Thuốc kháng histamine: phân loại, cơ chế tác dụng, chỉ định sử dụng, chống chỉ định và tác dụng phụ. Điều trị viêm mũi dị ứng: khả năng của thuốc kháng histamine tại chỗ Thuốc kháng histamine tại chỗ

Có một số nhóm thuốc được sử dụng trong các bệnh dị ứng. Nó:

thuốc kháng histamine;
thuốc ổn định màng - các chế phẩm của axit cromoglycic () và ketotifen;
glucocorticosteroid tại chỗ và toàn thân;
thuốc thông mũi.

Trong bài viết này, chúng tôi sẽ chỉ nói về nhóm đầu tiên - thuốc kháng histamine. Đây là những loại thuốc ngăn chặn các thụ thể H1-histamine và do đó làm giảm mức độ nghiêm trọng của các phản ứng dị ứng. Đến nay, có hơn 60 loại thuốc kháng histamine được sử dụng toàn thân. Tùy thuộc vào cấu trúc hóa học và tác động lên cơ thể con người, các loại thuốc này được kết hợp thành các nhóm, chúng ta sẽ thảo luận dưới đây.

Các thụ thể histamine và histamine là gì, nguyên tắc hoạt động của thuốc kháng histamine

Có một số loại thụ thể histamine trong cơ thể con người.

Histamine là một hợp chất sinh học được hình thành do kết quả của một số quá trình sinh hóa, và là một trong những chất trung gian liên quan đến việc điều chỉnh các chức năng quan trọng của cơ thể và đóng vai trò hàng đầu trong sự phát triển của nhiều bệnh.

Trong điều kiện bình thường, chất này ở trong cơ thể ở trạng thái không hoạt động, bị ràng buộc, tuy nhiên, với các quá trình bệnh lý khác nhau (sốt cỏ khô, v.v.), lượng histamine tự do tăng lên nhiều lần, được biểu hiện bằng một số và các triệu chứng không đặc hiệu.

Histamine tự do có những tác dụng sau đây đối với cơ thể con người:

gây co thắt các cơ trơn (bao gồm cả các cơ của phế quản);
làm giãn mao mạch và giảm huyết áp;
gây ứ đọng máu trong các mao mạch và tăng tính thẩm thấu của thành mạch, dẫn đến máu đặc lại và sưng các mô xung quanh mạch bị ảnh hưởng;
theo phản xạ kích thích các tế bào của tủy thượng thận - kết quả là adrenaline được giải phóng, góp phần làm thu hẹp các tiểu động mạch và tăng nhịp tim;
tăng cường tiết dịch vị;
đóng vai trò là chất dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương.

Bên ngoài, những tác động này được biểu hiện như sau:

co thắt phế quản xảy ra;
niêm mạc mũi sưng lên - nghẹt mũi xuất hiện và chất nhầy được tiết ra từ đó;
ngứa, đỏ da xuất hiện, tất cả các loại yếu tố của phát ban hình thành trên đó - từ đốm đến mụn nước;
đường tiêu hóa phản ứng với sự gia tăng mức độ histamine trong máu với sự co thắt của các cơ trơn của các cơ quan - xuất hiện những cơn đau quặn khắp bụng, cũng như tăng tiết các enzym tiêu hóa;
từ phía bên của hệ thống tim mạch, và có thể được lưu ý.

Trong cơ thể, có các thụ thể đặc biệt mà histamine có ái lực - các thụ thể H1, H2 và H3-histamine. Trong sự phát triển của các phản ứng dị ứng, các thụ thể H1-histamine chủ yếu đóng một vai trò nào đó, nằm trong các cơ trơn của các cơ quan nội tạng, đặc biệt là phế quản, ở màng trong - nội mô - của mạch, ở da, và cả trong hệ thống thần kinh trung ương.

Thuốc kháng histamine ảnh hưởng chính xác đến nhóm thụ thể này, ngăn chặn hoạt động của histamine theo kiểu ức chế cạnh tranh. Có nghĩa là, thuốc không thay thế histamine đã được liên kết với thụ thể, nhưng chiếm một thụ thể tự do, ngăn không cho histamine gắn vào nó.

Nếu tất cả các thụ thể đều bị chiếm dụng, cơ thể sẽ nhận ra điều này và đưa ra tín hiệu để giảm sản xuất histamine. Do đó, thuốc kháng histamine ngăn chặn việc giải phóng các phần mới của histamine, và cũng là phương tiện để ngăn ngừa sự xuất hiện của các phản ứng dị ứng.

Phân loại thuốc kháng histamine

Một số phân loại thuốc trong nhóm này đã được phát triển, nhưng không có loại nào trong số chúng được chấp nhận chung.

Tùy thuộc vào đặc điểm cấu trúc hóa học, thuốc kháng histamine được chia thành các nhóm sau:

etylendiamines;
etanolamines;
alkylamin;
dẫn xuất quinuclidine;
các dẫn xuất alphacarboline;
dẫn xuất phenothiazin;
dẫn xuất piperidine;
dẫn xuất piperazine.

Trong thực hành lâm sàng, việc phân loại thuốc kháng histamine theo thế hệ, hiện được phân biệt theo 3, đã được sử dụng rộng rãi hơn:

Thuốc kháng histamine thế hệ 1:

diphenhydramine (diphenhydramine);
doxylamine (donormil);
clemastine (tavegil);
chloropyramine (suprastin);
mebhydrolin (diazolin);
promethazine (pipolphen);
quifenadine (fencarol);
cyproheptadine (peritol) và những thuốc khác.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2:

acrivastine (semprex);
dimethindene (fenistil);
terfenadine (histadine);
azelastine (chất gây dị ứng);
loratadine (lorano);
cetirizine (cetrin);
bamipin (soventol).

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 3:

fexofenadine (telfast);
deslorathodine (erius);
levocetirizine.

Thuốc kháng histamine thế hệ 1

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên có tác dụng an thần rõ rệt.

Theo tác dụng phụ chủ yếu, các loại thuốc trong nhóm này còn được gọi là thuốc an thần. Chúng tương tác không chỉ với các thụ thể histamine, mà còn với một số thụ thể khác, quyết định các tác động riêng lẻ của chúng. Chúng hoạt động trong một thời gian ngắn, đó là lý do tại sao chúng cần nhiều liều trong ngày. Hiệu quả đến nhanh chóng. Có sẵn ở các dạng bào chế khác nhau - để uống (ở dạng viên nén, thuốc nhỏ) và đường tiêm (ở dạng dung dịch để tiêm). Giá cả phải chăng.

Khi sử dụng các loại thuốc này kéo dài, hiệu quả kháng histamine của chúng giảm đáng kể, do đó cần phải thay đổi thuốc định kỳ - 2-3 tuần một lần.

Một số thuốc kháng histamine thế hệ 1 được bao gồm trong các loại thuốc kết hợp để điều trị cảm lạnh, cũng như thuốc ngủ và thuốc an thần.

Tác dụng chính của thuốc kháng histamine thế hệ 1 là:

gây tê cục bộ - liên quan đến giảm tính thấm của màng đối với natri; Thuốc gây tê cục bộ mạnh nhất từ các thuốc thuộc nhóm này là promethazine và diphenhydramine;
an thần - do mức độ thâm nhập cao của các thuốc thuộc nhóm này qua hàng rào máu não (có nghĩa là, vào não); mức độ nghiêm trọng của tác dụng này trong các loại thuốc khác nhau là khác nhau, nó được rõ ràng nhất ở doxylamine (nó thường được sử dụng như một loại thuốc ngủ); tác dụng an thần được tăng cường khi sử dụng đồng thời đồ uống có cồn hoặc sử dụng thuốc hướng thần; khi dùng liều cực cao của thuốc, thay vì tác dụng an thần, sự hưng phấn rõ rệt được ghi nhận;
tác dụng chống lo âu, làm dịu cũng liên quan đến sự xâm nhập của hoạt chất vào hệ thần kinh trung ương; thể hiện tối đa trong hydroxyzine;
chống ốm và chống nôn - một số đại diện của thuốc trong nhóm này ức chế chức năng mê cung của tai trong và giảm kích thích các thụ thể của bộ máy tiền đình - chúng đôi khi được sử dụng cho bệnh Meniere và say tàu xe khi vận chuyển; tác dụng này rõ rệt nhất ở các thuốc như diphenhydramine, promethazine;
hành động giống atropine - gây khô màng nhầy của khoang miệng và mũi, tăng nhịp tim, rối loạn thị giác, bí tiểu, táo bón; có thể làm trầm trọng thêm tình trạng tắc nghẽn phế quản, dẫn đến trầm trọng thêm bệnh tăng nhãn áp và tắc nghẽn trong - với những bệnh này không được sử dụng; những tác dụng này rõ rệt nhất ở ethylenediamine và ethanolamine;
chống ho - các loại thuốc thuộc nhóm này, đặc biệt, diphenhydramine, có tác động trực tiếp đến trung tâm ho nằm ở tủy sống;
tác dụng antiparkinsonian thu được bằng cách ức chế tác dụng của acetylcholine bởi thuốc kháng histamine;
tác dụng antiserotonin - thuốc liên kết với các thụ thể serotonin, làm giảm bớt tình trạng của bệnh nhân bị chứng đau nửa đầu; đặc biệt rõ rệt trong cyproheptadine;
giãn nở các mạch ngoại vi - dẫn đến giảm huyết áp; thể hiện tối đa trong các chế phẩm phenothiazin.

Do các loại thuốc trong nhóm này có một số tác dụng không mong muốn nên chúng không phải là thuốc được lựa chọn để điều trị dị ứng, tuy nhiên chúng vẫn thường được sử dụng để điều trị.

Dưới đây là các đại diện riêng lẻ, được sử dụng phổ biến nhất của các loại thuốc trong nhóm này.

diphenhydramine (diphenhydramine)

Một trong những loại thuốc kháng histamine đầu tiên. Nó có hoạt tính kháng histamine rõ rệt, ngoài ra, nó còn có tác dụng gây tê cục bộ, đồng thời làm giãn cơ trơn của các cơ quan nội tạng và là một chất chống nôn yếu. Tác dụng an thần của nó có sức mạnh tương tự như tác dụng của thuốc an thần kinh. Ở liều lượng cao, nó cũng có tác dụng thôi miên.

Hấp thu nhanh khi uống, xuyên qua hàng rào máu não. Thời gian bán hủy của nó là khoảng 7 giờ. Thực hiện chuyển hóa sinh học trong gan, bài tiết qua thận.

Nó được sử dụng cho tất cả các loại bệnh dị ứng, như một loại thuốc an thần và thôi miên, cũng như trong điều trị phức tạp của bệnh bức xạ. Ít dùng cho phụ nữ có thai nôn mửa, say sóng.

Bên trong được quy định dưới dạng viên nén 0,03-0,05 g 1-3 lần một ngày trong 10-14 ngày, hoặc một viên trước khi đi ngủ (như một loại thuốc ngủ).

Tiêm bắp 1-5 ml dung dịch 1%, nhỏ giọt tĩnh mạch - 0,02-0,05 g thuốc trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9%.

Có thể được sử dụng như thuốc nhỏ mắt, thuốc đạn đặt trực tràng hoặc kem và thuốc mỡ.

