Aminoglikozydy są. Leki przeciwbakteryjne z grupy aminoglikozydów: cechy działania i zastosowanie

12. WŁAŚCIWOŚCI KLINICZNE I FARMAKOLOGICZNE ANTYBIOTYKÓW Z GRUPY AMINOGLIKOZYDÓW

aminoglikozydy - antybiotyki bakteriobójcze o szerokim spektrum działania, grupa antybiotyków o chemicznie powszechnej obecności w cząsteczce aminocukru połączonego wiązaniem glikozydowym z pierścieniem aminocyklicznym. Główne znaczenie kliniczne to działanie na tlenowe bakterie Gram-ujemne(Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serration) i Staphylococcus (w tym

oporne na metycylinę). Działają szybciej niż beta-laktamy, bardzo rzadko wywołują reakcje alergiczne, ale jednocześnie są bardziej toksyczne. Flora beztlenowa i większość mikroflory Gram-dodatniej jest oporna na aminoglikozydy.

Pierwszym aminoglikozydem była streptomycyna, wyizolowana w 1944 roku z promieniowca Streptomyces griseus. W 1957 roku wyizolowano kanamycynę. U zarania ery antybiotykoterapii streptomycynę wraz z penicyliną stosowano niemal w niekontrolowany sposób, co przyczyniło się do wzrostu oporności na nią czynników sprawczych banalnych infekcji oraz powstania częściowej oporności krzyżowej na inne aminoglikozydy.

Następnie streptomycyna, ze względu na wysoką ototoksyczność i nefrotoksyczność, szybki rozwój oporności na nią u większości patogenów, zaczęła być stosowana prawie wyłącznie w ramach połączonych schematów swoistychchemioterapia gruźlicy Siema za , a także niektóre rzadkie, obecnie prawie wyeliminowane infekcje, takie jakjak zaraza , a kanamycyna przez długi czas stała się głównym aminoglikozydem stosowanym w innych sytuacjach klinicznych.

Aminoglikozydy są klasyfikowane według generacji(Tabela 1).

Tabela 1

1. generacja	II generacja	III generacja
Streptomycyna	Gentamycyna	Amikacyna
neomycyna		Tobramycyna
		Sizomycyna
		Framycetyna
kanamycyna		Netilmycyna

Farmakokinetyka

Przyjmowane doustnie aminoglikozydy praktycznie nie są wchłaniane w przewodzie pokarmowym (GIT), dlatego są stosowane pozajelitowo (z wyjątkiem neomycyny) - domięśniowo, dożylnie, dootrzewnowo i doopłucnowo. U noworodków, ze względu na zwiększoną przepuszczalność błon śluzowych, mogą być wchłaniane w przewodzie pokarmowym. W porównaniu z beta-laktamami i fluorochinolonami przechodzą przez bariery tkankowe (bariera krew-mózg itp.), gorzej przechodzą przez łożysko.

Aminoglikozydy są rozprowadzane w płynie zewnątrzkomórkowym, w tym w surowicy krwi, wysięku z ropnia, płynie puchlinowym, osierdziowym, opłucnowym, maziowym, limfatycznym i otrzewnowym, tworząc mniejsze stężenia w wydzielinie oskrzelowej, żółci, mleku matki. Wysokie poziomy obserwuje się w narządach dobrze ukrwionych: wątrobie, płucach, nerkach (gdzie kumulują się w korze mózgowej).

Po podaniu wchłaniają się szybko i całkowicie. Średnie stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 8 godzin.

Nie są metabolizowane w wątrobie. Wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Przy prawidłowej czynności nerek okres półtrwania większości aminoglikozydów wynosi około 2 h. U noworodków, z powodu niedojrzałości nerek, T1 / 2 wzrasta do 5-8 h. W procesie wydalania przez nerki bardzo wysokie stężenia aminoglikozydów w moczu są 5-10 razy wyższe niż stężenia w osoczu krwi i z reguły wielokrotnie wyższe niż minimalne stężenia bakteriobójcze dla większości Gram-ujemnych patogenów infekcji dróg moczowych.

Z tego powodu aminoglikozydy wykazują dużą aktywność w infekcjach dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej). W niewydolności nerek okres półtrwania jest znacznie wydłużony i może wystąpić kumulacja (akumulacja) antybiotyku.

Również w endolimfie ucha wewnętrznego powstają dość wysokie stężenia aminoglikozydów, co tłumaczy ich selektywny toksyczny wpływ na nerki i narząd słuchu. Jednak to właśnie ta właściwość sprawia, że aminoglikozydy są lekami z wyboru w ciężkim ostrym bakteryjnym zapaleniu nerek i ostrym zapaleniu błędnika (zapalenie ucha wewnętrznego).

Aminoglikozydy mogą wchłaniać się po zastosowaniu miejscowym na oparzenia, wrzody lub rany (roztwory lub maści) i może wystąpić toksyczność ogólnoustrojowa ( oto- lub nefrotoksyczność).

Farmakodynamika

Aminoglikozydy mają działanie bakteriobójcze, co wiąże się z tworzeniem nieodwracalnych wiązań kowalencyjnych z białkami podjednostki 30S rybosomów bakteryjnych, co prowadzi do zakłócenia biosyntezy białek w rybosomach, powodując przerwanie przepływu informacji genetycznej w komórce. Dzięki temu wykazują szybki efekt terapeutyczny w najcięższych zakażeniach wywołanych przez wrażliwe na nie mikroorganizmy, a ich skuteczność kliniczna w dużo mniejszym stopniu zależy od stanu odporności pacjenta niż skuteczność bakteriostatyków. To czyni je jednym z leków z wyboru w ciężkich zakażeniach związanych z głęboką immunosupresją.

Spektrum działania aminoglikozydów

Ziarniaki Gram(+): Gronkowce, w tym PRSA i niektóre MRSA (aminoglikozydy II-III generacji).

Paciorkowce i enterokoki są umiarkowanie wrażliwe na streptomycynę.

i gentamycyna.

Gram(-) ziarniaki: Gonokoki, meningokoki - średnio wrażliwe.

Pałeczki Gram(-).: E. coli, proteus (aminoglikozydy generacji I-III), Klebsiella, enterobacter, serrations (aminoglikozydy generacji II-III).

P.aeruginosa (aminoglikozydy II-III generacji)

Mykobakterie: M. tuberculosis ( streptomycyna, kanamycyna i amikacyna )

Beztlenowce są odporne .

Działanie aminoglikozydów wymaga warunków tlenowych (obecności tlenu) zarówno wewnątrz docelowej komórki bakteryjnej, jak iw tkankach ogniska infekcyjnego. Dlatego aminoglikozydy nie działają na mikroorganizmy beztlenowe, a także nie są wystarczająco skuteczne w narządach słabo ukrwionych, w niedotlenionych lub martwiczych (martwych) tkankach, w jamach i jamach ropni.

W zależności od stopnia osłabienia działania przeciwbakteryjnego aminoglikozydy można podzielić w następujący sposób: amikacyna > netilmycyna > sisomycyna > gentamycyna > tobramycyna > streptomycyna > neomycyna > kanamycyna > monomycyna.

Aminoglikozydy pierwszej generacji . Tylko szeroko stosowane kanamycyna. Streptomycyna jest stosowana głównie jako lek przeciwgruźliczy. Ze względu na wysoką toksyczność neomycyna i monomycyna nie są stosowane pozajelitowo i są przepisywane doustnie w infekcjach jelitowych, a także do przedoperacyjnej „sterylizacji” jelita i miejscowo. Kanamycyna, najmniej toksyczny z leków pierwszej generacji, jest gorsza od aminoglikozydów drugiej i trzeciej generacji w działaniu na pneumokoki, enterokoki i wiele szpitalnych szczepów bakterii Gram-ujemnych i nie wpływa na Pseudomonas aeruginosa.

aminoglikozydy drugiej generacji działają na Pseudomonas aeruginosa, działają na szczepy mikroorganizmów, które rozwinęły oporność na aminoglikozydy pierwszej generacji.

Gentamycyna działa na mikroflorę oporną na kanamycynę, niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa, przewyższa tobramycynę w działaniu na enterokoki i ząbki, ale jest gorszy w działaniu na Pseudomonas, ma większą nefrotoksyczność.

Aminoglikozydy trzeciej generacji aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa . Wtórna oporność mikroflory na nie jest znacznie mniej powszechna niż na leki pierwszej i drugiej generacji.

Tobramycyna mniej nefrotoksyczne w porównaniu z gentamycyną.

Sizomycyna- najbardziej aktywny lek wśród aminoglikozydów drugiej generacji.

Netilmycyna ma mniejszą oto- i nefrotoksyczność w porównaniu z innymi aminoglikozydami.

Mechanizmy oporności bakterii na aminoglikozydy

Oporność drobnoustrojów na streptomycynę rozwija się znacznie szybciej niż na inne aminoglikozydy, a częściowo krzyżuje się. Szczepy oporne na streptomycynę są w większości przypadków wrażliwe na wszystkie inne aminoglikozydy. Często szczepy oporne na streptomycynę, monomycynę i neomycynę

pozostają wrażliwe na gentamycynę i inne nowsze aminoglikozydy.

Wskazania i zasady stosowania w poradni terapeutycznej

– Terapia empiryczna (w większości przypadków zalecana w połączeniu z beta-laktamami, glikopeptydamami lub lekami przeciwbakteryjnymi, w zależności od podejrzewanego patogenu):

1) Sepsa o niejasnej etiologii.

2) Infekcyjne zapalenie wsierdzia.

3) pourazowe i pooperacyjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

4) Zakażenie Pseudomonas

5) Szpitalne zapalenie płuc (w tym wentylacja).

6) Odmiedniczkowe zapalenie nerek.

7) Infekcje w obrębie jamy brzusznej.

8) Infekcje narządów miednicy mniejszej.

9) Stopa cukrzycowa.

10) Pooperacyjne lub pourazowe zapalenie kości i szpiku.

11) Septyczne zapalenie stawów.

– Terapia miejscowa:

12) Infekcje oka - bakteryjne zapalenie spojówek i rogówki.

– Terapia specyficzna:

13) Dżuma (streptomycyna).

14) Tularemia (streptomycyna, gentamycyna).

15) Bruceloza (streptomycyna).

16) Gruźlica (streptomycyna, kanamycyna).

17) Zakażenie enterokokami (gentamycyna).

– Profilaktyka antybiotykowa:

Dekontaminacja jelit przed planową operacją jelita grubego

jelita (neomycyna lub kanamycyna w połączeniu z erytromycyną).

Aminoglikozydy łatwo przenikają do przestrzeni pozakomórkowych, a także do płynów opłucnowych, otrzewnej i mazi stawowej. Nie przenikają one jednak dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego (PMR) i płynnych ośrodków oka, a także do tkanek gruczołu krokowego. Dlatego są nieskuteczne przy podawaniu ogólnoustrojowym w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych i mózgu, zapaleniu oka, zapaleniu gruczołu krokowego, nawet wywołanym przez wrażliwe na nie mikroorganizmy. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych i mózgu wywołanym przez wrażliwe mikroorganizmy można zastosować podawanie dolędźwiowe.

Dawki dzienne i częstość przyjmowania aminoglikozydów

Skuteczność kliniczna aminoglikozydów w większości przypadków zależy od ich maksymalnego stężenia w osoczu, a nie od utrzymania stałego stężenia, dlatego w większości sytuacji klinicznych można podawać raz dziennie, podczas gdy nefrotoksyczność jest zmniejszona, a efekt terapeutyczny nie zmienia się, ale w ciężkich infekcjach, takich jak bakteryjne zapalenie wsierdzia, posocznica, ciężkie zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych, okres noworodkowy, taki schemat podawania jest niedopuszczalny i należy preferować schemat klasyczny , w którym streptomycynę, kanamycynę i amikacynę podaje się 2 razy dziennie, a gentamycynę, tobramycynę i netilmycynę - 2-3 razy dziennie.

Przy jednorazowym podaniu aminoglikozydów najlepiej jest podawać kroplówkę dożylną przez 15–20 minut, ponieważ podanie dużej ilości leku domięśniowo jest trudne.

Na wybór dawki aminoglikozydów mają wpływ takie czynniki, jak masa ciała pacjenta, lokalizacja i nasilenie zakażenia oraz czynność nerek. Ponieważ aminoglikozydy są rozprowadzane w płynie pozakomórkowym i nie kumulują się w tkance tłuszczowej, ich dawki w otyłości powinny być zmniejszone. W przypadku przekroczenia idealnej masy ciała o 25% lub więcej, dawkę obliczoną dla rzeczywistej masy ciała należy zmniejszyć o 25%. Przeciwnie, u pacjentów niedożywionych dawkę należy zwiększyć o 25%.

U pacjentów z niewydolnością nerek należy koniecznie zmniejszyć dawkę aminoglikozydów. Osiąga się to poprzez zmniejszenie pojedynczej dawki lub zwiększenie odstępów między wstrzyknięciami.

Ponieważ farmakokinetyka aminoglikozydów jest niestabilna i zależy od wielu czynników, w celu osiągnięcia maksymalnego efektu klinicznego przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych należy terapeutyczne monitorowanie leków . Jednocześnie oznacza się maksymalne i resztkowe stężenia aminoglikozydów w surowicy.

krew. Maksymalne stężenia (60 minut po wstrzyknięciu domięśniowym lub 15–30 minut po zakończeniu podawania dożylnego), od których zależy skuteczność terapii, przy czym zwykły schemat dawkowania powinien dotyczyć gentamycyny, tobramycyny i netilmycyny

nie mniej niż 6–10 µg/ml, dla kanamycyny i amikacyny – nie mniej niż 20–30 µg/ml.

Ponieważ aminoglikozydy są wydalane z organizmu w postaci niezmienionej z moczem, najbardziej pouczającym wskaźnikiem czynności nerek jest endogenny klirens kreatyniny (przesączanie kłębuszkowe). W celu prawidłowego doboru dawki aminoglikozydów, oznaczenie kreatyniny w surowicy i obliczenie jej klirensu należy przeprowadzić przed przepisaniem leku i powtarzać co 2-3 dni.

