Một trong những giải Nobel năm 1988 thuộc về D. Black, nhà khoa học đã phát triển và tiến hành thử nghiệm lâm sàng thuốc chẹn beta đầu tiên - propranolol. Chất này bắt đầu được sử dụng trong y tế vào những năm 60 của thế kỷ 20. Thực hành tim mạch hiện đại là không thể nếu không sử dụng thuốc chẹn bêta cho tăng huyết áp và bệnh tim, nhịp tim nhanh và đột quỵ, bệnh động mạch và các bệnh lý nguy hiểm khác của hệ tuần hoàn. Trong số 100 chất kích thích được phát triển, 30 chất được sử dụng cho mục đích điều trị.

Thuốc chẹn beta là gì

Một nhóm lớn dược phẩm bảo vệ các thụ thể beta của tim khỏi tác động của adrenaline được gọi là thuốc chẹn beta (BB). Tên của các loại thuốc có chứa các hoạt chất này kết thúc bằng "lol". Chúng có thể dễ dàng được lựa chọn trong số các loại thuốc điều trị các bệnh tim mạch. Atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol và những chất khác được sử dụng làm hoạt chất.

Cơ chế hoạt động

Trong cơ thể con người có một nhóm lớn catecholamine - các hoạt chất sinh học có tác dụng kích thích các cơ quan và hệ thống nội tạng, kích hoạt các cơ chế thích ứng. Hành động của một trong những đại diện của nhóm này - adrenaline được biết đến nhiều, nó còn được gọi là chất gây căng thẳng, hormone của sự sợ hãi. Hoạt động của hoạt chất được thực hiện thông qua các cấu trúc đặc biệt - các thụ thể phụ β-1, β-2.

Cơ chế hoạt động của thuốc chẹn beta dựa trên sự ức chế hoạt động của các thụ thể β-1-adrenergic trong cơ tim. Các cơ quan của hệ tuần hoàn phản ứng với tác động này như sau:

• nhịp tim thay đổi theo hướng giảm tần số các cơn co thắt;
• sức co bóp của tim giảm dần;
• giảm trương lực mạch.

Song song, thuốc chẹn beta ức chế hoạt động của hệ thần kinh. Vì vậy có thể phục hồi hoạt động bình thường của tim, mạch máu, làm giảm tần suất các cơn đau thắt ngực, tăng huyết áp động mạch, xơ vữa động mạch, bệnh mạch vành. Giảm nguy cơ đột tử do nhồi máu cơ tim, suy tim. Đã có nhiều tiến bộ trong điều trị tăng huyết áp và các tình trạng liên quan đến huyết áp cao.

• Tăng huyết áp ở người già: điều trị bệnh
• Thuốc gây áp lực - danh sách các loại thuốc thế hệ mới nhất với ít tác dụng phụ nhất
• Thuốc điều trị tăng huyết áp không tác dụng phụ - các nhóm chính theo cơ chế tác dụng, thành phần và phác đồ điều trị

Hướng dẫn sử dụng

Thuốc chẹn beta được kê đơn cho bệnh tăng huyết áp và bệnh tim. Đây là một đặc điểm chung của hành động trị liệu của họ. Các bệnh phổ biến nhất mà chúng được sử dụng là:

• Tăng huyết áp. Thuốc chẹn beta điều trị tăng huyết áp làm giảm tải cho tim, nhu cầu oxy giảm và huyết áp bình thường hóa.
• Nhịp tim nhanh. Với nhịp tim từ 90 nhịp / phút trở lên, thuốc chẹn beta là hiệu quả nhất.
• Nhồi máu cơ tim. Hoạt động của các chất này nhằm giảm vùng bị ảnh hưởng của tim, ngăn ngừa tái phát và bảo vệ mô cơ của tim. Ngoài ra, thuốc còn làm giảm nguy cơ đột tử, tăng sức chịu đựng của cơ thể, giảm sự phát triển của rối loạn nhịp tim, góp phần bão hòa oxy cơ tim.
• Đái tháo đường với bệnh lý tim. Thuốc chẹn beta có tính chọn lọc cao cải thiện quá trình trao đổi chất, tăng tính nhạy cảm của mô với insulin.
• Suy tim. Thuốc được kê đơn theo một chương trình bao gồm việc tăng dần liều lượng.

Danh sách các bệnh mà thuốc chẹn beta được kê đơn bao gồm bệnh tăng nhãn áp, các loại rối loạn nhịp tim, sa van hai lá, run, bệnh cơ tim, bóc tách động mạch chủ cấp tính, chứng tăng huyết áp, các biến chứng của tăng huyết áp. Các loại thuốc được quy định để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu, chảy máu do giãn tĩnh mạch, để điều trị các bệnh lý động mạch, trầm cảm. Việc điều trị những bệnh này chỉ liên quan đến việc sử dụng một số loại thuốc BB, vì đặc tính dược lý của chúng là khác nhau.

Phân loại thuốc

Việc phân loại thuốc chẹn beta dựa trên các đặc tính cụ thể của các hoạt chất này:

1. Thuốc chẹn thụ thể adrenaline có khả năng tác động đồng thời lên cả cấu trúc β-1 và β-2, điều này gây ra tác dụng phụ. Dựa vào đặc điểm này, người ta phân biệt hai nhóm thuốc: chọn lọc (chỉ tác dụng trên cấu trúc β-1) và không chọn lọc (tác dụng trên cả hai thụ thể β-1 và β-2). Các BB chọn lọc có một đặc điểm: với liều lượng ngày càng tăng, tính đặc hiệu của hoạt động của chúng dần dần bị mất đi và chúng cũng bắt đầu chặn các thụ thể β-2.
2. Tính tan trong một số chất phân biệt các nhóm: ưa béo (tan trong chất béo) và ưa nước (tan trong nước).
3. BB, có khả năng kích thích một phần các thụ thể adrenoreceptor, được kết hợp thành một nhóm thuốc có hoạt tính thần kinh giao cảm bên trong.
4. Thuốc chẹn thụ thể adrenaline được chia thành thuốc tác dụng ngắn và thuốc tác dụng kéo dài.
5. Các nhà dược học đã phát triển ba thế hệ thuốc chẹn beta. Tất cả chúng vẫn được sử dụng trong thực hành y tế. Các chế phẩm thuộc thế hệ cuối cùng (thứ ba) có ít chống chỉ định và tác dụng phụ nhất.

Thuốc chẹn beta chọn lọc

Tính chọn lọc của thuốc càng cao thì hiệu quả điều trị càng mạnh. Thuốc chẹn beta chọn lọc thế hệ đầu tiên được gọi là không chọn lọc tim mạch, đây là những đại diện sớm nhất của nhóm thuốc này. Ngoài việc điều trị, chúng có tác dụng phụ mạnh (ví dụ, co thắt phế quản). BB thế hệ II là thuốc bảo vệ tim, chúng chỉ có tác dụng trực tiếp trên các thụ thể tim loại 1 và không có chống chỉ định cho những người mắc các bệnh về hệ hô hấp.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol có hoạt tính thần kinh giao cảm bên trong, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol không có tính chất này. Các loại thuốc này đã được chứng minh trong điều trị rung nhĩ, nhịp tim nhanh xoang. Talinolol có hiệu quả trong khủng hoảng tăng huyết áp, đau thắt ngực, đau tim, ở nồng độ cao nó ngăn chặn các thụ thể loại 2. Bisoprolol có thể dùng liên tục cho người tăng huyết áp, thiếu máu cục bộ, suy tim, được dung nạp tốt. Nó có một hội chứng cai nghiện rõ rệt.

