Nazwa łacińska: Olanzapina
Kod ATX: N05AH03
Substancja aktywna: Olanzapina (Olanzapina)
Producent: ALSI Pharma AO (Rosja)
Urlop z apteki: na receptę
Warunki przechowywania: do 25 stopni
Data przydatności do spożycia: 2 lata.

Opis, tabletki olanzapiny to lek przeciwpsychotyczny (atypowy lek przeciwpsychotyczny). Ma działanie psychofarmakologiczne o działaniu przeciwdepresyjnym. Leki przeciwpsychotyczne pojawiły się w medycynie stosunkowo niedawno, wcześniej w leczeniu psychozy stosowano preparaty ziołowe lub dożylne podawanie wapnia i bromku.

Wskazania do stosowania

• Schizofrenia
• Epizody maniakalne dowolnego stopnia
• Zaburzenia psychotyczne na tle zaburzeń afektywnych
• Terapia depresji opornej. W połączeniu z fluoksetyną.

Skład i formy wydania

1 tabletka zawiera 5 mg substancji czynnej o tej samej nazwie. Substancje dodatkowe: laktoza – 50,6 mg, celuloza – 51,4 mg, skrobia – 51,4 mg, koloidalny dwutlenek krzemu – 0,8 mg, stearynian magnezu – 0,8 mg, stearynian wapnia.

Tabletki są żółte, okrągłe, dwuwypukłe.

10 tabletek w opakowaniu komórkowym wraz z instrukcją umieszcza się w pudełku.

Właściwości farmakologiczne

Neuroleptyczna Olanzapina - ma rozległe działanie terapeutyczne na układ nerwowy. W wyniku przeprowadzonych badań ujawniono analogię olanzapiny z serotoniną 5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6; dopamina D1, D2, D3, D4, D5; muskarynowy M1-5; receptory adrenergiczne α1 i histaminowe III.

Materiały z badań elektrofizjologicznych wykazały, że olanzapina selektywnie osłabia drażliwość neuronów mezolimbicznych (A10) dopaminergicznych, niepostrzeżenie wpływa na szlaki nerwu prążkowiowego (A9) zaangażowane w regulację funkcji motorycznych.

Terapia olanzapiną zmniejsza zaburzenia produkcyjne (urojenia, halucynacje, podejrzenia) i negatywne (autyzm emocjonalny i społeczny), zmniejsza agresywność i eliminuje przeżycia emocjonalne.

Po użyciu wchłania się i wchłania z przewodu pokarmowego. Wchłanianie leku nie zależy od przyjmowania pokarmu. Aktywność farmakologiczna następuje w ciągu 5-8 godzin. Intensywność leku w osoczu zmienia się liniowo i w zależności od dawki.

Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie na drodze koniugacji i utleniania. Głównym krążącym metabolitem jest 10-N-glukuronid.

Sposób stosowania i dawkowanie

Agonistów stosuje się w leczeniu ostrej manii i przepisują 15 mg leku 1 raz dziennie lub 10 mg 1 raz dziennie w połączeniu z preparatami litu lub dawką podstawowego kwasu wolprenowego.

Cena: od 136 rubli.

Z depresją na tle choroby afektywnej dwubiegunowej, 1 raz dziennie jednocześnie z fluoksetyną w dawce 20 mg.

Dla pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z czynnikami ryzyka (z przewlekłą niewydolnością nerek lub wątroby) dawka wynosi 5 mg na dobę.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki leku, wiek poniżej 18 lat, nietolerancja laktozy.

Środki ostrożności: niewydolność wątroby i nerek, padaczka, zespół drgawkowy, porażenna niedrożność jelit, ciąża, podeszły wiek, przyjmowanie z innymi lekami o działaniu ośrodkowym.

Stosowanie w ciąży i laktacji: W związku z brakiem doświadczenia ze stosowaniem olanzapiny w okresie ciąży, lek jest przepisywany, jeśli potencjalna korzyść dla matki znacznie przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Skutki uboczne

Skłonność do snu, przyrost masy ciała, zwiększony apetyt, zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, nieprzyjemny zapach i suchość w ustach, obrzęk. Jeśli którykolwiek z tych objawów nasili się lub wystąpią działania niepożądane, należy natychmiast powiadomić lekarza.

Przedawkować

Wyraża się w pobudzeniu, tachykardii, agresywności, zaburzeniach świadomości, drgawkach, zaburzeniach rytmu serca, podwyższonym lub obniżonym ciśnieniu, zatrzymaniu akcji serca lub oddechu.

Interakcje z innymi lekami

Etanol wzmacnia działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy.

Węgiel aktywowany i środki zobojętniające kwas zmniejszają wchłanianie.

Karbamazepina przyspiesza klirens.

Fluwoksamina zwiększa poziom olanzapiny we krwi.

Analogi

Nazwa łacińska: Zalasta

Składnik aktywny: Olanzapina (Olanzapina)

Producent: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Polska)

Cena £: od 937 rubli

Składniki: Olanzapina, celuloza, skrobia żelowana, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.

Forma wydania: Tablet.

Działanie farmakologiczne: przeciwpsychotyczne.

Wskazania do stosowania: Terapia schizofrenii i zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Zalety: Zalasta to lek o wyraźnym działaniu przeciwpsychotycznym, wysoce skuteczny zarówno w przypadku objawów pozytywnych, jak i negatywnych. Efekt leku w leczeniu zaostrzeń u pacjentów ze schizofrenią jest lepszy niż tradycyjnych leków przeciwpsychotycznych.

Wady: powoduje bardzo silny apetyt, co prowadzi do szybkiego przybierania na wadze, senności.

Nazwa łacińska: Kventiax

Składnik aktywny: Kwetiapina (Kwetiapina)

Producent: KRKA-Rus, Rosja

Cena £: od 1700 rubli

Składniki: Substancją czynną jest fumaran kwetiapiny.

Forma wydania: tabletki.

Działanie farmakologiczne: przeciwpsychotyczne.

Właściwości lecznicze: Pozytywny efekt terapeutyczny trwa dłużej niż 12 godzin.

Wskazania do stosowania: ostre i przewlekłe formy psychozy (schizofrenia); epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej i napadach paniki.

Plusy:

Unikalny schemat terapii ze stopniowym zwiększaniem, a następnie zmniejszaniem dawki, daje skuteczność leczenia we wszystkich przypadkach. W porównaniu z innymi analogami, stosowaniu tego narzędzia towarzyszy mniej skutków ubocznych.

Minusy:

Ze względu na wysoki koszt leku trudno go kupić; zaburza metabolizm.

Wchłanianie i biodostępność: po podaniu doustnym olanzapina dobrze się wchłania, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po 5-8 h. Wchłanianie olanzapiny nie zależy od spożycia pokarmu. Stężenie olanzapiny w osoczu zmienia się liniowo i proporcjonalnie do dawki. Dystrybucja: przy stężeniach w osoczu od 7 do 1000 ng/ml około 93% olanzapiny wiąże się z białkami, głównie z albuminą i alfa-kwaśną glikoproteiną. Głównym krążącym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który teoretycznie nie przekracza bariery krew-mózg. Metabolizm: Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie w wyniku procesów sprzęgania i utleniania. Izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6 cytochromu P450 biorą udział w tworzeniu N-desmetylowych i 2-hydroksymetylowych metabolitów olanzapiny. Aktywność izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450 nie wpływa na poziom metabolizmu olanzapiny. Obydwa metabolity w badaniach na zwierzętach wykazywały znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną in vivo niż olanzapina. Główna aktywność farmakologiczna leku wynika z substancji macierzystej - olanzapiny, aktywność jej metabolitów jest mniej wyraźna. Wycofanie: po podaniu doustnym średni okres półtrwania (T1 / 2) wynosi 33 h. Klirens osoczowy olanzapiny wynosi 26 l / h. Parametry farmakokinetyczne olanzapiny różnią się w zależności od palenia tytoniu, płci i wieku. Jednak stopień zmian Tsh i klirensu pod wpływem każdego z tych czynników jest znacznie niższy od stopnia zróżnicowania tych wskaźników między osobnikami. Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów Płeć: klirens osoczowy u kobiet jest niższy niż u mężczyzn. Wiek: farmakokinetyka u młodzieży i dorosłych jest podobna. Pochodzenie etniczne: nie ustalono różnic w farmakokinetyce olanzapiny związanych z rasą. Niewydolność nerek: Nie stwierdzono istotnych różnic pomiędzy średnimi wartościami Tsh i klirensem osoczowym olanzapiny u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek. Około 57% znakowanej radioaktywnie olanzapiny jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów. Niewydolność wątroby: u palaczy z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby klirens olanzapiny jest niższy niż u osób niepalących bez zaburzeń czynności wątroby.

