Застосування препарату повинно проводитися тільки після консультації з лікарем.

Інтернаціональне найменування

Піпекуронія бромід (Pipecuronium bromide)

Фармакологічна група

Міорелаксуючий засіб периферичної дії (18)

Речовини, що діють

Піпекуронія бромід

Лікарська форма

ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення

Фарм.Дія

Недеполяризуючий міорелаксант тривалої дії. Конкурентно блокує н-холінорецептори скелетних м'язів, запобігаючи викликаної ацетилхоліном деполяризації кінцевої пластинки і збудження м'язового волокна. Параліч м'язів поступово розвивається в наступній послідовності: м'язи, що піднімають повіку, жувальні м'язи, м'язи кінцівок, м'язи живота, м'язи голосової щілини, міжреберні м'язи і діафрагма. Нервово-м'язова блокада досягається через 5.5-6 хв після введення разової дози 50 мкг/кг та 3-5 хв після введення 70-85 мкг/кг. Проведення інтубації трахеї можливе вже через 2.5-3 хв після введення 70-100 мкг/кг; при використанні меншої дози час досягнення міорелаксації, достатньої для інтубації, подовжується. Тривалість ефекту (час відновлення 25% м'язової активності) після введення початкової дози залежить від величини дози і типу анестезії, що проводиться: у дорослих при дозі 70 мкг/кг тривалість ефекту - 30-175 хв, 80-85 мкг/кг - 4 211 хв; на фоні нейролептичної анестезії (закис азоту, фентаніл, дроперидол) при дозі 50 мкг/кг-30 хв; на фоні збалансованої анестезії (на фоні барбітуратів короткої дії або пропофолу (як вступні ЛЗ), опіоїдних та інгаляційних (закис азоту) анестетиків) при дозі 70-85 мкг/кг - 1-2 ч. Час відновлення спонтанної м'язової активності до 50% від контрольного рівня – 24 хв, до 75% – 33 хв. При застосуванні після деполяризуючих міорелаксантів тривалість ефекту при дозі 50 мкг/кг - 45 хв (подібну тривалість ефекту можна досягти при дозі 70-85 мкг/кг без застосування міорелаксантів, що деполязують). У дітей тривалість ефекту (час відновлення 25% м'язової активності) при введенні ефективної дози залежить від віку: дітей віком до 3 міс - 13 хв, від 3 міс до 1 г - 10-44 хв, 1-14 років - 18-52 хв. Час відновлення спонтанної м'язової активності від 25 до 75% від контрольного рівня - 25-30 хв. Тривалість ефекту на тлі підтримуючої терапії (додаткове введення в дозах 10-15 мкг/кг) - 50 хв; збільшується на тлі енфлурану та ізофлурану, практично не змінюється на тлі галотану. У середніх дозах немає суттєвих змін у діяльності ССС; у великих дозах має слабку гангліоблокуючу, м-холіноблокуючу активність. На відміну від панкуронію броміду практично не має ваголітичної активності; на відміну від інших недеполяризуючих міорелаксантів не вивільняє гістамін і не викликає гемодинамічних порушень.

Використання

Релаксація скелетної мускулатури та полегшення ендотрахеальної інтубації при операціях та діагностичних процедурах в умовах ШВЛ.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість. З обережністю. Обструкція жовчовивідних шляхів, набряковий синдром, підвищення ОЦК або дегідратація, порушення КОС та водно-електролітного обміну, гіпотермія, міастенія (в т.ч. міастенія gravis, синдром Ітона-Ламберта), пригнічення дихання, ниркова/печінкова недостатність , кесарів розтин (строго контрольовані дослідження не проведені), період лактації, дитячий вік (до 14 років)

Можливі побічні дії

З боку опорно-рухового апарату: рідко (менше 1%) – м'язова слабкість після припинення міорелаксації, атрофія м'язів. З боку нервової системи: рідко (менше 1%) – пригнічення ЦНС, гіпестезія, інсульт. З боку дихальної системи: рідко (менше 1%) – гіпопное, апное, ателектаз легені, ларингоспазм, пригнічення дихання. З боку ССС менш часто - брадикардія (1.4%), зниження АТ (2.5%); рідко (менше 1%) – підвищення АТ, ішемія міокарда (аж до інфаркту міокарда) та мозку, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: рідко (менше 1%) – зменшення часткового тромбопластинового та протромбінового часу, тромбоз. З боку сечовивідної системи: рідко (менше 1%) – анурія. Лабораторні показники: рідко (менше 1%) – гіперкреатинінемія, гіпоглікемія, гіперкаліємія. Алергічні реакції: рідко (менше 1%) - висипання на шкірі, кропив'янка. Передозування. Симптоми: тривалий параліч скелетної мускулатури та апное, виражене зниження артеріального тиску, шок. Лікування: ШВЛ, для усунення міорелаксуючого ефекту - інгібітори холінестерази (неостигмін, піридостигмін, галантамін) у поєднанні з м-холіноблокаторами (атропін); симптоматична терапія.

