Substancja aktywna

Chlorowodorek drotaweryny (drotaweryna)

Forma wydania, skład i opakowanie

◊ Tabletki żółty z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, okrągły, obustronnie wypukły, z wygrawerowanym napisem „spa” po jednej stronie.

Substancje pomocnicze: magnezu stearynian – 3 mg, talk – 4 mg, powidon – 6 mg, skrobia kukurydziana – 35 mg, laktoza jednowodna – 52 mg.

6 szt. - Blistry PVC/Aluminium (1) - Opakowania kartonowe.
6 szt. - blistry PVC/Aluminium (2) - opakowania kartonowe.
6 szt. - blistry PVC/Aluminium (4) - opakowania kartonowe.
6 szt. - blistry PVC/Aluminium (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry PVC/Aluminium (3) - opakowania kartonowe.
12 szt. - blistry PVC/Aluminium (2) - opakowania kartonowe.
20 szt. - Blistry PVC/Aluminium (1) - Opakowania kartonowe.
24 szt. - Blistry PVC/Aluminium (1) - Opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry Aluminium/Aluminium (laminowane polimerem) (2) - opakowania tekturowe.
60 szt. - butelki polipropylenowe (1) z korkiem polietylenowym, wyposażone w dozownik sztuk - opakowania kartonowe.
64 szt. - butelki polipropylenowe (1) z korkiem polietylenowym, wyposażone w dozownik sztuk - opakowania kartonowe.
100 kawałków. - butelki polipropylenowe (1) z korkiem polietylenowym - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Przeciwskurczowe, pochodna izochinoliny. Ma silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie dzięki hamowaniu enzymu PDE typu 4 (PDE4). Hamowanie PDE4 prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, inaktywacji kinazy lekkich łańcuchów miozyny, co dodatkowo powoduje rozluźnienie mięśni gładkich. Zmniejszające stężenie jonów Ca 2+ działanie drotaweryny poprzez cAMP wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny względem Ca 2+.

W warunkach in vitro drotaweryna hamuje izoenzym PDE4 bez hamowania izoenzymów PDE3 i PDE5. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE4 w różnych tkankach. PDE4 ma największe znaczenie dla hamowania czynności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE4 może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu pokarmowego.

Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń występuje głównie za pomocą izoenzymu PDE3, co tłumaczy fakt, że przy wysokiej aktywności przeciwskurczowej drotaweryna nie ma poważnych skutków ubocznych na serce i naczynia krwionośne oraz wyraźny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

Drotaveryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.

Dzięki działaniu wazodylatacyjnemu drotaweryna poprawia ukrwienie tkanek.

Tak więc powyższe mechanizmy działania drotaweryny eliminują skurcze mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia bólu.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% przyjętej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Z maksimum we krwi osiąga się w 45-60 minut.

Dystrybucja

In vitro drotaweryna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (95-98%), zwłaszcza z albuminami oraz β- i γ-globulinami.

Drotaveryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach, przenika do komórek mięśni gładkich. Nie penetruje BBB. Drotaweryna i/lub jej metabolity są w stanie nieznacznie przenikać przez barierę łożyskową.

Metabolizm

Drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie.

hodowla

T 1/2 drotaweryny wynosi 8-10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Około 50% drotaweryny jest wydalane przez nerki, a około 30% przez przewód pokarmowy. Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się niezmienionej drotaweryny.

Wskazania

- skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek;

- skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica cewki moczowej, zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego, skurcze pęcherza moczowego.

Jako leczenie uzupełniające:

- przy skurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami i zespołem jelita drażliwego z wzdęciami;

- z napięciowymi bólami głowy;

- z bolesnym miesiączkowaniem (ból menstruacyjny).

Przeciwwskazania

- ciężka niewydolność wątroby lub nerek;

- ciężka niewydolność (zespół małego rzutu serca);

- wiek dzieci do 6 lat;

- okres karmienia piersią (dane kliniczne nie są dostępne);

- dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

- Nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie lek należy stosować w przypadku niedociśnienia tętniczego, w czasie ciąży, u dzieci.

Dawkowanie

Dorośli ludzie wyznaczyć zakładkę 1-2. jednorazowo 2-3 razy dziennie. Maksymalna dzienna porcja to 6 tab. (co odpowiada 240 mg).

Badania kliniczne z udziałem drotaweryny dzieci nie została wykonana.

W przypadku przepisywania leku No-shpa dzieciom:

- w wieku od 6 do 12 lat- 40 mg (1 tab.) 1-2 razy/dobę, maksymalna dawka dobowa to 80 mg (2 tab.);

- powyżej 12 roku życia- 40 mg (1 tab.) 1-4 razy/dobę lub 80 mg (2 tab.) 1-2 razy/dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg (4 tabletki).

