Профілактика та лікування гострої та хронічної коронарної недостатності, стенокардія, постінфарктні стани, гіпертонічна хвороба.

Форма випуску препарату Ніфедипін

пігулки 10 мг; упаковка контурна коміркова 10, коробка (коробочка) 2 або 5;
таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою 20 мг; упаковка контурна коміркова 10, картонна пачка 5 або 10;
таблетки покриті оболонкою 10 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 5;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; упаковка контурна коміркова 10, картонна пачка 1;

Фармакодинаміка препарату Ніфедипін

Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію до клітин гладкої мускулатури артеріальних судин та кардіоміоцитів. Розширює периферичні, переважно артеріальні, судини, в т.ч. коронарні, знижує АТ (можлива незначна рефлекторна тахікардія та збільшення серцевого викиду), зменшує ОПСС та постнавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця та потребу міокарда у кисні. Покращує функцію міокарда та сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності. Знижує тиск у легеневій артерії, позитивно впливає на церебральну гемодинаміку. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивості (особливо при тривалому застосуванні), покращує постстенотичну циркуляцію при атеросклерозі. Збільшує виведення натрію та води, знижує тонус міометрію (токолітичну дію). Тривалий прийом (2-3 місяці) супроводжується розвитком толерантності. Для тривалої терапії артеріальної гіпертензії швидкодіючі лікарські форми доцільно використовувати в дозі до 40 мг на добу (при підвищенні дози ймовірніший розвиток супутніх рефлекторних реакцій). У пацієнтів з бронхіальною астмою може застосовуватися з іншими бронхорозширювальними засобами (симпатоміметиками) для підтримуючого лікування.

Фармакокінетика препарату Ніфедипін

При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. Біодоступність усіх лікарських форм становить від 40 до 60% внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. З білками плазми зв'язується близько 90% прийнятої дози. При внутрішньовенному введенні T1/2 становить 3,6 год, обсяг розподілу - 3,9 л/кг, плазмовий Cl - 0,9 л/хв, постійна концентрація - 17 нг/мл. Після прийому внутрішньо Cmax у плазмі створюється через 30 хв, T1/2 - 2-4 год. Близько 80% виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів і приблизно 15% з фекаліями. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. У пацієнтів із порушеннями функції печінки зменшується загальний Cl та збільшується T1/2. При прийомі капсул внутрішньо проявляється через 30-60 хв (розжовування прискорює розвиток ефекту) і триває 4-6 годин, при сублінгвальному застосуванні - настає через 5-10 хв і досягає максимуму протягом 15-45 хв. Ефект таблеток з двофазним вивільненням розвивається через 10–15 хв і зберігається 21 год. Не має мутагенної та канцерогенної активності.

Використання препарату Ніфедипін під час вагітності

Протипоказано під час вагітності.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування препарату Ніфедипін

Гіперчутливість, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, тяжкий аортальний стеноз, серцева недостатність у стадії декомпенсації, виражена гіпотензія, тахікардія, вагітність, годування груддю.

Побічні дії препарату Ніфедипін

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз: часто (на початку лікування) – гіперемія обличчя з відчуттям жару, серцебиття, тахікардія; рідко – гіпотензія (аж до непритомності), біль, подібний до стенокардичної, дуже рідко – анемія, лейкопенія , тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура

З боку нервової системи та органів чуття: на початку лікування – запаморочення, головний біль, рідко – оглушеність, дуже рідко – зміна зорового сприйняття, порушення чутливості в руках та ногах.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: часто – запор, рідко – нудота, діарея, дуже рідко – гіперплазія ясен (при тривалому лікуванні), підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку респіраторної системи: дуже рідко – спазм бронхів.

З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, тремор.

Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, екзантеми, рідко – ексфоліативний дерматит.

Інші: часто (на початку лікування) – припухлість та почервоніння рук та ніг, дуже рідко – фотодерматит, гіперглікемія, гінекомастія (у пацієнтів похилого віку), відчуття печіння у місці ін'єкції (при внутрішньовенному введенні).

Спосіб застосування та дози препарату Ніфедипін.

Внутрішньо, доза та курс лікування встановлюються індивідуально.