Specjalne warunki

Poprawa kliniczna może potrwać kilka dni i wymaga monitorowania pacjenta. Złośliwy zespół neuroleptyczny Złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) (potencjalnie śmiertelny zespół objawów) może rozwinąć się podczas leczenia dowolnymi neuroleptykami, w tym Olanzapiną Canon, ale jak dotąd nie ma danych potwierdzających istotny związek olanzapiny z rozwojem tego schorzenia. Objawy kliniczne złośliwego zespołu neuroleptycznego obejmują znaczny wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni, zmiany stanu psychicznego i zaburzenia autonomiczne (niestabilny puls lub ciśnienie krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zwiększona potliwość). Dodatkowe objawy mogą obejmować wzrost poziomu fosfokinazy kreatyninowej, mioglobinurię (rabdomiolizę) i ostrą niewydolność nerek. Objawy kliniczne złośliwego zespołu neuroleptycznego lub znaczny wzrost temperatury ciała bez innych objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego wymagają zniesienia wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym leku Olanzapina Canon. Późne dyskinezy Leczenie olanzapiną rzadziej niż haloperidolem wiąże się z rozwojem dyskinez wymagających korekty medycznej. Należy jednak wziąć pod uwagę ryzyko późnych dyskinez podczas długotrwałego leczenia przeciwpsychotycznego. Wraz z rozwojem objawów późnej dyskinezy zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie kanonu olanzapiny. Należy pamiętać, że po przejściu na lek Olanzapina Canon mogą wystąpić objawy późnej dyskinezy z powodu jednoczesnego anulowania poprzedniej terapii. Objawy późnej dyskinezy mogą nasilać się lub objawiać po odstawieniu leku. Choroba Parkinsona Skuteczność stosowania w chorobie Parkinsona nie przekracza placebo (w celu powstrzymania psychoz jatrogennych). Nie zaleca się stosowania leku Olanzapina Canon w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów receptora dopaminowego w chorobie Parkinsona, u takich pacjentów dochodzi do nasilenia objawów parkinsonizmu i omamów. Doświadczenie u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem U pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem zgłaszano zdarzenia niepożądane dotyczące naczyń mózgowych (np. udar, przemijający napad niedokrwienny), w tym zgon. W badaniach kontrolowanych placebo stwierdzono większą częstość występowania mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych u pacjentów w grupie olanzapiny w porównaniu z grupą placebo. Pacjenci ci mieli wcześniejsze czynniki ryzyka (zaburzenia naczyniowo-mózgowe (wywiad), przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie tętnicze, palenie tytoniu), a także choroby współistniejące i/lub przyjmowane leki, zależne od czasu. z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi. Nie ustalono skuteczności olanzapiny u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem. Głównymi czynnikami ryzyka zwiększonej śmiertelności w tej grupie pacjentów leczonych olanzapiną są wiek > 80 lat, sedacja, jednoczesne stosowanie benzodiazepin lub obecność choroby płuc (np. zapalenie płuc z aspiracją lub bez). Nie ma wystarczających danych, aby ustalić różnice w częstości występowania incydentów naczyniowo-mózgowych i/lub śmiertelności (w porównaniu z placebo) oraz w czynnikach ryzyka w tej grupie pacjentów podczas przyjmowania doustnych i domięśniowych iniekcji olanzapiny. Olanzapina Canon nie jest zalecana do leczenia pacjentów z psychozą związaną z otępieniem. Rozwój ryzyka nagłego zgonu Doświadczenie kliniczne z jakimkolwiek lekiem przeciwpsychotycznym, w tym olanzapiną, wykazało podobny, zależny od dawki, dwukrotny wzrost ryzyka zgonu z powodu ostrej niewydolności serca w porównaniu ze zgonem z powodu ostrej niewydolności serca u pacjentów nieprzyjmujących leki przeciwpsychotyczne. Czas trwania odstępu QT Rzadko obserwowano klinicznie istotne wydłużenie odstępu QT u pacjentów leczonych olanzapiną, natomiast nie było istotnych różnic w przypadku placebo w częstości występowania zdarzeń niepożądanych ze strony serca. Jednak, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, zaleca się ostrożność przy przepisywaniu Olanzapiny Canon w skojarzeniu z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, z zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią i hipomagnezemią. Niedociśnienie ortostatyczne Niedociśnienie ortostatyczne występuje niezbyt często u pacjentów w podeszłym wieku. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, podczas przepisywania produktu Olanzapina Canon pacjentom w wieku powyżej 65 lat zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi. Choroba zakrzepowo-zatorowa Rozwój żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas leczenia olanzapiną jest niezwykle rzadki. Nie ustalono związku przyczynowego między olanzapiną a żylną chorobą zakrzepowo-zatorową. Jednak biorąc pod uwagę, że pacjenci ze schizofrenią często mają nabyte czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, konieczne jest przeprowadzenie zbiorczej oceny wszystkich możliwych czynników ryzyka rozwoju tego powikłania, w tym unieruchomienia pacjentów, i podjęcie niezbędnych środków zapobiegawczych. Upośledzenie czynności wątroby W niektórych przypadkach przyjmowaniu olanzapiny z reguły we wczesnych stadiach leczenia towarzyszy przemijający, bezobjawowy wzrost poziomu transaminaz „wątrobowych” (ACT i ALT) w surowicy krwi. Zgłaszano rzadkie przypadki zapalenia wątroby. W bardzo rzadkich przypadkach odnotowano cholestazę wątroby i inne mieszane uszkodzenia wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z ograniczoną rezerwą czynnościową wątroby lub u pacjentów otrzymujących leki potencjalnie hepatotoksyczne, konieczne są specjalne środki ostrożności w przypadku zwiększenia aktywności ACT i (lub) AlAT w surowicy. W przypadku wzrostu ACT i (lub) ALT podczas leczenia olanzapiną konieczne jest uważne monitorowanie pacjenta i, jeśli to konieczne, zmniejszenie dawki produktu Olanzapine Canon. W przypadku wykrycia zapalenia wątroby, w tym wątrobowokomórkowego, cholestatycznego lub mieszanego, należy przerwać stosowanie produktu Olanzapina Canon. Hiperglikemia i cukrzyca U pacjentów ze schizofrenią cukrzyca występuje częściej. Podobnie jak w przypadku niektórych innych leków przeciwpsychotycznych, bardzo rzadko zgłaszano przypadki hiperglikemii, cukrzycy, zaostrzenia wcześniej istniejącej cukrzycy, kwasicy ketonowej i śpiączki cukrzycowej. Nie ustalono związku przyczynowego między lekami przeciwpsychotycznymi a tymi stanami. Zaleca się uważne monitorowanie kliniczne pacjentów z cukrzycą oraz pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy. We wszystkich grupach pacjentów, niezależnie od wskaźnika masy ciała, wystąpił klinicznie istotny wzrost masy ciała. Wzrost o 7% lub więcej w stosunku do średniej po krótkim cyklu leczenia (średni czas trwania 47 dni) był bardzo często (22,2%), wzrost o 15% lub więcej był powszechny (4,2%), a wzrost o 25% i więcej było rzadko (0,8%). U pacjentów otrzymujących dłuższe leczenie (co najmniej 48 tygodni) bardzo często występowały wzrosty o > 7% > 15% i > 25% (odpowiednio 64,4%, 31,7%, 12,3%). Zmiany profilu lipidowego U pacjentów leczonych olanzapiną obserwuje się niepożądane zmiany w spektrum lipidowym. Zaleca się monitorowanie profilu lipidowego i obserwację kliniczną. Napady drgawkowe Olanzapina Canon należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub narażonych na czynniki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów leczonych olanzapiną napady padaczkowe występują rzadko. Zmiany hematologiczne Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność podając olanzapinę pacjentom ze zmniejszoną z różnych przyczyn liczbą leukocytów i (lub) neutrofili; z oznakami ucisku lub toksycznej dysfunkcji szpiku kostnego pod wpływem leków w historii; z zahamowaniem czynności szpiku kostnego z powodu współistniejącej choroby, radioterapii lub chemioterapii w historii; z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną. W badaniach klinicznych, stosowaniu olanzapiny u pacjentów z neutropenią lub agranulocytozą zależną od klozapiny w wywiadzie nie towarzyszył nawrót tych zaburzeń. Rozwój neutropenii opisywano głównie podczas leczenia skojarzonego olanzapiną i kwasem walproinowym. Aktywność antycholinergiczna Terapia olanzapiną rzadko wiąże się z antycholinergicznymi działaniami niepożądanymi. Jednak doświadczenie kliniczne ze stosowaniem olanzapiny u pacjentów z chorobami współistniejącymi jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność przepisując produkt Olanzapina Canon pacjentom z klinicznie istotnym przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi stanami. Antagonizm dopaminergiczny W warunkach in vitro olanzapina wykazuje antagonizm wobec receptora dopaminy i, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, teoretycznie może hamować działanie lewodopy i agonistów dopaminy. Ogólna aktywność w stosunku do ośrodkowego układu nerwowego. Biorąc pod uwagę podstawowy wpływ olanzapiny na OUN, należy zachować ostrożność stosując olanzapinę w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i alkoholem. Samobójstwo Ryzyko próby samobójczej u pacjentów ze schizofrenią i ChAD I wynika z samych chorób. W związku z tym, na tle farmakoterapii, wymagane jest uważne monitorowanie pacjentów, którzy mają szczególnie wysokie ryzyko samobójstwa. Przepisując Olanzapinę Canon należy dążyć do zminimalizowania liczby przyjmowanych przez pacjenta tabletek, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania. Przerwanie terapii W przypadku nagłego odstawienia olanzapiny rzadko (0,01 - 0,1%) rozwija się pocenie się, bezsenność, drżenie, nudności i wymioty. Po odstawieniu leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat Olanzapina nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa. W badaniach krótkoterminowych przeprowadzonych u młodzieży w wieku 13-17 lat zaobserwowano większy wzrost masy ciała oraz zmiany stężeń lipidów i prolaktyny niż w podobnych badaniach u osób dorosłych. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów Pacjenci przyjmujący lek Olanzapina Canon powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy wymagającej szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ olanzapina może powodować senność, zawroty głowy. Przedawkowanie Częste objawy: tachykardia, pobudzenie/agresywność, zaburzenia artykulacji, różne zaburzenia pozapiramidowe i zaburzenia świadomości o różnym nasileniu (od uspokojenia po śpiączkę). Inne klinicznie istotne skutki: majaczenie, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, aspiracja, nadciśnienie lub niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca (

Mieszanina

• 1 tabletka powlekana 5 mg zawiera:
• substancja czynna: olanzapina 5 mg;
• substancje pomocnicze: niskopodstawiona hyproloza (hydroksypropyloceluloza) 2,5 mg, wodorofosforan wapnia 40 mg, kroskarmeloza sodowa 1 mg, mannitol 50,5 mg, stearynian magnezu 1 mg;
• skład otoczki filmu: Żółcień Opadry II 3 mg, w tym: alkohol poliwinylowy 1,2 mg, makrogol (glikol polietylenowy) 0,606 mg, talk 0,444 mg, dwutlenek tytanu 0,705 mg, barwnik żółty żelazowy 0,045 mg

Wskazania do stosowania olanzapiny

• Schizofrenia u dorosłych. Olanzapina Canon jest wskazany do leczenia zaostrzeń, leczenia podtrzymującego i długotrwałej terapii przeciwnawrotowej u pacjentów ze schizofrenią.
• Choroba afektywna dwubiegunowa u dorosłych. Olanzapina Canon, samodzielnie lub w skojarzeniu z litem lub kwasem walproinowym, jest wskazana w leczeniu ostrych epizodów maniakalnych lub mieszanych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej z objawami psychotycznymi lub bez nich oraz z szybką zmianą fazy lub bez niej. Olanzapina Canon jest wskazany w zapobieganiu nawrotom choroby u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, u których olanzapina była skuteczna w leczeniu fazy maniakalnej.
• W połączeniu z fluoksetyną Olanzapina Canon jest wskazana w leczeniu stanów depresyjnych związanych z chorobą afektywną dwubiegunową.
• Depresja oporna na leczenie
• W skojarzeniu z fluoksetyną Olanzapina Canon jest wskazana w leczeniu opornej na leczenie depresji u dorosłych pacjentów (duże epizody depresyjne z nieskutecznym stosowaniem dwóch

Przeciwwskazania olanzapiny

• Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku
• Ryzyko rozwoju jaskry
• Jaskra zamykającego się kąta
• Wiek do 18 lat (nie udowodniono skuteczności i bezpieczeństwa)
• okres karmienia piersią
• Stosować podczas ciąży i laktacji
• Ciąża: Ze względu na niewystarczające doświadczenie w stosowaniu olanzapiny w czasie ciąży, Olanzapina Canon należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Pacjentkę należy ostrzec, że w przypadku zajścia w ciążę lub jej planowania w trakcie leczenia lekiem Olanzapina Canon konieczne jest poinformowanie o tym swojego lekarza. Otrzymano bardzo rzadkie doniesienia, że ​​noworodki, których matki przyjmowały olanzapinę w trzecim trymestrze ciąży, doświadczały drżenia, nadciśnienia mięśniowego, letargu i senności.
• Karmienie piersią: Olanzapina przenika do mleka matki, dlatego podczas leczenia preparatem Olanzapina Canon karmienie piersią

Dawkowanie olanzapiny

Skutki uboczne olanzapiny

• Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych (WHO):
• bardzo często > 10%
• często 1%
• rzadko 0,1%
• rzadko 0,01%
• bardzo rzadko -
• Zaburzenia krwi i układu chłonnego
• często: eozynofilia;
• rzadko: leukopenia, neutropenia;
• rzadko: małopłytkowość;
• Zaburzenia układu immunologicznego
• bardzo rzadko: reakcje alergiczne (wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka);
• Zaburzenia metaboliczne
• bardzo rzadko: rozwój lub dekompensacja cukrzycy, w niektórych przypadkach z towarzyszącą kwasicą ketonową i śpiączką cukrzycową, w tym śmiertelne; po przerwaniu terapii, po 9-12 miesiącach leczenia możliwy jest spadek stężenia glukozy we krwi;
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
• bardzo często: przyrost masy ciała;
• często: zwiększone stężenie cholesterolu, trójglicerydów, glukozuria, zwiększony apetyt;
• Często obserwuje się zmianę stężenia glukozy z normalnych wartości na czczo (7 mmol / l). Bardzo często obserwuje się zmianę stężenia glukozy od wartości granicznych (> 5,56 mmol/l – 7 mmol/l);
• bardzo rzadko: hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia; częstość nieznana: wzdęcia;
• Zaburzenia układu nerwowego bardzo często: senność;
• często: zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskineza;
• rzadko: drgawki (częściej na tle zespołu konwulsyjnego w historii);
• bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, dystonia (w tym przełom okulistyczny), późne dyskinezy, zespół odstawienia (pocenie się, bezsenność, drżenie, niepokój, nudności lub wymioty);
• Choroby serca
• rzadko: bradykardia, wydłużenie odstępu QT;
• bardzo rzadko: częstoskurcz komorowy / migotanie komór, nagła śmierć;
• Zaburzenia naczyniowe często: niedociśnienie ortostatyczne;
• bardzo rzadko: zator tętnicy płucnej, zakrzepica żył głębokich;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• często: przejściowe efekty antycholinergiczne, w tym suchość w ustach, zaparcia; rzadko: zapalenie trzustki;
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
• często: przejściowy wzrost aktywności transferaz „wątrobowych” (aminotransferazy alaninowej (ALT), aminotransferazy asparaginianowej (ACT)), zwłaszcza we wczesnym okresie badania;
• rzadko: zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe, wątrobowokomórkowe lub mieszane).
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
• często: wysypka skórna;
• rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło;
• bardzo rzadko: łysienie;
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
• rzadko: rabdomioliza;
• częstość nieznana: ból stawów;
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych
• rzadko: nietrzymanie moczu;
• rzadko: opóźnione oddawanie moczu;
• Częstość nieznana: zwiększone stężenie kwasu moczowego;
• Zaburzenia narządów płciowych i piersi
• rzadko: priapizm.
• Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia
• często: astenia, zmęczenie, obrzęk;
• rzadko: hipotermia;
• częstość nieznana: gorączka;
• Dane laboratoryjne i instrumentalne
• bardzo często: wzrost stężenia prolaktyny w osoczu, ale objawy kliniczne (na przykład ginekomastia, mlekotok i powiększenie piersi) są rzadkie. U większości pacjentów poziom prolaktyny samoistnie powrócił do normy bez odstawienia leku;
• często: wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), bilirubiny całkowitej;
• bardzo rzadko: zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej.
• Działania niepożądane w specjalnych grupach terapeutycznych
• Bardzo częstym (> 10%) działaniem niepożądanym olanzapiny u pacjentów z psychozą otępienną jest upośledzenie chodu i upadki. Nietrzymanie moczu i zapalenie płuc są częstymi (1%) zdarzeniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem olanzapiny u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem.
• Pacjenci z psychozą polekową wywołaną agonistą receptora dopaminowego w chorobie Parkinsona bardzo często doświadczają nasilenia objawów parkinsonizmu. W tej grupie pacjentów bardzo często występują również omamy. U pacjentów z manią afektywną dwubiegunową leczonych olanzapiną w skojarzeniu z litem lub kwasem walproinowym często występuje przyrost masy ciała, suchość w ustach, zwiększony apetyt, drżenie i zaburzenia mowy.
• Dane dotyczące skutków ubocznych leku zgodnie z wynikami badań klinicznych:
• W badaniach klinicznych częściej występowały przypadki parkinsonizmu i dystonii u pacjentów przyjmujących olanzapinę, ale różnica w porównaniu z grupą placebo nie była istotna statystycznie.
• U pacjentów przyjmujących olanzapinę przypadki rozwoju parkinsonizmu, akatyzji, dystonii obserwowano rzadziej niż u pacjentów otrzymujących miareczkowane dawki haloperidolu. Wobec braku takich informacji na temat pacjentów z ostrymi i późnymi dyskinezami w wywiadzie, obecnie nie można stwierdzić, że olanzapina powoduje mniejsze prawdopodobieństwo rozwoju dyskinez późnych lub innych późnych zespołów pozapiramidowych.
• W badaniach klinicznych trwających do 12 tygodni stężenia prolaktyny w osoczu przekraczały górną granicę normy u około 30% pacjentów z prawidłowym wyjściowym stężeniem prolaktyny. U większości tych pacjentów wzrost stężenia prolaktyny był umiarkowany i mniej niż 2 razy przekraczał górną granicę normy. U pacjentów leczonych olanzapiną rzadko występowały zaburzenia narządów płciowych i piersi, prawdopodobnie związane z przyjmowaniem olanzapiny (wyciek, powiększenie piersi, mlekotok u kobiet, ginekomastia i powiększenie piersi u mężczyzn). Często obserwowano zaburzenia seksualne prawdopodobnie związane z olanzapiną (zaburzenia erekcji u mężczyzn, zmniejszenie libido u mężczyzn i kobiet).

