W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku nie-szpa. Przedstawiono recenzje odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania No-shpa w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie zadeklarowane przez producenta w adnotacji. Analogi No-shpy w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu i łagodzeniu bólu spazmatycznego u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji.

nie-szpa- miotropowe przeciwskurczowe, pochodna izochinoliny. Ma silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie dzięki hamowaniu enzymu PDE. Enzym PDE jest wymagany do hydrolizy cAMP do AMP. Zahamowanie PDE prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, co wyzwala następującą reakcję kaskadową: wysokie stężenie cAMP aktywuje zależną od cAMP fosforylację kinazy lekkich łańcuchów miozyny (MLCK). Fosforylacja MLCK prowadzi do zmniejszenia jego powinowactwa do kompleksu Ca2+-kalmodulina, w wyniku czego inaktywowana forma MLCK utrzymuje zwiotczenie mięśni. Ponadto cAMP wpływa na cytozolowe stężenie jonów Ca2+ poprzez stymulację transportu Ca2+ do przestrzeni pozakomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego. To obniżające stężenie jonów Ca2+ działanie drotaweryny (substancji czynnej No-shpa) poprzez cAMP wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny względem Ca2+.

W warunkach in vitro drotaweryna hamuje izoenzym PDE4 bez hamowania izoenzymów PDE3 i PDE5. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE4 w tkankach (zawartość PDE4 w różnych tkankach jest różna). PDE4 ma największe znaczenie dla hamowania czynności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE4 może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu pokarmowego.

Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń odbywa się głównie za pomocą izoenzymu PDE3, co tłumaczy fakt, że No-shpa przy wysokiej aktywności przeciwskurczowej nie ma poważnych skutków ubocznych dla serca i naczyń krwionośnych, a wyraźny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

Drotaveryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym No-shpa jest szybko i całkowicie wchłaniany. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% przyjętej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Drotaveryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach, przenika do komórek mięśni gładkich. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Drotaweryna i/lub jej metabolity są w stanie nieznacznie przenikać przez barierę łożyskową. W ciągu 72 godzin drotaweryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Ponad 50% drotaweryny jest wydalane przez nerki i około 30% przez jelita (wydalanie z żółcią). Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się niezmienionej drotaweryny.

Wskazania

• skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek;
• skurcze mięśni gładkich układu moczowego: kamica nerkowa, kamica cewki moczowej, zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego, skurcze pęcherza moczowego.

Jako leczenie uzupełniające:

• przy skurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu błony śluzowej żołądka, skurczach wpustu i odźwiernika, zapaleniu jelit, zapaleniu jelita grubego, spastycznym zapaleniu jelita grubego z zaparciami i zespołem jelita drażliwego ze wzdęciami po wykluczeniu chorób objawiających się „ostrym brzuchem” " zespół (zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie otrzewnej, owrzodzenia perforacyjne, ostre zapalenie trzustki);
• napięciowe bóle głowy (do podania doustnego);
• algomenorrhea.

Formularze wydania

Tabletki 40 mg.

Tabletki No-shpa forte 80 mg.

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań).

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Średnia dzienna dawka do wstrzyknięcia domięśniowego u dorosłych wynosi 40-240 mg (podzielona na 1-3 wstrzyknięcia dziennie). W ostrej kolce (nerkowej lub żółciowej) lek podaje się powoli dożylnie w dawce 40-80 mg (czas podawania wynosi około 30 sekund).

Nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem drotaweryny u dzieci.

W przypadku wyznaczenia leku No-shpa maksymalna dzienna dawka doustna dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat wynosi 80 mg w 2 dawkach, w wieku powyżej 12 lat - 160 mg w 2-4 dawkach.

Czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem

W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku wynosi zwykle 1-2 dni. Jeśli w tym okresie zespół bólowy nie zmniejsza się, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu wyjaśnienia diagnozy i, jeśli to konieczne, zmiany terapii. W przypadku stosowania HO-shpa jako terapii uzupełniającej czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni).

Metoda oceny efektywności

Jeśli pacjent może łatwo samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, ponieważ są mu dobrze znane, skuteczność leczenia, czyli ustąpienie dolegliwości bólowych, jest również łatwo oceniana przez pacjenta. Jeśli w ciągu kilku godzin po przyjęciu leku w maksymalnej pojedynczej dawce nastąpi umiarkowane zmniejszenie bólu lub brak zmniejszenia bólu lub jeśli ból nie zmniejszy się znacząco po przyjęciu maksymalnej dawki dobowej, zaleca się konsultację z lekarzem .

Efekt uboczny

• kardiopalmus;
• spadek ciśnienia krwi;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• bezsenność;
• mdłości;
• zaparcie;
• wysypka;
• pokrzywka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Przeciwwskazania

• ciężka niewydolność nerek;
• ciężka niewydolność wątroby;
• ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu serca);
• wiek dzieci do 6 lat (na tablety);
• wiek dzieci (do podawania pozajelitowego, ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych u dzieci);
• okres karmienia piersią (brak danych klinicznych);
• rzadka dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dla tabletek, ze względu na obecność laktozy w ich składzie);
• nadwrażliwość na składniki leku;
• nadwrażliwość na dwusiarczyn sodu (do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Jak wykazały badania reprodukcji na zwierzętach i retrospektywne dane dotyczące stosowania klinicznego, stosowanie No-shpa w czasie ciąży nie miało żadnego działania teratogennego ani embriotoksycznego.

W czasie ciąży lek należy stosować ostrożnie i tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ze względu na brak niezbędnych danych klinicznych lek jest przeciwwskazany w okresie laktacji (karmienia piersią).

Specjalne instrukcje

Skład tabletek zawiera 52 mg laktozy, w wyniku czego możliwe są dolegliwości ze strony układu pokarmowego u pacjentów cierpiących na nietolerancję na latozę. Dlatego lek w postaci tabletek nie jest przepisywany pacjentom z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem upośledzonego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Skład roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego zawiera wodorosiarczyn sodu, który u osób wrażliwych (zwłaszcza z astmą oskrzelową lub reakcjami alergicznymi) może powodować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i skurcz oskrzeli. W przypadku nadwrażliwości na pirosiarczyn sodu należy unikać pozajelitowego podawania leku.

Podczas/w trakcie wprowadzania leku u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi pacjent powinien znajdować się w pozycji poziomej ze względu na ryzyko zapaści.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Drotaweryna przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej koncentracji.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych kwestia prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami wymaga indywidualnego rozważenia. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu leku należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów i praca z mechanizmami.