W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku wynosi zwykle 1-2 dni. W przypadku stosowania drotaweryny jako terapii uzupełniającej czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni). Jeśli zespół bólowy nie ustępuje, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Metoda oceny efektywności

Jeśli pacjent może łatwo samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, ponieważ są mu dobrze znane, to skuteczność leczenia, czyli ustąpienie bólu, jest również łatwo oceniana przez pacjenta. Jeśli w ciągu kilku godzin po przyjęciu leku w maksymalnej pojedynczej dawce nastąpi umiarkowane zmniejszenie bólu lub brak zmniejszenia bólu lub jeśli ból nie zmniejszy się znacząco po przyjęciu maksymalnej dawki dobowej, zaleca się konsultację z lekarzem .

W przypadku korzystania z butelki z korkiem polietylenowym wyposażonej w dozownik kawałków: przed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki oraz naklejkę z dolnej części butelki. Umieść butelkę w dłoni, tak aby otwór dozujący na spodzie nie dotykał dłoni. Następnie nacisnąć górną część fiolki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego na spodzie.

Skutki uboczne

Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych w podziale na układy narządów ze wskazaniem częstości ich występowania zgodnie z następującą gradacją zalecaną przez WHO: bardzo często (≥10%), często (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Z układu nerwowego: rzadko - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - uczucie kołatania serca, spadek ciśnienia krwi.

Z układu pokarmowego: rzadko - nudności, zaparcia.

Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka).

Przedawkować

Przedawkowanie drotaweryny było związane z arytmią serca i zaburzeniami przewodzenia, w tym z całkowitym blokiem odnogi pęczka Hisa i zatrzymaniem akcji serca, które mogą być śmiertelne.

Leczenie: w przypadku przedawkowania pacjenci powinni znajdować się pod nadzorem lekarza. W razie potrzeby należy przeprowadzić leczenie objawowe, mające na celu utrzymanie podstawowych funkcji organizmu, w tym sztuczne wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka.

interakcje pomiędzy lekami

Inhibitory PDE, takie jak , osłabiają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Przepisując lek No-shpa jednocześnie z lewodopą, możliwe jest zwiększenie sztywności i drżenia.

Przy równoczesnym stosowaniu drotaweryny z innymi lekami przeciwskurczowymi, w tym m-antycholinergicznymi, dochodzi do wzajemnego wzmocnienia działania przeciwskurczowego.

Specjalne instrukcje

Skład tabletek 40 mg zawiera 52 mg laktozy jednowodnej, w wyniku czego możliwe są dolegliwości ze strony układu pokarmowego u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ta forma nie jest przeznaczona do stosowania u pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania/galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Drotaweryna przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej koncentracji.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych kwestia prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami wymaga indywidualnego rozważenia. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu leku należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów i praca z mechanizmami.

Ciąża i laktacja

Przeprowadzone badania nie wykazały działania teratogennego i embriotoksycznego drotaweryny, jak również niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Jeśli jednak konieczne jest stosowanie leku No-shpa w czasie ciąży, należy zachować ostrożność i przepisać lek dopiero po ocenie stosunku potencjalnej korzyści dla matki i możliwego ryzyka dla płodu.

Lek jest uwalniany bez recepty.

Warunki przechowywania

Tabletki w blistrach PVC/Aluminium należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Tabletki w blistrach Aluminium/Aluminium należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C. Okres trwałości - 5 lat.

Tabletki w fiolkach należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 15° do 25°C. Okres trwałości - 5 lat.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Skład produktu leczniczego

substancja aktywna: drotaweryna;

1 tabletka zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, talk, powidon, skrobia kukurydziana, laktoza.

Forma dawkowania

Tabletki.

Zielonkawe lub pomarańczowożółte, wypukłe tabletki z wytłoczonym napisem „spa” po jednej stronie.

Nazwa i lokalizacja producenta

HINOIN Zakład Wyrobów Farmaceutycznych i Chemicznych Private Co. Ltd., Węgry / CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd., Węgry.

2112 Vereshedhaz, w lewo, przy. 5, Węgry / 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Węgry.

Posiadacz licencji handlowej

LLC Sanofi-Aventis Ukraina, Ukraina / Sanofi-Aventis Ukraina LLC, Ukraina.

