1 lọ chứa: hoạt chất: axit zoledronic (như axit zoledronic monohydrat) - 4 mg; Tá dược vừa đủ: mannitol, natri xitrat 5,5-nước.

Sự mô tả

bột hoặc khối xốp màu trắng. Hút ẩm.

tác dụng dược lý

Ức chế quá trình tiêu xương. Thuộc nhóm bisphosphonat mới có hiệu quả cao với tác dụng chọn lọc trên mô xương. Tác dụng chọn lọc là do ái lực cao với mô xương đã khoáng hóa, tuy nhiên, cơ chế phân tử chính xác cung cấp sự ức chế hoạt động của tế bào hủy xương vẫn chưa rõ ràng. ức chế quá trình tiêu xương mà không ảnh hưởng đến tác dụng không mong muốn đối với quá trình hình thành, khoáng hóa và tính chất cơ học của xương. Ức chế quá trình hủy xương tạo xương, làm thay đổi vi môi trường của tủy xương, dẫn đến giảm sự phát triển của các tế bào khối u; Hoạt động chống tạo mạch và giảm đau rõ rệt. Axit zoledronic cũng ức chế sự tăng sinh của các tế bào nội mô của con người. Khi tăng calci huyết do khối u, nó làm giảm nồng độ Ca2 + trong huyết thanh. Axit zoledronic ức chế Trong ống nghiệm tăng sinh tế bào nội mô ở người, và ở động vật, nó có tác dụng chống tạo mạch. Trong ống nghiệm Axit zoledronic làm giảm sự xâm nhập của các tế bào ung thư vú ở người thông qua chất nền ngoại bào, điều này cho thấy rằng nó có đặc tính chống lại tế bào ung thư.

Dược động học

Các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều lượng. Sau khi bắt đầu truyền, nồng độ trong huyết thanh tăng nhanh, đạt Cmax ở cuối truyền, tiếp theo là giảm nhanh 10% nồng độ sau 4 giờ và xuống dưới 1% nồng độ tối đa sau 24 giờ, tiếp theo là một thời gian dài nồng độ thấp không quá 0,1% từ nồng độ tối đa đến ngày 28 truyền lại. Giao tiếp với protein huyết tương - 56%. Không trải qua quá trình trao đổi chất. Nó được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi trong 3 giai đoạn: giai đoạn 1 và 2 - thải trừ nhanh thuốc khỏi hệ tuần hoàn, tương ứng với T 1/2 - 0.24 giờ và 1.87 giờ, và giai đoạn 3 - kéo dài, với T 1 / 2 - 146 giờ. Không có hiện tượng tích lũy thuốc khi tiêm lặp lại sau mỗi 28 ngày. Trong 24 giờ đầu, 23-55% được tìm thấy trong nước tiểu. Phần còn lại của thuốc liên kết với mô xương, sau đó nó được giải phóng từ từ trở lại hệ tuần hoàn và bài tiết qua thận; dưới 3% được thải trừ qua phân. Tổng độ thanh thải trong huyết tương là 2,54-7,54 l / h. Nó không phụ thuộc vào liều lượng của thuốc, giới tính, tuổi tác, chủng tộc và trọng lượng cơ thể của bệnh nhân. Tăng thời gian truyền từ 5 đến 15 phút dẫn đến giảm 30% nồng độ axit zoledronic khi kết thúc truyền, nhưng không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong dược động học. Độ thanh thải của thận tương quan thuận với độ thanh thải creatinin và là 42-108% độ thanh thải creatinin, trung bình là 55-113%. Ở bệnh nhân nặng (độ thanh thải creatinin 20 ml / phút) và suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 50 ml / phút), độ thanh thải của axit zoledronic tương ứng là 37 và 72% so với giá trị thanh thải thuốc ở bệnh nhân có creatinin độ thanh thải 84 ml / phút.

Hướng dẫn sử dụng

Điều trị tăng calci huyết do khối u ác tính (với nồng độ calci huyết thanh hiệu chỉnh albumin> 12 mg / ml hoặc 3 mmol / l).

Điều trị bệnh nhân di căn xương do khối u rắn ác tính và

đa u tủy kết hợp với liệu pháp chống ung thư tiêu chuẩn.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm (kể cả với các bisphosphonat khác), mang thai, cho con bú, thời thơ ấu và thanh thiếu niên.

Hãy thận trọng. Thận nặng (nồng độ creatinin huyết thanh ít nhất 400 μmol / l hoặc 4,5 mg / dl) hoặc suy gan, hen phế quản "aspirin".

Mang thai và cho con bú

Liều lượng và cách dùng

Việc kê đơn và theo dõi liệu pháp với axit zoledronic chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng bisphosphonat tiêm tĩnh mạch. Thuốc không được trộn với các dung dịch tiêm truyền có chứa canxi hoặc các cation hóa trị hai khác, chẳng hạn như dung dịch Ringer lactat, và phải được truyền một lần duy nhất trong ít nhất 15 phút bằng bộ truyền dịch riêng biệt. Trước và sau khi dùng thuốc, cần đảm bảo đủ nước cho bệnh nhân.

Chuẩn bị dung dịch tiêm: dung dịch được chuẩn bị trong điều kiện vô trùng - 4 mg được hòa tan trong 5 ml nước pha tiêm, lắc nhẹ cho đến khi hòa tan hoàn toàn. Dung dịch thu được được pha loãng trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%.

Di căn xương từ các khối u rắn ác tính và đa u tủy ở người lớn và bệnh nhân cao tuổi:

Đối với người lớn và bệnh nhân cao tuổi, liều khuyến cáo của thuốc là 4 mg dưới dạng truyền mỗi 3-4 tuần. Bệnh nhân cũng nên được uống bổ sung canxi với liều 500 mg và 400 IU vitamin D mỗi ngày.

Điều trị tăng calci huyết do khối u ác tính:

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:

Tăng calci huyết do khối u ác tính:

Có thể điều trị tăng calci huyết ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận sau khi đánh giá rủi ro và lợi ích của việc điều trị. Không có kinh nghiệm lâm sàng về thuốc ở bệnh nhân có creatinin huyết thanh> 400 µmol / l hoặc> 4,5 mg / ml. Bệnh nhân có creatinin huyết thanh< 400 мкмоль/л или < 4,5 мг/мл коррекции дозы не требуется.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

Vì chỉ có dữ liệu lâm sàng hạn chế nên không có khuyến cáo cụ thể cho bệnh nhân suy gan nặng.

Phòng ngừa các triệu chứng liên quan đến bệnh xương ở những bệnh nhân có khối u ác tính:

Nồng độ creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin nên được xác định khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ở bệnh nhân. Độ thanh thải creatinin được tính từ mức creatinin huyết thanh bằng công thức Cockcroft-Gault. Thuốc không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận nghiêm trọng trước khi điều trị (độ thanh thải creatinin<30 мл/мин). Клинические исследования по применению препарата не проводились у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке >265 µmol / l hoặc> 3,0 mg / ml.

Đối với những bệnh nhân thuộc các nhóm trên có độ thanh thải creatinin 30-60 ml / phút, ngoại trừ bệnh nhân tăng calci huyết do khối u ác tính có suy giảm chức năng thận dạng nhẹ hoặc trung bình trước khi điều trị, khuyến cáo dùng các liều thuốc sau :

Độ thanh thải creatinin cơ bản (ml / phút)

Liều thuốc được tính toán dựa trên AUC mục tiêu là 0,66 (mg h / l) (CC = 75 ml / phút). Đối với những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, việc giảm liều được dự kiến ​​đến mức đạt được AUC tương tự như ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin là 75 ml / phút.

Sau khi bắt đầu điều trị, nên đo nồng độ creatinin huyết thanh trước mỗi liều thuốc; trong trường hợp suy giảm chức năng thận, nên ngừng điều trị. Trong các nghiên cứu lâm sàng, suy giảm chức năng thận được xác định như sau:

Đối với bệnh nhân có creatinin huyết thanh ban đầu bình thường (<1,4 мг/мл) -

tăng tỷ lệ 0,5 mg / ml;

Đối với bệnh nhân có creatinin huyết thanh ban đầu thay đổi (> 1,4 mg / ml) -

tăng tỷ lệ 1 mg / ml.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, điều trị bằng thuốc được tiếp tục sau khi creatinine trở lại giá trị trong vòng 10% giá trị ban đầu. Điều trị bằng thuốc nên được tiếp tục với liều lượng tương tự như trước khi ngừng điều trị.

Hướng dẫn chuẩn bị liều giảm của thuốc:

Lấy thể tích cô đặc chất lỏng thích hợp cần thiết:

4,4 ml - với liều 3,5 mg;

4,1 ml - với liều 3,3 mg;

3,8 ml - với liều 3,0 mg.

Lượng cô đặc thu được phải được pha loãng trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% vô trùng hoặc dung dịch glucose 5%. Dung dịch đã sẵn sàng để tiêm truyền nên được thực hiện dưới dạng truyền tĩnh mạch duy nhất trong ít nhất 15 phút. Trước khi sử dụng dung dịch ướp lạnh, trước tiên cần bảo vệ nó cho đến khi đạt đến nhiệt độ phòng.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất khi sử dụng thuốc theo chỉ định đã được phê duyệt là: phản ứng phản vệ, tác dụng phụ từ cơ quan thị giác, hoại tử xương hàm, gãy xương đùi không điển hình, rung nhĩ, suy thận, phản ứng giai đoạn cấp tính, hạ calci huyết.

Thông tin về tần suất của các tác dụng phụ khi sử dụng thuốc với liều 4 mg chủ yếu dựa trên dữ liệu thu được trong quá trình điều trị lâu dài. Các tác dụng phụ liên quan đến việc sử dụng thuốc cũng tương tự như các tác dụng phụ được báo cáo khi sử dụng các bisphosphonat khác, và có thể phát triển ở khoảng một phần ba số bệnh nhân. Trong vòng ba ngày kể từ khi sử dụng thuốc, một phản ứng giai đoạn cấp tính thường được báo cáo với các triệu chứng bao gồm sốt, mệt mỏi, đau xương, ớn lạnh, bệnh giống như cúm. Các triệu chứng này thường biến mất trong vài ngày.

Giảm bài tiết canxi qua thận rất thường đi kèm với giảm phosphat huyết thanh, không có triệu chứng và không cần điều trị. Theo quy luật, mức canxi trong huyết thanh có thể giảm xuống mức hạ canxi máu không triệu chứng.