Початкова доза – по 10 мг 2 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг 2 рази на добу. В окремих випадках на короткий час дозу можна збільшити до 20 мг 4 рази на день. Максимальна добова доза – 80 мг.

Передозування препаратом Ніфедипін

Симптоми: різка брадикардія, брадіаритмія, артеріальна гіпотензія, у тяжких випадках – колапс, уповільнення провідності. При прийомі великої кількості ретард-таблеток ознаки інтоксикації виявляються не раніше ніж через 3-4 години і можуть додатково виражатися в непритомності аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введення норепінефрину, кальцію хлориду або кальцію глюконату у розчині атропіну (в/в). Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія препарату Ніфедипін з іншими препаратами

Нітрати, бета-адреноблокатори, діуретики, трициклічні антидепресанти, фентаніл, алкоголь – посилюють гіпотензивний ефект. Підвищує активність теофіліну, зменшує нирковий кліренс дигоксину. Посилює побічні ефекти вінкрістину (зменшує виведення). Підвищує біодоступність цефалоспоринів (цефіксіма). Циметидин та ранітидин підвищують рівень у плазмі. Ділтіазем уповільнює метаболізм (потрібне зменшення дози ніфедипіну). Несумісний із рифампіцином (прискорює біотрансформацію та не дозволяє створити ефективні концентрації). Сік грейпфрута (велика кількість) підвищує біодоступність.

Запобіжні заходи при прийомі препарату Ніфедипін

Літнім пацієнтам рекомендується зменшувати добову дозу (зниження метаболізму). З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Відмінювати препарат слід поступово (можливий розвиток синдрому відміни).

При прийомі препарату Ніфедипін

У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінального болю, при вираженому коронаросклерозі та нестабільній стенокардії – посилення ішемії міокарда. Не рекомендується використовувати препарати короткої дії для тривалого лікування стенокардії або гіпертензії, т.к. можливий розвиток непередбачуваних змін АТ та рефлекторної стенокардії.

Умови зберігання препарату Ніфедипін

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності препарату Ніфедипін

Приналежність препарату Ніфедипін до класифікації ATX:

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

Ніфедипін – гіпотензивний та антиангінальний лікарський засіб. Ефективно знижує тиск, покращує коронарне кровопостачання, виявляє виражену протиішемічну дію.

Діюча речовина

Ніфедипін * (Nifedipine *).

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді покритих оболонкою таблеток, що містять 10 мг речовини, що діє; таблеток тривалої дії, що містять по 20 мг.

Показання до застосування

• гіпертензія та гіпертонічний криз;
• хронічна серцева недостатність;
• ангіоспастичні порушення кровообігу головного мозку;
• ішемічна хвороба серця, що супроводжується стенокардичним нападом;
• спазм судин внутрішнього вуха та сітківки.

У комплексі з бронхорозширюючими лікарськими засобами таблетки Ніфедипін застосовують для підтримуючої терапії при бронхіальній астмі.

Також застосовується при хворобі Рейно.

Протипоказання

• колапс,
• гіпотензія,
• важкий аортальний стеноз,
• кардіогенний шок,
• тяжка серцева недостатність,
• гостра стадія інфаркту міокарда,
• гіперчутливість,
• тахікардія,
• вік менше 18 років.

Інструкція із застосування Ніфедипіну (спосіб та дозування)

У разі порушення функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Побічні ефекти

Може викликати такі побічні дії:

• З боку системи травлення: діарея, печія, нудота, погіршення роботи печінки; в окремих випадках – гіперплазія ясен. При тривалому прийомі препарату у високих дозах можлива поява диспепсичних симптомів, розвиток внутрішньопечінкового холестазу або підвищення активності печінкових трансаміназ.
• З боку серцево-судинної системи: відчуття тепла, гіперемія шкірних покривів, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, тахікардія, асистолія, шлуночкова тахікардія, посилення нападів стенокардії, брадикардія.
• З боку периферичної нервової системи та ЦНС: головний біль. При тривалій терапії у високих дозах можливі болі у м'язах, парестезії, порушення сну, тремор, незначні розлади зорової функції.
• З боку сечовидільної системи: підвищення добового діурезу, порушення функціональності нирок (при тривалому прийомі у високих дозах).
• З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія.
• З боку ендокринної системи: розвиток гінекомастії.
• Алергічні реакції: висипання на шкірних покривах.
• При внутрішньовенному введенні препарат спричинює печіння в місці ін'єкції.

