Nha khoa và chỉnh nha 

Hướng dẫn sử dụng viên nén Galantamine. Galantamine - mô tả về thuốc, hướng dẫn sử dụng, đánh giá


Hướng dẫn sử dụng thuốc trong y tế

Mô tả hoạt động dược lý

Hướng dẫn sử dụng

Viên nang giải phóng kéo dài: sa sút trí tuệ loại Alzheimer mức độ nhẹ hoặc trung bình, incl. bị rối loạn tuần hoàn não mãn tính.

Viên nén: sa sút trí tuệ loại Alzheimer mức độ nhẹ hoặc trung bình; bại liệt (ngay sau khi kết thúc giai đoạn sốt, cũng như trong giai đoạn hồi phục và giai đoạn ảnh hưởng còn lại); nhược cơ, loạn dưỡng cơ tiến triển, bệnh cơ; bại não; viêm dây thần kinh; viêm tủy răng.

Giải pháp cho việc tiêm: trong thần kinh - chấn thương do chấn thương của hệ thần kinh, bại não, các bệnh về tủy sống (viêm tủy, bại liệt, dạng bại liệt của viêm não do ve), viêm dây thanh, viêm đa dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh, hội chứng Guillain-Barré, vô căn liệt dây thần kinh mặt, bệnh cơ, đái dầm. Trong gây mê và phẫu thuật: như một chất đối kháng với thuốc giãn cơ không khử cực và để điều trị chứng đờ ruột và bàng quang sau phẫu thuật. Trong vật lý trị liệu: ở dạng iontophoresis trong các bệnh của hệ thần kinh ngoại biên. Trong độc học: nhiễm độc với thuốc kháng cholinergic, morphin và các chất tương tự của nó. Trong X quang: để cải thiện chất lượng chẩn đoán hệ tiêu hóa, incl. túi mật.

Hình thức phát hành

Viên nén bao phim 4 mg; vỉ 7 gói 2 thùng;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 10 gói hộp 1;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 10 thùng 3 gói;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 10 gói hộp 6;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 15 thùng carton 1 gói;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 15 thùng carton 2 gói;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 15 thùng 4 gói;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 30 gói thùng 1;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 30 thùng carton gói 2;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 30 thùng carton 3 gói;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 7 gói 1 hộp;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 7 gói 4 thùng;
viên nén bao phim 4 mg; vỉ 7 gói 8;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 7 gói 8;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 10 gói hộp 1;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 10 thùng 3 gói;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 10 gói hộp 6;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 15 thùng carton 1 gói;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 15 thùng carton 2 gói;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 15 thùng 4 gói;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 30 gói thùng 1;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 30 thùng carton gói 2;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 30 thùng carton 3 gói;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 7 gói 1 hộp;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 7 gói 2 thùng;
viên nén bao phim 8 mg; vỉ 7 gói 4 thùng;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 10 gói hộp 1;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 10 thùng 3 gói;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 10 gói hộp 6;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 15 thùng carton 1 gói;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 15 thùng carton 2 gói;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 15 thùng 4 gói;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 30 gói thùng 1;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 7 gói 8;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 30 thùng carton gói 2;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 30 thùng carton 3 gói;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 7 gói 1 hộp;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 7 gói 2 thùng;
viên nén bao phim 12 mg; vỉ 7 gói 4 thùng;

Dược lực học

Ức chế ngược lại acetylcholinesterase, tăng cường và kéo dài hoạt động của acetylcholine nội sinh. Tạo điều kiện thuận lợi cho việc dẫn truyền xung động trong cholinergic, incl. thần kinh cơ, khớp thần kinh, tăng cường quá trình kích thích ở các vùng phản xạ của tủy sống và não. Tăng độ săn chắc của cơ trơn và cơ xương, kích thích sự bài tiết của tuyến tiêu hóa và tuyến mồ hôi. Gây co thắt và co thắt chỗ ở, làm giảm nhãn áp trong bệnh tăng nhãn áp góc đóng. Khi tiêm vào túi kết mạc, nó có thể gây sưng kết mạc tạm thời. Thâm nhập qua BBB, tăng cường quá trình kích thích trong hệ thần kinh trung ương. Khi được sử dụng trong điều trị phức tạp của các dạng bại não co cứng, nó cải thiện dẫn truyền thần kinh cơ, tăng sức co bóp của cơ và có tác động tích cực đến các chức năng trí nhớ. Bằng cách tăng hoạt động của hệ thống cholinergic, chức năng nhận thức có thể cải thiện ở những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ loại Alzheimer.

Dược động học

Sau khi uống một liều duy nhất 8 mg, thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 90%. Ăn uống làm chậm quá trình hấp thu (Cmax giảm 25%), nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu đầy đủ (AUC). Tmax đạt được sau 1,2 giờ Dược động học của galantamine là tuyến tính trong khoảng liều 4-16 mg x 2 lần / ngày. Liên kết với protein huyết tương - 18%. Trong máu toàn phần, galantamine được tìm thấy chủ yếu trong các nguyên tố hình thành (52,7%). Tỷ lệ nồng độ galanthamine máu / huyết tương - 1,2. Độ thanh thải trong huyết tương - khoảng 300 ml / phút, thể tích phân phối - 175 lít. Các con đường trao đổi chất chính là N-oxy hóa, N- và O-demethyl hóa, glucuro hóa và epime hóa. Ở những người có chuyển hóa tích cực chất nền CYP2D6, O-demethyl hóa là con đường chuyển hóa quan trọng nhất. Các isoenzyme chính của hệ thống cytochrome P450 tham gia vào quá trình chuyển hóa galantamine là CYP2D6 và CYP3A4. Trong huyết tương của những người có chuyển hóa nhanh và chậm, phần chính là galantamine không thay đổi và glucuronide của nó. O-desmethylgalanthamine glucuronide cũng được tìm thấy trong huyết tương của những người có chuyển hóa nhanh. Bài tiết hai pha, T1 / 2 cuối cùng là 7-8 giờ, độ thanh thải qua thận là 65 ml / phút (20-25% độ thanh thải trong huyết tương). Bài tiết qua nước tiểu (90-97%, trong đó 18-22% không thay đổi trong 24 năm) và phân (2,2-6,3%). Sau khi dùng một liều galantamine duy nhất trong huyết tương của những người chuyển hóa nhanh và chậm, không có chất chuyển hóa nào có hoạt tính (norgalantamine, O-demethylgalantamine và O-demethylnorgalantamine) ở dạng không liên hợp được phát hiện. Norgalantamine được tìm thấy trong huyết tương của bệnh nhân sau khi dùng nhiều lần galantamine (không quá 10% nồng độ của galantamine). Ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, nồng độ galanthamine trong huyết tương cao hơn 30-40% so với những người trẻ khỏe mạnh. Với suy gan trung bình (7-9 điểm theo thang điểm Child-Pugh), AUC và T1 / 2 tăng 30%. Trong suy thận mãn tính vừa phải nặng (độ thanh thải creatinin 52-104 ml / phút), nồng độ galantamine trong huyết tương tăng 38%, ở mức độ nặng (độ thanh thải creatinin - 9-51 ml / phút) - tăng 67%.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai

Trong thời kỳ mang thai, có thể xảy ra nếu lợi ích tiềm năng cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Phụ nữ dùng galantamine nên hạn chế cho con bú (không biết liệu galantamine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không).

Chống chỉ định sử dụng

Quá mẫn, động kinh, tăng vận động, hen phế quản, đau thắt ngực, nhịp tim chậm, suy tim mãn tính, phong tỏa AV, tăng huyết áp động mạch, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, tắc ruột cơ học, các bệnh tắc nghẽn hoặc phẫu thuật gần đây trên đường tiêu hóa, các bệnh tắc nghẽn hoặc phẫu thuật gần đây trên đường tiết niệu hoặc tuyến tiền liệt, suy thận (độ thanh thải creatinin dưới 9 ml / phút), rối loạn chức năng gan nghiêm trọng (hơn 9 điểm theo thang điểm Child-Pugh), trẻ em dưới 1 tuổi (đối với dung dịch), đến 9 tuổi ( cho máy tính bảng).

Phản ứng phụ

Từ phía hệ thống tim mạch và máu (tạo máu, cầm máu): giảm hoặc tăng huyết áp, suy sụp tư thế đứng, suy tim, phù nề, phong tỏa AV, cuồng động hoặc rung nhĩ, kéo dài khoảng QT, nhịp tim nhanh thất và trên thất, trên thất ngoại tâm thu, máu dồn về mặt, nhịp tim chậm, thiếu máu cục bộ hoặc nhồi máu cơ tim, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết, thiếu máu.

Về phần đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy bụng, khó tiêu, khó chịu ở đường tiêu hóa, chán ăn, viêm dạ dày, khó nuốt, khô miệng, tăng tiết nước bọt, viêm túi thừa, viêm dạ dày ruột, viêm tá tràng, viêm gan, thủng niêm mạc thực quản, chảy máu từ đường tiêu hóa trên và dưới, tăng hoạt động của các transaminase ở gan.

Từ hệ thống cơ xương: co thắt cơ, yếu cơ.

Từ hệ thống sinh dục: tiểu không kiểm soát, tiểu máu, đi tiểu thường xuyên, nhiễm trùng đường tiết niệu, bí tiểu, tích, đau quặn thận.

Từ hệ thống thần kinh và các cơ quan cảm giác: run, ngất, hôn mê, lệch lạc vị giác, ảo giác thị giác và thính giác, phản ứng hành vi, bao gồm kích động / hung hăng; tai biến mạch máu não thoáng qua hoặc đột quỵ; mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, co giật, co thắt cơ, dị cảm, mất điều hòa, giảm hoặc tăng vận động, trầm cảm (rất hiếm khi tự tử), thờ ơ, phản ứng hoang tưởng, mê sảng, mất oxy, mất ngôn ngữ, suy giảm thị lực (co thắt chỗ ở), ù tai (không thường xuyên).

