• heparynoidy - traksyparyna, enoksyparyna

• hirunoidy

• leki złożone (wiążą Ca) - Trilon-B (EDTA) i cytrynian-Na

pośrednie antykoagulanty:

pochodne kumaryny - neodikumaryna, sincumar, warfaryna, fepromaron

pochodne indandionu – fenylina

1. fibrynolityki

fibrynolizyna

streptokinaza

urokinaza

Środki przeciwpłytkowe

• aspiryna (w małych dawkach)

  trental (pentoksyfilina)

• klopidogrel (Plavix)

Mechanizm działania heparyny:

Heparyna jest kwaśnym mukopolisacharydem zawierającym dużą ilość ujemnie naładowanych reszt kwasu siarkowego. Działa na dodatnio naładowane czynniki krzepnięcia.

Heparyna

Grupa farmakologiczna: Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim.

Mechanizm akcji: działanie przeciwzakrzepowe, co wiąże się z jego bezpośrednim wpływem na układ krzepnięcia krwi. 1) Z powodu ładunku ujemnego blokuje fazę I; 2) Wiążąc się z antytrombiną III osocza krwi i zmieniając konformację jej cząsteczki, heparyna przyczynia się do znacznego przyspieszenia wiązania antytrombiny III z aktywnymi centrami czynników układu krzepnięcia krwi => hamowanie tworzenia skrzepliny - naruszenie II fazy;

3) naruszenie powstawania fibryny - III faza; 4) zwiększa fibrynolizę.

Efekty: zmniejsza agregację płytek krwi, zwiększa przepuszczalność naczyń, pobudza krążenie oboczne, działa przeciwskurczowo (antagonista adrenaliny), obniża poziom cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.

Aplikacja: w ostrym zawale mięśnia sercowego, zakrzepicy i zatorowości głównych żył i tętnic, naczyń mózgowych, w celu utrzymania hipokoagulacyjnego stanu krwi w aparatach płuco-serce i sprzęcie do hemodializy. Skutki uboczne: krwotoki, reakcje alergiczne, małopłytkowość, osteoporoza, łysienie, hipoaldosteronizm.

Przeciwwskazane w skazie krwotocznej, ze zwiększoną przepuszczalnością naczyń, krwawieniem, podostrym bakteryjnym zapaleniem wsierdzia, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, ostrymi i przewlekłymi. Białaczka, niedokrwistość aplastyczna i niedorozwojowa, zgorzel żylna.

Antagoniści heparyny to siarczan protaminy, ubiquin, błękit tolluidyny.

Antagonista antykoagulantów o działaniu pośrednim: witamina K (vikasol)

3. Pacjent z zapaleniem płuc z temperaturą ciała 37,8  rozpoczął kurację antybiotykową. po 2 X zastrzyków, stan chorego poprawił się, ale potem gorączka się nasiliła, temperatura ciała osiągnęła 39  . Lekarz nie odwołał antybiotyku, ale przepisał dużo płynów, diuretyk, witaminę C, prednizon. Stan pacjenta poprawił się. Jakim antybiotykiem mógłby być leczony pacjent (tylko jedna odpowiedź jest prawidłowa)?

Działa bakteriobójczo

 masowa śmierć bakterii z uwolnieniem endotoksyn (pirogenów)  gorączka

picie dużej ilości wody + diuretyk  wymuszona diureza z uwolnieniem pirogenów z organizmu

witamina C  - nasilenie procesów redoks

- adaptacyjność i odporność na infekcje działa antytoksycznie dzięki stymulacji produkcji kortykosteroidów

 przepuszczalność błony  działanie przeciwzapalne

prednizolon działanie antytoksyczne:

działanie stabilizujące błonę

 aktywność enzymów wątrobowych biorących udział w rozkładzie substancji endo- i egzogennych

działanie przeciwzapalne

Naruszenie syntezy ściany komórkowej bakterii:

Antybiotyki -laktamowe:

penicyliny

cefalosporyny

monobaktamy

karbapenemy

wankomycyna, ristomycyna

Naruszenie przepuszczalności CPM:

aminoglikozydy

Następuje normalizacja wewnętrznej równowagi organizmu. Przepływ krwi przez naczynia nie ma przeszkód i ograniczeń, a tworzenie się zakrzepów jest na prawidłowym poziomie. Kiedy równowaga funkcjonowania układów zostaje zaburzona na korzyść zwiększonej krzepliwości krwi, powstają warunki, które mogą prowadzić do nadmiernego krzepnięcia. Pośrednie antykoagulanty są jedną z grup leków stosowanych w celu przywrócenia zaburzeń wewnętrznych.

Co to są antykoagulanty?

Antykoagulanty to leki, które mają działanie przeciwzakrzepowe i aktywują rozrzedzenie krwi. Pozwala to na przywrócenie cech reologicznych i zmniejszenie poziomu zakrzepicy.

Środki są dostępne w postaci tabletek, w postaci maści, żeli i zastrzyków. Są przepisywane nie tylko w leczeniu chorób, ale także w zapobieganiu zwiększonemu tworzeniu się skrzepów krwi.

Większość przedstawicieli tej grupy leków nie działa na utworzony skrzeplinę, ale na aktywność układu krzepnięcia. Zachodzi proces oddziaływania na czynniki osocza i produkcję trombiny, co spowalnia powstawanie skrzepliny.

Leki dzielą się na dwie grupy w zależności od ich działania:

• bezpośrednie antykoagulanty;

Leki działające bezpośrednio na bazie heparyny

Ta grupa leków ma bezpośredni wpływ na kofaktory osocza, które hamują trombinę. Głównym przedstawicielem jest heparyna. Na tej podstawie istnieje wiele leków, które działają podobnie i mają nazwę spółgłoskową:

• „Ardeparyna”.
• „Nadroparyna”.
• „Kliwaryna”.
• „Longiparyna”.
• „Sandoparyna”.