Hoạt động thần kinh giao cảm bên trong

Alprenolol, Karteolol, Labetalol - thế hệ thứ nhất của thuốc chẹn beta có hoạt tính giao cảm bên trong, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - thế hệ thứ 2 của thuốc có tác dụng như vậy. Alprenolol được sử dụng trong khoa tim mạch để điều trị bệnh mạch vành, tăng huyết áp, là thuốc chẹn bêta không chọn lọc với một số lượng lớn các tác dụng phụ và chống chỉ định. Celiprolol đã được chứng minh trong điều trị tăng huyết áp, ngăn ngừa các cơn đau thắt ngực, nhưng sự tương tác của thuốc với rất nhiều loại thuốc đã được tiết lộ.

Thuốc giảm mỡ

Thuốc chẹn thụ thể adrenaline trong mỡ bao gồm Propranolol, Metoprolol, Retard. Những loại thuốc này được xử lý tích cực bởi gan. Trong bệnh lý gan hoặc bệnh nhân cao tuổi, quá liều có thể xảy ra. Tính đơn giản xác định các tác dụng phụ biểu hiện thông qua hệ thần kinh, chẳng hạn như trầm cảm. Propranolol có hiệu quả trong nhiễm độc giáp, đau cơ tim, loạn dưỡng cơ tim. Metoprolol ức chế hoạt động của catecholamine trong tim khi căng thẳng về thể chất và cảm xúc, được chỉ định sử dụng trong các bệnh lý tim.

Thuốc ưa nước

Thuốc chẹn bêta điều trị tăng huyết áp và bệnh tim, là loại thuốc ưa nước, không được gan xử lý, chúng được đào thải qua thận. Ở bệnh nhân suy thận tích tụ trong cơ thể. Họ có một hành động kéo dài. Tốt hơn là nên uống thuốc trước bữa ăn và uống nhiều nước. Atenolol thuộc nhóm này. Nó có hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp, tác dụng hạ huyết áp kéo dài trong khoảng một ngày, trong khi các mạch ngoại vi vẫn hoạt động tốt.

Thuốc chẹn beta thế hệ mới nhất

Thế hệ mới nhất của thuốc chẹn beta bao gồm Carvedilol, Celiprolol. Chúng có một số tác dụng phụ tối thiểu và bạn cần sử dụng chúng một lần một ngày. Carvedilol được kê đơn trong liệu pháp phức tạp cho bệnh suy tim mãn tính, như một loại thuốc dự phòng chống lại các cơn đau thắt ngực, tăng huyết áp. Celiprolol có đơn thuốc tương tự, thuốc này được hủy bỏ dần dần, ít nhất là 2 tuần.

Chống chỉ định cuộc hẹn

Việc sử dụng thuốc chẹn beta nguy hiểm trong các tình trạng và bệnh lý sau:

• Bệnh tiểu đường;
• Phiền muộn;
• bệnh về phổi;
• tăng nồng độ lipid trong máu;
• vi phạm tuần hoàn ngoại vi;
• rối loạn chức năng nút xoang không triệu chứng.

Phản ứng phụ

Nhiều tác dụng phụ của thuốc chẹn beta không phải lúc nào cũng xuất hiện, trong số đó:

• mệt mỏi mãn tính;
• giảm nhịp tim;
• đợt cấp của bệnh hen phế quản;
• khối tim;
• giảm nồng độ cholesterol và đường "tốt";
• sau khi ngưng thuốc có nguy cơ tăng áp lực;
• Đau tim;
• tăng mệt mỏi khi gắng sức;
• ảnh hưởng đến hiệu lực ở những bệnh nhân có bệnh lý mạch máu;
• hành động độc hại.

Video

Chú ý! Thông tin được trình bày trong bài viết chỉ mang tính chất cung cấp thông tin. Các tài liệu của bài báo không kêu gọi tự xử lý. Chỉ một bác sĩ có trình độ chuyên môn mới có thể chẩn đoán và đưa ra các khuyến nghị điều trị dựa trên các đặc điểm cá nhân của một bệnh nhân cụ thể.

Thuốc có tác dụng điều trị quan trọng được các bác sĩ chuyên khoa sử dụng rộng rãi. Chúng được sử dụng để điều trị các bệnh về tim, đây là bệnh phổ biến nhất trong số các bệnh lý khác. Những căn bệnh này thường xuyên hơn những căn bệnh khác dẫn đến cái chết của bệnh nhân. Thuốc cần thiết để điều trị những bệnh này là thuốc chẹn beta. Danh sách các loại thuốc, bao gồm 4 phần và phân loại của chúng được trình bày dưới đây.

Phân loại thuốc chẹn beta

Cấu trúc hóa học của các thuốc thuộc nhóm này là không đồng nhất và các tác dụng lâm sàng không phụ thuộc vào nó. Điều quan trọng hơn nhiều là phải phân lập tính đặc hiệu cho một số thụ thể và ái lực của chúng. Độ đặc hiệu đối với thụ thể beta-1 càng cao thì tác dụng phụ của thuốc càng ít. Về vấn đề này, sẽ là hợp lý khi trình bày một danh sách đầy đủ các loại thuốc chẹn beta như sau.

Thuốc thế hệ đầu tiên:

• không chọn lọc với thụ thể beta của loại 1 và 2: "Propranolol" và "Sotalol", "Timolol" và "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

Thế hệ thứ hai:

• chọn lọc các thụ thể beta loại 1: "Bisoprolol" và "Metoprolol", "Acebutalol" và "Atenolol", "Esmolol".

Thế hệ thứ ba:

Các thuốc chẹn beta này (xem danh sách các loại thuốc ở trên) vào những thời điểm khác nhau là nhóm thuốc chính đã được sử dụng và hiện nay được sử dụng cho các bệnh về mạch máu và tim. Nhiều người trong số họ, chủ yếu là đại diện của thế hệ thứ hai và thứ ba, vẫn được sử dụng cho đến ngày nay. Do tác dụng dược lý của chúng, có thể kiểm soát nhịp tim và sự dẫn truyền nhịp ngoại tâm thu đến tâm thất, giảm tần suất xuất hiện các cơn đau thắt ngực của các cơn đau thắt ngực.

Giải thích về phân loại

Các loại thuốc đầu tiên là đại diện của thế hệ đầu tiên, tức là thuốc chẹn beta không chọn lọc. Danh sách các loại thuốc và chế phẩm được trình bày ở trên. Các dược chất này có khả năng ngăn chặn các thụ thể loại 1 và loại 2, mang lại hiệu quả điều trị và tác dụng phụ, biểu hiện ở sự co thắt phế quản. Do đó, chúng được chống chỉ định trong COPD, hen phế quản. Các thuốc quan trọng nhất của thế hệ đầu tiên là: Propranolol, Sotalol, Timolol.

Trong số các đại diện của thế hệ thứ hai, một danh sách các thuốc chẹn beta đã được biên soạn, cơ chế hoạt động của chúng liên quan đến việc ngăn chặn chủ yếu các thụ thể loại 1. Chúng có ái lực yếu với các thụ thể loại 2 và do đó hiếm khi gây co thắt phế quản ở bệnh nhân hen suyễn và COPD. Các loại thuốc quan trọng nhất của thế hệ thứ 2 là "Bisoprolol" và "Metoprolol", "Atenolol".

Thuốc chẹn beta thế hệ thứ ba

Các đại diện của thế hệ thứ ba là những thuốc chẹn beta hiện đại nhất. Danh sách các loại thuốc bao gồm Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Bucindolol, Celiprolol và những loại khác (xem ở trên). Quan trọng nhất theo quan điểm lâm sàng là những thuốc sau: "Nebivolol" và "Carvedilol". Trước đây chủ yếu ngăn chặn các thụ thể beta-1 và kích thích giải phóng NO. Điều này làm giãn mạch và giảm nguy cơ phát triển các mảng xơ vữa động mạch.

Người ta tin rằng thuốc chẹn beta - và bệnh tim, trong khi "Nebivolol" là một loại thuốc đa năng phù hợp cho cả hai mục đích. Tuy nhiên, giá thành của nó cao hơn một chút so với giá của các loại khác. Tính chất tương tự nhưng rẻ hơn một chút là Carvedilol. Nó kết hợp các đặc tính của beta-1 và alpha-blocker, cho phép bạn giảm tần suất và cường độ của các cơn co thắt tim, cũng như mở rộng các mạch ngoại vi.