Po pozajelitowym podaniu leku zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

interakcje pomiędzy lekami

Inhibitory PDE, takie jak papaweryna, osłabiają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Przepisując lek No-shpa jednocześnie z lewodopą, możliwe jest zwiększenie sztywności i drżenia.

Przy równoczesnym stosowaniu z drotaweryną dochodzi do wzajemnego wzmocnienia przeciwskurczowego działania papaweryny, bendazolu i innych leków przeciwskurczowych, w tym m-antycholinergicznych.

No-shpa nasila niedociśnienie tętnicze spowodowane przez trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, chinidynę i prokainamid.

No-shpa zmniejsza spazmatyczne działanie morfiny.

Fenobarbital nasila przeciwskurczowe działanie drotaweryny.

Drotaweryna jest w dużym stopniu związana z białkami osocza, głównie z albuminami, beta i gamma globulinami. Dane dotyczące interakcji drotaweryny z lekami, które znacząco wiążą się z białkami osocza, nie są dostępne. Można jednak przypuszczać, że oddziałują one z No-shpa na poziomie wiązania z białkami osocza - wypierania jednego z leków przez inny z miejsc wiązania i wzrostu stężenia wolnej frakcji leku we krwi ze słabszym wiązaniem z białkami. Hipotetycznie może to zwiększać ryzyko farmakodynamicznych i/lub toksycznych skutków ubocznych tego leku.

Analogi leku No-shpa

Analogi strukturalne substancji czynnej:

• Vero-Drotaverine;
• Droverin;
• drotaweryna;
• drotaweryna forte;
• chlorowodorek drotaweryny;
• NOSZ-BIUSTONOSZ;
• Ple-Spa;
• Spazmol;
• Spazmonet;
• Spazmonet forte;
• spazowerin;
• Spakowin.

W przypadku braku analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i zobaczyć dostępne analogi dla efektu terapeutycznego.

Wielu rodziców, których dziecko zachoruje, prawdopodobnie zastanawia się, czy można podawać dzieciom No-shpa. Wynika to w dużej mierze właśnie z faktu, że lek ten został ostatnio zrównany z niektórymi życiodajnymi eliksirami, które pomagają w walce z prawie każdą chorobą.

Należy jednak pamiętać, że No-shpa jest tylko środkiem przeciwskurczowym, który ma za zadanie blokować skurcze mięśni. Dodatkowo aktywne składniki aktywne zawarte w tym preparacie są w stanie utrzymać napięcie mięśni wewnętrznych, a także rozszerzać naczynia krwionośne.

Skuteczność wstępu

No-Spa nie jest lekarstwem na gorączkę, kaszel, grypę czy przeziębienie. Czy jednak możliwe jest podawanie tego leku dzieciom? Tę i inne kwestie należy zbadać bardziej szczegółowo.

No-shpa zyskała taką popularność dzięki silny pozytywny efekt. Dlatego większość matek jest przekonana, że ​​\u200b\u200bten lek będzie przydatny dla dzieci ze wzrostem temperatury.

Wielu uważa również, że ten lek jest bardzo skuteczny niż jakikolwiek inny analog. Ostatnio ludzie przyzwyczaili się, że No-shpa leczy wszystko, od zwykłego przeziębienia po trudne chronologie. W ten sposób starsze pokolenie szkodzi nie tylko sobie, ale także swoim dzieciom.

Pozytywna strona leku

Warto zauważyć, że kluczową pozytywną cechą leku jest brak szkodliwego wpływu na ludzki układ nerwowy.

To dzięki tej funkcji lek jest przepisywany na różne choroby, jest nawet przepisywany kobiety w ciąży i karmiące matki.

Warto również zauważyć, że lek pomaga zmniejszyć napięcie macicy To z kolei zmniejsza ryzyko poronienia. Specyficzne działanie aktywnego składnika aktywnego polega na tym, że No-shpa nie jest w stanie przeniknąć przez łożysko i nie jest w stanie zaszkodzić płodowi.

Ale kiedy dziecko już się urodziło, matka z przyzwyczajenia stara się podać mu No-shpa na wypadek jakiejkolwiek choroby, aby pozbyć się nieprzyjemnych objawów i zaburzeń zdrowotnych. Ale czy ten lek zaszkodzi dziecku?

Niemowlęta i No-shpa

Teraz warto zrozumieć pytanie, czy można podawać No-shpa dzieciom z gorączką. W tym przypadku mówimy o noworodkach. W pierwszych dniach życia niemowlęta wyróżniają się słabą odpornością.

A tym samym, zwiększone ryzyko kolki jelitowej, w którym pogarsza się ogólne samopoczucie, a termometr systematycznie pełza w górę. Młode matki, które są zmęczone ciągłym płaczem, nawet nie zastanawiają się, czy można podać ten lek swojemu dziecku, więc po prostu mierzą ten lek na oko i podają dziecku.

Niektórzy eksperci twierdzą, że No-shpu naprawdę może być używany do aplikacji, ale w ściśle ograniczony zakres.

Mimo to musisz być bardzo ostrożny. Noworodki wyróżniają się słabym układem żołądka i jelit, ponieważ mikroflora nie jest jeszcze w pełni ukształtowana. Niedoskonały jest również system fermentacji u niemowląt.

W tym okresie pokarm spożywany przez dziecko jest z trudem wchłaniany i trawiony, a układ pokarmowy jest w pełni ukształtowany dopiero w okresie dorastania. Z tego powodu noworodki cierpią z powodu gazów i fermentacji, bólu i temperatury. W takim przypadku dziecko zaczyna martwić się pluciem i bekaniem.

W przypadku kolki u dzieci No-shpa przepisany tylko przez lekarza w podwyższonej temperaturze. Z reguły pediatrzy starają się radzić sobie z łagodniejszymi lekami:

• ziołowe herbaty;
• masaże;
• wywary z ziół;
• napary ziołowe;
• rury gazowe.

Tylko w przypadku, gdy wszystkie powyższe metody są bezużyteczne w leczeniu kolki, konieczne jest użycie No-shpa, ponieważ może również rozpuszczać gazy jelitowe. Dlatego jest przypisywany dzieciom.

Warto jednak zwrócić uwagę, że lek ten może powodować depresję serca i jest zalecany tylko co najmniej gdy nie są dostępne żadne inne odpowiednie leki. Jeśli w okresie niemowlęcym temperatura dziecka wzrasta z powodu bólów brzucha, wówczas No-shpa może być przyjmowana w ilości 1/8 tabletki lub jednej czwartej.

blada gorączka

Lek ten można przyjmować pod ścisłym nadzorem pediatry w przypadku wykrycia rzadkich i egzotycznych chorób.

