Antybiotyki zawdzięczają swój wygląd szkockiemu naukowcowi Aleksandrowi Flemingowi. A dokładniej jego nieostrożność. We wrześniu 1928 powrócił do swojego laboratorium z długiej podróży. W zapomnianej na stole szalce Petriego w tym czasie urósł spleśniały obszar, wokół którego utworzył się pierścień martwych drobnoustrojów. Właśnie to zjawisko zauważył mikrobiolog i zaczął badać.

Pleśń w probówce zawierała substancję, którą Fleming nazwał penicyliną. Jednak aż 13 lat minęło, zanim uzyskano penicylinę w czystej postaci, a jej działanie po raz pierwszy przetestowano na ludziach. Masowa produkcja nowego leku rozpoczęła się w 1943 roku w destylarni, w której warzyła się whisky.

Do chwili obecnej istnieje około kilku tysięcy naturalnych i syntetycznych substancji o działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Jednak najpopularniejsze z nich to wciąż leki penicylinowe.

Każdy patogenny mikroorganizm, dostający się do krwi lub tkanek, zaczyna się dzielić i rosnąć. Skuteczność penicylin opiera się na ich zdolności do zakłócania tworzenia ścian komórkowych bakterii.

Antybiotyki z grupy penicylin blokują specjalne enzymy odpowiedzialne za syntezę ochronnej warstwy peptydoglikanu w powłoce bakteryjnej. To dzięki tej warstwie pozostają niewrażliwe na agresywne wpływy środowiska.

Wynikiem upośledzonej syntezy jest niezdolność powłoki do wytrzymania różnicy między ciśnieniem zewnętrznym a ciśnieniem wewnątrz samej komórki, przez co mikroorganizm pęcznieje i po prostu pęka.

Penicyliny to antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym, to znaczy działają tylko na aktywne mikroorganizmy, które są na etapie podziału i tworzenia nowych błon komórkowych.

Klasyfikacja

Zgodnie z klasyfikacją chemiczną antybiotyki penicylinowe należą do antybiotyków β-laktamowych. W swojej strukturze zawierają specjalny pierścień beta-laktamowy, który determinuje ich główne działanie. Do tej pory lista takich leków jest dość duża.

Pierwsza, naturalna penicylina, pomimo całej swojej skuteczności, miała jedną istotną wadę. Nie miał oporności na enzym penicylinazę, który był wytwarzany przez prawie wszystkie mikroorganizmy. Dlatego naukowcy stworzyli półsyntetyczne i syntetyczne analogi. Obecnie antybiotyki z grupy penicylin obejmują trzy główne typy.

naturalne penicyliny

Podobnie jak wiele lat temu, pozyskiwane są z grzybów Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Głównymi przedstawicielami tej grupy są dziś sól sodowa lub potasowa benzylopenicyliny lub sól potasowa, a także ich analogi Bicillins -1, 3 i 5, które są solą nowokainową penicyliny. Leki te są niestabilne w agresywnym środowisku żołądka i dlatego stosuje się je wyłącznie w postaci zastrzyków.

Benzylopenicyliny wyróżniają się szybkim początkiem efektu terapeutycznego, który rozwija się dosłownie w ciągu 10-15 minut. Jednak jego czas trwania jest dość mały, tylko 4 godziny. Bicillin charakteryzuje się większą stabilnością, dzięki połączeniu z nowokainą jej działanie utrzymuje się do 8 godzin.

Inny przedstawiciel na liście tej grupy, fenoksymetylopenicylina, jest odporny na środowisko kwaśne, dlatego jest dostępny w tabletkach i zawiesinach, które mogą być stosowane przez dzieci. Nie różni się jednak również czasem działania i można go podawać od 4 do 6 razy dziennie.

Naturalne penicyliny są dziś stosowane bardzo rzadko ze względu na fakt, że większość patologicznych mikroorganizmów wykształciła na nie oporność.

Pół syntetyczny

Ta grupa antybiotyków penicylinowych została uzyskana za pomocą różnych reakcji chemicznych, dodając dodatkowe rodniki do głównej cząsteczki. Nieznacznie zmodyfikowana struktura chemiczna nadała tym substancjom nowe właściwości, takie jak odporność na penicylinazę oraz szersze spektrum działania.

Półsyntetyczne penicyliny obejmują:

• Środki przeciwgronkowcowe, takie jak oksacylina uzyskana w 1957 r. i stosowana do dziś oraz kloksacylina, flukloksacylina i dikloksacylina, których nie stosuje się ze względu na wysoką toksyczność.
• Antipseudomonas, specjalna grupa penicylin, która została stworzona do zwalczania infekcji wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Należą do nich karbenicylina, piperacylina i azlocylina. Niestety, dziś te antybiotyki są stosowane bardzo rzadko, a ze względu na oporność drobnoustrojów na nie nowe leki nie są dodawane do ich listy.
• Seria penicylin antybiotyków o szerokim spektrum działania. Grupa ta działa na wiele drobnoustrojów i jest odporna na środowisko kwaśne, co oznacza, że ​​wytwarzana jest nie tylko w roztworach do iniekcji, ale również w tabletkach i zawiesinach dla dzieci. Obejmuje to najczęściej stosowane aminopenicyliny, takie jak ampicylina, ampiox i amoksycylina. Leki działają długofalowo i są zwykle stosowane 2-3 razy dziennie.

Spośród całej grupy leków półsyntetycznych najbardziej popularne są antybiotyki penicylinowe o szerokim spektrum działania, stosowane zarówno w leczeniu szpitalnym, jak i ambulatoryjnym.

chroniony inhibitorem

W przeszłości zastrzyki z penicyliny mogły leczyć zatrucie krwi. Obecnie większość antybiotyków jest nieskuteczna nawet w przypadku prostych infekcji. Powodem tego jest oporność, czyli oporność na leki, które nabyły mikroorganizmy. Jednym z jego mechanizmów jest niszczenie antybiotyków przez enzym beta-laktamazę.

Aby tego uniknąć, naukowcy stworzyli kombinację penicylin ze specjalnymi substancjami – inhibitorami beta-laktamazy, czyli kwasem klawulanowym, sulbaktamem czy tazobaktamem. Takie antybiotyki nazwano chronionymi i dziś lista tej grupy jest najszersza.

Oprócz ochrony penicylin przed szkodliwym działaniem beta-laktamaz, inhibitory mają również własne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Najczęściej stosowanymi antybiotykami z tej grupy jest Amoksyklaw, będący połączeniem amoksycyliny i kwasu klawulanowego oraz Ampisid, będący połączeniem ampicyliny i sulbaktamu. Lekarze i ich odpowiedniki są przepisywane - leki Augmentin lub Flemoklav. Chronione antybiotyki stosuje się w leczeniu dzieci i dorosłych oraz są lekami pierwszego wyboru w leczeniu infekcji w czasie ciąży.

Antybiotyki chronione inhibitorami beta-laktamaz są z powodzeniem stosowane nawet w leczeniu ciężkich infekcji opornych na większość innych leków.

Funkcje aplikacji

Statystyki pokazują, że antybiotyki są drugim po środkach przeciwbólowych najczęściej stosowanym lekiem. Według firmy analitycznej DSM Group w zaledwie jednym kwartale 2016 roku sprzedano 55,46 mln opakowań. Do chwili obecnej apteki sprzedają około 370 różnych marek leków, które są produkowane przez 240 firm.

Cała lista antybiotyków, w tym seria penicylin, odnosi się do ścisłego dozowania leków. Dlatego do ich zakupu potrzebna będzie recepta od lekarza.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania penicylin mogą być wszelkie wrażliwe na nie choroby zakaźne. Lekarze zwykle przepisują antybiotyki penicylinowe:

1. W chorobach wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, takie jak meningokoki, które mogą powodować zapalenie opon mózgowych i gonokoki, które wywołują rozwój rzeżączki.
2. Z patologiami wywoływanymi przez bakterie Gram-ujemne, takie jak pneumokoki, gronkowce lub paciorkowce, które często są przyczyną infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego i wielu innych.
3. Z infekcjami wywołanymi przez promieniowce i krętki.

Niska toksyczność, jaką grupa penicylin porównała z innymi antybiotykami, czyni je najczęściej przepisywanymi lekami w leczeniu zapalenia migdałków, zapalenia płuc, różnych infekcji skóry i tkanki kostnej, chorób oczu i narządów ENT.

Przeciwwskazania

Ta grupa antybiotyków jest stosunkowo bezpieczna. W niektórych przypadkach, gdy korzyści z ich stosowania przewyższają ryzyko, są przepisywane nawet w czasie ciąży. Zwłaszcza, gdy antybiotyki niepenicylinowe są nieskuteczne.

Stosowane są również w okresie laktacji. Jednak lekarze nadal odradzają karmienie piersią podczas przyjmowania antybiotyków, ponieważ są one w stanie przenikać do mleka i mogą powodować alergie u dziecka.

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatów penicylinowych jest indywidualna nietolerancja zarówno głównej substancji, jak i składników pomocniczych. Na przykład sól nowokainy benzylopenicyliny jest przeciwwskazana w przypadku alergii na nowokainę.

Efekt uboczny

Antybiotyki to dość agresywne leki. Mimo że nie mają żadnego wpływu na komórki ludzkiego ciała, ich stosowanie może powodować nieprzyjemne skutki.

Najczęściej jest to:

1. Reakcje alergiczne, objawiające się głównie swędzeniem, zaczerwienieniem i wysypką. Rzadziej może wystąpić obrzęk i gorączka. W niektórych przypadkach może dojść do wstrząsu anafilaktycznego.
2. Naruszenie równowagi naturalnej mikroflory, która wywołuje zaburzenia, bóle brzucha, wzdęcia i nudności. W rzadkich przypadkach może rozwinąć się kandydoza.
3. Rzadko może wystąpić negatywny wpływ na układ nerwowy, którego objawami są drażliwość, pobudliwość, drgawki.

Zasady leczenia

Do tej pory z całej gamy otwartych antybiotyków stosuje się tylko 5%. Powodem tego jest rozwój oporności drobnoustrojów, co często wynika z niewłaściwego stosowania leków. Oporność na antybiotyki już co roku zabija 700 000 ludzi.

Aby antybiotyk był jak najskuteczniejszy i nie powodował rozwoju oporności w przyszłości, należy go pić w przepisanej przez lekarza dawce i zawsze w pełnym cyklu!

Jeśli lekarz przepisał ci penicyliny lub inne antybiotyki, pamiętaj o przestrzeganiu następujących zasad:

• Ściśle obserwuj czas i częstotliwość przyjmowania leku. Staraj się pić lek w tym samym czasie, aby zapewnić stałe stężenie substancji czynnej we krwi.
• Jeśli dawka penicyliny jest niewielka, a lek należy pić trzy razy dziennie, odstęp między dawkami powinien wynosić 8 godzin. Jeśli dawka przepisana przez lekarza jest przeznaczona do przyjmowania dwa razy dziennie - do 12 godzin.
• Przebieg przyjmowania leku może wynosić od 5 do 14 dni i zależy od Twojej diagnozy. Zawsze pij cały kurs przepisany przez lekarza, nawet jeśli objawy choroby już Ci nie przeszkadzają.
• Jeśli nie poczujesz się lepiej w ciągu 72 godzin, poinformuj o tym swojego lekarza. Być może lek, który wybrał, nie był wystarczająco skuteczny.
• Nie należy samodzielnie zastępować jednego antybiotyku innym. Nie zmieniaj dawki ani postaci dawkowania. Jeśli lekarz przepisał zastrzyki, tabletki w twoim przypadku nie będą wystarczająco skuteczne.
• Pamiętaj, aby postępować zgodnie z instrukcjami dotyczącymi przyjęcia. Są antybiotyki, które trzeba pić do posiłków, są takie, które pijesz zaraz po. Lek należy pić wyłącznie zwykłą, niegazowaną wodą.
• Unikaj spożywania alkoholu, tłustych, wędzonych i smażonych potraw podczas antybiotykoterapii. Antybiotyki są wydalane głównie przez wątrobę, dlatego nie należy ich dodatkowo ładować w tym okresie.

Jeśli antybiotyki penicylinowe są przepisywane dziecku, należy zachować szczególną ostrożność podczas ich przyjmowania. Organizm dziecka jest znacznie bardziej wrażliwy na te leki niż osoba dorosła, dlatego alergie u niemowląt mogą występować częściej. Penicyliny dla dzieci są z reguły produkowane w specjalnej postaci dawkowania, w postaci zawiesin, więc nie należy podawać dziecku tabletek. Przyjmuj antybiotyki prawidłowo i tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, kiedy naprawdę tego potrzebujesz.

- penicyliny, cefalosporyny, karbopenemy - stanowią podstawę nowoczesnej chemioterapii. Działają bakteriobójczo dzięki zniszczeniu peptydoglikanu, mukopeptydu ściany komórkowej bakterii. Leki wykazują synergizm przeciwko florze Gram-ujemnej z aminoglikozydami i fluorochinolonami, ale nie można ich mieszać w tej samej strzykawce lub systemie infuzyjnym ze względu na niezgodność fizykochemiczną. Aby przezwyciężyć oporność, łączy się je z inhibitorami beta-laktamazy.

Skutki uboczne: wysypki alergiczne, eozynofilia, rzadziej inne natychmiastowe reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka), wstrząs anafilaktyczny u dzieci występuje niezwykle rzadko, a także neutro- i małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie żyły w miejscu wstrzyknięcia. Ampicylina i cefalosporyny rzadko powodują. Jedynie sól sodowa penicyliny benzylowej podawana jest dolędźwiowo – niezwykle ostrożnie ze względów zdrowotnych. Przy przepisywaniu pacjentom z niewydolnością nerek bierze się pod uwagę zawartość potasu i sodu w preparatach.