Tác dụng phụ của thuốc này là: tê bì niêm mạc trong thời gian ngắn, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, khô miệng, suy nhược, buồn ngủ. Các tác dụng phụ sẽ tự biến mất, sau khi giảm liều hoặc ngưng thuốc hoàn toàn.

Chống chỉ định là mang thai, cho con bú, phì đại tuyến tiền liệt, tăng nhãn áp góc đóng.

Chloropyramine (suprastin)

Nó có hoạt tính kháng histamine, kháng cholinergic, chống co thắt myotropic. Nó cũng có tác dụng chống ngứa và an thần.

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn khi uống, nồng độ tối đa trong máu quan sát được 2 giờ sau khi uống. Thâm nhập qua hàng rào máu não. Biotransformirovatsya ở gan, bài tiết qua thận và phân.

Nó được quy định cho tất cả các loại phản ứng dị ứng.

Nó được sử dụng bằng đường uống, tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp.

Bên trong nên được thực hiện 1 viên (0,025 g) 2-3 lần một ngày, trong bữa ăn. Liều hàng ngày có thể được tăng lên tối đa là 6 viên.

Trong trường hợp nghiêm trọng, thuốc được dùng theo đường tiêm - tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, 1-2 ml dung dịch 2%.

Khi dùng thuốc, có thể xảy ra các tác dụng phụ như suy nhược toàn thân, buồn ngủ, giảm tốc độ phản ứng, suy giảm phối hợp cử động, buồn nôn, khô miệng.

Tăng cường tác dụng của thuốc ngủ và thuốc an thần, cũng như thuốc giảm đau gây nghiện và rượu.

Chống chỉ định tương tự như đối với diphenhydramine.

Clemastine (tavegil)

Theo cấu trúc và đặc tính dược lý, nó rất gần với diphenhydramine, nhưng nó hoạt động lâu hơn (trong vòng 8-12 giờ sau khi dùng) và hoạt động mạnh hơn.

Tác dụng an thần được thể hiện ở mức độ vừa phải.

Nó được sử dụng bằng đường uống 1 viên (0,001 g) trước bữa ăn với nhiều nước, 2 lần một ngày. Trong trường hợp nghiêm trọng, liều hàng ngày có thể được tăng lên 2, tối đa - 3 lần. Quá trình điều trị là 10-14 ngày.

Nó có thể được sử dụng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch (trong vòng 2-3 phút) - 2 ml dung dịch 0,1% mỗi liều, 2 lần một ngày.

Tác dụng phụ với thuốc này rất hiếm. Có thể đau đầu, buồn ngủ, buồn nôn và nôn, táo bón.

Hãy thận trọng khi chỉ định những người có công việc đòi hỏi hoạt động trí óc và thể chất cường độ cao.

Chống chỉ định là tiêu chuẩn.

Mebhydrolin (diazolin)

Ngoài kháng histamine, nó có tác dụng kháng cholinergic và. Tác dụng an thần và thôi miên cực kỳ yếu.

Khi uống, nó được hấp thu chậm. Thời gian bán thải chỉ là 4 giờ. Chuyển hóa sinh học ở gan, bài tiết qua nước tiểu.

Thuốc được sử dụng bằng đường uống, sau bữa ăn, với liều duy nhất 0,05-0,2 g, 1-2 lần một ngày trong 10-14 ngày. Liều duy nhất tối đa cho người lớn là 0,3 g, hàng ngày - 0,6 g.

Nói chung dung nạp tốt. Đôi khi có thể gây chóng mặt, kích ứng niêm mạc dạ dày, mờ mắt, bí tiểu. Trong một số rất hiếm trường hợp - khi dùng một liều lượng lớn thuốc - tốc độ phản ứng chậm lại và buồn ngủ.

Chống chỉ định là các bệnh viêm đường tiêu hóa, tăng nhãn áp góc đóng và phì đại tuyến tiền liệt.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai được đặc trưng bởi hiệu quả cao, bắt đầu tác dụng nhanh và ít tác dụng phụ nhất, tuy nhiên, một số đại diện của chúng có thể gây rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.

Mục đích của việc phát triển các loại thuốc trong nhóm này là để giảm thiểu tác dụng an thần và các tác dụng phụ khác trong khi duy trì hoặc thậm chí hoạt động chống dị ứng mạnh hơn. Và nó đã thành công! Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 có ái lực cao đặc biệt với thụ thể H1 histamine, hầu như không ảnh hưởng đến thụ thể choline và serotonin. Ưu điểm của những loại thuốc này là:

bắt đầu hành động nhanh chóng;
thời gian tác dụng kéo dài (hoạt chất liên kết với protein, đảm bảo nó lưu thông lâu hơn trong cơ thể; ngoài ra, nó tích tụ trong các cơ quan và mô, và cũng được bài tiết chậm);
các cơ chế bổ sung của tác dụng chống dị ứng (ngăn chặn sự tích tụ của bạch cầu ái toan trong đường hô hấp liên quan đến việc hấp thụ chất gây dị ứng và cũng ổn định màng tế bào mast), gây ra nhiều chỉ định hơn cho việc sử dụng chúng (,);
khi sử dụng kéo dài, hiệu quả của các loại thuốc này không giảm, tức là không có tác dụng phản vệ nhanh - không cần thay đổi thuốc định kỳ;
vì những loại thuốc này không xâm nhập hoặc xâm nhập với số lượng cực nhỏ qua hàng rào máu não, tác dụng an thần của chúng là rất nhỏ và chỉ được quan sát thấy ở những bệnh nhân đặc biệt nhạy cảm về vấn đề này;
không tương tác với thuốc hướng thần và rượu etylic.

Một trong những tác dụng bất lợi nhất của thuốc kháng histamine thế hệ 2 là khả năng gây loạn nhịp tim gây tử vong. Cơ chế xuất hiện của chúng có liên quan đến việc ngăn chặn các kênh kali của cơ tim bằng một chất chống dị ứng, dẫn đến kéo dài khoảng QT và xuất hiện rối loạn nhịp tim (thường là rung thất hoặc rung). Tác dụng này rõ rệt nhất ở các loại thuốc như terfenadine, astemizole và ebastine. Nguy cơ phát triển của nó tăng lên đáng kể khi dùng quá liều các loại thuốc này, cũng như trong trường hợp kết hợp dùng chúng với thuốc chống trầm cảm (paroxetine, fluoxetine), thuốc chống nấm (itraconazole và ketoconazole) và một số tác nhân kháng khuẩn (kháng sinh từ nhóm macrolide - clarithromycin, oleandomycin, erythromycin), một số thuốc chống loạn nhịp tim (disopyramide, quinidine), khi bệnh nhân uống nước bưởi và nặng.

Hình thức giải phóng chính của thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2 là dạng viên nén, trong khi dạng tiêm không có. Một số loại thuốc (chẳng hạn như levocabastine, azelastine) có sẵn dưới dạng kem và thuốc mỡ và được dùng tại chỗ.

Xem xét các loại thuốc chính của nhóm này chi tiết hơn.

Acrivastine (semprex)

Hấp thu tốt khi uống, bắt đầu tác dụng trong vòng 20 - 30 phút sau khi uống. Thời gian bán hủy là 2-5,5 giờ, nó xuyên qua hàng rào máu não với một lượng nhỏ, được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Chặn thụ thể H1 histamine, ở một mức độ nhỏ có tác dụng an thần và kháng cholinergic.

Nó được sử dụng cho tất cả các loại bệnh dị ứng.

Trong bối cảnh nhập viện, trong một số trường hợp, có thể bị buồn ngủ và giảm tốc độ phản ứng.

Thuốc được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, trong thời kỳ cho con bú, với bệnh mạch vành nặng, nặng và trẻ em dưới 12 tuổi.

Dimetinden (Fenistil)

Ngoài tác dụng kháng histamine, nó có tác dụng kháng cholinergic, chống bradykinin và an thần yếu.

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn khi dùng đường uống, trong khi sinh khả dụng (mức độ tiêu hóa) là khoảng 70% (so với khi sử dụng dạng thuốc qua da, con số này thấp hơn nhiều - 10%). Nồng độ tối đa của chất này trong máu được quan sát 2 giờ sau khi uống, thời gian bán hủy là 6 giờ đối với dạng thông thường và 11 giờ đối với dạng chậm phát triển. Qua hàng rào máu não xâm nhập, bài tiết qua mật và nước tiểu dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa.

Bôi thuốc bên trong và tại chỗ.

Bên trong, người lớn uống 1 viên chậm tiêu vào ban đêm hoặc 20-40 giọt 3 lần một ngày. Quá trình điều trị là 10-15 ngày.

Gel được áp dụng cho các khu vực bị ảnh hưởng của da 3-4 lần một ngày.

Tác dụng phụ rất hiếm.

Chống chỉ định là chỉ 3 tháng đầu của thai kỳ.

Tăng cường tác dụng lên hệ thần kinh trung ương của rượu, thuốc ngủ và thuốc an thần.

Terfenadine (histadine)

Ngoài tác dụng chống dị ứng, nó có tác dụng kháng cholinergic yếu. Nó không có tác dụng an thần rõ rệt.

Hấp thu tốt khi dùng đường uống (sinh khả dụng mang lại 70%). Nồng độ tối đa của hoạt chất trong máu được quan sát sau 60 phút. Nó không xuyên qua hàng rào máu não. Biến đổi sinh học ở gan với sự hình thành fexofenadine, bài tiết qua phân và nước tiểu.

Tác dụng kháng histamine phát triển sau 1-2 giờ, đạt tối đa sau 4-5 giờ và kéo dài trong 12 giờ.

Chỉ định cũng giống như đối với các thuốc khác trong nhóm này.

Chỉ định 60 mg 2 lần một ngày hoặc 120 mg 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng. Liều tối đa hàng ngày là 480 mg.

Trong một số trường hợp, khi dùng thuốc này, bệnh nhân xuất hiện các tác dụng phụ như ban đỏ, mệt mỏi, nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, khô màng nhầy, galactorrhea (chảy sữa từ tuyến vú), tăng cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn mửa, trong trường hợp quá liều - loạn nhịp thất.

Chống chỉ định là mang thai và cho con bú.

Azelastine (chất gây dị ứng)

Nó ngăn chặn các thụ thể H1-histamine, và cũng ngăn chặn sự giải phóng histamine và các chất trung gian gây dị ứng khác từ các tế bào mast.

Nó được hấp thu nhanh chóng trong đường tiêu hóa và từ màng nhầy, thời gian bán hủy kéo dài đến 20 giờ. Bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu.

Chúng được sử dụng, như một quy luật, cho bệnh viêm mũi dị ứng và.

Khi dùng thuốc, có thể xảy ra các tác dụng phụ như khô và kích ứng niêm mạc mũi, chảy máu từ đó và rối loạn vị giác khi sử dụng trong mũi; kích ứng kết mạc và cảm giác đắng miệng - khi sử dụng thuốc nhỏ mắt.

Chống chỉ định: mang thai, cho con bú, trẻ em dưới 6 tuổi.

Loratadine (lorano, claritin, lorizal)

Thuốc chẹn thụ thể H1 histamine tác dụng kéo dài. Hiệu quả sau một liều duy nhất của thuốc kéo dài trong một ngày.

Không có tác dụng an thần rõ rệt.

Khi dùng đường uống, thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1,3-2,5 giờ và được thải trừ một nửa ra khỏi cơ thể sau 8 giờ. Biến đổi sinh học trong gan.