Những tác dụng này cho phép kiểm soát bệnh mãn tính và tăng huyết áp. Hơn nữa, trong trường hợp CHF, "Carvedilol" là loại thuốc được lựa chọn, vì nó cũng là một chất chống oxy hóa. Do đó, phương pháp khắc phục ngăn ngừa sự trầm trọng thêm của sự phát triển của các mảng xơ vữa động mạch.

Chỉ định sử dụng thuốc nhóm

Tất cả các chỉ định sử dụng thuốc chẹn beta phụ thuộc vào các đặc tính nhất định của một loại thuốc cụ thể của nhóm. Thuốc chẹn không chọn lọc có chỉ định hẹp hơn, trong khi thuốc chẹn chọn lọc an toàn hơn và có thể được sử dụng rộng rãi hơn. Nhìn chung, các chỉ định là chung chung, mặc dù chúng bị hạn chế do không có khả năng sử dụng thuốc ở một số bệnh nhân. Đối với thuốc không chọn lọc, các chỉ định như sau:

Irina Zakharova

Thuốc chẹn bêta là loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thống giao cảm thượng thận của cơ thể con người, điều chỉnh hoạt động của tim và mạch máu. Trong tăng huyết áp, các chất tạo thành thuốc ngăn chặn hoạt động của adrenaline và norepinephrine trên các thụ thể của tim và mạch máu. Phong tỏa thúc đẩy giãn mạch và giảm nhịp tim.

Năm 1949, các nhà khoa học phát hiện ra rằng thành mạch máu và mô tim chứa một số loại thụ thể phản ứng với adrenaline và norepinephrine:

• Alpha 1, alpha 2.
• Beta 1, beta 2.

Các thụ thể dưới ảnh hưởng của adrenaline tạo ra các xung động, dưới ảnh hưởng của nó xảy ra co mạch, và nồng độ glucose, giãn phế quản. Ở những người bị rối loạn nhịp tim và tăng huyết áp, phản ứng này làm tăng khả năng bị tăng huyết áp và đau tim.

Việc phát hiện ra các thụ thể, nghiên cứu cơ chế hoạt động của chúng là cơ sở cho việc tạo ra một nhóm thuốc mới để điều trị tăng huyết áp:

• thuốc chẹn alpha;
• thuốc chẹn beta.

Vai trò chính để điều trị tăng huyết áp động mạch được thực hiện bởi thuốc chẹn beta, thuốc chẹn alpha có tầm quan trọng thứ yếu.

Thuốc chẹn alpha

Tất cả các loại thuốc thuộc loại này được chia thành 3 phân nhóm. Việc phân loại dựa trên cơ chế hoạt động trên các thụ thể: chọn lọc - ngăn chặn một loại thụ thể, không chọn lọc - ngăn chặn cả hai loại thụ thể (alpha 1, alpha 2).

Trong tăng huyết áp động mạch, cần phải phong tỏa các thụ thể alpha1. Các bác sĩ cho mục đích này kê đơn thuốc chẹn alpha 1:

• Doxazosin.
• Terazosin.
• Prazonin.

Những loại thuốc này có một danh sách nhỏ các tác dụng phụ, một nhược điểm đáng kể và một số ưu điểm:

• có tác động tích cực đến mức cholesterol (tổng số), giúp ức chế sự phát triển của xơ vữa động mạch;
• chúng không gây nguy hiểm khi dùng cho người bị bệnh tiểu đường, khi sử dụng, lượng đường trong máu không thay đổi;
• huyết áp giảm, trong khi nhịp mạch tăng nhẹ;
• tiềm lực nam không bị.

Sai lầm

Dưới tác động của thuốc chẹn alpha, tất cả các loại mạch máu (lớn, nhỏ) đều giãn nở, do đó áp lực giảm nhiều hơn khi một người ở tư thế thẳng (đứng). Khi sử dụng thuốc chẹn alpha ở một người, cơ chế tự nhiên để bình thường hóa huyết áp khi nâng từ tư thế nằm ngang bị gián đoạn.

Một người có thể bị ngất khi sử dụng một tư thế thẳng đứng. Khi ngủ dậy, áp lực giảm mạnh, việc cung cấp oxy lên não kém đi. Một người cảm thấy yếu đi, chóng mặt, thâm quầng trong mắt. Trong một số trường hợp, ngất xỉu là không thể tránh khỏi. Chỉ nguy hiểm với chấn thương khi ngã, vì sau khi nằm ngang, ý thức trở lại, áp lực trở lại bình thường. Phản ứng như vậy xảy ra khi bắt đầu điều trị, khi bệnh nhân uống viên thuốc đầu tiên.

Cơ chế hoạt động và chống chỉ định

Sau khi uống một viên thuốc (thuốc nhỏ, thuốc tiêm), các phản ứng sau đây xảy ra trong cơ thể con người:

• tải trọng cho tim giảm do sự giãn nở của các tĩnh mạch nhỏ;
• mức độ giảm áp lực động mạch;
• máu lưu thông tốt hơn;
• giảm mức cholesterol;
• áp lực phổi bình thường hóa;
• lượng đường trở lại bình thường.

Thực hành sử dụng thuốc chẹn alpha cho thấy đối với một số bệnh nhân có nguy cơ bị đau tim. Chống chỉ định nhập viện là các bệnh: hạ huyết áp (động mạch), suy thận (gan), các triệu chứng xơ vữa động mạch, nhồi máu cơ tim.

Phản ứng phụ

Trong quá trình điều trị bằng thuốc chẹn alpha, có thể xảy ra tác dụng phụ. Người bệnh có thể nhanh chóng mệt mỏi, có thể bị rối loạn do chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi. Ngoài ra, ở một số bệnh nhân sau khi uống thuốc viên:

• tăng căng thẳng;
• công việc của đường tiêu hóa bị gián đoạn;
• phản ứng dị ứng xảy ra.

Bạn nên nói chuyện với bác sĩ nếu các triệu chứng được mô tả ở trên xuất hiện.

Doxazosin

Chất hoạt tính là doxazosin mesylate. Bổ sung chất magie, MCC, natri lauryl sulfat, tinh bột, đường sữa. Hình thức phát hành - máy tính bảng. Đóng gói gồm hai loại: dạng di động từ 1 đến 5 trong một gói, một ngân hàng. Bao bì tế bào có thể chứa 10 hoặc 25 viên. Số lượng viên trong lọ:

Sau một liều duy nhất của quỹ, hiệu quả được quan sát thấy sau 2, tối đa sau 6 giờ. Hành động kéo dài trong 24 giờ. Thức ăn dùng đồng thời với Doxazosin làm chậm hoạt động của thuốc. Nếu sử dụng kéo dài, phì đại tâm thất trái là có thể. Thuốc được thải trừ qua thận và ruột.

Terazosin

Chất hoạt tính là terazosin hydrochloride, viên nén được sản xuất ở hai loại - 2 và 5 mg mỗi loại. Một gói gồm 20 viên nén đóng trong 2 vỉ. Thuốc được hấp thu tốt (90% hấp thu). Hiệu quả đến trong vòng một giờ.

Phần lớn chất này (60%) được thải trừ qua đường tiêu hóa, 40% - qua thận. Terazosin được dùng bằng đường uống, bắt đầu với 1 mg đối với bệnh tăng huyết áp, liều tăng dần đến 10 - 20 mg. Nên dùng toàn bộ liều trước khi đi ngủ.

Prazonin

Chất hoạt tính là prazonin. Một viên có thể bao gồm 0,5 hoặc 1 mg prazonin. Kê đơn thuốc điều trị cao huyết áp. Hoạt chất thúc đẩy giãn mạch:

• động mạch;
• mạch tĩnh mạch.

Tác dụng tối đa với một liều duy nhất nên được mong đợi từ 1 đến 4 giờ, kéo dài 10 giờ. Một người có thể bị nghiện thuốc, nếu cần, hãy tăng liều.