Przeciwwskazania. Osoby z historią anafilaksji, pokrzywki lub obfitej wysypki bezpośrednio po podaniu penicyliny są narażone na wystąpienie reakcji typu natychmiastowego na inne leki z tej grupy i nie należy ich podawać. Pacjenci uczuleni na penicyliny będą uczuleni na wszystkie penicyliny, ale tylko 10% z nich na cefalosporyny i inne beta-laktamy. Osoby z niewielką wysypką w wywiadzie (nie zlewną wysypką na małej powierzchni ciała) lub wysypką występującą 72 godziny lub dłużej po podaniu penicyliny mogą nie być uczulone na penicyliny; nie powinni wstrzymywać jego stosowania w przypadku poważnych infekcji, zapewniając wszystko do leczenia anafilaksji.

Penicyliny

Penicyliny dobrze wnikają w tkanki i płyny ustrojowe, m.in. w CSF z zapaleniem opon mózgowych i wprowadzeniem wysokich dawek. Wydalane są głównie z moczem. Karbenicylina straciła na wartości, tikarcylina i ureidopenicyliny są stosowane tylko w połączeniu z inhibitorami laktamazy.

interakcje leków. Zwiększa ryzyko krwawienia w przypadku stosowania z bezpośrednimi i pośrednimi antykoagulantami, NLPZ, salicylanami. W przypadku stosowania razem z preparatami potasu, diuretykami oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE możliwa jest hiperkaliemia. Zwiększ toksyczność metotreksatu.

naturalne penicyliny

benzylopenicylina(w Rosji często nazywana penicyliną) jest lekiem o niskiej toksyczności, który wytwarza wysokie stężenia (w dawce domięśniowej 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml we krwi i 60-70% w tkankach) . Pneumokoki w Rosji zachowują 90-95% wrażliwość na penicylinę, niższą wrażliwość u dzieci w przedszkolach, a zwłaszcza w internatach. Pochodne benzylopenicyliny mają takie samo spektrum przeciwbakteryjne; fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować w leczeniu poważnych infekcji ze względu na jej mniejszą skuteczność. U dzieci z zapaleniem ucha środkowego i niepowikłanym zapaleniem ucha środkowego uzasadnia się fenoksymetylopenicylina-benzatyna (syrop Ospen), jej stężenie we krwi w dawce 50 mg / kg wynosi 4-6 μg / ml.

Penicylina benzylowa benzatyny podawana domięśniowo zapewnia przedłużone działanie, stosuje się ją przy infekcjach wywołanych przez wysoce wrażliwe patogeny (GABHS, krętki pallidum) w celu utrzymania przez długi czas niskiego stężenia terapeutycznego.

Skutki uboczne. Reakcja Jarischa-Herzheimera (leczenie kiły, innych infekcji wywołanych przez krętki) – związana z uwalnianiem endotoksyn.

Penicylina benzylowa (penicylina benzylowa)

Wskazania. Ostre zapalenie ucha środkowego, infekcje pneumokokowe (zapalenie opon mózgowych), infekcje paciorkowcami (ostre, róża, szkarlatyna, zapalenie wsierdzia, martwicze zapalenie powięzi), infekcja meningokokowa, borelioza przenoszona przez kleszcze, leptospiroza, wąglik; promienica, zgorzel gazowa, kiła.

Dawkowanie: domięśniowo lub dożylnie powoli lub w infuzji: dla dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat 100-200 tys. U/kg dziennie w 2-3 dawkach, w ciężkich chorobach - do 500 000 U/kg/dobę na parametry życiowe (patrz poniżej). Kiła - patrz rozdział 6.3.

Skutki uboczne. Przy dawkach >20 milionów j./dobę zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, podwyższony poziom kreatyniny.

Forma uwalniania: proszek do przygotowania roztworu do wstrzyknięć dożylnych i domięśniowych 250 000, 500 000 i 1 milion jednostek (1 mg = 1610 jednostek) (Benzylpenicylina - Rosja)

Fenoksymetylopenicylina - Penicylina V (fenoksymetylopenicylina)

Wskazania: paciorkowcowe zapalenie gardła, wtórna prewencja reumatyzmu; zapobieganie nawrotom pneumokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych po urazowym uszkodzeniu mózgu, infekcji pneumokokowej u dzieci po splenektomii lub z hipogammaglobulinemią; do leczenia ostrego zapalenia ucha środkowego; róża.

Dawkowanie: wewnątrz, dzieci powyżej 12 lat - 500 mg co 6 godzin, dzieci poniżej 1 roku - 50 mg/kg/dzień, od 1 do 6 lat - 30 mg/kg/dzień, 6-12 lat - 20 -30 mg / dzień kg / dzień w 3-4 dawkach. Profilaktyka wtórna reumatyzmu: wewnątrz, dzieci - 500 mg 1-2 razy dziennie.

Skutki uboczne: Patrz wyżej, plus nudności i biegunka.

Postać uwalniania: Syrop fenoksymetylopenicylinowo-benzatynowy 750 mg/5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tab. 100 mg, 250 mg, tabletki 100 000 jednostek, proszek do sporządzania zawiesiny: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksymetylopenicylina - Rosja).

Penicylina benzylowa benzatyny (benzylopenicylina benzatynowa)

Wskazania: paciorkowce grupy A ostre, róża, profilaktyka reumatyzmu, leczenie nosicieli błonicy; syfilis.

Przeciwwskazania: kiła nerwowa. Nie wchodzić / w lub dotętniczo.

Ostrożnie: niewydolność nerek.

Dozowanie. W leczeniu ostrego zapalenia migdałków, szkarlatyny, róży, infekcji ran w ostrej fazie terapię rozpoczyna się penicyliną, kontynuuje benzylopenicyliną benzatynową: 1-2 wstrzyknięcia 1,2 miliona jednostek raz w tygodniu. W przypadku reumatyzmu IM 2,4 miliona jednostek co 15 dni. W zapobieganiu szkarlatynie u dzieci w wieku poniżej 7 lat (lub o masie ciała do 25 kg) 600 000 j., powyżej 7 lat (lub o masie ciała powyżej 25 kg) - 1 200 000. te same dawki co 2 tygodnie, Kiła: patrz punkt 6.3.

Skutki uboczne: Rzadko zator; ból i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia.

Formularz zwolnienia: Port. d / przym. roztwory do iniekcji domięśniowych, benzatynowo-benzylopenicylina w fiolkach: 300, 600 tys., 1,2 i 2,4 mln jednostek. (Bicillin-1 (Rosja); 1,2 i 2,4 mln jednostek (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austria).

Penicyliny przeciwgronkowcowe

Oksacylina (oksacylina)

Oksacylina jest stosowana w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce, m.in. wytwarzających beta-laktamazę, ale nie MRSA. Poza tym spektrum działania jest takie samo jak w przypadku naturalnych penicylin, jednak wrażliwość pneumokoków i paciorkowców na nie jest mniejsza niż na penicylinę. Biodostępność po podaniu doustnym jest niska.

Wskazania: Choroby zakaźne wywołane przez gronkowce, m.in. produkujące beta-laktamazy: ostre zapalenie zatok, posocznica, ropnie, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, oparzenia infekcyjne, bakteryjne zapalenie wsierdzia.

Ostrożnie: astma oskrzelowa, przewlekła niewydolność nerek; niewydolność wątroby.

Dawkowanie: w/m lub/u noworodków – 20-40 mg/kg/dobę na 2 wstrzyknięcia, dla dzieci 100-150 (do 200) mg/kg/dobę – max, do 12 g/dobę na 2-4 zastrzyki.

Skutki uboczne. Rzadko - nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka przy dużych dawkach (u dorosłych >12 g/dobę). Gorączka, nudności, wymioty, eozynofilia, niedokrwistość, neutropenia, przemijający krwiomocz u dzieci.

Forma wydania: Liofilizat do aplikacji. roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Rosja).

aminopenicyliny

Ampicylina i amoksycylina, w przeciwieństwie do naturalnych ołówków, działają na niektóre drobnoustroje Gram-ujemne, w szczególności na H. influenzae, który w Rosji pozostaje wrażliwy na aminopenicyliny ze względu na niską częstotliwość wytwarzania beta-laktamaz. Ampicylina działa na E. fecalis, który w Rosji jest na nią wrażliwy w 90%. Aktywność przeciwko Salmonelli i Shigelli jest zróżnicowana geograficznie. Znaczenie terapii empirycznej IMG1 jest ograniczone ze względu na dużą częstość występowania wtórnej oporności u E. coli. Leki są inaktywowane przez beta-laktamazę wytwarzaną przez S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobakterie.

Amoksycylina jest lepsza niż ampicylina i penicylina, działa dalej; przyjmowana doustnie ma 2-2,5 razy większą biodostępność niż ampicylina (szczególnie w postaci rozpuszczalnych tabletek Solutab), daje wyższe stężenia w osoczu i tkankach oraz rzadziej powoduje biegunkę. Ampicylinę stosuje się wyłącznie pozajelitowo.

Przeciwwskazania. Reakcje białaczkowe typu limfatycznego, białaczka limfocytowa.

Ostrożnie. Ostre (możliwa mononukleoza), wysypki rumieniowe charakterystyczne dla mononukleozy zakaźnej, karmienie piersią. Wzmacniające pieluszkowe - nie przeszkadzają w wielokrotnym użyciu.

Skutki uboczne. Cechą aminopenicylin jest rozwój (około 7% kursów) wysypki grudkowo-plamkowej ("ampicylina") (szczególnie na tle zakażenia wirusem Enstein-Barr - większość rozpoznaje jego niealergiczny charakter) w dniach 3-5 leczenia; wysypka znika bez odstawienia leku. Rzadko wymioty, biegunka, bardzo rzadko -.

Interakcja. Zmniejsz działanie antykoncepcyjne leków zawierających estrogen. Allopurinol zwiększa ryzyko wysypki „ampicyliny”.

Ampicylina (ampicylina)

Wskazania. Ostre zapalenie ucha środkowego, ostre zapalenie zatok, pozaszpitalne, ZUM, ISI, szigelloza, salmonelloza, zapalenie opon mózgowych, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zakażenie septyczne noworodków (w połączeniu z gentamycyną), róża.

Dawkowanie, i / m, i / v powoli lub / w infuzji. 100-200 mg / kg / dzień, zapalenie opon mózgowych, zapalenie wsierdzia - 200-300 mg / kg / dzień. (do 8-12 g/dzień).

Forma uwalniania: Proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań 250 mg, 500 mg, 1 i 2 g (ampicylina - Rosja).

Amoksycylina (amoksycylina)

Wskazania: infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego), : ZUM. ogólnoustrojowa borelioza przenoszona przez kleszcze (choroba z Lyme); zapobieganie zapaleniu wsierdzia: eradykacja H. pylori, czerwonka, salmonelloza, nosicielstwo salmonelli przy nadwrażliwości.

Dawkowanie: wewnątrz, dzieci 45 mg / kg / dzień, dawka z prawdopodobieństwem oporności na pneumokoki (leczenie antybiotykiem, wizyta w placówce dziecięcej) - 80-100 mg / kg / dzień. Przebieg leczenia wynosi 5-12 dni.

Forma wydania: zakładka dyspergowalna. 0,125, 025, 0,5 i 1 g kaps., tab. 0,25 i 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 i 1,0 g; odkąd. i gran, d / preg. podejrz. 125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml: por. d / przym. krople, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V. Holandia. Amoksycylina - Rosja Ospamox - Sanoz, Austria. Hikoncil - KRKA, Słowenia).

Penicyliny chronione przez inhibitor

Są kombinacją leku penicylinowego i inhibitora (beta-laktamaza. Najszerzej stosowana jest amoksycylina / klawulanian, aktywna przeciwko opornemu H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus (ale nie MRSA); bardziej aktywny przeciwko pneumokokom o zmniejszonej wrażliwości niż ceftriakson Tikarcylina/klawulanian jest skuteczny przeciwko Serratia, Citrobacter i niektórym szczepom P. aeruginosa i Acinetobacter Dodanie inhibitorów beta-laktamazy nie przezwycięża oporności na Pseudomonas aeruginosa Tylko 20-30% szczepów P aeruginosa .Wszystkie leki działają bakteriobójczo na bakterie beztlenowe, w tym na B. fragilis, Prevotella melaninogenicus.Stosowane w profilaktyce okołooperacyjnej w chirurgii jamy brzusznej.Sulbaktam posiada własne klinicznie istotne działanie przeciwbakteryjne na Neisseria i Acinetobacter.

Skutki uboczne. Nudności i wymioty, biegunka, rzadko - zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna. Zdarzały się przypadki zapalenia naczyń, choroby posurowiczej, rumienia wielopostaciowego (w tym zespołu Stevensa-Johnsona), złuszczającego; możliwa płytka nazębna na zębach podczas używania zawieszenia.

Interakcja. Leki zobojętniające sok żołądkowy, środki przeczyszczające, glukozamina zmniejszają wchłanianie chronionych penicylin.

Amoksycylina / klawulanian (amoksycylina / kwas klawulanowy)

Wskazania. Zakażenia dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, kości, układu moczowo-płciowego i jamy brzusznej wywołane przez drobnoustroje wytwarzające beta-laktamazy. Jako lek pierwszego wyboru stosuje się go u dzieci niedawno wypisanych ze szpitala lub leczonych antybiotykami przez okres 3 miesięcy przed obecną chorobą, a także w grupach wysokiego ryzyka oporności flory pneumotropowej (internaty, przedszkola ). Lek z wyboru w infekcjach beztlenowych (Vincenta, ropień płuca, rany głębokie), ropniach, zapaleniu powięzi i ropowicy, ukąszeniach zwierząt, infekcjach zębów, a także w profilaktyce przeciwbakteryjnej podczas operacji na jamie brzusznej i miednicy małej.

Przeciwwskazania. Historia żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby związanych ze stosowaniem kwasu klawulanowego. Wzmacniające pieluszkowe - nie przeszkadzają w wielokrotnym użyciu.

Ostrożnie. Niewydolność nerek, wątroby; wysypka rumieniowa charakterystyczna dla mononukleozy zakaźnej, przewlekłej białaczki limfocytowej.

