Протиревматичні засоби I Протиревматичні засоби

умовне позначення лікарських препаратів, що належать до різних фармакологічних груп та застосовуються при ревматичних захворюваннях. Їх призначають при запальних, дистрофічних та метаболічних ураженнях суглобів та хребта, дифузних захворюваннях сполучної тканини та системних васкулітах.

Протизапальні засоби використовуються у ревматології дуже широко. Найбільшого поширення набули нестероїдні, що мають високу протизапальну активність і викликають відносно невелику кількість побічних реакцій, - індометацин, ортофен (диклофенак, вольтарен), напроксен (напросин), піроксикам та ін. Незважаючи на виражену протизапальну, все реже застосовуються ацетилсаліцилова кислота (аспірин) та похідні піразолону (бутадіон та ін). Це з відносно великим числом і виразністю ускладнень, властивих цим препаратам.

Зі стероїдних протизапальних препаратів (глюкокортикоїдів) у ревматології використовується переважно преднізолон. Для внутрішньосуглобового введення широко застосовуються суспензія гідрокортизону та метилпреднізолону, а також триамцинолону ацетонід (кеналог), що володіє пролонгованою лікувальною дією.

Протизапальний засіб колхіцин використовується в ревматологічній практиці, в основному при подагрі (подагра). Колхіцин є алкалоїдом, виділеним з бульбоцибулин лисого осіннього, і здатний пригнічувати макрофагів і нейтрофілів. Призначається для усунення гострого нападу подагри по 0,5 мгщогодини, але не більше 6-8 мгна добу. Побічні реакції розвиваються відносно часто та залежать дози. Основне - , що супроводжується болями в животі, іноді нудотою та блюванням. Рідко виникають кістковомозкові кровотворення, нейро-і .

З числа імунокоригуючих засобів у ревматології знайшли застосування в основному, переважно метотрексат, азатіоприн, хлорбутин та циклофосфан.

Противоревматоїдні засоби похідні амінохінолінові, препарати золота, пеніциламін і салазосульфапіридин - використовуються зазвичай в лікуванні ревматоїдного артриту. Ці засоби характеризуються відсутністю прямого протизапального ефекту, різноманітним (поки що погано вивченим) впливом на імунну систему. Механізм дії протиревматоїдних засобів при ревматоїдному артриті наразі не з'ясований. Характерно повільний, поступовий (протягом кількох місяців) розвиток позитивного клінічного ефекту до повної ремісії. У зв'язку з цим протиревматоїдні препарати називають ще базисними, що повільно діють. Клінічна ефективність всіх протиревматоїдних засобів приблизно однакова, проте за переносимістю найкращими вважаються амінохінолінові препарати, салазосульфапіридин та його аналог салазопіридазину. Основним показанням до призначення протиревматоїдних засобів є недостатня ефективність протизапальних препаратів.

До амінохінолінових препаратів відносять хінгамін (делагіл, хлорохін, резохін) та гідроксихлорохін (плаквеніл). Їх застосовують у добовій дозі 0,25 г(хінгамін) та 0,2-0,4 г(гідроксихлорохін). Перші ознаки сприятливого клінічного ефекту настають зазвичай не раніше як за 2-3 міс. від початку лікування, а максимальний ефект – через 6-10 міс. Найбільш серйозним ускладненням при тривалому лікуванні амінохіноліновими препаратами є пігментна. Тому всі хворі, які отримують хінгамін та гідроксихлорохін, повинні регулярно оглядатися офтальмологом (1 раз на 3-4 міс.). Крім ревматоїдного артриту амінохінолінові препарати використовуються для лікування таких хвороб, як і хронічні варіанти перебігу системного червоного вовчака.