Thuốc chẹn beta

Thuốc chẹn beta điều trị tăng huyết áp mang lại sự trợ giúp thực sự cho bệnh nhân. Chúng được đưa vào các phác đồ điều trị cho bệnh nhân. Trong trường hợp không có phản ứng dị ứng và chống chỉ định, thuốc phù hợp với hầu hết mọi người. Uống thuốc chẹn làm giảm các triệu chứng liên quan đến tăng huyết áp, có tác dụng phòng ngừa tốt bệnh này.

Các chất có trong thành phần ngăn chặn tác động tiêu cực đến cơ tim:

• giảm áp suất;
• cải thiện tình trạng chung.

Bằng cách ưu tiên những loại thuốc như vậy, bạn thậm chí có thể không bị đột quỵ.

Các loại

Danh sách các loại thuốc điều trị tăng huyết áp rất rộng. Nó bao gồm các loại thuốc có chọn lọc và không chọn lọc. Tính chọn lọc là tác dụng chọn lọc chỉ trên một loại thụ thể (beta 1 hoặc beta 2). Các tác nhân không chọn lọc ảnh hưởng đồng thời đến cả hai loại thụ thể beta.

Khi dùng thuốc chẹn bêta, bệnh nhân gặp các biểu hiện sau:

• nhịp tim giảm;
• giảm áp suất rõ rệt;
• giai điệu của các mạch máu trở nên tốt hơn;
• làm chậm quá trình hình thành cục máu đông;
• các mô cơ thể được cung cấp oxy tốt hơn.

Trên thực tế, thuốc chẹn beta được sử dụng rộng rãi để điều trị cho bệnh nhân. Thuốc chẹn có chọn lọc và không chọn lọc có thể được kê đơn.

Danh sách các thuốc chẹn beta chọn lọc thẻ

Xem xét mô tả của một số loại thuốc phổ biến nhất. Chúng có thể được mua mà không cần đơn ở hiệu thuốc, nhưng việc tự mua thuốc có thể dẫn đến những hậu quả nghiêm trọng. Chỉ có thể tiếp nhận thuốc chẹn beta sau khi tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Danh sách thuốc chọn lọc tim mạch:

• Atenolol.
• Metoprolol.
• Acebutolol.
• Nebivolol.

Atenolol

Thuốc tác dụng kéo dài. Ở giai đoạn đầu, mức ăn mỗi ngày là 50 mg, sau một thời gian có thể tăng lên, liều tối đa hàng ngày là 200 mg. Một giờ sau khi dùng thuốc, bệnh nhân bắt đầu cảm nhận được hiệu quả điều trị.

Hiệu quả điều trị kéo dài suốt cả ngày (24 giờ). Sau hai tuần, bạn cần đến gặp bác sĩ để đánh giá hiệu quả điều trị bằng thuốc. Áp suất sẽ trở lại bình thường vào cuối giai đoạn này. Atenolol có ở dạng viên nén 100 mg, đóng gói trong lọ 30 miếng hoặc trong gói tế bào 10 miếng.

metoprolol

Khi dùng Metoprolol, áp suất giảm nhanh chóng, tác dụng xảy ra sau 15 phút. Thời gian của hiệu quả điều trị là nhỏ - 6 giờ. Bác sĩ chỉ định tần suất tiếp nhận từ 1 đến 2 lần một ngày, mỗi lần 50-100 mg. Không được tiêu thụ quá 400 mg metoprolol mỗi ngày.

Phát hành thuốc ở dạng viên nén 100 mg. Ngoài hoạt chất metoprolol, chúng bao gồm các chất phụ trợ:

• Lactose monohydrate;
• xenlulôzơ;
• Chất Magiê Stearate;
• povidone;
• bột khoai tây.

Chất được đào thải ra khỏi cơ thể qua thận. Ngoài tăng huyết áp, Metropolol còn có hiệu quả như một loại thuốc dự phòng các cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim và đau nửa đầu.

Acebutolol

Liều Acebutolol hàng ngày là 400 mg. Họ lấy nó 2 lần. Trong thời gian điều trị, bác sĩ có thể tăng lượng hàng ngày lên 1200 mg. Hiệu quả điều trị lớn nhất được cảm nhận bởi những bệnh nhân, cùng với huyết áp cao, được chẩn đoán là rối loạn nhịp thất.

Thuốc được sản xuất dưới hai dạng:

• 0,5% dung dịch tiêm trong ống 5 ml;
• viên nén nặng 200 hoặc 400 mg.

Acebutolol được bài tiết khỏi cơ thể qua thận và đường tiêu hóa 12 giờ sau khi uống. Hoạt chất này có thể được tìm thấy trong sữa mẹ. Phụ nữ đang cho con bú phải lưu ý điều này.

Nebivolol

Bạn có thể đánh giá tác dụng của thuốc sau 2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Ngoài tác dụng hạ áp, thuốc còn có tác dụng chống loạn nhịp tim. Vào cuối tuần thứ tư nhập viện, áp lực của bệnh nhân sẽ được thiết lập, đến cuối tháng thứ 2 của khóa học, nó sẽ trở nên ổn định.

Nebivolol được sản xuất dưới dạng viên nén đóng gói trong hộp các tông. Chất hoạt tính là nebivolol hydrochloride. Sự bài tiết của nó ra khỏi cơ thể phụ thuộc vào sự trao đổi chất của con người, sự trao đổi chất càng cao thì nó càng được đào thải nhanh hơn. Bài tiết xảy ra qua đường tiêu hóa và thận.

Tiêu chuẩn hàng ngày của một người lớn là từ 2 đến 5 mg mỗi ngày. Sau khi bệnh nhân đã thích nghi với thuốc, có thể tăng liều hàng ngày lên 100 mg. Hiệu quả lớn nhất đạt được khi dùng thuốc cùng lúc.

Thuốc không chọn lọc tim mạch

Nhóm thuốc không chọn lọc bao gồm các thuốc chẹn beta sau:

• Pindolol.
• Timolol.
• Propranolol.

Pindolol được quy định theo chương trình: 5 mg 3-4 lần một ngày. Có thể tăng liều duy nhất lên đến 10 mg với lượng uống gấp 3 lần trong ngày. Thuốc này được kê đơn với liều lượng vừa phải cho những bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh đái tháo đường.

Timolol trong điều trị tăng huyết áp được quy định với liều 10 mg x 2 lần / ngày. Nếu vì lý do sức khỏe cần thiết, thì liều hàng ngày được điều chỉnh thành 40 mg.

Bạn cần ngừng dùng thuốc chẹn beta dưới sự giám sát của bác sĩ. Huyết áp của bệnh nhân có thể tăng mạnh. Nếu bệnh nhân từ chối dùng, khuyến cáo giảm dần liều hàng ngày trong vòng một tháng.

Thuốc chẹn beta là một nhóm thuốc dược lý, khi được đưa vào cơ thể người, sẽ xảy ra hiện tượng ngăn chặn các thụ thể beta-adrenergic.

Các thụ thể beta-adrenergic được chia thành ba loại phụ:

Các thụ thể beta1-adrenergic, nằm trong tim và thông qua đó tác động kích thích của catecholamine lên hoạt động của bơm tim được trung gian: tăng nhịp xoang, cải thiện dẫn truyền trong tim, tăng kích thích cơ tim, tăng co bóp cơ tim (chrono-, dromo -, batmo-, hiệu ứng inotropic);

thụ thể beta2-adrenergic, nằm chủ yếu ở phế quản, tế bào cơ trơn của thành mạch, cơ vân, trong tuyến tụy; khi được kích thích, có tác dụng giãn phế quản và giãn mạch, giãn cơ trơn và tiết insulin;

Các thụ thể beta3-adrenergic, khu trú chủ yếu trên màng tế bào mỡ, tham gia vào quá trình sinh nhiệt và phân giải lipid.