Dawkowanie (wg amoksycyliny): Wewnątrz dzieci poniżej 12 lat - 45 mg/kg/dobę w 2 dawkach (do 750 mg/dobę), powyżej 12 lat i dorośli - 1750 mg/dobę w 2 dawkach (875 × 2 ). Jeśli to konieczne, dawkę zwiększa się do 80-100 mg / kg / dzień, lepiej jest stosować leki o stosunku amoksycyliny i klawulanianu 7:1 lub wyższym. U / u noworodków - 60 mg / kg / dzień na 2 wstrzyknięcia, dzieci od 1 miesiąca. do 12 lat - 40-60 (do 90-120) mg / kg / dzień, powyżej 12 lat i dorośli - 3-4 (do 6) g / dzień na 3-4 wstrzyknięcia.

Formularz zwolnienia. Stosunek amoksycyliny i klawulanianu:

• 2:1 - tab. 0,25/0,125 g (Augmentin - oryginalna amoksycylina / klawulanian produkcji GlaxoSmithKline, Wielka Brytania, Medoklav - Medohsmi, Cypr, Amoxiclav - Lek, Słowenia);
• 4:1 - tab. 500/125 mg por. d / przym. podejrz. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4:1 - tab. dyspergowalny 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg i 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Holandia). 5:1 - od. dla roztworu IV 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoksiklaw)
• 7:1 - tab. 0,875/0,125 g, por. d / przym. podejrz. 200/28,5 mg/5 ml i 400/57 mg/5 ml (Augmentin – formy do dawkowania 2 razy dziennie z najlepszym stosunkiem amoksycyliny do klawulanianu).

Ampicylina/sulbaktam (ampicylina/sulbaktam)

Wskazania i przeciwwskazania. Tak samo jak amoksycylina/klawulanian, nadwrażliwość na sulbaktam.

Dozowanie. Dzieci w każdym wieku, w tym noworodki - 150 mg / kg / dzień (100 mg / kg / dzień ampicyliny i 50 mg / kg / dzień sulbaktamu) na 3-4 (dla noworodków - na 2) zastrzyki, dorośli - 1,5 -12 g dziennie na 2-4 wstrzyknięcia w / m lub w / w.

Forma wydania: pory. d / przym. roztwory 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikarcylina + kwas klawulanowy (ticarcilliri/kwas klawulanowy)

Wskazania. Ciężkie (płuca, jama brzuszna, kości, tkanki miękkie, drogi moczowe) spowodowane wielooporną florą Gram-ujemną, w tym beztlenową.

Dawkowanie (wg tikarcyliny): dzieci powyżej 3 miesiąca życia. o wadze do 60 kg - 200-300 mg / kg / dzień na 4-6 zastrzyków, dla dzieci o masie ciała 60 kg i więcej, a także dorosłych - 12-18 g na 4-6 zastrzyków w / w kroplówce (przez 30 minut ) .

Skutki uboczne: zawroty głowy, neutropenia, hipokaliemia.

Forma wydania: lyof. odkąd. d / przym. 1500/100 mg i 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Wielka Brytania).

Antybiotyki z serii penicylin to uniwersalne leki, które pozwalają na czas i skutecznie pozbyć się patologii bakteryjnych. U podstaw tych leków leżą grzyby, żywe organizmy, które rocznie ratują miliony ludzi na całym świecie.

Historia odkrycia środków przeciwbakteryjnych z serii penicylin sięga lat 30. XX wieku, kiedy naukowiec Alexander Fleming, który badał infekcje bakteryjne, przypadkowo zidentyfikował obszar, w którym bakterie nie rozwijały się. Jak wykazały dodatkowe badania, takim miejscem w misce była pleśń, która zwykle pokrywa czerstwy chleb.

Jak się okazało, ta substancja łatwo zabijała gronkowce. Po dodatkowych badaniach naukowiec był w stanie wyizolować penicylinę w czystej postaci, która stała się pierwszym środkiem przeciwbakteryjnym.

Zasada działania tej substancji jest następująca: podczas podziału komórek bakterii, aby przywrócić własną zepsutą powłokę, substancje te wykorzystują pierwiastki zwane peptydoglikanami. Penicylina nie pozwala na powstawanie tej substancji, dlatego bakterie tracą zdolność nie tylko do reprodukcji, ale także dalszego rozwoju i ulegają zniszczeniu.

Jednak nie wszystko poszło gładko, po pewnym czasie komórki bakteryjne zaczęły aktywnie wytwarzać enzym zwany beta-laktamazą, który zaczął niszczyć beta-laktamy stanowiące podstawę penicylin. Aby rozwiązać ten problem, do składu środków przeciwbakteryjnych dodano dodatkowe składniki, na przykład kwas klawulonowy.

Spektrum działania

Po przeniknięciu do organizmu człowieka lek łatwo rozprzestrzenia się przez wszystkie tkanki, płyny biologiczne. Jedynymi obszarami, do których penetruje w bardzo małych ilościach (do 1%) są płyn mózgowo-rdzeniowy, narządy układu wzrokowego i gruczoł krokowy.

Lek jest wydalany poza organizm poprzez pracę nerek, po około 3 godzinach.

Działanie antybiotyczne naturalnej odmiany leku osiąga się poprzez zwalczanie takich bakterii:

• gram-dodatnie (gronkowce, pneumokoki, paciorkowce, pałeczki, listeria);
• gram-ujemne (gonokoki, meningokoki);
• beztlenowe (clostridia, promieniowce, fusobakterie);
• krętki (blade, leptospira, borrelia);
• skuteczny przeciwko Pseudomonas aeruginosa.

Antybiotyki penicylinowe są stosowane w leczeniu różnych patologii:

• choroby zakaźne o umiarkowanym nasileniu;
• choroby narządów ENT (szkarlatyna, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła);
• infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
• choroby układu moczowo-płciowego (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• rzeżączka;
• syfilis;
• infekcje skóry;
• zapalenie szpiku;
• blennorrhea występujący u noworodków;
• leptospiroza;
• zapalenie opon mózgowych;
• promienica;
• zmiany bakteryjne tkanek śluzowych i łącznych.

Klasyfikacja antybiotyków

Antybiotyki penicylinowe mają różne metody produkcji, a także właściwości, co pozwala podzielić je na 2 duże grupy.

1. Naturalne, które odkrył Fleming.
2. Półsyntetyczne, powstały nieco później w 1957 roku.

Specjaliści opracowali klasyfikację antybiotyków z grupy penicylin.

Naturalne obejmują:

• fenoksymetylopenicylina (Ospen, a także jej analogi);
• benzylopenicylina benzatynowa (Retarpen);
• sól sodowa benzylopenicyliny (penicylina prokainowa).

Zwyczajowo odnosi się do grupy środków półsyntetycznych:

• aminopenicylina (amoksycyliny, ampicyliny);
• przeciwgronkowcowe;
• antipeseudomonas (ureidopenicyliny, karboksypenicyliny);
• chronione inhibitorem;
• łączny.

naturalne penicyliny

Naturalne antybiotyki mają jedną słabość: mogą zostać zniszczone przez działanie beta-laktamazy, a także soku żołądkowego.

Leki należące do tej grupy mają postać roztworów do wstrzykiwań:

• o przedłużonym działaniu: obejmuje substytut penicyliny - bicylinę, a także sól nowokainową penicylin benzylowych;
• z niewielkim działaniem: sole sodowe i potasowe penicylin benzylowych.

Przedłużone penicyliny podaje się raz dziennie drogą domięśniową, a sól nowokainową - od 2 do 3 razy dziennie.

Biosyntetyczny

Seria antybiotyków penicylinowych składa się z kwasów, które poprzez niezbędne manipulacje łączy się z solami sodu i potasu. Takie związki charakteryzują się szybkim wchłanianiem, co pozwala na stosowanie ich do iniekcji.

Z reguły efekt terapeutyczny jest zauważalny już kwadrans po podaniu leku i utrzymuje się przez 4 godziny (dlatego lek wymaga wielokrotnego podawania).

Aby przedłużyć działanie naturalnej penicyliny benzylowej, połączono ją z nowokainą i kilkoma innymi składnikami. Dodatek soli nowokainy do substancji głównej umożliwił wydłużenie osiągniętego efektu terapeutycznego. Teraz stało się możliwe zmniejszenie liczby zastrzyków do dwóch lub trzech dziennie.

W leczeniu takich chorób stosuje się penicyliny biosyntetyczne:

• przewlekły reumatyzm;
• syfilis;
• paciorkowiec.

W leczeniu umiarkowanych infekcji stosuje się fenoksylometylopenicylinę. Odmiana ta jest odporna na szkodliwe działanie kwasu solnego zawartego w soku żołądkowym.

Substancja ta jest dostępna w tabletkach, dla których dozwolone jest podawanie doustne (4-6 razy dziennie). Penicyliny biosyntetyczne działają przeciwko większości bakterii, z wyjątkiem krętków.

Półsyntetyczne antybiotyki związane z serią penicylin

Ten rodzaj leków obejmuje kilka podgrup leków.

Aminopenicyliny aktywnie działają na: enterobakterie, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Należą do nich takie leki: seria ampicylin (Ampicillin), amoksycylina (Flemoxin Solutab).

Aktywność obu podgrup środków przeciwbakteryjnych rozciąga się na podobne typy bakterii. Jednak ampicyliny nie bardzo skutecznie walczą z pneumokokami, ale niektóre ich odmiany (na przykład trójwodzian ampicyliny) z łatwością radzą sobie z shigellą.

Leki z tej grupy stosuje się w następujący sposób:

1. Ampicyliny przez infekcje dożylne i domięśniowe.
2. Amoksycyliny podawane doustnie.

Amoksycyliny aktywnie zwalczają Pseudomonas aeruginosa, ale niestety niektórzy przedstawiciele tej grupy mogą zostać zniszczeni przez penicylinazy bakteryjne.

Podgrupa antygronkowcowa obejmuje: metycylinę, nafitillinę, oksacylinę, fluksocylinę, dikloksacylinę. Leki te są odporne na gronkowce.

Podgrupa antypseudomonalna, jak sama nazwa wskazuje, aktywnie walczy z Pseudomonas aeruginosa, co wywołuje pojawienie się ciężkich postaci zapalenia migdałków, zapalenia pęcherza.

Ta lista zawiera dwa rodzaje leków:

1. Karboksypenicyliny: karbecyna, timentin (do leczenia ciężkich uszkodzeń dróg moczowych i narządów oddechowych), piopen, karbinicylina disodowa (stosowana wyłącznie u dorosłych pacjentów w postaci domięśniowej, dożylnej).
2. Ureidopenicillins: Picillin piperacillin (stosowana częściej w patologiach wywołanych przez Klebsiella), Securopen, Azlin.

Połączone antybiotyki z serii penicylin

Leki skojarzone nazywane są również lekami chronionymi inhibitorem, co oznacza, że ​​blokują bakteryjną beta-laktamazę.

Lista inhibitorów beta-laktamazy jest bardzo duża, najczęstsze to:

• kwas klawulonowy;
• sulbaktam;
• tazobaktam.

W celu leczenia patologii z narządów układu oddechowego, moczowo-płciowego stosuje się następujące związki przeciwbakteryjne:

• amoksycylina i kwas klawulonowy (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicylina i sulbaktam (unazyna);
• tikarcylina i kwas klawulonowy (Timentin);
• piperacylina i tazobaktam (Tazocin);
• ampicylina i oksacylina (sól sodowa Ampiox).

Penicyliny dla dorosłych

Leki półsyntetyczne są aktywnie stosowane do zwalczania zapalenia zatok, zapalenia ucha, zapalenia płuc, zapalenia gardła, zapalenia migdałków. Dla dorosłych istnieje lista najskuteczniejszych leków:

• Augmentyna;
• amoksykar;
• ospamoks;
• amoksycylina;
• Amoksyklaw;
• Tikarcylina;
• Flemoxin Solutab.

Aby pozbyć się odmiedniczkowego zapalenia nerek (ropnego, przewlekłego), zapalenia pęcherza moczowego (bakteryjnego), zapalenia cewki moczowej, zapalenia jajowodów, zapalenia błony śluzowej macicy, zastosuj:

• Augmentyna;
• Medoklav;
• amoksyklaw;
• Tikarcylina z kwasem klawulonowym.

Gdy pacjent cierpi na alergię na leki penicylinowe, może wystąpić reakcja alergiczna w odpowiedzi na przyjmowanie takich leków (może to być pokrzywka prosta lub ciężka reakcja z rozwojem wstrząsu anafilaktycznego). W obecności takich reakcji wykazano, że pacjent wykorzystuje środki z grupy makrolidów.

• ampicylina;
• Oksacylina (w obecności patogenu - gronkowca złocistego);
• Augmentin.

W przypadku nietolerancji na grupę penicylin lekarz może zalecić stosowanie grupy antybiotyków rezerwowych w stosunku do penicylin: cefalosporyn (Cefazolina) lub makrolidów (klarytromycyna).

Penicyliny do leczenia dzieci

Na bazie penicylin powstało wiele środków przeciwbakteryjnych, niektóre z nich są dopuszczone do stosowania u pacjentów pediatrycznych. Leki te charakteryzują się niską toksycznością i wysoką skutecznością, co pozwala na ich stosowanie u młodych pacjentów.

W przypadku niemowląt stosuje się środki z ochroną inhibitora stosowane doustnie.

Dzieciom przepisuje się takie antybiotyki:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentyna;
• Amoksyklaw;
• amoksycylina;
• flemoksyna.

Formy niepenicylinowe obejmują Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Słowo „solutab” oznacza, że ​​tabletki rozpuszczają się po wystawieniu na działanie cieczy. Fakt ten ułatwia proces zażywania narkotyków przez młodych pacjentów.

Wiele antybiotyków z grupy penicylin produkowanych jest w postaci zawiesin, które wyglądają jak słodki syrop. Aby określić dawkowanie dla każdego pacjenta, należy wziąć pod uwagę wskaźniki jego wieku i masy ciała.

Tylko specjalista może przepisać dzieciom środki przeciwbakteryjne. Samoleczenie za pomocą takich leków jest zabronione.

Przeciwwskazania skutki uboczne penicylin

Nie wszystkie kategorie pacjentów mogą stosować leki penicylinowe, pomimo całej ich skuteczności i korzyści, instrukcje dotyczące leków zawierają listę warunków, w których stosowanie takich leków jest zabronione.

