujú nasledujúcimi vlastnosťami:

• tieto beta-blokátory spomaľujú srdcovú frekvenciu v menšej miere
• výrazne neznižujú čerpaciu funkciu srdca
• v menšej miere zvyšujú celkový periférny vaskulárny odpor
• menej pravdepodobné, že vyprovokujú aterosklerózu, pretože nemajú významný vplyv na hladinu cholesterolu v krvi

Môžete zistiť, ktoré beta-blokátory majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu a ktoré lieky nie.

Ak sa betablokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou užívajú dlhodobo, dochádza k chronickej stimulácii beta-adrenergných receptorov. To postupne vedie k zníženiu ich hustoty v tkanivách. Potom náhle prerušenie liečby nespôsobuje abstinenčné príznaky. vo všeobecnosti dávka betablokátorov sa má znižovať postupne: 2-krát každé 2-3 dni počas 10-14 dní. V opačnom prípade sa môžu objaviť hrozivé abstinenčné príznaky: hypertenzné krízy, zvýšená frekvencia záchvatov anginy pectoris, tachykardia, infarkt myokardu alebo náhla smrť v dôsledku srdcového infarktu.

Štúdie ukázali, že beta-blokátory, ktoré majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, sa nelíšia v účinnosti znižovania krvného tlaku od liekov, ktoré túto aktivitu nemajú. V niektorých prípadoch však použitie liekov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou zabraňuje nežiaducim vedľajším účinkom. A to bronchospazmus s obštrukciou dýchacích ciest rôzneho charakteru, ako aj kŕče v chlade s aterosklerózou ciev dolných končatín. V posledných rokoch (júl 2012) lekári dospeli k záveru, že by nemalo byť veľmi dôležité, či má betablokátor vlastnosť vnútornej sympatomimetickej aktivity alebo nie. Prax ukázala, že lieky s touto vlastnosťou neznižujú výskyt kardiovaskulárnych komplikácií viac ako tie beta-blokátory, ktoré ju nemajú.

Lipofilné a hydrofilné beta-blokátory

Lipofilné beta-blokátory sa dobre rozpúšťajú v tukoch a hydrofilné - vo vode. Lipofilné lieky podliehajú významnému „spracovaniu“ počas počiatočného prechodu pečeňou. Hydrofilné betablokátory nie sú metabolizované v pečeni. Z tela sa vylučujú hlavne močom v nezmenenej forme. Hydrofilné betablokátory vydržia dlhšie, pretože sa nevylučujú tak rýchlo ako lipofilné.

Lipofilné betablokátory lepšie prenikajú cez hematoencefalickú bariéru. Je to fyziologická bariéra medzi obehovým systémom a centrálnym nervovým systémom. Chráni nervové tkanivo pred cirkulujúcimi mikroorganizmami, toxínmi a „agentmi“ imunitného systému, ktoré vnímajú mozgové tkanivo ako cudzie a napádajú ho. Cez hematoencefalickú bariéru sa do mozgu dostávajú živiny z ciev a odpadové produkty nervového tkaniva sa vylučujú späť.

Ukázalo sa, že lipofilné beta-blokátory účinnejšie znižujú úmrtnosť u pacientov s koronárnou chorobou srdca. Zároveň spôsobujú viac vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému:

• depresie;
• poruchy spánku;
• bolesť hlavy.

Aktivita beta-blokátorov rozpustných v tukoch nie je spravidla ovplyvnená príjmom potravy. A je vhodné užívať hydrofilné prípravky pred jedlom, piť veľa vody.

Liečivo bisoprolol je pozoruhodné tým, že má schopnosť rozpúšťať sa vo vode aj v lipidoch (tukoch). Ak pečeň alebo obličky pracujú zle, potom úlohu izolovať bisoprolol z tela automaticky prevezme systém, ktorý je zdravší.

Moderné beta blokátory

• karvedilol (Kkoriol);
• bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
• metoprolol sukcinát (Betaloc LOK);
• nebivolol (Nebilet, Binelol).

Na liečbu hypertenzie možno použiť iné beta-blokátory. Lekári sú vyzývaní, aby svojim pacientom predpisovali lieky druhej alebo tretej generácie. Vyššie v článku môžete nájsť tabuľku, ktorá uvádza, do ktorej generácie jednotlivé lieky patria.

Moderné betablokátory znižujú pravdepodobnosť úmrtia pacienta na mozgovú príhodu a najmä na srdcový infarkt. Štúdie od roku 1998 to zároveň systematicky ukazujú propranolol (anaprilín) v porovnaní s placebom nielenže neznižuje, ale dokonca zvyšuje úmrtnosť. Tiež protichodné údaje o účinnosti atenololu. Desiatky článkov v lekárskych časopisoch tvrdia, že znižuje pravdepodobnosť kardiovaskulárnych „príhod“ oveľa menej ako iné beta-blokátory, pričom častejšie spôsobuje vedľajšie účinky.

Pacienti by mali pochopiť, že všetky betablokátory znižujú krvný tlak približne rovnakým spôsobom. Možno to nebivolol robí o niečo efektívnejšie ako všetci ostatní, ale nie o veľa. Zároveň veľmi odlišným spôsobom znižujú pravdepodobnosť vzniku kardiovaskulárnych ochorení. Hlavným cieľom liečby hypertenzie je práve predchádzať jej komplikáciám. Predpokladá sa, že moderné beta-blokátory sú účinnejšie v prevencii komplikácií hypertenzie ako lieky predchádzajúcej generácie. Sú tiež lepšie tolerované, pretože spôsobujú menej vedľajších účinkov.

Na začiatku roku 2000 si mnohí pacienti nemohli dovoliť liečbu kvalitnými liekmi, pretože patentované lieky boli príliš drahé. Teraz si však v lekárni môžete kúpiť generické lieky, ktoré sú cenovo veľmi dostupné a napriek tomu fungujú efektívne. Preto finančná otázka už nie je dôvodom na ukončenie používania moderných betablokátorov. Hlavnou úlohou je prekonať ignoranciu a konzervativizmus lekárov. Lekári, ktorí nesledujú novinky, často naďalej predpisujú staršie lieky, ktoré sú menej účinné a majú viac vedľajších účinkov.

Indikácie na vymenovanie

Hlavné indikácie pre vymenovanie beta-blokátorov v kardiologickej praxi:

• arteriálna hypertenzia vrátane sekundárnej (v dôsledku poškodenia obličiek, zvýšenej funkcie štítnej žľazy, tehotenstva a iných dôvodov);
• zástava srdca;
• ischémia srdca;
• arytmie (extrasystólia, fibrilácia predsiení atď.);
• syndróm dlhého QT intervalu.

Okrem toho sa beta-blokátory niekedy predpisujú na autonómne krízy, prolaps mitrálnej chlopne, abstinenčný syndróm, hypertrofickú kardiomyopatiu, migrénu, aneuryzmu aorty, Marfanov syndróm.

V roku 2011 boli zverejnené výsledky štúdie žien s rakovinou prsníka, ktoré užívali betablokátory. Ukázalo sa, že na pozadí užívania beta-blokátorov sa metastázy vyskytujú menej často. Na americkej štúdii sa zúčastnilo 1400 žien, ktoré podstúpili operáciu rakoviny prsníka a bola im predpísaná chemoterapia. Tieto ženy užívali betablokátory kvôli kardiovaskulárnym problémom, ktoré mali okrem rakoviny prsníka. Po 3 rokoch bolo 87 % z nich nažive a bez rakoviny.

Kontrolnú skupinu na porovnanie tvorili pacientky s karcinómom prsníka v rovnakom veku a s rovnakým percentom pacientok s diabetes mellitus. Nedostávali betablokátory a medzi nimi bola miera prežitia 77%. Je príliš skoro robiť nejaké praktické závery, ale možno o 5-10 rokov sa betablokátory stanú jednoduchým a lacným spôsobom, ako zlepšiť účinnosť liečby rakoviny prsníka.

Použitie beta-blokátorov na liečbu hypertenzie

Beta-blokátory znižujú krvný tlak vo všeobecnosti nie horšie ako lieky z iných tried. Odporúča sa ich predpísať najmä na liečbu hypertenzie v nasledujúcich situáciách:

• Pridružená ischemická choroba srdca
• Tachykardia
• Zástava srdca
• Hypertyreóza je hyperaktívna štítna žľaza.
• Migréna
• Glaukóm
• Arteriálna hypertenzia pred alebo po operácii

Názov lieku beta-blokátora	Názov spoločnosti (obchodný).	Denná dávka, mg	Koľkokrát denne užívať
Kardioselektívne
Atenolol ( pochybná účinnosť)	Atenolol, atenobén, tenolol, tenormín	25 - 100	1 - 2
Betaxolol	Lochren	5 - 40	1
bisoprolol	Concor	5 - 20	1
metoprolol	Vasocardin, Corvitol, Betalok, Lopresor, Specicor, Egilok	50 - 200	1 - 2
Nebivolol	non-ticket	2,5 - 5	1
Acebutalol	Sektral	200 - 1200	2
Talinolol	Kordanum	150 - 600	3
Celiprolol	Celiprolol, selektor	200 - 400	1
Nekardioselektívne
1. Betablokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity
Nadolol	Corgard	20 - 40	1 - 2
Propranolol ( zastarané, neodporúča sa)	Anaprilin, Obzidan, Inderal	20 - 160	2 - 3
Timolol	Timohexal	20 - 40	2
2. Beta-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou
Alprenolol	Aptin	200 - 800	4
oxprenolol	Trazikor	200 - 480	2 - 3
Penbutolol	Betapresín, Levatol	20 - 80	1
Pindolol	Whisken	10 - 60	2
3. Beta-blokátory s alfa-blokujúcou aktivitou
Carvedilol	Coriol	25 - 100	1
Labetalol	Albetol, normodin, trandate	200 - 1200	2

Sú tieto lieky vhodné pri cukrovke?

Liečba „starými dobrými“ betablokátormi (propranolol, atenolol) môže zhoršiť citlivosť tkanív na účinky inzulínu, teda zvýšiť inzulínovú rezistenciu. Ak je pacient predisponovaný, potom sa jeho šance na rozvoj cukrovky zvyšujú. Ak už má pacient cukrovku, tak sa jej priebeh zhorší. Zároveň sa pri použití kardioselektívnych betablokátorov v menšej miere zhoršuje citlivosť tkanív na inzulín. A ak predpíšete moderné beta-blokátory, ktoré uvoľňujú krvné cievy, potom spravidla v miernych dávkach nenarušujú metabolizmus uhľohydrátov a nezhoršujú priebeh cukrovky.

V Kyjevskom kardiologickom inštitúte pomenovanom po akademikovi Strazheškovi v roku 2005 sa skúmal účinok beta-blokátorov na pacientov s metabolickým syndrómom a inzulínovou rezistenciou. Ukázalo sa, že karvedilol, bisoprolol a nebivolol nielenže nezhoršujú, ale dokonca zvyšujú citlivosť tkanív na pôsobenie inzulínu. Atenolol zároveň výrazne zhoršil inzulínovú rezistenciu. Štúdia z roku 2010 ukázala, že karvedilol neznižuje citlivosť ciev na inzulín, zatiaľ čo metoprolol ju zhoršuje.