При внутрішньокоронарному введенні засобу протягом хвилини після початку вливання може розвинутись гіпотензія та підвищитись частота серцевих скорочень.

Передозування

До симптомів гострої інтоксикації препарату відносять: головний біль, пролонговану системну гіпотензію, гіперемію обличчя, брадикардію, відсутність пульсу на периферичних артеріях та брадіаритмію. У важких випадках може розвинутися колапс із втратою свідомості та пригнічення функції синусового вузла.

При швидкому розпізнаванні передозування ніфедипіну, прийнятого внутрішньо, необхідно провести пацієнту промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. Терапевтичний антидот ніфедипіну – кальцій. При попаданні в організм 120 мг препарату і більше потрібно введення 10% розчину глюконату кальцію або хлористого кальцію.

Аналоги

Аналоги за кодом АТХ: Адалат, Кальцигард ретард, Кордафен, Корділін, Корінфар.

Не ухвалюйте рішення про заміну препарату самостійно, проконсультуйтеся з лікарем.

Фармакологічна дія

Терапевтична дія Ніфедипіну спрямована на зниження тиску, розширення коронарних та периферичних артерій, зниження загального судинного периферичного опору, поліпшення коронарного кровопостачання та запобігання надходженню кальцію до кардіоміоцитів та клітин гладкої судинної мускулатури. Крім того, препарат має протиішемічний ефект.

Не впливає на провідність міокарда та не проявляє антиаритмічної активності.

особливі вказівки

• Ніфедипін слід використовувати тільки під контролем лікаря, особливо при цукровому діабеті, злоякісної артеріальної гіпертензії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, гіповолемії та порушення функціональності нирок та печінки.
• Скасування слід проводити поступово, тому що при різкому припиненні курсу може спостерігатися синдром відміни.
• У період тривалого застосування лікарського засобу необхідно відмовитися від вживання алкоголю, а на початку лікування лікарі рекомендують уникати керування транспортними засобами та заняттями іншими небезпечними видами діяльності.

При вагітності та грудному вигодовуванні

При вагітності та лактації у будь-якій формі застосовувати не рекомендується. У гінекологічній практиці у деяких випадках практикується призначення при вагітності як гіпотензивний засіб, коли інші препарати неефективні. Також зазначається, що при вагітності засіб допомагає знизити тонус матки, проте широкого поширення за цим показанням препарат поки що не отримав.

У дитячому віці

Протипоказаний особам молодше 18 років.

У літньому віці

У літньому віці застосовується з обережністю та під постійним контролем лікаря.

При порушеннях функції нирок

З особливою обережністю призначається за наявності ниркової недостатності.

При порушеннях функції печінки

Призначається з обережністю при печінковій недостатності.

Лікарська взаємодія

• При сумісному застосуванні з діуретиками, трициклічними антидепресантами, нітратами та гіпотензивними засобами спостерігається посилення гіпотензивного ефекту.
• При комбінуванні препарату з бета-адреноблокаторами, крім збільшення гіпотензивної дії Ніфедипіну, в окремих випадках можливий розвиток серцевої недостатності.
• Спільне застосування з циметидином може підвищити концентрацію ніфедипіну у плазмі.
• Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, що призводить до зниження ефективності останнього.
• У комплексі з антихолінергічними засобами може спровокувати порушення уваги та пам'яті у пацієнтів похилого віку.
• Кальцій знижує ефективність ніфедипіну. Етанол посилює дію препарату та підвищує ризик розвитку побічних ефектів.

Ніфедипін – це гіпотензивний та антиангінальний засіб, селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Ефективно знижує тиск, покращує коронарне кровопостачання, виявляє виражену протиішемічну дію.

Антагоніст іонів кальцію, гальмує їх надходження до кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних і периферичних артерій через повільні канали мембрани. Розширює вінцеві та периферичні артеріальні судини, зменшує потребу міокарда в кисні, знижує ОПСС та АТ.

