Tramadol jest lekiem z grupy opioidowych leków przeciwbólowych o centralnym mechanizmie działania, również powiązanym z lekami przeciwkaszlowymi.

Forma i skład wydania

Tramadol jest produkowany w postaci następujących postaci dawkowania:

• kapsułki: twarda żelatyna nr 2 z żółtym korpusem i wieczkiem, wewnątrz kapsułki zawiera biały lub biały z żółtawym odcieniem proszek (5, 6, 7, 8 lub 10 kapsułek w blistrze z folii PVC i lakierowanej folii aluminiowej z nadrukiem , w pudełku kartonowym 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 lub 10 opakowań 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 lub 10 kapsułek w pojemniku polimerowym, w opakowaniu kartonowym 1 pojemnik);
• tabletki: białe lub białe z lekko żółtawym odcieniem (10 lub 20 tabletek w blistrze, 1 lub 2 opakowania w tekturowym pudełku);
• roztwór do wstrzykiwań: bezbarwny przezroczysty, bez widocznych zanieczyszczeń mechanicznych [1 lub 2 ml w przezroczystej ampułce ze szkła neutralnego (ampułka posiada kolorowy pierścień kodujący i kolorową kropkę), w blistrze z folii aluminiowej i folii PCV 5 ampułek, w karton 1 blister];
• czopki doodbytnicze: w kształcie torpedy o gładkiej powierzchni, białe, o delikatnym zapachu (5 czopków w blistrze z PVC i polietylenu, w kartoniku 1 lub 2 blistry);
• krople: przezroczysty, bezbarwny lub lekko brązowawy roztwór o wyraźnym zapachu anyżu i mięty (po 10 ml w butelce ze szkła oranżowego, z wbudowanym zakraplaczem z polietylenu i zakrętką z polipropylenu z kontrolą pierwszego otwarcia, 1 butelka w pudełko kartonowe).

1 kapsułka Tramadol zawiera:

• składnik aktywny: tramadol - 50 mg;
• składniki pomocnicze: stearynian magnezu - 1,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 37,14 mg, cukier mleczny (monohydrat laktozy) - 66,36 mg.

Otoczka kapsułki (korpus i wieczko) zawiera: żelatynę - do 100%, dwutlenek tytanu - 2%, barwnik żółcień pomarańczowa - 0,0059%, barwnik żółcień chinolinowa - 0,75%.

1 tabletka tramadolu zawiera:

• składnik aktywny: chlorowodorek tramadolu - 50 lub 100 mg;
• składniki pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, laktoza (cukier mleczny).

1 ml roztworu do wstrzykiwań Tramadol zawiera:

• substancja czynna: chlorowodorek tramadolu - 50 mg;
• składniki pomocnicze: woda do wstrzykiwań - do 1 ml, bezwodny octan sodu - 2,5 mg.

1 czopek Tramadol zawiera:

• składniki pomocnicze: witepsol E75 (tłuszcz W stały) - 145 mg, witepsol W35 (tłuszcz stały) - 900 mg.

1 ml kropli Tramadol zawiera:

• składnik aktywny: chlorowodorek tramadolu - 100 mg;
• składniki pomocnicze: sacharoza – 200 mg, aromat anyżowy – 0,1 mg, aromat miętowy – 0,1 mg, glicerol – 180 mg, sacharynian sodu dwuwodny – 5 mg, glikol propylenowy – 160 mg, sorbinian potasu – 1,64 mg, polisorbat – 201 mg, oczyszczony woda - do 1 ml.

Wskazania do stosowania

• manipulacje diagnostyczne i terapeutyczne, którym towarzyszą bolesne odczucia;
• zespół bólowy umiarkowanego i ciężkiego stopnia różnego pochodzenia (w okresie pooperacyjnym, z urazami, bólem u pacjentów z rozpoznaniem onkologicznym, zawałem mięśnia sercowego, nerwobólami i innymi schorzeniami).

Przeciwwskazania

Kapsułki i tabletki

• epilepsja, niepodlegająca pełnemu leczeniu;
• zespół odstawienia opioidów;
• zatrucie środkami nasennymi, przeciwbólowymi, alkoholem, opioidami lub innymi środkami psychotropowymi;
• zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy;
• połączenie z inhibitorami MAO (monoaminooksydaza), a także przez 2 tygodnie po zakończeniu ich przyjmowania;
• wiek do 14 lat;
• nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze leku.

Roztwór do wstrzykiwań, czopki doodbytnicze, krople

• nastroje samobójcze, uzależnienie od nadużywania substancji zwiększających aktywność umysłową;
• stany, którym towarzyszy depresja ośrodka oddechowego lub ośrodkowego układu nerwowego (w tym zatrucia narkotycznymi lekami przeciwbólowymi i innymi środkami psychoaktywnymi, środkami nasennymi, alkoholem);
• skojarzenie z inhibitorami MAO (w tym linezolid), w tym okres 2 tygodni po ich anulowaniu;
• epilepsja oporna na terapię lekową;
• kompleksowa terapia zespołu odstawienia leku;
• ciężka niewydolność nerek i/lub wątroby (klirens kreatyniny (CC) poniżej 10 ml/min);
• zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja fruktozy, niedobór sacharazy / izomaltazy (dla kropli Tramadol);
• ciąża i okres karmienia piersią (stosowanie możliwe tylko w przypadku zagrożenia życia i zdrowia);
• wiek do 1 roku;
• nadwrażliwość na tramadol i inne leki przeciwbólowe.

Względne przeciwwskazania dla wszystkich postaci dawkowania

Ze szczególną ostrożnością Tramadol należy przepisywać w przypadku wyraźnego uzależnienia od substancji opioidowych, podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego i urazowego uszkodzenia mózgu, a także pacjentom z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia.

Względne przeciwwskazania do roztworu do wstrzykiwań, kropli i czopków doodbytniczych

• dysfunkcja wątroby i / lub nerek (CC wynosi 10-30 ml / min);
• łączne stosowanie z lekami przeciwpsychotycznymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (niektóre leki przeciwdepresyjne i leki zmniejszające apetyt), narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i innymi substancjami trójpierścieniowymi (na przykład prometazyną), lekami przeciwmigrenowymi (tryptany);
• padaczka;
• drgawki;
• ostry ból brzucha niewiadomego pochodzenia („ostry” brzuch).

Względne przeciwwskazania dla kapsułek i tabletek

• zdiagnozowana ciężka nietolerancja na opioidy pochodzenia niealergicznego i alergicznego;
• stan szoku;
• padaczka i skłonność do drgawek (dla tabletek);
• naruszenia funkcjonowania ośrodka oddechowego i problemy z oddychaniem.

Sposób stosowania i dawkowanie

Tramadol przyjmuje się doustnie z jedzeniem lub bez jedzenia. Dawka zależy od nasilenia zespołu bólowego.

Tramadol nie powinien być stosowany, gdy nie jest już potrzebny. W przypadku długotrwałej terapii lekiem wymagane jest okresowe monitorowanie stanu pacjenta w celu ustalenia stosowności dalszego stosowania leku i dostosowania dawki.

U pacjentów w wieku powyżej 75 lat bez niewydolności wątroby lub nerek w wywiadzie zazwyczaj nie jest wymagane dostosowanie dawki. Jednak u pacjentów z tej grupy wiekowej tramadol może być wydalany z organizmu wolniej. Dlatego, pod warunkiem stałego monitorowania stanu pacjenta, dozwolone jest zwiększenie odstępu między dawkami leku. To samo dzieje się w przypadku dysfunkcji nerek i / lub wątroby: standardowy schemat obejmuje przyjmowanie 50-100 mg leku 2 razy dziennie.