З препаратів золота нашій країні випускається кризанол (в ампулах по 2 мл 5% завислі в маслі, що містить 1 мл 17 мгзолота). Застосовується внутрішньом'язово за наступною схемою: спочатку проводиться пробна (0,5 мл 5% суспензії) для визначення індивідуальної чутливості до препарату, а потім ін'єкції робляться один раз на тиждень по 2 мл 5% зависі. Максимальний клінічний ефект досягається зазвичай лише при введенні загальної дози 1000 мгзолота (тобто через 28-29 ін'єкцій). При лікуванні кризанолом можливі різноманітні, у т.ч. серйозні, ускладнення; найчастіше відзначаються різні шкірні. У ряді випадків спостерігаються нирок, що проявляється переважно протеїнурією, та депресія кровотворення. У зв'язку з цим при лікуванні кризанолом необхідно щотижня проводити загальну сечу і 1 раз на 2 тижні. загальний аналіз крові. Кризанол ефективний також при псоріатичному артриті та хронічному ураженні суглобів, зумовленому хворобою Рейтера.

Пеніциламін (купреніл, металкаптаза) призначають хворим на ревматоїдний артрит у початковій дозі 125-250 мгвнутрішньо в один прийом. При добрій переносимості через 1-1 1/2 міс. добову дозу збільшують на 125-250 мг. Максимальне поліпшення настає зазвичай раніше як за 4-6 міс. За відсутності бажаного ефекту можливе підвищення добової дози пеніциламіну ще на 125-250 мг. Цей частіше, ніж інші протиревматоїдні засоби, викликає побічні ефекти, серед яких найбільш серйозні ураження нирок та різні цитопенії (пригнічення кровотворення). Необхідний регулярний (не рідше 2 разів на місяць) контроль - загальні аналізи крові та сечі. У ревматології пеніциламін використовується також для лікування системної склеродермії.

Салазосульфапіридин та салазопіридазин при тривалому застосуванні також здатні викликати ремісію у хворих на ревматоїдний артрит. Призначають їх у первісній добовій дозі 0,5 г. Потім при добрій переносимості добова щотижня збільшується на 0,5 гдо досягнення 2 г. Салазосульфапіридин і салазопіридазин можуть викликати диспепсію, головний біль, різні, оборотні порушення сперматогенезу, рідко лейкопенію та анемію. Крім ревматоїдного артриту, ці препарати ефективні при реактивних (особливо ентерогенних) артритах.

Хондропротективні засоби здатні покращувати хрящову тканину при остеоартрозі. До них відносяться румалон, артепарон, мукартрин та деякі інші засоби. За хімічною структурою вони близькі до природних компонентів сполучної тканини, зокрема хряща суглобів - глікозаміногліканів і протеогліканів. Механізм дії хондропротективних засобів при остеоартрозі пов'язують з гальмуванням активності ряду ферментів хрящової тканини, що викликають її деструкцію, а також посилення синтезу протеогліканів хряща - одного з головних структурних компонентів основної речовини цієї тканини.

5315 0

Запальні ревматичні захворювання, основними формами яких є ревматоїдний артрит (РА), дифузні хвороби сполучної тканини (ДБСТ), системні васкуліти, серонегативні та мікрокристалічні артропатії, належать до найважчих форм хронічної патології людини. Фармакотерапія цих захворювань продовжує залишатися однією з найскладніших проблем сучасної клінічної медицини.

Етіологія багатьох хвороб невідома, що унеможливлює проведення ефективної етіотропної терапії. Однак у розшифровці їх патогенезу в останні роки намітився очевидний прогрес, що в першу чергу обумовлено розширенням знань про структурні та функціональні особливості системи імунітету, механізми розвитку імунної відповіді та запалення.

В даний час для лікування ревматичних захворювань використовується велика кількість лікарських засобів з різною хімічною структурою та фармакологічними механізмами дії, загальною властивістю яких є здатність пригнічувати запалення. До них відносяться нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикоїди, що володіють протизапальною активністю і так звані базисні протиревматичні препарати (солі золота, антималярійні препарати, цитотоксики та ін), які, як вважають, надають більш глибокий вплив на імунну систему ревматичні захворювання. Інтенсивно розробляються нові підходи до лікування, що ґрунтуються на використанні імунотерапевтичних методів.

У нашій країні було опубліковано кілька монографій, присвячених фармакотерапії ревматичних захворювань (В. А. Насонова, Я. А. Сігідін. Патогенетична терапія ревматичних захворювань, 1985; В. А. Насонова, М. Г. Астапенко. Клінічна ревматологія, 1989; Я .А. Сігідін, Н. Г. Гусєва, М. М. Іванова.Дифузні хвороби сполучної тканини, 1994). Проте в останні роки з'явилася дуже велика кількість нових клінічних та експериментальних даних, що стосуються механізмів дії, тактики застосування та ефективності як раніше відомих протиревматичних препаратів, так і нових лікарських засобів та методів лікування.