Pod vplyvom užívania betablokátorov môžu pacienti zvýšiť telesnú hmotnosť. Je to spôsobené zvýšenou inzulínovou rezistenciou, ako aj z iných dôvodov. Beta-blokátory znižujú intenzitu metabolizmu a zasahujú do procesu odbúravania tukového tkaniva (inhibujú lipolýzu). V tomto zmysle mali atenolol a metoprolol tartrát slabé výsledky. Zároveň podľa výsledkov štúdií nebolo užívanie karvedilolu, nebivololu a labetalolu spojené s významným nárastom telesnej hmotnosti u pacientov.

Užívanie betablokátorov môže ovplyvniť sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu. Tieto lieky sú schopné potlačiť prvú fázu sekrécie inzulínu. V dôsledku toho je hlavným nástrojom na normalizáciu hladiny cukru v krvi druhá fáza uvoľňovania inzulínu pankreasom.

Mechanizmy vplyvu beta-blokátorov na metabolizmus glukózy a lipidov

Index	Liečba neselektívnymi alebo kardioselektívnymi betablokátormi	Metabolické následky
Aktivita lipoproteínovej lipázy		? klírens triglyceridov
Lecitín-cholesterol-acyltransferázová aktivita		? lipoproteíny s vysokou hustotou
Telesná hmotnosť		? citlivosť na inzulín
sekrécia inzulínu		? 2. fáza, predĺžená hyperinzulinémia
Klírens inzulínu		? hyperinzulinémia, ? rezistencia na inzulín
Periférny prietok krvi		? dodávka substrátu, ? príjem glukózy
Všeobecná periférna vaskulárna rezistencia		? periférny obeh

Poznámka k tabuľke. Treba ešte raz zdôrazniť, že moderné betablokátory majú minimálny negatívny vplyv na metabolizmus glukózy a lipidov.

Pri inzulín-dependentnom diabete mellitus je dôležitým problémom to akékoľvek betablokátory môžu maskovať príznaky blížiacej sa hypoglykémie- tachykardia, nervozita a chvenie (tremor). Zároveň pretrváva zvýšené potenie. Tiež u diabetikov, ktorí dostávajú beta-blokátory, je ťažké opustiť hypoglykemický stav. Pretože sú blokované hlavné mechanizmy zvyšovania hladiny glukózy v krvi – sekrécia glukagónu, glukogenolýza a glukoneogenéza. Pri cukrovke 2. typu je zároveň hypoglykémia len zriedka takým závažným problémom, že by sa kvôli nej malo upustiť od liečby betablokátormi.

Predpokladá sa, že v prítomnosti indikácií (zlyhanie srdca, arytmia a najmä infarkt myokardu) vhodné je použitie moderných betablokátorov u pacientov s cukrovkou. V štúdii z roku 2003 boli beta-blokátory predpísané pacientom so srdcovým zlyhaním, ktorí mali cukrovku. Porovnávacia skupina – pacienti so srdcovým zlyhávaním bez diabetu. V prvej skupine sa úmrtnosť znížila o 16%, v druhej - o 28%.

Diabetikom sa odporúča predpisovať metoprolol sukcinát, bisoprolol, karvedilol, nebivolol – betablokátory s preukázanou účinnosťou. Ak pacient ešte nemá cukrovku, ale je zvýšené riziko jej vzniku, potom sa odporúča predpisovať len selektívne betablokátory a neužívať ich v kombinácii s diuretikami (diuretikami). Vhodné je užívať lieky, ktoré nielen blokujú beta-adrenergné receptory, ale majú aj schopnosť uvoľňovať cievy.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Podrobnosti si prečítajte v článku „“. Zistite, aké sú kontraindikácie pre ich vymenovanie. Niektoré klinické situácie nie sú absolútnou kontraindikáciou liečby betablokátormi, vyžadujú si však zvýšenú opatrnosť. Podrobnosti nájdete vo vyššie uvedenom článku.

Zvýšené riziko impotencie

Erektilná dysfunkcia (úplná alebo čiastočná impotencia u mužov) je najčastejšie obviňovaná z betablokátorov. Predpokladá sa, že betablokátory a diuretiká sú skupinou liekov na hypertenziu, ktoré najčastejšie vedú k zhoršeniu mužskej potencie. V skutočnosti nie je všetko také jednoduché. Výskum presvedčivo dokazuje, že nové moderné beta-blokátory neovplyvňujú potenciu. Úplný zoznam týchto liekov vhodných pre mužov nájdete v článku „“. Aj keď beta-blokátory starej generácie (nie kardioselektívne) môžu skutočne zhoršiť potenciu. Pretože zhoršujú plnenie penisu krvou a prípadne interferujú s produkciou pohlavných hormónov. Avšak, moderné beta-blokátory pomáhajú mužom kontrolovať hypertenziu a srdcové problémy pri zachovaní potencie.

V roku 2003 boli publikované výsledky štúdie o výskyte erektilnej dysfunkcie pri užívaní betablokátorov v závislosti od informovanosti pacientov. Najprv boli muži rozdelení do 3 skupín. Všetci užívali betablokátor. Prvá skupina však nevedela, aký liek im podávajú. Muži v druhej skupine poznali názov drogy. Pacientom v tretej skupine lekári nielen povedali, ktorý betablokátor im predpísali, ale tiež informovali, že oslabenie potencie je častým vedľajším účinkom.

V tretej skupine bola frekvencia erektilnej dysfunkcie najvyššia, až 30 %. Čím menej informácií pacienti dostávali, tým nižšia bola frekvencia oslabenia potencie.

Potom sa uskutočnila druhá fáza štúdie. Išlo o mužov, ktorí sa sťažovali na erektilnú dysfunkciu v dôsledku užívania betablokátora. Všetci dostali ďalšiu tabletku a povedali im, že to zlepší ich potenciu. Takmer všetci účastníci hlásili zlepšenie ich erekcie, hoci len polovici z nich bol podaný skutočný silendafil (Viagra) a druhej polovici placebo. Výsledky tejto štúdie presvedčivo dokazujú, že dôvody na oslabenie potencie pri užívaní betablokátorov sú prevažne psychologické.

Na záver časti „Beta-blokátory a zvýšené riziko impotencie“ by som chcel ešte raz vyzvať mužov, aby si preštudovali článok „“. Poskytuje zoznam moderných betablokátorov a iných liekov na hypertenziu, ktoré nezhoršujú potenciu a môžu ju dokonca zlepšiť. Potom budete oveľa pokojnejší, ako vám predpísal lekár na užívanie liekov na tlak. Odmietnuť liečbu betablokátormi alebo inými liekmi na hypertenziu zo strachu zo zhoršenia potencie je hlúposť.

Prečo sa lekári niekedy zdráhajú predpisovať betablokátory

Do posledných rokov lekári aktívne predpisovali betablokátory väčšine pacientov, ktorí potrebovali liečbu vysokého krvného tlaku a prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií. Betablokátory spolu s takzvanými starými, čiže tradičnými liekmi na hypertenziu. To znamená, že sa porovnávajú s účinnosťou nových tabletiek na krvný tlak, ktoré sa neustále vyvíjajú a vstupujú na farmaceutický trh. Po prvé, a sú porovnávané s beta-blokátormi.

Po roku 2008 sa objavili publikácie, že betablokátory by nemali byť prvou voľbou pri liečbe pacientov s hypertenziou. Budeme analyzovať argumenty, ktoré sú uvedené v tomto prípade. Pacienti si tento materiál môžu preštudovať, no mali by pamätať na to, že konečné rozhodnutie o výbere lieku zostáva v každom prípade na lekárovi. Ak svojmu lekárovi nedôverujete, nájdite si iného. Vynaložte všetko úsilie, aby ste sa poradili s najskúsenejším lekárom, pretože na tom závisí váš život.

Takže odporcovia rozšíreného terapeutického použitia beta-blokátorov tvrdia, že:

1. Tieto lieky sú horšie ako iné lieky na hypertenziu, znižujú pravdepodobnosť kardiovaskulárnych komplikácií.
2. Predpokladá sa, že beta-blokátory neovplyvňujú stuhnutosť tepien, to znamená, že sa nezastavia, nieto ešte zvrátia vývoj aterosklerózy.
3. Tieto lieky nechránia dobre cieľové orgány pred poškodením spôsobeným vysokým krvným tlakom.

Existujú tiež obavy, že pod vplyvom beta-blokátorov je narušený metabolizmus sacharidov a tukov. V dôsledku toho sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku cukrovky 2. typu a ak už cukrovku máte, tak sa jej priebeh zhoršuje. A že betablokátory spôsobujú vedľajšie účinky, ktoré zhoršujú kvalitu života pacientov. To sa týka predovšetkým oslabenia sexuálnej potencie u mužov. Témy „Beta-blokátory a diabetes mellitus“ a „Zvýšené riziko impotencie“ boli podrobne diskutované vyššie v príslušných častiach tohto článku.

Existujú štúdie, ktoré ukázali, že beta-blokátory sú horšie ako iné lieky na hypertenziu pri znižovaní pravdepodobnosti kardiovaskulárnych komplikácií. Súvisiace publikácie v lekárskych časopisoch sa začali objavovať po roku 1998. Zároveň existujú dôkazy o ešte spoľahlivejších štúdiách, ktoré dosiahli opačné výsledky. Potvrdzujú, že všetky hlavné triedy liekov na zníženie krvného tlaku majú približne rovnakú účinnosť. Dnes je všeobecne akceptovaný názor betablokátory sú po infarkte myokardu veľmi účinné pri znižovaní rizika druhého srdcového infarktu. A o vymenovaní beta-blokátorov na hypertenziu na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií - každý lekár si robí vlastný názor na základe výsledkov svojej praktickej práce.

Ak má pacient závažnú aterosklerózu alebo vysoké riziko aterosklerózy (pozrite sa, aké testy musíte urobiť, aby ste to zistili), potom by mal lekár venovať pozornosť moderným beta-blokátorom, ktoré majú vazodilatačné vlastnosti, to znamená, že uvoľňujú krvné cievy. Práve cievy sú jedným z najdôležitejších cieľových orgánov, ktoré sú postihnuté hypertenziou. Medzi ľuďmi, ktorí zomierajú na kardiovaskulárne ochorenia, je 90 % úmrtí spôsobených poškodením ciev, pričom srdce zostáva absolútne zdravé.

Aký ukazovateľ charakterizuje stupeň a rýchlosť rozvoja aterosklerózy? Ide o zväčšenie hrúbky komplexu intima-media (IMT) karotických artérií. Pravidelné meranie tejto hodnoty pomocou ultrazvuku sa používa na diagnostiku cievneho poškodenia ako v dôsledku aterosklerózy, tak aj v dôsledku hypertenzie. S vekom sa zvyšuje hrúbka vnútornej a strednej membrány tepien, čo je jeden z markerov starnutia človeka. Pod vplyvom arteriálnej hypertenzie je tento proces značne zrýchlený. Ale pod vplyvom liekov, ktoré znižujú krvný tlak, sa môže spomaliť a dokonca zvrátiť. V roku 2005 urobili malú štúdiu o vplyve užívania betablokátorov na progresiu aterosklerózy. Jeho účastníkmi bolo 128 pacientov. Po 12 mesiacoch liečby sa pozoroval pokles hrúbky komplexu intima-media u 48 % pacientov liečených karvedilolom a u 18 % pacientov liečených metoprololom. Predpokladá sa, že karvedilol je schopný stabilizovať aterosklerotické plaky vďaka svojim antioxidačným a protizápalovým účinkom.