Heparyna lub jej pochodne łączą się z antytrombiną III, co prowadzi do zmiany ułożenia jej cząsteczek. Przyspiesza to przyłączanie kofaktora do trombiny, a następnie inaktywację procesu krzepnięcia.

Cechy użycia „Heparyny”

Działanie substancji ma na celu zapobieganie wzrostowi i rozprzestrzenianiu się zakrzepu krwi. Cząsteczki heparyny tworzą kompleks z antytrombiną, która jest inhibitorem czynników krzepnięcia. Substancja jest łańcuchem glikozoaminoglikanów. Lek wstrzykuje się podskórnie i zaczyna działać po kilku godzinach.



Jeśli potrzebujesz szybkiego działania, „Heparynę” podaje się we wlewie dożylnym, aby przyspieszyć działanie i zwiększyć biodostępność. Wybór dawki leku zależy od stanu, w jakim znajduje się pacjent. Ponadto bierze się pod uwagę obecność współistniejących chorób, równoległe przyjmowanie innych grup leków, potrzebę interwencji chirurgicznych na naczyniach.

oligopeptydy

Leki działające bezpośrednio na ośrodek aktywacji trombiny są uważane za silne swoiste inhibitory układu tworzenia skrzepliny. Substancje czynne preparatów samodzielnie łączą się z czynnikami krzepnięcia, zmieniając ich konformację.

Są to leki „Inogatran”, „Hirudin”, „Efegatran”, „Tromstop” i inne. Stosuje się je w celu zapobiegania rozwojowi zawałów serca w dławicy piersiowej, w żylakach, do reokluzji w plastyce naczyń.

Pośrednie antykoagulanty (lista)

Pierwszy antykoagulant uzyskano w XX wieku w Stanach Zjednoczonych, kiedy odkryto nową chorobę krów, która wywołuje obfite krwawienia. Gdy wyjaśniono przyczynę stanu patologicznego, okazało się, że na organizm zwierząt została dotknięta pleśnią koniczyna znajdująca się w paszy. Z tego surowca zsyntetyzowano pierwszy pośredni lek przeciwpłytkowy – Dicumarol.

Do tej pory lista funduszy, które są analogami, obejmuje ponad sto pozycji. Wszystkie te leki są pośrednimi antykoagulantami. Mechanizm działania grupy leków polega na hamowaniu działania witaminy K.

Są tacy, którzy polegają na tej witaminie. Pośrednie antykoagulanty zapobiegają aktywacji białek krzepnięcia i kofaktorów zależnych od witamin. Niekontrolowane stosowanie takich leków jest zabronione, ponieważ zwiększa się ryzyko powikłań krwotocznych.

Istnieją dwie główne grupy, na które dzielą się wszystkie pośrednie antykoagulanty. Klasyfikacja środków opiera się na substancji czynnej wchodzącej w skład preparatów. Wyróżnić:

• pochodne kumaryny;
• produkty na bazie indandionu.

Preparaty indyjskie

Po dużej liczbie badań naukowcy stwierdzili, że środków opartych na tej substancji czynnej nie należy stosować w terapii. Leki miały znaczną liczbę skutków ubocznych w postaci reakcji alergicznych. Skuteczność oddziaływania na układ antykoagulacyjny również nie wykazała stabilnych wyników.

Do tej grupy leków należą leki: Fenindione, Difenindione, Anisindione. Zdecydowano się zrezygnować z głównego wyboru drugiej grupy leków przeciwpłytkowych, az pochodnych indandionu obecnie stosuje się tylko fenylinę.

Lek ma niski koszt, jest dostępny w postaci tabletek. Działa przez 10 godzin i bardzo ważne jest utrzymanie wymaganego czasu trwania terapii. Efekt występuje dopiero po 24 godzinach od przyjęcia pierwszej dawki. Wykorzystanie środków odbywa się w ramach monitorowania stanu pacjenta za pomocą laboratoryjnych parametrów krwi (koagulogram, testy ogólne, biochemia).

Schemat zastosowania „Fenilin”:

1. Pierwszy dzień - 1 tabletka 4 razy.
2. Drugi dzień - 1 tabletka 3 razy.
3. Pozostała część terapii - 1 tabletka dziennie.

Pochodne kumaryny

Kumaryna to substancja występująca w roślinach, którą można wytworzyć syntetycznie w laboratorium. Początkowo po jego usunięciu środek był używany jako trucizna do zwalczania gryzoni. Dopiero z czasem lek zaczął być stosowany do zwalczania nadmiernej zakrzepicy.

Antykoagulanty o działaniu pośrednim - preparaty na bazie kumaryny - są reprezentowane przez następujące leki:

• Warfaryna (jej analogi to Marevan, sól sodowa warfaryny, Warfarex).
• "Acenokumarol" (analog - "Sinkumar").
• „Neokumaryna” (analog - „Ethylbiscumacatet”).



"Warfaryna": funkcje aplikacji

Antykoagulanty o działaniu pośrednim (lista jest dostępna w artykule) są najczęściej reprezentowane przez "Warfarynę". Jest to lekarstwo na tabletki, produkowane w 2,5, 3 lub 5 mg. Wpływ na organizm ludzki rozwija się po 1,5-3 dniach od momentu zażycia pierwszej tabletki. Maksymalny efekt rozwija się pod koniec pierwszego tygodnia.

Po zakończeniu przyjmowania leku parametry reologiczne krwi wracają do normy po 5 dniach od dnia odstawienia Warfaryny. Lek stosuje się 2 razy dziennie w tym samym czasie. 5 dnia od rozpoczęcia terapii wykonuje się morfologię krwi w celu określenia zasadności i skuteczności aplikacji.

Przebieg leczenia dobierany jest przez specjalistę w każdym przypadku indywidualnie. Niektóre stany patologiczne (na przykład migotanie przedsionków) wymagają ciągłego użytkowania. Wraz z rozwojem lek przeciwpłytkowy jest przepisywany na co najmniej sześć miesięcy lub na całe życie.