Dựa trên một phân tích tổng hợp các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, bệnh nhân dùng thuốc thường bị thiếu máu trầm trọng.

Thông tin về các phản ứng có hại sau đây đã được thu thập từ các nghiên cứu lâm sàng.

Các phản ứng có hại được phân loại theo tần suất xuất hiện của chúng: Thường

(> 1 10), thường (> 1/100, <1/10), thỉnh thoảng (> 1/1000, < 1/100), ít khi (> 1/10000, <1/1000), rất hiếm(<1/10000), включая отдельные сообщения.

Từ máu và hệ thống bạch huyết: thường- thiếu máu; thỉnh thoảng- giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu; ít khi- giảm tiểu cầu.

Từ phía của hệ thống thần kinh: thường- nhức đầu, dị cảm; thỉnh thoảng- chóng mặt, rối loạn vị giác, giảm mê, giảm cảm giác, run.

Rối loạn tâm thần: thường- rối loạn giấc ngủ; thỉnh thoảng- bồn chồn; ít khi- nhầm lẫn ý thức.

Từ cơ quan thị giác: thường- viêm kết mạc; thỉnh thoảng- Nhìn mờ.

Từ đường tiêu hóa: thường- buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón; thỉnh thoảng- tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, viêm miệng, khô miệng.

Từ hệ thống hô hấp: thỉnh thoảng- khó thở, ho.

: thường- tăng tiết mồ hôi; thỉnh thoảng- ngứa, phát ban (bao gồm ban đỏ và ban đỏ).

: thường- đau xương, đau cơ, đau khớp, đau toàn thân, cứng khớp; thỉnh thoảng- hoại tử xương hàm, co cứng cơ.

: thường- tăng huyết áp động mạch; thỉnh thoảng- hạ huyết áp động mạch; ít khi- nhịp tim chậm.

Từ phía bên của thận và hệ thống tiết niệu: thường- suy thận; thỉnh thoảng- suy thận cấp, đái máu, protein niệu.

Từ hệ thống miễn dịch: thỉnh thoảng- phản ứng quá mẫn; ít khi- phù mạch.

Các rối loạn và phản ứng chung tại chỗ tiêm: thường- phản ứng giai đoạn cấp tính, sốt, tình trạng giống cúm (bao gồm mệt mỏi, ớn lạnh, khó chịu và đỏ bừng), phù ngoại vi, suy nhược; thỉnh thoảng- phản ứng tại chỗ tiêm (bao gồm đau, kích ứng, sưng tấy, chai cứng, đỏ), đau ngực, tăng cân.

Sai lệch của các thông số phòng thí nghiệm: Thường- giảm phosphate huyết; thường- tăng nồng độ creatinin và urê trong máu, hạ calci huyết; thỉnh thoảng- hạ kali máu, hạ kali máu; ít khi- tăng kali máu, tăng natri máu.

Nghiên cứu hậu tiếp thị.

Các phản ứng có hại sau đây được biết đến từ kinh nghiệm sau khi tiếp thị với thuốc từ các báo cáo tự phát và dữ liệu tài liệu. Vì những phản ứng này ở bệnh nhân được báo cáo một cách tự nguyện từ một quần thể có quy mô không chắc chắn, nên không thể ước tính một cách đáng tin cậy tần suất và mối quan hệ nhân quả của chúng.

Từ hệ thống miễn dịch: phản ứng / sốc phản vệ.

Từ phía của hệ thống thần kinh: buồn ngủ.

Từ cơ quan thị giác: viêm màng bồ đào, viêm tầng sinh môn, viêm màng cứng và viêm quỹ đạo.

Từ phía hệ thống tim mạch: rung nhĩ, hạ huyết áp động mạch, dẫn đến ngất hoặc trụy tuần hoàn, đặc biệt ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.

Từ hệ thống hô hấp: co thắt phế quản, bệnh phổi kẽ.

Từ da và mô dưới da: mày đay.

Từ hệ thống cơ xương và mô liên kết: đau cấp tính, đôi khi tàn phế ở xương, khớp và / hoặc đau cơ, gãy xương cận xương không điển hình và gãy trục xương đùi.

Trong một phân tích tổng hợp dữ liệu an toàn từ các nghiên cứu đăng ký để ngăn ngừa các triệu chứng liên quan đến bệnh xương ở những bệnh nhân có khối u ác tính về xương tiến triển, tần suất báo cáo sau đây về suy giảm chức năng thận, có lẽ liên quan đến việc sử dụng axit zoledronic, đã được quan sát thấy: (3,2%), ung thư tuyến tiền liệt (3,1%), ung thư vú (4,3%), khối u ở phổi hoặc các cơ quan rắn khác (3,2%). Các yếu tố có thể làm tăng khả năng xấu đi chức năng thận bao gồm mất nước, suy thận từ trước, điều trị bằng thuốc hoặc bisphosphonate nhiều chu kỳ và sử dụng đồng thời các thuốc độc với thận hoặc thời gian truyền ngắn hơn khuyến cáo. Suy giảm chức năng thận, tiến triển thành suy thận và lọc máu đã được báo cáo ở những bệnh nhân sau khi dùng một liều ban đầu hoặc một liều duy nhất của thuốc.

Phản ứng giai đoạn cấp tính bao gồm một loạt các triệu chứng bao gồm sốt, mệt mỏi, đau xương, ớn lạnh và bệnh giống như cúm. Phản ứng xảy ra trong vòng tối đa ba ngày sau khi dùng thuốc, phản ứng này cũng thường được gọi là các triệu chứng "giống cúm" hoặc "sau liều". Các triệu chứng này biến mất trong vài ngày.

Quá liều

Các triệu chứng: tăng các triệu chứng của hạ calci huyết, giảm phosphat máu, hạ kali máu, suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận).
Xử lý: tiêm tĩnh mạch calci gluconat, natri / kali phosphat, magnesi sulfat.

Tương tác với các loại thuốc khác

Khi sử dụng đồng thời với thuốc chống u, kháng sinh, thuốc giảm đau, các tương tác có ý nghĩa lâm sàng không được quan sát thấy. Thận trọng khi chỉ định kết hợp với thuốc lợi tiểu quai (tăng nguy cơ hạ calci huyết), các thuốc có khả năng gây độc cho thận khác. Aminoglycosid có tác động một chiều đến nồng độ Ca 2+ trong huyết thanh, do đó, khi sử dụng đồng thời chúng, nguy cơ phát triển hạ calci huyết và hạ magnesi huyết tăng lên. Ở bệnh nhân đa u tủy, có thể tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận khi sử dụng đồng thời thalidomide.

Các biện pháp phòng ngừa

Chỉ sử dụng các dung dịch mới chuẩn bị. Không sử dụng các dung dịch có chứa Ca 2+, đặc biệt là dung dịch Ringer. Do khả năng suy giảm chức năng thận đáng kể về mặt lâm sàng cho đến suy thận, một liều duy nhất không được vượt quá 4 mg và thời gian truyền ít nhất là 15 phút.

Dung dịch axit zoledronic không được trộn với các sản phẩm thuốc khác trong cùng một ống tiêm.

Trước khi truyền dịch, cần đánh giá mức độ bù nước của bệnh nhân, tránh truyền nước quá mức do nguy cơ biến chứng trên hệ tim mạch. Sau khi dùng thuốc, cần theo dõi liên tục nồng độ Ca 2+, Mg 2+, phốt pho và creatinin trong huyết thanh. Bệnh nhân dùng axit zoledronic nên được đo creatinine huyết thanh trước mỗi lần dùng. Với sự suy giảm chức năng thận ở những bệnh nhân bị di căn xương, cần phải hủy bỏ việc giới thiệu liều tiếp theo. Khi phát hiện các dấu hiệu suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân tăng calci huyết ác tính, cần phải kiểm tra kỹ lưỡng để quyết định xem liệu lợi ích tiềm năng của axit zoledronic có chiếm ưu thế hơn nguy cơ có thể xảy ra hay không.

Cần lưu ý rằng khi kê đơn bisphosphonat khác cho bệnh nhân hen phế quản nhạy cảm với axit acetylsalicylic, đã có trường hợp co thắt phế quản, nhưng những trường hợp này vẫn chưa được đăng ký sử dụng axit zoledronic. Chứng u xương hàm chủ yếu được báo cáo ở những bệnh nhân ung thư được điều trị bằng bisphosphonat, bao gồm cả axit zoledronic. Nhiều người trong số những bệnh nhân này cũng được hóa trị và corticosteroid. Nhiều người có dấu hiệu nhiễm trùng cục bộ, bao gồm cả viêm tủy xương. Dựa trên kinh nghiệm sau tiếp thị và dữ liệu tài liệu, hầu hết các báo cáo là ở bệnh nhân ung thư (ung thư vú giai đoạn cuối, đa u tủy), bệnh nhân sau khi nhổ răng, bị bệnh nha chu, bị chấn thương tại chỗ, bao gồm chấn thương do đặt răng giả không phù hợp . cách thức. Bệnh nhân nên giữ vệ sinh răng miệng và được nha sĩ khám răng miệng với các biện pháp phòng ngừa và điều trị thích hợp trước khi bắt đầu điều trị bằng bisphosphonate. Trong quá trình điều trị, nếu có thể, những bệnh nhân này nên tránh các thủ thuật nha khoa xâm lấn. Ở những bệnh nhân bị hoại tử xương hàm khi điều trị bằng bisphosphonate, phẫu thuật nha khoa có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này. Không có dữ liệu về những bệnh nhân cần các thủ thuật nha khoa cho thấy liệu việc ngừng điều trị bằng bisphosphonate có làm giảm nguy cơ hoại tử xương hàm hay không. Khi đánh giá lâm sàng, người thầy thuốc nên được hướng dẫn kế hoạch duy trì thuốc cho từng bệnh nhân, dựa trên đánh giá cá nhân về lợi ích và nguy cơ.

Sau khi phẫu thuật tuyến giáp, bệnh nhân có thể đặc biệt dễ bị hạ canxi máu do suy tuyến cận giáp tương đối.