Дози та спосіб застосування

Тільки в/в. Безпосередньо перед введенням 4 мг сухої речовини розводять розчинником, що додається. Дорослим та дітям від 14 років і старше для повної міорелаксації вводять 70-80 мкг/кг. Максимальна разова доза – 100 мкг/кг. При ожирінні дозу розраховують, виходячи з ідеальної маси тіла. Для підтримки міорелаксації протягом тривалого часу слід вводити повторно у дозах, що становлять 15% від початкової (10-15 мкг/кг). При проведенні інтубації на тлі суксаметонію початкова доза становить 40-50 мкг/кг. При ХНН величина дози, що вводиться, визначається значеннями КК: при КК більше 100 мл/хв - до 100 мкг/кг, КК 100 мл/хв - 85 мкг/кг, КК 80 мл/хв - 70 мкг/кг, КК 60 мл/хв - 55 мкг/кг, КК менше 40 мл/хв - 50 мкг/кг. Дози у дітей віком до 3 місяців не визначені; від 3 до 12 місяців - 40 мкг/кг (забезпечує м'язову релаксацію тривалістю від 10 до 44 хв); від 1 року до 14 років – 57 мкг/кг (м'язова релаксація – від 18 до 52 хв).

Інші вказівки

Застосовують лише під наглядом досвідченого анестезіолога, за наявності умов проведення інтубації, ШВЛ, оксигенотерапії. Необхідний ретельний контроль за життєво важливими функціями під час операції та у ранньому післяопераційному періоді. При розрахунку дози слід враховувати техніку анестезії, що застосовується, можливі взаємодії з ЛЗ, що вводяться до або під час анестезії, стан і чутливість хворого. Пацієнтам із розладами нервово-м'язової передачі, ожирінням, нирковою недостатністю, захворюваннями печінки та жовчних шляхів, при вказівках в анамнезі на перенесений поліомієліт необхідно призначати препарат у менших дозах. Деякі стани (гіпокаліємія, дигіталізація, гіпермагніємія, гіпокальціємія, гіпопротеїнемія, дегідратація, ацидоз, гіперкапнія, кахексія, гіпотермія) можуть сприяти подовженню або посиленню ефекту. Перед початком анестезії слід нормалізувати електролітний баланс, КОС та усунути дегідратацію. Вагітним жінкам, які для лікування токсикозу приймали солі Mg2+ (здатні посилювати нервово-м'язову блокаду), піпекуронію бромід призначають у зменшених дозах. Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко. Ефективність та безпека застосування у неонатальному періоді не вивчені. Терапевтичний ефект у немовлят від 3 до 12 місяців практично не відрізняється від такого у дорослих. Діти віком від 1 року до 14 років менш чутливі до піпекуронію броміду, і тривалість терапевтичного ефекту у них коротша, ніж у дорослих та немовлят (менше 1 року). Протягом 24 годин після повного відновлення нервово-м'язової провідності не рекомендується керувати транспортом та займатися потенційно небезпечними у плані травматизму видами діяльності.

Взаємодія

Засоби для інгаляційної (галотан, метоксифлуран, енфлуран, ізофлуран, діетиловий ефір) та внутрішньовенної загальної анестезії (кетамін, фентаніл, пропанідид, барбітурати), деполяризуючі та недеполяризуючі міорелаксанти, антибіотики, антибіотики, антибіотики лінкоміцин, полімексин), цитратні антикоагулянти, імідазол і метронідазол, протигрибкові ЛЗ (амфотерицин В), діуретики, мінералокортикоїди та глюкокортикостероїди, буметанід, інгібітори карбоангідрази, кортикотропін, етакринова кислота, бета, бета альфа-адреноблокатори, БМКК, препати Mg2+, прокаїнамід, хінідин, лідокаїн та прокаїн при внутрішньовенному застосуванні посилюють та/або подовжують дію. Препарати, що знижують концентрацію K+ у крові, посилюють пригнічення дихання (аж до його зупинки). Опіоїдні анальгетики посилюють пригнічення дихання. Високі дози суфентанілу знижують потребу у високих початкових дозах недеполяризуючих міорелаксантів. Недополяризуючі міорелаксанти попереджають або знижують ригідність м'язів, що викликається високими дозами опіоїдних анальгетиків (в т.ч. алфентаніл, фентаніл, суфентаніл). Не знижує ризик брадикардії та артеріальної гіпотензії, спричинених опіоїдними анальгетиками (особливо на тлі вазодилататорів та/або бета-блокаторів). При застосуванні до хірургічного втручання кортикостероїдів, антихолінестеразних ЛЗ (неостигміну, піридостигміну), едрофоніуму, епінефрину, теофіліну, KCl, NaCl, CaCl2 можливе послаблення ефекту. Деполяризуючі міорелаксанти можуть посилювати, так і послаблювати дію піпекуронію броміду (залежить від дози, часу застосування та індивідуальної чутливості). Доксапрам тимчасово маскує залишкові ефекти міорелаксантів.

Звертаємо Вашу увагу! Перед застосуванням будь-яких лікарських препаратів необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем!

Діюча речовина

Піпекуронія бромід (pipecuronium bromide)

Форма випуску, склад та упаковка

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення білого чи майже білого кольору; прикладений розчинник - прозорий безбарвний розчин.