Przeciwwskazania:

• nadwrażliwość, osobista nietolerancja lub silne reakcje na składniki leku;
• wcześniejsze reakcje na cefalosporyny, penicyliny;
• naruszenia funkcjonowania wątroby, nerek.

Każdy lek ma własną listę przeciwwskazań, wskazaną przez instrukcje, należy się z nią zapoznać jeszcze przed rozpoczęciem terapii lekowej.

Z reguły antybiotyki penicylinowe są dobrze tolerowane przez pacjentów. Ale w rzadkich przypadkach mogą wystąpić negatywne objawy.

Skutki uboczne:

• reakcje alergiczne objawiają się wysypką skórną, pokrzywką, obrzękiem tkanek, swędzeniem, innymi wysypkami, obrzękiem Quinckego, wstrząsem anafilaktycznym;
• ze strony przewodu pokarmowego mogą pojawić się nudności, bóle w nadbrzuszu, zaburzenia trawienia;
• układ krążenia: wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca;
• wątroba i nerki: rozwój niewydolności w funkcjonowaniu tych narządów.

Aby zapobiec rozwojowi działań niepożądanych, bardzo ważne jest przyjmowanie antybiotyków tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, należy stosować środki pomocnicze (na przykład probiotyki), które zaleca.

Pierwszym z nich były antybiotyki penicyliny, które uratowały wiele tysięcy istnień ludzkich podczas II wojny światowej i mają znaczenie we współczesnej praktyce medycznej. To z nimi rozpoczęła się era antybiotykoterapii i dzięki nim uzyskano wszystkie inne leki przeciwdrobnoustrojowe.

Ta sekcja zawiera pełną listę aktualnie odpowiednich leków przeciwdrobnoustrojowych. Oprócz właściwości głównych związków podano wszystkie nazwy handlowe i analogi.

Główny tytuł	Aktywność przeciwbakteryjna	Analogi
Sole potasowe i sodowe benzylopenicyliny	Wpływa głównie na mikroorganizmy Gram-dodatnie. Obecnie większość szczepów wykształciła oporność, ale krętki nadal są wrażliwe na tę substancję.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzylopenicylina prokaina	Wskazany w leczeniu infekcji paciorkowcowych i pneumokokowych. W porównaniu z solami potasowymi i sodowymi działa dłużej, ponieważ rozpuszcza się i jest wolniej wchłaniany z magazynu domięśniowego.	Benzylpenicylina-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicyliny (1, 3 i 5)	Stosuje się go w reumatyzmie przewlekłym w celach profilaktycznych, a także w leczeniu chorób zakaźnych o umiarkowanym i łagodnym nasileniu wywołanych przez paciorkowce.	Benzycylina-1, Moldamina, Extincillin, Retarpin
Fenoksymetylopenicylina	Ma działanie terapeutyczne podobne do poprzednich grup, ale nie ulega zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Produkowany w formie tabletek.	V-Penicylina, Kliacil, Ospen, Penicylina-Fau, Vepicombin, Megacylina Doustnie, Pen-os, Star-Pen
oksacylina	Aktywny przeciwko gronkowcom wytwarzającym penicylinazę. Charakteryzuje się niską aktywnością przeciwdrobnoustrojową, jest całkowicie nieskuteczny wobec bakterii opornych na penicylinę.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sód, Oxamsar
Ampicylina	Rozszerzone spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Oprócz głównego spektrum chorób zapalnych przewodu pokarmowego leczy również te wywołane przez Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicylina AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksycylina	Stosowany jest w leczeniu stanów zapalnych dróg oddechowych i moczowych. Po wyjaśnieniu bakteryjnego pochodzenia wrzodów żołądka do zwalczania stosuje się Helicobacter pylori.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenicylina	Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego obejmuje Pseudomonas aeruginosa i enterobakterie. Strawność i działanie bakteriobójcze są wyższe niż karbenicyliny.	Securopen
Piperacylina	Podobny do poprzedniego, ale poziom toksyczności jest zwiększony.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksycylina/klawulanian	Dzięki inhibitorowi spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego jest rozszerzone w porównaniu do środka niezabezpieczonego.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampicylina/sulbaktam		Sulacilina, Liboksil, Unazyna, Sultasin
Tikarcylina/klawulanian	Głównym wskazaniem do stosowania są zakażenia szpitalne.	Gimentin
Piperacylina/tazobaktam		Tazocin

Podane informacje mają charakter informacyjny i nie stanowią przewodnika po działaniu. Wszystkie wizyty odbywają się wyłącznie przez lekarza, a terapia jest pod jego kontrolą.

Pomimo niskiej toksyczności penicylin, ich niekontrolowane stosowanie prowadzi do poważnych konsekwencji: powstania oporności w patogenie i przejścia choroby w trudną do wyleczenia postać przewlekłą. Z tego powodu większość szczepów bakterii chorobotwórczych jest dziś oporna na ABP pierwszej generacji.

Stosowanie w antybiotykoterapii powinno być dokładnie lekiem przepisanym przez specjalistę. Niezależne próby znalezienia taniego analogu i zaoszczędzenia pieniędzy mogą prowadzić do pogorszenia stanu.

Na przykład dawka substancji czynnej w leku generycznym może różnić się w górę lub w dół, co negatywnie wpłynie na przebieg leczenia.

Kiedy musisz wymienić lek z powodu dotkliwego braku finansów, musisz zapytać o to lekarza, ponieważ tylko specjalista może wybrać najlepszą opcję.

Preparaty z grupy penicylin należą do tzw. beta-laktamów – związków chemicznych, które w swoim wzorze posiadają pierścień beta-laktamowy.

Ten składnik strukturalny ma decydujące znaczenie w leczeniu bakteryjnych chorób zakaźnych: zapobiega wytwarzaniu przez bakterie specjalnego biopolimeru peptydoglikanu, który jest niezbędny do budowy błony komórkowej. W rezultacie membrana nie może się uformować, a mikroorganizm umiera. Nie ma niszczącego wpływu na komórki ludzkie i zwierzęce, ponieważ nie zawierają peptydoglikanu.

Leki na bazie produktów odpadowych grzybów pleśniowych znajdują szerokie zastosowanie we wszystkich dziedzinach medycyny ze względu na następujące właściwości:

• Wysoka biodostępność – leki są szybko wchłaniane i rozprowadzane w tkankach. Osłabienie bariery krew-mózg podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych również przyczynia się do przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego.
• Szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. W przeciwieństwie do chemikaliów pierwszej generacji, nowoczesne penicyliny są skuteczne przeciwko ogromnej większości bakterii Gram-ujemnych i dodatnich. Są również odporne na penicylinazę i kwaśne środowisko żołądka.
• Najniższa toksyczność wśród wszystkich PUPZ. Można je stosować nawet w czasie ciąży, a prawidłowe przyjmowanie (zgodnie z zaleceniami lekarza i instrukcją) prawie całkowicie eliminuje rozwój skutków ubocznych.

W procesie badań i eksperymentów uzyskano wiele leków o różnych właściwościach. Na przykład, gdy należą do serii ogólnej, penicylina i ampicylina to nie to samo. Wszystkie antybiotyki penicylinowe są dobrze kompatybilne z większością innych leków. Jeśli chodzi o kompleksową terapię innymi rodzajami leków przeciwbakteryjnych, połączone stosowanie z bakteriostatykami osłabia skuteczność penicylin.

Dokładne badanie właściwości pierwszego antybiotyku wykazało jego niedoskonałość. Pomimo dość szerokiego zakresu działania przeciwdrobnoustrojowego i niskiej toksyczności, naturalna penicylina okazała się wrażliwa na specjalny enzym destrukcyjny (penicylinazę) wytwarzany przez niektóre bakterie. Ponadto całkowicie stracił swoje właściwości w kwaśnym środowisku żołądka, dlatego stosowano go wyłącznie w formie zastrzyków. W poszukiwaniu bardziej skutecznych i stabilnych związków stworzono różne półsyntetyczne leki.

Do tej pory antybiotyki penicylinowe, których pełna lista znajduje się poniżej, są podzielone na 4 główne grupy.

Wytwarzana przez grzyby Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum benzylopenicylina jest kwasem o strukturze molekularnej. Do celów medycznych łączy się chemicznie z sodem lub potasem, tworząc sole. Powstałe związki są wykorzystywane do przygotowania roztworów do wstrzykiwań, które są szybko wchłaniane.

Efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 10-15 minut po podaniu, ale trwa nie dłużej niż 4 godziny, co wymaga częstych powtarzanych wstrzyknięć do tkanki mięśniowej (w szczególnych przypadkach sól sodową można podawać dożylnie).

Leki te dobrze przenikają do płuc i błon śluzowych oraz w mniejszym stopniu do płynu mózgowo-rdzeniowego i mazi stawowej, mięśnia sercowego i kości. Jednak przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych (meningitis) zwiększa się przepuszczalność bariery krew-mózg, co pozwala na skuteczne leczenie.

Aby przedłużyć działanie leku, naturalna penicylina benzylowa łączy się z nowokainą i innymi substancjami. Powstałe sole (novocaine, Bicillin-1, 3 i 5) po wstrzyknięciu domięśniowym tworzą magazyn leku w miejscu wstrzyknięcia, skąd substancja czynna stale i z małą prędkością dostaje się do krwi. Ta właściwość pozwala zmniejszyć liczbę iniekcji do 2 razy dziennie przy zachowaniu terapeutycznego efektu soli potasu i sodu.

Leki te stosuje się do długotrwałej antybiotykoterapii przewlekłego reumatyzmu, kiły, ogniskowej infekcji paciorkowcami.
Fenoksymetylopenicylina to kolejna forma benzylopenicyliny stosowana w leczeniu łagodnych infekcji. Różni się od opisanych powyżej odpornością soku żołądkowego na działanie kwasu solnego.

Ta jakość pozwala na wytwarzanie leku w postaci tabletek do podawania doustnego (od 4 do 6 razy dziennie). Większość bakterii chorobotwórczych jest obecnie oporna na biosyntetyczne penicyliny, z wyjątkiem krętków.

Zobacz też: Instrukcja stosowania penicyliny w zastrzykach i tabletkach

Naturalna penicylina benzylowa jest nieaktywna wobec szczepów gronkowca wytwarzających penicylinazę (enzym ten niszczy pierścień beta-laktamowy substancji czynnej).

Przez długi czas penicyliny nie stosowano w leczeniu zakażeń gronkowcowych, dopóki w 1957 r. nie zsyntetyzowano na jej podstawie oksacyliny. Hamuje aktywność beta-laktamaz patogenu, ale jest nieskuteczny w przypadku chorób wywoływanych przez szczepy wrażliwe na penicylinę benzylową. Do tej grupy należą również kloksacylina, dikloksacylina, metycylina i inne, prawie niestosowane we współczesnej praktyce medycznej ze względu na zwiększoną toksyczność.

Obejmuje to dwie podgrupy środków przeciwdrobnoustrojowych przeznaczonych do stosowania doustnego i mających działanie bakteriobójcze na większość patogenów (zarówno gram+, jak i gram-).

W porównaniu z poprzednią grupą związki te mają dwie istotne zalety. Po pierwsze działają na szerszą gamę patogenów, a po drugie są dostępne w formie tabletek, co znacznie ułatwia ich stosowanie. Wady obejmują wrażliwość na beta-laktamazę, co oznacza, że ​​aminopenicyliny (ampicylina i amoksycylina) nie nadają się do leczenia infekcji gronkowcowych.

Jednak w połączeniu z oksacyliną (Ampioks) stają się odporne.

Preparaty dobrze się wchłaniają i działają przez długi czas, co zmniejsza częstotliwość stosowania do 2-3 razy na dobę. Główne wskazania do stosowania to zapalenie opon mózgowych, zapalenie zatok, zapalenie ucha, choroby zakaźne dróg moczowych i górnych dróg oddechowych, zapalenie jelit i eradykacja Helicobacter (czynnik wywołujący wrzody żołądka). Częstym skutkiem ubocznym aminopenicylin jest charakterystyczna niealergiczna wysypka, która znika natychmiast po odstawieniu.

Są to odrębna seria antybiotyków penicylinowych, z których nazwa staje się jasna. Aktywność przeciwbakteryjna jest podobna do aminopenicylin (z wyjątkiem Pseudomonas) i jest wyraźna w stosunku do Pseudomonas aeruginosa.

W zależności od stopnia efektywności dzielą się na:

• Karboksypenicyliny, których znaczenie kliniczne ostatnio maleje. Karbenicylina, pierwsza z tej podgrupy, jest również skuteczna przeciwko Proteusowi opornemu na ampicylinę. Obecnie prawie wszystkie szczepy są oporne na karboksypenicyliny.
• Ureidopenicyliny są bardziej skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa i mogą być również przepisywane na zapalenie wywołane przez Klebsiella. Najbardziej skuteczne są Piperacillin i Azlocillin, z których tylko ta ostatnia ma znaczenie w praktyce medycznej.

Dotychczas zdecydowana większość szczepów Pseudomonas aeruginosa jest oporna na karboksypenicyliny i ureidopenicyliny. Z tego powodu ich znaczenie kliniczne jest zmniejszone.

Antybiotyki z grupy ampicylin, wysoce aktywne wobec większości patogenów, są niszczone przez bakterie tworzące penicylinazy. Ponieważ działanie bakteriobójcze opornej na nie oksacyliny jest znacznie słabsze niż ampicyliny i amoksycyliny, zsyntetyzowano leki złożone.

W połączeniu z sulbaktamem, klawulanianem i tazobaktamem antybiotyki otrzymują drugi pierścień beta-laktamowy, a zatem odporność na beta-laktamazy. Ponadto inhibitory mają własne działanie przeciwbakteryjne, wzmacniając główny składnik aktywny.

Leki chronione inhibitorami skutecznie leczą ciężkie zakażenia szpitalne, których szczepy są oporne na większość leków.