Khác: đau ngực, tăng tiết mồ hôi, sốt, sụt cân, chảy máu cam, viêm mũi, mất nước (trong một số trường hợp hiếm gặp với sự phát triển của suy thận), co thắt phế quản, tăng ham muốn tình dục, hạ kali máu, tăng đường huyết hoặc phosphatase kiềm.

Liều lượng và cách dùng

Bên trong, liều hàng ngày cho người lớn là 10-40 mg trong 2-4 liều. Với bệnh nhược cơ, liều hàng ngày được chia thành 3 lần. Trong điều trị sa sút trí tuệ thuộc loại Alzheimer, liều khởi đầu được khuyến cáo là 8 mg / ngày - 4 mg 2 lần một ngày, sau 4 tuần họ chuyển sang liều duy trì 16 mg (8 mg 2 lần một ngày), đó là thực hiện trong ít nhất 4 tuần. Vấn đề tăng liều duy trì đến mức tối đa (24 mg / ngày) nên được quyết định sau khi đánh giá tình trạng lâm sàng (hiệu quả đạt được và khả năng dung nạp). Khi chuyển từ thuốc ở dạng viên nén, uống 2 lần / ngày sang dạng bào chế dưới dạng viên nang tác dụng kéo dài, uống 1 lần / ngày thì tổng liều hàng ngày không thay đổi.

Quá liều

Các triệu chứng: yếu cơ hoặc co giật, buồn nôn dữ dội, nôn, đau bụng quặn, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, tiểu tiện không tự chủ, đổ mồ hôi nhiều, giảm huyết áp, nhịp tim chậm, suy sụp và co giật. Yếu cơ nghiêm trọng, kết hợp với tăng tiết niêm mạc khí quản và co thắt phế quản, có thể dẫn đến tắc nghẽn đường thở gây chết người.

Kinh nghiệm sau khi tiếp thị (tình cờ uống 32 mg thuốc): phát triển nhịp nhanh thất hai chiều, kéo dài khoảng QT, nhịp nhanh thất với mất ý thức trong thời gian ngắn.

Điều trị: rửa dạ dày (khi uống), điều trị triệu chứng, dùng thuốc kháng cholinergic - atropine (0,5-1,0 mg IV); tần suất và cường độ của các liều tiếp theo phụ thuộc vào động thái của tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Tương tác với các loại thuốc khác

Nó là một chất đối kháng của morphin và các chất tương tự cấu trúc của nó liên quan đến tác dụng ức chế trung tâm hô hấp. Phục hồi sự dẫn truyền thần kinh cơ bị chặn bởi các chất chống phân cực giống curare (tubocurarine, v.v.). Tăng cường hoạt động của thuốc giãn cơ khử cực (Ditilin). Thuốc tiêu mỡ (atropine, v.v.) loại bỏ các tác dụng giống muscarine ngoại vi của galantamine, các chất giống curare và thuốc chẹn hạch - giống nicotine.

Aminoglycoside có thể làm giảm tác dụng điều trị của galantamine. Thuốc làm giảm nhịp tim (digoxin, thuốc chẹn beta) - nguy cơ làm trầm trọng thêm nhịp tim chậm. Cimetidine có thể làm tăng sinh khả dụng của galantamine.

Các chất ức chế isoenzyme CYP2D6 và CYP3A4 của cytochrome P450 có thể làm tăng AUC của galantamine khi sử dụng đồng thời. AUC của galanthamine tăng lên 30% và 40% khi dùng đồng thời với ketoconazole và paroxetine, tương ứng. Khi sử dụng đồng thời với erythromycin, AUC của galantamine tăng 10%. Các chất ức chế isoenzyme CYP2D6 (amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) làm giảm độ thanh thải của galanthamine 25-33%. Galantamine tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của ethanol và thuốc an thần.

Hướng dẫn đặc biệt để nhập học

Trong trường hợp hoạt động vận động bị suy giảm, việc điều trị được khuyến nghị kết hợp với các thủ thuật vật lý trị liệu (xoa bóp, các bài tập trị liệu), nên bắt đầu từ 1-2 giờ sau khi dùng galantamine.

Điều kiện bảo quản

Danh sách A.: Ở nơi khô ráo, tối, nhiệt độ không quá 25 ° C.

Tốt nhất trước ngày

Thuộc phân loại ATX:

** Hướng dẫn Thuốc chỉ dành cho mục đích thông tin. Để biết thêm thông tin, vui lòng tham khảo chú thích của nhà sản xuất. Không tự dùng thuốc; Trước khi bắt đầu dùng Galantamine, bạn nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ. EUROLAB không chịu trách nhiệm về những hậu quả do việc sử dụng thông tin đã đăng trên cổng thông tin điện tử. Bất kỳ thông tin nào trên trang web không thay thế lời khuyên của bác sĩ và không thể đảm bảo cho tác dụng tích cực của thuốc.

Bạn quan tâm đến Galantamine? Bạn muốn biết thêm thông tin chi tiết hoặc bạn có nhu cầu khám sức khỏe? Hay bạn cần kiểm tra? Bạn có thể đặt lịch hẹn với bác sĩ- phòng khám Europhòng thí nghiệm luôn luôn phục vụ của bạn! Các bác sĩ giỏi nhất sẽ khám, tư vấn cho bạn, hỗ trợ cần thiết và đưa ra chẩn đoán. bạn cũng có thể gọi bác sĩ tại nhà. Phòng khám Europhòng thí nghiệm mở cho bạn suốt ngày đêm.

** Chú ý! Thông tin được cung cấp trong hướng dẫn thuốc này dành cho các chuyên gia y tế và không nên được sử dụng làm cơ sở cho việc tự mua thuốc. Mô tả về thuốc Galantamine được cung cấp cho mục đích thông tin và không dùng để kê đơn điều trị mà không có sự tham gia của bác sĩ. Người bệnh cần sự tư vấn của bác sĩ chuyên khoa!


Nếu bạn quan tâm đến bất kỳ loại thuốc và loại thuốc nào khác, mô tả và hướng dẫn sử dụng của chúng, thông tin về thành phần và hình thức phát hành, chỉ định sử dụng và tác dụng phụ, phương pháp áp dụng, giá cả và đánh giá về thuốc, hoặc bạn có bất kỳ điều gì khác câu hỏi và đề xuất - hãy viết thư cho chúng tôi, chúng tôi chắc chắn sẽ cố gắng giúp bạn.

Galantamine- chất ức chế chọn lọc, cạnh tranh và có hồi phục của acetylcholinesterase. Ngoài ra, galantamine làm tăng tác dụng của acetylcholine trên các thụ thể nicotinic, có thể là do liên kết với vị trí allosteric của thụ thể. Bằng cách tăng hoạt động của hệ thống cholinergic, chức năng nhận thức có thể cải thiện ở những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ loại Alzheimer.

Dược động học

Galantamine là một hợp chất cơ bản với một hằng số phân ly (pKa 8.2). Nó có tính ưa béo yếu với hệ số phân chia (LogP) giữa n-octanol và dung dịch đệm (pH 12) bằng 1,09. Độ hòa tan trong nước (pH 6) là 31 mg / ml. Galantamine có 3 trung tâm bất đối xứng. Cấu hình S, R, S là natural (tự nhiên). Galantamine được chuyển hóa một phần bởi các cytochromes khác nhau, chủ yếu bởi các isoenzyme CYP2D6 và CYP3A4. Một số chất chuyển hóa được hình thành trong quá trình phân hủy galanthamine có hoạt tính in vitro, nhưng không đóng một vai trò quan trọng trong cơ thể sống.

Tốc độ hấp thu cao, thời gian đạt nồng độ tối đa (TCmax) khoảng 1 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối của galanthamine cao - 88,5 ± 5,4%. Ăn uống làm giảm tốc độ hấp thu và giảm nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 25%, mà không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC).

Thể tích phân phối trung bình (Vd) là 175 lít. Giao tiếp với protein huyết tương thấp và chiếm 18%.

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng các isoenzyme chính của hệ thống cytochrome P450 tham gia vào quá trình biến đổi sinh học của galantamine là CYP2D6 và CYP3A4. CYP2D6 isoenzyme tham gia vào việc hình thành O-desmethylgalanthamine, và isoenzyme CYP3A4 tham gia vào việc hình thành N-galanthamine oxide. Sự bài tiết một liều phóng xạ qua thận và qua ruột không khác nhau ở những bệnh nhân có chuyển hóa "chậm" và "nhanh" (hoạt độ tương ứng của isoenzyme CYP2D6 thấp và cao). Trong huyết tương của những bệnh nhân có chuyển hóa "nhanh" và "chậm", phần chính của các chất phóng xạ là galantamine không thay đổi và glucuronide của nó. Sau một liều galantamine duy nhất, không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào của galantamine (norgalantamine, O-desmethylgalantamine và O-desmethylnorgalantamine) được phát hiện ở dạng không liên hợp trong huyết tương của những bệnh nhân có chuyển hóa "nhanh" và "chậm". Norgalantamine được tìm thấy trong huyết tương của bệnh nhân sau khi dùng thuốc lâu dài, trong khi nồng độ của nó không quá 10% nồng độ của galantamine. Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy khả năng rất thấp của các isoenzyme chính của hệ thống cytochrome P450 ở người trong việc ức chế galantamine.

