Đau, viêm và sưng, các triệu chứng chính của nhiều bệnh, có thể được điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid. PSVS của chúng có những ưu nhược điểm gì, chúng được chia thành những nhóm nào?

NSAID hoạt động như thế nào?

Giảm đau, loại bỏ sốt, ngăn chặn phản ứng viêm - tất cả các chức năng này có thể được thực hiện bởi thuốc chống viêm không steroid.

Chúng được gọi là không steroid vì chúng không chứa các hormone steroid tương tự tổng hợp của cơ thể người (corticosteroid và hormone sinh dục chịu trách nhiệm điều hòa các quá trình quan trọng).

Lợi ích của thuốc chống viêm không steroid (NSAID) là gì:

• không giống như các loại thuốc giảm đau thông thường, NSAID tác động cùng lúc 3 hướng: giảm đau, tiêu viêm, sưng tấy;
• không có tác động tiêu cực đến cơ thể;
• một loạt các ứng dụng cho các nhóm tuổi khác nhau;
• một danh sách khá nhỏ các chống chỉ định.

Theo đặc điểm về thành phần và tác dụng đối với cơ thể, thuốc thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid đăng lại:

1. Với chức năng chống viêm rõ rệt: Diclofenac, Indomethacin, Phenylbutazone.
2. Với chức năng hạ sốt rõ rệt: Aspirin, Mefenamic acid ,.
3. Với chức năng giảm đau rõ rệt: Metamizole, Ketoprofen, Ketorolac.
4. Với chức năng chống kết tụ rõ rệt (ngăn chặn sự hình thành huyết khối, bình thường hóa vi tuần hoàn máu): Aspecard, Cardiomagnyl.

Khi nào những loại thuốc này được kê đơn?

NSAID được chỉ định trong điều trị các giai đoạn cấp tính và mãn tính của bệnh, có biểu hiện đau kèm theo viêm.

Đó là các tình trạng sốt, đau cơ, kinh nguyệt, đau sau phẫu thuật, đau quặn thận.

Các chế phẩm NSAID có hiệu quả trong điều trị xương khớp: viêm khớp, khô khớp, chấn thương sau chấn thương.

U xương cột sống của bất kỳ bộ phận nào cũng không tránh khỏi những cơn đau, tình trạng viêm nhiễm. Nhiệm vụ chính của điều trị là chấm dứt hội chứng đau, loại bỏ phản ứng viêm. NSAID được sử dụng chủ yếu. NSAID được lựa chọn riêng lẻ, có tính đến tiền sử và các triệu chứng chính.

Hướng dẫn sử dụng

NSAID có hiệu quả để điều trị hầu hết các bệnh lý kèm theo đau, viêm, sốt và sưng tấy.

Trong thực hành trị liệu, thần kinh: đau quặn thận và gan, bệnh viêm các cơ quan nội tạng, đau cơ, bệnh thần kinh viêm.

NSAID với tác dụng chống điều hòa được quy định như một biện pháp ngăn ngừa các cơn đau tim và đột quỵ.

Trong thực hành chấn thương: viêm khớp, khô khớp, biến đổi thoái hóa ở cột sống, lồi mắt, chấn thương do chấn thương (gãy xương, bầm tím, bong gân).

Chống chỉ định

Theo hướng dẫn, phụ nữ mang thai nên hạn chế dùng NSAID.

Thuốc kháng viêm không steroid không được chỉ định trong điều trị nếu bệnh nhân mắc các bệnh nặng về tim, mạch, tổn thương ăn mòn hoặc loét đường tiêu hóa, rối loạn nặng ở gan, thận.

Chúng được chống chỉ định ở những người không dung nạp với các thành phần cấu thành của NSAID.

Theo hướng dẫn, phụ nữ mang thai nên hạn chế dùng NSAID, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ ba.

Có bằng chứng cho thấy NSAID có thể gây rối loạn lưu lượng máu qua nhau thai, sẩy thai, sinh non, suy thận ở thai nhi.

Phản ứng phụ

Các tác dụng phụ nguy hiểm nhất của NSAID bao gồm:

1. Tác động đến thành phần tế bào của máu. Với khả năng làm giảm đông máu, thuốc có thể gây xuất huyết.
2. Ảnh hưởng xấu đến niêm mạc. Thuốc tây có thể gây bào mòn, loét dạ dày, tá tràng.
3. Thuốc có thể gây ra các biểu hiện dị ứng: ngứa, nổi mày đay, phù Quincke.

Mặc dù thực tế là NSAID có bán không cần kê đơn, nhưng việc uống không kiểm soát có thể ảnh hưởng xấu đến sức khỏe của bệnh nhân.

Các video liên quan:

Phân loại thuốc NSAID

Nhóm NSAID thành phần hóa học được chia thành hai phân nhóm:

1. Oxycam (gốc axit). Với indoacetic - Indomethacin. Với propionic - Ketoprofen. Với axit acetylsalicylic Aspirin. Với phenylacetic - Diclofenac. Với axit pyrazolonic Metamizol, Phenylbutazol. Với axit atranilic Mefenaminate.

1. NSAID không phải axit bao gồm ankan và các dẫn xuất có gốc sulfanilid - Refecoxib, Nimesulide.

Đổi lại, về hiệu quả, tính mới của sự phát triển, tính cạnh tranh của NSAID được chia thành các loại sau:

• Thuốc thế hệ đầu tiên. Đó là Aspirin, Ibuprofen, Voltaren, Nurofen, Butadion.
• Thuốc thế hệ thứ hai (mới). Đây là Nise et al.

NSAID thế hệ mới

Điều trị nhiều bệnh liên quan đến việc sử dụng NSAID lâu dài.

Để giảm thiểu các phản ứng bất lợi và biến chứng, các thế hệ thuốc mới đã được phát triển và tiếp tục phát triển.

NSAID cho ít tác dụng phụ nhất và không ảnh hưởng đến các thông số huyết học.

NSAID thế hệ mới hoạt động có chọn lọc, có chọn lọc. Các chỉ số chống đau của họ gần với hoạt động giống như thuốc phiện.

Các thông số chống viêm, chống phù nề của NSAID thế hệ mới cũng cao hơn rõ rệt, hiệu quả điều trị kéo dài hơn.

Thuốc thế hệ mới không ức chế hoặc kích thích quá trình hoạt động của hệ thần kinh trung ương, không gây nghiện.

Danh sách các NSAID được sử dụng rộng rãi nhất bao gồm các loại thuốc sau::

1. Movalis (Meloxicam). Nó được sản xuất ở tất cả các dạng bào chế: viên nén, dung dịch tiêm, thuốc đạn trực tràng, gel. Được chấp thuận để điều trị lâu dài.

1. Xefocam (Lornoxicam). Nó có khả năng ức chế cơn đau ở mức độ cao. Theo tác dụng giảm đau, thuốc được coi là thuốc phiện. Thuốc không gây nghiện, không ảnh hưởng đến các quá trình trong hệ thần kinh trung ương.
2. Celecoxib. Điều trị lâu dài bằng thuốc không gây ảnh hưởng và tác dụng phụ lên niêm mạc đường tiêu hóa. Giảm đau hiệu quả ở các dạng hoại tử xương, khớp nặng.
3. Nimesulide. Mang lại hiệu quả hạ sốt tốt. Nó được sử dụng trong điều trị các bệnh lý của hệ thống cơ xương. Thuốc giúp loại bỏ hiệu quả các cơn đau nhức xương khớp, cải thiện khả năng vận động của các khớp.

Các hình thức phát hành một nhóm thuốc

Các lộ trình quản lý NVPS có thể khác nhau. NSAID có sẵn ở dạng tiêm lỏng và dạng rắn. Nhiều loại thuốc cũng được đại diện bởi thuốc đạn trực tràng, kem, thuốc mỡ, gel để sử dụng bên ngoài.

Với bệnh hoại tử xương, chỉ định dùng NSAID toàn thân: các dạng bào chế được kết hợp với nhau

Viên nén và viên nang

Ở dạng bào chế rắn, NSAID có sẵn: Advil, Aktasulide, Biksikam, Viox, Voltaren, Glucosamine, Diclomelan, Meloxicam, Mesulid, Metindol, Naklofen, Nalgezin, Nimesulide, Remoxicam.

Ampoules và giải pháp

Các dạng NSAID có thể tiêm được chỉ định cho các bệnh lý ở giai đoạn cấp tính, với các dạng nặng của quá trình bệnh.

NSAID được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Thuốc tiêm NSAID có thể giảm đau nhanh chóng, giảm sưng tấy trong thời gian ngắn và có tác dụng kháng viêm mạnh mẽ.

Từ dạng bào chế lỏng (NSAIDs tiêm) bác sĩ có xu hướng thích:

• Tenoxicam;
• Lornoxicam;
• ibuprofen;

Thuốc mỡ và kem

Các dạng NSAID bên ngoài ít hiệu quả hơn. Nhưng bôi tại chỗ làm giảm khả năng xảy ra các phản ứng phụ không mong muốn.

Thuốc mỡ, gel và kem NSAID có hiệu quả khi hội chứng đau chưa đủ cấp tính trong giai đoạn đầu của bệnh.

Ngoài ra, các tác nhân bên ngoài được sử dụng trong điều trị phức tạp cùng với thuốc viên và tiêm NSAID. Butadion, thuốc mỡ Indomethacin, Voltaren và gel Nise được áp dụng cho khu vực bị ảnh hưởng.

Để độ sâu thâm nhập lớn hơn, các hình thức bên ngoài phải được cọ xát với các động tác xoa bóp.

Danh sách các loại thuốc

Về cơ bản, NSAID thế hệ mới được sử dụng để điều trị các dạng hoại tử xương cấp tính. Việc lựa chọn thuốc phụ thuộc vào triệu chứng biểu hiện ở mức độ lớn hơn hay thấp hơn.

Nếu hội chứng đau rõ rệt, Nimesulide được kê đơn.

Trong các dòng thuốc NSAID, nó có tác dụng giảm đau hiệu quả nhất, vượt qua nhiều loại thuốc cùng loại.

Thuốc được chỉ định cho các trường hợp đau kịch phát, chèn ép các đầu dây thần kinh, đau nhức xương khớp. Nimesil được dung nạp tốt, các tác dụng phụ là cực kỳ hiếm.

Thuốc được sản xuất dưới dạng hạt huyền phù, hỗn dịch pha sẵn, viên nén, gel.

Thuốc thuộc nhóm NSAID có tác dụng kéo dài (thời gian tác dụng của thuốc là 12 giờ).

Theo tác dụng chống đau, thuốc được coi là thuốc phiện, nhưng không gây lệ thuộc vào thuốc.

NSAIDs Ksefokam không làm giảm công việc của hệ thần kinh trung ương.

Thuốc có sẵn ở dạng viên nén 4, 8 mg và bột đông khô 8 mg với dung môi đặc biệt.

Rofecoxib

Thuốc thuộc nhóm thuốc chống viêm và chống co thắt.

Rofecoxib được chỉ định trong điều trị viêm đa khớp, viêm bao hoạt dịch, viêm khớp dạng thấp.

NSAID Rofecoxib được kê đơn để giảm đau do bệnh lý thần kinh, hoại tử xương.

Thuốc có sẵn ở dạng viên nén, hỗn dịch để uống.

Thuốc có đặc tính chống viêm rõ rệt, có tác dụng giảm đau tốt.

Dạng rắn được thể hiện bằng viên nang gelatin. Thuốc tương tự: Celebrex, Dilaxa, Arcoxia, Dynastat.

Trên thị trường dược phẩm, loại thuốc này được coi là phổ biến và thông dụng nhất.

NSAID Diclofenac có ở dạng viên nén, viên nang, dung dịch tiêm, thuốc đạn đặt trực tràng, gel.

Thuốc kết hợp mức độ hoạt động giảm đau cao với hành động chống viêm.

Các chất tương tự của thuốc được gọi là Voltaren, Diklak.

Nó có tác dụng chống viêm tốt, kết hợp chức năng chống đau và hạ sốt. Axit acetylsalicylic được sử dụng như một đơn chất, và là một thành phần của một số lượng đủ lớn các loại thuốc kết hợp.

Axit acetylsalicylic là một NVP thế hệ thứ nhất. Thuốc có một số nhược điểm nghiêm trọng. Nó gây độc cho dạ dày, ức chế tổng hợp prothrombin, làm tăng khuynh hướng xuất huyết.

Ngoài ra, các tác dụng phụ của axit Acetylsalicylic bao gồm khả năng cao gây co thắt phế quản và các biểu hiện dị ứng.

Butadion

Tác dụng chống viêm vượt trội so với Acetylsalicylic acid. Điều trị bằng Butadione có thể gây ra các phản ứng phụ và biến chứng, vì vậy nó chỉ được chỉ định nếu các NSAID khác không hiệu quả. Loại sản phẩm thuốc: thuốc mỡ, thuốc xịt.

Naproxen và indomethacin

NSAID Naproxen được kê đơn trong việc điều trị triệu chứng các bệnh viêm và thoái hóa của hệ cơ xương: thấp khớp, thiếu niên, bệnh gút khớp, viêm cột sống, viêm xương khớp.

Thuốc làm giảm hiệu quả hội chứng đau vừa với đau cơ, đau dây thần kinh, viêm tủy răng, đau răng, viêm gân. Nó được kê đơn cho những bệnh nhân bị đau trong các bệnh ung thư, có hội chứng đau sau chấn thương và sau phẫu thuật.

Là một loại thuốc giảm đau và chống viêm, Naprosken được kê đơn trong thực hành phụ khoa, các bệnh về cơ quan tai mũi họng và các bệnh truyền nhiễm.

Tác dụng chống viêm của việc sử dụng NSAID chỉ xuất hiện khi kết thúc điều trị, sau khoảng một tháng. Thuốc có sẵn ở dạng viên nén, viên nén và hỗn dịch uống.

Cơm. một. Chuyển hóa axit arachidonic

PG có hoạt tính sinh học linh hoạt:

a) là chất trung gian của phản ứng viêm: gây giãn mạch cục bộ, phù nề, xuất tiết, di chuyển bạch cầu và các tác dụng khác (chủ yếu là PG-E 2 và PG-I 2);

6) nhạy cảm với các thụ thểđến các chất trung gian gây đau (histamine, bradykinin) và các tác động cơ học, làm giảm ngưỡng nhạy cảm với cơn đau;

Trong) tăng độ nhạy của các trung tâm điều hòa nhiệt độ vùng dưới đồi trước tác động của pyrogens nội sinh (interleukin-1 và những chất khác) được hình thành trong cơ thể dưới tác động của vi khuẩn, vi rút, độc tố (chủ yếu là PG-E 2).

Trong những năm gần đây, người ta đã chứng minh rằng có ít nhất hai isoenzyme cyclooxygenase bị ức chế bởi NSAID. Isoenzyme đầu tiên - COX-1 (COX-1 - tiếng Anh) - kiểm soát việc sản xuất prostaglandin, điều chỉnh tính toàn vẹn của niêm mạc đường tiêu hóa, chức năng tiểu cầu và lưu lượng máu ở thận, và isoenzyme thứ hai - COX-2 - tham gia vào tổng hợp các prostaglandin trong quá trình viêm. Hơn nữa, COX-2 không có trong điều kiện bình thường, nhưng được hình thành dưới ảnh hưởng của một số yếu tố mô khởi phát phản ứng viêm (cytokine và những chất khác). Về vấn đề này, người ta cho rằng tác dụng chống viêm của NSAID là do ức chế COX-2, và các phản ứng không mong muốn của chúng là do ức chế COX, việc phân loại NSAID theo độ chọn lọc đối với các dạng cyclooxygenase khác nhau được trình bày trong. Tỷ lệ hoạt động của các NSAID trong việc ngăn chặn COX-1 / COX-2 giúp cho việc đánh giá độc tính tiềm ẩn của chúng có thể được đánh giá. Giá trị này càng nhỏ, thuốc càng được chọn lọc liên quan đến COX-2 và do đó, ít độc hơn. Ví dụ, đối với meloxicam là 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indomethacin - 107.

Ban 2. Phân loại NSAID theo độ chọn lọc đối với các dạng cyclooxygenase khác nhau
(Quan điểm điều trị bằng thuốc, 2000, có bổ sung)

Các cơ chế hoạt động khác của NSAID

Tác dụng chống viêm có thể liên quan đến việc ức chế quá trình peroxy hóa lipid, ổn định màng lysosome (cả hai cơ chế này đều ngăn ngừa tổn thương cấu trúc tế bào), giảm sự hình thành ATP (nguồn cung cấp năng lượng của phản ứng viêm giảm), ức chế Sự tập hợp bạch cầu trung tính (việc giải phóng các chất trung gian gây viêm bị suy giảm), ức chế sản xuất yếu tố dạng thấp ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp. Tác dụng giảm đau ở một mức độ nhất định có liên quan đến sự vi phạm dẫn truyền xung động đau trong tủy sống ().

Hiệu ứng chính

Tác dụng chống viêm

NSAID ngăn chặn chủ yếu giai đoạn tiết dịch. Các loại thuốc mạnh nhất -, - cũng hoạt động trên giai đoạn tăng sinh (giảm tổng hợp collagen và xơ cứng mô liên quan), nhưng yếu hơn so với giai đoạn tiết dịch. NSAID thực tế không ảnh hưởng đến giai đoạn thay đổi. Về hoạt tính chống viêm, tất cả các NSAID đều kém glucocorticoid., bằng cách ức chế enzym phospholipase A 2, ức chế sự chuyển hóa của phospholipid và phá vỡ sự hình thành của cả prostaglandin và leukotrienes, cũng là những chất trung gian quan trọng nhất của viêm ().