Швидко всмоктується у травному тракті (при застосуванні у вигляді розчину або таблеток із звичайним вивільненням активної речовини). Максимальна концентрація в плазмі при прийомі звичайних лікарських форм досягається через 30-60 хв.

Ніфедипін не впливає тонус вен. Він зменшує спазм, розширює периферичні та коронарні судини (в основному артеріальні), знижує кров'яний тиск та загальний периферичний опір судин, знижує тонус міокарда, постнавантаження та потребу серцевого м'яза в кисні, подовжує діастолічне розслаблення лівого шлуночка.

Під його впливом збільшується коронарний кровотік, покращується постачання крові ішемізованих зон міокарда, активується функціонування колатералей. Майже не впливає на атріовентрикулярний та синоатріальний вузли та не має антиаритмічної дії. Підсилює кровотік у нирках, викликає помірне виведення натрію із сечею.

Клінічний ефект настає через 20 хвилин і продовжується від 4 до 6 годин. При використанні різних ретард-форм максимальна концентрація ніфедипіну в плазмі відзначається через кілька годин після перорального прийому, тривалість дії становить в середньому 10-12 год, деяких лікарських форм - до 24 год.

Показання до застосування

Від чого допомагає ніфедіпін? Згідно з інструкцією, препарат призначають у таких випадках:

• Стенокардія спокою та напруги (у тому числі варіантна) при ішемічній хворобі серця;
• Артеріальна гіпертензія (як монопрепарат або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами).

За якого тиску застосовують Ніфедипін? Як бачимо із показань до застосування, при підвищеному (гіпертонії). Цей препарат знижує тиск і при зниженому АТ його приймати небезпечно.

Інструкція із застосування Ніфедипіну, дозування.

Пігулки приймаються внутрішньо після їди, їх не розжовують і запивають достатнім об'ємом води. Дозування та режим прийому препарату встановлюються лікарем індивідуально, залежно від терапевтичної ефективності.

Згідно з інструкцією із застосування, початкова доза Ніфедипіну становить 10 мг 1 раз на день. При необхідності та відсутності терапевтичного ефекту вона підвищується до 20 мг 1-2 рази на день.

• Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Для усунення гіпертензивного кризу застосовують сублінгвально в дозі 10 мг у вигляді розчину для перорального застосування (або попередньо розжувавши таблетку), при необхідності через 20-30 хв прийом повторюють, іноді підвищуючи дозу до 20-30 мг. Або вводять препарат внутрішньовенно в дозі 5 мг протягом 4-8 годин, максимальна доза - 15-30 мг/добу (протягом не більше 3 днів).

Для людей похилого віку, а також для пацієнтів із супутнім зниженням функціональної активності печінки або нирок потрібне зниження дозування.

Побічні ефекти

Інструкція попереджає про можливість розвитку наступних побічних ефектів при призначенні Ніфедипіну:

• З боку системи травлення: діарея, печія, нудота, погіршення роботи печінки; в окремих випадках – гіперплазія ясен. При тривалому прийомі препарату у високих дозах можлива поява диспепсичних симптомів, розвиток внутрішньопечінкового холестазу або підвищення активності печінкових трансаміназ.
• З боку серцево-судинної системи: відчуття тепла, гіперемія шкірних покривів, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, тахікардія, асистолія, шлуночкова тахікардія, посилення нападів стенокардії, брадикардія.
• З боку периферичної нервової системи та ЦНС: головний біль. При тривалій терапії у високих дозах можливі болі у м'язах, парестезії, порушення сну, тремор, незначні розлади зорової функції.
• З боку сечовидільної системи: підвищення добового діурезу, порушення функціональності нирок (при тривалому прийомі у високих дозах).
• З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія.
• З боку ендокринної системи: розвиток гінекомастії.
• Алергічні реакції: висипання на шкірних покривах.

При внутрішньовенному введенні препарат спричинює печіння в місці ін'єкції.

При внутрішньокоронарному введенні протягом хвилини після початку вливання може розвинутись гіпотензія та підвищитися частота серцевих скорочень.