Vlastnosti predpisovania beta-blokátorov starším ľuďom

Lekári sú často opatrní pri predpisovaní betablokátorov starším ľuďom. Pretože táto „ťažká“ kategória pacientov má okrem srdcových problémov a krvného tlaku často aj komorbidity. Betablokátory ich môžu zhoršiť. Vyššie sme diskutovali o tom, ako beta-blokátory ovplyvňujú priebeh cukrovky. Odporúčame vám do pozornosti aj samostatný článok „“. Praktická situácia je teraz taká, že pacientom nad 70 rokov sa betablokátory predpisujú 2-krát menej často ako mladším.

S príchodom moderných beta-blokátorov sa vedľajšie účinky z ich užívania stali oveľa menej časté. Takže teraz „oficiálne“ odporúčania naznačujú, že je bezpečnejšie predpisovať beta-blokátory starším pacientom. Štúdie v rokoch 2001 a 2004 ukázali, že bisoprolol a metoprolol sukcinát rovnako znižujú úmrtnosť u mladých a starších pacientov so srdcovým zlyhaním. V roku 2006 bola vykonaná štúdia karvedilolu, ktorá potvrdila jeho vysokú účinnosť pri srdcovom zlyhávaní a dobrú znášanlivosť u starších pacientov.

Ak teda existujú dôkazy, tak betablokátory sa môžu a majú podávať starším pacientom. V tomto prípade sa odporúča začať užívať liek v malých dávkach. Ak je to možné, je žiaduce pokračovať v liečbe starších pacientov malými dávkami betablokátorov. Ak je potrebné zvýšiť dávku, malo by sa to robiť pomaly a opatrne. Odporúčame vám do pozornosti články „“ a „“.

Môže sa hypertenzia počas tehotenstva liečiť betablokátormi?

Aký je najlepší beta blokátor

V skupine betablokátorov je veľa liekov. Zdá sa, že každý výrobca liekov vyrába svoje vlastné tabletky. Z tohto dôvodu môže byť ťažké vybrať správny liek.Všetky betablokátory majú približne rovnaký účinok na zníženie krvného tlaku, no zároveň sa výrazne líšia schopnosťou predĺžiť život pacientov a závažnosťou vedľajších účinky.

Ktorý betablokátor predpísať - lekár vždy vyberie! Ak pacient svojmu lekárovi nedôveruje, potom by mal kontaktovať iného odborníka. Dôrazne neodporúčame samoliečbu betablokátormi. Znova si prečítajte článok „“ - a uistite sa, že to nie sú v žiadnom prípade neškodné pilulky, a preto môže samoliečba spôsobiť veľké škody. Vynaložte maximálne úsilie, aby vás liečil ten najlepší lekár. Toto je najdôležitejšia vec, ktorú môžete urobiť, aby ste si predĺžili život.

Nasledujúce úvahy vám pomôžu vybrať si liek spolu s lekárom (!!!)

• U pacientov so základnými problémami s obličkami sa uprednostňujú lipofilné beta-blokátory.
• Ak má pacient ochorenie pečene - s najväčšou pravdepodobnosťou v takejto situácii lekár predpíše hydrofilný betablokátor. V pokynoch uveďte, ako sa liek, ktorý budete užívať (predpíšete pacientovi), vylučuje z tela.
• Staršie betablokátory často zhoršujú potenciu u mužov, ale moderné lieky tento nepríjemný vedľajší účinok nemajú. V článku „“ sa dozviete všetky potrebné podrobnosti.
• Existujú lieky, ktoré účinkujú rýchlo, ale nie dlho. Používajú sa pri hypertenzných krízach (labetalol intravenózne). Väčšina betablokátorov nezačne pôsobiť okamžite, ale znižuje tlak na dlhší čas a postupne.
• Je dôležité, koľkokrát denne musíte užívať tento alebo ten liek. Čím menej, tým je to pre pacienta pohodlnejšie a tým menšia je pravdepodobnosť, že z liečby vypadne.
• Je vhodnejšie predpisovať betablokátory novej generácie. Sú drahšie, ale majú značné výhody. Totiž, stačí ich užívať 1x denne, spôsobujú minimum nežiaducich účinkov, sú pacientmi dobre znášané, nezhoršujú metabolizmus glukózy a hladinu lipidov v krvi, ako aj potenciu u mužov.

Lekári, ktorí naďalej predpisujú betablokátor propranolol (Inderal), si zaslúžia odsúdenie. Toto je zastaraný liek. Je dokázané, že propranolol (anaprilín) nielenže neznižuje, ale dokonca zvyšuje úmrtnosť pacientov. Je tiež diskutabilné, či pokračovať v užívaní atenololu. V roku 2004 publikoval prestížny britský lekársky časopis Lancet článok „Atenolol na hypertenziu: je to múdra voľba?“. Uviedol, že predpisovanie atenololu nie je vhodným liekom na liečbu hypertenzie. Pretože znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií, ale robí to horšie ako iné beta-blokátory, ako aj lieky na „tlak“ z iných skupín.

Vyššie v tomto článku môžete zistiť, ktoré konkrétne betablokátory sa odporúčajú:

• na liečbu srdcového zlyhania a zníženie rizika náhlej smrti na srdcový infarkt;
• muži, ktorí si chcú znížiť krvný tlak, ale obávajú sa zhoršenia potencie;
• diabetikov a so zvýšeným rizikom cukrovky;

Ešte raz pripomíname, že konečný výber, ktorý betablokátor predpísať, robí len lekár. Nevykonávajte samoliečbu! Treba spomenúť aj finančnú stránku problému. Mnoho farmaceutických spoločností vyrába betablokátory. Navzájom si konkurujú, takže ceny za tieto lieky sú celkom prijateľné. Liečba moderným betablokátorom s najväčšou pravdepodobnosťou nebude stáť pacienta viac ako 8-10 dolárov mesačne. Cena lieku tak už nie je dôvodom na užívanie zastaraného betablokátora.

Betablokátory sú lieky, ktoré blokujú prirodzené procesy v tele. Najmä stimulácia srdcového svalu adrenalínom a inými „urýchľovacími“ hormónmi. Je dokázané, že tieto lieky dokážu v mnohých prípadoch predĺžiť život pacienta aj o niekoľko rokov. Ale nemajú žiadny vplyv na príčiny hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení. Odporúčame vám do pozornosti článok „“. Nedostatok horčíka v tele je jednou z častých príčin hypertenzie, porúch srdcového rytmu a upchatia ciev krvnými zrazeninami. Odporúčame . Odstraňujú nedostatok horčíka a na rozdiel od „chemických“ liekov skutočne pomáhajú znižovať krvný tlak a zlepšujú činnosť srdca.

Pri hypertenzii je extrakt z hlohu na druhom mieste za horčíkom, za ním nasleduje aminokyselina taurín a starý dobrý rybí olej. Ide o prírodné látky, ktoré sa prirodzene vyskytujú v tele. Preto zažijete „vedľajšie účinky“ a všetky budú užitočné. Zlepší sa vám spánok, upokojí sa nervový systém, zmiznú opuchy a u žien sa príznaky PMS stanú oveľa jednoduchšie.

Pri srdcových problémoch je na druhom mieste po horčíku. Je to látka, ktorá je prítomná v každej bunke nášho tela. Koenzým Q10 sa podieľa na reakciách výroby energie. V tkanivách srdcového svalu je jeho koncentrácia dvakrát vyššia ako priemer. Je to fenomenálne užitočný liek na akékoľvek problémy so srdcom. Až do toho, že užívanie koenzýmu Q10 pomáha pacientom vyhnúť sa transplantácii srdca a normálne žiť bez neho. Oficiálna medicína konečne uznala koenzým Q10 ako liek na kardiovaskulárne ochorenia. Registrovaný a. Mohlo sa tak stať pred 30 rokmi, pretože pokrokoví kardiológovia predpisujú Q10 svojim pacientom už od 70. rokov minulého storočia. Na to by som chcel obzvlášť upozorniť koenzým Q10 zlepšuje prežívanie pacientov po srdcovom infarkte, teda v tých istých situáciách, keď sa obzvlášť často predpisujú betablokátory.

Odporúčame, aby pacienti začali užívať betablokátor podľa predpisu lekára spolu s prirodzenými zdravotnými benefitmi pre hypertenziu a kardiovaskulárne ochorenia. Na začiatku liečby sa nesnažte nahradiť betablokátor žiadnymi „ľudovými“ kúrami! Môžete byť vystavení vysokému riziku prvého alebo druhého srdcového infarktu. V takejto situácii liek skutočne zachráni pred náhlou smrťou v dôsledku infarktu. Neskôr, po niekoľkých týždňoch, keď sa budete cítiť lepšie, môžete dávku lieku opatrne znížiť. Toto sa musí robiť pod dohľadom lekára. Konečným cieľom je zostať úplne na prírodných doplnkoch namiesto „chemických“ tabletiek. S pomocou materiálov našej stránky to už dokázali tisíce ľudí, ktorí sú s výsledkami takejto liečby veľmi spokojní. Teraz si na rade ty.

Články v lekárskych časopisoch o liečbe hypertenzie a kardiovaskulárnych chorôb koenzýmom Q10 a horčíkom

č. p / p	Názov článku	Časopis	Poznámka
1	Využitie koenzýmu Q10 v komplexnej terapii arteriálnej hypertenzie	Ruský kardiologický časopis, číslo 5/2011
2	Možnosti využitia ubichinónu v liečbe arteriálnej hypertenzie	Ruský kardiologický časopis, číslo 4/2010	Ubichinón je jedným z názvov koenzýmu Q10
3	Horčík v liečbe a prevencii cerebrovaskulárnych ochorení	Kardiológia, číslo 9/2012
4	Použitie horčíka pri kardiovaskulárnych ochoreniach (chronický koronárny syndróm, arteriálna hypertenzia a srdcové zlyhanie)	Ruský kardiologický časopis, č. 2/2003
5	Využitie magnéziového preparátu v kardiologickej praxi	Ruský kardiologický časopis, číslo 2/2012	Diskutuje sa o lieku Magnerot. Odporúčame iné doplnky horčíka, ktoré sú rovnako účinné, ale lacnejšie.
6	Nedostatok draslíka a horčíka ako rizikový faktor pre rozvoj kardiovaskulárnych ochorení	Ruský lekársky časopis, č. 5, 27. februára 2013, "Človek a medicína"

Každý moderný kardiológ vie, aké dobré sú pre srdce horčík, rybí tuk a koenzým Q10. Povedzte svojmu lekárovi, že spolu s týmito doplnkami budete užívať betablokátor. Ak lekár namieta. - to znamená, že zaostáva za dobou a radšej sa obráťte na iného odborníka.

1. Oľga

   či je potrebné užívať blokátory na neurózu

2. Tamara

   Mám 62 rokov, výšku 158, váha 82. Tlak pretrváva už druhý týždeň, tachykardia. Pijem, 2x lozap (50 a 25 mg), gelok (25 mg), amlotop (2,5), ale stabilizácia tlaku neexistuje. Môžu sa lieky meniť?