Jeśli konieczne jest przeprowadzenie interwencji operacyjnej, „Warfarynę” należy anulować na 5 dni przed operacją. Pozwoli to na powrót morfologii krwi do normy. W przypadku dużej konieczności kontynuowania leczenia przeciwzakrzepowego środek ten zastępuje się heparyną niefrakcjonowaną. Ostatnią dawkę podaje się 4 godziny przed zabiegiem.

Po operacji po 4 godzinach ponownie wprowadza się heparynę niefrakcjonowaną. Odbiór pośrednich środków przeciwpłytkowych można przywrócić po dwóch dniach, po monitorowaniu stanu krwi za pomocą badań laboratoryjnych.

Kiedy przepisuje się antykoagulanty?

Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty stosuje się w celu zapobiegania rozwojowi choroby zakrzepowo-zatorowej, ostrej zakrzepicy układu żylnego, w przypadku mechanicznej protezy zastawek serca oraz rozwoju migotania przedsionków.



Główne choroby, w rozwoju których przepisywane są antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim, mają następujący podział na grupy:

1. Zakrzepica układu tętniczego:
   • zawał mięśnia sercowego;
   • zatorowość płucna;
   • udar z objawami niedokrwienia;
   • urazowe uszkodzenie tętnic na tle miażdżycy.
2. :
   • warunki szokowe;
   • urazy pourazowe;
   • rozwój sepsy.
3. Ostra zakrzepica żylna:
   • zakrzepica na tle żylaków;
   • zakrzepica hemoroidalnych splotów żylnych;
   • tworzenie się skrzepów w żyle głównej dolnej.

Główne przeciwwskazania

Pośrednie antykoagulanty to leki, które są surowo zabronione w przypadku niedoboru laktozy, złego wchłaniania glukozy lub galaktozy. Istnieje wiele leków, których nie można stosować jednocześnie z pośrednimi antykoagulantami. Lista leków obejmuje niesteroidowe leki przeciwzapalne: aspirynę, dipirydamol, klopidogrel, penicylinę, chloramfenikol, cymetydynę.

Warunki, w których niemożliwe jest stosowanie antykoagulantów o działaniu bezpośrednim i pośrednim:

• wrzody trawienne przewodu pokarmowego;
• tętniaki naczyniowe;
• choroba wątroby;
• ostre krwawienie;
• małopłytkowość;
• niewydolność nerek;
• I trymestr i ostatni miesiąc ciąży;
• wysoki poziom kreatyniny.

Skutki uboczne leków przeciwpłytkowych

Każdy z leków z tej grupy leków ma podobne skutki uboczne. Pojawiają się z samoleczeniem, niewłaściwie dobraną dawką lub naruszeniem zaleceń dotyczących stosowania.

Skutki uboczne obejmują rozwój krwawienia, objawy dyspeptyczne w postaci wymiotów, nudności i biegunki. Występuje silny ból w jamie brzusznej, alergiczne wysypki skórne, takie jak pokrzywka lub egzema. Może rozwinąć się martwica, wypadanie włosów, swędzenie skóry.



Przed rozpoczęciem terapii pacjent musi przejść szereg badań w celu ustalenia możliwości stosowania takich leków. Pacjent podaje ogólne badanie krwi, biochemię, ogólną analizę moczu, mocz według Nechiporenko, koagulogram. Zaleca się również wykonanie badania ultrasonograficznego nerek oraz oddanie kału na krew utajoną.

Przedawkowanie pośrednich antykoagulantów

Przypadki przedawkowania tej grupy leków są dość rzadkie. Może się to zdarzyć, jeśli małe dziecko znajdzie lek w domu i spróbuje go. Zwykle stężenie substancji jest niskie, więc pojedyncza dawka pigułki nie jest straszna. W przypadku specjalnego lub niezamierzonego zastosowania dużych dawek substancji może rozwinąć się koagulopatia i krwawienie.

Klinika przedawkowania nie ma specyficznych objawów, więc dość trudno zgadnąć, że zażyto dużą ilość leku. Objawy manifestacji są podobne do różnych chorób i stanów patologicznych organizmu. Pacjent ma:

• lekkie siniaki na skórze;
• pojawienie się krwi w moczu lub kale;
• krwawienie z macicy;
• krwiaki na szyi;
• krwotoki wewnątrzczaszkowe.



Przebyty udar mózgu, zaawansowany wiek, krwawienia z przewodu pokarmowego w wywiadzie oraz niski hematokryt to współistniejące czynniki, które mogą obniżać próg stężenia leku.

Terapia przedawkowania leków przeciwpłytkowych

1. Oczyszczanie czy płukanie żołądka kilka godzin po zażyciu leków nie ma sensu.
2. Pacjent otrzymuje węgiel aktywowany do wchłaniania jelitowego.
3. W przypadku przedawkowania "Warfaryny" lub jej analogów "Cholestyramina" jest przepisywana doustnie.
4. Pacjenta umieszcza się w warunkach przeciwurazowych, aby uniknąć pojawienia się nowych krwiaków i krwotoków.
5. Przy znacznej utracie krwi przeprowadza się transfuzję krwinek lub osocza, czasem krwi pełnej. Skuteczny w stosowaniu masy erytrocytów, krioprecypitatu, kompleksu protrombiny.
6. Przepisywany jest fitomenadion, preparaty na bazie witaminy K.
7. Jeśli nie ma potrzeby przepisywania terapii przeciwpłytkowej, lek "Fitomenadion" jest przepisywany jako kurs leczenia, a nie jako pierwsza pomoc.



Jeśli stan pacjenta wrócił do normy, ale musi on nadal stosować pośrednie antykoagulanty, należy tymczasowo zastąpić warfarynę lekami heparyny.

Wniosek

Stosowanie leków przeciwpłytkowych pozwala nie tylko na normalizację parametrów reologicznych krwi, ale także na poprawę ogólnego stanu chorego i zapobieganie możliwości rozwoju poważnych chorób.