манітол 6.0 мг.

Розчинник:натрію хлорид 18.0 мг до 2 мл.

10 мг - флакони безбарвного скла (5) - пластикові піддони (5) в комплекті з розчинником (амп. 25 шт.) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Недеполяризуючий периферичний міорелаксант тривалої дії. За рахунок конкурентного зв'язування з н-холінорецепторами, розташованими на кінцевій платівці нервово-м'язового синапсу скелетних м'язів, блокує передачу сигналу від нервових закінчень до м'язових волокон.

Не викликає м'язової фасцікуляції, не надає гормональної дії.

Навіть у дозах, що у кілька разів перевершують його ефективну дозу, необхідну для 90% зниження м'язової скоротливості (ED 90), не виявляє гангліоблокуючої, м-холіноблокуючої та симпатоміметичної активності.

За даними досліджень, при збалансованій анестезії дози ED 50 та ED 90 піпекуронію броміду становлять 30-50 мкг/кг маси тіла відповідно.

Доза, що дорівнює 50 мкг/кг маси тіла, забезпечує 40-50-хвилинну міорелаксацію під час різних операцій.

Максимальна дія піпекуронію броміду залежить від дози та розвивається через 1.5-5 хв. Ефект розвивається найшвидше при дозах, рівних 70-80 мкг/кг. Подальше збільшення дози препарату скорочує час, необхідний розвитку ефекту, і значно збільшує тривалість дії препарату.

Фармакокінетика

Розподіл

При внутрішньовенному введенні початковий V d становить 110 мл/кг маси тіла. V d у рівноважному стані досягає 300±78 мл/кг. Середній час знаходження (MRT) - 140 хв.

При повторному введенні підтримуючих доз кумулятивний ефект несуттєвий, якщо на момент 25% відновлення вихідної м'язової скоротливості використані дози 10-20 мкг/кг.

Проникає крізь плацентарний бар'єр.

Метаболізм та виведення

Плазмовий кліренс дорівнює приблизно 2.4±0.5 мл/хв/кг. Середній T 1/2β становить 121±45 хв.

Виводиться в основному нирками, при цьому 56% активної речовини – у перші 24 год, 1/3 активної речовини виводиться у незмінному вигляді, решта – у вигляді 3-дезацетил-піпекуронію броміду. За даними доклінічних досліджень печінка також бере участь у елімінації піпекуронію броміду.

Показання

• ендотрахеальна інтубація та релаксація скелетної мускулатури при загальній анестезії в ході різних хірургічних операцій, що вимагають більш ніж 20-30-хвилинну міорелаксацію та в умовах ШВЛ.

Протипоказання

• тяжка печінкова недостатність;
• дитячий вік до 3 місяців;
• підвищена чутливість до піпекуронію та/або брому.

З обережністю:обструкція жовчовивідних шляхів, набряковий синдром, збільшення ОЦК або дегідратація, прийом діуретиків, порушення кислотно-лужної рівноваги (ацидоз, гіперкапнія) та водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпермагніємія, гіпокальціємія), гіпотермія, дигіталізація, гіпопромія .ч. myastenia gravis, синдром Ітона-Ламберта) через можливе в таких випадках як посилення, так і послаблення дії препарату (невеликі дози Ардуана при тяжкій міастенії або синдромі Ітона-Ламберта можуть викликати сильно виражений ефект; таким пацієнтам препарат слід призначати в дуже низьких дозах після ретельної оцінки потенційного ризику), пригнічення дихання, ниркова недостатність (збільшення тривалості дії препарату та часу постнаркозного пригнічення), при хронічній серцевій недостатності у стадії декомпенсації, злоякісної гіпертермії, при вказівках в анамнезі на анафілактичну реакцію через можливу перехресну ал лергії), діти віком до 14 років.

Дозування

Як і у випадках з іншими недеполяризуючими милорелаксантами, дозу Ардуана підбирають для кожного хворого індивідуально з урахуванням типу анестезії, передбачуваної тривалості хірургічного втручання, можливої ​​взаємодії з іншими лікарськими препаратами, що застосовуються до або під час анестезії, супутніх захворювань та загального стану хворого. Для контролю нервово-м'язової блокади рекомендується застосування стимулятора периферичних нервів.

Застосовувати лише внутрішньовенно. Безпосередньо перед введенням вміст флакона (4 мг сухої речовини) розводять розчинником, що додається. Слід застосовувати лише свіжоприготовлений розчин.

Початкова дозадля інтубації та подальшого хірургічного втручання: 60-80 мкг/кг маси тіла забезпечує хороші/відмінні умови для інтубації протягом 150-180 сек, при цьому тривалість міорелаксації становить 60-90 хв.

Початкова дозадля міорелаксації при інтубації з використанням суксаметонію: 50 мкг/кг маси тіла – забезпечує 30-60-хвилинну міорелаксацію.

Підтримуюча доза: становить 10-20 мкг/кг – забезпечує 30-60-хвилинну міорелаксацію під час хірургічної операції.

При Ардуані не рекомендується застосовувати в дозах більше 40 мкг/кг (у високих дозах можливе збільшення тривалості міорелаксації).