У книзі систематично викладено сучасні відомості про найважливіші протизапальні препарати, проте основним завданням стало ознайомлення з новими тенденціями у розвитку фармакотерапії запальних ревматичних захворювань.

Ми сподіваємося, що книга виявиться корисною практичним лікарям у лікуванні хворих на ревматичні захворювання та стимулює інтерес до фармакологічних аспектів ревматології у фахівців, які займаються розробкою теоретичних проблем медицини, імунологів, біохіміків, фармакологів.

Одним з найпоширеніших і тяжких ревматичних захворювань є РА, для лікування якого використовується весь арсенал протиревматичних препаратів і методів терапії (В. А. Насонова та М. Г. Астапенко, 1989). Саме тому класифікації протиревматичних препаратів розробляються з погляду їхнього місця у лікуванні РА.

На підставі відмінностей у фармакологічних властивостях протиревматичні препарати поділяються на протизапальні анальгетики (НПЗЗ); протизапальні глюкокортикоїди (ГК), імуномодулюючі/імуносупресивні агенти (солі золота, антималярійні препарати, цитотоксики та ін.). Згідно з іншою класифікацією, НПЗЗ розглядаються як симптоматичні, що не впливають на механізми розвитку захворювання, на противагу модифікуючим хворобам або повільно діючим антиревматичним препаратам, які, як вважали, впливають на етіопатогенез хвороби.

Для класифікації протиревматичних препаратів був також використаний підхід, що враховує насамперед їхню токсичність, за якою вони поділяються на препарати першої, другої та третьої лінії. Пропонувалося класифікувати протиревматичні препарати на підставі швидкості настання терапевтичного ефекту та його тривалості після припинення лікування. НПЗЗ та ГК на відміну від модифікуючих хвороба/повільно діючих протиревматичних препаратів виявляють свій ефект дуже швидко (протягом кількох годин чи днів). Крім того, передбачалося, що якщо після відміни НПЗЗ та ГК загострення розвивається досить швидко, то ефект повільно діючих протиревматичних препаратів зберігається протягом більш тривалого часу.

Проте в даний час стало очевидним, що традиційні класифікації не відповідають сучасним вимогам як термінології, так і підрозділу на фармакологічні категорії. Фактично тільки НПЗЗ та ГК є відносно гомогенними у плані фармакологічної та терапевтичної активності групи лікарських засобів.

Починаючи з 1991 року під егідою ВООЗ та Міжнародної ліги по боротьбі з ревматичними захворюваннями створюється нова класифікація протиревматичних препаратів (H. E. Paulus та співавт., 1992; J. P. Edmonds та співавт., 1993), згідно з якою ці препарати поділяються на

I. Модифікуючі симптоми антиревматичні препарати, що мають позитивний вплив на симптоми та клінічні прояви запального синовіту:
1) нестероїдні протизапальні препарати
2) глюкокортикоїди
3) повільно діючі препарати: антималярійні, солі золота, антиметаболіти, цитотоксичні агенти
ІІ. Антиревматичні препарати, що контролюють хворобу, що впливають протягом РА, які повинні відповідати наступним вимогам:
а. покращувати та підтримувати функціональну здатність суглобів у поєднанні зі зниженням інтенсивності запального синовіту;
б. запобігати або суттєво знижувати швидкість прогресування структурних змін у суглобах.

У цьому перелічені ефекти мають виявлятися протягом щонайменше 1 року від початку терапії; в процесі класифікації препарату повинен вказуватися термін, (не менше 2 років), протягом якого його терапевтичний ефект відповідає перерахованим критеріям.

Ця класифікація відрізняється від попередніх реалістичнішим підходом до оцінки терапевтичної ефективності препаратів при РА. В даний час стало очевидним, що загальною доведеною властивістю всіх існуючих протиревматичних препаратів є здатність викликати клінічне поліпшення, у той час як їхня можливість впливати на прогресування та результати ревматоїдного процесу не можна вважати суворо доведеною. Тому жоден протиревматичний препарат нині може бути класифікований як " контролюючий захворювання " .