Staranne zwracanie uwagi na stosowanie antykoagulantów, dobór dawkowania i monitorowanie stanu pacjenta pomoże zmniejszyć ryzyko powikłań i osiągnąć sukces. Specjaliści stosujący w swojej praktyce tę grupę leków muszą pogłębiać swoją wiedzę i ściśle przestrzegać międzynarodowych zaleceń lekarskich.

Po 50 latach naczynia stają się mniej elastyczne i istnieje ryzyko powstawania zakrzepów. Aby uniknąć ryzyka nadmiernej zakrzepicy, lekarze przepisują leki przeciwzakrzepowe. Antykoagulanty są również przepisywane w leczeniu żylaków.

Antykoagulanty to grupa leków, które zakłócają tworzenie się skrzepów krwi. Zapobiegają procesowi krzepnięcia krwi płytek krwi, wpływając na główne etapy funkcjonalnej aktywności zakrzepów krwi, blokując w ten sposób krzepnięcie krwi płytek krwi.

Aby zmniejszyć liczbę tragicznych skutków chorób układu sercowo-naczyniowego, lekarze przepisują leki przeciwzakrzepowe.

Głównym mechanizmem działania leków przeciwzakrzepowych jest zapobieganie tworzeniu się i zwiększaniu liczby zakrzepów krwi, które mogą zatkać naczynie tętnicze, zmniejszając w ten sposób ryzyko udaru mózgu i zawału mięśnia sercowego.

Klasyfikacja antykoagulantów

Ze względu na mechanizm działania na organizm, szybkość uzyskania pozytywnego efektu oraz czas działania, antykoagulanty dzielą się na bezpośrednie i pośrednie. Pierwsza grupa obejmuje leki, które mają bezpośredni wpływ na krzepliwość krwi i zatrzymują jej prędkość.

Pośrednie antykoagulanty nie mają bezpośredniego działania, są syntetyzowane w wątrobie, spowalniając w ten sposób główne czynniki krzepnięcia krwi. Dostępne są w postaci tabletek, maści, zastrzyków.

Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim

Są to leki szybko działające, mające bezpośredni wpływ na krzepliwość krwi. Biorą udział w tworzeniu się skrzepów krwi i hamując rozwój już powstałych, hamują powstawanie nitek fibrynowych.

Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim mają kilka grup leków:

1. Hydrocytrynian sodu.
2. Heparyna.
3. Heparyna drobnocząsteczkowa.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudyna.

Heparyna jest powszechnie znana jako antykoagulant o działaniu bezpośrednim. Najczęściej stosuje się go w postaci maści lub podaje się dożylnie lub domięśniowo. Główne leki heparyny to: rewiparyna sodowa, adreparyna, enoksaparyna, nadroparyna wapniowa, parnaparyna sodowa, tinzaparyna sodowa.



Heparyna jest bezpośrednio działającym antykoagulantem do podawania dożylnego lub podskórnego.

W większości przypadków, wnikając w skórę, nie są zbyt skuteczne. Zwykle są przepisywane w leczeniu żylaków nóg i siniaków. Bardziej popularne maści na bazie heparyny to:

• Bezproblemowy żel;
• Troxevasin.

Leki na bazie heparyny są zawsze dobierane wyłącznie indywidualnie, zarówno do podawania dożylnego, jak i podskórnego.



Analogi bezpośredniego antykoagulantu heparyny (żel Lioton, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Warto pamiętać, że antykoagulanty podawane podskórnie i dożylnie nie zastępują się nawzajem i mają zupełnie inne działanie.

Zwykle heparyny zaczynają działać terapeutycznie kilka godzin po użyciu, utrzymując efekt na organizm przez cały dzień. Zmniejszając aktywność czynników osoczowych i tkankowych, heparyny blokują trombinę i stanowią barierę dla tworzenia włókien fibrynowych, zapobiegając sklejaniu się płytek krwi.

Pośrednie antykoagulanty

Zmniejszając produkcję protrombiny w wątrobie, blokując produkcję witaminy K, spowalniając powstawanie białek S i C, wpływają tym samym na krzepliwość krwi.

Grupa pośrednich antykoagulantów obejmuje:

1. Pochodne Indan -1,3-dionu, które są zawsze dostępne w postaci tabletek. Efekt stosowania leku pojawia się po 8 godzinach i utrzymuje się przez dobę.
2. Kumaryny – główny składnik aktywny leku występuje w postaci cukrów w wielu roślinach: koniczynie słodkiej, bizonie. Po raz pierwszy lek z tej grupy został wynaleziony w XX wieku i pochodził z liści koniczyny. Grupa leków kumarynowych obejmuje (warfarynę, neodikumarynę, acenokumarol (Sinkumar)).



Doustne antykoagulanty nowej generacji

Do tej pory nowoczesna grupa leków przeciwkrzepliwych stała się niezbędnymi lekami w leczeniu takich chorób jak: arytmia, niedokrwienie, zakrzepica, zawał serca itp. Jednak, jak każdy lek, mają ogromną liczbę skutków ubocznych. Przemysł farmakologiczny nie stoi w miejscu, a prace nad znalezieniem antykoagulantów, które nie mają skutków ubocznych na inne narządy, trwają do dziś.

Ponadto nie wszystkie rodzaje chorób są zatwierdzone do użytku. Obecnie aktywnie rozwijana jest grupa leków przeciwzakrzepowych, które w przyszłości nie będą przeciwwskazane dla dzieci, kobiet w ciąży i wielu pacjentów, którym zabrania się leczenia obecnymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Zalety i wady

Pozytywne właściwości antykoagulantów to:

• Znacząco zmniejszają ryzyko krwawienia;
• Czas wystąpienia efektu leczniczego leku został skrócony do 2 godzin i są one łatwo wydalane z organizmu;
• Krąg pacjentów, którzy mogą stosować leki przeciwzakrzepowe, poszerzył się ze względu na zmniejszenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych leku (choroby wątroby i przewodu pokarmowego, z nietolerancją laktazy itp.);
• Znacząco zmniejszył się wpływ innych leków i pokarmu na działanie antykoagulantów.