Grupa farmakologiczna

Środki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny, która działa przeciwskurczowo bezpośrednio na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP oraz, w wyniku inaktywacji łańcucha lekkiego kinazy miozyny (MLCK ), do rozluźnienia mięśni gładkich.

in vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE iii) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób, którym towarzyszy nadmierna ruchliwość, a także różnych chorób, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego .

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dzięki czemu drotaweryna jest skutecznym środkiem przeciwskurczowym, nie wykazuje znaczących skutków ubocznych na układ sercowo-naczyniowy i silnie oddziałuje terapeutycznie na ten układ.

Drotaveryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich pochodzenia zarówno nerwowego, jak i mięśniowego. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowo-płciowych i naczyniowych, niezależnie od rodzaju ich autonomicznego unerwienia.

Poprawia krążenie krwi w tkankach dzięki zdolności rozszerzania naczyń krwionośnych.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż działanie papaweryny, wchłanianie jest szybsze i pełniejsze, mniej wiąże się z białkami osocza. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny po jej podaniu pozajelitowym nie obserwuje się takiego działania niepożądanego jak pobudzenie oddychania.

Drotaveryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W dużym stopniu (95-98%) wiąże się z albuminami osocza, gamma i beta-globulinami. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 45-60 minut po spożyciu. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dostaje się do krwioobiegu w postaci niezmienionej.

Metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin.

Przez 72 godziny drotaweryna jest prawie całkowicie wydalana z organizmu, około 50% jest wydalane z moczem, 30% z kałem. Zasadniczo drotaweryna jest wydalana w postaci metabolitów, niezmieniona w moczu nie jest wykrywana.

Wskazania

W celach terapeutycznych:

• skurcze mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki;
• skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg moczowych: kamicy nerkowej, kamicy moczowej, zapaleniu miednicy, zapaleniu pęcherza, parciu pęcherza moczowego.

Jako leczenie uzupełniające w przypadku:

• skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcz serca i/lub odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami i zespołem jelita drażliwego, któremu towarzyszą wzdęcia;
• napięciowy ból głowy;
• choroby ginekologiczne (bolesne miesiączkowanie).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik leku. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Odpowiednie środki ostrożności podczas użytkowania

Ostrożnie stosować przy niedociśnieniu tętniczym.

Każda tabletka No-shpa ® zawiera 52 mg laktozy. Nie stosować w leczeniu pacjentów cierpiących na rzadkie choroby dziedziczne, takie jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Ciąża. Jak wykazały wyniki retrospektywnych badań klinicznych i badań na zwierzętach, doustne podanie leku nie powodowało żadnych oznak jakiegokolwiek bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój zarodka, przebieg porodu lub rozwój poporodowy. Konieczne jest jednak ostrożne przepisywanie leku kobietom w ciąży.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych w okresie laktacji nie zaleca się stosowania leku.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych mechanizmów

Jeśli po zastosowaniu leku u pacjentów wystąpią zawroty głowy, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu i wykonywanie pracy wymagającej zwiększonej uwagi.

Dzieci

W przypadku dzieci w wieku poniżej 6 lat stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Stosowanie drotaweryny u dzieci oceniano w badaniach klinicznych.

Dawkowanie i sposób podawania

dorośli ludzie zwykle stosowana dawka wynosi 120-240 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych.

W przypadku stosowania drotaweryny u dzieci:

dla dzieci w wieku 6-12 lat maksymalna dawka dobowa to 80 mg (podzielona na 2 dawki)

dla dzieci powyżej 12 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg (podzielona na 2-4 dawki).

Przed użyciem tabletek No-shpa ® w pojemniku dozującym należy usunąć taśmę zabezpieczającą znajdującą się pod wieczkiem oraz naklejkę zabezpieczającą znajdującą się na dnie pojemnika.

Przedawkować

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodzenia, w tym całkowitą blokadę pęczka Hisa i zatrzymanie akcji serca, które może zakończyć się zgonem.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską i zastosować leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka.

Skutki uboczne

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogły być spowodowane przez drotawerynę, rozłożone według układów narządów i częstość występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100,<1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редкие (> 1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Numer rejestracyjny: P-N011854/02-050713
Nazwa handlowa: No-shpa®.
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: drotaweryna.
Postać dawkowania: tabletki.

Mieszanina
1 tabletka zawiera:
substancja aktywna: chlorowodorek drotaweryny - 40 mg;
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu – 3mg, talk – 4mg, powidon – 6mg, skrobia kukurydziana – 35mg, laktoza jednowodna – 52mg.

Opis
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, żółte z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, z wytłoczonym spa na jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna: przeciwskurczowe.