Це, втім, не виключає можливості перенесення у процесі подальших досліджень тих чи інших лікарських засобів із першої групи до другої. Це положення є принциповим, оскільки має сприяти розширенню фармакологічних та клінічних досліджень у ревматології в плані розробки критеріїв ефективності лікування, а також створення нових, ефективніших антиревматичних засобів або їх раціональних комбінацій.

О.Л. Насонов

Лікування ревматоїдного артриту антибіотиками показує свою ефективність у тому випадку, якщо причина виникнення захворювання пов'язана з бактеріальною чи вірусною інфекцією.

Комплексне лікування розробляється виходячи з даних аналізів, і зазвичай включає наступні великі групи засобів:

• нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ);
• хвороба-модифікуючі базисні препарати;
• глюкокортикостероїди.

Ревматоїдний артрит – це порушення в роботі імунної системи, від якого страждає сполучна тканина суглобів. Антибіотики застосовують при лікуванні тому, що аналіз крові хворого показує надмірну кількість лейкоцитів і швидку швидкість осідання еритроцитів, що типово для запального процесу, викликаного інфекцією. Точні причини розвитку артриту в конкретного пацієнта може бути невідомі.

Виникнення хвороби, ознаки та терапія

За результатами збору сімейного анамнезу передбачається спадкова схильність до ревматоїдного артриту. Виникненню хвороби сприяють такі фактори:

• віруси кору, паротиту (свинки), респіраторно-синцитіальної інфекції, інші параміксовіруси;
• вірус гепатиту В;
• вірус герпесу будь-якого типу;
• цитомегаловірус;
• Т-лімфотропний вірус та інші ретровіруси.

У суглобовій рідині пацієнтів із артритом часто виявляється вірус Епштейна-Барр. Інші провокуючі фактори не пов'язані з вірусною інфекцією, але потенційно можуть мати відношення до бактеріальної:

• гіперінсоляція, сонячні опіки;
• переохолодження, застудні захворювання;
• інтоксикації та отруєння;
• порушення функцій ендокринної системи, гормональні перебудови під час вагітності та клімаксу;
• стресогенні причини, хронічна втома, перевтома, емоційний шок, депресія;
• діабет, хімічна залежність, ожиріння, психічні захворювання.

Артрит може початися у будь-якому віці, але зазвичай дебют захворювання припадає на вік від 20 до 60 років, причому жінки страждають утричі частіше за чоловіків. Перші ознаки ураження можна виявити на міжфалангових дистальних суглобах, променезап'ясткових та ліктьових суглобах. Для цього захворювання характерне симетричне розповсюдження. Як поводиться ревматоїдний артрит, і як антибіотики можуть полегшити його симптоми:

• біль і скутість у суглобах, особливо вранці;
• невелике підвищення температури, легке озноб та лихоманка, як при грипі;
• відсутність апетиту; зниження маси тіла;
• підвищена пітливість долонь та ступнів;
• знижена вироблення слини та сліз;
• анемія;
• біль за відсутності руху, за тривалого перебування у одній позі, м'язові болі;
• пригнічений настрій аж до депресії, слабкість, втома.

НПЗЗ застосовуються, якщо артрит не обтяжений іншими захворюваннями, наприклад, туберкульозом. Якщо будь-що з інфекційних захворювань є, слід першочергову увагу приділити їх лікуванню. Часто ревматоїдний артрит призводить до остеопорозу, тобто зміни кількості кальцію у кістковій тканині. Важливо скоригувати звички харчування у пацієнта та забезпечити дієту з високим вмістом кальцію та вітамінів D та E. 70% пацієнтів з ревматоїдним артритом отримують інвалідність через неможливість використовувати кінцівки за своїм функціональним призначенням. Ревматоїдний артрит має хронічний, рецидивуючий перебіг і може прогресувати без лікарського втручання. Тільки своєчасне звернення по медичну допомогу допоможе призупинити прогрес захворювання.