Zmniejszenie klirensu kreatyniny o ponad 25% w stosunku do wartości wyjściowej wskazuje na możliwe nefrotoksyczne działanie aminoglikozydów, zmniejszenie o ponad 50% jest wskazaniem do zniesienia aminoglikozydów.

aminoglikozyd	Forma dawkowania	Schemat dawkowania
neomycyna	Patka. 0,1 g i 0,25 g	Dorośli: 0,5 g co 6 godzin przez 1-2 dni
Siarczan gentamycyny	Odkąd. d / w. 0,08 g w fiolkach Rozwiązanie d / w. 4% w ampułkach 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg) Oko. czapka. 0,3% w artyleria przeciwlotnicza. 10 ml	Pozajelitowo. Dorośli i dzieci powyżej 1 miesiąca życia: 3–5 mg/kg mc./dobę. w 2-3 zastrzykach. W przypadku infekcji dróg moczowych dzienna dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 14 roku życia wynosi 0,8-1,0 mg/kg mc. w 2-3 wstrzyknięciach. Średni czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni: 2-3 dni dożylnie, następnie przechodzą na wstrzyknięcie domięśniowe. Zakop 1-2 krople. do chorego oka 3-4 razy dziennie
Tobramycyna	Rozwiązanie d / w. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml we amp. Odkąd. d / w. 0,08 g Oko. czapka. 0,3% w artyleria przeciwlotnicza. 5 ml. Oko. maść 0,3% w tubach po 3,5 g	Pozajelitowo. Dorośli i dzieci: 3–5 mg/kg mc./dobę w 1–2 wstrzyknięciach. Początkowa pojedyncza dawka 1-2 mg/kg. Zakop 1-2 krople. do chorego oka 3-4 razy dziennie. Oko. maść nakłada się na chore oko 3– 4 razy dziennie
siarczan amikacyny (amikacyna)	Odkąd. d / w. 0,1; 0,25; 0,5 g w fiolkach Roztwór d / in. 5%;12,5%;25% w ampułkach 2 ml Żel 5% w tubkach 30g.	W / m dla dorosłych, 0,5 g 2-3 r / dzień. 7-10 dni W niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych (z wyjątkiem wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa) podaje się 0,25 g domięśniowo 2 razy dziennie przez 5-7 dni. W przypadku Pseudomonas aeruginosa podaje się do 15 mg/kg mc./dobę. Żel nakłada się na dotkniętą skórę 1 raz dziennie.

Skutki uboczne

Nerki: nefrotoksyczne efekt może objawiać się zwiększonym pragnieniem, znacznym zwiększeniem lub zmniejszeniem ilości wydalanego moczu, zmniejszeniem przesączania kłębuszkowego oraz zwiększeniem stężenia kreatyniny w surowicy.

Środki kontrolne: powtarzane badanie kliniczne moczu, oznaczanie kreatyniny w surowicy i obliczanie wskaźnika przesączania kłębuszkowego co 3 dni.

Ototoksyczność: utrata słuchu, hałas, dzwonienie lub uczucie zatkania uszu.

Środki zapobiegawcze: kontrola funkcji słuchowej, w tym

audiometria.

Toksyczność przedsionkowa: zaburzenia koordynacji ruchów, zawroty głowy.

Blokada nerwowo-mięśniowa: depresja oddechowa aż do całkowitego porażenia mięśni oddechowych.

Środki pomocy: dożylne podanie chlorku wapnia lub leków antycholinesterazowych.

System nerwowy: ból głowy, ogólne osłabienie, senność, drżenie mięśni, parestezje, drgawki; podczas stosowania streptomycyny może wystąpić uczucie pieczenia, drętwienia lub parestezji twarzy i jamy ustnej.

reakcje alergiczne: wysypka itp. są rzadkie.

Lokalne reakcje: zapalenie żył po podaniu dożylnym występuje rzadko.

Czynniki ryzyka działań niepożądanych:

- Starszy wiek.

- Wysokie dawki.

- Długotrwałe stosowanie (ponad 7-10 dni).

- Hipokaliemia.

- Odwodnienie.

– Uszkodzenia aparatu przedsionkowego i słuchowego.

- Niewydolność nerek.

- Jednoczesne stosowanie innych leków nefrotoksycznych i ototoksycznych (amfoterycyna B, polimyksyna B, furosemid itp.).

- Jednoczesne podawanie ze środkami zwiotczającymi mięśnie.

- Miastenia.

– Szybkie dożylne podanie aminoglikozydów lub ich dużych dawek do jamy brzusznej i jamy opłucnej.

Środki kontroli podczas stosowania aminoglikozydów

– Nie należy przekraczać maksymalnych dawek dobowych, jeśli nie jest możliwe oznaczenie stężenia aminoglikozydów we krwi.

– Należy monitorować czynność nerek przed podaniem aminoglikozydów, a następnie co 2–3 dni, oznaczając stężenie kreatyniny w surowicy i obliczając klirens kreatyniny.

- Przestrzegać maksymalnego czasu trwania terapii - 7-10 dni, z wyjątkiem bakteryjnego zapalenia wsierdzia - do 14 dni, gruźlicy - do 2 miesięcy.

– Nie przepisuj jednocześnie dwóch aminoglikozydów ani nie zastępuj jednego leku innym, jeśli pierwszy aminoglikozyd był stosowany przez 7-10 dni.

Drugi kurs można przeprowadzić nie wcześniej niż 4-6 tygodni później.

– Kontrola aparatu słuchowego i przedsionkowego (wywiad z pacjentem, w razie potrzeby audiometria).

Środki pomocy

Przede wszystkim - zniesienie leku. Upośledzenie słuchu jest zwykle nieodwracalne, a czynność nerek jest stopniowo przywracana. Wraz z rozwojem blokady nerwowo-mięśniowej jako antidotum podaje się chlorek wapnia.

Ciąża. Aminoglikozydy przenikają przez łożysko i mogą działać nefrotoksycznie na płód. Stosowanie u kobiet w ciąży jest możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych.

Laktacja. Aminoglikozydy przenikają do mleka matki w niskich stężeniach. Możliwy wpływ na mikroflorę jelitową dziecka karmionego piersią.

Neomycyna jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa jej stosowania w tym okresie. Inne aminoglikozydy należy stosować ostrożnie.

W przypadku stosowania większych dawek u niemowląt tak

depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN), objawiająca się otępieniem, letargiem, głęboką depresją oddechową lub śpiączką. Należy zachować ostrożność stosując aminoglikozydy u wcześniaków i noworodków. W wyniku osłabienia funkcji nerek mają dłuższy okres półtrwania, co może prowadzić do kumulacji i toksycznego działania aminoglikozydów.

Geriatria. U osób starszych aminoglikozydy należy stosować tylko wtedy, gdy nie można zastosować mniej toksycznych antybiotyków. U osób w podeszłym wieku, nawet przy prawidłowej czynności nerek, może dojść do uszkodzenia słuchu, dlatego konieczne jest odpowiednie monitorowanie, w tym audiometria.

Interakcje z innymi lekami

Nie mieszać w tej samej strzykawce lub systemie infuzyjnym z antybiotykami beta-laktamowymi lub heparyną ze względu na niezgodność fizyczną i chemiczną.

Zwiększone działanie toksyczne przy jednoczesnym podawaniu dwóch aminoglikozydów lub w połączeniu z innymi lekami nefrotoksycznymi i ototoksycznymi: polimyksyną B, amfoterycyną B, kwasem etakrynowym, furosemidem, wankomycyną.

Zwiększona blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przy jednoczesnym stosowaniu znieczulenia wziewnego, opioidowych leków przeciwbólowych, siarczanu magnezu oraz przetaczania dużych ilości krwi z cytrynianowymi środkami konserwującymi.

Indometacyna, fenylobutazon i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, które zakłócają przepływ krwi przez nerki, mogą spowolnić tempo wydalania aminoglikozydów.

Aminoglikozydy to antybiotyki pochodzenia półsyntetycznego lub naturalnego. Działają bakteriobójczo i niszczą wrażliwe na nie mikroorganizmy chorobotwórcze.

Aminoglikozydy powodują śmierć patogenów tylko w warunkach tlenowych, są nieskuteczne wobec bakterii beztlenowych. Do tej grupy należy kilka półsyntetycznych i kilkanaście naturalnych antybiotyków wytwarzanych z promieniowców.

Mechanizm działania aminoglikozydów polega na tworzeniu nieodwracalnych wiązań kowalencyjnych z podjednostkami rybosomalnymi 30S bakterii, w wyniku czego dochodzi do zaburzenia biosyntezy białek i reprodukcji materiału genetycznego bakterii, co prowadzi do śmierci komórki.

Klasyfikacja aminoglikozydów

Do tej pory istnieje kilka klasyfikacji antybiotyków aminoglikozydowych: zgodnie ze spektrum działania przeciwbakteryjnego, zgodnie z charakterystyką rozwoju oporności podczas długotrwałego stosowania leku, gdy zmniejszenie lub całkowite ustanie działania terapeutycznego leku obserwuje się w trakcie terapii, w zależności od czasu wprowadzenia do praktyki klinicznej.

Jedną z najpopularniejszych klasyfikacji zaproponował I.B. Michajłow, autor podręcznika „Farmakologia kliniczna”. Opiera się na spektrum działania aminoglikozydów oraz cechach powstawania oporności i oporności bakterii na aminoglikozydy. Wyróżnił 4 generacje (generacje) leków przeciwbakteryjnych (zwanych dalej ABP) z tej grupy. Antybiotyki aminoglikozydowe obejmują:

1 st-streptomycyna®, kanamycyna®, neomycyna®, paromomycyna®;
2 p-s-gentamycyna®;
3 p-s-tobramycyna®, sisomycyna®, amikacyna®;
4 p-s-izepamycyna®.

Do czasu wprowadzenia do praktyki klinicznej i zastosowania proponuje się następującą klasyfikację:

preparaty I generacji. Stosowane są przeciwko prątkom z grupy Mycobacterium tuberculosis complex, które są czynnikami sprawczymi gruźlicy. Leki pierwszej generacji są mniej aktywne w stosunku do gronkowców i flory Gram-ujemnej. We współczesnej medycynie praktycznie nie są już używane, ponieważ są przestarzałe.
leki II generacji. Przedstawicielem drugiej grupy jest gentamycyna ® , która wykazuje wysoką aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa. Jego wprowadzenie jest spowodowane pojawieniem się szczepów bakterii opornych na antybiotyki.
preparaty III generacji. Aminoglikozydy III generacji wykazują działanie bakteriobójcze na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
preparaty IV generacji. Isepamycin ® jest wskazany w leczeniu nokardiozy, ropni mózgu, zapalenia opon mózgowych, chorób urologicznych, zakażeń ropnych i sepsy.

Ostatnie generacje zostały wynalezione, gdy poznano molekularne mechanizmy oporności bakterii i odkryto specyficzne enzymy, które inaktywują lek przeciwdrobnoustrojowy.

Preparaty aminoglikozydowe: lista i główna charakterystyka substancji czynnych

Współczesny przemysł farmaceutyczny wytwarza wiele produktów antybiotykowych, które są prezentowane w aptekach pod następującymi nazwami handlowymi:

1	Amikabol®
2
3	Amikacin-Fiolka ®
4	Amikacin-Ferein®
5	Siarczan amikacyny ®
6	Amikin®
7	Amikozyt®
8	Bramitob®
9	Brulamycyna ®
10	Vero-Netilmicin®
11	Garamycyna ®
12
13	Gentamycyna-AKOS®
14	Gentamycyna-K®
15	Gentamycin-Ferein®
16	Siarczan gentamycyny ®
17	Siarczan gentamycyny ® 0,08 g
18	Siarczan Gentamycyny ® zastrzyk 4%
19	Maść Gentamycyna ® 0,1%
20	Dilaterol®
21
22
23	Kwaśny siarczan kanamycyny ®
24	Siarczan kanamycyny ®
25	Siarczan kanamycyny ® kwaśny
26	Kirin®
27	Lycacin®
28	Niebcynin®
29
30	Siarczan neomycyny®
31	Netilmicin Protech®
32	Siarczan netilmycyny ®
33	Netromycyna®
34	Nettawisk®
35	Nettacyna®
36	Selemycyna ®
37
38	Siarczan streptomycyny ®
39	Toby®
40	Toby Podhaler®
41
42	Tobramycin-Gobbi®
43	Tobracin-ADS®
44
45	Tobrex 2X®
46	Tobriss®
47	Tobropt®
48	Tobrosopt®
49	Trobicin®
50	Farcyklina®
51	Hemacyna®

Najpopularniejsze leki omówiono poniżej.

Streptomycyna ®

Biały proszek, podawany domięśniowo. Nie ma zapachu.

Wskazania: gruźlica pierwotna, donowanoza, bruceloza.
Aplikacja: indywidualnie. Wprowadź domięśniowo dotchawiczo, aerozol.
Skutki uboczne: białkomocz, krwiomocz, bezdech, zapalenie nerwu, zapalenie nerwu wzrokowego, wysypki skórne. Jednoczesne stosowanie z kapreomycyną ® zwiększa ryzyko wystąpienia efektu ototoksycznego. W połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie zwiększa się ryzyko wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej.
W okresie leczenia streptomycyną konieczne jest monitorowanie stanu aparatu przedsionkowego i szybkości filtracji kłębuszkowej.
Pacjenci z patologiami układu wydalniczego zmniejszają dzienną dawkę leku w zależności od szybkości przesączania kłębuszkowego.

Neomycyna®

Aerozol lub maść do użytku zewnętrznego. Jednorodna konsystencja.

Wskazania: , liszajec, ropne powikłania odmrożeń i oparzeń.
Funkcje aplikacji: Zaleca się wstrząsnąć butelką przed użyciem produktu. Produkt jest rozpylany na dotkniętą skórę przez trzy sekundy. Procedurę powtarza się od jednego do trzech razy dziennie. Lek stosuje się przez około tydzień.
Skutki uboczne: alergie, świąd, pokrzywka, obrzęk. Długotrwałe stosowanie w połączeniu z gentamycyną ® , kolistyną ® prowadzi do nasilenia efektów toksycznych.
Ważne jest, aby unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi oraz oczami. Nie wdychać rozpylonego leku.