Bệnh nhân bị di căn xương hoặc đa u tủy có tiêu xương và không bị tăng calci huyết nên được bổ sung đầy đủ calci và vitamin D. Vì thuốc có chứa thành phần hoạt chất tương tự như Aklast, không nên kê đơn Aklast cho bệnh nhân đang điều trị bằng Zoledronic acid. Bệnh nhân đang điều trị bằng axit zoledronic cũng không nên sử dụng các bisphosphonat khác cùng lúc. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở bệnh nhân người lớn mắc chứng khiếm khuyết quá trình tạo xương nghiêm trọng.

Bệnh nhân tăng calci huyết do bệnh lý ác tính và có dấu hiệu suy giảm chức năng thận nên được đánh giá cẩn thận trước khi có thể kết luận liệu lợi ích điều trị có lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra hay không.

Khi quyết định điều trị bệnh nhân bị di căn xương để ngăn ngừa các triệu chứng liên quan đến tổn thương mô xương, cần lưu ý rằng thời gian bắt đầu có tác dụng điều trị sau 2-3 tháng.

Đã có báo cáo về sự suy giảm chức năng thận khi sử dụng bisphosphonat.

Các yếu tố làm tăng khả năng suy giảm chức năng thận bao gồm mất nước, suy thận từ trước, điều trị nhiều đợt với axit zoledronic hoặc các bisphosphonat khác, và sử dụng các thuốc gây độc cho thận hoặc truyền dịch trong thời gian ngắn hơn so với khuyến cáo hiện tại. Mặc dù nguy cơ giảm khi dùng thuốc với liều 4 mg trong ít nhất 15 phút, nhưng có thể làm suy giảm chức năng thận. Suy giảm chức năng thận, tiến triển thành suy thận và lọc máu đã được báo cáo ở những bệnh nhân sau khi dùng liều ban đầu hoặc liều duy nhất. Sự gia tăng nồng độ creatinin huyết thanh cũng đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dùng thuốc liên tục với liều khuyến cáo để ngăn ngừa sự khởi đầu của các triệu chứng liên quan đến tổn thương xương, mặc dù điều này xảy ra khá nghiêm trọng.

Gãy xương cận xương không điển hình và gãy xương đùi đã được báo cáo khi điều trị bằng bisphosphonate, chủ yếu ở những bệnh nhân được điều trị dài hạn cho bệnh loãng xương. Gãy ngang hoặc gãy xiên ngắn có thể xảy ra ở bất kỳ vị trí nào trong xương đùi từ ngay bên dưới đường đi nhỏ hơn đến ngay phía trên phần mở rộng của xương đòn. Những vết gãy này có thể xảy ra với ít hoặc không có chấn thương, và một số bệnh nhân có thể bị đau hông hoặc háng vài tuần hoặc vài tháng trước khi gãy hoàn toàn xương đùi.

Gãy xương thường là hai bên, do đó, ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc và bị gãy trục xương đùi, cần phải đánh giá cả xương đùi đối diện. Nó cũng đã được báo cáo rằng những vết gãy như vậy không được chữa lành tốt. Ở những bệnh nhân nghi ngờ gãy xương đùi không điển hình, dựa trên đánh giá cá nhân về nguy cơ và lợi ích, khả năng ngừng điều trị bằng thuốc nên được xem xét. Gãy xương hông không điển hình đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc, nhưng mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc vẫn chưa được thiết lập. Trong khi điều trị bằng thuốc, bệnh nhân nên báo cáo bất kỳ cơn đau nào ở hông, khớp háng hoặc háng và những bệnh nhân có các triệu chứng như vậy nên được kiểm tra xem có gãy xương đùi chưa hoàn toàn hay không.

Đau cấp tính, đôi khi gây tàn phế cho xương, khớp và / hoặc cơ đã được báo cáo trong các nghiên cứu sau lưu hành ở những bệnh nhân dùng bisphosphonates, bao gồm cả axit zoledronic. Thời gian khởi phát các triệu chứng dao động từ một ngày đến vài tháng kể từ khi bắt đầu điều trị. Ở hầu hết các bệnh nhân, sau khi ngừng điều trị, mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng giảm dần. Ở loại bệnh nhân này, các triệu chứng tái phát được ghi nhận nếu tiếp tục điều trị với cùng một loại thuốc hoặc một loại bisphosphonate khác.

Ứng dụng ở trẻ em. Không có kinh nghiệm sử dụng thuốc ở trẻ em, vì vậy thuốc không nên được sử dụng trong thực hành nhi khoa.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú là chống chỉ định.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và các cơ chế nguy hiểm tiềm ẩn khác. Do nguy cơ phát triển các phản ứng có hại khi sử dụng thuốc, trong quá trình điều trị, cần tránh lái xe và tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao độ.

Tự dùng thuốc có thể gây hại cho sức khỏe của bạn.
Cần phải hỏi ý kiến ​​bác sĩ, đồng thời đọc kỹ hướng dẫn trước khi sử dụng.

Hợp chất

hoạt chất: Axit zoledronic

1 lọ chứa 4,0 mg axit zoledronic (như axit zoledronic monohydrat)

Tá dược vừa đủ: mannitol (E 421) natri 5,5-nước (về chất khan).

Dạng bào chế

Lyophilizate cho dung dịch để tiêm truyền.

Tính chất vật lý và hóa học cơ bản: bột hút ẩm hoặc khối trắng xốp.

Nhóm dược lý

Phương tiện ảnh hưởng đến cấu trúc và sự khoáng hóa của xương. Bisphosphonat. Mã ATX M05B A08.

Đặc tính dược lý

Dược lý.

Axit zoledronic thuộc nhóm bisphosphonat mới hoạt động đặc biệt trên mô xương. Nó là một trong những chất ức chế lớn nhất quá trình hủy xương của tế bào hủy xương được biết đến cho đến nay.

Tác dụng chọn lọc của bisphosphonat đối với xương dựa trên ái lực cao của chúng với xương đã khoáng hóa, nhưng cơ chế phân tử ức chế hoạt động tạo cốt bào vẫn chưa được làm sáng tỏ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Zometa ức chế quá trình tiêu xương mà không ảnh hưởng xấu đến quá trình hình thành xương, khoáng hóa và các đặc tính cơ học.

Ngoài tác dụng ức chế hủy xương của tế bào hủy xương, Zometa có tác dụng kháng u trực tiếp đối với các tế bào ung thư vú và u tủy được nuôi cấy ở người bằng cách ức chế sự tăng sinh tế bào và gây ra quá trình apoptosis. Điều này chỉ ra rằng axit zoledronic có thể có đặc tính chống suy mòn.

in vivo- Ức chế quá trình tiêu xương nguyên bào, tác động lên cấu trúc của chất nền vi tinh thể xương, làm giảm sự phát triển của khối u, tác dụng chống tạo mạch (tác động lên mạch máu làm giảm lượng máu cung cấp cho khối u), tác dụng giảm đau.

Trong ống nghiệm- ức chế tăng sinh nguyên bào xương, tác dụng kìm tế bào, tác dụng kìm tế bào trên tế bào khối u, hiệp đồng tác dụng kìm tế bào với các thuốc kháng u khác, tác dụng chống kết dính và chống xâm lấn.

Dược động học.

Dữ liệu về dược động học trong di căn xương thu được sau khi truyền một lần và lặp lại trong 5 và 15 phút truyền 2, 4, 8 và 16 mg axit zoledronic ở 64 bệnh nhân. Đặc điểm dược động học không phụ thuộc vào liều lượng của thuốc.

Sau khi bắt đầu truyền axit zoledronic, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng nhanh chóng, đạt đến đỉnh điểm vào cuối truyền, tiếp theo là nồng độ giảm nhanh 10% giá trị đỉnh sau 4:00 và sau đó.<1% от пикового значения после 24 часов с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышают 0,1% от пика до второй инфузии на 28-й день. Зометы, введена внутривенно, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодом полувыведения t ½α = 0,24 часа и t ½β = 1,87 часа и длительная фаза с конечным периодом полувыведения t ½γ = 146 часов. Не отмечено кумуляции препарата в плазме при повторных введениях каждые 28 дней. Золендроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39 ± 16% введенной дозы. Остальные препарата связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий клиренс в организме составляет 5,04 ± 2,5 л / ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на кривую зависимости концентрации от времени в плазме крови (AUC).

Sự thay đổi trong các thông số dược động học của axit zoledronic ở những bệnh nhân khác nhau là cao, như ở các bisphosphonat khác.

Dữ liệu về dược động học của axit zoledronic ở bệnh nhân tăng calci huyết và suy gan không có sẵn. Theo dữ liệu nhận được trong ống nghiệm, axit zoledronic không ức chế enzym P450 của con người và không bị biến đổi sinh học; Theo các nghiên cứu thực nghiệm được tiến hành trên động vật, ít hơn 3% liều dùng được thải trừ qua phân, điều này cho thấy tình trạng chức năng gan không ảnh hưởng đến dược động học của axit zoledronic.

Độ thanh thải của axit zoledronic ở thận tương quan với độ thanh thải creatinin, với độ thanh thải ở thận chiếm 5 ± 33% độ thanh thải creatinin, đạt trung bình 84 ± 29 ml / phút (khoảng 22-143 ml / phút) ở 64 bệnh nhân ung thư được đưa vào nghiên cứu . Phân tích một nhóm bệnh nhân cho thấy ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 20 ml / phút (suy thận cấp) và 50 ml / phút (suy thận trung bình), độ thanh thải tương đối của axit zoledronic tương ứng là 37% và 72%. . Tuy nhiên, dữ liệu tương tự như ở bệnh nhân suy thận cấp (<30 мл / мин) ограничены.

Một ái lực thấp của axit zoledronic đối với các thành phần của máu tế bào đã được tìm thấy. Liên kết với protein huyết tương thấp (khoảng 56%) và không phụ thuộc vào nồng độ của axit zoledronic.

bọn trẻ

Dữ liệu dược động học hạn chế ở trẻ em bị rối loạn tạo xương nặng cho thấy dược động học của axit zoledronic ở trẻ em từ 3 đến 17 tuổi tương tự như ở người lớn khi dùng ở liều tương đương (mg / kg). Tuổi, cân nặng, giới tính và độ thanh thải creatinin dường như không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc toàn thân của axit zoledronic.

Chỉ định

• Phòng ngừa các triệu chứng liên quan đến tổn thương xương (gãy xương bệnh lý, chèn ép cột sống, biến chứng sau phẫu thuật và xạ trị, hoặc tăng calci huyết do khối u ác tính) ở bệnh nhân u ác tính ở giai đoạn muộn.
• Điều trị chứng tăng calci huyết do khối u ác tính.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất (axit zoledronic), các bisphosphonat khác hoặc bất kỳ tá dược nào tạo nên sản phẩm thuốc.