Нестероїдні протизапальні засоби

До цієї групи лікарських засобів належать такі препарати, як Мелоксикам (Моваліс), Німесулід та Целекоксиб (Целебрекс). Від інших їх відрізняє мінімальна кількість побічних ефектів за сильного впливу на запальний процес.
Артрит завжди пов'язаний з болями, і ці медикаменти мають знеболювальну дію, що дозволяє поліпшити самопочуття пацієнта за короткий час. Розрахунок дозування, кратності прийому та тривалості курсу проводиться індивідуально у кожному конкретному випадку. Ревматоїдний артрит за своєю суттю є хронічним запальним процесом, який може торкатися інших тканин організму, не тільки суглоби. У ході досліджень артриту було виявлено, що постраждалі мають підвищений ризик розвитку серцево-судинних захворювань та атеросклерозу. Нестероїдні протизапальні препарати застосовують для зменшення хворобливих симптомів артриту, а власне лікування проводиться двома іншими групами лікарських засобів:

• генно-інженерні препарати (ДІБП);
• базисні протиревматичні препарати

Додатково до цього призначаються глюкокортикостероїди, тобто або ін'єкції гормональних препаратів сильно уражений суглоб, або таблетки, або мазі і крему.
Місцеві анестезуючі ліки можуть бути нестероїдними: Ібупрофен, Піроксикам, Диклофенак, Кетопрофен.

Базисні протиревматичні препарати

Чим раніше пацієнт звернувся по допомогу, тим простіше призупинити прогрес ревматоїдного артриту. Часто препарати цієї групи призначаються для одночасного прийому з кортикостероїдами. У деяких випадках ліки виявляються неефективними, і за відсутності позитивного впливу препарат замінюється на інший протягом півтора місяця. Що включено до базового набору антибіотиків проти ревматизму?

• метотрексат;
• енбрел (етанерцепт);
• вобензим, флогензим;
• азатіоприн;
• циклоспорин А, сандімун;
• амінохінолінові засоби;
• D-пеніциламін;
• сульфахалазин;
• лефлуномід, арава;
• інші ліки за призначенням лікаря.

Імунодепресанти повинні бути підібрані з урахуванням інших медикаментів, які впливають на хворобу. Запорука уповільнення прогресуючого ревматоїдного артриту полягає у правильному доборі ліків та дозування. Тривалість курсу має враховувати ймовірність рецидиву захворювання.

Біологічні препарати для лікування ревматоїдного артриту

Під час дослідження поділу клітин злоякісних пухлин було виявлено речовини, які вибірково блокують зростання певних тканин. Крім терапії ракових захворювань, ця методика знайшла своє застосування і в лікуванні аутоімунних порушень, таких як ревматоїдний артрит. Процес, що призводить до втрати гнучкості суглоба, відбувається за участю речовин цитокінів, які руйнують мембрани клітин синовіальної оболонки та внутрішньосуглобової рідини. Лікування цитостатичними імунодепресантами ґрунтується на блокаді цитокінів, завдяки чому вдається зберегти цілісність багатьох тканин, з яких складається суглоб. Які препарати із цієї групи засобів застосовуються для терапії артриту?

• стелара;
• оренсія;
• мабтера;
• галофугінол.

І інші, наприклад, хуміра, симпоні, ремікейд, симзія, ендбрел. Багато ефективно діючих засобів не допущені до поширення на території Російської Федерації, проте вони доступні для пацієнтів, які проходять лікування за кордоном. При ревматоїдному артриті активно застосовується санаторно-курортне лікування із проходженням фізіотерапевтичних процедур.

• магнітотерапія;
• лазерна терапія у кількості трохи більше п'ятнадцяти сеансів;
• гемосорбція;
• плазмоферез;
• ультрафіолетове опромінення потерпілих суглобів;
• електрофорез диметилсульфоксиду кальцію, нестероїдних протизапальних засобів та саліцилатів;
• імпульсні струми, фонофорез гідрокортизону;
• кріотерапія; курс до двадцяти сеансів;
• лікувальні ванни, радіоактивні, грязьові, з водою із сірководневих та інших мінеральних джерел.

Фізіотерапії приділяється допоміжна, але дуже важлива роль у комплексному лікуванні. Оскільки великий ризик отримання інвалідності, пацієнт повинен відповідально ставитися до рекомендацій лікаря. Часто при ревматоїдному артриті призначаються фізичні вправи, які допомагають підтримати уражений суглоб.

