1.2 ЛЕКАРСТВА, ПОВЛИЯВАЩИ КОАГУЛАЦИЯТА

В човешкото тяло тромбогенните и тромболитичните системи са в състояние на динамично равновесие. Ако балансът е нарушен, може да настъпи или повишено кървене, или широко разпространена тромбоза. В такива ситуации се предписват лекарства, които според тяхното фармакологично действие могат да бъдат разделени, както следва:

1. Инертни материали

2. Коагуланти

А) пряко действие Б) косвено действие

3. Антифибринолитични средства (инхибитори на фибринолизата)

1. Антиагреганти

2. Антикоагуланти

3. Фибринолитични (тромболитични) средства

Средства, които помагат за спиране на кървенето (хемостатици)

Инертни материали. Това са лекарства, които стимулират агрегацията на тромбоцитите. В практическата медицина се използват калциеви препарати и етамзилат. Калцият участва пряко в агрегацията на тромбоцитите. Използва се под формата на калциев хлорид или калциев глюконат при кървене, свързано с ниско съдържание на калций в плазмата (калциев хлорид - строго в/в!). Етамзилат активира образуването на тромбопластин. Използва се при капилярно кървене и ангиопатия.

коагуланти. Това са лекарства, които повишават съсирването на кръвта. Намаляване на коагулацията на кръвта се наблюдава при намаляване на броя на тромбоцитите, при чернодробни заболявания, при вродена непълноценност на системата за коагулация на кръвта (хемофилия), при предозиране на антикоагуланти. В такива случаи се наблюдават кръвоизливи в лигавиците и кожата. Има кръв в урината, а нараняванията и операциите са придружени от продължително кървене.

Директно действащите коагуланти включват тромбин и фибриноген.

Тромбинът е протеолитичен ензим, участващ в образуването на фибринов тромб. Използва се само локално за спиране на кървене от паренхимни органи и малки капиляри.

Фибриногенът е лекарство с локално и системно действие; в тялото се превръща във фибрин. Ефективен при ниски нива на фибриноген в кръвта. Използва се при кървене по време на операции. с шокове, с хемофилия, в акушерската практика.

Индиректните коагуланти включват витамин К и неговите синтетични аналози.

Витамин К е от съществено значение за образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб. За терапевтични цели се използва фитоменадион - мастноразтворим естествен витамин К1; менадиол натриев фосфат и викасол са синтетични аналози на витамин К.

Предписва се при кървене, причинено от предозиране на индиректни антикоагуланти, с хипопротромбинемия (поради цироза, хепатит, колит), с назначаването на антибиотици, които потискат чревната микрофлора.

Антифибринолитични средства.Те включват аминокапронова киселина, амбен, транексамова киселина, контрикал, трасилол (апротинин).

Минокапронова киселина I инхибира образуването на фибринолизин, засягайки активаторите на този процес, както и директно инхибиране на фибринолизин. Амбене и транексамовата киселина имат подобни ефекти.

Contric l и tra с илол директно инхибират фибринолизина и други протеолитични ензими.

Инхибиторите на фибринолизата се използват при кървене, причинено от предозиране на фибринолитици, при кървене от матката, при наранявания и хирургични операции.

Освен това като кръвоспиращи се използват препарати от различни лечебни растения - лагохилус, коприва, бял равнец, арника.

Средства за лечение и профилактика на тромбоза

Антиагреганти. Това са лекарствени вещества, които намаляват агрегацията на тромбоцитите. Използването на антитромбоцитни средства в момента е водещата връзка в превенцията на тромбозата. Агрегацията на тромбоцитите се регулира до голяма степен от системата тромбоксан-простациклин. Тромбоксан А2 се синтезира в тромбоцитите и има стимулиращ ефект върху тяхната агрегация и предизвиква вазоконстрикция. Простациклинът се синтезира главно от съдовия ендотел, предотвратява агрегацията на тромбоцитите и предизвиква вазодилатация.

α-цетилсалициловата киселина в малки дози (75-125 mg/ден) инхибира синтеза на тромбоксан чрез инхибиране на тромбоцитната циклооксигеназа (COX), която е по-чувствителна към лекарството от COX на съдовата стена.

Тиклопидинът инхибира ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация.

Клопидогрел инхибира тромбоцитната агрегация чрез блокиране на свързването на ADP с рецепторите на тромбоцитната мембрана.

Дипирид мол инхибира фосфодиестераза и повишава съдържанието на c-AMP в тромбоцитите, поради което има антиагрегантен ефект. В допълнение, той потенцира действието на аденозина и простациклина, които имат антиагрегантни свойства.

Тези лекарства се използват за терапевтични и профилактични цели при различни форми на коронарна болест на сърцето, исхемичен инсулт, преходни исхемични атаки, предсърдно мъждене, облитерираща атеросклероза на долните крайници, венозна тромбоза и белодробна емболия, след операция за смяна на сърдечна клапа.

Антикоагуланти. Предотвратяване на образуването на фибринови съсиреци. Те се класифицират на директни и индиректни антикоагуланти. Антикоагулантите с директно действие инактивират циркулиращите фактори на кръвосъсирването, ефективни са in vitro и in vivo, използват се за консервиране на кръвта, лечение и профилактика на тромбоемболични заболявания и усложнения. Антикоагуланти с индиректно действие (орални) са антагонисти на витамин К и нарушават активирането на коагулационните фактори в черния дроб, което зависи от този витамин, са ефективни само in vivo и се използват за терапевтични и профилактични цели.

Антикоагуланти с директно действие включват хепарин, хепарини с ниско молекулно тегло (надропарин-калций, еноксапарин-натрий и др.), натриев хидроцитрат.

Хепаринът е физиологичен антикоагулант, който засяга всички етапи на кръвосъсирването, действа в комбинация с антитромбин III и е неефективен в негово отсъствие. Във високи дози той нарушава агрегацията на тромбоцитите. Хепаринът също намалява съдържанието на липопротеини в кръвния серум, има имуносупресивни свойства. Прилага се локално и парентерално. При интравенозно приложение ефектът се развива незабавно и продължава до 6 часа. Използва се за профилактика и лечение на тромбоза и тромбоемболия, при някои автоимунни заболявания (гломерулонефрит), в комплексното лечение на атеросклероза. Основното усложнение при употребата на хепарин е кървенето, за предотвратяването на което е необходимо постоянно да се следи APTT или времето на кръвосъсирване. В случай на предозиране се използва специфичен хепаринов антагонист, протамин сулфат.

Хепарините с ниско молекулно тегло засягат активността на тромбина в по-малка степен, поради което причиняват кървене по-рядко.

Натриевият хидроцитрат нарушава образуването на тромбин, т.к. свързва Ca2+. Използва се като стабилизатор при консервиране на кръвта.

Антикоагуланти с индиректно действие включват: производни на 4-хидроксикумарин ( неодикумарин, синкумар, варфарин) и индандионови производни (фенилин). Лекарствата се предписват перорално. Те имат дълъг латентен период, така че се използват за продължително лечение и профилактика на тромботични усложнения. Всички лекарства се натрупват. Най-често срещаното усложнение при употребата им е кървене, което изисква контрол на INR (международно нормализирано отношение), за да се предотврати. Помощ при предозиране - премахване на антикоагуланта и назначаване на препарати с витамин К.

фибринолитични средства.Това са лекарства, които насърчават лизиране на фибринови тромби. Тези лекарства или активират физиологичната система на фибринолизата, или попълват липсващия фибринолизин. Има фибринолитици с директно и индиректно действие.

Да се пряко действащи фибринолитици включватфибринолизин и профибринолизин. Тези лекарства засягат разграждането на фибрина, допринасят за разтопяването на кръвните съсиреци и възстановяването на нормалния кръвен поток. Профибринолизинът може да проникне в тромба, фибринолизинът действа върху повърхността му.

Да се индиректните фибринолитици включват плазмени (стрептокиназа и урокиназа) и тъканни (алтеплаза) плазминогенни активатори. Тези лекарства засягат активаторите на фибринолизата. Способен да проникне в тромба. Особено добър ефект се постига при ранна употреба на лекарства (през първите 12 часа след образуването на тромб). Основният страничен ефект е кървене, за предотвратяването на което е необходимо да се контролира фибринолитичната активност на кръвта, съдържанието

фибриноген и профибринолизин. При въвеждането на стрептокиназа са възможни алергични реакции. Тъканният плазминогенен активатор има висока селективност към фибрин-свързания плазминоген. По отношение на тромболитичната ефикасност той надминава плазмените активатори. Рядко причинява кървене и е лишен от антигенни свойства.

тестови въпроси

1. Защо малките, а не големите дози ацетилсалицилова киселина разширяват кръвоносните съдове и намаляват активността на тромбоцитите?

Ацетилсалициловата киселина необратимо ацетилира COX, т.е. трайно лишава този ензим от активност. Тромбоцитите, от друга страна, са дефектни клетки: тъй като са фрагменти от мегакариоцити, те нямат способността да синтезират нови ензими. Както в ниски, така и във високи дози, ацетилсалициловата киселина инактивира тромбоцитната и ендотелната COX. Ендотелните клетки, за разлика от тромбоцитите, са способни да синтезират нови ензимни молекули. Следователно производството на простациклини се инхибира само временно, докато образуването на тромбоксани в тромбоцитите се блокира необратимо. За възобновяване на техния синтез е необходимо появата на нови тромбоцити. В резултат на това кръвоносните съдове се разширяват и агрегацията на тромбоцитите намалява. При висока концентрация на ацетилсалицилова киселина в кръвта, както тромбоцитното, така и ендотелното производство на простаноиди се инхибира, тъй като нов ензим, синтезиран от ендотелни клетки, бързо се ацетилира (инактивира) при такива условия.

2. Сравнете механизмите на действие на варфарин и хепарин

Хепаринът много бързо предотвратява образуването на кръвен съсирек, докато варфаринът започва да действа бавно. Обратно, след спиране на хепарина, съсирването на кръвта бързо се възстановява, докато ефектът на варфарин продължава няколко дни след спиране на лекарството.

И двете вещества косвено влияят на каскадата от реакции на кръвосъсирване. Хепаринът изисква взаимодействие с антитромбин III за неговото действие, а ефектът на варфарин е свързан с намаляване на нивото на витамин К, което засяга определени фактори на кръвосъсирването.