Jedną z takich chorób jest blada gorączka, która jest specyficzną chorobą z następującymi objawami:

• Blada skóra.
• Podniesiona temperatura.
• Zimne kończyny.
• Ostry początek dreszczy.

Ponieważ przyczyna tej choroby leży w skurczu naczyń, wtedy potrzebna jest najskuteczniejsza terapia, łącząca wiodące leki:

1. Przeciwgorączkowy.
2. Przeciwskurczowe.

Kiedy ta choroba występuje u dzieci, zaleca się przyjmowanie piąta tabletka w połączeniu z Analginem i Paracetamolem. Jednak bardziej specyficzna dawka jest wybierana na podstawie wieku i wagi noworodka. No-shpa jest w stanie rozszerzyć naczynia krwionośne, obniżając w ten sposób temperaturę.

No-shpa na kaszel i gorączkę

Ostatnio pediatrzy zauważyli następujące skurcze u młodych pacjentów: skurcze krtani; skurcze oskrzeli.

W powyższych przypadkach lek dla noworodków w podwyższonej temperaturze z reguły nie mianowany. No-shpa może wpływać na mięśnie układu oddechowego, więc lek nie przynosi bezpośrednich korzyści.

Objawy mogą być złagodzone jedynie przez skutki uboczne No-shpa, jednak pozytywny efekt jest niwelowany przez obciążenie serca, nerek i wątroby.

No-shpa na zaparcia i gorączkę

Jeśli dziecko w wieku powyżej 6 lat ma problemy z przewodem pokarmowym, którym towarzyszy gorączka, przepisuje mu się No-shpa.

W takim przypadku dawka zostanie obliczona na dzień, zaczynając od 1/5 tabletki, a kończąc na połowie. Konkretne dawkowanie powinien wybrać pediatra w oparciu o ogólne wskaźniki ciała, które obejmują wagę i wiek małego pacjenta.

Ten lek z zaparciami i gorączką jest w stanie złagodzić skurcze w jelitach, dzięki czemu znikają wszystkie objawy zaparć. W takim przypadku lek nie wpłynie na przyczynę problemu.

Wskazania do stosowania

Jeśli z jakiegoś powodu rodzice nie mają możliwości zabrania dziecka do pediatry, muszą zdecydować, czy stosować ten lek na podstawie zaleceń określonych w instrukcji, czy nie.

• skurcze mięśni;
• z zaparciami, zapaleniem jelita grubego;
• z wrzodem;
• zapalenie odbytnicy;
• z tenesmusem;
• zapalenie żołądka i dwunastnicy;
• ze skurczem odźwiernika;
• skurcze tętnic.

Instrukcja użytkowania No-shpy

Jeśli w podwyższonej temperaturze noworodkowi przepisuje się No-shpy i Analgin, to pediatra zdecydowanie musi wydać zalecenie dotyczące przyjmowania tych leków. Należy pamiętać, że No-shpa można podawać dożylnie lub domięśniowo.

Z tym spotkaniem, po podaniu leku, dziecko potrzebuje po prostu połóż się na chwilę. Wynika to z faktu, że ciśnienie wzrasta i występuje ogólne osłabienie, które jest spowodowane przyjmowaniem tego leku.

Należy również wziąć pod uwagę, że No-shpa nie może samodzielnie obniżyć gorączki u dziecka, a aby obniżyć gorączkę, lek będzie musiał łączyć z innymi lekami przeciwgorączkowymi leki.

Aby obniżyć temperaturę u dziecka, lek zaleca się łączyć z następującymi lekami:

• Z Ibuklinem.
• z Nurofenem.

Jeśli przeprowadza się łączne spożycie Analgin i No-shpa z podwyższonej temperatury, wówczas dzienna dawka dziecka wynosi 40 do 160 miligramów. Tę objętość dawki należy podzielić na 2-4 dawki dziennie. Jeśli w tym samym czasie nie ma kontroli lekarza prowadzącego dzieci, to środek ten należy stosować nie dłużej niż 2 dni.

Jeśli po tym czasie ból, skurcze, gorączka nie ustąpią, należy pilnie umówić się na wizytę u pediatry. Jeśli No-shpa odnosi się do leku pomocniczego, wówczas leczenie przedłuża się do 4 dni.

W niektórych przypadkach No-shpy jest przepisywany w połączeniu z Analgin i Suprastin. Ta kombinacja leków pomoże pozbyć się dziecka nie tylko z gorączki, ale także ochroni go przed negatywnymi skutkami.

Ponadto Suprastin jest w stanie wyeliminować wszystkie możliwe objawy alergiczne, podczas gdy No-shpa usuwa skurcze i bóle, a Analgin działa przeciwgorączkowo.

Połączenie tych leków może wpływać na naczynia krwionośne, tym samym je rozszerzając, dzięki czemu zaczyna się aktywować funkcjonowanie całego układu krążenia organizmu.

Jednak takie połączenie terapii może być wyznaczony tylko przez pediatrę, po przeanalizowaniu stanu ogólnego małego pacjenta i ocenie ewentualnych zagrożeń.

Warto również zauważyć, że wszystkie powyższe leki z osobna są bardzo toksyczne zarówno dla wątroby, jak i nerek. Mogą też negatywnie wpływać na pracę serca, więc ich łączne stosowanie może być zbyt stresujące dla całego organizmu dziecka.

Często również No-shpu jest używany w połączeniu z Analginem i Paracetamolem. Ta kombinacja jest bardzo skuteczna w przypadku podwyższonych temperatur. Paracetamol jednocześnie obniża temperaturę, Analgin likwiduje ból, a No-shpa w takim połączeniu łagodzi skurcze.

W jakich przypadkach pediatrzy przepisują No-shpa

Najczęściej pediatra przepisuje leczenie No-shpa w następujących przypadkach:

1. Bębnica.
2. Na bóle głowy.
3. Zapalenie pęcherza.
4. Z zapaleniem jelita grubego.

Lek ten powinien być przepisywany wyłącznie przez pediatrę, więc jego niezależne stosowanie jest niedozwolone. Pediatra powinien kontrolować stan dziecka zarówno przed, jak i po przyjęciu leku.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek komplikacje, wzrasta prawdopodobieństwo, że dziecko będzie musiało trafić do szpitala, więc terapia bez nadzoru lekarskiego lekarzy jest niemożliwa.