Препарати золота

Цей метод лікування мав величезне поширення до того, як було винайдено нові потужні лікарські засоби, такі як Метотрексат. Зараз солі золота та інші розчини, що містять золото, не вважаються основним лікуванням. Однак комерційні клініки продовжують прописувати своїм пацієнтам це дороге та малоефективне порівняно з медикаментами лікування. Існує лише один різновид артриту, при якій є сенс використовувати терапію з включенням золота - це . Усі компетентні фахівці давно визнали той факт, що при золото застосовувати марно. Для досягнення ефекту потрібно довго приймати препарати золота, а тривале використання підвищує ризик алергічних реакцій. На тлі прийому препаратів золота розвивається золотий пієлонефрит, екзема та некроз.

Сучасна фармакологічна промисловість створила безліч набагато безпечніших і ефективніших засобів боротьби з ревматоїдним артритом, ніж препарати золота.

Кишеньковий довідник життєво необхідних лікарських засобів Автор невідомий

Протизапальні та протиревматичні препарати

Диклофенак- лікарський засіб, показаний при лікуванні запальних і дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити, остеоартрит), хвороб хребта, хребта таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою), посттравматичному та післяопераційному больовому синдромі, що супроводжується запаленням та набряком, гінекологічних захворюваннях, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням (наприклад, первинна альгодисменорея, аднексит), як додатковий засіб при тяжких інфекційно-запальних , що протікають з вираженим больовим синдромом, наприклад, при фарингіті, тонзиліті, отиті (за винятком таблеток ретард).

Таблетки диклофенаку слід ковтати повністю, запиваючи рідиною, бажано до їди. Для дорослих рекомендована початкова доза становить 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває достатньо 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розділити на декілька прийомів. При необхідності впливати на нічний біль або ранкову скутість на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. Дітям з масою тіла 25 кг і більше призначають препарат у дозі з розрахунку 0,5–2 мг/кг маси тіла на добу (2–3 прийоми залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у декілька прийомів). Застосовувати таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, у дітей не рекомендується. Таблетки ретард, покриті плівковою оболонкою, також слід ковтати цілком, бажано під час їжі. Для дорослих рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу. Така сама доза застосовується у відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, ретард таблетки бажано приймати на ніч. Не слід призначати таблетки ретарду дітям.

Диклофенак протипоказаний при виразці шлунка або кишечника, анамнестичних відомостях про напади бронхіальної астми, кропив'янці, гострому риніті, пов'язаних із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), а також будь-яких засобів, що пригнічують вироблення матки. та передчасне закриття артеріального потоку у плода), підвищеної чутливості до інгредієнтів диклофенаку.

При прийомі диклофенаку можливі побічні дії: біль у грудях, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, набряки, головний біль, запаморочення, порушення зору (затьмарення) та слуху, шум у вухах, біль у епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми у животі, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко - сонливість, шлунково-кишкова кровотеча (блювота кров'ю, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією, гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, кропив'янка, екзема, бронхоспазак, системні , включаючи гіпотензію.

Кеторолак- лікарський засіб, що призначається при болях різного походження (рематичні захворювання, травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягування).

Кеторолак слід застосовувати внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза – не більше 40 мг. При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.

Препарат протипоказаний при «аспіринової» астмі, бронхоспазмі, ангіоневротичному набряку, гіповолемії (незалежно від її причини), дегідратації, ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ у фазі загострення, пептичних виразках, гіпокоагуляції (у тому числі гемофілії) інсульті та діатезі, одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, високому ризику розвитку або рецидиву кровотечі, порушенні кровотворення, вагітності, пологах, у період лактації, дитячому та підлітковому віці до 16 років, підвищеній чутливості до компонентів препарату та іншим НПЗЗ.

Препарат не застосовують для знеболювання до та під час хірургічних операцій через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічного болю.