3. Варфаринът действа ли веднага? Обяснете.

Не. Фармакологичният ефект на това вещество се проявява след почти 4 часа. Преди това трябва да се случат две неща.

Наличните запаси от витамин К в черния дроб трябва да бъдат изчерпани. Под въздействието на варфарин нивото на витамина първо намалява само в кръвта, така че антикоагулантният ефект не се наблюдава веднага, тъй като изисква изчерпване на всички резерви на активната форма на витамин К.

Активираните тромбоцитни фактори трябва да имат време да се метаболизират. Вече активираните фактори не зависят от наличието на витамин К, така че ефектът на варфарин се проявява само след тяхното инактивиране.

4. Какъв антидот се използва при предозиране на хепарин?

Като антидот се използва протамин сулфат. Молекулите на това вещество носят висок положителен заряд, поради което се свързват силно с отрицателно заредените молекули на хепарина, предотвратявайки неговото фармакологично действие.

5. Опишете механизма на действие на алтеплазата.

Това лекарство се свързва с фибрина на вече съществуващ тромб и активира превръщането на профибринолизин във фибринолизин (плазмин), който лизира фибрина. Тромбът, лишен от фибринова основа, се разпада.

НАРКОТИЦИ. Хепарин (Heparinum) - флакони от 5 ml (1 ml - 5000 IU), протамин сулфат (Protamini sulfatis) - амп. 2% - 1 ml, варфарин (Warfarin) - табл. 2,5 mg, тромбин

(Trombin) - усилвател, съдържащ 125 IU от лекарството, фибриноген (Fibrinogen) - усилвател, съдържащ 1,0 сухо вещество, фитоменадион - капс. 0,01, стрептокиназа (стрептокиназа)

- усилвател 25 000 единици от лекарството, аминокапронова киселина (Ac. aminocapronicum) - прах, 5% -100 ml флакони.

ТЕСТОВИ ВЪПРОСИ Изберете един верен отговор

1. ПОКАЗАН СРЕДСТВО ЗА БИОСИНТЕЗА НА ТРОМБОКСАН:

1. Дипиридамол

2. Тиклопидин

3. Ацетилсалицилова киселина

4. Клопидогрел

2. ХЕПАРИНОВ АНТАГОНИСТ:

1. Протамин сулфат

2. Фитоменадион

3. Викасол

3. клопидогрел и тиклопидин:

1. Инхибират фосфодиестераза

2. блокира рецепторите на тромбоксана

3. блокират ADP рецепторите на тромбоцитите

4. Увеличете съдържанието на калциеви йони в цитоплазмата на тромбоцитите

4. СИНТЕЗЪТ НА ПРОТРОМБИН В ЧЕРНИЯ ДРОБ СТИМУЛИРА:

1. Цианокобаламин

2. Фолиева киселина

3. Фитоменадион

4. Тиамин

5 Ретинол

5. СТЕПТОКИНАЗАТА СТИМУЛИРА ПРЕХОДА: 1. Протромбин към тромбин

2. фибриноген във фибрин

3. Профибринолизин към фибринолизин

6. АЛТЕПЛАЗА:

1. Намалява кръвосъсирването

2. Действа върху фибрина и предизвиква неговото разтваряне

3. Активира фибринолизата главно в тромба

4. Активира превръщането на профибринолизин във фибринолизин в плазмата

5. Намалява агрегацията на тромбоцитите

7. ПРИ КРЪВЕНИЕ, СВЪРЗАНО С ПОВИШЕНА ФИБРИНОЛИЗА, ПРИЛАГАЙТЕ:

1. Ацетилсалицилова киселина

2. Урокиназа

3. Аминокапронова киселина

8. ПРИ ПРЕДОЗИРАНЕ НА ИНДИРЕКТНИ АНТИКОАГУЛАНТИ Е ЕФЕКТИВЕН:

1. Фитоменадион

2. Контрикал

3. Протамин сулфат

9. АНТИАГРЕГАНТНО И КОРОНАРОДИЛАТИВНО ДЕЙСТВИЕ Е ХАРАКТЕРНО ЗА:

1. Ацетилсалицилова киселина

2. Тиклопидин

3. Клопидогрел

4. Дипиридамол

10. ДИРЕКТНО ДЕЙСТВУЩИ АНТИКОАГУЛАНТИ:

1. Причинява лизис на тромб

2. Само ефективен in vivo

3. Използва се за предотвратяване на тромбоза

4. Ефективен, когато се приема през устата

1.3. АНТИХИПЕРТЕНЗИВНИ ЛЕКАРСТВА (АГС)

AGS включва лекарства от различни фармакологични групи, които могат да понижат високото кръвно налягане (АН).

Използват се за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система, придружени от нарушение на кръвообращението и повишено кръвно налягане (както в отделни съдови области, така и в целия организъм).

Регулирането на кръвното налягане се влияе от много фактори, сред които могат да се разграничат три основни: сърдечен дебит (определен от силата и сърдечната честота), общото периферно съдово съпротивление и обемът на циркулиращата кръв.

AGS не са еднакви по отношение на локализацията и механизма на действие и се класифицират, като се вземат предвид тези характеристики.

НО . AGS невротропно действие

I. Централен:

1) намаляване на възбудимостта на вазомоторните центрове и центровете на симпатиковата инервация: клонидин (клофелин), метилдопа (допегит), моксонидин (цинт).

2) неспецифично действие: транквиланти, хипнотици в малки дози (вижте съответните раздели)

II. Периферни:

1) ганглийни блокери: азаметоний (пентамин), хексаметониев бензосулфонат(бензохексоний)

2) симпатиколитици: резерпин, гуанетидин (октадин)

3) блокери

а) α-β-блокери: карведилол (дилатренд)

б) α-блокери: неселективно (α1α2) действие (троподифен (тропафен), фентоламин) и селективно (α1) действие (празозин (минипрес), доксазозин)

в) β-блокери: неселективно (β1β2) действие (пропранолол (анаприлин)) и селективно (β1) действие (атенолол (тенормин), метопролол).

Б. AGS на миотропно действие:

1) БЕЗ донатори: натриев нитропрусид

2) Блокери на калциевите канали: нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (Norvasc)

3) Активатори на К+ канала: диазоксид (хиперстат), миноксидил (лонитен)

4) Други миотропни AGS: хидразан (апресин), бендазол (дибазол), магнезиев сулфат

B. RAAS инхибитори

ТОПЛИНИ СТОПЕРИ(син.: антихеморагични средства, хемостатични средства, antihaemorrhagica, haemostatica, haemostyptica) - лекарства, които помагат за спиране на кървенето.

К. с. разделени на средства за резорбтивно и локално действие. Кръвоспиращ ефект До. резорбтивното действие се развива, когато навлязат в кръвния поток. К. с. локално действие имат хемостатичен ефект при директен контакт с кървящи тъкани. За влияние върху механизмите на хемостазата сред К. И двете групи разграничават специфични и неспецифични агенти.

Резорбтивни хемостатични средства

специфиченК. с. резорбтивно действие са някои лекарства, получени от кръвта (виж Кръв, таблица "Характеристики на основните кръвни продукти"), които са пречистени концентрати на отделни (или сумарни) фактори на кръвосъсирването. Тези лекарства включват: фибриноген (виж), протромбинов комплекс (съдържа сумата от фактори II, VII, IX и X), антихемофилен глобулин (съдържа фактор VIII) и концентрат на фактор XIII. Тези лекарства са ефективни при кървене, свързано с вродена или вторична недостатъчност на определени фактори на кръвосъсирването. Така например, фибриногенът се използва за наследствена афибриногенемия, за хипо- и афибриногенемия поради повишена фибринолиза, за вторичен дефицит на фибриноген, който възниква при чернодробни заболявания, пернициозна анемия, миелоидна левкемия и др. Протромбиновият комплекс се използва за хемофилия А (вж. Хемофилия) и кървене, дължащо се на вторична недостатъчност на съответните фактори на кръвосъсирването (например при чернодробни заболявания, предозиране на антикоагуланти с индиректно действие и др.). Използване на антихемофилен глобулин hl. обр. за предотвратяване и спиране на кървенето при пациенти с хемофилия. Фактор XIII концентрат е ефективен главно при хеморагичен синдром, причинен от вроден дефицит на този фактор, както и при хеморагични състояния, произтичащи от вторичен дефицит при чернодробни заболявания и остра левкемия.

Следователно, концентратите на факторите на кръвосъсирването трябва да се разглеждат предимно като средство за заместваща терапия при наследствен или вторичен дефицит на тези фактори. Лечението на този вид нарушения на кръвосъсирването с лекарства от тази група трябва да се извършва въз основа на определяне на нивото на специфични фактори на хемостазата. Вместо лекарства от тази група при тези състояния може да се използва както цяла кръв, така и прясно замразена или приготвена при ниска температура кръвна плазма.

В допълнение към концентратите на факторите на кръвосъсирването, като специфични K. s. резорбтивно действие се използват инхибитори на фибринолизата (антифибринолитици), които имат способността да понижават фибринолитичната активност на кръвта. В тази връзка те имат хемостатичен ефект Ch. обр. с кървене, свързано с повишаване на фибринолитичната активност на кръвта, например по време на операции на органи (простата, бели дробове, сърце и др.), Съдържащи активатори на фибринолизата, с т.нар. вторична хиперфибринолиза (напр. с цироза на черния дроб, мастна емболия, септични състояния и др.), както и кървене, което възниква по време на лечение с фибринолитични средства (фибрин лизин и др.).

Според източниците на производство антифибринолитичните лекарства се разделят на естествени (биологични) - инипрол, контрикал, трасилол (виж) и синтетични - аминокапронова киселина (виж), амбен. Естествените антифибринолитици се получават от животински суровини (инипрол - от панкреаса, контрикал - от белодробната тъкан и трасилол - от паротидните жлези на говедата). Те са полипептиди с мол. с тегло прибл. 6500-12 000 и имат антиензимна активност срещу различни протеази - плазмин, трипсин, химотрипсин и каликреин. Механизмът на антифибринолитичното действие на тези лекарства се свежда до конкурентно (в стехиометрични съотношения) инхибиране на плазмина и неконкурентно инхибиране на процеса на неговото активиране. Възможно е тези лекарства да имат и антитромботичен ефект.