interakcje pomiędzy lekami

Metabolizm olanzapiny może być zmieniony przez inhibitory lub induktory izoenzymów cytochromu P450, które wykazują swoistą aktywność wobec izoenzymu CYP1A2. Klirens olanzapiny jest zwiększony u pacjentów palących i przyjmujących karbamazepinę (ze względu na zwiększenie aktywności izoenzymu CYP1A2). Znane potencjalne inhibitory izoenzymu CYP1A2 mogą zmniejszać klirens olanzapiny. Olanzapina nie jest potencjalnym inhibitorem aktywności izoenzymu CYP1A2, dlatego podczas przyjmowania olanzapiny nie zmienia się farmakokinetyka leków takich jak teofilina, które metabolizowane są głównie przy udziale izoenzymu CYP1A2. W badaniach klinicznych wykazano, że jednorazowej dawce olanzapiny podczas terapii następującymi lekami nie towarzyszy zahamowanie metabolizmu następujących leków: imipramina lub jej metabolit dezypramina (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfaryna (CYP2C19) , teofilina (CYP1A2) lub diazepam (CYP3A4, CYP2C19). Nie stwierdzono oznak interakcji lekowych podczas stosowania olanzapiny w połączeniu z preparatami litu lub biperydenem. Na tle stabilnego stężenia olanzapiny nie odnotowano zmian w farmakokinetyce etanolu. Jednak przyjmowanie etanolu razem z olanzapiną. może towarzyszyć nasilenie działania farmakologicznego olanzapiny, na przykład działanie uspokajające. Pojedyncza dawka środka zobojętniającego kwas lub cymetydyny zawierającego glin lub magnez nie wpływa na biodostępność olanzapiny po podaniu doustnym. Jednoczesne stosowanie węgla aktywowanego zmniejsza biodostępność olanzapiny po podaniu doustnym do 50-60%. Fluoksetyna (60 mg raz lub 60 mg dziennie przez 8 dni) powoduje wzrost maksymalnego stężenia olanzapiny średnio o 16% i spadek klirensu olanzapiny średnio o 16%. Stopień wpływu tego czynnika jest znacznie gorszy od nasilenia indywidualnych różnic w tych wskaźnikach, dlatego zwykle nie zaleca się zmiany dawki olanzapiny podawanej w skojarzeniu z fluoksetyną. Fluwoksamina, inhibitor izoenzymu CYP1A2, zmniejsza klirens olanzapiny. Powoduje to średni wzrost Cmax olanzapiny po podaniu fluwoksaminy o 54% u kobiet niepalących i 77% u palących mężczyzn, średni wzrost pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) olanzapiny odpowiednio o 52% i 108%. Pacjentom leczonym jednocześnie fluwoksaminą należy podawać małe dawki olanzapiny. Badania in vitro z użyciem mikrosomów wątroby ludzkiej wykazały, że olanzapina nieznacznie hamuje tworzenie glukuronidu walproinianu (główny szlak metaboliczny kwasu walproinowego). Kwas walproinowy ma również niewielki wpływ na metabolizm olanzapiny in vitro, więc klinicznie istotna interakcja farmakokinetyczna między olanzapiną a kwasem walproinowym jest mało prawdopodobna. Na podstawie badań in vitro z użyciem mikrosomów wątroby ludzkiej olanzapina wykazywała również bardzo mały potencjał hamowania aktywności następujących izoenzymów cytochromu P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność stosując olanzapinę jednocześnie z lekami, które wydłużają odstęp QTc, a także wpływają na ośrodkowy układ nerwowy.

Warunki przechowywania

• przechowywać w suchym miejscu
• trzymać z dala od dzieci
• przechowywać w miejscu chronionym przed światłem

Podane informacje

Forma dawkowania

Tabletki 5 mg, 7,5 mg i 10 mg

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna – benzoesan olanzapiny 6,95 mg, 10,43 mg, 13,91 w przeliczeniu na olanzapinę 5 mg, 7,5 mg, 10 mg,

substancje pomocnicze - wodorofosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), stearynian magnezu.

Opis

Jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki oznaczone „OPN” i „5” po jednej stronie i „bza” po drugiej (dawka 5 mg).

Jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki oznaczone „OPN” i „7,5” po jednej stronie i „bza” po drugiej stronie (dawka 7,5 mg).

Jasnożółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki oznaczone „OPN” i „10” po jednej stronie i „bza” po drugiej stronie (dawka 10 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki psychotropowe. Neuroleptyki (leki przeciwpsychotyczne).

Dibenzodiazepiny i ich pochodne. Olanzapina.

Kod ATX N05AH03

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, a jej maksymalne stężenie w osoczu (TCmax) po podaniu doustnym wynosi 5-8 godzin. Wchłanianie olanzapiny nie zależy od przyjmowania pokarmu. Badania z różnymi dawkami w zakresie od 1 mg do 20 mg wykazały, że stężenie olanzapiny w osoczu zmienia się liniowo i proporcjonalnie do dawki.

Komunikacja z białkami - 93% w zakresie stężeń od 7 do 1000 ng/ml.

Olanzapina wiąże się głównie z albuminą i a1-glikoproteiną. Przenika przez bariery histohematyczne, m.in. bariera krew-mózg (BBB).

Jest metabolizowany w wątrobie, nie powstają żadne aktywne metabolity, głównym krążącym metabolitem jest glukuronid, nie przenika do BBB.

Palenie, płeć i wiek wpływają na okres półtrwania (T1/2) i klirens osocza. U osób powyżej 65 roku życia T1/2 wynosi 51,8 godziny, a klirens osoczowy 17,5 l/h; u osób młodszych niż 65 lat - 33,8 godziny, a klirens osoczowy - 18,2 l / godzinę. Klirens osoczowy jest niższy u pacjentów z niewydolnością wątroby, kobiet i niepalących w porównaniu z analogicznymi grupami osób. Jednak stopień wpływu wieku, płci czy palenia tytoniu na klirens i T1/2 olanzapiny jest nieznaczny w porównaniu z osobniczą zmiennością farmakokinetyki pomiędzy osobnikami. Jest wydalany głównie przez nerki (60%) w postaci metabolitów.

Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie w wyniku procesów sprzęgania i utleniania. Głównym krążącym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który teoretycznie nie przekracza bariery krew-mózg. Izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6 cytochromu P450 biorą udział w tworzeniu N-desmetylowych i 2-hydroksymetylowych metabolitów olanzapiny. Obydwa metabolity w badaniach wykazywały znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną in vivo niż olanzapina. Za główne działanie farmakologiczne leku odpowiada substancja macierzysta, olanzapina, która ma zdolność przenikania przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew-mózg.

U zdrowych ochotników po podaniu doustnym średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił 33 godziny (21-54 godziny dla 5-95%), a średni klirens osoczowy olanzapiny wynosił 26 l/h (12-47 l/h dla 5-95). %).

Parametry farmakokinetyczne olanzapiny różnią się w zależności od palenia tytoniu, płci i wieku (patrz tabela):

Jednak stopień zmiany okresu półtrwania i klirensu pod wpływem każdego z tych czynników jest znacznie mniejszy niż stopień różnic tych wskaźników między osobnikami.

Nie ustalono istotnych różnic pomiędzy średnimi wartościami okresu półtrwania i klirensu osoczowego olanzapiny u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek. Około 57% olanzapiny jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów.

U palaczy z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby klirens olanzapiny jest niższy niż u osób niepalących bez zaburzeń czynności wątroby.

Przy stężeniach w osoczu od 7 do 1000 ng/ml około 93% olanzapiny wiąże się z białkami osocza. Olanzapina wiąże się głównie z albuminą i kwaśną glikoproteiną a1. W badaniu z udziałem osób pochodzenia europejskiego, japońskiego i chińskiego nie stwierdzono różnic w farmakokinetyce olanzapiny związanych z rasą. Aktywność izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450 nie wpływa na metabolizm olanzapiny.

Farmakodynamika

Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym) o szerokim spektrum farmakologicznego oddziaływania na szereg układów receptorowych. Ustalono powinowactwo olanzapiny do serotoniny 5-HT2A/2C, 5HT3, 5HT6; dopamina D1, D2, D3, D4, D5; muskarynowy M1-5; receptory adrenergiczne 1 i histaminowe H1. Wykazano obecność antagonizmu olanzapiny w stosunku do receptorów serotoninowych, dopaminy i cholinergicznych. Jednocześnie olanzapina wykazuje silniejsze powinowactwo i aktywność do receptorów serotoninowych 5HT2 w porównaniu z receptorami dopaminowymi D2. Olanzapina selektywnie zmniejsza pobudliwość mezolimbicznych (A10) neuronów dopaminergicznych, a jednocześnie wywiera niewielki wpływ na szlaki nerwowe prążkowia (A9) zaangażowane w regulację funkcji motorycznych. Olanzapina zmniejsza warunkowy odruch obronny (badanie charakteryzujące działanie przeciwpsychotyczne) w dawkach niższych niż dawki wywołujące katalepsję (zaburzenie odzwierciedlające niekorzystny wpływ na funkcje motoryczne). Olanzapina wzmacnia działanie przeciwlękowe podczas testu „anksjolitycznego”.

Olanzapina zapewnia statystycznie istotne zmniejszenie zarówno objawów wytwórczych (urojenia, halucynacje itp.), jak i objawów negatywnych.

Wskazania do stosowania

dorośli ludzie

Do leczenia schizofrenii

Do leczenia podtrzymującego pacjentów wrażliwych na lek w początkowej fazie.

Do leczenia epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego

Do zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów, u których wykazano skuteczność olanzapiny w leczeniu epizodu maniakalnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, raz dziennie. Ponieważ jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku, tabletki Olanzapina można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. W przypadku odstawienia leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Dawki terapeutyczne olanzapiny wahają się od 5 mg do 20 mg na dobę. Dawkę dobową należy dobierać indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Zwiększenie dawki powyżej standardowej dawki dobowej (10 mg) jest zalecane tylko po odpowiednim badaniu klinicznym pacjenta.