Nazwa:

Bez spa (bez spa)

Farmakologiczny
akcja:

Przeciwskurczowe, pochodna izochinoliny. Ma silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie dzięki hamowaniu enzymu PDE. Enzym PDE jest wymagany do hydrolizy cAMP do AMP. Zahamowanie PDE prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, co wyzwala następującą reakcję kaskadową: wysokie stężenie cAMP aktywuje zależną od cAMP fosforylację kinazy lekkich łańcuchów miozyny (MLCK). Fosforylacja MLCK prowadzi do zmniejszenia jego powinowactwa do kompleksu Ca2+-kalmodulina, w wyniku czego inaktywowana forma MLCK utrzymuje zwiotczenie mięśni. Ponadto cAMP wpływa na cytozolowe stężenie jonów Ca2+ poprzez stymulację transportu Ca2+ do przestrzeni pozakomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego. To obniżające stężenie jonów Ca2+ działanie drotaweryny poprzez cAMP wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny względem Ca2+.
in vitro Drotaweryna hamuje izoenzym PDE4 bez hamowania izoenzymów PDE3 i PDE5. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężenia PDE4 w tkankach (zawartość PDE4 w różnych tkankach jest różna). PDE4 ma największe znaczenie dla hamowania czynności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE4 może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu pokarmowego.
Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń występuje głównie za pomocą izoenzymu PDE3, co tłumaczy fakt, że przy wysokiej aktywności przeciwskurczowej drotaweryna nie ma poważnych skutków ubocznych na serce i naczynia krwionośne oraz wyraźny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.
Drotaveryna jest skuteczna m.in skurcze mięśni gładkich zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.

Farmakokinetyka

Ssanie: Po podaniu doustnym drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana. Po metabolizmie pierwszego przejścia 65% przyjętej dawki drotaweryny dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Cmax w osoczu osiąga się po 45-60 minutach.
Dystrybucja: In vitro drotaweryna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (95-98%), zwłaszcza z albuminami oraz β- i γ-globulinami.
Drotaveryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach, przenika do komórek mięśni gładkich. Nie penetruje BBB. Drotaweryna i/lub jej metabolity są w stanie nieznacznie przenikać przez barierę łożyskową.
Metabolizm: U ludzi drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie na drodze O-deetylacji. Jego metabolity są szybko sprzęgane z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest 4"-deetylodrotaweryna, oprócz której zidentyfikowano 6-deetylodotawerynę i 4"-deetylodotaweraldynę.
Pochodzenie: U ludzi do oceny farmakokinetyki drotaweryny zastosowano dwukomorowy model matematyczny. Końcowy T1/2 radioaktywności osocza wynosił 16 godzin.
W ciągu 72 godzin drotaweryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Ponad 50% drotaweryny jest wydalane przez nerki i około 30% przez jelita (wydalanie z żółcią). Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów; w moczu nie stwierdza się niezmienionej drotaweryny.

Wskazania do
aplikacja:

Skurcze mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawek;
- skurcze mięśni gładkich układu moczowego: kamica nerkowa, kamica cewki moczowej, zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego, skurcze pęcherza moczowego; parcia pęcherza moczowego (pozajelitowo);
Jako leczenie uzupełniające:
- przy skurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, spastyczne zapalenie jelita grubego z zaparciami i zespołem jelita drażliwego ze wzdęciami po wykluczeniu chorób objawiających się „ostrym zespół brzucha” (zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie otrzewnej, perforacja wrzodu, ostre zapalenie trzustki);
- napięciowe bóle głowy (do podania doustnego);
- bolesne miesiączkowanie.
W przypadku stosowania jako adiuwant lek podaje się pozajelitowo, gdy nie można zastosować tabletek.

Tryb aplikacji:

Dorośli ludzie w przypadku przyjmowania doustnego zalecana dzienna porcja to 120-240 mg (podzielona na 2-3 dawki). Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 80 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 240 mg.
Nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem drotaweryny u dzieci.
W przypadku wyznaczenia leku No-shpa® maksymalna dzienna dawka do podawania doustnego dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat wynosi 80 mg (podzielone na 2 dawki), dla dzieci powyżej 12 roku życia- 160 mg (podzielone na 2-4 dawki).
Czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem
Podczas przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zalecany czas przyjmowania leku to zwykle 1-2 dni. Jeśli w tym okresie zespół bólowy nie zmniejsza się, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu wyjaśnienia diagnozy i, jeśli to konieczne, zmiany terapii. W przypadku stosowania drotaweryny jako terapii uzupełniającej czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem może być dłuższy (2-3 dni).
Metoda oceny efektywności
Jeśli pacjent może łatwo samodzielnie zdiagnozować objawy swojej choroby, ponieważ są mu dobrze znane, skuteczność leczenia, czyli ustąpienie dolegliwości bólowych, jest również łatwo oceniana przez pacjenta. Jeśli w ciągu kilku godzin po przyjęciu leku w maksymalnej pojedynczej dawce nastąpi umiarkowane zmniejszenie bólu lub brak zmniejszenia bólu lub jeśli ból nie zmniejszy się znacząco po przyjęciu maksymalnej dawki dobowej, zaleca się konsultację z lekarzem .
Podczas używania butelki z korkiem z polietylenu, wyposażony w dozownik kawałków: przed użyciem należy usunąć pasek ochronny z górnej części butelki oraz naklejkę z dolnej części butelki. Umieść butelkę w dłoni, tak aby otwór dozujący na spodzie nie dotykał dłoni. Następnie nacisnąć górną część fiolki, powodując wypadnięcie jednej tabletki z otworu dozującego na spodzie.

Skutki uboczne:

Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - kołatanie serca, obniżenie ciśnienia krwi.
Od strony układu nerwowego: rzadko - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.
Z przewodu pokarmowego: rzadko - nudności, zaparcia.
Od strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka); częstość nieznana — zgłaszano przypadki wstrząsu anafilaktycznego zakończonego lub niezakończonego zgonem.
Lokalne reakcje: rzadko - reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Przeciwwskazania:

ciężka niewydolność nerek;
- ciężka niewydolność wątroby;
- ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu serca);
- wiek dzieci do 6 lat (dla tabletów);
- wiek dzieci (do podawania pozajelitowego, ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych u dzieci);
- okres karmienia piersią (dane kliniczne nie są dostępne);
- rzadka dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dla tabletek, ze względu na obecność laktozy w ich składzie);
- Nadwrażliwość na składniki leku;
- nadwrażliwość na dwusiarczyn sodu (do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego).
Ostrożnie lek stosuje się w przypadku niedociśnienia tętniczego (ze względu na ryzyko zapaści), w czasie ciąży; u dzieci (dla tabletek).