Синтетичните антифибринолитици, за разлика от естествените, инхибират hl. обр. плазминогенни активатори (профибринолизин) и проявяват известна антиплазминова активност.

Антифибринолитиците трябва да се използват само след изясняване на причината за кървенето и под контрола на фибринолитичната активност на кръвта и съдържанието на фибриноген в нея.

Като специфични за. резорбтивно действие, могат да се имат предвид лекарства, които са антагонисти на антикоагуланти. Към тази група К. с. включват: хепаринов антагонист протамин сулфат (виж), калциеви препарати - калциев хлорид и калциев глюконат (виж Калций, лекарства), които са антагонисти на натриев цитрат, както и индиректни антикоагулантни антагонисти - витамин К (виж Филохинони) и неговите заместители, например , викасол (виж) и конакион.

Принципите на действие на тези лекарства са различни. Например протамин сулфатът инактивира хепарина, образувайки силни комплекси с него.

Когато калциевите препарати взаимодействат с цитрат, се образува калциев цитрат, който трудно се дисоциира, което води до загуба на антикоагулантно действие от цитрат. Въпреки това, въз основа на идеята, че Ca 2+ йони са един от компонентите (фактор IV) на естествената система за хемостаза, калциевите препарати често се използват при кървене от различен произход (маточно, назално, белодробно и др.). Въпреки това, процесът на превръщане на протромбина в тромбин изисква много малки количества Ca 2+ йони, които обикновено се намират в кръвта. В тази връзка, използването на калциеви препарати като K. s. може да се счита за подходящо само в случаите, когато състоянието на хипокоагулация е причинено от трансфузия на цитратна кръв или плазма.

При предозиране на индиректни антикоагуланти, както и при хипокоагулация, свързана с дефицит на витамин К, се използват неговите заместители - викасол и конакион. Все пак трябва да се има предвид, че в някои случаи викасол не е адекватен заместител на витамин К.

Към групата неспецифичниКъм. с резорбтивно действие включват лекарства, които нямат пряк ефект върху факторите на системата за коагулация на кръвта. В тази група К. с. включват, например, тромбопластични вещества, т.е., вещества, които насърчават тромбоза.Тези свойства се притежават от препарати, които са разтвори на пектини, например. хемофобин (виж). Хемофобинът е ефективен при хеморагични състояния от различен произход (например с алергични и лекарствени кръвоизливи, маточно кървене и др.).

Като неспецифични за. резорбтивното действие се използва и от вещества, които намаляват пропускливостта на капилярите, например адроксон (виж), серотонин (виж) и лекарства с Р-витаминна активност - рутин и др. (виж Биофлавоноиди). Въпреки това, ефективността на тези лекарства при хеморагични състояния е много ниска.

Специален вид неспецифичен To. резорбтивно действие са лекарства, които намаляват съдовата пропускливост и стимулират хемостатичната функция на тромбоцитите, например етамзилат (дицинон).

При хеморагична диатеза с тромбоцитопеничен произход са ефективни глюкокортикоидните препарати (например преднизон, преднизолон) в ниски дози. Въпреки това, най-ефективен при тромбоцитопения (особено при хеморагичен шок) и тромбоцитопатия преливане на цяла кръв и тромбоцитни концентрати (вижте Тромбоцитна маса).

При маточно кървене като неспецифичен К. резорбтивно действие, използват се хормонални препарати с гестагенна и естрогенна активност, андрогенни хормонални препарати, както и маточни препарати (виж) - препарати от мораво рогче (виж), котарнин (виж) и др.

Както К. с. резорбтивно действие за спиране на кървене от различен произход понякога използват препарати от lagohilus опияняващ, коприва, бял равнец, воден пипер и някои други лечебни растения (виж). Въпреки това е трудно да се прецени хемостатичните свойства на тези лекарства, тъй като информацията за тях обикновено се основава на недостатъчна и неконтролирана оценка на ефективността.

Местни хемостатични средства

Местните хемостатици, по аналогия с резорбтивно действащите лекарства, се разделят на специфични и неспецифични.

към конкретниК. с. местно действие включват някои вещества, които са компоненти на системата за кръвосъсирване и имат пряк ефект върху процеса на тромбоза, например. тромбин (виж), тромбопластин, както и комбинирани препарати - хемостатична гъба (виж фибринова гъба, филм), антисептични биологични супозитории, чийто активен принцип са тези вещества.

НеспецифичниК. с. локално действие - желатинова гъба (виж Желатин), оксицел, хемостатична колагенова гъба - допринасят за тромбоза поради образуването на механични матрици, които улесняват образуването на кръвни съсиреци.

Освен това има комбинирани препарати (например биологичен антисептичен тампон), които включват както специфични, така и неспецифични To. локално действие.

Локално действащ До. използвани за локално приложение, гл. обр. с капилярно и паренхимно кървене.

Клинико-фармакол. характеристика на главния К. с. - виж табл.

Таблица. Клинични и фармакологични характеристики на основните хемостатични агенти (някои от представените в таблицата агенти, наред с хемостатичен ефект, имат и други фармакологични ефекти)