Kod ATX: A03AD02.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Drotaweryna jest pochodną izochinoliny, która wykazuje silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy (PDE). Enzym fosfodiesteraza jest niezbędny do hydrolizy cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) do monofosforanu adenozyny (AMP). Zahamowanie enzymu fosfodiesterazy prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, co wyzwala następującą reakcję kaskadową: wysokie stężenie cAMP aktywuje zależną od cAMP fosforylację kinazy lekkich łańcuchów miozyny (MLCK). Fosforylacja MLCK prowadzi do zmniejszenia jego powinowactwa do kompleksu Ca2+-kalmodulina, w wyniku czego inaktywowana forma MLCK utrzymuje zwiotczenie mięśni. cAMP wpływa również na cytozolowe stężenie jonów Ca2+ poprzez stymulację transportu Ca2+ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego. To obniżające stężenie jonów Ca2+ działanie drotaweryny poprzez cAMP wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny względem Ca2+.
In vitro drotaweryna hamuje izoenzym PDE IV bez hamowania izoenzymów PDE III i PDE V. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE IV w tkankach, którego zawartość jest różna w różnych tkankach. PDE IV ma największe znaczenie dla hamowania czynności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE IV może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu pokarmowego.
Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń występuje głównie za pomocą izoenzymu PDE III, co tłumaczy fakt, że przy wysokiej aktywności przeciwskurczowej drotaweryna nie ma poważnych skutków ubocznych na serce i naczynia krwionośne oraz wyraźny wpływ na układ sercowo-naczyniowy .
Drotaveryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.
Farmakokinetyka
Wchłanianie
Po podaniu doustnym drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% przyjętej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 45-60 minutach.
Dystrybucja.
In vitro drotaweryna wykazuje wysoki związek z białkami osocza (95-98%); zwłaszcza z albuminą, γ i β-globuminami.
Drotaveryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach, przenika do komórek mięśni gładkich. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Drotaweryna i (lub) jej metabolity mogą nieznacznie przenikać przez barierę łożyskową.
Metabolizm
U ludzi drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie na drodze O-deetylacji. Jego metabolity są szybko sprzęgane z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest 4"-deetylodrotaweryna, oprócz której zidentyfikowano 6-deetylodotawerynę i 4"-deetylodotaweraldynę.
hodowla
U ludzi do oceny farmakokinetyki drotaweryny zastosowano dwukomorowy model matematyczny. Końcowy okres półtrwania radioaktywności w osoczu wynosił 16 godzin.
W ciągu 72 godzin drotaweryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Ponad 50% drotaweryny jest wydalane przez nerki i około 30% przez przewód pokarmowy (wydalanie z żółcią). Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się niezmienionej drotaweryny.

Wskazania do stosowania

Skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek.
- Skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica cewki moczowej, zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego, skurcze pęcherza moczowego.
Jako terapia uzupełniająca
- przy skurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, nieżyt żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne, zapalenie jelita grubego z zaparciami i zespołem jelita drażliwego ze wzdęciami po wykluczeniu chorób objawiających się przez zespół „ostrego brzucha” (zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie otrzewnej, perforacja wrzodu, ostre zapalenie trzustki itp.).
- Napięciowe bóle głowy.
- Z bolesnym miesiączkowaniem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
- Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
- Ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu serca).
- Wiek dzieci do 6 lat.
- Okres karmienia piersią (brak danych klinicznych).
- Rzadko dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność laktozy w preparacie).

Ostrożnie

Z niedociśnieniem tętniczym.
- U dzieci (brak doświadczenia klinicznego).
- U kobiet w ciąży (patrz punkt „Ciąża i laktacja”).

Ciąża i laktacja

Jak wykazano w badaniach reprodukcyjnych na zwierzętach i retrospektywnych danych dotyczących klinicznego stosowania drotaweryny, stosowanie drotaweryny w czasie ciąży nie miało działania teratogennego ani embriotoksycznego. Mimo to, stosując lek w czasie ciąży, należy skorelować potencjalne korzyści dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu.
Ze względu na brak niezbędnych danych klinicznych nie zaleca się przepisywania w okresie laktacji.

Dawkowanie i sposób podawania

dorośli ludzie
Zwykle średnia dzienna dawka u dorosłych wynosi 120-240 mg (dzienna dawka podzielona jest na 2-3 dawki). Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 80 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 240 mg.

Dzieci
Nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem drotaweryny u dzieci.
W przypadku powołania drotaweryny dzieciom:
- dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg, podzielona na 2 dawki.
- dla dzieci powyżej 12 roku życia maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg, podzielona na 2-4 dawki.

Czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem
W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku wynosi zwykle 1-2 dni. Jeśli w tym okresie zespół bólowy nie zmniejsza się, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu wyjaśnienia diagnozy i, jeśli to konieczne, zmiany terapii. W przypadku stosowania drotaweryny jako terapii uzupełniającej czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni).
W przypadku korzystania z butelki z korkiem polietylenowym wyposażonej w dozownik kawałków: przed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki oraz naklejkę z dolnej części butelki. Umieść butelkę w dłoni, tak aby otwór dozujący na spodzie nie dotykał dłoni. Następnie nacisnąć górną część fiolki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego na spodzie.

Metoda oceny efektywności
Jeśli pacjent może łatwo samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, ponieważ są mu one dobrze znane, to skuteczność leczenia, czyli ustąpienie bólu, jest również łatwo oceniana przez pacjenta. Jeśli w ciągu kilku godzin po przyjęciu maksymalnej dawki jednorazowej nastąpi umiarkowane zmniejszenie bólu lub brak zmniejszenia bólu lub jeśli ból nie zmniejszy się znacząco po przyjęciu maksymalnej dawki dobowej, zaleca się konsultację z lekarzem.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych w podziale na układy narządów ze wskazaniem częstości ich występowania zgodnie z następującą gradacją: bardzo często (≥10%), często (≥1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Od strony układu sercowo-naczyniowego
Rzadko - przyspieszenie akcji serca, obniżenie ciśnienia krwi.
Od strony układu nerwowego
Rzadko - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.
Z przewodu pokarmowego
Rzadko - nudności, zaparcia.
Od strony układu odpornościowego
Rzadko – reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd) (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Przedawkować

Przedawkowanie drotaweryny było związane z arytmią serca i zaburzeniami przewodzenia, w tym z całkowitym blokiem odnogi pęczka Hisa i zatrzymaniem akcji serca, które mogą być śmiertelne.
W przypadku przedawkowania pacjenci powinni znajdować się pod nadzorem lekarza iw razie potrzeby zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące, w tym sztuczne wymioty lub płukanie żołądka.

Interakcje z innymi lekami

Z lewodopą
Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, zmniejszają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Przepisując drotawerynę jednocześnie z lewodopą, możliwe jest zwiększenie sztywności i drżenia.
Z innymi lekami przeciwskurczowymi, w tym m-antycholinergicznymi
Wzajemne wzmocnienie działania przeciwskurczowego.
Leki, które znacząco wiążą się z białkami osocza (ponad 80%)
Drotaweryna wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza, głównie z albuminami, γ i β-globulinami (patrz punkt Farmakokinetyka).
Brak jest danych dotyczących interakcji drotaweryny z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza, jednak istnieje hipotetyczna możliwość ich interakcji z drotaweryną na poziomie wiązania z białkami (wypieranie jednego leku przez inny z wiązania z białkami i wzrost stężenia we krwi wolnej frakcji leku o słabszym wiązaniu z białkiem c), co hipotetycznie może zwiększać ryzyko farmakodynamicznych i/lub toksycznych działań niepożądanych tego leku.

Specjalne instrukcje

Tabletki No-shpa® 40 mg zawierają 52 mg laktozy. Może powodować dolegliwości żołądkowo-jelitowe u osób cierpiących na nietolerancję laktozy. Ta forma jest niedopuszczalna dla pacjentów cierpiących na niedobór laktazy, galaktozemię lub zespół upośledzonego wchłaniania glukozy / galaktozy (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów

Przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych drotaweryna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi. W przypadku pojawienia się jakichkolwiek skutków ubocznych kwestia prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami wymaga indywidualnego rozważenia.
W przypadku wystąpienia zawrotów głowy po zażyciu leku należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów i praca z mechanizmami.

Formularz zwolnienia
Tabletki 40 mg.
6, 10, 12, 20 lub 24 tabletki w blistrze PVC/Aluminium.
1, 2, 4 lub 5 blistrów po 6 tabletek z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
3 blistry po 10 tabletek z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
2 blistry po 12 tabletek z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
1 blister zawierający 20 lub 24 tabletki z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
Na 10 tabletkach w blistrze Aluminium/Aluminium (wydobywane przez polimer).
2 blistry z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.
60 tabletek w butelce z polipropylenu z korkiem z polietylenu, wyposażonej w dozownik na sztuki.

100 tabletek w butelce polipropylenowej z korkiem polietylenowym.
1 butelka z instrukcją użycia w kartoniku.

No-shpa 

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

drotaweryna

Forma dawkowania

Tabletki, 40 mg

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera:

substancja aktywna - chlorowodorek drotaweryny 40,0 mg

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, powidon, magnezu stearynian, talk.