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Inhibitory PDE, podobnie jak papaweryna, osłabiają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Przepisując lek No-shpa® jednocześnie z lewodopą, możliwe jest zwiększenie sztywności i drżenia.
Przy równoczesnym stosowaniu drotaweryny z innymi lekami przeciwskurczowymi, w tym m-antycholinergiczne, następuje wzajemne wzmocnienie działania przeciwskurczowego.
nasila niedociśnienie tętnicze wywołane przez trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, chinidynę i prokainamid.
Drotaweryna do podawania domięśniowego i dożylnego zmniejsza spazmatyczne działanie morfiny.
Fenobarbital nasila przeciwskurczowe działanie drotaweryny.
Drotaweryna jest w dużym stopniu związana z białkami osocza, głównie z albuminami, β- i γ-globulinami. Dane dotyczące interakcji drotaweryny z lekami, które znacząco wiążą się z białkami osocza, nie są dostępne. Można jednak przypuszczać, że oddziałują one z drotaweryną na poziomie wiązania z białkami osocza – wypierania jednego z leków przez inny z miejsc wiązania oraz wzrostu stężenia wolnej frakcji leku we krwi ze słabszymi wiązanie białek. Hipotetycznie może to zwiększać ryzyko farmakodynamicznych i/lub toksycznych skutków ubocznych tego leku.

Ciąża:

Badania wykazały reprodukcji u zwierząt i danych retrospektywnych dotyczących klinicznego stosowania drotaweryny, stosowanie drotaweryny w czasie ciąży nie miało działania teratogennego ani embriotoksycznego. Mimo to, przepisując drotawerynę kobietom w ciąży, należy zachować ostrożność i stosować ją tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, przepisując lek No-shpa® w formie iniekcji kobietom w ciąży należy unikać kobiet.
Leku nie należy stosować w czasie porodu(potencjalne ryzyko atonicznego krwawienia poporodowego).
Ze względu na brak niezbędnych danych klinicznych w okresie laktacji nie zaleca się przepisywania leku. Tabletki w fiolkach polipropylen i roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze od 15°C do 25°C. Okres trwałości - 5 lat.
Lek powinien Trzymać z dala od dzieci.
Lek w postaci tabletek jest dopuszczony do stosowania jako lek dostępny bez recepty.
Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego jest wydawany na receptę.

Tabletkiżółty z zielonkawym lub pomarańczowym odcieniem, okrągły, obustronnie wypukły, z wygrawerowanym napisem „spa” po jednej stronie.
1 tabletka zawiera:
chlorowodorek drotaweryny 40 mg
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu – 3 mg, talk – 4 mg, powidon – 6 mg, skrobia kukurydziana – 35 mg, laktoza jednowodna – 52 mg.

Rozwiązanie dla IV i IV wprowadzenie przezroczysty, zielonkawo-żółty kolor.
1 ml zawiera:
chlorowodorek drotaweryny 20 mg
Substancje pomocnicze: disiarczyn sodu (pirosiarczyn sodu) - 2 mg, etanol 96% - 132 mg, woda do wstrzykiwań - do 2 ml.

No-shpa jest często reklamowanym i powszechnym narkotykiem. W domowej apteczce jest zawsze pod ręką, a wiele osób uważa go za panaceum na wszelkie rodzaje bólu, nie zastanawiając się nad przeciwwskazaniami i możliwymi skutkami ubocznymi. Aby uniknąć przykrych konsekwencji związanych z przyjmowaniem, należy pamiętać o głównych właściwościach tego leku.

efekt farmakologiczny

Silne przeciwskurczowe. Lek wpływa na tkankę mięśni gładkich narządów i układu krążenia, usuwając napięcie, co prowadzi do rozluźnienia mięśni. Naczynia krwionośne rozszerzają się, nasycając narządy i tkanki tlenem. W rezultacie skurcze mięśni zmniejszają się lub znikają.

Skład i forma wydania

Głównym składnikiem aktywnym jest chlorowodorek drotaweryny (po łacinie - Drotaverini Hydrochloridum). Lek jest dystrybuowany w dwóch postaciach: okrągłych lub owalnych tabletek do użytku wewnętrznego oraz ampułek z roztworem do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych.

Zastrzyk

Roztwór jest przejrzystą zielonkawożółtą cieczą. W postaci płynnej roztwór jest dostępny w ampułkach z ciemnego szkła z nacięciami do rozbijania. 5 takich ampułek znajduje się w plastikowych paletach, które są pakowane w kartonowe pudełko w ilości 1-5 sztuk.

Jedna ampułka (2 ml) zawiera:

• chlorowodorek drotaweryny - 40 mg;
• disiarczyn sodu - 2 mg;
• alkohol etylowy 96% - 132 mg;
• woda do wstrzykiwań - do 2 ml.

Tabletki

Tabletki są żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, z napisem „spa” po jednej stronie. Blistry zawierają 6, 10, 12, 20 lub 24 tabletki. Jedno opakowanie kartonowe zawiera 3 blistry po 10 sztuk lub 2 blistry po 12 sztuk lub 1 blister po 20 lub 24 sztuki. Powszechne są również następujące opcje pakowania: butelka polipropylenowa z nakrętką, zawierająca 60, 64, 100 sztuk; butelka polipropylenowa na 60 tabletek z dozownikiem na sztuki.

1 tabletka zawiera:

Kiedy mianowany

Preparat w tabletkach jest przepisywany na:

• skurcze tkanki mięśni gładkich w chorobach dróg żółciowych (zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie brodawek, kamica pęcherzyka żółciowego, zapalenie okołopęcherzowe, kamica żółciowa);
• skurcze tkanki mięśni gładkich (zapalenie miednicy, zapalenie pęcherza moczowego, kamica nerkowa, kamica moczowa, skurcze pęcherza moczowego);
• skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie okrężnicy, wzdęcia, nieinfekcyjne zapalenie żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej żołądka, skurcze wpustu i odźwiernika);
• napięciowe bóle głowy;
• ból menstruacyjny (dysmenorrhea).

No-shpa na hemoroidy

Najczęstsze to krwawienie, pieczenie, a zwłaszcza ból w odbytnicy z powodu skurczów zwieracza odbytu. Aby zmniejszyć objawy, pacjentowi przepisuje się leki przeciwskurczowe.

Leki na hemoroidy są zawsze przepisywane przez specjalistę proktologa. Można je stosować tylko we wczesnym stadium choroby, gdy nie ma skomplikowanego przebiegu hemoroidów. Ale jeśli bólowi towarzyszy ciężkie zapalenie tkanek, krwawienie lub przedłużające się naruszenie żył hemoroidalnych, drotaweryna będzie bezużyteczna. Najlepiej stosować lek w połączeniu z terapią miejscową i przyjmowaniem leków przeciwzapalnych.