Име на продукта (руски и латински) и основни синоними	Основни фармакологични свойства	Показания за употреба при кървене	Терапевтични дози, методи на приложение	Странични ефекти и усложнения**	Противопоказания, предпазни мерки**	Форма за освобождаване и съхранение**
СПИРА РЕЗОРБТИВНАТА ТОПЛИНА
Амбен (Ambenum syn.: Памба, PAMBA, Styptopur)	Синтетични анти f и b r и n около l и t и h e с до около e - средства. Той инхибира процесите на фибринолиза чрез конкурентно инхибиране на плазминоген-активиращия ензим и инхибиране на образуването на плазмин. Продължителност на действие при въвеждане във вената - прибл. 3 часа, при перорален прием - прибл. 8 часа	Кървене по време на хирургични интервенции и различни патологии, състояния, придружени от повишаване на фибринолитичната активност на кръвта и тъканите: след операции на белите дробове, простатата, панкреаса и щитовидната жлеза, с преждевременно отлепване на плацентата, чернодробни заболявания, остър панкреатит, хипопластична анемия, и др., както и с масивни трансфузии на консервирана кръв (поради възможността за развитие на вторична хипофибриногенемия)	Вътре се прилагат 0,25 g 2 до 4 пъти на ден. Инжектира се венозно в доза от 0,05 - 0,1 g (5 - 10 ml от 1% разтвор), интрамускулно - в доза от 0,1 g (10 ml от 1% разтвор). Децата могат да се прилагат перорално под формата на сироп (1 g от лекарството, 30 g захарен сироп, до 10 0 ml дист, вода) 1 чаена лъжичка, l. 2 - 4 пъти на ден	Гадене, повръщане, диария, световъртеж, лек катар на горните дихателни пътища, конюнктивит, кожни обриви. При интравенозно приложение е възможен тромбофлебит	Склонност към тромбоемболия, бъбречно заболяване с нарушена екскреторна функция. Лекарството трябва да се използва само след изясняване на причината за кървенето и под контрола на коагулограма	Ампули 5 ml 1% R-Pa, таблетки 0,25 s
Аминокапронова киселина (Acidum aminocapronicum; синоним: епсилон-аминокапронова киселина, Acidum aminocapronicum, Amicar, Aminocaproic acid, Aminocapron, Epsicapron и DR-)	Синтетичен антифибринолитичен агент. Според хим. структура, фармакология, свойства и механизъм на действие е близък до амбена, но по-нисък от него по специфична активност	Същото като за Амбен	Лекарството се прилага перорално и интравенозно. Вътре - в размер на 0,1 g / kg; взети многократно на интервали от 4 часа. Дневната доза обикновено не надвишава 10 - 15 г. До 100 ml стерилен 5% разтвор в изотоничен разтвор на натриев хлорид се инжектира във вена (капково); ако е необходимо, инжекциите се повтарят на интервали от 4 часа	Същото като amben	Същото като за Амбен	Прах и флакони от 100 ml стерилен 5% разтвор в изотоничен разтвор на натриев хлорид. Прахът се съхранява в добре затворени буркани от тъмно стъкло на хладно и сухо място, флаконите - при t ° 0-20 °
Антихемофилно глобулин	Протеинова фракция на човешка донорска кръв, съдържаща фактор VIII на системата за кръвосъсирване	Кървене и предотвратяването му (преди операция) при пациенти с хемофилия А, хеморагична диатеза, свързана с дефицит на фактор VIII	Лекарството се инжектира венозно в доза от 3,5 g, като предварително се разтваря в 40 ml вода за инжекции. Ако е необходимо, въвеждането се повтаря след 1-2 часа			Флакони от 3,5 g от лекарството
	Синтетичен водоразтворим аналог на витамин К. Лех. лекарство за кървене, свързано с намаляване на съдържанието на протромбин в кръвта. Действието на викасол се развива след 12-18 часа. след въведението	Хеморагични състояния с обструктивна жълтеница, с остър хепатит; паренхимни и капилярни кръвоизливи след наранявания и хирургични интервенции, кървене от пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, лъчева болест, тромбоцитопенична пурпура, хемороидално и продължително назално кървене. Използван е профилактично през последния месец	Вътре се предписва дневна доза от 0,01 5 - 0,03 g, интрамускулно - в доза от 0,01 - 0,015 g. Деца под 1 година се предписват 0,002-0,005 g, до 2 години - 0,006 g, 3-4 години - 0,008 g, 5 - 9 години - 0,01 g, 10 - 14 години - 0,015 г. За новородени дозата не трябва да надвишава 0,004 g (през устата). Лекарството се предписва на курсове от 3-4 дни с 4-дневни прекъсвания. По-високи дози за възрастни вътре: единична - 0,015 g,	Хемолитични кризи при новородени и лица с глюкозо-6-фосфатазен дефицит	Повишено съсирване на кръвта, тромбоемболия	прах; таблетки от 0,015 g; 1 ml ампули от 1% разтвор. Да се ​​съхранява в добре затворен съд, защитен от светлина; таблетки и ампули - на защитено от светлина място
		бременност (за предотвратяване на кървене при новородени); при наличие на хеморагични явления при недоносени бебета; с маточно ювенилно и пременопаузално кървене; при подготовка за хирургични операции pi в следоперативния период с риск от кървене PI и др.	дневно - 0,03 g
Хемофобин (Haemophobin)	Разтвор на пектини в изотоничен разтвор на натриев хлорид. 1,5% инжекционен разтвор и 3% разтвор с добавяне на 1% калциев хлорид за перорално приложение и омокрящи тампони. Има тромбопластична активност и има неспецифичен ефект върху механизмите на хемостаза, допринасяйки за тромбоза	Белодробна, отиде.-киш. и маточно кървене, хеморагична диатеза, тромбоцитопения, хемофилия. Профилактично предписан за предотвратяване на кървене в стоматологията, офталмол и оториноларингол. практика	Назначете вътре, интрамускулно и локално. Вътре - под формата на 3% разтвор за 1 маса. л. 3 пъти на ден; интрамускулно - 1 ампула 1 път на ден; локално - за намокряне на тампони	Няма данни	/Няма данни	Ампули от 5 ml, флакони от 20 ml (за намокряне на тампони) и 150 ml (за перорално приложение)
	Антифибринолитично лекарство, получено от панкреаса на говеда. Той има антиензимна активност срещу редица протеолитични ензими, инхибира плазмина (конкурентно) и инхибира процеса на неговото активиране (неконкурентно). Активността се изразява в антипептидазни единици (ARE)	Същото като за Амбен	Инжектира се във вена в размер на 50 000 - 200 000 APE на 1 kg телесно тегло на ден	Възможен алергични	Противопоказан при свръхчувствителност към него. Преди повторно приложение трябва да се проведе тест за индивидуална поносимост (интрадермално приложение на 0,2 ml от лекарството)	Ампули от 1 ml, съдържащи 200 000 APE; флакони от 5 ml, съдържащи 1 000 000 APE
Конакион	Притежава свойствата на естествен витамин К. Насърчава синтеза на протромбин, проконвертин, както и на фактори IX и X в черния дроб.В тази връзка е антагонист на индиректните антикоагуланти (дикумарин и др.)	Кървене, свързано с предозиране на индиректни антикоагуланти (дикумарин и др.), както и хипокоагулационни състояния, свързани с нарушена абсорбция и използване на витамин К (обструктивна жълтеница, стомашно-чревни заболявания и др.). Използва се и за предотвратяване на неонатални кръвоизливи.	Лекарството (под формата на суспензия) се прилага интрамускулно на възрастни от 5 до 20 mg на ден; за предотвратяване на неонатални кръвоизливи, новородени веднага след раждането се прилагат 1-2 mg от лекарството	Болка на мястото на инжектиране, анафилактични реакции, неонатална хипербилирубинемия	Свръхчувствителност към лекарството, повишено съсирване на кръвта, тромбоемболия	Ампули от 0,5 ml, съдържащи 1 mg; 2,5 ml всеки, съдържащ 2 5 mg, и 12 ml всеки, съдържащ 10 mg от лекарството
Контрикал	Антифибринолитично лекарство, получено от белодробна тъкан на говеда. На pharmakol свойствата са подобни на iniprol. Активността се изразява в антитрипсинови единици на действие.	Същото като за ini-	Прилага се интравенозно наведнъж (бавно!) или капково (в 300-500 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид в еднократни дози от 10 000-20 000 IU)	Същото като iniprol	Същото като за iniprol
Концентрат на фактор XIII	Протеинов препарат от човешка донорска кръв, съдържащ кръвосъсирващ фактор XIII,	Хеморагичен синдром с вроден дефицит на фактор XIII, както и хеморагични състояния	Прилага се венозно (бавно!) при вроден дефицит на фактор XIII, 8 ml 1 път месечно (де-	Възможно предаване на вируса на хепатит	Наличие на пресни вътресъдови тромби	Във флакони, съдържащи лиофилизиран препарат, според активността,
	което е необходимо за полимеризацията на фибриновите нишки и стабилизирането на фибриновия съсирек	състояния, свързани с вторичен дефицит на фактор XIII, например при остра левкемия и чернодробно заболяване	тям до 1-4 години, 4 ml 1 път на месец). За спиране на кървенето лекарството се прилага на 8-16 ml дневно, докато кървенето спре.			ток 25 0 мл кръвна плазма. Съдържанието на всеки флакон ex tempore се разрежда в 4 ml вода за инжекции.
Протамин сулфат (Protamini sulfas)	Препарат с протеинов произход, получен от сперма на различни видове риби. За мед. цели използват гл. обр. протамин, получен от сперма на сьомга. Образува силни комплекси с хепарина и има специфичен антихеморагичен ефект при кървене, причинено от този антикоагулант.1 mg протамин сулфат неутрализира ефекта на приблизително 85 IU хепарин. Активността на лекарството се изразява в единици. 1 ml от 1% разтвор на лекарството трябва да съдържа най-малко 50 IU	Приложете гл. обр. ако е необходимо, неутрализирайте ефекта на излишния екзогенен хепарин (например при предозиране на хепарин, след операции с използване на екстракорпорална циркулация и употреба на хепарин и др.)	Въведете интравенозно под контрола на съсирването на кръвта. Инжектирайте бавно (в рамките на 2 минути, 1 ml от 1% разтвор). Ако лекарството се прилага не по-късно от 15 минути. след въвеждането на хепарин, след това за неутрализиране на 100 IU хепарин са необходими 0,1-0,12 ml 1% разтвор на протамин сулфат. При големи интервали между инжекциите дозата може да бъде намалена. Според показанията въвеждането се повтаря на интервали от 15-30 минути. Общата доза на лекарството обикновено е прибл. 5 ml 1% разтвор. При хиперхепаринемия, свързана с екстракорпорална циркулация, лекарството се инжектира във вена чрез капково и дозата му се увеличава	Алергични реакции (като уртикария); ВЪЗМОЖНО спадане на кръвното налягане, брадикардия, задух, треска. В редки случаи на идиопатична и вродена хиперхепаринемия, приложението на лекарството може да предизвика парадоксален ефект - повишено кървене	Тежка хипертония, тромбоцитопения, надбъбречна недостатъчност	Неутрални стъклени бутилки от 5 ml 1% разтвор и ампули от 2 и 5 ml 1% разтвор. Съхранение при t° не по-ниска от 4°. Не се допуска замразяване
протромбин комплекс	Пречистено, стандартизирано, непирогенно лекарство, получено от дарена кръв. Съдържа сумата от фактори II, VII, IX и X на кръвосъсирването на човешката кръв	Хеморагични състояния, свързани с вроден (напр. хемофилия В) или вторичен дефицит на фактори на кръвосъсирването (тежко чернодробно заболяване, левкемия, следродилно, бъбречно и маточно кървене, кървене, причинено от предозиране на индиректни антикоагуланти и др.)	Разтворите на лекарството се приготвят ex tempore във вода за инжектиране и се прилагат интравенозно в размер на 0,3 - 1 ml разтвор на 1 kg телесно тегло. Ако е необходимо, въвеждането на лекарството се повтаря след 2-3 часа		Ангина пекторис, инфаркт на миокарда, склонност към тромбоза	Лиофилизиран прах във флакони с вместимост 3; 5 и 10 мл
Трасилол	Антифибринолитично лекарство, получено от паротидните жлези на говеда. Фармакол, свойства и механизъм на действие са подобни на инипрол и контрикал. Активността се изразява в каликреин-инактивиращи единици (KIE)	Като хемостатично средство се използва за същите показания като амбен	Прилага се венозно по 2000-5000 IU на 1 kg телесно тегло на ден.	Същото като за iniprol	Същото като за iniprol	Ампули от 5 ml, съдържащи 25 000 CIE
Фибриноген (Fibrinogenum)	Стерилен апирогенен препарат от специфичен глобулин от кръвна плазма, съдържащ фактор I на коагулационната система. Вземете "от плазмата на донорска кръв. Под въздействието на тромбина, той преминава във фибрин и по този начин допринася за тромбоза	Кървене, дължащо се на вродена афибриногенемия, хипо- или афибриногенемия, дължащо се на фибринолиза или интраваскуларна микрокоагулация (преждевременно отлепване на плацентата, емболия на амниотичната течност, Rh изоимунизация). Кървене поради вторична хипофибриногенемия,	Разтворите на лекарството се приготвят ex tempore във вода за инжекции, загрята до t ° 25 - 35 ° и се инжектират интравенозно през система с филтър в дози от 0,8 до 8 g. Обикновено средната доза е 2 - 4 g.	Възможен алергични	Предтромботични състояния, тромбоза с различна етиология, повишено съсирване на кръвта, инфаркт на миокарда	Херметически затворени стъклени флакони с вместимост 250 или 500 ml, съдържащи съответно 1 g (1±0,2 g) или 2 g (1,9±1,0 g) фибриноген. Флаконите се доставят с инфузионна система с филтър. Съхранявайте при t ° от 2 до 10 ° на сухо,
		произтичащи от редица заболявания (пернициозна анемия, синдром на Кушинг, миелоидна левкемия, хипопластична анемия, метастатичен рак на панкреаса или простатата и др.), изгаряния и трансфузионни усложнения. При коагулопатия на потреблението лекарството може да се използва само в комбинация с хепарин				място, защитено от светлина. Съхранението над 10° води до денатурация на фибриногена
Етамзилат (Etamsylatum; синоним: dicynone, Aglumin, Cyclonaminum, Dicynone, Etamsylate и др.)	Кръвоспиращ агент с неспецифично действие. Намалява времето на кървене, намалява пропускливостта и чупливостта на капилярите, увеличава броя на тромбоцитите и стимулира тяхната физиологична активност. Не предизвиква хиперкоагулация и тромбоза. Хемостатичният ефект при инжектиране във вена се развива след 5-15 минути. и достига максимум след 1-2 часа. Продължителността на действието е прибл. 4-6 часа. Когато се приема перорално, максималният ефект настъпва след 3 часа	Профилактика на капилярно кървене по време на хирургични интервенции в оториноларингологията (тонзилектомия, микрохирургични операции на ухото и др.), в офталмологията (кератопластика, отстраняване на катаракта, антиглаукомни операции и др.), в стоматологията (отстраняване на кисти, грануломи, екстракция на зъби и др.). .), в урологията (след простатектомия и др.), в гинекологията (операции на силно васкуларизирани тъкани), както и белодробно и чревно кървене (в спешни случаи) и хеморагична диатеза	За профилактични цели се прилага интравенозно или интрамускулно 1 час преди операцията в доза от 2 - 4 ml 12,5% разтвор или се прилагат вътре 2 - 3 таблетки от 0,25 g 3 часа преди операцията. Ако е необходимо, по време на операцията - интравенозно 2-4 ml 12,5% разтвор; при риск от следоперативно кървене се прилагат 4-6 ml 12,5% разтвор на ден или се приемат перорално под формата на таблетки в дневна доза от 1,5-2 g	Няма данни	Не смесвайте лекарството в една и съща спринцовка с други лекарства	Ампули от 2 ml 12,5% разтвор и таблетки от 0,2 5 g
ЛОКАЛНО ТОПЛИНА СПИРА
Кръвоспираща гъба (Spongia haemostatica)	Лекарство, произведено от естествена човешка кръвна плазма и тромбопластин. Хемостатичните свойства се дължат на наличието в него на компоненти за коагулация на кръвта (тромбин, тромбопластин, фибрин и др.), Както и способността за механично запушване на малки съдове	За спиране на капилярно и паренхимно кървене, кървене от кости, мускули, паренхимни органи и малки съдове по време на хирургични операции	Прилагайте само локално върху кървяща тъкан	Няма данни	За спиране на кървенето от големи съдове лекарството не се използва.	1 g (±0,2 g) в целофан или пергаментова хартия, опаковани в стерилни алуминиеви кутии. Да се ​​съхранява на сухо място при t° от 5 до 2 5
Гъба хемостатичен колаген (Spongia haemostatica collagenica)	Препарат, получен от разтвор на колаген, който се прави от кожата или сухожилията на говеда. Съставът на гъбата включва: борна киселина - 0,0125 g и фурацилин -0,0 07 5 g (на базата на 1 g суха гъба). Има кръвоспиращо и антисептично действие, стимулира регенерацията на тъканите. Гъбата, оставена в рани или кухини, се абсорбира напълно	Спиране на капилярно и паренхимно кървене, тампонада на синусите на твърдата мозъчна обвивка, спиране на кървене от медуларния канал, както и дефекти на запълване на паренхимни органи (по-специално след резекция на черния дроб и затваряне на леглото на жлъчния мехур след холецистектомия)	Нанесете локално, като нанесете парчета от лекарството върху мястото на кървене и го натиснете за 1-2 минути. или плътно запушете кървящата кухина. При затваряне на увредени участъци на паренхимни органи или затваряне на леглото на жлъчния мехур върху увредената повърхност се нанася гъба. Ако кървенето не е спряло, може да се приложи втори слой.	Няма данни	Лекарството е противопоказано при артериално кървене и непоносимост към лекарства от серията нитрофуран (фурацилин, фуразолидон, фурагин и др.)	Плочи с размери 5x5 cm 10x10 cm, дебелина 8-12 di, в стерилни найлонови торбички. Съхранявайте на сухо и тъмно място при стайна температура
			гъби. След спиране на кървенето гъбата се фиксира с U-образен шев. За да се спре кървенето от съдовия шев, мястото на кървене се покрива с гъба. Кръвоспиращият ефект на гъбата се засилва, ако се навлажни с разтвор на тромбин. След спиране на кървенето гъбата не се отстранява (разтваря се)
Желатинова гъба (Spongia gelatinosa)	Препарат, получен от специално обработен желатин. Съдържа фурацилин. Гъбата, останала в тъканите, се абсорбира напълно в рамките на 4-6 седмици.		Същото като за хемостатичната гъба		Същото като за хемостатичната гъба	В опаковка от 0,6 гр. Да се ​​съхранява на сухо място при. t° не по-висока от 25°
	Продукт от специална обработка на целулоза. При контакт с кръвта образува плътна маса, която лесно прилепва към кървящата повърхност. След 24-48 часа. oxycel придобива вид на желатин и лесно се отстранява от повърхността на тъканите. Лекарството, останало в тъканите, се абсорбира	Кървене от капиляри, малки артерии и вени по време на операция	Нанесете върху кървящата повърхност в суха форма (под формата на панделки и плочи)	Промени в тъканите според вида на реакцията към чуждо тяло. При плътна тампонада на носната кухина е възможна некроза на лигавицата и перфорация на носната преграда. Ако попадне в лумена на червата или уретрата, може да причини тяхното стесняване	Кървене от големи съдове, операция на зрителния нерв. Лекарството не трябва да се използва за тампонада на кости по време на техните фрактури и операции на костите, поради факта, че нарушава процесите на регенерация на костната тъкан и може да допринесе за образуването на кисти.	Стерилни чинии с различни размери
Биологични антисептични свещи (Suppositoria antiseptica biologica)		Кървящи хемороиди, анални фисури	1 супозитория сутрин и вечер в ректума			Опаковка от 12 свещи. Съхранявайте на сухо и тъмно място при t ° от 6 до 20 ° Един тампон в целофан или пергаментова хартия, опакован в стерилни алуминиеви кутии. Съхранение: на сухо място при t° от 5 до 25°
Биологичен антисептичен тампон (Tamponum biologicum antisepticum)	Локален хемостатичен агент, произведен от нативна човешка кръвна плазма, 5% разтвор на мед. желатин, 10% разтвор на калциев хлорид, тромбопластин и натриева сол на бензилпеницилин. Наред с хемостатичните свойства има превантивен ефект срещу инфекция на рани.	Дифузно и паренхимно кървене	Прилага се локално: тампон или част от него се налага върху кървящото място за 1-2 минути. или плътно опаковайте кухината на раната. Ако е необходимо, поставете отново нови части от тампона (докато спре кървенето). За да се предотврати инфекция на раната и следоперативната инфекция, в раната се поставя тампон. В случай на стомашен кръвоизлив се предписва перорално тампон (една порция на всеки 1 час 3-5 пъти, измита с маса, супена лъжица вода или мляко)		Същото като за хемостатичната гъба
	Лекарство, получено от кръвна плазма на донори. Той е естествен компонент на системата за кръвосъсирване и подпомага прехода на фибриногена към фибрин. Активността на лекарството се изразява в единици активност (EA). В присъствието на алкали, to-t и соли на тежки метали, лекарството се инактивира	Капилярно и паренхимно кървене (по време на черепно-мозъчни операции, операции на черния дроб, бъбреците и други паренхимни органи), кървене от костни кухини, венци и др., особено при болест на Верлхоф и хипопластична анемия	Прилага се локално, като се разтваря преди употреба в стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид при стайна температура. Разтворите на лекарството се импрегнират със стерилни марлени кърпички или хемостатична гъба, които се нанасят върху кървящата повърхност. Тампонът от марля се отстранява веднага след спиране на кървенето, ако раната е плътно затворена или при следващата превръзка, ако раната се третира по открит начин. В раната може да се остави хемостатична гъба, импрегнирана с разтвори на тромбин (тя се разтваря)	Възможни са алергични реакции. Ако навлезе в кръвоносните съдове, е възможно развитието на широко разпространена тромбоза с фатален изход.	Лекарството е противопоказано при кървене от големи съдове. Избягвайте попадането на лекарството в лумена на големите съдове (за да избегнете тяхната тромбоза)	Флакони и ампули с вместимост 10 ml, съдържащи минимум 125 ЕА. Количеството на лекарството и неговата активност са посочени върху ампулите и флаконите
тромбопластин (тромбопластин)	Препарат, получен от белодробна или мозъчна тъкан на зайци. Съдържа ензим (тромбопластин, който подпомага прехода на протромбин към тромбин	Същото като за тромбина	Прилага се по същия начин като тромбин	Същото като при тромбин	Същото като за тромбина	Прах във флакони от 20 ml