Zobacz także: O nowoczesnej klasyfikacji antybiotyków według grupy parametrów

Szerokie spektrum działania i dobra tolerancja przez pacjentów sprawiły, że penicylina jest optymalnym sposobem leczenia chorób zakaźnych. Na początku ery leków przeciwdrobnoustrojowych benzylopenicylina i jej sole były lekami z wyboru, ale obecnie większość patogenów jest na nie oporna. Niemniej jednak nowoczesne półsyntetyczne antybiotyki penicylinowe w tabletkach, zastrzykach i innych formach dawkowania zajmują jedno z czołowych miejsc w antybiotykoterapii w różnych dziedzinach medycyny.

Inny odkrywca zwrócił uwagę na szczególną skuteczność penicyliny przeciwko patogenom chorób układu oddechowego, dlatego lek jest najszerzej stosowany w tej dziedzinie. Prawie wszystkie z nich mają szkodliwy wpływ na bakterie wywołujące zapalenie zatok, opon mózgowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne choroby dolnych i górnych dróg oddechowych.

Środki z ochroną inhibitorów leczą nawet szczególnie niebezpieczne i uporczywe infekcje szpitalne.

Krętki są jednymi z nielicznych mikroorganizmów, które zachowały wrażliwość na penicylinę benzylową i jej pochodne. Penicyliny benzylowe są również skuteczne przeciwko gonokokom, co umożliwia skuteczne leczenie kiły i rzeżączki przy minimalnym negatywnym wpływie na organizm pacjenta.

Zapalenie jelit wywołane przez patogenną mikroflorę dobrze reaguje na terapię lekami kwasoodpornymi.

Szczególne znaczenie mają aminopenicyliny, które są częścią złożonej eradykacji Helicobacter.

W praktyce położniczej i ginekologicznej wiele preparatów penicylinowych z listy stosuje się zarówno w leczeniu infekcji bakteryjnych żeńskiego układu rozrodczego, jak i zapobieganiu infekcji u noworodków.

Tutaj również antybiotyki penicylinowe zajmują godne miejsce: zapalenie rogówki, ropnie, gonokokowe zapalenie spojówek i inne choroby oczu są leczone kroplami do oczu, maściami i zastrzykami.

Choroby układu moczowego, które są pochodzenia bakteryjnego, dobrze reagują na terapię tylko lekami chronionymi inhibitorami. Pozostałe podgrupy są nieskuteczne, ponieważ szczepy patogenów są na nie wysoce odporne.

Penicyliny są stosowane w prawie wszystkich dziedzinach medycyny w stanach zapalnych wywołanych przez drobnoustroje chorobotwórcze, a nie tylko w leczeniu. Na przykład w praktyce chirurgicznej są przepisywane w celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.

Leczenie ogólnie lekami przeciwbakteryjnymi, aw szczególności penicylinami, powinno być prowadzone wyłącznie na receptę. Pomimo minimalnej toksyczności samego leku, jego niewłaściwe stosowanie poważnie szkodzi organizmowi. Aby antybiotykoterapia doprowadziła do wyzdrowienia, należy postępować zgodnie z zaleceniami lekarskimi i znać charakterystykę leku.

Zakres zastosowania penicyliny i różnych preparatów na niej opartych w medycynie wynika z działania substancji w stosunku do określonych patogenów. Działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze przejawia się w odniesieniu do:

• Bakterie Gram-dodatnie - gonokoki i meningokoki;
• Gram-ujemne - różne gronkowce, paciorkowce i pneumokoki, błonica, Pseudomonas aeruginosa i wąglik, Proteus;
• Promieniowce i krętki.

Niska toksyczność i szerokie spektrum działania sprawiają, że antybiotyki z grupy penicylin są najlepszym sposobem leczenia zapalenia migdałków, zapalenia płuc (zarówno ogniskowego jak i krupowego), szkarlatyny, błonicy, zapalenia opon mózgowych, zatruć krwi, posocznicy, zapalenia opłucnej, ropnicy, zapalenia kości i szpiku w postaci ostrej i przewlekłej , septyczne zapalenie wsierdzia, różne ropne infekcje skóry, błon śluzowych i tkanek miękkich, róża, wąglik, rzeżączka, promienica, kiła, blennorrhea, a także choroby oczu i choroby laryngologiczne.

Ścisłe przeciwwskazania obejmują tylko indywidualną nietolerancję penicyliny benzylowej i innych leków z tej grupy. Również śródlędźwiowe (wstrzyknięcie do rdzenia kręgowego) podawanie leków pacjentom ze zdiagnozowaną padaczką jest niedozwolone.

W czasie ciąży należy zachować szczególną ostrożność podczas antybiotykoterapii preparatami penicylinowymi. Pomimo tego, że mają minimalny efekt teratogenny, warto przepisywać tabletki i zastrzyki tylko w razie pilnej potrzeby, oceniając stopień ryzyka dla płodu i samej kobiety w ciąży.

Ponieważ penicylina i jej pochodne swobodnie przenikają z krwiobiegu do mleka matki, zaleca się odmowę karmienia piersią na czas trwania terapii. Lek może wywołać u dziecka ciężką reakcję alergiczną nawet przy pierwszym użyciu. Aby zapobiec laktacji, mleko musi być regularnie odciągane.

Spośród innych środków przeciwbakteryjnych, penicyliny wyróżniają się korzystnie niską toksycznością.

Niepożądane skutki stosowania obejmują:

• Reakcje alergiczne. Najczęściej objawia się wysypką skórną, świądem, pokrzywką, gorączką i obrzękiem. Niezwykle rzadko, w ciężkich przypadkach, możliwy jest wstrząs anafilaktyczny, wymagający natychmiastowego podania antidotum (adrenaliny).
• Dysbakterioza. Brak równowagi w naturalnej mikroflorze prowadzi do zaburzeń trawienia (wzdęcia, wzdęcia, zaparcia, biegunki, bóle brzucha) i rozwoju kandydozy. W tym ostatnim przypadku dotyczy to błon śluzowych jamy ustnej (u dzieci) lub pochwy.
• reakcje neurotoksyczne. Negatywny wpływ penicyliny na ośrodkowy układ nerwowy objawia się zwiększoną pobudliwością odruchową, nudnościami i wymiotami, drgawkami, a czasem śpiączką.

Aby zapobiec rozwojowi dysbakteriozy i uniknąć alergii, pomocne będzie szybkie wsparcie medyczne organizmu. Pożądane jest łączenie antybiotykoterapii z przyjmowaniem pre- i probiotyków, a także środków odczulających (w przypadku zwiększonej wrażliwości).

W przypadku dzieci tabletki i zastrzyki należy przepisywać ostrożnie, biorąc pod uwagę możliwą negatywną reakcję, a wybór konkretnego leku powinien być rozważny.

W pierwszych latach życia penicylinę benzylową stosuje się w przypadku sepsy, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, zapalenia ucha środkowego. Do leczenia infekcji dróg oddechowych, migdałków, oskrzeli i zatok wybierane są najbezpieczniejsze antybiotyki z listy: Amoksycylina, Augmentin, Amoksyklaw.

Ciało dziecka jest znacznie bardziej wrażliwe na narkotyki niż ciało dorosłego. Dlatego należy uważnie monitorować stan dziecka (penicylina jest powoli wydalana i kumulując się może powodować drgawki), a także podejmować środki zapobiegawcze. Te ostatnie obejmują stosowanie pre- i probiotyków w celu ochrony mikroflory jelitowej, dietę oraz kompleksowe wzmocnienie odporności.

Mała teoria:

Odkrycie, które dokonało prawdziwej rewolucji w medycynie na początku XX wieku, zostało dokonane przez przypadek. Muszę powiedzieć, że antybakteryjne właściwości grzybów pleśniowych zostały zauważone przez ludzi już w starożytności.

Alexander Fleming - odkrywca penicyliny

Na przykład Egipcjanie jeszcze 2500 lat temu leczyli rany zapalne kompresami ze spleśniałego chleba, ale naukowcy zajęli się teoretyczną stroną problemu dopiero w XIX wieku. Europejscy i rosyjscy naukowcy i lekarze, badając antybiotyk (właściwość niektórych mikroorganizmów do niszczenia innych), próbowali czerpać z niej praktyczne korzyści.

Udało się to brytyjskiemu mikrobiologowi Alexandrowi Flemingowi, który w 1928 roku, 28 września, znalazł pleśń na szalkach Petriego z koloniami gronkowców. Jego zarodniki, które spadły na uprawy z powodu zaniedbania personelu laboratoryjnego, kiełkowały i niszczyły bakterie chorobotwórcze. Zainteresowany Fleming dokładnie zbadał to zjawisko i wyizolował substancję bakteriobójczą zwaną penicyliną. Odkrywca przez wiele lat pracował nad uzyskaniem chemicznie czystego, stabilnego związku nadającego się do leczenia ludzi, ale inni go wymyślili.

W 1941 roku Ernst Chain i Howard Flory byli w stanie oczyścić penicylinę z zanieczyszczeń i przeprowadzili badania kliniczne z Flemingiem. Wyniki były tak pomyślne, że do roku 1943 Stany Zjednoczone zorganizowały masową produkcję leku, który w czasie wojny uratował setki tysięcy istnień ludzkich. Zasługi Fleminga, Cheyne i Flory przed ludzkością zostały docenione w 1945 roku: odkrywca i twórcy zostali laureatami Nagrody Nobla.

Następnie wstępny preparat chemiczny był stale ulepszany. Tak pojawiły się nowoczesne penicyliny, odporne na kwaśne środowisko żołądka, odporne na penicylinazę i ogólnie bardziej skuteczne.

Przeczytaj fascynujący artykuł: Wynalazca antybiotyków, czyli historia zbawienia ludzkości!

Czy masz jakieś pytania? Uzyskaj bezpłatną konsultację medyczną już teraz!

Kliknięcie przycisku spowoduje przejście do specjalnej strony naszej witryny z formularzem opinii ze specjalistą o profilu, który Cię interesuje.

Bezpłatna konsultacja lekarska

Grzyby to królestwo żywych organizmów. Grzyby są inne: niektóre trafiają do naszej diety, niektóre powodują choroby skóry, inne są tak trujące, że mogą doprowadzić do śmierci. Ale grzyby z rodzaju Penicillium ratują miliony ludzkich istnień przed chorobotwórczymi bakteriami.

Antybiotyki z serii penicylin oparte na tej pleśni (pleśń jest również grzybem) są nadal stosowane w medycynie.

W latach 30. ubiegłego wieku Alexander Fleming prowadził eksperymenty z gronkowcami. Studiował infekcje bakteryjne. Po wyhodowaniu grupy tych patogenów w pożywce naukowiec zauważył, że w kubku znajdowały się obszary, które nie były otoczone żywymi bakteriami. Dochodzenie wykazało, że winę za te plamy ponosi zwykła zielona pleśń, która lubi osiadać na czerstwym chlebie. Pleśń nazywała się Penicillium i, jak się okazało, wytworzyła substancję, która zabija gronkowce.

Fleming zagłębił się w temat i wkrótce wyizolował czystą penicylinę, która stała się pierwszym na świecie antybiotykiem. Zasada działania leku jest następująca: gdy komórka bakteryjna dzieli się, każda połowa przywraca jej błonę komórkową za pomocą specjalnego pierwiastka chemicznego, peptydoglikanu. Penicylina blokuje powstawanie tego pierwiastka, a komórka bakteryjna po prostu „rozwiązuje się” w środowisku.

Ale wkrótce pojawiły się trudności. Komórki bakterii nauczyły się opierać lekowi - zaczęły wytwarzać enzym zwany „beta-laktamazą”, który niszczy beta-laktamy (podstawę penicyliny).

Przez następne 10 lat trwała niewidzialna wojna między patogenami, które niszczą penicylinę, a naukowcami, którzy tę penicylinę modyfikują. Narodziło się tak wiele modyfikacji penicyliny, które teraz tworzą całą serię antybiotyków penicylinowych.

Lek do każdego zastosowania szybko się rozprowadza po całym ciele, przenikając prawie wszystkie jego części. Wyjątki: płyn mózgowo-rdzeniowy, gruczoł krokowy i układ wzrokowy. W tych miejscach stężenie jest bardzo niskie, w normalnych warunkach nie przekracza 1 proc. W przypadku zapalenia możliwy jest wzrost do 5%.

Antybiotyki nie wpływają na komórki ludzkiego ciała, ponieważ te ostatnie nie zawierają peptydoglikanu.

Lek jest szybko wydalany z organizmu, po 1-3 godzinach większość wydalana jest przez nerki.

Obejrzyj film na ten temat

Wszystkie leki dzielą się na: naturalne (krótkie i przedłużone działanie) i półsyntetyczne (przeciwgronkowcowe, o szerokim spektrum działania, przeciwpseudomonalne).

Te leki pozyskiwany bezpośrednio z formy. Obecnie większość z nich jest przestarzała, ponieważ patogeny uodporniły się na nie. W medycynie najczęściej stosuje się penicylinę benzylową i bicylinę, które są skuteczne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i ziarniakom, niektórym beztlenowym i krętkom. Wszystkie te antybiotyki są stosowane tylko w postaci zastrzyków do mięśni, ponieważ kwaśne środowisko żołądka szybko je niszczy.

Benzylopenicylina w postaci soli sodowej i potasowej jest krótko działającym naturalnym antybiotykiem. Jego działanie ustaje po 3-4 godzinach, dlatego konieczne są częste powtarzane iniekcje.

Próbując wyeliminować tę wadę, farmaceuci stworzyli naturalne długo działające antybiotyki: bicylinę i sól nowokainową penicyliny benzylowej. Leki te nazywane są „formami depot”, ponieważ po wstrzyknięciu do mięśnia tworzą w nim „depot”, z którego lek jest powoli wchłaniany do organizmu.

Przykłady leków: sól benzylopenicyliny (sodowa, potasowa lub nowokaina), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Kilkadziesiąt lat po otrzymaniu penicyliny farmaceuci byli w stanie wyizolować jego główny składnik aktywny i rozpoczął się proces modyfikacji. Większość leków po poprawie nabyła oporność na kwaśne środowisko żołądka, a półsyntetyczne penicyliny zaczęto wytwarzać w tabletkach.