Opis

Okrągłe tabletki o dwuwypukłej, żółtej powierzchni z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, z wytłoczonym napisem „ spa » z jednej strony o średnicy około 7 mm i wysokości około 3,4 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu czynnościowych zaburzeń jelit.

Papaweryna i jej pochodne. Drotaweryna.

Kod ATX A03 AD02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Drotaweryna jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. W dużym stopniu wiąże się z albuminami osocza (95-98%) oraz globulinami alfa i beta. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po 45-60 minutach po podaniu doustnym.

Po metabolizmie pierwotnym 65% przyjętej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej.

Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie. Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. W ciągu 72 godzin lek jest prawie całkowicie eliminowany z organizmu, około 50% wydalane jest z moczem, a około 30% z kałem. Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, niezmieniona postać leku nie jest wykrywana w moczu.

Farmakodynamika

No-shpa® jest pochodną izochinoliny, która działa przeciwskurczowo bezpośrednio na mięśnie gładkie.

Zahamowanie enzymu fosfodiesterazy, a następnie wzrost poziomu cAMP są czynnikami determinującymi mechanizm działania leku i prowadzą do rozluźnienia mięśni gładkich poprzez inaktywację łańcucha lekkiego kinazy miozynowej (MLKM).

No-shpa® hamuje enzym fosfodiesterazy (PDE) IVin vitro bez hamowania izoenzymów PDE III i PDE V. PDE IV odgrywa ważną rolę w zmniejszaniu kurczliwości mięśni gładkich; w związku z tym selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszą stany spastyczne mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Izoenzym PDE III hydrolizuje cAMP w komórkach mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń; wyjaśnia to fakt, że drotaweryna jest skutecznym środkiem przeciwskurczowym, który nie powoduje poważnych sercowo-naczyniowych skutków ubocznych i nie ma wyraźnego działania terapeutycznego na układ sercowo-naczyniowy.

Preparat No-shpa® skuteczny w skurczach mięśni gładkich zarówno o etiologii nerwowej, jak i mięśniowej. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego, drotaweryna wywiera taki sam wpływ na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych. Dzięki działaniu wazodylatacyjnemu poprawia ukrwienie tkanek.

Jego działanie jest silniejsze niż papaweryny, a wchłanianie jest szybsze i pełniejsze, mniej wiąże się z białkami surowicy krwi. Zaletą drotaweryny jest brak stymulującego działania ubocznego na układ oddechowy, co obserwuje się po pozajelitowym podaniu papaweryny.

Wskazania do stosowania

- Z skurcze mięśni gładkichw choroby drogi żółciowe: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki

- Z skurcze mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, cewka moczowa, zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego, parcia pęcherza moczowego

Jako terapia uzupełniająca :

P skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami i wzdęcia w zespole jelita drażliwego

Na napięciowe bóle głowy

Na choroby ginekologiczne: bolesne miesiączkowanie (bolesne miesiączki)

Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli ludzie: zwykle stosowana dawka to120-240 mg na dobę (podzielone na 2-3 dawki). Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci; jeśli konieczne jest wyznaczenie drotaweryny:

dzieci w wieku od 6 do 12 lat maksymalna dawka dobowa to 80 mg w dwóch dawkach,

dzieci powyżej 12 roku życia maksymalna dawka dobowa to 160 mg w 2-4 dawkach.

Stosowanie dozowanie plastikowego pojemnika: strPrzed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki i naklejkę z dolnej części butelki.

Następnie nacisnąć górną część fiolki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego na spodzie.

Skutki uboczne

Rzadko (≥1/10 000,<1/1000)

Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność

Nudności, zaparcia

Kołatanie serca, niedociśnienie

Reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd)

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku

Ciężka niewydolność wątroby lub nerek

Niewydolność serca (zespół małego rzutu serca)

Wiek dzieci do 6 lat

Interakcje leków

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, zmniejszają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Przy jednoczesnym ich stosowaniu z lewodopą zmniejsza się działanie przeciwparkinsonowskie tej ostatniej, tj. może nasilać drżenie i sztywność.

Specjalne instrukcje

Przy niskim ciśnieniu krwi stosowanie leku wymaga zwiększonej ostrożności.

Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem dzieci.

Tabletka No-shpy® 40 mg zawiera 52 mg laktozy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża

Przedkliniczne i badania nie wykazały żadnych dowodów na bezpośredni lub pośredni negatywny wpływ na ciążę, rozwój zarodka, poród lub okres poporodowy.