Kanamycyna®

Proszek do przygotowania roztworu.

Wskazania: gruźlica, zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, zapalenie spojówek, stany zapalne i wrzodziejące zmiany rogówki.
Skutki uboczne: hiperbilirubinemia, złe wchłanianie, zaburzenia stolca, zwiększone wytwarzanie gazów, niedokrwistość, małopłytkowość, bóle głowy, utrata wrażliwości mięśni, padaczka, utrata koordynacji, łzawienie, pragnienie, przekrwienie, gorączka, obrzęk naczynioruchowy.
Łączne stosowanie ze streptomycyną, gentamycyną ® , florymycyną ® jest surowo zabronione. Nie zaleca się również przyjmowania leków moczopędnych podczas terapii kanamycyną ®. W połączeniu z antybiotykami β-laktamowymi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek kanamycyna ® jest inaktywowana.

Gentamycyna ®

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych.

Wskazania: zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie płuc, pyothorax, posocznica. Zmiany zakaźne spowodowane ranami, oparzeniami, piorunującym wrzodziejącym ropnym zapaleniem skóry, czyracznością itp.
Skutki uboczne: nudności, wymioty, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, skąpomocz, utrata słuchu, obrzęk naczynioruchowy, wysypki skórne.
Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną ® zmniejsza się szybkość wydalania leku. Wziewne leki przeciwbólowe i gentamycyna ® zwiększają ryzyko blokady nerwowo-mięśniowej.

Tobramycyna ®

Roztwór do inhalacji i wstrzyknięć.

Używany do leczenia: posocznica, infekcje układu sercowo-naczyniowego i moczowo-płciowego, choroby układu oddechowego.
Skutki uboczne: naruszenie funkcji aparatu przedsionkowego, nudności, ból w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie zawartości wapnia, potasu i magnezu w osoczu krwi.
Korzyści z terapii przeciwbakteryjnej powinny przewyższać ryzyko działań niepożądanych w następujących przypadkach: u pacjentów z patologiami nerek, upośledzeniem słuchu, porażeniem drżącym. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi i zwiotczającymi mięśnie.

Amikacyna ®

Wskazania i zakres

Antybiotyki aminoglikozydowe są przepisywane na następujące choroby:

kryptogenna sepsa;
zakaźne uszkodzenie tkanki aparatu zastawkowego serca;
powstające jako powikłanie urazowego uszkodzenia mózgu i nagłej interwencji neurochirurgicznej;
gorączka neutropeniczna;
szpitalny;
zakaźne zmiany miedniczki nerkowej, kielicha i miąższu nerki ();
infekcje w obrębie jamy brzusznej;
zespół stopy cukrzycowej;
zapalenie szpiku kostnego, zbitej części kości, okostnej, a także otaczających tkanek miękkich;
bruceloza;
zapalenie rogówki;
gruźlica.

Leki przeciwbakteryjne podaje się w celu zapobiegania pooperacyjnym powikłaniom infekcyjnym i zapalnym. Aminoglikozydów nie należy stosować w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc. Wynika to z braku aktywności antybiotykowej przeciwko Streptococcus pneumoniae.

Prawidłowemu podaniu aminoglikozydów powinno towarzyszyć:

ścisłe obliczenie dawki z uwzględnieniem wieku, ogólnego stanu zdrowia, chorób przewlekłych, lokalizacji infekcji itp.
przestrzeganie schematu dawkowania, odstępy między dawkami leku;
właściwy wybór drogi podania;
diagnostyka stężenia środka farmakologicznego we krwi;
monitorowanie stężenia kreatyniny w osoczu. Jego stężenie jest ważnym wskaźnikiem aktywności nerek.
przeprowadzanie akumetrii, która mierzy ostrość słuchu, co określa wrażliwość słuchową na fale dźwiękowe o różnych częstotliwościach.

Aminoglikozydy: skutki uboczne i przeciwwskazania

Wysoki poziom toksyczności leku może powodować:

zmniejszenie czułości analizatora słuchowego, pojawienie się obcych dźwięków w uszach, uczucie przekrwienia;
uszkodzenie nerek, które objawia się zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej płynu przez nefrony (jednostka strukturalna i funkcjonalna narządu), jakościową i ilościową zmianą moczu.
bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia motoryczne lub ataksja. Te działania niepożądane są szczególnie wyraźne u osób w podeszłym wieku.
letarg, utrata sił, zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, zmniejszona wrażliwość skóry.
zaburzenia nerwowo-mięśniowe, duszność aż do całkowitego porażenia mięśni oddechowych. Efekt uboczny jest wzmocniony dzięki wspólnemu stosowaniu antybiotyków z lekami zmniejszającymi napięcie mięśni szkieletowych. Podczas antybiotykoterapii aminoglikozydami niepożądane jest przetaczanie krwi cytrynianowej, do której dodaje się cytrynian sodu, co zapobiega jej krzepnięciu.

Nadwrażliwość i reakcje alergiczne w wywiadzie są przeciwwskazaniami do przyjmowania wszystkich leków z tej grupy. Jest to spowodowane możliwą nadwrażliwością krzyżową.

Ogólnoustrojowe stosowanie aminoglikozydów jest przeciwwskazane w:

odwodnienie;
indywidualna nietolerancja amnoglikozydów;
ciężka niewydolność nerek;
uszkodzenie nerwu przedsionkowo-ślimakowego;
myasthenia gravis;
Choroba Parkinsona.

Nie zaleca się leczenia aminoglikozydami noworodków, wcześniaków i osób w podeszłym wieku.

Aminoglikozydy w tabletkach są uważane za mniej skuteczne niż w ampułkach. Wynika to z faktu, że formy iniekcyjne mają większą biodostępność.

Ciąża i laktacja

Aminoglikozydy to silne środki przeciwdrobnoustrojowe, których wpływ na płód nie jest w pełni poznany. Wiadomo, że pokonują barierę łożyskową, działają nefrotoksycznie, aw niektórych przypadkach ulegają przemianom metabolicznym w narządach i tkankach płodu.

Aminoglikozydy mogą prowadzić do całkowitej obustronnej wrodzonej głuchoty i uszkodzenia nerek płodu.

Dlatego stosowanie aminoglikozydów podczas ciąży jest przeciwwskazane.

Leki aminoglikozydowe przenikają do mleka matki. Dlatego pediatrzy zdecydowanie zalecają odmowę leczenia antybiotykami podczas karmienia piersią, aby uniknąć powikłań.

Na naszej stronie można zapoznać się z większością grup antybiotyków, pełnymi listami ich leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. W tym celu utworzono sekcję „” w górnym menu witryny.

Pojawienie się na rynku farmakologicznym nowych antybiotyków o szerokim spektrum działania, takich jak fluorochinolony, cefalosporyny, spowodowało, że lekarze niezwykle rzadko przepisują aminoglikozydy (leki). Lista leków należących do tej grupy jest dość obszerna i obejmuje tak znane leki, jak Gentamycyna, Amikacyna, Streptomycyna. Nawiasem mówiąc, streptomycyna jest historycznie uważana za pierwszy aminoglikozyd. Jest także drugim po penicylinie znanym antybiotykiem. Aminoglikozydy, a raczej leki z serii aminoglikozydów, do dziś pozostają najpopularniejszymi na oddziałach intensywnej terapii i chirurgii.

Krótki opis grupy

Aminoglikozydy to leki (poniżej rozważymy listę leków), które różnią się pochodzeniem półsyntetycznym lub naturalnym. Ma to szybkie i silne działanie bakteriobójcze na organizm.

Leki mają szerokie spektrum działania. Ich aktywność przeciwdrobnoustrojowa jest wyraźna przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, ale jest znacznie zmniejszona w walce z mikroorganizmami Gram-dodatnimi. A aminoglikozydy są całkowicie nieskuteczne wobec beztlenowców.

Ta grupa leków wykazuje doskonałe działanie bakteriobójcze dzięki zdolności do nieodwracalnego hamowania syntezy białek u wrażliwych mikroorganizmów na poziomie rybosomów. Leki działają zarówno w stosunku do komórek namnażających się, jak i znajdujących się w stanie spoczynku. Stopień działania antybiotyków zależy całkowicie od ich stężenia w surowicy krwi pacjenta.

Grupa aminoglikozydów jest obecnie stosowana raczej w ograniczonym zakresie. Wynika to z wysokiej toksyczności tych leków. Takie leki najczęściej wpływają na nerki i narządy słuchu.

Ważną cechą tych środków jest niemożność ich przeniknięcia do żywej komórki. Tak więc aminoglikozydy są całkowicie bezsilne w walce z bakteriami wewnątrzkomórkowymi.

Zalety i wady

Te antybiotyki są szeroko stosowane, jak wspomniano powyżej, w praktyce chirurgicznej. I to nie przypadek. Lekarze podkreślają wiele zalet, jakie mają aminoglikozydy.

Wpływ leków na organizm wyróżnia się takimi pozytywnymi aspektami:

wysoka aktywność przeciwbakteryjna;
brak bolesnej reakcji (z wstrzyknięciem);
rzadkie występowanie alergii;
zdolność niszczenia namnażających się bakterii;
wzmocniony efekt terapeutyczny w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi;
wysoka aktywność w walce z groźnymi infekcjami.

Jednak oprócz opisanych powyżej zalet, ta grupa leków ma również wady.

Wady aminoglikozydów to:

niska aktywność leków przy braku tlenu lub w środowisku kwaśnym;
słaba penetracja głównej substancji do płynów ustrojowych (żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, plwocina);
występowanie wielu skutków ubocznych.

Klasyfikacja leków

Istnieje kilka klasyfikacji.

Tak więc, biorąc pod uwagę kolejność wprowadzania aminoglikozydów do praktyki medycznej, wyróżnia się następujące generacje:

Pierwszymi lekami stosowanymi do zwalczania chorób zakaźnych były streptomycyna, monomycyna, neomycyna, kanamycyna, paromomycyna.
Druga generacja obejmuje bardziej nowoczesne aminoglikozydy (leki). Lista leków: "Gentamycyna", "Tobramycyna", "Sizomycyna", "Netilmicyna".
Do tej grupy należą leki półsyntetyczne, takie jak Amikacyna, Isepamycyna.

W zależności od spektrum działania i pojawiania się oporności aminoglikozydy klasyfikuje się nieco inaczej.

Generacje leków są następujące:

1. Grupa 1 obejmuje takie leki: streptomycynę, kanamycynę, monomycynę, neomycynę. Leki te pozwalają na walkę z patogenami gruźlicy i niektórymi bakteriami atypowymi. Jednak wobec tłumu i gronkowców są bezsilni.

2. Przedstawicielem drugiej generacji aminoglikozydów jest lek "Gentamycyna". Wyróżnia się dużą aktywnością antybakteryjną.

3. Lepsze lekarstwa. Wykazują wysoką aktywność antybakteryjną. Zastosuj przeciwko klebisiella, enterobacter, jest to trzecia generacja aminoglikozydów (leków). Lista leków jest następująca:

- "Sizomycyna";

- "Amycyna";

- "Tobramycyna";

- Netilmycyna.

4. Czwarta grupa obejmuje lek "Isepamycin". Wyróżnia się dodatkową zdolnością do skutecznego zwalczania cytobakterii, aeromonas i nocardia.

W praktyce medycznej opracowano inną klasyfikację. Polega na stosowaniu leków w zależności od kliniki choroby, charakteru zakażenia, a także sposobu aplikacji.

Taka klasyfikacja aminoglikozydów jest następująca:

Leki do ekspozycji ogólnoustrojowej, podawane pozajelitowo (wstrzykiwanie) do organizmu. W leczeniu ropnych infekcji bakteryjnych występujących w ciężkich postaciach, wywołanych przez oportunistyczne mikroorganizmy beztlenowe, przepisywane są następujące leki: gentamycyna, amikacyna, netilmycyna, tobramycyna, sizomycyna. Leczenie niebezpiecznych monoinfekcji opartych na bezwzględnych patogenach jest skuteczne, gdy do terapii włączone są leki "Streptomycyna", "Gentomycyna". W przypadku mykobakteriozy leki Amikacin, Streptomycin, Kanamycin są doskonałe.
Leki stosowane wyłącznie wewnątrz do specjalnych wskazań. Są to: "Paromycyna", "Neomycyna", "Monomycyna".
Leki do stosowania miejscowego. Stosowane są w leczeniu ropnych zakażeń bakteryjnych w otorynolaryngologii i okulistyce. Do miejscowego narażenia opracowano preparaty „Gentamycyna”, „Framycetyna”, „Neomycyna”, „Tobramycyna”.

Wskazania do wizyty

Stosowanie aminoglikozydów jest wskazane w celu zniszczenia szerokiej gamy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. Leki mogą być stosowane w monoterapii. Często łączone są z beta-laktamami.

Aminoglikozydy są przepisywane w leczeniu:

różne lokalizacje;
ropne powikłania pooperacyjne;
infekcje w obrębie jamy brzusznej;
posocznica;
odmiedniczkowe zapalenie nerek występujące w ciężkich postaciach;
zakażone oparzenia;
bakteryjne ropne zapalenie opon mózgowych;
gruźlica;
niebezpieczne choroby zakaźne (dżuma, bruceloza, tularemia);
septyczne zapalenie stawów wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
infekcje dróg moczowych;
choroby okulistyczne: zapalenie powiek, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i spojówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie pęcherza moczowego;
dolegliwości otorynolaryngologiczne: zapalenie ucha zewnętrznego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok;

Skutki uboczne

Niestety w trakcie terapii lekami tej kategorii u pacjenta może wystąpić szereg działań niepożądanych. Główną wadą leków jest wysoka toksyczność. Dlatego tylko lekarz powinien przepisać pacjentowi aminoglikozydy.