Протипоказання

Протипоказано призначати Ніфедипін у таких випадках:

• Підвищена чутливість до ніфедипіну або допоміжних компонентів препарату.
• Гострий інфаркт міокарда (загибель ділянки серцевого м'яза внаслідок гострого порушення кровообігу) протягом 4-х тижнів.
• Кардіогенний шок – гостра та виражена недостатність насосної функції серця, що супроводжується судинним колапсом.
• Артеріальна гіпотонія – зниження рівня системного артеріального тиску, у якому систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.
• Синдром слабкості синусового вузла – функціональна недостатність передсердного водія ритму серця.
• Виражена серцева недостатність у стадії декомпенсації.
• Стеноз (звуження) мітрального чи аортального клапана серця.
• Ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, у якому причина звуження залишається нез'ясованою.
• Виражене почастішання скорочень серця (тахікардія).
• Дитячий вік віком до 18 років.
• Вагітність на будь-якому терміні, грудне вигодовування.

З обережністю ніфедипін застосовується при хронічній серцевій недостатності, вираженому зниженні функціональної активності печінки та нирок, тяжких порушеннях кровообігу в головному мозку, цукровому діабеті, особливо на стадії декомпенсації, злоякісної артеріальної гіпертензії.

Також з особливою обережністю препарат застосовується в осіб, які перебувають на гемодіалізі (апаратне очищення крові) через високий ризик розвитку артеріальної гіпотонії.

Перед початком застосування слід переконатися у відсутності протипоказань.

Передозування

Виявляється артеріальною гіпотензією, брадикардією, серцевою недостатністю, шоком, метаболічним ацидозом та судомами.

Аналоги Ніфедипін, ціна в аптеках

При необхідності замінити Ніфедипін можна на аналог по активній речовині – це препарати:

1. Кордіпін,
2. Корінфар Ретард,
3. Ніфекард,
4. Кальцигард Ретард ХЛ.

За кодом АТХ:

• Адалат,
• Кальцигард ретард,
• Кордафен,
• Кордилін,
• Корінфар.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Ніфедипіну, ціна та відгуки на препарати схожої дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках Росії: таблетки ніфедипін 10 мг 50 шт. - Від 27 до 39 рублів, за даними 739 аптек.

Зберігати при температурі до 25 ºC у захищеному від світла та вологи місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 3 роки. Умови відпустки з аптек – за рецептом.

Що кажуть відгуки?

Згідно з відгуками лікарів, Ніфедипін є дешевим, доступним та ефективним засобом для лікування підвищеного артеріального тиску (у тому числі гіпертонічного кризу) та ішемії. Однак деякі лікарі відзначають, що препарат знижує верхній (систолічний) тиск і практично не впливає на нижній (діастолічний).

До недоліків відносять велику кількість протипоказань та цілий перелік побічних ефектів, які можуть виникнути під час лікування. Особливо часто пацієнти скаржаться на печію, головний біль, припливи крові до обличчя та сонливість.

Ніфедипін відноситься до препаратів, що знижують тиск систоли. Використовується за багатьох видів порушення артеріального кровопостачання органів. Ефективний при гострому перебігу, патологіях коронарного кровотоку.

Отже, сьогодні ми поговоримо про препарат Ніфедипін, про його інструкцію із застосування, ціну, відгуки та аналоги.

Особливості препарату

Ніфедипін є синтетичними ліками, що виробляється для пригнічення роботи каналів кальцію. За хімічним складом Ніфедипін виробляється з попередника піридинової групи, дегідрованого в положеннях 1 і 4. Порошок у вигляді жовтих кристалів, важко розчинних у воді і спирті.

Маса молекули Ніфедипіну C 17 H 18 N 2 O 6 становить 346,3 г/моль.

Про особливості препарату Ніфедипін детальніше розповість наступний відеосюжет:

склад

За хімічним складом 1 таблетки розрізняють основну речовину – похідну 1,4 дигідропіридину та додаткові речовини для кращого засвоєння Ніфедипіну:

• молочний цукор;
• стеариновий магній;
• желатин харчовий;
• целюлоза у мікрокристалах;
• пшеничний крохмаль;
• діоксиди титану та кремнію в колоїдному стані, тальк та інші речовини оболонки.