З обережністю слід застосовувати препарат при бронхіальній астмі, холециститі, хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, порушенні функції нирок (сироватковий креатинін).< 5 мг/дл), холестазе, активном гепатите, сепсисе, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

При прийомі можливі побічні дії: біль голови, запаморочення, сонливість, набряки, гастралгія, діарея, стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит, гостра ниркова недостатність, біль у попереку з/без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, почем'я, , часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу, асептичний менінгіт (у тому числі лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (у тому числі зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, набряк легенів, непритомність, бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (у тому числі задишка, утруднення дихання), зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (нечіткість зорового сприйняття), анемія, еозинофілія, кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, ексфоліативний дерматит (у тому числі лихоманка з/без ознобу, почервоніння , ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, анафілаксія або анафілактоїдні реакції (у тому числі зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, від кропив'янка, свербіж шкіри, диспное, , періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання), печіння або біль у місці введення.

Лорноксикам- протизапальний, аналгезуючий і жарознижувальний засіб, показаний при ревматоїдному артриті, остеоартриті, анкілозуючому спондиліті, суглобовому синдромі при загостренні подагри, бурсіті, тендовагініті, помірному та вираженому больовому синдромі (артралгія, артралгія, , альгодисменорея, біль при травмах, опіках), гарячковому синдромі (при простудних та інфекційних захворюваннях)

При пероральному прийомі призначають по 4 мг 2-3 рази на добу або по 8 мг 2 рази на добу. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні початкова доза становить 8-16 мг. При недостатньому аналгетичну ефект у дозі 8 мг можна ввести повторно ще 8 мг.

Препарат протипоказаний при гострій кровотечі з шлунково-кишкового тракту, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виразковому коліті у фазі загострення, бронхіальній астмі, тяжкій хронічній серцевій недостатності, гіповолемії, порушенні згортання крові, тяжкій печінковій та/або по -фосфатдегідрогенази, крововиливі в мозок (у тому числі підозрі на нього), вагітності, у періоді лактації, дитячому та підлітковому віці до 18 років, при підвищеній чутливості до лорно-ксикаму, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.

При прийомі можливі побічні дії: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, печія, діарея, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, рідко - метеоризм, сухість у роті, гастрит, езофа слизової оболонки шлунка та кишечника, кровотечі із ШКТ (у тому числі ректальні), порушення функції печінки, запаморочення, головний біль, сонливість, стан збудження, порушення сну, депресія, тремор, асептичний менінгіт, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, посилення потоки , Зміна маси тіла, артеріальна гіпертензія, тахікардія, розвиток або посилення серцевої недостатності, дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність. При тривалому застосуванні у високих дозах не виключені кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, носова, ректальна, гемороїдальна), анемія.

Ібупрофен- лікарський засіб, що має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Воно показано при підвищенні температури у дорослих та дітей (у тому числі при застуді та грипі), болі в м'язах і суглобах, головному, ревматоїдному, зубному, післяопераційному та посттравматичному болю, дисменореї з супутніми болями, мігрені (лікування та профілактика), остеохондрозі, остеоартриті, артриті, невралгії. Таблетки треба тримати у роті під язиком до повного розсмоктування. Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 200–400 мг 2–3 рази на добу (не більше 1,2 г на добу). Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 0,8-1,6 г (2 таблетки) 1 раз на добу, перед сном. За потреби можливе призначення додатково 800 мг (1 таблетка) вранці. Капсули пролонгованої дії по 0,3 г дорослим та дітям старше 12 років показані у дозуванні по 1–2 капсули 2 рази на добу (максимальна добова доза – 4 капсули). Ібупрофен у вигляді крему або гелю призначають і зовнішньо - смужку довжиною 5-10 см наносять на область ураження і ретельно втирають легкими рухами до повного вбирання 3-4 рази на день протягом 2-3 тижнів.

Ібупрофен протипоказаний при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковому коліті, захворюваннях зорового нерва, підвищеній індивідуальній чутливості до препарату.

Зазвичай препарат добре переноситься. Він має відносно слабку дратівливу дію, що є однією з основних його переваг перед аспірином. Однак можливі печія, нудота, блювання, метеоризм та шкірні алергічні реакції. При зовнішньому застосуванні – гіперемія шкіри, відчуття печіння чи поколювання, при тривалому використанні не виключено розвиток системних побічних ефектів.