Sự đào thải của galanthamine là cấp số nhân. Thời gian bán thải cuối cùng (T1 / 2) ở người tình nguyện khỏe mạnh là 7-8 giờ Theo kết quả của nghiên cứu về galantamine giải phóng tức thời trong các nghiên cứu dân số, độ thanh thải galantamine qua đường miệng ở dân số mục tiêu thường là khoảng 200 ml / phút. với độ biến thiên giữa các cá thể là 30%. 7 ngày sau khi uống một liều duy nhất 4 mg 3H-galanthamine, 90-97% liều phóng xạ được thải qua thận dưới dạng galantamine không thay đổi và 2,2-6,3% qua ruột. Sau khi tiêm tĩnh mạch và uống, 18-22% liều dùng được đào thải qua thận dưới dạng không đổi galanthamine trong vòng 24 giờ, độ thanh thải qua thận là 68,4 ± 22 ml / phút (20-25% tổng độ thanh thải trong huyết tương).

Hướng dẫn sử dụng

Một loại thuốc Galantamine Nó được sử dụng trong điều trị triệu chứng của bệnh mất trí nhớ từ nhẹ đến trung bình thuộc loại Alzheimer.

Chế độ ứng dụng

Galantamine Nên uống hai lần một ngày, tốt nhất là vào buổi sáng và bữa tối. Cần đảm bảo rằng lượng chất lỏng được tiếp nhận trong quá trình điều trị (xem phần "Tác dụng phụ").

Trước khi bắt đầu trị liệu. Cần chẩn đoán đúng bệnh sa sút trí tuệ trong bệnh Alzheimer theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành (xem phần “Hướng dẫn đặc biệt”).

liều duy trì. Nên thường xuyên đánh giá sự đầy đủ về liều lượng và khả năng dung nạp của galanthamine, tốt nhất là trong vòng ba tháng kể từ khi bắt đầu điều trị. Hơn nữa, lợi ích lâm sàng của thuốc và khả năng dung nạp của thuốc đối với bệnh nhân cần được đánh giá theo các khuyến nghị hiện hành. Điều trị duy trì nên được tiếp tục miễn là có lợi ích điều trị và khả năng dung nạp thuốc đạt yêu cầu. Với sự biến mất của hiệu quả điều trị hoặc không dung nạp với thuốc, điều trị sẽ bị hủy bỏ.

Liều duy trì ban đầu là 16 mg mỗi ngày (8 mg x 2 lần / ngày), bệnh nhân nên dùng liều này trong ít nhất 4 tuần.

Vấn đề tăng liều duy trì đến mức khuyến cáo tối đa 24 mg mỗi ngày (12 mg x 2 lần / ngày) nên được quyết định sau khi đánh giá toàn diện tình trạng lâm sàng, đặc biệt là hiệu quả đạt được và khả năng dung nạp.

Ở những bệnh nhân không đáp ứng hoặc không thể dung nạp 24 mg mỗi ngày, nên giảm liều xuống 16 mg mỗi ngày.

Sau khi ngừng thuốc đột ngột (ví dụ, để chuẩn bị cho phẫu thuật), các triệu chứng trầm trọng hơn không xảy ra.

Không có kinh nghiệm đáng kể về việc sử dụng thuốc ở trẻ em.

Bệnh nhân suy gan và suy thận

Ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận vừa hoặc nặng, nồng độ galantamine trong huyết tương tăng lên.

Ở những bệnh nhân suy gan trung bình, dựa trên mô hình dược động học, liều khởi đầu nên là 4 mg x 1 lần / ngày trong ít nhất 1 tuần. Sau đó bệnh nhân nên được chuyển sang dùng 4 mg x 2 lần / ngày trong ít nhất 4 tuần. Ở những bệnh nhân này, liều hàng ngày không được vượt quá 8 mg 2 lần một ngày. Ở những bệnh nhân suy gan nặng (hơn 9 điểm theo thang điểm Child-Pugh), chống chỉ định dùng galantamine (xem phần “Chống chỉ định”). Ở bệnh nhân suy gan nhẹ, không cần điều chỉnh liều.

Ở những bệnh nhân có CC trên 9 ml / phút, không cần điều chỉnh liều. Đối với bệnh nhân suy thận nặng (CC dưới 9 ml / phút), galantamine được chống chỉ định (xem phần "Chống chỉ định").

Liệu pháp kết hợp. Với việc sử dụng đồng thời các chất ức chế mạnh isoenzyme CYP2D6 hoặc CYP3A4, có thể phải giảm liều (xem phần "Tương tác với các thuốc khác").

Phản ứng phụ

Kết quả của bảy thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược (N = 4457), năm thử nghiệm lâm sàng mở (N = 1454) và các báo cáo tự phát sau tiếp thị được tóm tắt dưới đây. Các phản ứng có hại thường gặp nhất là buồn nôn (25%) và nôn (13%). Nói chung, các phản ứng có hại xảy ra theo từng đợt, được quan sát thấy trong quá trình chuẩn độ liều lượng của galantamine, và kéo dài, trong hầu hết các trường hợp, dưới một tuần. Trong những trường hợp này, nên dùng thuốc chống nôn và đảm bảo uống đủ nước.

Phân loại tỷ lệ tác dụng phụ của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO): rất thường xuyên (≥1 / 10), thường xuyên (≥1 / 100 đến<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Từ hệ thống miễn dịch: không thường xuyên - quá mẫn cảm.

Từ phía chuyển hóa và dinh dưỡng: thường - chán ăn, biếng ăn; không thường xuyên - mất nước (bao gồm, trong một số ít trường hợp, nghiêm trọng, dẫn đến suy thận).

Về phần tâm thần: thường - trầm cảm, ảo giác; không thường xuyên - ảo giác thị giác và thính giác.

Từ hệ thống thần kinh: thường - chóng mặt, nhức đầu, run, hôn mê, buồn ngủ; không thường xuyên - rối loạn tiêu hóa, mất ngủ, co giật *.

Về một phần của cơ quan thị giác: không thường xuyên - nhìn mờ.

Về một phần của cơ quan thính giác và rối loạn mê cung: không thường xuyên - ù tai.

Từ phía bên của tim: thường - nhịp tim chậm; không thường xuyên - phong tỏa nhĩ thất mức độ đầu tiên, đánh trống ngực, ngoại tâm thu trên thất, nhịp tim chậm xoang.

Từ phía bên của các mạch: thường - tăng huyết áp động mạch; không thường xuyên - hạ huyết áp động mạch, nóng bừng.

Từ đường tiêu hóa: rất thường xuyên - buồn nôn, nôn mửa; thường - tiêu chảy, đau bụng, đau vùng bụng trên, khó tiêu, khó chịu ở dạ dày, khó chịu ở bụng; không thường xuyên - muốn nôn.

Từ phía bên của gan và đường mật: rất hiếm - viêm gan.

Từ da và các mô dưới da: thường - hyperhidrosis.

Từ cơ xương và mô liên kết: thường - co thắt cơ; không thường xuyên: yếu cơ.

Rối loạn chung và rối loạn tại chỗ tiêm: thường - mệt mỏi, suy nhược, khó chịu.

Dữ liệu trong phòng thí nghiệm và dụng cụ: thường - giảm cân; không thường xuyên - tăng hoạt động của các enzym "gan".

Chấn thương, nhiễm độc và biến chứng thao tác: thường - té ngã, chấn thương.

* Các tác dụng nhóm được báo cáo với các chất ức chế acetylcholinesterase được sử dụng trong chứng sa sút trí tuệ bao gồm co giật / động kinh (xem phần 4.4).

phần "Hướng dẫn Đặc biệt").

Chống chỉ định

Quá mẫn với galantamine hydrobromide và các thành phần khác của thuốc.

Do thiếu dữ liệu về việc sử dụng galantamine ở bệnh nhân gan nặng (hơn 9 điểm theo thang điểm Child-Pugh) và suy thận nặng (CC dưới 9 ml / phút), việc sử dụng galantamine ở những nhóm này bệnh nhân được chống chỉ định.

Galantamine chống chỉ định ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan và thận kết hợp đáng kể, hen phế quản nặng, bệnh phổi tắc nghẽn, các bệnh truyền nhiễm cấp tính của phổi (ví dụ, viêm phổi).

Trẻ em dưới 18 tuổi (chưa đủ dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn).

Không dung nạp lactose, thiếu hụt lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose.

Thai kỳ

Dữ liệu ứng dụng lâm sàng Galantamine phụ nữ có thai vắng mặt. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính đối với sinh sản. Cần thận trọng khi sử dụng galantamine cho phụ nữ có thai.

Không có dữ liệu về sự xâm nhập của galantamine vào sữa mẹ. Các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ đang cho con bú chưa được thực hiện, do đó, khi sử dụng galantamine, nên ngừng cho con bú.

Tương tác với các loại thuốc khác

Tương tác dược lực học

Chống chỉ định sử dụng đồng thời với các thuốc lợi mật khác (ambenonium chloride, donepezil, neostigmine methyl sulfate, pyridostigmine bromide, rivastigmine hoặc pilocarpine toàn thân).

Galantamine là một chất đối kháng của thuốc kháng cholinergic. Khi ngừng đột ngột một loại thuốc kháng cholinergic, chẳng hạn như atropine, tác dụng của galantamine có thể tăng lên.

Cũng như trong điều trị các thuốc lợi mật khác, có thể xảy ra tương tác dược lực học với các thuốc làm giảm nhịp tim (digoxin, thuốc chẹn bêta), một số thuốc chẹn kênh canxi "chậm" (BCCC) và amiodaron.

Cần thận trọng với việc sử dụng đồng thời các thuốc có khả năng gây nhịp nhanh thất đa hình dạng "pirouette". Trong những trường hợp như vậy, cần phải thực hiện điều trị dưới sự kiểm soát của ECG.

Sự đào thải galantamine xảy ra bởi các phản ứng chuyển hóa và bài tiết qua thận. Nguy cơ phát triển một tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng là thấp. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, không thể loại trừ một tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Ăn uống làm chậm quá trình hấp thu galanthamine, trong khi không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Galantamine được khuyến cáo nên dùng trong bữa ăn để giảm các phản ứng phụ có thể xảy ra cholinergic.

Các loại thuốc khác ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của galantamine

Sinh khả dụng của galantamine tăng lên khoảng 40% khi sử dụng đồng thời với paroxetine (một chất ức chế mạnh isoenzyme CYP2D6) và tương ứng là 30% và 12% khi sử dụng đồng thời với ketoconazole và erythromycin (chất ức chế isoenzyme CYP3A4). Do đó, khi bắt đầu điều trị bằng các chất ức chế mạnh isoenzyme CYP2D6 (ví dụ, quinidine, paroxetine hoặc fluoxetine) hoặc các chất ức chế isoenzyme CYP3A4 (ví dụ, ketoconazole hoặc ritonavir), chủ yếu là có thể buồn nôn và nôn. Trong những trường hợp này, nên giảm liều duy trì của thuốc (xem phần "Phương pháp áp dụng và liều lượng").

Sử dụng đồng thời memantine đối kháng thụ thể N-methyl-O-aspartate (NMDA) với liều 10 mg x 1 lần / ngày trong 2 ngày, tiếp theo là 10 mg x 2 lần / ngày trong 12 ngày không ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của galantamine sau khi dùng 16 mg galanthamine ở dạng viên nang tác dụng kéo dài mỗi ngày một lần.

Ảnh hưởng của galantamine đối với sự chuyển hóa của các loại thuốc khác

Galantamine ở liều điều trị (24 mg / ngày) không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin, và không thể loại trừ tương tác dược lực học.

Galantamine ở liều điều trị (24 mg / ngày) cũng không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin và kéo dài thời gian prothrombin.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều Galantamine tương tự như các triệu chứng quá liều của các thuốc lợi mật khác. Thông thường có những thay đổi ở hệ thần kinh trung ương, hệ thần kinh phó giao cảm và thần kinh cơ khớp. Có thể có yếu cơ hoặc co thắt cơ, cũng như một số hoặc tất cả các triệu chứng của khủng hoảng cholinergic: buồn nôn dữ dội, nôn mửa, đau bụng quặn, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, tiểu tiện không tự chủ, tăng tiết mồ hôi, nhịp tim chậm, huyết áp thấp, suy sụp và co giật. Tăng suy nhược cơ, kết hợp với tăng tiết niêm mạc khí quản và co thắt phế quản, có thể dẫn đến tắc nghẽn đường thở đe dọa tính mạng.

Trong giám sát sau tiếp thị, đã có báo cáo về nhịp nhanh thất xoắn đỉnh (đa hình), kéo dài khoảng QT, nhịp tim chậm và nhịp nhanh thất với mất ý thức ngắn hạn trong các trường hợp quá liều galantamine không chủ ý.

Trong một trong những trường hợp này, bệnh nhân đã ăn 32 mg galantamine trong một ngày.

Ngoài ra, hai trường hợp vô tình sử dụng galanthamine với liều 32 mg (buồn nôn, nôn và khô niêm mạc miệng; buồn nôn, nôn và đau ngực) và một trường hợp với liều 40 mg (nôn) đã hồi phục hoàn toàn. mô tả. Một bệnh nhân có tiền sử ảo giác trong vòng hai năm trước (người được kê đơn 24 mg / ngày) đã phát triển ảo giác cần nhập viện sau khi vô tình sử dụng galantamine 24 mg hai lần mỗi ngày trong 34 ngày. Một bệnh nhân khác (được kê đơn 16 mg galantamine mỗi ngày, dạng dung dịch uống) bị đổ mồ hôi quá nhiều, nôn mửa, nhịp tim chậm và trạng thái gần như ngất một giờ sau khi vô tình sử dụng galantamine với liều 160 mg (40 ml dung dịch uống) ), yêu cầu bệnh nhân nhập viện. Các triệu chứng quá liều giải quyết trong vòng 24 giờ.

Sự đối đãi. Như với bất kỳ trường hợp quá liều thuốc nào, các biện pháp hỗ trợ thông thường nên được thực hiện. Trong trường hợp nghiêm trọng, thuốc kháng cholinergic như atropine có thể được sử dụng như một loại thuốc giải độc nói chung. Ban đầu, nên dùng 0,5-1 mg tiêm tĩnh mạch, tần suất và cường độ của các liều tiếp theo phụ thuộc vào động lực của tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Các chiến lược quản lý quá liều không ngừng phát triển và tốt nhất bạn nên liên hệ với trung tâm chống độc gần nhất để có lời khuyên mới nhất về điều trị quá liều galantamine.

Điều kiện bảo quản

Một loại thuốc Galantamine cần được bảo quản ở nơi tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 25 ° C.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Hình thức phát hành

Galantamine - viên nén bao phim, 4 mg, 8 mg, 12 mg.

Bưu kiện:

10, 14, 25, 30 hoặc 50 viên nén trong một vỉ làm bằng màng PVC và giấy nhôm sơn mài in.

10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 hoặc 100 viên trong lọ polyetylen terephthalate hoặc trong lọ polyme để đựng thuốc.

Một lọ hoặc 1, 2, 3, 4, 5, 6 hoặc 10 vỉ kèm theo hướng dẫn sử dụng được đặt trong thùng (gói).

Hợp chất

1 viên Galantamine 4 mg chứa hoạt chất: galantamine hydrobromide - 5,126 mg (về mặt galantamine - 4,0 mg).

Tá dược: monohydrat lactose (đường sữa) - 63,474 mg; cellulose vi tinh thể - 20.000 mg; natri croscarmellose - 4.000 mg; povidone-K25 - 3,0 mg; silicon dioxide dạng keo - 0,500 mg; magie stearat - 0,900 mg.

Thành phần vỏ: hypromellose - 1.700 mg; macrogol-4000 - 0,400 mg; titan đioxit - 0,900 mg.

1 viên Galantamine 8 mg chứa hoạt chất: galantamine hydrobromide - 10,253 mg (về mặt galantamine - 8,0 mg).

Tá dược: monohydrat lactose (đường sữa) - 126,947 mg; cellulose vi tinh thể - 40.000 mg; natri croscarmellose - 8.000 mg; povidone-K25 - 6.000 mg; silicon dioxide dạng keo - 1.000 mg; magie stearat - 1.800 mg.

1 viên Galantamine 12 mg chứa hoạt chất: galantamine hydrobromide - 15.380 mg (về mặt galantamine - 12.0 mg).

Tá dược: monohydrat lactose (đường sữa) - 121,820 mg; cellulose vi tinh thể - 40.000 mg; natri croscarmellose - 8.000 mg; povidone-K25 - 6.000 mg; silicon dioxide dạng keo - 1.000 mg; magie stearat - 1.800 mg.

Thành phần vỏ: hypromellose - 3.400 mg; macrogol-4000 - 0,800 mg; titan đioxit - 1.800 mg.

Ngoài ra

Galantamineđược chỉ định để điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer từ nhẹ đến trung bình. Hiệu quả của galantamine ở những bệnh nhân bị các loại sa sút trí tuệ và các rối loạn trí nhớ khác vẫn chưa được xác định. Ngoài ra, không có tác dụng tích cực của việc sử dụng galantamine (trong 2 năm) trong việc làm chậm suy giảm nhận thức và làm chậm quá trình chuyển đổi thành sa sút trí tuệ có ý nghĩa lâm sàng ở những bệnh nhân mắc hội chứng suy giảm nhận thức "nhẹ" (các loại suy giảm trí nhớ "nhẹ" không gặp tiêu chuẩn cho chứng sa sút trí tuệ loại Alzheimer) chưa được thiết lập. Tỷ lệ tử vong ở nhóm dùng galantamine cao hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược, 14/1026 (1,4%) bệnh nhân dùng galantamine và 3/1022 (0,3%) bệnh nhân dùng giả dược. Nguyên nhân của những cái chết rất đa dạng. Khoảng một nửa số ca tử vong ở nhóm dùng galantamine là do các biến chứng mạch máu khác nhau (nhồi máu cơ tim, đột quỵ và đột tử). Ý nghĩa của những dữ liệu này đối với việc điều trị bệnh nhân sa sút trí tuệ loại Alzheimer vẫn chưa được biết rõ. Các nghiên cứu có đối chứng với giả dược trên những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ loại Alzheimer chỉ được thực hiện trong 6 tháng. Không có sự gia tăng tỷ lệ tử vong ở nhóm dùng galantamine trong các nghiên cứu này.

Việc chẩn đoán bệnh mất trí nhớ Alzheimer nên được thực hiện theo các hướng dẫn hiện hành. Việc điều trị nên dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị chứng sa sút trí tuệ Alzheimer. Chỉ nên bắt đầu trị liệu nếu có sẵn người chăm sóc để theo dõi thường xuyên việc uống thuốc của bệnh nhân.

Ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, trọng lượng cơ thể giảm. Điều trị bằng thuốc cholinomimetics, bao gồm cả galantamine, đi kèm với giảm cân, vì vậy chỉ số này cần được theo dõi trong khi điều trị.

Giống như các thuốc cholinomimetics khác, nên sử dụng galantamine một cách thận trọng trong những điều kiện sau:

Rối loạn tim

Do tác dụng dược lý của chúng, thuốc cholinomimetics có thể gây ra các tác dụng gây tê liệt (ví dụ, nhịp tim chậm). Do đó, nên sử dụng galanthamine một cách thận trọng cho những bệnh nhân có hội chứng xoang bị bệnh và các rối loạn dẫn truyền trên thất khác, khi điều trị đồng thời với các thuốc làm giảm nhịp tim (digoxin và thuốc chẹn bêta), và ở những bệnh nhân bị rối loạn điện giải (tăng kali máu, hạ kali máu) , trong giai đoạn sau nhồi máu cơ tim cấp tính; với rung tâm nhĩ mới được chẩn đoán; ở bệnh nhân blốc nhĩ thất độ II-III, đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim mạn tính, đặc biệt là hạng III-IV chức năng theo phân loại NYHA.

Trong bối cảnh điều trị bằng galantamine cho chứng sa sút trí tuệ thuộc loại Alzheimer, nguy cơ phát triển một số phản ứng bất lợi từ hệ thống tim mạch sẽ tăng lên (xem phần "Tác dụng phụ").

Rối loạn tiêu hóa

Ở những bệnh nhân tăng nguy cơ phát triển tổn thương ăn mòn và loét đường tiêu hóa (ví dụ, có tiền sử loét dạ dày và tá tràng, điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid), cần theo dõi tình trạng bệnh nhằm mục đích phát hiện sớm các triệu chứng bệnh lý liên quan. Galantamine không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân bị tắc nghẽn GI hoặc phẫu thuật GI gần đây.

Rối loạn hệ thần kinh

Việc sử dụng thuốc cholinomimetics có thể gây co giật. Cần nhớ rằng hoạt động co giật có thể là biểu hiện của chính bệnh Alzheimer. Trong một số trường hợp hiếm hoi, sự gia tăng trương lực cholinergic có thể làm tiến triển của bệnh Parkinson trở nên tồi tệ hơn. Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân sa sút trí tuệ loại Alzheimer sử dụng galantamine cho thấy sự phát triển không thường xuyên của các biến chứng mạch máu não (xem phần "Tác dụng phụ"). Điều này cần được lưu ý khi kê đơn galantamine cho bệnh nhân có bệnh lý mạch máu não.

Rối loạn thận và đường tiết niệu

Can thiệp phẫu thuật và y tế

Galantamine, là một chất thông mật, có thể tăng cường sự phong tỏa dẫn truyền thần kinh cơ của loại khử cực trong khi gây mê (khi được sử dụng như một suxamethonium giãn cơ ngoại vi), đặc biệt khi thiếu men pseudocholinesterase.

Với việc ngừng điều trị đột ngột (ví dụ, trước khi phẫu thuật), hội chứng "cai nghiện" không phát triển.

Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông. cf. và lông thú.:

Galantamine có ảnh hưởng nhẹ đến trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Điều này, trong số những điều khác, là do chóng mặt và buồn ngủ, đặc biệt là trong những tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị. Trong thời gian điều trị, bạn nên hạn chế lái xe và làm việc với các cơ chế.

Galantamine là một loại thuốc có tác dụng kháng cholinesterase. Cần phải đọc hướng dẫn sử dụng thuốc này chi tiết hơn.

Thành phần và hình thức giải phóng của Galantamine là gì?

Chất hoạt tính là galanthamine hydrochloride, ngoài ra, còn có các hợp chất tạo thành. Dạng bào chế của thuốc này như sau: viên nén, viên nang gelatin, ngoài ra, ngành công nghiệp dược phẩm còn sản xuất dung dịch tiêm, cũng như thuốc nhỏ mắt. Bạn có thể mua thuốc sau khi trình đơn thuốc cần thiết cho dược sĩ.

Hành động của Galantamine là gì?

Galantamine là một loại thuốc kháng cholinesterase, nó ức chế ngược chiều acetylcholinesterase, kéo dài tác dụng của cái gọi là acetylcholine nội sinh. Nó cải thiện sự dẫn truyền các xung thần kinh trong khớp thần kinh, tăng cường kích thích trực tiếp trong các vùng phản xạ của cả não và tủy sống.

Thuốc làm tăng trương lực cơ, kích thích chức năng bài tiết của tuyến tiêu hóa, cũng như tuyến mồ hôi. Nó dẫn đến co thắt chỗ ở và co bóp, làm giảm nhãn áp nếu bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc đóng. Với việc đưa thuốc nhỏ vào túi kết mạc, nó dẫn đến kết mạc sưng tạm thời.

Nó tự do thâm nhập qua BBB, trực tiếp cải thiện dẫn truyền thần kinh cơ, tăng khả năng co bóp của cơ và cũng bình thường hóa các chức năng nhận thức ở những người mắc bệnh Alzheimer, xảy ra với trạng thái sa sút trí tuệ.

Sau khi uống, thuốc được hấp thu khá nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đạt 90%. Sự hấp thu hơi chậm lại khi ăn. Nồng độ tối đa của hoạt chất của thuốc xảy ra trong một giờ. Liên kết với protein đạt 18%.

Các chỉ định cho Galantamine là gì?

Viên nang Galantamine tác dụng kéo dài được sử dụng trong các trường hợp sau: sa sút trí tuệ loại Alzheimer, bao gồm cả trường hợp xảy ra với tai biến mạch máu não mãn tính.

Dạng viên nén được sử dụng cho: chứng sa sút trí tuệ loại Alzheimer, cho bệnh bại liệt, bệnh nhược cơ, cho chứng đau thần kinh tọa, cho chứng loạn dưỡng cơ tiến triển, cho bệnh cơ, cho sự hiện diện của viêm dây thần kinh và bệnh bại não.

Một giải pháp dùng để tiêm được quy định trong thực hành thần kinh đối với tổn thương do chấn thương đối với hệ thần kinh, đối với bệnh bại não, viêm tủy, bại liệt, viêm dây thần kinh đơn, viêm đa dây thần kinh, bệnh cơ, viêm đa dây thần kinh, liệt dây thần kinh mặt vô căn, và cũng để đái dầm.

Ngoài ra, dung dịch Galantamine được sử dụng trong gây mê và phẫu thuật: với mất trương lực ruột và bàng quang, xảy ra trên nền phẫu thuật. Trong vật lý trị liệu, thuốc được sử dụng như iontophoresis đối với một số bệnh của hệ thần kinh. Trong độc học, thuốc được kê đơn cho trường hợp say morphin hoặc các chất tương tự của nó.

Chống chỉ định cho Galantamine là gì?

Tôi sẽ liệt kê những trường hợp nào mà hướng dẫn sử dụng thuốc Galantamine chỉ cấm:

Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc;
Trong sự hiện diện của chứng động kinh hoặc tăng vận động;
Với bệnh hen phế quản;
Không sử dụng thuốc cho các cơn đau thắt ngực và nhịp tim chậm;
Với áp suất tăng lên;
Với suy tim;
Với phong tỏa AV;
Với tắc ruột có tính chất cơ học;
Với các bệnh tắc nghẽn của đường tiết niệu;
Không sử dụng thuốc cho người suy thận;
Cho đến một tuổi, trẻ em không sử dụng dung dịch Galantamine và lên đến chín tuổi không sử dụng dạng viên nén của thuốc.

Có giới hạn, Galantamine được kê đơn khi gây mê toàn thân, khi bị thiếu hụt lactose, bị loét dạ dày tá tràng, với bệnh ruột celiac và trong các tình trạng khác.

Công dụng và liều lượng của Galantamine là gì?

Liều lượng của Galantamine được lựa chọn riêng lẻ, trong khi bác sĩ tính đến tuổi của bệnh nhân, hình ảnh lâm sàng của bệnh và cũng đánh giá khả năng dung nạp của thuốc.

Lúc đầu, liều lượng nên được tối thiểu, sau đó tăng dần lên. Ở dạng viên nén, liều thường là 10-40 mg, nó được chia thành hai hoặc bốn liều mỗi ngày.

Các tác dụng phụ của Galantamine là gì?

Galantamine có thể gây ra một số tác dụng phụ, tôi sẽ liệt kê chúng: giảm áp lực, suy sụp tư thế đứng, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm, suy tim, rung nhĩ, phù, ngoại tâm thu trên thất, thiếu máu, đỏ bừng mặt, cũng như giảm tiểu cầu.

Các biểu hiện khác: buồn nôn, nôn, viêm túi thừa, đau bụng, viêm tá tràng, tiêu chảy, chán ăn, viêm dạ dày, khô miệng, viêm gan, co cứng cơ, suy nhược, tiểu không tự chủ, đau quặn thận, tiểu máu, run, ngất và các triệu chứng khác.

Quá liều Galantamine

Trong trường hợp quá liều, các triệu chứng sau có thể xảy ra: buồn nôn, yếu cơ, nôn mửa, tăng tiết nước bọt, đau co cứng ở bụng, chảy nước mắt, co giật, tiểu tiện không tự chủ, giảm áp lực, suy sụp. Trong tình huống này, điều trị triệu chứng được thực hiện và thuốc kháng cholinergic, chẳng hạn như atropine, được sử dụng cho bệnh nhân, v.v.

Các chất tương tự của Galantamine là gì?

Reminil, Galantamine hydrobromide,

Tên Latinh: Galantamine
Mã ATX: N06DA04
Hoạt chất: Galantamine
Nhà chế tạo: Canonpharma sản xuất CJSC, Nga
Nghỉ phép từ hiệu thuốc: Theo đơn thuốc
Điều kiện bảo quản: t lên đến 25 С
Tốt nhất trước ngày: 4 năm.

Thuốc thuộc nhóm thuốc kháng cholinesterase. Uống Galantamine giúp cải thiện dẫn truyền cholinergic, kéo dài tác dụng của acetylcholine nội sinh. Thuốc được cấp phát theo đúng đơn thuốc.

Hướng dẫn sử dụng

Việc sử dụng thuốc ở dạng viên nén được chỉ định cho:

  • Chẩn đoán chứng sa sút trí tuệ, bệnh Alzheimer, xảy ra ở mức độ nhẹ đến trung bình
  • Viêm tủy xương
  • Dấu hiệu viêm dây thần kinh, kèm theo suy giảm trí nhớ
  • Bệnh lý từ hệ thống cơ xương (đau thần kinh tọa)
  • Tiến triển của chứng loạn dưỡng cơ
  • sự xuất hiện của bệnh cơ.

Dung dịch tiêm được chỉ định để sử dụng trong:

  • Một số bệnh lý của não
  • Các bệnh ảnh hưởng đến tủy sống
  • Sự phát triển của rối loạn trong công việc của Quốc hội do chấn thương nghiêm trọng
  • Chẩn đoán Hội chứng Guillain-Barré
  • Sự xuất hiện của bệnh cơ
  • Các bệnh thần kinh khác nhau
  • Dấu hiệu của bệnh liệt dây thần kinh mặt vô căn
  • Đái dầm.

Các hướng dẫn sử dụng có thông tin rằng phương thuốc này được sử dụng để điều trị bàng quang, cũng như ruột, biểu hiện của chính nó trong thời kỳ hậu phẫu.

Thuốc giúp thải độc do ngộ độc Morphine và các thuốc kháng cholinergic.

Thuốc có thể được sử dụng để thực hiện quy trình điện di trong trường hợp có bệnh lý của hệ thần kinh ngoại vi.

Việc sử dụng thuốc trong X quang cải thiện quá trình chẩn đoán các bệnh về đường tiêu hóa.

Thành phần và hình thức phát hành

Thành phần của 1 tab. bao gồm thành phần hoạt chất duy nhất - galantamine với số lượng - 4 mg, 8 mg và 12 mg. Mô tả của thuốc có chứa thông tin về sự hiện diện của tá dược:

  • Si Dioxit keo
  • Hấp Mg
  • Croscarmellose Na
  • Ca hydrophosphat dihydrat
  • Copovidone.

Các thành phần của vỏ: hypromellose, Ti dioxide, macrogol.

1 ml dung dịch tiêm chứa galanthamine hydrobromide 1 mg hoặc 5 mg, nước để tiêm cũng có mặt (thể tích - lên đến 1 ml).

Những viên thuốc tròn có màu kem nhạt được đặt trong vỉ. gói 7 chiếc. Bên trong gói có 1, 2, 3 hoặc 4 vỉ. thuốc Galantamine, hướng dẫn.

Dung dịch tiêm được đổ vào ống 1 ml, có 5 ampe trong một gói tế bào, 2 ô được đặt trong một gói. bao bì.

Đặc tính dược liệu

Thuốc kháng cholinesterase có hồi phục. Trong quá trình điều trị, quan sát thấy sự bình thường hóa dẫn truyền cholinergic, hiệu quả của bản thân acetylcholine nội sinh được tăng cường và kéo dài đáng kể. Sự dẫn truyền thần kinh cơ bên trong cơ bắp cũng được cải thiện, đối kháng với các loại thuốc giống curare, có tác dụng không khử cực, được ghi nhận. Do tác dụng của Galantamine, trương lực tổng thể của các cơ của các cơ quan nội tạng tăng lên, và có sự gia tăng hoạt động của các tuyến ngoại tiết.

Cần lưu ý rằng thuốc giúp giảm nhãn áp, không loại trừ sự xuất hiện của co thắt chỗ ở và sự phát triển của màng mi. Thành phần hoạt tính của thuốc nhanh chóng thẩm thấu qua BBB trực tiếp vào mô não, các quá trình kích thích thần kinh được tăng cường đáng kể.

Galantamine sau khi uống được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ trị liệu của hoạt chất trong huyết tương đạt được trong vòng nửa giờ. Mức galanthamine cao nhất trong một ứng dụng duy nhất được ghi nhận sau 2 giờ. Galantamine liên kết nhẹ với protein huyết tương. Kết quả của quá trình khử methyl, quan sát thấy sự hình thành của hai chất chuyển hóa, đó là epigalantamine, cũng như galantaminon.

Về cơ bản, việc bài tiết các chất chuyển hóa được thực hiện với sự tham gia của hệ thống thận, phần còn lại - bởi ruột.

Hướng dẫn sử dụng Galantamine

Giá: từ 204 đến 3507 rúp.

Thông thường, thuốc được kê với liều lượng 5-10 mg ba lần hoặc bốn lần một ngày sau bữa ăn chính. Thời gian của liệu pháp điều trị là khoảng 4-5 tuần. Nếu bác sĩ kê đơn liều lượng thuốc cao hơn, thời gian điều trị có thể giảm xuống.

Liều lượng của dung dịch tiêm sẽ phụ thuộc vào loại tuổi của bệnh nhân. Nếu cần, bạn có thể tăng liều dùng, có tính đến các đặc điểm riêng của cơ thể bệnh nhân.

Đối với người lớn, liều duy nhất cao nhất mỗi ngày không được vượt quá 10 mg, hàng ngày - 20 mg. Quá trình điều trị nên diễn ra với việc sử dụng liều lượng thuốc thấp, trong tương lai có thể tăng liều lượng cho đến khi hiệu quả mong đợi của Galantamine được biểu hiện. Điều trị được quy định bởi một khóa học kéo dài khoảng 50 ngày. Sau 1-1,5 tháng. có thể lặp lại quá trình điều trị.

Chống chỉ định và biện pháp phòng ngừa

  • Sự hiện diện của sự nhạy cảm quá mức với các thành phần
  • chứng động kinh
  • Hen phế quản
  • Huyết áp cao
  • Vi phạm CCC
  • Chẩn đoán các bệnh tắc nghẽn đường tiêu hóa
  • Bệnh lý của gan và thận
  • Suy giảm khả năng tuần hoàn của đường ruột
  • Bệnh phổi tắc nghẽn
  • hội chứng tăng vận động.

Điều đáng chú ý là máy tính bảng không được kê đơn cho trẻ em dưới 9 tuổi, dung dịch không được sử dụng để điều trị cho trẻ em dưới 1 tuổi.

Thận trọng, nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú, trước khi điều trị phải đánh giá những lợi ích có thể có cho người mẹ và những nguy cơ có thể xảy ra đối với đứa trẻ. Galantamine được điều trị thận trọng với các bệnh lý gan, dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Tương tác thuốc chéo

Thuốc là một trong những chất đối kháng của morphin và các chất tương tự cấu trúc liên quan đến tác dụng ức chế trung tâm hô hấp. Thuốc giúp phục hồi dẫn truyền thần kinh cơ, vốn đã bị chặn bởi các loại thuốc giống curare có tác dụng chống sốt rét. Galantamine làm tăng hiệu quả của thuốc giãn cơ khử cực.

Cần lưu ý rằng thuốc kháng cholinergic trung hòa tác dụng muscarinic ngoại vi của galantamine và tác dụng giống nicotine khi dùng thuốc giống curare và thuốc chẹn hạch.

Aminoglycolides có thể làm giảm hiệu quả của thuốc dựa trên galantamine. Thuốc làm giảm nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm.

Với việc sử dụng đồng thời Cimetidine, có thể làm tăng sinh khả dụng của galantamine.

Các chất ức chế men CYP2D6 và CYP3A4 có thể làm tăng tổng nồng độ galantamine trong máu.

Với việc sử dụng đồng thời paroxetine và ketaconazole, tổng nồng độ galanthamine trong máu có thể tăng lên 30%.

Trong trường hợp dùng phối hợp với erythromycin, nồng độ galanthamine trong máu tăng 10%. Thuốc ức chế men CYP2D6 có thể làm giảm độ thanh thải thuốc khoảng 33%.

Cần lưu ý rằng galantamine làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của các loại thuốc và thuốc an thần có chứa ethanol.

Tác dụng phụ và quá liều

Trong quá trình sử dụng thuốc, các triệu chứng phụ có thể xảy ra:

  • CCC: thay đổi huyết áp, xuất hiện sưng tấy, sự phát triển của tư thế đứng, sự xuất hiện của rung tâm nhĩ, nhịp tim nhanh, có thể cảm thấy nóng bừng thường xuyên, có thể có nhịp tim chậm, chẩn đoán các dấu hiệu của nhồi máu cơ tim, thiếu máu cục bộ
  • Đường tiêu hóa: buồn nôn và muốn nôn, xuất hiện đau bụng, tiêu chảy, tăng hình thành khí, dấu hiệu khó tiêu, khó chịu nghiêm trọng, biểu hiện của viêm dạ dày, khô màng nhầy, tăng tiết nước bọt, phát triển viêm dạ dày ruột, chán ăn, viêm gan
  • Hệ cơ xương: co thắt cơ, suy nhược
  • Hệ thống sinh dục: thường xuyên - đái dầm, thường xuyên đi tiểu, xuất hiện cơn đau quặn thận, sự phát triển của tiểu máu, bí tiểu, sự xuất hiện của các bệnh lý nhiễm trùng
  • NS, cơ quan cảm giác: run, ảo giác, thay đổi sở thích mùi vị, hôn mê, co giật, trầm cảm, hôn mê, phản ứng hoang tưởng, rối loạn hành vi, mệt mỏi nặng, chóng mặt, thờ ơ
  • Khác: đau ở ngực, đổ mồ hôi nhiều, sốt, tăng ham muốn tình dục, xuất hiện co thắt phế quản, dấu hiệu hạ kali máu, mất nước, chảy nước mũi, chảy máu cam.

Nếu có bất kỳ triệu chứng bất lợi nào xảy ra, nên ngừng điều trị.

Sau khi sử dụng quá liều, bạn có thể gặp phải:

  • Tăng các phản ứng bất lợi quan sát được
  • rơi vào trạng thái hôn mê
  • yếu cơ nghiêm trọng
  • Tăng tiết các tuyến nhầy của khí quản
  • Co thắt phế quản.

Nó là cần thiết để thực hiện các thủ tục để rửa đường tiêu hóa, sau đó điều trị triệu chứng được quy định. Có lẽ sự ra đời của 0,5-1 mg Atropine (như một loại thuốc giải độc). Việc sử dụng thêm Atropine được thỏa thuận với bác sĩ, liều lượng phụ thuộc vào tình trạng chung của bệnh nhân và hiệu quả quan sát được của việc sử dụng.

Tương tự

Một số bệnh nhân đang tìm kiếm các từ đồng nghĩa của thuốc, cách thay thế Galantamine, các chất tương tự được lựa chọn bởi bác sĩ chăm sóc.

Janssen, Ý

Giá bán từ 138 đến 587 rúp.

Một tác nhân kháng cholinesterase làm tăng tác dụng của acetylcholine trên các thụ thể nicotinic. Chỉ định sử dụng thuốc: điều trị bệnh Alzheimer và các bệnh rối loạn tuần hoàn ở não. Thành phần chính của Reminil được đại diện bởi galantamine. Thuốc có sẵn ở dạng viên nang và viên nén.

Ưu điểm:

  • Dùng được cho người suy thận
  • Hiệu quả đối với các loại sa sút trí tuệ
  • Giá cả chấp nhận được.

Điểm trừ:

  • Có thể gây chán ăn
  • Chống chỉ định trong bệnh hen phế quản
  • Trong bối cảnh điều trị, bệnh loét đường tiêu hóa có thể phát triển.
Dạng bào chế: & nbspgiải pháp tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da Hợp chất:

thành phần hoạt chất:

Galantamine hydrobromide về chất khô

Tá dược :

Nước cho tiêm

Lên đến 1000 ml
Sự mô tả:

Chất lỏng không màu, trong suốt.

 Nhóm dược lý trị liệu:Chất ức chế cholinesterase ATX: & nbsp

N.06.D.A.04 Galantamine

Dược lực học:

Thuốc ức chế men cholinesterase có thể đảo ngược. Tạo điều kiện thuận lợi cho việc dẫn truyền các xung thần kinh trong khu vực của các khớp thần kinh cơ; tăng cường các quá trình kích thích ở các vùng phản xạ của tủy sống và não, thẩm thấu tốt qua hàng rào máu não. Tăng trương lực và kích thích co bóp cơ trơn và cơ xương, bài tiết tuyến tiêu hóa và tuyến mồ hôi, phục hồi dẫn truyền thần kinh cơ bị chặn do thuốc giãn cơ không khử cực. Gây co cứng cơ chỗ ở, làm giảm nhãn áp trong bệnh tăng nhãn áp góc đóng.

 Dược động học:

Galantamine được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm dưới da. Nồng độ trong huyết tương trị liệu đạt được sau 30 phút. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) sau khi dùng một liều duy nhất 10 mg bằng đường uống hoặc đường tiêm. Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi dùng một liều duy nhất 10 mg theo đường uống và đường tiêm là 1,20 mg / ml và đạt được trong vòng 2 giờ.

Thời gian bán hủy của galanthamine (10 phút) khi dùng đường tiêm dài hơn so với thời gian bán hủy của neostigmine methyl sulfate và pyridostigmine bromide (tương ứng 0,54-3,5 phút và 5,0-6,6 phút), vì vậy nó bắt đầu hoạt động muộn hơn các loại khác chất ức chế cholinesterase.

Thể tích phân phối của galantamine là 175 lít, và liên kết với protein huyết tương không vượt quá 18%; khoảng 53% galanthamine được tìm thấy trong tế bào máu.

Thời gian bán thải của galantamine là hai pha và mất 7-8 giờ.

Sự trao đổi chất không khác nhau về cường độ và xảy ra với sự tham gia của các isoenzyme cytochrome P450 (isoenzyme CYP 2D 6 và CYP 3A 4) chủ yếu bằng N- và O-demethyl hóa (khoảng 5-6% thuốc), cũng như glucuronid hóa, N -khử oxy hóa và epime hóa. Các chất chuyển hóa của galantamine - epigalantamine và galantaminon được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu.

Galantamine được thải qua thận 90-97% (18-22% không thay đổi) qua lọc cầu thận, 2,2-6,3% qua ruột, khoảng 0,2% qua mật. Độ thanh thải ở thận là 65-100 ml / phút (20-25% độ thanh thải trong huyết tương), gần với độ thanh thải của inulin. Người ta đã chứng minh rằng ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer, nồng độ galanthamine trong huyết tương cao hơn 30-40% so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Với suy gan mức độ trung bình, việc đào thải galantamine chậm lại 25%. Ở người suy thận mãn tính vừa (độ thanh thải creatinin 52-104 ml / phút), nồng độ huyết tương của nó tăng 38%, ở mức độ nặng (độ thanh thải creatinin 9-51 ml / phút) - tăng 67%.

 Chỉ định:

Trong thần kinh học:

Các bệnh của hệ thần kinh ngoại vi (viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh);

Các tình trạng liên quan đến tổn thương sừng trước của tủy sống (sau viêm tủy sống, viêm tủy, teo cơ tủy sống);

Bại não (ảnh hưởng còn lại của đột quỵ, bại não (dạng co cứng));

Rối loạn dẫn truyền thần kinh cơ (nhược cơ Trọng lực ).

Trong gây mê và phẫu thuật:

Là chất đối kháng của thuốc giãn cơ không khử cực;

Để điều trị chứng liệt ruột non và bàng quang sau phẫu thuật.

Trong vật lý trị liệu:

Đối với iontophoresis trong các bệnh thần kinh của hệ thần kinh ngoại vi.

Trong độc chất học:

Trong trường hợp ngộ độc với thuốc ức chế men cholinesterase.

 Chống chỉ định:

Tăng độ nhạy cảm của cá nhân, hen phế quản, suy tim nặng (NYHA nhóm III-IV), nhịp tim chậm, cơn đau thắt ngực, phong tỏa nhĩ thất, tăng huyết áp động mạch, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, động kinh, tăng vận động, rối loạn chức năng gan nặng (hơn 9 điểm trên Trẻ em- Pugh), tắc ruột cơ học, suy thận (độ thanh thải creatinin dưới 9 ml / phút), tắc nghẽn đường tiết niệu cơ học, phẫu thuật gần đây trên đường tiết niệu hoặc tuyến tiền liệt, dưới 1 tuổi, mang thai và cho con bú.

 Cẩn thận:

Suy gan và thận, rối loạn tiểu tiện, can thiệp phẫu thuật bằng cách gây mê toàn thân (mê man).

 Mang thai và cho con bú:

Thai kỳ

Không có đủ dữ liệu lâm sàng về sự an toàn của việc sử dụng galantamine trong thời kỳ mang thai, vì vậy việc sử dụng thuốc là chống chỉ định.

thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về sự bài tiết của galanthamine với sữa mẹ, vì vậy việc sử dụng thuốc được chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản

Dữ liệu thực nghiệm trên động vật cho thấy không có tác dụng phụ trực tiếp hoặc gián tiếp của galantamine đối với quá trình mang thai, sự phát triển của phôi thai, bào thai và sau khi sinh của con cái.

 Liều lượng và cách dùng:

Tiêm tĩnh mạch, tiêm dưới da.

Liều lượng và thời gian điều trị bằng galantamine do bác sĩ quy định, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng của bệnh và phản ứng cá nhân của bệnh nhân đối với phương pháp điều trị.

Trong thần kinh học theo chỉ định đã nêu (xem phần “Chỉ định dùng”, tiểu mục “Trong thần kinh”) dưới dạng dung dịch để tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da, được dùng để điều trị ngắn ngày nếu không thể dùng thuốc qua đường uống. Ngay cơ hội đầu tiên, họ chuyển sang dùng thuốc bên trong.

Người lớn tiêm dưới da, thường với liều 0,03-0,28 mg / kg.

Điều trị bắt đầu với liều tối thiểu, được tăng dần. Liều ban đầu là 2,5 mg mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng liều hàng ngày mỗi 3-4 ngày 2,5 mg đến liều hàng ngày tối đa 20 mg chia 2-3 lần với liều lượng bằng nhau. Liều duy nhất tối đa cho người lớn là 10 mg, liều tối đa hàng ngày là 20 mg.

bọn trẻ tiêm dưới da theo cách tính trên kg trọng lượng cơ thể với liều lượng hàng ngày như sau:

từ 1 năm đến 2 năm - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);

trên 3 tuổi được quy định với liều 0,03-0,28 mg / kg hoặc:

từ 3 ​​đến 5 năm - 0,5-5,0 mg;

từ 6 đến 8 năm - 0,75-7,5 mg;

từ 9 đến 11 tuổi - 1,0-10,0 mg;

trên 15 tuổi - 1,25-15,0 mg.

Trong gây mê, phẫu thuật và độc học bổ nhiệm:

Với quá liều thuốc giãn cơ không khử cực ngoại vi tiêm tĩnh mạch với liều 10 - 20 mg mỗi ngày;

Với bệnh liệt sau phẫu thuật đường tiêu hóa và bàng quang, tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch với liều lượng, tùy theo tuổi, chia thành 2-3 lần tiêm mỗi ngày.

Người lớnđiều trị bắt đầu với liều tối thiểu, được tăng dần. Liều ban đầu là 2,5 mg mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng liều hàng ngày mỗi 3-4 ngày 2,5 mg đến liều hàng ngày tối đa 20 mg chia 2-3 lần với liều lượng bằng nhau. Liều duy nhất tối đa cho người lớn là 10 mg, liều tối đa hàng ngày là 20 mg.

bọn trẻ galantamine được quy định tiêm dưới da theo cách tính trên mỗi kg trọng lượng cơ thể với liều hàng ngày sau: từ 1 tuổi đến 2 tuổi - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);

trên 3 tuổi được quy định với liều 0,03-0,28 mg / kg hoặc: từ 3 đến 5 tuổi - 0,5-5,0 mg; từ 6 đến 8 năm - 0,75-7,5 mg;

từ 9 đến 11 tuổi - 1,0-10,0 mg;

từ 12 đến 15 tuổi - 1,25-12,5 mg;

trên 15 tuổi và người lớn - 1,25-15,0 mg.

Trong vật lý trị liệu dùng điện di với liều 2,5 đến 5 mg ở dòng điện 1 đến 2 mA trong 10 phút trong 10-15 ngày.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Ở những bệnh nhân suy gan trung bình (điểm Child-Pugh 7-9), nồng độ galantamine trong huyết tương có thể tăng lên, vì vậy nên giảm liều hàng ngày xuống còn 15 mg. Ở những bệnh nhân suy gan nặng (hơn 9 điểm theo thang điểm Child-Pugh), việc sử dụng thuốc là chống chỉ định.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Ở bệnh nhân suy thận trung bình, liều hàng ngày của thuốc không được vượt quá 15 mg. Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút), việc sử dụng thuốc là chống chỉ định.

 Phản ứng phụ:

Các phản ứng có hại được phân loại theo tần suất và các lớp cơ quan của hệ thống MedDRA: rất thường xuyên (≥1 / 10), thường xuyên (≥1 / 100 đến<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Các phản ứng có hại thường gặp nhất liên quan đến tác dụng dược lực học của galantamine và được trung gian bởi tác dụng nicotinic và muscarinic đặc trưng của các chất ức chế men cholinesterase.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

Thường: chán ăn, biếng ăn;

Không thường xuyên: mất nước.

Rối loạn tâm thần :

Thường:ảo giác, trầm cảm;

Không thường xuyên:ảo giác thị giác và thính giác.

Rối loạn hệ thần kinh trung ương :

Thường: chóng mặt, buồn ngủ, ngất xỉu, run, nhức đầu, hôn mê;

Không thường xuyên: dị cảm, loạn cảm, mất ngủ.

Vi phạm cơ quan thị giác :

Không thường xuyên: khiếm thị.

Rối loạn tai và mê cung :

Không thường xuyên: tiếng ồn trong tai.

Rối loạn tim :

Thường: nhịp tim chậm;

Không thường xuyên: ngoại tâm thu trên thất, blốc nhĩ thất, nhịp chậm xoang, đánh trống ngực.

Rối loạn mạch máu :

Thường: tăng huyết áp;

Không thường xuyên: giảm huyết áp, bốc hỏa.

Rối loạn tiêu hóa :

Thường: buồn nôn ói mửa;

Thường:đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, khó chịu ở dạ dày và ruột;

Không phổ biến: nôn mửa;

Tần số không rõ: tăng nhu động ruột.

Rối loạn gan và đường mật:

Hiếm: viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da :

Thường: tăng tiết mồ hôi.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết :

Thường: co thắt cơ bắp;

Không thường xuyên: yếu cơ.

Các rối loạn chung và các rối loạn tại chỗ tiêm :

Thường: suy nhược, mệt mỏi, suy nhược;

Tần suất không xác định:đau tại chỗ tiêm, phản ứng tại chỗ có thể xảy ra khi dùng đường tiêm.

Dữ liệu phòng thí nghiệm và thiết bị :

Thường: giảm cân;

Không thường xuyên: tăng hoạt động của các transaminase "gan".

Chấn thương, say và biến chứng của thao tác :

Thường: rơi.

 Quá liều:

Các triệu chứng của quá liều galantamine: buồn nôn, nôn mửa, đau bụng quặn (chuột rút), tiêu chảy, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, tiểu tiện không tự chủ, đổ mồ hôi nhiều, huyết áp thấp, kéo dài khoảng QT, nhịp tim chậm, co thắt phế quản, yếu cơ, trong trường hợp nghiêm trọng hơn, co giật và hôn mê. Yếu cơ nghiêm trọng, kết hợp với tăng tiết niêm mạc khí quản và co thắt phế quản, có thể dẫn đến tắc nghẽn hoàn toàn đường thở.

Sự đối đãi:điều trị triệu chứng, kiểm soát chức năng của hệ thống hô hấp và tim mạch. Như một loại thuốc giải độc, nó có thể được sử dụng với liều 0,5-1,0 mg tiêm tĩnh mạch; liều có thể được lặp lại tùy thuộc vào bệnh cảnh lâm sàng.

 Sự tương tác:

Nó là một chất đối kháng yếu của morphin và các chất tương tự cấu trúc của nó.

Galantamine không những không làm suy yếu, mà ngược lại, tăng cường hoạt động của thuốc giãn cơ loại khử cực (suxamethonium iodide, v.v.).

Sử dụng đồng thời một số thuốc chống loạn nhịp tim (), thuốc chống trầm cảm (,), kháng nấm (), kháng vi-rút (), kháng khuẩn () để ngăn chặn các isoenzyme cytochrome P450 CYP 2D 6 và CYP 3A 4 tham gia vào quá trình chuyển hóa galanthamine có thể dẫn đến tăng nồng độ của nó trong huyết thanh, có thể làm tăng tần suất các tác dụng phụ cholinergic (chủ yếu là buồn nôn và nôn). AUC của galantamine tăng lên 30-40% khi nó được dùng đồng thời với ketoconazole và paroxetine, tương ứng. Khi sử dụng đồng thời với erythromycin, AUC của galantamine tăng 10%.

Các chất ức chế isoenzyme CYP 2D 6 (,) làm giảm độ thanh thải của galanthamine 25-33%. Trong trường hợp này, tùy thuộc vào khả năng dung nạp liệu pháp của một bệnh nhân cụ thể, có thể cần giảm liều duy trì của galantamine.

Có thể đối kháng giữa galantamine và m-kháng cholinergic (, homatropine), thuốc chẹn hạch (hexamethonium benzenesulfonate, pachycarpine hydroiodide), thuốc giãn cơ không khử cực (tubocurarine chloride, v.v.), quinine và procainamide.

Kháng sinh nhóm aminoglycoside (,) có thể làm giảm tác dụng điều trị của galantamine.

Khi kết hợp galantamine với các thuốc làm giảm nhịp tim (thuốc chẹn β), nguy cơ làm tăng nhịp tim chậm.

Cimetidine có thể làm tăng sinh khả dụng của galantamine.

Galantamine tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của ethanol và thuốc an thần.

Khi sử dụng đồng thời galantamine với các thuốc lợi mật khác (như donepezil, neostigmine, pyridostigmine,) có thể quan sát thấy sự gia tăng tác dụng lợi mật, do đó không nên sử dụng đồng thời chúng.

Galantamine không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin.

 Hướng dẫn đặc biệt:

Ảnh hưởng của âm đạo lên nút xoang nhĩ có thể góp phần vào sự xuất hiện của nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất. Hành động này càng có tầm quan trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim trên thất và những bệnh nhân đang dùng thuốc làm giảm nhịp tim. Tuy nhiên, theo kết quả quan sát sau khi đăng ký, nhịp tim chậm lại được quan sát thấy ở những bệnh nhân không mắc bệnh tim. Do đó, tất cả các bệnh nhân đều có nguy cơ bị suy giảm dẫn truyền trong tim.

Thuốc cholinomimetics có thể làm tăng tiết dịch vị, vì vậy cần thiết phải theo dõi những bệnh nhân có nguy cơ xuất hiện tổn thương loét đường tiêu hóa, cũng như xuất huyết tiêu hóa.

Cholinomimetics có thể gây ra vi phạm dòng chảy của nước tiểu.

Galantamine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính.

Cholinomimetics có thể tăng cường tác dụng phong tỏa thần kinh cơ của thuốc giãn cơ loại khử cực trong khi gây mê.

Cần kiểm soát cân nặng của bệnh nhân, vì có thể bị sụt cân khi điều trị bằng galantamine.

Thuốc parasympathomimetics có thể gây co giật.

Tăng hoạt động co giật đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị bệnh Alzheimer.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, thuốc phó giao cảm có thể làm tăng trương lực cholinergic và gây ra các triệu chứng parkinson trầm trọng hơn.

Thận trọng khi dùng galantamine cho bệnh nhân suy thận và phải giảm liều theo độ thanh thải creatinin.

Điều trị nên được thực hiện kết hợp với các thủ tục vật lý trị liệu (xoa bóp, các bài tập trị liệu), nên bắt đầu 1-2 giờ sau khi dùng thuốc.

Trong thời gian điều trị bằng galantamine, việc sử dụng ethanol và thuốc an thần là không thể chấp nhận được.

 Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông. cf. và lông thú.:Trong thời gian điều trị bằng galantamine, cần hạn chế lái xe và tham gia các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác đòi hỏi sự tập trung chú ý và tốc độ phản ứng tâm thần, vì việc sử dụng galantamine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, suy giảm thị lực. Dạng phát hành / liều lượng:

Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da, 1 mg / ml và 5 mg / ml.

 Bưu kiện:

1 ml trong ống thủy tinh trung tính hoặc trong ống ISO.

5 ống trong một vỉ (có giấy bạc hoặc giấy, hoặc không có giấy bạc và giấy).

2 vỉ trong một hộp các tông.

10 ống trong hộp carton có chèn giấy hoặc có khe cắm đặc biệt.

Mỗi gói bao gồm hướng dẫn sử dụng và một bộ quét. Khi sử dụng ống có khía, vòng và điểm ngắt, thiết bị quét không được đưa vào hộp.

 Điều kiện bảo quản:

Ở nơi tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 25 ° C.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

 Tốt nhất trước ngày:

Không sử dụng sau ngày hết hạn.

 Điều kiện để được pha chế tại nhà thuốc: Theo đơn thuốc Số đăng ký: LP-001166 Ngày đăng ký: 11.11.2011 / 29.12.2016 Ngày hết hạn: Vĩnh viễn Chủ giấy chứng nhận đăng ký: VIFITECH, CJSC Nga Nhà sản xuất: & nbsp Đại diện: & nbsp VIFITECH, CJSC Ngày cập nhật thông tin: & nbsp 03.04.2017 Hướng dẫn minh họa