Ý tưởng sử dụng thuốc chẹn beta làm chất bảo vệ tim thuộc về J. W. Black, người Anh, người được trao giải Nobel năm 1988 cùng với các đồng nghiệp của mình, những người sáng tạo ra thuốc chẹn beta. Ủy ban Nobel coi sự phù hợp lâm sàng của những loại thuốc này là "bước đột phá lớn nhất trong cuộc chiến chống lại bệnh tim kể từ khi phát hiện ra kỹ thuật số 200 năm trước."

Phân loại

Các thuốc từ nhóm chẹn bêta khác nhau ở sự có mặt hoặc không có tính kháng tim, hoạt tính giao cảm bên trong, tính chất ổn định màng, giãn mạch, khả năng hòa tan trong lipid và nước, tác dụng trên kết tập tiểu cầu và cả về thời gian tác dụng.

Hiện nay, các bác sĩ lâm sàng phân biệt ba thế hệ thuốc có tác dụng ức chế beta.

Thế hệ thứ nhất- thuốc chẹn beta1 và beta2 không chọn lọc (propranolol, nadolol), cùng với tác dụng ino-, chrono- và dromotropic âm tính, có khả năng làm tăng trương lực của cơ trơn phế quản, thành mạch, cơ tử cung, làm hạn chế đáng kể việc sử dụng chúng trong thực hành lâm sàng.

Thế hệ II- Thuốc chẹn beta1 chọn lọc trên tim (metoprolol, bisoprolol), do tính chọn lọc cao đối với thụ thể beta1-adrenergic của cơ tim, có khả năng dung nạp thuận lợi hơn khi sử dụng lâu dài và là cơ sở thuyết phục cho tiên lượng sống lâu dài trong điều trị tăng huyết áp, mạch vành bệnh động mạch và CHF.

Chuẩn bị Thế hệ III- celiprolol, bucindolol, carvedilol có thêm tính chất giãn mạch do phong tỏa thụ thể alpha-adrenergic, không có hoạt tính thần kinh giao cảm bên trong.

Bàn. Phân loại thuốc chẹn beta.

các hiệu ứng

Khả năng ngăn chặn tác động của các chất trung gian lên thụ thể beta1-adrenergic ở cơ tim và sự suy yếu tác dụng của catecholamine trên màng adenylate cyclase của tế bào cơ tim với sự giảm hình thành chu kỳ adenosine monophosphate (cAMP) xác định tác dụng điều trị tim mạch chính của beta- thuốc chặn.

Chống thiếu máu cục bộ tác dụng của thuốc chẹn beta do giảm nhu cầu oxy của cơ tim do giảm nhịp tim (HR) và cường độ co bóp tim xảy ra khi các thụ thể beta-adrenergic của cơ tim bị chặn.

Thuốc chẹn bêta đồng thời cải thiện tưới máu cơ tim bằng cách giảm áp lực cuối tâm trương ở tâm thất trái (LV) và tăng gradient áp suất quyết định tưới máu vành trong thời kỳ tâm trương, thời gian này tăng lên do làm chậm nhịp tim.

Chống loạn nhịp tim hành động của thuốc chẹn beta, dựa trên khả năng làm giảm tác dụng của adrenergic trên tim, dẫn đến:

giảm nhịp tim (hiệu ứng chronotropic âm tính);

giảm tính tự động của nút xoang, kết nối AV và hệ thống His-Purkinje (hiệu ứng tắm tiêu cực);

giảm thời gian của điện thế hoạt động và thời gian chịu lửa trong hệ thống His-Purkinje (khoảng QT được rút ngắn);

làm chậm sự dẫn truyền trong ngã ba AV và tăng thời gian chịu nhiệt hiệu quả của ngã ba AV, kéo dài khoảng PQ (hiệu ứng dromotropic âm).

Thuốc chẹn bêta làm tăng ngưỡng rung thất ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp và có thể coi là biện pháp dự phòng loạn nhịp tim gây tử vong trong giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim.

Hạ huyết áp hoạt động thuốc chẹn beta do:

giảm tần số và cường độ của các cơn co thắt tim (hiệu ứng nhịp và co bóp tiêu cực), dẫn đến giảm cung lượng tim (MOS);

giảm bài tiết và giảm nồng độ renin trong huyết tương;

tái cấu trúc các cơ chế thụ cảm của vòm động mạch chủ và xoang động mạch cảnh;

ức chế trung tâm của giai điệu giao cảm;

phong tỏa các thụ thể beta-adrenergic ngoại vi sau synap ở giường mạch máu, làm giảm lưu lượng máu đến tim phải và giảm MOS;

đối kháng cạnh tranh với catecholamine để gắn kết với thụ thể;

sự gia tăng mức độ prostaglandin trong máu.

Tác dụng trên thụ thể beta2-adrenergic quyết định một phần đáng kể các tác dụng phụ và chống chỉ định sử dụng (co thắt phế quản, co mạch ngoại vi). Một đặc điểm của thuốc chẹn beta chọn lọc tim so với thuốc không chọn lọc là ái lực với thụ thể beta1 của tim lớn hơn so với thụ thể beta2-adrenergic. Do đó, khi sử dụng với liều lượng vừa và nhỏ, các thuốc này ít có tác dụng lên cơ trơn của phế quản và động mạch ngoại vi. Cần lưu ý rằng mức độ tính năng của tim không giống nhau đối với các loại thuốc khác nhau. Chỉ số ci / beta1 đến ci / beta2, đặc trưng cho mức độ chọn lọc của tim, là 1,8: 1 đối với propranolol không chọn lọc, 1:35 đối với atenolol và betaxolol, 1:20 đối với metoprolol, 1:75 đối với bisoprolol. Tuy nhiên, cần nhớ rằng tính chọn lọc phụ thuộc vào liều lượng, nó giảm khi tăng liều lượng thuốc.

Theo các đặc tính dược động học có ý nghĩa lâm sàng của thuốc chẹn beta, thuốc được chia thành 3 nhóm (xem Bảng).

Bàn. Tính năng chuyển hóa của thuốc chẹn beta.

* Tính ưa béo làm tăng sự thâm nhập qua hàng rào máu não; với sự phong tỏa của các thụ thể beta-1 trung ương, âm thanh của phế vị tăng lên, điều này rất quan trọng trong cơ chế tác dụng chống rung tim. Có bằng chứng (Kendall M.J. và cộng sự, 1995) cho thấy việc giảm nguy cơ đột tử rõ ràng hơn khi sử dụng thuốc chẹn beta ưa mỡ.

Chỉ định:

IHD (MI, cơn đau thắt ngực)

Loạn nhịp nhanh

Bóc tách chứng phình động mạch

Chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản (dự phòng xơ gan - propranolol)

Bệnh tăng nhãn áp (timolol)

Cường giáp (propranolol)

Đau nửa đầu (propranolol)

Cai rượu (propranolol)

Quy tắc kê đơn β-AB:

bắt đầu liệu pháp với liều thấp;

tăng liều không quá 2 tuần một lần;

điều trị ở liều tối đa dung nạp;

1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 1-2 tuần sau khi hoàn thành việc chuẩn độ liều, cần theo dõi các thông số sinh hóa máu.

Khi một số triệu chứng xuất hiện trong khi dùng thuốc chẹn β, các khuyến cáo sau đây được tuân theo:

với sự gia tăng các triệu chứng suy tim, nên giảm một nửa liều thuốc chẹn β;

khi có biểu hiện mệt mỏi và / hoặc nhịp tim chậm - giảm liều thuốc chẹn β;

trong trường hợp sức khỏe suy giảm nghiêm trọng, giảm một nửa liều thuốc chẹn β hoặc ngừng điều trị;

với nhịp tim< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

khi nhịp tim giảm, cần phải điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc khác góp phần làm chậm mạch;

Trong trường hợp nhịp tim chậm, cần tiến hành theo dõi điện tâm đồ kịp thời để phát hiện sớm khối tim.