3. Anton

   ako môže Q10 nahradiť betablokátory
   pretože uvoľňujú záťaž zo srdca pri angíne pectoris a Q10 je len vitamín

4. Stas

   51 rokov 186 cm, 127 kg-
   blikajúca arytmia. suché ústa. nočná polyúria.-viac ako 1 liter moču. Diagnóza cukrovky sa nerobí. Cukor ráno je v norme.Držím diétu. Ak si dáte niečo sladké po 6-tej alebo len tak niečo zjete večer, vzniká vzrušenie. nespavosť. Od 12 v noci do 4 ráno - volania na toaletu, čo viedlo k poruche rytmu. To je na dlhé roky. Prijímam Valza a Egiloka. Cez deň močový mechúr netrápi Nadobličky sú v norme Krvné testy v norme Sexuálne infekcie sa nezistili Môže egilok znížiť tvorbu antidiuretického hormónu? Má zmysel to meniť na Concor? (Raz som to skúšal. Ale začali mi migrény) Ďakujem

5. Natália

   45 rokov, výška 167, váha 105 kg. Prvýkrát bol predpísaný bisoprolol 2,5 mg. Tlak kolíše, ale nie vyšší ako 140/90. Ako dlho ho užívať, doživotne?

6. Andrew

   51 rokov, 189 cm, 117 kg.
   Pred šiestimi rokmi lekár predpísal Noliprel tlak 200/100.
   Momentálne po príznakoch kašľa vysadil lieky, tlak 160/100.
   Po vyšetrení lekár predpísal Valsacor 160, Biprol 5 mg, Arifon retard 1,5 mg, Atoris 20 mg.
   Tlak sa stal 110/70.
   Stojí za to užívať takúto sadu liekov?

7. Vadim

   Mám 48 rokov, výška 186, váha 90 kg, hypertenziu mi zistili v 16 rokoch, posledných 5 rokov užívam lokren 5 mg 1x denne, horný tlak mi nestúpa nad 130, resp. spodná je často 95-100, tiež som citlivá na počasie a v poslednej dobe mám zlý spánok, úzkosť, zhoršenie sexuálneho života (zlá erekcia) Bývam na dedine ďaleko od lekárov, mám dve otázky: mám treba hladat nahradu za lokren a mozem si dat niekedy viagru alebo ine media na zlepsenie erekcie dakujem

8. Galina

   58 rokov /168cm /75kg
   pracovný tlak 140/90, pravidelne vyskočí na 170/100, ale hlavná vec je, že pulz je neustále 90 a viac, dokonca aj po spánku má pocit, že bežala 100 metrov; cukor a cholesterol v norme, fajčím, jedlo je priemerné (povoľujem mastné), ultrazvuk ukázal nadbytočný tuk na pečeni. Pravidelne užívam anaprilín (keď pulz klesne na stupnici). Lekár teraz predpísal bisoprolol. Mám to začať užívať alebo sa najskôr pokúsiť zaobísť sa bez chemických liekov?

9. Igor

   26 rokov, 192 cm, váha 103. Išiel som k lekárovi s tachykardiou 90-100 úderov/min a predpísal mi bisoprolol 5 mg denne. Chodím do posilňovne a na bicykel. Môžem pokračovať v tréningu?

   1. admin Autor príspevku

      > 26 rokov, 192 cm, váha 103. Konzultované s lekárom
      > s tachykardiou 90-100 bpm

      Vysvetľujem, ako určiť normálnu srdcovú frekvenciu. Teoretické maximum je 220 bpm mínus váš vek, čo je pre vás 194 bpm. Pokojová srdcová frekvencia je asi 50% maxima, teda pre vás 82 plus mínus 10 bpm. Už pri miernom zaťažení pulz stúpa na 55-65% teoretického maxima.

      Záver: ak sa cítite dobre, nemáte vôbec žiadnu tachykardiu. Ale ak sa cítite zle, tak toto je druhá otázka ....

      > je možné pokračovať v tréningu?

      Sledujte, ako sa cítite.

      Na tvojom mieste by som urobil nasledovné:
      1. Prečítajte si bibliografiu tu -
      2. Knihy „Každý rok mladší“ a „Či-beh. Revolučný spôsob behu“ – ak chcete, ľahko sa nájde.
      3. Z knihy “Každý rok mladší” sa dozviete veľa zaujímavostí o pulze
      4. Máte nadváhu – preštudujte si naše články v bloku „Vyliečte hypertenziu za 3 týždne – je to skutočné“ a teraz prejdite na nízkosacharidovú diétu. Ak to budete robiť odmalička, tak v dospelosti nebudete mať problémy, ktoré budú mať vaši rovesníci a budú vám závidieť zdravie.
      5. Kúpte si pulzomer a trénujte s ním.

      > predpísal mi bisoprolol 5 mg denne

      Ak sa cítite dobre, potom nepotrebujete bisoprolol zadarmo. A ak sa vyskytnú sťažnosti na srdce, musíte sa starostlivo vyšetriť a nielen „potlačiť“ príznaky chemickými tabletkami.

      1. Igor

         Vďaka za odpoveď. Sťažnosť na moje srdce je, že cítim, že klepe a zároveň sú tu arytmie, ktoré spôsobujú nepohodlie. Hlavným problémom je, že som ľahko vzrušený, adrenalín sa uvoľňuje pri najmenšom strese a pulz okamžite stúpa na 110. kardiogram, doktor povedal, že je tam dystrofia infarkt myokardu, ale to nie je nič vážne a je to tak u mnohých.Skôr pred 7 rokmi bola fibróza mitrálnej chlopne 1.stupňa.Idem robiť ultrazvuk a uvidis co tam je teraz. Dnes som vypil tabletku biprololu a cítil som sa oveľa lepšie, pulz mám 70 ako u astronauta :-) aj keď to nie je možnosť a chápem to. Treba vyšetriť. Čo sa týka tlaku, stáva sa, že stúpa na 140, ale nepovedal by som, že je to môj problém.Tlak sa môže odohrať raz za mesiac alebo aj menej často.

10. Nataliya

    Povedzte mi, prosím, je možné užívať Nebilet pri plánovaní tehotenstva, ovplyvňuje to počatie?
    Môj manžel a ja užívame tento liek, lekár sa domnieva, že je to potrebné ...

11. jagut

    Dobrý deň, aké antihypertenzívum odporúčate pacientovi užívajúcemu chemoterapiu A/D 190/100 , P/s 102 min.

12. Tatiana

    Ahoj. Mama má 80 rokov. Diagnóza: hypertenzia s výhodou poškodenia srdca. So srdcovým zlyhaním ||St. WHO, 3 sv. Dyslepidémia ||A podľa Fredricksona.NK ||f.k (NYHA).DDLV.relatívna mitrálna insuficiencia.Epizódy sínusovej tachykardie.Dyscirkulačná encefalopatia 2. štádia komplexnej genézy (hypertonická,aterosklerotická).Významná vertebrálna stenóza tepny vpravo. Parapervikálna cysta ľavej obličky. Priradené: ramipril ráno 2,5-5,0 mg, betalok zok 25 mg ráno, amlodipín 5 mg večer. Problém je v tom, že mamička sa cíti veľmi zle, tlakové skoky, nočné chvenie a triaška a prudký nárast tlaku, úzkosť a strach, silný kašeľ a sucho v hrdle. Hluk v hlave a klepanie. Povedzte mi, či je liečba predpísaná správne, či je možné nahradiť betaloc iným betablokátorom (možno silný vedľajší účinok vo forme záchvatov kašľa a útlmu dýchania). Výška mamy je 155, hmotnosť 58 kg.

    1. admin Autor príspevku

       je možné nahradiť betaloc iným betablokátorom

       Diskutujte o tom so svojím lekárom, ale asi to nemá zmysel.

       závažné vedľajšie účinky vo forme záchvatov kašľa a dýchavičnosti

       Mám podozrenie, že to bude rovnaké aj pri užívaní iných betablokátorov. Pacient má 80 rokov, telo opotrebované ... nič prekvapivé. Možno sa lekár rozhodne betablokátor úplne zrušiť, keďže ho pacient tak dobre neznáša. Ale nezrušujte sami, je to plné náhleho infarktu.

       Na tvojom mieste by som nečakal zázraky od žiadnej liečby. Prečítajte si článok „“. Skús mamičke pridať magnézium-B6, ako sa tam píše, k liekom, ktoré ti predpísal lekár. V žiadnom prípade nie namiesto liekov, ale popri nich.

       skoky v tlaku, nočné chvenie a triaška, pocity úzkosti a strachu

       Existuje šanca, že tieto príznaky budú v dôsledku užívania horčíka menej závažné.

       Ak to financie dovolia, tak skúste iný koenzým Q10.

       1. Tatiana

          Chcem sa ta spytat amlodipin, jeho mama mala predpisane pit vecer, v akom case je najlepsie ho uzivat vecer? Ak to vypije o 21tej, tak tlak nutne vyskočí. A ukazuje sa začarovaný kruh, zdá sa, že liek by mal pomôcť, ale je tu tlakový skok. Ďakujem.

          1. admin Autor príspevku

             > Zdá sa, že liek by mal
             > pomoc, ale je tu tlaková vlna

             Navrhoval by som raz vynechať lieky a zistiť, ako na to zareaguje váš krvný tlak. Ale vo vašom prípade je to plné srdcového infarktu alebo mozgovej príhody. Takže neodporúčam riskovať.

13. Catherine

    Dobrý deň, mám 35 rokov, výška 173, váha 97 kg. Som tehotná v 13. týždni, pred tehotenstvom som mala hypertenziu 2. stupňa a teraz mi tlak stúpa z liekov na 150/100. Dnes tep 150, bál som sa, že príde mozgová príhoda alebo mi praskne srdce. Môžu tehotné ženy užívať betablokátory? Gynekológovia nesúhlasia.

14. Tatyana Iosifovna

    Vážený pán doktor! 65-70.
    Mám predpísaný betaloc, kardiomagnyl a lazap plus.
    Betablokátor sa má užívať ráno. Ale pri tepovej frekvencii 60 váham, či to mám vziať.Poobede tlak stúpa (na 170). Zároveň sa nie vždy odstráni užívaním antihypertenzív, vzniká tachykardia (až 95-98).Na zníženie tlaku si dávam pred spaním ešte 15-20 mg physitenzy.Tlak sa normalizuje, ale je žiadna srdcová frekvencia.
    EKG: SR nie je vylúčené. c/o zmeny v bazálnych častiach ľavej komory.
    ECHO: LVH bazálnej časti IVS, typ DD2. Komory a ventily sú normálne.
    Otázka: kedy je lepšie brať betablokátory?Znižujú aj krvný tlak.Ťažko znášam hypotenziu; dýchavičnosť sa objavuje pri chôdzi aj ležaní.Ráno je zdravotný stav normálny.
    P.S. moja výška je 164, váha 78kg.S pozdravom T.I.