Jak wziąć No-shpa

Tabletki przyjmuje się doustnie. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 6 tabletek (240 mg). Dawkowanie: 1-2 tabletki 2-3 razy dziennie.

Maksymalna dawka dobowa dla dzieci w wieku 6-12 lat to 2 tabletki (80 mg). Dawkowanie: 1 tabletka 1-2 razy dziennie.

Maksymalna dawka dobowa dla dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi 4 tabletki (160 mg). Dawkowanie: 1 tabletka 1-4 razy dziennie lub 2 tabletki 1-2 razy dziennie.

W przypadku przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem zaleca się picie leku nie dłużej niż 1-2 dni z rzędu. Czas przyjęcia z terapią adjuwantową wynosi nie więcej niż 2-3 dni. W przypadku zaostrzenia zespołu bólowego należy niezwłocznie skonsultować się z terapeutą.

W przypadku stosowania płynnej postaci leku dzienna porcja jest ograniczona do 40-240 mg (1-3 dawki w ciągu dnia). W przypadku ostrej kolki nerkowej lub kolki żółciowej podaje się dożylnie 40-80 mg (powolne podawanie - około 30 sekund).

1. Leki przeciwskurczowe nie leczą, ale łagodzą objawy bólowe. Silny ból może być sygnałem rozwoju guzów, infekcji lub początkowego stadium groźnej choroby, w związku z tym leku nie należy stosować dłużej niż dwa dni z rzędu bez konsultacji ze specjalistą.
2. Nie należy przyjmować leków przeciwskurczowych na bazie drotaweryny przed posiłkami. Zdecydowanie musisz coś zjeść, bo. przy pełnym żołądku substancja znacznie lepiej się wchłania i nie będzie wykazywać skutków ubocznych.
3. Wraz z pojawieniem się osłabienia, zawrotów głowy, nudności warto odmówić dalszego przyjmowania leku. Należy wykluczyć, jeśli po 20-30 minutach od aplikacji ból nie zmniejszył się.
4. Niektóre leki zawierające fenobarbital (na przykład Luminal) i inne leki przeciwskurczowe mogą nasilać działanie leku, ale równoległemu stosowaniu różnych leków zawsze powinien towarzyszyć nadzór i zalecenia lekarza prowadzącego.

Jak długo działa No-shpa

Przeciwwskazania do stosowania

Lek jest zabroniony do otrzymywania:

• dzieci poniżej 6 roku życia;
• z ciężką niewydolnością serca;
• z nadwrażliwością na główny składnik lub którykolwiek z pomocniczych;
• z ciężką niewydolnością nerek lub serca;
• na okres laktacji;
• z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• jeśli występuje nadwrażliwość na dwusiarczyn sodu (do sporządzania roztworu).

Jeśli przy wysokim ciśnieniu krwi jest to zalecane prawie bez ograniczeń, to przy niskim ciśnieniu lek stosuje się ostrożnie i pod ścisłym nadzorem specjalisty.

Skutki uboczne leku No-shpa

Badania kliniczne leku wykazały następujące możliwe działania niepożądane u dorosłych pacjentów na działanie leku:

Specjalne instrukcje

Przy leczeniu terapeutycznym i przyjmowaniu we wskazanych dawkach lek nie powinien wpływać na zarządzanie pojazdami i innym sprzętem. Wraz z pojawieniem się skutków ubocznych, takich jak zmniejszenie uwagi, kwestię pracy z techniką należy rozpatrywać indywidualnie.

Dwusiarczyn sodu, który jest częścią roztworu do wstrzykiwań, może powodować reakcję alergiczną u pacjentów z astmą lub przewlekłymi chorobami alergicznymi. W przypadku nadwrażliwości na dwusiarczyn należy unikać No-shpy.

Podczas dożylnego podawania leku pacjent z niskim ciśnieniem krwi powinien leżeć poziomo, aby uniknąć rozwoju zapaści.

Lek ma słabą kompatybilność z alkoholem. Podczas picia alkoholu zwiększa się obciążenie jelit, a drotaweryna jest szybko wydalana z organizmu. Ponadto zasada ich działania na organizm jest podobna, co powoduje szybkie zmęczenie i rozstrój żołądkowo-jelitowy.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Badania kliniczne nie wykazały działania teratogennego i embriotoksycznego drotaweryny na rozwój płodu w czasie ciąży. Ale jeśli to konieczne, lek należy przyjmować ostrożnie tylko wtedy, gdy korzyść dla organizmu matki jest większa niż ryzyko dla płodu. Lepiej unikać przepisywania postaci leku do wstrzykiwań.

Jednocześnie lekarze zalecają przyjmowanie jej we wczesnych stadiach ciąży: drotaweryna rozszerza naczynia krwionośne, a tlen jest równomiernie rozprowadzany po całym ciele. Położnicy zalecają go w przypadku napięcia macicy i bólu spazmatycznego, ale nie często.

Podczas karmienia piersią nie zaleca się przepisywania leku. Ponadto leku nie należy stosować podczas porodu, aby uniknąć możliwego krwawienia atonicznego po porodzie.

Zastosowanie w dzieciństwie

Oficjalne instrukcje wskazują dawki tylko dla dzieci od 6 roku życia. Drotaveryna – główny składnik aktywny leku – nie jest składnikiem naturalnym. Leczenie objawów bólowych u dzieci poniżej tego wieku powinno odbywać się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza w dawce przez niego wskazanej.

Jest przepisywany dzieciom w następujących przypadkach:

• biała gorączka: wysoka temperatura z zimnymi kończynami;
• kaszel ze zwężeniem lub zapaleniem oskrzeli spowodowanym skurczami mięśni;
• ból głowy spowodowany skurczami mięśni;
• skurcze z zapaleniem żołądka lub zapaleniem jelita grubego;
• kolka nerkowa lub jelitowa;
• nadmierne bolesne objawy wzdęć;
• skurcze mięśni gładkich z zapaleniem miednicy lub zapaleniem pęcherza moczowego.

Leku nie należy podawać dzieciom:

• w wieku poniżej jednego roku;
• pod zmniejszonym ciśnieniem;
• z nietolerancją drotaweryny;
• z astmą oskrzelową;
• z podejrzeniem zapalenia wyrostka robaczkowego;
• z niewydolnością wątroby lub nerek;
• z chorobami naczyniowymi (miażdżyca);
• z podejrzeniem niedrożności jelit.