Mogą wystąpić skutki uboczne:

Ototoksyczność. Pacjenci skarżą się na utratę słuchu, dzwonienie, hałas. Często wskazują na zatkane uszy. Najczęściej takie reakcje obserwuje się u osób starszych, u osób, które początkowo cierpią na uszkodzenie słuchu. Podobne reakcje rozwijają się u pacjentów z długotrwałą terapią lub podawaniem dużych dawek.
nefrotoksyczność. U pacjenta pojawia się silne pragnienie, zmienia się ilość oddawanego moczu (może zarówno rosnąć, jak i maleć), wzrasta poziom kreatyniny we krwi, zmniejsza się przesączanie kłębuszkowe. Podobne objawy są charakterystyczne dla osób cierpiących na zaburzenia czynności nerek.
Blokada nerwowo-mięśniowa. Czasami podczas terapii oddychanie jest przygnębione. W niektórych przypadkach obserwuje się nawet porażenie mięśni oddechowych. Z reguły takie reakcje są charakterystyczne dla pacjentów z chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami czynności nerek.
zaburzenia przedsionkowe. Objawiają się zaburzeniami koordynacji, zawrotami głowy. Bardzo często takie działania niepożądane pojawiają się, gdy pacjentowi przepisuje się lek "Streptomycyna".
zaburzenia neurologiczne. Mogą wystąpić parestezje, encefalopatia. Czasami terapii towarzyszy uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Bardzo rzadko aminoglikozydy powodują objawy alergiczne, takie jak wysypka skórna.

Przeciwwskazania

Opisane leki mają pewne ograniczenia w stosowaniu. Najczęściej aminoglikozydy (których nazwy podano powyżej) są przeciwwskazane w takich patologiach lub stanach:

indywidualna nadwrażliwość;
naruszenie funkcji wydalniczej nerek;
zaburzenia słuchu;
rozwój ciężkich reakcji neutropenicznych;
zaburzenia przedsionkowe;
myasthenia gravis, zatrucie jadem kiełbasianym, parkinsonizm;
przyspieszony oddech, otępienie.

Ponadto nie należy ich stosować w leczeniu, jeśli w wywiadzie pacjent miał negatywną reakcję na jakikolwiek lek z tej grupy.

Rozważ najpopularniejsze aminoglikozydy.

„amicyna”

Lek ma wyraźny efekt bakteriostatyczny, bakteriobójczy i przeciwgruźliczy na organizm ludzki. Jest wysoce aktywny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Tak świadczy o instrukcji użycia leku "Amikacin". Zastrzyki są skuteczne w leczeniu gronkowców, paciorkowców, pneumokoków, salmonelli, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Lek nie jest w stanie wchłonąć się przez przewód pokarmowy. Dlatego stosuje się go tylko dożylnie lub domięśniowo. Najwyższe stężenie substancji czynnej obserwuje się w surowicy krwi po 1 godzinie. Pozytywny efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 10-12 godzin. Ze względu na tę właściwość zastrzyki wykonuje się dwa razy dziennie.

zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc;
choroby zakaźne otrzewnej (zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zapalenie pęcherzyka żółciowego);
choroby dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
patologie skóry (zmiany wrzodziejące, oparzenia, odleżyny,;
zapalenie szpiku;
zapalenie opon mózgowych, posocznica;
zakażenia gruźlicą.

Często ten środek jest stosowany w przypadku powikłań wywołanych interwencją chirurgiczną.

Stosowanie leku w praktyce pediatrycznej jest dozwolone. Fakt ten potwierdza instrukcje użytkowania leku "Amikacin". W przypadku dzieci od pierwszych dni życia lek ten można przepisać.

Dawki ustala wyłącznie lekarz, w zależności od wieku pacjenta i jego masy ciała.

Na 1 kg masy ciała pacjenta (zarówno osoby dorosłej, jak i dziecka) należy przyjąć 5 mg leku. W tym schemacie drugie wstrzyknięcie podaje się po 8 godzinach.
Jeśli przyjmuje się 7,5 mg leku na 1 kg masy ciała, wówczas odstęp między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin.
Zwróć uwagę, jak instrukcje użytkowania zalecają stosowanie amikacyny dla noworodków. Dla dzieci, które właśnie się urodziły, dawkę oblicza się w następujący sposób: na 1 kg - 7,5 mg. W tym przypadku odstęp między wstrzyknięciami wynosi 18 godzin.
Czas trwania terapii może wynosić 7 dni (w przypadku wstrzyknięć dożylnych) lub 7-10 dni (w przypadku wstrzyknięć domięśniowych).

„Netilmycyna”

Lek ten ma podobne działanie przeciwbakteryjne do amikacyny. Jednocześnie zdarzają się przypadki, gdy „Netilmicin” był wysoce skuteczny przeciwko mikroorganizmom, w których powyższy lek był bezsilny.

Lek ma znaczną przewagę w porównaniu z innymi aminoglikozydami. Jak wskazują instrukcje użytkowania leku "Netilmicin", lek ma mniejszą nefro- i ototoksyczność. Lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania pozajelitowego.

z posocznicą, bakteriemią,
do leczenia podejrzenia zakażenia wywołanego przez drobnoustroje Gram-ujemne;
z infekcjami układu oddechowego, dróg moczowo-płciowych, skóry, aparatu więzadłowego, zapaleniem kości i szpiku;
noworodki w przypadku ciężkich infekcji gronkowcowych (posocznica lub zapalenie płuc);
z infekcjami ran, przedoperacyjnymi i dootrzewnowymi;
w przypadku ryzyka powikłań pooperacyjnych u pacjentów chirurgicznych;
z chorobami zakaźnymi przewodu pokarmowego.

Lek "Gentamycyna"

Jest produkowany w postaci maści, roztworu do wstrzykiwań i tabletek. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze. Działa szkodliwie na wiele Gram-ujemnych Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lek "Gentamycyna" (tabletki lub roztwór), wchodząc do organizmu, niszczy patogeny na poziomie komórkowym. Jak każdy aminoglikozyd, zapewnia naruszenie syntezy białek patogenów. W rezultacie takie bakterie tracą zdolność do dalszego rozmnażania się i nie mogą rozprzestrzeniać się po organizmie.

Antybiotyk jest przepisywany na choroby zakaźne, które wpływają na różne układy i narządy:

zapalenie opon mózgowych;
zapalenie otrzewnej;
zapalenie gruczołu krokowego;
rzeżączka;
zapalenie szpiku;
zapalenie pęcherza;
odmiedniczkowe zapalenie nerek;
zapalenie błony śluzowej macicy;
ropniak opłucnej;
zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;

Lek "Gentamycyna" jest dość poszukiwany w medycynie. Pozwala leczyć pacjentów z poważnymi infekcjami dróg oddechowych i moczowych. Ten środek jest zalecany przy procesach infekcyjnych obejmujących otrzewną, kości, tkanki miękkie lub skórę.

Aminoglikozydy nie są przeznaczone do samodzielnego leczenia. Nie zapominaj, że tylko wykwalifikowany lekarz może wybrać niezbędny antybiotyk. Dlatego nie należy samoleczyć. Powierz swoje zdrowie profesjonalistom!

Pojawienie się na rynku farmakologicznym nowych antybiotyków o szerokim spektrum działania, takich jak fluorochinolony, cefalosporyny, spowodowało, że lekarze niezwykle rzadko przepisują aminoglikozydy (leki). Lista leków należących do tej grupy jest dość obszerna i obejmuje tak znane leki, jak penicylina, gentamycyna, amikacyna. Do dziś największą popularnością na oddziałach intensywnej terapii i chirurgii cieszą się leki z grupy aminoglikozydów.

Krótki opis grupy

Aminoglikozydy to leki (poniżej rozważymy listę leków), które różnią się pochodzeniem półsyntetycznym lub naturalnym. Ta grupa antybiotyków ma szybkie i silne działanie bakteriobójcze na organizm.

Zalety i wady

Te antybiotyki są szeroko stosowane, jak wspomniano powyżej, w praktyce chirurgicznej. I to nie przypadek. Lekarze podkreślają wiele zalet, jakie mają aminoglikozydy.

Wpływ leków na organizm wyróżnia się takimi pozytywnymi aspektami:

wysoka aktywność przeciwbakteryjna;
brak bolesnej reakcji (z wstrzyknięciem);
rzadkie występowanie alergii;
zdolność niszczenia namnażających się bakterii;
wzmocniony efekt terapeutyczny w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi;
wysoka aktywność w walce z groźnymi infekcjami.

Jednak oprócz opisanych powyżej zalet, ta grupa leków ma również wady.

Wady aminoglikozydów to:

niska aktywność leków przy braku tlenu lub w środowisku kwaśnym;
słaba penetracja głównej substancji do płynów ustrojowych (żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, plwocina);
występowanie wielu skutków ubocznych.

Klasyfikacja leków

Istnieje kilka klasyfikacji.

Tak więc, biorąc pod uwagę kolejność wprowadzania aminoglikozydów do praktyki medycznej, wyróżnia się następujące generacje:

Pierwszymi lekami stosowanymi do zwalczania chorób zakaźnych były streptomycyna, monomycyna, neomycyna, kanamycyna, paromomycyna.
Druga generacja obejmuje bardziej nowoczesne aminoglikozydy (leki). Lista leków: "Gentamycyna", "Tobramycyna", "Sizomycyna", "Netilmicyna".
Do tej grupy należą leki półsyntetyczne, takie jak Amikacyna, Isepamycyna.

W zależności od spektrum działania i pojawiania się oporności aminoglikozydy klasyfikuje się nieco inaczej.

Generacje leków są następujące:

1. Grupa 1 obejmuje takie leki: streptomycynę, kanamycynę, monomycynę, neomycynę. Leki te pozwalają na walkę z patogenami gruźlicy i niektórymi bakteriami atypowymi. Są jednak bezsilni wobec wielu mikroorganizmów Gram-ujemnych i gronkowców.

2. Przedstawicielem drugiej generacji aminoglikozydów jest lek "Gentamycyna". Wyróżnia się dużą aktywnością antybakteryjną.

3. Lepsze lekarstwa. Wykazują wysoką aktywność antybakteryjną. Stosowany przeciwko Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa jest trzecią generacją aminoglikozydów (leków). Lista leków jest następująca:

- "Sizomycyna";

- "Amycyna";

- "Tobramycyna";

- Netilmycyna.

4. Czwarta grupa obejmuje lek "Isepamycin". Wyróżnia się dodatkową zdolnością do skutecznego zwalczania cytobakterii, aeromonas i nocardia.

W praktyce medycznej opracowano inną klasyfikację. Polega na stosowaniu leków w zależności od kliniki choroby, charakteru zakażenia, a także sposobu aplikacji.

Taka klasyfikacja aminoglikozydów jest następująca:

Leki do ekspozycji ogólnoustrojowej, podawane pozajelitowo (wstrzykiwanie) do organizmu. W leczeniu ropnych infekcji bakteryjnych występujących w ciężkich postaciach, wywołanych przez oportunistyczne mikroorganizmy beztlenowe, przepisywane są następujące leki: gentamycyna, amikacyna, netilmycyna, tobramycyna, sizomycyna. Leczenie niebezpiecznych monoinfekcji opartych na bezwzględnych patogenach jest skuteczne, gdy do terapii włączone są leki "Streptomycyna", "Gentomycyna". W przypadku mykobakteriozy leki Amikacin, Streptomycin, Kanamycin są doskonałe.
Leki stosowane wyłącznie wewnątrz do specjalnych wskazań. Są to: "Paromycyna", "Neomycyna", "Monomycyna".
Leki do stosowania miejscowego. Stosowane są w leczeniu ropnych zakażeń bakteryjnych w otorynolaryngologii i okulistyce. Do miejscowego narażenia opracowano preparaty „Gentamycyna”, „Framycetyna”, „Neomycyna”, „Tobramycyna”.

Wskazania do wizyty

Stosowanie aminoglikozydów jest wskazane w celu zniszczenia szerokiej gamy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. Leki mogą być stosowane w monoterapii. Często łączone są z beta-laktamami.

Aminoglikozydy są przepisywane w leczeniu:

zakażenia szpitalne o różnej lokalizacji;
ropne powikłania pooperacyjne;
infekcje w obrębie jamy brzusznej;
posocznica;
odmiedniczkowe zapalenie nerek występujące w ciężkich postaciach;
zakażone oparzenia;
bakteryjne ropne zapalenie opon mózgowych;
gruźlica;
niebezpieczne choroby zakaźne (dżuma, bruceloza, tularemia);
septyczne zapalenie stawów wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
infekcje dróg moczowych;
choroby okulistyczne: zapalenie powiek, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i spojówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie pęcherza moczowego;
dolegliwości otorynolaryngologiczne: zapalenie ucha zewnętrznego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok;

Skutki uboczne

Mogą wystąpić skutki uboczne:

Ototoksyczność. Pacjenci skarżą się na utratę słuchu, dzwonienie, hałas. Często wskazują na zatkane uszy. Najczęściej takie reakcje obserwuje się u osób starszych, u osób, które początkowo cierpią na uszkodzenie słuchu. Podobne reakcje rozwijają się u pacjentów z długotrwałą terapią lub podawaniem dużych dawek.
nefrotoksyczność. U pacjenta pojawia się silne pragnienie, zmienia się ilość oddawanego moczu (może zarówno rosnąć, jak i maleć), wzrasta poziom kreatyniny we krwi, zmniejsza się przesączanie kłębuszkowe. Podobne objawy są charakterystyczne dla osób cierpiących na zaburzenia czynności nerek.
Blokada nerwowo-mięśniowa. Czasami podczas terapii oddychanie jest przygnębione. W niektórych przypadkach obserwuje się nawet porażenie mięśni oddechowych. Z reguły takie reakcje są charakterystyczne dla pacjentów z chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami czynności nerek.
zaburzenia przedsionkowe. Objawiają się zaburzeniami koordynacji, zawrotami głowy. Bardzo często takie działania niepożądane pojawiają się, gdy pacjentowi przepisuje się lek "Streptomycyna".
zaburzenia neurologiczne. Mogą wystąpić parestezje, encefalopatia. Czasami terapii towarzyszy uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Bardzo rzadko aminoglikozydy powodują objawy alergiczne, takie jak wysypka skórna.