Tác dụng giảm đau

Ở mức độ lớn hơn, nó biểu hiện bằng những cơn đau có cường độ thấp và trung bình, khu trú ở cơ, khớp, gân, dây thần kinh, cũng như đau đầu hoặc đau răng. Với những cơn đau nội tạng nghiêm trọng, hầu hết các NSAID đều kém hiệu quả và kém hơn tác dụng giảm đau của các thuốc thuộc nhóm morphin (thuốc giảm đau gây mê). Đồng thời, một số nghiên cứu có đối chứng cho thấy hoạt tính giảm đau khá cao ,,, với các cơn đau bụng và sau phẫu thuật. Hiệu quả của NSAID trong cơn đau quặn thận xảy ra ở bệnh nhân sỏi niệu phần lớn liên quan đến việc ức chế sản xuất PG-E 2 ở thận, làm giảm lưu lượng máu đến thận và hình thành nước tiểu. Điều này dẫn đến giảm áp lực trong bể thận và niệu quản phía trên vị trí tắc nghẽn và mang lại tác dụng giảm đau lâu dài. Ưu điểm của NSAID so với thuốc giảm đau gây nghiện là chúng không làm suy giảm trung tâm hô hấp, không gây hưng phấn và lệ thuộc vào thuốc. và với đau bụng, điều quan trọng là chúng không có tác dụng co thắt.

Tác dụng hạ sốt

NSAID chỉ có tác dụng hạ sốt. Chúng không ảnh hưởng đến nhiệt độ cơ thể bình thường, đó là cách chúng khác với các loại thuốc "hạ thân nhiệt" (chlorpromazine và những loại khác).

Tác dụng chống điều tiết

Kết quả của sự ức chế COX-1 trong tiểu cầu, sự tổng hợp thromboxan nội sinh bị ức chế. Nó có hoạt động chống điều hòa mạnh nhất và lâu nhất, ngăn chặn không thể đảo ngược khả năng kết tụ của tiểu cầu trong suốt thời gian tồn tại của nó (7 ngày). Tác dụng chống điều hòa của các NSAID khác yếu hơn và có thể đảo ngược. Các chất ức chế chọn lọc COX-2 không ảnh hưởng đến sự kết tập tiểu cầu.

Tác dụng ức chế miễn dịch

Nó được biểu hiện ở mức độ vừa phải, biểu hiện khi sử dụng kéo dài và có đặc tính "thứ yếu": bằng cách giảm tính thấm của mao mạch, NSAID làm cho các tế bào có đủ năng lực miễn dịch khó tiếp xúc với kháng nguyên và sự tiếp xúc của kháng thể với cơ chất.

DƯỢC LỰC HỌC

Tất cả các NSAID đều được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa. Liên kết gần như hoàn toàn với albumin huyết tương, trong khi thay thế một số thuốc khác (xem chương), và ở trẻ sơ sinh - bilirubin, có thể dẫn đến sự phát triển của bệnh não do bilirubin. Nguy hiểm nhất về mặt này là salicylat và. Hầu hết các NSAID xâm nhập tốt vào chất lỏng hoạt dịch của khớp. NSAID được chuyển hóa ở gan và thải trừ qua thận.

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

1. Bệnh thấp khớp

Bệnh thấp khớp (sốt thấp khớp), viêm khớp dạng thấp, bệnh gút và viêm khớp vảy nến, viêm cột sống dính khớp (bệnh Bekhterev), hội chứng Reiter.

Cần lưu ý rằng trong bệnh viêm khớp dạng thấp, NSAID chỉ có hiệu ứng triệu chứng mà không ảnh hưởng đến diễn biến của bệnh. Chúng không có khả năng ngăn chặn sự tiến triển của quá trình, làm thuyên giảm và ngăn chặn sự phát triển của biến dạng khớp. Đồng thời, sự giảm đau mà NSAID mang lại cho bệnh nhân viêm khớp dạng thấp là đáng kể mà không ai trong số họ có thể làm được nếu không có những loại thuốc này. Với những bệnh có nhiều collagenose (lupus ban đỏ hệ thống, bệnh xơ cứng bì và những bệnh khác), NSAID thường không hiệu quả.

2. Các bệnh không thấp khớp của hệ cơ xương khớp

Viêm xương khớp, viêm cơ, viêm gân, chấn thương (trong nước, thể thao). Thông thường, trong những tình trạng này, việc sử dụng các dạng bào chế tại chỗ của NSAID (thuốc mỡ, kem, gel) có hiệu quả.

3. Các bệnh thần kinh.Đau dây thần kinh tọa, đau thần kinh tọa, đau thần kinh tọa, đau thắt lưng.

4. Cơn đau quặn thận, gan.

5. Hội chứng đau các nguyên nhân khác nhau, bao gồm đau đầu và đau răng, đau sau phẫu thuật.

6. Sốt(theo quy luật, ở nhiệt độ cơ thể trên 38,5 ° C).

7. Phòng ngừa huyết khối động mạch.

8. Đau bụng kinh.

NSAID được sử dụng trong đau bụng kinh nguyên phát để giảm đau do tăng trương lực tử cung do tăng sản xuất PG-F 2a. Ngoài tác dụng giảm đau NSAID còn làm giảm lượng máu mất đi.

Một hiệu quả lâm sàng tốt đã được ghi nhận khi sử dụng, và đặc biệt là muối natri của nó,. NSAID được kê đơn khi xuất hiện cơn đau đầu tiên trong đợt điều trị 3 ngày hoặc trước kỳ kinh nguyệt. Rất hiếm khi xảy ra phản ứng có hại khi sử dụng trong thời gian ngắn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

NSAID được chống chỉ định trong các tổn thương ăn mòn và loét đường tiêu hóa, đặc biệt là trong giai đoạn cấp tính, vi phạm nghiêm trọng của gan và thận, giảm tế bào, không dung nạp cá nhân, mang thai. Nếu cần thiết, an toàn nhất (nhưng không phải trước khi sinh con!) Là liều lượng nhỏ ().

Hiện tại, một hội chứng cụ thể đã được xác định - NSAID-bệnh lý dạ dày tá tràng(). Nó chỉ liên quan một phần đến tác dụng gây hại cục bộ của NSAID (hầu hết trong số chúng là axit hữu cơ) trên niêm mạc và chủ yếu là do ức chế COX-1 isoenzyme do tác dụng toàn thân của thuốc. Do đó, ngộ độc dạ dày có thể xảy ra với bất kỳ đường dùng NSAID nào.

Quá trình đánh bại niêm mạc dạ dày diễn ra theo 3 giai đoạn:
1) ức chế tổng hợp các prostaglandin trong niêm mạc;
2) giảm sản xuất chất nhầy bảo vệ và bicarbonat qua trung gian prostaglandin;
3) xuất hiện các vết ăn mòn và loét, có thể phức tạp do chảy máu hoặc thủng.

Tổn thương thường khu trú ở dạ dày, chủ yếu ở vùng ức đòn hoặc túi trước. Các triệu chứng lâm sàng trong bệnh viêm dạ dày-tá tràng NSAID không có ở hầu hết 60% bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, do đó, chẩn đoán trong nhiều trường hợp được thực hiện bằng nội soi xơ tử cung. Đồng thời, ở nhiều bệnh nhân có biểu hiện khó tiêu, tổn thương niêm mạc không được phát hiện. Sự vắng mặt của các triệu chứng lâm sàng trong bệnh viêm dạ dày-tá tràng NSAID có liên quan đến tác dụng giảm đau của thuốc. Do đó, những bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, những người không gặp tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khi sử dụng NSAID lâu dài, được coi là nhóm có nguy cơ cao phát triển các biến chứng nghiêm trọng của bệnh dạ dày do NSAID (chảy máu, thiếu máu nặng) và cần đặc biệt theo dõi cẩn thận, bao gồm cả nghiên cứu nội soi (1).

Các yếu tố nguy cơ gây ngộ độc dạ dày: phụ nữ, trên 60 tuổi, hút thuốc, lạm dụng rượu, tiền sử gia đình mắc bệnh loét, đồng thời mắc bệnh tim mạch nặng, sử dụng đồng thời glucocorticoid, thuốc ức chế miễn dịch, thuốc chống đông máu, điều trị NSAID dài hạn, liều cao hoặc sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều NSAID. Có độc tính dạ dày lớn nhất, và ().

Phương pháp cải thiện khả năng dung nạp của NSAID.

I. Dùng thuốc đồng thời bảo vệ màng nhầy của đường tiêu hóa.

Theo các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, chất tương tự tổng hợp của PG-E 2, misoprostol, có hiệu quả cao, có thể ngăn ngừa sự phát triển của vết loét ở cả dạ dày và tá tràng (). Có sẵn kết hợp NSAID và misoprostol (xem bên dưới).

bàn số 3 Tác dụng bảo vệ của các loại thuốc chống lại loét đường tiêu hóa do NSAID gây ra (Theo Nhà vô địch G.D. et al., 1997 () có bổ sung)

+ tác dụng phòng ngừa
0 không có tác dụng phòng ngừa
– hiệu ứng không được chỉ định
* dữ liệu gần đây cho thấy rằng famotidine có hiệu quả ở liều cao

Thuốc ức chế bơm proton omeprazole có hiệu quả tương tự như misoprostol, nhưng được dung nạp tốt hơn và làm giảm chứng trào ngược, đau và rối loạn tiêu hóa nhanh chóng hơn.

H 2 -blockers có thể ngăn ngừa sự hình thành loét tá tràng, nhưng theo nguyên tắc, không có hiệu quả đối với loét dạ dày. Tuy nhiên, có bằng chứng cho thấy liều cao famotidine (40 mg x 2 lần / ngày) làm giảm tỷ lệ loét dạ dày và tá tràng.

Cơm. 2. Thuật toán phòng ngừa và điều trị NSAID-bệnh u dạ dày tá tràng.
Qua Loeb D.S. và cộng sự, 1992 () có bổ sung.

Thuốc sucralfate bảo vệ tế bào không làm giảm nguy cơ loét dạ dày, và tác dụng của nó đối với loét tá tràng vẫn chưa được xác định đầy đủ.

II. Thay đổi chiến thuật sử dụng NSAID, bao gồm (a) giảm liều; (b) chuyển sang dùng đường tiêm, trực tràng hoặc tại chỗ; (c) dùng các dạng bào chế hòa tan trong ruột; (d) sử dụng tiền chất (ví dụ, sulindac). Tuy nhiên, do NSAID-bệnh lý dạ dày tá tràng không phải là một phản ứng toàn thân tại chỗ, nên những cách tiếp cận này không giải quyết được vấn đề.

III. Việc sử dụng NSAID có chọn lọc.

Như đã nói ở trên, có hai isoenzyme cyclooxygenase bị NSAID ngăn chặn: COX-2, chịu trách nhiệm sản xuất prostaglandin trong quá trình viêm và COX-1, kiểm soát việc sản xuất prostaglandin duy trì tính toàn vẹn của niêm mạc đường tiêu hóa, lưu lượng máu thận và chức năng tiểu cầu. Do đó, các chất ức chế chọn lọc COX-2 nên ít gây ra các phản ứng có hại hơn. Những loại thuốc đầu tiên như vậy là và. Các nghiên cứu có đối chứng được thực hiện ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp đã chỉ ra rằng chúng được dung nạp tốt hơn và không thua kém về hiệu quả ().

Sự phát triển của loét dạ dày ở một bệnh nhân yêu cầu loại bỏ NSAID và sử dụng thuốc chống đông máu. Tiếp tục sử dụng NSAID, ví dụ, trong bệnh viêm khớp dạng thấp, chỉ có thể dựa trên nền tảng của việc sử dụng song song misoprostol và theo dõi nội soi thường xuyên.

II. NSAID có thể có ảnh hưởng trực tiếp đến nhu mô thận, gây ra viêm thận kẽ(gọi là “bệnh thận giảm đau”). Nguy hiểm nhất trong vấn đề này là phenacetin. Có thể gây tổn thương thận nghiêm trọng cho đến khi phát triển thành suy thận nặng. Sự phát triển của suy thận cấp tính với việc sử dụng NSAID là hậu quả của viêm thận kẽ do dị ứng nghiêm trọng.

Các yếu tố nguy cơ gây độc cho thận: trên 65 tuổi, xơ gan, bệnh lý thận trước đó, giảm thể tích máu tuần hoàn, sử dụng NSAID lâu dài, sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu.

Độc tính với máu

Điển hình nhất cho pyrazolidin và pyrazolon. Các biến chứng ghê gớm nhất trong ứng dụng của họ - thiếu máu bất sản và mất bạch cầu hạt.

rối loạn đông máu

NSAID ức chế kết tập tiểu cầu và có tác dụng chống đông máu vừa phải bằng cách ức chế sự hình thành prothrombin trong gan. Kết quả là, chảy máu có thể phát triển, thường xuyên hơn từ đường tiêu hóa.

Nhiễm độc gan

Có thể có những thay đổi trong hoạt động của transaminase và các enzym khác. Trong trường hợp nghiêm trọng - vàng da, viêm gan.

Phản ứng quá mẫn (dị ứng)

Phát ban, phù mạch, sốc phản vệ, hội chứng Lyell và Stevens-Johnson, viêm thận kẽ dị ứng. Các biểu hiện trên da thường được quan sát thấy nhiều hơn khi sử dụng pyrazolone và pyrazolidine.

Co thắt phế quản

Theo nguyên tắc, nó phát triển ở bệnh nhân hen phế quản và thường xuyên hơn khi dùng aspirin. Nguyên nhân của nó có thể là do cơ chế dị ứng, cũng như sự ức chế tổng hợp PG-E 2, là một chất làm giãn phế quản nội sinh.

Kéo dài thai kỳ và chậm chuyển dạ

Tác dụng này là do các chất prostaglandin (PG-E 2 và PG-F 2a) kích thích cơ tử cung.

KIỂM SOÁT CHO VIỆC SỬ DỤNG ĐƯỢC CẤP PHÉP

Đường tiêu hóa

Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng tổn thương của đường tiêu hóa. Mỗi 1-3 tháng, một xét nghiệm máu ẩn trong phân () nên được thực hiện. Nếu có thể, hãy định kỳ tiến hành nội soi tiêu sợi huyết.

Thuốc đạn trực tràng có NSAID nên được sử dụng cho những bệnh nhân đã trải qua phẫu thuật đường tiêu hóa trên và những bệnh nhân dùng nhiều loại thuốc cùng một lúc. Chúng không nên được sử dụng cho các trường hợp viêm trực tràng hoặc hậu môn và sau khi chảy máu hậu môn trực tràng gần đây.

Bảng 4 Giám sát trong phòng thí nghiệm để sử dụng NSAID lâu dài

thận

Cần theo dõi biểu hiện phù, đo huyết áp, đặc biệt ở bệnh nhân tăng huyết áp. Cứ 3 tuần một lần, xét nghiệm nước tiểu lâm sàng được thực hiện. Cứ sau 1-3 tháng, cần xác định mức độ creatinin huyết thanh và tính toán độ thanh thải của nó.

Gan

Khi sử dụng NSAID trong thời gian dài, cần phải xác định kịp thời các dấu hiệu lâm sàng của tổn thương gan. Định kỳ 1-3 tháng, nên theo dõi chức năng gan, xác định hoạt tính của transaminase.

tạo máu

Cùng với việc quan sát lâm sàng, xét nghiệm máu lâm sàng nên được thực hiện 2-3 tuần một lần. Cần kiểm soát đặc biệt khi kê đơn pyrazolone và các dẫn xuất pyrazolidine ().

QUY TẮC HÀNH CHÍNH VÀ CÁCH DÙNG

Cá nhân hóa sự lựa chọn thuốc

Đối với mỗi bệnh nhân, nên lựa chọn loại thuốc hiệu quả nhất, có khả năng dung nạp tốt nhất. Hơn nữa, điều này có thể bất kỳ NSAID nào, nhưng để chống viêm, cần phải kê đơn thuốc từ nhóm I. Sự nhạy cảm của bệnh nhân với NSAID của ngay cả một nhóm hóa chất có thể rất khác nhau, do đó, sự mất tác dụng của một trong những loại thuốc không có nghĩa là sự kém hiệu quả của cả nhóm.

Khi sử dụng NSAID trong bệnh thấp khớp, đặc biệt là khi thay thế một loại thuốc này bằng một loại thuốc khác, phải lưu ý rằng sự phát triển của tác dụng chống viêm tụt hậu so với thuốc giảm đau. Sau đó được ghi nhận trong những giờ đầu tiên, trong khi chống viêm - sau 10-14 ngày uống thường xuyên, và khi được kê đơn hoặc oxycam thậm chí muộn hơn - ở 2-4 tuần.

Liều lượng

Bất kỳ loại thuốc mới nào cho bệnh nhân này đều phải được kê đơn trước. ở liều thấp nhất. Với khả năng chịu đựng tốt sau 2-3 ngày, liều hàng ngày được tăng lên. Liều điều trị của NSAID có phạm vi rộng và trong những năm gần đây đã có xu hướng tăng liều đơn và liều hàng ngày được đặc trưng bởi khả năng dung nạp tốt nhất (,), trong khi vẫn duy trì hạn chế về liều tối đa,. Ở một số bệnh nhân, hiệu quả điều trị chỉ đạt được khi sử dụng NSAIDs liều rất cao.