15. Dmitrij

    Vážený pán doktor, pomôžte alebo pomôžte pochopiť, presne pochopiť, čo sa mi deje alebo deje. Mesto Kyjev, 193 výška, 116 kg váha, obvod pása 102 cm.V auguste 2013 bol dôvod volať záchranku, všetko sa stalo v pondelok popoludní na ulici (teplo), náhla slabosť, závraty, strach z pád, potom som pocítil paniku, búšenie srdca . Zavolali záchranku, tlak 140/100, pulz 190. Niečím ma napichli, pod jazyk dali anaprilín a Corvalol. Potom som šiel k lekárom, absolvoval krvné testy, krv ukázala glukózu 7,26, pečeňové testy ALT a AST boli občas nadhodnotené. Pripisovali to tomu, že predtým došlo k alkoholickej úlitbe a následnej otrave. Urobili ultrazvuk srdca, kardiogram, potom v Shalimovovom ústave gastroskopiu, MRI (nájdený glaukóm, všetky ostatné orgány sú v poriadku), celkovo takmer všetky vyšetrenia. Povedali, že treba piť bisoprolol 5 mg každý deň. Bola stanovená diagnóza hypertenzie. Odporúča sa – zmena životného štýlu, stravy, chôdza, vyhýbanie sa alkoholu. Bral som bisoprolol 2 mesiace, tlak sa okamžite stabilizoval - bol neustále v norme, potom niekde po 1,5 mesiaci bisoprolol začal znižovať tlak 105-115 / 65-75, dávka sa znížila. Potom som sa cítil výborne, robili mi kardiogram na kardio simulátore pri rôznej záťaži. Podľa výsledkov lekár povedal, že sa niet na čo sťažovať, všetko je OK, rušíme bisoprolol. Bisoprolol bol náhle zrušený, posledné 2 týždne užíval 2,5 mg. A potom to začalo – za takmer dva týždne tri záchvaty, tep vyskočil na 100 a viac, nasledovali tlakové skoky až na 150/95. Zrazil sa a upokojil sa s Corvalolom. Boli obavy, že sa to môže zopakovať. Obrátil som sa na toho istého kardiológa - opäť bisoprolol na zimu 2,5 mg a obrátiť sa na neurológa. Ten mu predpísal antidepresívum Tritikko, ktoré malo akosi uľaviť od strachu, paniky atď. Keď sa brali spolu, tlak v mrazoch zostal stabilný na 118-124 / 65-85 a potom opäť tlak klesol. na 105/60. Neuropatológ zrušil okrem ostro aj bisoprolol. Situácia sa objavila znova, dvakrát za 4 dni - nepochopiteľná úzkosť, zrýchlený pulz nad 100, pravdepodobne tlak. Corvalol som už zrazil anaprilinom. Potom sa obavy obnovili, kardiológ odporučil neticket, menej znižuje tlak a drží pulz lepšie ako bisoprolol. Neprestávajte Tritico a vypite ho, a tiež, aby ste z hlavy nejakým spôsobom vybili zlé myšlienky - gedozepam. Nerozumiem, čo mám robiť ďalej, kam ísť? Vaša stránka je veľmi informatívna, ale lekári sú napätí aj v Kyjeve. Hovoria, že mám problém v hlave, sám si vytváram strach. Poraďte mi, niekedy sa mi zdá, že moji lekári nie sú na mňa. Vek 45 rokov.

    Liečba hypertenzie bez liekov.

    1. Dmitrij

       Velmi pekne dakujem za odpoved. Nenapísal som (zmeškal som), že po prvom absolvovaní testov (ktoré ukázali glukózu 7,26), čo bolo 20.8.2013, som prestal piť alkohol, začal som užívať bisoprolol, chodiť, selektívne jesť. O týždeň, konkrétne 28.8.2013 som opäť darovala krv na klinike Shalimov a glukóza mi ukázala 4,26. Na tomto som sa ukľudnil na cukre (lekári datovali príčinu krízy a zvýšenej glykémie na to, že týždeň pred tým bola na narodeninovej oslave ťažká otrava alkoholom). Ak tomu dobre rozumiem, naliehavo musíme znova absolvovať všetky testy v poradí, v akom odporúčate, a dodržiavať odporúčania na stránke - strava, telesná výchova, to je 100%. A čo moje kolísanie srdcového tepu, záchvaty paniky? Alebo si myslíte, že úzko súvisia s glukózou? K dnešnému dňu som zrušil vlastné antidepresívum, opäť beriem bisoprolol namiesto neticketu. Na bisoprolole je to oveľa jednoduchšie, aj keď stavy záchvatov paniky sa objavujú počas dňa. Čo s tým radíte? Je možné zvládnuť záchvaty paniky, po čase zrušiť bisoprolol, ak sa ukáže, že moja glukóza je v poriadku?

Tatiana

Dobrý deň! Mám 65 rokov, výška 175 cm, váha 85 kg. Hypertenzia sa začala objavovať asi pred 7 rokmi. Predtým tlak nestúpal nad 140, ale bol tolerovaný s veľmi silnou bolesťou hlavy v zadnej časti hlavy vpravo. Začal som brať rôzne lieky. Chodili sme s lekarom na lozap a lerkamen, trvalo to 2-3 roky. Ale bola kríza, tlak bol 200, teraz sú predpísané Valsacor a Azomex. Ale cítim sa zle, ráno mám tlak 130-140, poobede 115, večer 125 a celý čas mám vysoký pulz od 77 do 100. Srdce mi „kňučí“, tlačí. Obrátil som sa na iných lekárov, urobil som všetky druhy testov - neexistujú žiadne špeciálne odchýlky. Jeden lekár vo všeobecnosti povedal, že nemám žiadnu hypertenziu, musím brať sedatíva. Podľa ultrazvuku srdca sa stanoví diagnóza - hypertenzia 2. stupňa. Prosím o radu. S pozdravom Tatyana Grigorievna.

Irina

Ahoj. Mám 37 rokov, výška 165 cm, váha 70 kg. Pulz 100-110 v pokoji, tlak 100-110/70. V roku 1993 podstúpil operáciu nodulárnej strumy. Potom mi v 16 rokoch povedali, že mám ťažkú ​​tachykardiu. Odvtedy viem, že áno. Je pravda, že nemôžem povedať, že ma obzvlášť znepokojuje, ak som v pokojnom stave. Pri fyzickej aktivite počujem, ako mi bije srdce a je pripravené vyskočiť z hrude. Je to skôr znepokojujúce pre lekárov, ktorí tvrdia, že to nie je normálne, že srdce sa rýchlejšie opotrebováva a predpisujú anaprilín, ktorý nechcem piť. Okrem iného tiež znižuje tlak. Ale lekári nenachádzajú dôvody ako také (alebo nevedia, čo a kde hľadať). Zároveň podľa ultrazvuku srdca prolaps mitrálnej chlopne 2. stupňa. Lekárovi nič nehovorilo ani dekódovanie denného holtera. Som registrovaná u endokrinológa, pravidelne robím kontrolný ultrazvuk a T3, T4, TSH. Podľa endokrinológa je všetko v norme. Nebola mi predpísaná hormonálna terapia, t.j. štítna žľaza nie je príčinou tachykardie. Pri poslednej návšteve u kardiológa mi bola ponúknutá možnosť predpisovania betablokátorov. Je pravda, že lekár sa ma spýtal, či znova otehotniem? Povedal som, že takú možnosť nevylučujem a vtedy lekár zatiaľ zamietol otázku betablokátorov. A to je všetko – nič viac nebolo vymenované. Zároveň však opäť spomenul, že pulz je príliš veľký. Na to sa rozlúčili. Čo robiť?

Andrew

Lekár mi predpísal obzidan 3x denne na tachykardiu. V lekárni som si pred nákupom prečítal pokyny a po prečítaní zoznamu vedľajších účinkov som sa rozhodol opustiť nákup. O mesiac neskôr som sa rozhodol kúpiť liek, pretože sa prejavila tachykardia, pulz bol 100-120. Papier s názvom lieku som nenašiel, ale nepamätal som si ho naspamäť. Čítal som o bisoprolole na internete. Rozhodol sa to skúsiť. Najprv som pil 2,5 mg denne, potom 5 mg. Najprv mrzli končatiny a slabosť bola (vedľajšie účinky bisoprololu), potom sa to zdalo byť normálne. Teraz som našiel papier s názvom - obzidan. Mám zmeniť bisoprolol na obzidan? Navyše mi pomáha bisoprolol a je selektívny. Po prečítaní článku som sa rozhodol, že nie je potrebné meniť bisoprolol. Co si myslis? Ďakujem. Andrew. 22 rokov, 176 výška, 55 váha (áno, som chudá), krvný tlak 120/80. Áno, aj keď zabudnem užiť tabletu bisoprololu, tak posledná tableta platí ešte 1-1,5 dňa (iba 2,5) dňa. A rozhodne nejde o žiadne zneužitia.

Dedičná hypertenzia, trpím od 33 rokov. Skoky krvného tlaku sú sprevádzané krvácaním z nosa. Zmenili sa kombinácie liekov. Predtým som bral 2x denne Concor, Valz, potom som zmenil kombináciu na Nebilet, Arifon, Noliprel Bee Forte. Ráno a večer je takmer vždy tlak 150-160/90, cez deň vystrelený až na 130-140/80-90.
Pred dvoma týždňami prešli na kombináciu: Betaloc ZOK + Micardis plus. Neexistuje žiadny špeciálny efekt. Tlak je v rozmedzí 150-160/90. Schéma nefunguje. Skôr sa vraciam k predchádzajúcej možnosti, ale potrebujem tretiu drogu na noc. Prečítal som si vyššie uvedené odporúčania a dúfam, že dostanete radu.
Vďaka!!!

Igor

Ahoj! Moja vaha je 108,8 kg, chudnem, pred 1,5 mesiacom som mala 115 kg. Vek 40 rokov. Hypertenzné krízy mám už 15 rokov - tlakové skoky zo 130 na 170/97/95 a čisto biely moč po kríze. končatiny ochladzujú a potia sa, zrýchľuje sa tep - pulz je od 80 do 115. V takýchto prípadoch pijem anaprilín. Ak je ťažká kríza, môžem pridať valocordin 40 kvapiek - po 30 minútach sa všetko upokojí, cítim sa skvele. Len nedávno bola kríza, pil som Anaprilin a valocordin 40 kvapiek. Zavolal som sanitku - počas jazdy sa všetko obnovilo. Potešil som sa, ale po 30 minútach ma opäť zastihla tá istá kríza. Išiel som na pohotovosť do nemocnice - dali ma na terapiu, nedali mi žiadne tabletky. Do večera sa tlak obnovil sám, zostala len mierna bolesť hlavy v pravom zátylku. Kým bol v nemocnici na vyšetrení, prešiel mnohými testami – nič sa nenašlo. Pilulky pili Noliprel, Piracetam, Cytoflavín, chlorid sodný, amitriptylín, Meloxicam. Po 10 dňoch začala kríza priamo u lekára - pulz 140, myslel som, že srdce vyskočí z hrudníka, tlak 170. Poprosil som sestričku, aby mi urgentne dala anaprilín - povedala, vraj, doktor je na kolo, ale bez neho nic nedam. A je to pre mňa stále horšie ... Požiadal o zavolanie lekára, ktorému bolo povedané - choďte na oddelenie a počkajte na lekára. Prišiel o 10 minút, bolo mi ťažko, začali sa mi triasť nohy. Dali injekciu, dali Enap, anaprilín a 40 kvapiek valocordinu, ležali 30-40 minút - uľahčilo sa to, tlak držal 140. Urobili kardiogram - povedali, že je všetko v poriadku. Dali mi kvapkadlo Sibazol - po 10 minútach som bola ako uhorka. Pri prepustení lekár povedal a dal extrakt, že musíte piť Bisoprolol každý deň. Teraz prešli 3 mesiace, pijem to, cítil som sa dobre, neboli žiadne problémy s tlakom. Z nejakého dôvodu bola pred týždňom ďalšia kríza. Je pravda, že som znížil dávku Bisoprololu - rozdelil som tabletu na polovicu. Otázka: Mám pokračovať v pití bisoprololu alebo ho prestať piť? Bojovať s touto chorobou ako predtým anaprilinom? Tieto krízy sa môžu vyskytnúť v rôznych časoch. Najprv je pociťované mierne chvenie, potom dochádza k ochladzovaniu končekov prstov, uvoľneniu studeného potu na dlaniach a chodidlách a zvýšeniu tlaku. Lekár povedal, že je potrebné hľadať príčinu hypertenzie, urobiť testy na metonefríny. Žiaľ, v našom meste to nerobia. Budem na dovolenke na pevnine - aké sú moje kroky na kontrolu tohto neduhu a ako sa ho zbaviť? Tak unavený z pitia týchto tabletiek, chcem na ne zabudnúť. Nefajčím, nepijem alkohol, aj keď niekedy chcem koňak. dakujem za odpoved!