** В някои случаи част от информацията не е представена поради липса на общоприети данни

Библиография:Машковски М. Д. Лекарства, част 1, стр. 529, М., 1977; Markwardt F. Therapie der Blutstillungsstorungen, Lpz., 1972; Markwardt F., Landmann H. u. K 1 b c k i n g H. P. Fibrinolytika und Atifibrinolytika, Jena, 1972.

С. И. Золотухин; съставители на таблицата С. И. Золотухин, В. К. Муратов.

За предотвратяване и спиране на кървенето се използват лекарства, които повишават съсирването на кръвта (хемостатици). Хемостатичните средства са представени от лекарства от различни групи и се различават по своя механизъм на действие.

Класификация:

Коагуланти (средства, които стимулират образуването на фибринови тромби):

а) директно действие (тромбин, фибриноген);

б) индиректно действие (викасол, фитоменадион).

2. Инхибитори на фибринолизата:

а) синтетичен произход (аминокапронова и транексамова киселина, амбен);

б) животински произход (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс);

3. Стимуланти на тромбоцитната агрегация (серотонинов адипат, калциев хлорид).

4. Средства, които намаляват съдовата пропускливост:

а) синтетични (адроксон, етамзилат, ипразохром)

б) препарати от витамини (аскорбинова киселина, рутин, кверцетин).

в) билкови препарати (коприва, бял равнец, калина, воден пипер, арника и др.)

Локално се използва за спиране на капилярно и паренхимно кървене Тромбин(препарат от естествен тромбин) и други локални хемостатици (хемостатична гъба с амбен, хемостатична колагенова гъба и др.), Които имат не само хемостатичен, но и антисептичен ефект, насърчават регенерацията на тъканите и заздравяването на рани.

Хемостатиците с общо (системно) действие включват витамин Ки неговите хомолози, натриев менадион бисулфит и др. Витамин К се нарича антихеморагичен или коагулационен витамин, т.к. той участва в биосинтезата на протромбиновия комплекс (протромбин и фактори VII, IX и X) и допринася за нормалното съсирване на кръвта. При недостиг в организма на витамин К се развиват хеморагични явления.

За нормализиране на коагулацията на кръвта при пациенти с хемофилия, както и при нарушения на хемостазата, причинени от циркулиращи инхибитори на коагулационните фактори на кръвта, се използват специални препарати, съдържащи различни кръвосъсирващи фактори (антихемофилен фактор VIII и др.). В някои случаи за намаляване на кървенето се използват и екстракти и настойки от растителни суровини (листа от коприва, трева от бял равнец, овчарска торбичка, воден пипер и др.).