Thời gian nhận hàng

Với một cuộc hẹn điều trị dài ngày (ví dụ, trong bệnh thấp khớp), NSAID được thực hiện sau bữa ăn. Nhưng để có tác dụng giảm đau hoặc hạ sốt nhanh chóng, tốt hơn hết bạn nên kê đơn trước bữa ăn 30 phút hoặc 2 giờ sau bữa ăn với 1 / 2-1 ly nước. Sau khi uống 15 phút không nên nằm nghỉ ngơi để ngăn chặn sự phát triển của bệnh viêm thực quản.

Thời điểm dùng NSAID cũng có thể được xác định bằng thời gian có mức độ nghiêm trọng tối đa của các triệu chứng của bệnh (đau, cứng khớp), có tính đến thứ tự thời gian của thuốc. Trong trường hợp này, bạn có thể đi chệch khỏi các chương trình được chấp nhận chung (2-3 lần một ngày) và kê đơn NSAID vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, điều này thường cho phép bạn đạt được hiệu quả điều trị cao hơn với liều hàng ngày thấp hơn.

Với tình trạng cứng khớp nặng vào buổi sáng, nên dùng NSAIDs hấp thu nhanh càng sớm càng tốt (ngay sau khi thức dậy) hoặc kê đơn thuốc tác dụng kéo dài vào ban đêm. Tỷ lệ hấp thụ cao nhất trong đường tiêu hóa và do đó, tác dụng bắt đầu nhanh hơn là do ,, tan trong nước ("sủi bọt") ,.

Đơn trị liệu

Việc sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều NSAID không được khuyến khích vì những lý do sau:
- hiệu quả của các kết hợp như vậy chưa được chứng minh một cách khách quan;
- trong một số trường hợp như vậy, có sự giảm nồng độ thuốc trong máu (ví dụ, nó làm giảm nồng độ của,,,), dẫn đến tác dụng của thuốc bị suy yếu;
- nguy cơ phát triển các phản ứng không mong muốn tăng lên. Một ngoại lệ là khả năng sử dụng kết hợp với bất kỳ NSAID nào khác để tăng cường tác dụng giảm đau.

Ở một số bệnh nhân, có thể dùng hai NSAID vào các thời điểm khác nhau trong ngày, ví dụ, một NSAID hấp thụ nhanh vào buổi sáng và buổi chiều, và một NSAID tác dụng kéo dài vào buổi tối.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Khá thường xuyên, những bệnh nhân nhận NSAID được kê các loại thuốc khác. Trong trường hợp này, cần phải tính đến khả năng tương tác của chúng với nhau. Vì thế, NSAID có thể tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu gián tiếp và thuốc hạ đường huyết dạng uống.. Trong cùng thời gian, chúng làm suy yếu tác dụng của thuốc hạ huyết áp, tăng độc tính của kháng sinh nhóm aminoglycosid, digoxin và một số loại thuốc khác, có tầm quan trọng lâm sàng đáng kể và đòi hỏi một số khuyến cáo thực tế (). Nếu có thể, nên tránh sử dụng đồng thời NSAID và thuốc lợi tiểu, do một mặt, làm suy yếu tác dụng lợi tiểu và mặt khác, có nguy cơ phát triển suy thận. Nguy hiểm nhất là sự kết hợp với triamterene.

Do đó, nhiều loại thuốc được kê đơn đồng thời với NSAID có thể ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của chúng:
– thuốc kháng axit có chứa nhôm(almagel, maalox và những người khác) và cholestyramine làm giảm hấp thu NSAID trong đường tiêu hóa. Do đó, việc sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid này có thể yêu cầu tăng liều NSAID, và khoảng thời gian ít nhất 4 giờ là cần thiết giữa việc dùng cholestyramine và NSAID;
– natri bicarbonat tăng cường hấp thu NSAID trong đường tiêu hóa;
– tác dụng chống viêm của NSAID được tăng cường bởi glucocorticoid và thuốc chống viêm "tác dụng chậm" (cơ bản)(các chế phẩm của vàng, aminoquinolines);
– tác dụng giảm đau của NSAID được tăng cường nhờ thuốc giảm đau và thuốc an thần gây ngủ.

SỬ DỤNG NSAID OTC

Đối với việc sử dụng không kê đơn trong nhiều năm theo thông lệ trên thế giới, và sự kết hợp của chúng được sử dụng rộng rãi. Trong những năm gần đây, và được phép sử dụng không kê đơn.

Bảng 5Ảnh hưởng của NSAID đến tác dụng của các loại thuốc khác.
Bởi Brooks P.M., Day R.O. 1991 () có bổ sung

Một loại thuốc NSAID Hoạt động khuyến nghị Tương tác dược động học Thuốc chống đông máu gián tiếp Oxyphenbutazone Ức chế chuyển hóa ở gan, tăng tác dụng chống đông máu Tránh các NSAID này nếu có thể hoặc duy trì kiểm soát chặt chẽ Mọi thứ, đặc biệt là Chuyển vị trí kết nối với protein huyết tương, tăng tác dụng chống đông máu Tránh NSAID nếu có thể hoặc duy trì kiểm soát chặt chẽ Thuốc uống hạ đường huyết (dẫn xuất sulfonylurea) Oxyphenbutazone Ức chế chuyển hóa ở gan, tăng tác dụng hạ đường huyết Tránh NSAID nếu có thể hoặc kiểm soát chặt chẽ mức đường huyết Mọi thứ, đặc biệt là Chuyển vị bởi protein huyết tương, tăng tác dụng hạ đường huyết Digoxin Tất cả các Ức chế bài tiết digoxin qua thận trong trường hợp suy giảm chức năng thận (đặc biệt ở trẻ nhỏ và người già), tăng nồng độ trong máu, tăng độc tính. Ít có khả năng tương tác với chức năng thận bình thường Tránh dùng NSAID nếu có thể hoặc kiểm soát chặt chẽ độ thanh thải creatinin và nồng độ digoxin trong máu Thuốc kháng sinh - aminoglycoside Tất cả các Ức chế bài tiết aminoglycosid qua thận, làm tăng nồng độ của chúng trong máu Kiểm soát chặt chẽ nồng độ aminoglycosid trong máu Methotrexate (liều cao "không thấp khớp") Tất cả các Ức chế bài tiết methotrexat qua thận, tăng nồng độ trong máu và độc tính (không quan sát thấy tương tác với liều "thấp khớp" của methotrexat) Chống chỉ định dùng đồng thời. Có thể sử dụng NSAID trong khoảng thời gian hóa trị không? Các chế phẩm liti Tất cả (ở mức độ thấp hơn -,) Ức chế bài tiết lithi ở thận, tăng nồng độ lithi trong máu và độc tính Sử dụng aspirin hoặc sulindac nếu cần NSAID. Kiểm soát chặt chẽ nồng độ lithi trong máu Phenytoin Oxyphenbutazone Ức chế chuyển hóa, tăng nồng độ trong máu và độc tính Tránh các NSAID này nếu có thể hoặc kiểm soát chặt chẽ nồng độ phenytoin trong máu Tương tác dược lực học Thuốc điều trị tăng huyết áp Thuốc chẹn beta Thuốc lợi tiểu Chất gây ức chế ACE* Làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp do ức chế tổng hợp PG ở thận (natri và giữ nước) và mạch máu (co mạch) Sử dụng sulindac và nếu có thể, tránh các NSAID khác cho bệnh tăng huyết áp. Kiểm soát chặt chẽ huyết áp. Điều trị tăng huyết áp có thể được yêu cầu Thuốc lợi tiểu Ở mức độ lớn nhất -,. Ít nhất - Làm suy yếu tác dụng lợi tiểu và lợi tiểu natri, suy tim xấu đi Tránh dùng NSAID (trừ sulindac) trong trường hợp suy tim, theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân Thuốc chống đông máu gián tiếp Tất cả các Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa do tổn thương niêm mạc và ức chế kết tập tiểu cầu Tránh NSAID nếu có thể Kết hợp rủi ro cao Thuốc lợi tiểu Tất cả các Tất cả (ở mức độ thấp hơn -) Tăng nguy cơ suy thận Sự kết hợp được chống chỉ định Triamterene Nguy cơ cao phát triển suy thận cấp tính Sự kết hợp được chống chỉ định Tất cả tiết kiệm kali Tất cả các Nguy cơ cao phát triển tăng kali máu Tránh kết hợp như vậy hoặc kiểm soát chặt chẽ nồng độ kali huyết tương

Chỉ định:để cung cấp tác dụng giảm đau và hạ sốt cho cảm lạnh, nhức đầu và đau răng, đau cơ và khớp, đau lưng, đau bụng kinh.

Cần phải cảnh báo bệnh nhân rằng NSAID chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng và không có hoạt tính kháng khuẩn hoặc kháng vi rút. Do đó, nếu tình trạng sốt, đau, suy giảm tình trạng chung kéo dài, họ nên hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

ĐẶC ĐIỂM CỦA CHUẨN BỊ CÁ NHÂN

NSAID ĐƯỢC CUNG CẤP HOẠT ĐỘNG CHỐNG LẠM PHÁT

NSAID thuộc nhóm này có tác dụng chống viêm đáng kể về mặt lâm sàng, do đó, họ nhận thấy ứng dụng rộng rãi chủ yếu như chất chống viêm, bao gồm các bệnh thấp khớp ở người lớn và trẻ em. Nhiều loại thuốc cũng được sử dụng như thuốc giảm đau và thuốc hạ sốt.

AXIT ACETYLSALICYLIC
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Axit acetylsalicylic là NSAID lâu đời nhất. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nó thường được dùng làm tiêu chuẩn để so sánh các NSAID khác về hiệu quả và khả năng dung nạp.

Aspirin là tên thương mại của axit acetylsalicylic, do Bayer (Đức) đề xuất. Theo thời gian, nó đã được xác định với loại thuốc này đến nỗi bây giờ nó được sử dụng như một loại thuốc gốc ở hầu hết các quốc gia trên thế giới.

Dược lực học

Dược lực học của aspirin phụ thuộc vào liều dùng hàng ngày:

liều nhỏ - 30-325 mg - gây ức chế kết tập tiểu cầu;
liều trung bình - 1,5-2 g - có tác dụng giảm đau và hạ sốt;
liều lượng lớn - 4-6 g - có tác dụng chống viêm.

Với liều hơn 4 g, aspirin làm tăng đào thải axit uric (tác dụng tăng uricosuric), khi được kê đơn với liều lượng nhỏ hơn, sự bài tiết của nó bị chậm lại.

Dược động học

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sự hấp thụ của aspirin được tăng cường bằng cách nghiền nát viên thuốc và uống với nước ấm, cũng như bằng cách sử dụng viên nén "sủi bọt", được hòa tan trong nước trước khi uống. Thời gian bán hủy của aspirin chỉ là 15 phút. Dưới tác dụng của các esterase của niêm mạc dạ dày, gan và máu, salicylat được phân tách từ aspirin, có hoạt tính dược lý chính. Nồng độ tối đa của salicylate trong máu phát triển 2 giờ sau khi dùng aspirin, thời gian bán thải là 4-6 giờ. Nó được chuyển hóa ở gan, bài tiết qua nước tiểu, và với sự gia tăng độ pH của nước tiểu (ví dụ, trong trường hợp chỉ định thuốc kháng axit), sự bài tiết tăng lên. Khi dùng liều lớn aspirin có thể làm bão hòa các enzym chuyển hóa và làm tăng thời gian bán thải của salicylat lên đến 15 - 30 giờ.

Tương tác

Glucocorticoid làm tăng tốc độ chuyển hóa và bài tiết aspirin.

Sự hấp thu của aspirin ở đường tiêu hóa được tăng cường nhờ caffeine và metoclopramide.

Aspirin ức chế cồn dehydrogenase trong dạ dày, dẫn đến tăng mức độ etanol trong cơ thể, ngay cả khi sử dụng vừa phải (0,15 g / kg) ().

Phản ứng trái ngược

Độc tính trên dạ dày. Ngay cả khi được sử dụng với liều lượng thấp - 75-300 mg / ngày (như một chất chống kết tập tiểu cầu) - aspirin có thể gây tổn thương niêm mạc dạ dày và dẫn đến sự phát triển của bào mòn và / hoặc loét, thường phức tạp do chảy máu. Nguy cơ chảy máu phụ thuộc vào liều lượng: khi dùng với liều 75 mg / ngày, nó thấp hơn 40% so với liều 300 mg và thấp hơn 30% so với liều 150 mg (). Các vết loét và vết loét chảy máu dù nhẹ nhưng liên tục có thể dẫn đến mất máu có hệ thống trong phân (2-5 ml / ngày) và phát triển bệnh thiếu máu do thiếu sắt.

Ít gây độc cho dạ dày hơn có dạng bào chế với lớp phủ tan trong ruột. Một số bệnh nhân dùng aspirin có thể thích ứng với tác dụng gây độc cho dạ dày của nó. Nó dựa trên sự gia tăng cục bộ trong hoạt động phân bào, giảm sự xâm nhập của bạch cầu trung tính và cải thiện lưu lượng máu ().

Tăng chảy máu do vi phạm kết tập tiểu cầu và ức chế tổng hợp prothrombin ở gan (sau này - với liều aspirin hơn 5 g / ngày), vì vậy việc sử dụng aspirin kết hợp với thuốc chống đông máu là nguy hiểm.

Phản ứng quá mẫn: phát ban da, co thắt phế quản. Một dạng nosological đặc biệt nổi bật - hội chứng Fernand-Vidal ("bộ ba aspirin"): sự kết hợp của bệnh đa polyp mũi và / hoặc xoang cạnh mũi, hen phế quản và không dung nạp hoàn toàn với aspirin. Do đó, aspirin và các NSAID khác được khuyến cáo sử dụng hết sức thận trọng cho bệnh nhân hen phế quản.

Hội chứng Reye- phát triển khi aspirin được kê đơn cho trẻ em bị nhiễm virus (cúm, thủy đậu). Nó biểu hiện với bệnh não nặng, phù não và tổn thương gan xảy ra mà không có vàng da, nhưng với mức độ cao của cholesterol và men gan. Cho khả năng sát thương rất cao (lên đến 80%). Do đó, aspirin không nên được sử dụng cho các trường hợp nhiễm virus đường hô hấp cấp tính ở trẻ em trong 12 năm đầu đời.

Quá liều hoặc ngộ độc trong những trường hợp nhẹ, nó biểu hiện bằng các triệu chứng của "bệnh salicylic": ù tai (dấu hiệu của sự "bão hòa" với salicylate), sững sờ, mất thính giác, nhức đầu, rối loạn thị giác, đôi khi buồn nôn và nôn. Trong tình trạng nhiễm độc nặng, các rối loạn của hệ thần kinh trung ương và chuyển hóa nước-điện giải phát triển. Khó thở (do kích thích trung tâm hô hấp), rối loạn kiềm toan (nhiễm kiềm hô hấp đầu tiên do mất carbon dioxide, sau đó nhiễm toan chuyển hóa do ức chế chuyển hóa mô), đa niệu, tăng thân nhiệt, mất nước. Mức tiêu thụ oxy của cơ tim tăng lên, có thể bị suy tim, phù phổi. Nhạy cảm nhất với tác dụng độc hại của salicylate là trẻ em dưới 5 tuổi, ở trẻ em, cũng như ở người lớn, nó được biểu hiện bằng các rối loạn nghiêm trọng của trạng thái axit-bazơ và các triệu chứng thần kinh. Mức độ nghiêm trọng của nhiễm độc phụ thuộc vào liều lượng aspirin uống ().

Nhiễm độc nhẹ đến trung bình xảy ra ở mức 150–300 mg / kg, 300–500 mg / kg dẫn đến ngộ độc nặng, và liều lớn hơn 500 mg / kg có khả năng gây chết người. Các biện pháp cứu trợđược thể hiện ở .

Bảng 6 Các triệu chứng ngộ độc aspirin cấp tính ở trẻ em. (Trị liệu Ứng dụng, 1996)

Bảng 7 Các biện pháp giúp giải độc aspirin.

• Rửa dạ dày
• Sự ra đời của than hoạt tính - lên đến 15 g
• Đồ uống phong phú (sữa, nước trái cây) - lên đến 50-100 ml / kg / ngày
• Tiêm tĩnh mạch các dung dịch giảm trương lực đa ion (1 phần natri clorid 0,9% và 2 phần glucose 10%)
• Với sự sụp đổ - tiêm tĩnh mạch các dung dịch keo
• Với nhiễm toan - tiêm tĩnh mạch natri bicarbonate. Nó không được khuyến khích nhập trước khi xác định độ pH của máu, đặc biệt là ở trẻ em bị vô niệu
• Tiêm tĩnh mạch kali clorid
• Làm mát vật lý bằng nước, không phải rượu!
• Hấp thu máu
• Thay máu
• Đối với suy thận, chạy thận nhân tạo

Chỉ định

Aspirin là một trong những loại thuốc được lựa chọn để điều trị viêm khớp dạng thấp, bao gồm cả viêm khớp vị thành niên. Theo khuyến nghị của hầu hết các hướng dẫn về bệnh thấp khớp gần đây, liệu pháp chống viêm cho bệnh viêm khớp dạng thấp nên bắt đầu bằng aspirin. Tuy nhiên, đồng thời phải lưu ý rằng tác dụng chống viêm của nó được thể hiện khi dùng liều cao, có thể kém dung nạp ở nhiều bệnh nhân.