Mang thai hoặc cho con bú.

Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Trong quá trình nghiên cứu, các loại thuốc khác thường được kê đồng thời với Zometa - thuốc chống ung thư, thuốc kháng sinh, thuốc giảm đau. Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được ghi nhận.

Theo dữ liệu nghiên cứu trong ống nghiệm, Zometa liên kết không đáng kể với protein huyết tương và không ức chế các enzym của hệ thống cytochrom P450. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng đặc biệt về nghiên cứu tương tác thuốc vẫn chưa được tiến hành.

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời bisphosphonates và aminoglycoside, vì chúng có thể có tác dụng phụ, do đó nồng độ canxi huyết thanh có thể bị giảm lâu hơn mức cần thiết. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời bisphosphonat và thuốc lợi tiểu quai vì chúng có thể có tác dụng phụ dẫn đến hạ calci huyết. Cần thận trọng khi kê đơn axit zoledronic và các thuốc có khả năng gây độc cho thận khác. Nó cũng nên lưu ý đến khả năng phát triển hạ huyết áp trong quá trình điều trị.

Ở bệnh nhân đa u tủy, tiêm tĩnh mạch bisphosphonates kết hợp với thalidomide cho thấy không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng.

U xương hàm đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với Zometa và thuốc chống tạo mạch (giảm cung cấp máu cho khối u).

Tính năng ứng dụng

Trước khi sử dụng axit zoledronic, đảm bảo rằng tất cả bệnh nhân được cung cấp đủ nước, kể cả những người bị suy thận nhẹ đến trung bình.

Cần tránh tình trạng thừa nước ở những bệnh nhân có nguy cơ bị suy tim.

Các thông số chuyển hóa tiêu chuẩn liên quan đến tăng calci huyết, chẳng hạn như nồng độ calci, phosphat và magnesi, nên được theo dõi cẩn thận sau khi bắt đầu điều trị bằng acid zoledronic. Nếu xảy ra hạ calci huyết, giảm phosphat huyết, hoặc hạ kali máu, có thể cần điều trị ngắn hạn.

Những bệnh nhân tăng calci huyết không được điều trị thường có một số suy giảm chức năng thận, vì vậy cần theo dõi cẩn thận các chỉ số về chức năng thận.

Bệnh nhân đang điều trị bằng axit zoledronic không nên dùng đồng thời các loại thuốc khác có chứa Zometa.

Bệnh nhân đang điều trị bằng Zometa cũng không nên sử dụng bất kỳ loại bisphosphonat nào khác.

Suy giảm chức năng thận

Khi quyết định sử dụng axit zoledronic ở bệnh nhân tăng calci huyết do khối u ác tính, trên cơ sở suy giảm chức năng thận, nên đánh giá tình trạng của bệnh nhân và đưa ra kết luận về việc liệu lợi ích tiềm năng của việc điều trị có vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra hay không. .

Khi quyết định điều trị bệnh nhân bị di căn xương nhằm ngăn chặn các triệu chứng liên quan đến các bệnh lý về cột sống, cần lưu ý tác dụng của thuốc xuất hiện sau 2-3 tháng.

Đã có báo cáo về rối loạn chức năng thận liên quan đến việc sử dụng bisphosphonat. Các yếu tố làm tăng khả năng suy giảm chức năng thận bao gồm mất nước, chức năng thận đã suy giảm rõ ràng, sử dụng nhiều chu kỳ axit zoledronic hoặc các bisphosphonat khác, và sử dụng các thuốc gây độc cho thận hoặc truyền dịch trong thời gian ngắn hơn khuyến cáo. Mặc dù nguy cơ giảm khi dùng zoledronic acid 4 mg trong ít nhất 15 phút, nhưng có thể làm suy giảm chức năng thận.

Sự gia tăng nồng độ creatinin huyết thanh cũng đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dùng thuốc liên tục ở liều khuyến cáo để ngăn ngừa sự khởi đầu của các triệu chứng liên quan đến các bệnh về cột sống, mặc dù điều này xảy ra khá hiếm.

Trước khi dùng mỗi liều axit zoledronic cho bệnh nhân, cần phải đánh giá mức độ creatinin trong huyết thanh. Liều thấp hơn của axit zoledronic được khuyến cáo sau khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân di căn xương và ở phụ nữ bị ung thư vú giai đoạn đầu sau mãn kinh trong khi điều trị bằng chất ức chế aromatase (AI) để ngăn ngừa mất xương và gãy xương ở người suy thận nhẹ đến trung bình (xem phần trong phần "Phương pháp dùng và liều lượng"). Đối với những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận trong quá trình điều trị, thuốc chỉ có thể phục hồi khi nồng độ creatinin trở về giá trị ban đầu trong khoảng 10% so với giá trị ban đầu.

Đối với tác dụng có thể có của bisphosphonat, bao gồm axit zoledronic trên chức năng thận, do thiếu dữ liệu chi tiết về tính an toàn lâm sàng ở bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh> 400 µmol / l, hoặc> 4,5 mg / dl, đối với bệnh nhân có khối u - tăng calci huyết và creatinin huyết thanh> 265 µmol / l, hoặc> 3 mg / dl, đối với bệnh nhân di căn xương và phụ nữ bị ung thư vú giai đoạn đầu sau mãn kinh trong khi điều trị bằng thuốc ức chế aromatase (AI) để ngăn ngừa mất khối lượng xương và gãy xương tương ứng) và chỉ có dữ liệu dược động học hạn chế ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin<30 мл / мин), применение золедроновой кислоты пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.

Suy giảm chức năng gan

hoại tử xương hàm

Chứng u xương hàm đã được báo cáo, chủ yếu ở bệnh nhân ung thư được điều trị bằng bisphosphonates, bao gồm cả Zometa. Nhiều người trong số những bệnh nhân này cũng được hóa trị và corticosteroid. Hầu hết các trường hợp được báo cáo đều liên quan đến các thủ thuật nha khoa như nhổ răng. Nhiều bệnh nhân có dấu hiệu nhiễm trùng tại chỗ, bao gồm cả viêm tủy xương.

Các yếu tố nguy cơ sau đây cần được xem xét để đánh giá nguy cơ phát triển bệnh hoại tử xương hàm của cá nhân

Hoạt tính của bisphosphonate (nguy cơ cao hơn với nhiều thành phần hoạt tính hơn), đường dùng (nguy cơ cao hơn khi dùng đường tiêm) và liều tích lũy;

˗ ung thư, hóa trị, xạ trị, liệu pháp corticosteroid, hút thuốc;

˗ Tiền sử bệnh răng miệng, vệ sinh răng miệng kém, bệnh nha chu, các thủ thuật nha khoa xâm lấn nhưng không có hàm giả vừa khít.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng bisphosphonat, nên khám răng miệng với điều trị dự phòng nha khoa thích hợp.

Trong thời gian điều trị, những bệnh nhân này nên tránh các thủ thuật nha khoa xâm lấn nếu có thể. Phẫu thuật nha khoa có thể làm trầm trọng thêm tình trạng của những bệnh nhân bị hoại tử xương hàm khi điều trị bằng bisphosphonate. Không có dữ liệu về những bệnh nhân cần các thủ thuật nha khoa để xác định xem việc ngừng điều trị bằng bisphosphonate có làm giảm nguy cơ phát triển hoại tử xương hàm hay không. Bác sĩ lâm sàng, khi đánh giá lâm sàng, nên được hướng dẫn bởi một kế hoạch quản lý cho từng bệnh nhân dựa trên đánh giá lợi ích / nguy cơ cá nhân.

Đau cơ xương khớp

Đau dữ dội, đôi khi gây tàn phế cho xương, khớp và / hoặc cơ đã được báo cáo trong các nghiên cứu sau khi tiếp thị ở bệnh nhân dùng bisphosphonates. Tuy nhiên, những thông điệp như vậy đã bị cô lập. Loại thuốc này bao gồm Zometa. Thời gian khởi phát các triệu chứng dao động từ một ngày đến vài tháng kể từ khi bắt đầu điều trị. Ở hầu hết các bệnh nhân, sau khi ngừng điều trị, mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng giảm. Ở loại bệnh nhân này, các triệu chứng tái phát được ghi nhận nếu tiếp tục điều trị với cùng một loại thuốc hoặc một bisphosphonate khác.

Gãy xương đùi không điển hình

Gãy xương đùi và gãy xương đùi không điển hình đã được báo cáo khi điều trị bằng bisphosphonate, chủ yếu ở những bệnh nhân được điều trị dài hạn cho chứng loãng xương. Những vết gãy ngang hoặc xiên ngắn này có thể xảy ra ở bất kỳ vị trí nào dọc theo xương đùi từ ngay dưới xương đòn ít hơn đến ngay trên xương đòn. Những vết gãy này xảy ra sau chấn thương nhẹ hoặc không có chấn thương, và một số bệnh nhân bị đau hông hoặc háng, thường liên quan đến bằng chứng chụp X quang về gãy xương do căng thẳng, vài tuần hoặc vài tháng trước khi xảy ra gãy xương hoàn toàn. Gãy xương thường ở hai bên, vì vậy cần đánh giá xương đùi thứ hai ở những bệnh nhân đang điều trị bằng bisphosphonate bị gãy xương đùi. Sự kết hợp tồi tệ của những ca gãy xương như vậy cũng đã được báo cáo. Việc ngừng điều trị bằng bisphosphonate cho bệnh nhân nghi ngờ gãy xương hông không điển hình nên được xem xét dựa trên đánh giá lợi ích-rủi ro của từng cá nhân.

Trong khi điều trị bằng bisphosphonates, bệnh nhân nên báo cho bác sĩ bất kỳ cơn đau nào ở xương chậu, hông hoặc háng và bất kỳ bệnh nhân nào có các triệu chứng như vậy nên được đánh giá xem có gãy xương đùi chưa hoàn toàn hay không.

hạ calci huyết

Hạ calci huyết đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Zometa. Đã quan sát thấy các trường hợp rối loạn nhịp tim và phản ứng thần kinh (bao gồm co giật động kinh, sững sờ và tetany) thứ phát đến hạ calci huyết nghiêm trọng. Các trường hợp hạ calci huyết nghiêm trọng cần nhập viện đã được báo cáo. Trong một số trường hợp, hạ calci huyết có thể đe dọa đến tính mạng.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú

Thuốc chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

thời kỳ mang thai

Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng axit zoledronic ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu về sinh sản ở động vật đã cho thấy độc tính đối với sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là không rõ.

cho con bú

Người ta không biết liệu Zometa có đi vào sữa mẹ hay không.