Izoksazolpenicyliny są lekami skutecznymi przeciwko gronkowcom. Ci ostatni nauczyli się wytwarzać enzym, który niszczy penicylinę benzylową, a leki z tej grupy zapobiegają wytwarzaniu tego enzymu. Ale za poprawę trzeba zapłacić – leki tego typu są słabiej wchłaniane do organizmu i mają mniejsze spektrum działania w porównaniu do naturalnych penicylin. Przykłady leków: oksacylina, nafcylina.

Aminopenicyliny są lekami o szerokim spektrum działania. Są gorsze od penicylin benzylowych pod względem siły w walce z bakteriami Gram-dodatnimi, ale wychwytują większy zakres infekcji. W porównaniu z innymi lekami dłużej pozostają w organizmie i lepiej przenikają niektóre bariery organizmu. Przykłady leków: Ampicylina, Amoksycylina. Często można znaleźć Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksypenicyliny i ureidopenicyliny antybiotyki skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa. W tej chwili praktycznie nie są używane, ponieważ infekcje szybko uodparniają się na nie. Sporadycznie można je znaleźć w ramach kompleksowej kuracji.

Przykłady leków: Ticarcillin, Piperacillin

Tablety

Sumamed

Składnik aktywny: azytromycyna.

Wskazania: Infekcje dróg oddechowych.

Przeciwwskazania: nietolerancja, ciężka niewydolność nerek, dzieci poniżej 6 miesiąca życia.

Cena: 300-500 rubli.

oksacylina

Składnik aktywny: oksacylina.

Wskazania: infekcje wrażliwe na lek.

Cena: 30-60 rubli.

Amoksycylina Sandoz

Wskazania: infekcje dróg oddechowych (m.in. migdałków, oskrzeli), infekcje dróg moczowych, infekcje skóry, inne infekcje.

Przeciwwskazania: nietolerancja, dzieci do 3 roku życia.

Cena: 150 rubli.

Trójwodzian ampicyliny

Wskazania: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie migdałków, inne infekcje.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, niewydolność wątroby.

Cena: 24 ruble.

Fenoksymetylopenicylina

Składnik aktywny: fenoksymetylopenicylina.

Wskazania: choroby paciorkowcowe, infekcje o nasileniu łagodnym i umiarkowanym.

Cena: 7 rubli.

Amoksyklaw

Składnik aktywny: amoksycylina + kwas klawulanowy.

Wskazania: infekcje dróg oddechowych, układu moczowego, infekcje w ginekologii, inne infekcje wrażliwe na amoksycylinę.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, żółtaczka, mononukleoza i białaczka limfocytowa.

Cena: 116 rubli.

Bicylina-1

Składnik aktywny: benzylopenicylina benzatynowa.

Wskazania: ostre zapalenie migdałków, szkarlatyna, infekcje ran, róża, kiła, leiszmanioza.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość.

Cena: 15 rubli za zastrzyk.

Ospamoks

Składnik aktywny: amoksycylina.

Wskazania: infekcje dolnych i górnych dróg oddechowych, przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego, infekcje ginekologiczne i chirurgiczne.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, ciężkie infekcje żołądkowo-jelitowe, białaczka limfocytowa, mononukleoza.

Cena: 65 rubli.

Ampicylina

Składnik aktywny: ampicylina.

Wskazania: infekcje dróg oddechowych i moczowych, przewodu pokarmowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia, posocznica, krztusiec.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość, zaburzenia czynności nerek, dzieciństwo, ciąża.

Cena: 163 rubli.

benzylopenicylina

Wskazania: ciężkie infekcje, kiła wrodzona, ropnie, zapalenie płuc, róża, wąglik, tężec.

Przeciwwskazania: nietolerancja.

Cena: 2,8 rubla za wtrysk.

Sól nowokainy benzylopenicyliny

Składnik aktywny: benzylopenicylina.

Wskazania: podobny do penicyliny benzylowej.

Przeciwwskazania: nietolerancja.

Cena: 43 ruble za 10 zastrzyków.

Do leczenia dzieci odpowiednie są Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Ale Przed zastosowaniem leku należy zawsze skonsultować się z lekarzem dostosować dawkę.

Antybiotyki z grupy penicylin są przepisywane na infekcje, rodzaj antybiotyków dobiera się na podstawie rodzaju infekcji. Mogą to być różne ziarniaki, pałeczki, bakterie beztlenowe i tak dalej.

Najczęściej antybiotyki leczą infekcje dróg oddechowych i układu moczowo-płciowego.

W przypadku leczenia dzieci należy postępować zgodnie z instrukcjami lekarza, który przepisze pożądany antybiotyk i dostosuje dawkę.

W przypadku ciąży antybiotyki należy stosować ze szczególną ostrożnością, ponieważ przenikają do płodu. Podczas laktacji lepiej przejść na mieszanki, ponieważ lek przenika również do mleka.

Dla osób starszych nie ma specjalnych instrukcji, chociaż lekarz powinien wziąć pod uwagę stan nerek i wątroby pacjenta podczas przepisywania leczenia.

Głównym i często jedynym przeciwwskazaniem jest indywidualna nietolerancja. Występuje często – u około 10% pacjentów. Dodatkowe przeciwwskazania zależą od konkretnego antybiotyku i są przepisane w instrukcji użytkowania.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, odstawić lek i przeprowadzić leczenie objawowe.

Gdzie rośnie pleśń penicylinowa?

Prawie wszędzie. Ta pleśń obejmuje dziesiątki podgatunków, a każdy z nich ma swoje własne siedlisko. Najbardziej godne uwagi są pleśń penicylinowa, która rośnie na chlebie (która również infekuje jabłka, powodując ich szybkie gnicie) oraz pleśń używana do produkcji niektórych serów.

Jak zastąpić antybiotyki penicylinowe?

Jeśli pacjent jest uczulony na penicylinę, można zastosować antybiotyki niepenicylinowe. Nazwy leków: Cefadroksyl, Cefaleksyna, Azytromycyna. Najpopularniejszą opcją jest erytromycyna. Ale musisz wiedzieć, że Erytromycyna często powoduje dysbakteriozę i niestrawność.

Antybiotyki z serii penicylin to silne lekarstwo na infekcje wywoływane przez różne bakterie. Jest ich sporo, a leczenie należy dobierać zgodnie z rodzajem patogenu.

Wydają się nieszkodliwe dla organizmu ze względu na to, że jedynym przeciwwskazaniem jest reakcja nadwrażliwości, ale niewłaściwe leczenie lub samoleczenie może wywołać oporność patogenu na antybiotyk i trzeba będzie wybrać inne leczenie, które jest bardziej niebezpieczne i mniej skuteczny.

Jak zapomnieć o bólu stawów i kręgosłupa?

• Czy ból ogranicza Twój ruch i satysfakcjonujące życie?
• Martwisz się dyskomfortem, chrupaniem i bólem ogólnoustrojowym?
• Być może próbowałeś już kilku leków, kremów i maści?
• Osoby, które nauczyły się gorzkie doświadczenia w leczeniu stawów stosują ... >>

Przeczytaj opinię lekarzy na ten temat

Antybiotyki zawdzięczają swój wygląd szkockiemu naukowcowi Aleksandrowi Flemingowi. A dokładniej jego nieostrożność. We wrześniu 1928 powrócił do swojego laboratorium z długiej podróży. W zapomnianej na stole szalce Petriego w tym czasie urósł spleśniały obszar, wokół którego utworzył się pierścień martwych drobnoustrojów. Właśnie to zjawisko zauważył mikrobiolog i zaczął badać.

Pleśń w probówce zawierała substancję, którą Fleming nazwał penicyliną. Jednak aż 13 lat minęło, zanim uzyskano penicylinę w czystej postaci, a jej działanie po raz pierwszy przetestowano na ludziach. Masowa produkcja nowego leku rozpoczęła się w 1943 roku w destylarni, w której warzyła się whisky.

Do chwili obecnej istnieje około kilku tysięcy naturalnych i syntetycznych substancji o działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Jednak najpopularniejsze z nich to wciąż leki penicylinowe.

Każdy patogenny mikroorganizm, dostający się do krwi lub tkanek, zaczyna się dzielić i rosnąć. Skuteczność penicylin opiera się na ich zdolności do zakłócania tworzenia ścian komórkowych bakterii.

Antybiotyki z grupy penicylin blokują specjalne enzymy odpowiedzialne za syntezę ochronnej warstwy peptydoglikanu w powłoce bakteryjnej. To dzięki tej warstwie pozostają niewrażliwe na agresywne wpływy środowiska.

Wynikiem upośledzonej syntezy jest niezdolność powłoki do wytrzymania różnicy między ciśnieniem zewnętrznym a ciśnieniem wewnątrz samej komórki, przez co mikroorganizm pęcznieje i po prostu pęka.

Penicyliny to antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym, to znaczy działają tylko na aktywne mikroorganizmy, które są na etapie podziału i tworzenia nowych błon komórkowych.

Zgodnie z klasyfikacją chemiczną antybiotyki penicylinowe należą do antybiotyków β-laktamowych. W swojej strukturze zawierają specjalny pierścień beta-laktamowy, który determinuje ich główne działanie. Do tej pory lista takich leków jest dość duża.

Pierwsza, naturalna penicylina, pomimo całej swojej skuteczności, miała jedną istotną wadę. Nie miał oporności na enzym penicylinazę, który był wytwarzany przez prawie wszystkie mikroorganizmy. Dlatego naukowcy stworzyli półsyntetyczne i syntetyczne analogi. Obecnie antybiotyki z grupy penicylin obejmują trzy główne typy.

Podobnie jak wiele lat temu, pozyskiwane są z grzybów Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Głównymi przedstawicielami tej grupy są dziś sól sodowa lub potasowa benzylopenicyliny lub sól potasowa, a także ich analogi Bicillins -1, 3 i 5, które są solą nowokainową penicyliny. Leki te są niestabilne w agresywnym środowisku żołądka i dlatego stosuje się je wyłącznie w postaci zastrzyków.

Benzylopenicyliny wyróżniają się szybkim początkiem efektu terapeutycznego, który rozwija się dosłownie w ciągu 10-15 minut. Jednak jego czas trwania jest dość mały, tylko 4 godziny. Bicillin charakteryzuje się większą stabilnością, dzięki połączeniu z nowokainą jej działanie utrzymuje się do 8 godzin.

Inny przedstawiciel na liście tej grupy, fenoksymetylopenicylina, jest odporny na środowisko kwaśne, dlatego jest dostępny w tabletkach i zawiesinach, które mogą być stosowane przez dzieci. Nie różni się jednak również czasem działania i można go podawać od 4 do 6 razy dziennie.

Naturalne penicyliny są dziś stosowane bardzo rzadko ze względu na fakt, że większość patologicznych mikroorganizmów wykształciła na nie oporność.

Ta grupa antybiotyków penicylinowych została uzyskana za pomocą różnych reakcji chemicznych, dodając dodatkowe rodniki do głównej cząsteczki. Nieznacznie zmodyfikowana struktura chemiczna nadała tym substancjom nowe właściwości, takie jak odporność na penicylinazę oraz szersze spektrum działania.

Półsyntetyczne penicyliny obejmują:

• Środki przeciwgronkowcowe, takie jak oksacylina uzyskana w 1957 r. i stosowana do dziś oraz kloksacylina, flukloksacylina i dikloksacylina, których nie stosuje się ze względu na wysoką toksyczność.
• Antipseudomonas, specjalna grupa penicylin, która została stworzona do zwalczania infekcji wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Należą do nich karbenicylina, piperacylina i azlocylina. Niestety, dziś te antybiotyki są stosowane bardzo rzadko, a ze względu na oporność drobnoustrojów na nie nowe leki nie są dodawane do ich listy.
• Seria penicylin antybiotyków o szerokim spektrum działania. Grupa ta działa na wiele drobnoustrojów i jest odporna na środowisko kwaśne, co oznacza, że ​​wytwarzana jest nie tylko w roztworach do iniekcji, ale również w tabletkach i zawiesinach dla dzieci. Obejmuje to najczęściej stosowane aminopenicyliny, takie jak ampicylina, ampiox i amoksycylina. Leki działają długofalowo i są zwykle stosowane 2-3 razy dziennie.

Spośród całej grupy leków półsyntetycznych najbardziej popularne są antybiotyki penicylinowe o szerokim spektrum działania, stosowane zarówno w leczeniu szpitalnym, jak i ambulatoryjnym.

W przeszłości zastrzyki z penicyliny mogły leczyć zatrucie krwi. Obecnie większość antybiotyków jest nieskuteczna nawet w przypadku prostych infekcji. Powodem tego jest oporność, czyli oporność na leki, które nabyły mikroorganizmy. Jednym z jego mechanizmów jest niszczenie antybiotyków przez enzym beta-laktamazę.

Aby tego uniknąć, naukowcy stworzyli kombinację penicylin ze specjalnymi substancjami – inhibitorami beta-laktamazy, czyli kwasem klawulanowym, sulbaktamem czy tazobaktamem. Takie antybiotyki nazwano chronionymi i dziś lista tej grupy jest najszersza.

Oprócz ochrony penicylin przed szkodliwym działaniem beta-laktamaz, inhibitory mają również własne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Najczęściej stosowanymi antybiotykami z tej grupy jest Amoksyklaw, będący połączeniem amoksycyliny i kwasu klawulanowego oraz Ampisid, będący połączeniem ampicyliny i sulbaktamu. Lekarze i ich odpowiedniki są przepisywane - leki Augmentin lub Flemoklav. Chronione antybiotyki stosuje się w leczeniu dzieci i dorosłych oraz są lekami pierwszego wyboru w leczeniu infekcji w czasie ciąży.

Antybiotyki chronione inhibitorami beta-laktamaz są z powodzeniem stosowane nawet w leczeniu ciężkich infekcji opornych na większość innych leków.

Statystyki pokazują, że antybiotyki są drugim po środkach przeciwbólowych najczęściej stosowanym lekiem. Według firmy analitycznej DSM Group w zaledwie jednym kwartale 2016 roku sprzedano 55,46 mln opakowań. Do chwili obecnej apteki sprzedają około 370 różnych marek leków, które są produkowane przez 240 firm.