Aspirin thường được dùng làm thuốc giảm đau và hạ sốt. Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát đã chỉ ra rằng aspirin có thể tác động đến nhiều cơn đau, bao gồm cả cơn đau ở các khối u ác tính (). Các đặc điểm so sánh về tác dụng giảm đau của aspirin và các NSAID khác được trình bày trong

Mặc dù thực tế là hầu hết các NSAID trong ống nghiệm có khả năng ức chế kết tập tiểu cầu, aspirin được sử dụng rộng rãi nhất trong phòng khám như một chất chống kết tập tiểu cầu, vì các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng đã chứng minh hiệu quả của nó trong các cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não thoáng qua và một số những căn bệnh khác. Aspirin được kê đơn ngay lập tức khi nghi ngờ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ do thiếu máu cục bộ. Đồng thời, aspirin ít có tác dụng tiêu huyết khối tĩnh mạch, do đó không nên dùng để dự phòng huyết khối sau mổ trong phẫu thuật mà heparin là thuốc được lựa chọn.

Người ta đã chứng minh rằng với việc dùng lâu dài có hệ thống (dài hạn) với liều lượng thấp (325 mg / ngày), aspirin làm giảm tỷ lệ mắc bệnh ung thư đại trực tràng. Trước hết, điều trị dự phòng bằng aspirin được chỉ định cho những người có nguy cơ mắc ung thư đại trực tràng: tiền sử gia đình (ung thư đại trực tràng, u tuyến, polyp tuyến); bệnh viêm ruột già; ung thư vú, buồng trứng, nội mạc tử cung; ung thư hoặc u tuyến của ruột già ().

Bảng 8 Các đặc điểm so sánh về tác dụng giảm đau của aspirin và các NSAID khác.
Thuốc được lựa chọn từ Thư y tế, 1995

Một loại thuốc liều duy nhất Khoảng thời gian Liều tối đa hàng ngày Ghi chú nội bộ 500-1000 mg 4-6 giờ 4000 mg Thời gian tác dụng sau một liều duy nhất là 4 giờ nội bộ 500-1000 mg 4-6 giờ 4000 mg Hiệu quả ngang bằng với aspirin; 1000 mg thường hiệu quả hơn 650 mg; thời gian tác dụng 4 giờ. Trong liều đầu tiên 1000 mg, sau đó 500 mg 8-12 giờ 1500 mg 500 mg diflunisal> 650 mg aspirin hoặc paracetamol, xấp xỉ bằng paracetamol / codein; hành động chậm nhưng trong thời gian dài nội bộ 50 mg 8 giờ 150 mg Có thể so sánh với aspirin, tác dụng lâu hơn nội bộ 200-400 mg 6-8 giờ 1200 mg 200 mg tương đương với 650 mg aspirin, 400 mg> 650 mg aspirin nội bộ 200 mg 4-6 giờ 1200 mg Có thể so sánh với aspirin nội bộ 50-100 mg 6-8 giờ 300 mg 50 mg> 650 mg aspirin; 100 mg> nội bộ 200-400 mg 4-8 giờ 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirin hoặc paracetamol; 400 mg = phối hợp paracetamol / codein nội bộ 25-75 mg 4-8 giờ 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofen và> 650 mg aspirin; 50 mg> phối hợp paracetamol / codein Tiêm bắp 30-60 mg 6 tiếng 120 mg Có thể so sánh với morphin 12 mg, còn tác dụng, không quá 5 ngày Trong liều đầu tiên 500 mg, sau đó 250 mg 6 tiếng 1250 mg Có thể so sánh với aspirin, nhưng hiệu quả hơn đối với đau bụng kinh, không quá 7 ngày nội bộ Liều đầu tiên 500 mg, sau đó 250 mg 6-12 giờ 1250 mg 250 mg tương đương với 650 mg aspirin, tác dụng chậm hơn nhưng lâu hơn; 500 mg> 650 mg aspirin, tác dụng nhanh tương tự như aspirin nội bộ Liều đầu tiên 550 mg, sau đó 275 mg 6-12 giờ 1375 mg 275 mg xấp xỉ bằng 650 mg aspirin, tác dụng chậm hơn nhưng lâu hơn; 550 mg> 650 mg aspirin, tác dụng nhanh như aspirin

Liều lượng

Người lớn: bệnh không thấp khớp - 0,5 g 3-4 lần một ngày; bệnh thấp khớp - liều ban đầu là 0,5 g 4 lần một ngày, sau đó tăng lên 0,25-0,5 g mỗi ngày mỗi tuần;
như một chất chống kết tập tiểu cầu - 100-325 mg / ngày với một liều.

Bọn trẻ: bệnh không thấp khớp - dưới 1 tuổi - 10 mg / kg 4 lần một ngày, trên một tuổi - 10-15 mg / kg 4 lần một ngày;
bệnh thấp khớp - với trọng lượng cơ thể lên đến 25 kg - 80-100 mg / kg / ngày, với trọng lượng hơn 25 kg - 60-80 mg / kg / ngày.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 100, 250, 300 và 500 mg;
- "thuốc sủi bọt" ASPRO-500. Bao gồm trong các chế phẩm kết hợp alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P và những người khác.

LYSINE MONOACETYLSALICYLATE
(Aspisol, Laspal)

Phản ứng trái ngược

Việc sử dụng rộng rãi phenylbutazone bị hạn chế bởi các phản ứng có hại thường xuyên và nghiêm trọng của nó, xảy ra ở 45% bệnh nhân. Tác dụng trầm cảm nguy hiểm nhất của thuốc trên tủy xương, dẫn đến phản ứng độc với máu- Thiếu máu bất sản và mất bạch cầu hạt, thường gây tử vong. Nguy cơ thiếu máu bất sản cao hơn ở phụ nữ, ở những người trên 40 tuổi, nếu sử dụng lâu dài. Tuy nhiên, ngay cả khi những người trẻ tuổi sử dụng trong thời gian ngắn, bệnh thiếu máu bất sản có thể gây tử vong. Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết cũng được ghi nhận.

Ngoài ra, các phản ứng có hại từ đường tiêu hóa (ăn mòn và loét tổn thương, chảy máu, tiêu chảy), giữ nước trong cơ thể với sự xuất hiện của phù nề, phát ban da, viêm loét miệng, mở rộng tuyến nước bọt, rối loạn hệ thần kinh trung ương (hôn mê, kích động, run), tiểu máu, protein niệu, tổn thương gan.

Phenylbutazone có độc tính trên tim (có thể xảy ra đợt cấp ở bệnh nhân suy tim) và có thể gây hội chứng phổi cấp, biểu hiện bằng khó thở và sốt. Một số bệnh nhân bị phản ứng quá mẫn dưới dạng co thắt phế quản, nổi hạch toàn thân, phát ban trên da, hội chứng Lyell và Stevens-Johnson. Phenylbutazone và đặc biệt là chất chuyển hóa của nó oxyphenbutazone có thể làm trầm trọng thêm chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Chỉ định

Phenylbutazone nên được sử dụng như dự trữ NSAID với sự kém hiệu quả của các loại thuốc khác, một liệu trình ngắn. Hiệu quả lớn nhất được quan sát thấy trong bệnh Bechterew, bệnh gút.

Cảnh báo

Không sử dụng phenylbutazone và các chế phẩm kết hợp có chứa nó ( rheopyrite, pyrabutol) như thuốc giảm đau hoặc thuốc hạ sốt trong thực hành lâm sàng rộng rãi.

Với khả năng phát triển các biến chứng huyết học đe dọa tính mạng, cần phải cảnh báo bệnh nhân về các biểu hiện sớm của họ và tuân thủ nghiêm ngặt các quy tắc kê đơn pyrazolon và pyrazolidin ().

Bảng 9 Quy tắc sử dụng phenylbutazone và các dẫn xuất khác của pyrazolidine và pyrazolone

1. Chỉ chỉ định sau khi đã chụp tiền sử kỹ lưỡng, khám lâm sàng và xét nghiệm với việc xác định khối lượng hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu. Các nghiên cứu này nên được lặp lại khi có nghi ngờ nhỏ về độc tính với máu.
2. Bệnh nhân nên được cảnh báo về việc ngừng điều trị ngay lập tức và chăm sóc y tế khẩn cấp nếu các triệu chứng sau xuất hiện:
   • sốt, ớn lạnh, đau họng, viêm miệng (triệu chứng mất bạch cầu hạt);
   • khó tiêu, đau vùng thượng vị, chảy máu bất thường và bầm tím, phân có màu đen (triệu chứng của thiếu máu);
   • phát ban da, ngứa;
   • tăng cân rõ rệt, phù nề.
3. Để đánh giá hiệu quả của một khóa học hàng tuần là đủ. Nếu không có tác dụng, nên ngừng thuốc. Ở bệnh nhân trên 60 tuổi, không nên dùng phenylbutazone quá 1 tuần.

Phenylbutazone được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị rối loạn tạo máu, tổn thương ăn mòn và loét đường tiêu hóa (bao gồm cả tiền sử của họ), bệnh tim mạch, bệnh lý tuyến giáp, suy giảm chức năng gan và thận, và dị ứng với aspirin và các NSAID khác. Nó có thể làm trầm trọng thêm tình trạng của bệnh nhân lupus ban đỏ hệ thống.

Liều lượng

Người lớn: liều ban đầu - 450-600 mg / ngày trong 3-4 liều. Sau khi đạt được hiệu quả điều trị, liều duy trì được sử dụng - 150-300 mg / ngày chia 1-2 lần.
Còn bé dưới 14 tuổi không áp dụng.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 150 mg;
- thuốc mỡ, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Một hợp chất ngang nhau của phenylbutazone và clofexamide. Clofexamide có tác dụng giảm đau là chủ yếu và ít chống viêm hơn, bổ sung cho tác dụng của phenylbutazone. Khả năng chịu đựng của clofezon có phần tốt hơn. Các phản ứng có hại ít xảy ra hơn, nhưng phải tuân theo các biện pháp phòng ngừa ().

Hướng dẫn sử dụng

Chỉ định sử dụng giống như

Liều lượng

Người lớn: 200-400 mg 2-3 lần một ngày bằng đường uống hoặc trực tràng.
Bọn trẻ trên 20 kg thể trọng: 10-15 mg / kg / ngày.

Các hình thức phát hành:

- viên nang 200 mg;
- thuốc đạn 400 mg;
- Thuốc mỡ (1 g chứa 50 mg clofeson và 30 mg clofexamide).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indomethacin là một trong những NSAID mạnh nhất.

Dược động học

Nồng độ tối đa trong máu phát triển 1-2 giờ sau khi uống thuốc thông thường và 2-4 giờ sau khi dùng các dạng bào chế kéo dài ("chậm"). Ăn uống làm chậm quá trình hấp thụ. Khi dùng trực tràng, nó được hấp thu kém hơn và nồng độ tối đa trong máu phát triển chậm hơn. Thời gian bán thải là 4 - 5 giờ.

Tương tác

Indomethacin, hơn các NSAID khác, làm suy giảm lưu lượng máu đến thận, do đó, nó có thể làm suy yếu đáng kể tác dụng của thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp. Sự kết hợp giữa indomethacin với triamterene lợi tiểu tiết kiệm kali là rất nguy hiểm., vì nó kích thích sự phát triển của suy thận cấp tính.

Phản ứng trái ngược

Nhược điểm chính của indomethacin là sự phát triển thường xuyên của các phản ứng có hại (ở 35-50% bệnh nhân), và tần suất và mức độ nghiêm trọng của chúng phụ thuộc vào liều hàng ngày. Trong 20% ​​trường hợp, do phản ứng bất lợi, thuốc bị hủy bỏ.

Đặc điểm nhất phản ứng độc thần kinh: nhức đầu (do phù não), chóng mặt, choáng váng, ức chế hoạt động phản xạ; nhiễm độc dạ dày(cao hơn aspirin); độc tính trên thận(không nên dùng cho người suy thận và tim); phản ứng quá mẫn(có thể dị ứng chéo với).

Chỉ định

Indomethacin đặc biệt hiệu quả trong bệnh viêm cột sống dính khớp và các cơn gút cấp. Được sử dụng rộng rãi trong bệnh viêm khớp dạng thấp và thấp khớp hoạt động. Trong viêm khớp dạng thấp thiếu niên, nó là một loại thuốc dự trữ. Có nhiều kinh nghiệm trong việc sử dụng indomethacin trong bệnh thoái hóa khớp háng và khớp gối. Tuy nhiên, gần đây người ta đã chứng minh được rằng ở những bệnh nhân thoái hóa khớp, nó làm tăng tốc độ phá hủy sụn khớp. Một lĩnh vực sử dụng indomethacin đặc biệt là sơ sinh (xem bên dưới).

Cảnh báo

Do tác dụng chống viêm mạnh, indomethacin có thể che dấu các triệu chứng lâm sàng của nhiễm trùng, do đó, không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân bị nhiễm trùng.

Liều lượng

Người lớn: liều ban đầu - 25 mg 3 lần một ngày, tối đa - 150 mg / ngày. Liều được tăng dần. Thuốc viên retard và thuốc đạn đặt trực tràng được kê toa 1-2 lần một ngày. Đôi khi chúng chỉ được sử dụng vào ban đêm và một NSAID khác được kê đơn vào buổi sáng và buổi chiều. Thuốc mỡ được áp dụng bên ngoài.
Bọn trẻ: 2-3 mg / kg / ngày chia 3 lần.

Các hình thức phát hành:

- viên nén bao tan trong ruột 25 mg; - viên nén "làm chậm" 75 mg; - thuốc đạn 100 mg; - thuốc mỡ, 5 và 10%.

Việc sử dụng indomethacin trong sơ sinh

Indomethacin được sử dụng cho trẻ sinh non để đóng ống động mạch về mặt dược lý. Hơn nữa, trong 75-80% thuốc cho phép bạn đóng hoàn toàn ống động mạch và tránh phẫu thuật. Tác dụng của indomethacin là do ức chế tổng hợp PG-E 1, giữ cho ống động mạch mở. Kết quả tốt nhất được quan sát thấy ở trẻ sinh non độ III-IV.

Chỉ định dùng indomethacin để đóng ống động mạch:

1. Cân nặng sơ sinh trước năm 1750
2. Rối loạn huyết động nghiêm trọng - khó thở, nhịp tim nhanh, tim to.
3. Không có hiệu quả của liệu pháp truyền thống được thực hiện trong vòng 48 giờ (hạn chế chất lỏng, thuốc lợi tiểu, glycoside tim).

Chống chỉ định: nhiễm trùng, chấn thương khi sinh, rối loạn đông máu, bệnh lý thận, viêm ruột hoại tử.

Phản ứng không mong muốn: chủ yếu từ phía bên của thận - suy giảm lưu lượng máu, tăng creatinin và urê máu, giảm độ lọc cầu thận, bài niệu.

Liều lượng

Trong 0,2-0,3 mg / kg 2-3 lần mỗi 12-24 giờ. Nếu không có tác dụng, chống chỉ định sử dụng thêm indomethacin.

SULINDAK ( Clinoril)

Dược động học

Nó là một "tiền chất", trong gan nó sẽ biến thành một chất chuyển hóa có hoạt tính. Nồng độ tối đa của chất chuyển hóa có hoạt tính của sulindac trong máu được quan sát thấy 3-4 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy của sulindac là 7-8 giờ, và chất chuyển hóa có hoạt tính là 16-18 giờ, mang lại hiệu quả kéo dài và có thể dùng 1-2 lần một ngày.

Phản ứng trái ngược

Liều lượng

Người lớn: bên trong, trực tràng và tiêm bắp - 20 mg / ngày với một liều (giới thiệu).
Bọn trẻ: liều lượng chưa được thiết lập.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 20 mg;
- viên nang 20 mg;
- thuốc đạn 20 mg.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID từ nhóm oxycams - chlortenoxicam. Về khả năng ức chế COX, nó vượt trội hơn các chất độc hại khác và ngăn chặn COX-1 và COX-2 ở mức độ tương đương, chiếm vị trí trung gian trong phân loại NSAID, được xây dựng trên nguyên tắc chọn lọc. Nó có tác dụng giảm đau và chống viêm rõ rệt.

Tác dụng giảm đau của lornoxicam bao gồm vi phạm việc tạo ra các xung động gây đau và giảm nhận thức về cơn đau (đặc biệt là trong các cơn đau mãn tính). Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể làm tăng mức độ opioid nội sinh, do đó kích hoạt hệ thống chống ung thư sinh lý của cơ thể.

Dược động học

Hấp thu tốt ở đường tiêu hóa, thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng. Nồng độ tối đa trong huyết tương quan sát được sau 1-2 giờ. Khi tiêm bắp, nồng độ tối đa trong huyết tương được quan sát sau 15 phút. Nó thâm nhập tốt vào chất lỏng hoạt dịch, nơi nồng độ của nó đạt tới 50% nồng độ trong huyết tương, và lưu lại trong đó một thời gian dài (lên đến 10-12 giờ). Chuyển hóa ở gan, thải trừ qua ruột (chủ yếu) và thận. Thời gian bán thải là 3-5 giờ.

Phản ứng trái ngược

Lornoxicam ít gây độc cho dạ dày hơn các loại oxicam thế hệ thứ nhất (piroxicam, tenoxicam). Điều này một phần là do thời gian bán hủy ngắn, tạo cơ hội để khôi phục mức độ bảo vệ của PG trong niêm mạc đường tiêu hóa. Trong các nghiên cứu có đối chứng, người ta thấy rằng lornoxicam có khả năng dung nạp cao hơn indomethacin và thực tế không thua kém diclofenac.