Khả năng ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng khi điều khiển xe hoặc vận hành các cơ chế khác.

Các phản ứng có hại của thuốc, chẳng hạn như chóng mặt và buồn ngủ, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc các cơ chế khác, vì vậy cần thận trọng khi điều khiển phương tiện hoặc làm việc với các cơ chế trong thời gian sử dụng axit zoledronic.

Liều lượng và cách dùng

Zometa chỉ nên được sử dụng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong việc quản lý bisphosphonates.

Dung dịch được chuẩn bị trong điều kiện vô trùng: 4 mg được hòa tan trong 5 ml nước pha tiêm, lắc nhẹ cho đến khi hòa tan hoàn toàn.

Dung dịch thu được được pha loãng trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%. Dung dịch sẵn sàng của axit zoledronic để tiêm được dùng như một lần truyền trong ít nhất 15 phút.

Không được trộn dung dịch axit zoledronic với các dung dịch tiêm truyền có chứa canxi hoặc các cation hóa trị hai khác, chẳng hạn như dung dịch Ringer lactat, và phải được truyền đơn lẻ bằng cách sử dụng một bộ truyền dịch riêng biệt.

Phòng ngừa các triệu chứng liên quan đến xương ở những bệnh nhân có khối u ác tính ở xương tiến triển

Bệnh nhân cũng cần bổ sung canxi đường uống hàng ngày với liều 500 mg và 400 IU vitamin D mỗi ngày.

Khi kê đơn điều trị cho bệnh nhân bị tổn thương xương di căn để ngăn ngừa các triệu chứng liên quan đến tổn thương mô xương, cần lưu ý rằng thời gian bắt đầu có tác dụng điều trị sau 2 đến 3 tháng.

Điều trị tăng calci huyết do bệnh lý ác tính

Người lớn và bệnh nhân cao tuổi

Suy giảm chức năng thận

Tăng calci huyết do bệnh lý ác tính

Có thể điều trị tăng calci huyết do khối u ác tính ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng sau khi đã đánh giá kỹ lưỡng nguy cơ sử dụng thuốc và lợi ích mong đợi. Không có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân có creatinin huyết thanh> 400 µmol / l hoặc> 4,5 mg / dl. Bệnh nhân ung thư tăng calci huyết với creatinin huyết thanh<400 мкмоль / л, или <4,5 мг / дл, коррекция дозы не требуется.

Phòng ngừa các triệu chứng liên quan đến bệnh xương ở những bệnh nhân có khối u ác tính tiến triển

Creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin cần được xác định khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân đa u tủy hoặc di căn xương do khối u đặc. CC được tính bằng công thức Cockcroft-Gault, dựa trên mức creatinine huyết thanh. Zometa không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận nghiêm trọng trước khi bắt đầu điều trị (độ thanh thải creatinin<30 мл / мин). Клинические исследования по применению золедроновой кислоты пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 265 мкмоль / л, или ≥ 3 мг / дл, не проводились.

Đối với bệnh nhân di căn xương với suy thận nhẹ hoặc trung bình trước khi điều trị (độ thanh thải creatinin 30-60 ml / phút), các liều sau được khuyến cáo:

* Liều được tính cho AUC nhất định = 0,66 mg h / l (độ thanh thải creatinin 75 ml / phút). Đối với bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, việc giảm liều được dự kiến ​​đến mức đạt được AUC như ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin là 75 ml / phút.

Sau khi bắt đầu điều trị, nên đo nồng độ creatinin huyết thanh trước mỗi liều axit zoledronic. Trong trường hợp suy giảm chức năng thận, nên ngừng điều trị. Trong quá trình nghiên cứu, suy giảm chức năng thận được xác định như sau:

˗ đối với bệnh nhân có creatinin huyết thanh ban đầu bình thường (<1,4 мг / дл, или <124 мкмоль / л) - повышение на 0,5 мг / дл, или 44 мкмоль / л;

˗ đối với bệnh nhân có creatinin huyết thanh ban đầu thay đổi (> 1,4 mg / dl, hoặc> 124 µmol / l) - tăng 1 mg / dl, hoặc 88 µmol / l.

Trong quá trình nghiên cứu, liệu pháp Zometa đã được phục hồi sau khi mức creatinine trở lại mức ban đầu (với độ lệch trong khoảng 10% giá trị ban đầu). Điều trị bằng axit zoledronic nên được bắt đầu lại với liều lượng tương tự như trước khi điều trị bị gián đoạn.

Phương pháp chuẩn bị dung dịch để tiêm truyền.

Để tiêm tĩnh mạch.

4 mg zoledronic acid đông khô được hòa tan trong 5 ml nước pha tiêm, lắc nhẹ cho đến khi hòa tan hoàn toàn. Dung dịch thu được được pha loãng trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%.

Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, nên giảm liều axit zoledronic.

quần thể trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của axit zoledronic ở trẻ em từ 1 đến 17 tuổi. Không có khuyến nghị về cách sử dụng ở trẻ em.

Chuẩn bị liều lượng giảm của axit zoledronic

Tính thể tích dung dịch đã pha thích hợp như sau:

• 4,4 ml tương ứng với 3,5 mg
• 4,1 ml tương ứng với 3,3 mg
• 3,8 ml tương ứng với 3 mg.

Thể tích cần thiết của dung dịch đã hoàn nguyên của axit zoledronic phải được pha loãng trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% vô trùng hoặc dung dịch glucose 5% để truyền tĩnh mạch.

Bệnh nhân phải được cung cấp đủ nước trước và sau khi dùng axit zoledronic.

Bọn trẻ.

Tính an toàn và hiệu quả của axit zoledronic ở trẻ em chưa được xác định.

Quá liều

Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị quá liều cấp tính của axit zoledronic còn hạn chế. Sử dụng sai axit zoledronic với liều 48 mg đã được báo cáo. Những bệnh nhân đã sử dụng liều lượng vượt quá khuyến cáo cần được theo dõi liên tục, vì có thể có vi phạm chức năng thận (bao gồm cả H. Suy thận), thay đổi thành phần điện giải trong huyết thanh (bao gồm H. Nồng độ canxi , phốt phát và magiê). Nếu hạ calci huyết, truyền calci gluconat được chỉ định theo chỉ định lâm sàng. Điều trị theo triệu chứng.

Phản ứng trái ngược

Trong vòng ba ngày sau khi sử dụng thuốc Zoledronic acid, các phản ứng hostrophasic thường được báo cáo, các triệu chứng bao gồm đau xương, sốt, suy nhược, đau khớp, đau cơ, ớn lạnh và viêm khớp kèm sưng khớp. Các triệu chứng này thường biến mất trong vài ngày.

Các phản ứng phụ quan trọng sau đây đã được xác định với axit zoledronic:

suy giảm chức năng thận, hoại tử hàm, phản ứng loạn nhịp, hạ calci máu, rối loạn thị giác, rung nhĩ, sốc phản vệ.

Thông tin về tần suất của các phản ứng có hại khi sử dụng axit zoledronic ở liều 4 mg chủ yếu dựa trên dữ liệu thu được trong quá trình điều trị lâu dài. Các phản ứng có hại liên quan đến việc sử dụng axit zoledronic, tương tự như các phản ứng được báo cáo với các bisphosphonat khác, có thể xảy ra ở khoảng một phần ba tổng số bệnh nhân.

Thông tin về các phản ứng có hại sau đây đã được thu thập trong quá trình nghiên cứu, chủ yếu sau khi điều trị lâu dài với axit zoledronic.

Các phản ứng có hại được phân loại theo tần suất xảy ra: rất thường xuyên (≥ 1/10), thường xuyên (≥ 1/100,<1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить исходя из имеющихся данных).

Từ máu và hệ thống bạch huyết: thường - đôi khi thiếu máu - giảm tiểu cầu, hiếm khi giảm bạch cầu - giảm tiểu cầu.

Từ hệ thống thần kinh: thường xuyên - nhức đầu; đôi khi - dị cảm, chóng mặt, rối loạn vị giác, mê, giảm kích thích, run, buồn ngủ rất hiếm khi - co giật động kinh, tê và tê cứng (thứ phát sau hạ calci huyết).

Từ khía cạnh của tâm lý:đôi khi - lo lắng, rối loạn giấc ngủ; hiếm khi - nhầm lẫn.

Từ phía bên của cơ quan thị giác: thường - viêm kết mạc; đôi khi - mờ mắt, viêm màng cứng và viêm quỹ đạo; rất hiếm - viêm màng bồ đào, viêm tầng sinh môn.

Từ đường tiêu hóa: thường - buồn nôn, nôn mửa, chán ăn; đôi khi - tiêu chảy, táo bón, đau bụng, khó tiêu, viêm miệng, khô miệng.

Từ hệ thống hô hấp:đôi khi - khó thở, ho, hiếm khi co thắt phế quản - bệnh phổi kẽ.

Từ da và mô dưới da:đôi khi - ngứa, phát ban (bao gồm ban đỏ và phát ban điểm vàng), đổ mồ hôi nhiều.

Từ hệ thống cơ xương, mô liên kết: thường - đau xương, đau cơ, đau khớp, đôi khi đau toàn thân - chuột rút cơ, hoại tử xương hàm.

Từ phía hệ thống tim mạch:đôi khi - tăng huyết áp động mạch, hạ huyết áp động mạch, hạ huyết áp động mạch rung nhĩ, gây ngất xỉu và trụy tuần hoàn; hiếm khi - nhịp tim chậm, rất hiếm - loạn nhịp tim (thứ phát sau hạ calci huyết).

Từ phía bên của thận và hệ thống sinh dục: thường - rối loạn thận; đôi khi - suy thận cấp, tiểu máu, protein niệu.

Từ hệ thống miễn dịch:đôi khi - phản ứng quá mẫn, hiếm khi - phù mạch.