Jednak lek można podawać kobietom w ciąży dopiero po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Laktacja

Ze względu na brak danych z badań klinicznych nie zaleca się przepisywania leku w okresie karmienia piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Pacjentów należy ostrzec, że jeśli po przyjęciu leku wystąpią u nich zawroty głowy, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów. lub kontroli innych mechanizmów.

Przedawkować

W przypadku przedawkowaniapacjent powinien być ściśle monitorowany i poddany leczeniu objawowemu i podtrzymującemu, w tym wywołaniu wymiotów i (lub) płukaniu żołądka.

Formularz wydania i opakowanie

10 tabletek umieszczonych jest w blistrach wykonanych z folii aluminiowej lub folii z polichlorku winylu i folii aluminiowej.

2 opakowania konturowewraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim, w opakowaniu kartonowym.

Lub 24 tabletki są umieszczone w blistrach wykonanych z folii PVC i folii aluminiowej.

1 opakowanie konturowewraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim w opakowaniu z kartonu.

Albo 60 tabletek umieszcza się w plastikowych pojemnikach dozujących, albo 100 tabletek umieszcza się w butelkach polipropylenowych zamkniętych korkami z polietylenu.

Etykiety papierowe samoprzylepne naklejane są na butelki i pojemniki.

Fiolka lub pojemnik wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim jest umieszczona w kartonowym pudełku.

Warunki przechowywania

Plastikowy pojemnik dozującyprzechowywać w temperaturze 15ºС - 25ºС; fiolki i blistry należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25ºС w oryginalnym opakowaniu.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

5 lat (butelka)

3 lata ( dozowanie plastikupojemnik i blistry).

Nie stosować po upływie daty ważności.

Warunki wydawania z aptek

Bez przepisu

Producent

HINOIN Zakład Wyrobów Farmaceutycznych i Chemicznych CJSC,

Adres lokalizacji : Levaiu. 5, 2112 Veresegyhaz, Węgry

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

Sanofi-Aventis CJSC, Węgry

Adres organizacji przyjmującej reklamacje konsumentów dotyczące jakości produktów (towarów) na terytorium Republiki Kazachstanu

Przeciwskurczowe.

Preparat: NO-ShPA®
Substancja czynna: drotaweryna
Kod ATX: A03AD02
KFG: Miotropowe przeciwskurczowe
Rej. numer: P nr 011854/02
Data rejestracji: 02.09.05
Właściciel rej. wg.: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Sp. z o.o. (Węgry)

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Tabletki okrągły, obustronnie wypukły, żółty z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, z oznakowaniem „spa” po jednej stronie.

Substancje pomocnicze: magnezu stearynian, talk, poliwidon, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna.

10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
60 szt. - butelki polipropylenowe z dozownikiem "push-top" (1) - opakowania kartonowe.
100 kawałków. - butelki polipropylenowe (1) - opakowania kartonowe.

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego przezroczysty, zielonkawo-żółty kolor.

Substancje pomocnicze: pirosiarczyn sodu, etanol 96%, woda do wstrzykiwań.

2 ml - ampułki z ciemnego szkła (5) - plastikowe opakowania komórkowe (1) - opakowania kartonowe.
2 ml - ampułki z ciemnego szkła (5) - plastikowe opakowania komórkowe (5) - opakowania kartonowe.

Opis leku oparty jest na oficjalnie zatwierdzonej instrukcji użycia.

WPŁYW FARMACHOLOGICZNY

Przeciwskurczowe. Drotaweryna jest pochodną izochinoliny, która wykazuje działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy 4 (PDE 4). Zahamowanie enzymu PDE 4 prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, który inaktywuje łańcuch lekki kinazy miozynowej (MLCK), co z kolei prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich.

Drotaweryna hamuje enzym PDE 4 in vitro bez hamowania izoenzymów PDE 3 i PDE 5. Wydaje się, że PDE IV jest funkcjonalnie bardzo ważny dla zmniejszenia kurczliwości mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory PDE 4 mogą być skuteczne w leczeniu chorób hiperkinetycznych i choroby związane ze stanami spastycznymi przewodu pokarmowego.

Enzymem hydrolizującym cAMP w komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń jest głównie izoenzym PDE 3, co tłumaczy wysoką skuteczność drotaweryny jako środka przeciwskurczowego przy braku wyraźnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy i poważnych sercowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Lek jest skuteczny w skurczach mięśni gładkich zarówno o etiologii nerwowej, jak i mięśniowej. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego, drotaweryna oddziałuje na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, a także na układ moczowo-płciowy i naczyniowy. Dzięki działaniu wazodylatacyjnemu No-shpa poprawia ukrwienie tkanek.

FARMAKOKINETYKA

Ssanie i dystrybucja

Po podaniu doustnym i pozajelitowym drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana. Cmax osiąga się w ciągu 45-60 minut. Wiąże się z białkami osocza (albuminami alfa oraz globulinami alfa i beta).

Metabolizm i wydalanie

Metabolizowany w wątrobie. T 1/2 - 16-22 h. Po 72 h drotaweryna jest wydalana z organizmu głównie w postaci metabolitów, 50% z moczem, 30% z kałem.

WSKAZANIA

Skurcze mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek;

Skurcze mięśni gładkich układu moczowego: kamica moczowa, zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego, parcie na pęcherz moczowy;

W porodzie fizjologicznym - skrócenie fazy otwarcia szyjki macicy, a tym samym skrócenie całkowitego czasu porodu (dla roztworu do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych);

Jako leczenie uzupełniające:

Ze skurczami mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, któremu towarzyszą zaparcia i wzdęcia;

Napięciowe bóle głowy (do podania doustnego);

Z chorobami ginekologicznymi (bolesne miesiączkowanie);

Silne bóle porodowe (dla roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego);

W przypadku stosowania jako adiuwant lek podaje się pozajelitowo, gdy nie można zastosować tabletek.

TRYB DOZOWANIA

Dorośli ludzie w przypadku przyjmowania doustnego zalecana dzienna porcja to 120-240 mg (w 2-3 dawkach); dzieci dawka leku jest ustalana w zależności od wieku, dla dzieci w wieku od 1 do 6 lat- 40-120 mg (w 2-3 dawkach); w powyżej 6 roku życia- 80-200 mg (w 2-5 dawkach).

Średnia dawka dobowa do podania i/m u osób dorosłych wynosi 40-240 mg (podzielona na 1-3 wstrzyknięcia/dobę). Na ostra kolka (nerkowa lub żółciowa) lek podaje się dożylnie w dawce 40-80 mg.

Do skrócenie fazy rozwarcia szyjki macicy podczas porodu fizjologicznego 40 mg podaje się domięśniowo, co w przypadku niezadowalającego efektu można powtórzyć 1 raz przez 2 godziny.

EFEKT UBOCZNY

Z układu pokarmowego: rzadko - nudności, zaparcia.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - kołatanie serca; bardzo rzadko - niedociśnienie tętnicze.

Inni: bardzo rzadko - reakcje alergiczne (przy podaniu pozajelitowym, zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na wodorosiarczyny).

PRZECIWWSKAZANIA

ciężka niewydolność nerek lub wątroby;

Ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu serca);

Wiek dzieci do 1 roku (na tablety);

Nadwrażliwość na drotawerynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku (zwłaszcza na pirosiarczyn sodu - roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego).

Z ostrożność stosować lek na niedociśnienie tętnicze. Podczas wprowadzania leku pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej ze względu na ryzyko zapaści.

CIĄŻA I LAKTACJA

Drotaveryna nie ma działania teratogennego i embriotoksycznego. Jednak stosowanie leku jest zalecane tylko po dokładnym rozważeniu stosunku oczekiwanych korzyści do możliwego ryzyka.

Ze względu na brak niezbędnych danych klinicznych, drotaweryna nie jest zalecana do stosowania w okresie laktacji (karmienia piersią).

SPECJALNE INSTRUKCJE

Skład tabletek zawiera 52 mg laktozy, dlatego nie jest przepisywany pacjentom z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem upośledzonego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Skład roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego zawiera wodorosiarczyn sodu, który u osób wrażliwych (zwłaszcza z astmą oskrzelową lub reakcjami alergicznymi) może powodować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i skurcz oskrzeli. W przypadku nadwrażliwości na pirosiarczyn sodu należy unikać pozajelitowego podawania leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych drotaweryna nie wpływa na zdolność do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Po podaniu pozajelitowym (zwłaszcza dożylnym) leku zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania mechanizmów przez 1 godzinę (po podaniu).

PRZEDAWKOWAĆ

Do tej pory nie zgłoszono przypadków przedawkowania No-shpa.

INTERAKCJE LEKÓW

Przy jednoczesnym stosowaniu No-shpa może osłabiać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy.

REGULAMIN RABATÓW W APTEKACH

Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego jest wydawany na receptę.

Lek w postaci tabletek jest dopuszczony do stosowania jako lek dostępny bez recepty.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Tabletki w blistrach należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Tabletki w fiolce polipropylenowej oraz roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 15°C do 25°C. Okres trwałości - 5 lat.