Cała lista antybiotyków, w tym seria penicylin, odnosi się do ścisłego dozowania leków. Dlatego do ich zakupu potrzebna będzie recepta od lekarza.

Wskazaniami do stosowania penicylin mogą być wszelkie wrażliwe na nie choroby zakaźne. Lekarze zwykle przepisują antybiotyki penicylinowe:

1. W chorobach wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, takie jak meningokoki, które mogą powodować zapalenie opon mózgowych i gonokoki, które wywołują rozwój rzeżączki.
2. Z patologiami wywoływanymi przez bakterie Gram-ujemne, takie jak pneumokoki, gronkowce lub paciorkowce, które często są przyczyną infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego i wielu innych.
3. Z infekcjami wywołanymi przez promieniowce i krętki.

Niska toksyczność, jaką grupa penicylin porównała z innymi antybiotykami, czyni je najczęściej przepisywanymi lekami w leczeniu zapalenia migdałków, zapalenia płuc, różnych infekcji skóry i tkanki kostnej, chorób oczu i narządów ENT.

Ta grupa antybiotyków jest stosunkowo bezpieczna. W niektórych przypadkach, gdy korzyści z ich stosowania przewyższają ryzyko, są przepisywane nawet w czasie ciąży. Zwłaszcza, gdy antybiotyki niepenicylinowe są nieskuteczne.

Stosowane są również w okresie laktacji. Jednak lekarze nadal odradzają karmienie piersią podczas przyjmowania antybiotyków, ponieważ są one w stanie przenikać do mleka i mogą powodować alergie u dziecka.

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatów penicylinowych jest indywidualna nietolerancja zarówno głównej substancji, jak i składników pomocniczych. Na przykład sól nowokainy benzylopenicyliny jest przeciwwskazana w przypadku alergii na nowokainę.

Antybiotyki to dość agresywne leki. Mimo że nie mają żadnego wpływu na komórki ludzkiego ciała, ich stosowanie może powodować nieprzyjemne skutki.

Najczęściej jest to:

1. Reakcje alergiczne, objawiające się głównie swędzeniem, zaczerwienieniem i wysypką. Rzadziej może wystąpić obrzęk i gorączka. W niektórych przypadkach może dojść do wstrząsu anafilaktycznego.
2. Naruszenie równowagi naturalnej mikroflory, która wywołuje zaburzenia, bóle brzucha, wzdęcia i nudności. W rzadkich przypadkach może rozwinąć się kandydoza.
3. Rzadko może wystąpić negatywny wpływ na układ nerwowy, którego objawami są drażliwość, pobudliwość, drgawki.

Do tej pory z całej gamy otwartych antybiotyków stosuje się tylko 5%. Powodem tego jest rozwój oporności drobnoustrojów, co często wynika z niewłaściwego stosowania leków. Oporność na antybiotyki już co roku zabija 700 000 ludzi.

Aby antybiotyk był jak najskuteczniejszy i nie powodował rozwoju oporności w przyszłości, należy go pić w przepisanej przez lekarza dawce i zawsze w pełnym cyklu!

Jeśli lekarz przepisał ci penicyliny lub inne antybiotyki, pamiętaj o przestrzeganiu następujących zasad:

• Ściśle obserwuj czas i częstotliwość przyjmowania leku. Staraj się pić lek w tym samym czasie, aby zapewnić stałe stężenie substancji czynnej we krwi.
• Jeśli dawka penicyliny jest niewielka, a lek należy pić trzy razy dziennie, odstęp między dawkami powinien wynosić 8 godzin. Jeśli dawka przepisana przez lekarza jest przeznaczona do przyjmowania dwa razy dziennie - do 12 godzin.
• Przebieg przyjmowania leku może wynosić od 5 do 14 dni i zależy od Twojej diagnozy. Zawsze pij cały kurs przepisany przez lekarza, nawet jeśli objawy choroby już Ci nie przeszkadzają.
• Jeśli nie poczujesz się lepiej w ciągu 72 godzin, poinformuj o tym swojego lekarza. Być może lek, który wybrał, nie był wystarczająco skuteczny.
• Nie należy samodzielnie zastępować jednego antybiotyku innym. Nie zmieniaj dawki ani postaci dawkowania. Jeśli lekarz przepisał zastrzyki, tabletki w twoim przypadku nie będą wystarczająco skuteczne.
• Pamiętaj, aby postępować zgodnie z instrukcjami dotyczącymi przyjęcia. Są antybiotyki, które trzeba pić do posiłków, są takie, które pijesz zaraz po. Lek należy pić wyłącznie zwykłą, niegazowaną wodą.
• Unikaj spożywania alkoholu, tłustych, wędzonych i smażonych potraw podczas antybiotykoterapii. Antybiotyki są wydalane głównie przez wątrobę, dlatego nie należy ich dodatkowo ładować w tym okresie.

Jeśli antybiotyki penicylinowe są przepisywane dziecku, należy zachować szczególną ostrożność podczas ich przyjmowania. Organizm dziecka jest znacznie bardziej wrażliwy na te leki niż osoba dorosła, dlatego alergie u niemowląt mogą występować częściej. Penicyliny dla dzieci są z reguły produkowane w specjalnej postaci dawkowania, w postaci zawiesin, więc nie należy podawać dziecku tabletek. Przyjmuj antybiotyki prawidłowo i tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, kiedy naprawdę tego potrzebujesz.

Antybiotyki z serii penicylin to kilka rodzajów leków podzielonych na grupy. W medycynie fundusze są wykorzystywane do leczenia różnych chorób pochodzenia zakaźnego i bakteryjnego. Leki mają minimalną liczbę przeciwwskazań i są nadal stosowane w leczeniu różnych pacjentów.

Kiedyś Alexander Fleming w swoim laboratorium zajmował się badaniem patogenów. Stworzył pożywkę i wyhodował gronkowca złocistego. Naukowiec nie był szczególnie czysty, po prostu włożył zlewki i stożki do zlewu i zapomniał je umyć.

Kiedy Fleming znów potrzebował naczyń, stwierdził, że są pokryte grzybem - pleśnią. Naukowiec postanowił sprawdzić swoje przypuszczenie i zbadał pod mikroskopem jeden z pojemników. Zauważył, że tam, gdzie jest pleśń, nie ma gronkowca złocistego.

Alexander Fleming kontynuował swoje badania, zaczął badać wpływ pleśni na patogenne mikroorganizmy i stwierdził, że grzyb ma destrukcyjny wpływ na błony bakterii i prowadzi do ich śmierci. Opinia publiczna nie mogła być sceptycznie nastawiona do badań.

Odkrycie pomogło uratować wiele istnień. Uratował ludzkość przed chorobami, które wcześniej powodowały panikę wśród ludności. Oczywiście współczesne leki mają względne podobieństwo do leków stosowanych pod koniec XIX wieku. Ale istota leków, ich działanie nie zmieniło się tak dramatycznie.

Antybiotyki penicylinowe były w stanie zrewolucjonizować medycynę. Ale radość z odkrycia nie trwała długo. Okazało się, że drobnoustroje chorobotwórcze, bakterie mogą mutować. Mutują i stają się niewrażliwe na narkotyki. W rezultacie antybiotyki typu penicylinowego uległy znaczącym zmianom.

Przez prawie cały XX wiek naukowcy „walczyli” z mikroorganizmami i bakteriami, próbując stworzyć idealny lek. Wysiłki nie poszły na marne, ale takie ulepszenia doprowadziły do ​​tego, że antybiotyki znacznie się zmieniły.

Leki nowej generacji są droższe, działają szybciej, mają szereg przeciwwskazań. Jeśli mówimy o preparatach uzyskanych z pleśni, mają one szereg wad:

• Źle trawiony. Sok żołądkowy działa na grzyba w szczególny sposób, obniża jego skuteczność, co niewątpliwie wpływa na wynik leczenia.
• Antybiotyki penicylinowe są lekami pochodzenia naturalnego, z tego powodu nie różnią się szerokim spektrum działania.
• Leki są szybko wydalane z organizmu, około 3-4 godziny po wstrzyknięciu.

Ważne: praktycznie nie ma przeciwwskazań do takich leków. Nie zaleca się ich przyjmowania w przypadku indywidualnej nietolerancji antybiotyków, a także w przypadku reakcji alergicznej.

Nowoczesne środki przeciwbakteryjne znacznie różnią się od znanej wielu penicyliny. Oprócz tego, że dziś bez problemu można kupić leki tej klasy w tabletkach, jest ich bardzo wiele. W zrozumieniu przygotowań pomoże klasyfikacja, ogólnie przyjęty podział na grupy.

Antybiotyki z grupy penicylin są warunkowo podzielone na:

1. Naturalny.
2. Pół syntetyczny.

Wszystkie leki na bazie pleśni to antybiotyki pochodzenia naturalnego. Dziś takie leki praktycznie nie są stosowane w medycynie. Powodem jest to, że patogenne mikroorganizmy stały się na nie odporne. Oznacza to, że antybiotyk nie działa w odpowiedni sposób na bakterie, aby osiągnąć pożądany efekt w leczeniu uzyskuje się dopiero po wprowadzeniu dużej dawki leku. Środki z tej grupy obejmują: benzylopenicylinę i bicylinę.

Leki dostępne są w postaci proszku do wstrzykiwań. Działają skutecznie na: mikroorganizmy beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, ziarniaki itp. ponieważ leki są pochodzenia naturalnego, nie mogą pochwalić się długotrwałym działaniem, zastrzyki często wykonuje się co 3-4 godziny. Pozwala to nie zmniejszać stężenia środka przeciwbakteryjnego we krwi.

Antybiotyki penicylinowe pochodzenia półsyntetycznego są wynikiem modyfikacji preparatów wytworzonych z grzyba pleśniowego. Leki z tej grupy potrafiły nadać pewne właściwości, przede wszystkim stały się niewrażliwe na środowisko kwasowo-zasadowe. To pozwoliło na produkcję antybiotyków w tabletkach.

A także były leki, które działały na gronkowce. Ta klasa leków różni się od naturalnych antybiotyków. Ale ulepszenia miały znaczący wpływ na jakość leków. Są słabo przyswajalne, mają niezbyt szeroki sektor działania i mają przeciwwskazania.

Leki półsyntetyczne można podzielić na:

• Izoksazolpenicyliny to grupa leków działających na gronkowce, na przykład można podać nazwy następujących leków: oksacylina, nafcylina.
• Aminopenicyliny - do tej grupy należy kilka leków. Różnią się szerokim zakresem działania, ale są znacznie słabsze od antybiotyków pochodzenia naturalnego. Ale mogą walczyć z dużą liczbą infekcji. Środki z tej grupy dłużej pozostają we krwi. Takie antybiotyki są często stosowane w leczeniu różnych chorób, na przykład można podać 2 bardzo dobrze znane leki: ampicylinę i amoksycylinę.

Uwaga! Lista leków jest dość duża, mają szereg wskazań i przeciwwskazań. Z tego powodu przed rozpoczęciem antybiotyków należy skonsultować się z lekarzem.

Antybiotyki należące do grupy penicylin są przepisywane przez lekarza. Zaleca się przyjmowanie leków w obecności:

1. Choroby o charakterze zakaźnym lub bakteryjnym (zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych itp.).
2. Infekcje dróg oddechowych.
3. Choroby o charakterze zapalnym i bakteryjnym układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek).
4. Choroby skóry różnego pochodzenia (róża, wywoływane przez gronkowca złocistego).
5. Infekcje jelitowe i wiele innych chorób o charakterze zakaźnym, bakteryjnym lub zapalnym.

Odniesienie: Antybiotyki są przepisywane na rozległe oparzenia i głębokie rany, rany postrzałowe lub kłute.

W niektórych przypadkach przyjmowanie leków może uratować życie. Ale nie powinieneś sam przepisywać sobie takich leków, ponieważ może to prowadzić do rozwoju uzależnienia.

Jakie są przeciwwskazania do leków:

• Nie należy przyjmować leków w okresie ciąży lub laktacji. Leki mogą wpływać na wzrost i rozwój dziecka. Potrafi zmienić jakość mleka i jego cechy smakowe. Istnieje wiele leków, które są warunkowo zatwierdzone do leczenia kobiet w ciąży, ale lekarz musi przepisać taki antybiotyk. Ponieważ tylko lekarz może określić dopuszczalną dawkę i czas trwania leczenia.
• W leczeniu dzieci nie zaleca się stosowania antybiotyków z grupy naturalnych i syntetycznych penicylin. Leki w tych klasach mogą mieć toksyczny wpływ na organizm dziecka. Z tego powodu leki są przepisywane z ostrożnością, określając optymalną dawkę.
• Nie należy stosować leków bez widocznych wskazań. Używaj narkotyków przez długi czas.

Bezpośrednie przeciwwskazania do stosowania antybiotyków:

1. Indywidualna nietolerancja leków tej klasy.
2. Skłonność do różnego rodzaju reakcji alergicznych.

Uwaga! Głównym skutkiem ubocznym przyjmowania leków jest przedłużająca się biegunka i kandydoza. Wynika to z faktu, że leki wpływają nie tylko na patogeny, ale także na pożyteczną mikroflorę.

Seria antybiotyków penicylinowych charakteryzuje się obecnością niewielkiej liczby przeciwwskazań. Z tego powodu leki z tej klasy są przepisywane bardzo często. Pomagają szybko uporać się z chorobą i powrócić do normalnego rytmu życia.

Leki najnowszej generacji mają szerokie spektrum działania. Takie antybiotyki nie muszą być przyjmowane przez długi czas, są dobrze wchłaniane i przy odpowiedniej terapii mogą „postawić człowieka na nogi” w ciągu 3-5 dni.