Maksymalna dawka dobowa to 400 mg (dla tabletek - 300 mg), z wyłączeniem silnego bólu w okresie pooperacyjnym lub bólu pochodzenia onkologicznego. W przypadku stosowania roztworu do wstrzykiwań Tramadol można go zwiększyć do 1600 mg.

Kapsułki i tabletki

Kapsułki Tramadol należy połykać w całości, bez wyciągania zawartości, bez żucia i picia dużej ilości płynu. Zalecane dawki są orientacyjne, zawsze należy wybrać minimalną dawkę leku, która przy regularnym stosowaniu da wymierny efekt. Czas trwania leczenia różni się w zależności od stanu pacjenta. W leczeniu zespołu przewlekłego bólu konieczne jest przyjmowanie leku ściśle według schematu zaleconego przez specjalistę.

W przypadku osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat pojedyncza dawka tramadolu nie powinna przekraczać 50 mg. Jeśli działanie przeciwbólowe jest słabe, po 30-60 minutach ponownie przyjmuje się 50 mg leku. Przy silnym bólu zaleca się zwiększenie pojedynczej dawki do 100 mg.

W zależności od nasilenia zespołu bólowego działanie przeciwbólowe leku trwa 4-6 godzin (w przypadku tabletek - do 8 godzin). W okresie pooperacyjnym dopuszcza się krótkotrwałe stosowanie większych dawek tramadolu.

Zastrzyk

Roztwór do wstrzykiwań Tramadol podaje się we wlewie, podskórnie, domięśniowo, dożylnie. Dawka leku ustalana jest indywidualnie i zmieniana w zależności od natężenia bólu. Standardowy schemat odbioru jest następujący:

• dorośli i dzieci powyżej 14 lat: pojedyncza dawka - 50-100 mg (1-2 ampułki);
• dzieci od 1 do 14 roku życia: dawka jednorazowa – 1-2 mg/kg masy ciała, maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 4-8 mg/kg masy ciała.

Ponowne wprowadzenie leku jest dozwolone po 4-6 godzinach. Dożylnie lek podaje się powoli, z szybkością nie większą niż 1 ml na minutę (co odpowiada 50 mg substancji czynnej) lub stosuje się rozcieńczony, zmieszany z roztworem do infuzji. Jeśli nie udało się osiągnąć pożądanego efektu terapeutycznego, 20-30 minut po podaniu dożylnym można kontynuować wstrzykiwanie tramadolu z szybkością 12 mg / h lub przyjmować doustnie w postaci tabletek lub kapsułek.

Czopki doodbytnicze

Czopki tramadolu wstrzykuje się bezpośrednio do odbytnicy. Bezpośrednio po podaniu zaleca się pozostawanie w pozycji leżącej przez 30 minut.

Dorosłym i młodzieży powyżej 14 roku życia przepisuje się 1 czopek 2 razy dziennie: rano i wieczorem, najlepiej po wypróżnieniu. Przed użyciem świecę należy podgrzać, lekko trzymając ją w dłoni. W razie potrzeby wprowadzenie czopka powtarza się po 1-2 godzinach. Niedopuszczalne jest przekroczenie maksymalnej dawki dziennej (4 czopki).

U pacjentów poddawanych hemodializie lek nie jest anulowany nawet w dniu dializy. U pacjentów z marskością wątroby nie należy przekraczać zalecanej maksymalnej dawki dobowej 100 mg (1 czopek).

Krople

Dla dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia standardowa pojedyncza dawka wynosi 20-40 kropli (co odpowiada 50 mg tramadolu). Jeśli działanie przeciwbólowe nie jest wystarczająco wyraźne, po 30-60 minutach ponownie przyjmuje się 50 mg tramadolu.

Przy wyraźnym zespole bólowym początkową dawkę leku można zwiększyć do 100 mg (nie więcej niż 1 raz). Maksymalna dzienna dawka to 160 kropli.

Jednorazowa dawka dla dzieci w wieku od 1 do 12 lat nie powinna przekraczać 1–2 mg/kg, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 4–8 mg/kg. Typowy schemat leczenia dla pacjentów w tym wieku jest następujący (w 1 kropli - 2,5 mg tramadolu):

• do 10 kg: 4-8 kropli;
• 11-15 kg: 6-12 kropli;
• 16-20 kg: 8-16 kropli;
• 21-30 kg: 12-24 krople;
• 31-45 kg: 18-36 kropli.

Skutki uboczne

• plan ogólny: często - zwiększone zmęczenie;
• układ sercowo-naczyniowy: rzadko - kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, tachykardia, zapaść (głównie podczas wysiłku fizycznego lub podawania dożylnego); rzadko - podwyższone ciśnienie krwi, bradykardia;
• układ odpornościowy: rzadko - wstrząs anafilaktyczny i inne reakcje alergiczne (świszczący oddech, duszność, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli);
• układ pokarmowy: bardzo często – nudności; często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, zaparcia; rzadko - biegunka, wzdęcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, trudności w połykaniu, wymioty, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; rzadko - zmiana apetytu;
• nerki i układ moczowy: rzadko - zaburzenia oddawania moczu (zatrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, trudności w oddawaniu moczu);
• układ oddechowy: rzadko - duszność, depresja oddechowa (ze znacznym nadmiarem zalecanych dawek i równoczesnym stosowaniem innych leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego);
• układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - osłabienie mięśni;
• układ nerwowy: bardzo często - zawroty głowy; często - senność, bóle głowy; rzadko - omdlenia, parestezje, zaburzenia koordynacji, mimowolne skurcze mięśni, drgawki (przy przyjmowaniu dużych dawek leku w połączeniu z lekami obniżającymi próg konwulsji), drżenie; czasami - zaburzenia mowy;
• stan psychiczny: rzadko - koszmary senne, zaburzenia snu, zmętnienie świadomości, lęk, halucynacje, zaburzenia postrzegania rzeczywistości i funkcji poznawczych, zmiany nastroju (dysforia i euforia), zwiększona lub obniżona aktywność ruchowa; bardzo rzadko - paranoja, zaburzenia orientacji w czasie i przestrzeni, derealizacja, depersonalizacja, szumy uszne, parestezje, ataki paniki;
• narządy zmysłów: rzadko - niewyraźne widzenie; czasami - rozszerzenie źrenic, zaburzenia smaku;
• skóra: często - zwiększona potliwość; rzadko - pokrzywka, wysypka, swędzenie.

Dodatkowo do roztworu do wstrzykiwań: rzadko - nieregularne miesiączki, oznaki menopauzy, anoreksja; rzadko - obrzęk płuc; z długotrwałą terapią - uzależnienie od narkotyków, po odstawieniu - zespół odstawienia.

Podczas stosowania czopków częste są objawy potu.

Specjalne instrukcje

Przy długotrwałym stosowaniu tramadolu prawdopodobne jest uzależnienie i rozwój uzależnienia fizycznego i psychicznego. U pacjentów ze skłonnością do narkomanii lub rozwojem uzależnienia farmakologicznego konieczne jest prowadzenie terapii lekowej bardzo krótkimi kursami pod nadzorem lekarza.

Tramadol nie może być stosowany jako terapia substytucyjna u pacjentów z rozpoznaniem uzależnienia od opioidów i nie jest w stanie złagodzić odstawienia opioidów.

W okresie przyjmowania leku należy unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających koncentracji i szybkich reakcji psychomotorycznych, zwłaszcza podczas przyjmowania tramadolu z innymi lekami psychotropowymi.

Substancja czynna leku przenika przez łożysko. Jednocześnie badania kliniczne nie potwierdzają bezpieczeństwa stosowania tramadolu w okresie ciąży, dlatego jego stosowanie nie jest zalecane. Długotrwała terapia lekowa w czasie ciąży może powodować zespół odstawienia u noworodka.

W okresie laktacji należy również odmówić stosowania tramadolu lub zaprzestać karmienia piersią, z wyjątkiem pojedynczej dawki – w tym przypadku karmienie piersią nie jest wymagane.