Phản ứng phụ Tất cả các thuốc chẹn β được chia thành tim (nhịp tim chậm, hạ huyết áp động mạch, phát triển blốc nhĩ thất) và ngoại tâm thu (chóng mặt, trầm cảm, ác mộng, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, mệt mỏi, tăng đường huyết, tăng lipid máu, yếu cơ, suy giảm hiệu lực).

Kích thích các thụ thể β2-adrenergic dẫn đến tăng quá trình phân giải đường phân ở gan và cơ xương, tạo gluconeogenes và giải phóng insulin. Do đó, việc sử dụng thuốc chẹn β không chọn lọc có thể đi kèm với sự gia tăng đường huyết và xuất hiện tình trạng kháng insulin. Đồng thời, trong trường hợp đái tháo đường týp 1, thuốc chẹn β không chọn lọc làm tăng nguy cơ “hạ đường huyết ẩn”, vì sau khi dùng insulin, chúng ngăn cản sự trở lại của đường huyết. Nguy hiểm hơn nữa là khả năng gây ra phản ứng tăng huyết áp ngược đời của các loại thuốc này, có thể kèm theo nhịp tim chậm phản xạ. Những thay đổi như vậy về tình trạng huyết động có liên quan đến sự gia tăng đáng kể mức adrenaline trong bối cảnh hạ đường huyết.

Một vấn đề khác có thể phát sinh trong trường hợp sử dụng lâu dài thuốc chẹn β không chọn lọc là vi phạm chuyển hóa lipid, đặc biệt là sự gia tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng rất thấp, triglycerid và giảm hàm lượng chất chống cholesterol lipoprotein mật độ cao gây xơ vữa. Nhiều khả năng những thay đổi này là kết quả của sự suy yếu tác dụng của lipoprotein lipase, thường chịu trách nhiệm chuyển hóa chất béo trung tính nội sinh. Kích thích các thụ thể α-adrenergic không bị chặn trên nền phong tỏa các thụ thể β1 và β2-adrenergic dẫn đến ức chế lipoprotein lipase, trong khi việc sử dụng các thuốc chẹn β chọn lọc có thể ngăn ngừa các rối loạn chuyển hóa lipid này. Cần lưu ý rằng tác dụng có lợi của thuốc chẹn β như tác nhân bảo vệ tim mạch (ví dụ, sau nhồi máu cơ tim cấp) có ý nghĩa và quan trọng hơn nhiều so với hậu quả do tác dụng phụ của các thuốc này đối với chuyển hóa lipid.

Chống chỉ định

Chống chỉ định tuyệt đốiđối với β-AB là nhịp tim chậm (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Đối khángcanxi(AK) - một nhóm thuốc lớn có cấu trúc hóa học khác nhau, đặc tính chung là khả năng làm giảm dòng ion canxi vào tế bào cơ trơn mạch máu và tế bào cơ tim, bằng cách tương tác với canxi các kênh (kiểu L) của màng tế bào. Kết quả là, các cơ trơn của tiểu động mạch giãn ra, huyết áp và tổng sức cản mạch ngoại vi giảm, sức mạnh và tần số co bóp của tim giảm, và dẫn truyền nhĩ thất (AV) chậm lại.

Phân loại AK:

Lưu ý: SR và ER là các chế phẩm giải phóng lâu dài

Các tác dụng dược lý chính của thuốc đối kháng canxi:

Tác dụng hạ huyết áp (điển hình cho các dẫn xuất của dihydropyridine, phenylalkylamine, benzothiazepine)

Antianginal (điển hình cho các dẫn xuất của dihydropyridine, phenylalkylamine, benzothiazepine)

Tác dụng chống loạn nhịp tim (điển hình đối với thuốc verapamil và diltiazem).

Thuốc thuộc các nhóm khác nhau khác nhau về mức độ nghiêm trọng của tác dụng đối với tim và mạch ngoại vi. Vì vậy, dihydropyridine AK hoạt động ở mức độ lớn hơn trên các mạch, và do đó chúng có tác dụng hạ huyết áp rõ rệt hơn, và thực tế không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền của tim và chức năng co bóp của nó. Verapamil có ái lực cao với canxi các kênh của tim, và do đó nó làm giảm cường độ và tần số co bóp tim, làm suy giảm dẫn truyền nhĩ thất, và ở một mức độ thấp hơn tác dụng lên mạch, do đó tác dụng hạ huyết áp của nó ít rõ rệt hơn so với dihydropyridine AK. Diltiazem hoạt động trên tim và mạch máu như nhau. Vì verapamil và diltiazem có sự tương đồng nhất định với nhau nên chúng được kết hợp một cách có điều kiện thành một phân nhóm gồm các AA không phải dihydropyridine. Trong mỗi nhóm AK, các loại thuốc tác dụng ngắn được phân lập và kéo dài ma túy.

Hiện nay, AA là một trong những nhóm thuốc chính có thể được sử dụng để điều trị ban đầu bệnh tăng huyết áp. Theo các nghiên cứu so sánh (ALLHAT, VALUE), AK kéo dài cho thấy tác dụng hạ huyết áp ngang bằng với hoạt tính hạ huyết áp của thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn β. Mức giảm huyết áp tối đa khi dùng AK được quan sát với tăng huyết áp phụ thuộc vào thể tích, renin thấp. AC so với các thuốc hạ huyết áp thuộc các nhóm khác (thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn β) không chỉ có tác dụng hạ huyết áp ngang nhau mà còn làm giảm tỷ lệ "biến chứng tim mạch lớn" - nhồi máu cơ tim, đột quỵ não và tử vong do tim mạch. Phì đại cơ tim thất trái (LV) là một yếu tố nguy cơ độc lập trong AH. AK làm giảm phì đại LV, cải thiện chức năng tâm trương, đặc biệt ở bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh mạch vành. Một khía cạnh quan trọng của hoạt động bảo vệ cơ quan của AA là ngăn ngừa hoặc làm chậm quá trình tái tạo mạch máu (độ cứng của thành mạch giảm, sự giãn mạch phụ thuộc vào nội mạc được cải thiện do sự gia tăng sản xuất NO).

Cần có một cách tiếp cận đặc biệt trong điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân đái tháo đường (Đái tháo đường), vì họ có nguy cơ biến chứng tim mạch đặc biệt cao. Khi AH và DM được kết hợp, thuốc hạ áp tối ưu không chỉ đảm bảo đạt được giá trị HA mục tiêu mà còn phải có các đặc tính bảo vệ cơ quan rõ rệt và trung tính về mặt chuyển hóa. Dihydropyridine AKs tác dụng kéo dài (felodipine, amlodipine, v.v.), cùng với thuốc ức chế men chuyển và ARB, là những loại thuốc được lựa chọn trong điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân tiểu đường, vì chúng không chỉ làm giảm huyết áp hiệu quả mà còn có tác dụng bảo vệ cơ quan rõ rệt. các đặc tính, bao gồm tác dụng bảo vệ thận (giảm mức độ nghiêm trọng của albumin niệu vi lượng, làm chậm sự tiến triển của bệnh thận do đái tháo đường), và cũng trung tính về mặt chuyển hóa. Ở hầu hết bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường, chỉ có thể đạt được mức huyết áp mục tiêu khi sử dụng phối hợp nhiều thuốc hạ huyết áp. Kết hợp AK với thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB là hợp lý nhất trong tình huống lâm sàng này. Hiện nay, nó đã được chứng minh một cách thuyết phục (ASCOT-BPLA) rằng việc sử dụng các thuốc có tác dụng chuyển hóa thuận lợi hoặc trung tính về mặt chuyển hóa để điều trị tăng huyết áp làm giảm nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường đến 30% so với các thuốc hạ huyết áp khác (thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn β ). Kết quả của các nghiên cứu này được phản ánh trong các hướng dẫn lâm sàng của Châu Âu về điều trị tăng huyết áp. Do đó, trong điều trị tăng huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh đái tháo đường cao (tiền sử gia đình phức tạp, béo phì, rối loạn dung nạp glucose), nên sử dụng các thuốc có chuyển hóa thuận lợi (ví dụ, AK kéo dài, thuốc ức chế men chuyển). hoặc ARA).