Pytanie brzmi, które antybiotyki są najlepsze? można uznać za retoryczne. Istnieje wiele leków, które lekarze z tego czy innego powodu przepisują częściej niż inne. W większości przypadków nazwy leków są dobrze znane ogółowi społeczeństwa. Ale nadal warto przestudiować listę leków:

1. Sumamed to lek stosowany w leczeniu chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych. Substancją czynną jest erytromycyna. Lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek, nie jest przepisywany dzieciom poniżej 6 miesiąca życia. Za główne przeciwwskazanie do stosowania Sumamedu należy nadal uważać indywidualną nietolerancję antybiotyku.
2. Oksacylina - dostępna w postaci proszku. Proszek jest rozcieńczany, a następnie roztwór jest używany do wstrzyknięć domięśniowych. Za główne wskazanie do stosowania leku należy uznać infekcje wrażliwe na ten lek. Nadwrażliwość należy uznać za przeciwwskazanie do stosowania oksacyliny.
3. Amoksycylina należy do wielu syntetycznych antybiotyków. Lek jest dość dobrze znany, jest przepisywany na ból gardła, zapalenie oskrzeli i inne infekcje dróg oddechowych. Amoksycylinę można stosować w przypadku odmiedniczkowego zapalenia nerek (zapalenie nerek) i innych chorób układu moczowo-płciowego. Antybiotyk nie jest przepisywany dzieciom poniżej 3 roku życia. Za bezpośrednie przeciwwskazanie uważa się również nietolerancję leku.
4. Ampicylina - pełna nazwa leku: trójwodzian ampicyliny. Wskazaniem do stosowania leku należy uznać choroby zakaźne dróg oddechowych (zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc). Antybiotyk jest wydalany z organizmu przez nerki i wątrobę, dlatego ampicylina nie jest przepisywana osobom z ostrą niewydolnością wątroby. Może być stosowany w leczeniu dzieci.
5. Amoxiclav to lek o złożonym składzie. Należy do najnowszej generacji antybiotyków. Amoxiclav stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych układu oddechowego, układu moczowo-płciowego. Znajduje również zastosowanie w ginekologii. Przeciwwskazanie do stosowania leku należy uznać za nadwrażliwość, żółtaczkę, mononukleozę itp.

Lista lub lista antybiotyków z serii penicylin, która jest dostępna w postaci proszku:

1. Sól nowokainy benzylopenicyliny jest antybiotykiem pochodzenia naturalnego. Wskazania do stosowania leku można uznać za ciężkie choroby zakaźne, w tym kiłę wrodzoną, ropnie o różnej etiologii, tężec, wąglik i zapalenie płuc. Lek nie ma praktycznie żadnych przeciwwskazań, ale we współczesnej medycynie jest stosowany niezwykle rzadko.
2. Ampicylina – stosowana w leczeniu następujących chorób zakaźnych: posocznica (zatrucie krwi), krztusiec, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli. Ampicyliny nie stosuje się w leczeniu dzieci, osób z ciężką niewydolnością nerek. Ciążę można również uznać za bezpośrednie przeciwwskazanie do stosowania tego antybiotyku.
3. Ospamoks jest przepisywany w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego, infekcji o charakterze ginekologicznym i innym. Jest przepisywany w okresie pooperacyjnym, jeśli ryzyko rozwoju procesu zapalnego jest wysokie. Antybiotyk nie jest przepisywany na ciężkie choroby zakaźne przewodu pokarmowego, w przypadku indywidualnej nietolerancji leku.

Ważne: Nazywany antybiotykiem, lek powinien mieć działanie przeciwbakteryjne na organizm. Wszystkie te leki, które wpływają na wirusy, nie mają nic wspólnego z antybiotykami.

Sumamed - koszt waha się od 300 do 500 rubli.

Tabletki amoksycyliny - cena to około 159 rubli. do pakowania.

Trihydrat ampicyliny - koszt tabletek to 20-30 rubli.

Ampicylina w postaci proszku przeznaczonego do wstrzykiwań - 170 rubli.

Oksacylina - średnia cena leku waha się od 40 do 60 rubli.

Amoxiclav - koszt 120 rubli.

Ospamoks - cena waha się od 65 do 100 rubli.

Sól nowokainy benzylopenicyliny - 50 rubli.

Benzylpenicylina - 30 rubli.

Zawartość

Pierwszymi antybiotykami były penicyliny. Leki pomogły uratować miliony ludzi przed infekcjami. Leki są skuteczne w naszych czasach – są stale modyfikowane, ulepszane. Wiele popularnych środków przeciwdrobnoustrojowych zostało opracowanych na bazie penicylin.

Ogólne informacje o antybiotykach penicylinowych

Pierwszymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi opracowanymi na bazie produktów odpadowych mikroorganizmów są penicyliny (Penicillium). Ich przodkiem jest penicylina benzylowa. Substancje należą do szerokiej gamy antybiotyków β-laktamowych. Wspólną cechą grupy beta-laktamowej jest obecność w strukturze czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego.

Antybiotyki penicylinowe hamują syntezę specjalnego polimeru - peptydoglikanu. Jest wytwarzany przez komórkę do budowy błony, a penicyliny zapobiegają tworzeniu się biopolimeru, co prowadzi do niemożności powstania komórek, powoduje lizę odsłoniętej cytoplazmy i śmierć drobnoustroju. Lek nie ma szkodliwego wpływu na strukturę komórkową ludzi lub zwierząt ze względu na brak peptydoglikanu w ich komórkach.

Penicyliny dobrze współpracują z innymi lekami. Ich skuteczność osłabia kompleksowa kuracja wraz z bakteriostatykami. Seria antybiotyków penicylinowych jest skutecznie stosowana we współczesnej medycynie. Jest to możliwe dzięki następującym właściwościom:

• Niska toksyczność. Spośród wszystkich leków przeciwbakteryjnych penicyliny mają najmniejszą listę skutków ubocznych, pod warunkiem, że są prawidłowo przepisywane i przestrzegane są instrukcje. Leki są dopuszczone do stosowania w leczeniu noworodków i kobiet w ciąży.
• Szerokie spektrum działania. Nowoczesne antybiotyki z serii penicylin są aktywne przeciwko większości drobnoustrojów Gram-dodatnich i niektórych Gram-ujemnych. Substancje są odporne na alkaliczne środowisko żołądka i penicylinazę.
• Biodostępność. Wysoki poziom wchłaniania zapewnia zdolność beta-laktamów do szybkiego rozprzestrzeniania się w tkankach, wnikając nawet do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Klasyfikacja antybiotyków penicylinowych

Środki przeciwdrobnoustrojowe na bazie penicyliny są klasyfikowane według wielu kryteriów - przynależności, zgodności, mechanizmu działania. Niezdolność naturalnych substancji penicylinowych do opierania się penicylinazie determinowała potrzebę stworzenia leków syntetycznych i półsyntetycznych. Na tej podstawie klasyfikacja tego typu antybiotyków zgodnie z metodą wytwarzania jest informacyjna dla zrozumienia właściwości farmakologicznych penicylin.

Biosyntetyczny

Penicylina benzylowa produkowana jest przez grzyby Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Zgodnie ze strukturą molekularną substancja czynna należy do kwasów. W medycynie łączy się go chemicznie z potasem lub sodem, w wyniku czego powstają sole. Są podstawą proszków do roztworów iniekcyjnych, które szybko wchłaniają się w tkanki. Efekt terapeutyczny występuje w ciągu 10-15 minut po podaniu, ale po 4 godzinach działanie substancji kończy się. Wymaga to wielokrotnych wstrzyknięć.

Substancja czynna szybko przenika do błon śluzowych i płuc, w mniejszym stopniu do kości, mięśnia sercowego, płynu maziowego i mózgowo-rdzeniowego. Aby przedłużyć działanie leków, benzylopenicylinę łączy się z nowokainą. Powstała sól w miejscu wstrzyknięcia tworzy magazyn leku, z którego substancja powoli i stale dostaje się do krwiobiegu. Pomogło to zredukować liczbę iniekcji do 2 r/d przy zachowaniu efektu terapeutycznego. Leki te są przeznaczone do długotrwałego leczenia kiły, infekcji paciorkowcami, reumatyzmu.

Penicyliny biosyntetyczne działają na większość patogenów, z wyjątkiem krętków. W leczeniu umiarkowanych infekcji stosuje się pochodną benzylopenicyliny, fenoksymetylopenicylinę. Substancja jest odporna na działanie kwasu solnego zawartego w soku żołądkowym, dlatego produkowana jest w formie tabletek i przyjmowana doustnie.

Półsyntetyczny środek przeciwgronkowcowy

Naturalna penicylina benzylowa nie działa na szczepy gronkowców. Z tego powodu zsyntetyzowano oksacylinę, która hamuje działanie beta-laktamaz patogenu. Półsyntetyczne penicyliny obejmują metycylinę, dikloksacylinę, kloksacylinę. Leki te są rzadko stosowane we współczesnej medycynie ze względu na ich wysoką toksyczność.

aminopenicyliny

Ta grupa antybiotyków obejmuje ampicylinę, amoksycylinę, talampicylinę, bakampicylinę, piwampicylinę. Środki działają na szeroką gamę patogenów i są dostępne w tabletkach. Wadą leków jest nieskuteczność amoksycyliny i ampicyliny wobec szczepów gronkowca złocistego. W leczeniu takich chorób substancje łączy się z oksacyliną.

Aminopenicyliny szybko się wchłaniają i działają przez długi czas. Na dzień przepisywane są 2-3 tabletki zgodnie z decyzją lekarza. Spośród skutków ubocznych obserwuje się tylko wysypkę alergiczną, która szybko znika po odstawieniu leku. Leki stosuje się w leczeniu następujących schorzeń:

• infekcje górnych dróg oddechowych i dróg moczowych;
• zapalenie zatok;
• zapalenie jelit;
• zapalenie ucha;
• czynnik sprawczy wrzodów żołądka (Helicobacter pylori).

Antypseudomonalne

Antybiotyki z grupy penicylin mają działanie podobne do aminopenicylin. Wyjątkiem są pseudomonady. Substancje są skuteczne w leczeniu chorób wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Leki z tej grupy obejmują:

Połączone z ochroną przed inhibitorami

Preparaty z tej grupy są sztucznie syntetyzowane w celu zwiększenia odporności substancji czynnej na większość mikroorganizmów. Leki uzyskuje się poprzez połączenie z kwasem klawulanowym, tazobaktamem, sulbaktamem, które zapewniają odporność na beta-laktamazy. Chronione penicyliny mają własne działanie przeciwbakteryjne, wzmacniając działanie głównej substancji. Leki są z powodzeniem stosowane w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych.

tabletki penicyliny

Stosowanie penicylin w tabletkach jest wygodne i korzystne dla pacjentów. Nie trzeba wydawać pieniędzy na strzykawki do iniekcji, leczenie odbywa się w domu we własnym zakresie. Antybiotyki penicylinowe:

Nazwa	Substancja aktywna	Wskazania	Przeciwwskazania	Cena, rub
Azytromycyna	Dihydrat azytromycyny	Ostre zapalenie oskrzeli, liszajec, chlamydiowe zapalenie cewki moczowej, borelioza, rumień	choroba nerek, nietolerancja składników, miastenia gravis
oksacylina	oksacylina	Infekcje stawów, kości, skóry, zapalenie zatok, bakteryjne zapalenie opon mózgowych i zapalenie wsierdzia	Nadwrażliwość na penicyliny
Amoksycylina Sandoz	amoksycylina	zapalenie migdałków, bakteryjne zapalenie gardła i jelit, pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie wsierdzia	Nadwrażliwość na penicylinę, alergia krzyżowa z innymi lekami beta-laktamowymi
Fenoksymetylopenicylina	fenoksymetylopenicylina	Angina, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, kiła, rzeżączka, tężec, wąglik	Zapalenie gardła, aftowe zapalenie jamy ustnej, nadwrażliwość na penicyliny
Ampicylina	trójwodzian ampicyliny	Zakażenia przewodu pokarmowego, oskrzelowo-płucnego i moczowego, zapalenie opon mózgowych, posocznica, róża	Białaczka limfocytowa, mononukleoza zakaźna, dysfunkcja wątroby
Amoksycylina	amoksycylina	Zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, listerioza, rzeżączka, leptospiroza, Helicobacter	Skaza alergiczna, katar sienny, mononukleoza zakaźna, astma, białaczka limfocytowa, choroby wątroby, krwi i ośrodkowego układu nerwowego
	azytromycyna	Infekcje tkanek miękkich, infekcje skóry, infekcje dróg oddechowych, borelioza, zapalenie szyjki macicy, zapalenie cewki moczowej	Wrażliwość na azytromycynę, choroba wątroby, połączenie z dihydroergotaminą i ergotaminą
Amoksyklaw	amoksycylina, klawulanian	Ostre zapalenie ucha, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, ropień gardła, zapalenie płuc, infekcje skóry, ginekologiczne, dróg żółciowych, tkanki łącznej i kostnej	Choroba wątroby, białaczka limfocytowa, mononukleoza zakaźna, nadwrażliwość na penicyliny

W zastrzykach

Do zastrzyków stosuje się sól sodową penicyliny G 500 tysięcy lub 1 milion jednostek. Proszek jest uwalniany w szklanych butelkach zamkniętych gumową nasadką. Przed użyciem produkt rozcieńcza się wodą. Przykłady leków:

Nazwa	Substancja aktywna	Wskazania	Przeciwwskazania	Cena, rub
Ampicylina	sól sodowa ampicyliny	Zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, bakteryjne zapalenie zatok, zakażenia wewnątrzbrzuszne i żeńskich narządów płciowych	Choroby wątroby i nerek, zapalenie okrężnicy, białaczka, HIV
Bicylina-1	benzylopenicylina benzatynowa	Kiła, szkarlatyna, bakteryjne zakażenie skóry	Nietolerancja składników, skłonność do alergii
benzylopenicylina	benzylopenicylina	Sepsa, ropnica, zapalenie kości i szpiku, zapalenie opon mózgowych, błonica, promienica, szkarlatyna, blennorrhea	Nadwrażliwość na penicyliny i cefalosporyny
Ospamoks	amoksycylina	Zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy, rzeżączka, róża, dur brzuszny, listerioza	Padaczka, ostra białaczka limfocytowa, astma, skaza alergiczna, katar sienny
Sól nowokainy benzylopenicyliny	benzylopenicylina	Krupcze i ogniskowe zapalenie płuc, kiła, błonica, zapalenie opon mózgowych, posocznica, blennorrhea	Nadwrażliwość na penicyliny, padaczka - na iniekcje śródlędźwiowe