Chỉ định là bất kỳ bệnh dị ứng.

Nó thường được dung nạp tốt. Trong một số trường hợp, khô miệng, tăng cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi, đau khớp và cơ, tăng vận động có thể xảy ra.

Chống chỉ định quá mẫn với loratadine và cho con bú.

Thận trọng khi bổ nhiệm phụ nữ có thai.

Bamipin (Soventol)

Chặn thụ thể H1-histamine để sử dụng tại chỗ. Nó được kê đơn cho các tổn thương da dị ứng (nổi mày đay), dị ứng tiếp xúc, cũng như tê cóng và bỏng.

Gel được thoa một lớp mỏng lên các vùng da bị ảnh hưởng. Sau nửa giờ, có thể bôi lại thuốc.

Cetirizine (Cetrin)

Chất chuyển hóa của hydroxyzine.

Nó có khả năng tự do xâm nhập vào da và nhanh chóng tích tụ trong đó - điều này dẫn đến tác dụng nhanh chóng và hoạt tính kháng histamine cao của loại thuốc này. Không có tác dụng loạn nhịp tim.

Nó được hấp thu nhanh chóng khi uống, nồng độ tối đa trong máu được quan sát thấy sau 1 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải là 7-10 giờ, nhưng trong trường hợp suy giảm chức năng thận, nó được kéo dài đến 20 giờ.

Phổ chỉ định sử dụng cũng giống như đối với các thuốc kháng histamine khác. Tuy nhiên, do các đặc tính của cetirizine, nó là thuốc được lựa chọn trong điều trị các bệnh biểu hiện bằng phát ban da - mày đay và viêm da dị ứng.

Uống 0,01 g vào buổi tối hoặc 0,005 g hai lần một ngày.

Tác dụng phụ rất hiếm. Đây là tình trạng buồn ngủ, chóng mặt và nhức đầu, khô miệng, buồn nôn.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 3

Thuốc kháng histamine thế hệ III có hoạt tính chống dị ứng cao và không có tác dụng gây loạn nhịp tim.

Những loại thuốc này là chất chuyển hóa có hoạt tính (chất chuyển hóa) của thế hệ trước. Chúng không có tác dụng gây độc tim (loạn nhịp tim), nhưng vẫn giữ được những ưu điểm của các thuốc tiền nhiệm. Ngoài ra, thuốc kháng histamine thế hệ thứ 3 có một số tác dụng giúp tăng cường hoạt động chống dị ứng, đó là lý do tại sao hiệu quả điều trị dị ứng của chúng thường cao hơn so với các chất được sản xuất từ đó.

Fexofenadine (Telfast, Allegra)

Nó là một chất chuyển hóa của terfenadine.

Nó ngăn chặn các thụ thể H1-histamine, ngăn chặn việc giải phóng các chất trung gian gây dị ứng từ các tế bào mast, không tương tác với các thụ thể cholinergic và không làm suy nhược hệ thần kinh trung ương. Nó được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân.

Tác dụng kháng histamine phát triển trong vòng 60 phút sau khi dùng một liều duy nhất của thuốc, đạt tối đa sau 2-3 giờ, kéo dài trong 12 giờ.

Các tác dụng phụ như chóng mặt, nhức đầu, suy nhược là rất hiếm.

Desloratadine (đau bụng, phù nề)

Nó là một chất chuyển hóa có hoạt tính của loratadine.

Nó có tác dụng chống dị ứng, chống phù nề và chống ngứa. Khi dùng ở liều điều trị, nó thực tế không có tác dụng an thần.

Nồng độ tối đa của thuốc trong máu đạt được 2-6 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải là 20 - 30 giờ. Không xuyên qua hàng rào máu não. Chuyển hóa ở gan, thải trừ qua nước tiểu và phân.

Trong 2% trường hợp, đối với việc dùng thuốc, có thể xảy ra nhức đầu, tăng mệt mỏi và khô miệng.

Trong trường hợp suy thận bổ nhiệm một cách thận trọng.

Chống chỉ định quá mẫn với desloratadine. Cũng như thời kỳ mang thai và cho con bú.

Levocetirizine (Aleron, L-cet)

Một dẫn xuất của cetirizine.

Ái lực với thụ thể H1-histamine của thuốc này cao hơn 2 lần so với người tiền nhiệm của nó.

Tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình phản ứng dị ứng, có tác dụng chống phù nề, chống viêm, chống ngứa. Thực tế không tương tác với các thụ thể serotonin và cholinergic, không có tác dụng an thần.

Khi dùng đường uống, nó được hấp thu nhanh chóng, sinh khả dụng của nó có xu hướng đạt 100%. Tác dụng của thuốc phát huy sau 12 phút sau một liều duy nhất. Nồng độ tối đa trong huyết tương quan sát được sau 50 phút. Nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Nó được phân bổ bằng sữa mẹ.

Chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với levocetirizine, suy thận nặng, không dung nạp galactose nặng, thiếu hụt enzym lactase hoặc suy giảm hấp thu glucose và galactose, cũng như trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Các tác dụng phụ hiếm gặp: nhức đầu, buồn ngủ, suy nhược, mệt mỏi, buồn nôn, khô miệng, đau cơ, đánh trống ngực.

Thuốc kháng histamine và mang thai, cho con bú

Việc điều trị các bệnh dị ứng ở phụ nữ có thai còn hạn chế do nhiều loại thuốc gây nguy hiểm cho thai nhi, đặc biệt trong 12-16 tuần đầu của thai kỳ.

Khi kê đơn thuốc kháng histamine cho phụ nữ có thai, cần tính đến mức độ gây quái thai của họ. Tất cả các dược chất, đặc biệt là các chất chống dị ứng, được chia thành 5 nhóm tùy thuộc vào mức độ nguy hiểm đối với thai nhi:

A - các nghiên cứu đặc biệt đã chỉ ra rằng không có tác dụng có hại của thuốc đối với thai nhi;

B - khi tiến hành thí nghiệm trên động vật không thấy ảnh hưởng xấu đến thai nhi, chưa tiến hành các nghiên cứu đặc biệt trên người;

C - các thí nghiệm trên động vật đã cho thấy tác dụng tiêu cực của thuốc đối với thai nhi, nhưng nó chưa được chứng minh liên quan đến con người; Thuốc thuộc nhóm này chỉ được kê đơn cho phụ nữ có thai khi tác dụng dự kiến vượt quá nguy cơ tác dụng có hại của nó;

D - tác dụng tiêu cực của thuốc này đối với thai nhi đã được chứng minh, tuy nhiên, việc sử dụng nó là hợp lý trong một số tình huống đe dọa tính mạng của người mẹ, khi các loại thuốc an toàn hơn không hiệu quả;

X - loại thuốc chắc chắn nguy hiểm cho thai nhi và tác hại của nó vượt quá bất kỳ lợi ích nào về mặt lý thuyết đối với cơ thể người mẹ. Những loại thuốc này tuyệt đối chống chỉ định với phụ nữ có thai.

Thuốc kháng histamine toàn thân trong thời kỳ mang thai chỉ được sử dụng khi lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Không có thuốc nào trong nhóm này được xếp vào loại A. Nhóm B bao gồm các loại thuốc thế hệ 1 - tavegil, diphenhydramine, peritol; Thế hệ thứ 2 - loratadine, cetirizine. Loại C bao gồm giấy gây dị ứng, pipolfen.

Cetirizine là loại thuốc được lựa chọn để điều trị các bệnh dị ứng khi mang thai. Loratadine và fexofenadine cũng được khuyến khích.

Việc sử dụng astemizole và terfenadine là không thể chấp nhận được do tác dụng gây rối loạn nhịp tim và độc tính trên phôi thai rõ rệt.

Desloratadine, suprastin, levocetirizine qua nhau thai, do đó tuyệt đối chống chỉ định cho phụ nữ có thai.

Đối với giai đoạn cho con bú, có thể nói những điều sau đây ... Một lần nữa, việc bà mẹ cho con bú uống một cách không kiểm soát các loại thuốc này là không thể chấp nhận được, vì chưa có nghiên cứu nào trên người được thực hiện về mức độ xâm nhập của chúng vào sữa mẹ. Nếu cần thiết, trong các loại thuốc này, bà mẹ trẻ được phép dùng loại được phép cho con mình uống (tùy theo độ tuổi).

Kết luận, tôi muốn lưu ý rằng mặc dù bài viết này mô tả chi tiết các loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất trong thực hành điều trị và chỉ ra liều lượng của chúng, nhưng bệnh nhân chỉ nên bắt đầu dùng chúng sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ!

Về mặt lịch sử, thuật ngữ "thuốc kháng histamine" có nghĩa là thuốc ngăn chặn thụ thể H1 histamine và thuốc hoạt động trên thụ thể H2-histamine (cimetidine, ranitidine, famotidine, v.v.) được gọi là thuốc chẹn H2-histamine. Loại trước được sử dụng để điều trị các bệnh dị ứng, loại sau được sử dụng làm chất chống bài tiết.

Histamine, chất trung gian quan trọng nhất của các quá trình sinh lý và bệnh lý khác nhau trong cơ thể, được tổng hợp hóa học vào năm 1907. Sau đó, nó được phân lập từ mô động vật và người (Windaus A., Vogt W.). Thậm chí sau này, các chức năng của nó đã được xác định: tiết dịch vị, chức năng dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương, phản ứng dị ứng, viêm nhiễm, v.v ... Gần 20 năm sau, vào năm 1936, những chất đầu tiên có hoạt tính kháng histamine đã được tạo ra (Bovet D., Staub A. ). Và trong những năm 60, sự không đồng nhất của các thụ thể histamine trong cơ thể đã được chứng minh và ba trong số các phân nhóm của chúng đã được xác định: H1, H2 và H3, khác nhau về cấu trúc, khu trú và các tác động sinh lý xảy ra trong quá trình kích hoạt và phong tỏa của chúng. Kể từ thời điểm đó, một giai đoạn tích cực tổng hợp và thử nghiệm lâm sàng các loại thuốc kháng histamine khác nhau bắt đầu.

Nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng histamine, hoạt động trên các thụ thể của hệ hô hấp, mắt và da, gây ra các triệu chứng dị ứng đặc trưng, và thuốc kháng histamine ngăn chặn chọn lọc các thụ thể loại H1 có thể ngăn chặn và ngăn chặn chúng.

Hầu hết các thuốc kháng histamine được sử dụng đều có một số đặc tính dược lý cụ thể đặc trưng cho chúng như một nhóm riêng biệt. Chúng bao gồm các tác dụng sau: chống ngứa, thông mũi, chống co thắt, kháng cholinergic, antiserotonin, an thần và gây tê cục bộ, cũng như ngăn ngừa co thắt phế quản do histamine. Một số trong số chúng không phải do sự phong tỏa histamine, mà là do các đặc điểm cấu trúc.

Thuốc kháng histamine ngăn chặn hoạt động của histamine trên các thụ thể H1 theo cơ chế ức chế cạnh tranh, và ái lực của chúng với các thụ thể này thấp hơn nhiều so với ái lực của histamine. Do đó, những loại thuốc này không thể thay thế histamine liên kết với thụ thể, chúng chỉ chặn các thụ thể chưa được giải phóng hoặc chưa được giải phóng. Theo đó, thuốc chẹn H1 có hiệu quả nhất trong việc ngăn chặn các phản ứng dị ứng tức thì và trong trường hợp phản ứng đã phát triển, chúng ngăn chặn việc giải phóng các phần mới của histamine.