Lada

Ahoj. Mám 18 rokov, výška 156 cm, váha 54 kg.
Všetko to začalo tým, že v lete po promócii som zažil stres a nástup na univerzitu mal silný vplyv na moje zdravie. Mala som neurózu a tlak do 130/90. V noci na moje narodeniny (celý deň som behal tam a späť) som dostal záchvat paniky a môj krvný tlak stúpol na 140. Predpísali mi Bisangyl a dvaja kardiológovia diagnostikovali VVD ako hypertenzný typ. Tento liek užívam mesiac a pol. Kardiológ povedal, že dávka sa môže znížiť. Vypil som 10 dní 0,5 tablety bisangilu a potom som prestal - a dostal som horúčku v lícach, triašku rúk, tachykardiu. V blízkosti nebol žiadny tonometer, nemohol som zmerať tlak. Na univerzite mi namerali tlak - 142/105, pulz 120. Vypil som bisangil - a tlak klesol na 110. Čo to mohlo spôsobiť?

Michael

Ahoj. Mám 63 rokov, výška 171 cm, váha 65 kg. Operácia CABG sa uskutočnila v marci 2015.
Neustále beriem Aspecard alebo Cardiomagnyl 75 mg, Rosucard 5 mg a prerušovane Preductal. Dobre zvládam záťaž. Nedávno došlo k trvalej blokáde pravej nohy, priebeh liečby ju odstránil. Bradykardia - pulz až 45 úderov / min, častejšie ráno. Krvný tlak 105-140/60-80. Niekedy sa po cvičení objaví arytmia.
Otázka: lekári neustále predpisujú aspoň malú dávku beta-blokátorov - bisoprolol, carvidex. Bral som 1,25 mg. Spravidla tlak klesá na 105/65 a srdcová frekvencia na 50-60. A prestanem ich brať. Aké dôležité sú v mojom prípade beta-blokátory?
Ďakujem.

Anastasia Žuková

Ahoj! Mám 31 rokov, výška 180 cm, váha 68 kg.
Z mladosti som zažil záchvaty extrasystoly. V posledných mesiacoch sa extrasystoly stali veľmi znepokojivými, raz došlo k záchvatu paniky - obrátila sa na kardiológa. Pulz je vždy 75-85.
Podľa Holtera 2300 komorových extrasystolov denne. Ultrazvuk srdca ukázal fibrotické zmeny na mitrálnej chlopni. Ultrazvuk štítnej žľazy - 0,5 cm uzol v ľavom laloku. TSH, T4 a cholesterol sú v norme. Tlak je vždy normálny.
Kardiológ predpísal Biol 0,25 mg, Panangin a Tenoten. V prvom týždni užívania Biolu sa pulz znížil a pocity prerušenia srdca zmizli. Potom to začalo znova stúpať, teraz je priemer 80 úderov / min. Niekedy pociťujem prerušenia srdcového rytmu, neustály pocit ťažkosti v oblasti srdca, siahajúci do ľavej ruky, bolo veľmi ťažké zaspať, mám nočné mory, prebúdzam sa s pocitom strachu, dýchavičnosť objavil.
Lekár sa pri predpisovaní ani nepýtal na možné tehotenstvo. Plánujeme dieťa, ale po prečítaní recenzií sa teraz bojím prestať užívať tento liek.

Nenašli ste informácie, ktoré ste hľadali?
Spýtajte sa svoju otázku tu.

Ako vyliečiť hypertenziu sami
za 3 týždne, bez drahých škodlivých liekov,
„hladná“ strava a ťažká telesná výchova:
bezplatné pokyny krok za krokom.

Pýtajte sa, ďakujem za užitočné články
alebo naopak kritizovať kvalitu materiálov stránky

Beta-blokátory: farmakologické vlastnosti a klinické použitie

S. Yu Shtrygol, Dr. med. vied, profesor Národnej farmaceutickej univerzity, Charkov

Blokátory (antagonisty) β-adrenergných receptorov sa v kardiológii a iných oblastiach medicíny úspešne používajú už asi 40 rokov. Prvým β-blokátorom bol dichlórizopropylnorepinefrín, ktorý teraz stratil svoj význam. Bolo vytvorených viac ako 80 liekov podobného účinku, ale nie všetky majú široké klinické uplatnenie.

Pre β-blokátory je charakteristická kombinácia nasledujúcich najdôležitejších farmakologických účinkov: hypotenzívny, antianginózny a antiarytmický. Spolu s tým majú β-blokátory iné typy účinku, napríklad psychotropné účinky (najmä upokojujúce), schopnosť znižovať vnútroočný tlak. Pri arteriálnej hypertenzii patria β-blokátory medzi lieky prvej voľby, najmä u mladých pacientov s hyperkinetickým typom krvného obehu.

β-adrenergné receptory hrajú dôležitú úlohu v regulácii fyziologických funkcií. Tieto receptory špecificky rozpoznávajú a viažu molekuly cirkulujúceho hormónu drene nadobličiek adrenalínu a neurotransmiteru norepinefrínu a prenášajú od nich prijaté molekulárne signály do efektorových buniek. β-adrenergné receptory sú spojené s G-proteínmi a prostredníctvom nich s enzýmom adenylátcyklázou, ktorá katalyzuje tvorbu cyklického adenozínmonofosfátu v efektorových bunkách.

Od roku 1967 sa rozlišujú dva hlavné typy β-receptorov. β1-adrenergné receptory sú lokalizované najmä na postsynaptickej membráne v myokarde a vo vodivom systéme srdca, v obličkách a tukovom tkanive. Ich excitácia (zabezpečená najmä mediátorom noradrenalínom) je sprevádzaná zvýšením a zvýšením srdcovej frekvencie, zvýšením automatizácie srdca, uľahčením atrioventrikulárneho vedenia a zvýšením potreby srdca po kyslíku. V obličkách sprostredkúvajú uvoľňovanie renínu. Blokáda β1-adrenergných receptorov vedie k opačným účinkom.

β2-adrenergné receptory sa nachádzajú na presynaptickej membráne adrenergných synapsií, pri ich excitácii sa stimuluje uvoľňovanie mediátora norepinefrínu. Existujú aj extrasynaptické adrenergné receptory tohto typu, prevažne excitované cirkulujúcim adrenalínom. β2-adrenergné receptory prevládajú v prieduškách, v cievach väčšiny orgánov, v maternici (pri vzrušení sa uvoľňujú hladké svaly týchto orgánov), v pečeni (pri vzrušení sa zvyšuje glykogenolýza a lipolýza), v pankrease (kontrola uvoľňovanie inzulínu), v krvných doštičkách (znižuje schopnosť agregácie). V CNS sú prítomné oba typy receptorov. Okrem toho bol nedávno objavený ďalší podtyp β-adrenergných receptorov (β3 -), lokalizovaný najmä v tukovom tkanive, kde ich excitácia stimuluje lipolýzu a tvorbu tepla. Klinický význam činidiel schopných blokovať tieto receptory musí byť ešte objasnený.

V závislosti od schopnosti blokovať oba hlavné typy β-adrenergných receptorov (β1- a β2-) alebo blokovať prevažne β1-receptory, ktoré prevládajú v srdci, kardio-neselektívne (t.j. neselektívne) a kardioselektívne (selektívne pre β1- adrenergné receptory srdca) sú izolované lieky.

V tabuľke sú uvedení najvýznamnejších zástupcov β-blokátorov.

Tabuľka. Hlavní predstavitelia β-adrenergných antagonistov

Hlavné farmakologické vlastnosti
β-blokátory

Blokovaním β-adrenergných receptorov lieky tejto skupiny zabraňujú vplyvu norepinefrínu, mediátora uvoľňovaného zo sympatických nervových zakončení, ako aj adrenalínu cirkulujúceho v krvi. Oslabujú teda sympatickú inerváciu a pôsobenie adrenalínu na rôzne orgány.

hypotenzívne pôsobenie. Lieky v tejto skupine znižujú krvný tlak v dôsledku:

1. Oslabenie vplyvu sympatikového nervového systému a cirkulujúceho adrenalínu na srdce (zníženie sily a frekvencie srdcových kontrakcií, a tým aj úderového a minútového objemu srdca)
2. Zníženie vaskulárneho tonusu v dôsledku relaxácie ich hladkých svalov, ale tento efekt je sekundárny, nastáva postupne (spočiatku sa môže cievny tonus dokonca zvýšiť, pretože β-adrenergné receptory v cievach, keď sú vzrušené, prispievajú k relaxácii hladkých svalov, a pri blokáde β-receptorov sa zvyšuje vaskulárny tonus v dôsledku prevahy účinkov na α-adrenergné receptory). Len postupne, v dôsledku zníženia uvoľňovania norepinefrínu zo sympatických nervových zakončení a v dôsledku zníženia sekrécie renínu v obličkách, ako aj v dôsledku centrálneho pôsobenia β-blokátorov (zníženie sympatických vplyvov), znižuje sa celkový periférny odpor.
3. Stredný diuretický účinok v dôsledku inhibície tubulárnej reabsorpcie sodíka (Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L., 1995).

Hypotenzívny účinok prakticky nezávisí od prítomnosti alebo neprítomnosti selektivity blokády β-adrenergných receptorov.

Antiarytmické pôsobenie v dôsledku inhibície automatizmu v sínusovom uzle a v heterotopických ložiskách excitácie. Väčšina β-blokátorov má aj mierny lokálny anestetický (membránový stabilizačný) účinok, ktorý je dôležitý pre ich antiarytmický účinok. β-blokátory však spomaľujú atrioventrikulárne vedenie, čo je základom ich nepriaznivého účinku – atrioventrikulárnej blokády.

Antianginózny účinok je založená najmä na znížení potreby srdca v kyslíku v dôsledku zníženia frekvencie a kontraktility myokardu, ako aj na znížení aktivity lipolýzy a znížení obsahu mastných kyselín v myokarde. V dôsledku toho, s menšou prácou srdca a nižšou úrovňou energetických substrátov, myokard vyžaduje menej kyslíka. Okrem toho β-blokátory zvyšujú disociáciu oxyhemoglobínu, čo zlepšuje metabolizmus myokardu. β-blokátory nerozširujú koronárne cievy. Ale vďaka bradykardii, predĺžením diastoly, počas ktorej dochádza k intenzívnemu koronárnemu prekrveniu, môžu nepriamo zlepšiť zásobovanie srdca krvou.

Spolu s uvedenými typmi účinku β-blokátorov, ktoré majú veľký význam v kardiológii, sa nemožno nezaoberať antiglaukomatóznym účinkom daných liekov, ktorý je dôležitý v oftalmológii. Znižujú vnútroočný tlak znížením tvorby vnútroočnej tekutiny; na tento účel sa používa najmä neselektívny liek timolol (okumed, ocupres, arutimol) a β1-blokátor betaxolol (betoptik) vo forme očných kvapiek.

Okrem toho β-blokátory znižujú sekréciu inzulínu v pankrease, zvyšujú tonus priedušiek, zvyšujú hladinu aterogénnych frakcií lipoproteínov v krvi (nízka a veľmi nízka hustota). Tieto vlastnosti sú základom vedľajších účinkov, ktoré budú podrobne diskutované nižšie.