Chỉ định:

IHD (cơn đau thắt ngực)

tăng huyết áp ở bệnh nhân cao tuổi

Tăng huyết áp tâm thu

tăng huyết áp và bệnh động mạch ngoại vi

tăng huyết áp và xơ vữa động mạch cảnh

AH dựa trên nền tảng của COPD và BR. Hen suyễn

• tăng huyết áp ở phụ nữ có thai

  Tăng huyết áp và nhịp tim nhanh trên thất *

  AH và đau nửa đầu *

Chống chỉ định:

Khối AV II-III độ *

* - chỉ dành cho AK không phải dihydropyridine

Chống chỉ định tương đối:

* - chỉ dành cho AK không phải dihydropyridine

Kết hợp hiệu quả

Hầu hết các nghiên cứu đa trung tâm đã chỉ ra rằng ở 70% bệnh nhân AD, phải kê đơn phối hợp hai hoặc ba loại thuốc hạ huyết áp để đạt được mức huyết áp mục tiêu. Trong số các sự kết hợp của hai loại thuốc, những cách sau được coi là hiệu quả và an toàn:

Thuốc ức chế men chuyển + thuốc lợi tiểu,

BAB + lợi tiểu,

AK + lợi tiểu,

sartans + lợi tiểu,

sartans + thuốc ức chế men chuyển + thuốc lợi tiểu

Thuốc ức chế men chuyển AK +,

Dưới cuộc khủng hoảng tăng huyết áp hiểu tất cả các trường hợp huyết áp tăng đột ngột và đáng kể, kèm theo sự xuất hiện hoặc trầm trọng hơn của các triệu chứng não, tim hoặc tự chủ chung đã có từ trước, sự tiến triển nhanh chóng của rối loạn chức năng các cơ quan quan trọng.

Tiêu chuẩn cho một cuộc khủng hoảng tăng huyết áp:

khởi phát tương đối đột ngột;

tăng huyết áp riêng lẻ;

sự xuất hiện hoặc tăng cường các khiếu nại về bản chất tim, não hoặc thực vật nói chung.

Ở Mỹ và Châu Âu, một phân loại lâm sàng dễ dàng lựa chọn các chiến thuật quản lý bệnh nhân, trong đó các cơn tăng huyết áp được chia thành phức tạp và không biến chứng, đã trở nên phổ biến.

Các cơn tăng huyết áp phức tạpđược đặc trưng bởi tổn thương cấp tính hoặc tiến triển các cơ quan đích (POM), đe dọa trực tiếp đến tính mạng của bệnh nhân và yêu cầu hạ huyết áp ngay lập tức, trong vòng 1 giờ.

Các cơn tăng huyết áp không biến chứng, không có dấu hiệu của POM cấp tính hoặc tiến triển, có thể đe dọa đến tính mạng của bệnh nhân, cần phải hạ huyết áp nhanh chóng, trong vòng vài giờ.

Điều trị cơn tăng huyết áp

Trong điều trị nội khoa các cơn tăng huyết áp, cần giải quyết các vấn đề sau:

Ngăn chặn sự gia tăng huyết áp. Trong trường hợp này, cần phải xác định mức độ khẩn cấp của việc bắt đầu điều trị, chọn thuốc và phương pháp điều trị, đặt tốc độ giảm huyết áp cần thiết và xác định mức giảm huyết áp có thể chấp nhận được.

Đảm bảo theo dõi đầy đủ tình trạng của bệnh nhân trong thời gian hạ huyết áp. Cần chẩn đoán kịp thời khi có biến chứng hoặc giảm huyết áp quá mức.

Củng cố về hiệu quả đã đạt được. Đối với trường hợp này, cùng một loại thuốc thường được kê đơn, với sự trợ giúp của huyết áp được giảm xuống, nếu không thể, các loại thuốc hạ huyết áp khác. Thời gian được xác định bởi cơ chế và thời điểm của các loại thuốc được lựa chọn.

Điều trị các biến chứng và bệnh đồng thời.

Lựa chọn liều lượng thuốc tối ưu để điều trị duy trì.

Thực hiện các biện pháp phòng ngừa để ngăn chặn khủng hoảng.

Thuốc điều trị tăng huyết áp.

Thuốc hạ huyết áp là một nhóm thuốc được sử dụng để khôi phục huyết áp thấp về mức bình thường. Hạ huyết áp cấp tính (suy sụp, sốc) có thể là hậu quả của mất máu, chấn thương, nhiễm độc, bệnh truyền nhiễm, suy tim, mất nước, ... Ngoài ra, hạ huyết áp mạn tính có thể xảy ra như một bệnh độc lập. Để loại bỏ hạ huyết áp động mạch, các loại thuốc được sử dụng:

tăng khối lượng máu tuần hoàn - chất thay thế huyết tương, dung dịch muối;

thuốc co mạch (caffeine, cordiamine, alpha-agonists, glucocorticoid, mineralcorticoid, angiotensinamide);

cải thiện vi tuần hoàn của các mô và loại bỏ tình trạng thiếu oxy của chúng - thuốc chẹn hạch, thuốc chẹn a;

thuốc trợ tim không glycoside (dobutamine, dopamine);

tác nhân có tác dụng bổ lên hệ thần kinh trung ương - cồn mộc lan, nhân sâm, zamaniha, aralia; chiết xuất của Eleutherococcus và Rhodiola rosea.

Thuốc được sử dụng trong các cơn tăng huyết áp không biến chứng

Liệu pháp tiêm cho các cơn tăng huyết áp phức tạp

Trước những thử nghiệm đầu tiên về thuốc chẹn β, không ai mong đợi rằng chúng sẽ có tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên, hóa ra pronetalol (thuốc này chưa được sử dụng trên lâm sàng) làm giảm huyết áp ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực và tăng huyết áp động mạch (AH). Sau đó, tác dụng hạ huyết áp được tìm thấy trong propranolol và các thuốc chẹn β khác.

Cơ chế hoạt động

Tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trong nhóm này được xác định chính xác bằng tác dụng ngăn chặn β của chúng. Phong tỏa các thụ thể β-adrenergic ảnh hưởng đến tuần hoàn máu thông qua nhiều cơ chế, bao gồm cả thông qua tác động trực tiếp đến tim: giảm sức co bóp cơ tim và cung lượng tim. Và trên những người khỏe mạnh đang nghỉ ngơi Thuốc chẹn β, theo quy luật, không có tác dụng hạ huyết áp, nhưng làm giảm huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp, cũng như khi gắng sức hoặc căng thẳng. Ngoài ra, dựa trên nền tảng phong tỏa các thụ thể β-adrenergic, sự bài tiết renin giảm và do đó hình thành angiotensin II, một loại hormone có nhiều tác động lên huyết động và kích thích sự hình thành aldosterone, tức là hoạt động của renin-angiotensin -aldosterone hệ thống giảm.

Đặc tính dược lý

Thuốc chẹn beta khác nhau về khả năng hòa tan trong chất béo, tính chọn lọc (chọn lọc) đối với thụ thể β 1 -adrenergic, sự hiện diện của hoạt động thần kinh giao cảm bên trong (ICA, khả năng của thuốc chẹn β kích thích một phần các thụ thể β-adrenergic mà nó ức chế, làm giảm tác dụng không mong muốn) và tác dụng giống quinidine (ổn định màng, gây tê cục bộ), nhưng có cùng tác dụng hạ huyết áp. Hầu hết tất cả các thuốc chẹn β đều làm giảm lưu lượng máu đến thận khá nhanh, nhưng chức năng thận hiếm khi bị ảnh hưởng ngay cả khi sử dụng lâu dài.