Należy wykluczyć spożywanie alkoholu podczas terapii.

interakcje pomiędzy lekami

Tramadol w dowolnej postaci dawkowania może wchodzić w interakcje z innymi lekami lub substancjami, co powoduje następujące efekty:

• Inhibitory MAO: gdy tramadol jest z nimi połączony lub przyjmowany przez 14 dni po zniesieniu inhibitorów MAO, zagrażają życiu objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego;
• leki hamujące aktywność ośrodkowego układu nerwowego i alkohol: nasilone działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego;
• przed lub pooperacyjne stosowanie leków przeciwwymiotnych należących do grupy blokerów receptora serotoninowego 5-HT3 (ondansetron itp.): wzrost zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z wyraźnym pooperacyjnym zespołem bólowym;
• karbamazepina: zmniejszenie przeciwbólowego działania tramadolu i skrócenie czasu jego działania;
• inhibitory izoenzymu CYP3A4 (na przykład erytromycyna, ketokonazol): hamowanie metabolizmu tramadolu w organizmie;
• agoniści-antagoniści receptora opioidowego (pentazocyna, nalbufina, buprenorfina itp.): zmniejszone działanie przeciwbólowe tramadolu;
• antykoagulanty pośrednie - pochodne kumaryny (warfaryna itp.): ryzyko krwawienia i wybroczyny;
• neuroleptyki, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne leki obniżające próg gotowości konwulsyjnej: nasilone ich działanie i możliwość wystąpienia drgawek;
• leki serotoninergiczne: rozwój zespołu serotoninowego (pocenie się, biegunka, mioklonie, hiperrefleksja, ataksja, hipertermia, pobudzenie, zmętnienie świadomości).

Analogi

Analogi tabletek Tramadol to: Tramadol-ratiopharm, Tramaklosidol.

Analogi kapsułek Tramadol to: Tramadol GR, Tramadol Retard, Tramadol Stada, Tramadol Akri, Tramadol-ratiopharm, Tramal.

Analogiem czopków doodbytniczych Tramadol jest Tramal.

Analogi kropli Tramadol to: Tramadol Shtada, Tramadol-ratiopharm, Tramal.

Analogi roztworów do wstrzykiwań tramadolu to: Tramadol GR, Tramadol Shtada, Tramadol Plethiko, Tramadol-ratiopharm, Tramaklosidol, Tramal, Tramolin.

Analogi tramadolu według mechanizmu działania: Palexia, Zaldiar, Tramacet, Omnopon, Ramleps, Forsodol, Prosidol.

Warunki przechowywania

Kapsułki, tabletki i roztwór do wstrzykiwań Tramadol przechowywać w suchym i ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Krople doodbytnicze Tramadol i czopki należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C w oryginalnym opakowaniu, przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres ważności kapsułek i tabletek Tramadol wynosi 3 lata.

Okres ważności kropli, roztworu do wstrzykiwań i czopków doodbytniczych wynosi 5 lat.

Warunki wydawania leków z aptek

Wydany na receptę.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Nazwa: tramadol;

ZAJAZD: Tramadol / Tramadol

Formularz zwolnienia:

Roztwór do wstrzykiwań 5%
Analogi:

Mabron, Tramwaj, Tramolin

Kod ATX: N02AX02.
Grupa farmakoterapeutyczna

Opioidy, ich analogi i antagoniści
Mieszanina

Każda ampułka zawiera

Substancja aktywna

chlorowodorek tramadolu 50,0 mg

Substancja pomocnicza:

Trihydrat octanu sodu - 9,96 mg

Woda do wstrzykiwań - do 2 ml.
efekt farmakologiczny

Ma wyraźne działanie przeciwbólowe, które wynika z agonistycznego działania na receptory opioidowe (słabe działanie morfinopodobne) oraz naruszenia wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny w ośrodkowym układzie nerwowym. Po wstrzyknięciu działanie przeciwbólowe rozwija się po 5-10 minutach i trwa 4-6 godzin.

Zgodnie z głównymi właściwościami farmakologicznymi wykazuje pewne podobieństwo do morfiny, ale różni się od niej znacznie mniejszą zdolnością do depresji ośrodka oddechowego i hamowania motoryki przewodu pokarmowego, a także brakiem działania uwalniającego histaminę. W dawkach terapeutycznych lek nie ma znaczącego wpływu na parametry hemodynamiczne; przy kontrolowanym stosowaniu uzależnienie i uzależnienie od narkotyków rozwijają się niezwykle rzadko i są mniej wyraźne niż w przypadku morfiny. Aktywuje receptory opiatowe (mu-, delta- i kappa-) na pre- i postsynaptycznych

Wskazania do stosowania

• Zespół bólowy o umiarkowanym nasileniu w nowotworach złośliwych;
• Ostry zawał mięśnia sercowego;
• Urazy;
• Procedury diagnostyczne i terapeutyczne;
• Nerwoból.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawki dobierane są indywidualnie (w zależności od nasilenia zespołu bólowego i wrażliwości pacjenta). Czas trwania leczenia również ustalany jest indywidualnie, ale lek nie powinien być przepisywany poza okres uzasadniony z terapeutycznego punktu widzenia.

Dorośli i młodzież powyżej 14 roku życia zwykle stosowana dawka dla pojedynczej dawki doustnej wynosi 0,05 g z niewielką ilością płynu. W razie potrzeby, w przypadku niewystarczającego efektu, po 30-60 minutach można powtórzyć przyjmowanie w tej samej dawce, częstotliwość podawania do 4 dawek dziennie. Maksymalna dzienna dawka to 0,4 g (400 mg). W wyjątkowych przypadkach, np. u pacjentów onkologicznych, możliwe jest skrócenie odstępu do 6 godzin i zwiększenie dziennej dawki.

Efekt utrzymuje się średnio 4-8 godzin, w zależności od charakteru i intensywności bólu.

W wydłużonych odstępach czasu tramadol stosuje się u pacjentów w podeszłym wieku.
Specjalne instrukcje

U dzieci w wieku powyżej 1 roku jedynym wskazaniem do stosowania tramadolu jest silny ból spowodowany ostrym lub przewlekłym bólem.

Stosowanie w ciąży jest dozwolone, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

Tramadol jest stosunkowo dobrze tolerowany, w dawkach terapeutycznych nie powoduje wyraźnej depresji oddechowej i nie wpływa znacząco na układ krążenia i przewód pokarmowy. Może jednak powodować zawroty głowy, dysforię, euforię, halucynacje, pogorszenie funkcji poznawczych, drgawki, nudności, ból w nadbrzuszu, wymioty, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, tachykardię, kołatanie serca, letarg. W rzadkich przypadkach, zwykle przy długotrwałym stosowaniu tramadolu, możliwe jest uzależnienie, uzależnienie, zespół „odstawienia”; ciężka depresja oddechowa, niedociśnienie, zapaść. W przypadku stosowania tramadolu u pacjentów z obciążonym wywiadem alergicznym możliwe są reakcje alergiczne.

Częstość występowania działań niepożądanych wzrasta wraz ze wzrostem czasu trwania leku.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość;
• Ostre zatrucie alkoholem i zatrucie środkami deprymującymi i lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy;
• Padaczka;
• Naruszenie funkcji wątroby i nerek;
• Laktacja;
• Wiek dzieci do 1 roku.
• Stosowanie tramadolu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących leki z grupy inhibitorów MAO (selegilina, siarczan hydrozyny, deprenyl, poznawczy, ipraniazyd, harmina, pargilina itp.).

Środki ostrożności

Ostrożnie lek jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, urazami czaszkowo-mózgowymi, zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym oraz pacjentom z padaczką. Stosowanie tramadolu może skomplikować diagnozę ostrego bólu w okolicy brzucha.