W przypadku białej gorączki lub ostrego bólu spazmatycznego lekarz w niektórych przypadkach może przepisać kilka kropli płynnej postaci leku niemowlęciu do pierwszego roku życia.

W przypadku przyjmowania u dzieci mogą wystąpić określone działania niepożądane:

1. Alergia. Objawia się w postaci kichania lub wysypki skórnej.
2. Tachykardia lub letarg spowodowane niskim ciśnieniem krwi. Występują rzadko.
3. Zaburzenia trawienia: nudności, czasem z wymiotami. Mogą również wystąpić gazy, zaparcia i niestrawność.
4. Trudności w zasypianiu lub bezsenność.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy natychmiast przerwać przyjmowanie.

Interakcje z innymi lekami

Możesz używać kombinacji z innymi lekami. Na przykład, aby stworzyć „mieszankę lityczną” - połączenie przeciwbólowych leków przeciwgorączkowych (Analgin), przeciwhistaminowych (Suprastin lub Difenhydramina) i leków przeciwskurczowych. Ta mieszanka szybko i skutecznie obniża temperaturę nawet u dzieci.

Inne skuteczne połączenie – z Paracetamolem – jest bardziej odpowiednie dla dorosłych. Paracetamol obniży temperaturę, złagodzi ból i uruchomi procesy przeciwzapalne w organizmie, a drotaweryna złagodzi skurcze mięśni i rozszerzy naczynia krwionośne.

Kompatybilność z innymi lekami przeciwskurczowymi - papaweryną, bendazolem itp. - wzmacnia przeciwskurczowe działanie leku.

Fenobarbital wzmocni relaksujące działanie drotaweryny na mięśnie.

Analogi

Pakiet tabletek z narkotykami kosztuje ponad 200 rubli, co nie zawsze jest dostępne dla kupujących. W aptekach są inne leki przeciwskurczowe, czasem kilka razy tańsze, ale o równej skuteczności.

Nie wszystkie leki przeciwskurczowe działają w ten sam sposób. Aby wybrać środek znieczulający, musisz znać pochodzenie i charakter bólu oraz cechy leku. Na przykład leki oparte na drotawerynie są skuteczne w przypadku skurczów mięśni lub skurczów naczyń, ale są bezużyteczne w przypadku bólów głowy i migreny. W takich przypadkach przepisywane są specjalne leki - Paracetamol lub Analgin.

Ból spowodowany procesami zapalnymi najlepiej łagodzą niesteroidowe leki przeciwzapalne - Pentalgin lub Ibuprofen. Ketoprofen złagodzi ból zęba. Ale zawsze lepiej jest skoordynować wymianę ze specjalistą.

Warunki przechowywania

Lek wymaga przechowywania z dala od dzieci w temperaturze 15-25°C. Tabletki należy przechowywać przez 3 lata, ampułki z roztworem - 5 lat. Po upływie terminu ważności leku nie należy stosować.

drotaweryna

Analogi

Są to leki należące do tej samej grupy farmaceutycznej, które zawierają różne substancje czynne (INN), różnią się między sobą nazwą, ale są stosowane w leczeniu tych samych schorzeń.

• - Tabletki 0,04 g
• - Czopki doodbytnicze 20 mg
• - Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego
• - Tabletki
• - Czopki doodbytnicze
• - Substancja-proszek
• - Tabletki
• - Tabletki 5 mg
• - Tabletki
• - Roztwór do wstrzykiwań podskórnych 2 mg/ml
• - Substancja-proszek 0,5 kg; 5 kilogramów; 1 kg

Wskazania do stosowania leku No-shpa

Skurcz mięśni gładkich narządów wewnętrznych (skurcz serca i odźwiernika), przewlekłe zapalenie żołądka i dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, kamica żółciowa (kolka wątrobowa), przewlekłe zapalenie pęcherzyka żółciowego, zespół po cholecystektomii, hipermotoryczna dyskineza dróg żółciowych, spastyczna dyskineza jelitowa, kolka jelitowa z powodu gazów zaleganie po operacjach, zapalenie jelita grubego, zapalenie odbytnicy, parcie na stolec, wzdęcia, kamica moczowa (kolka nerkowa), zapalenie miednicy, skurcz naczyń mózgowych, tętnic wieńcowych i obwodowych, konieczność osłabienia skurczów macicy i złagodzenia skurczu szyjki macicy podczas porodu, skurcz mięśni gładkich podczas zabiegów instrumentalnych.

Forma uwalniania leku No-shpa

roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych 20 mg/ml; ampułka z ciemnego szkła 2 ml, konturowe opakowanie plastikowe 5, opakowanie kartonowe 1 lub 5;

Farmakodynamika leku No-shpa

Wykazuje silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy (PDE). Enzym PDE jest wymagany do hydrolizy cAMP do AMP. Zahamowanie PDE prowadzi do wzrostu stężenia cAMP, co wyzwala następującą reakcję kaskadową: wysokie stężenie cAMP aktywuje zależną od cAMP fosforylację kinazy lekkich łańcuchów miozyny (MLCK). Fosforylacja MLCK prowadzi do zmniejszenia jego powinowactwa do kompleksu Ca2+-kalmodulina, w wyniku czego inaktywowana forma MLCK utrzymuje zwiotczenie mięśni. cAMP wpływa również na cytozolowe stężenie jonu Ca2+ poprzez stymulację transportu Ca2+ do przestrzeni zewnątrzkomórkowej i retikulum sarkoplazmatycznego. To obniżające stężenie Ca2+ działanie drotaweryny poprzez cAMP wyjaśnia antagonistyczne działanie drotaweryny w stosunku do Ca2+.

W warunkach in vitro drotaweryna hamuje izoenzym PDE4 bez hamowania izoenzymów PDE3 i PDE5. Dlatego skuteczność drotaweryny zależy od stężeń PDE4 w tkankach, które różnią się w różnych tkankach. PDE4 ma największe znaczenie dla hamowania czynności skurczowej mięśni gładkich, dlatego selektywne hamowanie PDE4 może być przydatne w leczeniu dyskinez hiperkinetycznych i różnych chorób, którym towarzyszy stan spastyczny przewodu pokarmowego.

Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń występuje głównie za pomocą izoenzymu PDE3, co tłumaczy fakt, że przy wysokiej aktywności przeciwskurczowej drotaweryna nie ma poważnych skutków ubocznych na serce i naczynia krwionośne oraz wyraźny wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

Drotaveryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia układu autonomicznego drotaweryna działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego.

Dzięki działaniu wazodylatacyjnemu drotaweryna poprawia ukrwienie tkanek.