Đăng kí

Thuốc chẹn beta có hiệu quả trong tăng huyết áp ở bất kỳ mức độ nghiêm trọng nào. Chúng khác nhau đáng kể về dược động học, nhưng tác dụng hạ huyết áp của tất cả các loại thuốc này đủ lâu để có thể dùng chúng hai lần một ngày. Thuốc chẹn beta ít hiệu quả hơn ở người cao tuổi và da ngăm đen, mặc dù vẫn có những trường hợp ngoại lệ. Thông thường những loại thuốc này không gây giữ muối và nước, do đó không cần kê đơn thuốc lợi tiểu để ngăn ngừa sự phát triển của phù nề. Tuy nhiên, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn β làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nhau.

Phản ứng phụ

Thuốc chẹn bêta không nên được kê đơn cho bệnh hen phế quản, hội chứng xoang bị bệnh hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, cũng như trong khi mang thai và trước khi sinh con.

Chúng không phải là thuốc đầu tay trong việc kết hợp tăng huyết áp với suy tim, vì chúng làm giảm sức co bóp của cơ tim và đồng thời làm tăng sức cản toàn mạch ngoại vi. Thuốc chẹn beta cũng không nên được kê đơn cho bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin.

Thuốc chẹn beta không có ICA làm tăng nồng độ triglycerid trong huyết tương, và cholesterol lipoprotein mật độ cao - làm giảm, nhưng không ảnh hưởng đến cholesterol toàn phần. Các chế phẩm với ICA hầu như không làm thay đổi thành phần lipid hoặc thậm chí làm tăng mức cholesterol lipoprotein mật độ cao. Ảnh hưởng lâu dài của những hiệu ứng này không được biết đến.

Sau khi hủy bỏ đột ngột một số thuốc chẹn β, hội chứng hồi phục xảy ra, biểu hiện bằng nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực kịch phát, nhồi máu cơ tim và đôi khi đột tử. Do đó, chỉ nên ngừng thuốc chẹn β dưới sự giám sát chặt chẽ, giảm dần liều trong 10-14 ngày cho đến khi hủy bỏ hoàn toàn.

Thuốc chống viêm không steroid, ví dụ, indomethacin, có thể làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn β.

Tăng huyết áp nghịch lý khi dùng thuốc chẹn β được quan sát thấy khi hạ đường huyết và u pheochromocytoma, cũng như sau khi ngừng sử dụng clonidine hoặc chống lại việc sử dụng adrenaline.

Thế hệ I - thuốc chẹn β không chọn lọc (thuốc chẹn thụ thể β 1 - và β 2 -adrenergic)

Thuốc chẹn β không chọn lọc có một số lượng lớn các tác dụng phụ do phong tỏa thụ thể β 2 -adrenergic: thu hẹp phế quản và tăng ho, tăng trương lực cơ trơn tử cung, hạ đường huyết, hạ thân nhiệt ở tứ chi, v.v. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

Loại tiêu chuẩn mà các thuốc chẹn β khác được so sánh. Nó không có ICA và không phản ứng với các thụ thể α-adrenergic. Tan trong chất béo, do đó, nó nhanh chóng thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương, mang lại tác dụng làm dịu. Thời gian tác dụng là 6-8 giờ. Hội chứng dội ngược là đặc trưng. Cá nhân có thể quá mẫn cảm với thuốc với huyết áp giảm nhanh và đáng kể, vì vậy bạn nên bắt đầu dùng propranolol với liều lượng nhỏ (5-10 mg) dưới sự giám sát y tế. Chế độ liều lượng là riêng lẻ, từ 40 đến 320 mg / ngày. trong 2-3 liều cho tăng huyết áp.

Pindolol (Whisken®)

Nó có BCA, độ hòa tan chất béo vừa phải, và cũng có tác dụng ổn định màng yếu, không có ý nghĩa lâm sàng. Chế độ liều lượng được thiết lập riêng lẻ từ 5 đến 15 mg / ngày. trong hai bước.

Timolol

Thuốc chẹn β-adrenergic mạnh không có tác dụng ổn định màng tế bào và ICA. Chế độ liều dùng - 10-40 mg / ngày chia 2 lần. Nó được sử dụng rộng rãi hơn trong nhãn khoa để điều trị bệnh tăng nhãn áp (dưới dạng thuốc nhỏ mắt), nhưng ngay cả việc nhỏ timolol vào túi kết mạc cũng có thể gây ra tác dụng toàn thân rõ rệt - lên đến cơn hen suyễn và suy tim mất bù.

Nadolol (Korgard ™)

Thuốc chẹn β kéo dài (thời gian bán hủy - 20-24 giờ), không có tác dụng giống quinidine và ICA. Chặn khoảng bằng nhau các thụ thể β 1 - và β 2 -adrenergic. Chế độ liều lượng là riêng lẻ, từ 40 đến 320 mg mỗi ngày một lần.

Thế hệ II - chọn lọc (cardioselective) β 1 -blockers

Thuốc chẹn β chọn lọc hiếm khi gây ra biến chứng, nhưng cần lưu ý rằng ở liều cao, thậm chí chúng có thể ngăn chặn một phần thụ thể β 2 -adrenergic, tức là tính kháng tim của chúng là tương đối.

Atenolol (Betacard®)

Nó từng rất phổ biến. Nó tan trong nước, vì vậy nó không xâm nhập tốt vào hàng rào máu não. Không có ICA. Chỉ số tính năng tim - 1:35. Hội chứng dội ngược là đặc trưng. Chế độ liều cho tăng huyết áp là 25-200 mg / ngày. trong 1-2 liều.

metoprolol

Metoprolol là một chất chẹn β hòa tan trong chất béo, do đó được sử dụng dưới dạng muối: tartrat và succinat, giúp cải thiện độ hòa tan và tốc độ phân phối đến mạch máu. Loại muối và công nghệ sản xuất quyết định thời gian tác dụng điều trị của metoprolol.

• Metoprolol tartrate là dạng metoprolol tiêu chuẩn, thời gian có tác dụng lâm sàng là 12 giờ, được thể hiện bằng các tên thương mại sau: Betaloc®, Corvitol®, Metocard®, Egilok®, v.v. 50-200 mg / ngày. với 2 liều. Có các dạng metoprolol tartrate kéo dài: Egilok® Retard viên 50 và 100 mg, chế độ liều lượng - 50-200 mg / ngày. Một lần.

• Metoprolol succinate là dạng bào chế chậm giải phóng hoạt chất chậm, do đó tác dụng điều trị của metoprolol kéo dài hơn 24 giờ. Nó được sản xuất dưới các tên thương mại: Betalok® ZOK, Egilok® S. Phác đồ liều lượng - 50 -200 mg / ngày. Một lần.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten, v.v.)

Có lẽ là thuốc chẹn β phổ biến nhất hiện nay. Nó không có BCA và tác dụng ổn định màng. Chỉ số nhịp tim - 1:75. Nó được phép dùng bisoprolol trong bệnh đái tháo đường (thận trọng trong giai đoạn mất bù). Hội chứng dội ngược ít rõ rệt. Chế độ liều lượng là riêng lẻ - 2,5-10 mg / ngày. chỉ trong một bước.

Betaxolol (Lokren®)

Nó có tác dụng ổn định màng yếu. Không có VSA. Chỉ số tính năng tim -1: 35. Hoạt động trong thời gian dài. Chế độ dùng thuốc - 5-20 mg / ngày. Một lần.

Thế hệ III - thuốc chẹn β có đặc tính giãn mạch (giãn mạch)

Các thành viên quan trọng nhất về mặt lâm sàng của nhóm này là carvedilol và nebivolol.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Thuốc chẹn β không chọn lọc không có ICA. Mở rộng các mạch ngoại vi (do sự phong tỏa của các thụ thể α 1 -adrenergic) và có đặc tính chống oxy hóa. Chế độ dùng thuốc cho tăng huyết áp - 12,5-50 mg / ngày. trong 1-2 liều.