Pod ścisłym nadzorem w zmniejszonych dawkach tramadol należy stosować na tle działania środków znieczulających, nasennych, przeciwlękowych i przeciwdepresyjnych, aby uniknąć nadmiernej depresji ośrodkowego układu nerwowego i zahamowania czynności ośrodka oddechowego.

Stosowanie tramadolu utrudnia wykonywanie pracy wymagającej wysokiego tempa reakcji psychicznych i fizycznych oraz zwiększonej koncentracji uwagi (kierowanie pojazdami, mechanizmami operacyjnymi, urządzeniami itp.).
Interakcje z innymi lekami

Wzmacnia działanie środków uspokajających, nasennych, uspokajających i znieczulających, przeciwlękowych, alkoholu. Aktywność jest zmniejszana przez analeptyki i psychostymulanty, całkowicie blokowana przez nalokson i naltrekson (bezpośredni antagoniści). W połączeniu z neuroleptykami i inhibitorami MAO zwiększa się ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych. U pacjentów przyjmujących długotrwale karbamazepinę metabolizm tramadolu jest znacznie zwiększony, co może wymagać zwiększenia dawki leku przeciwbólowego. Leku nie należy łączyć z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi z grupy pełnych (promedol, fentanyl) lub częściowych agonistów (buprenorfina) oraz agonistów-antagonistów (nalbufina, butorfanol) receptorów opioidowych. Induktory utleniania mikrosomalnego (m.in. karbamazepina, barbiturany) skracają czas działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej. Chinidyna zwiększa stężenie tramadolu w osoczu. Tramadol jest niezgodny farmaceutycznie „w jednej strzykawce” z roztworami niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Przedawkować

Objawy:

zwężenie źrenic, drgawki, zapaść, śpiączka, depresja ośrodka oddechowego, bezdech.

Leczenie:

Zapewnienie drożności dróg oddechowych, utrzymanie odpowiedniej wentylacji płucnej, utrzymanie aktywności układu sercowo-naczyniowego, leczenie objawowe (działanie opiatów można powstrzymać naloksonem; drgawki - benzodiazepiny (diazepam)). W przypadku przewlekłego zatrucia tramadolem mogą wystąpić objawy odstawienia.
Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań 5% w ampułkach 2 ml w blistrach nr 5x1, nr 5x2

Producent

RUE "Belmedprzygotowanie"

Przygotowanie: TRAMADOL (TRAMADOL)
Składnik aktywny: tramadol
Kod ATX: N02AX02
KFG: Opioidowy lek przeciwbólowy o mieszanym mechanizmie działania
Kody ICD-10 (wskazania): R52.0, R52.2
Rozp. numer: P nr 011409/02
Data rejestracji: 20.09.04
Właściciel reg. wg: ZENTIVA (Republika Słowacka)

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Zastrzyk

Substancje pomocnicze: octan sodu, woda d / i.

1 ml - ampułki (5) - pojemniki plastikowe (1) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (5) - pojemniki plastikowe (2) - opakowania kartonowe.
1 ml - ampułki (5) - pojemniki plastikowe (20) - opakowania kartonowe.

Zastrzyk przezroczysty, bezbarwny, bezwonny.

Substancje pomocnicze: octan sodu, woda d / i.

2 ml - ampułki (5) - pojemniki plastikowe (1) - opakowania kartonowe.
2 ml - ampułki (5) - pojemniki plastikowe (2) - opakowania kartonowe.
2 ml - ampułki (5) - pojemniki plastikowe (20) - opakowania kartonowe.

INSTRUKCJA UŻYCIA DLA SPECJALISTÓW.
Opis leku został zatwierdzony przez producenta w 2009 roku.

EFEKT FARMACHOLOGICZNY

Lek znajduje się na liście nr 1 silnych substancji Stałego Komitetu ds. Kontroli Narkotyków Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej.

Tramadol jest opioidowym syntetycznym lekiem przeciwbólowym, który działa ośrodkowo i działa na rdzeń kręgowy (wspiera otwieranie kanałów K+ i Ca 2+, powoduje hiperpolaryzację błony i hamuje przewodzenie impulsów bólowych), wzmacnia działanie środków uspokajających. Aktywuje receptory opioidowe (mu-, delta-, kappa-) na błonach pre- i postsynaptycznych włókien aferentnych układu nocyceptywnego w mózgu i przewodzie pokarmowym.

FARMAKOKINETYKA

Absorpcja przy/m wprowadzenia - 100%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia po podaniu/m wynosi 45 minut. Przenika przez bariery krew-mózg i łożysko, 0,1% przenika do mleka matki. Objętość dystrybucji wynosi 203 litry z / we wstępie.

Jest metabolizowany w wątrobie poprzez N- i O-demetylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Zidentyfikowano 11 metabolitów, z których mono-O-desmetylotramadol (M1) ma aktywność farmakologiczną. T1/2 w drugiej fazie - 6 h (tramadol), 7,9 h (mono-O-desmetylotramadol); u pacjentów w wieku powyżej 75 lat - 7,4 (tramadol); z marskością wątroby - 13,3 ± 4,9 godziny (tramadol), 18,5 + 9,4 godziny (mono-O-desmetylotramadol), w ciężkich przypadkach - odpowiednio 22,3 godziny i 36 godzin; w przewlekłej niewydolności nerek (CC poniżej 5 ml/min) - 11 + 3,2 h (tramadol), 16,9 + 3 h (mono-O-desmetylotramadol).

Wydalany przez nerki (25-35% bez zmian), średnia skumulowana szybkość wydalania nerkowego wynosi 94%. Około 7% jest wydalane przez hemodializę.

WSKAZANIA

Zespół bólowy o średnim i ciężkim nasileniu o różnej etiologii (okres pooperacyjny, uraz, ból u chorych na nowotwory);

Znieczulenie podczas bolesnych zabiegów diagnostycznych lub terapeutycznych.

TRYB DOZOWANIA

Tramadol stosuje się zgodnie z zaleceniami lekarza, schemat dawkowania leku dobierany jest indywidualnie, w zależności od nasilenia zespołu bólowego i wrażliwości pacjenta. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie, lek nie powinien być przepisywany na dłużej niż okres uzasadniony z terapeutycznego punktu widzenia.

Tramadol jest przeznaczony do podawania dożylnego (powolne wstrzykiwanie), domięśniowego lub podskórnego. O ile nie zalecono inaczej, Tramadol należy podawać w następujących dawkach.

Dla dorosłych i młodzieży powyżej 14 roku życia do jednorazowego wstrzyknięcia 50-100 mg chlorowodorku tramadolu (1-2 ml wstrzyknięcia). Jeśli nie wystąpiła zadowalająca analgezja, po 30-60 minutach można przepisać powtórną pojedynczą dawkę 50 mg (1 ml). W przypadku silnego bólu jako dawkę początkową można podać większą dawkę (100 mg chlorowodorku tramadolu). Zazwyczaj do złagodzenia bólu wystarcza 400 mg chlorowodorku tramadolu na dobę.

Do leczenia bólu w chorobach onkologicznych i silnego bólu w okresie pooperacyjnym można stosować wyższe dawki.

Dzieci powyżej 1 roku życia roztwór do wstrzykiwań można przepisać w pojedynczej dawce w dawce 1-2 mg/kg masy ciała dziecka. Zazwyczaj wystarcza dzienna dawka 4-8 mg/kg masy ciała Tramadol rozcieńcza się wodą do wstrzykiwań. Rozcieńczyć Tramadol wodą do uzyskania końcowego stężenia.