У пацієнтів з надмірною масою тіла та ожиріннямможливе збільшення тривалості дії Ардуану, тому препарат слід застосовувати у дозі, розрахованій на ідеальну вагу.

Діти віком від 3 до 12 місяців

Доза становить 40 мкг/кг (що забезпечує міорелаксацію тривалістю від 10 до 44 хв).

Доза становить 50-60 мкг/кг (що забезпечує міорелаксацію тривалістю від 18 до 52 хв).

Припинення ефекту

У момент 80-85% блокади, що вимірюється за допомогою стимулятора периферичних нервових волокон, або в момент часткової блокади, яка визначається за клінічними ознаками, застосування атропіну (0.5-1.25 мг) у комбінації з неостигміну метилсульфатом (1-3 мг) або галантаміном (10 -30 мг) припиняє міорелаксуючу дію Ардуана.

Побічні дії

З боку нервової системи:рідко (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

З боку кістково-м'язової системи:рідко (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

З боку дихальної системи:рідко (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

З боку серцево-судинної системи:рідко (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

З боку системи згортання крові:рідко (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

З боку сечовидільної системи: рідко (<1%) - анурия.

З боку органу зору:блефарит, птоз.

Алергічні реакції:рідко (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Лабораторні показники:рідко (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Передозування

Симптоми:тривалий параліч скелетної мускулатури та апное, виражене зниження артеріального тиску, шок.

Лікування:у разі передозування або нервово-м'язової блокади, що затягнулася, проводять ШВЛ до відновлення спонтанного дихання. На початку відновлення спонтанного дихання в якості антидоту вводять інгібітор ацетилхолінестерази (наприклад, неостигміну метилсульфат, едрофонію хлорид): атропін 0.5-1.25 мг у комбінації з неостигміну метилсульфатом (1-3 мг) або галантаміном (10-. Перед відновленням задовільного спонтанного дихання слід проводити ретельний контроль дихальної функції.

Лікарська взаємодія

Інгаляційні анестетики (галотан, метоксифлуран, ефір діетиловий, енфлуран, ізофлуран, циклопропан), анестезуючі засоби для внутрішньовенного введення (кетамін, пропанідид, барбітурати, цимідат, гамма-гідроксимасляна кислота), деполяризуючі, недеполяризуючі та недеполяризуючі нітроімідазолу, у тому числі метронідазол, тетрацикліни, бацитрацин, капреоміцин, кліндаміцин, поліміксини, в тому числі колистин, лінкоміцин, ), цитратні антикоагулянти, мінералокортикоїди та глюкокортикоїди, діуретики, в т.ч. буметанід, інгібітори карбоангідрази, етакринова кислота, кортикотропін, альфа- та бета-адреноблокатори, тіамін, інгібітори МАО, гуанідин, фенітоїн, блокатори повільних кальцієвих каналів, солі магнію, прокаїнамід/ін чи тривалість дії Ардуана.

Препарати, що знижують концентрацію калію в крові, посилюють пригнічення дихання (аж до його зупинки).

Опіоїдні анальгетики посилюють пригнічення дихання. Суфентаніл у високих дозах знижує потребу у високих початкових дозах недеполяризуючих міорелаксантів. Недеполяризуючі міорелаксанти попереджають або знижують ригідність м'язів, що викликається високими дозами опіоїдних анальгетиків (в т.ч. алфентаніл, фентаніл, суфентаніл). Ардуан не знижує ризик брадикардії та артеріальної гіпотензії, спричинених опіоїдними анальгетиками (особливо на тлі вазодилататорів та/або бета-адреноблокаторів).

Під час інтубації із суксаметонієм Ардуан вводять після зникнення клінічних ознак дії суксаметонію. Як і у випадку з іншими недеполяризуючими міорелаксантами, введення Ардуану може скоротити час, необхідний для настання міорелаксації, та збільшити тривалість максимального ефекту.

При тривалому попередньому застосуванні кортикостероїдів, неостигміну метилсульфату, едрофонію хлориду, піридостигміну броміду, норепінефрину, азатіоприну, епінефрину, теофіліну, натрію хлориду, кальцію хлориду можливе послаблення ефекту.

Деполяризуючі міорелаксанти здатні як посилювати, так і послаблювати дію піпекуронію броміду (залежить від дози, часу застосування та індивідуальної чутливості).

Доксапрам тимчасово маскує залишкові ефекти міорелаксантів.

особливі вказівки

Препарат слід застосовувати виключно в умовах спеціалізованого стаціонару за наявності відповідної апаратури для проведення штучного дихання та у присутності спеціаліста з проведення штучного дихання, через вплив препарату на дихальну мускулатуру.

Необхідний ретельний моніторинг та підтримка життєвих функцій під час оперативного втручання та у ранньому післяопераційному періоді до повного відновлення м'язової скоротливості.

При розрахунку дози слід враховувати застосовувану техніку анестезії, можливу взаємодію з іншими лікарськими засобами, що вводяться до або під час анестезії, стан та індивідуальну чутливість пацієнта до препарату.

У медичній літературі описані випадки анафілактичної та анафілактоїдної реакцій при застосуванні міорелаксантів. Незважаючи на відсутність повідомлень про подібну дію Ардуана, препарат можна застосовувати виключно в умовах, що дозволяють негайно розпочати лікування таких станів.