Przeciwwskazania

Opisane leki mają pewne ograniczenia w stosowaniu. Najczęściej aminoglikozydy (których nazwy podano powyżej) są przeciwwskazane w takich patologiach lub stanach:

indywidualna nadwrażliwość;
naruszenie funkcji wydalniczej nerek;
zaburzenia słuchu;
rozwój ciężkich reakcji neutropenicznych;
zaburzenia przedsionkowe;
myasthenia gravis, zatrucie jadem kiełbasianym, parkinsonizm;
przyspieszony oddech, otępienie.

Ponadto nie należy ich stosować w leczeniu, jeśli w wywiadzie pacjent miał negatywną reakcję na jakikolwiek lek z tej grupy.

Rozważ najpopularniejsze aminoglikozydy.

„amicyna”

zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc;
choroby zakaźne otrzewnej (zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zapalenie pęcherzyka żółciowego);
choroby dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
patologie skóry (zmiany wrzodziejące, oparzenia, odleżyny, zainfekowane rany);
zapalenie szpiku;
zapalenie opon mózgowych, posocznica;
zakażenia gruźlicą.

Często ten środek jest stosowany w przypadku powikłań wywołanych interwencją chirurgiczną.

Stosowanie leku w praktyce pediatrycznej jest dozwolone. Fakt ten potwierdza instrukcje użytkowania leku "Amikacin". W przypadku dzieci od pierwszych dni życia lek ten można przepisać.

Dawki ustala wyłącznie lekarz, w zależności od wieku pacjenta i jego masy ciała.

Na 1 kg masy ciała pacjenta (zarówno osoby dorosłej, jak i dziecka) należy przyjąć 5 mg leku. W tym schemacie drugie wstrzyknięcie podaje się po 8 godzinach.
Jeśli przyjmuje się 7,5 mg leku na 1 kg masy ciała, wówczas odstęp między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin.
Zwróć uwagę, jak instrukcje użytkowania zalecają stosowanie amikacyny dla noworodków. Dla dzieci, które właśnie się urodziły, dawkę oblicza się w następujący sposób: na 1 kg - 7,5 mg. W tym przypadku odstęp między wstrzyknięciami wynosi 18 godzin.
Czas trwania terapii może wynosić 7 dni (w przypadku wstrzyknięć dożylnych) lub 7-10 dni (w przypadku wstrzyknięć domięśniowych).

„Netilmycyna”

z posocznicą, bakteriemią,
do leczenia podejrzenia zakażenia wywołanego przez drobnoustroje Gram-ujemne;
z infekcjami układu oddechowego, dróg moczowo-płciowych, skóry, aparatu więzadłowego, zapaleniem kości i szpiku;
noworodki w przypadku ciężkich infekcji gronkowcowych (posocznica lub zapalenie płuc);
z infekcjami ran, przedoperacyjnymi i dootrzewnowymi;
w przypadku ryzyka powikłań pooperacyjnych u pacjentów chirurgicznych;
z chorobami zakaźnymi przewodu pokarmowego.

"Penicylina"

Ten lek jest jednym z głównych w grupie antybiotyków. Wykazuje aktywność wobec wielu mikroorganizmów.

Wrażliwy na działanie „penicyliny”:

paciorkowce;
gonokoki;
meningokoki;
pneumokoki;
patogeny błonicy, wąglika, tężca, zgorzeli gazowej;
niektóre szczepy gronkowców, proteus.

Lekarze zauważają najskuteczniejszy wpływ na organizm przy wstrzyknięciu domięśniowym. Przy takim wstrzyknięciu po 30-60 minutach obserwuje się najwyższe stężenie leku "Penicylina" we krwi.

Aminoglikozydy z serii penicylin są przepisywane w następujących przypadkach:

Leki te są bardzo poszukiwane w leczeniu sepsy. Polecane są w leczeniu zakażeń gonokokowych, meningokokowych, pneumokokowych.
Lek "Penicylina" jest przepisywany pacjentom, którzy przeszli interwencje chirurgiczne, aby zapobiec powikłaniom.
Narzędzie pomaga zwalczać ropne zapalenie opon mózgowych, ropnie mózgu, rzeżączkę, sykozę, kiłę. Polecany jest przy ciężkich oparzeniach i ranach.
Terapia lekiem „Penicylina” jest przepisywana pacjentom cierpiącym na zapalenie ucha i oczu.
Lek stosuje się w leczeniu ogniskowego i płatowego zapalenia płuc, zapalenia dróg żółciowych, zapalenia pęcherzyka żółciowego, septycznego zapalenia wsierdzia.
Dla osób cierpiących na reumatyzm lek ten jest przepisywany w celu leczenia i profilaktyki.
Lek stosuje się u noworodków i niemowląt, u których rozpoznano posocznicę pępowinową, posocznicę lub chorobę septikotoksyczną.
Lek znajduje się w leczeniu następujących dolegliwości: zapalenie ucha, szkarlatyna, błonica, ropne zapalenie opłucnej.

Po podaniu domięśniowym substancja czynna leku jest szybko wchłaniana do krwi. Ale po 3-4 godzinach lek w organizmie nie jest już obserwowany. Dlatego w celu zapewnienia niezbędnego stężenia zaleca się powtarzanie iniekcji co 3-4 godziny.

Lek "Gentamycyna"

Jest produkowany w postaci maści, roztworu do wstrzykiwań i tabletek. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze. Działa szkodliwie na wiele bakterii Gram-ujemnych, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Antybiotyk jest przepisywany na choroby zakaźne, które wpływają na różne układy i narządy:

zapalenie opon mózgowych;
zapalenie otrzewnej;
zapalenie gruczołu krokowego;
rzeżączka;
zapalenie szpiku;
zapalenie pęcherza;
odmiedniczkowe zapalenie nerek;
zapalenie błony śluzowej macicy;
ropniak opłucnej;
zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;

Spis treści [Pokaż]

Pojawienie się na rynku farmakologicznym nowych antybiotyków o szerokim spektrum działania, takich jak fluorochinolony, cefalosporyny, spowodowało, że lekarze niezwykle rzadko przepisują aminoglikozydy (leki). Lista leków należących do tej grupy jest dość obszerna i obejmuje tak znane leki, jak penicylina, gentamycyna, amikacyna. Do dziś największą popularnością na oddziałach intensywnej terapii i chirurgii cieszą się leki z grupy aminoglikozydów.

Grupa aminoglikozydów jest obecnie stosowana raczej w ograniczonym zakresie. Wynika to z wysokiej toksyczności tych leków. Takie leki najczęściej wpływają na nerki i narządy słuchu.

Ważną cechą tych środków jest niemożność ich przeniknięcia do żywej komórki. Tak więc aminoglikozydy są całkowicie bezsilne w walce z bakteriami wewnątrzkomórkowymi.

Te antybiotyki są szeroko stosowane, jak wspomniano powyżej, w praktyce chirurgicznej. I to nie przypadek. Lekarze podkreślają wiele zalet, jakie mają aminoglikozydy.

Wpływ leków na organizm wyróżnia się takimi pozytywnymi aspektami:

wysoka aktywność przeciwbakteryjna;
brak bolesnej reakcji (z wstrzyknięciem);
rzadkie występowanie alergii;
zdolność niszczenia namnażających się bakterii;
wzmocniony efekt terapeutyczny w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi;
wysoka aktywność w walce z groźnymi infekcjami.

Jednak oprócz opisanych powyżej zalet, ta grupa leków ma również wady.

Wady aminoglikozydów to:

niska aktywność leków przy braku tlenu lub w środowisku kwaśnym;
słaba penetracja głównej substancji do płynów ustrojowych (żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, plwocina);
występowanie wielu skutków ubocznych.

Istnieje kilka klasyfikacji.

Tak więc, biorąc pod uwagę kolejność wprowadzania aminoglikozydów do praktyki medycznej, wyróżnia się następujące generacje:

Pierwszymi lekami stosowanymi do zwalczania chorób zakaźnych były streptomycyna, monomycyna, neomycyna, kanamycyna, paromomycyna.
Druga generacja obejmuje bardziej nowoczesne aminoglikozydy (leki). Lista leków: "Gentamycyna", "Tobramycyna", "Sizomycyna", "Netilmicyna".
Do tej grupy należą leki półsyntetyczne, takie jak Amikacyna, Isepamycyna.

W zależności od spektrum działania i pojawiania się oporności aminoglikozydy klasyfikuje się nieco inaczej.

Generacje leków są następujące:

2. Przedstawicielem drugiej generacji aminoglikozydów jest lek "Gentamycyna". Wyróżnia się dużą aktywnością antybakteryjną.

- "Sizomycyna";

- "Amycyna";

- "Tobramycyna";

- Netilmycyna.

4. Czwarta grupa obejmuje lek "Isepamycin". Wyróżnia się dodatkową zdolnością do skutecznego zwalczania cytobakterii, aeromonas i nocardia.

W praktyce medycznej opracowano inną klasyfikację. Polega na stosowaniu leków w zależności od kliniki choroby, charakteru zakażenia, a także sposobu aplikacji.

Taka klasyfikacja aminoglikozydów jest następująca:

Leki do ekspozycji ogólnoustrojowej, podawane pozajelitowo (wstrzykiwanie) do organizmu. W leczeniu ropnych infekcji bakteryjnych występujących w ciężkich postaciach, wywołanych przez oportunistyczne mikroorganizmy beztlenowe, przepisywane są następujące leki: gentamycyna, amikacyna, netilmycyna, tobramycyna, sizomycyna. Leczenie niebezpiecznych monoinfekcji opartych na bezwzględnych patogenach jest skuteczne, gdy do terapii włączone są leki "Streptomycyna", "Gentomycyna". W przypadku mykobakteriozy leki Amikacin, Streptomycin, Kanamycin są doskonałe.
Leki stosowane wyłącznie wewnątrz do specjalnych wskazań. Są to: "Paromycyna", "Neomycyna", "Monomycyna".
Leki do stosowania miejscowego. Stosowane są w leczeniu ropnych zakażeń bakteryjnych w otorynolaryngologii i okulistyce. Do miejscowego narażenia opracowano preparaty „Gentamycyna”, „Framycetyna”, „Neomycyna”, „Tobramycyna”.

Stosowanie aminoglikozydów jest wskazane w celu zniszczenia szerokiej gamy tlenowych patogenów Gram-ujemnych. Leki mogą być stosowane w monoterapii. Często łączone są z beta-laktamami.

Aminoglikozydy są przepisywane w leczeniu:

zakażenia szpitalne o różnej lokalizacji;
ropne powikłania pooperacyjne;
infekcje w obrębie jamy brzusznej;
posocznica;
infekcyjne zapalenie wsierdzia;
odmiedniczkowe zapalenie nerek występujące w ciężkich postaciach;
zakażone oparzenia;
bakteryjne ropne zapalenie opon mózgowych;
gruźlica;
niebezpieczne choroby zakaźne (dżuma, bruceloza, tularemia);
septyczne zapalenie stawów wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
infekcje dróg moczowych;
choroby okulistyczne: zapalenie powiek, bakteryjne zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i spojówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie pęcherza moczowego;
dolegliwości otorynolaryngologiczne: zapalenie ucha zewnętrznego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok;
infekcje pierwotniakowe.

Mogą wystąpić skutki uboczne:

Ototoksyczność. Pacjenci skarżą się na utratę słuchu, dzwonienie, hałas. Często wskazują na zatkane uszy. Najczęściej takie reakcje obserwuje się u osób starszych, u osób, które początkowo cierpią na uszkodzenie słuchu. Podobne reakcje rozwijają się u pacjentów z długotrwałą terapią lub podawaniem dużych dawek.
Nefrotoksyczność. U pacjenta pojawia się silne pragnienie, zmienia się ilość oddawanego moczu (może zarówno rosnąć, jak i maleć), wzrasta poziom kreatyniny we krwi, zmniejsza się przesączanie kłębuszkowe. Podobne objawy są charakterystyczne dla osób cierpiących na zaburzenia czynności nerek.
Blokada nerwowo-mięśniowa. Czasami podczas terapii oddychanie jest przygnębione. W niektórych przypadkach obserwuje się nawet porażenie mięśni oddechowych. Z reguły takie reakcje są charakterystyczne dla pacjentów z chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami czynności nerek.
zaburzenia przedsionkowe. Objawiają się zaburzeniami koordynacji, zawrotami głowy. Bardzo często takie działania niepożądane pojawiają się, gdy pacjentowi przepisuje się lek "Streptomycyna".
zaburzenia neurologiczne. Mogą wystąpić parestezje, encefalopatia. Czasami terapii towarzyszy uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Bardzo rzadko aminoglikozydy powodują objawy alergiczne, takie jak wysypka skórna.

Opisane leki mają pewne ograniczenia w stosowaniu. Najczęściej aminoglikozydy (których nazwy podano powyżej) są przeciwwskazane w takich patologiach lub stanach:

indywidualna nadwrażliwość;
naruszenie funkcji wydalniczej nerek;
zaburzenia słuchu;
rozwój ciężkich reakcji neutropenicznych;
zaburzenia przedsionkowe;
myasthenia gravis, zatrucie jadem kiełbasianym, parkinsonizm;
przyspieszony oddech, otępienie.

Ponadto nie należy ich stosować w leczeniu, jeśli w wywiadzie pacjent miał negatywną reakcję na jakikolwiek lek z tej grupy.

Rozważ najpopularniejsze aminoglikozydy.

zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropnie płuc;
choroby zakaźne otrzewnej (zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, zapalenie pęcherzyka żółciowego);
choroby dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
patologie skóry (zmiany wrzodziejące, oparzenia, odleżyny, zainfekowane rany);
zapalenie szpiku;
zapalenie opon mózgowych, posocznica;
zakażenia gruźlicą.

Często ten środek jest stosowany w przypadku powikłań wywołanych interwencją chirurgiczną.

Stosowanie leku w praktyce pediatrycznej jest dozwolone. Fakt ten potwierdza instrukcje użytkowania leku "Amikacin". W przypadku dzieci od pierwszych dni życia lek ten można przepisać.

Dawki ustala wyłącznie lekarz, w zależności od wieku pacjenta i jego masy ciała.