Специфичен хепаринов антагонист, който допринася за нормализирането на кръвосъсирването в случай на предозиране, е протамин сулфат. Механизмът на неговото действие е свързан с образуването на комплекси с хепарин.

Викасолсинтетичен водоразтворим аналог на витамин К, който активира образуването на фибринови съсиреци. Определя се като витамин К3.Н се предписва с прекомерно намаляване на протромбиновия индекс, с тежък дефицит на витамин К, причинен от кървене от паренхимни органи, продължителна употреба на антагонисти на витамин К аспирин, НСПВС, широкоспектърни антибиотици, употребата на сулфонамиди, предозиране на индиректни антикоагуланти и др. Странични ефекти: хемолиза на еритроцитите при интравенозно приложение.

Фитометадион- показания: хеморагичен синдром с хипопротромбинемия, причинена от намалена чернодробна функция (хепатит, чернодробна цироза), с улцерозен колит, с предозиране на антикоагуланти, с продължителна употреба на високи дози широкоспектърни антибиотици и сулфонамиди; преди големи операции за намаляване на кървенето. Странични ефекти:явления на хиперкоагулация в случай на неспазване на режима на дозиране.

Билети 35, 36

Въпрос 1:Лекарства, които действат предимно в областта на аферентните нервни окончания. Класификация. Горчивина, механизъм на действие, показания и противопоказания за употреба. Местни дразнители, механизъм на действие, показания за употреба.

В медицинската практика се използват вещества, които възбуждат окончанията на чувствителните нервни влакна (сензорни рецептори) на кожата и лигавиците и не увреждат тъканите около тези рецептори.

Някои вещества доста селективно стимулират определени групи чувствителни рецептори. Те включват:

· горчивина(избирателно възбуждат вкусовите рецептори): коренища от аир, корен от глухарче, тинктура от пелин

· рефлексни еметици:Апоморфинов хидрохлорид

отхрачващо рефлексно действие(избирателно възбуждат стомашните рецептори): настойки и екстракти от билка термопсис, отвара от корен на истод, препарати от корен от женско биле, корен от бяла ружа, плодове от анасон, пертусин и др., както и натриев бензоат, терпинхидрат.

· лаксативи(избирателно стимулира чревните рецептори).

· В медицинската практика се използват и вещества, които относително безразборно стимулират различни чувствителни рецептори в кожата и лигавиците. Такива вещества се наричат дразнители.

ДРАЗНИТЕЛИ:

Дразнещите вещества стимулират окончания на сетивните нерви на кожата и лигавиците.

Използвайте: синапено етерично масло, етилов алкохол (20-40%), пречистено терпентиново масло, черен пипер, 10% разтвор на амоняк, ментол и др.

Използват се дразнители в възпалителни заболявания на дихателните пътища, болки в мускулите и ставите (миозит, неврит, артрит и др.).

В този случай, когато са изложени на здрави участъци от кожата, които имат конюгирана инервация със засегнатите органи или тъкани, дразнителите имат т.нар разсейване - в резултат на това се намалява усещането за болка. Разсейващият ефект се обяснява с взаимодействието възбуждане, навлизащо в централната нервна система от засегнатите органи, и възбуждане, идващо от чувствителни кожни рецептори, когато са изложени на дразнещи вещества. Това намалява възприемането на аферентни импулси от патологично променени органи и тъкани.

В тези случаи при използване на дразнещи вещества има и подобряване на трофизма на органи и тъканиучастват в патологичния процес. Трофично действиедразнители обясняват активиране на симпатиковата инервациязасегнати органи и тъкани при възбуждане на чувствителни кожни рецептори. Смята се, че възбуждането може да се разпространи от кожните рецептори до засегнатите органи чрез разклоняването на постганглионарните симпатикови влакна под формата на аксонов рефлекс (заобикаляйки централната нервна система). Трофично действие може да се извърши и чрез обичайния кожно-висцерален рефлекс(чрез ЦНС). Може да има някакво положително въздействие освобождаванес дразнене на кожата биологично активни вещества(хистамин, брадикини-наид.).

Има разсейващ и трофичен ефект: синапено етерично масло, което се отделя при използване на горчица.

Дразнители, като стимулират чувствителните рецептори на лигавиците, могат да имат рефлексно действие(възбуждането от чувствителни рецептори се предава през аферентни влакна към централната нервна система, докато състоянието на съответните нервни центрове и инервираните от тях органи се променят). Рефлексното действие на дразнещите вещества се използва при използване на разтвор на амоняк, ментол.

Разтвор на амоняк(амоняк, NH 4 OH) се използва за рефлексно стимулиране на дихателния център по време на припадане.За да направите това, памучна вата, навлажнена с разтвор на амоняк, се довежда до носа на пациента. Вдишването на амонячни пари води до възбуждане на сетивните нервни окончания на горните дихателни пътища, като резултат дихателният център се възбужда рефлекторнои пациентът идва в съзнание. Въпреки това, вдишването на големи количества амонячни пари може да причини рязко намаляване на сърдечната честота, спиране на дишането.

ментол- основният компонент на етеричното масло от мента е алкохол от серията терпени. Рендери селективен възбуждащ ефект върху студовите рецептори, предизвиква усещане за студ, заменено с локална анестезия. Дразненето с ментол на студовите рецептори в устната кухина е придружено от рефлекторно разширяване на спазматичните коронарни съдове. На на базата на ментол се произвежда лекарството validol (25% разтвор на ментол в ментолов естер на изовалерианова киселина), използван за леки форми на ангина пекторис, за сърдечно-съдови неврози.

Нанесете ментол при възпалителни заболявания на горните дихателни пътищапод формата на капки, инхалации и др.

Ментолът като разсейващо средство влиза в състава на много комбинирани препарати за външна употреба - Меновазин, Бороментол, Ефкамон и др.

ГОРЧИВИНА

Стимуланти на апетита.

Коренища от аир, корен от глухарче, тинктура от пелин

Горчиви са коренища от аир, корен от глухарче, тинктура от пелин - билкови лекарства, съдържащи гликозиди с горчив вкус.

Механизмът на действие на горчивката е изследван от академик I.P. Павлов. Това им беше показано повишена секреция на храносмилателните жлези се развива, когато вкусовите рецептори на устната лигавица са раздразнени от горчивина. Действието на горчивината се проявява само на фона на хранене - непосредствено преди хранене или по време на хранене.

На пациентите се предписва горчивина с намален апетит 15-20 минути преди хранене.

Тинктура от пелин се получава от пелин. Съдържа гликозид абсентин, както и етерично масло, състоящо се от терпени и абсентол камфор изомер. Техният механизъм са те възбуждат CO рецепторите в устната кухина и рефлекторно повишават възбудимостта на центъра на глада.С последващо хранене се засилва първата (комплексна рефлекторна) фаза на стомашната секреция.

Въпрос 2.Нестероидни противовъзпалителни средства. Класификация. Механизъм на действие. Сравнителни характеристики (ацетилсалицилова киселина, диклофенак натрий (ортофен), лорноксикам (ксефокам), ибупрофен (бруфен), кетопрофен (кетонал) и др. Показания и противопоказания за назначаване. Възможни странични ефекти и тяхното предотвратяване и коригиране.

Да се нестероидни съединения, които имат противовъзпалителна активност, включват вещества, които имат инхибиторен ефект върху COX и по този начин намаляват биосинтезата на простаноиди (простагландини и тромбоксан).

Известни са две изоформи на циклооксигеназата (СОХ) - СОХ-1 и СОХ-2. COX-1 е постоянна COX, а активността на COX-2 се повишава значително само по време на възпаление. Под въздействието на COX-1 в организма непрекъснато се синтезират простагландини, които регулират функциите на много органи и тъкани (секреция на защитна слуз в стомаха, тромбоцитна агрегация, съдов тонус, кръвообращение в бъбреците, тонус и контрактилна активност на миометриума и др.). Обикновено активността на COX-2 е ниска, но в условията на възпаление се индуцира синтезът на този ензим. Прекомерните количества простагландини E 2 и 1 2 причиняват вазодилатация във фокуса на възпалението, повишаване на пропускливостта на съдовата стена и сенсибилизиране на ноцицепторите към брадикинин и хистамин. Тези фактори водят до развитието на основните признаци на възпаление.

Класификация на НСПВС

Според механизма на действие

При тежко кървене поради увреждане на тъканите или патологични процеси, протичащи във вътрешните органи, е необходимо да се използват хемостатични лекарства, за да се предотврати значителна загуба на кръв. Лекарствата, които помагат за спиране на кървенето, могат да бъдат локални и системни. Всеки отделен случай изисква използването на специфично лекарство, което може да премахне проблема възможно най-скоро.

Какво представляват хемостатичните лекарства

Процесът на кръвосъсирване в човешкото тяло е представен от сложна система от взаимодействия на група вещества (фактори на кръвосъсирването). Повечето от тези вещества са протеини. Към днешна дата е установено наличието на 35 коагулационни фактора: 13 плазмени и 22 тромбоцитни. Липсата на един от тези компоненти води до появата на кървене от различен характер.

Хемостатичните лекарства (от гръцки - спиране на кръвта) са предназначени да премахнат причините за нарушения в тялото и да блокират загубата на кръв. Принципът на действие на хемостатичните средства се основава на запълване на липсата на собствени ензими, стимулиране на образуването на тромби на повърхността на увредените съдове и потискане на фибринолитичната активност (разтваряне на кръвни съсиреци).

Как да спрем кървенето по време на менструация

Обилната загуба на кръв при жени по време на менструация (повече от дневна норма от 80 ml) може да бъде причинена от различни причини. Преди да купите кръвоспиращо лекарство в аптека по препоръка на фармацевт, трябва да се консултирате с гинеколог с този проблем. Само професионален лекар ще може да определи фактора, причинил отклонението от нормата, и да препоръча насочен хемостатичен агент.

Хемостатичните лекарства, използвани в процеса на лечение, не са панацея за заболявания, които провокират кървене. Те временно възпрепятстват бързото изтичане на кръв, за да могат тялото да компенсира възникналия дефицит. Курсът на лечение се предписва от лекар и включва лекарства, които действат директно върху причината за патологията.