Слід дотримуватись підвищеної обережності при застосуванні Ардуану у пацієнтів із зазначенням в анамнезі на анафілактичні реакції, спричинені міорелаксантами, через можливий розвиток перехресної алергії.

Ардуан у дозах, що викликають міорелаксацію, не має істотного кардіоваскулярного ефекту і в переважній більшості випадків не викликають брадикардію.

Застосування та доза м-холіноблокаторів з метою премедикації підлягає ретельній попередній оцінці; слід також врахувати стимулюючий вплив на n. vagus інших, одночасно застосовуваних лікарських препаратів, а також типу операції.

Для запобігання відносному передозуванню препарату та забезпечення відповідного контролю відновлення м'язової активності рекомендується застосовувати стимулятор периферичних нервів.

Пацієнтам із розладами нервово-м'язової передачі, ожирінням, нирковою недостатністю, захворюваннями печінки та/або жовчних шляхів, при вказівках в анамнезі на перенесений поліомієліт, необхідно призначати препарат у менших дозах.

У разі захворювання печінки застосування Ардуану можливе виключно в тих випадках, коли передбачувана користь для пацієнта перевищує потенційний ризик. При цьому препарат слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі.

Деякі стани (гіпокаліємія, дигіталізація, гіпермагніємія, прийом діуретиків, гіпокальціємія, гіпопротеїнемія, дегідратація, ацидоз, гіперкапнія, кахексія, гіпотермія) можуть сприяти збільшенню інтенсивності або тривалості ефекту. Як і у випадку з іншими міорелаксантами, перед застосуванням Ардуану слід нормалізувати електролітний баланс, КЩР та усунути дегідратацію.

Подібно до інших міорелаксантів Ардуан може знижувати АЧТВ і протромбіновий час.

Використання в педіатрії

Діти віком від 1 року до 14 роківменш чутливі до піпекуронію броміду та тривалість міорелаксуючого ефекту у них коротша, ніж у дорослих та дітей віком до 1 року.

Ефективність та безпека застосування у неонатальному періоді не вивчені.

Міорелаксуючий ефект у немовлят від 3 міс до 1 рокусуттєво не відрізняється від такого у дорослих.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У перші 24 години після припинення міорелаксуючої дії Ардуана не рекомендується керувати автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність та лактація

Клінічних досліджень для доказу безпеки застосування Ардуану при вагітності для організму матері та плода недостатньо. Застосування препарату при вагітності не рекомендується.

Клінічних даних щодо безпеки застосування Ардуану в період лактації недостатньо. Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується.

Застосування у дитячому віці

Протипоказаний у дитячому віці до 3 міс.

З обережністюслід застосовувати препарат у дітей віком до 14 років.

При порушеннях функції нирок

При хронічної ниркової недостатностіАрдуан не рекомендується застосовувати у дозах більше 0,04 мг/кг (у високих дозах можливе збільшення тривалості міорелаксації).

При порушеннях функції печінки

З обережністюслід застосовувати при печінковій недостатності.

Протипоказане застосування при тяжкій печінковій недостатності.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі від 2° до 8°С. Термін придатності – 3 роки.

Ардуан – це лікарський препарат із групи міорелаксантів периферичної дії.

Який у Ардуан склад та форма випуску?

Препарат представлений у вигляді ліофілізату білого кольору для приготування лікарського розчину для внутрішньовенного введення. До нього додається прозорий розчинник.

В одному флаконі є 4 мг активної речовини представленого піпекуронію бромідом. Допоміжний компонент – манітол. Розчинник у вигляді 0,9% розчину хлориду натрію. Місткість з ліками виготовлена ​​із безбарвного скла, ці флакони поміщені у пластикові піддони, упаковані у картонні пачки.

Препарат Ардуан необхідно зберігати в недоступному для дітей місці, в сухому і захищеному від світла, при температурі від двох до восьми градусів. Термін реалізації цього лікарського засобу становить три роки. Відпустка здійснюється строго за рецептом лікаря. Після закінчення придатності ліки використання його перебуває під забороною.

Яка у Ардуан фармакологічна дія?

Це периферичний міорелаксант, що володіє тривалою дією. Активна речовина препарату блокує безпосередню передачу сигналу від нервових клітин до м'язових волокон. Ардуан не викликає фасцикуляції, а також не надає на організм гормонального впливу.

Препарат не має гангліоблокуючу дію. Дозування в 50 мкг/кг маси здатне забезпечити практично годинну міорелаксацію в період проведення оперативного втручання.

Максимальна дія препарату починає розвиватися вже через півтори або п'ять хвилин, найшвидше ефект досягається при дозах 80 мкг/кг. Подальше підвищення дози збільшує розслаблення м'язів.

Які у Ардуан показання до застосування?

Препарат Ардуан інструкція застосування рекомендує застосовувати для проведення ендотрахеальної інтубації, а також і для розслаблення мускулатури в процесі оперативного втручання при проведенні загальної анестезії.

Які Ардуан протипоказання до застосування?