Antykoagulanty nowej generacji mają jednak swoje wady:

1. Leki przyjmuje się na bieżąco, w przeciwieństwie do antykoagulantów starszej generacji, które można było pominąć.
2. Istnieje ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.
3. Podczas stosowania u wielu pacjentów wystąpiła nietolerancja antykoagulantów nowej generacji, przy braku jakichkolwiek skutków ubocznych leków starej modyfikacji.

Skuteczność leków jest wciąż udowodniona, zmniejszają ryzyko udaru lub zawału serca przy każdym typie arytmii.



3 etapy krzepnięcia krwi w organizmie człowieka i udział w nim płytek krwi

Przepisując Ci doustne antykoagulanty, pamiętaj, że istnieje wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Przed użyciem należy zapoznać się z instrukcją leku i skonsultować się z lekarzem. Nie zapominaj, że biorąc leki przeciwzakrzepowe, musisz przestrzegać specjalnej diety, pamiętaj o comiesięcznych badaniach i sprawdzaniu niektórych morfologii krwi. W przypadku podejrzenia krwotoku wewnętrznego należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską. W przypadkach, gdy przyjmowanie antykoagulantów spowodowało krwawienie, lek należy wymienić na inny.

Leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty: różnica między lekami

Leki przeciwpłytkowe rozrzedzają krew i zapobiegają tworzeniu się zakrzepów w naczyniach. Mechanizm działania na organizm, który mają, różni się od antykoagulantów. Powszechnie poszukiwanymi lekami przeciwpłytkowymi są:

• Aspiryna jest najpopularniejsza na całym świecie, jednak alergicy często reagują na tę substancję;
• Dipirydamol – rozszerza naczynia krwionośne;
• Tiklopidin - jest stosowany w chorobie niedokrwiennej serca, zawale serca, a także w profilaktyce zakrzepicy;
• Tirofiban – zapobiega sklejaniu się płytek krwi;
• Eptifibatyd – działa blokująco na agregację płytek krwi.

Zatrzymując agregację płytek krwi, zmniejszają poziom krzepliwości krwi. Ponadto działają przeciwskurczowo i rozszerzająco na naczynia krwionośne.

Wideo: Antykoagulanty i ich wpływ na układ krwionośny

Prawie wszyscy pacjenci cierpiący na choroby serca muszą przyjmować specjalne leki rozrzedzające krew. Wszystkie te leki można podzielić na 2 główne typy: bezpośrednio działające antykoagulanty i antagoniści witaminy K (działanie pośrednie). Jak dowiedzieć się, jaka jest różnica między tymi podgatunkami i jaki jest mechanizm ich wpływu na organizm?

Cechy stosowania pośrednich antykoagulantów

Pośrednie antykoagulanty zakłócają syntezę czynników krzepnięcia w wątrobie (protrombiny i prokonwertyny). Ich działanie pojawia się po 8-12 godzinach od podania i utrzymuje się od kilku dni do dwóch tygodni. Najważniejszą zaletą tych leków jest ich skumulowany efekt. Antagoniści witaminy K (druga nazwa pośrednich antykoagulantów) są stosowane od ponad 50 lat w pierwotnej i wtórnej profilaktyce choroby zakrzepowo-zatorowej. To właśnie witamina K jest integralną częścią procesu krzepnięcia.

Antagoniści witaminy K nazywani są pośrednimi antykoagulantami.

Warfaryna i inne pochodne kumaryny są najczęściej stosowanymi pośrednimi antykoagulantami. VKA (skrócona nazwa antagonistów witaminy K) mają wiele ograniczeń, dlatego nie należy zaczynać ich przyjmowania na własną rękę. Właściwą dawkę może dobrać wyłącznie wykwalifikowany lekarz na podstawie wyników badań. Regularne monitorowanie morfologii krwi ma ogromne znaczenie dla szybkiego dostosowania dawki. Dlatego należy pamiętać, że jeśli lekarz zalecił przyjmowanie warfaryny 2 razy dziennie, zabrania się samodzielnego zmniejszania lub zwiększania dawki.

Nie zaleca się również powrotu do przyjmowania leku w tej samej dawce po dłuższej przerwie. Warfaryna ma okres półtrwania 40 godzin i zaczyna działać po co najmniej 7 dniach. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z organizmu z moczem. Obecnie warfaryna pozostaje najlepszą opcją leczenia pacjentów z udarem niedokrwiennym mózgu.

Lista pośrednich antykoagulantów i ich mechanizm działania

Na czele listy pośrednich antykoagulantów znajduje się warfaryna (inna nazwa handlowa to Coumadin). Jest to jeden z najpopularniejszych leków przepisywanych w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi. Mniej popularnymi antagonistami witaminy K są synkumar, acenokumarol i dikumarol. Mechanizm działania tych leków jest identyczny: zmniejszenie aktywności wchłaniania witaminy K, co prowadzi do wyczerpania zależnych od witaminy K czynników krzepnięcia.

Pacjenci przyjmujący warfarynę i jej odpowiedniki przeciwzakrzepowe powinni ograniczyć dzienne spożycie witaminy K z pożywienia i suplementów diety. Nagłe zmiany poziomu witaminy K w organizmie mogą znacznie zwiększyć lub osłabić efekt terapii antykoagulacyjnej.

Wady antagonistów witaminy K


Warfaryna to prawdziwy „staruszek” rynku farmaceutycznego

Antagonista witaminy K (warfaryna) był do końca 2010 roku jedynym doustnym antykoagulantem zatwierdzonym przez Światową Organizację Zdrowia do zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków oraz leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Przez pół wieku farmaceuci szczegółowo badali skuteczność leku, a także jasno określali wady i skutki uboczne.

