Оралните контрацептиви (ОК) са високоефективни съвременни контрацептиви, използвани от жени по целия свят.

Оралната контрацепция като начин за предотвратяване на нежелана бременност се практикува от 50-те години на миналия век.

Оттогава този метод на контрацепция позволява на лекарите да натрупат впечатляващ опит в употребата. Самите орални контрацептиви също са претърпели еволюция, които са станали по-съвършени в състава си и дават по-малко странични ефекти.

От какво се правят оралните контрацептиви?

Обикновено всички орални контрацептиви се разделят на две групи: комбинирани орални контрацептиви (КОК) и прогестогенни контрацептиви (ПТР).

КОК са синтетични таблетки, съдържащи два женски полови хормона, естроген и прогестоген. Според съотношението на тези хормони има монофазни, двуфазни и многофазни КОК. Различия има и по отношение на дозата на естрогена, според която има високодозирани, нискодозирани и микродозирани препарати.

Гинеколозите често предписват хапчета с минимално количество естроген.

Как действат оралните контрацептиви

Употребата на орални контрацептиви води до следните процеси:

• Липсата на овулация е в основата на основния контрацептивен ефект. Няма овулация, няма бременност.
• Увеличаване на плътността на цервикалната слуз. По този начин се увеличава бариерната способност на цервикалната слуз и това предотвратява навлизането на спермата в маточната кухина.
• Промени в ендометриума на матката. Характерът на промените в ендометриума предотвратява прикрепването на феталното яйце, ако настъпи оплождане.
• Влияние върху подвижността на сперматозоидите във фалопиевите тръби, което допринася за предотвратяване на оплождането.

Защо употребата на орални контрацептиви е толкова популярна?

• Първо, ефективността на метода е много висока. Според проучвания от 100 жени, които използват противозачатъчни хапчета, само три забременяват.
• Второ, контрацептивният ефект настъпва от момента на приемане на първото хапче. Преди да използвате метода, не е необходимо да бъдете специално прегледани от гинеколог. И ако изведнъж искате бебе, можете просто да спрете да приемате хапчетата и бременността ще настъпи много скоро.
• Трето, можете да се възползвате от неконтрацептивните ефекти на противозачатъчните хапчета, като редовен, безболезнен цикъл и по-малко кръвозагуба. Употребата на орални контрацептиви значително намалява вероятността от рак на яйчниците, матката, гърдата, ректума, възпалителни заболявания на таза, има положителен ефект върху състоянието на кожата и в 90% от случаите намалява риска от извънматочна бременност.

Какви странични ефекти могат да имат оралните контрацептиви?

Най-честите нежелани реакции са гадене, световъртеж, промени в настроението, тежест в млечните жлези, леко наддаване на тегло (2-3 kg), зацапване на влагалищния секрет, промени в либидото. Тези ефекти не са симптоми на някакво заболяване и често изчезват след 2-3 цикъла на хапчета.

внимание! Оралните контрацептиви не предпазват от полово предавани инфекции и ХИВ.

Употребата на антидепресанти на базата на жълт кантарион, лекарства срещу туберкулоза и гърчове може да намали ефективността на PC. Не забравяйте да уведомите Вашия лекар, ако използвате някое от тези лекарства!

На когото компютърът е противопоказан

Противопоказания за употребата на хормонални контрацептиви

Не трябва да се използва от жени, които имат следните състояния:

• Подозирана или установена бременност.
• Кърмене. Забраната важи за КОК, но не важи за УОЗ, които са разрешени по време на кърмене.
• Тежки заболявания на черния дроб и жлъчния мехур.
• Вече съществуващи заболявания на сърдечно-съдовата система (тромбоза, инсулт, коронарна болест на сърцето) или ако са били преди.
• Високо кръвно налягане от 140/90 mm Hg. Изкуство. и по-високи.
• Нарушения на кръвосъсирването.
• мигрена
• рак на гърдата.
• Захарен диабет с усложнения.
• Пушене, възраст над 35 години (противопоказанието се отнася само за КОК).

Какви таблети са включени в списъка с компютри

Гинеколозите предпочитат да предписват нискодозирани и микродозови КОК, тъй като това са лекарства от ново поколение, които имат минимални странични ефекти и се понасят добре от жените. Някои от тях съдържат фолати и дроспиренон, които имат положителен ефект върху здравето на жените.

Орални контрацептиви, съдържащи само прогестоген, или мини-хапчета: "Charozetta", "Exluton", "Microlut", "Lactinet".

Как да вземете компютър

Опаковката от противозачатъчни хапчета е предназначена за един месец, блистерът съдържа 21 или 28 таблетки (21 хапчета с активната съставка и 7 залъгалки).

Първото хапче в опаковката започва от първия ден на менструацията и продължава ежедневно в продължение на 21 дни. След това се прави пауза от 7 дни, през която започва менструално кървене. След едноседмична пауза започва нова опаковка.

Ако в блистера има 28 таблетки, тогава не е необходимо да правите почивка.

Много е важно да приемате PC по едно и също време, това допринася за развитието на навик и намалява риска от забравяне на хапчето.

Ако решите да изберете хормонален метод на контрацепция за себе си, не забравяйте да се консултирате с вашия гинеколог, който ще избере най-доброто лекарство, като вземе предвид вашите индивидуални характеристики!

Най-четени:

Какво не трябва да се прави по време на менструация
Какво не може да се направи...

Защо менструацията не върви редовно при жените, причини и какво да правя
Защо не регулирате...

От ерозия на шийката на матката до рак? Анализи, етапи и лечение
Как да се излекува...