Các rối loạn và phản ứng chung tại nơi sử dụng thuốc: thường - sốt, tình trạng giống cúm (bao gồm mệt mỏi, ớn lạnh, khó chịu và nóng bừng) đôi khi - phản ứng tại chỗ tiêm (bao gồm đau, kích ứng, sưng tấy, đơ), suy nhược, phù ngoại vi, đau ngực, tăng cân, phản ứng phản vệ / sốc, nổi mày đay, hiếm khi - viêm khớp và sưng khớp như các triệu chứng của phản ứng giai đoạn cấp tính.

Sai lệch của các chỉ số phòng thí nghiệm: rất thường xuyên - giảm phosphate huyết; thường - tăng nồng độ creatinin và urê trong máu, đôi khi hạ calci huyết - hạ kali máu, hiếm khi hạ kali máu - tăng kali huyết, tăng natri huyết.

Suy giảm chức năng thận

Với việc sử dụng axit zoledronic, sự suy giảm chức năng thận đã được báo cáo. Dựa trên phân tích dữ liệu an toàn thu được từ các nghiên cứu đăng ký việc sử dụng axit zoledronic để phòng ngừa các tác dụng phụ liên quan đến tổn thương xương ở bệnh nhân có khối u ác tính tiến triển, tần suất rối loạn chức năng thận, được coi là liên quan đến Zometa, như sau: đa u tủy - 3 .2%, ung thư tuyến tiền liệt - 3,1%, ung thư vú - 4,3%, ung thư phổi và các khối u rắn khác - 3,2%. Các yếu tố làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận bao gồm: mất nước, suy giảm chức năng thận rõ ràng, điều trị nhiều đợt bằng axit zoledronic hoặc các bisphosphonat khác, và sử dụng đồng thời các thuốc gây độc thận khác hoặc giảm thời gian truyền khuyến cáo. Các trường hợp suy giảm chức năng thận, suy thận tiến triển và cần phải chạy thận nhân tạo đã được báo cáo khi sử dụng axit zoledronic lần đầu tiên hoặc đơn lẻ với liều 4 mg.

hoại tử xương hàm

Các trường hợp hoại tử xương (chủ yếu ở hàm) đã được quan sát thấy chủ yếu ở bệnh nhân ung thư được điều trị bằng Zometa. Nhiều bệnh nhân trong số này có biểu hiện nhiễm trùng tại chỗ, bao gồm cả viêm tủy xương. Hầu hết các trường hợp đều liên quan đến các thủ thuật nha khoa như nhổ răng. U xương hàm có nhiều yếu tố nguy cơ, bao gồm ung thư được chẩn đoán, điều trị đồng thời (ví dụ: hóa trị, xạ trị, corticosteroid) và các bệnh đi kèm (ví dụ: thiếu máu, rối loạn đông máu, nhiễm trùng, bệnh răng miệng).

Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được xác nhận, những bệnh nhân này được khuyến cáo nên tránh các thủ thuật nha khoa xâm lấn.

rung tâm nhĩ

Trong một nghiên cứu về hiệu quả và độ an toàn của axit zoledronic ở bệnh nhân loãng xương sau mãn kinh, tỷ lệ chung của rung nhĩ là 2,5% ở nhóm Zometa 5 mg và 1,9% ở nhóm dùng giả dược. Nguyên nhân của việc gia tăng tần suất rung nhĩ vẫn chưa được biết rõ.

phản ứng giai đoạn cấp tính

Những phản ứng bất lợi này bao gồm sốt, đau cơ, nhức đầu, đau tứ chi, buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau khớp, có thể bắt đầu trong vòng 3 ngày đầu sau khi truyền axit zoledronic.

Gãy xương đùi không điển hình

Trong thời gian sử dụng sau khi đăng ký, các phản ứng như

gãy xương đùi và gãy xương đùi cấp tính (phản ứng bất lợi với bisphosphonat).

Phản ứng có hại do hạ calci huyết

Hạ canxi máu là một nguy cơ quan trọng được xác định trong việc sử dụng axit zoledronic cho các chỉ định đã đăng ký. Dữ liệu từ các nghiên cứu cho thấy mối liên quan giữa liệu pháp Zometa, các báo cáo về hạ calci huyết và sự phát triển của rối loạn nhịp tim thứ phát. Ngoài ra, có bằng chứng về mối liên quan giữa hạ calci huyết và các báo cáo về các phản ứng thần kinh thứ phát, bao gồm co giật động kinh, sững sờ và tetany.

RUE "Belmedpreparaty"

5 ml cô đặc chứa 4 mg axit zoledronic, tương đương với 4,264 mg axit zoledronic monohydrat;

tá dược: mannitol (E421), trinatri citrat dihydrat, nước pha tiêm.

Chỉ định

Phòng ngừa các triệu chứng liên quan đến tổn thương xương (gãy xương bệnh lý, chèn ép cột sống, biến chứng sau phẫu thuật và xạ trị, hoặc tăng calci huyết do khối u ác tính) ở bệnh nhân u ác tính ở giai đoạn muộn.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất (axit zoledronic), các bisphosphonat khác hoặc bất kỳ tá dược nào tạo nên sản phẩm thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Trước khi dùng, 4 mg cô đặc được pha loãng trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%. Dung dịch sẵn sàng để tiêm truyền được sử dụng như một lần truyền trong ít nhất 15 phút.

Cô đặc không được trộn lẫn với các dung dịch tiêm truyền có chứa canxi hoặc các cation hóa trị hai khác như dung dịch Ringer lactat và phải được truyền như một dịch truyền duy nhất bằng cách sử dụng một bộ dịch truyền riêng biệt.

Phòng ngừa các triệu chứng liên quan đến bệnh xương ở những bệnh nhân có khối u ác tính tiến triển.

Bệnh nhân cũng cần bổ sung canxi đường uống hàng ngày với liều 500 mg và 400 IU vitamin D mỗi ngày.

Điều trị chứng tăng calci huyết do khối u ác tính.

Người lớn và bệnh nhân cao tuổi.

Suy giảm chức năng thận.

Tăng calci huyết do một khối u ác tính.

Có thể điều trị tăng calci huyết do khối u ác tính ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng sau khi đã đánh giá kỹ lưỡng nguy cơ sử dụng thuốc và lợi ích mong đợi. Không có kinh nghiệm lâm sàng về thuốc ở những bệnh nhân có creatinin huyết thanh> 400 µmol / l hoặc> 4,5 mg / dl. Bệnh nhân ung thư tăng calci huyết với creatinin huyết thanh<400 мкмоль / л, или <4,5 мг / дл, коррекция дозы не требуется.

Phòng ngừa các triệu chứng liên quan đến bệnh xương ở những bệnh nhân có khối u ác tính tiến triển

Creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin cần được xác định khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân đa u tủy hoặc di căn xương do khối u đặc. CC được tính bằng công thức Cockcroft-Gault dựa trên nồng độ creatinine huyết thanh. Thuốc không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận nghiêm trọng trước khi điều trị (độ thanh thải creatinin<30 мл / мин). Клинические исследования по применению препарата пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 265 мкмоль / л, или ≥ 3 мг / дл, не проводились.

Bệnh nhân bị bệnh di căn xương có suy giảm chức năng thận ở mức độ nhẹ hoặc trung bình trước khi điều trị (độ thanh thải creatinin 30-60 ml / phút) được khuyến cáo dùng theo liều lượng của thuốc:

* Liều được tính toán với giả định AUC mục tiêu là 0,66 mg h / l (độ thanh thải creatinin 75 ml / phút). Đối với những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, việc giảm liều được dự kiến ​​đến mức đạt được AUC tương tự như ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin là 75 ml / phút.

Sau khi bắt đầu điều trị, nên đo nồng độ creatinin huyết thanh trước mỗi liều, và nếu chức năng thận bị suy giảm, nên ngừng điều trị.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, suy giảm chức năng thận được xác định như sau:

Đối với bệnh nhân có creatinin huyết thanh ban đầu bình thường (<1,4 мг / дл, или <124 мкмоль / л) - повышение на 0,5 мг / дл, или 44 мкмоль / л;

Đối với bệnh nhân có creatinin huyết thanh ban đầu thay đổi (> 1,4 mg / dL, hoặc> 124 µmol / L), tăng 1 mg / dL, hoặc 88 µmol / L.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, điều trị bằng thuốc được phục hồi sau khi nồng độ creatinine trở lại mức ban đầu với độ lệch trong khoảng 10% giá trị ban đầu. Việc điều trị bằng thuốc nên được phục hồi với liều lượng như trước khi ngừng điều trị.

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình, nên giảm liều axit zoledronic.

Hướng dẫn pha chế liều giảm. Tính thể tích cô đặc cần thiết như sau:

4,4 ml cho liều 3,5 mg; 4,1 ml cho liều 3,3 mg; 3,8 ml cho liều 3,0 mg.

Lượng cô đặc thu được phải được pha loãng trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9% vô trùng hoặc dung dịch glucose 5%. Liều phải được truyền riêng biệt trong ít nhất 15 phút.

Quá liều

Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị quá liều cấp tính của Zometa còn hạn chế. Những bệnh nhân đã sử dụng liều lượng vượt quá khuyến cáo cần được theo dõi liên tục, vì có thể có vi phạm chức năng thận (bao gồm cả suy thận), thay đổi thành phần điện giải của huyết thanh (bao gồm cả nồng độ canxi, phốt phát và magiê ).

Phản ứng phụ

Từ hệ thống tạo máu và bạch huyết: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: nhức đầu, dị cảm, chóng mặt, rối loạn vị giác, giảm mê, giảm cảm giác, run.

Về phần tâm thần: rối loạn giấc ngủ, lo lắng, nhầm lẫn.

Suy giảm thị lực: viêm kết mạc, mờ mắt, viêm màng bồ đào, viêm tầng sinh môn.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, viêm miệng, khô miệng.

Từ hệ thống hô hấp: khó thở, ho.

Từ da và mô dưới da: hyperhidrosis, ngứa, phát ban.

Từ hệ thống cơ xương và mô liên kết: đau xương, đau cơ, đau khớp, đau toàn thân, cứng khớp, co giật.

Từ phía của hệ thống tim mạch: tăng huyết áp, hạ huyết áp động mạch, nhịp tim chậm.

Rối loạn thận và sinh dục: suy thận cấp, đái máu, protein niệu.

Từ hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn, phù mạch.

Các rối loạn chung và phản ứng tại chỗ: sốt, tình trạng giống cúm, suy nhược, phù ngoại vi, phản ứng tại chỗ tiêm (đau, kích ứng, sưng, cứng), đau ngực, tăng cân.

Sai lệch các thông số xét nghiệm: giảm phosphat máu, tăng nồng độ creatinin và urê trong máu, hạ calci huyết, hạ kali máu, hạ hoặc tăng kali máu, tăng natri huyết.

Làm thế nào để mua axit zoledronic trực tuyến?

Tìm kiếm Axit Zoledronic? Đặt hàng ngay tại đây! Đặt trước bất kỳ loại thuốc nào có sẵn trên trang web: bạn có thể tự lấy thuốc hoặc đặt hàng giao thuốc tại các hiệu thuốc trong thành phố của bạn với giá ghi trên trang web. Đơn đặt hàng sẽ chờ bạn tại nhà thuốc và bạn sẽ nhận được thông báo dưới dạng SMS (khả năng có dịch vụ giao hàng phải được làm rõ ở các hiệu thuốc đối tác).

Trang web này luôn có thông tin về sự sẵn có của thuốc tại một số thành phố lớn nhất của Ukraine: Kyiv, Dnipro, Zaporozhye, Lvov, Odessa, Kharkov và các siêu đô thị khác. Đến với bất kỳ cơ sở nào, bạn luôn có thể đặt mua thuốc dễ dàng và đơn giản thông qua trang web, sau đó đến hiệu thuốc hoặc đặt hàng giao hàng vào một thời điểm thuận tiện.

Xin lưu ý: Bạn sẽ cần đơn thuốc của bác sĩ để đặt và nhận thuốc theo đơn.

Chúng tôi làm việc cho bạn!

Trong thời đại của chúng ta, nhân loại đang phải đối mặt với nhiều căn bệnh nghiêm trọng, mà nguyên nhân của những căn bệnh này thường không được các nhà nghiên cứu y học biết đến. Do đó, ngày càng có nhiều loại thuốc mới được phát triển không chỉ có thể làm giảm bớt tình trạng của bệnh nhân, mà trong nhiều trường hợp còn cứu anh ta khỏi một căn bệnh tiến triển mãi mãi.

Một trong những căn bệnh bí ẩn đối với các nhà khoa học là bệnh loãng xương. Tên của căn bệnh này được dịch theo nghĩa đen từ tiếng Anh là "xương rỗng". Loãng xương đi kèm với tình trạng mất độ cứng của xương.

Chúng trở nên giòn, đôi khi giòn đến mức chỉ cần một cú ngã hoặc thổi nhẹ, hoặc cử động đột ngột và thậm chí là ho cũng có thể gây ra gãy xương.

Hàm lượng canxi và các khoáng chất dinh dưỡng góp phần tạo nên sự chắc khỏe của xương trong cơ thể mỗi người. Sự thiếu hụt không được bổ sung hoặc khó tiêu hóa có thể dẫn đến gãy xương sống, hông và cổ tay.

Gần đây, mặc dù thực tế rằng loãng xương là một bệnh của phụ nữ, các trường hợp phát triển bệnh ở nam giới đã trở nên thường xuyên hơn.

Hiệu quả của việc điều trị bệnh này phụ thuộc vào giai đoạn phát triển của nó, liệu pháp đặc biệt với một số loại thuốc được quy định. Quá trình điều trị bắt đầu càng sớm thì cơ hội phục hồi sức khỏe càng lớn.

Tuy nhiên, rất khó để nắm bắt thời điểm của giai đoạn đầu của bệnh loãng xương, nó chỉ khiến bản thân cảm thấy đau lưng dữ dội, tư thế sai và thường xuyên bị gãy xương.

Một trong những loại thuốc hiệu quả giúp chống lại căn bệnh này là Zoledronic Acid. Hôm nay có thể đọc rất nhiều phản hồi tích cực của bác sĩ và bệnh nhân về loại thuốc này.

Axit Zoledronic là gì?

Nó là một loại bột tinh thể màu trắng để chuẩn bị một dung dịch được tiêm vào cơ thể. Một lọ thuốc chứa 4 mg axit zoledronic khan.

Điều trị bằng thuốc này được kê đơn bởi bác sĩ, nó được thực hiện dưới sự giám sát nghiêm ngặt của mình. Đó là bác sĩ có thể đánh giá hiệu quả của tác dụng của thuốc "axit Zoledronic" trên cơ thể của một người bệnh.

Tính năng dược lý của thuốc

Thuốc "Zoledronic acid" là một chất làm chậm quá trình phá hủy mô xương. Thuốc này được xếp vào nhóm bisphosphonates có hiệu quả cao - thuốc nhằm mục đích bảo tồn khối lượng xương và ngăn chặn sự phá hủy của nó, nhờ đó giảm nguy cơ gãy xương trong bệnh loãng xương cấp tính.

Mặc dù bisphosphonates được sử dụng rộng rãi trong thực hành y tế, cơ chế tác động của chúng đối với sự chậm hủy xương ở cấp độ phân tử vẫn chưa được hiểu đầy đủ và không có lời giải thích rõ ràng.

Tuy nhiên, thực tế vẫn là thuốc này được sử dụng làm thuốc chính trong điều trị loãng xương ở mọi mức độ.

Cộng với việc vị thuốc này ức chế sự phân hủy của xương, tác động hiệu quả đến các khối u ác tính nên bài thuốc này được sử dụng rộng rãi trong quá trình điều trị bệnh cho các bệnh nhân mắc bệnh ung thư. Thuốc "Zoledronic acid" đặc biệt hiệu quả khi nó ảnh hưởng đến di căn xương.

Chất này không có hại. Khi sử dụng nó không thấy có tác dụng không mong muốn đối với sự hình thành tự nhiên, sự khoáng hóa và tính chất cơ học của xương bộ xương người.

Bằng cách ức chế sự phá hủy khối lượng xương, thuốc này làm giảm đáng kể cơn đau cho những bệnh nhân dùng nó. Thuốc này rất hữu ích trong điều trị ung thư vú và u tủy.

40% lượng chất được tiêm vào cơ thể người qua đường tiêm được đào thải dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại tương tác với mô xương và được bài tiết với tốc độ chậm. Quá trình này không phụ thuộc vào liều lượng của thuốc.

Những bệnh nào có thể điều trị được

Vì vậy, như đã nói ở trên, "Zoledronic acid" là một loại thuốc y tế hiệu quả được áp dụng để điều trị loãng xương và các khối u ác tính ung thư, di căn xương. Những căn bệnh này có một cơ chế phát triển không thể đoán trước. Do đó, việc điều trị bằng Zoledronic Acid chỉ được bác sĩ kê đơn dưới sự giám sát chặt chẽ của bệnh nhân.

Phương pháp sử dụng và liều lượng của thuốc

Vì chất "axit Zoledronic", việc sử dụng nhằm mục đích ức chế các quá trình có hại phá hủy mô, chưa được hiểu đầy đủ, nên nó phải được định lượng và sử dụng theo đúng hướng dẫn.

Với sự phát triển của di căn xương và với u tủy, một liều 4 miligam được quy định, được tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhân trong mười lăm phút. Liệu pháp kéo dài từ 21 đến 28 ngày. Trong nhiều trường hợp, thời gian điều trị ung thư vú và u tủy là một năm, ung thư tuyến tiền liệt - mười lăm tháng, các khối u khác - chín tháng. Cùng với thuốc "Zoledronic acid", bệnh nhân phải dùng một liều lượng canxi nhất định.

Trong trường hợp tăng calci huyết, thuốc được dùng với liều lượng như nhau, chỉ định dùng lặp lại sau khoảng thời gian một tuần để đạt được hiệu quả lâm sàng đầy đủ. Cùng với thuốc lợi tiểu quai "axit Zoledronic" được quy định.

Một liều duy nhất của thuốc dùng cho bất kỳ triệu chứng bệnh nào không được vượt quá 4 mg, thời gian dung dịch đi vào cơ thể ít nhất là mười lăm phút, nếu không tình trạng của bệnh nhân có thể xấu đi và gây suy thận.

Điều trị bằng "axit Zoledronic" cần theo dõi liên tục mức creatinin trong huyết tương trước mỗi lần dùng lại thuốc.

Nếu lần dùng thuốc đầu tiên gây ra suy thận, họ sẽ bị từ chối điều trị. Nếu nguy cơ của việc dùng thuốc là chính đáng, đặc biệt là đối với các khối u ác tính, thì liệu pháp được tiếp tục, nhưng với phân tích liên tục về mức độ phốt pho, canxi, magiê, hemoglobin, hematocrit và creatinine trong huyết tương.

Ai bị chống chỉ định dùng thuốc

Mặc dù Zoledronic Acid cho cơ hội hồi phục rất tốt nhưng hướng dẫn sử dụng cũng nêu rõ rằng phương thuốc này có thể không phù hợp để điều trị cho những người quá mẫn cảm với các thành phần có trong thuốc.

Thuốc chống chỉ định với bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin, suy gan và thận.

Những tác dụng phụ nào có thể xảy ra khi điều trị bằng thuốc này

Trong quá trình điều trị tăng calci huyết, các phản ứng với thuốc xuất hiện không đáng kể, nhưng vẫn diễn ra để cố định. Có những tác dụng phụ của axit Zoledronic như sốt, đau cơ, khớp và xương, buồn nôn, nôn, ngứa, phát ban, đau ngực, viêm kết mạc, kích động, mất ngủ, tăng lo lắng, tiêu chảy, táo bón, ho và khó thở, đợt cấp của nhiễm trùng hệ tiết niệu.

Trong quá trình điều trị di tinh, có trường hợp có biểu hiện nhức đầu, trầm cảm, tăng lo lắng, đợt cấp nhiễm trùng đường hô hấp trên và hệ sinh dục, chán ăn, sụt cân, đau lưng và xương, mất nước, mệt mỏi, suy nhược, sốt, phù chân, viêm da, chóng mặt. Và sự tiến triển của khối u ác tính cũng có thể được quan sát thấy.

Đây là những tác dụng phụ của Zoledronic Acid có thể đi kèm với những người bị bệnh loãng xương và bệnh ung thư. Vì vậy, thuốc này được sử dụng trong thực tế một cách hết sức thận trọng.

Có thể dùng quá liều thuốc không?