Лікарські форми

Виробництво Ніфедипіну здійснюється у кількох лікарських формах:

• таблетки Ніфедипін з 10 та 20 мг активної основної речовини, найчастіше знайомі споживачам;
• розчин для краплинних інфузій, 1 мл якого містить 0,01 мг Ніфедипіну;
• розчин у ампулах ємністю по 2 мл для прямого серцевого введення.

Також ізраїльські аптеки як ліки від геморою пропонують гель Ніфедипін (мазь, емульсію).

У міських аптеках мінімальна ціна лікарський засіб становить 36 рублів, найвища вартість відзначена кордоном 47 рублів. Інтернет-аптеки пропонують купити ніфедипін за 27 рублів.

Механізм дії Ніфедипіну розглянуто нижче.

Фармакологічна дія

• За допомогою блокування каналів кальцію Ніфедипін обмежує подачу кальцієвих іонів у поперечносмугасту тканину камер серця та міоцити гладких м'язів вінцевих та периферичних артерій. Підвищення дозування Ніфедипіну блокує вихід кальцієвих іонів із клітинних структур у кровоносне русло. Тимчасово знижує кількість активних каналів кальцію, не здійснюючи контролю за тимчасовим механізмом блокування та подальшої реактивації.
• Чинить десинхронізовану дію на ритмічність збуджень і скорочень, блокуючи дії кальмодуліну ангіонального походження та тропонінів – кардіального. Приводить до норми патологічний процес посиленого транспорту іонів кальцію за допомогою мембранного потенціалу, що має місце у разі підвищення систолічного тиску. Виборча дія до блокади кальцієвих каналів виявляється у ігноруванні закриття каналів у венозних міоцитах.
• Підвищує швидкість кровообігу у вінцевих артеріях, відновлює кровообіг у вогнищах серця, уражених ішемічною хворобою. Відновлення кровообігу відбувається за рахунок відкриття додаткових гілочок коронарних артерій без утисків кровообігу в іншому судинному руслі.
• Зниження опірності артеріальних судин відбувається за рахунок вазодилатації. Наслідок цього процесу є продовження діастоли шлуночка, зниження кисневої потреби міоцитів серця та загального тонусу поперечнополосатого м'яза серця.
• Вираженого ефекту на функціонування водіїв ритму першого та другого порядку не справляє, тому ритмічність скорочення відділів серця залишається незмінною. Підвищує виділення нирками сечі. Вазодилатація судин перекривається компенсацією симпатоадреналової системи, що виражається у підвищенні частоти скорочень серця.

Фармакодинаміка

• При пероральному застосуванні ніфедипіну клінічний ефект досягається через 20 хвилин, внутрішньовенна інфузія дозволяє досягати лікувального ефекту препарату через 5-7 хвилин.
• При прямому введенні у серце клінічний ефект відзначається протягом 3-5 секунд після введення ніфедипіну. Не слід перевищувати дозу понад 40 мг на добу.

При тривалому щоденному вживанні Ніфедипіну ефект звикання тканин настає через 60-90 діб. Лікувальний ефект від Ніфедипіну зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика

При вживанні Ніфедипіну відзначається висока здатність до всмоктування його кишковими ворсинками у кров'яному руслі (понад 92%). При пероральному вживанні разом із їжею біодоступність перевищує 60%. Ніфедипін, вживаний натщесерце, становить 40% біодоступності.

Після всмоктування у венозне русло проходить «перевірку» та обробку через ворітну вену печінки. Доступний мозковим клітинам, молочним альвеолам та ембріональним цитоструктурам при проходженні через гематоенцефалічний, гематомолочний та гематоплацентарний бар'єри. Напіврозпад та розпад препарату спостерігається у печінці. Кінцеві продукти метаболізму Ніфедипіну екскретуються через сечовидільну систему (чотири п'ятих продуктів) та за допомогою жовчі (п'ята частина метаболітів). Період напіврозпаду становить від 4 до 17 години.

Показання

• ангіотрофоневроз із периферичними порушеннями кровотоку в кінцевих артеріолах;
• (як самостійний засіб або у комплексі з іншими гіпотензивними препаратами);
• спазм артерій очного яблука та внутрішнього вуха;
• Стійка хронічна стенокардія.