Na 1 kg masy ciała pacjenta (zarówno osoby dorosłej, jak i dziecka) należy przyjąć 5 mg leku. W tym schemacie drugie wstrzyknięcie podaje się po 8 godzinach.
Jeśli przyjmuje się 7,5 mg leku na 1 kg masy ciała, wówczas odstęp między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin.
Zwróć uwagę, jak instrukcje użytkowania zalecają stosowanie amikacyny dla noworodków. Dla dzieci, które właśnie się urodziły, dawkę oblicza się w następujący sposób: na 1 kg - 7,5 mg. W tym przypadku odstęp między wstrzyknięciami wynosi 18 godzin.
Czas trwania terapii może wynosić 7 dni (w przypadku wstrzyknięć dożylnych) lub 7-10 dni (w przypadku wstrzyknięć domięśniowych).

z posocznicą, bakteriemią,
do leczenia podejrzenia zakażenia wywołanego przez drobnoustroje Gram-ujemne;
z infekcjami układu oddechowego, dróg moczowo-płciowych, skóry, aparatu więzadłowego, zapaleniem kości i szpiku;
noworodki w przypadku ciężkich infekcji gronkowcowych (posocznica lub zapalenie płuc);
z infekcjami ran, przedoperacyjnymi i dootrzewnowymi;
w przypadku ryzyka powikłań pooperacyjnych u pacjentów chirurgicznych;
z chorobami zakaźnymi przewodu pokarmowego.

Ten lek jest jednym z głównych w grupie antybiotyków. Wykazuje aktywność wobec wielu mikroorganizmów.

Wrażliwy na działanie „penicyliny”:

paciorkowce;
gonokoki;
meningokoki;
pneumokoki;
patogeny błonicy, wąglika, tężca, zgorzeli gazowej;
niektóre szczepy gronkowców, proteus.

Lekarze zauważają najskuteczniejszy wpływ na organizm przy wstrzyknięciu domięśniowym. Przy takim wstrzyknięciu po 30-60 minutach obserwuje się najwyższe stężenie leku "Penicylina" we krwi.

Aminoglikozydy z serii penicylin są przepisywane w następujących przypadkach:

Leki te są bardzo poszukiwane w leczeniu sepsy. Polecane są w leczeniu zakażeń gonokokowych, meningokokowych, pneumokokowych.
Lek "Penicylina" jest przepisywany pacjentom, którzy przeszli interwencje chirurgiczne, aby zapobiec powikłaniom.
Narzędzie pomaga zwalczać ropne zapalenie opon mózgowych, ropnie mózgu, rzeżączkę, sykozę, kiłę. Polecany jest przy ciężkich oparzeniach i ranach.
Terapia lekiem „Penicylina” jest przepisywana pacjentom cierpiącym na zapalenie ucha i oczu.
Lek stosuje się w leczeniu ogniskowego i płatowego zapalenia płuc, zapalenia dróg żółciowych, zapalenia pęcherzyka żółciowego, septycznego zapalenia wsierdzia.
Dla osób cierpiących na reumatyzm lek ten jest przepisywany w celu leczenia i profilaktyki.
Lek stosuje się u noworodków i niemowląt, u których rozpoznano posocznicę pępowinową, posocznicę lub chorobę septikotoksyczną.
Lek znajduje się w leczeniu następujących dolegliwości: zapalenie ucha, szkarlatyna, błonica, ropne zapalenie opłucnej.

Antybiotyk jest przepisywany na choroby zakaźne, które wpływają na różne układy i narządy:

zapalenie opon mózgowych;
zapalenie otrzewnej;
zapalenie gruczołu krokowego;
rzeżączka;
zapalenie szpiku;
zapalenie pęcherza;
odmiedniczkowe zapalenie nerek;
zapalenie błony śluzowej macicy;
ropniak opłucnej;
zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;

Aminoglikozydy to antybiotyki pochodzenia półsyntetycznego lub naturalnego. Działają bakteriobójczo i niszczą wrażliwe na nie mikroorganizmy chorobotwórcze. Skuteczność terapeutyczna aminoglikozydów jest wyższa niż antybiotyków beta-laktamowych. W praktyce klinicznej stosuje się je w leczeniu ciężkich infekcji, którym towarzyszy zahamowanie układu odpornościowego.

Aminoglikozydy są dobrze tolerowane przez organizm, nie wywołując pojawienia się alergii, ale mają wysoki stopień toksyczności. Aminoglikozydy powodują śmierć patogenów tylko w warunkach tlenowych, są nieskuteczne wobec bakterii beztlenowych. Do tej grupy należy kilka półsyntetycznych i kilkanaście naturalnych antybiotyków wytwarzanych z promieniowców.

1 p-s - streptomycyna, kanamycyna, neomycyna, paromomycyna;
2 ps - gentamycyna;
3 p-s - tobramycyna, sisomycyna, amikacyna;
4 p-s - izepamycyna.

Do czasu wprowadzenia do praktyki klinicznej i zastosowania proponuje się następującą klasyfikację:

preparaty I generacji. Stosowane są przeciwko prątkom z grupy Mycobacterium tuberculosis complex, które są czynnikami sprawczymi gruźlicy. Leki pierwszej generacji są mniej aktywne w stosunku do gronkowców i flory Gram-ujemnej. We współczesnej medycynie praktycznie nie są już używane, ponieważ są przestarzałe.
leki II generacji. Przedstawicielem drugiej grupy jest gentamycyna, która wykazuje wysoką aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa. Jego wprowadzenie jest spowodowane pojawieniem się szczepów bakterii opornych na antybiotyki.
preparaty III generacji. Aminoglikozydy III generacji wykazują działanie bakteriobójcze na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
preparaty IV generacji. Isepamycyna jest wskazana w leczeniu nokardiozy, ropni mózgu, zapalenia opon mózgowych, chorób urologicznych, infekcji ropnych i posocznicy.

Najnowsze generacje zostały wynalezione, gdy poznano molekularne mechanizmy oporności i odkryto specyficzne enzymy, które inaktywują środek przeciwdrobnoustrojowy.

Współczesny przemysł farmaceutyczny wytwarza wiele produktów antybiotykowych, które są prezentowane w aptekach pod następującymi nazwami handlowymi:

1	amikabol
2	Amikacyna
3	Fiolka z amikacyną
4	Amikacin-Ferein
5	Siarczan amikacyny
6	Amikin
7	zapalenie amiszki
8	Bramitob
9	Brulamycyna
10	Vero-Netilmycyna
11	Garamycyna
12	Gentamycyna
13	Gentamycyna-AKOS
14	Gentamycyna-K
15	Gentamycyna-Fereina
16	Siarczan gentamycyny
17	Siarczan gentamycyny 0,08 g
18	Roztwór siarczanu gentamycyny do wstrzykiwań 4%
19	Maść gentamycyna 0,1%
20	dilaterol
21	Izofra
22	kanamycyna
23	Kwaśny siarczan kanamycyny
24	Siarczan kanamycyny
25	Kwas siarczanowy kanamycyny
26	Kirin
27	Likacyna
28	Niebcyn
29	neomycyna
30	Siarczan neomycyny
31	Netilmycyna Protech
32	Siarczan netilmycyny
33	Netromycyna
34	Nettawisk
35	netacyna
36	Selemycyna
37	Streptomycyna
38	siarczan streptomycyny
39	Toby'ego
40	Toby Podhaler
41	Tobramycyna
42	Tobramycyna-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2x
46	Tobrissa
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicyna
50	farcyklina
51	Hemacyna

Najpopularniejsze leki omówiono poniżej.

Biały proszek, podawany domięśniowo. Nie ma zapachu.

Wskazania: gruźlica pierwotna, donowanoza, bruceloza.
Zastosowanie: indywidualnie. Wprowadź domięśniowo dotchawiczo, aerozol.
Działania niepożądane: białkomocz, krwiomocz, bezdech, zapalenie nerwu, zaburzenia stolca, zapalenie nerwu wzrokowego, wysypki skórne.
W okresie terapii streptomycyną konieczne jest monitorowanie stanu aparatu przedsionkowego i funkcjonowania układu moczowego.
U pacjentów z patologiami układu wydalniczego dzienne spożycie dopuszczalne dla osoby zdrowej jest zmniejszone.
Jednoczesne stosowanie z kapreomycyną zwiększa ryzyko wystąpienia efektu ototoksycznego. W połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie blokuje przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Aerozol lub maść do użytku zewnętrznego. Jednorodna konsystencja.

Wskazany jest przy chorobach skóry pochodzenia zakaźnego, czyrakach, liszajach, powikłaniach po odmrożeniach i oparzeniach.
Zaleca się wstrząsnąć butelką. Produkt jest rozpylany na dotkniętą skórę przez trzy sekundy. Procedurę powtarza się od jednego do trzech razy dziennie. Lek stosuje się przez około tydzień.
Skutki uboczne: alergie, swędzenie, pokrzywka, obrzęk.
Ważne jest, aby unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi oraz oczami. Nie wdychać rozpylonego leku.
Długotrwałe stosowanie w połączeniu z gentamycyną, kolistyną prowadzi do nasilenia działania toksycznego.

Gruźlica, zapalenie jelit, zapalenie jelita grubego, zapalenie spojówek, stany zapalne i wrzodziejące zmiany rogówki.
Po podaniu doustnym pojedyncza dawka dla osoby dorosłej nie powinna przekraczać jednego grama. Podczas terapii nerkozastępczej 2 gr. substancji rozpuszcza się w pół litra roztworu do dializy.
Wskazania: hiperbilirubinemia, złe wchłanianie, zaburzenia stolca, zwiększone wytwarzanie gazów, niedokrwistość, małopłytkowość, bóle głowy, utrata wrażliwości mięśni, padaczka, utrata koordynacji, łzawienie, pragnienie, przekrwienie, gorączka, obrzęk naczynioruchowy.
Łączne stosowanie ze streptomycyną, gentamycyną, florymycyną jest surowo zabronione. Nie zaleca się również przyjmowania leków moczopędnych podczas terapii kanamycyną.
W skojarzeniu z antybiotykami β-laktamowymi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dochodzi do inaktywacji kanamycyny.

Roztwór do wstrzykiwań domięśniowych.

Wskazania: zapalenie pęcherzyka żółciowego, angiocholitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego (link do artykułu poniżej), zapalenie płuc, pyothorax, zapalenie otrzewnej, posocznica. Zmiany zakaźne spowodowane ranami, oparzeniami, piorunującym wrzodziejącym piodermią, czyrakami, trądzikiem itp.
Jest wybierany indywidualnie, biorąc pod uwagę ciężkość choroby, lokalizację infekcji, wrażliwość patogenu.
Skutki uboczne na przykład: nudności, wymioty, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, skąpomocz, utrata słuchu, obrzęk naczynioruchowy, wysypki skórne.
Ostrożnie stosować w chorobie Parkinsona.
Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną zmniejsza się szybkość oczyszczania płynów ustrojowych lub tkanek ciała.
Wziewne środki przeciwbólowe i gentamycyna zwiększają ryzyko blokady nerwowo-mięśniowej.

Roztwór do inhalacji i wstrzyknięć.

Do leczenia: sepsy, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, infekcji układu sercowo-naczyniowego i moczowo-płciowego, chorób układu oddechowego.
Zalecane jest indywidualne podejście w zależności od genezy zakażenia, ciężkości przebiegu choroby i wieku osoby.
Skutki uboczne na przykład: naruszenie funkcji aparatu przedsionkowego, nudności, ból w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie zawartości wapnia, potasu i magnezu w osoczu krwi.
Korzyści z terapii przeciwbakteryjnej powinny przewyższać ryzyko działań niepożądanych w następujących przypadkach: u pacjentów z patologiami nerek, upośledzeniem słuchu, porażeniem drżącym.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi i zwiotczającymi mięśnie.

Proszek do przygotowania roztworu.

Zastosowanie: stany zapalne otrzewnej, posocznica noworodków, infekcje ośrodkowego układu nerwowego i narządu ruchu, ropne zapalenie opłucnej, ropnie.
Dawki ustalane są indywidualnie. Maksymalna dzienna dawka dla osoby dorosłej wynosi półtora grama.
Podwyższona temperatura ciała, senność, pogorszenie koncentracji, zaburzenia przedsionkowe.
Ostrożnie stosować w leczeniu pacjentów z idiopatycznym zespołem Parkinsona.
Schemat dawkowania jest dostosowany do przewlekłej choroby nerek.
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na wszystkie antybiotyki aminoglikozydowe ze względu na ryzyko alergii krzyżowej.
Eter dietylowy w połączeniu z amikacyną prowadzi do depresji oddechowej.

Amikacyny nie należy przyjmować podczas przyjmowania kompleksów witaminowych.

Zastrzyk.

Szpitalne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ostre rozlane ropne zapalenie przestrzeni komórkowych, powikłania pooperacyjne, zakażenie krwi.
Dawka: dobierana indywidualnie z uwzględnieniem wrażliwości drobnoustrojów na lek, masy ciała pacjenta oraz stanu układu moczowego. Dopuszczalne dzienne spożycie nie powinno przekraczać półtora grama. Czas trwania leczenia wynosi od pięciu dni do dwóch tygodni.
Pob.ef.: wzrost poziomu kreatyniny i niebiałkowych związków azotowych w surowicy krwi.
Wykwity rumieniowe i łuszczycopodobne.
Leczenie isepamycyną należy przerwać, jeśli istnieje tendencja do reakcji alergicznych na aminoglikozydy.
Połączenie izepamycyny z blokerami nerwowo-mięśniowymi jest obarczone porażeniem mięśni oddechowych.
Stosowanie z preparatami penicyliny jest niepożądane ze względu na wzajemną utratę aktywności obu antybiotyków.

Roztwór do wstrzykiwań.

Bakterie we krwi, ogólne zakażenie organizmu u noworodków, zakażone oparzenia, zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy.
Dla dorosłych dzienna dawka wynosi 5 mg na kg. Częstotliwość wprowadzania - nie więcej niż trzy razy dziennie.
Skutki uboczne: ból w miejscu wstrzyknięcia, wymioty, niedokrwistość, zmiany składu jakościowego krwi. Choroba narkotykowa, należy zachować ostrożność w zatruciu jadem kiełbasianym.
Leki przeciwopryszczkowe i moczopędne wzmacniają działanie neurotoksyczne.