Do najczęstszych należą:

• wąskie okno terapeutyczne (w przypadku zatrucia wystarczy wypić minimalną liczbę tabletek);
• interakcja z pokarmami bogatymi w witaminę K (przyjmowanie tabletek w połączeniu z codziennym spożywaniem zielonych warzyw może prowadzić do hiperkaliemii);
• opóźnienie działania przeciwzakrzepowego (oznacza to, że od rozpoczęcia terapii do pierwszych efektów musi upłynąć kilka tygodni). W celu zapobiegania zakrzepicy żylnej ten okres jest zbyt długi;
• potrzeba częstego monitorowania stanu krwi i dostosowania dawki;
• możliwość siniaków i krwawień.

Co może wpływać na efekt przyjmowania antagonistów witaminy K?

Następujące czynniki mogą znacząco wpływać na przeciwzakrzepowe działanie VKA:

• wiek;
• masa ciała;
• istniejąca dieta;
• przyjmowanie ziołowych suplementów;
• przyjmowanie innych leków;
• choroby genetyczne.

Wady i zalety antykoagulantów o działaniu bezpośrednim

W ciągu ostatnich 6 lat na rynku farmaceutycznym pojawiły się nowe bezpośrednie antykoagulanty. Stanowią alternatywę dla antagonistów witaminy K w leczeniu choroby zakrzepowo-zatorowej i profilaktyce zakrzepicy. Bezpośrednie doustne antykoagulanty (DOA) są skuteczniejszą i bezpieczniejszą alternatywą dla antagonistów witaminy K.


Jedyną alternatywą dla antagonistów witaminy K są bezpośrednie antykoagulanty

Popularność PPA wśród kardiologów i pacjentów nie dziwi, gdyż wśród korzyści wymienia się:

• szybki początek działania;
• stosunkowo krótki okres półtrwania;
• obecność swoistych antidotów (mogą być przydatne w leczeniu ostrych udarów niedokrwiennych mózgu, a także w celu wyeliminowania negatywnych objawów poudarowych);
• ustalona dawka;
• brak bezpośredniego wpływu suplementów diety na dzienną dawkę leku;
• nie ma potrzeby regularnych badań laboratoryjnych krwi.

Najczęstszym działaniem niepożądanym występującym po zażyciu PPA jest zwiększone ryzyko krwawienia. Ale postrzegane zagrożenie poważnym krwawieniem jest raczej niewielkie w porównaniu z korzyściami płynącymi z bezpośrednich antykoagulantów.

Nazwy handlowe bezpośrednich antykoagulantów i mechanizm ich działania

Klasyfikacja leków o działaniu bezpośrednim jest nieco szersza. Eteksylan dabigatranu (nazwa handlowa Pradaxa) jest bezpośrednim inhibitorem trombiny. Lek ten był pierwszym bezpośrednim doustnym antykoagulantem zatwierdzonym przez środowisko medyczne. Dosłownie w ciągu kilku lat do listy leków przeciwkrzepliwych bezpośrednich dodano inhibitory rywaroksabanu (xalerto i edoksaban). Wieloletnie badania kliniczne wykazały wysoką skuteczność powyższych leków w profilaktyce udaru mózgu i leczeniu zakrzepicy. PPA mają wyraźną przewagę nad warfaryną, a co najważniejsze, leki można podawać bez regularnej kontroli parametrów krwi.


Pradaxa jest najlepiej przebadanym antykoagulantem o działaniu bezpośrednim.

Mechanizm działania PPA znacznie różni się od mechanizmu działania antagonistów witaminy K. Każdy bezpośrednio działający antykoagulant zawiera małe cząsteczki, które selektywnie wiążą się z miejscem katalitycznym trombiny. Ponieważ trombina sprzyja krzepnięciu poprzez przekształcanie fibrynogenu w nici fibryny, dabigatran blokuje te nici.

Dodatkowe skuteczne mechanizmy bezpośrednich antykoagulantów obejmują dezaktywację płytek krwi i zmniejszenie aktywności krzepnięcia krwi. Okres półtrwania tej grupy leków wynosi 7-14 godzin, czas wystąpienia efektu terapeutycznego wynosi od jednej do czterech godzin. Bezpośrednie antykoagulanty gromadzą się w wątrobie z tworzeniem aktywnych metabolitów i są wydalane z organizmu z moczem.

Ponadto jako antykoagulanty stosuje się dwa rodzaje heparyny - niefrakcjonalną (NFH) i niskocząsteczkową (LMWH). Heparyna niskofrakcyjna jest stosowana od kilkudziesięciu lat w profilaktyce i leczeniu łagodnej zakrzepicy. Wadą UFH jest zmienne działanie antykoagulacyjne oraz ograniczona biodostępność. Heparynę drobnocząsteczkową otrzymuje się z frakcji niskocząsteczkowej przez depolimeryzację.

Heparyna drobnocząsteczkowa ma określony rozkład masy cząsteczkowej, który określa jej aktywność przeciwzakrzepową i czas działania. Zaletą LMWH jest to, że dość łatwo jest obliczyć wymaganą dawkę, a także nie bać się poważnych skutków ubocznych. Z tych powodów to właśnie niskocząsteczkowe podgatunki heparyny są stosowane w większości szpitali na świecie.


Heparyna jest stosowana jako antykoagulant

Konsekwencja i systematyczność są niezbędne do skutecznego leczenia bezpośrednimi antykoagulantami. Ponieważ ten rodzaj leku ma krótki okres półtrwania, pacjenci, którzy celowo lub przypadkowo pominęli dawkę, są narażeni na ryzyko zakrzepicy lub nieprawidłowego krzepnięcia. Biorąc pod uwagę, że pozytywny efekt przyjmowania PPA szybko znika po zaprzestaniu przyjmowania leku do organizmu, niezwykle ważne jest przestrzeganie schematu zaleconego przez lekarza.

Czy można łączyć bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty?