Дітям та підліткам препарат протипоказаний.Важливо знати і про показання до застосування ніфедипіну при вагітності: треба приймати його з обережністю, особливо в останні 3 місяці виношування плода. Для зниження підвищеного тонусу матки в період виношування плода існують безпечніші аналоги антагоністів кальцію.

Про те, як приймати Ніфедіпін, розповімо далі.

Інструкція із застосування

• Таблетки Ніфедипіну приймають перорально під час їди, краще рідкої. Допустимо проковтування таблеток разом із водою.
• Якщо лікар не призначений для великого дозування, то більше 2 таблеток на добу по 20 мг самостійно приймати забороняється.
• Максимальна добова доза Ніфедипіну не повинна перевищувати 80 мг (чотири таблетки на добу), якщо доза 40 мг виявляється мало ефективною.

Системні порушення кровообігу мозку та печінкова недостатність обмежують застосування Ніфедипіну. Найменше дозування слід призначати людям похилого віку та літнім пацієнтам, особливо в поєднанні з іншими ангіотензивними засобами. Термін застосування препаратом повинен перебувати в компетенції лікаря.

Ніфедипіну.

• У ряду пацієнтів, які застосовують препарат Ніфедипіну, відзначалися різкі падіння систолічного тиску, млявість, почервоніння шкіри обличчя, біль і кружляння в голові, набрякання кінцевих відділів кінцівок, приплив жару.
• Тривале вживання лікарського засобу призводило до підвищення рівня крові трансаміназ печінки, нудоті, диспепсичних порушень травлення (запор або діарея).
• Не виключається у окремих пацієнтів прояв шкірних алергічних реакцій, міалгії, загострень артритів. Відзначаються зниження концентрації глюкози у крові, підвищення сечовиділення, гіперплазія ясен.
• При аналізі мазка крові спостерігається зниження кількості всіх формених елементів крові, тромбоцитопенічна пурпура.

особливі вказівки

Припинення прийому препарату не можна проводити різко.Схема лікування передбачає повільне зниження дози з часом. Приймання напоїв, що містять етиловий спирт, забороняється на час лікування. Трудову діяльність, пов'язану з підвищеною увагою та концентруванням, слід на якийсь час обмежити.

При високому артеріальному тиску потрібно обов'язково знижувати показники, інакше є ризик розвитку гіпертонічного кризу. Нерідко пацієнтам призначають Ніфедипін – недорогий та ефективний препарат.

Ніфедипін - опис, принцип роботи

Ніфедипін відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів селективного типу. Виготовляється у формі таблеток, упаковка із 50 штук коштує 40 рублів. Реалізується препарат випуску підприємств «Озон», «Оболенське» та інших фірм. У складі - ніфедипін (похідне дигідропіридину) у кількості 10 мг, допоміжні компоненти - цукор молочний, крохмаль, аеросил, МКЦ та інші.

Дія ліків пов'язана з блокуванням надходження кальцію до клітин серцевої тканини - кардіоміоцитів, і в клітини гладком'язових волокон.

У міру зменшення вмісту кальцію тонус гладкої мускулатури, що утворює стінки судин, зменшується, вони розслаблюються. Відбувається розширення коронарних артерій та судин на периферії, тиск знижується. Також таблетки, що містять ніфедипін, дають такі ефекти:

Препарат допомагає від підвищеного тиску, при цьому не має протиаритмічної дії, оскільки не пригнічує провідність міокарда. Лише відразу після початку лікування можливий розвиток транзиторної тахікардії. Якщо приймати препарат довго, він запобігає формуванню атеросклеротичних бляшок у судинах серця. При синдромі Рейно Ніфедипін усуває спазми периферичних артерій та артеріол.

Показання та протипоказання

Ліки п'ють строго за призначенням лікаря. Таблетки ніфедипіну знайшли застосування від артеріальної гіпертонії - їх можна приймати в комплексній терапії або у вигляді монопрепарату від підвищеного тиску. Засіб показано від гіпертонічних кризів, а також скорочення больових нападів на тлі стенокардії.