Пеніциламін- протизапальний препарат, показаний при ревматоїдному артриті, хвороби Коновалова-Вільсона (вродженому порушенні метаболізму міді, що призводить до тяжких спадкових хвороб центральної нервової системи та внутрішніх органів), цистинурії (спадковому захворюванні, що характеризується порушенням транспорту рядів ). Дозування встановлюється індивідуально. При ревматоїдному артриті початкова доза становить 125–250 мг на добу. У разі гарної переносимості її підвищують на 125 мг кожні 1-2 місяці. Перші ознаки лікувального ефекту відзначаються зазвичай раніше 3-го місяця постійного прийому. Якщо до цього часу лікувального ефекту немає, за умови хорошої переносимості дозу продовжують поступово збільшувати (на 125 мг через кожні 1–2 місяці). За відсутності лікувального ефекту до 6 місяців терапії пеніциламін скасовують. При досягненні задовільного ефекту постійний прийом тієї ж дозі продовжують протягом тривалого часу. Вважається, що при ревматоїдному артриті ефективність пеніциламіну в низьких (250–500 мг на добу) та у високих (750 мг на добу та більше) дозах однакова, проте в окремих пацієнтів ефективні лише високі дози. Для дітей при ревматоїдному артриті початкова доза становить 2,5–5 мг/кг на добу, підтримуюча доза – 15–20 мг/кг на добу.

Препарат протипоказаний у період лактації та при підвищеній чутливості до пеніциламіну.

При прийомі можливі побічні дії: анорексія, нудота, блювання, діарея, афтозний стоматит, глосит; рідко - гепатит, внутрішньопечінковий холестаз, панкреатит, повна втрата або спотворення смакових відчуттів, висипання на шкірі, нефрит, оборотний поліневрит (пов'язаний з дефіцитом вітаміну В 6), еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія; анемія (апластична або гемолітична), агранулоцитоз, збільшення молочних залоз іноді з розвитком галактореї (у жінок), інтерстиціальний пневмоніт, дифузний фіброзний альвеоліт, синдром Гудпасчера, міастенія, поліміозит, дерматоміозит, епідермальний некроліз, алопеція, вовчаковоподібні реакції (артралгії, міалгії, еритематозний висип, поява антинуклеарних антитіл та антитіл до ДНК у крові).

Лефлуномід- Лікарський засіб, показаний при базисній терапії ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання та затримки розвитку структурних ушкоджень суглобів. Призначається у початковій дозі 100 мг щодня протягом 3 днів. Підтримуюча доза – 10-20 мг 1 раз на добу. Терапевтичний ефект проявляється через 4-6 тижнів від початку прийому та може наростати протягом 4-6 місяців.

Препарат протипоказаний при порушенні функції печінки, тяжких імунодефіцитних станах, виражених порушеннях кістковомозкового кровотворення, інфекціях тяжкого перебігу, помірній або тяжкій нирковій недостатності (через незначний досвід клінічних спостережень), тяжкій гіпопротеїнемії (у тому числі при нефротичному синдромі), вагітності лактації, дитячому та підлітковому віці до 18 років, підвищеній чутливості до лефлуноміду.

При прийомі з'являються побічні реакції: підвищення артеріального тиску, діарея, нудота, блювання, анорексія, ураження слизової оболонки ротової порожнини (афтозний стоматит, виразка губ), болі в черевній порожнині, підвищення рівня печінкових ферментів (особливо AЛT, рідше - ГГТ, білірубіну), тендовагініт, випадання волосся, екзема, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, багатоформна еритема, лейкопенія (лейкоцити більше 2000/мкл); можливі - розвиток риніту, бронхіту та пневмонії, анемія, тромбоцитопенія (тромбоцити менше 100 000/мкл), висипання, свербіж, кропив'янка, легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія, зниження рівня сечової кислоти; рідко – гепатит, жовтяниця, холестаз; в окремих випадках – печінкова недостатність, гострий некроз печінки, еозинофілія, лейкопенія (лейкоцити менше 2000/мкл), панцитопенія, агранулоцитоз, анафілактичні реакції, розвиток тяжких інфекцій та сепсису. При застосуванні імунодепресивних препаратів зростає ризик розвитку злоякісних та деяких лімфопроліферативних процесів. Не можна виключити можливість оборотного зменшення концентрації сперми, загальної кількості сперматозоїдів та їхньої рухливості.