Epizod manii: dawka początkowa wynosi 15 mg w pojedynczej dawce w monoterapii lub 10 mg na dobę w ramach terapii skojarzonej.

Zapobieganie nawrotom u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową: Zalecana dawka początkowa to 10 mg na dobę. Pacjenci przyjmujący olanzapinę w leczeniu epizodu maniakalnego powinni kontynuować terapię w tych samych dawkach, aby zapobiec nawrotom. W przypadku wystąpienia nowego epizodu maniakalnego, mieszanego lub depresyjnego należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby z doborem optymalnej dawki) z dodatkową terapią w leczeniu zaburzeń afektywnych, o ile istnieją wskazania kliniczne. W trakcie leczenia schizofrenii, epizodu maniakalnego oraz zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej możliwe jest późniejsze dostosowanie dawki dobowej w zakresie od 5 do 20 mg na dobę z uwzględnieniem indywidualnego stanu klinicznego pacjenta.

Olanzapinę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, ponieważ nie wpływa na wchłanianie. Po przerwaniu leczenia olanzapiną dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Starsi pacjenci

W większości przypadków zmniejszenie dawki początkowej (do 5 mg na dobę) nie jest wymagane, ale może być wymagane w przypadku przepisywania leku pacjentom w wieku 65 lat i starszym w obecności czynników klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby

Takim pacjentom należy podawać zmniejszoną dawkę początkową do 5 mg. W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (klasa A lub B wg klasyfikacji marskości wg Childa-Pugha) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg, a dawkę należy ostrożnie zwiększać.

palacze

U pacjentów niepalących nie jest wymagane dostosowanie dawki początkowej i dalszej dawki leku w porównaniu z pacjentami palącymi. Palenie może przyspieszyć metabolizm olanzapiny. Zaleca się prowadzenie obserwacji klinicznej pacjentów palących i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny.

Dawkę początkową należy zmniejszyć, jeśli występuje więcej niż jeden czynnik, który może prowadzić do spowolnienia metabolizmu (kobiety, osoby starsze, osoby niepalące). W przypadku takich pacjentów należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki, jeśli jest to wskazane.

Skutki uboczne

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥1%) są: senność, zwiększenie masy ciała, eozynofilia, zwiększenie stężenia prolaktyny, cholesterolu, glukozy i triglicerydów, cukromocz, zwiększony apetyt, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, leukopenia, neutropenia, dyskineza, niedociśnienie ortostatyczne, leki przeciwcholinergiczne przemijające bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, wysypka, osłabienie, zmęczenie, gorączka, bóle stawów, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy, fosfokinazy kwasu moczowego i kreatyny, obrzęk.

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych

W poniższej tabeli wymieniono niepożądane reakcje. W każdej grupie częstości zdarzenia niepożądane są wymienione w malejącej kolejności nasilenia. Częstość jest określana następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

				nieznany
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
	Eozynofilia Leukopenia10 Neutropenia10		Śpiew płytkowy11
Zaburzenia układu immunologicznego
		Nadwrażliwość11
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zestaw wag1	Wzrost cholesterolu2,3 Wzrost glukozy4 Podwyższone triglicerydy2,5 glukozuria Wzrost apetytu	Rozwój lub zaostrzenie cukrzycy z kwasicą ketonową lub śpiączką, w tym zgony11	Hipotermia12
Zaburzenia układu nerwowego
Senność	Zawroty głowy Akatyzja6 Parkinsonizm6 Dyskinezy6	Napady drgawkowe z historią napadów lub czynnikami ryzyka napadów11 Dystonia (w tym ruchy gałek ocznych)11 Późne dyskinezy11 dyzartria zespół niespokojnych nóg	Złośliwy zespół neuroleptyczny12 zespół odstawienia7, 12
Choroby serca
		Bradykardia Wydłużenie odstępu QT	Częstoskurcz komorowy/migotanie komór, nagły zgon 11
Zaburzenia naczyniowe
Niedociśnienie ortostatyczne10		choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zatorowość płucna i zakrzepica żył głębokich)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
		Krwawienie z nosa9
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
	Tymczasowe antycholinergiczne łagodne skutki uboczne, w tym zaparcia i suchość w ustach	Wzdęcia9	Zapalenie trzustki11
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
	Tymczasowe bezobjawowe uniesienie Aminotransferaza wątrobowa (ALT, AST), szczególnie na początku leczenia		Zapalenie wątroby (w tym nerkowokomórkowa, cholestatyczna lub mieszana choroba wątroby)11
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
		Reakcja nadwrażliwości na światło Wypadanie włosów		Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS)
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
	Ból stawów9		Rabdomioliza11
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
		Nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu Trudności w rozpoczęciu oddawania moczu
Stany związane z ciążą, połogiem i okresem okołoporodowym
				Zespół odstawienia u noworodków
Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołu sutkowego
	Zaburzenia erekcji u mężczyzn Zmniejszone libido u mężczyzn i kobiet	Brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok kobiecy, ginekomastia/ powiększenie piersi u mężczyzn	Priapizm12
Naruszenia ogólnego stanu i zaburzeń spowodowanych osobliwościami wprowadzenia
	Zmęczenie Gorączka10
Wyniki badań laboratoryjnych
Podwyższona prolaktyna w osoczu8	Zwiększona fosfataza alkaliczna10 Zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej11 Zwiększona gamma-glutamylotransferaza10 Zwiększony poziom kwasu moczowego10	Zwiększenie poziomu bilirubiny całkowitej

Przy długotrwałym stosowaniu olanzapiny (co najmniej 48 tygodni) odsetek pacjentów z klinicznie istotnymi zmianami masy ciała, poziomu glukozy, cholesterolu całkowitego, LDL, HDL lub triglicerydów wzrastał w czasie. U pacjentów, którzy ukończyli 9–12 cykli terapii, tempo wzrostu średniego stężenia glukozy we krwi uległo spowolnieniu po około 6 miesiącach.

Dodatkowe informacje o specjalnych grupach pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczenie olanzapiną wiązało się z większą częstością zgonów i działań niepożądanych ze strony naczyń mózgowych w porównaniu z placebo. W tej grupie pacjentów takie działania niepożądane olanzapiny jak zaburzenia chodu i upadki były bardzo częste. Często obserwowano przypadki zapalenia płuc, gorączki, patologicznego otępienia, rumienia, halucynacji wzrokowych i nietrzymania moczu.

U pacjentów z psychozą polekową (wywołaną agonistą dopaminy) w chorobie Parkinsona bardzo często i częściej zgłaszano pogorszenie objawów choroby Parkinsona i omamy.

U pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową leczenie skojarzone walproinianem i olanzapiną powodowało neutropenię w 4,1% przypadków; możliwym czynnikiem przyczyniającym się może być wysokie stężenie walproinianu w osoczu. Olanzapina w skojarzeniu z litem lub walproinianem powodowała zwiększoną częstość występowania (≥ 10%) drżenia, suchości w ustach, zwiększonego apetytu i przyrostu masy ciała. Często zgłaszano również zaburzenia mowy. Podczas krótkotrwałego leczenia olanzapiną w skojarzeniu z litem lub diwalproeksem (nie dłużej niż 6 tygodni) 17,4% pacjentów doświadczyło zwiększenia masy ciała o ≥ 7% w stosunku do wartości wyjściowych. Długotrwałe leczenie olanzapiną (do 12 miesięcy) w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej wiązało się ze wzrostem masy ciała o ≥ 7% w stosunku do wartości wyjściowej u 39,9% pacjentów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na olanzapinę lub inne składniki leku

Dzieci poniżej 18 roku życia (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa)

okres laktacji

Rzadkie dziedziczne problemy związane z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ryzyko rozwoju jaskry zamykającego się kąta

Ostrożnie:

niewydolność nerek

Niewydolność wątroby

przerost prostaty

porażenna niedrożność jelit

Padaczka, historia napadów padaczkowych

Leukopenia i/lub neutropenia różnego pochodzenia

Mielosupresja różnego pochodzenia, m.in. choroby mieloproliferacyjne

Zespół hipereozynofilowy

Choroby sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe lub inne stany predysponujące do niedociśnienia tętniczego

Wrodzone wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie (EKG) (wydłużony skorygowany odstęp QT (QTc) w EKG) lub gdy istnieją stany, które mogą potencjalnie powodować wydłużenie odstępu QT (np. jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT, zastoinowa niewydolność serca, hipokaliemia, hipomagnezemia)

Starszy wiek

Jednoczesne stosowanie innych leków centralnych

działania

Unieruchomienie

Ciąża

Interakcje leków

Potencjalne interakcje leków wpływające na olanzapinę

Ponieważ olanzypina jest metabolizowana przez enzym CYP1A2, substancje, które mogą w szczególności indukować lub hamować ten izoenzym, mogą wpływać na parametry farmakokinetyczne olanzapiny.

Induktory CYP1A2

Metabolizm olanzapiny może być zwiększony u pacjentów palących lub przyjmujących karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny we krwi. Wystąpił jedynie niewielki lub umiarkowany wzrost klirensu olanzapiny. Konsekwencje kliniczne są prawdopodobnie ograniczone, ale zaleca się obserwację kliniczną, ponieważ: niektóre przypadki wymagają zwiększenia dawki leku.

Inhibitory CYP1A2

Fluwoksamina, specyficzny inhibitor CYP1A2, znacząco zaburza metabolizm olanzapiny. U pacjentów przyjmujących fluwoksaminę lub jakikolwiek inny inhibitor CYP1A2 (np. cyprofloksacynę) zaleca się rozpoczęcie leczenia olanzapiną od mniejszych dawek. Może być również konieczne zmniejszenie dawki olanzapiny, jeśli do terapii zostaną dodane inhibitory CYP1A2.

Zmniejszona biodostępność

Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność olanzapiny po podaniu doustnym o 50-60%, dlatego należy go przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub po olanzapinie.

Fluoksetyna (inhibitor CYP 2D6), pojedyncza dawka leków zobojętniających zawierających magnez lub glin, lub cymetydyna nie wpływają znacząco na farmakokinetykę olanzapiny.

Potencjalny wpływ olanzapiny na inne produkty lecznicze.

Olanzapina może osłabiać działanie bezpośrednich i pośrednich agonistów receptora dopaminowego.

Olanzapina nie hamuje głównych izoenzymów CYP450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Dlatego wystąpienie jakichkolwiek specjalnych interakcji jest mało prawdopodobne. Olanzapina nie hamuje metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (reprezentujące głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryna (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) lub diazepam (CYP3A4 i 2C19).

Nie stwierdzono interakcji przy jednoczesnym stosowaniu z litem lub biperydenem.

Terapeutyczne monitorowanie zawartości kwasu walproinowego w osoczu wykazało, że przy jednoczesnym podawaniu z olanzapiną nie są wymagane zmiany dawek kwasu walproinowego.

Należy zachować ostrożność stosując lek u osób pijących alkohol i przyjmujących leki mogące powodować depresję ośrodkowego układu nerwowego.

Odstęp QTc

Należy zachować ostrożność stosując olanzapinę z lekami wydłużającymi odstęp QTc.

Specjalne instrukcje

Zaburzenia behawioralne i/lub psychozy związane z demencją

Olanzapina nie jest zalecana do stosowania u pacjentów z psychozą i (lub) zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem ze względu na wzrost śmiertelności i ryzyko ostrego incydentu mózgowo-naczyniowego. Czynnikami ryzyka, które mogą predysponować do zwiększonej śmiertelności w tej grupie pacjentów, są wiek powyżej 65 lat, dysfagia, sedacja, niedożywienie i odwodnienie, choroby płuc (np. zapalenie płuc z aspiracją lub bez) lub jednoczesne stosowanie benzodiazepin. Wiek powyżej 75 lat i otępienie wielozawałowe/mieszane zostały zidentyfikowane jako czynniki ryzyka CPE w związku z olanzapiną.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (MNS).

NMS jest stanem potencjalnie zagrażającym życiu związanym ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Rzadkie przypadki NMS były również zgłaszane podczas leczenia olanzapiną. Objawy kliniczne NMS obejmują znaczny wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni, zmiany stanu psychicznego i zaburzenia autonomiczne (nieregularny puls lub niestabilne ciśnienie krwi, tachykardia, zwiększone pocenie się, zaburzenia rytmu serca). Dodatkowe objawy mogą obejmować podwyższony poziom fosfokinazy kreatynowej, mioglobinuria (rabdomioliza) i ostrą niewydolność nerek. Objawy kliniczne NMS lub znaczny wzrost temperatury ciała bez innych objawów NMS wymagają odstawienia wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapiny.