Ніфедипін часто призначається при ішемії (ІХС) серцевого м'яза – кисневому голодуванні органа.

Завдяки позитивному впливу на периферичний кровотік застосування таблеток виправдане при синдромі Рейно. В акушерстві препарат призначається зниження тонусу матки при вагітності як аналог Гінепралу, але під суворим лікарським наглядом.

Протипоказань до прийому Ніфедипіну багато:

Ліки не призначають дітям, які годують жінкам. При вагітності воно має чіткі свідчення, в решті випадків заборонено. З обережністю п'ють таблетки при цукровому діабеті, ураженні нирок та печінки, у літньому віці.

Побічні дії

При появі серйозних побічних ефектів прийом Ніфедипіну слід скасувати або переглянути дозування. Часто неприємні дії виражаються нудотою та печією, проносом, зрідка порушується робота печінки, виникає медикаментозна жовтяниця. Зазвичай підвищення АСаТ, АЛаТ печінки відбувається при тривалому прийомі таблеток.

Від серця, судин здатні розвиватися такі симптоми:

У важких випадках може виникати асистолія – зупинка серця. Також у пацієнтів найчастіше з'являються головні болі, неприємні відчуття у м'язах, легкий тремор та парестезії. Можливі порушення сну, зору, пам'яті, які відбуваються після завершення прийому Ніфедипіну.

З боку системи крові може знизитись кількість лейкоцитів, тромбоцитів.

При проходженні курсу лікування може зрости добове виділення сечі, при нирковій недостатності є ризик посилення патології. У чоловіків дуже рідко відбувається збільшення тканин молочних залоз. Алергічні реакції зустрічаються нечасто, переважно вони виражаються висипом, свербінням шкіри, появою червоних плям чи кропив'янки.

Інструкція Ніфедипіну та передозування

Скільки і як приймати ліки залежить від тяжкості гіпертонічної хвороби, наявності або відсутності супутньої ІХС, стенокардії. Режим встановлюється індивідуально, таблетки запивають водою, не залежить від споживання їжі. Початкова доза становить 10 мг (1 таблетка) три-чотири рази/добу. Можливе збільшення дози, якщо необхідно. Зазвичай при тяжкому ступені гіпертонії призначають по 20 мг 3-4 рази на добу.

На короткий проміжок часу дозування можна робити рівною 30 мг 3-4 рази, але тільки при виправданості такої високої дози (наприклад, при гіпертензії, що не купується іншими ліками). Після цього повертаються до нормального дозування. Інші рекомендації щодо лікування:

Передозування може виражатися сильним головним болем, падінням тиску. У пацієнтів порушується діяльність водія ритму, може виникати брадикардія. Антидотом Ніфедипіну є кальцій, який вводять у вену повільно, струйно.

особливі вказівки

Якщо у пацієнта відзначалася злоякісна гіпертонія, гіповолемія, він переніс інфаркт міокарда у минулому, лікування ніфедипіном здійснюється лише під контролем лікаря. Дуже обережно проводять терапію при порушеннях мозкового кровотоку в анамнезі, а також у хворих, які проходять гемодіаліз.

Інші вказівки:

• при порушеній роботі нирок печінки призначають мінімально можливі дозування;
• у хворих похилого віку є ризик зменшення інтенсивності мозкового кровотоку;
• щоб прискорити гіпотензивну дію таблеток, при вживанні їх можна дрібно розжовувати;
• якщо на фоні лікування з'являється біль у грудях, доведеться скасувати ліки, але зробити це треба поступово;
• різко кидати терапію ніфедипіном не можна, потрібно повільно знижувати дозування.

Не можна поєднувати прийом таблеток із споживанням спиртного, оскільки це може спричинити різке падіння тиску.

Аналоги та інші дані

З аналогів реалізується кілька засобів на основі ніфедипіну, які відрізняються ціною, виробниками:

При паралельному застосуванні інших гіпотензивних засобів, вираженість ефекту зниження тиску зростає. Цим можна скористатися при важкій гіпертонії, що погано піддається контролю. Але треба пам'ятати, що при комбінуванні Ніфедипіну з нітратами є ризик розвитку тахікардії, а при поєднанні з бета-блокаторами може прогресувати серцева недостатність.