Theo cấu trúc hóa học, hầu hết chúng là các amin tan trong chất béo, có cấu trúc tương tự nhau. Lõi (R1) được đại diện bởi một nhóm thơm và / hoặc dị vòng và được liên kết thông qua phân tử nitơ, oxy hoặc cacbon (X) với nhóm amin. Cốt lõi xác định mức độ nghiêm trọng của hoạt động kháng histamine và một số đặc tính của chất. Biết được thành phần của nó, người ta có thể đoán được độ mạnh của thuốc và tác dụng của nó, chẳng hạn như khả năng xuyên qua hàng rào máu não.

Có một số phân loại thuốc kháng histamine, mặc dù không có loại nào được chấp nhận chung. Theo một trong những cách phân loại phổ biến nhất, thuốc kháng histamine được chia thành thuốc thế hệ thứ nhất và thứ hai theo thời gian tạo ra. Thuốc thế hệ thứ nhất còn được gọi là thuốc an thần (theo tác dụng phụ chiếm ưu thế), ngược lại với thuốc thế hệ thứ hai không phải thuốc an thần. Hiện tại, người ta thường sử dụng thế hệ thứ ba: nó bao gồm các loại thuốc mới về cơ bản - các chất chuyển hóa có hoạt tính, ngoài hoạt tính kháng histamine cao nhất, không có tác dụng an thần và tác dụng gây độc tim đặc trưng của thuốc thế hệ thứ hai (xem ).

Ngoài ra, theo cấu trúc hóa học (tùy thuộc vào liên kết X), thuốc kháng histamine được chia thành nhiều nhóm (ethanolamine, etylendiamines, alkylamines, dẫn xuất của alphacarboline, quinuclidine, phenothiazine, piperazine và piperidine).

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên (thuốc an thần). Tất cả chúng đều hòa tan tốt trong chất béo và, ngoài H1-histamine, còn ngăn chặn các thụ thể cholinergic, muscarinic và serotonin. Là thuốc chẹn cạnh tranh, chúng liên kết thuận nghịch với các thụ thể H1, dẫn đến việc sử dụng liều lượng khá cao. Các tính chất dược lý sau đây là đặc trưng nhất của chúng.

Tác dụng an thần được xác định bởi thực tế là hầu hết các thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên, dễ tan trong lipid, thâm nhập tốt qua hàng rào máu não và liên kết với các thụ thể H1 của não. Có lẽ tác dụng an thần của chúng bao gồm ngăn chặn các thụ thể serotonin và acetylcholine trung ương. Mức độ biểu hiện của tác dụng an thần của thế hệ đầu tiên khác nhau ở các loại thuốc khác nhau và ở những bệnh nhân khác nhau từ trung bình đến nặng và tăng lên khi kết hợp với rượu và thuốc hướng thần. Một số trong số chúng được sử dụng như thuốc ngủ (doxylamine). Hiếm khi thay vì an thần, kích động tâm thần xảy ra (thường xảy ra ở liều điều trị trung bình ở trẻ em và ở liều độc cao ở người lớn). Do tác dụng an thần, hầu hết các loại thuốc không được sử dụng trong những công việc cần chú ý. Tất cả các loại thuốc thế hệ đầu tiên đều làm tăng tác dụng của thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc giảm đau gây mê và không gây nghiện, chất ức chế monoamine oxidase và rượu.
Đặc điểm tác dụng giải lo âu của hydroxyzine có thể do ức chế hoạt động ở một số vùng nhất định của vùng dưới vỏ của hệ thần kinh trung ương.
Các phản ứng giống atropin liên quan đến đặc tính kháng cholinergic của thuốc là đặc trưng nhất của etanolamin và etylenglycol. Biểu hiện bằng khô miệng và vòm họng, bí tiểu, táo bón, nhịp tim nhanh và suy giảm thị lực. Những đặc tính này đảm bảo hiệu quả của các biện pháp đã thảo luận trong bệnh viêm mũi không do dị ứng. Đồng thời, chúng có thể làm tăng tắc nghẽn trong bệnh hen phế quản (do tăng độ nhớt của đờm), làm trầm trọng thêm bệnh tăng nhãn áp và dẫn đến tắc nghẽn cơ sở hạ tầng trong u tuyến tiền liệt, v.v.
Tác dụng chống nôn và chống nôn cũng có thể liên quan đến tác dụng kháng cholinergic trung ương của thuốc. Một số thuốc kháng histamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) làm giảm sự kích thích của các thụ thể tiền đình và ức chế chức năng của mê cung, do đó có thể được sử dụng cho chứng say tàu xe.
Một số thuốc chẹn H1-histamine làm giảm các triệu chứng của bệnh parkinson, do ức chế trung tâm tác dụng của acetylcholine.
Tác dụng chống ho là đặc trưng nhất của diphenhydramine, nó được thực hiện thông qua tác động trực tiếp lên trung tâm ho ở hành tủy.
Tác dụng antiserotonin, đặc trưng chủ yếu của cyproheptadine, quyết định việc sử dụng nó trong chứng đau nửa đầu.
Tác dụng chẹn α1 với giãn mạch ngoại vi, đặc biệt được thấy ở thuốc kháng histamine phenothiazine, có thể dẫn đến giảm huyết áp thoáng qua ở những người nhạy cảm.
Tác dụng gây tê cục bộ (giống cocaine) là đặc trưng của hầu hết các thuốc kháng histamine (do làm giảm tính thấm của màng đối với các ion natri). Diphenhydramine và promethazine là những thuốc gây tê cục bộ mạnh hơn novocain. Tuy nhiên, chúng có tác dụng giống quinidine toàn thân, biểu hiện bằng việc kéo dài giai đoạn chịu lửa và phát triển nhịp nhanh thất.
Sốc phản vệ: Giảm hoạt tính kháng histamine khi sử dụng lâu dài, xác nhận nhu cầu sử dụng thuốc luân phiên sau mỗi 2-3 tuần.
Cần lưu ý rằng thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất khác với thế hệ thứ hai ở thời gian tiếp xúc ngắn với tác dụng lâm sàng khởi phát tương đối nhanh. Nhiều người trong số họ có sẵn ở dạng tiêm. Tất cả những điều trên, cũng như chi phí thấp, xác định việc sử dụng rộng rãi thuốc kháng histamine ngày nay.

Hơn nữa, nhiều phẩm chất đã được thảo luận cho phép các thuốc kháng histamine “cũ” chiếm vị trí thích hợp trong điều trị một số bệnh lý (đau nửa đầu, rối loạn giấc ngủ, rối loạn ngoại tháp, lo lắng, say tàu xe, v.v.) không liên quan đến dị ứng. Nhiều thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên được bao gồm trong các chế phẩm kết hợp được sử dụng cho cảm lạnh, như thuốc an thần, thuốc ngủ và các thành phần khác.

Thường được sử dụng nhất là chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol và hydroxyzine.

Chloropyramine(Suprastin) là một trong những thuốc kháng histamine an thần được sử dụng rộng rãi nhất. Nó có hoạt tính kháng histamine đáng kể, kháng cholinergic ngoại vi và chống co thắt trung bình. Hiệu quả trong hầu hết các trường hợp để điều trị viêm kết mạc dị ứng theo mùa và quanh năm, phù mạch, mày đay, viêm da dị ứng, chàm, ngứa do các nguyên nhân khác nhau; ở dạng tiêm - để điều trị các tình trạng dị ứng cấp tính cần chăm sóc khẩn cấp. Cung cấp một loạt các liều điều trị có thể sử dụng được. Nó không tích tụ trong huyết thanh, do đó nó không gây quá liều khi sử dụng kéo dài. Suprastin được đặc trưng bởi tác dụng bắt đầu nhanh và thời gian ngắn (bao gồm cả tác dụng phụ). Trong trường hợp này, có thể kết hợp chloropyramine với thuốc chẹn H1 không gây ngủ để tăng thời gian tác dụng chống dị ứng. Suprastin hiện là một trong những loại thuốc kháng histamine bán chạy nhất ở Nga. Điều này có liên quan một cách khách quan đến hiệu quả cao đã được chứng minh, khả năng kiểm soát tác dụng lâm sàng của nó, sự sẵn có của các dạng bào chế khác nhau, bao gồm cả thuốc tiêm và chi phí thấp.

Diphenhydramine, được biết đến nhiều nhất ở nước ta dưới tên diphenhydramine, là một trong những thuốc chẹn H1 tổng hợp đầu tiên. Nó có hoạt tính kháng histamine khá cao và làm giảm mức độ nghiêm trọng của các phản ứng dị ứng và giả dị ứng. Do tác dụng kháng cholinergic đáng kể, nó có tác dụng chống ho, chống nôn, đồng thời gây khô màng nhầy, bí tiểu. Do tính ưa mỡ, diphenhydramine gây an thần rõ rệt và có thể được sử dụng như một chất thôi miên. Nó có tác dụng gây tê cục bộ đáng kể, do đó, đôi khi nó được sử dụng như một chất thay thế cho những trường hợp không dung nạp novocain và lidocain. Diphenhydramine được trình bày dưới nhiều dạng bào chế khác nhau, bao gồm cả để sử dụng ngoài đường tiêm, đã xác định được việc sử dụng rộng rãi nó trong điều trị khẩn cấp. Tuy nhiên, một loạt các tác dụng phụ đáng kể, không thể đoán trước được hậu quả và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương đòi hỏi sự chú ý tăng cường khi sử dụng và nếu có thể, phải sử dụng các phương tiện thay thế.

clemastine(tavegil) là một loại thuốc kháng histamine có hiệu quả cao, hoạt động tương tự như diphenhydramine. Nó có hoạt tính kháng cholinergic cao, nhưng xâm nhập vào hàng rào máu não ở mức độ thấp hơn. Nó cũng tồn tại ở dạng tiêm, có thể được sử dụng như một phương thuốc bổ sung cho sốc phản vệ và phù mạch, để phòng ngừa và điều trị các phản ứng dị ứng và giả dị ứng. Tuy nhiên, quá mẫn với clemastine và các thuốc kháng histamine khác có cấu trúc hóa học tương tự đã được biết đến.

Cyproheptadine(peritol), cùng với thuốc kháng histamine, có tác dụng antiserotonin đáng kể. Về vấn đề này, nó chủ yếu được sử dụng trong một số dạng đau nửa đầu, hội chứng bán phá giá, như một chất tăng cường sự thèm ăn, chứng biếng ăn có nguồn gốc khác nhau. Đây là loại thuốc được lựa chọn cho chứng mày đay do lạnh.

Promethazine(pipolfen) - một tác động rõ rệt trên hệ thần kinh trung ương đã xác định việc sử dụng nó trong hội chứng Meniere, chứng múa giật, viêm não, say biển và không khí, như một loại thuốc chống nôn. Trong gây mê, promethazine được sử dụng như một thành phần của hỗn hợp dung dịch để tăng cường gây mê.