Изкуствено раждане, как протича, последствията от изкуственото раждане
Изкуствени р…

Как да облекчите или облекчите болката по време на менструация: какво помага?
Как да облекчим болката...

Тъмнокафяв секрет при жените: причини, когато е норма, патология
Тъмно кафяво…

Ерозия на шийката на матката след раждане: причини, симптоми, диагноза, лечение, Компетентно за здравето на i ...
Ерозия на шийката на ма…

Орални контрацептиви какво е това средство за защита от нежелана бременност? Въз основа на това, което трябва да изберете определени хормонални хапчета? Как приемането на орални контрацептиви засяга тялото и при какви заболявания е забранено? Нека разгледаме тези въпроси.

Ползи от хормоналната контрацепция

1. Надеждност. Почти 100% ефективност, ако следвате правилата на инструкциите. И те са много прости:

• приемайте лекарството в определено време (можете сутрин или вечер, както е по-удобно) в продължение на 21 дни, не пропускайте дозата;
• не пийте лекарства, които могат да намалят ефективността на контрацепцията (списъкът е приложен към инструкциите);
• в случай на повръщане, диария, възникнали през първите три часа след приема на таблетката, вземете друга, тъй като първата най-вероятно не се усвоява.

2. Удобство. Пиех по 1 таблетка на ден и не се притеснявай, че ще забременееш. Менструацията идва редовно и, ако е необходимо, те могат да бъдат "прехвърлени", ако продължите да приемате комбинирани орални контрацептиви в седемдневна почивка.

3. Безопасност. Съвременните лекарства съдържат минимална концентрация на хормони и могат да се приемат без вреда за здравето в продължение на няколко години, преди да планирате бременност или менопауза. Оралните контрацептиви се понасят добре и имат незначителни странични ефекти.

4. Ползи за здравето. При прием на хапчета менструацията става умерена или дори оскъдна. А намаляването на кръвозагубата е превенцията на анемията. Няма анемия - жената се чувства добре, има добра коса и нокти.

Предписване на лекарството

Ако никога преди не сте приемали хормонални контрацептиви, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за това. Той ще ви каже как да избирате орални контрацептиви на едно и също място, на рецепцията, по-често дори без предварително изследване. Изборът на лекарството не зависи от хормоналния фон на жената. Тоест, няма абсолютно никаква нужда да се правят тестове за прогестерон, естроген и т.н. Всички лекарства имат подобен състав. Различава се само съдържанието на етинил естрадиол и вида на синтетичния прогестерон.

Има нискодозирани монофазни орални контрацептиви, които се предписват при ендометриоза, акне, мазна коса и други козметични проблеми. Обикновено е достатъчен разговор с пациента, за да може лекарят да предпише лекарството. Отчитат се и финансовите му възможности. Списъкът с орални контрацептиви, налични на масата на всеки гинеколог, помага да се избере, ако е необходимо, генерично лекарство, което е много по-достъпно от оригинала, но не по-лошо в качеството.

През първите три цикъла на приемане на лекарството, една жена може периодично да се появява междуменструален маз. Това е така нареченото привикване на тялото. Но ако зацапването продължава повече от три месеца, има смисъл да се замени лекарството с по-висока доза етинил естрадиол, а понякога и с вече по-малко популярния трифазен.

Оралните контрацептиви са противопоказани при анамнеза за тромбоза, захарен диабет, тежки форми на мигрена, хормонално-зависима форма на рак на гърдата в историята или в момента, рак на ендометриума, тежки заболявания на бъбреците, черния дроб, сърдечно-съдовата система.

Комбинираните орални контрацептиви (CPC) са сред най-разпространените методи за контрол на раждаемостта и съдържат естрогенни и прогестинови компоненти.

Според количеството на естрогенния компонент в състава на таблетката се делят на високодозирани, нискодозирани и микродозирани. Високодозираните лекарства включват лекарства, съдържащи 50 mcg, нискодозирани - 30-35 mcg, микродозирани - 20 mcg етинилестрадиол.

PDA също се разделят на 2 основни типа: монофазни и многофазни.

Монофазните PDA са контрацептиви с постоянна дневна доза естроген и прогестоген през целия прием.

Многофазните КОК са дву- и трифазни лекарства с променлива доза естроген и прогестоген, симулиращи колебания в съдържанието на естествени яйчникови хормони по време на нормален менструален цикъл.

Механизъм на действие

Контрацептивното действие на PDA се осъществява на различни нива на системата хипоталамус - хипофизна жлеза - яйчници - матка - фалопиеви тръби. Този механизъм включва потискане на гонадотропната функция на хипофизната жлеза чрез инхибиране на производството на освобождаващи хормони, синтезирани от хипоталамуса, което води до инхибиране на овулацията и временен стерилитет. Доказан е и директният инхибиращ ефект на CPC върху функцията на яйчниците. Яйчниците в случай на използване на PDA са намалени по размер, съдържат много атрезирани фоликули; секрецията на естроген от яйчниците намалява почти 2 пъти. Ендометриумът претърпява бърза регресия в пролиферативната фаза на цикъла и преждевременна секреторна трансформация, понякога се наблюдават атрофични промени, които имат антиимплантационен ефект. Под въздействието на PDA се забавя и перисталтиката на фалопиевите тръби и преминаването на яйцеклетката през тях. PDA допринасят за промяна в биохимичния състав на цервикалната слуз: те я правят вискозна, което значително влошава проникването на спермата. По този начин КОК, когато се използват правилно, осигуряват почти 100% контрацептивна ефикасност.