Не можна застосовувати цей лікарський засіб при тяжкій печінковій недостатності; при гіперчутливості до активної речовини; а також його не використовують у віці до трьох місяців.

З обережністю рекомендується використовувати цей препарат за наявності обструкції жовчовивідних шляхів, при вживанні діуретичних засобів, при набряковому синдромі, при ацидозі, гіпотермії, при кахексічному стані, а також при міастенії.

Які у Ардуан застосування та дозування?

Препарат необхідно застосовувати тільки шляхом внутрішньовенного введення, при цьому ліофілізат спочатку розчиняють розчином, що додається. При цьому лікарський засіб потрібно вводити відразу ж у свіжоприготовленому вигляді.

Дозування визначається безпосередньо лікарем і залежить від індивідуальних особливостей пацієнта, при цьому необхідно враховувати тип передбачуваної анестезії, а також тривалість оперативного втручання.

Рекомендоване початкове дозування ліків для дорослих становить 80-100 мкг/кг - це забезпечить необхідні умови для проведення інтубації протягом трьох хвилин, при цьому міорелаксація триватиме до 90 хвилин.

Підтримуюча доза становить 10-20 мкг/кг. У пацієнтів з ожирінням рекомендується застосовувати препарат у дозі, яка розрахована на ідеальну масу тіла. Для дітей від 3 місяців до року – 40 мкг/кг; у віці від 12 місяців до 14 років – 50 мкг/кг.

Чи можливе від Ардуан передозування?

При передозуванні препарату Ардуан можуть виникнути симптоми: шоковий стан, параліч мускулатури, зниження кров'яного тиску, апное. У цьому випадку слід негайно надати допомогу пацієнтові, вона полягатиме у проведенні ШВЛ. Після того, як спонтанне дихання відновлено, як антидот можна ввести інгібітор ацетилхолінестерази, наприклад, піридостигміну бромід, а також розчин атропіну разом з неостигміну метилсульфатом.

Які Ардуан побічні дії?

З боку нервової системи: пригнічений стан, сонливість, гіпестезія, можливий параліч м'язів, а також м'язова атрофія.

З боку дихальної системи: кашель, бронхоспазм, можлива зупинка дихання, ателектаз легені, а також ларингоспазм.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках може розвинутись інфаркт міокарда, інсульт, фібриляція передсердь, брадикардія, шлуночкова екстрасистолія, брадикардія, зниження або підвищення кров'яного тиску, а також тахікардія та аритмія.

Лабораторні зміни: зменшення протромбінового часу, гіперкреатинінемія, анурія, гіпокальціємія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпомагніємія.

Інші побічні дії можуть проявитися у вигляді опущення верхньої повіки так званий птоз, може приєднатися запалення повік - блефарит. З'являться алергічні реакції: набряк Квінке, висип, що свербить.

особливі вказівки

Препарат Ардуан рекомендується використовувати виключно за умов стаціонару за наявності в установі апаратури для проведення ШВЛ. Слід бути обережними під час використання цих ліків, якщо у пацієнта в анамнезі присутні анафілактичні реакції, викликані введенням будь-яких міорелаксантів.

Які у Ардуан аналоги?

До аналогів препарату Ардуан відносяться: Аперомід, Піпекуронія бромід, а також Веро-Піпекуроній.

Висновок

Лікарський препарат Ардуан призначається лише кваліфікованим лікарем, і він вводиться внутрішньовенно під безпосереднім контролем лікаря-анестезіолога в умовах спеціалізованого стаціонару.

Препарат є недеполяризуючим міорелаксантом. Ардуан - ліки, представлені у вигляді білого порошку, який чудово розчинний і у воді, і в спирті. Саме тому форма його випуску – не розчин, а ліофілізат для виготовлення.

Форма випуску

Одна упаковка ліків включає:

• 25 безбарвних флаконів безпосередньо з ліками (4 мг), які є сухим порошком білого або жовтуватого відтінку.
• 25 ампул із розчинником (прозора безбарвна рідина)

склад

Розчин для ін'єкції готують безпосередньо перед проведенням. Тому на один флакон з порошком, який містить активну діючу речовину, припадає одна ампула з розчинником. Таким чином:

• Один флакон Ардуана містить 4 мг Піпекуронія броміду (активна речовина) та манітол (допоміжна речовина)
• Одна ампула з розчинником містить розчин хлориду натрію 0,9% (фізрозчин) об'ємом 2 мл

Фармакологічна дія

Ардуан є міорелаксантом тривалої дії конкурентного типу, що недеполяризує.