Quifenadine(fenkarol) - có ít hoạt tính kháng histamine hơn diphenhydramine, nhưng cũng có đặc điểm là ít thâm nhập qua hàng rào máu não hơn, điều này quyết định mức độ nghiêm trọng thấp hơn của các đặc tính an thần của nó. Ngoài ra, fenkarol không chỉ ngăn chặn các thụ thể histamine H1 mà còn làm giảm hàm lượng histamine trong các mô. Có thể được sử dụng để phát triển khả năng dung nạp với các thuốc kháng histamine an thần khác.

Hydroxyzine(atarax) - mặc dù có hoạt tính kháng histamine, nhưng nó không được sử dụng như một chất chống dị ứng. Nó được sử dụng như một chất giải lo âu, an thần, giãn cơ và chống ngứa.

Do đó, thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất ảnh hưởng đến cả thụ thể H1 và các thụ thể khác (serotonin, thụ thể cholinergic trung ương và ngoại vi, thụ thể a-adrenergic) có các tác dụng khác nhau, điều này quyết định việc sử dụng chúng trong nhiều điều kiện khác nhau. Nhưng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ không cho phép chúng tôi coi chúng là loại thuốc được lựa chọn hàng đầu trong điều trị các bệnh dị ứng. Kinh nghiệm thu được từ việc sử dụng chúng đã cho phép phát triển các loại thuốc đơn hướng - thế hệ thứ hai của thuốc kháng histamine.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai (không an thần). Không giống như thế hệ trước, chúng hầu như không có tác dụng an thần và kháng cholinergic, nhưng khác ở tác dụng chọn lọc trên thụ thể H1. Tuy nhiên, đối với họ, tác dụng gây độc cho tim đã được ghi nhận ở các mức độ khác nhau.

Các thuộc tính sau đây là phổ biến nhất cho chúng.

Độ đặc hiệu cao và ái lực cao với thụ thể H1 mà không ảnh hưởng đến thụ thể choline và serotonin.
Bắt đầu nhanh chóng về hiệu quả lâm sàng và thời gian tác dụng. Kéo dài thời gian có thể đạt được do liên kết với protein cao, sự tích tụ của thuốc và các chất chuyển hóa của nó trong cơ thể, và sự thải trừ chậm.
Tác dụng an thần tối thiểu khi sử dụng thuốc ở liều điều trị. Nó được giải thích là do sự đi qua yếu của hàng rào máu não do tính chất đặc thù của cấu trúc các quỹ này. Một số người đặc biệt nhạy cảm có thể bị buồn ngủ vừa phải, hiếm khi là lý do để ngừng thuốc.
Không có phản vệ nhanh khi sử dụng kéo dài.
Khả năng ngăn chặn các kênh kali của cơ tim, có liên quan đến việc kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp tim. Nguy cơ của tác dụng phụ này tăng lên khi thuốc kháng histamine được kết hợp với thuốc chống nấm (ketoconazole và itraconazole), macrolide (erythromycin và clarithromycin), thuốc chống trầm cảm (fluoxetine, sertraline và paroxetine), nước bưởi và ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng.
Tuy nhiên, sự vắng mặt của các công thức tiêm ngoài da, một số trong số chúng (azelastine, levocabastine, bamipine) có sẵn dưới dạng các công thức bôi ngoài da.

Dưới đây là những loại thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai với những đặc tính đặc trưng nhất của chúng.

Terfenadine- loại thuốc kháng histamine đầu tiên, không có tác dụng trầm cảm trên hệ thần kinh trung ương. Việc tạo ra nó vào năm 1977 là kết quả của một nghiên cứu về cả các loại thụ thể histamine và các tính năng của cấu trúc và hoạt động của các thuốc chẹn H1 hiện có, đồng thời đánh dấu sự khởi đầu của sự phát triển một thế hệ thuốc kháng histamine mới. Hiện nay, terfenadine được sử dụng ngày càng ít hơn, có liên quan đến khả năng gây loạn nhịp tim gây tử vong liên quan đến việc kéo dài khoảng QT (xoắn đỉnh).

Astemizol- một trong những loại thuốc có tác dụng lâu nhất trong nhóm (thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính lên đến 20 ngày). Nó được đặc trưng bởi liên kết không thể đảo ngược với các thụ thể H1. Hầu như không có tác dụng an thần, không tương tác với rượu. Vì astemizole có tác dụng làm chậm tiến trình của bệnh nên không được khuyến khích sử dụng trong giai đoạn cấp tính, nhưng nó có thể được chứng minh trong các bệnh dị ứng mãn tính. Vì thuốc có khả năng tích tụ trong cơ thể, làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong. Do những tác dụng phụ nguy hiểm này, việc bán astemizole ở Hoa Kỳ và một số quốc gia khác đã bị đình chỉ.

Akrivastine(semprex) là một loại thuốc có hoạt tính kháng histamine cao với tác dụng an thần và kháng cholinergic tối thiểu. Một đặc điểm về dược động học của nó là mức độ chuyển hóa thấp và không có tích lũy. Acrivastine được ưu tiên dùng trong những trường hợp không cần điều trị chống dị ứng vĩnh viễn do tác dụng khởi phát nhanh và tác dụng ngắn hạn, điều này cho phép áp dụng chế độ dùng thuốc linh hoạt.

Dimethenden(Fenistil) - gần giống với thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên, nhưng khác với chúng ở tác dụng an thần và muscarinic ít rõ rệt hơn, hoạt tính chống dị ứng và thời gian tác dụng cao hơn.

Loratadine(claritin) là một trong những loại thuốc được mua nhiều nhất thuộc thế hệ thứ hai, điều này khá dễ hiểu và logic. Hoạt tính kháng histamine của nó cao hơn so với astemizole và terfenadine, do cường độ liên kết với các thụ thể H1 ngoại vi mạnh hơn. Thuốc không có tác dụng an thần và không làm tăng tác dụng của rượu. Ngoài ra, loratadine thực tế không tương tác với các loại thuốc khác và không có tác dụng độc tim.

Các loại thuốc kháng histamine sau đây là thuốc bôi ngoài da và nhằm làm giảm các biểu hiện dị ứng tại chỗ.

Levocabastin(Histimet) được dùng dưới dạng thuốc nhỏ mắt để điều trị viêm kết mạc dị ứng phụ thuộc vào histamine hoặc dạng xịt trị viêm mũi dị ứng. Khi bôi tại chỗ, nó đi vào hệ tuần hoàn với một lượng nhỏ và không có tác dụng không mong muốn đối với hệ thần kinh trung ương và tim mạch.

Azelastine(dị ứng) là một phương thuốc hiệu quả cao trong điều trị viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc. Được sử dụng dưới dạng thuốc xịt mũi và thuốc nhỏ mắt, azelastine có ít hoặc không có tác dụng toàn thân.

Một loại thuốc kháng histamine tại chỗ khác, bamipine (soventol), ở dạng gel được dùng cho các tổn thương da dị ứng kèm theo ngứa, côn trùng cắn, bỏng sứa, tê cóng, cháy nắng và bỏng nhiệt nhẹ.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ ba (chất chuyển hóa). Sự khác biệt cơ bản của chúng là chúng là chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc kháng histamine thế hệ trước. Đặc điểm chính của chúng là không có khả năng ảnh hưởng đến khoảng QT. Hiện tại, có hai loại thuốc - cetirizine và fexofenadine.

cetirizine(Zyrtec) là một chất đối kháng thụ thể H1 ngoại vi có tính chọn lọc cao. Nó là một chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxyzine, có tác dụng an thần ít rõ rệt hơn nhiều. Cetirizine hầu như không được chuyển hóa trong cơ thể, và tốc độ bài tiết phụ thuộc vào chức năng của thận. Tính năng đặc trưng của nó là khả năng thâm nhập vào da cao và do đó, nó có hiệu quả trong các biểu hiện dị ứng trên da. Cetirizine không cho thấy bất kỳ tác dụng gây loạn nhịp tim nào trên thực nghiệm và lâm sàng, điều này đã xác định trước lĩnh vực sử dụng thực tế của các loại thuốc chuyển hóa và xác định việc tạo ra một loại thuốc mới, fexofenadine.

Fexofenadine(telfast) là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadine. Fexofenadine không trải qua quá trình biến đổi trong cơ thể và động học của nó không thay đổi khi chức năng gan và thận bị suy giảm. Nó không tham gia vào bất kỳ tương tác thuốc nào, không có tác dụng an thần và không ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động. Về vấn đề này, thuốc được chấp thuận sử dụng cho những người có các hoạt động đòi hỏi sự chú ý cao hơn. Một nghiên cứu về ảnh hưởng của fexofenadine đối với giá trị QT cho thấy, cả trong thực nghiệm và trong phòng khám, hoàn toàn không có tác dụng lên tim khi sử dụng liều cao và khi sử dụng lâu dài. Cùng với tính an toàn tối đa, bài thuốc này thể hiện khả năng ngăn chặn các triệu chứng trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và mề đay tự phát mãn tính. Do đó, dược động học, tính an toàn và hiệu quả lâm sàng cao làm cho fexofenadine trở thành thuốc kháng histamine có triển vọng nhất hiện nay.

Vì vậy, trong kho vũ khí của bác sĩ có đủ lượng thuốc kháng histamine với các đặc tính khác nhau. Cần phải nhớ rằng chúng chỉ giúp giảm triệu chứng do dị ứng. Ngoài ra, tùy từng trường hợp cụ thể, bạn có thể sử dụng cả các loại thuốc khác nhau và hình thức đa dạng của chúng. Điều quan trọng là bác sĩ phải nhận thức được sự an toàn của thuốc kháng histamine.

Ba thế hệ thuốc kháng histamine (tên thương mại trong ngoặc đơn)

Thế hệ thứ nhất	Thế hệ II	Thế hệ III
Diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, allergin) Clemastine (tavegil) Doxylamine (Decaprine, Donormil) Diphenylpyralin Bromodifenhydramine Dimenhydrinate (Dedalone, Dramamine) Chloropyramine (suprastin) pyrilamine Antazolin Mepyramine Brompheniramine Chloropheniramine Dexchlorpheniramine Pheniramine (avil) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadine (Phencarol) Sequifenadine (bicarfen) Promethazine (phenergan, diprazine, pipolfen) trimeprazine (teralen) Oxomemazine Alimemazine Cyclizine Hydroxyzine (atarax) Meclizine (bonin) Cyproheptadine (peritol)	Acrivastine (semprex) Astemizol (gismanal) Dimetinden (Fenistil) Oksatomide (thiếc) Terfenadine (bronal, histadine) Azelastine (chất gây dị ứng) Levocabastin (Histimet) Mizolastin Loratadine (Claritin) Epinastin (alesion) Ebastin (Kestin) Bamipin (Soventol)	Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)

Tiêu chí chọn thuốc kháng histamine:
*
*
*
Trong những năm gần đây, số lượng bệnh nhân mắc các bệnh hen suyễn, viêm mũi dị ứng, viêm da cơ địa ngày càng gia tăng. Những tình trạng này nói chung không nguy hiểm đến tính mạng, nhưng cần can thiệp điều trị tích cực và phải hiệu quả, an toàn và được bệnh nhân dung nạp tốt.