Streptomycyna jest pierwszym antybiotykiem z grupy aminoglikozydów. Został wyhodowany w latach 40. ubiegłego wieku z promienistego grzyba streptomycete. Rodzaj Streptomyces jest największym rodzajem syntetyzującym ABP i jest używany od ponad 50 lat w przemysłowej produkcji leków przeciwbakteryjnych.

Streptomyces coelicolor, z którego zsyntetyzowano streptomycynę.

Nowo odkryta streptomycyna, której mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białek w komórce patogenu, wpływa na procesy oksydacyjne w mikroorganizmie i osłabia jego gospodarkę węglowodanową. Antybiotyki aminoglikozydy to leki, które zaczęto produkować zaraz po antybiotykach z serii penicylin. Kilka lat później farmakologia wprowadziła na świat kanamycynę.

U zarania ery antybiotykoterapii streptomycyna i penicylina były przepisywane w leczeniu wielu chorób zakaźnych, które we współczesnej medycynie nie są uważane za wskazania do powołania leków aminoglikozydowych. Niekontrolowane stosowanie sprowokowało pojawienie się opornych szczepów i oporności krzyżowej. Oporność krzyżowa to zdolność mikroorganizmów do bycia opornymi na kilka antybiotyków o podobnym mechanizmie działania.

Następnie streptomycynę zaczęto stosować tylko jako część specyficznej chemioterapii gruźlicy. Zawężenie zakresu terapeutycznego wiąże się z jego negatywnym wpływem na aparat przedsionkowy, słuch oraz działaniem toksycznym, objawiającym się uszkodzeniem nerek.

Amikacyna, należąca do czwartej generacji, jest uważana za lek rezerwowy. Ma wyraźny efekt, ale jest tolerancyjny, dlatego jest przepisywany tylko bardzo niewielkiemu odsetkowi pacjentów.

Antybiotyki aminoglikozydowe są czasami przepisywane w przypadku nieokreślonej diagnozy i podejrzenia mieszanej etiologii. Diagnoza jest potwierdzona skutecznym leczeniem choroby. Terapię aminoglikozydami stosuje się w następujących chorobach:

kryptogenna sepsa;
zakaźne uszkodzenie tkanki aparatu zastawkowego serca;
zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, które występuje jako powikłanie urazowego uszkodzenia mózgu i nagłej interwencji neurochirurgicznej;
gorączka neutropeniczna;
szpitalne zapalenie płuc;
zmiany zakaźne miedniczki nerkowej, kielicha i miąższu nerki;
infekcje w obrębie jamy brzusznej;
zespół stopy cukrzycowej;
zapalenie szpiku kostnego, zbitej części kości, okostnej, a także otaczających tkanek miękkich;
zakaźne zapalenie stawów;
bruceloza;
zapalenie rogówki;
gruźlica.

Pozajelitowe podawanie leku jest praktykowane w szpitalnym zapaleniu płuc. Przepisywanie aminoglikozydów na czerwonkę i salmonellozę nie jest całkowicie poprawne, ponieważ patogeny te są zlokalizowane wewnątrz komórek, a ta grupa antybiotyków jest aktywna tylko w obecności warunków tlenowych wewnątrz docelowej komórki bakteryjnej. Niewłaściwe jest stosowanie aminoglikozydów przeciwko gronkowcom. Alternatywą byłyby mniej toksyczne środki przeciwdrobnoustrojowe. To samo dotyczy infekcji dróg moczowych.

Z tendencją do reakcji alergicznych skuteczne są postacie dawkowania zawierające glikokortykosteroidy.

Prawidłowemu podaniu aminoglikozydów powinno towarzyszyć:

ścisłe obliczenie dawki z uwzględnieniem wieku, ogólnego stanu zdrowia, chorób przewlekłych, lokalizacji infekcji itp.
przestrzeganie schematu dawkowania, odstępy między dawkami leku;
właściwy wybór drogi podania;
diagnostyka stężenia środka farmakologicznego we krwi;
monitorowanie stężenia kreatyniny w osoczu. Jego stężenie jest ważnym wskaźnikiem aktywności nerek.
przeprowadzanie akumetrii, która mierzy ostrość słuchu, co określa wrażliwość słuchową na fale dźwiękowe o różnych częstotliwościach.

Występowanie działań niepożądanych jest wiernym towarzyszem antybiotykoterapii. Wynika to ze zdolności tej grupy farmakologicznej do powodowania naruszeń fizjologicznych funkcji organizmu. Tak wysoki poziom toksyczności powoduje:

zmniejszenie czułości analizatora słuchowego, obce dźwięki w uszach, uczucie przekrwienia;
uszkodzenie nerek, które objawia się zmniejszeniem szybkości filtracji kłębuszkowej płynu przez nefrony (jednostka strukturalna i funkcjonalna narządu), jakościową i ilościową zmianą moczu.
bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia motoryczne lub ataksja. Te działania niepożądane są szczególnie wyraźne u osób w podeszłym wieku.
letarg, utrata sił, zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, utrata czucia w jamie ustnej.
zaburzenia nerwowo-mięśniowe, duszności aż do całkowitego porażenia mięśni odpowiedzialnych za ten proces fizjologiczny. Efekt uboczny jest wzmocniony dzięki wspólnemu stosowaniu antybiotyków z lekami zmniejszającymi napięcie mięśni szkieletowych. Podczas antybiotykoterapii aminoglikozydami niepożądane jest przetaczanie krwi cytrynianowej, do której dodaje się cytrynian sodu, co zapobiega jej krzepnięciu.

Nadwrażliwość i reakcje alergiczne w wywiadzie są przeciwwskazaniami do przyjmowania wszystkich leków z tej grupy. Jest to spowodowane możliwą nadwrażliwością krzyżową.

Ogólnoustrojowe stosowanie aminoglikozydów jest ograniczone do następujących patologii:

odwodnienie organizmu;
ciężka niewydolność nerek związana z samozatruciem i zwiększonym stężeniem azotowych produktów przemiany materii we krwi;
uszkodzenie nerwu przedsionkowo-ślimakowego;
myasthenia gravis;
Choroba Parkinsona.

Leczenie aminoglikozydami noworodków, wcześniaków i osób w podeszłym wieku nie jest praktykowane.

Aminoglikozydy w tabletkach są uważane za mniej skuteczne niż w ampułkach. Wynika to z faktu, że formy iniekcyjne mają większą biodostępność.

Główną zaletą aminoglikozydów jest to, że ich skuteczność kliniczna nie zależy od utrzymania stałego stężenia, ale od stężenia maksymalnego, dlatego wystarczy podawać je raz dziennie.

Stężenie antybiotyków w płynie owodniowym i krwi pępowinowej może osiągnąć wartości krytyczne. Streptomycyna jest tak agresywna, że czasami jej przyjmowanie zamienia się w całkowitą obustronną wrodzoną głuchotę. Stosowanie aminoglikozydów w okresie ciąży jest uzasadnione tylko przy porównaniu wszystkich zagrożeń i zgodnie ze wskazaniami życiowymi.

Leki aminoglikozydowe przenikają do mleka matki. Amerykański pediatra Jack Newman w swojej pracy „Mity o karmieniu piersią” twierdzi, że dziesięć procent ilości leku przyjmowanego przez matkę przenika do mleka kobiet. Uważa, że tak minimalne dawki nie stanowią zagrożenia dla życia i zdrowia nienarodzonego dziecka. Jednak pediatrzy zdecydowanie odradzają antybiotykoterapię podczas karmienia piersią, aby uniknąć powikłań.

Czy masz jakieś pytania? Umów się na bezpłatną konsultację lekarską już teraz!

Kliknięcie w przycisk prowadzi do specjalnej strony naszego serwisu z formularzem zwrotnym ze specjalistą o interesującym Cię profilu.

Bezpłatna konsultacja lekarska

Grupa aminoglikozydów zaliczana jest do kategorii antybiotyków, w stosunku do których lekarze zgromadzili duże doświadczenie w stosowaniu. Leki posiadają szeroką gamę wrażliwych mikroorganizmów, są skuteczne w monoterapii, w połączeniu z innymi antybiotykami. Znajdują zastosowanie nie tylko w leczeniu zachowawczym narządów wewnętrznych, ale również w chirurgii, urologii, okulistyce, otolaryngologii. Jednocześnie oporność niektórych bakterii, możliwość wystąpienia działań niepożądanych determinuje konieczność ostrożnego podejścia do wyboru leku, terminowego rozpoznawania przeciwwskazań i kontrolowania rozwoju działań niepożądanych.

Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego

Cechą preparatów aminoglikozydowych jest ich wysoka aktywność wobec bakterii tlenowych.

Enterobakterie Gram-ujemne są wrażliwe:

coli;
Odmieniec;
klebsiela;
enterobakterie;
ząbkowanie.

Skuteczność obserwuje się również w stosunku do niefermentujących pałeczek Gram-ujemnych: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Większość gronkowców (ziarniaków Gram-dodatnich) jest również wrażliwa na te leki. Najbardziej klinicznie istotne działanie dotyczy Staphylococcus aureus i naskórkowego Staphylococcus aureus.

Jednocześnie aminoglikozydy nie działają na mikroorganizmy żyjące w warunkach beztlenowych (beztlenowce). Bakterie, które mają zdolność przenikania do ludzkich komórek, ukrywając się przed naturalnymi systemami obronnymi, są również niewrażliwe na aminoglikozydy. Gronkowce oporne na metycylinę są również oporne na antybiotyki. Dlatego ich stosowanie jest niewłaściwe przy infekcjach wywołanych przez pneumokoki, beztlenowce (bakteroidy, Clostridia), Legionellę, Chlamydię, Salmonellę, Shigellę.

Nowoczesna systematyzacja

Nazwa „aminoglikozydy” nadała tej grupie antybiotyków obecność w cząsteczce aminocukrów połączonych wiązaniami glikozydowymi z innymi elementami strukturalnymi.

Istnieją różne podejścia do klasyfikacji. Najszerzej stosowane oparte są na metodach przygotowania i spektrum mikrobiologicznym.

W zależności od wrażliwości i odporności flory bakteryjnej wyodrębnia się 4 generacje aminoglikozydów.

Klasyfikacja aminoglikozydów i lista leków:

1. generacja: streptomycyna, neomycyna, monomycyna, kanamycyna;
2. generacja: gentamycyna;
III generacja: amikacyna, netilmycyna, sisomycyna, tobramycyna;
IV generacja: izepamycyna.

Nazywana również aminoglikozydami jest spektynomycyna. Jest naturalnym antybiotykiem wytwarzanym przez bakterie Streptomyces.

Oprócz ogólnego spektrum wrażliwych drobnoustrojów, każde pokolenie ma swoje własne cechy. Zatem Mycobacterium tuberculosis jest wrażliwy na leki pierwszej generacji, w szczególności na streptomycynę i kanamycynę, a amikacyna jest skuteczna przeciwko atypowym prątkom. Streptomycyna jest aktywna przeciwko czynnikom wywołującym dżumę, tularemię, brucelozę, enterokoki. Monomycyna wykazuje mniejszą aktywność wobec gronkowców, natomiast jest bardziej aktywna w obecności pierwotniaków.

Jeśli leki pierwszej generacji są nieskuteczne po ekspozycji na Pseudomonas aeruginosa, to pozostałe antybiotyki są wysoce aktywne przeciwko temu drobnoustrojowi.

W 3. generacji spektrum działania przeciwbakteryjnego jest znacznie rozszerzone.

Najbardziej skuteczny dla:

Pseudomonas aeruginosa;
klebsiela;
Prątek gruźlicy;
coli.

Jednym z najskuteczniejszych leków o niskim odsetku oporności drobnoustrojów z całej grupy aminoglikozydów jest amikacyna.

Amikacyna jest lekiem z wyboru, gdy konieczna jest pilna terapia, do czasu uzyskania wyników badań spektrum i wrażliwości drobnoustrojów wywołujących chorobę.

Czwarta generacja obejmuje izepamycynę. Skuteczny przeciwko Citrobacter, Listeria, Aeromonads, Nocardia. Może być stosowany nie tylko w leczeniu infekcji tlenowych, ale także beztlenowej, mikroaerofilnej (wymagającej niskiej zawartości tlenu w środowisku) flory.

Cechą spektynomycyny jest jej wysoka skuteczność kliniczna przeciwko czynnikowi wywołującemu rzeżączkę. Nawet te gonokoki, które są odporne na tradycyjnie stosowane penicyliny, są wrażliwe na ten antybiotyk. Stosowany również przy alergiach na inne środki przeciwbakteryjne.

Ze względu na pochodzenie leki dzielą się na naturalne i półsyntetyczne. Zarówno pierwszy przedstawiciel tej grupy (streptomycyna), jak i neomycyna, kanamycyna, tobramycyna są wytwarzane przez promieniowce (grzyby promieniste). Gentamycyna - grzyby mikromonosporowe. W wyniku chemicznej przemiany tych środków przeciwbakteryjnych otrzymuje się półsyntetyczne antybiotyki: amikacynę, netilmycynę, izepamycynę.

Mechanizmy kształtowania skuteczności klinicznej

Aminoglikozydy to antybiotyki bakteriobójcze. Działając na wrażliwe mikroorganizmy, leki całkowicie pozbawiają je żywotności. Mechanizm działania wynika z naruszenia syntezy białek na rybosomach bakteryjnych.

O efekcie leczenia aminoglikozydami decyduje:

spektrum wrażliwych patogenów;
cechy rozmieszczenia w tkankach i wydalania z organizmu człowieka;
efekt poantybiotykowy;
zdolność do synergii z innymi antybiotykami;
wykształcona odporność mikroorganizmów.

Działanie przeciwbakteryjne leków z tej grupy jest tym większe, im wyższa jest zawartość leku w surowicy krwi.

Zjawisko postantybiotykowe zwiększa ich skuteczność: wznowienie namnażania się bakterii następuje dopiero po pewnym czasie od ustania kontaktu z lekiem. Pomaga to zmniejszyć dawki terapeutyczne.