Hiperglikemia i cukrzyca.

Hiperglikemia i (lub) rozwój lub zaostrzenie cukrzycy związanej z kwasicą ketonową lub śpiączką cukrzycową, w tym ze skutkiem śmiertelnym, są wykrywane u pacjentów rzadko. W niektórych przypadkach najpierw zgłaszany jest przyrost masy ciała, co może być czynnikiem predysponującym.

Zgodnie z wytycznymi stosowania neuroleptyków zaleca się odpowiednie monitorowanie kliniczne, takie jak pomiar stężenia glukozy we krwi przed rozpoczęciem leczenia, 12 tygodni po rozpoczęciu leczenia olanzapiną, a następnie corocznie. U pacjentów otrzymujących neuroleptyki, w tym olanzapinę, zaleca się ścisłą kontrolę objawów przedmiotowych i podmiotowych hiperglikemii (takich jak nadmierne pragnienie, wielomocz, polifagia i osłabienie), a pacjenci z cukrzycą typu 1 i z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy typu 1 są regularnie monitorowani monitorowanie pod kątem oznak pogorszenia kontroli glikemii. Należy regularnie kontrolować masę ciała pacjentów, na przykład przed rozpoczęciem leczenia, 4, 8 i 12 tygodni po rozpoczęciu leczenia olanzapiną, a następnie co kwartał.

Wpływ na metabolizm lipidów

U pacjentów z dyslipidemią lub z wysokim ryzykiem rozwoju dyslipidemii zmianę parametrów lipidowych należy skorygować odpowiednimi działaniami klinicznymi. Zgodnie z zasadami stosowania leków przeciwpsychotycznych konieczne jest regularne oznaczanie profilu lipidowego pacjentów przyjmujących jakiekolwiek leki przeciwpsychotyczne, w tym olanzapinę np. przed rozpoczęciem leczenia, 12 tygodni po rozpoczęciu leczenia olanzapiną oraz co 5 lat później.

Dysfunkcja wątroby

We wczesnych etapach terapii lekowi towarzyszył przemijający, bezobjawowy wzrost poziomu transaminaz wątrobowych (AST i ALT). Szczególna ostrożność jest wymagana, gdy poziomy AspAT i (lub) AlAT są podwyższone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z ograniczoną rezerwą czynnościową wątroby lub u pacjentów przyjmujących leki potencjalnie hepatotoksyczne. W przypadku rozpoznanego zapalenia wątroby (w tym choroby wątrobowokomórkowej, cholestatycznej lub mieszanej wątroby) leczenie olanzapiną należy przerwać.

Neutropenia

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niską liczbą białych krwinek i (lub) neutrofili związanych z jakąkolwiek przyczyną, w tym z lekami wywołującymi neutropenię, zahamowanie czynności szpiku kostnego z powodu chorób współistniejących, przebytą radioterapię lub chemioterapię oraz hipereozynofilię lub chorobę mieloproliferacyjną. W rzadkich przypadkach zgłaszano neutropenię przy jednoczesnym stosowaniu olanzapiny i walproinianu.

zespół odstawienia

Po nagłym przerwaniu leczenia olanzapiną w rzadkich przypadkach pojawiają się następujące objawy: pocenie się, bezsenność, drżenie, niepokój, nudności lub wymioty (> 0,01% i<0,1 %).

Wpływ na odstęp QT

W połączeniu z innymi lekami, które istotnie powodują wydłużenie odstępu QT, olanzapinę należy przepisywać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem długiego odstępu QT, pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, z przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią.

choroba zakrzepowo-zatorowa

W rzadkich przypadkach donoszono o czasowym związku między leczeniem olanzapiną a występowaniem zakrzepicy żylnej (> 0,1% i<1 %). Причинно-следственная связь между развитием венозной тромбоэмболии и приемом оланзапина не установлена. Пациенты с шизофренией предрасположены к развитию венозной тромбоэмболии, в связи с чем необходимо идентифицировать и принять превентивные меры для предупреждения возникновения всех возможных факторов риска венозной тромбоэмболии, к числу которых может относиться, например, иммобилизация (неподвижность) пациентов.

Ogólna aktywność w stosunku do ośrodkowego układu nerwowego

Biorąc pod uwagę fakt, że olanzapina wpływa głównie na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy i alkoholem. Ponieważ olanzapina wykazuje antagonizm wobec receptorów dopaminowych in vitro, może zmniejszać działanie bezpośrednich i pośrednich agonistów receptorów dopaminowych.

napady padaczkowe

Olanzapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie lub narażonych na czynniki ryzyka obniżenia progu drgawkowego. U pacjentów leczonych olanzapiną rzadko zgłaszano napady padaczkowe. W większości tych przypadków odnotowano w wywiadzie napady padaczkowe lub narażenie na czynniki ryzyka napadów.

Późna dyskineza

Przy długotrwałym leczeniu olanzapiną zwiększa się ryzyko wystąpienia dyskinez późnych, dlatego w przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych dyskinez późnych zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie olanzapiny. Objawy późnej dyskinezy mogą wystąpić lub nasilić się nawet po odstawieniu leku.

Niedociśnienie ortostatyczne

Nagła śmierć sercowa

Podczas obserwacji po wprowadzeniu olanzapiny do obrotu zgłaszano przypadki nagłego zatrzymania akcji serca u pacjentów przyjmujących olanzapinę. Ryzyko podejrzenia nagłej śmierci sercowej u pacjentów leczonych olanzapiną było około dwukrotnie większe niż u pacjentów nieprzyjmujących leków przeciwpsychotycznych.

Ciąża

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania olanzapiny podczas ciąży. Pacjentkę należy ostrzec, aby poinformowała swojego lekarza, jeśli zajdzie w ciążę lub jest planowana podczas leczenia olanzapiną. Ze względu na ograniczone stosowanie olanzapiny u kobiet w ciąży, olanzapinę należy stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.

Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym olanzapinę) w trzecim trymestrze ciąży są narażone na wystąpienie działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, które w okresie poporodowym mogą mieć różne nasilenie i czas trwania. Zgłaszano przypadki pobudzenia, nadciśnienia tętniczego, niedociśnienia, drżenia, senności, depresji oddechowej i niedożywienia. W związku z tym noworodki powinny być dokładnie monitorowane.

funkcja rozrodcza

Wpływ na funkcje rozrodcze nie jest znany.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia potencjalnie niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, w tym samochodu, ponieważ olanzapina powoduje senność i zawroty głowy.

Przedawkować

Objawy: bardzo częste (> 10%) przy przedawkowaniu olanzapiny są tachykardia, pobudzenie/agresja, dyzartria, różne objawy pozapiramidowe, obniżenie poziomu świadomości od letargu do śpiączki; w mniej niż 2% przypadków występuje majaczenie, drgawki, śpiączka, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, aspiracja, wzrost lub spadek ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca; w bardzo rzadkich przypadkach niewydolność krążeniowo-oddechowa. Minimalna dawka olanzapiny w przypadku ostrego przedawkowania ze skutkiem śmiertelnym wynosi 450 mg, maksymalna dawka w przypadku przedawkowania ze skutkiem korzystnym (przeżycie) wynosi 1500 mg.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Konieczne jest wykonanie płukania żołądka, węglem aktywowanym (zmniejsza biodostępność olanzapiny o 60%), leczenie objawowe pod kontrolą funkcji życiowych, w tym leczenie niedociśnienia tętniczego i zapaści naczyniowej, utrzymanie czynności oddechowych. Nie zaleca się stosowania epinefryny, dopaminy lub innych sympatykomimetyków o działaniu beta-adrenomimetycznym, ponieważ. ten ostatni może zaostrzyć niedociśnienie tętnicze.

Forma wydania i opakowanie

7 tabletek jest umieszczonych w blistrze z folii aluminiowej lub folii z polichlorku winylu i folii aluminiowej.

4 blistry wraz z instrukcją do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w tekturowym opakowaniu.

ul. Castello, No. 1, Paul Salinas, Sant Boi de Llobregat, 08830, Barcelona, ​​​​Hiszpania

Catad_pgroup Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki)

Olanzapina-Teva - instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE
w sprawie stosowania produktu leczniczego do użytku medycznego

Numer rejestracyjny:

LP-001265

Nazwa handlowa: Olanzapina-Teva

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

olanzapina

Postać dawkowania:

tabletki powlekane

Mieszanina
1 tabletka zawiera:
substancja aktywna olanzapina 5,00/100,00 mg;
pomocniczy Substancje: monohydrat laktozy 72,50/145,00 mg; giproloza 3,00/6,00 mg; krospowidon (typ A) 5,00/10,00 mg; prosolv 50 (celuloza mikrokrystaliczna 98% 3,92/7,84 mg, koloidalny dwutlenek krzemu 2% 0,08 / 0,16 mg); prosolv 90 (celuloza mikrokrystaliczna 98% 9,80/19,60 mg, koloidalny dwutlenek krzemu 2% 0,20/0,40 mg), stearynian magnezu 0,50/1,00 mg; Opadowa muszlaIIbiałyTak-22-7719: dwutlenek tytanu (E 171) 1,5000 / 3,0000 mg; polidekstroza 1,2000/2,4000 mg; hypromeloza3cP 0,9000/1,8000 mg; hypromeloza 6cP 0,7715/1,5430 mg; hypromeloza 50cP 0,1285/0,2570 mg; triacetyna 0,3750/0,7500 mg; makrogol 8000 0,1250/0,2500 mg.

Opis
Tabletki 5 mg. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane. Z jednej strony grawer „OL 5”. Na przekroju poprzecznym - jądro jest żółte.
Tabletki 10 mg. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane. Z jednej strony grawer „OL 10”. Na przekroju poprzecznym - jądro jest żółte.

Grupa farmakoterapeutyczna:

lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyczny).
Kod ATC: N05AH03

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika. Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym) o szerokim farmakologicznym spektrum oddziaływania na szereg układów receptorowych.
Działanie przeciwpsychotyczne wynika z antagonizmu w stosunku do receptorów 5HT2a/2c-, 5HT3-, 5HT6-serotoninowych, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-dopaminy, m-antycholinergicznego działania - blokada receptorów M1-5-muskarynowych receptory cholinergiczne; ma również powinowactwo do receptorów alfa1-adrenergicznych i H1-histaminowych. in vivo oraz in vitro Olanzapina wykazuje silniejsze powinowactwo i aktywność do receptorów 5HT2-serotoninowych w porównaniu do receptorów D2-dopaminy. Olanzapina selektywnie obniża pobudliwość mezolimbicznych (A10) neuronów dopaminergicznych, wywiera niewielki wpływ na szlaki nerwowe prążkowia (A9) zaangażowane w regulację funkcji motorycznych. Olanzapina zmniejsza warunkowy odruch obronny (badanie charakteryzujące działanie przeciwpsychotyczne) w mniejszych dawkach niż dawki wywołujące katalepsję (zaburzenie odzwierciedlające wpływ na funkcje motoryczne). W przeciwieństwie do innych neuroleptyków, olanzapina nasila działanie przeciwlękowe podczas testu „anksjolitycznego”. Olanzapina redukuje rytm delta (1-4 Hz) w przednich odcinkach czołowo-centralnych obszarów mózgu (F3.4, C3.4), dyfuzyjnie wzmacnia zakres theta (4-8 Hz) w tym samym obszary centralne i ciemieniowo-centralne, a także wzmacnia rytm alfa (8-13 Hz) w strefach kory potylicznej i ciemieniowej. Wzrost rytmu alfa wskazuje na normalizację struktury EEG pod wpływem olanzapiny, która ma globalne działanie hamujące w prawie wszystkich częściach mózgu, z wyjątkiem obszarów czołowych. Eliminuje produktywne objawy psychozy (urojenia, halucynacje, zaburzenia myślenia, wrogość, podejrzenia), zmniejsza objawy negatywne (autyzm emocjonalny i społeczny, introwersja, ubóstwo mowy). Tłumi nasilenie przeżyć emocjonalnych, osłabia agresywność i impulsywność reakcji behawioralnych, kształtuje tolerancję na otaczającą rzeczywistość i zmniejsza inicjatywę. Zatrzymuje podekscytowanie i koryguje zaburzenia behawioralne i psychiczne u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi.
Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na biodostępność olanzapiny. Biodostępność jest zmniejszona o 40% dzięki efektowi „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu krwi osiągane jest po 5-8 h. Stężenie równowagi osiągane jest po 1 tygodniu codziennego przyjmowania i jest dwukrotnością stężenia w osoczu po pojedynczej dawce. Stężenie w osoczu w zakresie dawek od 1 do 20 mg zmienia się liniowo i jest proporcjonalne do dawki.
Przy stężeniach w osoczu od 7 do 1000 ng/ml wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa 1, wynosi około 93%.
Przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew-mózg.
Objętość dystrybucji wynosi około 1000 litrów.
Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie na drodze koniugacji i utleniania. Głównym krążącym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który teoretycznie nie przekracza bariery krew-mózg. Izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6 cytochromu P450 biorą udział w tworzeniu N-desmetylowych i 2-hydroksymetylowych metabolitów olanzapiny. Główna aktywność farmakologiczna leku wynika z substancji macierzystej - olanzapiny. Metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną in vivo niż olanzapina. Aktywność izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450 nie wpływa na tempo metabolizmu olanzapiny.
Około 57% doustnej dawki olanzapiny jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów.
Okres półtrwania (T1/2) i klirens olanzapiny (KO) różnią się w zależności od płci, wieku i obecności uzależnienia od palenia. U młodych zdrowych ochotników (populacja mieszana) T1/2 wynosi średnio 33 godziny (21 – 54 godziny), a średnia wartość całkowitego KO w osoczu wynosi 26 l/h (12 – 47 l/h). U zdrowych ochotników w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych) T1/2 wydłuża się do 51,8 godziny, KO zmniejsza się do 17,7 l/h. U kobiet w porównaniu z mężczyznami T1/2 olanzapiny jest wyższy (36,7 godz. wobec 32,3 godz.), a KO jest niższy (18,9 ml wobec 27,3 l/h). U niepalących mężczyzn i kobiet, w porównaniu z palaczami, T1/2 wzrasta (38,6 h wobec 30,4 h), a KO zmniejsza się (18,6 l/h wobec 27,7 l/h).
Jednak stopień zmian T1 / 2 i całkowitego CR w osoczu w zależności od płci, wieku, uzależnienia od palenia jest znacznie gorszy od stopnia indywidualnych różnic w tych wskaźnikach.
Nie ustalono istotnych różnic między średnimi wartościami Tsh i CR u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek.
U pacjentów palących z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby T1/2 jest wyższy (48,8 godz.), a KO jest niższy (14,1 l/h) niż u osób niepalących bez zaburzeń czynności wątroby (T1/2 39,3 godz., KO 18 l/h).
U osób powyżej 65 roku życia T1/2 olanzapiny może ulec znacznemu wydłużeniu, dlatego średnia dzienna dawka olanzapiny powinna być niższa niż zwykle. W badaniach z udziałem osób z populacji europejskich, japońskich i chińskich nie ustalono różnic w farmakokinetyce olanzapiny związanych z rasą.

Wskazania do stosowania

• Schizofrenia: leczenie zaostrzeń, leczenie podtrzymujące i długotrwała terapia przeciw nawrotom;
• choroba afektywna dwubiegunowa: leczenie ostrych epizodów maniakalnych lub mieszanych;
• zapobieganie nawrotom u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, u których olanzapina była skuteczna w leczeniu fazy maniakalnej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na olanzapinę i inne składniki leku; historia jaskry zamykającego się kąta; okres karmienia piersią; wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa); nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrożnie
niewydolność nerek; niewydolność wątroby; u pacjentów leczonych lekami potencjalnie hepatotoksycznymi; łagodny przerost gruczołu krokowego; neutropenia; mielosupresja (w tym z powodu chorób współistniejących, chemioterapii i radioterapii); choroby mieloproliferacyjne; zespół hipereozynofilowy; stany predysponujące do rozwoju niedociśnienia tętniczego (odwodnienie, hipowolemia, przyjmowanie leków przeciwnadciśnieniowych); choroby sercowo-naczyniowe (zawał mięśnia sercowego, choroba wieńcowa serca, niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego itp.); historia napadów padaczkowych; pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), w tym z otępieniem związanym z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania; porażenna niedrożność jelit i podobne stany; zapalenie płuc; jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu ośrodkowym, benzodiazepinami, etanolem.

Stosować w ciąży i podczas karmienia piersią
Kobiety należy poinformować o konieczności poinformowania lekarza o wystąpieniu lub planowanej ciąży w trakcie leczenia preparatem Olanzapine-Teva. Ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu olanzapiny podczas ciąży, Olanzapine-Teva należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Olanzapina przenika do mleka matki. W przypadku konieczności stosowania leku Olanzapine-Teva należy przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Ze schizofrenią
Na leczenie ostry epizod maniakalny w chorobie afektywnej dwubiegunowej zalecana dawka początkowa to 15 mg raz na dobę (w przypadku stosowania w monoterapii) lub 10 mg raz na dobę (w przypadku stosowania w połączeniu z preparatami litu lub kwasem walproinowym).
Do zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej zalecana dawka początkowa to 10 mg raz na dobę.
W leczeniu schizofrenii, ostrego epizodu maniakalnego w chorobie afektywnej dwubiegunowej oraz w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawki olanzapiny dobierane są indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta i wahają się w zakresie 5-20 mg 1 raz dziennie. Zwiększenie dawki powyżej normy (15 mg 1 raz dziennie) jest zalecane tylko po odpowiednim badaniu klinicznym pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo, w odstępach co najmniej 24 godzin.
Zaleca się zmniejszenie dawki początkowej u pacjentów, u których występuje kombinacja czynników (kobiety, pacjenci w podeszłym wieku, osoby niepalące), które mogą spowolnić metabolizm olanzapiny.
Pacjenci w podeszłym wieku, a także z ciężką niewydolnością nerek stopień lub niewydolność czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu lek stosuje się w początkowej dawce 5 mg 1 raz dziennie.

Efekt uboczny
Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia: bardzo często – co najmniej 10%, często – co najmniej 1%, ale mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%, rzadko - nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%, bardzo rzadko - nie mniej niż 0,01%, w tym pojedyncze wiadomości.
Z krwi i układu limfatycznego: często - eozynofilia; rzadko - leukopenia; bardzo rzadko - małopłytkowość, neutropenia.
Od strony metabolizmu: bardzo często - przyrost masy ciała; często - wzrost apetytu; częstość nieznana - rozwój lub zaostrzenie cukrzycy, cukrzycowej kwasicy ketonowej, śpiączki cukrzycowej, w tym śmiertelnych.
Z układu nerwowego: bardzo często - senność; często - zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskineza, zaburzenia chodu (u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera); rzadko - zaburzenia pozapiramidowe (głównie przy stosowaniu dużych dawek); bardzo rzadko - pocenie się, bezsenność, drżenie, niepokój, nudności; częstość nieznana - złośliwy zespół neuroleptyczny (MNS), dystonia (w tym przełom okulologiczny), dyskineza późna.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - bradykardia, wydłużenie odstępu QT; nieznana częstotliwość - częstoskurcz komorowy / migotanie komór; nagły zgon, zator tętnicy płucnej, zakrzepica żył głębokich.
Z układu pokarmowego: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia (działanie m-antycholinergiczne); bardzo rzadko - zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe, cholestatyczne lub mieszane), zapalenie trzustki.
Ze skóry i tkanek podskórnych: rzadko - reakcja nadwrażliwości na światło; rzadko wysypka skórna; bardzo rzadko - łysienie.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - rabdomioliza.
Z układu moczowo-płciowego: rzadko - nietrzymanie moczu; bardzo rzadko - priapizm, zatrzymanie moczu.
Wskaźniki laboratoryjne: bardzo często - wzrost stężenia prolaktyny w osoczu krwi*; często - wzrost stężenia glukozy, cholesterolu i trójglicerydów w osoczu krwi, glukozuria, przejściowy wzrost aktywności enzymów „wątrobowych” (aminotransferazy asparaginianowej (ACT) i aminotransferazy alaninowej (ALT)); rzadko wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK); bardzo rzadko - wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny całkowitej.
* Wzrost stężenia prolaktyny w osoczu krwi jest łagodny, przemijający (średnia wartość maksymalnych stężeń prolaktyny nie osiągnęła górnej granicy normy i nie różniła się istotnie statystycznie od placebo). Kliniczne objawy hiperprolaktynemii, prawdopodobnie związane ze stosowaniem olanzapiny (tj. brak miesiączki, mlekotok, powiększenie piersi u kobiet, ginekomastia u mężczyzn), występowały rzadko. Często obserwowano zaburzenia seksualne prawdopodobnie związane ze stosowaniem olanzapiny (zaburzenia erekcji u mężczyzn, obniżenie libido u mężczyzn i kobiet). U większości pacjentów normalizację stężenia prolaktyny obserwowano bez odstawienia olanzapiny.
Inni: często - astenia, zmęczenie, obrzęki obwodowe; częstość nieznana - hipotermia, zespół „odstawienia” (nadmierne pocenie się, bezsenność, drżenie, niepokój, nudności, wymioty).
Specjalne grupy pacjentów
U starszych pacjentów z psychozą związaną z otępieniem: bardzo często - zaburzenia naczyniowo-mózgowe (udar, przemijające napady niedokrwienne), w tym ze skutkiem śmiertelnym, zaburzeniami chodu i upadkami; często - nietrzymanie moczu i zapalenie płuc.
U pacjentów z psychozą polekową (agonista receptory dopaminy) w leczeniu choroby Parkinsona: bardzo często - nasilone objawy parkinsonizmu i halucynacje.
U pacjentów z manią afektywną dwubiegunową przyjmujących olanzapinę w skojarzeniu z litem lub kwasem walproinowym: bardzo często - przyrost masy ciała, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększony apetyt, drżenie; często - zaburzenie mowy.
Przedawkować
Objawy: częstoskurcz, pobudzenie/agresywność, dyzartria, różne zaburzenia pozapiramidowe i zaburzenia świadomości o różnym nasileniu (od uspokojenia po śpiączkę), majaczenie, drgawki, NMS, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy (mniej niż 2% przypadków przedawkowania), zatrzymanie akcji serca i oddechu. Minimalna dawka w przypadku ostrego przedawkowania ze skutkiem śmiertelnym wynosiła 450 mg, maksymalna dawka w przypadku przedawkowania z korzystnym wynikiem (przeżycie) wynosiła 1500 mg.
Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Nie zaleca się sztucznego wywoływania wymiotów. Przedstawiono standardowe techniki detoksykacji (tj. płukanie żołądka, węgiel aktywowany). Jednoczesne przyjmowanie węgla aktywowanego zmniejsza biodostępność doustnej olanzapiny o 50-60%. Leczenie objawowe prowadzi się zgodnie ze stanem klinicznym i kontrolą funkcji życiowych narządów, w tym korekcją niedociśnienia tętniczego, zapaści naczyń i wspomaganiem czynności układu oddechowego. Nie należy stosować adrenaliny, dopaminy i innych sympatykomimetyków będących agonistami receptorów beta-adrenergicznych, ponieważ. stymulacja tego ostatniego może pogorszyć niedociśnienie tętnicze.