Jak już stało się jasne, antykoagulanty są stosowane w celach terapeutycznych i profilaktycznych w przypadku zawału serca, dusznicy bolesnej, zatorowości naczyniowej różnych narządów, zakrzepicy, zakrzepowego zapalenia żył. W ostrych stanach zwykle przepisywane są antykoagulanty o działaniu bezpośrednim, które zapewniają natychmiastowy efekt i zapobiegają krzepnięciu krwi. Po 3-4 dniach (w zależności od powodzenia pierwotnego leczenia) terapię można wzbogacić pośrednimi antykoagulantami.

Połączona terapia przeciwzakrzepowa jest również przeprowadzana przed operacjami serca i naczyń, podczas transfuzji krwi, a także w celu zapobiegania zakrzepicy. Leczenie kombinacją różnych rodzajów antykoagulantów powinno odbywać się pod stałym nadzorem personelu medycznego. Ze względu na wzrost częstości napadów dusznicy bolesnej i napadowego migotania przedsionków, w leczeniu dwóch rodzajów leków jednocześnie stale monitoruje się obecność osadu w moczu, szybkość krzepnięcia krwi i poziom protrombiny we krwi.


Skojarzona terapia przeciwzakrzepowa powinna odbywać się pod nadzorem lekarza

Leczenie kombinacją różnych leków przeciwzakrzepowych jest przeciwwskazane w przypadku:

• skaza krwotoczna;
• choroby, którym towarzyszy zmniejszenie krzepliwości krwi;
• podczas ciąży;
• dysfunkcja wątroby i nerek;
• nowotwory złośliwe;
• wrzód trawienny.

Konieczne jest również pilne przerwanie terapii skojarzonej, jeśli w moczu pojawi się krew.

Jak określić skuteczność przyjmowania antykoagulantów?

Pośrednie koagulanty są łatwe do wykrycia we krwi, a nawet do pomiaru ich skuteczności. W tym celu opracowano specjalny wskaźnik zwany „międzynarodowym współczynnikiem znormalizowanym”.

1. Osoba nie przyjmująca pośrednich antykoagulantów będzie miała INR nieco poniżej 1.
2. Pacjent przyjmujący warfarynę będzie miał INR między 2,0 a 3,0. Widząc tak wysokie wskaźniki, lekarze będą przygotowani na to, że może wystąpić nagłe krwawienie.
3. Wartość INR między 1 a 2 wskazuje, że pacjent może być narażony na ryzyko wystąpienia udaru niedokrwiennego.
4. Przy INR 4 i więcej istnieje największe ryzyko braku skrzepu i rozwoju udaru krwotocznego.


Badanie krwi na INR wskazuje na leczenie pośrednimi antykoagulantami

Ale badanie krwi na INR nie da obiektywnych wskaźników, jeśli pacjent przyjmuje bezpośrednie antykoagulanty. Największym problemem nowszych bezpośrednich antykoagulantów jest brak wiarygodnego sposobu oceny ich skuteczności. Lekarze mogą dowiedzieć się, kiedy krwawienie ustanie, ale nie ma wskaźnika, który oceniałby obecność działania przeciwzakrzepowego. Jest to np. bardzo ważne w leczeniu pacjentów przyjmowanych na izbę przyjęć w stanie nieprzytomności. Jeśli w dokumentacji medycznej nie ma informacji o przyjmowaniu przez pacjenta leków przeciwkrzepliwych o działaniu bezpośrednim, dość trudno jest szybko zidentyfikować je we krwi.

Co zrobić z przedawkowaniem?

Pomimo wszystkich powyższych korzyści, lekarze nadal obawiają się braku swoistych odtrutek do zastosowania w przypadku przedawkowania. Aby zapobiec tak poważnemu stanowi, lekarze przestrzegają następujących zasad:

• zmniejszyć dawkę epobaxanu po 7 dniach stosowania;
• xalerto wymaga zmniejszenia dawki po 21 dniach.

Obecnie, w przypadku zagrażających życiu krwawień, w tym spowodowanych pośrednimi antykoagulantami, pacjent otrzymuje świeżo mrożone osocze, koncentrat czynników zespołu protrombiny oraz fitonadion.


Fitonadion jest jednym z nielicznych antidotum na antykoagulanty.

Farmakologia i mechanizm działania każdego antidotum jest inny. Różne antykoagulanty będą wymagały różnych dawek i strategii podawania antidotum. Czas trwania kursu i dawkowanie odtrutek oblicza się w zależności od reakcji pacjenta na już podane leki (zdarzają się przypadki, gdy niektóre odtrutki nie tylko zatrzymują krwawienie, ale także aktywują agregację płytek krwi).

Wskaźniki śmiertelności dla DAA i VKA

Pacjenci leczeni bezpośrednimi antykoagulantami w celu zapobiegania powikłaniom choroby serca mają więcej krwawień, ale mniejszą śmiertelność niż pacjenci leczeni antagonistami witaminy K. w pewien sposób pomaga zmniejszyć śmiertelność.

Takie sprzeczne wyniki wynikają z faktu, że większość badań przeprowadza się w warunkach szpitalnych. Wszelkie krwawienia, które wystąpią, gdy pacjent przebywa w szpitalu i otrzymuje bezpośrednie antykoagulanty przez zakraplacz, są bardzo szybko zatamowane przez wykwalifikowany personel medyczny i nie prowadzą do śmierci. Ale pacjent najczęściej przyjmuje pośrednie antykoagulanty bez nadzoru lekarzy, co prowadzi do większej śmiertelności.

Aby uniknąć występowania zakrzepów krwi, takich jak niebezpieczne zakrzepy krwi, w klasyfikacji leków istnieje grupa farmakologiczna zwana antykoagulantami - lista leków jest przedstawiona w każdym podręczniku medycznym. Takie leki zapewniają kontrolę lepkości krwi, zapobiegają wielu procesom patologicznym i skutecznie leczą niektóre choroby układu krwiotwórczego. Aby powrót do zdrowia był ostateczny, pierwszym krokiem jest zidentyfikowanie i usunięcie czynników krzepnięcia.