Pozytywną cechą tych leków jest zwiększenie efektu leczenia, gdy są stosowane razem z antybiotykami z serii penicylin i cefalosporyn w porównaniu ze stosowaniem każdego leku osobno. Zjawisko to nazywane jest synergizmem iw tym przypadku obserwuje się je w odniesieniu do szeregu drobnoustrojów tlenowych - Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.

W ciągu długiego okresu stosowania antybiotyków z grupy aminoglikozydów (od lat 40. ubiegłego wieku) znaczna liczba mikroorganizmów wytworzyła na nie oporność (oporność), która może być rozwinięta i naturalna. Bakterie żyjące w warunkach beztlenowych są naturalnie odporne. Ich system transportu wewnątrzkomórkowego nie jest w stanie dostarczyć cząsteczki leku do celu.

Mechanizmy powstawania nabytej odporności:

wpływ enzymów drobnoustrojów na cząsteczkę antybiotyku, modyfikując ją i pozbawiając aktywności przeciwdrobnoustrojowej;
zmniejszenie przepuszczalności ściany komórkowej dla cząsteczki leku;
zmiana struktury docelowego białka rybosomu, na którą wpływa antybiotyk, w wyniku mutacji.

Obecnie mikroorganizmy uodporniły się na większość aminoglikozydów I i II generacji. Jednocześnie znacznie mniejszą opornością charakteryzują się leki innych generacji, co czyni je bardziej preferowanymi do stosowania.

Zakres zastosowania klinicznego

Stosowanie wskazane jest przy ciężkich, ogólnoustrojowych zakażeniach. Najczęściej są przepisywane w połączeniu z beta-laktamami (cefalosporynami, glikopeptydami), lekami przeciw beztlenowcom (linkozamidami).

Główne wskazania do stosowania:

posocznica, w tym na tle neutropenii;
infekcyjne zapalenie wsierdzia;
zapalenie szpiku;
powikłane infekcje jamy brzusznej i miednicy małej (zapalenie otrzewnej, ropnie);
szpitalne zapalenie płuc, w tym związane z respiratorem;
infekcje układu moczowego, powikłane powstawaniem ropnym (zapalenie paranerczy, karbunkuł i apostomatoza nerki, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
zapalenie opon mózgowych (pourazowe, pooperacyjne);
procesy ropne na tle neutropenii.

Ta grupa antybiotyków znajduje również zastosowanie w leczeniu chorób zakaźnych.

Najbardziej efektywne jest zastosowanie:

streptomycyna (na dżumę, tularemię, brucelozę, gruźlicę);
gentamycyna (na tularemię);
kanamycyna (na gruźlicę).

W zależności od umiejscowienia ogniska zakażenia i charakterystyki patogenu stosuje się różne drogi podawania antybiotyków aminoglikozydowych: domięśniowo, dożylnie, w tabletkach. Wprowadzenie leku do układu limfatycznego i dotchawiczego jest stosowane znacznie rzadziej ze względu na wąskie okno terapeutyczne.

Przed rozległymi operacjami na jelicie grubym konieczne jest jak największe zniszczenie lokalnej patogennej mikroflory. W tym celu stosuje się tabletki neomycyny, kanamycyny, często w połączeniu z makrolidami (erytromycyną).

Być może zastosowanie w okulistyce do miejscowego leczenia zmian bakteryjnych spojówki oka, twardówki, rogówki. Stosowane są specjalne postacie dawkowania - krople do uszu i maści. Z reguły jednocześnie z hormonalnym lekiem przeciwzapalnym. Na przykład gentamycyna z betametazonem.

Aminoglikozydy mają wąskie okno terapeutyczne, czyli przedział między minimalnym stężeniem terapeutycznym a powodującym skutki uboczne.

Wykaz podstawowych zasad stosowania aminoglikozydów:

obliczenie dawki przeprowadza się na podstawie masy ciała, wieku pacjenta, stanu czynnościowego nerek;
sposób podania zależy od lokalizacji ogniska patologicznego;
schemat podawania leku jest ściśle przestrzegany;
stężenie antybiotyku we krwi jest stale monitorowane;
poziom kreatyniny jest kontrolowany 1 raz w ciągu 3-5 dni;
badanie słuchu wykonuje się przed (w miarę możliwości) i po (obowiązkowo) leczeniu.

Aminoglikozydy są stosowane w krótkich kursach. Średnio 7-10 dni. W razie potrzeby leki podaje się przez dłuższy czas (do 14 dni). Należy jednak pamiętać, że przy długotrwałym stosowaniu leków skutki uboczne są bardziej prawdopodobne.

Niepożądane efekty

Aminoglikozydy są wysoce skutecznymi, a także dość toksycznymi antybiotykami. Nie zawsze jest możliwe ich użycie nawet w obecności wrażliwego mikroorganizmu.

Główne przeciwwskazania:

reakcje alergiczne z użyciem w przeszłości;
ciężka niewydolność nerek;
uszkodzenie aparatu słuchowego i przedsionkowego;
uszkodzenie zakończeń nerwowych o charakterze zapalnym (zapalenie nerwu) i tkanki mięśniowej (myasthenia gravis);
ciąża w dowolnym momencie;
okres karmienia piersią.

W czasie ciąży stosowanie jest możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych. Podczas karmienia piersią leki mogą wpływać na mikroflorę jelitową niemowlęcia i działać toksycznie na rosnący organizm.

Leki z grupy aminoglikozydów mają szereg działań niepożądanych:

toksyczne działanie na narząd słuchu i aparat przedsionkowy;
negatywny wpływ na tkankę nerkową, pogorszenie procesu filtracji moczu;
zakłócenie układu nerwowego;
reakcje alergiczne.

Efekty toksyczne są bardziej widoczne u dzieci i osób starszych. Gentamycyna nie jest zalecana dla dzieci poniżej 14 roku życia. W przypadku specjalnych wskazań i z zachowaniem ostrożności można stosować u noworodków, wcześniaków. U tych dzieci czynność funkcjonalna nerek jest zmniejszona, co prowadzi do gwałtownego wzrostu toksyczności leków.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku jest również wysokie. U tych pacjentów, nawet przy zachowanej funkcji nerek, możliwy jest toksyczny wpływ na uszy. Konieczne jest dostosowanie dawkowania w zależności od wieku pacjenta.

Cechy wpływu leków na narządy laryngologiczne

Najbardziej wyraźny negatywny wpływ aminoglikozydów na górne drogi oddechowe podczas stosowania ogólnoustrojowego. Ototoksyczność gwałtownie wzrasta wraz z wcześniejszą patologią ucha. Jednak na tle pełnego zdrowia mogą również rozwinąć się nieodwracalne zmiany.

Aminoglikozydy w chorobach górnych dróg oddechowych stosowane są jako terapia miejscowa. Brak znacznej absorpcji zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia efektów toksycznych. Stosuje się maść do uszu, stosuje się miejscowe spraye. Preparaty zawierają wyłącznie aminoglikozyd (framycetynę) lub w połączeniu z innymi lekami. Lek Sofradex składa się z framycetyny, gramicydyny (antybiotyk polipeptydowy), leku hormonalnego deksametazonu.

Wykaz wskazań do miejscowego stosowania preparatów aminoglikozydowych:

ostre zapalenie nosogardzieli;
przewlekły nieżyt nosa;
choroby zatok przynosowych;
zapalenie ucha zewnętrznego.

Możliwe jest również zastosowanie w otolaryngologii chirurgicznej w celu zapobiegania powikłaniom bakteryjnym po operacjach.

Ototoksyczność aminoglikozydów zależy od ich zdolności do gromadzenia się w płynach ucha wewnętrznego.

Uszkodzenie komórek rzęsatych (głównych struktur receptorowych narządu słuchu i równowagi), aż do ich całkowitego zniszczenia, powoduje stopniowy rozwój całkowitej głuchoty. Słuch zostaje utracony na zawsze.

Aktywność aparatu przedsionkowego jest również zakłócona. Pojawiają się zawroty głowy, pogarsza się koordynacja ruchów, zmniejsza się stabilność chodu. Najmniej toksyczna do stosowania pozajelitowego jest amikacyna, najbardziej - neomycyna.

Tak więc aminoglikozydy są szeroko stosowane we współczesnej medycynie klinicznej. Jednocześnie o ich bezpieczeństwie decyduje kompleksowe badanie pacjenta, dobór odpowiedniego schematu i sposobu przyjmowania leku. Możliwość zastosowania aminoglikozydów w leczeniu schorzeń narządu laryngologicznego powinna być każdorazowo ustalana przez lekarza indywidualnie, na podstawie kompleksowej analizy charakteru i charakteru choroby, wieku, stanu narządu słuchu i równowagi oraz ciało jako całość.

Aminoglikozydy to grupa antybiotyków charakteryzujących się podobną budową, zasadą działania oraz wysokim stopniem toksyczności. Preparaty aminoglikozydowe mają wyraźne właściwości przeciwdrobnoustrojowe i są aktywne wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

W zależności od obszaru zastosowania i częstości rozwoju oporności wyróżnia się cztery generacje leków. Rozważ główne cechy i wymień nazwy leków aminoglikozydowych.

Leki pierwszej generacji

Stosowane są w terapii przeciwko patogenom gruźlicy i niektórym atypowym bakteriom. Przeciwko gronkowcom i większości bakterii Gram-ujemnych leki są bezsilne. Teraz praktycznie nie są używane.

aminoglikozydy drugiej generacji

Przedstawicielem drugiej grupy antybiotyków aminoglikozydowych jest lek Gentamycin, który jest bardziej aktywny niż poprzednia grupa leków.

Aminoglikozydy trzeciej generacji

Spektrum działania leków trzeciej generacji jest podobne do gentamycyny, ale są one bardziej skuteczne przeciwko Enterobacter, Klebisiella i Pseudomonas aeruginosa. Ta grupa obejmuje:

Do tej grupy należy antybiotyk Isepamycyna, który dodatkowo ma zdolność zwalczania nocardia, cytobacteria, aeromonas.

W okresie leczenia tymi lekami u pacjenta może wystąpić szereg działań niepożądanych. Główną wadą leków jest toksyczność. Przejawia się w następujących przejawach:

Ototoksyczność, która prowadzi do zmniejszenia ostrości słuchu, pojawienia się szumu w uszach, uczucia przekrwienia.
Działanie nefrotoksyczne, którego objawami są pragnienie, zmiana ilości moczu, zmniejszenie filtracji kłębuszkowej.
Pogorszenie koordynacji ruchów i zawroty głowy, co jest szczególnie charakterystyczne dla osób starszych.
Ze strony układu nerwowego występuje drętwienie w jamie ustnej, swędzenie, osłabienie, ból głowy, drgawki konwulsyjne, senność.
Pojawienie się objawów blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, objawiającej się pogorszeniem funkcji oddechowych aż do porażenia mięśni odpowiedzialnych za oddychanie, zwiększa ryzyko jednoczesnego stosowania antybiotyków aminoglikozydowych z lekami zwiotczającymi mięśnie i znieczulającymi, a także transfuzji krwi cytrynianowej.

Objawy reakcji alergicznej występują rzadko.

Opis grupy farmakologicznej

Antybiotyki aminoglikozydowe

Grupa aminoglikozydów ma swoją nazwę ze względu na obecność w ich cząsteczce wspólnego elementu strukturalnego - aminocukrów. połączone z ugrupowaniem aglikonu wiązaniem glikozydowym.

Antybiotyki aminoglikozydowe są wytwarzane przez promienne grzyby z rodzaju Actinomyces (streptomycyna, neomycyna itp.), Rodzaj Micromonospora (gentamycyna itp.). Antybiotyk amikacynę otrzymano półsyntetycznie.

Pierwszego przedstawiciela tej grupy antybiotyków – streptomycyny – odkrył amerykański mikrobiolog S. A. Waksman w 1944 roku, za co w 1952 roku otrzymał Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny.

Antybiotyki-aminoglikozydy działają bakteriobójczo na mikroorganizmy. Należy zauważyć, że intensywność działania bakteriobójczego jest wprost proporcjonalna do ich stężenia.

Podstawą mechanizmu działania leków jest ich zdolność do nieodwracalnego hamowania syntezy białek w komórce drobnoustroju.

Antybiotyki aminoglikozydowe stosowane obecnie w praktyce klinicznej dzielą się na trzy generacje leków:

Opis grupy farmakologicznej Aminoglikozydy .

Цефалоспорины первой генерации Цефалоспорины Оксациллина натриевая соль Карбенициллина динатриевая соль Цефалексин Цефалотин Зиннат Зинацеф Цефалоспорины второй генерации Ампициллина тригидрат Ампициллина натриевая соль Бензилпенициллина новокаиновая соль Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая соль Природные пенициллины Бициллин-1 Бициллин-5 Азлоциллин Полусинтетические пенициллины Феноксиметилпенициллин Цеклор Цефалоспорины третьей генерации Тетрациклина гидрохлорид Природные тетрациклины Метациклина гидрохлорид Доксициклина гидрохлорид Противотуберкулезные антибиотики Канамицина моносульфат Циклосерин Флоримицина сульфат Канамицина сульфат Полусинтетические тетрациклины Эрициклин Цефспан Цефобид Цедекс Кефадим Цефалоспорины четвертой генерации Кейтен Олететрин Комбинированные препараты тетрациклина Максипим Эритромицина фосфат Эритромицин Аминогликозиды первого поколения Ристомицина сульфат Ристомицин Фузидин-натрий Мономицин Неомицина сульфат Стрептосалюзид Стре птомицина сульфат Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс Префузин Препараты фузидина Гелиомициновая мазь Другие антибиотики Линкомицина гидрохлорид Далацин Грамицидин C Грамицидиновая паста Полимиксина M сульфат Полимиксина B сульфат Полимиксины Аминогликозиды второго поколения Бруламицин Левомицетина сукцинат натрия Левомицетина стеарат Левомицетин Препараты левомицетина простого состава Синтомицина линимент Макропен Рулид Сумамед Олеандомицина фосфат Фастин мазь Levosin Półsyntetyczne aminoglikozydy Trobicyna Sizomycyna siarczan Siarczan gentamycyny Amikacyna Złożone preparaty chloramfenikolu Levomekol Levovinizole aerozol Iruxol maść Grupa linkomycyny