Hiệu quả của việc sử dụng thuốc kháng histamine trong các bệnh dị ứng khác nhau (mày đay, viêm da dị ứng, viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc, bệnh dạ dày dị ứng) là do một loạt các tác dụng của histamine. Các loại thuốc đầu tiên ngăn chặn cạnh tranh các thụ thể histamine được đưa vào thực hành lâm sàng vào năm 1947. Thuốc kháng histamine ức chế các triệu chứng liên quan đến giải phóng histamine nội sinh, nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng mẫn cảm của dị nguyên. Trong trường hợp chỉ định muộn thuốc kháng histamine, khi phản ứng dị ứng đã rõ rệt và hiệu quả lâm sàng của những loại thuốc này thấp.

Tiêu chí chọn thuốc kháng histamine

Sự cần thiết phải chọn một loại thuốc có thêm tác dụng chống dị ứng:

viêm mũi dị ứng lâu năm;
viêm mũi dị ứng theo mùa (viêm kết mạc) với thời gian bùng phát theo mùa lên đến 2 tuần;
mày đay mãn tính;
viêm da dị ứng;
viêm da tiếp xúc dị ứng;
hội chứng dị ứng sớm ở trẻ em.

Được chỉ định để sử dụng cho trẻ em:

trẻ em dưới 12 tuổi:

loratadine ( Claritine)
cetirizine ( Zyrtec)
terfenadine ( Trexyl)
astemizole ( Hismanal)
dimethindene ( Fenistil)

trẻ em 1-4 tuổi bị hội chứng dị ứng sớm:

cetirizine ( Zyrtec)
loratadine ( Claritine)
desloratadine ( Erius)

Được chỉ định sử dụng cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú:

loratadine ( Claritine)
cetirizine ( Zyrtec)
desloratadine ( Alergostop, Delot, Desal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Erides, Erius, Eslotin, Ezlor)
fexofenadine ( Telfast, Allegra)
pheniramine ( Avil)

Khi chọn thuốc kháng histamine (hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác) trong thời kỳ cho con bú, tốt hơn hết nên được hướng dẫn bởi dữ liệu trên trang web http://www.e-lactancia.org/en/, trong đó chỉ cần nhập tên tiếng Anh hoặc tiếng Latinh là đủ. của thuốc hoặc chất chính trong cuộc tìm kiếm. Trên trang này, bạn có thể tìm thấy thông tin và mức độ rủi ro khi dùng thuốc cho phụ nữ và trẻ em trong thời kỳ cho con bú (đang cho con bú). Vì các nhà sản xuất thường tái bảo hiểm và không khuyến cáo việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú (người sẽ cho phép họ tiến hành một nghiên cứu về tác dụng của thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú, và không có nghiên cứu nào - không được phép).

Bệnh nhân có các vấn đề cụ thể:

bệnh nhân suy thận:

loratadine ( Claritine)
astemizole ( Hismanal)
terfenadine ( Trexyl)

bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan:

loratadine ( Claritine)
cetirizine ( Zytrec)
fexofenadine ( Telfast)

Tác giả: I.V. Smolenov, N.A. Smirnov
Khoa Dược lâm sàng, Học viện Y khoa Volgograd

Nội dung

Một số ít người may mắn không bao giờ gặp phản ứng dị ứng trong đời. Hầu hết mọi người phải đối phó với chúng theo thời gian. Thuốc kháng histamine hiệu quả sẽ giúp đối phó với dị ứng cho cả người lớn và trẻ em. Các quỹ như vậy giúp loại bỏ các phản ứng tiêu cực trên cơ thể đối với các kích thích nhất định. Có rất nhiều loại thuốc chống dị ứng trên thị trường. Mọi người đều mong muốn có thể hiểu được chúng.

Thuốc kháng histamine là gì

Đây là những loại thuốc có tác dụng ngăn chặn hoạt động của histamine tự do. Chất này được giải phóng từ các tế bào mô liên kết đi vào hệ thống miễn dịch khi một chất gây dị ứng xâm nhập vào cơ thể con người. Khi histamine tương tác với một số thụ thể nhất định, sẽ bắt đầu sưng, ngứa và phát ban. Tất cả những điều này đều là các triệu chứng của dị ứng. Thuốc có tác dụng kháng histamine ngăn chặn các thụ thể nói trên, làm giảm bớt tình trạng của bệnh nhân.

Hướng dẫn sử dụng

Bạn phải được bác sĩ kê đơn thuốc kháng histamine để chẩn đoán chính xác. Theo quy định, việc quản lý của họ được khuyến khích khi có các triệu chứng và bệnh như sau:

hội chứng dị ứng sớm ở trẻ em;
viêm mũi theo mùa hoặc quanh năm;
phản ứng tiêu cực với phấn hoa thực vật, lông động vật, bụi gia dụng, một số loại thuốc;
viêm phế quản nặng;
phù mạch;
sốc phản vệ;
Dị ứng thực phẩm;
bệnh đường ruột;
hen phế quản;
viêm da dị ứng;
viêm kết mạc do tiếp xúc với dị nguyên;
mãn tính, cấp tính và các dạng nổi mề đay khác;
viêm da dị ứng.

Thuốc kháng histamine - danh sách

Có một số thế hệ thuốc chống dị ứng. Phân loại của họ:

Thuốc thế hệ mới. Các loại thuốc hiện đại nhất. Chúng hoạt động rất nhanh và hiệu quả của việc sử dụng chúng kéo dài trong một thời gian dài. Chặn các thụ thể H1, ngăn chặn các triệu chứng dị ứng. Thuốc kháng histamine trong nhóm này không làm suy giảm chức năng của tim, do đó chúng được coi là một trong những thuốc an toàn nhất.
Thuốc thế hệ thứ 3. Các chất chuyển hóa có hoạt tính với rất ít chống chỉ định. Chúng cung cấp một kết quả ổn định nhanh chóng, chúng nhẹ nhàng với trái tim.
Thuốc thế hệ thứ 2. Không phải thuốc an thần. Chúng có một danh sách nhỏ các tác dụng phụ, mang lại một tải trọng lớn cho tim. Không ảnh hưởng đến hoạt động trí óc hoặc thể chất. Thuốc chống dị ứng thế hệ thứ hai thường được kê đơn khi xuất hiện phát ban, ngứa.
Thuốc thế hệ 1. Thuốc an thần kéo dài đến vài giờ. Loại bỏ tốt các triệu chứng của dị ứng, nhưng có nhiều tác dụng phụ, chống chỉ định. Từ việc sử dụng chúng luôn có xu hướng ngủ. Tại thời điểm hiện tại, những loại thuốc như vậy được kê đơn rất hiếm khi xảy ra.

Thuốc chống dị ứng thế hệ mới

Không thể liệt kê tất cả các loại thuốc trong nhóm này. Chúng ta hãy xem xét một số trong những cái tốt nhất. Danh sách này mở ra với loại thuốc sau:

tên: Fexofenadine (chất tương tự - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
hành động: ngăn chặn các thụ thể H1-histamine, làm giảm tất cả các triệu chứng dị ứng;
Điểm cộng: tác dụng nhanh và lâu dài, có dạng viên nén và hỗn dịch, được bệnh nhân dung nạp tốt, không có quá nhiều tác dụng phụ, được pha chế không cần đơn;
khuyết điểm: không thích hợp cho trẻ em dưới sáu tuổi, phụ nữ có thai, cho con bú, không tương thích với kháng sinh.

Một loại thuốc khác đáng được quan tâm:

tên: Levocetirizine (chất tương tự - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
tác dụng: kháng histamin, phong bế thụ thể H1, giảm tính thấm thành mạch, có tác dụng chống ngứa và chống nôn;
điểm cộng: có viên nén, thuốc nhỏ, xi-rô được bán, thuốc hoạt động chỉ trong một phần tư giờ, không có nhiều chống chỉ định, có khả năng tương thích với nhiều loại thuốc;
khuyết điểm: một loạt các tác dụng phụ mạnh.

tên: Desloratadine (chất tương tự - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
tác dụng: kháng histamin, chống ngứa, thông mũi, giảm mẩn ngứa, sổ mũi, nghẹt mũi, giảm cường phế quản;
điểm cộng: thuốc dị ứng thế hệ mới hấp thu tốt và tác dụng nhanh, giảm các triệu chứng dị ứng trong một ngày, không ảnh hưởng xấu đến hệ thần kinh trung ương và tốc độ phản ứng, không hại tim mạch, được phép sử dụng chung với các thuốc khác;
khuyết điểm: không thích hợp cho phụ nữ có thai và cho con bú, cấm trẻ em dưới 12 tuổi.

Thuốc kháng histamine 3 thế hệ

Loại thuốc sau đây được ưa chuộng và có nhiều đánh giá tốt:

tên: Desal (chất tương tự - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
tác dụng: kháng histamine, giảm sưng và co thắt, giảm ngứa, phát ban, viêm mũi dị ứng;
điểm cộng: nó có sẵn ở dạng viên nén và dung dịch, không có tác dụng an thần và không ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng, nó hoạt động nhanh chóng và hoạt động trong khoảng một ngày, nó được hấp thu nhanh chóng;
khuyết điểm: ảnh hưởng không tốt đến tim mạch, nhiều tác dụng phụ.

Các chuyên gia phản hồi tốt với loại thuốc này:

tên: Suprastinex;
hành động: kháng histamine, ngăn ngừa sự xuất hiện của các biểu hiện dị ứng và tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình của chúng, giúp giảm ngứa, bong tróc da, hắt hơi, sưng tấy, viêm mũi, chảy nước mắt;
điểm cộng: nó có sẵn ở dạng giọt và viên nén, không có tác dụng an thần, kháng cholinergic và antiserotonergic, thuốc hoạt động trong một giờ và tiếp tục hoạt động trong một ngày;
khuyết điểm: có một số chống chỉ định nghiêm ngặt.

Nhóm thuốc thế hệ thứ ba cũng bao gồm:

tên: Ksizal;
hành động: kháng histamine rõ rệt, không chỉ làm giảm các triệu chứng dị ứng, mà còn ngăn ngừa sự xuất hiện của chúng, làm giảm tính thấm của thành mạch, chống hắt hơi, chảy nước mắt, phù nề, mày đay, viêm màng nhầy;
điểm cộng: được bán dưới dạng viên nén và thuốc nhỏ, không có tác dụng an thần, được hấp thu tốt;
khuyết điểm: có một danh sách rộng các tác dụng phụ.

Thuốc chống dị ứng thế hệ 2

Một loạt thuốc nổi tiếng, được thể hiện bằng viên nén, thuốc nhỏ, xi-rô:

tên: Zodak;
tác dụng: chống dị ứng kéo dài, giúp chống ngứa, lột da, giảm sưng tấy;
điểm cộng: tùy thuộc vào liều lượng và quy tắc quản lý, nó không gây buồn ngủ, nhanh chóng bắt đầu hành động, không gây nghiện;
khuyết điểm: cấm dùng cho phụ nữ có thai và trẻ em.

Thuốc thế hệ thứ hai tiếp theo:

tên: Cetrin;
tác dụng: kháng histamin, giúp phù nề, xung huyết, ngứa, bong tróc da, viêm mũi, mày đay, giảm tính thẩm thấu của mao mạch, giảm co thắt;
điểm cộng: có bán dạng giọt và siro, giá thành rẻ, thiếu tác dụng kháng cholinergic và antiserotonin, nếu dùng liều lượng thì không ảnh hưởng đến nồng độ, không gây nghiện, tác dụng phụ cực kỳ hiếm gặp;
khuyết điểm: có một số chống chỉ định nghiêm ngặt, quá liều là rất nguy hiểm.