Co to są antykoagulanty

Są to przedstawiciele odrębnej grupy farmakologicznej, produkowanej w postaci tabletek i zastrzyków, które mają na celu zmniejszenie lepkości krwi, zapobieganie zakrzepicy, zapobieganie udarowi oraz w złożonej terapii zawału mięśnia sercowego. Takie leki nie tylko skutecznie zmniejszają krzepliwość ogólnoustrojowego przepływu krwi, ale także utrzymują elastyczność ścian naczyń. Przy zwiększonej aktywności płytek krwi antykoagulanty blokują tworzenie się fibryny, która jest odpowiednia do skutecznego leczenia zakrzepicy.

Wskazania do stosowania

Antykoagulanty są stosowane nie tylko w celu skutecznego zapobiegania chorobie zakrzepowo-zatorowej, takie spotkanie jest odpowiednie w przypadku zwiększonej aktywności trombiny i potencjalnego zagrożenia tworzenia się zakrzepów krwi niebezpiecznych dla ogólnoustrojowego przepływu krwi w ścianach naczyń. Stężenie płytek krwi stopniowo spada, krew uzyskuje akceptowalną szybkość przepływu, choroba ustępuje. Lista leków dopuszczonych do stosowania jest obszerna, a specjaliści przepisują je na:

• miażdżyca;
• choroby wątroby;
• zakrzepica żył;
• choroby naczyniowe;
• zakrzepica żyły głównej dolnej;
• choroba zakrzepowo-zatorowa;
• zakrzepy krwi w żyłach hemoroidalnych;
• zapalenie żyły;
• urazy o różnej etiologii;
• żylaki.

Klasyfikacja

Korzyści płynące z naturalnych antykoagulantów są oczywiste, które są syntetyzowane przez organizm i przeważają w stężeniu wystarczającym do kontrolowania lepkości krwi. Jednak naturalne inhibitory krzepnięcia mogą być podatne na szereg procesów patologicznych, dlatego istnieje potrzeba wprowadzenia syntetycznych antykoagulantów do złożonego schematu leczenia. Przed ustaleniem listy leków pacjent musi skontaktować się z lekarzem prowadzącym, aby wykluczyć potencjalne komplikacje zdrowotne.

Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim

Lista takich leków ma na celu hamowanie aktywności trombiny, zmniejszanie syntezy fibryny i prawidłowe funkcjonowanie wątroby. Są to miejscowe heparyny podawane podskórnie lub dożylnie, niezbędne w leczeniu żylaków kończyn dolnych. Składniki aktywne są skutecznie wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego, działają przez cały dzień i są skuteczniejsze po podaniu podskórnym niż doustnym. Wśród heparyn drobnocząsteczkowych lekarze wyróżniają następującą listę leków przeznaczonych do podawania heparyn miejscowo, dożylnie lub doustnie:

• fraksyparyna;
• żel Lyoton;
• kleksan;
• Fragmin;
• Hepatrombina;
• Wodorocytrynian sodu (heparyna podawana dożylnie);
• Kliwarin.



Pośrednie antykoagulanty

Są to długo działające leki, które działają bezpośrednio na krzepliwość krwi. Antykoagulanty o działaniu pośrednim przyczyniają się do powstawania protrombiny w wątrobie, zawierają cenne dla organizmu witaminy w składzie chemicznym. Na przykład warfaryna jest przepisywana na migotanie przedsionków i sztuczne zastawki serca, podczas gdy zalecane dawki aspiryny są w praktyce mniej wydajne. Lista leków jest reprezentowana przez następującą klasyfikację serii kumaryn:

• monokumaryny: Warfaryna, Sincumar, Mrakumar;
• indandiony: Fenylina, Omefina, Dipaksin;
• Dikumaryny: dikumaryna, tromeksan.

Aby szybko znormalizować krzepliwość krwi i zapobiec zakrzepicy naczyń po zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, lekarze zdecydowanie zalecają doustne antykoagulanty zawierające w składzie chemicznym witaminę K. Ten rodzaj leków jest przepisywany również w przypadku innych patologii układu sercowo-naczyniowego, skłonnych do przewlekłego przebiegu , nawroty. W przypadku braku rozległej choroby nerek należy wyróżnić następującą listę doustnych leków przeciwzakrzepowych:

• Sincumar;
• Warfarex;
• acenokumarol;
• neodikumaryna;
• Fenilin.

antykoagulanty NOAC

Jest to nowa generacja doustnych i pozajelitowych antykoagulantów, nad którymi pracują współcześni naukowcy. Wśród zalet takiej wizyty wyróżnia się szybki efekt, całkowite bezpieczeństwo w zakresie ryzyka krwawienia oraz odwracalne zahamowanie trombiny. Istnieją jednak również wady takich doustnych antykoagulantów, a oto ich lista: krwawienie z przewodu pokarmowego, obecność skutków ubocznych i przeciwwskazań. Ponadto, aby zapewnić długotrwały efekt terapeutyczny, inhibitory trombiny należy przyjmować przez długi czas, nie naruszając przy tym zalecanych dziennych dawek.

Leki są uniwersalne, ale działanie w zaatakowanym organizmie jest bardziej selektywne, doraźne i wymaga długotrwałego stosowania. Aby znormalizować krzepliwość krwi bez poważnych powikłań, zaleca się przyjęcie jednej z deklarowanych list doustnych antykoagulantów nowej generacji:

• apiksaban;
• rywaroksaban;
• Dabigatran.



Cena antykoagulantów

Jeśli konieczne jest jak najszybsze zmniejszenie krzepliwości krwi, lekarze ściśle ze względów medycznych zalecają przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych - lista leków jest obszerna. Ostateczny wybór zależy od właściwości farmakologicznych konkretnego leku, kosztu w aptekach. Ceny są różne, a efekt terapeutyczny wymaga większej uwagi. Poniżej możesz bardziej szczegółowo zapoznać się z cenami w Moskwie, ale jednocześnie nie zapomnij o głównych kryteriach takiego zakupu. Więc:

Wideo