1 ml preparatu zawiera 50 mg tramadolu
Tramadol + woda	Stężenie
1 ml + 1 ml	25,0 mg/ml
1 ml + 2 ml	16,7 mg/ml
1 ml + 3 ml	12,5 mg/ml
1 ml + 4 ml	10,0 mg/ml
1 ml + 5 ml	8,3 mg/ml
1 ml + 6 ml	7,1 mg/ml
1 ml + 7 ml	6,3 mg/ml
1 ml + 8 ml	5,8 mg/ml
1 ml + 9 ml	5,0 mg/ml
2 ml preparatu zawiera 100 mg tramadolu
Tramadol + woda	Stężenie
2 ml + 2 ml	25,0 mg/ml
2 ml + 4 ml	16,7 mg/ml
2 ml + 6 ml	12,5 mg/ml
2 ml + 8 ml	10,0 mg/ml
2 ml + 10 ml	7,1 mg/ml
2 ml + 14 ml	6,3 mg/ml
2 ml + 16 ml	5,8 mg/ml
2 ml + 18 ml	5,0 mg/ml

Przykład: Dla dawki 1,5 mg chlorowodorku tramadolu na kg masy ciała dziecko o masie ciała 45 kg potrzebuje 67,5 mg chlorowodorku tramadolu. W tym celu 2 ml tramadolu rozcieńcza się 4 ml wody do wstrzykiwań do końcowego stężenia 16,7 mg chlorowodorku tramadolu na mililitr. Następnie podaje się 4 ml rozcieńczonego roztworu (całkowita dawka wynosi około 67 mg chlorowodorku tramadolu).

Możliwe jest rozcieńczenie roztworów do wstrzykiwań roztworami do infuzji do podawania dożylnego. W takim przypadku do rozcieńczenia stosuje się 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór glukozy.

U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 75 lat i więcej) ze względu na możliwość opóźnionego wydalania odstęp między wstrzyknięciami leku można zwiększyć zgodnie z indywidualnymi cechami.

U pacjentów z chorobami nerek i wątroby Tramadol może działać dłużej. Dla takich pacjentów lekarz może zalecić wydłużenie odstępu między wprowadzeniem pojedynczych dawek.

Tramadol nie powinien być podawany dłużej niż jest to konieczne terapeutycznie.

EFEKT UBOCZNY

Z układu nerwowego: pocenie się, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, zmęczenie, letarg, paradoksalna stymulacja ośrodkowego układu nerwowego (nerwowość, pobudzenie, lęk, drżenie, skurcze mięśni, euforia, labilność emocjonalna, omamy), senność, zaburzenia snu, splątanie, zaburzenia koordynacji ruchów , drgawki centralna geneza (przy podawaniu dożylnym w dużych dawkach lub z jednoczesnym wyznaczeniem leków przeciwpsychotycznych), depresja, amnezja, zaburzenia poznawcze, parestezje, niestabilność chodu.

Z układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, zaparcia, biegunka, trudności w połykaniu.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenie, zapaść.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd, wysypka, wysypka pęcherzowa.

Z układu moczowego: trudności w oddawaniu moczu, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Z narządów zmysłów: zaburzenia widzenia, smak.

Z układu oddechowego: duszność.

Inni: naruszenie cyklu miesiączkowego.

Przy długotrwałym stosowaniu - rozwój uzależnienia od narkotyków. Przy ostrym odwołaniu - syndrom „odwołania”.

PRZECIWWSKAZANIA

Stany, którym towarzyszy depresja oddechowa lub ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego (zatrucie alkoholem, leki nasenne, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki psychotropowe);

Ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek (CC poniżej 10 ml/min);

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (i dwa tygodnie po ich anulowaniu);

Wiek dzieci (do 1 roku);

Nadwrażliwość na lek i inne opioidy.

Ostrożnie: lek powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, z urazami czaszkowo-mózgowymi, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, u pacjentów z padaczką, a także u osób uzależnionych od opioidów, u pacjentów z bólami brzucha niewiadomego pochodzenia („ostry brzuch” ") .

CIĄŻA I LAKTACJA

W okresie ciąży i laktacji stosowanie jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych, stosowanie powinno być ograniczone tylko do jednej dawki.

SPECJALNE INSTRUKCJE

W wydłużonych odstępach czasu Tramadol stosuje się u pacjentów w podeszłym wieku. Pod ścisłym nadzorem lekarskim i w zmniejszonych dawkach Tramadol należy stosować na tle działania środków znieczulających, nasennych i psychotropowych.

Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania leku Tramadol

Tramadol w postaci zastrzyków może uzależniać, dlatego należy unikać jego długotrwałego stosowania w tej postaci dawkowania, a w razie potrzeby ocenić tolerancję, fizyczne i psychiczne uzależnienie od leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Podczas stosowania Tramadolu należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść, śpiączka, drgawki, depresja ośrodka oddechowego, bezdech.

Leczenie: zapewnienie drożności dróg oddechowych. Utrzymanie oddychania i aktywności układu sercowo-naczyniowego, działanie podobne do opiatów może zostać zatrzymane przez nalokson, drgawki - benzodiazepina.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Farmaceutycznie niekompatybilny z roztworami diklofenaku, indometacyny, fenylobutazonu, diazepamu, flunitrazepamu, nitrogliceryny, midazolamu.

Wzmacnia działanie leków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy oraz etanolu.

Induktory utleniania mikrosomalnego (m.in. karbamenzapina, barbiturany) zmniejszają nasilenie działania przeciwbólowego i czas działania. Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych lub barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej.

Środki przeciwlękowe zwiększają nasilenie działania przeciwbólowego. Nalokson aktywuje oddychanie, eliminując analgezję po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Inhibitory MAO, furozalidon, prokarbazyna, neuroleptyki – ryzyko wystąpienia drgawek (obniżenie progu drgawkowego).

Chinidyna zwiększa stężenie tramadolu w osoczu i zmniejsza stężenie metabolitu M1 w wyniku kompetycyjnego hamowania izoenzymu CYP 2D6.

REGULAMIN ZNIŻKI W APTEKACH

Na receptę.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Przechowywać w temperaturze 15-25°C, w suchym i ciemnym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Lek znajduje się na liście nr 1 silnych substancji Stałego Komitetu ds. Kontroli Narkotyków Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej. Okres ważności - 3 lata.

Opioidowy środek przeciwbólowy, pochodna cykloheksanolu. Nieselektywny agonista receptorów μ, Δ i κ w OUN. Jest to racemat izomerów (+) i (-) (po 50%), które w różny sposób biorą udział w działaniu przeciwbólowym. Izomer(+) jest czystym agonistą receptorów opioidowych, ma niski tropizm i nie wykazuje wyraźnej selektywności wobec różnych podtypów receptorów. Izomer (-), hamując neuronalny wychwyt norepinefryny, aktywuje zstępujące wpływy noradrenergiczne. Z tego powodu zakłócone jest przekazywanie impulsów bólowych do galaretowatej substancji rdzenia kręgowego.

Działa uspokajająco. W dawkach terapeutycznych praktycznie nie hamuje oddychania. Ma działanie przeciwkaszlowe.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (około 90%). Cmax w osoczu osiąga się 2 godziny po spożyciu. Biodostępność w pojedynczej dawce wynosi 68% i wzrasta przy wielokrotnym użyciu.

Wiązanie białek osocza - 20%. Tramadol jest szeroko rozpowszechniony w tkankach. Vd po podaniu doustnym i dożylnym wynosi odpowiednio 306 litrów i 203 litry. Przenika przez barierę łożyskową w stężeniu równym stężeniu substancji czynnej w osoczu. 0,1% przenika do mleka matki.

Jest metabolizowany przez demetylację i sprzęganie do 11 metabolitów, z których tylko 1 jest aktywny.

Wydalany przez nerki - 90% i przez jelita - 10%.

Formularz zwolnienia

10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (1) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (3) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (5) - opakowania tekturowe.