В момента най-обективният показател за ефективността на контрацепцията е индексът на Pearl, който отразява степента на бременност при 100 жени за 1 година употреба на наркотици. Когато използвате PDA, индексът на Pearl варира от 0,05 до 0,04.

Фармакокинетика

След перорално приложение всички компоненти на PDA се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на левоноргестрел и гестоден е почти 100%, дезогестрел - 62-81%. След приемане на еднократна доза COC, Cmax на прогестогенния компонент на агента в кръвта се постига средно след 1,5 часа, а Cmax на етинилестрадиол - след 1-2 часа и е 80 pg / ml.

Гестагенният компонент на CPC се свързва със серумния албумин и глобулина, свързващ половите стероиди.

Етинилестрадиолът се абсорбира бързо и напълно от горната част на тънките черва; 40% от етинилестрадиола по време на първичното преминаване през черния дроб претърпява бърз метаболизъм и конюгация. Етинилестрадиолът под формата на сулфати и глюкурониди с жлъчката отново навлиза в чревния лумен. Под въздействието на нормалната чревна микрофлора настъпва разцепване на глюкуронови и сулфатни групи, освобождаване на свободен етинил естрадиол и неговата реабсорбция (ентерохепатална циркулация). Етинилестрадиолът се характеризира с висок афинитет към кръвните протеини - специфични глобулини, които свързват половите хормони и се свързват с албумин в малко количество (свободна, биологично активна фракция е 2-5%), максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 0,5-1 з).

Етинилестрадиолът се разпределя в органите и тъканите, натрупвайки се в мастната тъкан. Неговият полуживот е средно 24 часа; 40% от лекарствата се елиминират чрез бъбреците под формата на метаболити, 60% - чрез черния дроб.

Място в клиничната практика

PDA се използва за предотвратяване на нежелана бременност.

Монофазните нискохормонални КОК, съдържащи прогестогени от трето поколение (гестоден, дезогестрел, норгестимат) и многофазните КОК са оптималният метод за контрацепция при юноши и млади нераждали жени.

Монофазни PDA устройства:

Етинилестрадиол/гестоден перорално 20 mcg/75 mcg qd, 21 дни, след това 7 дни почивка или

Етинилестрадиол/дезогестрел през устата

20 mcg / 150 mcg 1 r / ден, 21 дни, след това почивка от 7 дни или

Етинилестрадиол / норгестимат вътре 35 mcg / 250 mcg 1 r / ден,

21 дни, след това почивка от 7 дни.

Многофазни PDA устройства:

Етинилестрадиол / левоноргестрел вътре 30 mcg / 50 mcg 1 r / ден от 1-ви до 6-ти ден от m.c.

Етинилестрадиол / левоноргестрел вътре 40 mcg / 75 mcg 1 r / ден от 7-ия до 11-ия ден от m.c.

Етинилестрадиол / левоноргестрел вътре 30 mcg / 125 mcg 1 r / ден от 12-ия до 21-ия ден от m.c.

Плацебо вътре в 1 табл. 1 r / ден от 22-ия до 28-ия ден на m.c. или

Етинилестрадиол / гестоден вътре 30 mcg / 50 mcg 1 r / ден от 1-ви до 6-ти ден от m.c.

Етинилестрадиол / гестоден вътре 40 mcg / 70 mcg 1 r / ден от 7-ия до 11-ия ден от m.c.

Етинилестрадиол / гестоден вътре 50 mcg / 100 mcg 1 r / ден от 12-ия до 21-ия ден на m.c., след това почивка от 7 дни

Етинилестрадиол / дезогестрел вътре 30 mcg / 50 mcg 1 r / ден от 1-ви до 6-ти ден от m.c.

Етинилестрадиол / дезогестрел вътре 40 mcg / 75 mcg 1 r / ден от 7-ия до 12-ия ден от m.c.

Етинилестрадиол / дезогестрел вътре 30 mcg / 125 mcg 1 r / ден от 13-ия до 21-ия ден на m.c., след това почивка от 7 дни.

При жени с признаци на хиперандрогенизъм (хирзутизъм, акне, мазна себорея) е за предпочитане да се използват PDA, които включват прогестогени с антиандрогенни свойства:

Етинилестрадиол / диеногест вътре 30 mcg / 2 mg 1 r / ден от 1-ви до 21-ви ден от m.c. или Етинил естрадиол / хлормадион ацетат перорално 30 mcg / 2 mg 1 r / ден от 1-ви до 21-ви ден от m.c. или Етинилестрадиол / ципротерон перорално 35 mcg / 2 mg 1 r / ден от 1-ви до 21-ви ден на m.c.

Наред с контрацептивния ефект, PDA имат редица терапевтични ефекти и се използват при различни гинекологични заболявания.

КОК са ефективни при менструални нарушения (дисфункционално маточно кървене, дисменорея), предменструален синдром, ендометриоза. В случай на употреба на тези лекарства се намалява рискът от развитие на рак на яйчниците и ендометриума, доброкачествени тумори на гърдата, функционални кисти на яйчниците, маточни фиброиди, ендометриоза, възпалителни заболявания на тазовите органи и извънматочна бременност. КОК са ефективни при някои форми на ендокринно безплодие.

Комбинираните орални контрацептиви (КОК) са сред най-разпространените методи за контрол на раждаемостта и съдържат естрогенни и прогестогенни компоненти.

Синтетичният естроген етинилестрадиол (EE) се използва като естрогенен компонент на КОК, а различни синтетични прогестогени се използват като прогестогенен компонент.

В момента COCs са много популярни в целия свят, осигурявайки:

Висока контрацептивна надеждност;

Добра поносимост;

Наличност и лекота на използване;

Липса на връзка с полов акт;

Адекватен контрол на менструалния цикъл;

Обратимост (пълно възстановяване на фертилитета в рамките на 1-12 месеца след прекратяване);

Безопасен за повечето здрави жени;

Лечебни ефекти:

регулиране на менструалния цикъл,

Премахване или намаляване на симптомите на дисменорея,

Намаляване на менструалната кръвозагуба и в резултат на това лечение и профилактика на желязодефицитна анемия,

Премахване на овулаторни болки,

Намалена честота на тазова възпалителна болест (PID),

Лечение на предменструален синдром

Терапевтичен ефект при хиперандрогенни състояния;

Превантивни ефекти:

Намаляване на риска от развитие на рак на ендометриума и яйчниците, както и колоректален рак,

Намаляване на риска от доброкачествени тумори на гърдата,

Намаляване на риска от развитие на желязодефицитна анемия,

Намален риск от извънматочна бременност;

Премахване на "страх от нежелана бременност";

Възможността за "отлагане" на следващата менструация, например по време на изпити, състезания, почивка и по медицински причини.

Видове и състав на съвременните КОК, механизъм на действие

Всички съществуващи комбинирани орални контрацептиви, за удобство при определяне на техните свойства, са класифицирани по вида на прогестогенния компонент, по дозата на всяка таблетка етинил естрадиол В и по състав. Наличието на различни класификационни признаци е резултат от дълга, почти половинвековна история на създаването на KOC.

Според количеството на естрогенния компонент в състава на КОК таблетките се разделят на:

Висока доза - 50 mcg EE / ден. (Овидон);

Ниска доза - не повече от 30-35 mcg EE / ден. (Dia-not-35, Jeanine, Femoden, Yarina, Silest, Marvelon, Regu-lon, Triquilar, Tri-Regol, Tri-Merci и др.);

Микродозирани - 15-20 mcg EE / ден. (Logest, Mirelle, Novinet, Mercilon, Lindinet и др.).

Понастоящем синтезираните КОК, в зависимост от схемата на комбиниране на естроген и прогестоген, се разделят на два основни типа:

Монофазен: с постоянна дневна доза естроген и прогестоген през целия прием;

Мултифазен: трифазен, с променлива доза естроген и прогестоген, симулиращ флуктуации в съдържанието на естествените яйчникови хормони по време на нормалния менструален цикъл (3 вида таблетки с различно съотношение естроген/прогестоген).

Качественият и количественият състав на хормоналните контрацептиви продължава да се подобрява и разширява. Понастоящем, според препоръките на СЗО, дозата на естрогенния компонент в КОК, използван за планирана контрацепция, не трябва да надвишава 35 микрограма етинил естрадиол (контрацептиви с ниска доза). Трябва да се подчертае, че за целите на планираната контрацепция трябва да се използват лекарства с ниска и микродоза (виж Таблица 2.3). КОК във високи дози се използват главно за спешна контрацепция и понякога за медицински цели.

Въвеждането на трифазни комбинирани естроген-гестагенни лекарства в клиничната практика беше следващият етап в развитието на контрацепцията. Променливото съдържание на стероиди в тези препарати позволи да се намали общата курсова доза на прогестогенния компонент с почти 40% в сравнение с дозата, получена при използването на подобни монофазни препарати. Поетапният режим на употреба на трифазни лекарства осигурява добра поносимост на лекарствата. В тази връзка многофазните орални контрацептиви могат да се предписват не само на жени в репродуктивна възраст, но

Таблица 2.3

Съединение

И момичета и тийнейджъри, чиито хормонални параметри на менструалния цикъл все още не са достатъчно стабилни.

Като се има предвид прогестогенният компонент, КОК се разделят на поколения, като се брои от момента на първия им синтез. В началото на 60-те години прогестогените от първо поколение (но-ретинодрел, етинодиол диацетат и норетиндрон ацетат) са синтезирани от C-19-нортестостерон от растителен произход, който има добри контрацептивни свойства. Тези вещества с прогестогенна природа имат определени андрогенни свойства.

Проучванията показват, че прогестогените от първо поколение в човешкото тяло се трансформират в норетистерон. Това направи възможно до 1970 г. да се установи неговият синтез, а след това и синтезът на нови С-19-норстероиди (норгестрел и левоноргестрел) - второ поколение. Освен това прогестероновата активност на левоноргестрела, съдържаща се в повечето съвременни КОК от второ поколение, се оказа 10 пъти по-висока от норетинодрел и етинодиол ацетат, а андрогенната - толкова пъти по-ниска.

Появата през 80-те години на ХХ век на производни, които са химически близки до левоноргестрел, но имат само минимален остатъчен афинитет към андрогенните рецептори, бележи началото на производството на КОК от последното, трето поколение (дезогестрел, гестоден, норгестимат, диеногест, дроспиренон). Тези вещества имат по-изразени прогестероноподобни свойства, което позволява значително намаляване на дозата прогестоген, необходима за потискане на овулацията.

Прогестероновият ефект на C-19-норстероидите в таргетните органи зависи от степента на техния афинитет към прогестероновите и андрогенните рецептори. Гестоден и дезогестрел имат най-висок афинитет към прогестероновите рецептори. В допълнение, активният метаболит на дезогестрел (3-кетодезогестрел) има по-нисък афинитет към андрогенните рецептори, което осигурява неговата изразена селективност, т.е. селективност на взаимодействие с прогестероновите рецептори. Норгестиматът достатъчно бързо в организма се превръща в левоноргестрел, а неговите производни придобиват свойствата на прогестоген от второ поколение в процеса на метаболизъм.

Предимствата на КОК, съдържащи прогестогени от трето поколение, са да сведат до минимум ефекта им върху въглехидратния метаболизъм и инсулиновата резистентност, върху холестерол-липопротеиновия кръвен профил и върху системата за хемостаза.

Комбинираните орални контрацептиви са най-популярният метод за контрацепция. И така, в Германия тези лекарства

Използва се от повече от 30% от жените на възраст от 15 до 45 години, а в Холандия - над 40% от жените в тази възрастова група, а Белгия и Франция - 50%. В Русия броят на потребителите на този метод е 8%, според Държавния статистически комитет на Русия (2004 г.).

В допълнение към високата ефективност и ниската честота на странични ефекти, оралните контрацептиви са лесни за употреба (за разлика от много методи за контрацепция) и не създават неудобства в интимната област.

Тези лекарства са широко разпространени в целия свят. Днес повече от 150 милиона жени по света приемат орални контрацептиви. Съставът на тези лекарства се промени, което доведе до повишаване на тяхната приемливост и безопасност.

Механизмът на действие на КОК (фиг. 2.1) е еднакъв за всички лекарства, не зависи от състава на лекарството, дозата на неговите компоненти и фазата.

Контрацептивното действие на ОК се осъществява на различни нива на системата хипоталамус-хипофиза-яйчници-матка-фалопиеви тръби. Този механизъм включва потискане на гонадотропната функция на хипофизната жлеза чрез инхибиране на производството на освобождаващи хормони, синтезирани от хипоталамуса, което води до инхибиране на овулацията и временен стерилитет. Доказан е и директният инхибиращ ефект на оралните контрацептиви върху функцията на яйчниците. Когато се използват КОК, яйчниците намаляват по размер, съдържат много атретични фоликули и секрецията на естроген от яйчниците е почти наполовина. Ендометриумът също претърпява промени: претърпява бърза регресия в пролиферативната фаза на цикъла и преждевременна секреторна трансформация, понякога се наблюдават атрофични промени, които имат антиимплантационен ефект. Също така под въздействието на хормоналните контрацептиви се забавя перисталтиката на фалопиевите тръби и преминаването на яйцеклетката през тях.

COC допринасят за промяна в биохимичния състав на цервикалната слуз, а липсата на циклични промени в него, характерни за нормалния менструален цикъл, го прави вискозен, което значително влошава проникването на спермата.

По този начин КОК, когато се използват правилно, имат почти сто процента контрацептивна ефикасност. Както вече споменахме, в момента най-обективният показател за ефективността на контрацепцията е индексът на Pearl, който отразява степента на бременност при 100 жени по време на 1 година употреба на наркотици.

Ориз. 2.1. Механизъм на действие на КОК.

Ратов. При използване на COC индексът на Pearl варира от 0,05 до 0,4. Голямо предимство на таблетните препарати е добрата им поносимост и обратимост на действието; в допълнение към високата надеждност, те отговарят на повишени изисквания за безопасност.

За да се подобри безопасността на предписването на средства и методи за контрацепция, СЗО през 1996 г. публикува за първи път критерии за допустимост на използването на контрацептивни методи. Според тези критерии всички ползващи контрацепция могат да бъдат разделени на 4 категории според състоянието им. Освен това се предлага да се разбира състоянието като биологични характеристики на потребителя, включително възраст и репродуктивна история, както и различни патологични процеси и заболявания. Оттогава критериите са били многократно преразглеждани и допълвани с нови препоръки, като последното преразглеждане е извършено през 2004 г. (виж Приложение 2).

Категория III трябва да включва потребители, за които методът обикновено не се препоръчва, тъй като рисковете от използването му обикновено надвишават ползите. Изключение е, когато не е наличен или приемлив по-подходящ метод или средство за защита. Предписването на контрацептивен метод на жена в категория III изисква внимателно обмисляне. тельной клинична оценка и наличие на клинични на-| наблюдение.

Важно е да се отбележи, че влизането в сила на тези препоръки, от една страна, даде възможност за по-гъвкав и ясен избор на потребителя и метода за защита срещу нежелано зачеване, от друга страна, направи възможно значително намаляване на списъка с абсолютни противопоказания за хормонална контрацепция.

Абсолютни противопоказания за употребата на комбинирани орални контрацептиви (СЗО, 2004, категория IV) са:

Наличието на множество рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания;

Артериална хипертония (системно АН > 160 mm Hg и АН диаст. > 100 mm Hg);

Тромбофлебит, тромбоемболични заболявания, мозъчно-съдов инцидент, мозъчно-съдов инсулт, инфаркт на миокарда (анамнеза);

Хирургични операции с продължително обездвижване;

Тромбогенни мутации (фактор V Leiden, дефицит на протеин S и др.);

Заболявания на сърдечните клапи с усложнения;

Мигрена с неврологични симптоми;

Захарен диабет със съдови усложнения или в комбинация с други съдови заболявания или с продължителност над 20 години;

Остро чернодробно заболяване (хепатит), чернодробна цироза в стадия на декомпенсация;

Доброкачествени или злокачествени тумори на черния дроб;

Маточно кървене с неизвестна етиология;

настоящ рак на гърдата;

Кърмене до 6 седмици. след раждане;

Бременност;

Пушене (15 цигари на ден или повече) на възраст над 35 години.

Изследователите обръщат специално внимание на ефекта на естроген-гестагенните лекарства върху сърдечно-съдовата система. Обобщавайки резултатите от епидемиологичните проучвания, можем да заключим, че за жени непушачи под 40 години приемът на ОК не е рисков фактор и не е статистически значимо свързан с увеличаване на честотата на сърдечно-съдови заболявания, освен ако не са налице допълнителни фактори ( наследствено предразположение, съпътстващи сърдечно-съдови заболявания, затлъстяване, тютюнопушене) (вижте раздел "Системни ефекти на КОК").

Сравнителни характеристики на прогестогените, които са част от съвременните КОК

Прогестогените са стероидни хормони. Механизмът на тяхното действие е свързан с ефект върху стероидните рецептори. Първата структура, с която гестагените взаимодействат в процеса на осъществяване на биологична активност на клетъчно ниво, е плазмената мембрана на целевите клетки. Той съдържа специфични рецептори, които изпълняват много важни функции. Първо, това е етапът на разпознаване, идентифициране на съответния хормон; второ, когато се свързва с хормон, настъпва промяна във функционалното състояние на клетката поради промяна в пропускливостта на мембраните за различни йони, промени в активния

Tee ензими, образуването на втори пратеници вътре в клетката. Това медиира негеномните ефекти на прогестогените, които се развиват бързо, в рамките на минути или часове. Прониквайки в клетката, прогестогените се свързват с цитозолните рецептори, които са ядрени протеини. В резултат на това се променя транскрипцията на специфични гени, което причинява физиологични и морфологични промени в целевите органи. Това са геномните, бавни ефекти на прогестогените. Те се развиват в продължение на няколко часа и дори дни.

Има 5 вида стероидни рецептори: за глюкокортикоиди, минералкортикоиди, естрогени, гестагени и андрогени. Прогестеронът и прогестогените се свързват специфично с прогестогенните рецептори, но могат до известна степен да се свързват с други видове стероидни рецептори, което определя особеностите на тяхното действие. Така прогестеронът и дроспиренонът, в допълнение към гестагенните рецептори, се свързват с минералкортикоидните рецептори, което причинява тяхното антиминералокортикоидно действие, медроксипрогестерон ацетат - с глюкокортикоидни рецептори, така че има малка глюкокортикоидна активност, редица гестагени (ципротерон ацетат, хлормадинон, диеногест, дроспиренон ) се свързват с андрогенните рецептори.

Трябва да се подчертае, че контрацептивният ефект на хормоналните лекарства се дължи главно на действието на прогестогените. Естрогените само потенцират инхибиторния ефект на прогестогените върху овулацията на ниво хипоталамо-хипофизна система и на ниво яйчници. В допълнение, гестагените забавят перисталтиката на фалопиевите тръби, което затруднява преминаването на яйцеклетката в маточната кухина; имат антиимплантационен ефект поради ранната секреторна трансформация на ендометриума и накрая повишават вискозитета на цервикалната слуз, което затруднява придвижването на сперматозоидите в маточната кухина. Всеки от изброените механизми поотделно е в състояние да осигури контрацептивен ефект, докато комбинацията им в хормонални препарати осигурява висока надеждност на метода.

В момента са синтезирани голям брой различни прогестогени, което отваря големи възможности за индивидуален избор на хормонално лекарство. Това е особено важно с оглед на факта, че днес всъщност имаме един синтетичен естроген - етинилест-радиол, който е част от КОК; основната му функция е контролът на менструалния цикъл, т.е. предотвратяване на междуменструално кървене поради действието

прогестерон върху ендометриума. Прогестогените се разделят на две групи: производни на прогестерона и 19-нортестостерон (фиг. 2.2). Химическата структура на последния е близка до естествения прогестерон. Прогестероновите производни, когато се приемат перорално, нямат контрацептивен ефект. Те включват: дидрогестерон, хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат, медроксипрогестерон ацетат, ципротерон ацетат.

По-нататъшните интензивни изследвания и разработки в областта на хормоналната контрацепция през последните години изглежда са направили невъзможно по-нататъшното подобряване на хормоналните контрацептиви. Обаче, фокусирайки се предимно върху допълнителните ефекти на гестагените, учените през 1980 г. разработиха прогестоген диеногест, който не съдържа етинилова група в позиция 17а, който съчетава предимствата на прогестероновите производни и 19-норстероидите.

През последните години се синтезира нов прогестоген - производно на спиролактона - дроспиренон.

Ориз. 2.2. Класификация на прогестогените.

В клиничната практика най-често се използват производни на 19-нортестостерон. Те се разделят на 2 групи: производни на норетистерон и производни на левоноргестрел.

Групата на норетистерона включва норетистерон, нор-етинодрел, етинодиол диацетат, линестренол. Всички те се метаболизират в тялото до норетистерон и едва тогава стават биологично активни, тъй като само норетистеронът се свързва с прогестероновите рецептори. Метаболизмът в черния дроб намалява тяхната биологична активност с 40%, така че за постигане на контрацептивен ефект са необходими високи дози.

Дидрогестерон

Дидрогестеронът е ретропрогестерон, стереоизомер на прогестерона с допълнителна двойна връзка между въглеродните атоми в позиции 6 и 7. Молекулата на ретропрогестерон се различава от молекулата на прогестерона по прехода на метиловата група на въглерод 10 от позиция p към позиция a и водород C19 от позиция а до позиция р. Дидрогестеронът е силно селективен прогестоген, който почти напълно се свързва с прогестероновия рецептор.Въпреки че тази способност на свързване е по-слабо изразена от тази на прогестерона, неговата бионаличност е по-добра и дозата за постигане на ендометриална пролиферация е 10-20 пъти по-малко от другите прогестогени. В резултат на тази селективност ефектите, дължащи се на свързване с други рецептори, са минимални.

Прогестеронови производни (17а-хидроксипрогестерон)

Позиция 17 е основният фактор, определящ активността на гестагените. Добавянето на хидроксилна група към прогестерона на позиция 17 води до загуба на прогестогенна активност. Въпреки че 17cx-хидроксипрогестеронът е хормонално неактивен, образуването на естери с ацетат причинява слаба прогестогенна активност, а с капроат - висока активност; 17-хидроксипрогестерон капроат (17-OPC) се използва в клиниката под формата на интрамускулни инжекции за лечение на ендометриални хиперпластични процеси.

Хлормадинон ацетат

След перорално приложение хлормадинон ацетат се абсорбира бързо и почти не преминава през първия етап на метаболизъм в черния дроб. Следователно неговата бионаличност е приблизително 100%. Chlormadinone acetate се натрупва в мастната тъкан и бавно се екскретира от тялото: за 7 дни само 34% от дозата на лекарството. Най-важният метаболит е 3-хидроксихлормадинон ацетат, който представлява 70% от антиандрогенната активност на хлормадинон ацетат.

Ципротерон ацетат

Бионаличността на ципротерон ацетат е около 100%. Той не се свързва с глобулините, свързващи половите хормони (SHBG) и глобулините, свързващи кортикостероидите (GSK), но е 93% свързан със серумния албумин. Лекарството се натрупва в мастната тъкан и бавно се екскретира. Ежедневното приложение на високи дози ципротерон ацетат води до натрупване и създаване на депо на лекарството. Основните метаболитни функции на ципротерон ацетат са хидроксилиране и деацетилиране.

Ориз. 2.3. Химическа структура на ципротерон ацетат.

Ципротерон ацетатът, съдържащ се в Diane-35, има изразена антиандрогенна активност (фиг. 2.3). След приемане на Diane-35 ципротерон ацетат се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. След поглъщане на 1 таблетка Diane-35 Stakh се достига след 1,6 часа и е 15 ng / ml. Ципротерон ацетатът е почти напълно свързан с плазмения албумин, приблизително 3,5-4,0% е в свободно състояние. Тъй като свързването с протеините е неспецифично, промените в нивата на SHBG не повлияват фармакокинетиката на ципротерон ацетат. Фармакокинетиката на лекарството е двуфазна с полуживот (T1 / 2) от 0,8 часа и 2,3 дни. съответно за първа и втора фаза. Общият плазмен клирънс е 3,6 ml/min/kg. Ципротерон ацетат се биотрансформира чрез хидроксилиране и конюгация. Екскретира се главно под формата на метаболити с урина и жлъчка в съотношение 1: 2, малка част - непроменена с жлъчка. Т в комбинация с етинилестрадиол.

Успешната употреба на гестагени, както и на всеки друг хормонален контрацептив, зависи от внимателното преценяване на противопоказанията за употреба, познаване на основите на клиничната фармакология, прогнозиране и отчитане на възможни усложнения и нежелани реакции, индивидуален подход в зависимост от възрастта, здравословното състояние и поносимостта. на лекарството.

Биологичното действие на различни прогестогени е показано на фигура 2.9.

Ориз. 2.9. Прогестероново дърво (Gynaecology Forum Vol. 9, No. 2, 2004).

Дори учениците знаят за необходимостта и значението на контрацепцията в наше време. В крайна сметка същите презервативи предпазват не само от нежелана бременност, но и от възможни полово предавани болести. Но тази статия не е за тях.

Нека да поговорим за такова нещо като орални контрацептиви: класификация, странични ефекти, противопоказания за употреба и имената на най-известните лекарства в тази област ще бъдат разгледани от нас. В допълнение, ние определяме основните предимства и недостатъци на тези инструменти.

Какво представляват оралните контрацептиви?

Те съдържат женски хормони.

Инструментът помага да се избегне нежелана бременност чрез потискане на процеса на овулация. Неговата ефективност е доста висока, въпреки факта, че приемането на орални контрацептиви не дава 100% гаранция за защита.

Видове орални контрацептиви

Има няколко класификации на противозачатъчните хапчета.

В зависимост от активното вещество те се разделят на конвенционални прогестогенни и комбинирани орални контрацептиви, които комбинират хормоните гестаген и естроген.

В зависимост от съдържанието на активното вещество препаратите са монофазни и многофазни. В първия случай броят на хормоните не се променя през целия прием, а във втория случай може да варира няколко пъти на цикъл. В този случай многофазните таблетки трябва да се приемат стриктно по реда.

В допълнение, пероралните могат да се различават един от друг по количеството естроген в тях. По правило препарати с малка доза от това вещество се предписват на млади, здрави и нераждали жени. Това се дължи на факта, че в повечето случаи те не се нуждаят от допълнителна хормонална корекция. Жените в зряла възраст, особено преди настъпването на менопаузата, е за предпочитане да приемат лекарства с повишено количество естроген в тях. Това ще помогне за подобряване на общото благосъстояние и състоянието на здравето на жените като цяло.

Избор на контрацептиви

Въпросът кой орален контрацептив да изберете трябва да се решава изключително от гинеколог.

В този случай не трябва да слушате прегледи в интернет или съвети на приятели, приемащи хормонални хапчета. Факт е, че изборът на орални контрацептиви е чисто индивидуален въпрос. По време на този процес е важно да се вземат предвид абсолютно всички нюанси, като се започне от здравето на жената и се стигне до нейния начин на живот. Освен това не трябва да криете никаква информация от лекаря, независимо дали става дума за лоши навици, минали аборти, менструални нередности и т.н. Само по този начин ще бъде възможно да се изберат най-добрите орални контрацептиви, които са идеални за жената и минимизират риска от усложнения или странични ефекти.

Обърнете специално внимание!

Оралните контрацептиви под формата на хормонални таблетки трябва да се предписват и приемат с изключително внимание при наличие на следните заболявания и характеристики на тялото:

• продължителна неподвижност;
• подготовка за хирургическа интервенция или период на рехабилитация след нея;
• наличието на кървене от гениталиите;
• тромбоза, тромбоемболизъм;
• високо кръвно налягане;
• проблеми с мозъчните съдове;
• наличието на злокачествени тумори.

Противопоказания за употреба

Оралният контрацептив не е уникален и може да се използва от абсолютно всички жени. Има редица противопоказания, при наличието на които си струва да откажете да приемате лекарството в полза на друг метод за защита срещу нежелана бременност. Или изберете най-безопасния вариант за хормонални хапчета с вашия лекар.

Относителните противопоказания включват:

• затлъстяване във висока степен;
• период на кърмене;
• епилепсия;
• сърповидна анемия;
• наличието на диабет;
• тютюнопушене (ако жената е на възраст над 35 години);
• наличието на заболявания на гениталния тракт (млечница, вагиноза и т.н.).

Строго е забранено да се използват хормонални лекарства по време на бременност, чернодробна недостатъчност, с хеморагичен инсулт, както и при съмнение за естроген-зависими неоплазми (чернодробен аденом, рак на матката или гърдата и т.н.).

Най-популярните хормонални хапчета и тяхното използване

Колко производители произвеждат орални контрацептиви? Списъкът може да бъде много дълъг, така че като пример, нека си припомним само няколко инструмента, които са най-популярни сред жените днес.

Те включват следните лекарства: "Novinet", "Yarina", "Janine", "Marvelon", "Jess", "Diana-35", "Logest", "Regulon", "Chloe", "Lindinet-20" , "Клайра", "Медиан", "Силест".

Към всяко от средствата са приложени инструкции, които посочват точната доза и честотата на приемане на лекарството. Най-често трябва да използвате една таблетка дневно. Изключение правят само дните на менструация, през които е противопоказано.

Странични ефекти

Когато приемате орални контрацептиви под формата на хормонални таблетки, трябва да сте подготвени за възможната поява на странични ефекти. Както показва практиката, те са доста често срещани. Следователно, лекарят по време на предписването на лекарството трябва задължително да предупреди жената за тях. Особено като се има предвид, че някои от тях дори могат да представляват заплаха за живота.

Най-честите нежелани реакции са наддаване или загуба на тегло, гадене, повръщане и междуменструално кървене. В този случай последният може да се наблюдава в продължение на 3 месеца. Ако те продължават по-дълго, трябва да се свържете с вашия гинеколог, за да изберете друго лекарство.

Сега нека поговорим за сериозните странични ефекти.

Резултатите от проучвания показват, че ако една жена приема орален контрацептив, вероятността от белодробна емболия (ПЕ) се увеличава с около 3-6 пъти, в зависимост от дозата на лекарството.

Наблюдавани са и промени в нивата на кръвното налягане. При повечето жени, докато приемат хормонални лекарства, се наблюдава леко увеличение. Следователно, при наличие на хипертония в комбинация с тютюнопушене и употребата на орални контрацептиви, рискът от сърдечно-съдови заболявания се увеличава. След спиране на лекарството може да настъпи аменорея.

Освен това има предположения, че оралните контрацептиви могат да увеличат риска от рак на шийката на матката и дисплазия. Въпреки че този въпрос все още е спорен, тъй като по време на изследването не са взети предвид други фактори, провокиращи заболяването, като ранно начало на сексуална активност, голям брой партньори, тютюнопушене и т.н. Но все пак, докато приемате хормонални лекарства, е важно да провеждате годишно от вагината.

Ползите от хормоналните хапчета

Всички предимства, които има орален контрацептив, ще бъде по-удобно да се разгледат под формата на списък.

1. Отстраняване на кожни проблеми. И по-точно естрогенните препарати са отлични помощници в борбата с акнето. Това се дължи на факта, че хормоните намаляват секрецията на себум.
2. Лечение на поликистозни яйчници. Ако заболяването е открито навреме, има голяма вероятност да се отървете от него само с помощта на хормонални контрацептиви.
3. Благоприятен ефект върху организма при менопауза. Хормоналните лекарства имат положителен ефект върху работата на сърдечно-съдовата, ендокринната и нервната система.

Ефективно средство за контрацепция. Всъщност това е основната цел на хормоналните орални контрацептиви.

Недостатъци на противозачатъчните хапчета

Няма толкова много недостатъци на оралните лекарства, но това не ги прави по-малко важни.

Струва си да започнем с факта, че хормоналните контрацептиви не гарантират сто процента защита. Въпреки че в това отношение всичко може да зависи от самата жена, тъй като тя поема голяма отговорност. Важно е да приемате такива лекарства с изключителна отговорност, тъй като една пропусната таблетка може да застраши безопасността на целия цикъл.

Вторият важен момент са страничните ефекти. Дори правилно избраното лекарство може да предизвика непредвидими и негативни реакции на тялото. Както бе споменато по-горе, те могат да се проявят под всякаква форма, започвайки с индивидуална непоносимост и завършвайки с развитието на сериозни заболявания.