Таблетки

Ефективно средство за обилно кървене по време на менструация са хемостатичните хапчета. Правилно избраните лекарства въз основа на идентифицирания генезис на кървенето могат да възстановят липсата на коагулационни фактори. Преди да започнете да приемате хемостатични лекарства, трябва да разберете, че някои от тях могат да имат странични ефекти и противопоказания. Описание на най-често срещаните хемостатични таблетки е представено в таблицата:

Име на лекарството	Описание	Противопоказания	Странични ефекти
	Синтетичен аналог на витамин К. Предназначен да стимулира синтеза на протромбин	Патологично високо кръвосъсирване, възпалителна тромбоза	Кожни реакции под формата на сърбящи обриви
Еритростат	Вазоконстрикторно лекарство на базата на лечебни билки със стягащо действие	Високо кръвно налягане, бременност, кърмене	Проява на алергични симптоми
Аскорутин	Вазоконстрикторно действие заедно с намаляване на капилярната пропускливост	Урологични заболявания, тромбоза	Обрив, копривна треска
	Стимулира производството на тромбопластин, което допринася за ускореното образуване на първичен тромб	тромбоемболия, тромбоза	Главоболие, гадене, загуба на чувствителност в крайниците
Транексам	Потиска образуването на протеин плазмин, който е отговорен за резорбцията на кръвни съсиреци	Мозъчен кръвоизлив, миокарден инфаркт	Повръщане, проблеми с цветното зрение, световъртеж

Еритростат по време на менструация

Медикаментозното лечение на кръвозагуба с Erythrostat се състои в употребата на две до три хемостатични таблетки на всеки 5 часа преди хранене. Курсът не трябва да продължава повече от 10 дни, след което е необходимо да се направи почивка от поне 3 месеца. Ако през този период възникне рецидив, трябва да се консултирате с лекар за съвет. В такава ситуация може да се предпише лечение с друго хемостатично лекарство.

Аскорутин при кървене от матката

Аскорбиновата киселина, която е част от Аскорутин, се счита за важен компонент за образуването на колагенови влакна. Благодарение на това качество се постига хемостатичен ефект. Периодичното приложение на лекарството Askorutin за профилактика ви позволява да укрепите стените на кръвоносните съдове и да намалите тяхната крехкост. Пийте таблетки трябва да бъде четири пъти на ден, 1 хапче. Действието на лекарството е кумулативно, така че положителният ефект ще бъде по-забележим с всяка употреба. Курсът е предназначен за 3 седмици.

Дицинон и Транексам едновременно

Някои хапчета за кървене действат по-добре, когато се приемат през устата. Препаратите Dicinon и Tranexam се предписват от специалисти в случаи, изискващи спешна помощ. Задачата на Tranexam е бързо да спре загубата на кръв, а Dicinon е да предпази тялото от възможността за тромбоза. Тези хемостатични средства трябва да се приемат по схемата: първата доза е 2 таблетки от всяка, след това по една таблетка на всеки 6 часа.

инжекции

Кръвоспиращите инжекции са спешна мярка при много бърза кръвозагуба. Интравенозното приложение на лекарството допринася за най-бързото образуване на съсиреци (тромби), които блокират кървенето. Ефектът от инжекционната терапия се постига за 10-15 минути. след въведението. Най-ефективните хемостатични разтвори за инфузии при предписване на спешно лечение са:

• Етамзилат;
• Калциев хлорид;
• Аминокапронова киселина;
• Контрикал;
• Окситоцин;
• метилергометрин;
• Викасол.

Окситоцин при кървене от матката

Действието на хемостатичното лекарство Окситоцин е да увеличи контрактилната активност на гладката мускулатура на матката. В резултат на този процес концентрацията на калций в клетките се увеличава и процесът на кървене спира. За постигане на най-добър ефект се препоръчва лекарственият разтвор да се прилага интрамускулно. Дозата се изчислява индивидуално за всеки пациент въз основа на наличните данни за лекарствена чувствителност. Еднократното приложение не може да надвишава 3 IU.

Аминокапронова киселина по време на менструация

Силният хемостатичен ефект на аминокапроновата киселина се основава на потискането на прехода на профибринолизин (неактивна форма на плазмин) към фибринолизин (активна форма). Употребата на това лекарство за обилна менструация включва интравенозно приложение на пет процента разтвор на всеки час, докато количеството на зацапването намалее.

Кръвоспиращи средства за порязвания

За предотвратяване на загуба на кръв поради механично увреждане на меките тъкани се използват локални хемостатични лекарства. Малки порязвания и рани по кожата могат просто да се третират с водороден прекис за дезинфекция. Пенообразуващият ефект на пероксида може да спре лекото капилярно кървене. По-тежкият случай изисква използването на лекарства с повишен хемостатичен ефект.

Лесен за използване хемостатичен прах с анестетици. Основната активна съставка, адреналин, има вазоконстриктивен ефект, който постига ефекта на спиране на леко кървене в случай на повърхностно увреждане. Препаратите за външно лечение на рани се правят от обработена по специален начин кръв на човек или животно.

Кръвоспиращи лекарства за кървене от носа

За да се спре кървенето от носа с различна етиология, трябва да се извърши тампониране. За тези цели може да се използва марля, пяна или пневматична основа. За засилване на ефекта ще помогнат хемостатичните лекарства, предварително нанесени върху тампона. Тези лекарства са:

• Етамзилат;
• дицинон;
• Епсилон аминокапронова киселина;
• Калциев хлорид;
• Викасол.

Най-честата причина за кървене от носа е артериалната хипертония, така че е важно да се осигури бърз хипотензивен ефект. Състои се в понижаване на кръвното налягане по медицински начин. Лекарства, които са предназначени за продължителна употреба, не са подходящи за спешно облекчаване на кървене от носа.

При хемороиди

Внезапното кървене, причинено от разкъсване на хемороида, може да бъде спряно с помощта на хемостатични средства, използвани при други видове кръвозагуба (Dicinon, Vikasol, Etamzilat и др.). В допълнение, ефективно лекарство е Relief, което се предлага под формата на супозитории и мехлеми. Маслата, глицеринът и витаминният комплекс, които са в основата на супозиториите, имат заздравяващи рани и хемостатични свойства. Противопоказано е постоянното използване на супозитории за блокиране на кръвния поток.

За локална анестезия и спиране на локално кървене от анални фисури можете да използвате хемостатична самоабсорбираща се гъба, напоена с разтвор на целеви лекарства. Въвеждането на супозитории и гъби помага за бързо премахване на кървенето, но не трябва да разчитате на дългосрочен ефект.

Противопоказания

Активните вещества, които са част от хемостатичните препарати, могат да провокират появата на алергични реакции. За да избегнете негативни последици, е необходимо да предупредите лекаря за наличието на съществуваща склонност към алергии. Свръхчувствителността към един от компонентите на лекарството е пряко противопоказание за приемането му, така че трябва внимателно да проучите инструкциите и състава. Пренебрегването на препоръките, съдържащи се в инструкциите за препаратите, по отношение на нарушенията на дозировката и честотата на приложение, може да доведе до развитие на тромбохеморагичен синдром.

Цена

След като получите препоръките на лекаря относно употребата на хемостатично лекарство, можете да се обърнете към услугите на електронния каталог на лекарствата, за да се запознаете с избора на налични средства. За да закупите интересен артикул на достъпна цена в онлайн магазин, трябва да се запознаете със средната цена на лекарствата в региона на пребиваване. Можете да поръчате избрания инструмент, като се съсредоточите върху приблизителните данни, представени в таблицата:

Име на лекарството	производител	Цена, рубли
Викасол, 20 табл.	Русия, OJSC Biosintez
Аскорутин, 50 табл.	Русия, Фармстандарт
Дицинон, 100 табл.	Словения, Lek D.D.
Traneksam, 30 табл.	Русия, Nizhpharm AO
Транексам, 10 ампули	Русия, Nizhpharm AO
Окситоцин, 5 ампули	Унгария, Гедеон Рихтер
Релеф, свещи 12 бр.	Германия, Байер
Аминокапронова киселина, бутилка 100 мл	Русия, Далхимфарм
Етамзилат, 100 табл.	Китай, Alvils Ltd.
Метилергометрин, 50 ампули	Сърбия, Хемофарм

Видео

внимание!Информацията, представена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

Открихте ли грешка в текста? Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

При кървене се използват хемостатични средства. Те са разделени на следните групи.

• 1. Агреганти - агенти, които стимулират адхезията и агрегацията на тромбоцитите.
• 2. Коагуланти (хемостатици) - средства, които стимулират образуването на тромби:
  • а) пряко действие - тромбин;
  • б) непряко действие - менадион натриев бисулфит"Vikasol" (витамин К).
• 3. Антифибринолитици (инхибитори на фибринолизата) - средства, които намаляват активността на фибринолитичната система.

Помислете за представителите на тези групи.

Инертни материали. Калцият е жизненоважен минерал, необходим за поддържане на баланса на електролитите в тялото, за адекватното функциониране на множество регулаторни механизми, участва пряко в агрегацията и адхезията на тромбоцитите, но освен това активира тромбина и фибрина. По този начин той стимулира образуването както на тромбоцитни, така и на фибринови съсиреци. По принцип калциевите препарати се използват при кървене, свързано с намаляване на нивото му в кръвната плазма. Използва се като наркотици калциев хлорид(интравенозно или перорално) и калциев глюконат(интравенозно, интрамускулно или орално). Бързото интравенозно приложение на калциев хлорид може да доведе до сърдечен арест и понижаване на кръвното налягане.

Етамзилат("Dicynone") инхибира синтеза на простациклин и по този начин намалява неговия ефект върху тромбоцитната агрегация. Допринася за уплътняването на базалната мембрана на капилярите, повишава полимеризацията на хиалуроновата киселина в нея и нормализира мозъчния кръвоток. При интравенозно приложение хемостатичният ефект се развива след 5-15 минути.

Серотонинизолиран през 1947 г., открит в различни тъкани, включително кръв (тромбоцити). От тромбоцитите серотонинът се освобождава, когато се разрушат и участва в процеса на съсирване на кръвта. При заболявания, придружени от тромбоцитопения, количеството серотонин в кръвта спада рязко (болест на Werlhof, пурпура, левкемия и др.). Хемостатичният ефект на серотонина също е свързан с периферен вазоконстрикторен ефект. При тежко кървене те започват с интравенозно приложение, с намаляване на кървенето преминават към интрамускулни инжекции.