Dawkowanie

Dla dorosłych i dzieci powyżej 14 roku życia jednorazowa dawka przy podawaniu doustnym - 50 mg, doodbytniczo - 100 mg, dożylnie powoli lub domięśniowo - 50-100 mg. Jeśli skuteczność podawania pozajelitowego jest niewystarczająca, to po 20-30 minutach możliwe jest podanie doustne w dawce 50 mg.

Dla dzieci w wieku od 1 do 14 lat dawkę ustala się na 1-2 mg / kg.

Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie.

Dawka maksymalna: dorośli i dzieci powyżej 14 roku życia, niezależnie od drogi podania – 400 mg/dobę.

Interakcja

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, z etanolem, możliwe jest zwiększenie działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy.

Przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO istnieje możliwość rozwoju zespołu serotoninowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi i innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.

Przy równoczesnym stosowaniu wzmacnia się działanie przeciwzakrzepowe warfaryny i fenprokumonu.

Przy równoczesnym stosowaniu z karbamazepiną zmniejsza się stężenie tramadolu w osoczu krwi i jego działanie przeciwbólowe.

Przy równoczesnym stosowaniu z paroksetyną opisano przypadki rozwoju zespołu serotoninowego, drgawki.

Przy równoczesnym stosowaniu z sertraliną, fluoksetyną opisano przypadki rozwoju zespołu serotoninowego.

Przy równoczesnym stosowaniu istnieje możliwość zmniejszenia działania przeciwbólowego opioidowych leków przeciwbólowych. Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych lub barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej.

Nalokson aktywuje oddychanie, eliminując analgezję po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, osłabienie, senność, splątanie; w niektórych przypadkach drgawki genezy mózgowej (przy podawaniu dożylnym w dużych dawkach lub z jednoczesnym wyznaczeniem leków przeciwpsychotycznych).

Z układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść.

Z układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Ze strony metabolizmu: zwiększona potliwość.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: zwężenie źrenic.

Wskazania

Umiarkowany i silny zespół bólowy różnego pochodzenia (m.in. nowotwory złośliwe, ostry zawał mięśnia sercowego, nerwobóle, urazy). Prowadzenie bolesnych procedur diagnostycznych lub terapeutycznych.

Przeciwwskazania

Ostre zatrucie alkoholem i lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, dzieci poniżej 1 roku życia, nadwrażliwość na tramadol.

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W czasie ciąży należy unikać przedłużonego stosowania tramadolu ze względu na ryzyko uzależnienia płodu i wystąpienia zespołu odstawiennego w okresie noworodkowym.

Jeśli konieczne jest stosowanie w okresie laktacji (karmienie piersią), należy pamiętać, że tramadol przenika do mleka matki w niewielkich ilościach.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Używaj u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 1 roku życia. Dla dzieci w wieku od 1 do 14 lat dawkę ustala się na 1-2 mg / kg.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność w przypadku drgawek pochodzenia ośrodkowego, uzależnienia od leków, splątania, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a także przy nadwrażliwości na innych agonistów receptora opioidowego.

Tramadol nie powinien być stosowany dłużej, niż jest to uzasadnione terapeutycznie. W przypadku długotrwałego leczenia nie można wykluczyć możliwości rozwoju uzależnienia od narkotyków.

Należy unikać łączenia z inhibitorami MAO.

Unikaj picia alkoholu podczas leczenia.

Preparatów tramadolu o przedłużonym uwalnianiu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 14 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Instrukcja użycia medycznego produktu leczniczego

Tramal®

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tramadol

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań 50mg/1ml 1ml i 100mg/2ml 2ml

1 ml roztworu zawiera
substancja czynna - chlorowodorek tramadolu 50 mg i 100 mg,

substancje pomocnicze: trójwodny octan sodu, woda do wstrzykiwań.

Opis

Klarowny, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki przeciwbólowe. Opioidy. Inne opioidy

Kod ATC N02AX02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Średnia bezwzględna biodostępność tramadolu wynosi 68% (wzrost przy wielokrotnym stosowaniu). Łączenie z białkami surowicy krwi - ok. 20%. Po podaniu domięśniowym czas do osiągnięcia Cmax wynosi 1 h. Tramadol przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, przenika do mleka matki (0,1% podanej dawki). Vd- 306 l.

Metabolizowany w wątrobie przez N- i O-desmetylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Zidentyfikowano 11 metabolitów, z których mono-O-desmetylotramadol (M1) ma aktywność farmakologiczną. Średni okres półtrwania (T1 / 2) w drugiej fazie wynosi 6 godzin, dla mono-O-desmetylotramadolu - 7,9 h. Wydalany przez nerki, 25-35% bez zmian, średnia skumulowana szybkość wydalania nerkowego wynosi 94%.

U pacjentów w wieku powyżej 75 lat średni okres półtrwania tramadolu wynosi 7,4 godziny, u pacjentów z niewydolnością wątroby T1/2 tramadolu 13,3 ± 4,9 godziny, mono-O-desmetylotramadol 18,5 ± 9,4 godziny, w ciężkich przypadkach - 22,3 godzin i 36 godzin.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 5 ml/min) średni T1/2 tramadolu wynosi 11 ± 3,2 godziny, mono-O-desmetylotramadol 16,9 ± 3 godziny.

Farmakodynamika

Tramal® to syntetyczny środek przeciwbólowy o mieszanym mechanizmie działania (opioidowy + nieopioidowy). Efekt przeciwbólowy wynika ze zmniejszenia aktywności nocyceptywnej i wzrostu aktywności systemów antynocyceptywnych organizmu. Tramal® jest racematem izomerów (+) i (-), które w różny sposób uczestniczą w działaniu walgezyjnym. Izomer (+) jest czystym agonistą receptorów opioidowych, co objawia się aktywacją receptorów mu-, delta-, kappa endogennego układu antynocyceptywnego oraz naruszeniem międzyneuronowej transmisji bodźców bólowych na różnych poziomach ośrodkowego układu nerwowego. Izomer (-) hamuje neuronalny wychwyt norepinefryny, aktywuje ośrodkowy zstępujący układ noradrenergiczny, który zakłóca przekazywanie impulsów bólowych do galaretowatej substancji rdzenia kręgowego. Tramal® spowalnia niszczenie katecholamin, stabilizuje ich stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym. Oba izomery działają synergistycznie.

W dawkach terapeutycznych nie wpływa na hemodynamikę i oddychanie, nie zmienia ciśnienia w tętnicy płucnej, nieznacznie spowalnia perystaltykę jelit, nie powodując zaparć. Ma działanie przeciwkaszlowe i uspokajające. Hamuje ośrodek oddechowy, stymuluje strefę spustową ośrodka nerwicowego i jądra nerwu okoruchowego. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja. Przy kontrolowanym stosowaniu rzadko rozwijają się uzależnienia i uzależnienie od narkotyków.

Wskazania do stosowania

Tramal® wskazany jest w zespołach bólowych o średnim i silnym natężeniu o różnej etiologii:

w okresie pooperacyjnym

z kontuzjami

zawał mięśnia sercowego (do stosowania pozajelitowego)

z nowotworami złośliwymi

podczas bolesnych zabiegów diagnostycznych lub terapeutycznych

Dawkowanie i sposób podawania

Roztwór do wstrzykiwań jest przepisywany dożylnie (w / w), domięśniowo (w / m) lub podskórnie (s / c).

Podawanie dożylne i infuzje przeprowadza się powoli, podczas gdy 1 ml Tramal® (co odpowiada 50 mg lub 100 mg chlorowodorku tramadolu) podaje się na minutę.

Tramal® stosuje się zgodnie z zaleceniami lekarza, schemat dawkowania leku dobierany jest indywidualnie, w zależności od nasilenia zespołu bólowego i wrażliwości pacjenta. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie, lek nie powinien być przepisywany na dłużej niż okres uzasadniony z terapeutycznego punktu widzenia.

Dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 11 lat pojedyncza dawka wynosi 50-100 mg (1-2 ml wstrzyknięcia).

Tryb aplikacji	Jednorazowego użytku	Dzienna dawka
Tramalne 50 mg, Zastrzyk	w / w 1-2 ampułkach (1-2 ml) (powolne wprowadzanie lub wlew po rozcieńczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodu), w / m 1-2 ampułki (1-2 ml), s / c 1-2 ampułki ( 1-2 ml)	do 8 ampułek (do 8 ml)
Tramalne 100 mg, Zastrzyk	w / w 1 ampułce (2 ml) (powolne wprowadzanie lub wlew po rozcieńczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodu), w / m 1 ampułce (2 ml), s / c 1 ampułce (2 ml).	do 4 ampułek

Jeżeli po jednorazowym podaniu leku zawierającego 50-100 mg substancji czynnej (co odpowiada 1-2 ampułkom Tramal® 50 mg) nie nastąpi zadowalające złagodzenie bólu, to po 30-60 minutach jednorazowa dawka 50 mg można ponownie przypisać.

W przypadku silnego bólu można podać wyższą pojedynczą dawkę Tramal® (100 mg tramadolu) jako dawkę początkową.

W zależności od intensywności doznań bólowych działanie Tramal® utrzymuje się przez 4-8 godzin.

W celu złagodzenia bólu w silnym bólu pooperacyjnym mogą być wymagane wyższe dawki leku. Nie przekraczać 400 mg chlorowodorku tramadolu dziennie. We wczesnym okresie pooperacyjnym, po 24 godzinach, potrzeba zwykle nie przekracza normalnej dawki.

U pacjentów w podeszłym wieku (75 lat i więcej), ze względu na możliwość opóźnionej eliminacji leku, odstęp między dawkami można zwiększyć zgodnie z indywidualnymi cechami.

W chorobach nerek i wątroby możliwe jest przedłużenie działania Tramal®. Lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby. W lżejszych przypadkach zaleca się wydłużenie odstępu między pojedynczymi dawkami zgodnie z indywidualną charakterystyką pacjentów.

Dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 11 lat maksymalna dawka wynosi 400 mg chlorowodorku tramadolu na dobę.

Tramal® 50 mg i Tramal® 100 mg są rozcieńczane w wodzie do wstrzykiwań. Poniższa tabela przedstawia uzyskane stężenia (1 ml Tramal® 50 mg zastrzyk lub Tramal® 100 mg zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu).

Przez rozcieńczenie Tramal 50 mg lub Tramal 100 mg w

woda do iniekcji,		otrzymujesz następujące stężenia:
Tramwaj 50 mg	Tramwaj 100 mg
	2 ml + 10 ml
	2 ml + 12 ml
	2 ml + 14 ml
	2 ml + 16 ml
	2 ml + 18 ml

Przykład: Dla dziecka ważącego 45 kg należy zastosować dawkę 1,5 mg chlorowodorku tramadolu na kilogram masy ciała. W tym celu wymagane jest 67,5 mg chlorowodorku tramadolu. W związku z tym 2 ml Tramal® 50 mg lub Tramal® 100 mg rozcieńcza się w 4 ml wody do wstrzykiwań. Daje to stężenie 16,7 mg chlorowodorku tramadolu na mililitr. Następnie pacjentowi podaje się 4 ml rozcieńczonego roztworu (około 67 mg chlorowodorku tramadolu).

Dla dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat maksymalna dawka to ???? mg chlorowodorku tramadolu na dobę.

Tramal® nie jest zatwierdzony do stosowania u dzieci poniżej 1 roku życia.

W żadnym wypadku nie należy zażywać Tramal® dłużej niż jest to absolutnie konieczne. Jeśli, w zależności od charakteru i ciężkości choroby, wymagane jest długotrwałe stosowanie Tramal®, konieczne jest częste ścisłe monitorowanie (w razie potrzeby z przerwami w przyjmowaniu leku) w celu ustalenia, czy dalsze Tramal® jest konieczne i w jakim celu tom.

U innych pacjentów nie należy stosować otwartych ampułek z pozostałościami leku.

Usuwanie wszelkich niewykorzystanych ilości tej substancji leczniczej lub odpadów musi być zgodne z wymogami danego kraju.

Skutki uboczne

Bardzo często (>1/10)

zawroty głowy

Często (>1/100 -<1/10)

ból głowy

zamazana świadomość

suchość w ustach, wymioty, zaparcia

wyzysk

skrajne zmęczenie

Niezbyt często (>1/1000 -<1/100)

kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność sercowo-naczyniowa

chęć wymiotów, podrażnienie przewodu pokarmowego (np. uczucie ciężkości w żołądku, wzdęcia), biegunka

świąd, wysypka, pokrzywka

Rzadkie (> 1/10 000 -< 1/1000)

halucynacje, dezorientacja

zaburzenia snu, koszmary senne

euforia, czasem dysforia

zmiany w aktywności (zwykle zmniejszone, czasem zwiększone)

zmiany w percepcji poznawczej i sensorycznej (np. proces podejmowania decyzji, zaburzenia percepcji)

uzależnienie od narkotyków

zmiany apetytu

parestezje, drżenie

niewydolność oddechowa

drgawki pochodzenia mózgowego (obserwowane prawie we wszystkich przypadkach, gdy tramadol podawany był dożylnie w dużych dawkach lub gdy jednocześnie przepisywano leki przeciwpsychotyczne)

mimowolne skurcze mięśni

zaburzenia koordynacji ruchowej

omdlenie, bradykardia, nadciśnienie tętnicze

napady padaczkowe

zmniejszona ostrość wzroku

słabe mięśnie

zaburzenia oddawania moczu (trudności w oddawaniu moczu, bolesne oddawanie moczu i zatrzymanie moczu)

reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy), anafilaksja

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

W pojedynczych przypadkach

Trudności w połykaniu płynów

Depresję oddechową można zaobserwować w przypadku znacznego przekroczenia zalecanej dawki lub przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy (patrz rozdział „Interakcje leków”).
Napady padaczkowe występują głównie po zastosowaniu dużych dawek Tramal® lub przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy (patrz rozdział „Interakcje z lekami”).

U pacjentów z astmą oskrzelową stan może się pogorszyć. Nie ustalono jednak związku przyczynowego ze stosowaniem tramadolu.

Możliwe objawy odstawienia są podobne do objawów zażywania opiatów. Objawy te obejmują: pobudzenie, lęk, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkinezę, drżenie i objawy żołądkowo-jelitowe. Inne objawy, które bardzo rzadko występowały podczas zniesienia Tramal to: napady paniki, silny lęk, halucynacje, parestezje, szumy uszne.

Przeciwwskazania

stany, którym towarzyszy depresja oddechowa lub ciężka depresja OUN (zatrucie alkoholem, leki nasenne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki psychotropowe)

zespół odstawienia narkotyków

ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min)

ciężka niewydolność wątroby

jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (i dwa tygodnie po ich odstawieniu)

nadwrażliwość na aktywne lub pomocnicze składniki leku i inne opioidowe leki przeciwbólowe

pacjenci z padaczką, której nie można odpowiednio kontrolować

wiek dzieci do 1 roku

Interakcje leków

Tramal® wzmacnia działanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także etanolu.

Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej.

Tramal®, roztwór do wstrzykiwań, jest niezgodny farmaceutycznie (nie miesza się) z roztworami diklofenaku, indometacyny, fenylobutazonu, diazepamu, flunitrazepamu, midazolamu, trinitrogliceryny.

Leki przeciwlękowe zwiększają nasilenie działania przeciwbólowego tramadolu, czas działania przeciwbólowego zwiększa się w połączeniu z barbituranami.