Chỉ định

- Hội chứng đau (đau cấp tính và mãn tính, bao gồm cả ung thư).
Khi tiêm tĩnh mạch, lornoxicam với liều 8 mg không thua kém về mức độ nghiêm trọng của tác dụng giảm đau đối với meperidine (tương tự như promedol trong nước). Khi dùng đường uống ở những bệnh nhân bị đau sau phẫu thuật, lornoxicam 8 mg tương đương với ketorolac 10 mg, ibuprofen 400 mg và aspirin 650 mg. Trong hội chứng đau nghiêm trọng, lornoxicam có thể được sử dụng kết hợp với thuốc giảm đau opioid, cho phép giảm liều sau này.
- Các bệnh thấp khớp (viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến, thoái hóa khớp).

Liều lượng

Người lớn:
với hội chứng đau - bên trong - 8 mg x 2 lần một ngày; có thể dùng liều nạp 16 mg; i / m hoặc / in - 8-16 mg (1-2 liều với khoảng cách 8-12 giờ); trong bệnh thấp khớp - bên trong 4-8 mg x 2 lần một ngày.
Liều lượng cho trẻ em dưới 18 tuổi không được thành lập.

Các hình thức phát hành:

- viên 4 và 8 mg;
- lọ 8 mg (để chuẩn bị dung dịch tiêm).

MELOXICAM ( Movalis)

Nó là đại diện của thế hệ NSAID mới - chất ức chế chọn lọc COX-2. Do tính chất này, meloxicam ức chế có chọn lọc sự hình thành các prostaglandin liên quan đến sự hình thành viêm. Đồng thời, nó ức chế COX-1 yếu hơn nhiều, do đó, nó ít ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp các prostaglandin có tác dụng điều hòa lưu lượng máu đến thận, sản xuất chất nhầy bảo vệ dạ dày và kết tập tiểu cầu.

Các nghiên cứu có kiểm soát ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp đã chỉ ra rằng về hoạt tính chống viêm, nó không thua kém meloxicam, và ít gây ra các phản ứng không mong muốn trên đường tiêu hóa và thận hơn đáng kể. ().

Dược động học

Khả dụng sinh học khi dùng đường uống là 89% và không phụ thuộc vào lượng thức ăn. Nồng độ tối đa trong máu phát triển sau 5-6 giờ. Nồng độ cân bằng được tạo ra trong 3-5 ngày. Thời gian bán thải là 20 giờ, cho phép bạn kê đơn thuốc 1 lần mỗi ngày.

Chỉ định

Viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp.

Liều lượng

Người lớn: trong và tiêm bắp 7,5-15 mg 1 lần mỗi ngày.
Còn bé hiệu quả và độ an toàn của thuốc vẫn chưa được nghiên cứu.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 7,5 và 15 mg;
- Ống 15 mg.

NABUMETHONE ( Relafen)

Liều lượng

Người lớn: 400-600 mg 3-4 lần một ngày, các chế phẩm "làm chậm" - 600-1200 mg 2 lần một ngày.
Bọn trẻ: 20-40 mg / kg / ngày chia 2-3 lần.
Kể từ năm 1995, tại Hoa Kỳ, ibuprofen đã được chấp thuận sử dụng không kê đơn ở trẻ em trên 2 tuổi bị sốt và đau với liều 7,5 mg / kg, tối đa 4 lần một ngày, tối đa là 30 mg / kg. /ngày.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 200, 400 và 600 mg;
- viên nén "chậm" 600, 800 và 1200 mg;
- kem, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Một trong những NSAID được sử dụng phổ biến nhất. Nó vượt trội trong hoạt động chống viêm. Tác dụng chống viêm phát triển chậm, tối đa sau 2-4 tuần. Nó có tác dụng giảm đau và hạ sốt mạnh. Tác dụng chống đông máu chỉ được thể hiện khi dùng liều cao của thuốc. Không có hoạt tính uricosuric.

Dược động học

Nó được hấp thu tốt sau khi uống và đặt trực tràng. Nồng độ tối đa trong máu được quan sát thấy sau 2-4 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy khoảng 15 giờ, cho phép bạn chỉ định 1-2 lần mỗi ngày.

Phản ứng trái ngược

Độc tính với dạ dày ít hơn so với, và. Theo quy luật, độc tính trên thận chỉ xảy ra ở những bệnh nhân có bệnh lý thận và suy tim. Có thể xảy ra phản ứng dị ứng, trường hợp dị ứng chéo với.

Chỉ định

Nó được sử dụng rộng rãi cho bệnh thấp khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp ở người lớn và trẻ em. Ở những bệnh nhân bị viêm xương khớp, nó ức chế hoạt động của enzym proteoglycanase, ngăn ngừa những thay đổi thoái hóa ở sụn khớp, điều này có lợi cho khớp. Nó được sử dụng rộng rãi như một loại thuốc giảm đau, bao gồm cả giảm đau sau phẫu thuật và hậu sản, và các thủ thuật phụ khoa. Hiệu quả cao đã được ghi nhận đối với đau bụng kinh, sốt paraneoplastic.

Liều lượng

Người lớn: 500-1000 mg / ngày với 1-2 liều uống hoặc đặt trực tràng. Liều hàng ngày có thể được tăng lên 1500 mg trong một thời gian giới hạn (lên đến 2 tuần). Trong hội chứng đau cấp tính (viêm bao hoạt dịch, viêm bao gân, đau bụng kinh), liều đầu tiên là 500 mg, sau đó 250 mg, cứ sau 6-8 giờ.
Bọn trẻ: 10 - 20 mg / kg / ngày chia 2 lần. Như một loại thuốc hạ sốt - 15 mg / kg mỗi liều.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 250 và 500 mg;
- thuốc đạn 250 và 500 mg;
- hỗn dịch chứa 250 mg / 5 ml;
- gel, 10%.

NAPROXEN-SODIUM ( Aliv, Apranax)

Chỉ định

Được dùng như thuốc giảm đau và hạ sốt. Để có tác dụng nhanh chóng, nó được dùng qua đường tiêm.

Liều lượng

Người lớn: bên trong 0,5-1 g 3-4 lần một ngày, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, 2-5 ml dung dịch 50% 2-4 lần một ngày.
Bọn trẻ: 5-10 mg / kg 3-4 lần một ngày. Với tăng thân nhiệt tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp dưới dạng dung dịch 50%: lên đến 1 tuổi - 0,01 ml / kg, trên 1 tuổi - 0,1 ml / năm cuộc sống mỗi lần dùng.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 100 và 500 mg;
- Ống 1 ml dung dịch 25%, ống 1 và 2 ml dung dịch 50%;
- thuốc nhỏ, xi-rô, nến.

AMINOPHENAZONE ( Amidopyrine)

Nó đã được sử dụng trong nhiều năm như một loại thuốc giảm đau và hạ sốt. Độc hại hơn. Thường xuyên gây ra các phản ứng dị ứng da nghiêm trọng, đặc biệt là khi kết hợp với sulfonamid. Hiện tại, aminophenazone bị cấm và ngừng, vì khi tương tác với nitrit thực phẩm, nó có thể dẫn đến sự hình thành các hợp chất gây ung thư.

Mặc dù vậy, mạng lưới hiệu thuốc vẫn tiếp tục nhận được các loại thuốc có chứa aminophenazone ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

PROPIPHENAZONE

Nó có tác dụng giảm đau và hạ sốt rõ rệt. Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ tối đa trong máu phát triển sau 30 phút sau khi uống.

So với các dẫn xuất pyrazolone khác, nó là an toàn nhất. Với việc sử dụng nó, sự phát triển của mất bạch cầu hạt đã không được ghi nhận. Trong một số trường hợp hiếm hoi, có sự giảm số lượng tiểu cầu và bạch cầu.

Nó không được sử dụng như một đơn chất, nó là một phần của các chế phẩm kết hợp saridon và plivalgin.

PHENACETHIN

Dược động học

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Chuyển hóa ở gan, một phần chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất chuyển hóa khác của phenacetin là chất độc. Thời gian bán thải là 2-3 giờ.

Phản ứng trái ngược

Phenacetin rất độc với thận. Nó có thể gây ra viêm thận ống dẫn trứng do thay đổi thiếu máu cục bộ ở thận, biểu hiện bằng đau lưng, khó tiêu, tiểu máu, protein niệu, trụ cầu ("bệnh thận giảm đau", "thận phenacetin"). Sự phát triển của suy thận nặng đã được mô tả. Tác dụng độc thận rõ ràng hơn khi sử dụng kéo dài kết hợp với các thuốc giảm đau khác, thường thấy ở phụ nữ.

Các chất chuyển hóa của phenacetin có thể gây ra sự hình thành methemoglobin và tán huyết. Thuốc cũng có đặc tính gây ung thư: nó có thể dẫn đến sự phát triển của ung thư bàng quang.

Phenacetin bị cấm ở nhiều quốc gia.

Liều lượng

Người lớn: 250-500 mg 2-3 lần một ngày.
Còn bé không áp dụng.

Các hình thức phát hành:

Bao gồm trong các chế phẩm kết hợp khác nhau: viên nén pircofen, sedalgin, theofedrin N, Nến cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (tên chung ở một số quốc gia) acetaminophen) là một chất chuyển hóa có hoạt tính. So với phenacetin, nó ít độc hơn.

Ức chế tổng hợp các prostaglandin trong hệ thần kinh trung ương nhiều hơn là ở các mô ngoại vi. Do đó, nó có tác dụng giảm đau và hạ sốt chủ yếu ở “trung ương” và có hoạt tính chống viêm ở “ngoại vi” rất yếu. Loại sau chỉ có thể biểu hiện với một hàm lượng thấp các hợp chất peroxide trong mô, ví dụ như với bệnh viêm xương khớp, với tổn thương mô mềm cấp tính, nhưng không phải với các bệnh thấp khớp.

Dược động học

Paracetamol được hấp thu tốt khi dùng đường uống và đường trực tràng. Nồng độ tối đa trong máu phát triển 0,5-2 giờ sau khi uống. Ở những người ăn chay, sự hấp thu paracetamol ở đường tiêu hóa bị suy yếu đáng kể. Thuốc được chuyển hóa ở gan qua 2 giai đoạn: đầu tiên, dưới tác dụng của hệ thống enzym cytochrom P-450, các chất chuyển hóa trung gian gây độc cho gan được hình thành, sau đó được phân cắt với sự tham gia của glutathione. Dưới 5% lượng paracetamol được sử dụng được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải là 2-2,5 giờ. Thời gian tác dụng là 3-4 giờ.

Phản ứng trái ngược

Paracetamol được coi là một trong những NSAID an toàn nhất. Vì vậy, không giống như, nó không gây ra hội chứng Reye, không có độc tính với dạ dày và không ảnh hưởng đến kết tập tiểu cầu. Không giống và không gây mất bạch cầu hạt và thiếu máu bất sản. Phản ứng dị ứng với paracetamol rất hiếm.

Gần đây, dữ liệu thu được cho thấy nếu sử dụng paracetamol kéo dài hơn 1 viên mỗi ngày (1000 viên trở lên mỗi đời), nguy cơ phát triển bệnh thận giảm đau nặng, dẫn đến suy thận giai đoạn cuối, tăng gấp đôi (). Nó dựa trên tác dụng gây độc cho thận của các chất chuyển hóa paracetamol, đặc biệt là para-aminophenol, tích tụ trong nhú thận, liên kết với nhóm SH, gây vi phạm nghiêm trọng chức năng và cấu trúc của tế bào, dẫn đến tử vong. Đồng thời, việc sử dụng aspirin có hệ thống không liên quan đến nguy cơ như vậy. Vì vậy, paracetamol gây độc cho thận hơn aspirin và không nên được coi là một loại thuốc "hoàn toàn an toàn".

Bạn cũng nên nhớ về nhiễm độc gan paracetamol khi dùng với liều lượng rất lớn (!). Việc sử dụng đồng thời với liều lượng hơn 10 g ở người lớn hoặc hơn 140 mg / kg ở trẻ em sẽ dẫn đến ngộ độc, kèm theo tổn thương gan nghiêm trọng. Nguyên nhân là do cạn kiệt dự trữ glutathione và tích tụ các sản phẩm trung gian của quá trình chuyển hóa paracetamol, có tác dụng gây độc cho gan. Các triệu chứng ngộ độc được chia thành 4 giai đoạn ().

Bảng 10 Các triệu chứng của ngộ độc paracetamol. (Theo Merck Manual, 1992)

Sân khấu Kỳ hạn Phòng khám Tôi Ngày thứ nhất 12-24 giờ Các triệu chứng nhẹ của kích ứng đường tiêu hóa. Bệnh nhân không cảm thấy buồn nôn. II 2-3 ngày Các triệu chứng tiêu hóa, đặc biệt là buồn nôn và nôn; tăng AST, ALT, bilirubin, thời gian prothrombin. III 3-5 ngày nôn mửa bất khuất; giá trị cao của AST, ALT, bilirubin, thời gian prothrombin; dấu hiệu của suy gan. IV Sau 5 ngày Phục hồi chức năng gan hoặc tử vong do suy gan.

Một bức tranh tương tự có thể được quan sát thấy khi dùng liều bình thường của thuốc trong trường hợp sử dụng đồng thời các chất cảm ứng enzym cytochrom P-450, cũng như ở những người nghiện rượu (xem bên dưới).

Các biện pháp cứu trợ với ngộ độc paracetamol được trình bày trong. Cần lưu ý rằng việc bài niệu cưỡng bức trong ngộ độc paracetamol không hiệu quả, thậm chí nguy hiểm, thẩm phân phúc mạc và chạy thận nhân tạo không hiệu quả. Trong mọi trường hợp, bạn không nên sử dụng thuốc kháng histamine, glucocorticoid, phenobarbital và axit ethacrynic, có thể có tác động lên hệ thống enzym cytochrom P-450 và tăng cường sự hình thành các chất chuyển hóa gây độc cho gan.

Tương tác

Sự hấp thu của paracetamol ở đường tiêu hóa được tăng cường nhờ metoclopramide và caffeine.

Các chất cảm ứng men gan (barbiturat, rifampicin, difenin và những thuốc khác) làm tăng tốc độ phân hủy paracetamol thành các chất chuyển hóa gây độc cho gan và làm tăng nguy cơ tổn thương gan.

Bảng 11 Các biện pháp giúp giải say bằng paracetamol

• Rửa dạ dày.
• Bên trong có than hoạt tính.
• Gây nôn.
• Acetylcysteine ​​(là chất tạo glutathione) - 20% dung dịch bên trong.
• Glucose tiêm tĩnh mạch.
• Vitamin K 1 (phytomenadione) - 1-10 mg tiêm bắp, huyết tương tự nhiên, các yếu tố đông máu (với thời gian prothrombin tăng gấp 3 lần).

Những tác động tương tự có thể được quan sát thấy ở những người tiêu thụ rượu một cách có hệ thống. Chúng có độc tính với gan của paracetamol ngay cả khi được sử dụng ở liều điều trị (2,5-4 g / ngày), đặc biệt nếu nó được dùng sau một thời gian ngắn sau khi uống rượu ().

Chỉ định

Paracetamol hiện được coi là giảm đau và hạ sốt hiệu quả cho nhiều ứng dụng. Nó chủ yếu được khuyến cáo khi có chống chỉ định với các NSAID khác: ở bệnh nhân hen phế quản, người có tiền sử loét, ở trẻ em bị nhiễm virus. Về hoạt tính giảm đau và hạ sốt, paracetamol gần bằng.

Cảnh báo

Cần thận trọng khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và thận, cũng như những người đang dùng thuốc có ảnh hưởng đến chức năng gan.

Liều lượng

Người lớn: 500-1000 mg 4-6 lần một ngày.
Bọn trẻ: 10-15 mg / kg 4-6 lần một ngày.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 200 và 500 mg;
- xi-rô 120 mg / 5 ml và 200 mg / 5 ml;
- thuốc đạn 125, 250, 500 và 1000 mg;
- Viên nén "sủi bọt" 330 và 500 mg. Bao gồm trong các chế phẩm kết hợp soridon, solpadein, tomapirin, citramon P và những người khác.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Giá trị lâm sàng chính của thuốc là tác dụng giảm đau mạnh mẽ, vượt trội hơn nhiều NSAID khác.

Người ta đã chứng minh rằng 30 mg ketorolac tiêm bắp tương đương với 12 mg morphin. Đồng thời, các phản ứng có hại đặc trưng của morphin và các thuốc giảm đau gây mê khác (buồn nôn, nôn, ức chế hô hấp, táo bón, bí tiểu) ít gặp hơn nhiều. Việc sử dụng ketorolac không dẫn đến sự phát triển của sự phụ thuộc vào thuốc.

Ketorolac cũng có tác dụng hạ sốt và chống đông máu.

Dược động học

Hấp thu gần như hoàn toàn và nhanh chóng ở đường tiêu hóa, sinh khả dụng qua đường uống là 80-100%. Nồng độ tối đa trong máu phát triển 35 phút sau khi uống và 50 phút sau khi tiêm bắp. Bài tiết qua thận. Thời gian bán thải là 5-6 giờ.

Phản ứng trái ngược

Thông báo thường xuyên nhất nhiễm độc dạ dày và tăng chảy máu do hành động chống điều tiết.

Sự tương tác

Khi kết hợp với thuốc giảm đau opioid, tác dụng giảm đau được tăng cường, do đó có thể sử dụng chúng ở liều thấp hơn.

Dùng ketorolac tiêm tĩnh mạch hoặc trong khớp kết hợp với thuốc gây tê cục bộ (lidocain, bupivacain) giúp giảm đau tốt hơn so với việc chỉ sử dụng một trong các loại thuốc sau khi nội soi khớp và phẫu thuật các chi trên.

Chỉ định

Nó được sử dụng để làm giảm hội chứng đau của các cơ địa khác nhau: đau quặn thận, đau do chấn thương, trong các bệnh thần kinh, bệnh nhân ung thư (đặc biệt là di căn xương), trong thời kỳ hậu phẫu và sau sinh.

Có bằng chứng về khả năng sử dụng ketorolac trước khi phẫu thuật kết hợp với morphin hoặc fentanyl. Điều này cho phép bạn giảm 25-50% liều thuốc giảm đau opioid trong 1-2 ngày đầu của giai đoạn hậu phẫu, đi kèm với việc phục hồi nhanh hơn chức năng của đường tiêu hóa, ít buồn nôn và nôn hơn, và giảm thời gian nằm viện của bệnh nhân ().

Nó cũng được sử dụng để giảm đau trong nha khoa phẫu thuật và các thủ tục điều trị chỉnh hình.

Cảnh báo

Ketorolac không nên được sử dụng trước khi phẫu thuật lâu dài với nguy cơ chảy máu cao, cũng như để gây mê duy trì trong khi phẫu thuật, giảm đau khi chuyển dạ và giảm đau trong nhồi máu cơ tim.

Quá trình sử dụng Ketorolac không được quá 7 ngày, và ở những người trên 65 tuổi, thuốc nên được sử dụng một cách thận trọng.

Liều lượng

Người lớn: uống 10 mg sau mỗi 4 đến 6 giờ; liều cao nhất hàng ngày là 40 mg; thời hạn áp dụng không quá 7 ngày. Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch - 10-30 mg; liều cao nhất hàng ngày là 90 mg; thời hạn áp dụng không quá 2 ngày.
Bọn trẻ: tiêm tĩnh mạch liều đầu tiên - 0,5-1 mg / kg, sau đó 0,25-0,5 mg / kg mỗi 6 giờ.

Các hình thức phát hành:

- viên nén 10 mg;
- Ống 1 ml.

THUỐC KẾT HỢP

Có một số chế phẩm kết hợp có chứa, ngoài NSAID, các thuốc khác, do đặc tính cụ thể của chúng, có thể tăng cường tác dụng giảm đau của NSAID, tăng sinh khả dụng và giảm nguy cơ phản ứng có hại.

SARIDON

Bao gồm, và caffeine. Tỷ lệ thuốc giảm đau trong chế phẩm là 5: 3, trong đó chúng hoạt động như hiệp đồng, vì paracetamol trong trường hợp này làm tăng sinh khả dụng của propyphenazone lên một lần rưỡi. Caffeine bình thường hóa giai điệu của mạch máu, tăng tốc độ lưu thông máu, mà không kích thích hệ thần kinh trung ương ở liều lượng sử dụng, vì vậy nó làm tăng tác dụng của thuốc giảm đau đối với đau đầu. Ngoài ra, nó cải thiện sự hấp thu của paracetamol. Nói chung, Saridon được đặc trưng bởi sinh khả dụng cao và tác dụng giảm đau phát triển nhanh chóng.

Chỉ định

Hội chứng đau của các cơ địa khác nhau (nhức đầu, đau răng, đau trong các bệnh thấp khớp, đau bụng kinh, sốt).

Liều lượng

1-2 viên 1-3 lần một ngày.

Hình thức phát hành:

- viên nén chứa 250 mg paracetamol, 150 mg propyphenazone và 50 mg caffein.

ALKA-SELTZER

Thành phần:, axit xitric, natri bicacbonat. Đây là một dạng bào chế hòa tan được hấp thu tốt của aspirin với các đặc tính cảm quan được cải thiện. Natri bicarbonat trung hòa axit clohydric tự do trong dạ dày, làm giảm tác dụng gây loét của aspirin. Ngoài ra, nó có thể tăng cường sự hấp thụ của aspirin.

Nó chủ yếu được sử dụng cho chứng đau đầu, đặc biệt là ở những người có nồng độ axit cao trong dạ dày.

Liều lượng

Hình thức phát hành:

- Viên nén "sủi bọt" chứa 324 mg aspirin, 965 mg axit xitric và 1625 mg natri bicarbonat.

FORTALGIN C

Thuốc có dạng viên nén "sủi bọt", mỗi viên chứa 400 mg và 240 mg axit ascorbic. Nó được sử dụng như một loại thuốc giảm đau và hạ sốt.

Liều lượng

1-2 viên đến bốn lần một ngày.

PLIVALGIN

Có ở dạng viên nén, mỗi viên chứa 210 mg và 50 mg caffeine, 25 mg phenobarbital và 10 mg codeine phosphate. Tác dụng giảm đau của thuốc được tăng cường nhờ sự hiện diện của thuốc giảm đau gây nghiện codeine và phenobarbital, có tác dụng an thần. Vai trò của caffeine đã được thảo luận ở trên.

Chỉ định

Đau các vị trí khác nhau (nhức đầu, nha khoa, cơ, khớp, đau dây thần kinh, đau bụng kinh), sốt.

Cảnh báo

Khi sử dụng thường xuyên, đặc biệt là ở liều lượng tăng lên, có thể có cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ. Có lẽ sự phát triển của sự phụ thuộc vào thuốc.

Liều lượng

1-2 viên 3-4 lần một ngày.

Rheopirin (Pyrabutol)

Thành phần bao gồm ( amidopyrine) và ( butadione). Nó đã được sử dụng rộng rãi như một loại thuốc giảm đau trong nhiều năm. Tuy nhiên, anh không có lợi thế về hiệu suất trước NSAID hiện đại và vượt trội hơn đáng kể về mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại. Đặc biệt nguy cơ cao phát triển các biến chứng huyết học do đó cần phải tuân thủ tất cả các biện pháp phòng ngừa ở trên () và cố gắng sử dụng các thuốc giảm đau khác. Khi được tiêm bắp, phenylbutazone liên kết với các mô tại chỗ tiêm và được hấp thu kém, thứ nhất, làm chậm sự phát triển của tác dụng và thứ hai, là nguyên nhân của sự phát triển thường xuyên của thâm nhiễm, áp xe và tổn thương dây thần kinh tọa. .

Hiện nay, việc sử dụng các chế phẩm kết hợp bao gồm phenylbutazone và aminophenazone bị cấm ở hầu hết các quốc gia.

Liều lượng

Người lớn: bên trong 1-2 viên 3-4 lần một ngày, tiêm bắp 2-3 ml 1-2 lần một ngày.
Còn bé không áp dụng.

Các hình thức phát hành:

- viên nén chứa 125 mg phenylbutazone và aminophenazone;
- Ống 5 ml chứa 750 mg phenylbutazone và aminophenazone.

BARALGIN

Nó là một sự kết hợp ( analgin) với hai loại thuốc chống co thắt, một trong số đó - pitophenone - có tác dụng làm myotropic, và loại kia - fenpiverinium - có tác dụng giống atropine. Nó được sử dụng để giảm đau do co thắt cơ trơn (cơn đau quặn thận, cơn đau quặn gan và những bệnh khác). Giống như các loại thuốc khác có hoạt tính giống atropine, nó được chống chỉ định trong bệnh tăng nhãn áp và u tuyến tiền liệt.

Liều lượng

Trong, 1-2 viên 3-4 lần một ngày, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, 3-5 ml 2-3 lần một ngày. Tiêm tĩnh mạch với tốc độ 1-1,5 ml mỗi phút.

Các hình thức phát hành:

- viên nén chứa 500 mg metamizole, 10 mg pitofenone và 0,1 mg fenpiverinium;
- Ống 5 ml chứa 2,5 g metamizole, 10 mg pitofenone và 0,1 mg fenpiverinium.

ARTROTECH

Nó cũng bao gồm misoprostol (một chất tương tự tổng hợp của PG-E 1), việc đưa vào nhằm mục đích làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại đặc trưng của diclofenac, đặc biệt là độc tính trên dạ dày. Artrotek tương đương với diclofenac về hiệu quả trong viêm khớp dạng thấp và thoái hóa xương, và sự phát triển của ăn mòn và loét dạ dày khi sử dụng nó ít phổ biến hơn nhiều.

Liều lượng

Người lớn: 1 viên 2-3 lần một ngày.

Hình thức phát hành:

- viên nén chứa 50 mg diclofenac và 200 mg misoprostol.

THƯ MỤC

1. Nhà vô địch G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. Tổn thương đường tiêu hóa do NSAID // Thuốc, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Dược lý lâm sàng. Ấn bản thứ 7. Churcill Livingstone. Năm 1992.
3. Insel P.A. Thuốc giảm đau-hạ sốt và chống viêm và các loại thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh gút. Trong: Goodman & Gilman's. Cơ sở dược lý của phương pháp điều trị. Xuất bản lần thứ 9. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Thuốc chống viêm không steroid. (Bài báo biên tập) // Klin. dược phẩm. i Pharmoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Xử trí bệnh lý dạ dày tá tràng liên quan đến việc sử dụng thuốc chống viêm không steroid // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Ba Lan M., Wallin B. Vết thủng, loét và chảy máu trong một thử nghiệm lớn, ngẫu nhiên, đa trung tâm của namubetone so với diclofenac, ibuprofen, naproxen và piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (bổ sung I): 324.
7. Brooks P.M., Ngày R.O. Thuốc chống viêm không steroid - sự khác biệt và giống nhau // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Các rối loạn y học của chứng nghiện rượu // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Độc tính trên dạ dày của liệu pháp chống kết tập tiểu cầu với aspirin liều thấp // Thuốc, 1997, 53: 1-5.
10. Trị liệu Ứng dụng: Việc sử dụng thuốc trên lâm sàng. Xuất bản lần thứ 6. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. Năm 1995.
11. Thuốc được lựa chọn từ Y khoa. Newyork. Đã sửa đổi ed. Năm 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin làm thuốc chống ung thư đại trực tràng // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Thuốc, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Ảnh hưởng của ibuprofen liều cao ở bệnh nhân xơ nang // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Nguy cơ suy thận liên quan đến việc sử dụng acetaminophen, aspirin và thuốc chống viêm không steroid // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Sổ tay Chẩn đoán và Trị liệu Merck. Ấn bản thứ 16. Berkow R. (Biên tập). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Đánh giá lại các đặc tính dược lực học và dược động học của nó và sử dụng điều trị trong kiểm soát cơn đau // Thuốc, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Cơ thể con người, đối với tất cả sự hoàn hảo của nó, được tạo ra một cách cẩu thả. Virus, vi trùng, bệnh viêm nhiễm cố gắng đưa một người vào giường bệnh trong một thời gian dài.

Sức khỏe của lạc tương lai phụ thuộc vào tình trạng của hệ thống sinh sản nữ.

Ngay cả khi em bé chưa có trong kế hoạch của bạn, thì việc theo dõi hoạt động chính xác của các cơ quan sinh dục không chỉ hữu ích mà còn cực kỳ quan trọng đối với bất kỳ cô gái nào.

Không một phụ nữ nào miễn nhiễm với các bệnh viêm nhiễm. Tất nhiên, bệnh dễ phòng hơn chữa. Nhưng nếu bạn đã bị bệnh, thì bạn cần phải tuân thủ cẩn thận tất cả các đơn thuốc của bác sĩ.

Thuốc chống viêm - thông tin chung

Thuốc chống viêm là những chất ngăn chặn quá trình viêm. Theo quan điểm của hóa sinh, những chất này ngăn cản sự hình thành hoặc biến đổi axit arachidonic.

Phân loại thuốc chống viêm:

• glucocorticosteroid là hormone tự nhiên hoặc tổng hợp của vỏ thượng thận;
• thuốc chống viêm không steroid;
• thuốc kháng sinh và thuốc hạ sốt.

Tất cả các loại thuốc chống viêm có cả ở dạng tiêm và dạng viên nén, thuốc đạn.

Những gì được sử dụng trong phụ khoa?

Glucocorticosteroid chỉ được kê đơn cho các rối loạn nội tiết tố. Là thuốc chống viêm, chúng không được sử dụng trong phụ khoa. Để điều trị các bệnh phụ nữ, các loại thuốc thuộc nhóm thứ hai và thứ ba được sử dụng.

Các loại thuốc được kê đơn cho các bệnh viêm cổ tử cung có nguồn gốc khác nhau, bệnh loạn khuẩn âm đạo, các quá trình viêm nhiễm trong tử cung, phần phụ, ống dẫn trứng.

Hình thức quản lý và liều lượng được chỉ định bởi bác sĩ chăm sóc dựa trên chẩn đoán và tiền sử của bệnh nhân. Đừng tự dùng thuốc!

Thuốc đạn chống viêm

Thuốc đạn là loại thuốc phổ biến nhất trong phụ khoa.

Xét các loại thuốc phổ biến nhất, chúng tôi lấy hoạt chất chính làm cơ sở để phân loại.

Thuốc kháng sinh phổ rộng:

• độc tố;
• betadine;
• polygynax;
• mycogynax;
• terzhinan.

Nến với metronidazole:

• ginalgin;
• terzhinan;
• metronidazole;
• klion-d.

Thuốc chống co thắt - thuốc chống nấm:

• nấm candida;
• pimafucin;
• clotrimazole;
• nystatin.

Thuốc chống nấm thường được kê đơn đồng thời dưới dạng thuốc đạn và viên nén. Hiện nay, trong sản phụ khoa, họ đang cố gắng sử dụng các loại thuốc chống viêm đa thành phần. Điều này làm tăng hiệu quả của việc điều trị.

Thuốc chống viêm không steroid

Bất kỳ bệnh phụ khoa nào cũng có thể kèm theo các cơn đau. Thuốc chống viêm không steroid được kê đơn để giảm đau.

Nhóm dược chất này ngăn chặn sự tổng hợp của prostaglandin, bình thường hóa tính thấm của mao mạch và quá trình lưu thông máu nói chung.

Ngoài ra, tất cả các loại thuốc trong nhóm này đều làm giảm nhiệt độ cơ thể, loại bỏ cơn đau, giảm sưng tấy. Thuốc chống viêm được kê đơn cho các trường hợp lạc nội mạc tử cung, dính, nhiễm trùng niệu sinh dục.

Thuốc thuộc nhóm NSAID cũng được sử dụng trong thực hành phụ khoa hàng ngày. Chúng được sử dụng để giảm đau trong quá trình đặt dụng cụ tránh thai trong tử cung, sinh thiết nội mạc tử cung, các thủ thuật y tế trên cổ tử cung.

Những gì bác sĩ kê đơn cho bệnh nhân:

• Các chế phẩm của axit phenylacetic - natri diclofenac, kali ở các dạng khác nhau;
• Các dẫn xuất của axit propionic - nurofen, naproxen, ibuprofen, ketoprofen;
• Indomethacin là một loại thuốc dựa trên axit indolacetic;
• Coxibs - celecoxib, roferocoxib, denebol;
• Các chế phẩm axit enolic - meloxicam, thấp khớp, movalis.

Tại các hiệu thuốc, NSAID được trình bày dưới nhiều dạng khác nhau - viên nén, thuốc đạn, thuốc tiêm.

Thuốc thuộc nhóm này có rất nhiều chống chỉ định và tác dụng phụ. Tác dụng phụ chính là tác động tích cực lên màng nhầy của dạ dày và ruột. Nếu một phụ nữ có tiền sử bị loét hoặc các quá trình ăn mòn khác trong đường tiêu hóa, những chất này nên được kê đơn một cách cẩn thận.

Thuốc kháng sinh trong phụ khoa

Thuốc kháng sinh là những chất có nguồn gốc từ nấm nấm mốc và vi khuẩn. Chúng có thể ngăn chặn các vi sinh vật khác.

Mỗi loại kháng sinh có một phổ tác dụng kháng khuẩn cụ thể. Mặc dù hiện nay, các bác sĩ ưa chuộng các loại thuốc phổ rộng. Nhưng trong một số trường hợp, một loại kháng sinh nhắm mục tiêu hẹp có thể được yêu cầu.

Cần hiểu rằng không phải mọi loại thuốc kháng khuẩn đều là kháng sinh.

Trong phụ khoa, các phương tiện của nhóm này điều trị các quá trình viêm, xói mòn, viêm cổ tử cung do các nguyên nhân khác nhau, chúng được kê đơn sau khi phẫu thuật.

Các loại thuốc chính trong nhóm này:

1. Penicillin - được chỉ định trong điều trị viêm nội mạc tử cung, viêm phần phụ, viêm chu vi, viêm cạnh, viêm cổ tử cung, viêm tuyến mang tai, bệnh lậu. Các loại thuốc thuộc dòng penicillin không tác dụng lên trực khuẩn lao. Penicillin là một loại thuốc độc nên chỉ được dùng theo chỉ định của bác sĩ.
2. Streptomycin - được sử dụng nếu điều trị bằng penicillin không thành công. Thuốc được sử dụng để điều trị lao tử cung, được chỉ định cho bệnh viêm bàng quang ở phụ nữ mang thai.
3. Biomycin - được kê đơn để điều trị bệnh lậu.
4. Các cephalosporin thế hệ II-IV là kháng sinh phổ rộng. Thể hiện ở việc điều trị nhiều bệnh, trong đó có bệnh phụ khoa.

Quan trọng! Tất cả các loại thuốc kháng sinh đều có rất nhiều tác dụng phụ. Vì vậy, việc tự mua thuốc là không thể chấp nhận được!

Các loại thảo mộc chống viêm

Thuốc thảo dược thường được bao gồm trong điều trị phức tạp của các bệnh khác nhau. Thuốc sắc, chiết xuất từ ​​thảo dược cũng được sử dụng trong sản phụ khoa.

Thông dụng nhất là hoa cúc, vỏ cây sồi, cây xô thơm, calendula. Điều quan trọng là phải hiểu rằng các loại thảo mộc là thuốc. Chúng có chỉ định, chống chỉ định và tác dụng phụ.

Nhiều bệnh phụ khoa không được điều trị bằng thảo dược. Vì vậy, bạn không nên tự dùng thuốc, ngay cả khi có sự hỗ trợ của các loại thảo mộc. Trước tiên, bạn cần liên hệ với một bác sĩ phụ khoa, trải qua một cuộc kiểm tra, làm các xét nghiệm và chỉ sau đó bác sĩ mới có thể xác định quá trình điều trị.

Kết luận về liệu pháp chống viêm

Nói chung, quá trình viêm là phản ứng tự nhiên của cơ thể đối với nỗ lực đưa các vi sinh vật lạ xâm nhập vào cơ thể. Nhờ đó hạn chế được tổn thương và tiêu diệt được tác nhân lây nhiễm. Nhưng không phải lúc nào cơ thể cũng đủ sức chống chọi với bệnh tật. Để không dẫn đến tổn thương đáng kể cho các cơ quan và mô, khi chức năng của chúng thậm chí có thể bị suy giảm, thuốc chống viêm thường được sử dụng. Nếu không có chúng, bạn có thể làm với hiệu quả của điều trị etiotropic. Nếu chúng ta đang nói về quá trình mãn tính của một bệnh viêm toàn thân của mô liên kết và có nguy cơ khiến bệnh nhân bị tàn tật, thì việc sử dụng thuốc chống viêm càng sớm càng tốt đơn giản là cần thiết.

Tất cả các loại thuốc chống viêm được chia thành ba loại chính: steroid, không steroid và tác dụng chậm.

Steroid

Chúng bao gồm Ban đầu, chúng là: cortisone và hydrocortisone, thu được từ tuyến thượng thận. Hiện nay một số loại thuốc này đã được bổ sung bằng các loại ma túy tổng hợp: prednisolone, methylprednisolone, các dẫn xuất fluor - dexamethasone, triamcinolone, flumethasone, betamethasone. Steroid tích cực ức chế phospholipase A2, đó là lý do tại sao chúng có tác dụng chống viêm. Chỉ định sử dụng steroid là tất cả các dạng của bệnh thấp khớp hoạt động. Điều trị kéo dài, lên đến 2 tháng, thường kết hợp với thuốc không steroid.

Phương tiện hành động chậm

Những viên thuốc chống viêm này được sử dụng để điều trị các tổn thương toàn thân của bệnh viêm khớp dạng thấp. Đây là những loại thuốc điều trị cơ bản có tác dụng chậm, biểu hiện trong vòng vài tháng. Chúng bao gồm hingamin (delagil, chloroquine), penicillinamine, thuốc kìm tế bào, v.v.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Nhóm này là phổ biến nhất. viên nén cũng có tác dụng hạ sốt và giảm đau. Một loạt các hành động và hiệu quả cao đã giúp chúng trở nên phổ biến rộng rãi. Hơn 30 triệu người trên thế giới sử dụng thuốc thuộc nhóm này mỗi ngày, gần một nửa trong số họ trên 60 tuổi. Nhiều người mua thuốc từ hiệu thuốc mà không cần đơn.

NSAID được chia thành nhiều nhóm tùy thuộc vào cấu trúc hóa học và bản chất của hoạt động. Loại đầu tiên bao gồm thuốc chống viêm hiệu quả cao. Đó là các axit salicylat (trong số đó là aspirin nổi tiếng), pyrazolidin (phenylbutazone), các dẫn xuất của indolacetic (indomethacin, sulindac) và axit phenylacetic (diclofenac), oxicam (piroxicam, v.v.), các dẫn xuất (ibuprofen, ketaprofen, naproxen, v.v. .). Nhóm này cũng bao gồm một số dẫn xuất không phải axit, ví dụ, ankan (namubetone), dẫn xuất sulfonamit (nimesulide, rofecoxib).

Các loại thuốc thuộc nhóm thứ hai có hoạt tính chống viêm yếu. Nhân tiện, paracetamol phổ biến thuộc về họ.

Hoạt động của NSAID dựa trên sự ức chế của cyclooxygenase (COX) - một loại enzym tham gia vào quá trình tổng hợp prostaglandin. Loại thứ hai là những chất điều chỉnh quá trình viêm, tạo ra sự xuất hiện của hội chứng đau và nhiệt độ tăng đột ngột (sốt).

NSAID có nhiều tác dụng phụ, nhưng gần đây các thuốc thế hệ mới (meloxicam, tenoxicam, nabumeton, solpaflex) đã bắt đầu xuất hiện có tác dụng ức chế chọn lọc các prostaglandin, do đó làm giảm đáng kể khả năng xảy ra các biến chứng khó chịu. Biết nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng mà nhiều loại thuốc kháng sinh có, thuốc chống viêm thường được ưu tiên lựa chọn.

U xương, viêm khớp dạng thấp, viêm gân, lupus ban đỏ hệ thống, viêm khớp mãn tính ở trẻ vị thành niên, viêm mạch, bệnh gút, viêm bao hoạt dịch, thoái hóa đốt sống, viêm xương khớp là một loạt các bệnh mô liên kết. Tất cả các tên gọi trên của tình trạng bệnh được thống nhất bởi chỉ một lần sử dụng thành công NSAID, hay nói cách khác là thuốc chống viêm không steroid. Những loại thuốc này là những loại thuốc phổ biến nhất trong thực hành lâm sàng, và trong bệnh viện, những loại thuốc này chỉ được kê cho hai mươi phần trăm bệnh nhân mắc các bệnh về cơ quan nội tạng. Thuốc chống viêm không steroid chiếm khoảng 5% tổng số đơn thuốc.

Thuốc chống viêm không steroid: loại và đặc điểm

Thuốc chống viêm không steroid hay gọi tắt là NSAID là một nhóm thuốc khá lớn, có 3 tác dụng chính là hạ sốt, chống viêm và giảm đau.

Thuật ngữ "không steroid" phân biệt nhóm thuốc steroid này, nói chính xác hơn là thuốc nội tiết tố cũng có một trong ba tác dụng, đó là chống viêm. Không gây nghiện khi sử dụng kéo dài - đây là đặc tính được coi là NSAID có lợi trong số các loại thuốc giảm đau khác.

Các loại thuốc chống viêm không steroid đầu tiên là indomentacin và phenylbutazone - chúng đã được đưa vào thực hành lâm sàng từ giữa thế kỷ trước. Ngay sau họ, một "trận tuyết lở" phát hiện ra các NSAID hoàn toàn mới, hiệu quả hơn bắt đầu xuất hiện:

• Các dẫn xuất của axit arylpropionic - năm 1969;
• Axit arylacetic - năm 1971;
• Axit enolic - một năm 1980.

Tất cả những loại thuốc này không chỉ có hiệu quả cao nhất mà còn cải thiện khả năng dung nạp, không giống như hai loại thuốc đầu tiên. Những thay đổi trong các loại axit trên kết thúc bằng việc tổng hợp các thuốc chống viêm không steroid, tuy nhiên, trong một thời gian dài, aspirin nổi tiếng vẫn là đại diện đầu tiên và quan trọng nhất của NSAID. Các nhà dược học bắt đầu tổng hợp tuyệt đối tất cả các loại thuốc mới xuất hiện trên thế giới và mỗi loại thuốc đều an toàn và hiệu quả hơn loại trước đó, và tất cả bắt đầu vào năm 1950.

Nguyên tắc hoạt động của thuốc chống viêm không steroid

Thuốc chống viêm không steroid ngăn chặn việc sản xuất các chất như prostaglandin. Những chất này có liên quan đến sự phát triển của chứng viêm, chuột rút cơ, sốt và đau. Một số lượng lớn NSAID ngăn chặn một cách đơn lẻ hai đoạn khác nhau, những đoạn này cần thiết cho việc sản xuất chất prostaglandin đã nói ở trên. Những đoạn này được gọi là cyclooxygenase, viết tắt là COX-1 và COX-2.

Ngoài tất cả những điều này, công ty của nhà sản xuất Pháp Bristol Myers sản xuất viên sủi bọt đặc biệt Usparin Upsa. Cardioaspirin là một số lượng lớn các dạng phát hành và do đó, các tên, bao gồm Aspinat, Cardiask, Thrombo ACC, Aspirin Krdio và các loại thuốc khác.

Thuốc chống viêm không steroid. Tiêu chuẩn vàng trong bệnh thấp khớp: Truyền thống và đổi mới

Truyền thống

Với các bệnh khác nhau của hệ thống cơ xương (đau cơ, hoại tử xương, chấn thương mô mềm, hội chứng đau do cột sống, bong gân-cơ, đau thần kinh tọa, đau khớp), tại những thời điểm cần thiết phải tự giảm viêm và đau - điều này là ưu tiên, trong những trường hợp như vậy, không chỉ dùng thuốc chống viêm không steroid mà còn dùng cả thuốc giảm đau.

Gần đây, một số lượng khá lớn các loại ma túy đã xuất hiện - đại diện mới của nhóm ma túy này, nhưng được coi là “tiêu chuẩn vàng” Natri diclofenacđược khai trương vào năm 1971. Về khả năng dung nạp và hiệu quả, ngày càng có nhiều thuốc chống viêm không steroid mới được đưa vào thực hành lâm sàng hiện đang được so sánh.

Lý do cho tất cả điều này khá đơn giản - trong số các loại thuốc chống viêm không steroid thực sự, khá hiệu quả, nó là loại thuốc tốt nhất về mặt hiệu quả lâm sàng: tác động đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân, chống viêm và giảm đau tác dụng, chi phí và phản ứng, cũng như khả năng dung nạp.

Hiện nay trên thế giới có các loại thuốc khác, bao gồm các loại thuốc có tác dụng phụ giảm thiểu, nhưng thường xảy ra những trường hợp sau: bệnh nhân bắt đầu sử dụng một loại thuốc mới, nhưng cuối cùng lại quay trở lại với Diclofinac sodium (Voltaren), và điều này không xảy ra. duy nhất ở nước ta.

Trong trường hợp của chúng tôi, điều quan trọng là phải xem xét cơ chế phát triển cơn đau trong các bệnh của hệ thống cơ xương khớp. Đau trong các bệnh thấp khớp có tính chất khá đa yếu tố, bao gồm cả thành phần ngoại vi và trung tâm. Cùng một bệnh, nếu đau xuất hiện thì có khả năng dùng nhiều loại cơ chế khác nhau. Cơ chế ngoại vi của cơn đau có liên quan chặt chẽ với việc kích hoạt các đầu mút thần kinh (hay nói cách khác là cơ quan thụ cảm) trong các mô khác nhau bởi tình trạng viêm cục bộ và các yếu tố sinh hóa.

Ví dụ, trong một bệnh như viêm xương khớp, có khả năng tăng đột ngột các cơn đau không do viêm và có tính chất viêm (tăng tính dễ gãy do tuổi tác của xương, co thắt, ứ trệ tĩnh mạch ở các mô của chi, căng cơ. , vết nứt nhỏ), khu vực tác động được coi là các loại mô khớp khác nhau, chẳng hạn như dây chằng, màng hoạt dịch, bao khớp, cơ quanh khớp, xương.

Một loại thuốc như Diclofenac có sự kết hợp đặc biệt giữa tác dụng chống viêm và giảm đau, do đó, trong trường hợp không có chống chỉ định, nó có thể được sử dụng rất thành công trong việc điều trị các loại thuốc tương ứng. Ức chế sự tổng hợp của các prostaglandin thông qua việc ức chế các enzym cyclooxygenesis (hai đoạn COX-1 và COX-2) - đây là cơ chế hoạt động chính của loại thuốc này. Diclofenac được coi là một loại thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc - nó ức chế tất cả hai hoạt động (các đoạn) của COX-1 và COX-2 cyclooxygenesis. Mặc dù một số loại thuốc chống viêm không steroid đã được phát triển để ngăn chặn một cách có chọn lọc một trong hai đoạn của COX-2 cyclooxygenesis, các loại thuốc không chọn lọc vẫn có tầm quan trọng lớn ở những bệnh nhân bị đau cấp tính và mãn tính nặng vì những loại thuốc có thể cung cấp đủ tác dụng chống viêm và giảm đau.

Tất nhiên, một loại thuốc như Diclofenac (còn có tên khác là Voltaren), giống như bất kỳ loại thuốc chống viêm không steroid nào, đều có chống chỉ định và tác dụng phụ (PE). Nhưng cần lưu ý rằng các tác dụng phụ thường phát triển ở những người có yếu tố nguy cơ. Một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất trong số đó là bệnh dạ dày chống viêm không steroid.

Các yếu tố làm tăng nguy cơ phát triển PE khi sử dụng thuốc diclofenac (Voltaren):

• Viêm loét dạ dày tá tràng trong lịch sử;
• Liều lượng lớn hoặc uống đồng thời một số loại thuốc chống viêm không steroid;
• Giới tính nữ, do phụ nữ tăng nhạy cảm với nhóm thuốc này;
• lạm dụng rượu;
• Sự hiện diện của H. pylory;
• Hút thuốc lá;
• Điều trị đồng thời với glucocorticoid;
• Ăn uống làm tăng tiết dịch vị (thức ăn béo, mặn, cay);
• Tuổi trên sáu mươi lăm.

Ở những người thuộc các nhóm nguy cơ như vậy, ví dụ, liều hàng ngày của Voltaren (Diclofenac) không được vượt quá một trăm miligam, và theo quy định, nên dùng các dạng bào chế ngắn hạn của Voltaren (Diclofenac), và kê đơn với liều lượng năm mươi miligam hai lần trong hai mươi bốn giờ, hoặc với liều lượng hai mươi lăm miligam bốn lần trong hai mươi bốn giờ.

Diclofenac phải được sử dụng chỉ sau bữa ăn.

Với việc sử dụng khá lâu loại thuốc này, cần phải tiếp cận nghiêm ngặt và hạn chế uống rượu, vì Diclofenac cũng giống như rượu, nó được xử lý và phân hủy trong gan. Ở bệnh nhân tăng huyết áp, cần kiểm soát mức độ huyết áp, và ở bệnh nhân hen phế quản, trong khi dùng thuốc Diclofenac, có thể có một số đợt kịch phát.

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận mãn tính, cần sử dụng liều lượng thuốc nhỏ, đồng thời kiểm soát nồng độ men thận. Ngoài ra, cần phải nhớ rằng cái gọi là "phản ứng cá nhân" với thuốc chống viêm không steroid ở những bệnh nhân khác nhau có thể khác nhau. Điều này cũng áp dụng cho các loại thuốc khác, đặc biệt là ở người cao tuổi, trong đó bệnh đa bệnh được ghi nhận - sự tích tụ của một loạt các bệnh mãn tính với mức độ nghiêm trọng hoàn toàn khác nhau.

Sự đổi mới

Đến nay, có một quan điểm khác về vấn đề “tiêu chuẩn vàng” của thuốc chống viêm không steroid trong bệnh lý thấp khớp. Có ý kiến ​​chuyên gia cho rằng danh tiếng của thuốc Diclofenac trong nước (RF) đã bị hoen ố (hư hỏng) sau khi xuất hiện trên kệ của các nhà thuốc thành phố và chợ dược của một số lượng lớn thuốc generic của loại thuốc này.

Tính an toàn và hiệu quả của phần lớn tất cả các sản phẩm nhái này của thuốc Diclofenac, hay còn được gọi là “Diclofenac”, chưa được thử nghiệm trong các thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên dài và được thiết kế tốt (viết tắt là RCT).

Trên thực tế, những "Diclofenac" này khá phải chăng và rẻ cho các tầng lớp không được bảo vệ về mặt xã hội của Liên bang Nga, điều này đương nhiên khiến thuốc Diclofenac trở thành loại thuốc duy nhất và phổ biến nhất trong số các loại thuốc chống viêm không steroid ở nước ta. Theo một cuộc khảo sát đặc biệt với khoảng 3.000 bệnh nhân ở sáu vùng của Nga và chính thủ đô (Moscow), những người thường xuyên được dùng thuốc chống viêm không steroid, loại thuốc này đã được khoảng 72% số người được hỏi sử dụng.

Nhưng chính với các Diclofenacs chung này là con số tuyệt đối lớn nhất về các biến chứng nguy hiểm do thuốc được quan sát thấy ở Liên bang Nga trong những thời điểm gần đây. Theo một số báo cáo, trong số ba nghìn tám mươi tám bệnh nhân thấp khớp thường xuyên dùng Diclofenac, các vết loét và loét đường tiêu hóa đã được phát hiện ở năm trăm bốn mươi bệnh nhân - nhân tiện, con số này là 17% rưỡi.

Với tất cả những điều này, các biến chứng đường tiêu hóa khi dùng Diclofenac không khác với tần suất các biến chứng tương tự xảy ra khi sử dụng các loại thuốc độc hại hơn được công nhận chung - piroxicam (khoảng mười chín phẩy mười phần trăm) và indomethacin (khoảng mười bảy phẩy bảy phần trăm) ).