Tác dụng của "axit Zoledronic" trên cơ thể bệnh nhân được quan sát bởi các bác sĩ và thuốc chỉ được tiêm tĩnh mạch dưới sự giám sát chặt chẽ của họ, vì vậy chưa có trường hợp quá liều trong thực tế. Nhưng các hướng dẫn cung cấp các biện pháp để loại bỏ các triệu chứng có thể xảy ra do kết quả của một liều lượng lớn thuốc được sử dụng: tiêm canxi gluconat, magie sulfat và natri / kali photphat.

Đặc điểm của việc sử dụng thuốc được đề cập trong thời kỳ mang thai

Thuốc "Zoledronic acid" bị cấm sử dụng để điều trị trong thời kỳ mang thai. Ảnh hưởng của thuốc này đối với thai nhi vẫn chưa được nghiên cứu chi tiết. Nhưng vì chất này không được đào thải ngay ra khỏi cơ thể trong quá trình điều trị, nên có khả năng tác dụng phụ của nó đối với thai nhi đang phát triển. Vì vậy, tất cả các bệnh nhân được cảnh báo về việc tuân thủ nghiêm ngặt các biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị bằng thuốc này.

Cũng không được phép cho trẻ bú sữa mẹ nếu một phụ nữ đang điều trị bằng thuốc "axit Zoledronic".

Nếu có thai trong thời gian điều trị, bệnh nhân nên bỏ thai để tránh nguy cơ rối loạn bệnh lý đối với sự phát triển của thai nhi.

Có tương tác với các loại thuốc khác không?

Bất chấp những đánh giá tích cực của các bác sĩ về thuốc Zoledronic Acid, phương thuốc này vẫn đặt ra nhiều câu hỏi, vì tác dụng của nó đối với cơ thể con người vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Do đó, không có gì ngạc nhiên khi sự tương tác của nó với các loại thuốc khác cũng phần lớn chưa được biết đến.

Cho đến nay, người ta đã xác định rằng thuốc "Zoledronic acid" nên được sử dụng hết sức thận trọng với thuốc lợi tiểu quai, các biến chứng của bệnh thận có thể gây ra khi dùng đồng thời với thalidomide. Thuốc này không tương thích với các dung dịch chứa canxi.

Thuốc "Zoledronic acid": từ đồng nghĩa có ở các hiệu thuốc

Trên kệ của các hiệu thuốc hiện đại, loại thuốc này có thể được tìm thấy dưới nhiều tên gọi khác. Rất thường xuyên, thay vì một loại thuốc có tên Zoledronic Acid, các chất tương tự có thành phần hoạt chất giống hệt nhau được cung cấp. Chúng cũng có sẵn ở dạng bột tinh thể để chuẩn bị các dung dịch để tiêm vào tĩnh mạch.

Đây là những thuốc từ đồng nghĩa của axit Zoledronic, chẳng hạn như Aklasta, Zometa, Blaster, Destron, Zoledo, Teva, Rezorba, Metakos, được sử dụng trong điều trị các bệnh ung thư phức tạp và loãng xương.

Và cũng được bán, bạn có thể tìm thấy các chất tương tự của thuốc này ở dạng viên nén và viên nang.

Các chế phẩm axit zoledronic có tác dụng tương tự trên cơ thể của người bệnh. Chúng cũng có thể gây ra các phản ứng phụ.

Giá của Zoledronic Acid rất cao. Một ống thuốc có chứa bốn miligam hoạt chất, bất kể tên thương mại, có giá trung bình là 5.000 rúp.

Việc điều trị những căn bệnh phức tạp ngày nay không hề rẻ, bởi vì các loại thuốc được áp dụng, mặc dù chưa được chứng minh về tác dụng 100% của chúng, nhưng lại quá đắt.

Mặc dù thực tế là giá thuốc Zoledronic Acid cao, nhưng đây là cơ hội phục hồi tuyệt vời, điều mà cả bác sĩ đều không từ chối, sử dụng rộng rãi trong thực tế, cũng như bản thân bệnh nhân, những người cảm thấy nhẹ nhõm về trạng thái sinh lý của họ.

Việc sử dụng liên tục phương thuốc này trong điều trị loãng xương và ung thư cho phép nghiên cứu tốt hơn về các đặc tính và hành động của nó. Thực tiễn những năm gần đây cho thấy thuốc "Zoledronic acid" có ảnh hưởng tích cực đến tuổi thọ của bệnh nhân và chất lượng của nó. Tỷ lệ phần trăm trong tổng số bệnh nhân được giúp đỡ bằng thuốc này cao hơn nhiều so với những bệnh nhân mà nó gây ra các phản ứng phụ làm suy giảm sức khỏe.

Thuốc này được sản xuất bởi cả các nhà sản xuất nước ngoài và các nhà sản xuất trong nước, nhưng chất lượng của nó không thay đổi so với tên gọi của chúng và giá thành cũng vậy.

Từ kết luận trên, có thể lập luận rằng ngày nay thuốc "Zoledronic acid" đơn giản là cần thiết, và nó thuộc loại thuốc hữu hiệu nhất của thế kỷ XXI.

Cơ chế ảnh hưởng của nó đối với cơ thể con người đang dần được nghiên cứu, và mỗi ngày hình ảnh hoạt động của nó trở nên dễ hiểu hơn đối với các bác sĩ chuyên nghiệp ngày nay kê đơn nó, kết hợp nó với các loại thuốc khác, đánh giá tất cả các rủi ro có thể xảy ra cho bệnh nhân.

Không thiếu loại thuốc này trong các hiệu thuốc hiện đại. Bạn không cần một loại thuốc, giống như nhiều người khác, để đặt hàng ở nước ngoài. Có rất nhiều sửa đổi của nó trên kệ của các hiệu thuốc, vì vậy tất cả bệnh nhân có cơ hội để mua nó về mình, đã theo dõi giá trước đó, lựa chọn chi phí chấp nhận nhất của thuốc cho mình.

Nếu bạn muốn có được tốt, bạn phải bỏ ra rất nhiều tiền. Do đó, hãy cố gắng chú ý đến sức khỏe của bạn từ lâu trước khi bắt đầu các giai đoạn bệnh nghiêm trọng. Nếu có thể, hãy liên hệ với các bác sĩ kịp thời, không để chậm trễ thăm khám về sau rất khó chống chọi với bệnh tật.

Theo Nghiên cứu Châu Âu Zometa, việc sử dụng axit zoledronic ở những bệnh nhân có nguy cơ tái phát ung thư tuyến tiền liệt (PCa) cao không ngăn ngừa được di căn xương so với nhóm chứng. Trưởng nhóm điều tra, Tiến sĩ y tá Manfred Wirth của Đại học Công nghệ Dresden (Đức) lưu ý rằng họ không tìm thấy sự khác biệt nào về tỷ lệ di căn xương PCa và không đạt được điểm chính của nghiên cứu. Ngoài ra, việc sử dụng axit zoledronic không cải thiện sự sống sót của bệnh nhân PCa.

Kết quả của nghiên cứu đa trung tâm ngẫu nhiên được trình bày vào ngày 19 tháng 3 năm 2013 tại Đại hội thường niên lần thứ 28 của Hiệp hội Tiết niệu Châu Âu, tổ chức tại Milan (Ý). Nghiên cứu bao gồm 1433 bệnh nhân có nguy cơ tái phát PC cao, họ được chia thành hai nhóm bằng nhau. Bệnh nhân có nồng độ kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) ít nhất 20 ng / ml, điểm Glisson từ 8 đến 10, hoặc bệnh nhân có liên quan đến hạch bạch huyết khu vực được xếp vào nhóm có nguy cơ cao.

Nhóm nghiên cứu (n = 717) được dùng axit zoledronic với liều 4 mg mỗi tháng một lần trong 48 tháng, nhóm đối chứng (n = 716) được điều trị tiêu chuẩn. Tất cả bệnh nhân đều được dùng các chế phẩm canxi với liều 500 mg và vitamin D với liều 400-500 đơn vị. Mục tiêu chính của nghiên cứu là đánh giá tỷ lệ di căn xương trong 48 tháng theo dõi. Mục tiêu nghiên cứu thứ hai là thời gian di căn xương đầu tiên, khả năng sống sót tổng thể, thời gian tăng gấp đôi PSA và tính an toàn của axit zoledronic.

Thời gian theo dõi trung bình của các bệnh nhân lần lượt là 4,8 và 4,7 năm đối với nhóm nghiên cứu và nhóm chứng. Chỉ 47% bệnh nhân trong nhóm nghiên cứu được sử dụng tất cả 16 lần sử dụng axit zoledronic. Tỷ lệ di căn xương ở nhóm được điều trị bằng axit zoledronic là 13,7%, ở nhóm đối chứng - 13%. Do đó, không có sự khác biệt về tỷ lệ di căn xương giữa các nhóm so sánh (p = 0,721). Tỷ lệ sống sót nói chung cũng không khác biệt giữa các nhóm (p = 0,717). Ngoài ra, không có sự khác biệt nào được tìm thấy về tỷ lệ tử vong, cả do PCa và do các nguyên nhân khác. Tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ của liệu pháp ở các nhóm được so sánh là như nhau, ngoại trừ sự phát triển thường xuyên hơn của hoại tử xương hàm dưới và một trường hợp hoại tử chỏm xương đùi ở bệnh nhân dùng axit zoledronic.

Một kết quả thú vị đã thu được bằng cách phân tích dữ liệu bổ sung. Ở những bệnh nhân được điều trị tại chỗ (cắt tuyến tiền liệt hoặc xạ trị) trước khi bắt đầu nghiên cứu, tỷ lệ di căn xương thấp hơn có ý nghĩa thống kê so với những bệnh nhân không được điều trị tại chỗ (xem bảng).

Theo khuyến nghị của RUSSCO, việc kê đơn axit zoledronic cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt (4 mg tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt mỗi 28 ngày, trong thời gian dài) trong trường hợp di căn xương, cùng với liệu pháp kháng u, có thể góp phần sửa chữa mô xương và giảm cường độ của cơn đau.

Tin tức được chuẩn bị bởi: R.T. Abdullaev, Ứng viên Khoa học Y khoa, Trợ lý Khoa Ung thư và Xạ trị, Khoa Nhi, Đại học Y khoa Nghiên cứu Quốc gia Nga được đặt tên theo A.I. N.I. Pirogov của Bộ Y tế Nga.