Interakcje z innymi lekami
Metabolizm olanzapiny może być zmieniony przez inhibitory lub induktory izoenzymów cytochromu P450, które wykazują swoistą aktywność wobec izoenzymu CYP1A2. KO wzrasta u pacjentów palących i przyjmujących karbamazepinę (z powodu zwiększenia aktywności izoenzymu CYP1A2). Znane potencjalne inhibitory izoenzymu CYP1A2 mogą zmniejszać CR. Olanzapina nie jest potencjalnym inhibitorem aktywności izoenzymu CYP1A2, dlatego podczas przyjmowania olanzapiny nie zmienia się farmakokinetyka leków takich jak teofilina, które metabolizowane są głównie przy udziale izoenzymu CYP1A2.
Fluwoksamina, specyficzny inhibitor izoenzymu CYP1A2, znacząco zmienia farmakokinetykę olanzapiny, zwiększając jej Cmax o 54% u kobiet niepalących i o 77% u palących mężczyzn, przy wzroście pola pod krzywą farmakokinetyczną o 52% i 108 %, odpowiednio. Dawkę olanzapiny należy zmniejszyć u pacjentów przyjmujących fluwoksaminę lub inne inhibitory izoenzymu CYP1A2, takie jak cyprofloksacyna.
Jednorazowej dawce olanzapiny podczas leczenia następującymi lekami: imipramina lub jej metabolit dezypramina (izoenzymy CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2), warfaryna (izoenzym CYP2C19), teofilina (izoenzym CYP1A2) lub diazepam (izoenzym CYP3A4, CYP2C19) tłumienie ich metabolizmu. Nie zaobserwowano również oznak interakcji lekowych, gdy olanzapina była stosowana jednocześnie z litem lub biperydenem.
Olanzapina ma niezwykle niski potencjał hamowania aktywności następujących izoenzymów cytochromu P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4. Pojedyncza dawka środka zobojętniającego kwas lub cymetydyny zawierającego glin i magnez nie wpływa na biodostępność olanzapiny po podaniu doustnym. Jednoczesne przyjmowanie węgla aktywowanego zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50-60%. Fluoksetyna (60 mg raz lub 60 mg dziennie przez 8 dni) powoduje wzrost Cmax olanzapiny średnio o 16% i spadek CR średnio o 16%. Stopień wpływu fluoksetyny jest istotnie gorszy od nasilenia indywidualnych różnic w parametrach farmakokinetycznych, dlatego zazwyczaj nie zaleca się zmiany dawki olanzapiny w przypadku jej stosowania w skojarzeniu z fluoksetyną.
Badania in vitro z użyciem mikrosomów wątroby ludzkiej wykazały, że olanzapina nieznacznie hamuje tworzenie glukuronidu kwasu walproinowego (główny szlak metaboliczny kwasu walproinowego). Kwas walproinowy ma również niewielki wpływ na metabolizm olanzapiny. Dlatego klinicznie istotna interakcja farmakokinetyczna między olanzapiną a kwasem walproinowym jest mało prawdopodobna.
Na tle stabilnego stężenia olanzapiny nie zaobserwowano zmian w farmakokinetyce etanolu. Jednak stosowaniu etanolu razem z olanzapiną może towarzyszyć nasilenie działania farmakologicznego olanzapiny, np. uspokojenie polekowe. Należy zachować ostrożność stosując olanzapinę u pacjentów pijących alkohol lub przyjmujących leki mogące powodować depresję ośrodkowego układu nerwowego.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny z lekami przeciwparkinsonowskimi u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność podczas stosowania olanzapiny stosowanej jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT.

Specjalne instrukcje
Złośliwy zespół neuroleptyczny. Przy zastosowaniu dowolnych neuroleptyków, w tym olanzapiny, możliwy jest rozwój NMS, którego objawami klinicznymi są znaczny wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni, zmiany stanu psychicznego i zaburzenia autonomiczne (tachykardia, niestabilny puls lub ciśnienie krwi, arytmia, zwiększona potliwość). Dodatkowe objawy mogą obejmować zwiększenie CPK w surowicy, mioglobinurię (objaw rabdomiolizy) i ostrą niewydolność nerek. Objawy kliniczne złośliwego zespołu neuroleptycznego lub znaczny wzrost temperatury ciała bez innych objawów tego zespołu wymagają zniesienia wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapiny.
Choroba Parkinsona. Nie zaleca się stosowania leku Olanzapine-Teva w leczeniu psychozy w chorobie Parkinsona spowodowanej stosowaniem agonistów receptora dopaminowego, ze względu na możliwość nasilenia objawów parkinsonizmu i halucynacji. Skuteczność olanzapiny w leczeniu objawów psychotycznych w tym przypadku nie przekracza zastosowania placebo.
Psychozy związane z demencją i/lub zaburzeniami zachowania. Olanzapine-Teva nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem i/lub zaburzeniami zachowania, ze względu na fakt, że w tej grupie pacjentów odnotowano wzrost zgłoszeń o ryzyku rozwoju zaburzeń naczyniowo-mózgowych (udar, przemijające ataki niedokrwienne) i śmiertelny wynik. Stwierdzono, że wysoka śmiertelność nie była związana z dawką olanzapiny ani czasem trwania leczenia olanzapiną. Czynnikami ryzyka mogącymi predysponować pacjentów do zwiększonej śmiertelności w tej populacji był wiek powyżej 65 lat, dysfagia, sedacja, niedożywienie, odwodnienie, choroba płuc (zapalenie płuc z aspiracją lub bez aspiracji) lub jednoczesne stosowanie benzodiazepin. Dodatkowo stwierdzono, że wszyscy pacjenci, u których wystąpiły zaburzenia naczyniowo-mózgowe, zarówno w grupie pacjentów przyjmujących olanzapinę, jak i placebo, cierpieli na otępienie naczyniowe lub otępienie mieszane. Skuteczność olanzapiny w tej grupie pacjentów nie została ustalona.
Hiperglikemia i/lub rozwój lub zaostrzenie cukrzycy. W niektórych przypadkach po zastosowaniu olanzapiny może wystąpić hiperglikemia, cukrzyca, zaostrzenie wcześniej istniejącej cukrzycy, cukrzycowa kwasica ketonowa i śpiączka cukrzycowa, w tym śmiertelna. Jak doniesiono, wzrost masy ciała pacjenta może być czynnikiem predysponującym do rozwoju tych działań niepożądanych. Jest to konieczne podczas stosowania leku Olanzapine-Teva u pacjentów z cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, należy zachować ostrożność i monitorować objawy hiperglikemii (polidypsja, wielomocz, zwiększony apetyt, osłabienie), jak a także regularnie monitorować masę ciała pacjenta i stężenie glukozy w osoczu krwi.
Zmiana stężenia lipidów. Zmiany stężenia lipidów w osoczu podczas leczenia produktem Olanzapine-Teva należy monitorować u pacjentów z dyslipidemią oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju zaburzeń lipidowych.
Efekt M-antycholinergiczny. Terapii olanzapiną mogą towarzyszyć działania niepożądane związane z manifestacją działania m-antycholinergicznego. Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem olanzapiny u pacjentów z chorobami współistniejącymi jest ograniczone, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania olanzapiny u pacjentów z klinicznie istotnym łagodnym przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit, jaskrą zamykającego się kąta i innymi podobnymi stanami.
Funkcja wątroby. Na początku leczenia olanzapiną najczęściej zgłaszano przemijające bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AlAT i AspAT). Należy zachować ostrożność u pacjentów z początkowo podwyższoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, u pacjentów z niewydolnością wątroby, ograniczoną rezerwą czynnościową wątroby lub u pacjentów otrzymujących leki potencjalnie hepatotoksyczne. W przypadku rozwoju zapalenia wątroby (w tym etiologii wątrobowokomórkowej, cholestatycznej lub mieszanej) należy przerwać stosowanie produktu Olanzapine-Teva.
Neutropenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niską liczbą białych krwinek i (lub) neutrofili związanych z jakąkolwiek przyczyną, w tym z lekami wywołującymi neutropenię, zahamowanie czynności szpiku kostnego z powodu chorób współistniejących, przebytą radioterapię lub chemioterapię oraz hipereozynofilię lub chorobę mieloproliferacyjną. Neutropenia zwykle występuje przy jednoczesnym stosowaniu olanzapiny i kwasu walproinowego. Stosowanie olanzapiny u pacjentów z klozapiną neutropenią lub agranulocytozą w wywiadzie nie towarzyszyło nawrotom tych zaburzeń.
zespół odstawienia. Przy ostrym odstawieniu leku Olanzapina-Teva w niektórych przypadkach może rozwinąć się stan, któremu towarzyszą ostre objawy: zwiększone pocenie się, bezsenność, drżenie, niepokój, nudności i wymioty. Wydłużenie interwałuIlość Klinicznie istotne wydłużenie odstępu QTc (odstęp QT skorygowany według Fridericium; wydłużenie odstępu QTcF o co najmniej 500 ms u pacjentów z wyjściowym QTcF mniejszym niż 500 ms) obserwowano w badaniach klinicznych u pacjentów przyjmujących olanzapinę w porównaniu z pacjentami w grupa placebo, która nie wiązała się z żadnymi efektami sercowo-naczyniowymi. Jednak, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku Olanzapine-Teva z lekami wydłużającymi odstęp QT, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego odstępu QT, z zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemia lub hipomagnezemia. Podczas leczenia olanzapiną należy okresowo monitorować elektrokardiogram.
Choroba zakrzepowo-zatorowa. Odnotowano pojedyncze przypadki ŻChZZ po zastosowaniu olanzapiny. Nie ustalono związku przyczynowego między ŻChZZ a olanzapiną. Ponieważ jednak chorzy na schizofrenię, wraz z nabytymi czynnikami ryzyka ŻChZZ, mogą mieć wszystkie inne możliwe czynniki ryzyka ŻChZZ, takie jak przedłużone unieruchomienie, konieczna jest identyfikacja tych czynników ryzyka i wdrożenie środków zapobiegawczych dla ŻChZZ.
Zespół konwulsyjny. Olanzapine-Teva należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub czynnikami ryzyka, które mogą obniżyć próg drgawkowy.
późna dyskineza. W badaniu porównawczym leczenie olanzapiną przez okres krótszy niż 1 rok wiązało się ze znacznie mniejszym prawdopodobieństwem wystąpienia dyskinezy wymagającej leczenia niż leczenie haloperidolem. Jednak ryzyko wystąpienia późnych dyskinez wzrasta wraz z dłuższym stosowaniem olanzapiny. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych lub podmiotowych dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu Olanzapine-Teva lub odstawienie go. Objawy późnej dyskinezy mogą przejściowo nasilać się lub wystąpić nawet po odstawieniu leku.
niedociśnienie ortostatyczne. Ze względu na blokowanie receptorów adrenergicznych olanzapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne, któremu towarzyszą zawroty głowy, tachykardia i omdlenia podczas początkowego doboru dawki. Najczęściej niedociśnienie ortostatyczne występuje u pacjentów w podeszłym wieku oraz przy stosowaniu innych leków przeciwpsychotycznych. Rozwój tych zjawisk można zminimalizować przez bardziej ułamkowe miareczkowanie dawki i rozpoczęcie terapii od dawki minimalnej. Podczas stosowania leku Olanzapine-Teva należy monitorować ciśnienie krwi, zwłaszcza u pacjentów powyżej 65. roku życia. W przypadku wystąpienia ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów należy ich ostrzec, aby nie wstawali nagle i bez pomocy. Nagła śmierć. Doświadczenie kliniczne z jakimkolwiek lekiem przeciwpsychotycznym, w tym olanzapiną, wykazało podobny, zależny od dawki, dwukrotny wzrost ryzyka nagłego zgonu w porównaniu z nagłym zgonem u pacjentów, którzy nie stosowali leków przeciwpsychotycznych.
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Biorąc pod uwagę charakter działania leku na ośrodkowy układ nerwowy, olanzapinę należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i etanolem.
W warunkach wwitro Olanzapina wykazuje antagonizm wobec receptorów dopaminowych i, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, teoretycznie może hamować działanie lewodopy i agonistów receptorów dopaminowych.

Wpływ na zdolność do prowadzenie pojazdów i mechanizmów operacyjnych,
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Olanzapine-Teva ze względu na możliwy rozwój działań niepożądanych, które mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia
Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg.
Dawkowanie 5 mg. 7 tabletek w blistrze z folii OPA/Al/PVC/aluminium. 4 lub 5 blistrów z instrukcją użycia w tekturowym pudełku.
Dawkowanie 10 mg. 7 tabletek w blistrze z folii OPA/Al/PVC/aluminium. 1, 4 lub 5 blistrów z instrukcją użycia w tekturowym pudełku.

Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C w miejscu chronionym przed światłem.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed terminem
2 lata. Nie używać po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania leków z aptek
Na receptę.

Osoba prawna, w imieniu której wydano RC:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael.

Producent:

Teva Kutno S.A.,
25, ul. Sienkiewicza, 99-300 Kutno, Polska

Adres roszczenia: 119049, Moskwa, ul. Szabołowka, 10 lat, budynek 1,

Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym. Jest stosowany w psychiatrii i neurologii na całym świecie, ale pod różnymi nazwami handlowymi. Lek wydawany jest wyłącznie na receptę. Jest to silny środek, więc olanzapiny nie należy stosować do samoleczenia, nawet po dokładnym przestudiowaniu instrukcji użytkowania.

Ogólne informacje o leku

Olanzapina to preparat w tabletkach zawierający substancję czynną o tej samej nazwie. Dawka składnika aktywnego w 1 tabletce może wynosić 2,5; 5, 7,5; 10, 15 lub 20 mg Lek należy do grupy leków przeciwpsychotycznych. INN - Olanzapina. Lek jest produkowany w Indiach. Zakres zastosowania - psychiatria. Może być również stosowany w praktyce neurologicznej. Lek jest szeroko stosowany w wielu krajach świata, w tym w Europie i Ameryce.