Một loại thuốc rất tốt khác trong danh mục này:

tên: Lomilan;
tác dụng: chẹn toàn thân các thụ thể H1, làm giảm tất cả các triệu chứng dị ứng: ngứa, bong tróc, sưng tấy;
điểm cộng: không ảnh hưởng đến tim mạch và hệ thần kinh trung ương, được đào thải hoàn toàn khỏi cơ thể, giúp khắc phục dị ứng tốt và nhanh chóng, thích hợp sử dụng liên tục;
khuyết điểm: nhiều chống chỉ định và tác dụng phụ.

Phương tiện của thế hệ thứ nhất

Thuốc kháng histamine thuộc nhóm này đã xuất hiện cách đây rất lâu và hiện nay ít được sử dụng hơn những nhóm khác, tuy nhiên, chúng đáng được quan tâm. Đây là một trong những cái nổi tiếng nhất:

tên: Diazolin;
hành động: kháng histamine, chẹn thụ thể H1;
điểm cộng: có tác dụng giải cảm, tác dụng kéo dài, hỗ trợ tốt với các bệnh da liễu ngứa ngoài da, viêm mũi, ho, dị ứng thức ăn và thuốc, côn trùng cắn, rẻ tiền;
khuyết điểm: có tác dụng an thần trung bình rõ rệt, nhiều tác dụng phụ, chống chỉ định.

Cái này cũng thuộc về thuốc thế hệ 1:

tên: Suprastin;
hành động: chống dị ứng;
điểm cộng: có sẵn trong máy tính bảng và ống;
khuyết điểm: tác dụng an thần rõ rệt, tác dụng không kéo dài, có rất nhiều chống chỉ định, tác dụng phụ.

Thành viên cuối cùng của nhóm này:

tên: Fenistil;
hành động: chẹn histamine, chống ngứa;
điểm cộng: có ở dạng gel, nhũ tương, thuốc nhỏ, viên nén, giảm kích ứng da tốt, giảm đau một chút, rẻ tiền;
khuyết điểm: hiệu ứng sau khi ứng dụng trôi qua nhanh chóng.

Thuốc dị ứng cho trẻ em

Hầu hết các thuốc kháng histamine đều có chống chỉ định nghiêm ngặt về độ tuổi. Câu hỏi sẽ khá hợp lý: làm thế nào để điều trị các chứng dị ứng rất nhỏ, những người mắc ít nhất thường xuyên như người lớn? Theo quy định, trẻ em được kê đơn thuốc dưới dạng thuốc nhỏ, hỗn dịch, không phải thuốc viên. Các phương tiện được chấp thuận để điều trị trẻ sơ sinh và người dưới 12 tuổi:

Diphenhydramine;
Fenistil (thuốc nhỏ phù hợp cho trẻ sơ sinh trên một tháng);
Peritol;
Diazolin;
Suprastin (thích hợp cho trẻ sơ sinh);
Clarotadine;
Tavegil;
Tsetrin (thích hợp cho trẻ sơ sinh);
Zyrtec;
Claricens;
Cinnarizine;
Loratadine;
Zodak;
Claritin;
Erius (được phép từ khi sinh ra);
Lomilan;
Fenkarol.

Cơ chế hoạt động của thuốc kháng histamine

Dưới tác dụng của chất gây dị ứng, trong cơ thể sẽ sản sinh ra một lượng histamine dư thừa. Khi nó liên kết với một số thụ thể nhất định sẽ gây ra các phản ứng tiêu cực (phù nề, phát ban, ngứa, chảy nước mũi, viêm kết mạc, v.v.). Thuốc kháng histamine làm giảm sự giải phóng chất này vào máu. Ngoài ra, chúng ngăn chặn hoạt động của các thụ thể H1-histamine, do đó ngăn chúng liên kết và phản ứng với chính histamine.

Phản ứng phụ

Mỗi loại thuốc có danh sách riêng của nó. Danh sách cụ thể của các tác dụng phụ cũng phụ thuộc vào thế hệ thuốc thuộc về. Dưới đây là một số phổ biến nhất:

đau đầu;
buồn ngủ;
sự hoang mang;
giảm trương lực cơ;
độ béo nhanh;
táo bón;
rối loạn tập trung;
mờ mắt;
đau bụng;
chóng mặt;
khô miệng.

Chống chỉ định

Mỗi loại thuốc kháng histamine có danh sách riêng, được ghi rõ trong hướng dẫn. Hầu hết tất cả chúng đều bị cấm sử dụng bởi các cô gái mang thai và cho con bú. Ngoài ra, danh sách các chống chỉ định điều trị có thể bao gồm:

không dung nạp cá nhân với các thành phần;
bệnh tăng nhãn áp;
loét dạ dày hoặc tá tràng;
u tuyến tiền liệt;
tắc nghẽn bàng quang;
thời thơ ấu hoặc tuổi già;
các bệnh về đường hô hấp dưới.

Các biện pháp khắc phục dị ứng tốt nhất

TOP 5 loại thuốc hiệu quả nhất:

Erius. Thuốc có tác dụng nhanh giúp loại bỏ sổ mũi, ngứa, phát ban. Nó tốn kém.
Vườn Địa Đàng. Thuốc có desloratadine. Không mang lại hiệu ứng thôi miên. Nó đối phó tốt với chảy nước mắt, ngứa, sưng tấy.
Zyrtec. Một loại thuốc dựa trên cetirizine. Hoạt động nhanh chóng và hiệu quả.
Zodak. Một loại thuốc chữa dị ứng tuyệt vời giúp loại bỏ các triệu chứng ngay lập tức.
Tsetrin. Một loại thuốc hiếm khi mang lại tác dụng phụ. Loại bỏ nhanh các triệu chứng dị ứng.

Giá thuốc kháng histamine

Tất cả các loại thuốc đều có sẵn để mua và bạn có thể dễ dàng chọn loại phù hợp nhất. Đôi khi họ giảm giá tốt cho các quỹ. Bạn có thể mua chúng tại các hiệu thuốc ở Moscow, St.Petersburg và các thành phố khác, đặt hàng qua đường bưu điện tại các hiệu thuốc trực tuyến. Để biết khoảng giá gần đúng cho thuốc kháng histamine, hãy xem bảng:

Tên thuốc, dạng phát hành, khối lượng	Chi phí ước tính bằng rúp
Suprastin, viên nén, 20 chiếc.
Zyrtec, giọt, 10 ml
Fenistil, giọt, 20 ml
Erius, viên nén, 10 chiếc.
Zodak, máy tính bảng, 30 chiếc.
Claritin, viên nén, 30 chiếc.
Tavegil, viên nén, 10 chiếc.
Cetrin, viên nén, 20 chiếc.
Loratadine, viên nén, 10 chiếc.

Có một số phân loại thuốc kháng histamine (thuốc chẹn thụ thể histamine H1), mặc dù không có loại nào được coi là được chấp nhận chung. Theo một trong những cách phân loại phổ biến nhất, thuốc kháng histamine được chia thành thuốc thế hệ I và II theo thời gian tạo ra. Thuốc thế hệ đầu tiên cũng thường được gọi là thuốc an thần (theo tác dụng phụ chiếm ưu thế), ngược lại với thuốc thế hệ thứ hai không phải thuốc an thần.

Hiện nay, người ta thường áp dụng cách ly thế hệ thứ ba của thuốc kháng histamine. Nó bao gồm các loại thuốc mới về cơ bản - các chất chuyển hóa có hoạt tính, ngoài hoạt tính kháng histamine cao, được đặc trưng bởi không có tác dụng an thần và đặc tính tác dụng độc tim của thuốc thế hệ thứ hai.

Hầu hết các thuốc kháng histamine được sử dụng đều có các đặc tính dược lý cụ thể, đặc trưng cho chúng là một nhóm riêng biệt. Chúng bao gồm các tác dụng sau: chống ngứa, thông mũi, chống co thắt, kháng cholinergic, antiserotonin, an thần và gây tê cục bộ, cũng như ngăn ngừa co thắt phế quản do histamine.

Thuốc kháng histamine là chất đối kháng thụ thể histamine H 1, và ái lực của chúng với các thụ thể này thấp hơn nhiều so với ái lực của histamine (Bảng số 1). Đó là lý do tại sao các loại thuốc này không thể thay thế histamine liên kết với thụ thể, chúng chỉ chặn các thụ thể chưa được giải phóng hoặc chưa được giải phóng.

Bảng số 1. So sánh hiệu quả của các thuốc kháng histamine về mức độ phong tỏa các thụ thể histamine H1

Theo đó, chất chặn H 1 Các thụ thể histamine có hiệu quả nhất trong việc ngăn chặn các phản ứng dị ứng tức thì và trong trường hợp phản ứng đã phát triển, chúng ngăn chặn việc giải phóng các phần mới của histamine. Sự gắn kết của thuốc kháng histamine với các thụ thể là có thể đảo ngược và số lượng các thụ thể bị chặn tỷ lệ thuận với nồng độ của thuốc tại vị trí của thụ thể.

Kích thích thụ thể H 1 ở người dẫn đến tăng trương lực của cơ trơn, tính thấm thành mạch, xuất hiện ngứa, chậm dẫn truyền nhĩ thất, nhịp tim nhanh, kích hoạt các nhánh của dây thần kinh phế vị bên trong đường hô hấp, tăng ở mức độ cGMP, sự gia tăng sự hình thành của các prostaglandin, v.v. Trong tab. Số 2 hiển thị bản địa hóa H 1 các thụ thể và tác động của histamine qua trung gian chúng.

Bảng số 2. Bản địa hóa H 1 các thụ thể và tác động của histamine qua trung gian của chúng

Bản địa hóa các thụ thể H 1 trong các cơ quan và mô	Ảnh hưởng của histamine
	Tác dụng co bóp tích cực, làm chậm dẫn truyền AV, nhịp tim nhanh, tăng lưu lượng máu mạch vành
	An thần, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, nôn mửa có nguồn gốc trung ương
	Tăng tiết vasopressin, hormone vỏ thượng thận, prolactin
Động mạch lớn	Sự giảm bớt
động mạch nhỏ	Thư giãn
	Co thắt (co cơ trơn)
Bụng (cơ trơn)	Sự giảm bớt
Bọng đái	Sự giảm bớt
Hồi tràng	Sự giảm bớt
Tế bào của tuyến tụy	Tăng tiết polypeptide tuyến tụy

Bảng phân loại AGP số 3

Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên.

Tất cả chúng đều hòa tan tốt trong chất béo và, ngoài H1-histamine, còn ngăn chặn các thụ thể cholinergic, muscarinic và serotonin. Là thuốc chẹn cạnh tranh, chúng liên kết thuận nghịch với các thụ thể H1, dẫn đến việc sử dụng liều lượng khá cao.