Фармакодинаміка

• Здійснює конкурентний зв'язок з н-холінорецепторами, розташованими в нервово-м'язовому синапсі кістякових м'язів і, таким чином, блокує сигнал, що йде від нервових закінчень до м'язових волокон
• Не виявляє гормональної дії і не викликає мимовільне скорочення м'язів
• Не сприяє м-холіноблокуючій, симпатоміметичній та гангліоблокуючій активності навіть у дозуванні, яка в кілька разів перевершує ефективну
• Дослідження показали, що 0,05 мг активної діючої речовини на кілограм маси тіла достатньо для того, щоб забезпечити м'язову релаксацію пацієнта під час операції на 40-50 хвилин.
• Активна речовина починає діяти в організмі через 1,5-5 хвилин після введення
• Максимальна дія залежить від дози

Фармакокінетика

• Кліренс становить 0,12 л/год/кг
• Об'єм розподілу - 0,25 л/кг
• Період напіврозподілу – 6,2 хвилини
• Період напіввиведення – від години до трьох годин
• При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується до 4 годин
• Метаболізується в печінці, утворюючи фармакологічно активний метаболіт (3-дезацетил-піпекуронія бромід) та ряд неактивних дериватів
• На 25% виводиться нирками у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболіту.
• Проникає крізь плацентарний бар'єр

Показання

Застосування Ардуана показано у таких випадках:

1. 1. Для ендотрахеальної інтубації перед загальним наркозом під час проведення хірургічних операцій, умовою яких є міорелаксація понад 20-30 хвилин

1. Для релаксації скелетної мускулатури
2. Під час штучної вентиляції легень

Протипоказання

Абсолютні:

1. Дитячий вік до 3 місяців
2. Період вагітності та годування дитини груддю
3. Виражена печінкова недостатність
4. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату

Відносні (з обережністю):

• • Пацієнти з дегідратацією
  • З підвищеним об'ємом циркуляції крові
  • Зі схильністю до набряків
  • При вираженій нирковій недостатності
  • З порушеннями кислотно-лужного балансу
  • З порушеннями водно-електролітного обміну

• Підвищений вміст в організмі магнію
• Знижений вміст калію та кальцію
• Неприпустимий одночасний прийом Ардуана з діуретиками
• При злоякісній гіпертермії під час або після загального наркозу
• При низькій кількості білка в плазмі крові
• При дигіталізації
• Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації.
• З кахексією
• При пригніченні дихання
• За наявності в анамнезі анафілактичної реакції на будь-який міорелаксант
• Вік до 14 років
• Міастенія (є ризик того, що навіть від малої дози Ардуана ефект буде занадто сильний, або, навпаки, недостатній)

Побічні дії

1. Нервова система: гіперстезія, параліч скелетної мускулатури, пригнічення центральної нервової системи, сонливість
2. Дихальна система: бронхоспазм, ларингоспазм, ателектаз легені, апное, кашель, пригнічення дихання
3. Система згортання крові: тромбоз, зниження часткового тромбопластинового та протромбінового часу
4. Серцево-судинна система: брадикардія, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція передсердь, аритмія, інфаркт міокарда, ішемія міокарда та мозку, підвищення або зниження артеріального тиску
5. Кістково-м'язова система: атрофія м'язів, слабкість скелетної мускулатури після проведення міорелаксації
6. Обмін речовин: може значно підвищиться вміст цукру в крові, а вміст калію, кальцію та магнію, навпаки, знизитися
7. Сечовидільна система: підвищений креатинін у крові у чоловіків, анурія
8. Органи зору: блефарит, птоз
9. Алергічні реакції: набряк Квінке, висипання на шкірі.

Інструкція із застосування

Важливо! Використання Ардуана можливе лише в умовах стаціонару, в операційній, яка оснащена необхідною апаратурою для проведення штучної вентиляції легень та усунення анафілактичного шоку у разі його виникнення.

Препарат сильно впливає на дихальну систему, тому під час операції обов'язково має бути фахівець із штучної вентиляції легень.

Інструкція із застосування Ардуана має відмінності при застосуванні ліків у дорослих пацієнтів та у дітей.

Для дорослих та дітей старше 14 років

• Початкова доза для інтубації при подальшому хірургічному втручанні – 0,06-0,08 мг на кг маси тіла. Час дії – від години до півтори години
• Підтримуюча доза – 0,01-0,02 мг/кг. Час дії – від півгодини до години
• За наявності в анамнезі пацієнта хронічної ниркової недостатності не рекомендується використовувати дозу більше 0,04 мг/кг, оскільки через тривалий період напіввиведення дія міорелаксанту може бути збільшена.
• При надмірній вазі та ожирінні пацієнта також можлива триваліша дія Ардуана, тому дозування розраховується виходячи з ідеальної ваги хворого.

Діти

• Від 3 до 12 місяців: 0,04 мг/кг. Час дії – 10-45 хвилин
• Від року до 14 років: 0,05-0,06 мг/кг, Час дії – 18-52 хвилини

Для припинення дії Ардуана в період блокади (80%-85%), яка контролюється стимулятором периферичних нервових волокон, або під час часткової блокади (її можна визначити за клінічними ознаками) пацієнту вводять Атропін у поєднанні з Галантаміном або неостигміну метилсульфатом.

Передозування

Симптоми:

1. Сильне зниження артеріального тиску
2. Апное
3. Тривалий параліч скелетної мускулатури

Лікування:

• Штучна вентиляція легенів
• Для відновлення спонтанного дихання вводять антидот – інгібітор ацетилхолінестерази (Атропін з Галантоміном або неостигміну метилсульфатом)
• До відновлення нормального дихання за дихальною функцією ведеться ретельний контроль.