Farmakokinetyka leku No-shpa

Drotaweryna przyjmowana doustnie jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Absorpcja wynosi 100%. Jednak po metabolizmie podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, 65% przyjętej dawki dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Cmax w osoczu osiąga się po 45-60 minutach.

In vitro drotaweryna wykazuje wysoki związek z białkami osocza (95–97%), zwłaszcza z albuminami, γ- i β-globulinami oraz lipoproteinami o dużej gęstości.

Drotaveryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach, przenika do komórek mięśni gładkich. Nie penetruje BBB. Drotaweryna i (lub) jej metabolity mogą nieznacznie przenikać przez barierę łożyskową.

Metabolizm. U ludzi drotaweryna jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie na drodze O-deetylacji. Jego metabolity są szybko sprzęgane z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest 4"-deetylodrotaweryna, oprócz której zidentyfikowano 6-deetylodotawerynę i 4"-deetylodotaweraldynę.

Wycofanie. U ludzi do oceny farmakokinetyki drotaweryny zastosowano dwukomorowy model matematyczny. Końcowy T1/2 radioaktywności osocza wynosił 16 godzin.

T1/2 drotaweryny wynosi 8-10 h. W ciągu 72 h drotaveryna jest prawie całkowicie eliminowana z organizmu. Ponad 50% leku jest wydalane przez nerki (głównie w postaci metabolitów) i około 30% przez przewód pokarmowy (wydalanie z żółcią). Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów, niezmieniony lek nie jest wykrywany w moczu.

Stosowanie leku No-shpa podczas ciąży

Jak wykazano w badaniach rozrodczości na zwierzętach i retrospektywnych badaniach danych klinicznych, stosowanie drotaweryny w czasie ciąży nie miało działania teratogennego ani embriotoksycznego. Mimo to, stosując lek u kobiet w ciąży, należy zachować ostrożność i przepisać lek wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Ze względu na brak niezbędnych danych klinicznych podczas laktacji nie zaleca się przepisywania.

Przeciwwskazania do stosowania leku No-shpa

nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku;

Nadwrażliwość na dwusiarczyn sodu (patrz punkt „Instrukcje specjalne”);

ciężka niewydolność wątroby lub nerek;

ciężka niewydolność serca;

Wiek dzieci (stosowanie drotaweryny u dzieci nie było badane w badaniach klinicznych);

Okres karmienia piersią (brak dostępnych badań klinicznych).

Ostrożnie:

niedociśnienie tętnicze (niebezpieczeństwo zapaści, patrz rozdział „Instrukcje specjalne”);

Ciąża (patrz punkt „Stosowanie w czasie ciąży i laktacji”).

Skutki uboczne leku No-shpa

Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych w podziale na układy narządów ze wskazaniem częstości ich występowania zgodnie z następującą gradacją: bardzo często (≥10%), często (≥1,<10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego

Tabletki 40 i 80 mg

Od strony CCC: rzadko - kołatanie serca, obniżone ciśnienie krwi.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Z przewodu pokarmowego: rzadko - nudności, zaparcia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd) (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego dodatkowo

Reakcje miejscowe: rzadko - reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Dawkowanie i podawanie No-shpa

W / m, w / w, powoli. Dorośli: Średnia dzienna dawka to 40-240 mg podzielona na 1-3 wstrzyknięcia domięśniowe. W ostrej kolce nerkowej i kamicy żółciowej - 40-80 mg IV, powoli (czas podawania ok. 30 s).

Dzieci. Nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem drotaweryny u dzieci.

W przypadku powołania drotaweryny dzieciom:

Dla dzieci w wieku 6-12 lat maksymalna dawka dobowa to 80 mg podzielona na 2 dawki.

Dla dzieci powyżej 12 roku życia maksymalna dawka dobowa to 160 mg podzielona na 2-4 dawki.

Przedawkowanie No-shpa

Brak danych dotyczących przedawkowania narkotyków.

Leczenie: w przypadku przedawkowania należy zapewnić pacjentom opiekę lekarską, aw razie konieczności leczenie objawowe, mające na celu utrzymanie podstawowych funkcji organizmu.

Interakcje leku No-shpa z innymi lekami

Lewodopa. Inhibitory PDE, takie jak papaweryna, osłabiają przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Przepisując drotawerynę jednocześnie z lewodopą, możliwe jest zwiększenie sztywności i drżenia.

Papaweryna, bendazol i inne leki przeciwskurczowe (w tym m-antycholinergiczne). Drotaweryna nasila przeciwskurczowe działanie papaweryny, bendazolu i innych leków przeciwskurczowych, w tym m-antycholinergicznych.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, chinidyna i prokainamid. Zwiększa niedociśnienie spowodowane trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, chinidyną i prokainamidem.

Morfina. Zmniejsza spazmogenne działanie morfiny.

Fenobarbital. Wzmocnienie przeciwskurczowego działania drotaweryny.

Środki ostrożności podczas przyjmowania No-shpa

Zastrzyk

Zawiera disiarczyn sodu, który może powodować reakcje typu alergicznego, w tym objawy anafilaktyczne i skurcz oskrzeli u osób wrażliwych, zwłaszcza tych z astmą lub chorobami alergicznymi w wywiadzie. W przypadku nadwrażliwości na dwusiarczyn sodu należy unikać pozajelitowego stosowania leku (patrz „Przeciwwskazania”). Przy włączaniu/wprowadzaniu drotaweryny u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi pacjent powinien znajdować się w pozycji poziomej ze względu na ryzyko zapaści.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów. W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Tabletki No-shpa® 40 mg zawierają 52 mg laktozy, każda tabletka No-shpa® forte zawiera 104 mg laktozy. Po zażyciu do organizmu może dostać się do 156 mg laktozy, co może powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe u pacjentów cierpiących na nietolerancję laktozy. Tabletki nie są odpowiednie dla pacjentów z niedoborem laktozy, galaktozemią lub zespołem upośledzonego wchłaniania glukozy/galaktozy (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów. Przyjmowana doustnie w dawkach terapeutycznych drotaweryna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi. W przypadku pojawienia się jakichkolwiek skutków ubocznych kwestia prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami wymaga indywidualnego rozważenia. W przypadku zawrotów głowy po zażyciu leku należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności,

Warunki przechowywania leku No-shpa

Lista B.: W temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Okres ważności leku No-shpa

Przynależność leku No-shpa do klasyfikacji ATX:

Przewód pokarmowy i metabolizm

A03 Preparaty do leczenia zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego

A03A Zaburzenia jelit

A03AD Papaweryna i jej pochodne