Các tính chất dược lý đặc trưng nhất của thế hệ đầu tiên là:

· Tác dụng an thần được xác định bởi thực tế là hầu hết các thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên, dễ dàng hòa tan trong lipid, thâm nhập tốt vào hàng rào máu não và liên kết với các thụ thể H1 của não. Có lẽ tác dụng an thần của chúng bao gồm ngăn chặn các thụ thể serotonin và acetylcholine trung ương. Mức độ biểu hiện của tác dụng an thần của thế hệ đầu tiên khác nhau ở các loại thuốc khác nhau và ở những bệnh nhân khác nhau từ trung bình đến nặng và tăng lên khi kết hợp với rượu và thuốc hướng thần. Một số trong số chúng được sử dụng như thuốc ngủ (doxylamine). Hiếm khi thay vì an thần, kích động tâm thần xảy ra (thường xảy ra ở liều điều trị trung bình ở trẻ em và ở liều độc cao ở người lớn). Do tác dụng an thần, hầu hết các loại thuốc không được sử dụng trong những công việc cần chú ý. Tất cả các loại thuốc thế hệ đầu tiên đều làm tăng tác dụng của thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc giảm đau gây mê và không gây nghiện, chất ức chế monoamine oxidase và rượu.
Đặc điểm tác dụng giải lo âu của hydroxyzine có thể do ức chế hoạt động ở một số vùng nhất định của vùng dưới vỏ của hệ thần kinh trung ương.
Các phản ứng giống atropin liên quan đến đặc tính kháng cholinergic của thuốc là đặc trưng nhất của etanolamin và etylenglycol. Biểu hiện bằng khô miệng và vòm họng, bí tiểu, táo bón, nhịp tim nhanh và suy giảm thị lực. Những đặc tính này đảm bảo hiệu quả của các biện pháp đã thảo luận trong bệnh viêm mũi không do dị ứng. Đồng thời, chúng có thể làm tăng tắc nghẽn trong bệnh hen phế quản (do tăng độ nhớt của đờm, điều không mong muốn đối với những người bị hen phế quản), làm trầm trọng thêm bệnh tăng nhãn áp và dẫn đến tắc nghẽn cơ sở hạ tầng trong u tuyến tiền liệt, v.v.
· Tác dụng chống nôn và chống nôn cũng có thể liên quan đến tác dụng kháng cholinergic trung ương của thuốc. Một số thuốc kháng histamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) làm giảm sự kích thích của các thụ thể tiền đình và ức chế chức năng của mê cung, do đó có thể được sử dụng cho chứng say tàu xe.
· Một số thuốc chẹn H1-histamine làm giảm các triệu chứng của bệnh parkinson, do tác dụng ức chế trung tâm của acetylcholine.
· Tác dụng chống ho là đặc trưng nhất của diphenhydramine, nó được thực hiện thông qua tác động trực tiếp lên trung tâm ho ở hành tủy.
Tác dụng antiserotonin, đặc trưng chủ yếu của cyproheptadine, quyết định việc sử dụng nó trong chứng đau nửa đầu.
· Tác dụng ngăn chặn alpha1 với giãn mạch ngoại vi, đặc biệt được thấy với thuốc kháng histamine phenothiazine, có thể dẫn đến giảm huyết áp thoáng qua ở những người nhạy cảm.
Tác dụng gây tê cục bộ (giống cocaine) là đặc trưng của hầu hết các thuốc kháng histamine (xảy ra do giảm tính thấm của màng đối với các ion natri). Diphenhydramine và promethazine là những thuốc gây tê cục bộ mạnh hơn novocain. Tuy nhiên, chúng có tác dụng giống quinidine toàn thân, biểu hiện bằng việc kéo dài giai đoạn chịu lửa và phát triển nhịp nhanh thất.
· Sốc phản vệ: giảm hoạt tính kháng histamine khi sử dụng lâu dài, xác nhận nhu cầu sử dụng thuốc luân phiên sau mỗi 2-3 tuần.

Cần lưu ý rằng thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất khác với thế hệ thứ hai ở thời gian tiếp xúc ngắn với tác dụng lâm sàng khởi phát tương đối nhanh. Nhiều người trong số họ có sẵn ở dạng tiêm.

Tất cả những điều trên, chi phí thấp, nhận thức chưa đầy đủ của công chúng về các thế hệ thuốc kháng histamine mới nhất quyết định việc sử dụng rộng rãi các thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên ngày nay.

Thường được sử dụng nhất là chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol và hydroxyzine.

Bảng số 4. Chế phẩm của thế hệ 1:

INN của thuốc	Từ đồng nghĩa
Diphenhydramine	Diphenhydramine, Benadryl, Allergin
clemastine
doxylamine	Donormil
Diphenylpyralin
Bromodifenhydramine
Dimenhydrinate	Daedalon, Dramina, Ciel
Chloropyramine	Suprastin
Antazolin
Mepyramine
Brompheniramine
Dexchlorpheniramine
Pheniramine	Pheniramine maleate, Avil
Mebhydrolin	Diazolin
Quifenadine	Fenkarol
Sequifenadine
Promethazine	Promethazine hydrochloride, Diprazine, Pipolfen
Cyproheptadine

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai

Không giống như thế hệ trước, chúng hầu như không có tác dụng an thần và kháng cholinergic, nhưng khác ở tác dụng chọn lọc trên thụ thể H1. Tuy nhiên, đối với họ, tác dụng gây độc tim được ghi nhận ở các mức độ khác nhau (Ebastin (Kestin)).

Các thuộc tính phổ biến nhất cho chúng là:

Độ đặc hiệu cao và ái lực cao với thụ thể H1 mà không ảnh hưởng đến thụ thể choline và serotonin.
Bắt đầu nhanh chóng về hiệu quả lâm sàng và thời gian tác dụng. Kéo dài thời gian có thể đạt được do liên kết với protein cao, sự tích tụ của thuốc và các chất chuyển hóa của nó trong cơ thể, và sự thải trừ chậm.
An thần tối thiểu khi sử dụng thuốc với liều điều trị. Nó được giải thích là do sự đi qua yếu của hàng rào máu não do tính chất đặc thù của cấu trúc các quỹ này. Một số người đặc biệt nhạy cảm có thể bị buồn ngủ vừa phải.
Thiếu phản vệ nhanh khi sử dụng kéo dài.
· Không có công thức tiêm ngoài da, nhưng một số trong số chúng (azelastine, levocabastine, bamipine) có sẵn dưới dạng công thức bôi ngoài da.
Tác dụng độc trên tim xảy ra do khả năng phong tỏa kênh kali của cơ tim, nguy cơ tác dụng độc trên tim tăng lên khi thuốc kháng histamine được kết hợp với thuốc chống nấm (ketoconazole và itraconazole), macrolid (erythromycin và clarithromycin), thuốc chống trầm cảm.

Trong trường hợp này, việc sử dụng thuốc kháng histamine của thế hệ I và II không được mong muốn đối với những người có bệnh lý tim mạch. Cần có chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt.

Lợi ích của thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai như sau:

· Do tính chất kỵ mỡ và khả năng thâm nhập kém qua hàng rào máu não, các loại thuốc thế hệ thứ hai thực tế không có tác dụng an thần, mặc dù nó có thể được quan sát thấy ở một số bệnh nhân.
Thời gian tác dụng lên đến 24 giờ, vì vậy hầu hết các loại thuốc này được kê đơn một lần một ngày.
· Ít nghiện, có thể kéo dài cuộc hẹn (từ 3 đến 12 tháng).
Sau khi ngưng thuốc, hiệu quả điều trị có thể kéo dài trong một tuần.

Bảng số 5. Các chế phẩm của thuốc kháng histamine thế hệ II

Thuốc kháng histamine thế hệ III.

Thuốc thế hệ này là tiền chất, tức là các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý được hình thành nhanh chóng trong cơ thể từ dạng ban đầu, có tác dụng chuyển hóa.

Nếu hợp chất gốc, không giống như các chất chuyển hóa của nó, có tác dụng không mong muốn, thì việc xuất hiện các tình trạng mà nồng độ của nó trong cơ thể tăng lên có thể dẫn đến hậu quả nghiêm trọng. Đây chính xác là những gì đã xảy ra cùng một lúc với các loại thuốc terfenadine và astemizole. Trong số các chất đối kháng thụ thể H1 được biết vào thời điểm đó, chỉ có cetirizine không phải là tiền chất, mà là một loại thuốc. Nó là chất chuyển hóa cuối cùng có hoạt tính dược lý của thuốc thế hệ đầu tiên hydroxyzine. Bằng cách sử dụng ví dụ về cetirizine, người ta đã chỉ ra rằng một sự thay đổi chuyển hóa nhẹ của phân tử ban đầu có thể tạo ra một loại thuốc dược lý mới về chất lượng. Một phương pháp tương tự đã được sử dụng để thu được một loại thuốc kháng histamine fexofenadine mới dựa trên chất chuyển hóa cuối cùng có hoạt tính dược lý của terfenadine. Vì vậy, sự khác biệt cơ bản giữa các thuốc kháng histamin thế hệ III là chúng là chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc kháng histamin thế hệ trước. Đặc điểm chính của chúng là không có khả năng ảnh hưởng đến khoảng QT. Hiện nay, các loại thuốc thế hệ thứ ba được đại diện bởi cetirizine và fexofenadine. Các thuốc này không vượt qua hàng rào máu não và do đó không gây tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương. Ngoài ra, thuốc kháng histamine hiện đại có một số tác dụng chống dị ứng bổ sung đáng kể: chúng làm giảm mức độ nghiêm trọng của co thắt phế quản do dị ứng, giảm tác động của tăng tiết phế quản và không có cảm giác buồn ngủ.

Thuốc thế hệ III có thể được sử dụng bởi những người có công việc liên quan đến cơ chế chính xác, người điều khiển phương tiện vận chuyển.

Bảng số 6. Đặc điểm so sánh của thuốc kháng histamine

Dị ứng được coi là một bệnh dịch của thế kỷ XXI. Thuốc kháng histamine được sử dụng rộng rãi để ngăn ngừa và làm giảm các cơn dị ứng.

Năm 1936, những loại thuốc đầu tiên xuất hiện. Thuốc kháng histamine đã được biết đến trong hơn 70 năm, nhưng đã có một phạm vi khá lớn: từ thế hệ I đến III. Hiệu quả của thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên trong điều trị các bệnh dị ứng đã được khẳng định từ lâu. Mặc dù tất cả các loại thuốc này nhanh chóng (thường trong vòng 15-30 phút) làm giảm các triệu chứng dị ứng, nhưng hầu hết chúng đều có tác dụng an thần rõ rệt và có thể gây ra các phản ứng không mong muốn ở liều khuyến cáo, cũng như tương tác với các loại thuốc khác. Thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên được sử dụng chủ yếu để làm giảm các phản ứng dị ứng cấp tính.

Ưu điểm của thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai là có nhiều chỉ định sử dụng hơn. Tác dụng của thuốc phát triển khá chậm (trong vòng 4-8 tuần), và tác dụng dược lực học của thuốc thế hệ thứ hai chỉ được chứng minh chủ yếu trong ống nghiệm.

Gần đây, thuốc kháng histamine thế hệ thứ ba đã được tạo ra có tính chọn lọc đáng kể và không có tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương. Việc sử dụng thuốc kháng histamine thế hệ thứ ba hợp lý hơn trong điều trị lâu dài các bệnh dị ứng.

Các đặc tính dược động học của thuốc kháng histamine thay đổi đáng kể. Thuốc kháng histamine hiện đại thế hệ III có thời gian tác dụng kéo dài (12-48 giờ).

Tuy nhiên, đây vẫn chưa phải là kết thúc, việc nghiên cứu thuốc kháng histamine vẫn tiếp tục cho đến ngày nay.

bệnh dị ứng kháng histamine