Điều khá quan trọng là sự phát triển của chứng khó tiêu, trái ngược với bệnh dạ dày chống viêm không steroid, phần lớn được xác định bởi tác dụng tiếp xúc của cùng một loại thuốc chống viêm không steroid, sau đó tất cả điều này phụ thuộc vào các đặc tính dược lý của một loại thuốc cụ thể. Thông thường, các chế phẩm từ các công ty thương mại khác nhau có chứa cùng một thành phần hoạt chất có một dung sai cụ thể, và điều này, trước hết, đề cập đến cùng một loại "diclofenacs" hoặc đơn giản hơn là các thuốc gốc rẻ tiền của Diclofenac.

Do việc sử dụng thuốc gốc khá rộng rãi và sâu rộng, thay thế đáng kể loại thuốc khá đắt tiền, nhưng được chứng minh bởi chất lượng của nó, thuốc gốc trên thị trường dược phẩm, phần lớn các bác sĩ và bệnh nhân Nga đã hình thành ý kiến ​​về Diclofenac như một loại thuốc có hiệu quả trung bình, nhưng với nguy cơ cao nhất về tác dụng không mong muốn. Mặc dù các chuyên gia và nhà khoa học hàng đầu của Nga đã nhiều lần lên tiếng và tuyên bố với bằng chứng về sự tồn tại trên thế giới của các loại thuốc an toàn và hiệu quả khác giữa dược chất gốc Diclofenac và các chất tương tự rẻ tiền của nó (hoặc chỉ là bản sao), nhưng không có thử nghiệm lâm sàng nghiêm túc và nghiêm ngặt nào ở Nga. Liên kết để xác nhận điều khoản này.

Có một khía cạnh khác của vấn đề an toàn thuốc diclofenac này - đây là nguy cơ gia tăng tai biến tim mạch. Nếu chúng tôi đồng ý với dữ liệu thu được trong quá trình phân tích tổng hợp, các nghiên cứu quan sát lớn và thuần tập về thuốc chống viêm không steroid, thì việc sử dụng thuốc Diclofenac có liên quan đến nguy cơ phát triển các yếu tố như nhồi máu cơ tim, so với các loại thuốc chống viêm không steroid phổ biến khác. Đối với loại thuốc này, RR đối với biến chứng nghiêm trọng này là khoảng một phẩy và bốn phần mười, trong khi đối với Naproxen là 0 điểm và chín mươi bảy phần mười, đối với ibuprofen là một điểm và bảy phần mười, đối với Indomethacin là một điểm và ba phần mười, và đối với Piroxicam là một điểm và ba phần mười. sáu phần mười.

Ngoài tất cả những điều này, việc sử dụng Diclofenac có thể gây ra khả năng phát triển một biến chứng hiếm gặp nhưng có khả năng đe dọa tính mạng, chẳng hạn như viêm gan cấp tính do thuốc hoặc suy gan cấp tính. Trở lại năm 1995, cơ quan quản lý y tế của Hoa Kỳ (FDA) đã cung cấp dữ liệu từ một phân tích toàn diện của một trăm tám mươi trường hợp biến chứng gan cấp tính nghiêm trọng khi sử dụng loại thuốc này, vào thời điểm đó đã dẫn đến tử vong. Với tất cả những điều này, ở Hoa Kỳ, một loại thuốc như Diclofenac không được coi là một loại thuốc chống viêm không steroid sâu và được sử dụng rộng rãi như vậy (tất nhiên là cho Acetylsalicylic acid, Naproxen và Ibuprofen). Vào thời điểm kết thúc phân tích, Diclofenac chỉ được sử dụng ở Hoa Kỳ trong bảy năm, vì nó đã được FDA chấp thuận cho thị trường dược phẩm của cùng một quốc gia vào năm 1988.

Nếu chúng ta cộng tất cả những điều trên, chúng ta có thể kết luận rằng tại thời điểm hiện tại, Diclofenac không thể được coi là một thành viên thực sự tham gia vào "Tiêu chuẩn Vàng" trong số các loại thuốc chống viêm không steroid, và chủ yếu là vì có nguy cơ cao các tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng thuốc. Nó không còn phù hợp với những ý tưởng hiện đại về liệu pháp giảm đau an toàn thông thường.

Thuốc thay thế Diclofenac trên thị trường dược phẩm Nga có thể là họ hàng gần nhất của nó về bản chất và thành phần - đây là Aceclofenac. Loại thuốc này có nhiều ưu điểm đáng kể hơn, chủ yếu là mức độ an toàn cao nhất, hiệu quả cao và tính khả dụng - tất cả những phẩm chất này cho phép Aceclofenac trở thành một trong những loại thuốc chống viêm không steroid có sự kết hợp dược lý tốt nhất tại thời điểm hiện tại.

Aceclofenac là một dẫn xuất của axit phenylaxetic, được coi là đại diện của một trong những nhóm trung gian của chất ức chế đoạn COX-2 chọn lọc chủ yếu. Tỷ lệ giữa nồng độ ức chế của hai đoạn COX-1 và COX-2 trong thuốc này là khoảng một điểm 26 phần trăm, và tỷ lệ này thấp hơn nhiều so với nồng độ ức chế chọn lọc tham chiếu của đoạn COX-2 là celecoxib - chỉ không phẩy và bảy phần mười, nhưng con số này nhiều hơn trong rofecoxib, chỉ là không phẩy mười hai phần trăm. Các nghiên cứu gần đây cho thấy rằng sau khi dùng thuốc với liều một trăm miligam (Aceclofenac), hoạt tính của đoạn sinh lý COX-1 chỉ còn 46%. Khi dùng bảy mươi lăm miligam Diclofenac, tỷ lệ này tương ứng là chín mươi bảy và tám mươi hai phần trăm.

Thuốc Aceclofinac có sinh khả dụng khá cao, được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng sau khi uống, trong khi nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau sáu mươi mốt trăm tám mươi phút. Trong cơ thể con người nói chung, tất cả những thứ này hầu như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan, chất chuyển hóa chính của nó được coi là bốn-hydroxyaceclofenac có hoạt tính sinh học, và bản thân Diclofenac là một trong những chất bổ sung. Ở cơ thể trung bình, sau bốn giờ, một nửa thành phần của thuốc sẽ ra khỏi cơ thể, với khoảng bảy mươi đến tám mươi phần trăm được bài tiết qua nước tiểu, và hai mươi đến ba mươi phần còn lại đi vào phân. Nồng độ của thuốc này trong dịch khớp xấp xỉ năm mươi phần trăm huyết tương.

Thay vì tác dụng dược lý chính (chính), cái gọi là phong tỏa COX-2, aceclofenac đã được chứng minh là ngăn chặn sự tổng hợp các cytokine chống viêm quan trọng nhất, giống hệt như interleukin-1 (viết tắt là IL-1) và chính yếu tố mê man khối u (TNF-alpha). Sự giảm hoạt hóa liên quan đến interleukin-1 của metalloproteinase được coi là một trong những cơ chế quan trọng nhất quyết định tác động tích cực của aceclofenac lên quá trình tổng hợp proteoglycan sụn khớp. Thuộc tính này đề cập đến tổng số các ưu điểm chính của hiệu quả sử dụng nó trong bệnh viêm xương khớp, bệnh thấp khớp phổ biến nhất.

Một loại thuốc như aceclofenac đã được sử dụng trong thực hành lâm sàng từ cuối năm 1980. Hiện tại, mười tám loại thuốc khác nhau được bày bán trên thị trường dược lý theo thành phần của aceclofenac:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Tal không khí (BE);
18. Aceclofar (AE).

Aceclofenac đã được đăng ký tại Liên bang Nga từ năm 1996 và vẫn được sử dụng dưới tên thương hiệu Airtal.

Aceclofinac đã được chứng minh khá tốt trong việc điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp. Ngoài ra, hiệu quả của thuốc này đã được chứng minh trong tình trạng bệnh lý thường xuyên như đau bụng kinh. Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng việc sử dụng aceclofenac một lần hoặc lặp lại có thể làm giảm thành công cơn đau giống như Naproxen (500 miligam), vượt trội hơn đáng kể so với tác dụng của giả dược.

Ngoài ra, trên mô hình cổ điển của thao tác nha khoa (nhổ răng), khả năng sử dụng thuốc aceclofenac trong điều trị phức tạp về đau sau phẫu thuật đã được nghiên cứu khá kỹ, đặc biệt là tình huống nếu việc uống ban đầu được thực hiện trong “giảm đau trước phẫu thuật ”, Nghĩa là sáu mươi phút trước khi tự nhổ răng.

Cho đến nay, một nghiên cứu so sánh về tính an toàn của aceclofenac trong thực hành lâm sàng cũng đã được thực hiện (Diclofenac là đối chứng quan trọng nhất). Dữ liệu thu được cho chúng ta thấy rằng aceclofenac vượt trội hơn so với loại thuốc được sử dụng để so sánh về độ an toàn của nó: tổng các biến chứng chỉ là hai mươi hai phẩy và một phần mười hai mươi bảy phẩy và một phần mười phần trăm (p ít hơn hơn 0 điểm và một phần nghìn), trong đó từ Tiêu hóa là mười điểm và sáu phần mười và mười lăm điểm và hai phần mười phần trăm (p nhỏ hơn 0 điểm và một phần nghìn). Trong bối cảnh dùng aceclofenac, việc ngừng điều trị do các tác dụng không mong muốn cũng được quan sát thấy - tương ứng là mười bốn điểm và một phần mười và mười tám phẩy và bảy phần trăm (p nhỏ hơn 0 điểm và một phần nghìn).

Các nghiên cứu dân số (theo loại bệnh chứng) đã trở thành bằng chứng về nguy cơ tương đối thấp của các biến chứng đường tiêu hóa nguy hiểm nhất khi sử dụng thuốc aceclofenac. Aceclofenac cho thấy nguy cơ xuất huyết tiêu hóa thấp nhất so với các thuốc chống viêm không steroid khác.

Hiện tại, có rất ít dữ liệu cho phép chúng tôi đánh giá nguy cơ phát triển các biến chứng tim mạch trong khi dùng aceclofenac. Nhưng trong một nghiên cứu, loại thuốc này có liên quan đến nguy cơ nhồi máu cơ tim thấp nhất:

• Aceclofenac- RR một điểm hai mươi ba phần trăm (từ không phẩy chín mươi bảy phần trăm đến một phẩy sáu mươi hai phần trăm);

Hơn các loại thuốc sau:

• Indomethacin- một phần trăm và năm mươi sáu phần trăm (từ một và hai mươi mốt phần trăm đến hai phẩy ba phần mười);
• ibuprofen- một phần trăm và bốn mươi mốt phần trăm (từ một phần hai mươi tám phần trăm đến một phần năm mươi lăm phần trăm);
• Diclofenac- một phần trăm và ba mươi lăm phần trăm (từ một phần mười tám phần trăm đến một phần năm mươi bốn phần trăm).

Nếu chúng ta tóm tắt mọi thứ, chúng ta có thể nói rằng Aceclofenac được coi là một trong những đại diện của thuốc chống viêm không steroid với sự chứng minh khá thuyết phục trong danh sách các RCT được tổ chức tốt, cũng như các nghiên cứu thuần tập và quan sát khá dài, hoạt động chống viêm và giảm đau. Xét về hiệu quả điều trị, loại thuốc này không hề thua kém, thậm chí còn vượt trội hơn hẳn các loại thuốc chống viêm không steroid truyền thống khá phổ biến hiện nay như Ibuprofen, Ketoprofen, Diclofenac, đồng thời hiệu quả hơn rất nhiều so với Paracetamol thông thường. Thuốc Aceclofenac ít thường xuyên hơn (từ hai mươi đến ba mươi phần trăm) gây khó tiêu, so với các thuốc chống viêm không steroid khác.

Khả năng gây loét khá thấp của thuốc này cũng được thể hiện (nó ít hơn khoảng hai, bốn và bảy lần so với Naproxen, Indomethacin và Diclofenac). Có dữ liệu cho thấy giảm đáng kể nguy cơ xuất huyết tiêu hóa khi sử dụng Aceclofenac. Các kết quả tương tự, phản ánh thực tế lâm sàng, đã thu được cho đến nay về việc giảm nguy cơ biến chứng tim mạch.

Một ưu điểm đầy đủ của thuốc Aceclofenac, không giống như Diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác phổ biến khác, là không có tác dụng tiêu cực đối với sự trao đổi chất của sụn khớp, điều này làm cho thuốc này đủ thích hợp để sử dụng và điều trị triệu chứng. của bệnh viêm xương khớp.

Vì vậy, ngày nay aceclofenac là loại thuốc có giá cả phải chăng nhất cho người tiêu dùng và là một phương thuốc gốc khá chất lượng, với sự kết hợp cân bằng giữa hiệu quả chống viêm và giảm đau và đủ khả năng dung nạp. Thuốc có thể khẳng định là thuốc dẫn đầu trong số các loại thuốc chống viêm không steroid tiêu chuẩn được sử dụng để điều trị cả dài hạn và ngắn hạn các bệnh mãn tính, bao gồm cả bệnh thấp khớp có kèm theo đau.

Sử dụng hợp lý thuốc chống viêm không steroid trong bệnh thấp khớp

Kết luận, cần lưu ý rằng bác sĩ hiện đại có một kho thuốc khá ấn tượng có thể làm giảm đáng kể cơn đau và cải thiện tình trạng của bệnh nhân và hoạt động chức năng của họ ở khớp, và do đó chất lượng cuộc sống của bệnh nhân nói chung. Điều này liên quan đến hiệu quả của các loại thuốc chống viêm không steroid, trong đó các quan sát lâu dài đánh giá cao các chế phẩm của aryl acetic (Diclofenac) và aryl propionic (Ibuprofen và các axit khác), như cụ thể (Celecoxib) và chọn lọc (Nimesulide và Meloxicam ) thuốc chống viêm không steroid xuất hiện vào những năm cuối của thế kỷ trước.

Nhưng đến đầu thế kỷ XXI, dữ liệu vẫn còn tích lũy về nhu cầu quan tâm nghiêm túc nhất đến mặt thứ hai của điều trị - an toàn, tức là an toàn / hiệu quả - “hai mặt của đồng tiền”, điều này xác định nhược điểm và ưu điểm của một loại thuốc cụ thể. Với tất cả những điều này, giá của loại thuốc này và chi phí trầm trọng hơn để điều trị một tác dụng phụ có tầm quan trọng không nhỏ, trừ khi điều này xảy ra.

Do đó, cái gọi là liệu pháp hợp lý ngụ ý việc sử dụng một loại thuốc được chấp nhận và hợp lý về mặt lâm sàng, có kiến ​​thức tốt về cơ chế hoạt động, bao gồm cả việc sử dụng xã hội và tác dụng phụ, cách phòng ngừa và cơ chế tác dụng của chính nó. Chỉ có bác sĩ mới có thể đưa ra phương pháp điều trị an toàn và hiệu quả.

Các nguyên tắc cơ bản của điều trị hiện đại an toàn và hiệu quả trong bệnh thấp khớp

• Bệnh nhân có nguy cơ phát triển bệnh dạ dày có thể được sử dụng các chất ức chế cụ thể và chọn lọc đoạn COX-2, hoặc nếu chúng có hiệu quả cao ở những bệnh nhân cụ thể, các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc, nhưng luôn cùng với misoprostol (một loại thuốc tổng hợp prostaglandin bảo vệ niêm mạc đường tiêu hóa). đường) hoặc thuốc ức chế bơm proton (omeprazole).
• Bệnh nhân được yêu cầu tiếp tục dùng liều giảm axit acetylsalicylic (hoặc thuốc chống đông máu gián tiếp) trong trường hợp có nguy cơ hình thành huyết khối, trừ khi, tất nhiên, điều trị được thực hiện kết hợp với thuốc ức chế đoạn COX-2. Tuy nhiên, trong những trường hợp như vậy, cần theo dõi cẩn thận tình trạng của đường tiêu hóa (nội soi dạ dày ít nhất hai lần một năm) để chẩn đoán kịp thời quá trình ăn mòn và loét của màng nhầy.
• Cần nhấn mạnh rằng trong bối cảnh việc phân phối thuốc rất hiệu quả nhưng không phải lúc nào cũng an toàn, cụ thể là bác sĩ cần hợp tác với bệnh nhân, nâng cao trách nhiệm của bệnh nhân trong quá trình điều trị và loại bỏ những yếu tố nguy cơ góp phần đến sự phát triển thường xuyên nhất của các tác dụng phụ. Trên quan điểm này, tình cảm trách nhiệm của bác sĩ và bệnh nhân khi dùng thuốc có hiệu quả cao nhưng không an toàn, được coi là thuốc chống viêm không steroid càng có ý nghĩa đặc biệt. Đồng thời, cần nhận ra một thực tế rằng ngay cả ở những bệnh nhân bị bệnh nặng, việc sử dụng các loại thuốc chống viêm không steroid hiện đại có thể làm giảm hoặc thậm chí biến mất hoàn toàn các triệu chứng khách quan và chủ quan.
• Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim / đột quỵ và cần điều trị lâu dài bằng thuốc chống viêm không steroid nên tuân theo chế độ ăn kiêng, tức là sử dụng các biện pháp đặc biệt đã được chứng minh là có thể ngăn ngừa đột quỵ tái phát và nhồi máu cơ tim.
• Ở những bệnh nhân có dấu hiệu suy thận (tăng creatinin huyết thanh), không nên kê đơn thuốc chống viêm không steroid, hoặc ngược lại, chỉ kê đơn dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ - thuốc ức chế đặc hiệu và chọn lọc.
• Một cuộc kiểm tra kỹ lưỡng của bệnh nhân để loại trừ các yếu tố nguy cơ phát triển bệnh lý từ đường tiêu hóa, thận và hệ thống tim mạch.