β-blokátory sú klasifikované nielen podľa schopnosti selektívne alebo neselektívne blokovať β-adrenergné receptory, ale aj podľa prítomnosti alebo neprítomnosti vnútornej sympatomimetickej aktivity. Je prítomný v pindolole (whisken), oxprenolole (trazikor), acebutolole (sektrálny), talinolole (cordanum). Vďaka špeciálnej interakcii s β-adrenergnými receptormi (stimulácia ich aktívnych centier na fyziologickú úroveň) tieto lieky v pokoji prakticky neznižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií a ich blokujúci účinok sa prejavuje až so zvýšením hladina katecholamínov počas emočného alebo fyzického stresu.

Takéto nepriaznivé účinky, ako je zníženie sekrécie inzulínu, zvýšenie bronchiálneho tonusu, aterogénny účinok, sú charakteristické najmä pre neselektívne lieky bez vnútornej sympatomimetickej aktivity a takmer sa neprejavujú u β1-selektívnych liekov v malých (stredných terapeutických) dávkach. So zvyšujúcimi sa dávkami sa selektivita účinku znižuje a môže dokonca vymiznúť.

β-blokátory sa líšia schopnosťou rozpúšťať sa v lipidoch. S tým súvisia aj ich vlastnosti ako prienik do centrálneho nervového systému a schopnosť tak či onak metabolizovať a vylučovať z tela. Metoprolol (egilok), propranolol (anaprilín, inderal, obzidan), oxprenolol (trazikor) sú lipofilné, preto prenikajú do centrálneho nervového systému a môžu spôsobiť ospalosť, letargiu, letargiu a sú metabolizované v pečeni, preto by sa nemali predpisovať u pacientov s poruchou funkcie pečene. Atenolol (tenormin) a acebutolol (sektral) sú hydrofilné, takmer neprenikajú do mozgu a nespôsobujú prakticky žiadne vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému, ale vylučujú sa obličkami, preto by sa nemali predpisovať pacientom s renálnou insuficienciou. Pindolol (whisken) zaujíma strednú polohu.

Lieky ako propranolol a oxprenolol pôsobia pomerne krátko (asi 8 hodín), predpisujú sa 3x denne. Metoprolol stačí užívať 2-krát denne a atenolol 1-krát denne. Zvyšok liekov uvedených v klasifikácii je možné predpísať 2-3 krát denne.

Existujú protichodné informácie o účinku β-blokátorov na očakávanú dĺžku života pacientov. Niektorí autori zistili jeho zvýšenie (Olbinskaya L.I., Andrushchishina T.B., 2001), iní poukazujú na jeho pokles v dôsledku porúch metabolizmu sacharidov a lipidov pri dlhodobom užívaní (Michajlov I. B., 1998).

Indikácie

β-blokátory sa používajú pri hypertenzii a symptomatickej artériovej hypertenzii, najmä pri hyperkinetickom type obehu (prejavuje sa klinicky nadmernou tachykardiou a výrazným zvýšením systolického tlaku krvi pri záťaži).

Predpisujú sa aj pri ischemickej chorobe srdca (pokojová a variantná angína, najmä necitlivá na dusičnany). Antiarytmický účinok sa používa pri sínusovej tachykardii, fibrilácii predsiení, komorovej extrasystole (pri arytmiách je dávka zvyčajne nižšia ako pri arteriálnej hypertenzii a angíne pectoris).

Okrem toho sa β-blokátory používajú pri hypertrofickej kardiomyopatii, tyreotoxikóze (najmä pri alergiách na mercazolil), migréne, parkinsonizme. Na vyvolanie pôrodu u žien s vysokým krvným tlakom možno použiť neselektívne lieky. Vo forme oftalmických dávkových foriem sa β-blokátory, ako už bolo uvedené, používajú pri glaukóme.

funkcie schôdzok,
dávkovací režim

Pri arteriálnej hypertenzii, ischemickej chorobe srdca a srdcových arytmiách sa β-blokátory zvyčajne predpisujú v nasledujúcich dávkach.

Propranolol (anaprilín) je dostupný v tabletách po 0,01 a 0,04 g a v ampulkách po 1 ml 0,25% roztoku, 0,01-0,04 g sa podáva perorálne 3-krát denne (denná dávka 0, 03-0,12 g). Oxprenolol (trazikor) je dostupný v tabletách po 0,02 g, predpisuje sa 1-2 tablety 3x denne. Pindolol (whisken) je dostupný v tabletách po 0,005; 0,01; 0,015 a 0,02 g, vo forme 0,5 % roztoku na perorálne podanie a v 2 ml ampulkách 0,2 % injekčného roztoku. Predpisuje sa perorálne v dávke 0,01 - 0,015 g denne v 2 - 3 dávkach, dennú dávku možno zvýšiť na 0,045 g. Podáva sa pomaly intravenózne, 2 ml 0,2% roztoku. Metoprolol (betaloc, metocard) je dostupný v tabletách po 0,05 a 0,1 g. Podáva sa perorálne v dávke 0,05-0,1 g 2-krát denne, maximálna denná dávka je 0,4 g (400 mg). Metocard-retard je dlhodobo pôsobiace liečivo metoprololu, dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,2 g Predpisuje sa 1 tableta 1-krát denne (ráno). Atenolol (tenormin) je dostupný v tabletách po 0,05 a 0,1 g, podáva sa perorálne ráno (pred jedlom) 1 krát denne po 0,05 – 0,1 g Acebutolol (sektrálny) – je dostupný v tabletách po 0,2 g, podávaný perorálne 0,4 g (2 tablety) raz ráno alebo v dvoch dávkach (1 tableta ráno a večer). Talinolol (cordanum) - dostupný v tabletkách po 0,05 g Predpisuje sa 1-2 tabletky 1-2x denne 1 hodinu pred jedlom.

Hypotenzívny účinok dosahuje maximum postupne, v priebehu 1-2 týždňov. Dĺžka liečby je zvyčajne najmenej 1-2 mesiace, často niekoľko mesiacov. Zrušenie β-blokátorov sa má robiť postupne, so znížením dávky v priebehu 1-1,5 týždňa na polovicu minimálnej terapeutickej dávky, inak sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm. Počas liečby je potrebné kontrolovať srdcovú frekvenciu (bradykardia v pokoji - nie viac ako 30% počiatočnej úrovne; počas cvičenia tachykardia nie viac ako 100-120 bpm), EKG (interval PQ by sa nemal zvýšiť o viac ako 25 % ). Stanovenie hladiny glukózy v krvi a moči a lipoproteínov s nízkou a veľmi nízkou hustotou má zmysel, najmä pri dlhodobom používaní β-blokátorov.

U pacientov so súbežnou arteriálnou hypertenziou, obštrukčnými chorobami pľúc a metabolickými poruchami sa uprednostňujú kardioselektívne lieky (Egilok, Metocard, Tenormin, Sektral, Cordanum) v minimálnych účinných dávkach alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Vedľajšie účinky
a možnosť ich opravy

Pre blokátory β-adrenergných receptorov sú charakteristické nasledujúce vedľajšie účinky.

• Ťažká bradykardia, porucha atrioventrikulárneho vedenia, rozvoj srdcového zlyhania (hlavne pri liekoch bez vnútornej sympatomimetickej aktivity).
• Bronchiálna obštrukcia (hlavne pre lieky, ktoré neselektívne blokujú β-adrenergné receptory). Tento účinok je nebezpečný najmä u pacientov so zmenenou bronchiálnou reaktivitou trpiacich bronchiálnou astmou. Keďže β-blokátory sa môžu absorbovať do krvného obehu a spôsobiť bronchiálnu obštrukciu aj pri použití vo forme očných kvapiek, oftalmológovia by mali túto schopnosť brať do úvahy pri predpisovaní timololu alebo betaxololu pacientom, u ktorých sa glaukóm kombinuje s bronchiálnou astmou. Po zavedení očných kvapiek do spojovkového vaku sa odporúča stlačiť vnútorný kútik oka na 2-3 minúty, aby sa roztok nedostal do noso-solakrimálneho kanála a nosovej dutiny, odkiaľ sa liek môže vstrebať do krvi .
• Poruchy CNS únava, znížená pozornosť, bolesti hlavy, závraty, poruchy spánku, stavy nepokoja alebo naopak depresia, impotencia (najmä pri lipofilných liekoch metoprolol, propranolol, oxprenolol).
• Zhoršenie metabolizmu lipidov akumulácia cholesterolu v lipoproteínoch s nízkou a veľmi nízkou hustotou, zvýšenie aterogénnych vlastností krvného séra, najmä v podmienkach zvýšeného príjmu chloridu sodného v potrave. Táto vlastnosť samozrejme znižuje terapeutickú hodnotu β-blokátorov v kardiológii, pretože znamená zvýšenie aterosklerotického poškodenia ciev. Na nápravu tohto vedľajšieho účinku sme v experimente vyvinuli a na klinike otestovali metódu spočívajúcu v použití draselných a horečnatých solí, najmä sanasolu v dennej dávke 3 g na prisolenie hotových jedál na pozadí obmedzovania diétny príjem stolovej soli. (Shtrygol S. Yu., 1995; Shtrygol S. Yu. a kol., 1997). Okrem toho sa zistilo, že aterogénne vlastnosti β-blokátorov sú oslabené súčasným podávaním papaverínu. (Andrianova I.A., 1991).
• Hyperglykémia, porucha glukózovej tolerancie.
• Zvýšenie hladiny kyseliny močovej v krvi.
• Spazmus ciev dolných končatín (intermitentná klaudikácia, exacerbácia Raynaudovej choroby, obliterujúca endarteritída) - hlavne pri liekoch, ktoré môžu blokovať β2-adrenergné receptory.
• Dyspeptické javy nevoľnosť, ťažkosť v epigastriu.
• Zvýšený tonus maternice a fetálna bradykardia počas tehotenstva (najmä pri liekoch, ktoré blokujú β2-adrenergné receptory).
• Abstinenčný syndróm (vzniká 1-2 dni po náhlom vysadení lieku, trvá až 2 týždne); aby sa tomu zabránilo, ako už bolo uvedené, je potrebné znižovať dávku β-blokátorov postupne, počas obdobia najmenej 1 týždňa.
• Relatívne zriedkavo spôsobujú β-blokátory alergické reakcie.
• Zriedkavým vedľajším účinkom je okulokutánny syndróm (konjunktivitída, adhezívna peritonitída).
• V zriedkavých prípadoch môže talinolol spôsobiť potenie, zvýšenie telesnej hmotnosti, zníženú sekréciu sĺz, alopéciu a zvýšené príznaky psoriázy; posledný účinok je opísaný aj pri použití atenololu.

Kontraindikácie

Ťažké srdcové zlyhanie, bradykardia, syndróm chorého sínusu, atrioventrikulárna blokáda, arteriálna hypotenzia, bronchiálna astma, obštrukčná bronchitída, poruchy periférneho prekrvenia (Reynaudova choroba alebo syndróm, obliterujúca endarteritída, ateroskleróza ciev dolných končatín), diabetes mellitus I. a II. .

Interakcia s inými liekmi

racionálne kombinácie.β-blokátory sa dobre kombinujú s α-blokátormi (existujú tzv. „hybridné“ α, β-blokátory, napr. labetalol, proxodolol). Tieto kombinácie zosilňujú hypotenzný účinok, pričom súčasne so znížením srdcového výdaja rýchlo a účinne klesá aj celkový periférny vaskulárny odpor.