Formy wydania, skład i koszt

Olanzapina jest dostępna w postaci tabletek do stosowania doustnego. Zawiera substancję czynną olanzapinę. Lek nie zawiera substancji zapachowych, nie ma zapachu. W tabeli przedstawiono średnią cenę leku w różnych aptekach w Rosji.

Uwaga! Drogie warianty olanzapiny trudno znaleźć w drogeriach stacjonarnych. Można je zamówić w wirtualnych aptekach lub za pośrednictwem oficjalnego przedstawiciela.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Olanzapina jest neuroleptykiem strukturalnie podobnym do receptorów serotoninowych, dopaminy, muskarynowych, histaminowych i adrenergicznych. Pod jego wpływem dochodzi do selektywnego obniżenia pobudliwości mezolimbicznych neuronów dopaminergicznych. Niewielki wpływ leku występuje również na szlaki nerwu prążkowiowego.

Lek skutecznie zmniejsza lęk, działa uspokajająco i nasennie. Równolegle następuje eliminacja objawów produktywnych i negatywnych. U pacjentów przyjmujących lek ustają stany urojeniowe, znikają halucynacje.

Lek jest szybko wchłaniany. Jednocześnie wchłanianie jest równie wysokie przy przyjmowaniu tabletki na pusty żołądek lub na pełny żołądek. Maksymalna ilość olanzapiny w osoczu krwi ustala się po 5-8 godzinach. Proces metabolizmu zachodzi w wątrobie poprzez utlenianie i koniugację. 57% olanzapiny jest wydalane z moczem w postaci metabolitów.

Wskazania i przeciwwskazania

Lek jest przeznaczony do leczenia schizofrenii i zespołu maniakalnego, zaburzeń nerwowych, napadów paniki, napadów nieuzasadnionego lęku, bezsenności. Lek jest również przepisywany w celach profilaktycznych pacjentom cierpiącym na zaburzenia afektywne dwubiegunowe - aby zapobiec powtarzającym się atakom patologii.

Skuteczne leki oraz w leczeniu różnego rodzaju manii. Olanzapina może być również przepisana jako terapia podtrzymująca u pacjentów z wcześniej opisanymi zaburzeniami i chorobami.

Olanzapina jest przeciwwskazana u pacjentów z indywidualną nietolerancją składników tabletek. Nie należy również przepisywać leku pacjentom z zaburzeniami widzenia i zaburzeniami funkcjonowania oczu, ponieważ w takich okolicznościach wzrasta ryzyko rozwoju jaskry ostrego kąta.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 18 roku życia. Jego powołanie nie jest zalecane:

• pacjenci z parkinsonizmem;
• ze złośliwym zespołem neuroleptycznym, który jest konsekwencją przyjmowania innych neuroleptyków;
• pacjenci z hiperglikemią i cukrzycą;
• pacjenci z zapaleniem wątroby;
• osoby z leukopenią lub neutropenią;
• z drgawkami i napadami padaczkowymi;
• podczas ciąży lub jej planowania;
• przez cały okres laktacji.

Szczegółowe instrukcje użytkowania

Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. Lek można przyjmować niezależnie od jedzenia. Po wyjęciu tabletki z blistra należy natychmiast umieścić tabletkę w jamie ustnej, odczekać do rozpuszczenia, a następnie połknąć.

Alternatywą jest wstępne rozpuszczenie tabletki Olanzapiny w niewielkiej ilości wody. Gotowy roztwór należy natychmiast wypić. Możesz także skorzystać z tabletek, których nie należy rozpuszczać, ale przyjmować doustnie z wodą.

Dostosowanie dawki leku zależy od celu wizyty:

1. W leczeniu schizofrenii pacjentom przepisuje się 10 mg / dzień. Jest to dawka początkowa, która może stopniowo wzrastać o 5-20 mg/dzień. Te same zasady dotyczące zwiększania dawki leków dotyczą leczenia innych patologii.
2. W zespole maniakalnym odbiór rozpoczyna się od 15 mg olanzapiny dziennie z monoterapią. Jeśli lek jest częścią złożonego leczenia, jego początkowa dawka wynosi 10 mg / dzień.
3. Aby zapobiec nawrotom zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, lek jest przepisywany w ilości 10 mg / dzień. Te same zasady przyjmowania leku dotyczą pacjentów przechodzących terapię profilaktyczną mającą na celu zapobieganie nawrotom napadów maniakalnych.

Ważny! W przypadku pojawienia się nowych napadów maniakalnych, depresyjnych lub mieszanych należy kontynuować olanzapinę. W takim przypadku dawkę leku można dostosować, biorąc pod uwagę zmiany nastroju i inne objawy kliniczne aktualnej patologii.

Rezygnacja z leku powinna odbywać się stopniowo, w miarę zwiększania dawki. Istnieją dowody na to, że nagłe odstawienie leku wywołało występowanie nadmiernej potliwości, bezsenności, drżenia kończyn, pobudzenia, nudności i wymiotów.

Możliwe negatywne reakcje i przedawkowanie

Lista działań niepożądanych, które można wywołać zażywaniem tych tabletek, jest dość obszerna. Jednak poniżej opisano tylko te odchylenia, które najczęściej obserwuje się u pacjentów. Pojawiają się:

• przybranie na wadze;
• senność;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• wzrost poziomu hormonu prolaktyny w osoczu krwi;
• eozynofilia;
• leukopenia;
• neutropenia;
• hipercholesterolemia;
• hiperglikemia;
• wzrost poziomu trójglicerydów we krwi;
• glukozuria;
• zwiększony apetyt;
• zawroty głowy;
• akatyzja;
• dyskineza;
• parkinsonizm;
• zaparcie;
• suchość w ustach;
• wysypki skórne;
• zaburzenia erekcji u mężczyzn;
• spadek libido;
• astenia;
• zwiększone zmęczenie;
• obrzęk;
• gorączka;
• wzrost poziomu kwasu moczowego.

Z reguły takie dolegliwości pojawiają się na samym początku leczenia. Ponieważ organizm pacjenta dostosowuje się do stosowanego leku, działania niepożądane stopniowo zanikają.

Bardzo często manifestują się objawy przedawkowania narkotyków:

• częstoskurcz;
• zwiększona pobudliwość;
• bezprzyczynowa agresywność;
• dyzartria;
• ciężkie objawy pozapiramidowe;
• zaburzenia świadomości, począwszy od uspokojenia polekowego, a skończywszy na śpiączce.

Powyższe objawy są typowe dla łagodnego przedawkowania. W ciężkich przypadkach pacjenci są naprawiani:

• delirium;
• konwulsje
• Do kogo;
• zespół neuroleptyczny o złośliwym przebiegu;
• niewydolność oddechowa;
• dążenie;
• zmiany ciśnienia krwi;
• niemiarowość;
• wstrząs krążeniowo-oddechowy.

Gdy pacjent przyjmuje dawkę leku równą 450 mg, możliwy jest śmiertelny wynik. Ale nawet przy pojedynczym przekroczeniu dopuszczalnej dawki konieczne jest powiadomienie o tym lekarza prowadzącego. Niewielkie przedawkowanie może nie wpłynąć na ogólne samopoczucie, ale może zmienić niektóre wskaźniki w badaniu krwi.

Nie ma swoistego antidotum na leczenie przedawkowania. Nie zaleca się sztucznego stymulowania wymiotów. Terapię można przeprowadzić zgodnie ze standardowym schematem, w tym płukanie żołądka, przyjmowanie sorbentów itp. Warto jednak wziąć pod uwagę fakt, że węgiel aktywowany może zmniejszyć biodostępność doustnej olanzapiny o 50-60%.

Przez cały okres leczenia pacjenta z przedawkowaniem ważne jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi i EKG. Procedury te pomogą w odpowiednim czasie naprawić odchylenia wskaźników ciśnienia krwi w jednym lub drugim kierunku i odnotować pojawienie się arytmii serca. Dalsze działania terapeutyczne będą zależeć od otrzymanych danych badawczych.

Połączenie z innymi substancjami/lekami

Podczas przyjmowania leku ważne jest, aby wziąć pod uwagę jego interakcję z niektórymi innymi lekami. Należy zauważyć że:

1. Przyjmowanie induktorów lub inhibitorów CYP1A2 może zmieniać metabolizm olanzapiny.
2. Połączenie omawianego leku z prowadzi do zwiększonego i przyspieszonego wydalania tego pierwszego z organizmu.
3. Etanol nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne omawianego leku. Jednak spożywanie alkoholu w trakcie terapii może prowadzić do nasilenia działania olanzapiny na organizm. W rezultacie wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych.
4. Ten lek można łączyć z fluoksetyną.
5. Przy równoczesnym stosowaniu z fluwoksaminą konieczne jest zmniejszenie dawki olanzapiny. Potrzeba ta wynika z faktu, że fluwoksamina zwiększa maksymalne stężenie olanzapiny w osoczu krwi o 54% u niepalących kobiet io 77% u palących mężczyzn. W tym przypadku następuje zmniejszenie klirensu olanzapiny odpowiednio o 52% i 108%. W takim przypadku możliwe są 2 opcje: albo przyjmować leki oddzielnie, albo zmniejszyć dawkę olanzapiny do końca leczenia fluwoksaminą.
6. W razie potrzeby dany lek można łączyć z kwasem walproinowym.

Specjalne instrukcje i środki ostrożności

Przepisując leki, należy wziąć pod uwagę kilka ważnych niuansów. Pomiędzy nimi:

1. Przyjmowanie jakichkolwiek neuroleptyków może spowodować rozwój NMS. Charakteryzuje się wzrostem temperatury ciała, występowaniem sztywności mięśni, zaburzeniami psychicznymi, zaburzeniami tętna, skokami ciśnienia krwi, zaburzeniami autonomicznymi itp. Jeśli wystąpią takie objawy, lek przeciwpsychotyczny zostaje anulowany. Niezależnie od tego, czy jest to środek tymczasowy, czy nie - decyzja należy do lekarza prowadzącego.
2. Przyjmowanie danego leku może powodować rozwój późnej dyskinezy. W takich okolicznościach zniesienie leku jest opcjonalne, ale z pewnością należy zmniejszyć jego dawkowanie. Należy pamiętać, że po całkowitym zaprzestaniu stosowania leku przeciwpsychotycznego objawy późnej dyskinezy mogą nasilać się lub manifestować.
3. Ze szczególną ostrożnością konieczne jest przepisanie leku pacjentom z podwyższoną aktywnością AlAT i AspAT. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów cierpiących na niewydolność wątroby, a także przyjmujących leki o zwiększonej hepatotoksyczności. Pacjenci ci są ściśle monitorowani. W razie potrzeby dzienna dawka olanzapiny jest zmniejszona.
4. W leczeniu pacjentów ze schizofrenią należy regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi. Znane są przypadki hiperglikemii, rzadziej cukrzycy u schizofreników. Powikłaniem takich stanów może być kwasica ketonowa lub nawet śpiączka cukrzycowa. Warto zauważyć, że związek między przyjmowaniem danego leku a występowaniem powyższych powikłań nie został jeszcze ustalony.

Przepisywanie tego leku pacjentom z padaczką lub drgawkami w wywiadzie wymaga starannego rozważenia stosunku ryzyka do korzyści. Jeśli nie możesz obejść się bez terapii neuroleptycznej olanzapiną, tacy pacjenci powinni być pod szczególną kontrolą lekarza prowadzącego.

Analogi i zamienniki

Dany lek można zastąpić analogami. Wśród nich są:

1. Egolanza. Antypsychotyk nowej generacji produkcji węgierskiej. Jest przepisywany pacjentom cierpiącym na schizofrenię. Nie nadaje się dla osób z nadwrażliwością, historią drgawek lub predyspozycji do nich, jaskry. Egolanza jest kategorycznie przeciwwskazana u mężczyzn ze zdiagnozowanym gruczolakiem prostaty.
2. . Lek przeciwpsychotyczny wyprodukowany w USA. Zawiera substancję czynną olanzapinę. Działa przeciwpsychotycznie i uspokajająco. Jest stosowany w schizofrenii i zespole maniakalnym. Nie jest przepisywany kobietom w ciąży, kobietom z HB, pacjentom z jaskrą i indywidualną nietolerancją składników tabletek lub liofilizatu do przygotowania roztworu do wstrzykiwań. Analog kosztuje kilka razy więcej niż główny lek.
3. . Ten generyczny jest produkowany w Słowenii. Jest uwalniany w postaci tabletek do podawania doustnego. Ma działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające. Używany w chorobie afektywnej dwubiegunowej, schizofrenii i stwardnieniu rozsianym. Ma takie same przeciwwskazania do przyjmowania jak główny lek i jego analogi wymienione powyżej.