коагуланти. Коагуланти с директно действие са препарати от кръвна плазма на допор, препарати за локално приложение ( тромбин, "Хемостатична гъба").

Тромбин -естествен компонент на системата за хемокоагулация, той се образува в тялото от протромбин по време на ензимното му активиране от тромбопластин. Разтворът на тромбин се използва само локално за спиране на кървене от малки съдове, паренхимни органи (например по време на операции на черния дроб, мозъка, бъбреците). Разтворът на тромбин се импрегнира с марлени тампони и се нанася върху кървящата повърхност. Не се допуска парентерално въвеждане на разтвори на тромбин, тъй като те причиняват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. "Хемостатична гъба" съдържа борна киселина, нитрофурал и колаген, има кръвоспиращо и антисептично действие, стимулира регенерацията на тъканите. Противопоказан е при кървене от големи съдове, свръхчувствителност към фурацилин и други нитрофурани.

Индиректен коагулант менадион натриев бисулфит("Викасол") е синтетичен аналог на витамин К. Само два витамина от групата К са изолирани от естествени вещества: витамин К от люцерна и К2 от гниещо рибно брашно. В допълнение към естествените витамини К, сега е известно, че редица нафтохинонови производни имат антихеморагичен ефект, които са получени синтетично.През 1943 г. K. Dam и E. A. Doisy получават Нобелова награда за откриването и установяването на химичната структура на витамин К. ) постъпват в организма с растителни храни (листа от спанак, карфиол, шипки, иглички, зелени домати), намират се в животински продукти и се синтезират от чревната флора. Показания за употреба: "Vikasol" се използва за всички заболявания, придружени от намаляване на съдържанието на протромбин в кръвта (хипопротромбинемия) и кървене. Това е преди всичко жълтеница и остър хепатит, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, лъчева болест, септични заболявания с хеморагични прояви. "Викасол" е ефективен и при паренхимни кръвоизливи, кървене след нараняване или операция, хемороиди, продължително кървене от носа и др. Използва се и профилактично преди операция, при продължително лечение със сулфатни препарати и антибиотици, които потискат чревната флора, синтезираща вит. К. Също така се използва при кървене, причинено от предозиране на индиректни антикоагуланти. Ефектът се развива бавно - 12-18 часа след приема.

"Vikasol" може да се натрупва, така че дневната му доза не трябва да надвишава 1-2 таблетки или 2 ml 1% разтвор интрамускулно за не повече от 3-4 дни. Ако е необходимо, са възможни повторни инжекции на лекарството след 4-дневна почивка и тест за скоростта на съсирване на кръвта. Vikasol е противопоказан при пациенти с повишена хемокоагулация и тромбоемболия.

Билковите препарати, използвани като източник на витамин К, съдържат и други витамини, биофлавоноиди, различни вещества, които могат да стимулират съсирването на кръвта, намаляват пропускливостта на съдовата стена. Това е на първо място листа от коприва, плодове от калина, билка водно пиперче, арника.От тези растения се приготвят инфузии, тинктури, екстракти, които се използват орално. Някои от тези лекарства се използват локално, навлажнени с марлени тампони и приложени за 2-5 минути върху кървящата повърхност.

инхибитори на фибринолизата. Аминокапронова киселина -производно на лизин. Молекулите на фибриногена и фибрина съдържат лизин, именно с него взаимодействат активните центрове на плазминогенния плазмин, след което подлагат тези протеини на хидролиза. Аминокапроновата киселина взаимодейства с тези места на плазминоген и плазмин, елиминира тяхната активност, запазвайки фибриновата молекула и тромба, който се състои от нея.

Апротинин("Kontrykal") е антиензимно лекарство, получено от белите дробове на говеда. Образува неактивни комплекси с плазминогена.

Аминокапронова киселина и апротинин се предписват за кървене, свързано с повишена активност на фибринолитичната система и дефицит на фибриноген, например с цироза на черния дроб, портална хипертония, с кървене след операции на органи, богати на тъканен плазминогенен активатор, при използване на апарати сърце-бял дроб , с предозиране на фибринолитични средства, с масивни трансфузии на консервирана кръв (възможност за развитие на вторична хипофибриногенемия) и т.н.

В допълнение, тези лекарства, чрез инхибиране на протеолитичните ензими, директно (апротинин) или индиректно, чрез системата за фибринолиза (аминокапронова киселина), инхибират активността на кинините. Поради това се използват при травматичен шок, панкреатит, изгаряния, мозъчно сътресение, менингит, т.е. при патологични състояния, характеризиращи се с повишаване на активността на кинините.

Въведете аминокапронова киселина през устата, интрамускулно и интравенозно; апротинин - само венозно.

Антихемостатици. Антихемостатиците намаляват нивото на съсирването на кръвта. В кръвния поток непрекъснато протича бавен процес на кръвосъсирване и разтваряне на образуваните съсиреци. Схемата за последователно активиране на факторите на кръвосъсирването е показана на фиг. 5.10.

Обикновено това не води до нарушен кръвен поток. Фибринозните съсиреци в кръвния поток се появяват, когато функцията на антикоагулантната система на кръвта е нарушена. Образуването на фибринозни съсиреци причинява появата на кръвни съсиреци и емболия.

Ориз. 5.10.

В процеса на лечение на тромбоза и емболия от голямо значение става способността за разтопяване на образувания в кръвния поток съсирек чрез навременно използване на ензима фибринолизин, но винаги в комбинация с хепарин.

За потискане на коагулацията на кръвта в съда се използват средства, които намаляват съсирването на кръвта: антиагреганти, антикоагуланти, фибринолитици.

Антиагреганти. Те се класифицират, както следва:

• инхибитори на циклооксигеназата: ацетилсалицилова киселина("Аспирин кардио", "Буферин", "Новандол", "Тромбо АСС");
• модулатори на системата "аденилат циклаза - CAMP": дипиридамол;
• Блокери на GP гликопротеинови рецептори: абциксимаб("Реопро");
• ептифибатид("Интегрилин");
• блокери на пуринови рецептори: тиклопидин, клопидогрел.

Антитромбоцитно средство ацетилсалицилова киселинав доза от 150-300 mg (съгласно европейските препоръки) е показан в случай на остър коронарен синдром (миокарден инфаркт или първична нестабилна стенокардия). За тези цели ентеричната форма не е подходяща, тъй като началото на нейното действие е бавно. Освен това ацетилсалициловата киселина се използва за цял живот в доза от 75-162 mg / ден. При наличие на противопоказания за ацетилсалицилова киселина, приложете клопидогрелв натоварваща първа доза от 300 mg и впоследствие 75 mg / ден. Комбинацията от клопидогрел с аспирин е по-ефективна от аспирина самостоятелно. Ептифибатид("Интегрилин") е синтетичен хептапептид, инхибитор на тромбоцитната агрегация, принадлежащ към класа на аргинин-глицин-аспартат миметиците. Показанието за употреба е ранната профилактика на инфаркт на миокарда.

Антикоагуланти(Средства, които нарушават образуването на кръвни съсиреци). Директни антикоагуланти - хепарини неговите наркотици хирудин, натриев хидроцитрат,концентрат антитромбин III.

Антикоагуланти с индиректно действие - производни на оксикумарин: варфарин, аценокумарол("Синкумар"); индандионови производни - фенилин.Нови антикоагуланти xabana и gatrans - дабигатран етексилат("Прадакса"), ривароксабан("Xarelto"). Антикоагуланти с директно действие са инжекционни лекарства, използвани в началните етапи на лечение и профилактика на тромбоза в кратък курс. Индиректните антикоагуланти (инхибират синтеза на коагулационни фактори в черния дроб) действат бавно и се използват перорално.

Директно действащи антикоагуланти.Хепаринпринадлежи към групата на хепарините със средно молекулно тегло, особено важна е способността да инхибира тромбина и фактор X. Активираният фактор X се комбинира с фактор V и тромбоцитни и тъканни фосфолипиди, образувайки комплекс, наречен протромбинов активатор. Този комплекс от своя страна инициира разцепването на протромбина за образуване на тромбин за секунди, поставяйки в движение последната фаза на процеса на съсирване. Хепаринът се използва при тромбоза, тромбоемболия, за инхибиране на коагулацията на кръвта в екстракорпоралната циркулация. Хепариновият мехлем и други локални хепаринови препарати предотвратяват образуването на кръвни съсиреци при тромбофлебит на повърхностните вени и се използват при наранявания на сухожилията и ставите, натъртвания на меките тъкани. При хемороиди се предписват ректални супозитории. Страничен ефект на хепарина е тромбоцитопения. Хепариновият антагонист е протамин сулфат. 1 mg протамин сулфат неутрализира 80-120 IU хепарин в кръвта. Комплексообразуването се дължи на свързването на катионни групи (поради аргинин) с анионните центрове на хепарина.Действието на протамин настъпва веднага след интравенозно приложение и продължава 2 часа.

Еноксапарин натрий("Clexane") - хепарин с ниско молекулно тегло, рядко причинява странични ефекти - тромбоцитопения.

Фондапаринукс натрий("Arixtra"), за разлика от хепарина, в по-редки случаи причинява тромбоцитопения.

Антикоагуланти с непряко действие. варфарин- един от най-често използваните антикоагуланти. Но има редица недостатъци:

• рискът от развитие на тежки хеморагични усложнения;
• необходимостта от редовен лабораторен контрол;
• лекарствени и хранителни взаимодействия;
• тесен терапевтичен диапазон.

Новите лекарства са лишени от тези странични ефекти. Дабигатран етексилате силен конкурентен обратим директен инхибитор на тромбина. РшароксабанТова е селективен директен инхибитор на фактор Xa, който блокира образуването на тромбин. Използва се за предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене.

фибринолитици. Фибринолитичните лекарства (фибринолитиците), както и антикоагулантите, се използват за предотвратяване и лечение на тромбоза. Стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза("Actilise") разтварят съсирека (тромболиза). Това ви позволява да възстановите кръвния поток, да ограничите размера на инфаркта и да намалите смъртността. Тромболизата се извършва възможно най-рано и в рамките на 12 часа от началото на заболяването.

Противопоказанията за всички лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, са кървене, ерозия и язви на стомашно-чревния тракт, скорошни множество наранявания, артериална хипертония и други състояния, които застрашават кървенето.