Úspešné sú kombinácie β-blokátorov s nitrátmi, najmä ak sa arteriálna hypertenzia kombinuje s koronárnou chorobou srdca; súčasne sa zvyšuje hypotenzný účinok a bradykardia spôsobená β-blokátormi sa vyrovnáva tachykardiou spôsobenou nitrátmi.

Výhodné sú kombinácie β-blokátorov s diuretikami, pretože ich účinok je zosilnený a trochu predĺžený v dôsledku inhibície uvoľňovania renínu v obličkách β-blokátormi.

Veľmi úspešne sa kombinuje pôsobenie β-blokátorov a ACE inhibítorov, blokátorov receptorov angiotenzínu. Pri arytmiách rezistentných na lieky sa β-blokátory môžu opatrne kombinovať s novokainamidom, chinidínom.

Povolené kombinácie. S opatrnosťou môžete β-blokátory v nízkych dávkach kombinovať s blokátormi kalciových kanálov patriacich do skupiny dihydropyridínov (nifedipín, fenigidín, cordafen, nikardipín atď.).

Iracionálne a nebezpečné kombinácie. Je neprijateľné kombinovať antagonisty β-adrenergných receptorov s blokátormi vápnikových kanálov verapamilovej skupiny (verapamil, izoptín, finoptín, gallopamil), pretože to zosilňuje zníženie frekvencie a sily srdcových kontrakcií, zhoršenie atrioventrikulárneho vedenia; možná nadmerná bradykardia a hypotenzia, atrioventrikulárna blokáda, akútne zlyhanie ľavej komory.

Nie je možné kombinovať β-blokátory so sympatolytikami - rezerpínom a prípravkami s jeho obsahom (raunatin, rauvazan, adelfan, kristepin, brinerdine, trirezide), oktadínom, pretože tieto kombinácie prudko oslabujú sympatické účinky na myokard a môžu viesť k podobným komplikáciám.

Iracionálne kombinácie β-blokátorov so srdcovými glykozidmi (zvyšuje sa riziko bradyarytmií, blokád až zástavy srdca), s priamymi M-cholinomimetikami (aceklidín) a anticholínesterázovými látkami (prozerín, galantamín, amiridín), tricyklickými antidepresívami (imipramín) pre to isté dôvodov.

Nemožno ho kombinovať s antidepresívami, inhibítormi MAO (nialamid), pretože je možná hypertenzná kríza.

Pôsobenie takých činidiel, ako sú typické a atypické β-adrenergné agonisty (izadrín, salbutamol, oxyfedrín, nonahlazín atď.), antihistaminiká (difenhydramín, diprazín, fenkarol, diazolín atď.), glukokortikoidy (prednizolón, hydrokortizón, budezonid, atď.), pri kombinácii s β-blokátormi je oslabená.

Kombinovať β-blokátory s teofylínom a prípravkami s jeho obsahom (eufillin) je iracionálne z dôvodu spomalenia metabolizmu a akumulácie teofylínu.

Pri súčasnom podávaní β-blokátorov s inzulínom a perorálnymi hypoglykemickými látkami sa vyvíja nadmerný hypoglykemický účinok.

β-blokátory oslabujú protizápalový účinok salicylátov, butadiónu, antitrombotický účinok nepriamych antikoagulancií (neodikumarín, fenylín).

Na záver je potrebné zdôrazniť, že v moderných podmienkach sa uprednostňujú kardioselektívne β-blokátory (β1-blokátory) ako najbezpečnejšie vo vzťahu k bronchiálnej obštrukcii, poruchám metabolizmu lipidov a sacharidov a periférnej cirkulácii, ktoré majú dlhšiu dobu účinku. a preto sa užívajú vo vhodnejšom režime pre pacienta.(1-2x denne).

Literatúra

1. Avakyan O.M. Farmakologická regulácia funkcie adrenoreceptorov.M.: Meditsina, 1988. 256 s.
2. Andrianova I. A. Zmeny v štruktúre a chemickom zložení vnútornej membrány králičej aorty s mechanickým poškodením v podmienkach normolipidémie, hypercholesterolémie a so zavedením niektorých farmakologických prípravkov: Abstrakt práce. dis. … cukrík. med. Nauk.M., 1991.
3. Gaevyj M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A., Petrov V. I. a kol. Farmakoterapia so základmi klinickej farmakológie / Ed. V. I. Petrova, Volgograd, 1998. 451 s.
4. Grishina T. R., Shtrygol S. Yu Vegetotropné látky: Vzdelávacia a metodická príručka Ivanovo, 1999. 56 s.
5. Lyusov V. A., Kharchenko V. I., Savenkov P. M. a kol.: Zosilnenie hypotenzného účinku labetalolu u pacientov s hypertenziou, keď sú vystavení rovnováhe sodíka v tele // Kardiologiya. 1987. č. 2. str. 71 -77
6. Michajlov I. B. Klinická farmakológia. Petrohrad: Foliant, 1998. 496 s.
7. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racionálna farmakoterapia arteriálnej hypertenzie // Russian Medical Journal.
8. Register liekov Ruska: Ročná zbierka M.: Remako, 1997-2002.
9. Shtrygol S. Yu. Vplyv minerálneho zloženia stravy na metabolizmus cholesterolu a experimentálna korekcia aterogénnej dyslipoproteinémie spôsobenej propranololom // Experiment. a klin. Farmakológia, 1995, č. 1, str. 29-31.
10. Shtrygol S. Yu., Branchevsky LL Účinok adrenergných agonistov a antagonistov na funkciu obličiek a krvný tlak v závislosti od minerálneho zloženia stravy // Experiment. a klin. Farmakológia, 1995. č. 5. S. 31-33.
11. Shtrygol S. Yu., Branchevsky L. L., Frolova A. P. Sanasol ako prostriedok na korekciu aterogénnej dyslipoproteinémie pri koronárnej chorobe srdca // Bulletin Ivanovskaya Med. Akadémia, 1997. Číslo 1-2.S.39-41.

Dôležitú úlohu v regulácii telesných funkcií majú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvi a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia – adrenoreceptory. Posledne menované sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Pri aktivácii β1-adrenergných receptorov sa zvyšuje frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa koronárne tepny, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, zvyšuje sa odbúravanie glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Pri excitácii β2-adrenergných receptorov sa uvoľňujú steny ciev, svaly priedušiek, v tehotenstve sa znižuje tonus maternice, zvyšuje sa vylučovanie inzulínu a odbúravanie tukov. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) sú skupinou liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. V dôsledku toho klesá spotreba kyslíka srdcovým svalom.

Predlžuje sa diastola – obdobie pokoja, relaxácie srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prekrvenie myokardu) je uľahčené aj poklesom intrakardiálneho diastolického tlaku.

Dochádza k redistribúcii prietoku krvi z normálne vaskularizovaných do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zlepšuje tolerancia záťaže.

BAB majú antiarytmickú aktivitu. Potláčajú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a zabraňujú aj hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

Klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita - schopnosť lieku blokovať iba β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, krvných ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie pri sprievodných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach sa stupeň selektivity znižuje.

Niektoré BAB majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť do určitej miery stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s klasickými BB takéto lieky menej spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu a menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné dodatočne rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenergných receptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné látky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti sú vytvorené aj dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkou dobou účinku – do 30 minút (esmolol).

Posúvajte sa

1. Nekardioselektívne BB:

ALE. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilín, obzidán);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotahexal, tensol);
• timolol (blokardén);
• nipradilol;
• fletrolol.

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (šľahačka);
• alprenolol (aptín);
• penbutolol (betapresín, levtol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektívne BB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sektrálny);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

A. Nekardioselektívne:

B. Kardioselektívne:

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dlhodobo pôsobiace:

A. Nekardioselektívne:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B.
Kardioselektívne:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrakrátkeho účinku, kardioselektívny:

• esmolol.

Použitie pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

Angina pectoris

V mnohých prípadoch patria BB medzi popredné prostriedky na liečbu a prevenciu záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom užívaní nevyvolávajú toleranciu (liekovú rezistenciu). BAB sú schopné sa hromadiť (akumulovať) v tele, čo vám umožňuje po chvíli znížiť dávku lieku. Okrem toho tieto lieky chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká.
Ich výber je založený na dĺžke účinku, závažnosti vedľajších účinkov, cene a iných faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšujte na účinnú. Dávkovanie sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nebola nižšia ako 100 mm Hg. čl. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na účinné minimum.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to výrazne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej účinnosti týchto liekov je lepšie kombinovať ich s inými skupinami liekov.

BAB by sa nemal náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB sú obzvlášť indikované, ak je námahová angína kombinovaná so sínusovou tachykardiou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pomáha obmedziť zónu nekrózy srdcového svalu. Tým sa znižuje úmrtnosť, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Takýto účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné použiť kardioselektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné, keď je infarkt myokardu kombinovaný s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarktovou angínou a tachysystolickou formou.

BAB možno predpísať ihneď po prijatí pacienta do nemocnice všetkým pacientom, ak neexistujú kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov ich liečba pokračuje najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Využitie BB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že sa môžu použiť pri kombinácii srdcového zlyhania (najmä diastolického) a anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s sú tiež dôvodom na predpisovanie tejto skupiny liekov.

Hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe komplikovanej hypertenzie. Široko sa využívajú aj u mladých pacientov s aktívnym životným štýlom. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pectoris alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri poruchách srdcového rytmu, ako je fibrilácia a flutter predsiení, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s preparátmi draslíka sa používajú na liečbu spôsobenú intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibujú schopnosť sínusového uzla generovať impulzy, ktoré spôsobujú srdcové kontrakcie a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný pri BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôzneho stupňa. Tiež znižujú silu srdcových kontrakcií. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný u BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BB znižujú krvný tlak.

Lieky tejto skupiny spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť zimnica končatín, zhoršuje sa priebeh Raynaudovho syndrómu. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižujú prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférnej cirkulácie pri liečbe týmito liekmi sa niekedy vyskytuje výrazná celková slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku súčasnej blokády β2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardioselektívnych látok. Ich účinné dávky vo vzťahu k angíne alebo hypertenzii sú však často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je výrazne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršujú priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liekové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné u hydrofilných BB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná poruchou neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdrži a únave.

Metabolizmus

Neselektívne β-blokátory inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi, pričom pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so súčasným diabetes mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo látkami iných skupín.

Mnohé BB, najmä neselektívne, znižujú hladinu „dobrého“ cholesterolu v krvi (alfa lipoproteíny s vysokou hustotou) a zvyšujú hladinu „zlého“ cholesterolu (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liekov s β1-vnútornou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilná dysfunkcia a strata sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážky, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia hematopoézy s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokých dávkach, môže náhle prerušenie liečby vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa nárastom anginóznych záchvatov, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne objaví niekoľko dní po ukončení užívania betablokátora.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, je potrebné dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly zrušte BAB do dvoch týždňov, postupne znižujte dávku o jednu dávku;
• pri a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, v prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóz, ako aj liekov znižujúcich krvný tlak.

Kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• ťažké srdcové zlyhanie;
• bronchiálna astma;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• systolický krvný tlak 100 mm Hg. čl. a nižšie;
• srdcová frekvencia nižšia ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívnou kontraindikáciou pre vymenovanie BAB je Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.