Аналоги

Ардуан має аналоги – препарати з ідентичною активною діючою речовиною:

• Аперомід
• Віро-Піпекуроній
• Піпекуронія бромід
• Аркурон

Я створив цей проект, щоб простою мовою розповісти Вам про наркоз та анестезію. Якщо Ви отримали відповідь на запитання та сайт був корисним Вам, я буду радий підтримці, вона допоможе далі розвивати проект та компенсувати витрати на його обслуговування.

Фармакологічна дія

Периферичний міорелаксант недеполяризуючого конкурентного типу. Є біс-четвертичним амонієвим з'єднанням стероїдної структури. Блокує н-холінорецептори скелетних м'язів і запобігає деполяризуючій дії ацетилхоліну. М'язово-розслаблююча дія після внутрішньовенного введення піпекуронію броміду розвивається через 2-3 хв і триває 30-120 хв залежно від дози.

Міорелаксація не супроводжується фасцікуляціями та м'язовими болями після операції. Піпекуронія бромід не викликає вивільнення гістаміну з опасистих клітин, в терапевтичних дозах мало впливає на серцево-судинну систему, у високих дозах має деяку гангліоблокуючу активність.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення відзначають швидку початкову фазу розподілу та повільну фазу виведення. Не піддається метаболізму. T 1/2 становить 60-120 хв. Більше 75% введеної дози виводиться із сечею, решта, мабуть, із жовчю.

Показання

Для розслаблення скелетних м'язів під час проведення загальної анестезії при хірургічних втручаннях та ШВЛ.

Режим дозування

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від виду наркозу, передбачуваної тривалості оперативного втручання стану хворого. Вводять внутрішньовенно у дозах 20-85 мкг/кг, при необхідності збільшення тривалості дії вводять 1/4 від початкової дози.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи:можливі помірна брадикардія, деяке зниження артеріального тиску.

З боку системи згортання крові:описано зменшення парціального тромбопластинового та протромбінового часу.

Алергічні реакції:рідко – анафілактоїдні реакції.

Протипоказання до застосування

Тяжка форма міастенії, підвищена чутливість до піпекуронію броміду.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У вагітних жінок, які для лікування токсикозу отримували солі магнію (здатні потенціювати нервово-м'язову блокаду), піпекуронію бромід слід застосовувати у зменшених дозах. Дані щодо виділення піпекуронію броміду з грудним молоком відсутні.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому віці до 3 міс.

З обережністюслід застосовувати препарат у дітей віком до 14 років.

Передозування

Симптоми:тривалий параліч скелетної мускулатури, апное, виражене зниження артеріального тиску, шок.

Лікування:у разі передозування або нервово-м'язової блокади, що затягнулася, проводять ШВЛ до відновлення спонтанного дихання. На початку відновлення спонтанного дихання як антидот вводять інгібітор ацетилхолінестерази (наприклад, неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід, едрофонія хлорид): атропін 0.5-1.25 мг у комбінації з неостигміну метилсульфатом (1-3) Перед відновленням задовільного спонтанного дихання слід проводити ретельний контроль дихальної функції.

Лікарська взаємодія

Посилення та/або пролонгування дії піпекуронію броміду можливе при одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлуран, діетиловий ефір), засобами для внутрішньовенного наркозу (кетамін, пропанідид, барбітурати), іншими недеполяризуючими міорелаксозами, , метронідазолом, діуретиками, бета-адреноблокаторами, тіаміном, інгібіторами МАО, гуанідином, протаміном, фенітоїном, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, лідокаїном (при внутрішньовенному введенні).

При застосуванні до хірургічного втручання кортикостероїдів, неостигміну, норадреналіну, теофіліну, калію хлориду, натрію хлориду, кальцію хлориду можливе послаблення ефекту піпекуронію броміду.

Деполяризуючі міорелаксанти можуть посилювати, так і послаблювати дію піпекуронію броміду; це залежить від дози, часу застосування та індивідуальної чутливості до препаратів.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі від 2° до 8°С. Термін придатності – 3 роки.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів із захворюваннями печінки піпекуронію бромід слід застосовувати у менших дозах.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю піпекуронію бромід слід застосовувати у менших дозах.

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку.

особливі вказівки

Піпекуронію бромід слід застосовувати лише в умовах спеціалізованого стаціонару за наявності техніки для проведення ШВЛ фахівцями-анестезіологами.

Перед початком анестезії слід нормалізувати електролітний баланс, КЩР та усунути дегідратацію.

У пацієнтів з порушеннями нервово-м'язової передачі, ожирінням, нирковою недостатністю, захворюваннями печінки та жовчних шляхів, при вказівках в анамнезі на перенесений поліомієліт піпекуронію бромід слід застосовувати у менших дозах.

З обережністю застосовують у пацієнтів при хронічній серцевій недостатності, в осіб похилого віку.

З особливою обережністю бромід піпекуронію, як і інші блокатори нервово-м'язової передачі, слід застосовувати у пацієнтів з міастенією або міастенічним синдромом.

Ефект піпекуронії броміду посилюється при гіпокаліємії, гіпокальціємії, гіпермагніємії, гіпопротеїнемії, дегідратації, в умовах ацидозу, гіперкапнії, кахексії.