Nalokson aktywuje oddychanie, eliminując analgezję po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO, furazolidonu, prokarbazyny, neuroleptyków z Tramal® istnieje ryzyko wystąpienia drgawek (obniżenie progu konwulsyjnej gotowości).

Tramal® nie może być łączony z inhibitorami MAO. Podczas stosowania inhibitorów MAO na 14 dni przed zastosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych zauważono zagrażające życiu interakcje, które mają wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, funkcje oddechowe i sercowo-naczyniowe.Induktory utleniania mikrosomalnego (m.in. karbamazepina, barbiturany) zmniejszają nasilenie działania przeciwbólowego i czas działania tramadolu.

Chinidyna zwiększa stężenie tramadolu w osoczu i zmniejsza zawartość metabolitu mono-O-desmetylotramadolu dzięki kompetycyjnemu hamowaniu izoenzymu CYP2D6.

Nie zaleca się łączenia agonistów/antagonistów opioidowych (np. buprenofiny, nalbufiny, pentazocyny) z tramadolem, ponieważ w tych warunkach działanie przeciwbólowe czystego agonisty jest zmniejszone.
Tramal® może powodować drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy, prowadząc w ten sposób do rozwoju drgawek.
Być może rozwój zespołu serotoninowego związany ze stosowaniem tramadolu w połączeniu z innymi substancjami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Objawy zespołu serotoninowego: splątanie, dysforia, hipertermia, pocenie się, ataksja, hiperrefleksja, mioklonie i biegunka. Odstawienie leków serotoninergicznych powoduje szybkie złagodzenie objawów.
Przy równoczesnym podawaniu tramadolu i pochodnych kumaryny (na przykład warfaryny) konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów, ponieważ u niektórych pacjentów czas protrombinowy zmniejsza się wraz z rozwojem krwawienia i wybroczyny.
Inne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylacja) i aktywnego metabolitu O-desmetylotramadolu.

Ograniczona liczba badań wykazała, że ​​przed lub pooperacyjne stosowanie antywymiotnego antagonisty 5-HT3 ondansetronu zwiększyło potrzebę stosowania tramadolu w bólu pooperacyjnym.

Specjalne instrukcje

Ostrożnie i pod nadzorem lekarza należy przepisać lek

z naruszeniem funkcji nerek i wątroby

uraz, w tym urazowe uszkodzenie mózgu

ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym

pacjenci z padaczką

osoby uzależnione od opioidów

na ból w jamie brzusznej niewiadomego pochodzenia („ostry brzuch”)

z zamieszaniem niewiadomego pochodzenia

z naruszeniami ośrodka oddechowego lub funkcji oddechowej

w szoku.

Tramal® ma niski potencjał uzależnienia. Jednak przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne.

U pacjentów ze skłonnością do nadużywania lub uzależnienia od narkotyków, leczenie Tramal® powinno być podawane tylko przez krótki czas i pod ścisłą kontrolą lekarską.

Po długotrwałym stosowaniu Tramal® nie można całkowicie wykluczyć możliwości rozwoju uzależnienia od narkotyków. Dlatego tylko lekarz powinien decydować o czasie trwania leczenia i jego przerwach. Pacjenta należy ostrzec o konieczności ścisłego przestrzegania zaleconej przez lekarza dawki i czasu trwania leczenia oraz nieprzekazywania leku innym osobom. Długotrwałe leczenie zespołu bólu przewlekłego powinno być prowadzone tylko według ścisłych wskazań.

Należy wykluczyć spożywanie alkoholu w okresie stosowania jakichkolwiek leczniczych postaci Tramal®.

Tramal® nie może być stosowany jako substytut u pacjentów z uzależnieniem od sopioidów, ponieważ nie tłumi objawów odstawienia morfiny.

Pacjenci przyjmujący Tramal® w zalecanych dawkach mogą rozwinąć drgawki. Ryzyko może wzrosnąć, jeśli przekroczona zostanie górna dobowa granica dawki (400 mg). Podczas przyjmowania leków obniżających próg drgawkowy Tramal® może zwiększać ryzyko napadów padaczkowych. Pacjentom z padaczką lub ze skłonnością do napadów padaczkowych należy przepisać Tramal® tylko w przypadku istotnych okoliczności.

Podczas leczenia Tramal® pacjenci z drgawkami pochodzenia ośrodkowego powinni być uważnie monitorowani pod kątem stanu ogólnego.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet w okresie ciąży i laktacji. Tramal® przekracza barierę łożyskową. Bardzo wysokie dawki tramadolu wpływają na rozwój narządów, wzrost kości i śmiertelność noworodków. Nie stwierdzono teratogennego działania leku. Tramal® nie wpływa na kurczliwość macicy podczas porodu.

Tramal nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Przeznaczenie leku jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych, stosowanie Tramal® powinno być ograniczone tylko do jednej dawki.

Laktacja

Tramal® nie powinien być stosowany w okresie laktacji.

W okresie laktacji powołanie Tramal® jest możliwe tylko ze wskazań dożywotnich, stosowanie powinno być ograniczone tylko do pojedynczej dawki.

Po jednorazowym zastosowaniu Tramalu zwykle nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią. W związku z tym po jednorazowym zastosowaniu Tramal® konieczne jest odciąganie pierwszej porcji mleka matki, nie należy używać odciągniętego mleka do karmienia.

Po podaniu leku matce u noworodków istnieje ryzyko zmiany częstotliwości ruchów oddechowych, co zwykle nie ma znaczenia klinicznego.

Cechy wpływu na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Podczas stosowania Tramal® zabrania się prowadzenia pojazdu i angażowania się w potencjalnie niebezpieczne czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ lek może mieć dość silny wpływ na zdolności psychofizyczne (w tym zmniejszenie uwagi, spowolnienie reakcje w dół).

Przedawkować

Objawy przedawkowania Tramal® są podobne do tych, które mogą wystąpić w przypadku innych leków przeciwbólowych działających ośrodkowo (opioidów).

Objawy: zwężenie lub rozszerzenie źrenic, wymioty, zapaść, spadek ciśnienia krwi, kołatanie serca, depresja świadomości (do śpiączki), drgawki padaczkowe, duszność, aż do zatrzymania (bezdech).

Podstawowe środki ogólne

Diagnostyka (oddychanie, krążenie krwi, świadomość), utrzymanie/przywrócenie funkcji życiowych oddychania i krążenia krwi.

Środki specjalne

Drgawki: Chronić pacjenta przed współistniejącymi siniakami po dożylnym podaniu diazepamu lub innych benzodiazepin we wstrzyknięciu.

Niedociśnienie: pozioma pozycja ciała pacjenta, w razie potrzeby donaczyniowa infuzja roztworów elektrolitów, wazopresory.

Wstrząs anafilaktyczny: wezwać lekarza ratunkowego, w międzyczasie ułożyć pacjenta na plecach, unieść dolną część ciała, intensywnie wlew roztworów elektrolitów.

Zatrzymanie akcji serca: natychmiastowa resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skontaktować się z lekarzem pogotowia ratunkowego.

Zatrzymanie oddechu: natychmiastowa resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skontaktuj się z lekarzem pogotowia, antidotum na depresję ośrodka oddechowego jest nalokson.

Forma wydania i opakowanie

Roztwór do wstrzykiwań 50 mg/1 ml 1 ml i 100 mg/2 ml 2 ml 1 ml lub 2 ml leku w ampułce z bezbarwnego szkła hydrolitycznego typu 1. 5 ampułek w blistrze z PVC. Jeden blister wraz z instrukcją do użytku medycznego w państwowych językach rosyjskich pakowany jest do kartonowego pudełka.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres trwałości

Lek należy zużyć przed datą wskazaną na opakowaniu.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę